KR880009032A - 이미다조-및 트리아졸로티아디아진, 이의 제조방법, 이를 함유하는 약체 및 이의 용도, 및 이의 중간체 - Google Patents
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Description
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음
Claims (15)
- 다음 일반식 (I)의 이미다조-또는 트리아졸로 티아디아진 또는 이의 생리학적으로 허용되는 산부가염.상기식에서, R1은 탄소수 1 내지 4의 직쇄 또는 측쇄 알킬그룹을 나타내고, R2는 수소원자 또는 탄소수 1 내지 2의 알킬 라디칼을 나타내며, 5-원환중의 2-원 구조성분 -A-B-는 -CH2-CH2-, -CH=CH-, -CH=N-, -CH2-CO- 또는 -CO-CH2-를 나타낸다.
- 제1항에 있어서, 구조성분 -A-B-가 에틸렌 또는 비닐렌그룹을 나타내거나, A 또는 B가 카보닐 그룹을 나타내며 다른 브리징(bridging) 성분이 메틸렌그룹을 나타내는 특징중 하나이상의 특징으로 갖는 화합물.
- 제1항 또는 2항에 있어서, R1이 3급부틸 라디칼을 나타내고 R2가 수소 또는 메틸을 나타내는 화합물.
- 제3항에 있어서, 3-(3,5-디-3급부틸-4-하이드록시페닐)-6,7-디하 이드로-2H-이미다조[2,1-b][1,3,4]티아디아진.
- 일반식 (II)의 2-할로-1-페닐알칸온을 일반식(III)의 화합물과 반응시켜 일반식 (I)의 화합물을 수득하여, 이를 유리형태로 분리시키거나 적절한 산을 사용하여 생리학적으로 허용되는 산부가염으로 전환시킴을 특징으로 하여, 제1항 내지 4항중 어느 한 항에 따른 일반식 (I)의 이미다조- 또는 트리아졸로티아디아진, 또는 이의 생리학적으로 허용되는 산부가염을 제조하는 방법.상기식에서, R1, R2및 2-원 구조성분 -A-B-는 제1항에서 정의한 바와 같으며, X는 할로겐원자를 나타낸다.
- 약제로서 사용하기 위한, 제5항에 따른 방법에 의해 수득되거나 제1항 내지 4항중 어느 한 항에 따른 일반식 (I)의 화합물 또는 이의 생리학적으로 허용되는 산부가염.
- 제1향 내지 4항중 어느 한 항에 따른 하나 이상의 일반식 (I)의 화합물 및/또는 하나의 이의 생리학적으로 허용되는 산부가염, 또는 제5항에 따른 방법에 의해 제조된 하나 이상의 화합물을 함유하는 약제.
- 제7항에 있어서, 염증 억제제, 면역조절제, 산소라디칼-불활성화제 및/또는 5-리폭시게나제에 의해 유도된 아라키돈산 분해억제제로서의 치료적 용도를 나타내는, 질환의 예방 및 치료용 약제.
- 제7항 또는 8항에 있어서, 염증, 특히 염증성 류마티스질환을 예방하고 치료하기 위해 사용되는 약제.
- 하나 이상의 일반식 (I)의 화합물 및/또는 하나 이상의 이의 생리학적으로 허용되는 산부가염 및/또는 제5항에 따른 방법에 의해 수득된 하나 이상의 화합물을 생리학적으로 허용되는 부형제 및 필요한 경우, 추가의 첨가제 및/또는 보조제와 함께 적합한 투여형으로 전환시킴을 특징으로 하여 제7항 내지 9항중 어느 한 항에 따른 약제를 제조하는 방법.
- 제8항 및 9항에 따른 약제를 제조하기 위한 일반식 (I)의 화합물 및/또는 이의 생리학적으로 허용되는 산부가염의 용도.
- 다음 구조식의 1-아미노-2-머캅토이미다졸 및 이의 호변이성체.
- 티오이소시아네이토아세트알데히드 디알킬 아세탈을 히드라진과 반응시켜 제12항에 따른 1-아미노-2-머캅토이미다졸을 제조하는 방법.
- 다음 구조식의 1-아미노-2-티옥소-5-이미다졸 리딘온 및 이의 호변이성체.
- 알킬 티오세미카바지도-(4)-아세테이트를 알칼리를 사용하여 폐환시킴을 특징으로 하여, 제14항에 따른 1-아미노-2-티옥소-5-이미다졸리딘온을 제조하는 방법.※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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