SA00210456B1 - مركبات حلقية مخلطة حلزونية spiroheterocyclic compounds جديدة مفيدة كمثبطات عكوسة reverible inhibitors لانزيمات بروتياز السيستئين cysteine proteases - Google Patents

مركبات حلقية مخلطة حلزونية spiroheterocyclic compounds جديدة مفيدة كمثبطات عكوسة reverible inhibitors لانزيمات بروتياز السيستئين cysteine proteases Download PDF

Info

Publication number
SA00210456B1
SA00210456B1 SA00210456A SA00210456A SA00210456B1 SA 00210456 B1 SA00210456 B1 SA 00210456B1 SA 00210456 A SA00210456 A SA 00210456A SA 00210456 A SA00210456 A SA 00210456A SA 00210456 B1 SA00210456 B1 SA 00210456B1
Authority
SA
Saudi Arabia
Prior art keywords
alkyl
piperidinyl
amino
phenyl
pyrrolidinyl
Prior art date
Application number
SA00210456A
Other languages
English (en)
Inventor
ليه لين فري
يوجين آر هيكي
ويمين ليو
تينا ماري مورويك
دينيس ماري سبيرو
سانكسينج صن
ديفيد اس ثومسون
يانسي ديفيد وارد
ايريك ريتشارد روش يونج
ميشيل جوسي ايمانويل
Original Assignee
بوهرينجر أنجلهايم فارماسوتيكالز ، أنك
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by بوهرينجر أنجلهايم فارماسوتيكالز ، أنك filed Critical بوهرينجر أنجلهايم فارماسوتيكالز ، أنك
Publication of SA00210456B1 publication Critical patent/SA00210456B1/ar

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/06—Antiasthmatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/12—Drugs for disorders of the urinary system of the kidneys
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/06—Antipsoriatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/08—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/08—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease
    • A61P19/10—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease for osteoporosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P21/00—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system
    • A61P21/04—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system for myasthenia gravis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/02—Drugs for disorders of the nervous system for peripheral neuropathies
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/08—Antiallergic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
    • A61P5/14—Drugs for disorders of the endocrine system of the thyroid hormones, e.g. T3, T4
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D205/00—Heterocyclic compounds containing four-membered rings with one nitrogen atom as the only ring hetero atom
    • C07D205/02—Heterocyclic compounds containing four-membered rings with one nitrogen atom as the only ring hetero atom not condensed with other rings
    • C07D205/04—Heterocyclic compounds containing four-membered rings with one nitrogen atom as the only ring hetero atom not condensed with other rings having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D207/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom
    • C07D207/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D207/04—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D207/10—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D207/14—Nitrogen atoms not forming part of a nitro radical
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D207/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom
    • C07D207/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D207/04—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D207/10—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D207/16—Carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D211/00—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings
    • C07D211/04—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D211/06—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D211/36—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D211/56—Nitrogen atoms
    • C07D211/58—Nitrogen atoms attached in position 4
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D211/00—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings
    • C07D211/04—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D211/06—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D211/36—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D211/60—Carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals
    • C07D211/62—Carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals attached in position 4
    • C07D211/66—Carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals attached in position 4 having a hetero atom as the second substituent in position 4
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D309/00—Heterocyclic compounds containing six-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atom, not condensed with other rings
    • C07D309/02—Heterocyclic compounds containing six-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atom, not condensed with other rings having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D309/08—Heterocyclic compounds containing six-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atom, not condensed with other rings having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D309/14—Nitrogen atoms not forming part of a nitro radical
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D335/00—Heterocyclic compounds containing six-membered rings having one sulfur atom as the only ring hetero atom
    • C07D335/02—Heterocyclic compounds containing six-membered rings having one sulfur atom as the only ring hetero atom not condensed with other rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
    • C07D403/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
    • C07D403/06—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings linked by a carbon chain containing only aliphatic carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D413/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D413/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
    • C07D417/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings
    • C07D417/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Physical Education & Sports Medicine (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Emergency Medicine (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Vascular Medicine (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Organic Low-Molecular-Weight Compounds And Preparation Thereof (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
  • Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)

Abstract

الملخص: يتعلق الاختراع الراهن بمركباتمثبطة عكوسة للكاثبسين cathepsin S Sreversible inhibitory compounds بالصيغ (I)،(la) ،(II) و (lb) المعرفة بشكل شتل في هذا البيان.وتعتبر المركبات مفيدة لمعالجة أمراض ذاتية المناعة.ويتعلق الاختراع كذلك بعمليات لتحضير مركبات جديدة منهذا القبيل.

Description

Y
‏جديدة مفيدة كمثبطات‎ spiroheterocyclic compounds ‏مركبات حلقية مخلطة حلزونية‎ cysteine proteases ‏لأنزيمات بروتياز السيستئين‎ reversible inhibitors ‏عكوسة‎ ‏الوصف الكامل‎ ‏خلفية الاختراع‎ guanidino ‏وغوانيدينق‎ amidino ‏أميدينو‎ cpeptidyl ‏يتعلق هذا الاختراع بمركبات ببتيديل‎ reversible ‏وتعتبر المركبات مشبطات عكوسة‎ Lspiroheterocyclic ‏حلقية مخلطة حلزونية‎ ‏ولذلك‎ B ‏و‎ L ‏ى كل ل‎ cysteine protease cathepsin ‏لكاثشبسين بروتياز السيستثين‎ inhibitors ‏م تعتبر مفيدة في معالجة أمراض ذاتية المناعة وأمراض أخرى وثيقة الصلة. ويتعلق الاختراع‎ ‏كذلك بعمليات لتحضير مركبات من هذا القبيل وتراكيب صيدلية تشتمل عليها.‎ ‏ضمن عائلة‎ papain (ELLY Ale ‏أعضاء في‎ K ‏ويعتبر الكاثبسين 8 والكاثبسين‎ ‏وتشكل‎ cysteine proteases ‏لأنزيمات بروتياز السيستثين‎ papain superfamily ‏الباباثين الفائقة‎ cysteine ‏المجموعة الكبرى من أتزيمات بروتياز السيستئين‎ papain ‏البابائين‎ Alle ‏و 5. (انظر‎ © «LK 11 »8 ‏مثل الكاثئبسين‎ proteases ‏أنزيمات البروتياز‎ Jails proteases ١ . (AJ. Barrett et al., 1996, Perspectives in Drug Discovery and Design, 6, 1 ‏ما جاء في‎ ‏أدواراً هامة في بيولوجيا‎ cysteine proteases ‏بروتياز السيستتين‎ Alay, ‏الإمفزيما‎ catherosclerosis ‏الإنسان والأمراض التي تشمل التصلب العصيدي‎ ‏الاضطرابات الالتهابية والمناعية‎ osteoporosis ‏مسامية العظم‎ cemphysema ‏ويلعب‎ .)11.8. Chapman et al, 1997, Ann. Rev. Physiol., 59, 63 ‏المزمنة (انظر ما جاء في‎ ve ‏ما جاء في‎ ail) antigen ‏المضاد‎ alge ‏الكاثبسين 5 دور رئيسياً في تنظيم إظهار ومناعة‎ v
H.A. Chapman, 1998, Current Opinion in Immunology, 10, 93; R. J. Riese et al, 1998, J. ‏وتمتلك الفئثران منقوصة‎ . (Clin. Invest., 101, 2351; R.J. Riese et al., 1996, Immunity, 4, 357 ‏ضعيفة مما يؤدي إلى إظهار‎ invariant chain ‏الكاثبسين 5 خاصية تحلل للسلسلة اللامتغيرة‎ ‏المضاد وتشكسّل مركز جرثومي؛ واستعداد منخفض للإصابة بالتهاب‎ Algal ‏منخفض‎ ‏مما يشير إلى الفعالية العلاجية لمتبط‎ collagen-induced arthritis ‏المفاصل المستحث بالكو لاجين‎ °
G. Shi et ‏ملة‎ 1999, Immunity, 10, 197; T.Y. Nakagawa etal, ‏ما جاء في‎ hil) 5 ‏الكائبسين‎ ‎.)1999, Immunity, 10, 207 وتعتمد نوعية الاستجابة المناعية على تصنيع بروتين غريب وإظهار ببتيد مولد المضاد على سطح الخلية. ويتم إظهار ببتيد ‎alge‏ المضاد بحيث يكون مرتبطاً ب ‎MHC‏ ‎ye‏ (المتراكب الرئيسي المتوافق مع الأنسجة ‎(Major Histocompatibilty Complex‏ من الصنف 11 وهو عبارة عن بروتين سكري ‎ja‏ 5( غير متجانس ‎heterodimeric glycoprotein‏ يعبر عنه في خلايا تظهر مولد مضاد معينة من سلالة مكونة للدم ‎hematopoietic lineage‏ مثل خلايا 5ق الخلايا البلعمية الكبيرة ‎macrophages‏ والخلايا المتفرعة ‎dendritic cells‏ ويعتبر إظهار مولد المضاد للخلايا المستفعلة ‎(Jue ceffector cells‏ خلايا 7؛ خطوة أساسية في إدراك عدم الذاتية ‎yo‏ وبذلك بدء الاستجابة المناعية. ومؤخراً تبيتن أن الديمرات غير المتجانسة من ‎MHC‏ من الصنف 11 تقترن داخل الخلية مع جزيء ثالث يشار إليه بسلسلة لا متغيرة. وتسهل السلسلة اللامتغيرة انتقال ‎MHC‏ ‏من الصنف ‎IT‏ إلى حجيرة الجسيم الداخلي ‎endosome‏ وتثبيت بروتين ‎MHC‏ من الصنف 17 قبل تحميله بمولد المضاد. وتتفاعل السلسلة اللامتغيرة مباشرة مع الديمرات من الصنف ‎IT‏ في © - الحز الذي يرتبط بمولد المضاد ولذلك ينبغي تحليل بروتيناتها وإزالتها أو لا يمكن تحميل أو إظهار مولد المضاد. ويشير البحث الراهن إلى أن السلسلة اللامتغيرة تتحلل بروتيناتها بشكل انتقائي عن طريق الكائسين 5 الموجودة ضمن متراكبات ‎MHC‏ من الصنف 17 ‎Jala‏ الخلية. ويحلل الكاثبسين 5 السلسلة اللامتغيرة إلى ببتيد صغير؛ يطلق عليه ‎CLIP‏ (ببتيد فصي متوسط شبيه بالموجهة القشرية ‎¢(corticotropin-like intermediate lobe peptide‏ يشغل الحز الذي يرتبط ‎vo‏ بمولد المضاد. ويطلق ‎CLIP‏ من ‎MHC‏ من الصنف ‎I‏ عن طريق تفاعل ‎MAC‏ من الصنف ‎I‏
مع ‎¢HLA-DM‏ وهو جزيء شبيه ب ‎(MHC‏ وبذلك يحرر ‎MHC‏ من الصنف ‎I‏ من الاقتران بمولدات المضاد الببتيدية. ومن ثم تنقل المتراكبات من ‎MHC‏ من الصنف 17 ومولد المضاد إلى سطح الخلية لإظهارها لخلايا -1 وبدء الاستجابة المناعية. ويزود الكائبسين 5؛ خلال التحلل الحال لبروتينات السلسلة اللامتغيرة إلى ‎«CLIP‏ ‏© خطوة أساسية في توليد استجابة مناعية. وتتضمن أن تثبيط إظهار مولد المضاد عن طريق منع تحلل السلسلة اللامتغيرة بالكاثبسين ‎BS‏ يزود آلية لتنظيم المتاعة. وكان ضبط الاستجابات المناعية المتخصصة بمولد مضاد مرغوباً منذ فترة طويلة كعلاج مفيد وآمن للأمراض ذاتية المناعة. وتشمل أمراض من هذا القبيل مرض كرون ‎Crohn's disease‏ والتهاب المفاصل بالإضافة إلى استجابات مناعية تسببها خلايا 7 أخرى (انظر ما جاء في ‎C.
Janeway and P.
Travers, 1996, Immunobiology, The Immune System in Health and ٠١‏ ‎(Disease, Chapter 12‏ . وعلاوة على ‎ly‏ يسبب الكاثبسين 5 الذي له نوعية لدرجة الحموضة واسعة؛ مجموعة مختلفة من أمراض أخرى تتضمن تحلل البروتينات خارج الخلية ‎extracellular proteolysis‏ مثل مرض الزهيمر ‎Alzheimer's disease‏ (انظر ما جاء في ‎(u.
Muller-Ladner et al., 1996, Perspectives in Drug Discovery and Design, 6, 87‏ والتصلب ‎Vo‏ العصيدي ‎hil)‏ ما جاء في 576 ,102 ‎(GK.
Sukhova et al., 1998, J.
Clin.
Invest.,‏ . ولقد وجد أن مثبط الكاثبسين 8 يمنع الزيادة في عيارات ‎IgE‏ (الغلوبلين المناعي ‎(BE‏ ‏وارتشاح الحمضيات ‎eosinophil infiltration‏ في الرئة في نموذج فأري يعاني من فرط الحساسية الرثئوية ‎pulmonary hypersensitivity‏ مما يشير إلى أن الكاثبسين 5 قد يسبب الربو ‎asthma‏ (انظر ما جاء في 2351 ,101 ,1998 ‎J.
Clin.
Investigation,‏ مله ‎-(RJ.
Riese et‏ ‎Tv.‏ ولقد وجد بروتياز سيستثئين ‎cysteine protease‏ آخرء وهو الكاثبسين ‎oF‏ في الخلايا البلعمية الكبيرة ويشترك كذلك في تصنيع مولد المضاد. ولقد افترض أن الكاثبسين 7 في خلايا بلعمية كبيرة منبهة في رئة وفي خلايا أخرى تظهر مولد مضاد محتملة قد يلعب دورآ في التهاب المجاري الهوائية (انظر ما ‎ela‏ في 1177 ,191 ,2000 ‎J.
Exp.
Med.,‏ ملة ‎.(G.-P.
Shi et‏ ولقد وجد أن بروتياز سيستثين ‎cysteine protease‏ آخرء وهو الكاثبسين ‎K‏ يعبر عنه ‎Yo‏ بدرجة كبيرة في الخلايا الملتهمة للعظم ‎osteoclasts‏ ويحلل كولاجين العظم وبروتينات أخرى
للمادة داخل خلايا العظم. ولقد وجد أن مثبطات الكاثبسين 1 تثبط ارتشاف العظم في الفثران. ولذلك؛ قد يلعب الكاثبسين 6 دور في ارتشاف العظم المتعلق بالخلايا الملتهمة للعظم وقد تكون مثبطات الكاثبسين ‎K‏ مفيدة في معالجة أمراض تتضمن ارتشاف العظم مثل مسامية العظم (انظر ما جاء في 1839 ,8 ,1999 ‎.(F.
