TH35863A - อนุพันธ์ไธเอโนพิริดีนและการใช้สารเหล่านั้น - Google Patents
อนุพันธ์ไธเอโนพิริดีนและการใช้สารเหล่านั้นInfo
- Publication number
- TH35863A TH35863A TH9701001574A TH9701001574A TH35863A TH 35863 A TH35863 A TH 35863A TH 9701001574 A TH9701001574 A TH 9701001574A TH 9701001574 A TH9701001574 A TH 9701001574A TH 35863 A TH35863 A TH 35863A
- Authority
- TH
- Thailand
- Prior art keywords
- group
- compound
- selectively substituted
- formula
- selectively
- Prior art date
Links
Abstract
DC60 (28/06/42) ได้มีการเปิดเผยสารประกอบที่มีสูตร (A) : (สูตรเคมี) (A) ซึ่ง W คือ C-G หรือ C-G' (G แทนหมู่คาร์บอกซิลซึ่งอาจได้ รับการ เอสเทอริไฟ; และ G' คือเฮโลเจนอะตอม); X คือออกซิเจน อะตอม, อะตอมของ กำมะถันซึ่งอาจได้รับการออกซิไดส์ หรือ -(CH2) q -(q คือ O ถึง 5);R คือ หมู่ อะมิโนซึ่งเลือกได้ รับการแทนที่หรือหมู่เฮเทอโรไซคลิคซึ่งเลือกได้รับการแทน ที่; ริง B คือ ริง ชนิด 5 ถึง 7 เมมเบอร์ที่มีไนโตรเจน ซึ่งเลือกได้รับการแทนที่ ;L คือ ไฮโดร เจนอะตอม, ส่วน ไฮโดรคาร์บอนซึ่งเลือกได้รับการแทนที่ , หมู่แอซิลซึ่ง เลือกได้รับการแทน ที่, หมู่คาร์บามออิลซึ่งเลือกได้รับการ แทนที่, หมู่ไธโอคาร์บามออิลซึ่งเลือกได้รับการแทนที่ หรือ หมู่ซัลโฟนิลซึ่งเลือกได้รับการแทนที่, โดยกำหนดว่า , เมื่อ W คือ C-G, L คือ ไฮโดร เจนอะตอม, หมู่แอซิลซึ่งเลือกได้รับ การแทนที่, หมู่คาร์บามออิลซึ่งเลือกได้รับการแทนที่ หมู่แอลคอกซิคาร์บอนิลซึ่งเลือกได้รับการแทนที่, หมู่ไธโอคาร์บามออิลซึ่งเลือกได้รับ การแทนที่หรือหมู่ซัลโฟนิลซึ่งเลือกได้รับแทนที่; n คือ 0 หรือ 1; ริง A อาจมี หมู่แทนที่ ได้เปิดเผยกรรมวิธีผลิตประกอบ (A) และสารผสมทาง เภสัชศาสตร์ ที่มีสารประกอบ (A) ไว้ด้วย สารผสมทางเภสัช ศาสตร์นี้เป็นประโยชน์ในฐานะเป็นยา ต่อต้านการอักเสบ, ที่ เฉพาะเจาะจงคือยาสำหรับป้องกันหรือรักษาโรคข้ออักเสบ, ยา สำหรับยับยั้งการสูญเสียกระดูกจากการขจัดเนื้อเยื่อกระดูก, สารระงับภูมิคุ้มกันที่เฉพาะ เจาะจงหรืออื่น ๆ ที่คล้ายกัน ได้มีการเปิดเผยสารประกอบที่มีสูตร (A) :(สูตรเคมี) ซึ่ง W คือ C-G หรือ C-G' (G แทนหมู่คาร์บอกซิลซึ่งอาจได้ รับการเอสเทอริไฟ; และ G' คือเฮโลเจนอะตอม); X คือออกซิเจน อะตอม, อะตอมของกำมะถันซึ่ออาจได้รับการออกซิไดส์ หรือ -(CH2) q -(q ถึง O ถึง 5);R คือ หมู่อะมิโนซึ่งเลือกได้ รับการแทนที่หรือหมู่เฮเทนโรไซคลิคซึ่งเลือกได้รับการแทน ที่; ริง B คือ ริง ชนิด 5 ถึง 7 เมมเบอร์ที่มีไนโตรเจน ซึ่งเลือกได้รับการแทนที่ ;L คือ ไฮโดรเจนอะตอม, ส่วน ไฮโดรคาร์บอนซึ่งเลือกได้รับการแทนที่ , หมู่แอซิลซึ่ง เลือกได้รับการแทนที่, หมู่คาร์บามออิลซึ่งเลือกได้รับการ แทนที่, หมู่ไธโอคาร์บามออิลซึ่งเลือกได้รับการแทนที่หรือ หมู่ซัลโฟนิลซึ่งเลือกได้รับการแทนที่, โดยกำหนดว่า , เมื่อ W คือ C-G, L คือ ไฮโดรเจนอะตอม, หมู่แอซิลซึ่งเลือกได้รับ การแทนที่, หมู่คาร์บามออิลซึ่งเลือกได้รับการแทนที่, หมู่ไธโอคาร์บามออิลซึ่งเลือกได้รับการแทนที่หรือหมู่ซัลโฟ นิลซึ่งเลือกได้รับการแทนที่;n แทน o หรือ 1; ริง A อาจมี หมู่แทนที่ ได้เปิดเผยกรรมวิธีผลิตประกอบ (A) และสารผสมทาง เภสัชศาสตร์ที่มีสารประกอบ (A) ไว้ด้วย สารผสมทางเภสัช ศาสตร์นี้เป็นประโยชน์ในฐานะเป็นยาต่อต้านการอักเสบ, ที่ เฉพาะเจาะจงคือยาสำหรับป้องกันหรือรักษาโรคข้ออักเสบ, ยา สำหรับยับยั้งการสูญเสียกระดูกจากการขจัดเนื้อเยื่อกระดูก, สารระงับภูมิคุ้มกันที่เฉพาะเจาะจงหรืออื่น ๆ ที่คล้ายกัน
Claims (56)
