SU425398A3 - СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ПРОИЗВОДНЫХ БЕНЗОДИАЗЕПИНА1Предлагаетс способ получени новых фос- форилированных производных .бензодиазепи- на, обладающих ценными фармакологическими свойствами.Основанный на известной в химии бензо- 5 диазепинов реакции способ позвол ет получить новые соединени , обладающие лучшими свойствами, чем известные соединени подобного действи .Предлагаемый способ получени производ- 10 ных бензодиазепина общей формулыКз обозначает линейный или разветвленный алкильный радикал, содержащий 1—3 атома углерода;п — целое число 1—б, заключаетс в том, что о-аминобензофенон общей формулы15(Oi^kPlRslr 'NH О О•Rгде RI и R2 представл ют собой одинаковые или различные заместители и обозначают атом водорода, галоид, нитрогруппу или три- фторметильный радикал, кроме того, Rz может быть также линейным или разветвленным алкильным радикалом, содержащим 1—6 атомов углерода;где RI, RZ, Rs и п имеют приведенные значени ,20 подвергают взаимодействию с производным аминоуксусной кислоты, преимущественно с эфиром, или последовательно .подвергают взаимодействию с галоидангидридом галоидук- сусной кислоты, затем с аммиаком и циклизу-25 ют. Целевой продукт выдел ют в свободном состо нии или в виде соли известными приемами. Циклизацию осуществл ют, например, с помощью пиридина. Пример. 6,4 г 5-хлор-2-(Ы-диметилоксо-30 фосфинилметил)-аминобензофенона (т. пл. - Google Patents

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ПРОИЗВОДНЫХ БЕНЗОДИАЗЕПИНА1Предлагаетс способ получени новых фос- форилированных производных .бензодиазепи- на, обладающих ценными фармакологическими свойствами.Основанный на известной в химии бензо- 5 диазепинов реакции способ позвол ет получить новые соединени , обладающие лучшими свойствами, чем известные соединени подобного действи .Предлагаемый способ получени производ- 10 ных бензодиазепина общей формулыКз обозначает линейный или разветвленный алкильный радикал, содержащий 1—3 атома углерода;п — целое число 1—б, заключаетс в том, что о-аминобензофенон общей формулы15(Oi^kPlRslr 'NH О О•Rгде RI и R2 представл ют собой одинаковые или различные заместители и обозначают атом водорода, галоид, нитрогруппу или три- фторметильный радикал, кроме того, Rz может быть также линейным или разветвленным алкильным радикалом, содержащим 1—6 атомов углерода;где RI, RZ, Rs и п имеют приведенные значени ,20 подвергают взаимодействию с производным аминоуксусной кислоты, преимущественно с эфиром, или последовательно .подвергают взаимодействию с галоидангидридом галоидук- сусной кислоты, затем с аммиаком и циклизу-25 ют. Целевой продукт выдел ют в свободном состо нии или в виде соли известными приемами. Циклизацию осуществл ют, например, с помощью пиридина. Пример. 6,4 г 5-хлор-2-(Ы-диметилоксо-30 фосфинилметил)-аминобензофенона (т. пл.

Info

Publication number
SU425398A3
SU425398A3 SU1746380A SU1746380A SU425398A3 SU 425398 A3 SU425398 A3 SU 425398A3 SU 1746380 A SU1746380 A SU 1746380A SU 1746380 A SU1746380 A SU 1746380A SU 425398 A3 SU425398 A3 SU 425398A3
Authority
SU
USSR - Soviet Union
Prior art keywords
pattern
benzodiazepine
derivatives
aminobenzophenone
carbon atoms
Prior art date
Application number
SU1746380A
Other languages
English (en)
Original Assignee
Иностранцы Эрхард Вольф, Ханс Коль , Гюнтер Хертфельдер
Иностранна фирма Фарбверке Хёхст
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Priority claimed from DE2022503A external-priority patent/DE2022503B2/de
Priority claimed from DE19702046848 external-priority patent/DE2046848C3/de
Application filed by Иностранцы Эрхард Вольф, Ханс Коль , Гюнтер Хертфельдер, Иностранна фирма Фарбверке Хёхст filed Critical Иностранцы Эрхард Вольф, Ханс Коль , Гюнтер Хертфельдер
Application granted granted Critical
Publication of SU425398A3 publication Critical patent/SU425398A3/ru