Lazner et al., Human Molecular Genetics,‏ : وتتميز أنزيمات بروتياز السيستئين ‎cysteine proteases‏ باحتوائها على شق سيستئين ‎cysteine‏ عند الموقع الفعال يعمل كشق محب للنواة ع111م000160. ويحتوي الموقع الفعال ‎GX‏ ‏على شق هستيدين ‎.histidine‏ وتعمل حلقة الإيميدازول ‎imidazole‏ في الهستيدين ‎histidine‏ ‏كقاعدة لتوليد أنيون ثيولات ‎thiolate anion‏ على الموقع الفعال المحتوي على شق السيستثين ‎cysteine‏ وبذلك تزداد خاصيته المحبة للنواة. وعندما تثميتّز الركيزة عن طريق ‎ye‏ البروتياز ‎«protease‏ توجه رابطة الأميد ‎amide‏ التي ينبغي قسمها إلى الموقع الفعال؛ حيث يهاجم الثيولات ‎thiolate‏ ذرة الكربون في الكربونيل ‎carbonyl carbon‏ وبذلك يتشكع'ّل مركب وسيط من أسيل !رإه-أنزيم وتقسم رابطة الأميد ‎amide‏ ويحرر الأمين ‎amine‏ ومن ثم يقسم الماء أنواع الأسيل اإءه-الأنزيم مما يجدد الأنزيم ويحرر منتج انقسام آخر للركيزة؛ وهو حمض الكربوكسيليك ‎.carboxylic acid‏ ‎Vo‏ وتحتوي مثبطات أنزيمات بروتياز السيستثين ‎cysteine proteases‏ على مجموعة وظيفية قد تتفاعل بشكل عكوس أو غير عكوس مع السيستئين ‎cysteine‏ في الموقع الفعال. وأمثلة المجموعات الوظيفية الفعالة التي وصفت (انظر ما ‎ela‏ في ‎D.
Rasnick, 1996, Perspectives in‏ ‎(Drug Discovery and Design, 6, 47‏ على مثبطات بروتياز السيسثتثين ‎cysteine proteases‏ مركبات ببتيديل ديازوميثان ‎cpeptidyl diazomethanes‏ إبوكسيدات ‎epoxides‏ مركبات أحادي ‎v.‏ فلورو ألكان ‎monofluoroalkanes‏ ومركبات أسيلوكسي ميثان ‎cacyloxymethanes‏ التي تؤلكل ثيول السيستئين ‎cysteine thiol‏ بشكل غير عكوس. وتشمل مثبطات غير عكوسة أخرى متقبلات ميكل ‎Michael acceptors‏ مثل إسترات ببتيديل ‎peptidyl vinyl esters Jad‏ ومشتقات أحماض كربوكسيلية ‎carboxylic acid‏ أخرى (انطر ما جاء في ‎S.Liuetal,J.‏ ‏1067 ,35 ,1992 معط ‎(Med‏ وكبريتونات فينيل ‎vinyl sulfones‏ (انظر ما جاء في ‎(J.T.
Palmer et al., 1995, J.
Med Chem, 38, 3193 Yo‏ . ‎١ ١‏
وتشمل المجموعات الوظيفية الفعالة التي ‎JTS‏ متراكبات عكوسة مع السيستثين ‎cysteine‏ في الموقع الفعال ألدهيدات ببتيديل ‎peptidyl aldehydes‏ (انظر ما جاء في
Jay Tg ‏وهي غير انتقائية‎ (RP. Hanzlik et al., 1991, Biochim. Biophys. Acta., 1073, 33 أنزيمات بروتياز السيستثئين والسيرين ‎systein and serine proteases‏ بالإضافة إلى أنواع أخرى ‎Ama ©‏ للنواة. وتعتبر نتريلات الببتيديل ‎peptidyl nitriles‏ (انظر ما جاء في ‎RP. Hanzlik et al,‏ ‎Biochim. Biophys. Acta., 1035, 62‏ ,1990( أقل فعالية من الألدهيدات ‎aldehydes‏ ولذلك تكون ‏انتقائية بدرجة أكبر نحو أنزيمات بروتياز السيستئين ‎cysteine proteases‏ الأكثر حبآً للنواة. وذكرت كذلك كيتونات ‎ketones‏ فعالة مختلفة بصفتها مثبطات عكوسة لأنزيمات بروتياز السيستثين ‎cysteine proteases‏ (انظر ما جاء في ,1996 ‎D. Rasnick,‏ سالف الذكر). وبالإضافة ‎٠‏ - إلى التفاعل مع السيستئين ‎cysteine‏ المحب للنواة في الموقع ‎(Jail)‏ قد تتفاعل الكيتونات ‎Alladll ketones‏ مع ‎celal‏ وبذلك ‎J— S50‏ نصف كيتال ‎hemiketal‏ قد يعمل ‎Ly aS‏ ‏للحالة الانتقالية. ‏وقد ذكرت أمثلة مثبطات الكاثبسين 8 من قبل جيه. إل. كلاوس ‎JL. Klaus‏ ومعاونيه ‎J)‏ طلب براءة الاختراع الدولي رقم 97409777) حيث توصف مثبطات عكوسة لأنزيمات ‎Vo‏ بروتياز السيستثين ‎cysteine proteases‏ وتشمل الكاثبسين 5 الذي يحتوي على إثيلين ثنائي أمين ‎ethylene diamine‏ وفي براءة الاختراع الأمريكية رقم 0979756918 بإسم بالمر ‎Palmer‏ ‏ومعاونيه وصف في أوسع أوجهها العامة متبط بروتياز ‎protease‏ يشستمل على مجموعة مستهدفة مرتبطة عن طريق سلسلة تحتوي على ذرتي كربون ‎carbon‏ بمجموعة نزع إلكترونات ‎electron withdrawing group (EWG)‏ وتعتبر مركبات الطلب الراهن مميزة من الناحية البنيوية وبذلك استثنيت من براءة الاختراع رقم ‎OYVIVIA‏ حيث في تجسيدات خاصة لها فعالية أكبر غير متوقعة من المركبات وثيقة الصلة وفقآ للتقنية السابقة. وقد ذكرت أمثلة أخرى لمثبطات الكاثبسين 8 من قبل إي. تي. ألتمان ‎ET. Altmann‏ ومعاونيه (في طلب براءة الاختراع الدولي رقم 9474478 1438( الذي يصف مركبات ‎AD‏ ببتيد نتريل ‎dipeptide nitriles‏ أثبتت أن لها فعالية كمثبطات للكائبسين ‎KB‏ .1 و 5. ‎aly‏ يصسف طلب v ‏ولم‎ guanidino ‏أو غوانيدينى‎ imino ‏براءة الاختراع الدولي أية مركبات تحتوي على شق إيمينو‎
P2 ‏طرق أو أمثلة لشقات حلقية مخلطة حلزونية خاصة عند الموقع‎ cha ‏يزود أي‎ ‏إضافية كمثبطات بروتياز‎ peptidyl nitriles ‏ولقد ذكرت مركبات ببتيديل نتريل‎ ‏فعلى سبيل المثال» وصفت مركبات النتريل 10118« ومركبات كيتو حلقية مخلطة‎ protease ‏ومعاونيه (في براءة الاختراع الأمريكية‎ B.A. Rowe ‏من قبل بي. إيه. روي‎ ketoheterocycles ‏مفيدة في معالجبة أمراض انتكاسية‎ protease ‏كمثبطات بروتياز‎ (OVI 449/١ ‏رقم‎ ‏من‎ peptidyl nitriles ‏©606:217ع060100. ولقد ذكرت مركبات ببتيديل النتريل‎ diseases ‏عصبية‎ ‎)17775170 ‏ومعاونيه (في طلب براءة الاختراع الدولي رقم‎ 3. Malcolm ‏قبل بي. مالكوم‎ ‏تشير‎ RNA) inhibitors of picornavirus protease ‏الصغير‎ RNA ‏كمثبطات لبروتياز فيروس‎ ‏ويصف بي. جيه. غور-سالين‎ (ribonucleic acid ‏إلى الحمض النووي الريبوزي‎ ١ ‏(في‎ T.C. Liang gi ‏وتي. سي.‎ (Can. J. Chem, 1991, 69, 1288 ‏(في‎ B.J. Gour-Salin ‏كمثبطات‎ peptidyl nitriles ‏ببتيديل نتريل‎ GUS ye (Arch. Biochim. Biophys., 1987, 252, 626 -papain ‏للباباثين‎ ‏بدرجة أكبر من المثبطات غير العكوسة. وحتى‎ Jad ‏ويقدم مثبط عكوس علاج‎ ‏خاص قد ترتبط بأنزيمات غير مستهدفة.‎ protease ‏لبروتياز‎ Alle ‏المركبات التي لها نوعية‎ ve ‏وبذلك تزيد احتمالية‎ aly ‏ولذلك قد يثبط مركب غير عكوس أنزيم غير مستهدف بشكل‎ ‏السمية. وعلاوة على ذلك؛ قد تثشخفّف أية تأثيرات سامة ناتجة عن تثبيط الأنزيم‎ ‏المستهدف عن طريق المثبطات العكوسة؛ ويمكن معالجتها بسهولة بإعطاء جرعة معدلة أو‎ ‏منخفضة. وأخيراً؛ قد ينتج عن تعديل إسهامي الترابط لأنزيم عن طريق مثبط غير عكوس‎ +hapten ‏استجابة لجسم مضاد حيث يعمل كتاشبة‎ Y. ‏وعلى ضوء ما تقدم؛ ثمة حاجة واضحة لمركبات تثبتتط أنزيمات بروتياز‎ ‏بشكل عكوس وانتقائي مثل الكاثبسين 98 والكاثبسين 1 في‎ cysteine proteases ‏السيستثين‎ ‏هذه من حدة المرض.‎ proteases ‏الحالات حيث تزيد فيها أنزيمات البروتياز‎ ١ ١
A
2 ‏الوصف العام للاخترا‎ (1) ‏للصيغ ()؛‎ Gig ‏ولهذه الأسباب يهدف هذا الاختراع إلى تزويد مركبات جديدة‎ cysteine proteases ‏كما وصف في هذا البيان تتبط أنتزيمات بروتياز السيستتثين‎ (Ib) ‏و‎ (12) ‏للاختراع في‎ Al ‏و 3. ويتمثل هدف‎ 1. oF 16 ‏بشكل عكوس والمتمثلة في الكاثبسين 5؛‎ ‏تزويد طرق لمعالجة أمراض وحالات مرضية تزيد حدتها أنزيمات بروتياز السيستثين‎ ٠ ‏على سبيل المثال لا الحصرء التهاب المفاصل الرثياني‎ coda cysteine proteases ‏التصلب المتعدد؛ الربو ومسامية العظم. ويتمثل هدف آخر كذلك‎ rheumatoid arthritis ‏للاختراع في تزويد عمليات جديدة لتحضير المركبات الجديدة المذكورة أعلاه.‎ ‏الوصف التفصيلي‎ ‏وفقاً لهذا‎ cysteine protease ‏تتمثل آلية مقترحة لعمل مثبطات بروتياز السيستئين‎ ١ ‏الاختراع في أن المثبطات تحتوي على مجموعة وظيفية يمكنها أن تتفاعل (بشكل عكوس أو‎ ‏الموقع الفعال. وترتبط المجموعة الوظيفية الفعالة مع‎ cysteine ‏غير عكوس) مع السيستثين‎ ‏يمكن تمييزه أو إحاطته عن طريق منطقة‎ peptide mimic ‏أو مركب محاكٍ لببتيد‎ peptide ‏ببتيد‎ ‏المحيطة بالموقع الفعال. وتحدد طبيعة المجموعة الوظيفية الفعالة والجزء‎ protease ‏البروتياز‎ ‏خاص.‎ protease ‏المتبقي من المثبط درجة الانتقائية والفعالية نحو بروتياز‎ Vo cysteine proteases ‏وبمعرفة تمائل المواقع الفعالة في أنزيمات بروتياز السيستثين‎ ‏من بروتياز سيستثين‎ AS) ‏يمكن التوقع بأنه قد يكون لفئة معينة من المثبطات فعالية ضد‎ ‏واحد. وقد يكون من المتوقع كذلك أنه بسبب الاختلافات البنيوية بين‎ cysteine protease ‏المفردة؛ قد يكون لمركبات مختلفة وفقاً‎ cysteine proteases ‏أنزيمات بروتياز السيستثين‎ ‏مختلفة.‎ cysteine proteases ‏فعاليات تثبيط مختلفة ضد أنزيمات بروتياز سيستئين‎ gl SN. ‏وبالتالي قد يكون من المتوقع كذلك أن تكون بعض مركبات الاختراع أكثر فعالية في معالجة‎ ‏حيث أنها تثبط بدرجة أقوى.‎ cysteine proteases ‏أمراض تسببها أنزيمات بروتياز السيستئين‎ ‏ويمكن تحديد فعالية المركبات الخاصة الموصوفة في هذا البيان ضد أنزيمات بروتياز‎ ‏و 8 عن طريق الاختبارات‎ 1. 7 «KS ‏المتمثلة في الكاثبسين‎ cysteine proteases ‏السيستئين‎ ‏الموصوفة في الجزء بعنوان "تقييم الخواص الحيوية".‎ © ١ ١ a :)0( ‏وفي وجه عام واسع؛ يزود الاختراع مركبات جديدة بالصيغة‎ 7 R, Re