1. สารประกอบซึ่งเขียนแทนได้โดยสูตร (A):(สูตรเคมี) ซึ่ง W แทน C-G หรือ C-G'' (G แทนหมู่คาร์บอกซิลซึ่งอาจได้ รับการเอสเทอริไฟ; และ G'' แทนเฮโลเจนอะตอม); X แทนออกซิเจน อะตอม, อะตอมของกำมะถันซึ่ออาจได้รับการออกซิไดส์ หรือ -(CH2) 0-(q แทนตัวเลขจำนวนเต็มจาก O ถึง 5);R แทนหมู่อะมิ โนซึ่งเลือกได้รับการแทนที่หรือหมู่เฮเทนโรไซคลิคซึ่งเลือก ได้รับการแทนที่; ริง B แทนริงชนิด 5 ถึง 7 เมมเบอร์ที่มี ไนโตรเจนซึ่งเลือกได้รับการแทนที่ ;L แทนไฮโดรเจนอะตอม, ส่วนไฮโดรคาร์บอนซึ่งเลือกได้รับการแทนที่ , หมู่แอซิลซึ่ง เลือกได้รับการแทนที่, หมู่คาร์บามออิลซึ่งเลือกได้รับการ แทนที่, หมู่ไธโอคาร์บามออิลซึ่งเลือกได้รับการแทนที่หรือ หมู่ซัลโฟนิลซึ่งเลือกได้รับการแทนที่, โดยกำหนดว่า , เมื่อ W คือ C-G, L คือ ไฮโดรเจนอะตอม, หมู่ แอซิลซึ่งเลือกได้รับการแทนที่, หมู่คาร์บามออิลซึ่งเลือก ได้รับการแทนที่, หมู่แอลคอกซิคาร์บอนิลซึ่งเลือกได้รับการ แทนที่, หมู่ไธโอคาร์บามออิลซึ่งเลือกได้รับการแทนที่หรือ หมู่ซัลโฟนิล ซึ่งเลือกได้รับการแทนที่;n แทน o หรือ 1; ริง A อาจมีหมู่แทนที่ ; หรือเกลือของสารนั้น
2. สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งเขียนแทนได้โดยสูตร (I) (สูตรเคมี) ซึ่ง Y C-G (G แทนหมู่คาร์บอกซิลซึ่งอาจได้รับการเอสเทอริ ไฟ); M แทนไฮโดนเจนอะตอม, หมู่แอซิลซึ่งเลือกได้รับการแทน ที่ , หมู่คาร์บามออิลซึ่งเลือกได้รับการแทนที่ , หมู่แอล คอกซิคาร์บอนิล ซึ่งเลือกได้รับการแทนที่, หมู่ไธโอคาร์บา มออิลซึ่งเลือกได้รับการแทนที่หรือหมู่ซัลโฟนิลซึ่งเลือก ได้รับการแทนที่ ; และสัญลักษณ์อื่น ๆ เป็นตามที่กำหนดไว้ ในข้อถือสิทธิข้อ 1 หรือเกลือของสารนั้น
3. สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 2, ซึ่ง R คือ หมู่อะมิโน ซึ่งเลือกได้รับการแทนที่ซึ่งแทนโดย ฃ -(R1) (R2), และ R1 และ R2 เหมือนกันหรือต่างกันและคือไฮโดรเจน อะตอม, ส่วน ไฮโดรคาร์บอนซึ่งเลือกได้รับการแทนที่ , หมู่แอซิลซึ่ง เลือกได้รับการแทนที่, หมู่ซัลโฟนิลซึ่งเลือกได้รับการแทน ที่หรือหมู่เฮเทอโรไซคลิคซึ่งเลือกได้รับการแทนที่ , หรือ R1 และ R2 อาจยึดติดซึ่งกันและกันเพื่อก่อเกิดริงชนิด 5 ถึง 7 เนมเบอร์ที่มีไนโตรเจน
4. สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 3, ซึ่งส่วนไฮโดรคาร์บอน ที่เลือกได้รับการแทนที่ซึ่งแทนโดย R1 หรือ R2 คือ หมู่ C1-0 แอลคิลซึ่งเลือกได้รับการแทนที่
5. สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 3, ซึ่งหมู่ เฮเทอโรไซคลิค ที่เลือกได้รับการแทนที่ซึ่งแทน โดย R1 หรือ R2 คือหมู่แอ โรแมทิค เฮเทอโรไซคลิคชนิด 5 เมมเบอร์ที่มีเฮเทอโรอะตอม 2 ถึง 3 อะตอม
6. สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 2,ซึ่ง R คือ หมู่แอโรแมทิ คมอนอไซคลิคเฮเทอโรไซคลิค, หมู่แอโรแมทิค คอนเดนสด์ เฮเทอ โรไซคลิคหรือหมู่เฮเทอโรไซคลิคที่ไม่ใช่แอโรแมทิค
7. สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 6,ซึ่ง R คือ (i) หมู่เฮ เทอโรไซคลิคชนิด 5 ถึง 7 เมมเบอร์ที่มีกำมะถัน, ไนโตรเจน หรือออกซิเจน 1 อะตอม, (ii) หมู่เฮเทอโรไซคลิค ชนิด 5 หรือ 6 เมมเบอร์ ที่มีไนโตรเจน 2 ถึง 4 อะตอม, (iii) หมู่เฮเทอ โรไซคลิคชนิด 5 หรือ 6 เมมเบอร์ ที่มีไนโตร่เจน 1 หรือ 2 อะตอม และมีอะตอมของกำมะถันหรืออะตอมของออกซิเจน 1 อะตอม, หรือ (iv) หมู่เฮเทอโรไซคลิค 3 ชนิด ข้างต้นนี้ชนิดใดชนิด หนึ่งซึ่งคอนเคนส์อยู่กับริงชนิด 6 เมมเบอร์ ที่มีไนโตรเจน 2 อะตอม หรือน้อยกว่า, เบนซีนริงหรือริง ชนิด 5 เมมเบอร์ ที่มีกำมะถัน 1 อะตอม
8. สารประกอบของข้อถือสิทธิ 2, ซึ่งริง B คือ เฮเทอโรไซค ลิคริง ชนิด 6 เมมเบอร์ซึ่งเลือกได้รับการแทนที่ที่มี ไนโตรเจน 1 อะตอม
9. สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 2,ซึ่ง ริง A ไม่ได้รับการ แทนที่หรือได้รับการแทนที่โดยเฮโลเจน อะตอม, หมู่ไนโทร, หมู่แอลคิลซึ่งเลือกได้รับการแทนที่,หมู่ไฮดรอกซิซึ่งเลือก ได้รับการแทนที่ , หมู่ไฮออล ซึ่งเลือกได้รับการแทนที่, หมู่อะมิโนซึ่งเลือกได้รับการแทนที่, หมู่แอซิลซึ่งเลือก ได้รับการแทนที่, หมู่คาร์บอกซิลซึ่งอาจได้รับการเอสเทอริ ไฟหรือหมู่แอโรแมทิคริง ซึ่งเลือกได้รับการแทนที่
10. สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 7, ซึ่งหมู่แทนที่สำหรับ ริง A คือ หมู่ C1-6 แอลคอกซิ หรือหมู่ไฮดรอกซิ
11. สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 10, ซึ่งริง A ได้รับการ แทนที่ด้วย หมู่แอลคอกซิ 2 หมู่
12. สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 2,ซึ่ง X -(CH2)0 -(q แทน เลขจำนวนเต็มจาก 0 ถึง 3)
13. สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 12, ซึ่ง q คือ 0
14. สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 2,ซึ่ง G คือ หมู่ที่ C1-6 แอลคอกซิคาร์บอนิล
15.สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 14, ซึ่ง G คือ เอธอกซิ คาร์บอนิล
16. สารประกอบของข้อถือสิทธิ 2, ซึ่ง n คือ 1; M คือ ไฮโดรเจนอะตอม,เบนโซอิล,4-คลอโรเบนโซอิล, แอเซทิล,เฟนิล คาร์บามออิล, เอธอกซิคาร์บอนิล,เฟนิลซัลโฟนิล หรือเบนซิ ลออกซิลออกซิคาร์บอนิล; และ -X-R คือ N,N- ไดเอธิลอะมิ โน,1,2,4-ไทรแอซอล-1-อิล, 3-(1,2,4-ไทรแอซอล-1-อิล)โพรพิล หรือ 1- เมธิลอิมิแอซอล -4-อิลไธโอ
17. สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 2 ซึ่งคือ เอธิล 7-เบนโซอิล-2-(N,N-ไดเอธิลอะมิ โนเมธิล)-4-(3,4-ไดเมธอกซิเฟนิล)-5,6,7,8-เททระไฮโดรไธเอ โน[2,3-b:5,4-c''] ไดพิริดีน-3-คาร์บอกซิเลท เอธิล 7-(4-คลอโรเบนโซอิล)-2-(N,N-ไดเอธิลอะมิ โนเมธิล)-4-(3,4-ไดเมธอกซิเฟนิล)-5,6,7,8-เททระไฮโดรไธเอ โน[2,3-b:5,4-c''] ไดพิริดีน-3-คาร์บอกซิเลท, เอธิล-2-(N,N-ไดเอธิลอะมิโนเมธิล)-4-(3,4-ไดเมธอกซิเฟ นิล)-5,6,7,8-เททระไฮโดรไธเอโน[2,3-b:5,4-c''] ไดพิริ ดีน-3-คาร์บอกซิเลท, เอธิล-2-(N,N-ไดเอธิลอะมิโนเมธิล)-4-(3,4-ไดเมธอกซิเฟ นิล)- ไธเอโน[2,3-b:5,4-c''] ไดพิริดีน-3-คาร์บอกซิเลท, เอธิล-2-(N,N-ไดเอธิลอะมิโนเมธิล)-4-(3,4-ไดเมธอกซิเฟ นิล)-7-เฟนิลคาร์บามออิล-5,6,7,8-เททระไฮโดรไธเอโน[2,3-b: 5,4-c''] ไดพิริดีน-3-คาร์บอกซิเลท, เอธิล 7- แอเซทิล-2-(N,N-ไดเอธิลอะมิ โนเมธิล)-4-(3,4-ไดเมธอกซิเฟนิล)-5,6,7,8-เททระไฮโดรไธเอ โน[2,3-b:5,4-c''] ไดพิริดีน-3-คาร์บอกซิเลท, เอธิล 7- (4-คลอโรเบนโซอิล-4-(3,4-ไดเมธอกซิเฟ นิล)-5,6,7,8-เททระไฮโดร-2-[3-(1,2,4-ไทรแอ ซอล-1-อิล)โพรพิล]ไธเอโน[2,3-b:5,4-c''] ไดพิริดีน-3-คาร์ บอกซิเลท, เอธิล 7- (4-คลอโรเบนโซอิล-4-(3,4-ไดเมธอกซิเฟ นิล)-5,6,7,8-เททระไฮโดร-2-[4-(1,2,4-ไทรแอ ซอล-1-อิล)บิวทิล]ไธเอโน[2,3-b:5,4-c''] ไดพิริดีน-3-คาร์ บอกซิเลท และ เอธิล4-(4-เอธิลเฟนิล)-5,6,7,8-เททระไฮโดร-2-(N,N-ไอ เอธิลอะมิโนเมธิล) ไธเอโน[2,3-b: 5,4-c''] ไดพิริดีน-3-คาร์ บอกซิเลท หรือเกลือของสารประกอบนั้น
18. กรรมวิธีผลิตสารประกอบซึ่งเขียนแทนได้โดยสูตร (I): (สูตรเคมี) ซึ่ง สัญลักษณ์ต่าง ๆ เป็นตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 2, หรือเกลือของสารนั้น ซึ่งประกอบด้วย (a) การให้สารประกอบที่มีสูตร (II-1): (สูตรเคมี) ซึ่ง M1 คือ หมู่แอซิลซึ่งเลือกได้รับการแทนที่, หมู่คาร์ บามออิลซึ่งเลือกได้รับการแทนที่, หมู่แอลคอกซิคาร์บอนิล ซึ่งเลือกได้รับการแทนที่, หมู่ซัลโฟนิลซึ่งเลือกได้รับการ แทนที่หรือหมู่ไธโอคาร์บามออิลซึ่งเลือกได้รับการแทนที่, Q คือหมู่จากไป Y1 คือ C-G1, G1 คือ หมู่คาร์บอกซิลซึ่งได้ รับการเอสเทอริไฟ ;X1 คืออะตอมของออกซิเจนหรืออะตอมของ กำมะถัน ; ริง A เป็นตามที่กำหนดไว้ข้างต้น, ทำปฏิกิริยา