Links

Classifications

    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07FACYCLIC, CARBOCYCLIC OR HETEROCYCLIC COMPOUNDS CONTAINING ELEMENTS OTHER THAN CARBON, HYDROGEN, HALOGEN, OXYGEN, NITROGEN, SULFUR, SELENIUM OR TELLURIUM
    • C07F9/00Compounds containing elements of Groups 5 or 15 of the Periodic Table
    • C07F9/02Phosphorus compounds
    • C07F9/547Heterocyclic compounds, e.g. containing phosphorus as a ring hetero atom
    • C07F9/645Heterocyclic compounds, e.g. containing phosphorus as a ring hetero atom having two nitrogen atoms as the only ring hetero atoms
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07FACYCLIC, CARBOCYCLIC OR HETEROCYCLIC COMPOUNDS CONTAINING ELEMENTS OTHER THAN CARBON, HYDROGEN, HALOGEN, OXYGEN, NITROGEN, SULFUR, SELENIUM OR TELLURIUM
    • C07F9/00Compounds containing elements of Groups 5 or 15 of the Periodic Table
    • C07F9/02Phosphorus compounds
    • C07F9/28Phosphorus compounds with one or more P—C bonds
    • C07F9/50Organo-phosphines
    • C07F9/53Organo-phosphine oxides; Organo-phosphine thioxides
    • C07F9/5304Acyclic saturated phosphine oxides or thioxides

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Biochemistry (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Molecular Biology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Closures For Containers (AREA)

Description

137-I38°C из циклогексана) в 40 мл бензола смешивают при перемешивании и 20-25°С -с 4,8 г бромацетилбромида. Перемешивание продолжают 3 час при комнатной температу ре и отсасывают объемистый осадок 5-хлор-2{N - диметилоксофосфинилметилбромацетамидо )бензофенон-гидробромида при дополнительной промывке бензолом и диоксаном.
Получают (после сушки в вакууме при 45°С) 9,5 г (90% от теоретического) почти бесцветного продукта.
В 100 мл насыщенного раствора аммиака в абсолютном метаноле ввод т при перемешивании 7,8 г 5-хлор-2-(М-диметилоксофосфинилметилбромацетамидо )бензофенон - гидробромида . (После 5 час перемешивани  при комнатной температуре растворитель отгон ют в вакууме и остаюш;еес  масло кип т т в 200 мл бензола (при добавлении небольшого количества животного угл ) 15 мин с флегмой. Фильтруют в гор чем состо нии, выпаривают растворитель в вакууме и получают 5,3 г (98% от теоретического) сырого 7-хлор-1,3дигидро-1-диметилоксофосфинилметил - 5-фенил-2Н-1 ,4-бензодиазепин-,2-она, который после перекристаллизации из ацетона плавитс  при 193-1195°С.
7-Хлор-1,3 - дигидро-1 - димегилоксофосфинилметил-5-фенил-2П-1 ,4 - бензодиазепин-2-он также получают реакцией б-хлор-2- (М-диметилоксофосфинилметил ) аминобензофенона с гидрохлоридом глицинового эфира в Пиридине .
Предмет изобретени 
1. Способ получени  производных бензодиазепина обшей формулы
О
(CH,)j(P(P,).
К-
.-..,
где RI и R2 представл ют собой одинаковые или различные заместители и обозначают атом водорода, галоид, нитро или трифторметильный радикал, кроме того, Ra может обозначать также линейный или разветвленный алкильный радикал с 1-6 углеродными атомами;
Нз - линейный или разветвленный алкильный радикал с 1-3 углеродными атомами;
п - целое число 1-6,
отличающийс  тем, что о-аминобензофенон общей формулы
;н2)л,р(в,)г
11 о
R.,
где Ri, .R2, Rs и п имеют приведенные значени ,
подвергают взаимодействию с производным аминоуксусной кислоты или последовательно подвергают взаимодействию с галоидангидридом галоидуксусной кислоты, затем с аммиаком и циклизуют с последующим выделением целевого продукта в свободном состо нии или в виде соли известными приемами.
2. Способ по ц. 1, отличающийс  тем, что в качестве производного аминоуксусной кислоты примен ют эфир.
Приоритет по признакам:
08.05.70 при RI и R2 - одинаковые или различные заместители и обозначают водород, галоид , нитро или трифторметильный радикал, кроме того, R2 - также линейный или разветвленный алкильный радикал с 1-6 углеродными атомами; Rs - метильный радикал; п - целое число 1-6;
23.09.70 при iRs - линейный или разветвленный алкильный радикал с 2-3 углеродными атомами.
SU1746380A 1970-05-08 1971-05-07 СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ПРОИЗВОДНЫХ БЕНЗОДИАЗЕПИНА1Предлагаетс способ получени новых фос- форилированных производных .бензодиазепи- на, обладающих ценными фармакологическими свойствами.Основанный на известной в химии бензо- 5 диазепинов реакции способ позвол ет получить новые соединени , обладающие лучшими свойствами, чем известные соединени подобного действи .Предлагаемый способ получени производ- 10 ных бензодиазепина общей формулыКз обозначает линейный или разветвленный алкильный радикал, содержащий 1—3 атома углерода;п — целое число 1—б, заключаетс в том, что о-аминобензофенон общей формулы15(Oi^kPlRslr 'NH О О•Rгде RI и R2 представл ют собой одинаковые или различные заместители и обозначают атом водорода, галоид, нитрогруппу или три- фторметильный радикал, кроме того, Rz может быть также линейным или разветвленным алкильным радикалом, содержащим 1—6 атомов углерода;где RI, RZ, Rs и п имеют приведенные значени ,20 подвергают взаимодействию с производным аминоуксусной кислоты, преимущественно с эфиром, или последовательно .подвергают взаимодействию с галоидангидридом галоидук- сусной кислоты, затем с аммиаком и циклизу-25 ют. Целевой продукт выдел ют в свободном состо нии или в виде соли известными приемами. Циклизацию осуществл ют, например, с помощью пиридина. Пример. 6,4 г 5-хлор-2-(Ы-диметилоксо-30 фосфинилметил)-аминобензофенона (т. пл. SU425398A3 (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
DE2022503A DE2022503B2 (de) 1970-05-08 1970-05-08 Benzodiazepine und Verfahren zu ihrer Herste,Jung
DE19702046848 DE2046848C3 (de) 1970-09-23 1970-09-23 Benzodiazepine und Verfahren zu ihrer Herstellung

