SA90100079B1 - تركيبة مادة قابلة للتشتت تحتوي على دايكلوفيناك - Google Patents
تركيبة مادة قابلة للتشتت تحتوي على دايكلوفيناك Download PDFInfo
- Publication number
- SA90100079B1 SA90100079B1 SA90100079A SA90100079A SA90100079B1 SA 90100079 B1 SA90100079 B1 SA 90100079B1 SA 90100079 A SA90100079 A SA 90100079A SA 90100079 A SA90100079 A SA 90100079A SA 90100079 B1 SA90100079 B1 SA 90100079B1
- Authority
- SA
- Saudi Arabia
- Prior art keywords
- diclofenac
- croscarmellose
- composition
- weight
- finely divided
- Prior art date
Links
- DCOPUUMXTXDBNB-UHFFFAOYSA-N diclofenac Chemical compound OC(=O)CC1=CC=CC=C1NC1=C(Cl)C=CC=C1Cl DCOPUUMXTXDBNB-UHFFFAOYSA-N 0.000 title claims abstract description 20
- 229960001259 diclofenac Drugs 0.000 title claims abstract description 17
- 239000000203 mixture Substances 0.000 title claims description 28
- 238000009472 formulation Methods 0.000 title claims description 4
- 239000007787 solid Substances 0.000 claims abstract description 7
- 239000007884 disintegrant Substances 0.000 claims abstract description 6
- 239000013583 drug formulation Substances 0.000 claims abstract description 6
- 239000002253 acid Substances 0.000 claims abstract description 3
- 229920002785 Croscarmellose sodium Polymers 0.000 claims description 12
- 229920002678 cellulose Polymers 0.000 claims description 9
- 239000001913 cellulose Substances 0.000 claims description 9
- 235000010980 cellulose Nutrition 0.000 claims description 9
- 229940079593 drug Drugs 0.000 claims description 8
- 239000003814 drug Substances 0.000 claims description 8
- GUBGYTABKSRVRQ-QKKXKWKRSA-N Lactose Natural products OC[C@H]1O[C@@H](O[C@H]2[C@H](O)[C@@H](O)C(O)O[C@@H]2CO)[C@H](O)[C@@H](O)[C@H]1O GUBGYTABKSRVRQ-QKKXKWKRSA-N 0.000 claims description 6
- VJHCJDRQFCCTHL-UHFFFAOYSA-N acetic acid 2,3,4,5,6-pentahydroxyhexanal Chemical compound CC(O)=O.OCC(O)C(O)C(O)C(O)C=O VJHCJDRQFCCTHL-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 6
- 229960005168 croscarmellose Drugs 0.000 claims description 6
- 239000001767 crosslinked sodium carboxy methyl cellulose Substances 0.000 claims description 6
- 239000013078 crystal Substances 0.000 claims description 6
- 239000008101 lactose Substances 0.000 claims description 6
- 239000000314 lubricant Substances 0.000 claims description 5
- 238000000034 method Methods 0.000 claims description 5
- 239000003795 chemical substances by application Substances 0.000 claims description 4
- 229940080313 sodium starch Drugs 0.000 claims description 4
- 239000000080 wetting agent Substances 0.000 claims description 4
- GUBGYTABKSRVRQ-XLOQQCSPSA-N Alpha-Lactose Chemical compound O[C@@H]1[C@@H](O)[C@@H](O)[C@@H](CO)O[C@H]1O[C@@H]1[C@@H](CO)O[C@H](O)[C@H](O)[C@H]1O GUBGYTABKSRVRQ-XLOQQCSPSA-N 0.000 claims description 3
- WHNWPMSKXPGLAX-UHFFFAOYSA-N N-Vinyl-2-pyrrolidone Chemical compound C=CN1CCCC1=O WHNWPMSKXPGLAX-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 3
- 229960000913 crospovidone Drugs 0.000 claims description 3
- 235000013809 polyvinylpolypyrrolidone Nutrition 0.000 claims description 3
- 229920000523 polyvinylpolypyrrolidone Polymers 0.000 claims description 3
- NBIIXXVUZAFLBC-UHFFFAOYSA-L Phosphate ion(2-) Chemical compound OP([O-])([O-])=O NBIIXXVUZAFLBC-UHFFFAOYSA-L 0.000 claims description 2
- 210000002966 serum Anatomy 0.000 claims description 2
- 229920000168 Microcrystalline cellulose Polymers 0.000 claims 1
- 229910019142 PO4 Inorganic materials 0.000 claims 1
- FXUOQPQDYWMHRE-GTDRIFFSSA-L [Ca+2].OP([O-])([O-])=O.O[C@@H]1[C@@H](O)[C@@H](O)[C@@H](CO)O[C@H]1O[C@H]1[C@H](O)[C@@H](O)C(O)O[C@@H]1CO Chemical compound [Ca+2].OP([O-])([O-])=O.O[C@@H]1[C@@H](O)[C@@H](O)[C@@H](CO)O[C@H]1O[C@H]1[C@H](O)[C@@H](O)C(O)O[C@@H]1CO FXUOQPQDYWMHRE-GTDRIFFSSA-L 0.000 claims 1
- 239000006185 dispersion Substances 0.000 claims 1
- 235000019813 microcrystalline cellulose Nutrition 0.000 claims 1
- 239000008108 microcrystalline cellulose Substances 0.000 claims 1
- 229940016286 microcrystalline cellulose Drugs 0.000 claims 1
