KR890006602A - 항균제로서 유용한 아미노메틸 옥소옥사졸리디닐 아로인벤젠 유도체 - Google Patents
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Description
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음
Claims (37)
- 이성체 또는 이를 함유하는 라세미체 혼합물 형태의 하기 일반식(I)의 화합물 또는 이의 약제학적으로 적합한 염.상기식에서, B는 NH2,또는 N3이며; U는 1 또는 2이고; R3는 H, 탄소 1 내지 10의 알킬 또는 탄소수 3 내지 8의 사이클로알킬이며; R4는 H, 탄소 1 내지 4의 알킬, 탄소수 2 내지 4의 알케닐, 탄소수 3 내지 4의 사이클로알킬 또는 OR5이고; R5는 탄소수 1 내지 4의 알킬이며; R1및 R2가 함께는 H2, H 및 OH, =O, =NOH, H 및-CH3이고; R6은 H 또는 탄소수 1 내지 4의 알킬이며; X는 할로겐, 탄소수 1 내지 4의 알킬, NO2-CH4및 S(O)mR5로 이루어진 그룹 중에서 각각 독립적으로 선택되는 1 내지 3개의 치환체에 의해 임으로 치환된 피리디닐 또는 페닐이고; m은 0,1 또는 2이다.
- 제1항에 있어서, B가[여기서, R4는 H,CH3또는 OR5]인 화합물.
- 제1항에 있어서, R1및 R2가 함께는 H2,H 및 OH, =O, =NOH, 또는인 화합물.
- 제1항에 있어서, X가 할로겐, NO2, S(O)mR5및 OR5중에서 각각 독립적으로 선택되는 1개 내지 2개의 치환체에 의해 임의로 치환된 3-피리디닐 또는 페닐인 화합물.
- 제1항에 있어서, (a) B가[여기서, R4는 H,CH3또는 OR2이다]이고; (b) R1및 R2가 함께는 H2, H 및 OH, =O, =NOH, 또는이며; (c) X가 할로겐, NO2, S(O)mR5및 OR5중에서 각각 독립적으로 선택되는 1개 내지 2개의 치환에 의해 임의로 치환된 3-피리디닐 또는 페닐인 화합물.
- 제1항에 있어서, B가인 화합물.
- 제1항에 있어서, R1및 R2가 함께는 H2, H 및 OH, =O, 또는인 화합물.
- 제1항에 있어서, X가 F, Cl, NO2및 OCH3중에서 각각 선택되는 1개 내지 2개의 치환체에 의해 임의로 치환된 페닐인 화합물.
- 제1항에 있어서, a) B가이고; (b) R1및 R2가 함께는 H2, H 및 OH, =O, 또는이며; (c) X가 F, Cl, NO2및 OCH3중에서 각각 선택되는 1개 내지 2개의 치환체에 의해 임의로 치환된 페닐인 화합물.
- 제1항에 있어서, (1)-N-[3-[4-(2,4-디플루오로벤조일)페닐]-2-옥소-옥사졸리딘-5-일메틸] 아세트아미드인 화합물.
- 제1항에 있어서, (1)-N-[3-[4-(4-니트로벤조일)페닐]-2-옥소옥사졸리딘-5-일메틸] 아세트아미드인 화합물.
- 제1항에 있어서, (1)-N-[3-[4-(4-플루오로벤조일)페닐]-2-옥소옥사졸리딘-5-일메틸] 아세트아미드인 화합물.
- 약제학적으로 적합한 담체와 제1항의 화합물의 항균양을 필수적으로 함유하는 약제학적 조성물.
- 약제학적으로 적합한 담체와 제2항의 화합물의 항균양을 필수적으로 함유하는 약제학적 조성물.
- 약제학적으로 적합한 담체와 제3항의 화합물의 항균양을 필수적으로 함유하는 약제학적 조성물.
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- 약제학적으로 적합한 담체와 제12항의 화합물의 항균양을 필수적으로 함유하는 약제학적 조성물.
- 제1항에 화합물의 항균양을 포유 동물에 투여함을 특징으로하여, 포유 동물의 세균 감염증을 치료하는 방법.
- 제2항에 화합물의 항균양을 포유 동물에 투여함을 특징으로하여, 포유 동물의 세균 감염증을 치료하는 방법.
- 제3항에 화합물의 항균양을 포유 동물에 투여함을 특징으로하여, 포유 동물의 세균 감염증을 치료하는 방법.
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- 제5항에 화합물의 항균양을 포유 동물에 투여함을 특징으로하여, 포유 동물의 세균 감염증을 치료하는 방법.
- 제6항에 화합물의 항균양을 포유 동물에 투여함을 특징으로하여, 포유 동물의 세균 감염증을 치료하는 방법.
- 제7항에 화합물의 항균양을 포유 동물에 투여함을 특징으로하여, 포유 동물의 세균 감염증을 치료하는 방법.
- 제8항에 화합물의 항균양을 포유 동물에 투여함을 특징으로하여, 포유 동물의 세균 감염증을 치료하는 방법.
- 제9항에 화합물의 항균양을 포유 동물에 투여함을 특징으로하여, 포유 동물의 세균 감염증을 치료하는 방법.
- 제10항에 화합물의 항균양을 포유 동물에 투여함을 특징으로하여, 포유 동물의 세균 감염증을 치료하는 방법.
- 제11항에 화합물의 항균양을 포유 동물에 투여함을 특징으로하여, 포유 동물의 세균 감염증을 치료하는 방법.
- 제12항에 화합물의 항균양을 포유 동물에 투여함을 특징으로하여, 포유 동물의 세균 감염증을 치료하는 방법.
- a) R1및 R2가 함께하는 =O인 경우, 일반식(II)의 화합물을 메탄술폰산과 메탄술폰산 무수물의 혼합물 또는 트리플루오로메탄술폰산과 트리플루오로메탄술폰산 무수물의 혼합물의 존재하에서 일반식(IV)의 카복실산과 접촉시켜 하기 일반식(III)의 화합물을 제조하며; 또한 (b) R1및 R2가 함께하는 =O이외의 제1항에서 정의한 바와 같은 경우, 단계(a)에서 제조한 일반식(III)의 화합물을 (i)수소화 반응 촉매에 존재하에서 수소 개스와 접촉시키거나; (ii) 알칼리 금속 보로하이드라이드와 접촉시키거나, (iii) 나트륨 시아노보로 하이드라이드의 존재하에서 (R6)2NH와 접촉시키거나; (iv) 염기의 존재하에서 H2NOH 또는 H2NOR5와 접촉시키거나; 또는 (v) 환류 요매중에서 1-아미노-4-메틸 피페라진과 접촉시킴을 특징으로 하여 제1항의 화합물을 제조하는 방법.상기식에서 B 및 X는 제1항에서 정의한 바와 같다.※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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