TH79247A - สารประกอบทางเคมี - Google Patents

Abstract

DC60 (19/01/49) สารประกอบที่มีสูตร (I) : (สูตรเคมี) (I) หรือ เกลือของสารที่ยอมรับได้ในเชิงเภสัชกรรม; สารผสมที่ประกอบรวมด้วยสารนั้น, กระบวนการ สำหรับการเตรียมสาร และการใช้สารในการรักษาทางการแพทย์ (เช่น การปรับตัวรับ กลูโคคอร์ทิคอยด์ในสัตว์เลือดอุ่น) สารประกอบที่มีสูตร (I) : (สูตรเคมี) (I) หรือ เกลือของสารที่ยอมรับได้ในเชิงเภสัชกรรม; สารผสมที่ประกอบรวมด้วยสารนั้น, กระบวนการ สำหรับการเตรียมสาร และการใช้สารในการรักษาทางการแพทย์ (เช่น การปรับตัวรับ กลูโคคอร์ทิคอยด์ในสัตว์เลือดอุ่น)

Claims (14)

1. สารประกอบที่มีสูตร (I) : (สูตรเคมี) (I) โดยที่ : R3 คือ เฟนิลที่อาจเลือกให้ถูกแทนที่ด้วย U, X, Y และ Z; หรือ ไทอีนิล, ฟูริล หรือ ไพแรโซลิล ทั้งหมดอาจเลือกให้ถูกแทนที่ด้วย X, Y และ Z; L3 คือ พันธะ หรือ CH2; U, X, Y และ Z อย่างไม่ขึ้นต่อกัน คือ ไฮโดรเจน, เฮโล, C1-6แอลคิล, C1-6แอลคอกซี, C1-4แอลคิลไทโอ, C1-4ฟลูออโรแอลคิล, C1-4ฟลูออโรแอลคอกซี, เฟนิล (ที่อาจเลือกให้ถูกแทนที่ด้วย เฮโล, C1-4แอลคิล,C1-4ฟลูออโรแอลคิล, C1-4แอลคอกซี หรือ C1-4ฟลูออโรแอลคอกซี), ไพริดิล (ที่อาจ เลือกให้ถูกแทนที่ด้วย เฮโล, C1-4แอลคิล,C1-4ฟลูออโรแอลคิล, C1-4แอลคอกซี หรือ C1-4ฟลูออโรแอลคอกซี), ไพแรโซลิล (ที่อาจเลือกให้ถูกแทนที่ด้วย เฮโล, C1-4แอลคิล, C1-4ฟลูออโรแอลคิล, C1-4แอลคอกซี หรือ C1-4ฟลูออโรแอลคอกซี), เบนซิลออกซี (ที่อาจเลือกให้ถูก แทนที่ด้วย เฮโล, C1-4แอลคิล, C1-4ฟลูออโรแอลคิล, C1-4แอลคอกซี หรือ C1-4ฟลูออโรแอลคอกซี), เฟนอกซี (ที่อาจเลือกให้ถูกแทนที่ด้วย เฮโล, C1-4แอลคิล, C1-4ฟลูออโรแอลคิล, C1-4แอลคอกซีหรือ C1-4ฟลูออโรแอลคอกซี), ไพริดิลออกซี (ที่อาจเลือกให้ถูกแทนที่ด้วย เฮโล, C1-4แอลคิล, C1-4ฟลูออโรแอลคิล, C1-4แอลคอกซีหรือ C1-4ฟลูออโรแอลคอกซี), ไนโตร, ไซยาโน, S(O)2NH2, C(O)(C1-4แอลคิล), C(O)NH2, NHC(O)(C1-4แอลคิล) หรือ NR4R5, หรือ X และ Y เชื่อมต่อกันเพื่อสร้าง วงเบนซีนหรือไพริดีนหลอมรวม; R4 และ R5 ไม่ขึ้นต่อกัน คือ ไฮโดรเจน, C1-4แอลคิล หรือ C3-7ไซโคลแอลคิล, R1 คือ ไฮโดรเจน หรือ C1-4แอลคิล; W คือ วงเฟนิล, ไอโซแซซอลิล, หรือ ไพแรซอลิล, ไซโคลเฮกซิลหรือระบบวงแอเซแนพทีน; W อาจเลือกให้ถูกแทนที่ด้วย เฮโล หรือ C1-4แอลคิล; L1 คือ พันธะ หรือ CH2; L2 คือ พันธะ O, NH, (CH2)n หรือ CH2NH; n คือ 1 หรือ 2; R2 คือ ไซโคลเฮกซิล, เฟนิล, เมไทลีนไดออกซีเฟนิล, ไทอีนิล, ไพแรซอลิล, ไทแอซอลิล, ไอโซแซซอลิล, ไพริดินิล, ไพริมิดินิล, ไพริแดซินิล, ไพแรซินิล, 1,3,5-ไตรแอซินิล, 1,2,3-ไตรแอซินิล, 1,2,4-ไตรแอซินิล, เบนโซฟิวแรนิล, เบนซ์ไทอีนิล, อินโดลิล, อินโดลินิล, ไดไฮโดรอินโดลินิล, อินแดซอลิล, เบนซ์อิมิแดซอลิล, เบนโซแซซอลิล, เบนซไทแอซอลิล, ควิโนลินิล, เตรตราไฮโดรควิโนลินิล, ไอโซควิโนลินิล, ควิโนแซลินิล, ควิแนโซลินิล, ซินโนลินิล, พแทแลซินิล, [1,8]-แนพไทริดินิล, [1,6]-แนพไทริดินิล, ควิโนลิน-2(1H)-โอนอิล, ไอโซควิโนลิล-1 (2H)-โอนอิล, พแทแลซิน-1(2H)-โอนอิล, 1H-อินแดซอลิล, 1,3-ไดไฮโดร-2H-อินดอล-2-โอนอิล, ไอโซอินโดลิน-1-โอนอิล, 3,4-ไดไฮโดร-1H-ไอโซโครเมน-1-โอนอิล, 1H-ไอโซโครเมน-1-โอนอิล, หรือระบบวงแอซีแนพทีน; R2 อาจเลือกถูกแทนที่ด้วย เฮโล, C1-6แอลคิล, C1-6แอลคอกซี,C1-4แอลคิลไทโอ, C1-4ฟลูออโรแอลคิล, C1-4ฟลูออโรแอลคอกซี, ไนโตร, ไซยาโน, OH, C(O)2H, C(O)2(C1-4แอลคิล), S(O)2(C1-4แอลคิล), S(O)2,NH2, S(O)2NH(C1-4แอลคิล), S(O)2N(C1-4แอลคิล)2, เบนซิลออกซี, อิมิแดซอลิล,C(O)(C1-4แอลคิล), C(O)NH2; C(O)NH(C1-4แอลคิล), C(O)N(C1-4แอลคิล)2, NHC(O)(C1-4แอลคิล) หรือ NR6R7; R6 และ R7 ไม่ขึ้นต่อกัน คือ ไฮโดรเจน, C1-4 แอลคิล หรือ C3-7 ไซโคลแอลคิล, หรือเกลือของสารที่ยอมรับได้ในเชิงเภสัชกรรม

2. สารประกอบตามที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิ 1 โดยที่ R1 คือ ไฮโดรเจน

3. สารประกอบตามที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิ 1 หรือ 2 โดยที่ L1 คือ CH2

4. สารประกอบตามที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิ 1, 2 หรือ 3 ข้อใดข้อหนึ่ง โดยที่ L3 คือ พันธะ

5. สารประกอบตามที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิ 1, 2, 3 หรือ 4 ข้อใดข้อหนึ่ง โดยที่ L2 คือ CH2CH2

6. สารประกอบตามที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ข้อใดข้อหนึ่งโดยที่ W คือ เฟนิล