- 230000003020 moisturizing effect Effects 0.000 claims 1
- NBIIXXVUZAFLBC-UHFFFAOYSA-K phosphate Chemical compound [O-]P([O-])([O-])=O NBIIXXVUZAFLBC-UHFFFAOYSA-K 0.000 claims 1
- 239000010452 phosphate Substances 0.000 claims 1
- 229940071117 starch glycolate Drugs 0.000 claims 1
- 239000003085 diluting agent Substances 0.000 abstract description 5
- 239000003826 tablet Substances 0.000 description 22
- 239000000654 additive Substances 0.000 description 8
- DPXJVFZANSGRMM-UHFFFAOYSA-N acetic acid;2,3,4,5,6-pentahydroxyhexanal;sodium Chemical compound [Na].CC(O)=O.OCC(O)C(O)C(O)C(O)C=O DPXJVFZANSGRMM-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 6
- 239000002537 cosmetic Substances 0.000 description 6
- 229960001681 croscarmellose sodium Drugs 0.000 description 6
- 235000010947 crosslinked sodium carboxy methyl cellulose Nutrition 0.000 description 6
- 235000013305 food Nutrition 0.000 description 6
- 239000007788 liquid Substances 0.000 description 6
- 239000004359 castor oil Substances 0.000 description 5
- 235000019438 castor oil Nutrition 0.000 description 5
- ZEMPKEQAKRGZGQ-XOQCFJPHSA-N glycerol triricinoleate Natural products CCCCCC[C@@H](O)CC=CCCCCCCCC(=O)OC[C@@H](COC(=O)CCCCCCCC=CC[C@@H](O)CCCCCC)OC(=O)CCCCCCCC=CC[C@H](O)CCCCCC ZEMPKEQAKRGZGQ-XOQCFJPHSA-N 0.000 description 5
- XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N water Substances O XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 5
- 230000000996 additive effect Effects 0.000 description 4
- 239000001866 hydroxypropyl methyl cellulose Substances 0.000 description 4
- 235000010979 hydroxypropyl methyl cellulose Nutrition 0.000 description 4
- 229920003088 hydroxypropyl methyl cellulose Polymers 0.000 description 4
- UFVKGYZPFZQRLF-UHFFFAOYSA-N hydroxypropyl methyl cellulose Chemical compound OC1C(O)C(OC)OC(CO)C1OC1C(O)C(O)C(OC2C(C(O)C(OC3C(C(O)C(O)C(CO)O3)O)C(CO)O2)O)C(CO)O1 UFVKGYZPFZQRLF-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 4
- HQKMJHAJHXVSDF-UHFFFAOYSA-L magnesium stearate Chemical compound [Mg+2].CCCCCCCCCCCCCCCCCC([O-])=O.CCCCCCCCCCCCCCCCCC([O-])=O HQKMJHAJHXVSDF-UHFFFAOYSA-L 0.000 description 4
- GUBGYTABKSRVRQ-UHFFFAOYSA-N 2-(hydroxymethyl)-6-[4,5,6-trihydroxy-2-(hydroxymethyl)oxan-3-yl]oxyoxane-3,4,5-triol Chemical class OCC1OC(OC2C(O)C(O)C(O)OC2CO)C(O)C(O)C1O GUBGYTABKSRVRQ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- DBMJMQXJHONAFJ-UHFFFAOYSA-M Sodium laurylsulphate Chemical compound [Na+].CCCCCCCCCCCCOS([O-])(=O)=O DBMJMQXJHONAFJ-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 3
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 description 3
- 229960004515 diclofenac potassium Drugs 0.000 description 3
- KXZOIWWTXOCYKR-UHFFFAOYSA-M diclofenac potassium Chemical compound [K+].[O-]C(=O)CC1=CC=CC=C1NC1=C(Cl)C=CC=C1Cl KXZOIWWTXOCYKR-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 3
- 235000019333 sodium laurylsulphate Nutrition 0.000 description 3
- 239000000454 talc Substances 0.000 description 3
- 229910052623 talc Inorganic materials 0.000 description 3
- -1 they contain Substances 0.000 description 3
- UFHFLCQGNIYNRP-UHFFFAOYSA-N Hydrogen Chemical compound [H][H] UFHFLCQGNIYNRP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- DGAQECJNVWCQMB-PUAWFVPOSA-M Ilexoside XXIX Chemical compound C[C@@H]1CC[C@@]2(CC[C@@]3(C(=CC[C@H]4[C@]3(CC[C@@H]5[C@@]4(CC[C@@H](C5(C)C)OS(=O)(=O)[O-])C)C)[C@@H]2[C@]1(C)O)C)C(=O)O[C@H]6[C@@H]([C@H]([C@@H]([C@H](O6)CO)O)O)O.[Na+] DGAQECJNVWCQMB-PUAWFVPOSA-M 0.000 description 2
- 235000014441 Prunus serotina Nutrition 0.000 description 2
- 241001412173 Rubus canescens Species 0.000 description 2
- VYPSYNLAJGMNEJ-UHFFFAOYSA-N Silicium dioxide Chemical compound O=[Si]=O VYPSYNLAJGMNEJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 235000019658 bitter taste Nutrition 0.000 description 2
- FUFJGUQYACFECW-UHFFFAOYSA-L calcium hydrogenphosphate Chemical compound [Ca+2].OP([O-])([O-])=O FUFJGUQYACFECW-UHFFFAOYSA-L 0.000 description 2