Publications (1)

Publication Number Publication Date
SU425398A3 true SU425398A3 (ru) 1974-04-25

Family

ID=25759102

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
SU1746380A SU425398A3 (ru) 1970-05-08 1971-05-07 СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ПРОИЗВОДНЫХ БЕНЗОДИАЗЕПИНА1Предлагаетс способ получени новых фос- форилированных производных .бензодиазепи- на, обладающих ценными фармакологическими свойствами.Основанный на известной в химии бензо- 5 диазепинов реакции способ позвол ет получить новые соединени , обладающие лучшими свойствами, чем известные соединени подобного действи .Предлагаемый способ получени производ- 10 ных бензодиазепина общей формулыКз обозначает линейный или разветвленный алкильный радикал, содержащий 1—3 атома углерода;п — целое число 1—б, заключаетс в том, что о-аминобензофенон общей формулы15(Oi^kPlRslr 'NH О О•Rгде RI и R2 представл ют собой одинаковые или различные заместители и обозначают атом водорода, галоид, нитрогруппу или три- фторметильный радикал, кроме того, Rz может быть также линейным или разветвленным алкильным радикалом, содержащим 1—6 атомов углерода;где RI, RZ, Rs и п имеют приведенные значени ,20 подвергают взаимодействию с производным аминоуксусной кислоты, преимущественно с эфиром, или последовательно .подвергают взаимодействию с галоидангидридом галоидук- сусной кислоты, затем с аммиаком и циклизу-25 ют. Целевой продукт выдел ют в свободном состо нии или в виде соли известными приемами. Циклизацию осуществл ют, например, с помощью пиридина. Пример. 6,4 г 5-хлор-2-(Ы-диметилоксо-30 фосфинилметил)-аминобензофенона (т. пл.

Country Status (22)

Country Link
US (1) US3738982A (ru)
AT (2) AT308121B (ru)
BE (1) BE765790A (ru)
BG (2) BG20801A3 (ru)
CH (3) CH552632A (ru)
CS (3) CS183621B2 (ru)
DD (1) DD97348A5 (ru)
DK (1) DK137861C (ru)
ES (1) ES390892A1 (ru)
FI (1) FI51696C (ru)
FR (1) FR2100639B1 (ru)
GB (1) GB1345443A (ru)
HU (1) HU162803B (ru)
IE (1) IE35197B1 (ru)
IL (1) IL36789A (ru)
IT (1) IT1037030B (ru)
NL (1) NL7106239A (ru)
NO (1) NO130399B (ru)
PL (2) PL86507B1 (ru)
RO (1) RO61737A (ru)
SE (1) SE374115B (ru)
SU (1) SU425398A3 (ru)