7. สารประกอบตามที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ข้อใดข้อหนึ่งโดยที่ R3 คือ เฟนิล (ที่อาจเลือกให้ถูกแทนที่ด้วย เฮโลเจน, C1-4แอลคิล,C1-4เฮโลแอลคิล, C1-4แอลคอกซี หรือ C1-4เฮโลแอลคอกซี), ไพริดิล (ที่อาจเลือกให้ถูกแทนที่ด้วย เฮโลเจน, C1-4แอลคิล,C1-4เฮโลแอลคิล, C1-4แอลคอกซี หรือ C1-4เฮโลแอลคอกซี) หรือ ไพแรซอลิล (ที่อาจเลือกให้ถูกแทนที่ด้วย C1-4แอลคิล, C1-4เฮโลแอลคิล หรือ เฟนิล (ตัวมันเองอาจเลือกให้ถูกแทนที่ด้วย เฮโลเจน, C1-4แอลคิล, C1-4เฮโลแอลคิล, C1-4แอลคอกซี หรือ C1-4เฮโลแอลคอกซี))

8. สารประกอบตามที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ข้อใดข้อหนึ่ง โดยที่ R2 คือ เฟนิล, เมไทลีนไดออกซีเฟนิล, ไพริดินิล, เบนโซฟิวแรนิล, เบนซไทอีนิล, อินโดลิล, อินโดลินิล, ไดไฮโดรอินโดลินิล, เบนซ์อิมิแดซอลิล, เบนโซแซซอลิล, เบนซไทแอซอลิล, ควิโนลินิล, อินแดซอลิล, เตตราไฮโดรควิโนลินิล, ไอโซควิโนลินิล, ควิโนแซลินิล, ควิแนซอลินิล, ซินโนลินิล, พแทแลซินิล, [1,8]-แนพไทริดินิล หรือ [1,6]-แนพไทริดินิล, ที่อาจเลือกให้ถูกแทนที่ตามที่นิยามใน ข้อถือสิทธิ 1

9. สารประกอบตามที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิก่อนหน้าที่ข้อใดข้อหนึ่งโดยที่ R2 อาจ เลือกให้ถูกแทนที่ด้วย เฮโลเจน, C1-4แอลคิล, CF3, C1-4แอลคอกซี, OCF3, เฟนิล (ตัวมันเองอาจเลือกให้ ถูกแทนที่ด้วย เฮโลเจน, C1-4แอลคิล, CF3, C1-4แอลคอกซี หรือ OCF3) หรือ C(O)NH2

10. กระบวนการสำหรับการเตรียมสารประกอบที่มีสูตร (I) ตามที่ขอถือสิทธิในข้อถือ สิทธิ 1 โดยที่ คู่ควบสารประกอบที่มีสูตร (II) : (สูตรเคมี) (II) โดยที่ L เป็นหมู่แยกตัว (leaving group) กับสารประกอบที่มีสูตร (III) : (สูตรเคมี) (III) ในตัวทำละลายที่เหมาะสมที่อุณหภูมิห้องในช่วง -10 ํ เซลเซียส ถึง 50 ํ เซลเซียส

11. สารผสมเชิงเภสัชกรรม ที่ประกอบรวมด้วยสารประกอบที่มีสูตร (I) ตามที่ขอถือ สิทธิในข้อถือสิทธิ 1 หรือเกลือของสารที่ยอมรับได้ในเชิงเภสัชกรรม และตัวเสริม (adjuvant), ตัวทำ เจือจางหรือพาหนะที่ยอมรับได้ในเชิงเภสัชกรรม

12. สารผสมที่มีสูตร (I), หรือเกลือของสารที่ยอมรับได้ในเชิงเภสัชกรรมตามที่ขอถือ สิทธิในข้อถือสิทธิ 1 สำหรับใช้ในการรักษาโรค

13. การใช้สารประกอบที่มีสูตร (I) หรือเกลือของสารที่ยอมรับได้ในเชิงเภสัชกรรมตาม ที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิ 1 ในการผลิตยารักษาโรคสำหรับใช้ในการรักษา

14. การใช้สารประกอบที่มีสูตร (I) หรือเกลือของสารที่ยอมรับได้ในเชิงเภสัชกรรม สำหรับการผลิตยารักษาโรคสำหรับการรักษาสถานะโรคที่มีตัวรับกลูโคเคอร์ทิคอยด์ (glucocorticoid receptor) เป็นสื่อกลางในสัตว์เลี้ยงลูกด้วยนม