- 239000007958 cherry flavor Substances 0.000 description 2
- 235000019700 dicalcium phosphate Nutrition 0.000 description 2
- 229960001193 diclofenac sodium Drugs 0.000 description 2
- 239000008187 granular material Substances 0.000 description 2
- 239000001257 hydrogen Substances 0.000 description 2
- 229910052739 hydrogen Inorganic materials 0.000 description 2
- 235000019359 magnesium stearate Nutrition 0.000 description 2
- 239000000463 material Substances 0.000 description 2
- 239000013081 microcrystal Substances 0.000 description 2
- 238000003825 pressing Methods 0.000 description 2
- 239000011734 sodium Substances 0.000 description 2
- 229910052708 sodium Inorganic materials 0.000 description 2
- JGMJQSFLQWGYMQ-UHFFFAOYSA-M sodium;2,6-dichloro-n-phenylaniline;acetate Chemical compound [Na+].CC([O-])=O.ClC1=CC=CC(Cl)=C1NC1=CC=CC=C1 JGMJQSFLQWGYMQ-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 2
- FTLYMKDSHNWQKD-UHFFFAOYSA-N (2,4,5-trichlorophenyl)boronic acid Chemical compound OB(O)C1=CC(Cl)=C(Cl)C=C1Cl FTLYMKDSHNWQKD-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- UBVSIAHUTXHQTD-UHFFFAOYSA-N 2-n-(4-bromophenyl)-1,3,5-triazine-2,4-diamine Chemical compound NC1=NC=NC(NC=2C=CC(Br)=CC=2)=N1 UBVSIAHUTXHQTD-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 108010087765 Antipain Proteins 0.000 description 1
- OYPRJOBELJOOCE-UHFFFAOYSA-N Calcium Chemical compound [Ca] OYPRJOBELJOOCE-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 239000001836 Dioctyl sodium sulphosuccinate Substances 0.000 description 1
- 206010013911 Dysgeusia Diseases 0.000 description 1
- DFMPTYCSQGZLFA-RJMJUYIDSA-N OP(O)(O)=O.O[C@@H]1[C@@H](O)[C@@H](O)[C@@H](CO)O[C@H]1O[C@@H]1[C@@H](CO)OC(O)[C@H](O)[C@H]1O Chemical compound OP(O)(O)=O.O[C@@H]1[C@@H](O)[C@@H](O)[C@@H](CO)O[C@H]1O[C@@H]1[C@@H](CO)OC(O)[C@H](O)[C@H]1O DFMPTYCSQGZLFA-RJMJUYIDSA-N 0.000 description 1
- 239000004141 Sodium laurylsulphate Substances 0.000 description 1
- 229920002472 Starch Polymers 0.000 description 1
- 235000021355 Stearic acid Nutrition 0.000 description 1
- 229960001138 acetylsalicylic acid Drugs 0.000 description 1
- 230000000202 analgesic effect Effects 0.000 description 1
- SDNYTAYICBFYFH-TUFLPTIASA-N antipain Chemical compound NC(N)=NCCC[C@@H](C=O)NC(=O)[C@H](C(C)C)NC(=O)[C@H](CCCN=C(N)N)NC(=O)N[C@H](C(O)=O)CC1=CC=CC=C1 SDNYTAYICBFYFH-TUFLPTIASA-N 0.000 description 1
- 239000007864 aqueous solution Substances 0.000 description 1
- 125000003118 aryl group Chemical group 0.000 description 1
- 239000011575 calcium Substances 0.000 description 1
- 229910052791 calcium Inorganic materials 0.000 description 1
- 235000012730 carminic acid Nutrition 0.000 description 1
- ONTQJDKFANPPKK-UHFFFAOYSA-L chembl3185981 Chemical compound [Na+].[Na+].CC1=CC(C)=C(S([O-])(=O)=O)C=C1N=NC1=CC(S([O-])(=O)=O)=C(C=CC=C2)C2=C1O ONTQJDKFANPPKK-UHFFFAOYSA-L 0.000 description 1
- 229940075614 colloidal silicon dioxide Drugs 0.000 description 1
- 238000004040 coloring Methods 0.000 description 1
- 235000014113 dietary fatty acids Nutrition 0.000 description 1
- 235000019329 dioctyl sodium sulphosuccinate Nutrition 0.000 description 1
- 238000007907 direct compression Methods 0.000 description 1
- 239000007919 dispersible tablet Substances 0.000 description 1
- 238000004090 dissolution Methods 0.000 description 1
- 239000008298 dragée Substances 0.000 description 1
- 230000000694 effects Effects 0.000 description 1
- 239000002662 enteric coated tablet Substances 0.000 description 1
- 235000012732 erythrosine Nutrition 0.000 description 1
- 239000000194 fatty acid Substances 0.000 description 1
- 229930195729 fatty acid Natural products 0.000 description 1
- 150000004665 fatty acids Chemical class 0.000 description 1
- 239000004615 ingredient Substances 0.000 description 1
- 239000000155 melt Substances 0.000 description 1
- 229910052751 metal Inorganic materials 0.000 description 1
- 239000002184 metal Substances 0.000 description 1
- 239000002159 nanocrystal Substances 0.000 description 1
