KR890009848A - 신규 화합물 - Google Patents
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Abstract
내용 없음
Description
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음
Claims (29)
- 하기 일반식 Ⅰ의 화합물 또는 제약적으로 허용되는 그의 염식 중, n은 0 또는 1이고, Z는 CO 또는 CH(OH)이고, R1및 R2는 서로 동일하거나 또는 상이한 것으로서, 동일할 경우는 수소 원자, 메틸, 에틸 또는 프로필기이고, 상이할 경우는 R1은 수소원자이고, R2는 메틸, 에틸, 프로필 또는 이소프로필기이고, X는 및 Y는 오르토, 메타, 또는 파라 위치에서 수소원자, 할로겐 원자, CF3, CN 또는 1-3개의 탄소 원자를 갖는 직쇄 또는 분지쇄알킬기이되, X가 오르토 위치에서 수소 원자 이외의 것이면, Y는 수소원자이외의 것이고, Y가 오르토 위치에서 수소 원자 이외의 것이면, Y는 수소 원자 이외의 것이고, Y가 오르토 위치에서 소수원자 이외의 것이면, X는 수소원자 이외의 것이고, R은 1-6개의 탄소 원자를 갖는 직쇄 또는 분지쇄의 포화 또는 불포화 알킬기, 3-6개의 탄소 원자를 갖는 시클로알킬기, 페닐기[여기에서, 페닐기는 치환되지 않거나 또는 고리 치환체 X1은 할로겐 원자가 바람직함)을 가질 수 있음]이거나, 또는 라세미체 또는 광학 활성체의 수소 원자이고, Z가 CH(OH)인 경우는 또한 디아스테레오머의 혼합물 또는 순수한 디아스테레오머이되, R1및 R2가 수소원자이고, X가 파라 위치의 CI이고, Y가 수소 원자이고, Z가 CO이고, n이 0이고, R이 페틸기인 화합물의 라세미체는 제외한다.
- 제1항에 있어서, R2및(또는 R2가 수소 원자 또는 메틸기인 화합물).
- 제1항에 있어서, R1및 R2가 수소 원자인 화합물.
- 제1항에 있어서, R이 알킬기인 경우, 이 알킬기가 1-3개의 탄소 원자를포화 직쇄 또는 분지쇄기인 화합물.
- 제1항에 있어서, R이 시클로알킬기인 경우, 이 시클로알킬기가 고리 중에 5-6개의 탄소 원자를 갖는 기인 화합물.
- 제1항에 있어서, X,Y 및 X1이 메타 및(또는)파라위치인 화합물.
- 제1항에 있어서, 할로겐, X,Y 및 X1이 메타 및(또는) 파라위치에서 브로모, 클로로 또는 플루오로기인 화합물.
- 제7항에 있어서, 할로겐 X,Y 및 X1이 파라위치의 플루오로기인 화합물.
- 제1항에 있어서, X 및(또는) Y가 1치환체인 경우, X 및(또는) Y는 메타 위치에서 CF3인 화합물.
- 제1항에 있어서, X 및(또는) Y가 일치환제인 경우, X 및(또는) Y는 파라 위치의 CN인 화합물.
- 제1항에 있어서, X 및(또는) Y가 일치환제인 경우, X 및(또는) Y는 파라 위치의 메틸기인 화합물.
- 제9,10 또는 11항에서 있어서, R이 1-3개의 탄소 원자를 갖는 직쇄 또는 분지쇄의 포화 알킬기인 화합물.
- 제1항에 있어서, n이 0이고, Z가 상기 정의한 바와 같고, R1및 R2가 모두 수소원자이고, X가 파라위치의 C1 또는 파라 위치의 F이고, R이 에틸기 또는 이소프로필기인 화합물.
- 제13항에 있어서, Z가 CO이고, X가 F이고, R이 에틸기인 화합물.
- 제13항에 있어서, Z가 CO이고, X가 F이고, R이 이소프로필기인 화합물.
- 제13항에 있어서, Z가 CH(OH)이고, X가 F이고, R이 에틸기인 화합물.
- 하기 일반식 Ia의 화합물 또는 제약적으로 허용되는 그의 염.식 중, Z은 CO 또는 CH(OH)이고, X는 할로겐 원자이고, R은 라세미체 또는 광학활성체로 1-5개의 탄소 원자를 갖는 직쇄 또는 분지쇄 알킬기이고, Z가 CH(OH)인 경우, 또한 디아스테레오며의 혼합물 또는 순수한 디아스테레오머이되, X가 C1,Z가 CO이고, R이 메틸기인 화합물의 라세미체는 제외한다.
- 제17항에 있어서, Z은 상기 정의와 같고, X는 C1 또는 F이고, R은 에틸기 또는 이소프로필기인 화합물.