กับสารประกอบที่มีสูตร (III) : R-X1H (III) ซึ่ง R เป็นตามที่กำหนดไว้ข้างต้น, โดยมีเบส; หรือ (b) การให้สารประกอบที่มีสูตร (II-2): (สูตรเคมี) ซึ่ง P คือ 1 ถึวง 6; และสัญลักษณ์อื่น ๆ เป็นตามที่กำหนด ข้างต้น, ทำปฏิกิริยากับสารประกอบที่มีสูตร (IV): (สูตรเคมี) ซึ่ง R1 และ R2 เป็นตามที่กำหนดไว้ข้างต้น, โดยมีเบส, หรือ (c) การไฮโดรไลส์สารประกอบที่มีสูตร (I-3): (สูตรเคมี) ซึ่ง M2 คือ หมู่แอซิลซึ่งเลือกได้รับการแทนที่หรือหมู่ แอลคอกซิคาร์บอนิลซึ่งเลือกได้รับการแทนที่; และสัญลักษณ์ อื่นๆ เป็นตามที่กำหนดไว้ข้างต้น, โดยมีกรด; หรือ (d) การออกซิไดร์สารประกอบที่มีสูตร (I-4): (สูตรเคมี) ซึ่ง สัญลักษณ์ต่าง ๆ เป็นตามที่กำหนดไว้ข้างต้น; หรือ (e) การให้สารประกอบสูตรที่มีสูตร (I-4) ทำปฏิกิริยากับ สารประกอบที่มีสูตร (V) R5SO2CI (V) ซึ่ง R5 คือ ส่วนไฮโดรคาร์บอนซึ่งเลือกได้รับการแทนที่ หรือหมู่เฮเทอโรไซคลิคซึ่งเลือกได้รับการแทนที่, โดยมีเบส; หรือ (f) การให้สารประกอบที่มีสูตร (I-4) ทำปฏิกิริยากับสาร ประกอบที่มีสูตร (VI): R5NCX1 (VI) ซึ่ง สัญลักษณ์ต่าง ๆ เป็นตามที่กำหนดไว้ข้างต้น; หรือ (g) การให้สารประกอบที่มีสูตร (I-4) ทำปฏิกิริยากับสาร ประกอบที่มีสูตร (VII): R5-COOH (VII) ซึ่ง R5 เป็นตามที่กำหนดไว้ข้างต้น; หรือ (h) การให้สารประกอบที่มีสูตร (VIII) และ (IX): (สูตรเคมี) ซึ่งสัญลักษณ์ต่าง ๆ เป็นตามที่กำหนดไว้ข้างต้น, ทำ ปฏิกิริยากับกำมะถันเพื่อให้ได้สารประกอบที่มีสูตร (X): (สูตรเคมี) ซึ่งสัญลักษณ์ต่าง ๆ เป็นตามที่กำหนดไว้ข้างต้นและจากนั้น ให้สารประกอบที่มีสูตร(X) ทำปฏิกิริยากับสารประกอบที่มี สูตร (XI): QCH2COCH2-G1 (XI) ซึ่ง สัญลักษณ์ต่าง ๆ เป็นตามที่กำหนดไว้ข้างต้น; หรือ (i) การให้สารประกอบที่มีสูตร (XII) (สูตรเคมี) ซึ่ง r และ k เหมือนกันหรือต่างกันและแต่ละตัวแทน 1,2 หรือ 3, ทำปฏิกิริยากับสารประกอบที่มีสูตร (IX) และให้สาร ประกอบที่ได้ที่มีสูตร (XIII) หรือ (XIV): (สูตรเคมี) ซึ่งมีสัญลักษณ์ต่าง ๆ เป็นตามที่กำหนดไว้ข้างต้น, ทำ ปฏิกิริยากับสารประกอบ (XI) ข้างต้น
19. สารประกอบข้อถือสิทธิข้อ 1,ซึ่งเขียนแทนได้โดย สูตร(I'') (สูตรเคมี) ซึ่ง G'' แทนเฮโลาเจนอะตอม;M'' แทนไฮโดรเจนอะตอม, ส่วน ไฮโดรคาร์บอนซึ่งเลือกได้รับการแทนที่, หมู่แอซิลซึ่งเลือก ได้รับการแทนที่ หมู่คาร์บามออิลซึ่งเลือกได้รับการแทนที่, หมู่ไธโอคาร์บามออิลซึ่งเลือกได้รับการแทนที่ หรือ หมู่ซัลโฟนิลซึ่งเลือกได้รับการแทนที่ ; และสัญลักษณ์อื่นๆ เป็นตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1, หรือ เกลือของสาร นั้น
20. สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 19, ซึ่ง R คือ หมู่อะมิ โนซึ่งเลือกได้รับการแทนที่ ซึ่งเขียนแทนโดย -N(R1) (R2) และ R1และ R2 เหมือนกันหรือต่างกันและคือไฮโดรเจนอะตอม, ส่วนไฮโดรคาร์บอนซึ่งเลือกได้รับการแทนที่, หมู่แอซิล, หมู่ซัลโฟนิล หรือหมู่แฮเทอโรไซคลิคซึ่งเลือกได้รับการแทน ที่ , หรือ R1และ R2 อาจยึดติดซึ่งกันและกันเพื่อก่อเกิด ริงชนิด 5 ถึง 7 เมมเบอร์ที่มีไนโตรเจน
21. สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 20, ซึ่งส่วนไฮโดรคาร์บอน ที่เลือกได้รับการแทนที่เขียนแทนโดย R1 และ R2 คือ หมู่ C1-6 แอลคิลซึ่งเลือกได้รับการแทนที่
22. สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 20, ซึ่งหมู่เฮเทอโรไซค ลิคที่เลือกได้รับการแทนที่ซึ่งเขียนแทนโดย R1 และ R2 คือ หมู่แอโรแมทิค เฮเทอโรไซคลิคชนิด 5 เมมเบอร์ที่มีเฮเทอโร อะตอม 2 ถึง 3 อะตอม
23. สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 19, ซึ่ง R คือ หมู่แอ โรแมทิคมอนอไซคลิค เฮเทอโรไซคลิค,หมู่แอโรแมทิค คอนเดนสด์ เฮเทอโรไซคลิค หรือหมู่เฮเทอโรไซคลิค ที่ไม่ใช่แอโรแมทิค
24. สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 23, ซึ่ง R คือ (i) หมู่ เฮเทอโรไซคลิคชนิด 5 ถึง 7 เมมเบอร์ ที่มีกำมะถัน,ไนโตรเจน หรือออกซิเจน 1 อะตอม, (ii) หมู่เฮเทอโรไซคลิค ชนิด 5 หรือ 6 เมมเบอร์ ที่มีไนโตรเจน 2 ถึง 4 อะตอม, (iii) หมู่เฮเทอ โรไซคลิคชนิด 5 หรือ 6 เมมเบอร์ที่มีไนโตรเจน 1 หรือ 2 อะตอม และมีอะตอมของกำมะถัน หรืออะตอมของออกซิเจน 1 อะตอม, หรือ (iv) หมู่เฮเทอโรไซคลิค 3 ชนิดข้างต้นนี้ชนิดใดชนิด หนึ่งซึ่งคอนเดนส์อยู่กับริงชนิด 6 เมมเบอร์ ที่มีไนโตรเจน 2 อะตอม หรือน้อยกว่า, เบนซีนริงหรือริงชนิด 5 เมมเบอร์ ที่มีกำมะถัน 1 อะตอม
25. สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 19,ซึ่งริง B คือ เฮเทอโร ไซคลิคริงชนิด 6 เมมเบอร์ซึ่งเลือกได้รับการแทนที่ที่มี ไนโตรเจน 1 อะตอม
26. สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 19 , ซึ่งริง A ไม่ได้รับ การแทนที่หรือได้รับการแทนที่โดยเฮโลเจนอะตอม, หมู่ไน โทร,หมู่แอลคิลซึ่งเลือกได้รับการแทนที่, หมู่ไฮดรอกซิซึ่ง เลือกได้รับการแทนที่, หมู่ไธออลซึ่งเลือกได้รับการแทน ที่,หมู่อะมิโนซึ่งเลือกได้รับการแทนที่, หมู่แอธิลซึ่ง เลือกได้รับการแทนที่, หมู่คาร์บอกซิลซึ่งอาจได้รับการเอส เทอริไฟหรือหมู่แอโรแมทิค ริง ซึ่งเลือกได้รับการแทนที่
27. สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 26, ซึ่งหมู่แทนที่สำหรับ ริง A คือ หมู่ C1-6 แอลคอกซิลหรือหมู่ไฮดรอกซิ
28. สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 27, ซึ่งริง A มีหมู่เมธ อกซิ 2 หมู่
29. สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 19, ซึ่ง X คือ -(CH2)5 - (q แทนเลขจำนวนเต็มจาก 0 ถึง 3 )
30. สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 29, ซึ่ง q คือ 0
31. สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 19, ซึ่ง G'' คือ คอลรีน อะตอม
32. สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 19, ซึ่ง n คือ 1; M คือ ไฮโดรเจนอะตอม หรือเบนซิล; และ -X-R คือ 2-ออกโซ-1-พิร์โร ลิดินิลเมธิล, 2-ออกโซ-1-พิเพอลิดินิลเมธิล,ออกโซเฮกซะเมธิ ลีนอิมิโนเมธิล, N,N-ไดเอธิลอะมิโน,1,2,4-ไทรแอซอล-1-อิล หรือ 1-เมธิลอิมิแอซอล-2-อิล
33. สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 19 ซึ่ง คือ: 7-เบนซิล-3-คลอโร-4-(3,4-ไดเมธอกซิเฟนิล)-2-(2-ออกโซ-1-พิ เพอริดินิลเมธิล)-5,6,7,8-เททระไฮโดรไธเอโน[2,3-b:5,4-c'' ] ไดพิริดีน, 7-เบนซิล-3-คลอโร-4-(3,4-ไดเมธอกซิเฟนิล)-2-(2-ออกโซเฮก ซะเมธิลีนอิมิโนเมธิล )-5,6,7,8-เททระไฮโดรไธเอ โน[2,3-b:-5,4-c'' ] ไดพิริดีน, 7-เบนซิล-3-คลอโร-4-(3,4-ไดเมธอกซิเฟนิล)-2-(2-ออก โซ-1-พิร์โรลิดินิลเมธิล )-5,6,7,8-เททระไฮโดรไธเอ โน[2,3-b:5,4-c'' ] ไดพิริดีน และ 7-เบนซิล-3-คลอโร-4-(4-ไดดรอกซิ-3-เมธอกซิเฟนิล)-2- (2-ออกโซ-1-พิร์โรลิดินิลเมธิล)-5,6,7,8-เททระไฮโดรไธเอ โน[2,3-b:5,4-c'' ] ไดพิริดีน หรีอเกลือของสารประกอบนั้น
34. สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 19,ซึ่งคือ 7-เบน ซิล-3-คลอโร-2-(2,5-ไดออกโซพิร์โรลิ ดิน-1-อิลเมธิล)-4-(3,4-ไดเมธอกซิเฟนิล)-5,6,7,8-เททระ ไฮโดรไธเอโน[2,3-b:5,4-c'' ] ไดพิริดีน หรีอเกลือของสาร ประกอบนั้น
35. สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 19,ซึ่งคือ 3-คลอโร-4- (3,4-ไดเมธอกซิเฟนิล)-2-(2-ออกโซพิร์โรลิ ดิน-1-อิลเมธิล)-ไธเอโน[2,3-b:5,4-c'' ] ไดพิริดีน หรีอ เกลือของสารประกอบนั้น