- QIQXTHQIDYTFRH-UHFFFAOYSA-N octadecanoic acid Chemical compound CCCCCCCCCCCCCCCCCC(O)=O QIQXTHQIDYTFRH-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- OQCDKBAXFALNLD-UHFFFAOYSA-N octadecanoic acid Natural products CCCCCCCC(C)CCCCCCCCC(O)=O OQCDKBAXFALNLD-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 239000002245 particle Substances 0.000 description 1
- 229920000136 polysorbate Polymers 0.000 description 1
- 229940068965 polysorbates Drugs 0.000 description 1
- 239000000843 powder Substances 0.000 description 1
- CVHZOJJKTDOEJC-UHFFFAOYSA-N saccharin Chemical compound C1=CC=C2C(=O)NS(=O)(=O)C2=C1 CVHZOJJKTDOEJC-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229940085605 saccharin sodium Drugs 0.000 description 1
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 description 1
- 229910052814 silicon oxide Inorganic materials 0.000 description 1
- APSBXTVYXVQYAB-UHFFFAOYSA-M sodium docusate Chemical compound [Na+].CCCCC(CC)COC(=O)CC(S([O-])(=O)=O)C(=O)OCC(CC)CCCC APSBXTVYXVQYAB-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 1
- 229940079832 sodium starch glycolate Drugs 0.000 description 1
- 239000008109 sodium starch glycolate Substances 0.000 description 1
- 229920003109 sodium starch glycolate Polymers 0.000 description 1
- JZLOKWGVGHYBKD-UHFFFAOYSA-M sodium;2-acetyloxybenzoate Chemical compound [Na+].CC(=O)OC1=CC=CC=C1C([O-])=O JZLOKWGVGHYBKD-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 1
- 229940032147 starch Drugs 0.000 description 1
- 239000008107 starch Substances 0.000 description 1
- 235000019698 starch Nutrition 0.000 description 1
- 239000008117 stearic acid Substances 0.000 description 1
- 239000007940 sugar coated tablet Substances 0.000 description 1
- QORWJWZARLRLPR-UHFFFAOYSA-H tricalcium bis(phosphate) Chemical compound [Ca+2].[Ca+2].[Ca+2].[O-]P([O-])([O-])=O.[O-]P([O-])([O-])=O QORWJWZARLRLPR-UHFFFAOYSA-H 0.000 description 1
- 238000005550 wet granulation Methods 0.000 description 1
- XOOUIPVCVHRTMJ-UHFFFAOYSA-L zinc stearate Chemical class [Zn+2].CCCCCCCCCCCCCCCCCC([O-])=O.CCCCCCCCCCCCCCCCCC([O-])=O XOOUIPVCVHRTMJ-UHFFFAOYSA-L 0.000 description 1
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/185—Acids; Anhydrides, halides or salts thereof, e.g. sulfur acids, imidic, hydrazonic or hydroximic acids
- A61K31/19—Carboxylic acids, e.g. valproic acid
- A61K31/195—Carboxylic acids, e.g. valproic acid having an amino group
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
- A61K9/2004—Excipients; Inactive ingredients
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Public Health (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Rheumatology (AREA)
- Pain & Pain Management (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Agricultural Chemicals And Associated Chemicals (AREA)
Abstract
الملخص: يوفر الاختراع صيغة دواء صلب قابل للتشتت يحتوي على دايكلوفيناك ناعم finely divided diclofenac كحامض حر، ومن 5 إلى 25% بالوزن مفكك ومخفف مقبول صيدليا.٨ عناصر حماية
Description
Y
تركيبة مادة قابلة للعشتت تحتوي على دايكلوفيناك الوصف الكامل خلفية الاختراع: : يتعلق الاختراع الحالي بتركيبة 5193 صلب قابل للتشتت يحوي على دايكلوفيياك وهو متوفر Jol يعتبر الدايكلوفيناك مسكن فعال وعامل مضاد لآلام diclofinac ض نْْ من بين أشكال أخرى كأقراص ملبسة معوية وكأقراص طويلة فترة الذوبان تحتوي على و أيضا كأقراص ملبسة بالسكر من diclofenac sodium صوديوم دايكلوفيناك .diclofenac potassium البوتاسيوم دايكلوفيناك لا يستطيع بعض المرضى أو لا يرغبون في بلع الأقراص وهؤلاء المرضى ولغيرهم فإن (ST مقبولة BY الأقراص التي تتشتت في الماء أو في أي سائل آخر مناسب تكون متميزة ١ ولأن الدواء يبلع في شكل مشتت أو مذاب فإن مفعوله يكون سريعا. وإذا كان صوديوم الدايكلوفيناك موجود في قرص قابل للتشتت فإنه يذوب عندما يوضع ْْ
CAB القرص في الماء أو في أي سائل آخر مناسب معطيا سائل له مذاق مر غير مرغوب وكذلك بوتاسيوم دايكلوفيناك يعطى سائلا له مذاق مر. ولقد وجدنا أنه يمكن التغلب على هذه المشكلة إذا كان الدايكلوفيناك يشت في فشكل ١ حامض حر وليس كملح ؛ وهذا يكون بطيء القابلية للذوبان وليس له مذاق.
