KR890006602A - 항균제로서 유용한 아미노메틸 옥소옥사졸리디닐 아로인벤젠 유도체 - Google Patents

항균제로서 유용한 아미노메틸 옥소옥사졸리디닐 아로인벤젠 유도체 Download PDF

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Abstract

내용 없음

Description

항균제로서 유용한 아미노메틸 옥소옥사졸리디닐 아로일벤젠 유도체
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (37)

  1. 이성체 또는 이를 함유하는 라세미체 혼합물 형태의 하기 일반식(I)의 화합물 또는 이의 약제학적으로 적합한 염.
    상기식에서, B는 NH2,또는 N3이며; U는 1 또는 2이고; R3는 H, 탄소 1 내지 10의 알킬 또는 탄소수 3 내지 8의 사이클로알킬이며; R4는 H, 탄소 1 내지 4의 알킬, 탄소수 2 내지 4의 알케닐, 탄소수 3 내지 4의 사이클로알킬 또는 OR5이고; R5는 탄소수 1 내지 4의 알킬이며; R1및 R2가 함께는 H2, H 및 OH, =O, =NOH, H 및-CH3이고; R6은 H 또는 탄소수 1 내지 4의 알킬이며; X는 할로겐, 탄소수 1 내지 4의 알킬, NO2-CH4및 S(O)mR5로 이루어진 그룹 중에서 각각 독립적으로 선택되는 1 내지 3개의 치환체에 의해 임으로 치환된 피리디닐 또는 페닐이고; m은 0,1 또는 2이다.
  2. 제1항에 있어서, B가[여기서, R4는 H,CH3또는 OR5]인 화합물.
  3. 제1항에 있어서, R1및 R2가 함께는 H2,H 및 OH, =O, =NOH, 또는인 화합물.
  4. 제1항에 있어서, X가 할로겐, NO2, S(O)mR5및 OR5중에서 각각 독립적으로 선택되는 1개 내지 2개의 치환체에 의해 임의로 치환된 3-피리디닐 또는 페닐인 화합물.
  5. 제1항에 있어서, (a) B가[여기서, R4는 H,CH3또는 OR2이다]이고; (b) R1및 R2가 함께는 H2, H 및 OH, =O, =NOH, 또는이며; (c) X가 할로겐, NO2, S(O)mR5및 OR5중에서 각각 독립적으로 선택되는 1개 내지 2개의 치환에 의해 임의로 치환된 3-피리디닐 또는 페닐인 화합물.
  6. 제1항에 있어서, B가인 화합물.
  7. 제1항에 있어서, R1및 R2가 함께는 H2, H 및 OH, =O, 또는인 화합물.
  8. 제1항에 있어서, X가 F, Cl, NO2및 OCH3중에서 각각 선택되는 1개 내지 2개의 치환체에 의해 임의로 치환된 페닐인 화합물.
  9. 제1항에 있어서, a) B가이고; (b) R1및 R2가 함께는 H2, H 및 OH, =O, 또는이며; (c) X가 F, Cl, NO2및 OCH3중에서 각각 선택되는 1개 내지 2개의 치환체에 의해 임의로 치환된 페닐인 화합물.
  10. 제1항에 있어서, (1)-N-[3-[4-(2,4-디플루오로벤조일)페닐]-2-옥소-옥사졸리딘-5-일메틸] 아세트아미드인 화합물.
  11. 제1항에 있어서, (1)-N-[3-[4-(4-니트로벤조일)페닐]-2-옥소옥사졸리딘-5-일메틸] 아세트아미드인 화합물.
  12. 제1항에 있어서, (1)-N-[3-[4-(4-플루오로벤조일)페닐]-2-옥소옥사졸리딘-5-일메틸] 아세트아미드인 화합물.
  13. 약제학적으로 적합한 담체와 제1항의 화합물의 항균양을 필수적으로 함유하는 약제학적 조성물.
  14. 약제학적으로 적합한 담체와 제2항의 화합물의 항균양을 필수적으로 함유하는 약제학적 조성물.
  15. 약제학적으로 적합한 담체와 제3항의 화합물의 항균양을 필수적으로 함유하는 약제학적 조성물.
  16. 약제학적으로 적합한 담체와 제4항의 화합물의 항균양을 필수적으로 함유하는 약제학적 조성물.