36. กรรมวิธีผลิตสารประกอบที่มีสูตร (I''): (สูตรเคมี) ซึ่ง สัญลักษณ์ต่าง ๆ เป็นตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิข้ 19, หรือเกลือของสารประกอบนั้นซึ่งประกอบด้วย : (a) การให้สารประกอบที่มีสูตร (II''-1): (สูตรเคมี) ซึ่ง M1 คือ ส่วนไฮโดรคาร์บอนซึ่งเลือกได้รับการแทน ที่,หมู่แอซิลซึ่งเลือกได้รับการแทนที่, หมู่คาร์บามออิล ซึ่งเลือกได้รับการแทนที่ หรือหมู่ไธโอคาร์บามออิลซึ่ง เลือกได้รับการแทนที่ ;Q คือ หมู่จากไป; X1 คือ ออกซิเจน อะตอมหรือกำมะถันอะตอม; G'' และ ริง A เป็นตามที่กำหนดไว้ ข้างต้น ทำปฏิกิริยากับสารประกอบที่มีสูตร (III''): R-X1H (III'') ซึ่ง R เป็นตามที่กำหนดไว้ข้างต้น,โดยมีเบส ; หรือ (b) การให้สารประกอบที่มีสูตร (II''-2): (สูตรเคมี) ซึ่ง p คือ1 ถึง 6; และสัญลักษณ์อื่นๆ เป็นตามที่กำหนดไว้ ช้างต้น, ทำปฏิกิริยากับสารประกอบที่มีสูตร (IV'') (สูตรเคมี) ซึ่ง R1 และ R2 เป็นตามที่กำหนดไว้ข้างต้น,โดยมีเบส; หรือ (c) การไฮโดรไลส์สารประกอบที่มีสูตร (I''-3): (สูตรเคมี) ซึ่ง M2 คือ หมู่แอธิลซึ่งเลือกได้รับการแทนที่และ สัญลักษณ์อื่น ๆ เป็นตามที่กำหนดไว้ข้างต้น,โดยมีกรด ; หรือ (d) การออกซิไดส์สารประกอบที่มีสูตร (I''-4): (สูตรเคมี) ซึ่งสัญลักษณ์ต่าง ๆ เป็นตามที่กำหนดไว้ข้างต้น ; หรือ (e) การให้สารประกอบที่มีสูตร (I''-4) ทำปฏิกิริยากับสาร ประกอบที่มีสูตร (V'') R5SO2CI (V'') ซึ่ง R5 คือ ส่วนไฮโดรคาร์บอนซึ่งเลือกได้รับการแทนที่ หรือหมู่เฮเทอโรไซคลิคซึ่งเลือกได้รับการแทนที่, โดยมีเบส; (f) การให้สารประกอบที่มีสูตร (I''-4) ทำปฏิกิริยากับสาร ประกอบที่มีสูตร (V''): R2NCX1 (VI'') ซึ่งสัญลักษณ์ต่าง ๆ เป็นตามที่กำหนดไว้ข้างต้น; (g) การให้สารประกอบที่มีสูตร (I''-4) ทำปฏิกิริยากับสาร ประกอบที่มีสูตร (VII''): R5-Q (VII'') ซึ่ง R5 คือส่วนไฮโดรคาร์บอนซึ่งเลือกได้รับการแทนที่ และ Q เป็นตามที่กำหนดไว้ข้างต้น;หรือ (h) การให้สารประกอบที่มีสูตร (I''-4) ทำปฏิกิริยากับสาร ประกอบที่มีสูตร (VIII''): R5-COOH (VIII''): ซึ่ง R5 เป็นตามที่กำหนดไว้ข้างต้น; หรือ (i) การให้สารประกอบที่มีสูตร (IX'') และ (X''): (สูตรเคมี) ซึ่งสัญลักษณ์ต่าง ๆ เป็นตามที่กำหนดไว้ข้างต้น, และ กำมะถันทำปฏิกิริยากันเพื่อให้ได้สารประกอบที่มีสูตร (XI''): (สูตรเคมี) ซึ่งสัญลักษณ์ต่าง ๆ เป็นตามที่กำหนดไว้ข้างต้น, และจาก นั้นให้สารประกอบที่ได้ซึ่งมีสูตร (XI'') ทำปฏิกิริยากับสาร ประกอบที่มีสูตร (XIII''): QCH2COCH2-G'' (XII'') ซึ่งสัญลักษณ์ต่าง ๆ เป็นตามที่กำหนดไว้ข้างต้น
37. สารผสมทางเภสัชศาสตร์ซึ่งประกอบด้วยสารประกอบซึ่ง เขียนแทนได้โดยสูตร (A) : (สูตรเคมี) ซึ่ง W แทน C-G หรือ C-G'' (G แทนหมู่คาร์บอกซิลซึ่งอาจได้ รับการเอสเทอริไฟ; และ G'' แทนเฮโลเจนอะตอม); X แทนออกซิเจน อะตอม, อะตอมของกำมะถันซึ่ออาจได้รับการออกซิไดส์ หรือ -(CH2) 0-(q แทนตัวเลขจำนวนเต็มจาก O ถึง 5);R แทนหมู่อะมิ โนซึ่งเลือกได้รับการแทนที่หรือหมู่เฮเทนโรไซคลิคซึ่งเลือก ได้รับการแทนที่; ริง B แทนริงชนิด 5 ถึง 7 เมมเบอร์ที่มี ไนโตรเจนซึ่งเลือกได้รับการแทนที่ ;L แทนไฮโดรเจนอะตอม, ส่วนไฮโดรคาร์บอนซึ่งเลือกได้รับการแทนที่ , หมู่แอซิลซึ่ง เลือกได้รับการแทนที่, หมู่คาร์บามออิลซึ่งเลือกได้รับการ แทนที่, หมู่ไธโอคาร์บามออิลซึ่งเลือกได้รับการแทนที่หรือ หมู่ซัลโฟนิลซึ่งเลือกได้รับการแทนที่, โดยกำหนดว่า , เมื่อ W คือ C-G, L คือ ไฮโดรเจนอะตอม, หมู่ แอซิลซึ่งเลือกได้รับการแทนที่, หมู่คาร์บามออิลซึ่งเลือก ได้รับการแทนที่, หมู่แอลคอกซิคาร์บอนิลซึ่งเลือกได้รับการ แทนที่, หมู่ไธโอคาร์บามออิลซึ่งเลือกได้รับการแทนที่หรือ หมู่ซัลโฟนิล ซึ่งเลือกได้รับการแทนที่;n แทน o หรือ 1; ริง A อาจมีหมู่แทนที่ ; หรือเกลือของสารนั้น,และพาหนะหรือ สารช่วยให้ได้รูปแบบตามต้องการซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัช ศาสตร์ของ