V¢ v : الوصف العام للاختراع يوفر تركيبة دواء صلب قابل للتشتت يحتوي على دايكلوفيناك JU فإن الاختراع ade ناعم كالحامض الحر »؛ ومن 8 إلى 9078 بالوزن من مفكك ومخفف مقبول صيدليا. 4 يمكن أن يكون الدايكلوفيناك في صورة مسحوق ناعم جدا قطر جسيماته حوالي من ميكروهتر. ٠٠١ إلى o استخدام مركبات كبلورات سيليلوز متناهية الصغر (SS وكمفكك فإنه aly والنشاء و مشتقاته. ويفضل استخدام مركب معروف cellulose microcrystalline crospovidone O gud gw 3 5 3 croscarmellose مفكك قوي مثل كروسكرميلوز وفي بعض الحالات فإنه من » sodium starch glycollate وجليكولات نشاء الصوديوم المستحسن استخدام خليط من المفككات. ١ تكون كمية المفكك أو الخليط منه من إلى 9678 ويفضل من 0 إلى 90616 ؛ ونحن
SIL تفضل استخدام مفككات بتركيز أعلى من تلك التي تستخدم عادة في التركيب (ail) رأي الغير قابلة كافية US وتحتوي تركيبات هذا الاختراع أيضا على مخقف واحد على الأقل لكي يعطي ًْْ للقرص ولتسهيل عملية الكبس المستخدمة في عمل الأقراص . وتشمل المخففات المناسبة: Vo calcium hydrogen بلورات سيليلوز متناهية الصغر وفوسفات هيدروجين كالسيرم وبمكن لمركبات أخرى وخاصة المفككات القيام بوظيفة lactose ولاكتوز phosphate المخقفات. ويمكن أيضا أن يحتوي تركيب هذا الاختراع على عامل ترطيب لكي يزيد من الانحلال وأو التشتت ؛ وتشمل العوامل المرطبة المناسبة 46 أوكتيل سلفوسكسينات الصوديوم -- *, ف"
¢ : ض dioctyl sodium sulphosuccinate أو سورباتات متعددة polysorbates أو 1 كبريتات لوريل الصوديوم sodium lauryl sulphate ؛ ولا تزيد كمية العامل المرطب ا عادة عن YoY بالوزن من التركيب . (Sey أن يحتوي تركيب هذا الاختراع على مزلقات بما في ذلك عوامل لتحسين هه الانسياب وتشمل المركبات المناسبة أحماض دهنية كحامض ستاريك stearic acid ¢ وستياراتات معدن مثل ستيارات الماغدسيوم magnesium stearate و زيت الخروع المهدرج وطلق وثاني أكسيد سيليكون غروي . ويمكن استخدام مزلقات بكميات تصسل إلى YoY بالوزن من التركيب . ويمكن أيضا أن يتضمن التركيب ol go ملونة ومنكهة وأروماتية (عطرية) . ١٠ | يمكن أن تكون تركيبات الدواء الصلب في صورة خليط بسيط من العناصر التي يمكن أن Ls | في أكياس صغيرة يمكن تفريغها في الماء ¢ ويفضل أن تكون تركيبات الدواء الصلب في شكل أقراص . ويمكن تصنيع الأقراص بعدة طرق مختلفة معروفة . في العملية المعروفة باسم عملية الضغط المباشر direct compression يتم اختيار مخفف مناسب ؛ على سبيل المثال : بلسورات ب سيليلوز متناهية الصغر أو نخبة مختارة من فوسفات هيدروجين الكالسيوم أو لاكتوز ع ع ب" لتسمح للمكونات بأن تمتزج وأن تشكل على هيئة أقراص. و في العملية المعروفة باسم عملية التحبيب بالترطيب wet granulation تشكل أغلب مكونات هذا التركيب بما في ذلك الدايكلوفيناك والمخفف وكل أو جزء من الفكك في ذ هيئة حبيبات بإضافة سائل « يكون عادة ماء وعامل للتماسك syle! ثم تضاف بعد o ذلك باقي المكونات كباقي المفكك والمزلقات ويعمل المزيج أقراصا ؛ وفي حالة استخدام . لون و/أو منكهات فيمكن إضافتها في أي مرحلة من مراحل العملية : الوصف التفصيلي : توضح الأمثلة. التالية هذا الاختراع مثال (1) : يتم تحبيب حامض دايكلوفيناك حر ولاكتوز وقاسم تام من كرو سكرميلوز o صوديوم مع محلول مائي من هيدر وكسي بروبيل ميثيل سيليلوز(مقدار اللزوجة " سنق وكبريتات لوريل صوديوم في مخجب Hydroxypropyl methyl cellulose 3 cps بوين ذي أرضية سائلة ثم تجفف الحبيبات وتمرج جيدا بباقي الإضافات غير الفعالة وتضغط في : شكل أقراص لا العركيبة العالية الكمية (مليجرام/قرص) ٠١ 86 دايكلوفيناك ض Vous بلورات متناهية الصغر من السليلوز مر ٍ BP لاكتوز YY, كروسكرميلوز صوديوم
VAY هيدر وكسي بروبيل ميثيل سيليلوز(اللروجة ؟ سنتي بويز) Li زيت خروع مهدرج بص نقي ا tale طلق FEEL كبريتات لوريل صوديوم مليجرام YVY, 8 الوزن الإجمالي للقرص
ض (Y) Je : يتم تحضير الأقراص بنفس الطريقة المبينة في مثال )1( فيما عدا استخدام فوسفات هيدروجين كالسيوم بدلا من بلورات سيليلوز متناهية الصغر ولاكتوز . وتحتوى الأقراص على التركيبة التالية : الكمية( مليجرام / قرص) ° دايكلوفيناك 6 ض فوسفات هيدروجين الكالسيوم Too كروسكرميلوز صوديوم + VA, هيدر وكسي بروبيل ميثيل سيليلوز (اللروجة ؟ سنق بويز) ضار زيت خروع مهدرج بص Ve طلق tale نقي نا كبريتات لوريل صوديوم vate الوزن الإجمالي للقرص 68 ؟ مليجرام مثال (©) : يمزج حامض دايكلوفيناك حر جافا مع بلورات سيليلوز متناهية الصغر ء وكروسكرميلوز صوديوم ومواد ملونة ؛ ثم تحبب الكتلة مرطبة بالماء » ثم تمزج Sled Ve بعد ذلك مع باقي الإضافات غير الفعالة وتضغط في أقراص لا التركيبة التالية : الكمية (مليجرام/قرص) دايكلوفيناك 8 بلورات سيليلوز متناهية الصغر | ١8 لون احمر رقم ؟ (طبقا لتصنيفات الألوان المضافة — قانون Ya الغذاء والدواء ومستحضرات التجميل) 3 F.D.&C.Red No. اا V¢