A CN
CIT
حيث: ‎Het‏ يمثل بيبريدينيل ‎epiperidinyl‏ بيروليدينيل 071:ل:11101م» رباعي هيدروبيرائيل ‎ctetrahydropyranyl °‏ رباعي هيدروثيوبيرانيل ‎¢tetrahydrothiopyranyl‏ ربساعي هيدروفورانيل ‎¢tetrahydrofuranyl‏ سداس سي هيد روبيريمي_دينيل ‎<hexahydropyrimidinyl‏ سداسي ‎يعابر-1١‎ © 4 ١ cpiperazinyl J— 3) yuu chexahydropyridazinyl ‏هيد رو بيريدازينيل‎ ‏هيد روبيريميديتيل ) ‎(Y‏ أمين ‎<1,4,5,6-tetrahydropyrimidin-2-ylamine‏ ثنائي هيدرو -أكسازوليل ‎7 ‏ل‎ ¢1,2-thiazinanyl-1,1-dioxide ‏أكسيد‎ Ye) - ‏7-تيازينائيل‎ ١ «dihydro-oxazolyl -١٠١٠-لينيديلوزايثوزيأ‎ ¢1,2,6-thiadiazinanyl-1,1-dioxide ‏أكسيد‎ AY 0) = Juli Lali ١ ‎AL‏ أكسيد ‎isothiazolidinyl-1,1-dioxide‏ أو إيميدازولي_دينيل-7؛ ؛-ديون ‎Rs ‏حيث يحمل كل منها بديلاً واحدآً أو أكثر بشكل اختياري من‎ cimidazolidinyl-2,4-dione ‏7 يمثل © أو 6؛ ‎R,‏ يمثل ألكيل 01-5 ‎alkyl‏ 01-5؛ ألكوكسي 01-5 ‎alkoxy‏ 01-5» أريلوكسي ‎caryloxy‏ ألكيل ‎yo‏ حلقي ‎cycloalkyl C3-7‏ 03-7 فنيل ‎<phenyl‏ بنزيل ابحدءط ‎naphthyl Js‏ رباعي هيدرو ‎Jaen‏ ‎stetrahydronaphthyl‏ ألكيل 1-5 كبريتونيل ألكيل ‎«C1-5alkylsulfonylC1-5alkyl C1-5‏ ألكيل ‏حلقي 03-7 كبريتونيل ألكيل ‎«C3-TeycloalkylsulfonylCl-Salkyl C1-5‏ أريل كبريتونيل ألكيل ‎¢pyrrolidinyl Jawad ¢ yu <arylsulfonylCl1-Salkyl C1-5‏ بيبريدينيل ‎¢piperidinyl‏ مورفولينيسل ‎¢indolinyl ‏إتدولينيل‎ ¢piperazinyl ‏بيبرازينيل‎ <thiomorpholinyl ‏ثيومو رفو لينيل‎ cmorpholinyl ‏ثيينيل ارصدعنض؛ بيروليل 1جامدوم؛‎ furanyl ‏فورانيل‎ cthiopyranyl Jui} suo cpyranyl Jil jm ‏ص‎ ‎«imidazolyl ‏إيميدازوليل‎ cthiazolyl ‏ثيازوليل‎ cisoxazolyl ‏أيزوكسازوليل‎ coxazolyl ‏أكسازوليل‎ ‏بيريدينيل ‎¢pyridinyl‏ بيريميدينيل ‎«pyrazinyl mis J) yu <pyrimidinyl‏ إندوليل اجامعد ‎١ ١
٠١ «benzimidazolyl ‏بنزيميدازوليل‎ cbenzothienyl ‏بنزوثييتيل‎ <benzofuranyl ‏بنزوفورانيل‎ ‏كينازولينئيل‎ «isoquinolinyl ‏أيزوكينولينيل‎ cquinolinyl ‏كينولينيل‎ «benzthiazolyl ‏بنزثيازوليل‎ ‎famino ‏بتزوكسازوليل 0602082011 كيتوكس_الينيل انرصتلة«مصتسو؛ أو أمينو‎ «quinazolinyl
Ry ‏واحدآ أو أكثر بشكل اختياري من‎ Sha ‏حيث ,8 يحمل‎ ‏فنيل ادعام فقيل‎ 03-7 cycloalkyl 03-7 ‏ألكيل حلقي‎ »01-5 alkyl 01-5 ‏يمثل ألكيل‎ R, ° «morpholinyl ‏مورفوليتيل‎ ¢piperidinyl ‏بيبريدينيل‎ «pyrrolidinyl ‏بي روليدينيل‎ naphthyl ‏فوراتئيل‎ cindolinyl ‏إتدولينيل‎ ¢piperazinyl ‏بيبرازيتيل‎ cthiomorpholinyl ‏ثيومو رفوليتيل‎ ‏ثيازوليل لراوحمنطة»‎ coxazolyl ‏أكسازوليل‎ ¢pyrrolyl ‏الرموسق تيينيسل اردعنط؛ بيروليل‎ ‏بيريدينيل ا1لرصتةتدوم؛‎ ctetrazolyl ‏تترازوليل‎ ctriazolyl ‏إيميدازوليل 01020171» تريازوليل‎ «benzofuranyl ‏بتزوفوراتيل‎ cindolyl ‏(تدوليل‎ ¢pyrazinyl ‏بيرازينيل‎ epyrimidinyl ‏بيريميدينيل‎ Ve «benzthiazolyl ‏بنزثيازوليل‎ ¢benzimidazolyl ‏بتزيميدازوليل‎ ¢benzothienyl ‏بنزوشيثيل‎ ‎«quinolinyl ‏كينوليتثيسل‎ ¢benzisoxazolyl ‏بنزيسوكسازوليل‎ cbenzoxazolyl ‏بنزوكسازوليل‎ ‏الكوكسي‎ «quinoxalinyl ‏كينا زولينيل انرصناهحمدنسو» كينوكسالينيل‎ cisoquinolinyl ‏أيزو كينولينيل‎ «C1-5alkanoyloxy C1-5 ‏ألكانويلوكسي‎ «C1-5alkanoyl 015 ‏ألكاتويل‎ 01-5 alkoxy C1-5 «C1-5 alkoxycarbonyl ‏ألكوكسي 1-5 ك ربوتيل‎ <benzyloxy ‏بتزيلوكسي‎ «aryloxy ‏أريلوكسي‎ yo ‏قد‎ Cua carbamoyl ‏كربامويل‎ caroyloxy ‏أرويلوكسي‎ caryloxycarbonyl ‏أريلوكسي كربونيل‎ «C1-8 alkyl 01-8 ‏أو بديلين بشكل مستقل من ألكيل‎ Taal 5 ‏بديلاً‎ nitrogen ‏تحمل ذرة النتروجين‎ ‏مورفوليتيل 1بيصتامط مس‎ ¢piperidinyl ‏بيروليدينيل أرصتكتاوهرم» بيبريدينيل‎ aryl ‏أريل‎ ‏فورانيل‎ ¢indolinyl ‏إندولينيل‎ ¢piperazinyl Jia) yin cthiomorpholinyl ‏ثيومو رفولينيل‎ cthiazolyl ‏ثيازوليل‎ coxazolyl ‏أكسازوليل‎ cpyrrolyl ‏بيروليل‎ cthienyl ‏شيتيل‎ ¢furanyl Y. «pyridinyl ‏بيريديتيل‎ ctetrazolyl ‏تترازوليل‎ etriazolyl ‏تريازوليل‎ cimidazolyl ‏إيميدازوليل‎ ‎«benzofuranyl ‏بنزوفوراتيل‎ cindolyl ‏إندوليل‎ ¢pyrazinyl Jan 3 yu «pyrimidinyl ‏بيريميدينيل‎ ‏بنزيميدازوليل 0201201 بنزثيازوليل 2120171ده»» كينولينيل‎ cbenzothienyl ‏بنزوثيينيل‎ ‏أو كينوكس الينيل‎ quinazolinyl ‏كينازوليثيل‎ cisoquinolinyl ‏أيزوكينوليتيل‎ ¢quinolinyl ¢quinoxalinyl Yo
A
1-5 ‏ألكيل‎ <aroylamino ‏أرويل أمينو‎ «C1-5 alkanoylamino ‏يمثل ألكانويل 01-5 أمينو‎ R, ‏أو‎ ‏إلى كبريتوكسيد‎ sulfur ‏قد تؤكسد ذرة الكبريت‎ Cua arylthio ‏1-5©؛ أريل ثيو‎ alkylthio ‏شيو‎ ‏قد تحمل أي من ذرتي النتروجين‎ Cus ureido ‏يوريدو‎ ¢sulfone ‏أو كبريتون‎ sulfoxide ‏بيبريدينيل‎ epyrrolidinyl ‏بيروليدينيل‎ caryl ‏أريل‎ calkyl ‏بشكل مستقل بديلاً من ألكيل‎ nitrogen ‏بيبرازينيسل‎ cthiomorpholinyl ‏ثيومورفولينيسل‎ ¢morpholinyl ‏مورفولينيسل‎ cpiperidinyl ° «pyrrolyl ‏بيروليل‎ «thienyl ‏تييتيل‎ ¢furanyl ‏فورائيل‎ ¢indolinyl ‏إتدولينيل‎ «piperazinyl striazolyl ‏تريازوليل‎ «imidazolyl ‏إيميدازوليل‎ cthiazolyl ‏ثيازوليل‎ coxazolyl ‏أكسازوليل‎ ‎«pyrazinyl J—b jl yu «pyrimidinyl ‏بير يميدينيل‎ ¢pyridinyl ‏تترازوليل 0201 بيريدينيل‎ ‏بنزيميدازوليل‎ cbenzothienyl ‏بنزو ينيل‎ cbenzofuranyl ‏بنزوفوراتيل‎ cindolyl ‏إتدوليل‎ ‏أيزوكينولينيسل‎ «quinolinyl ‏كينو لينيل‎ «benzthiazolyl ‏بنزثيازوليل‎ <benzimidazolyl ٠١ 01-5 ‏ألكوكسي‎ <quinoxalinyl ‏أو كينوكس_الينيل‎ quinazolinyl ‏كينا زولينيل‎ cisoquinolinyl caryloxycarbonylamino sisal ‏كربونيل‎ Ssh «C1-5 alkoxycarbonylamino gil ‏كربونيل‎ ‏أريسل كربامويلوكسي‎ »01-5 alkylcarbamoyloxy ‏كربامويلوكسي‎ 5 Ji ‏أريل كبريتونيل‎ «C1-5 alkylsulfonylamino ‏ألكيل 1-5 كبريتونيل أمينو‎ «arylcarbamoyloxy ‏أريل أمينو‎ 01-5 alkylaminosulfonyl ‏ألكيل 01-5 أمينو كبريتونيل‎ <aminoarylsulfonyl ‏أمينو‎ yo ‏بديلاً أو‎ nitrogen ‏حيث قد تحمل ذرة النتروجين‎ amino ‏أمينو‎ carylaminosulfonyl ‏كبريتونيل‎ ‏بيبريدينيل‎ «pyrrolidinyl ‏بيروليدينيل‎ aryl ‏أريل‎ calkyl ‏بديلين بشكل مستقل من ألكيل‎ ‏بيبرازيتنيسل‎ cthiomorpholinyl ‏ثيومو رفوليتيل‎ ¢morpholinyl ‏مورفولينيل‎ «piperidinyl «pyrrolyl ‏بيروليل‎ cthienyl ‏إتدولينيل تامف فورائيل ارمس فينيل‎ 021 ‏تريازوليل اوامعمضء‎ cimidazolyl ‏إيميدازوليل‎ cthiazolyl ‏ثيازوليل‎ coxazolyl ‏ا أكسازوليل‎ epyrazinyl ‏بيريميدينيل انرصتةنتستدري؛ بيرازيتيل‎ pyridingl ‏بيريدينيل‎ ctetrazolyl ‏تترازوليل‎ ‏بنزيميدازوليل‎ <benzothienyl ‏بتزوفوراتيل 0201© بنزوثيينئيل‎ cindolyl ‏إتدوليل‎ ‏كينوليثي ل ا[وصنامدتن؟و» أيزوكينولينيسل‎ «benzthiazolyl ‏1م2102 بنزثيازولي ل‎ chalogen ‏هالوجين‎ ¢quinoxalinyl ‏أو كينوكسالينيل‎ quinazolinyl ‏1م150 كينا زولينيل‎ ‏أميدينو‎ nitro ‏نترو‎ ccyano sila carboxy ‏كربوكسي‎ coxo ‏أكسو‎ hydroxy ‏هيدروكسي‎ Yo ٠١7 ١
VY
‏كذلك بديلاً واحداآ أو أكثر بشكل‎ R, ‏وقد يحمل‎ (guanidino ‏أو غوانيدينو‎ amidino
Ry ‏اختياري من‎ ‏الكوكسي‎ caryl ‏أريل‎ «C3-6 cycloalkyl C3-6 ‏ألكيل حلقي‎ «C145 alkyl 01-5 ‏يمثل ألكيل‎ Ry, <halogen ‏بنتزيلوكسسي هار هالوجين‎ caryloxy Sb Ji «C1-5 alkoxy ‏قله‎ ‏أميدينو‎ «nitro ‏نترو‎ <cyano ‏سيانو‎ carboxy ‏كربوكسي‎ oxo ‏أكسو‎ ¢hydroxy ‏هيدروكسي‎ ° tguanidino ‏أو غواتيدينو‎ amidino ¢C1-3 alkyl 01-3 ‏أو ألكيل‎ hydrogen ‏هيدروجين‎ fia R, ‏ألكيل‎ «C2-5alkylene C2-5 ‏الكيلين‎ «C1-5 alkyl C1-5 ‏ألكيل‎ ¢hydrogen ‏يمثل هيدروجين‎ Ry