38. สารผสมทางเภสัชศาสตร์ของข้อถือสิทธิข้อ 35, ซึ่งเขียน แทนสารประกอบได้โดยสูตร (I): (สูตรเคมี) ซึ่ง Y แทน C-G (G แทนหมู่คาร์บอกซิล ซึ่งอาจได้รับการเอส เทอริไฟ); M แทนไฮโดนเจนอะตอม, หมู่แอซิลซึ่งเลือกได้รับ การแทนที่ , หมู่คาร์บามออิลซึ่งเลือกได้รับการแทนที่ , หมู่แอลคอกซิคาร์บอนิล ซึ่งเลือกได้รับการแทนที่, หมู่ไธโอ คาร์บามออิลซึ่งเลือกได้รับการแทนที่หรือหมู่ซัลโฟนิล ซึ่ง เลือกได้รับการแทนที่ ; และสัญลักษณ์อื่น ๆ เป็นตามที่ กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิ 35
39.สารผสมทางเภสัชศาสตร์ของข้อถือสิทธิข้อ 35, ซึ่งเขียน แทนสารประกอบได้โดยสูตร (I'') : (สูตรเคมี) ซึ่ง G'' แทนเฮโลเจน อะตอม;M'' แทนไฮโดรเจนอะตอม, ส่วน ไฮโดรคาร์บอนซึ่งเลือกได้รับการแทนที่, หมู่แอซิลซึ่งเลือก ได้รับการแทนที่, หมู่คาร์บามออิลซึ่งเลือกได้รับการแทน ที่, หมู่ไธโอคาร์บามออิลซึ่งเลือกได้รับการแทนที่ หรือ หมู่ซัลโฟนิลซึ่งเลือกได้รับการแทนที่ ; และสัญลักษณ์อื่นๆ เป็นตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 35
40. สารผสมทางเภสัชศาสตร์ข้อถือสิทธิข้อ 35, ซึ่งใช้ป้อง กันหรือรักษาการอักเสบ
41. สารผสมทางเภสัชศาสตร์ของข้อถือสิทธิข้อ 35, ซึ่งใช้ ป้องกันหรือรักษาโรคข้ออักเสบ
42. สารผสมทางเภสัชศาสตร์ของข้อถือสิทธิข้อ 35, ซึ่งใช้ ป้องกันหรือรักษาโรครูมาติซึม
43. สารผสมทางเภสัชศาสตร์ของข้อถือสิทธิข้อ 35, ซึ่งใช้ ป้องกันหรือรักษาโรคข้ออักเสบรูเมตอยด์แบบเรื้อรัง
44. สารผสมทางเภสัชศาสตร์ของข้อถือสิทธิข้อ 35, ซึ่งมี ความว่องไวในการยับยั้งการสูญเสียกระดูกจากการขจัดเนื้อ เยื่อกระดูก
45. สารผสมทางเภสัชศาสตร์ของข้อถือสิทธิข้อ 35, ซึ่งใช้ ป้องกันหรือรักษาโรคกระดูกพรุน
46. สารผสมทางเภสัชศาสตร์ของข้อถือสิทธิข้อ 35, ซึ่งใช้ ยับยั้งการผลิตไซโทคีนที่เกี่ยวกับภูมิคุ้มกัน
47. สารผสมทางเภสัชศาสตร์ของข้อถือสิทธิข้อ 35, ซึ่งใช้ ป้องกันหรือรักษาโรคที่มีการผลิตแอนติบอดีออกมาต่อต้าน เนื้อเยื่อของตัวเอง
48. สารผสมทางเภสัชศาสตร์ของข้อถือสิทธิข้อ 35, ซึ่งใช้ ป้องกันการปฏิเสธหลังจากการย้ายปะตอนอวัยวะ
49. วิธีป้องกัน โรคที่เกี่ยวกับการอักเสบในสัตว์เลี้ยง ลูกด้วยนมซึ่งประกอบด้วยการดำเนินการด้วยสารผสมทางเภสัช ศาสตร์ ของข้อถือสิทธิข้อ 35 ในปริมาณที่ได้ผลต่อสัตว์เลี้ยงลูก ด้วยนมที่กล่าวแล้วซึ่งจำเป็นต้องใช้สารนั้น
50.วิธีป้องกัน โรคข้ออักเสบในสัตว์เลี้ยงลูกด้วยนมซึ่ง ประกอบด้วยการดำเนินการด้วยสารผสมทางเภสัชศาสตร์ ของข้อถือสิทธิข้อ 35 ในปริมาณที่ได้ผลต่อสัตว์เลี้ยงลูก ด้วยนมที่กล่าวแล้วซึ่งจำเป็นต้องใช้สารนั้น
51.วิธีป้องกัน โรค รูมาติซึมในสัตว์เลี้ยงลูกด้วยนมซึ่ง ประกอบด้วยการดำเนินการด้วยสารผสมทางเภสัชศาสตร์ ของข้อถือสิทธิข้อ 35 ในปริมาณที่ได้ผลต่อสัตว์เลี้ยงลูก ด้วยนมที่กล่าวแล้วซึ่งจำเป็นต้องใช้สารนั้น
52. วิธีป้องกัน โรคข้ออักเสบรูมาตอยด์แบบเรื้อรังในสัตว์ เลี้ยงลูกด้วยนมซึ่งประกอบด้วยการดำเนินการด้วยสารผสมทาง เภสัชศาสตร์ของข้อถือสิทธิข้อ 35 ในปริมาณที่ได้ผลต่อสัตว์ เลี้ยงลูกด้วยนมที่กล่าวแล้วซึ่งจำเป็นต้องใช้สารนั้น
53. วิธีป้องกันการสูญเสียกระดูกจากการขจัดเนื้อเยื่อ กระดูกในสัตว์เลี้ยงลูกด้วยนม ซึ่งประกอบด้วยการดำเนินการ ด้วยสารผสมทางเภสัชศาสตร์ของข้อถือสิทธิข้อ 35 ในปริมาณที่ ได้ผลต่อสัตว์เลี้ยงลูกด้วยนมที่กล่าวแล้วซึ่งจำเป็นต้อง ใช้สารนั้น
54. วิธีป้องกัน โรคกระดูกพรุนในสัตว์เลี้ยงลูกด้วยนมซึ่ง ประกอบด้วยการดำเนินการด้วยสารผสมทางเภสัชศาสตร์ของข้อถือ สิทธิข้อ 35 ในปริมาณที่ได้ผลต่อสัตว์เลี้ยงลูกด้วยนมที่ กล่าวแล้วซึ่งจำเป็นต้องใช้สารนั้น