Also Published As

Publication number Publication date
IE35197L (en) 1971-11-08
CH552020A (de) 1974-07-31
FI51696B (ru) 1976-11-30
IT1037030B (it) 1979-11-10
AT308128B (de) 1973-06-25
BG19171A3 (ru) 1975-04-30
SE374115B (ru) 1975-02-24
NL7106239A (ru) 1971-11-10
ES390892A1 (es) 1975-03-16
DK137861B (da) 1978-05-22
IL36789A (en) 1974-01-14
PL86507B1 (ru) 1976-06-30
FR2100639A1 (ru) 1972-03-24
CH552019A (de) 1974-07-31
GB1345443A (en) 1974-01-30
DD97348A5 (ru) 1973-05-05
PL81616B1 (ru) 1975-08-30
CH552632A (de) 1974-08-15
US3738982A (en) 1973-06-12
DK137861C (da) 1978-10-23
SU366615A3 (ru) 1973-01-16
IL36789A0 (en) 1971-08-25
FR2100639B1 (ru) 1974-04-12
FI51696C (fi) 1977-03-10
RO61737A (fr) 1978-01-15
BE765790A (fr) 1971-08-30
NO130399B (ru) 1974-08-26
CS183635B2 (en) 1978-07-31
BG20801A3 (ru) 1975-12-20
AT308121B (de) 1973-06-25
HU162803B (ru) 1973-04-28
IE35197B1 (en) 1975-12-10
CS183621B2 (en) 1978-07-31
CS183648B2 (en) 1978-07-31

Similar Documents

Publication Publication Date Title
SU466681A3 (ru) Способ получени карбаматных производных кетоксимов
US2073100A (en) Nu-aminoalkylamides of nu-alkyl-aminobenzoic acids and process of preparing them
SU509232A3 (ru) Способ получени производныхоксадиазолина
SU425398A3 (ru) СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ПРОИЗВОДНЫХ БЕНЗОДИАЗЕПИНА1Предлагаетс способ получени новых фос- форилированных производных .бензодиазепи- на, обладающих ценными фармакологическими свойствами.Основанный на известной в химии бензо- 5 диазепинов реакции способ позвол ет получить новые соединени , обладающие лучшими свойствами, чем известные соединени подобного действи .Предлагаемый способ получени производ- 10 ных бензодиазепина общей формулыКз обозначает линейный или разветвленный алкильный радикал, содержащий 1—3 атома углерода;п — целое число 1—б, заключаетс в том, что о-аминобензофенон общей формулы15(Oi^kPlRslr 'NH О О•Rгде RI и R2 представл ют собой одинаковые или различные заместители и обозначают атом водорода, галоид, нитрогруппу или три- фторметильный радикал, кроме того, Rz может быть также линейным или разветвленным алкильным радикалом, содержащим 1—6 атомов углерода;где RI, RZ, Rs и п имеют приведенные значени ,20 подвергают взаимодействию с производным аминоуксусной кислоты, преимущественно с эфиром, или последовательно .подвергают взаимодействию с галоидангидридом галоидук- сусной кислоты, затем с аммиаком и циклизу-25 ют. Целевой продукт выдел ют в свободном состо нии или в виде соли известными приемами. Циклизацию осуществл ют, например, с помощью пиридина. Пример. 6,4 г 5-хлор-2-(Ы-диметилоксо-30 фосфинилметил)-аминобензофенона (т. пл.
US3661925A (en) Process for the preparation of 2-benzimidazolecarboxamides
SU492076A3 (ru) Способ получени замещенных гуанидина
SU1227111A3 (ru) Способ получени производных гуанидина или их таутомерных соединений или их солей
JPS5940155B2 (ja) 4−オキソヘキサヒドロピラジノイソキノリン誘導体の製造方法
US2401196A (en) Dicarboxylic salts of polyhydroxy tertiary amines
JPS5836022B2 (ja) スチリルセンリヨウノ セイゾウホウホウ
SU507241A3 (ru) Способ получени производных теофиллина
Yoshida et al. The cycloaddition reaction of N-imidoyl sulfoximides with diphenylcyclopropenone to yield pyrimidinone or pyrrolinone derivatives.
FI88292C (fi) Foerfarande foer framstaellning av n-(sulfonylmetyl)formamider
SU564809A3 (ru) Способ получени 6-аза-1,2дигидро-3н-1,4-бензодиазепинов или их солей
US2418548A (en) X-amino-s-arylpyrimidine
US2740780A (en) Chzx c chxxchj
US2837527A (en) Process for preparing 1-isonicotinyl-2-cyanomethylhydrazine
SU590948A1 (ru) Способ получени 2-аминоалкильных производных 3-фенил-5-нитроиндола общей формулы
SU519123A3 (ru) Способ получени бензиламинов или их солей
SU458556A1 (ru) Способ получени замещенных 2-оксоили 2-тиооксогексагидро-1,3,5-триазинов
SU488412A3 (ru) Способ получени производных имидазола
US3576868A (en) Benzoyl amino ethyl aniline derivatives
SU437294A1 (ru) Способ получени производных 2-амино-дигидро-бензодиазепинона
SU490285A3 (ru) Способ получени производных амидофенилизотиомочевины
SU482945A3 (ru) Способ получени 3-(4"бром)или 3,"4"дибром(фенил)-3-(3"-пиридил)-1-(диметиламино)-пропана или его солей