Rs ‏حيث يحمل‎ aryl ‏أو أريل‎ arylCl-3alkyl 01-3 ‏3-7؛ أريل ألكيل‎ cycloalkyl C3-7 ‏حلقي‎ ‎Re ‏واحدا أو أكثر بشكل اختياري من‎ Shay > ‏بيروليدينيل‎ caryl ‏أريل‎ «C3-7 cycloalkyl 03-7 ala ‏01-5؛ ألكيل‎ alkyl 01-5 ‏يمثل ألكيل‎ R, ‏ثيومو رفولينيل‎ cmorpholinyl ‏مورفوليثيل‎ «piperidinyl Jia yuu 0171 ‏ينيل‎ cfuranyl ‏فورائيل‎ ¢indolinyl ‏إندولينيل‎ epiperazinyl ‏بيبرازينيل‎ «thiomorpholinyl «imidazolyl ‏إيميدازوليل‎ cthiazolyl ‏ثيازوليل‎ coxazolyl ‏بيروليل 01م أكسازوليل‎ cthienyl ¢pyridinyl ‏بيريدينيل‎ ctetrazolyl ‏بيرازوليل 0702011 تريازوليل 1ه؛ تترازوليل‎ Vo <benzofuranyl ‏بتزوفوراتيل‎ cindolyl ‏إندوليل‎ «pyrazinyl ‏بيرازينيل‎ epyrimidinyl ‏بيريميدينيل‎ ‎<benzthiazolyl ‏بنزتيازوليل‎ cbenzimidazolyl ‏بنزيميدازوليل‎ <benzothienyl Jaufigy «quinazolinyl ‏كينا زوليتيل‎ ¢isoquinolinyl ‏أيزوكينتوليتنيل‎ «quinolinyl ‏كينوليتيل‎ ‎01-5 ‏ألكانويل‎ caryloxy ‏أريلوكسي‎ «C15 alkoxy C1-5 ‏ألكوكسي‎ quinoxalinyl ‏كينوكسالينيل‎ ‏أريلوكسي‎ «C1-5 alkoxycarbonyl ‏ألكوكسي 5 كربوتيل‎ caroyl ‏أرويل‎ «C1-5 alkanoyl 7 caryloxy ‏أريلوكسي‎ 01-5 alkanoyloxy 01-5 ‏ألكانويلوكسي‎ caryloxycarbonyl ‏كربوتيل‎ ‏أو بديلين من‎ Say ‏بشكل مستقل‎ nitrogen ‏حيث قد تحمل ذرة النتروجين‎ carbamoyl ‏كربامويل‎ ‏د؛ أريل انصة؛ بيروليدينيل انرصتة1هتدرم» بيبريدينيل الرصتة رزو‎ alkyl 01-5 ‏ألكيل‎ ‏إندولينيل‎ epiperazinyl ‏بيبرازينيل‎ «thiomorpholinyl uid ‏ثيومو رفو‎ ¢morpholinyl ‏مورفولينيل‎ ‏ثيازوليل‎ coxazolyl ‏أكسازوليل‎ «pyrrolyl ‏بيروليل‎ cthienyl ‏ينيل‎ «furanyl ‏فورائيل‎ ¢indolinyl Yo
VY
‎cthiazolyl‏ إيميدازوليل ‎«imidazolyl‏ تريازوليل ‎ctriazolyl‏ تترازوليل ‎ctetrazolyl‏ بيريدينيل ‎<pyridinyl‏ بيريميدينيل ‎cindolyl Jd sad) ¢pyrazinyl Jas 3) yu ¢pyrimidinyl‏ بنزوفورانيل ‎<benzofuranyl‏ بنزوفيتيل ‎¢benzothienyl‏ بنزيميدازوليل ‎«benzimidazolyl‏ بنزثيازوليل ‎<benzthiazolyl‏ كينولينيل ‎«<quinolinyl‏ أيزوكينولينيل ‎cisoquinolinyl‏ كينا زولينيل ‎quinazolinyl‏ أو ‏° كينو كسالينيل ‎«quinoxalinyl‏ ‏أو م يمثل ألكانويل 01-5 أمينو ‎«C1-5 alkanoylamino‏ أرويل أميتو ‎<aroylamino‏ ألكيل 01-5 شيو ‎Cua 01-5 alkylthio‏ قد تؤكسد ذرة الكبريت ‎sulfur‏ إلى كبريتوكسيد ‎sulfoxide‏ أو كبريتون ‎«sulfone‏ أريل ثيو ‎Cua arylthio‏ قد تؤكسد ذرة الكبريت ‎sulfur‏ إلى كبريتوكسيد ‎sulfoxide‏ ‏كبريتون ‎sulfone‏ يوريدو ‎Cua ureido‏ قد تحمل أي من ذرتي التتروجين ‎nitrogen‏ بشكل ‎١‏ مستقل ‎Sod‏ من ألكيل 01-5 ‎«C1-5 alkyl‏ أريل ‎caryl‏ بيروليدينيل ‎pyrroliding!‏ بيبريدينيل ‎¢piperidinyl‏ مو رقوليثيل ‎¢morpholinyl‏ ثيومورفوليثيل ‎cthiomorpholinyl‏ بيبرازينيسل ‎«piperazinyl‏ إندولينيل ‎cindolinyl‏ فوراتيل الإمسة» ييتيل اوصدعنط» بيروليل ‎«pyrrolyl‏ ‏أكسازوليل ‎coxazolyl‏ ثيازوليل ‎cthiazolyl‏ إيميدازوليل ‎<imidazolyl‏ تريازوليل ‎ctriazolyl‏ ‏تترازوليل ‎ctetrazolyl‏ بيريدينيل 1رصتةت«رم؛ بيريميدينيل ‎«pyrimidinyl‏ بيرازينيل ‎«pyrazinyl‏ ‎Vo‏ إندوليل ‎cindolyl‏ بنزوفوراتيل ‎cbenzofuranyl‏ بنزوشينيل ‎cbenzothienyl‏ بنزيميدازوليل 0201062071 بنزثيازوليسل ‎<benzthiazolyl‏ كينولينيل ‎«quinolinyl‏ أيزو كينولينتيسل رصنا هصتو150» كينا زوليثيل ‎quinazolinyl‏ أو كينوكس الينيل ‎¢quinoxaliny]l‏ ألكوكسي 01-5 كربونيل أمينو ‎«C1-5 alkoxycarbonylamino‏ أريلوكسي كربونيل أمينو ‎«aryloxycarbonylamino‏ ‎Jif‏ 1-5 كربامويلوكسسي ‎«C1-5 alkylcarbamoyloxy‏ أريسل كرباموياوكسسي ‎carylcarbamoyloxy ٠‏ ألكيل 01-5 كبريتونيل أمينى ‎«C15 alkylsulfonylamino‏ أريل كبريتوتيل أمينى ‎carylsulfonylamino‏ ألكيل 01-5 أمينو كبريتونيل ‎«C1-5 alkylaminosulfonyl‏ أريل أمينو كبريتونيل ‎Cua amino sid carylaminosulfonyl‏ قد تحمل أي من ذرتي النتروجين ‎nitrogen‏ ‏بشكل مستقل ‎Say‏ أو بديلين من ألكيل 01-5 ‎alkyl‏ 01-5؛ أريل ‎caryl‏ بيروليدينيل ‎«pyrrolidinyl‏ ‏بيبريدينيل ‎¢piperidinyl‏ مورفولينيل ‎¢morpholinyl‏ ثيومورفولينيل ‎cthiomorpholinyl‏ بيبرازينيل ‎«piperazinyl Yo‏ إندولينيل ‎cindolinyl‏ فوراتيل اترموسةق؛ تييتيل ‎cthienyl‏ بيروليل ‎¢pyrrolyl‏ ‎١ ١
V¢ ctriazolyl ‏تريازوليل‎ ¢imidazolyl ‏إيميدازوليل‎ cthiazolyl ‏تيازوليل‎ coxazolyl ‏أكسازوليل‎ ‎«pyrazinyl ‏بيرازيتيل‎ <pyrimidinyl ‏بيريميدينيل‎ epyridinyl ‏بيريدينيل‎ ctetrazolyl ‏تترازوليل‎ ‏بنزيميدازوليل‎ cbenzothienyl ‏بنزوثييتيل‎ <benzofuranyl ‏إندوليل 11م200؛ بنزوفورانيل‎ ‏أيزوكيتولينيسل‎ «quinolinyl ‏كينولينيسل‎ ¢benzthiazolyl ‏بنزشيازوليل‎ <benzimidazolyl chalogen ‏هالوجين‎ ¢quinoxalinyl ‏أو كينوكساليتيل‎ quinazolinyl ‏كينا زولينيل‎ cisoquinolinyl ° ‏أميدينو‎ cnitro ‏نترو‎ «cyano ‏سيانو‎ «carboxy ‏كربوكسي‎ oxo ‏أكسو‎ chydroxy ‏هيدروكسي‎ ‏وقد يحمل م كذلك بديلاً واحدآً أو أكثر بشكل اختياري من‎ <guanidino ‏أو غوانيدينو‎ amidino ‘Rq ‏أريل‎ caryl J— jf «C36 cycloalkyl 03-6 ‏ألكيل حلقي‎ «C15 alkyl 01-5 ‏يمثل ألكيل‎ Ry 01-5 ‏أريل ألكوكسي‎ caryloxy ‏أريلوكسي‎ «C1-5 alkoxy ‏ألكوكسي كله‎ carylalkyl ‏ألكيل‎ Ve ‏أكسو‎ chydroxy ‏هيدروكسي‎ chalogen ‏هالوجين‎ camino sual caroyl ‏أرويل‎ carylCl-5alkoxy ¢guanidino ‏أو غوانيدينو‎ amidino ‏أميدينو‎ nitro ‏نترو‎ «cyano ‏سيانو‎ carboxy ‏0*؛ كربوكسي‎ ¢C1-3 alkyl 1-3 ‏أو ألكيل‎ hydrogen ‏يمثل هيدروجين‎ Ry ‏تقطع بشكل اختياري بذرة واحدة أو ذرتين من 0 أو‎ 01-5 alkyl 01-5 ‏يمثل سلسلة ألكيل‎ Rs
Jud ‏الرصد:ة؛‎ Jai) ys carylCl-3alkyl 01-3 ‏أريل ألكيل‎ naphthyl ‏تفثيل‎ «phenyl Jud »5 Vo ‏بيريميدينيل‎ epyridinyl Jess yu dimidazolyl ‏إيميدازوليل‎ epyrrolyl ‏بيروليل‎ cthienyl ‏الكوكسي 5 كربوتيل‎ caroyl ‏أرويل‎ «C1-5 alkanoyl 01-5 ‏ألكاتنويل‎ cpyrimidinyl ‏كربونيل‎ Ssh 3 caryloxycarbonyl ‏أريلوكسي كربوثيل‎ «C1-5 alkoxycarbonyl ‏بشكل‎ nitrogen ‏قد تحمل ذرة النتروجين‎ Cua carbamoyl ‏كربامويل‎ <benzyloxycarbonyl cpyrrolidinyl ‏بير وليدينيل‎ caryl ‏أريل‎ «C1-5 alkyl 015 ‏مستقل بديلاً أو بديلين من ألكيل‎ > © «furanyl ‏فورائيل‎ cpiperazinyl ‏مور فولينيل الإصتامطم«ه؛ بيبرازينيل‎ epiperidinyl ‏بيبريدينيل‎ ‏إيميدازوليل 6201ل0110» بيريدينيل‎ cthiazolyl Jl gla ¢pyrrolyl ‏بيروليل‎ sthienyl ‏ينيل‎ ‏أو كينولينيل 1ردتاممسو؛‎ benzimidazolyl ‏1جصتة نموم بتزيميد ازوليل‎
Cl1-5 ‏أرويل أمينو ممتصتة الروت2» ألكيل‎ «C1-5 alkanoylamino ‏يمثل ألكانويل 01-5 أمينو‎ Rs ‏أو‎ ‏كبريتون‎ sulfoxide ‏إلى كبريتوكسيد‎ sulfur ‏قد تؤكسد ذرة الكبريت‎ Cua 01-5 alkylthio ‏تيو‎ Yo
‎«sulfone‏ أريل ‎Cua arylthio sd‏ قد تؤكسد ذرة الكبريت ‎sulfur‏ إلى كبريتوكسيد ‎sulfoxide‏ أو كبريتون ‎csulfone‏ ألكيل 01-5 كبريتونيل أمينو ‎alkylsulfonylamino‏ 01-5»؛ أريل كبريتونيل أمينى ‎carylaminosulfonyl‏ ألكيل 01-5 أمينو كبريتونيل ‎alkylaminosulfonyl‏ 01-5؛ أريل أمينو كبريتونيل 127071005010071/ه» ‎amino sud‏ حيث قد تحمل ذرة النتتروجين ‎nitrogen‏ بشكل م مستقل بديلاً أو بديلين من ألكيل 1ولاة؛ أريل ‎caryl‏ بيروليدينيل ‎«pyrrolidiny]‏ بيبريدينيل ‎«piperidinyl‏ مورفوليتيل ‎¢morpholinyl‏ ثيومورفوليتيل ‎cthiomorpholinyl‏ بيبرازينيسل ‎¢piperazinyl‏ إتدولينيل ‎¢indolinyl‏ فوراتيل ‎cfuranyl‏ شييثيل ‎cthienyl‏ بيروليل ‎<pyrrolyl‏ ‏أكسازوليل ‎coxazolyl‏ ثيازوليل 01 إيميدازوليل ‎«imidazolyl‏ تريازوليل ‎triazolyl‏ ‏تترازوليل ‎ctetrazolyl‏ بيريدينيل ‎epyridinyl‏ بيريدينيل كربونيل 1ل07710:07168:5007» بيريميدينيل ‎¢pyrimidiny] Ve‏ بيرازينيل ‎¢indolyl Jd sil «pyrazinyl‏ بنزوفورانيل ‎cbenzofuranyl‏ بنزوثيينيل 602011 بتزيميدازوليل 660120102011 بنتزثيازوليل ‎cbenzthiazolyl‏ كينولينيسل الإستاممساو؛ أيزو كينوليتيل [نرصنامصتتةو50» كينا زولينيل ‎¢quinazolinyl‏ كينو كسالينيل ‎quinoxalinyl‏ ‏أو أريل كبريتونيل ‎carylsulfonyl‏ أو ‎Rs‏ يمثل هالوجين ‎chalogen‏ هيدروكسي به ارط أكسو 0«ه؛ كربوكسي ‎ccarboxy‏ سيانو ‎«cyano‏ نترو ‎nitro‏ أميدينو ‎of amidino‏ غو انيدينى ‎cguanidino‏
‏16 وقد يحمل ,8 كذلك ‎Taal Shay‏ أو ‎JST‏ بشكل اختياري من ‎‘Re‏ ‏م يمثل ألكيل 01-5 ‎«C15 alkyl‏ ألكيل حلقي ‎«C3-6 cycloalkyl C3-6‏ أريل ‎caryl‏ بيروليدينيل ‎Jaa yu ¢pyrrolidinyl‏ الإستةتترنم مورفوليتيل 0071 0» ثيومو رفولينيسسل ‎sthiomorpholinyl‏ بيبرازينيل ‎«piperazinyl‏ إندولينيل ‎cindolinyl‏ بيرائيل ‎cpyranyl‏ ثيوبيراتنيل ‎<thiopyranyl‏ فورائيل [لمسقء ينيل ‎cthienyl‏ بيروليل ‎<pyrrolyl‏ أكسازوليل ‎<oxazolyl‏ ‎v.‏ شيازوليل ‎cthiazolyl‏ إيميدازوليل ‎cimidazolyl‏ بيريدينيل ‎epyridinyl‏ بيريميدينيل ‎«pyrimidinyl‏ ‏بيرازينيل ‎«pyrazinyl‏ إتدوليل ‎cindolyl‏ بنزوفور انيل ‎cbenzofuranyl‏ بنز وفيينيل ‎<benzothienyl‏ ‏بنزيميدازوليل 602110102201 بتزثيازوليسل 02118201 كينوليثيل ‎¢quinolinyl‏ ‏أيزوكيتولينيل ‎cisoquinolinyl‏ كينا زولينيسل ‎¢quinazolinyl‏ بتنزوكسازوليل ‎«benzoxazolyl‏ ‏كينو كسالينيل ‎alkoxy 1-5 SS ¢quinoxalinyl‏ 01-5 أريلوكسي ‎caryloxy‏ أرويل ‎caroyl‏ ‎re‏ أمينو ‎amino‏ حيث قد تحمل ذرة النتروجين ‎mitogen‏ بشكل مستقل ‎Say‏ أو بديلين من ألكيل
‎١7 ١١