  17. 약제학적으로 적합한 담체와 제5항의 화합물의 항균양을 필수적으로 함유하는 약제학적 조성물.
  18. 약제학적으로 적합한 담체와 제6항의 화합물의 항균양을 필수적으로 함유하는 약제학적 조성물.
  19. 약제학적으로 적합한 담체와 제7항의 화합물의 항균양을 필수적으로 함유하는 약제학적 조성물.
  20. 약제학적으로 적합한 담체와 제8항의 화합물의 항균양을 필수적으로 함유하는 약제학적 조성물.
  21. 약제학적으로 적합한 담체와 제9항의 화합물의 항균양을 필수적으로 함유하는 약제학적 조성물.
  22. 약제학적으로 적합한 담체와 제10항의 화합물의 항균양을 필수적으로 함유하는 약제학적 조성물.
  23. 약제학적으로 적합한 담체와 제11항의 화합물의 항균양을 필수적으로 함유하는 약제학적 조성물.
  24. 약제학적으로 적합한 담체와 제12항의 화합물의 항균양을 필수적으로 함유하는 약제학적 조성물.
  25. 제1항에 화합물의 항균양을 포유 동물에 투여함을 특징으로하여, 포유 동물의 세균 감염증을 치료하는 방법.
  26. 제2항에 화합물의 항균양을 포유 동물에 투여함을 특징으로하여, 포유 동물의 세균 감염증을 치료하는 방법.
  27. 제3항에 화합물의 항균양을 포유 동물에 투여함을 특징으로하여, 포유 동물의 세균 감염증을 치료하는 방법.
  28. 제4항에 화합물의 항균양을 포유 동물에 투여함을 특징으로하여, 포유 동물의 세균 감염증을 치료하는 방법.
  29. 제5항에 화합물의 항균양을 포유 동물에 투여함을 특징으로하여, 포유 동물의 세균 감염증을 치료하는 방법.
  30. 제6항에 화합물의 항균양을 포유 동물에 투여함을 특징으로하여, 포유 동물의 세균 감염증을 치료하는 방법.
  31. 제7항에 화합물의 항균양을 포유 동물에 투여함을 특징으로하여, 포유 동물의 세균 감염증을 치료하는 방법.
  32. 제8항에 화합물의 항균양을 포유 동물에 투여함을 특징으로하여, 포유 동물의 세균 감염증을 치료하는 방법.
  33. 제9항에 화합물의 항균양을 포유 동물에 투여함을 특징으로하여, 포유 동물의 세균 감염증을 치료하는 방법.
  34. 제10항에 화합물의 항균양을 포유 동물에 투여함을 특징으로하여, 포유 동물의 세균 감염증을 치료하는 방법.
  35. 제11항에 화합물의 항균양을 포유 동물에 투여함을 특징으로하여, 포유 동물의 세균 감염증을 치료하는 방법.
  36. 제12항에 화합물의 항균양을 포유 동물에 투여함을 특징으로하여, 포유 동물의 세균 감염증을 치료하는 방법.
  37. a) R1및 R2가 함께하는 =O인 경우, 일반식(II)의 화합물을 메탄술폰산과 메탄술폰산 무수물의 혼합물 또는 트리플루오로메탄술폰산과 트리플루오로메탄술폰산 무수물의 혼합물의 존재하에서 일반식(IV)의 카복실산과 접촉시켜 하기 일반식(III)의 화합물을 제조하며; 또한 (b) R1및 R2가 함께하는 =O이외의 제1항에서 정의한 바와 같은 경우, 단계(a)에서 제조한 일반식(III)의 화합물을 (i)수소화 반응 촉매에 존재하에서 수소 개스와 접촉시키거나; (ii) 알칼리 금속 보로하이드라이드와 접촉시키거나, (iii) 나트륨 시아노보로 하이드라이드의 존재하에서 (R6)2NH와 접촉시키거나; (iv) 염기의 존재하에서 H2NOH 또는 H2NOR5와 접촉시키거나; 또는 (v) 환류 요매중에서 1-아미노-4-메틸 피페라진과 접촉시킴을 특징으로 하여 제1항의 화합물을 제조하는 방법.
    상기식에서 B 및 X는 제1항에서 정의한 바와 같다.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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