Y
قرمزي (طبقا لتصنيفات الألوان المضافة — قانون AL/Y لون أحمر رقم ب F.D.&Red No. 3/A1 Lake ( الغذاء والدواء ومستحضرات التجميل
Yo, نكهة الكرز الأسود
Y,o BP اسكرين صوديوم
V¢,0 كروسكرميلوز صوديوم ©
Yq, جليكولات نشاء صوديوم زيت خروع مهدرج ب نقي م tale طلق 1 أكسيد سيليكون غروي gu الوزن الإجمالي للقرص 6 ؟ مليجرام Ve ؛ ثم a مثال (4) : بمزج حامض دايكلوفيناك حر مع كل الإضافات الفعالة فيما عدا : بمزج الخليط بعد ذلك مع مزلق ويضغط في أقراص لا التركيبة التالية (oP Alp) eel) الكمية £4,0 دايكلوفيناك
VAL بلورات سيليلوز متناهية الصغر ve لون احمر رقم ¥ (طبقا لتصنيفات الألوان المضافة-قانون الغذاء والدواء ومستحضرات التجميل) لا لون احمر رقم ؟/1م قرمزي (طبقا لتصنيفات الألوان المضافة-قانون الغذاء والدواء ومستحضرات التجميل ) ل ro spl Te ب"
A ض
سكرين صوديوم Y,o BP طلق tale نقي ير
1 زيت خروع مهدرج re كروسكرميلوز صوديوم ,9
ِْ الوزن الإجمالي للقرص 8 ؟ مليجرام Je )0( يعاد مثال (4) لانتاج أقراص لا التركيبة التالية : الكمية (مليجرام / قرص) دايكلوفيناك 88 بلورات سيليلوز متناهية الصغر "ريا Ye لون احمر رقم ¥ (طبقا لتصنيفات الألوان المضافة-قانون
الغذاء والدواء ومستحضرات التجميل ( Vv لون احمر رقم 1/7م قرمزي ib) لتصنيفات الألوان المضافة-قانون الغذاء والدواء ومستحضرات التجميل ) “ا
ض نكهة الكرز الأسود Yo,
ب سكرين صوديوم BP بص كروسكرميلوز صوديوم ,9 ستيارات ماغنسيوم م85 الوزن الإجمالي للقرص 8 ؟ مليجرام ف"
Claims (1)
- q ناعم Sid JS للتشتت في صورة قرص يتضمن BB تركيبة دواء صلب -١ ١ ٍ § في صورة حمض حر يتراوح قطر الجسيم فيه من finely divided diclofenac Y ومن 0 إلى 970785 من الوزن مفكك قوي منتقسى من pag Sen ٠٠١ إلى 7 وكروسووفيدون « Croscarmellose مجموعة مكونة من كروسكرميلوز t Sodium starch Glycollate وجليكولات نشاء الصوذيوم Crospovidone ° مقبول صيدليا. Rdg 1 وفيها تتراوح كمية المفكك القوى من ه إلى ١ رقم Ll عنصر JS تركيبة كما -١ ١ من الوزت. 78 Y وفيها يتم اختيار المخفف من مجموعة من ١ عنصر الحماية رقم JS تركيبة كما -y ١ وفوسفات « microcrystalline cellulose بلورات السيليلوز متناهية الصغر Y « lactose و لاكتوز calcium hydrogen phosphate هيدروجين كالسيرم rv ومخاليط مشتقة منها. ¢ صورة قرص كما هو محدد JS Cadell تركيبة دواء صلب قابل peared عملية —¢ ١ لتر كيب عن طريق مزج دايكلوفيناك ناعم ١ رقم » تتضمن Hla عنصر 3 Y أو 7 مع ١ بالكمية المحددة في عنصري الحماية finely divided diclofenac r٠ أ$ مفكك قوى يتم اختياره من مجموعة مكونة من كروسكرميلوزcroscarmellose ° ¢ وكروسبوفيدون crospovidone ¢ وجليكولات نشاء A | 1 الصوديوم sodium starch glycollate « ومع مخفف مقبول صيدليا وكبسها إلىأقراص .١ | 0— تركيبة وفقا لعنصر الحماية رقم ١ وتشتمل أيضا على عامل مرطب.١ = تركيبة وفقا لعنصر الحماية رقم © حيث يتواجد عامل الترطيب المذكور بكميةY تصل Yor Nd من وزن التركيبة.—V ١ تركيبة وفقا لعنصر الحماية رقم ١ حيث تشتمل أيضا على مادة مزلقة.١ 8- تركيبة وفقا لعنصر الحماية رقم ١ حيث تتواجد المادة المزلقة بكمية تصل إلى YoY Y : من وزث التركيبة.V¢
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| GB888824392A GB8824392D0 (en) | 1988-10-18 | 1988-10-18 | Dispersible formulation |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| SA90100079B1 true SA90100079B1 (ar) | 1999-03-21 |
Family
ID=10645384
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| SA90100079A SA90100079B1 (ar) | 1988-10-18 | 1990-01-06 | تركيبة مادة قابلة للتشتت تحتوي على دايكلوفيناك |
Country Status (19)
| Country | Link |
|---|---|
| EP (1) | EP0365480B1 (ar) |
| JP (1) | JP2795924B2 (ar) |
| KR (1) | KR0151131B1 (ar) |
| AT (1) | ATE79538T1 (ar) |
| AU (1) | AU626924B2 (ar) |
| CA (1) | CA2000763C (ar) |
| DE (1) | DE68902531T2 (ar) |
| DK (1) | DK170793B1 (ar) |
| ES (1) | ES2052065T3 (ar) |
| FI (1) | FI94925C (ar) |
| GB (1) | GB8824392D0 (ar) |
| GR (1) | GR3006304T3 (ar) |
| IE (1) | IE62557B1 (ar) |
| IL (1) | IL91949A (ar) |