‎«C1-5 alkyl C1-5‏ أريل ‎caryl‏ بيروليدينيل ‎¢pyrrolidinyl‏ بيبريدينيل ‎epiperidinyl‏ مورفولينيل ال فورانيل الم ثيينيل ‎cthienyl‏ بيروليل ‎pyrrolyl‏ أو بيريدينيل ‎¢pyridinyl‏ ‏هالوجين ‎chalogen‏ هيدروكسي ‎chydroxy‏ أكسو ‎coxo‏ كربوكسي ‎carboxy‏ سيانو ‎cyano‏ نترو ‎‘nitro‏ بنزيلوكسي بها خوط أريل ألكوكسي ‎C1-3‏ كربونيل ‎«arylC1-3alkoxycarbonyl‏ أميدينو ‎amidino | ٠‏ أو غوانيديتى ‎tguanidino‏ ‎X‏ يمثل © أو 8 و مشتقات هذه المركبات المقبولة صيدلياً. وفي تجسيد آخر للاختراع؛ تزود مركبات جديدة بالصيغة ‎(I)‏ كما وصف مباشرة ‎odie‏ وحيث: ‎٠‏ 1166 يمثل بيبريدينيل ‎epiperidinyl‏ بي روليدينيل ‎epyrrolidinyl‏ رباعي هيدروبيراتيل الا رباعي هيدروثيوبير انيل ‎Cua tetrahydrothiopyranyl‏ تحمل كل حلقة بديلاً واحدآً أو أكثر من ‎Rs‏ ‏7 يمثل 0؛ ‎R,‏ يمثل ألكيل 01-3 ‎alkyl‏ 01-3 ألكوكسي 01-3 ‎«Cl-3alkoxy‏ ألكيل حلقي ‎C3-7‏ ‎«C3-7 cycloalkyl Vo‏ فنيل ‎phenyl‏ بنزيل ‎benzyl‏ نفئيل ‎«naphthyl‏ رباعي هيدرو نفثيل ‎ctetrahydronaphthyl‏ بيبريدينيل ‎¢piperidinyl‏ مورفولينيل ‎¢morpholinyl‏ بيبر ازينيل ‎«piperazinyl‏ ‏فورائيل ‎cfuranyl‏ ثيينيل ‎cthienyl‏ بيريدينيل ‎epyridinyl‏ أيزوكسازوليل ‎cisoxazolyl‏ بيرازينيل ‎«pyrazinyl‏ إندوليل ‎cindolyl‏ كينولينيل ‎«quinolinyl‏ بتزوفورانيل ‎cbenzofuranyl‏ بنزيميدازوليل 60210108201 بنزوأيزوكسازوليل ‎benzoisoxazolyl‏ أو أمينو ‎Sua amino‏ ,© يحمل ‎Mr‏ ‎Taal 7‏ أو أكثر بشكل اختياري من ‎R,‏ ‎R,‏ يمثل ألكيل ‎«C1-3 alkyl C1-3‏ فيل ‎cphenyl‏ نفقيل ‎naphthyl‏ بيبريدينيل ‎«piperidiny]‏ ‏إندولينيل ‎«morpholinyl Jail 98 5 5a cindolinyl‏ بيبرازيتيل ‎¢piperazinyl‏ فورائيل ‎«furanyl‏ ‏ثيينيل ‎cthienyl‏ بنزيميدازوليل ‎cbenzimidazolyl‏ ألكوكسي 01-3 ‎«C13 alkoxy‏ ألكانويل ‎Cl1-3‏ ‎«C1-3 alkanoyl‏ فنوكسي ‎cphenoxy‏ نفثيلوكسي ‎(naphthyloxy‏ بنزيلوكسي ‎<benzyloxy‏ الكوكسي ‎Yo‏ 3 كربوتيل ‎«C1-3 alkoxycarbonyl‏ بتزويلوكسي ‎¢benzoyloxy‏ كربامويل ‎carbamoyl‏ حيسث
١7 ‏01-5؛‎ alkyl 01-5 ‏بشكل مستقل بديلاً أو بديلين من ألكيل‎ nitrogen ‏قد تحمل ذرة النتروجين‎ «piperazinyl ‏بيبرازييل‎ «morpholinyl ‏مورفولينيسل‎ «piperidinyl ‏بيبريدينيل‎ phenyl ‏فنيل‎ ‎«pyridinyl ‏أو بيريدينيل‎ thienyl ‏شينيل‎ ¢furanyl Jul sd ‏ألكيل‎ <benzoylamino ‏بنزويل أمينو‎ «Cl1-5 alkanoylamino ‏أو م يمثل ألكانويل 01-5 أمينو‎ ‏قد‎ Cua ureido ‏يوريدو‎ ¢phenylsulfonyl ‏23+؛ فنيل كبريتونيل‎ alkylsulfonyl ‏كبريتونيل‎ 23 ° phenyl Js calkyl ‏بشكل مستقل بديلاذً من ألكيل‎ nitrogen ‏تحمل أي من ذرتي النتروجين‎ ‏بيريدينيل‎ thienyl ‏ثيينيل‎ «furanyl ‏فور انيل‎ emorpholinyl ‏مورفوليتيل‎ «piperidinyl ‏بيبريدينيل‎ ‎C1-5 ‏ألكيل‎ «C13 alkoxycarbonylamino ‏ألكوكسي 23 كربونيل أمينى‎ ¢pyridinyl sia ‏ألكيل 01-5 كبريتونيل‎ «C155 alkylcarbamoyloxy ‏كربامويلوكسي‎ ‏ألكيل 1-5 أمينو‎ ¢<phenylsulfonylamino ‏فنيل كبريتونيل أمينو‎ «C1-5 alkylsulfonylamino ١ ‏أمينو‎ «phenylaminosulfonyl ‏أمينو كبريتوتيل‎ Jud <C1-5 alkylaminosulfonyl J su 01-5 ‏أو بديلين بشكل مستقل من ألكيل‎ SL nitrogen ‏حيث قد تحمل ذرة النتروجين‎ amino ‏مورفوليئيل 00001101 بيبرازينيل‎ «piperidinyl ‏بيبريدينيل‎ «phenyl ‏فنيل‎ «C1-5 alkyl <halogen ‏هالوجين‎ «pyridinyl ‏أو بيريدينيل‎ thienyl ‏ينيل‎ «furanyl ‏فورائيل‎ «piperazinyl ‏وقد يحمل‎ ccyano ‏أو سيانو‎ nitro ‏نترو‎ ccarboxy ‏أكسو 0«ه؛ كربوكسي‎ <hydroxy ‏هيدروكسي‎ Vo
Ry ‏م8 كذلك بديلاً واحدآً أو أكثر بشكل اختياري من‎ ‏أو سيانو‎ oxo ‏أكسو‎ cbenzyloxy ‏بنزيلوكسي‎ hydroxy ‏هيدروكسي‎ chalogen ‏يمثل هالوجين‎ R, ‘cyano thydrogen ‏يمثل هيدروجين‎ R,
Ca-6 ‏ألكيل حلقي‎ «C2-5 alkylene 2-5 ‏كاه أو الكيلين‎ alkyl C15 ‏يو يمثل ألكيل‎ 0 ‘Re ‏واحدآً أو أكثر بشكل اختياري من‎ Shay ‏يحمل‎ Ry ‏حيث‎ benzyl ‏أو بنزيل‎ C4-6 cycloalkyl ‏نفئيل‎ phenyl ‏فنيل‎ «C5-6 cycloalkyl C5-6 ‏ألكيل حلقي‎ «C14 alkyl 01-4 ‏يمثل ألكيل‎ R, ‏بنزيلوكسي‎ benzoyl ‏بنزويل‎ phenoxy ‏فنوكسي‎ «C14 alkoxy 14 ‏الكوكسي‎ «naphthyl «C1-3 alkylthio ‏ألكيل 01-3 فيى‎ «imidazolyl ‏إيميدازوليل‎ cindolinyl ‏بوهالخصعط إتدولينيل‎ ‏أكسو‎ chydroxy ‏هيدروكسي‎ chalogen ‏3©؛ هالوجين‎ alkylsulfonyl ‏ألكيل 01-3 كبريتونيل‎ vo
YA
‏واحدا أو أكثر‎ Shy ISR, ‏ويحمل‎ «cyano ‏أو سيانو‎ nitro ‏نترو‎ carboxy ‏كربوكسي‎ oxo ‘Re ‏بشكل اختياري من‎ 01-3 ‏ألكوكسي‎ <benzyloxy ‏بنزيلوكسي‎ «benzyl ‏بنزيل‎ phenyl Jud ‏مثيل وعمس‎ Jas Ry tcyano sibs of nitro ‏نترو‎ chydroxy ‏هيدروكسي‎ chalogen (pa olla «C1-3alkoxy thydrogen ‏يمثل هيدروجين‎ Ry 0 ٠ ‏تتقطع بشكل اختياري بذرة من 0 أو 8؛ فنيل‎ 014 alkyl 01-4 ‏يمثل سلسلة ألكيل‎ 8 ‏بير يميدينيل‎ uranyl ‏فور انيل‎ cphenylCl-2alkyl 01-2 ‏فنيسل ألكيل‎ phenyl ‏01-3؛ بتزويل الإمعصهط؛ ألكوكسي‎ alkanoyl 01-3 ‏الكاتويل‎ cthienyl ‏ألبصتةتستدوم فيينيل‎ ‏قد تحمل ذرة النتروجين‎ Cua carbamoyl ‏01-4؛ كربامويل‎ alkoxycarbonyl ‏كربونيل‎ 4 ‏بيبريدينيل‎ ephenyl ‏فنيل‎ «C1-5 alkyl 01-5 ‏بشكل مستقل بديلاً أو بديلين من ألكيل‎ nitrogen ٠١ ‏ثيينيل‎ cfuranyl ‏فورانيل‎ «piperazinyl ‏بيبرازيتيل‎ cmorpholinyl ‏مورفولينيل‎ «piperidinyl ‏ألكيل‎ cphenylthio ‏فنيل ثيو‎ «C1-3 alkylthio ‏ألكيل 01-3 ثيو‎ «pyridinyl ‏أو بيريدينيل‎ thienyl
J way So nd ‏5ا؛ فئيل‎ alkylaminosulfonyl ‏أمينو كبريتونيسمل‎ 5 ‏حيث قد تحمل ذرة النتروجين‎ 01-5 alkylamino ‏ال ألكيل 01-5 أمينو‎ ‏أو بيريدينيل‎ naphthylsulfonyl ‏أو بديلين من نفثيل كبريتونيل‎ Say ‏مستقل‎ JS nitrogen Vo «carboxy ‏كربوكسي‎ ¢hydroxy ‏هيدروكسي‎ chalogen ‏هالوجين‎ cpyridinylearbonyl ‏كربونيل‎ ‎Re ‏أو أكثر بشكل اختياري من‎ Taal 5 ‏كذلك بديلاً‎ Ry ‏وقد يحمل‎ toyano ‏أو سيانو‎ oxo ‏أكسو‎ ‏نفثيل مثيل‎ ephenyl ‏فنيل‎ «C5-6 cycloalkyl 05-6 ‏حلقي‎ JI ‏01-3؛‎ alkyl 01-3 ‏يمثل ألكيل‎ R, ¢piperazinyl ‏بيبرازينيل‎ ¢morpholinyl ‏مور فولينيل‎ ¢piperidinyl ‏بيبريدينيل‎ «naphthylmethyl «pyrazinyl Jab) yu «pyrimidinyl ‏بيريميدينيل‎ epyridinyl ‏بيريدينيل‎ <imidazolyl ‏إيميدازوليل‎ Y. ‏الكوكسي‎ cisoquinolinyl ‏أيز و كيتولينيل‎ ¢quinolinyl Jui ‏كينو‎ «benzimidazolyl ‏بنزيميدازوليل‎ ‎nitrogen ‏حيث قد تحمل ذرة التتروجين‎ amino ‏أمينو‎ benzoyl ‏بنزويل‎ «C14 alkoxy 014 <piperidiny]l ‏بيبريدينيل‎ phenyl Jad «C1-5 alkyl C1-5 ‏بشكل مستقل بديلاً أو بديلين من ألكيل‎ ‏هالوجين‎ pyridinyl ‏أو بيريدينيل‎ thienyl ‏ثبينيل‎ cfuranyl ‏فورانيل‎ cmorpholinyl ‏مورفولينيل‎ ‏و‎ ¢cyano ‏أو سيانو‎ oxo ‏أكسو‎ ¢hydroxy ‏هيدروكسي‎ chalogen Yo
Va 0 ‏يمثل‎ X
Cay ‏وفي تجسيد آخر كذلك للاختراع؛ تزود مركبات جديدة بالصيغة )1( كما‎ ‏وحيث:‎ oiled ‏مباشرة‎ ‏مورفولينيل‎ epiperidinyl ‏بيبريدينيل‎ phenyl ‏فئيل‎ cethyl ‏يمثل مثيل باعص إقيل‎ R, ‏فورانيسل‎ pyrazinyl ‏بيرازينيل‎ epyridinyl ‏بيبرازينيل 10©2:071م» بيريدينيل‎ emorpholinyl ° «cyclohexyl ‏هكسيل حلقي‎ cbenzofuranyl ‏بتزوفور انيل‎ cbenzyl ‏بنزيل‎ cthienyl ‏تيينيل‎ «furanyl ‏يحمل بديلاً واحدآً أو أكثر بشكل اختياري من‎ 8, Cus amino ‏أو أمينو‎ quinolinyl ‏كينولينيل‎ ‎‘{R, ‎«thienyl Judi «piperidiny! ‏بيبريدينيل‎ phenyl ‏فئيل‎ «C1-3 alkyl 01-3 ‏م يمثل ألكيل‎ ‏ألكوكسي‎ «C1-3 alkanoyl 01-3 ‏ألكانويل‎ «phenoxy ‏01-3؛ فنوكسي‎ alkoxy C1-3 ‏ألكوكسي‎ ٠١ ‏ألكاتو يل 01-3 أمينو‎ «benzyloxy ‏بنزيلوكسي‎ «C1-3 alkoxycarbonyl ‏كربونيل‎ 23 ‏تيو‎ C1-3 ‏ألكيل‎ <benzimidazolyl ‏بنزيميدازوليل‎ cthiophenyl ‏ثيوفنيل‎ «C1-3 alkanoylamino ‏وقد يحمل ,8 كذلك بديلاً واحدا أو أككر بشكل‎ «chloro ‏أو كلورو‎ 01-3 alkylthio (Ry ‏اختياري من‎ chydroxy ‏هيدروكسي‎ dodo ‏يودو‎ «fluoro ‏فلورو‎ «chloro ‏يمثل برومو مه كلورو‎ Ry Vo tcyano ‏أو سيانو‎ 0x0 ‏أكسو‎ ‏(ع تشير إلى عادي)؛ ع-بيوتيل‎ nepropyl ‏ع-بروبيل‎ ethyl ‏ب يمثل مثيل اإطاء»» إثيل‎ ‏أيزوبيوتين 15011676 ألكيل‎ <butene ‏بيوتين‎ ¢propene ‏بروبين‎ ¢isobutyl ‏أيزوبيوتيل‎ «n-butyl ‏يحمل بديلاً واحداآ أو أكثر بشكل‎ Ry ‏حيث‎ benzyl ‏أو بنزيل‎ 03-7 cycloalkyl 03-7 ‏حلقي‎ ‏اختياري من .8؛‎ > ‏ع-بيوتيل‎ isopropyl ‏أيزوبروبيل‎ n-propyl ‏ع-بروبيل‎ cethyl ‏إثيل‎ emethyl ‏م يمثل مثيل‎ ‏(ثشث تشير إلسى ثالثي)؛ مثوؤكسي‎ tert-butyl ‏ثث-بيوتيل‎ cisobutyl ‏أيزوبيوتيل‎ n-butyl ‏هكسيل حلقي‎ cethylthio ‏مثيل فيو متطارطاء» إثيل ثيو‎ cethoxy ‏إثوكسي‎ «methoxy ¢indolinyl ‏إتدولينيل‎ <imidazolyl ‏إيميدازوليل‎ ¢naphthyl ‏نفقيل‎ phenyl ‏فنيل‎ «cyclohexyl «iodo ‏يودو‎ «fluoro ‏فلورو‎ chloro ‏كلورو‎ bromo ‏برومو‎ cyclohexyl ‏هكسيل حلقي‎ Yo
