SU1750418A3 - Способ получени производных аралкиламина - Google Patents

Abstract

Изобретение касаетс  производных аралкиламина, в частности получени  соединений общей ф-лы: С6Н,ХҐ-СНг-С(СН3)г-С(0)-СН2-СНк (CH2),Tl2, где п 0 или 1; R ,, и R-2 (одинаковые или различные), т.е. R,, С з-алкил, или и R2 C -э-aлкил; X и Y Н, галоген, CF, CN, н- или изо-С з алкил в о-, м- или п-положении при условии, что если Х-в о- и отличен от водорода , то Y Ј Н, а если Y-в о- и отличен от водорода, то X Н; R Н, или н-, или изо-насыщенна  или ненасыщенна  С,6 -алкильна  группа, циклоалкил, фенил или галоидфенил, или их фармацевтически приемлемых солей в рацемической или оптически- активной форме при исключении рацемата , в котором R,,, X. n-Cl; , , которые могут быть использованы дл  лечени  психических расстройств в медицине. Цель - создание новых более активных веществ указанного класса,, Синтез ведут реакцией соединени  ф-лы II с соединением ф-лы III: II) С2Н3ХУ-СНг -С(0)-СН CH-(CH2)h-R; III) NHR,R2;c выделением продукта в виде основани  или нужной соли в форме рацемата или оптически-активной формы. Новые вещества не токсичны и облегчают центральные холинергические ответы. 2 табл. сл

Description

Таблица 1

16

CDCb

CDC1

7,1 (м.,2Н), 6,9 (т.,2Н), 3,1 (м.,1), 2,8 (АВ,2Н),

2.4(АВ,2Н), 1,3 (м.,2Н), 1,11 (с.,ЬЙ), 0,9(т.,ЗН) 7,1 (м.,2Н), 6,9 (т.,2Н), 3,Р5 (м., 1Н), 2,8(АВ,2Н),

2.5(АВ,2Н), 1 (м.,1Н), 1,5 (широкий с., 2Н),

1,13 (с., 6Н), 0,90 (д.,ЗН), 0,88 (д.,ЗН)

Редактор С.Пол кова

Составитель Т.Фомичева

Техред МсКоргентал Корректор С.Лисина

Заказ 2606

Тираж

ВНИИПИ Государственного комитета по изобретени м и открыти м при ГКНТ СССР 113035, Москва, Ж-TS, Раушска  наб., д. 4/5

Таблица2

Подписное

Claims (3)

1. Формула изобретени

   Спрсоб получения производных аралкиламина общей формулы

   СНч о η - целое число, 0 или 1;

   I R₂- одинаковые или различные и, если одинаковые, каждый из них - водород, метил, этил или пропил, а если различные, то R < - водород, a - метил, этил, пропил или изопропил;

   и Y - водород, галоген, трифторметил, CN- или линейную или разветвленную С4-С3алкильную группу в о-, мили п-положении, при условии, что если X находится в о-положении и отличен от водорода, то Y отличается от водорода, а если Y находится в о-положении и отличается от водорода, то X отличен от водорода;

   R - водород, насыщенная или ненасыщенная, линейная или разветвленная d^-Cg-алкильная группа, C-^-Cg-циклоалкил, фенил, который может быть замещен галогеном, их фармацевтически приемлемых или кислотно-аддитивных солей в рацемической или оптически активной форме при условии, что исключается рацемат соединения, где R^ и R^- водород, X - п-Cl, Y - водород, п=0, а R - метил, от пинающийся тем, что ненасыщенный кетон общей формулы ¥_ ^ci'5 αι₂- с X СН_} о

   C-CH=CH-(CH2V^R’ где X, Y, R и η имеют указанное значение, подвергают взаимодействию с соеди нением общей формулы hnr,r₂, где R и R2 имеют указанные значения, и целевой продукт выделяют в виде основания или фармацевтически приемлемой кислотно-аддитивной соли в форме рацемата или оптически активной форме.

   Приоритет по приз а к а м:

   21.12.87 при k j, R.?- водород,

   R - незамещенная С^-С₅-алкильная группа, η = О, X - галоген, Υ - водород; .

   25.1188 при Яр К₂- одинаковые или различные, если одинаковые, то означают метил, этил, пропил, а если различные, то R - водород, а R-2 ~ метил, этил, пропил, изопропил, η = 0,1, Χ,Υ - водород, галоген, трифторметил, CN-, линейная или разветвленная С,|-С/-алкильная группа в ο-, μ-, п-положёнии, при условии, что если X находится в о-положении и отличен от водорода, то Υ отличается от водорода, а если Υ находится в о-положении и отличен от водорода, то X отличается от водорода, R вород, насыщенная или ненасыщенная, линейная или разветвленная C,-Cgалкильная группа, С₅~С₆-циклоалкил, фенил, который может быть замещен галогеном.

   Таблица 1

   Соединение по

   Растворитель

   Химический

   м.д.

   примеру

   15,16 спец '17 СПСЦ

   7.1 (м.,2Н), 6,9 (т.,2Н),

   3.1 (м.,1), 2,8 (АВ,2Н) ,
2. 2.4 (АВ,2Н), 1,3 (м.,2Н),

   1,11 (с.,6Й), 0,9(т.,ЗН)

   7.1 (м.,2Н), 6,9 (т.,2Н),
3. 3,Р5 (м., 1Н), 2;8(АВ,2Н), 2,5’(АВ,2Н), 1 (м.,1Н),

   1.5 (широкий с., 2Н),

   1,13 (с., 6Н), 0,90 (д.,ЗН),

   0,88 (д.,ЗН)

   30 I

   Таблица2

   Соединение по примеру или стандарт X -- Усиление OTMN-индуцированного тремора у крыс, мг/кг Алапрок- лат 5,0 1 F 0,63 15 (-) F с_гн₅ 0,63 16 (+) F с₂н₅ 0,63 17 F сн(сн₃)₂ 2,5