| NZ (1) | NZ231023A (ar) |
| PH (1) | PH30526A (ar) |
| PT (1) | PT92002B (ar) |
| SA (1) | SA90100079B1 (ar) |
| ZA (1) | ZA897853B (ar) |
Families Citing this family (21)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| ES2059260B1 (es) * | 1992-10-06 | 1995-04-16 | Espanola Prod Quimicos | Procedimiento de preparacion de comprimidos conteniendo diclofenaco; dispersables en agua. |
| DE4403943A1 (de) | 1994-02-08 | 1995-08-10 | Hexal Pharma Gmbh | Orale Azrneimittelzubereitung mit Diclofenac-Natrium |
| ES2082723B1 (es) * | 1994-07-20 | 1996-10-01 | Lilly Sa | Formulacion farmaceutica de fluoxetina en forma dispersable. |
| US8071128B2 (en) | 1996-06-14 | 2011-12-06 | Kyowa Hakko Kirin Co., Ltd. | Intrabuccally rapidly disintegrating tablet and a production method of the tablets |
| PT914818E (pt) * | 1996-06-14 | 2005-08-31 | Kyowa Hakko Kogyo Kk | Comprimido de desintegracao rapida por via intraoral |
| EP0839526A3 (en) | 1996-10-31 | 1999-01-07 | Takeda Chemical Industries, Ltd. | Solid pharmaceutical preparation with fast buccal disintegration or dissolution |
| US6312724B1 (en) | 1997-04-04 | 2001-11-06 | Isa Odidi | Sustained release pharmaceutical matrix tablet of pharmaceutically acceptable salts of diclofenac and process for preparation thereof |
| DK1736144T3 (en) | 1998-05-18 | 2015-12-07 | Takeda Pharmaceutical | Orally disintegrating tablets. |
| KR20070040426A (ko) * | 1998-06-11 | 2007-04-16 | 파마시아 앤드 업존 캄파니 엘엘씨 | 빠르게 침전하는 약물의 정제 제제 |
| MY154010A (en) | 1998-07-28 | 2015-04-30 | Takeda Pharmaceutical | Rapidly disintegrable solid preparation |
| US9358214B2 (en) | 2001-10-04 | 2016-06-07 | Adare Pharmaceuticals, Inc. | Timed, sustained release systems for propranolol |
| DE10351448A1 (de) * | 2003-11-04 | 2005-06-09 | Bayer Healthcare Ag | Geschmackstoffhaltige Arzneimittelformulierungen mit verbesserten pharmazeutischen Eigenschaften |
| US9884014B2 (en) | 2004-10-12 | 2018-02-06 | Adare Pharmaceuticals, Inc. | Taste-masked pharmaceutical compositions |
| ES2409347T3 (es) | 2004-10-21 | 2013-06-26 | Aptalis Pharmatech, Inc. | Composiciones farmacéuticas de sabor enmascarado con agentes porogénicos gastrosolubles |
| US9161918B2 (en) | 2005-05-02 | 2015-10-20 | Adare Pharmaceuticals, Inc. | Timed, pulsatile release systems |
| JO3352B1 (ar) | 2005-06-17 | 2019-03-13 | Apr Applied Pharma Res Sa | صيغ دايكلوفيناك وطرق استخدامه |
| UA97813C2 (uk) * | 2006-12-05 | 2012-03-26 | Янссен Фармацевтика Н.В. | Фумаратна сіль (альфа s, бета r)-6-бром-альфа-[2-(диметиламіно)етил]-2-метоксі-альфа-1-нафталеніл-бета-феніл-3-хінолінетанолу |
| TW201113266A (en) * | 2009-09-02 | 2011-04-16 | Ziopharm Oncology Inc | Pharmaceutical formulations for indibulin |
| KR101765357B1 (ko) | 2009-12-02 | 2017-08-04 | 아데어 파마수티컬스 에스.알.엘. | 펙소페나딘 마이크로캡슐 및 그것을 함유하는 조성물 |
| US11957792B2 (en) | 2012-04-19 | 2024-04-16 | Glatt Ag | Taste-masked pharmaceutical compositions containing diclofenac |
| DE202022100544U1 (de) | 2022-01-31 | 2022-02-16 | Ranjitsing Babasing Bayas | Neue orale Streifen- oder Dünnfilmform von Diclofenac-Natrium |
Family Cites Families (3)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| IT1200178B (it) | 1986-07-23 | 1989-01-05 | Alfa Farmaceutici Spa | Formulazioni galeniche a cessione programmata contenenti farmaci ad attivita' antiflogistica |
| IT1215726B (it) * | 1988-01-18 | 1990-02-22 | Alfa Wassermann Spa | Formulazioni galeniche a cessione programmata. |
| CH675537A5 (ar) * | 1988-03-25 | 1990-10-15 | Ciba Geigy Ag |
-
1988
- 1988-10-18 GB GB888824392A patent/GB8824392D0/en active Pending
-
1989
- 1989-10-10 DE DE8989810772T patent/DE68902531T2/de not_active Expired - Lifetime
- 1989-10-10 ES ES89810772T patent/ES2052065T3/es not_active Expired - Lifetime
- 1989-10-10 EP EP89810772A patent/EP0365480B1/en not_active Expired - Lifetime
- 1989-10-10 PH PH39357A patent/PH30526A/en unknown