هيدروكسي ‎hydroxy‏ أكسو ‎¢0x0‏ كربوكسي ‎ccarboxy‏ نترو ‎¢nitro‏ بنزويل ‎«benzoyl‏ ‏بنتزيلوكسي ‎cbenzyloxy‏ 7<-بنزيل إيميدازوليل ‎N-benzylimidazolyl‏ أو سيانو ‎cyano‏ وقد يحمل يحمل م8 بديلاً واحدا أو أكثر بشكل اختياري من ‎Ry‏ ‎Ry‏ يمثل مثيل ‎cmethyl‏ مثوكسي (««مطاء؛ إتوكسي ‎cethoxy‏ كلورو ‎chloro‏ فلورى ‎«fluoro‏
° نترو ‎nitro‏ هيدروكسي ‎thydroxy‏ ‎Rs‏ يمثل مثيل ‎¢methyl‏ إثيل ‎cethyl‏ ع-بروبيل ‎n-propyl‏ أيزوبروبيل ‎cisopropyl‏ ع-بيوتيل ‎n-butyl‏ أيزوبيوتيل ‎cisobutyl‏ ثث-يوتيل ‎ct-butyl‏ فنيل ‎cphenyl‏ مثتوكسي كربوتيل ‎«methoxycarbonyl‏ إتوكسي كربونيل ‎cethoxycarbonyl‏ ع- بروبوكسي كربوتيسل ‎«n-propoxycarbonyl‏ أيزوبروبوكسي كربونيل ‎cisopropoxycarbonyl‏ ع بيوتوكسي كربونيل ‎«n-butoxycarbonyl ٠١‏ أيزو بيوتيلوكسي كربونيل ‎cisobutyloxycarbonyl‏ ثث-بيوتوكسي 8 ‎Jig‏ ‎tert-butoxycarbonyl‏ وبيريميدينيل 1 وقد يحمل مج كذلك بديلاً 5 ‎fas)‏ أو أكثر
من ‎{Re‏ ‏م يمثل ‎methyl Jie‏ إثيل ‎cethyl‏ ع--بروبيل ‎n-propyl‏ أيزوبروبيل ‎cisopropyl‏ فتيل ‎«phenyl‏ مثوكسي ‎¢methoxy‏ إثوكسي ‎cethoxy‏ ع--بروبوكسي ((<1-0:000 أيزوبروبوكسي ‎Vo‏ 5000007 ع-<يوتوكسي رطضا أيزوبيوتوكسي 00007 ثث-بيوتوكسي كربونيل ‎«tert-butoxycarbonyl‏ برومو ‎¢bromo‏ كلورو ‎<chloro‏ فلورو ‎¢fluoro‏ يودو ‎iodo‏ هيدروكسي ‎hydroxy‏ أكسو ‎oxo‏ أو سيانو ‎cyano‏ ‏وفي تجسيد ‎AT‏ كذلك للاختراع؛ تزود مركبات جديدة بالصيغة ‎(I)‏ كما وصسف مباشرة أعلاه؛ وحيث: ‎+٠‏ 1186 يمثل بيبريدينيل ‎piperidinyl‏ أو بي رو ‎¢pyrrolidinyl Jawad‏ :© يمثل 77-أسيتيل أمينو فتيل ‎«N-acetylaminophenyl‏ كلوروفنيل ‎cchlorophenyl‏ مثوكسي فنيل ‎¢methoxyphenyl‏ ميتا -فنوكسي فنيل ‎¢m-phenoxyphenyl‏ مو رفولينيل ‎emorpholinyl‏ بيرازينيل ‎cpyrazinyl‏ بيريدينيل ‎¢pyridinyl‏ فورانيل ‎«¢furanyl‏ كلورو ‎«chlorothienyl Jah‏ تبينيسل ‎thienyl‏ ‏أو ثبينيل مثيل ‎tthienylmethyl‏ ‎Yr‏
‎R;‏ يمثل ع-بيوتيل ‎n-butyl‏ أيزوبيوتيل ‎cisobutyl‏ 7 7-ثتائي مثيل بروبيل ‎2-dimethylpropyl‏ 2< هكسيل حلقي ميل ‎«cyclohexylmethyl‏ بارا-مثشوكسي بنزيل ‎p-methoxybenzyl‏ أو 7-تفثيل مثيل ‎¢2-naphthylmethyl‏ و ‎Cus‏ تحدد التشكيلة عند المركز الفراغي ‎stereocenter‏ ب ‎R,‏ و ‎Ry‏ عندما يكونا مختلفين ° وتحدد ذرة الكربون ‎carbon‏ المرتبطين بها ب ‎¢L‏ و ‎Rs‏ يمثل مثيل ‎cmethyl‏ بروبيل ‎propyl‏ أيزوبروبيل ‎cisopropyl‏ إثوؤكسي كربونيل ‎cethoxycarbonyl‏ بنزيلوكسي كربونيل ‎«benzyloxycarbonyl‏ بنزيل ‎«benzyl‏ فنقيل ‎«phenethyl‏ ‎SENN‏ مثيل أمينو أسيتيل ‎N,N-dimethylaminoacetyl‏ أو بيريميدينيل ‎.pyrimidiny]‏ ‏وفي تجسيد آخر كذلك للاختراع؛ تزود مركبات جديدة بالصيغة ‎(I)‏ كما وصسف ‎٠١‏ مباشرة أعلاه؛ وحيث: ‎Het‏ يمثل بيبريدينيل (4) ‎piperidin-4-yl‏ أو بيروليدينيل ‎¢pyrrolidinyl‏ ‎R,‏ يمثل مورفولينيل ‎morpholinyl‏ أو 7<-أسيتيل أمينو فنيل ‎¢N-acetylaminophenyl‏ ‏ي© يمثل ؟؛ ‎SY‏ مثيل بروبيل ‎2,2-dimethylpropyl‏ أو هكسيل حلقي ميل ‎‘cyclohexylmethyl‏ و ‎Vo‏ م8 يمثل مثيل ‎methyl‏ بروبيل ‎propyl‏ أيزوبروبيل ‎cisopropyl‏ إثوكسي كربونيل ‎cethoxycarbonyl‏ بنزيلوكسي كربونيل ‎«benzyloxycarbonyl‏ بنزيل جد فنقثيل ‎«phenethyl‏ ‏7 -ثنائي مثيل أمينو ‎N,N-dimethylaminoacetyl (iis‏ أو بيريميدينيل ‎.pyrimidinyl‏ ‏وفي ‎day‏ عام واسع ثان للاختراع؛ تزود مركبات جديدة بالصيغة ‎(I)‏ ‏ما ‎Rp Rs‏ ‎rN CN‏ ‎R, X far,‏ 0
‎Y.‏ حيث: ‎Jia Het‏ أزيبانيل ‎cazepanyl‏ بيبريدينيل ‎¢piperidinyl‏ بي روليدينيل ‎«pyrrolidinyl‏ أزتيدينيل ‎cazetidinyl‏ أكسيبانيل ‎coxepanyl‏ ربساعي هيدر وبير انيل ‎detrahydropyranyl‏ رباعي
YY
‏أكسيتائيل‎ ctetrahydrofuranyl ‏رباعي هيد روفور انيل‎ stetrahydrothiopyranyl ‏هيد روثيو بير انيل‎ ¢1,3-diazocanyl ‏"-ديازوكاتيل‎ ١ coxocanyl ‏أكسوكائيل‎ cazocanyl ‏أزوكانيل‎ coxetanyl ليناكوسكويد-١7‎ ١٠ ¢1,5-diazocanyl ‏©-ديازوكانيل‎ ١٠ ¢14-diazocanyl ‏4-ديازوكانيل‎ ء١‎ ‏5#-ديوكسوكانيل‎ ١٠ (1 4-dioxocanyl ‏4-ديوكسوكائيل‎ ١٠ »1,3-010»071 ¢1,4-oxazocanyl ‏-أكساز وكانيل‎ 4 ء١‎ ¢1,3-0xazocanyl ‏7-أكسازوكائيل‎ oY «1 ,5-dioxocanyl ° ‏-ديازيباتيسل‎ 4 ١٠ 1,3-diazepanyl ليتابيزايد-٠‎ ¢) ¢1,5-0xazocanyl ‏©-أكسازوكانيل‎ ١ ‏-ديوكسيبانيل‎ 4 ٠ ‏؟-ديوكسيبائيل لرصدم»*1,3-40‎ ٠ (1 4-diazepanyl ‏-أكسازيبانيل‎ 4 ١٠ (1 3-0xazepanyl ليئابيزاسكأ-٠“‎ OY og ,4-dioxepanyl ¢1,2-thiazocanyl-1,1-dioxide ‏أكسيد‎ Se) ‏7-ثيازوكاتيل-‎ ٠ <1 4-0xazepanyl «1,2,8-thiadiazocanyl-1,1-dioxide ‏أكسيد‎ يئانث-١٠١٠-ليناكوزايدايث-4‎ 67 ١ Ve -لينابيزايدايت-١‎ 7 ٠ «1,2-thiazepanyl-1,1-dioxide ‏أكسيد‎ يئانث-١٠١٠-لينابيزايث-7‎ ١ ‏ربساعي هيدروئوفنيل‎ ¢1,2,7-thiadiazepanyl-1,1-dioxide ‏أكسيد‎ (Ve) ‏سداسسسي‎ <hexahydropyrimidinyl ‏سداسي هيدرو بيريميدينيل‎ stetrahydrothiophenyl يعابر-١‎ «© 4 ٠ cpiperazinyl ‏بيبرازينيل‎ chexahydropyridazinyl ‏هيدروبيريدازيثيل‎ ‏ثنائي‎ «pyrazolidinyl ‏بيرازوليدينيل‎ ٠» 1,4,5,6-tetrahydropyrimidinyl ‏هيدروبيريميدينيل‎ Vo «dihydrothiazolyl ‏شائي هيدروثيازوليل‎ cdihydrooxazolyl ‏هيدرو أكسازوليل‎ ‏أيزوكسازولينيل الإصنامعة«مين‎ <dihydroimidazolyl Js Yared ‏تشائي هيدرو‎ 1,2-thiazinanyl-1,1- ‏-ثنائي أكسيد‎ ١٠١٠-لينانيزايث-7‎ ١ <oxazolidinyl ‏أكسازوليدينيل‎ ‎¢1,2,6-thiadiazinanyl-1,1-dioxide ‏أكسيد‎ يئانتث-١٠١٠-لينانيزايدايث-7١‎ 7 ٠ dioxide ‏إيميدا زو ليدينيل-7» 4 -ديون‎ cisothiazolidinyl-1,1-dioxide ‏أكسيد‎ يئاتث-١١٠-لينيديلوزايثوزيأ‎ 7 «morpholinyl ‏مو رفوليتيل‎ <imidazolidinyl ‏إيميدازولي_دينيل‎ cimidazolidinyl-2,4-dione ‏ثيومو رفولينيسل‎ ctetrahydropyridinyl ‏ربساعي هيدروبيريدينيل‎ «dioxanyl ‏ديوكسائيل‎ ‎«dihydropyranyl ‏ثتائي هيدرو بير انيل‎ «thiazolidinyl ‏ثيازوليدينيل‎ cthiomorpholinyl «decahydro-quinolinyl ‏عشاري هيدرو -كينوليتيل‎ (dithianyl ‏ثنائي ثيانيل‎ ‏؛-رباعي‎ FY ٠ «decahydro-isoquinolinyl ‏عشاري هيدرو - أيزوكيثوليتيل‎ Yo ١7 ١ yy ‏ثمانني‎ ¢indolinyl ‏إندوليتيل‎ ¢1,2,3 4-tetrahydro-quinolinyl ‏هيدرو -كيتوليتيل‎ «dihydro-indolizinyl ‏ثنائي هيدرو -إندوليزينيل‎ ¢octahydro-quinolizinyl Ji jl ‏هيدرو - كينو‎ <octahydro-indolyl ‏ثماني هيدرو -إندوليل‎ coctahydro-indolizinyl ‏ثماني هيدرو-إندوليزينيل‎ ‏عششساري‎ «decahydroquinazolinyl ‏هيدر وكينازولينيل‎ Sic ‏4-رباعي هيدر وكينازولينيل‎ FY ٠ decahydroquinoxalinyl J—illuS s ‏هيدر وكين‎ ° ‏؛-رباعي هيدروكينوك_الينيل‎ FY ٠ ‏أو‎ 1,23 4-tetrahydroquinazolinyl ¢1,2,3,4-tetrahydroquinoxalinyl ‏واحدة‎ carbon ‏حلقة ثنائية تحتوي على مجموعة جسرية 06-10 حيث يستعاض عن ذرة كربون‎ ‏و 5؛‎ O «N ‏تختار من‎ heteroatom ‏أو أكثر بشكل اختياري بذرة مغايرة‎
Rs ‏واحدآ أو أكثر من‎ Sha ‏ويحمل كل منها بشكل اختياري‎ ve ‏أو (0)؟؛‎ C(S) «C(0) ‏يمثل‎ Y 01-10 ‏01-10؛ الكوكسي‎ alkyl 01-10 ‏ألكيل‎ chydrogen ‏رابطة؛ هيدروجين‎ Jia R, ‏03-8؛ ألكيلوكسي حلقي‎ cycloalkyl 03-8 ils ‏ألكيل‎ caryloxy ‏أربيلوكسي‎ «C1-10 alkoxy stetrahydronaphthy]l ‏رباعي هيدرو تفيل‎ «benzyl Ja yu caryl ‏أريل‎ «C3-8 cycloalkyl 03-8 01-10 C110 ‏ألكيل 01-10 كبريتوتيل ألكيل‎ cindanyl Juda cindenyl ‏(تدينيل‎ vo 03- 01-10 ‏أالكيل حلقي 03-8 كبريتونيل الكيل‎ calkylsulfonylC1-10 alkyl <arylsulfonylC1-10alkyl 01-0 ‏أريل كبريتونيل ألكيل‎ «8cycloalkylsulfonylC 1-10 alkyl «piperidinyl ‏بيبريدينيل‎ ¢pyrrolidinyl ‏يختار من بيروليدينيل‎ heterocyclyl ‏سيكليل غير متجانس‎ ‏إندولينيل‎ cpiperazinyl Jaw) yun cthiomorpholinyl ‏رفولينيل‎ ga od cmorpholinyl ‏مورفولينيل‎ ‏رباعي هيدروثيوبيرانيل‎ ctetrahydropyranyl ‏رباعي هيدروبير انيل‎ pyranyl ‏بيرانيل‎ cindolingl + ‏فورانيل ا1رصدسسة» رباعي هيدروفورانيل‎ cthiopyranyl Jui ju od stetrahydrothiopyranyl ‏أيزوكسازوليل‎ coxazolyl ‏أكسازوليل‎ «pyrrolyl ‏بيروليل‎ cthienyl Jad ctetrahydrofuranyl ‏بيريميدينيل‎ epyridiny]l ‏بيريدينيل‎ cimidazolyl ‏إيميدازوليل‎ cthiazolyl ‏ثيازوليل‎ 10201 ‏تترازوليل 1زاه2ه؛ بيرازوليل‎ «pyridazinyl Jia Jl yu «pyrazinyl ‏بيرازينيل‎ <pyrimidinyl <benzothienyl ‏بنز وقييتيل‎ ¢benzofuranyl ‏بنزوفوراتيل‎ cindolyl Jalsa 3 «pyrazolyl Yo ١ ١