- 제17항에 있어서, Z은 CO이고, X는 F이고, R은 에틸기인 화합물.
- 제17항에 있어서, Z은 CO이고, X는 F이고, R은 이소프로필기인 화합물.
- 제17항에 있어서, Z은 CH(OH)이고, X는 F이고, R은 에틸기인 화합물.
- 상기 항 중 어느 하나 이상의 항에 있어서, (+) 에나티오머인 화합물.
- 상기 항 중 어느 하나 이상의 항에 있어서, (-) 에나티오머인 화합물.
- 제1항에 있어서, 중추 콜린성 반응에 상승 효과를 나타내는 화합물.
- 제1항에 있어서, 정신 장애에 유효한 화합물.
- A) 하기 일반식 Ⅱ의 화합물을 적합한 환원제 존재하에서 단계적으로 또는 직접 암모니아, 암모늄염 또는 적합한 아민 유도체와 반응시키거나, 또는식 중, Z,X,Y,R 및 n은 상기 정의와 같음),B) 하기 일반식 Ⅲ의 대응하는 유도체를 적합한 환원법에 의해 하기 일반식 Ⅰ의(여기에서,Z,X,Y,R 및 n은 상기 정의와 같고, R1및 R2는 수소 원자임)의 화합물로 환원 시키거나, 또는(식 중, X,Y,R 및 n은 상기 정의와 같음),C) 하기 일반식 Ⅳ의 불포화 케톤을 NHR1R2를 첨가함으로써 하기 일반식 Ⅰ(여기에서, Z는 CO이고, X,Y,R,R1,R2및 n은 상기 정의와 같음)의 화합물로 전환시키거나, 또는(식, 중, X,Y,R 및 n은 상기 정의와 같음),D) 하기 일반식 V의 대응하는 유도체를 적합한 가수 분해법, 환원법, 전기화학법, 알킬화법, 또는 기타 공지된 방법에 의해 전환시키거나,또는 (식 중, X,Y,X는 n 및 R은 상기 정의와 같고, Y1은 NR1R2기로 변환될 수 있는 기를 나타냄),E) 하기 일반식 Ⅵ의 대응하는 화합물을 적합한 환원법, 가수분해법 또는 기타 공지된 방법에 의해 전환시키거나, 또는(식 중, X,Y,Z,n,R1는 상기 정의와 같고, R3는 상기에서 정으한 알킬기 R로 변환될 수 있는 기를 나타냄),F) 하기 일반식 Ⅶ의 대응하는 화합물을 공지된 방법에 의해 환원시키거나, 또는(식 중, X,Y,Z,R,R1,R2및 n은 상기 정의와 같음),G) 하기 일반식 Ⅷ의 케톤을 적합한 알데히드 CHO(CH2)nR 및 NHR1R2(여기에서, R,R1,R2및 n은 상기 정의와 같음)와 반응시키거나, 또는(식 중, X 및 Y는 상기 정의와 같음),H) 하기 일반식 Ⅰ의 라세미체를 분할하거나, 또는J) 하기 일반식 IX의 대응하는 유도체를 적합한 가수분해법, 산화법, 환원법, 또는 기타 공지된 방법에 의해 전환시키거나, 또는(식 중, X,Y,n,R,R1및 R2는 상기 정의와 같고, CHY2는 상기에서 정으한 Z로 변환될 수 있는 기를 나타냄),K) 하기 일반식 X의 화합물을 방법 D 및 J를 혼합한 방법으로 하기 일반식 Ⅰ의 화합물로 전환시키고,(식 중, X,Y,R,n,Y1및 Y2는 상기 정의화 같고, Y1및 Y2는 또한 고리 중에 포함될 수도 있음), 바람직한 경우, 생성된 염기를 제약적으로 허용되는 산부가염으로 전환시키거나, 또는 생성된 염을 염기로 전환시킴을 특징으로 하는, 하기 일반식 Ⅰ의 제조방법.(식 중, Z,X,Y,R,R1,R2및 n은 상기 정의와 같음),
- 유효 성분으로서 제1-25항 중 어느 하나의 항에 의한 화합물을 함유하는 약제.
- 제1항에 의한 일반식 Ⅰ의 화합물 또는 제약적으로 허용되는 그의 염을 콜린성 반응을 상승시키는데 효과적인 양으로 정신 장애를 갖는 환자에게 투여하는 것으로 되는, 콜린성 반응에 대한 효과를 상승시키기 위한 방법.
- 정신 장애에 효과적인 약제의 제제물의 제조에 있어서, 제1항에 의한 일반식 Ⅰ의 화합물 또는 제약적으로 허용되는 그의 염의 용도.※참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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