55. วิธีป้องกัน โรคที่มีการผลิตแอนติบอดีออกมาต่อต้าน เนื้อเยื่อของตัวเองในสัตว์เลี้ยงลูกด้วยนม ซึ่งประกอบด้วย การดำเนินการด้วยสารผสมทางเภสัชศาสตร์ของข้อถือสิทธิข้อ 35 ในปริมาณที่ได้ผลต่อสัตว์เลี้ยงลูกด้วยนมที่กล่าวแล้วซึ่ง จำเป็นต้องใช้สารนั้น
56. วิธีป้องกันการปฏิเสธหลังจากการย้ายปะตอนอวัยวะใน สัตว์เลี้ยงลูกด้วยนมซึ่งประกอบด้วยการดำเนินการด้วยสารผสม ทางเภสัชศาสตร์ของข้อถือสิทธิข้อ 35 ในปริมาณที่ได้ผลต่อ สัตว์เลี้ยงลูกด้วยนมซึ่งจำเป็นต้องใช้สารนั้น (ข้อถือสิทธิ 56 ข้อ, 18 หน้า, 0 รูป)
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| TH35863A true TH35863A (th) | 1999-11-19 |
Family
ID=
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| US5508300A (en) | Dihydro pyrazolopyrroles, compositions and use | |
| AU2007301557B2 (en) | Dithiolopyrrolones compounds and their therapeutic applications | |
| WO2002038153A1 (en) | New use of 4, 5, 6, 7-tetrahydroimidazo-[4,5-c]pyridine derivatives | |
| FR2823209A1 (fr) | Nouvelles thiohydantoines et leur utilisation en therapeutique | |
| RU2003117719A (ru) | Профилактические или лечебные лекарственные средства от диабета, содержащие конденсированные гетероциклические соединения или их соли | |
| BRPI0108395B1 (pt) | derivados de pirrolopirimidinona, processos de preparação e uso | |
| RU2005122484A (ru) | Композиции, используемые в качестве ингибиторов протеинкиназ | |
| WO2000046198A8 (en) | Anti-inflammatory indole derivatives | |
| CY1664A (en) | Substituted benzamide | |
| KR970003440A (ko) | 삼환 5,6-디하이드로-9H-피라졸로[3,4-c]-1,2,4-트리아졸로[4,3-α]피리딘 | |
| KR20040086428A (ko) | 피롤로피리미딘 유도체 | |
| FI82687C (fi) | Foerfarande foer framstaellning av nya terapeutiskt anvaendbara pyridinkarboxylsyraestrar och deras anvaendning som laekemedel. | |
| HU195812B (en) | Process for production of new derivatives of pirido /2,3-d/-piramidin and medical compositions containing them | |
| RU2005100761A (ru) | Амидзамещенные производные ксантина, обладающие модуляторной активностью в отношении биосинтеза глюкозы из неуглеводных субстратов | |
| US6423720B1 (en) | Pyrimidine compounds and methods for making and using the same | |
| Lega et al. | The synthesis, anti-inflammatory, analgesic and antimicrobial activities of ethyl 2-amino-4-alkyl-4, 6-dihydropyrano [3, 2c][2, 1] benzothiazin-3-carboxylate 5, 5-dioxides and triethylammonium 3-[(4-hydroxy-1-ethyl-2, 2-dioxido-1h-2, 1-benzothiazin-3-yl) alkyl]-1 | |
| DK1083178T3 (da) | Tetrahydroquinazolin-2,4-dioner og terapeutiske anvendelser deraf | |
| HU185193B (en) | Process for preparing new, basically substituted 4-phenyl-4,5,6,7-tetrahydro-thieno/2,3-c/pyridines | |
| NL193192C (nl) | Oxicamderivaat, farmaceutisch preparaat dat het derivaat bevat en werkwijze voor het bereiden van oxicamderivaten. | |
| RU2004112562A (ru) | Производные пиридинсульфонамида, способ их получения и применение | |
| PL117264B1 (en) | Process for preparing novel thieno/3,2-c/and thieno/2,3-c/-pyridinesridinov | |
| RU98121329A (ru) | Производные тиенопиридина и их применение | |
| ES2082273T3 (es) | Nuevos derivados del benzopirano y procesos para su preparacion. | |
| KR880009032A (ko) | 이미다조-및 트리아졸로티아디아진, 이의 제조방법, 이를 함유하는 약체 및 이의 용도, 및 이의 중간체 | |
| US3895112A (en) | Arylpyrimidines in the relaxation of smooth muscle |