Y¢ بنزيميدازوليل ‎¢benzimidazolyl‏ بنزثيازوليل ‎«benzthiazolyl‏ بنز أيزوكسازوليل ‎«benzisoxazolyl‏ ‏كينوليتيل ‎¢quinolinyl‏ رباعي هيدر وكينولينيل ‎ctetrahydroquinolinyl‏ أيزوكينولينيل ‎<1soquinolinyl‏ رباعي هيدرو أيزوكينولينيل ‎<tetrahydroisoquinolinyl‏ كينا زولينيل ‎<quinazolinyl‏ ‏رباعي هيد روكينازولينيل ‎ctetrahydroquinazolinyl‏ بنزوكسازوليل ‎benzoxazolyl‏ ‏° و كينوكسالينيل ‎cquinoxalinyl‏ سيكليلوكسي غير متجانس ‎Cua heterocyclyloxy‏ يختار شق السيكليل غير المتجانس ‎heterocyclyl‏ من تلك الشقات الموصوفة في هذه الفقرة؛ هيدروكسي (Ry, ‏يحمل بديلاً واحدآً أو أكثر بشكل اختياري من‎ 8, Cua ‏أو أمبنو م0«ن<ة؛‎ hydroxy caryl ‏أريل‎ «C3-8 cycloalkyl C3-8 ‏ألكيل حلقي‎ «C1-10 alkyl 01-10 ‏يمثل رابطة» ألكيل‎ R, ‏بيروليدينيل‎ cindanyl ‏إتدينيل 00071 إندانيل‎ ctetrahydronaphthyl ‏رباعي هيدر ونفثيل‎ ‏ثيومو رفوليتيسل‎ cmorpholinyl ‏مورفولينيل‎ ¢piperidinyl ‏بيبريدينيل‎ «pyrrolidinyl ٠١ ‏تييتيسل‎ cfuranyl ‏فوراتيل‎ cindolinyl ‏إندولينيل‎ «piperazinyl ‏بيبرازينيل‎ sthiomorpholinyl «imidazolyl ‏إيميدازوليل‎ cthiazolyl ‏ثيازوليل‎ coxazolyl ‏أكسازوليل‎ «pyrrolyl ‏بيروليل‎ cthienyl «pyrimidinyl ‏بيريميدينيل‎ pyridinyl ‏بيريدينيل‎ ctetrazolyl ‏تترازوليل‎ ctriazolyl ‏تريازوليل‎ ‎«benzothienyl ‏بنز و ينيل‎ cbenzofuranyl ‏بنزوفور انيل‎ cindolyl ‏إندوليل‎ «pyrazinyl ‏بيرازينيل‎ ‎«benzoxazolyl ‏بتزيميدازوليل 02010211 بنزثيازوليل انراه2فنطه0» بنزوكسازوليل‎ Vo ¢isoquinolinyl ‏أيزوكينولينئيل‎ «quinolinyl ‏بنز أيزوكسازوليل 0210201 كينوليئتيل‎ ¢«C1-10 alkoxy C1-10 ‏ألكوكسي‎ «quinoxalinyl ‏كيتوكس الينيل‎ «quinazolinyl ‏كينا زو ليتيل‎ ‏أريلوكسي‎ «Cl-10alkanoyloxy 01-10 ‏ألكانويلوكسي‎ »01-10 alkanoyl 01-10 ‏ألكاتنويل‎ ‏أريلوكسي‎ <C1-10 alkoxycarbonyl ‏بنزيلوكسي ج«مارجد» الكوكسي 1-0 كربونيل‎ caryloxy ‏قد تحمل ذرة‎ Cua carbamoyl ‏كربامويل‎ caroyloxy ‏أرويلوكسي‎ caryloxycarbonyl ‏كربونيل‎ Y. caryl ‏أريل‎ «C1-10 alkyl C1-10 ‏بشكل مستقل بديلاً أو بديلين من ألكيل‎ nitrogen ‏النتروجين‎ ‏ثيومورفولينيل‎ cmorpholinyl ‏مورفولينيل‎ «piperidinyl ‏بيبريدينيل‎ pyrrolidinyl ‏بيروليدينيل‎ ‏ينيل‎ efuranyl ‏فوراتيل‎ ¢indolinyl ‏بيبرازينيل 1لإصتدة:106م» إتدولينيل‎ «thiomorpholinyl <imidazolyl ‏إيميدازوليل‎ cthiazolyl ‏ثيازوليل‎ coxazolyl ‏أكسازوليل‎ pyrrolyl ‏بيروليل‎ «thienyl ¢pyrimidinyl ‏بيرريميدينيل‎ ¢pyriding]l ‏بيريدينيل‎ ctetrazolyl ‏تترازوليل‎ ctriazolyl ‏تريازوليل‎ Yo
YY
Yeo <benzothienyl ‏بنزوقييتيل‎ cbenzofuranyl Jail ‏بنزوفور‎ ¢indolyl ‏إندوليل‎ «pyrazinyl ‏بيرازينيل‎ ‎«quinolinyl ‏كينوليتيل‎ ¢benzthiazolyl ‏بنزشازوليسل‎ <benzimidazolyl ‏بنزيميدازوليل‎ ‏أو كينوكس الينيل الإصثلة«مصنسو‎ quinazolinyl ‏كينا زولينيل‎ cisoquinolinyl ‏أيزوكينولينيل‎ ‏ألكيل‎ caroylamino ‏أرويل أمينو‎ <C1-10 alkanoylamino sis 01-10 ‏يمثل ألكانويل‎ R, ‏أو‎ ‏أو‎ sulfoxide ‏إلى كبريتوكسيد‎ sulfur ‏قد تؤكسد ذرة الكبريت‎ Cua 01-10 alkylthio ‏شيو‎ 01-10 ٠ ‏كبريتوكسيد‎ sulfur ‏قد تؤكسد ذرة الكبريت‎ Cus arylthio ‏أريل ثيو‎ «sulfone ‏كبريتون‎ ‏قد تحمل أي من ذرتي النتروجين‎ Cus ureido ‏يوريدو‎ csulfone ‏أو كبريتون‎ sulfoxide ‏01-10؛ أريل اة؛ بيروليدينيل‎ alkyl C1-10 ‏من ألكيل‎ Say ‏بشكل مستقل‎ nitrogen ‏ثيومورفوليتيسل‎ emorpholinyl ‏مورفوليتيل‎ ¢piperidinyl ‏بيبري_ديتيل‎ ¢pyrrolidinyl
Jind furanyl ‏فوراتيل‎ cindolinyl Jail sa «piperazinyl Jiu} yw <thiomorpholinyl ٠١ «imidazolyl ‏ثيازوليل ارامعمنط؛ إيميدازوليل‎ coxazolyl ‏بيروليل 0171”<رم» أكسازوليل‎ cthienyl «pyrimidinyl ‏بيريميدينيل‎ pyridinyl ‏بيريدينيل‎ ctetrazolyl ‏تريازوليل ازام2فةه؛ تترازوليل‎ «benzothienyl ‏بنز و فيتيل‎ cbenzofuranyl ‏بنزوفورائيل‎ 0001/1 Jd sa ¢pyrazinyl ‏بيرازينيل‎ ‎«quinolinyl ‏كينوليتيّل‎ ¢benzthiazolyl ‏بنزتيازوليل‎ cbenzimidazolyl ‏بتزيميدازوليل‎ ‏أو كينو كسالينيل الإدئلة«معتسو؛‎ quinazolinyl ‏ولينيل‎ JS «isoquinolinyl ‏أيزوكينولينيل‎ Vo ‏أريلوكسي كربونيل‎ «C1-10 alkoxycarbonylamino ‏أو .15 يمثل ألكوكسي 01-0 كربونيل أمينو‎ ‏01-10؛ أريل‎ alkylcarbamoyloxy ‏ألكيل 01-0 كربامويلوكسي‎ <aryloxycarbonylamino ‏أميتنى‎ ‏01-10؛‎ alkylsulfonylamino ‏ألكيل 01-10 كبريتونيل أميتى‎ <arylcarbamoyloxy ‏كربامويلوكسي‎ ‏كبريتونيل‎ oud 01-10 ‏ألكيل‎ <arylsulfonylamino ‏كبريتونيل أمينو‎ Jy ‏حيث قد‎ amino ‏أمينو‎ carylaminosulfonyl ‏أريل أمينو كبريتونيل‎ 01-10 alkylaminosulfonyl Y. caryl ‏أريل‎ «C1-10 alkyl 01-10 ‏بديلاً أو بديلين من ألكيل‎ nitrogen ‏تحمل ذرة النتروجين‎ ‏ثيومورفولينيل‎ ¢morpholinyl ‏مورفولينيل‎ ¢piperidinyl ‏بيبريدينيل‎ epyrrolidinyl ‏بيروليدينيل‎ ‏ينيل‎ efuranyl ‏إتدولينيل الإصتاه00» فوراتيل‎ ¢piperazinyl ‏ازينيل‎ sau <thiomorpholinyl cimidazolyl ‏إيميدازوليل‎ cthiazolyl ‏ثيازوليل‎ coxazolyl ‏بيروليل انراوصوم؛ أكسازوليل‎ cthienyl ‏بيريدينيل انرصنةتدرم» بيريميدينيل الرصتةتستدوم؛‎ ctetrazolyl ‏تترازوليل‎ «triazolyl ‏تريازوليل‎ Yo
بيرازينيل ‎¢pyrazinyl‏ إندوليل ‎cindolyl‏ بنزوفور انيل ‎<benzofuranyl‏ بنز و تييتيل ‎«benzothienyl‏ ‏بنزيميدازوليل 0201201 بنزثيازوليل ‎«benzthiazolyl‏ كينوليثيل اإصتاممشسو» أيزوكينولينيل الإصنام:و80؛ كينازولينيل ‎quinazolinyl‏ أو كينو كساليتيل ‎<quinoxalinyl‏ ‏أو ‎R,‏ يمثل هالوجين ‎halogen‏ هيدروكسي ‎chydroxy‏ أكسو ‎oxo‏ كربوكسي ‎«carboxy‏ سيانو ‎«cyano °‏ نترو ‎nitro‏ كربوكساميد ‎«carboxamide‏ أميدينو ‎amidino‏ أو غوانيدينو ‎cguanidino‏ وقد يحمل ‎R,‏ كذلك بديلاً واحدا أو أكثر بشكل اختياري من ‎(Ry‏ شريطة أن لا يمثل ,18 و ‎Ra‏ في نفس الوقت رابطة؛ ‎dun SALW LJ NR,‏ متفرعة أو غير متفرعة ومشبعة أو غير مشبعة بها من ‎١‏ إلى ‎١‏ ذرات كريون ‎carbon‏ مهلجنة جزئيا أو ‎US‏ بشكل اختياري حيث يستعاض عن ذرة كربون ‎carbon ١‏ واحدة أو أكثر بشكل اختياري ب 0؛ ‎N‏ (8)0؛ ‎S(0),‏ أو 8 وحيث تحمل السلسلة المذكورة اختيارياً بشكل مستقل بديلاً من مجموعة إلى مجموعتين أكسو ‎NH; coxo‏ أو شق واحد أو أكثر من ألكيل ‎«C14 alkyl C14‏ بيروليدينيل 1نردتةناهدرم؛ بيبريدينيل ‎piperidinyl‏ ‏مورفولينيل ‎cmorpholinyl‏ ثيومورفولينيل ‎sthiomorpholinyl‏ بيبرازينيل ‎«piperazinyl‏ إندولينيل ‎«furanyl Jul sd cindolinyl‏ ثيينيل ‎cthienyl‏ بيروليل ‎«pyrrolyl‏ أكسازوليل ‎coxazolyl‏ ثيازوليل ‎«imidazolyl Jig asad cthiazolyl Vo‏ تريازوليل ‎ctetrazolyl Jy 3 55 ctriazolyl‏ بيريدينيل ‎«pyridiny]‏ بيريميدينيل ‎cpyrimidiny]‏ بيرازينيل ‎epyrazinyl‏ إندوليل ‎cindolyl‏ بنزوفورانيل ‎cbenzofuranyl‏ بنزوتيينيسل ‎cbenzothienyl‏ بنزيميدازوليل 1م بنزشازوليل 1+ كينوليتيل ‎«quinolinyl‏ أيزوكينولينيل لصتا مصنب و80 كيناز ولينيل ‎quinazolinyl‏ أو كينو كسالينيل ‎tquinoxalinyl‏ ‎٠‏ > أو ‎Bar,‏ ألكيل حلقي ‎cycloalkyl C3-6‏ 3-6 أريل انصه؛ أريلوكسي ‎caryloxy‏ بنزيلوكسي 0210 هالوجين ‎halogen‏ هيدروكسي ‎chydroxy‏ أكسو ‎coxo‏ كربوكسي ‎carboxy‏ سيانو ‎«cyano‏ نترو ‎‘nitro‏ أحادي- ألكيل ‎«mono-Cl-Salkylamino sil C1-5‏ ثتائي ألكيل 01-5 أمينو مستصةاوالة01-01-5» كربوكساميد ‎«carboxamide‏ أميدينو ‎amidino‏ أو غوأنيدينو ‎tguanidino‏ ‎R,‏ يمثل هيدروجين ‎hydrogen‏ أو ألكيل 01-3 ‎¢C1-3 alkyl‏ ‎Yr‏
02-10 ‏الكيلين‎ «C1-10 alkyl 01-10 ‏ألكيل‎ ¢hydrogen ‏يمثل رابطة؛ هيدروجين‎ R; ‏أو أريل‎ arylC1-Salkyl 01-5 ‏3-4؛ أريل ألكيل‎ cycloalkyl C3-8 ‏ألكيل حلقي‎ «C2-10alkylene