- 1989-10-10 AT AT89810772T patent/ATE79538T1/de not_active IP Right Cessation
- 1989-10-11 IL IL91949A patent/IL91949A/xx not_active IP Right Cessation
- 1989-10-16 NZ NZ231023A patent/NZ231023A/xx unknown
- 1989-10-16 KR KR1019890014819A patent/KR0151131B1/ko not_active IP Right Cessation
- 1989-10-16 PT PT92002A patent/PT92002B/pt not_active IP Right Cessation
- 1989-10-16 FI FI894899A patent/FI94925C/fi active IP Right Grant
- 1989-10-16 CA CA002000763A patent/CA2000763C/en not_active Expired - Lifetime
- 1989-10-17 JP JP1268293A patent/JP2795924B2/ja not_active Expired - Lifetime
- 1989-10-17 AU AU42970/89A patent/AU626924B2/en not_active Expired
- 1989-10-17 ZA ZA897853A patent/ZA897853B/xx unknown
- 1989-10-17 DK DK515489A patent/DK170793B1/da not_active IP Right Cessation
- 1989-10-17 IE IE333689A patent/IE62557B1/en not_active IP Right Cessation
-
1990
- 1990-01-06 SA SA90100079A patent/SA90100079B1/ar unknown
-
1992
- 1992-11-20 GR GR920401772T patent/GR3006304T3/el unknown
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| PH30526A (en) | 1997-06-13 |
| PT92002A (pt) | 1990-04-30 |
| JPH02164824A (ja) | 1990-06-25 |
| CA2000763C (en) | 2000-11-14 |
| IL91949A (en) | 1993-08-18 |
| GR3006304T3 (ar) | 1993-06-21 |
| FI894899A0 (fi) | 1989-10-16 |
| PT92002B (pt) | 1995-06-30 |
| IL91949A0 (en) | 1990-06-10 |
| DK515489D0 (da) | 1989-10-17 |
| NZ231023A (en) | 1991-09-25 |
| AU626924B2 (en) | 1992-08-13 |
| DK170793B1 (da) | 1996-01-22 |
| ZA897853B (en) | 1992-07-29 |
| DE68902531D1 (de) | 1992-09-24 |
| FI94925C (fi) | 1995-11-27 |
| DK515489A (da) | 1990-04-19 |
| EP0365480A1 (en) | 1990-04-25 |
| IE893336L (en) | 1990-04-18 |
| JP2795924B2 (ja) | 1998-09-10 |
| EP0365480B1 (en) | 1992-08-19 |
| CA2000763A1 (en) | 1990-04-18 |
| IE62557B1 (en) | 1995-02-08 |
| ES2052065T3 (es) | 1994-07-01 |
| AU4297089A (en) | 1990-04-26 |
| GB8824392D0 (en) | 1988-11-23 |
| DE68902531T2 (de) | 1993-04-08 |
| KR0151131B1 (ko) | 1998-10-15 |
| KR900005964A (ko) | 1990-05-07 |
| FI94925B (fi) | 1995-08-15 |
| ATE79538T1 (de) | 1992-09-15 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| SA90100079B1 (ar) | تركيبة مادة قابلة للتشتت تحتوي على دايكلوفيناك | |
| ES2263216T3 (es) | Procedimiento para la preparacion de un granulado adecuado para la preparacion de comprimidos solubles en la boca rapidamente disgregables. | |
| US4609543A (en) | Soft homogeneous antacid tablet | |
| AU594265B2 (en) | Therapeutic compositions | |
| US5256699A (en) | Dispersible tablet formulation of diclofenac acid free base | |
| US20030072721A1 (en) | Composition | |
| Bouckaert et al. | Comparison of salivary miconazole concentrations after administration of a bioadhesive slow-release buccal tablet and an oral gel | |
| US3511791A (en) | Denture adherent preparation | |
| CA2001673C (en) | Pharmaceutical composition containing piroxicam | |
| JP2002510666A (ja) | 抗炎症抗菌性ベンジルフェノール剤 | |
| US4581381A (en) | Soft homogeneous antacid tablet | |
| DE69909623T2 (de) | Geruchsabsorber | |
| SE409545B (sv) | Genomskinlig tandkrem innehallande homogent dispergerade partiklar av ett agglomererat material | |
| EP0659403B1 (en) | Use of oil adsorbent natural polymer for cosmetic and pharmaceutical applications | |
| WO2019131061A1 (ja) | 歯磨剤組成物 | |
| US7285284B2 (en) | Cosmetic composition, method of use and method of making | |
| WO2005055967A1 (ja) | カプセル配合口腔用組成物 | |
| ES2655719T3 (es) | Sustancia auxiliar con bajo contenido de agua para formación de comprimidos y procedimiento para su fabricación | |
| JP2008115085A (ja) | 緩下剤 | |
| JP4920216B2 (ja) | 固形化粧料 | |
| US20070104659A1 (en) | Capsule-containing oral composition | |
| ITMI950961A1 (it) | Composizioni farmaceutiche contenenti gemfibrozil | |
| JPH01190616A (ja) | 易崩壊性顆粒配合化粧料 | |
| JP2761588B2 (ja) | 洗口剤 | |
| JPH0796491B2 (ja) | 口腔用組成物 |