(Re ‏واحدآ أو أكثر بشكل اختياري من‎ Say ‏يحمل‎ Ry ‏حيث‎ ary ‏أريل نة؛ إندائيل‎ «C3-8 cycloalkyl 03-8 ala JI «C1-10 alkyl 01-10 ‏يمثل ألكيل‎ R, [Y .¥ .¥] ¢bicyclo[2.2.1]heptanyl ‏هبتانيل ثنائي حلقي‎ ]١ .7 LY] cindenyl ‏إندينيل‎ cindanyl 5 0 ‏صفر] هبتاتيسل‎ .١ .4[ cbicyclo[2.2.2]octanyl ‏ثتائي حلقي‎ Jul Cf <bicyclo[3.1.0]hexanyl ‏صفر] هكسانيل ثنائي حلقي‎ .١ .7[ cbicyclo[4.1.0]heptanyl ‏حلقي‎ ‎—& FY YO) ‏كربائيل لط‎ cbicyclo[1.1.1]pentanyl ‏حلقي‎ AB ‏بنتائيل‎ ]١ .١ .١[ «decahydronaphthyl ‏عشاري هيدر و تفيل‎ ¢1,2,3,4-tetrahydronaphthyl ‏رباعي هيد رو نفقيل‎ ‏ثيومورفولينيل‎ emorpholinyl ‏مورفولينيل‎ «piperidinyl ‏بيبريدينيل‎ cpyrrolidinyl ‏بيروليدينيل‎ © ‏رباعي‎ ¢furanyl ‏فوراتيل‎ cindolinyl ‏إتدولينيل‎ cpiperazinyl ‏بيبرازينيل‎ «thiomorpholinyl ctetrahydropyranyl ‏انيل‎ sus ua ely pyranyl ‏بيرائيل‎ ctetrahydrofuranyl ‏هيدروفورانيل‎ ‏أكسازوليل‎ ¢pyrrolyl ‏بيروليل‎ cthienyl ‏تيينيل‎ «tetrahydrothiopyranyl ‏رباعي هيد روثيو بير انيل‎ ‏بيرازوليل 070020171 تريازوليل‎ cimidazolyl ‏إيميدازوليل‎ cthiazolyl ‏ثيازوليل‎ 02011 ‏بيرازينيل‎ epyrimidinyl ‏تترازوليل ازا20ه0؛ بيريدينيل 1 بي ريميدينيل‎ ctriazolyl Vo ‏ثماني‎ «dihydrobenzofuranyl Jul sd 9 yg jaa ‏ثتنائي‎ ¢indolyl ‏إتدوليل‎ «pyrazinyl ‏بنزوثيينيسل‎ cbenzofuranyl ‏بنزوفوراتيل‎ coctahydrobenzofuranyl ‏هيدر وبنزوفور انيل‎ ‏رباعي‎ «benzthiazolyl ‏بنزثيازوليل‎ <benzimidazolyl ‏بنتزيميسدازوليل‎ <benzothienyl ‏رباعي هيدروأيزوكينولينيل‎ «quinolinyl ‏كينوليتيل‎ ctetrahydroquinolinyl ‏هيدروكينولينيل‎ ‏كينو كسالينيل‎ ¢quinazolinyl ‏كيناز و لينيل‎ «isoquinolinyl ‏أيزوكينولينيل‎ stetrahydroisoquinolinyl Y. 01-10 ‏ألكانويل‎ caryloxy ‏أريلوكسي‎ «C1-10 alkoxy C1-10 ‏ألكوكسي‎ ¢quinoxalinyl ‏أريلوكسي‎ «C1-10 alkoxycarbonyl Ju gS 01-0 ‏ألكوكسي‎ caroyl ‏أرويل‎ «C1-10 alkanoyl caroyloxy ‏أرويلوكسي‎ 01-10 alkanoyloxy 01-0 ‏ألكانويلوكسي‎ saryloxycarbonyl ‏كربونيل‎ ‏أو بديلين من‎ Sy ‏بشكل مستقل‎ nitrogen ‏حيث قد تحمل ذرة النتروجين‎ carbamoyl ‏كربامويل‎ ‎<piperidinyl ‏بي رو ليدينيل اترصتةتاصرم» بيبريدينيل‎ caryl ‏أريل‎ «C1-10 alkyl 1-0 ‏ألكيل‎ Yo yr
YA
‏إندولينيل‎ ¢piperazinyl ‏بيبرازينيل‎ <thiomorpholinyl ‏ثيومورفولينيل‎ ¢morpholinyl ‏مورفولينيل‎ ‏ثيازوليل‎ coxazolyl ‏أكسازوليل‎ cpyrrolyl ‏بيروليل‎ cthienyl ‏ثيينيل‎ «furanyl ‏فورائيل‎ «indolinyl ‏بيريدينيل‎ ctetrazolyl ‏تترازوليل‎ ctriazolyl ‏تريازوليل‎ cimidazolyl ‏201ط» إيميدازوليل‎ ‏بنزوفورانيل‎ cindolyl ‏إندوليل‎ «pyrazinyl J— 3 su «pyrimidinyl ‏بيريميدينيل‎ pyridinyl ‏بنزثيازوليل‎ cbenzimidazolyl ‏بنزيميدازوليل‎ cbenzothienyl ‏بنزوتييتيل‎ cbenzofuranyl ° ‏أو‎ quinazolinyl ‏كينا زولينيل‎ cisoquinolinyl ‏أيزوكينولينيل‎ cquinolinyl ‏كينولينيل‎ ¢benzthiazolyl «quinoxalinyl ‏كينو كسالينيل‎ <aroylamino ‏أرويل أمينو‎ «C1-10 alkanoylamino ‏أو م5 يمثل ألكانويل 01-0 أميتو‎ ‏كبريتوكسيد‎ sulfur ‏قد تؤكسد ذرة الكبريت‎ Cua 01-10 alkylthio ‏ألكيل 01-10 شيو‎ ‏إلى‎ sulfur ‏قد تؤكسد ذرة الكبريت‎ Cua arylthio ‏أريل ثيو‎ ¢sulfone ‏أو كبريتون‎ sulfoxide ٠١ ‏قد تحمل أي من ذرتي‎ Cua ureido ‏يوريدو‎ ¢sulfone ‏أو كبريتون‎ sulfoxide ‏كبريتوكسيد‎ ‏بيروليدينيل‎ aryl ‏01-10؛ أريل‎ alkyl 61-10 ‏من ألكيل‎ Soa ‏بشكل مستقل‎ nitrogen ‏التتروجين‎ ‏ثيومورفولينيسسل‎ smorpholinyl ‏مورفوليثيل‎ «piperidinyl ‏بيبريدينيل‎ epyrrolidinyl ‏تييتيل‎ furanyl ‏فوراتيل‎ ¢indolinyl ‏إندولينيل‎ «piperazinyl ‏بيبرازينيل‎ «thiomorpholinyl <imidazolyl ‏إيميدازوليل‎ <thiazolyl ‏ثيازوليل‎ coxazolyl ‏أكسازوليل‎ pyrrolyl ‏بيروليل‎ cthienyl Vo ¢pyrimidinyl ‏بيريميدينيل‎ opyridinyl ‏بيريدينيل‎ ctetrazolyl ‏تترازوليل‎ ctriazolyl ‏تريازوليل‎ ‎«benzothienyl ‏بنز وقيينيل‎ cbenzofuranyl ‏بنزوفور انيل‎ cindolyl ‏إندوليل‎ ¢pyrazinyl ‏بيرازينيل‎ ‎«quinolinyl ‏بنزثيازوليسل 02062071 كينوليتيل‎ <benzimidazolyl ‏بنزيميدازوليل‎ ‏كينوكسالينيل 1رمتاة«ممسو؛‎ quinazolinyl ‏كينازولينيل‎ cisoquinoliny] ‏أيزوكينولينيل‎ ‏01-10؛ أريلوكسي كربونيل‎ alkoxycarbonylamino sisal ‏أو .8 يمثل ألكوكسي 01-10 كربونيل‎ © 01-10 alkylcarbamoyloxy ‏أألكيل 01-10 كربامويلوكسي‎ caryloxycarbonylamino ‏أمينى‎ ‏كبريتونيل أمينو‎ 1-0 Je <i carylcarbamoyloxy ‏أريل كربامويلوكسي‎ ‏ألكيل 01-0 أمينو‎ «arylsulfonylamino ‏أريل كبريتونيل أمينو‎ «C1-10 alkylsulfonylamino ‏أمينو‎ carylaminosulfonyl ‏أريل أمينو كبريتونيل‎ «C1-10 alkylaminosulfonyl ‏كبريتونيل‎ ‎01-10 ‏بشكل مستقل بديلاً أو بديلين من ألكيل‎ nitrogen ‏حيث قد تحمل ذرة النتروجين‎ amino Yo
Ya ‏رفولينيل‎ ga ¢piperidinyl ‏بيبريدينيل‎ cpyrrolidinyl ‏بيروليدينيل‎ caryl ‏أريل‎ «C1-10 alkyl ¢indolinyl Jai sai) ¢piperazinyl ‏بيبرازينيل‎ cthiomorpholinyl ‏ثيومو رفولينيل‎ cmorpholinyl cthiazolyl ‏ثيازوليل‎ coxazolyl ‏أكسازوليل‎ cpyrrolyl ‏بيروليل‎ cthienyl ‏ثيينيل‎ «furanyl ‏فورائيل‎ ‎«pyridinyl ‏بيريدينيل‎ ctetrazolyl ‏تترازوليل‎ ctriazolyl ‏تريازوليل‎ cimidazolyl ‏إيميدازوليل‎ <benzofuranyl ‏بنزوفوراتيل‎ cindolyl ‏إتدوليل‎ ¢pyrazinyl ‏بيرازينيل‎ ¢pyrimidiny]l ‏بيريميدينيل‎ ° ‏كينولينيل‎ cbenzthiazolyl ‏بنزثيازوليل‎ ¢benzimidazolyl ‏بنزيميدازوليل‎ <benzothienyl ‏بنزوثيينيل‎ ‏أو كينوكس _الينيل‎ quinazolinyl ‏أيزوكينوليثيل ارصدتامصت:وم9؛ كينازولينيسل‎ ¢quinolinyl ¢quinoxalinyl ‏سيانو‎ carboxy ‏أكسو 0<ه؛ كربوكسي‎ hydroxy ‏هيدروكسي‎ chalogen ‏أو ي1 يمثل هالوجين‎ ‏كذلك بديلاً واحداً‎ R, ‏وقد يحمل‎ guanidino ‏أو غوانيدينو‎ amidino ‏أميدينو‎ nitro ‏نترو‎ «cyano Ve
Ry ‏أو أكثر بشكل اختياري من‎ ‏أريل ألكيل‎ aryl ‏أريل‎ «C3-6 cycloalkyl C3-6 ‏ألكيل حلقي‎ «C15 alkyl 01-5 ‏يمثل ألكيل‎ Ry 01-5 ‏أريل ألكوكسي‎ caryloxy ‏أريلوكسي‎ «C1-5 alkoxy 1-5 ‏ألكوكسي‎ carylC1-5alkyl 01-5 ‏أكسو‎ «hydroxy ‏هيدروكسي‎ ¢halogen ‏هالوجين‎ camino ‏أمينو‎ caroyl ‏أرويل‎ carylC1-5alkoxy ¢guanidino sui s& ‏أو‎ amidino ‏أميدينو‎ cnitro ‏نترو‎ ccyano ‏سيانو‎ carboxy ‏كربوكسي‎ oxo Vo ‏المرتبطين بها اختياريآ ألكيل حلقي‎ carbon ‏معاً مع ذرة الكربون‎ Ry sR, ‏وقد يشكّل‎ ‏خماسية إلى سباعية الأعضاء؛‎ nonaromatic ‏أو حلقة غير متجانسة غير عطرية‎ cycloalkyl ¢C1-3 alkyl 01-3 ‏أو ألكيل‎ hydroxy ‏هيدروكسي‎ hydrogen ‏ب يمثل هيدروجين‎ «C1-10 alkyl 01-10 ‏ألكيل‎ «carbonyl ‏و يمثل رابطة؛ هيدروجين تعلط كربونيل‎ 01-10 ‏ألكيل‎ sud 01-10 ‏ألكيل‎ «C1-10alkoxyC1-10alkyl C1-10 ‏ألكيل‎ C1-10 ‏ألكوكسي‎ 7
Cua Cl-10alkylthioCl-10alkyl C1-10 ‏ألكيل 01-10 ثيو ألكيل‎ ¢«C1-10alkylaminoC1-10alkyl ‏ألكوكسي‎ csulfone ‏أو كبريتون‎ sulfoxide ‏إلى كبريتوكسيد‎ sulfur ‏قد تؤكسد ذرة الكبريت‎ caryl ‏أريل‎ «C3-8 cycloalkyl C3-8 ‏ألكيل حلقي‎ caryloxy ‏أريلوكسي‎ 01-10 alkoxy 01-0 ‏ألكيل‎ cindanyl ‏إندائيل‎ cindenyl (ua) tetrahydronaphthyl ‏رباعي هيدر ونفقيل‎ benzyl ‏بنزيل‎ ‏أريل كبريتونيل ألكيل‎ «C3-ToycloalkylsulfonylCl-Salkyl C1-5 ‏حلقي 03-7 كبريتونيل ألكيل‎ vo ٠" ١ v.
‎carylsulfonylCl-Salkyl 1-5‏ سيكليل غير متجانس ‎heterocyclyl‏ يختار من بيروليدينيل 070171 بيبري_ديئيل ‎¢piperidinyl‏ مورفوليتيل ا1زصنا0هم:م»؛ ثيومورفولينيسل البصتامطمهسمنط»_بيبر ازينيل ‎«piperazinyl‏ إندولينيل ‎cindolinyl‏ بيراتيل ‎¢pyranyl‏ رباعي هيدروبيرانيل ‎ctetrahydropyranyl‏ ثيوبيراتنيل ‎cthiopyranyl‏ رباعي هيدر وثيوبيرانيل
‎ctetrahydrothiopyranyl °‏ فورائيل ‎dfuranyl‏ رباعي هيدروفورانيل ‎ctetrahydrofuranyl‏ ينيل ‎cthienyl‏ بيروليل ‎«pyrrolyl‏ أكسازوليل 8201 أيزوكسازوليل ‎Jal 5 HL cisoxazolyl‏ ‎cthiazolyl‏ إيميدازوليل ‎<imidazolyl‏ بيريدينيل ‎pyridinyl‏ بيريميدينيل ‎cpyrimidiny]l‏ بيرازينيل ‎¢pyrazinyl‏ بيريديزينيل ‎epyridizinyl‏ تترازوليل ‎ctetrazolyl‏ تريازوليل ‎ctriazolyl‏ بيرازوليل ‎¢pyrazolyl‏ إتدوليل ‎¢indolyl‏ بنزوفوراتيل ‎cbenzofuranyl‏ بنزوفيتيل ‎«benzothienyl‏ ‎٠١‏ بنزيميدازوليل ‎¢benzimidazolyl‏ بنزثيازوليل ‎¢benzthiazolyl‏ كينوليتيل ‎«quinolinyl‏ رباعي هيدر وكينولينيل ‎ctetrahydroquinolinyl‏ أيزوكينوليتثيسل ‎¢isoquinolinyl‏ ربساعي هيدرو أيزوكينولينيل ‎ctetrahydroisoquinolinyl‏ كيناز ولينيل ال107اه2ة10نو» ربساعي
‏هيدر وكينازولينيل ‎ctetrahydroquinazolinyl‏ بنزوكساز وليل ‎benzoxazolyl‏ وكينوكس الينيل ‎cquinoxalinyl‏ سيكليلوكسي غير متجانس ‎heterocyclyloxy‏ حيسث يخثتار ‎G—‏
‎Vo‏ السيكليل غير المتجانس ‎heterocyclyl‏ من تلك الشقات الموصوفة في هذا البيان في هذه الفقرة. ألكاتويل ‎(C1-10 alkanoyl C1-10‏ أرويل ‎caroyl‏ ألكانويلوكسي 01-10 ‎alkanoyloxy‏ 01-10 بنزيلوكسي ‎SS <benzyloxy‏ 01-0 كربونيل ‎«C1-10alkoxycarbonyl‏ ‏أريل ألكوكسي ‎C1-5‏ كربونيل ‎carylC1-5alkoxycarbonyl‏ أريلوكسي كربونيل ‎caryloxycarbonyl‏ ‏أرويلوكسي ‎caroyloxy‏ كربامويل ‎Cus carbamoyl‏ قد تحمل ذرة النتروجين ‎nitrogen‏ بشكل
‎«pyrrolidinyl ‏بيروليدينيل‎ caryl ‏أريل‎ 01-10 alkyl 01-10 ‏مستقل بديلاً أو بديلين من ألكيل‎ vo ‏بيبرازينيل‎ cthiomorpholinyl ‏مورفولينيل انإصتاهمه0» ثيومورفولينيل‎ epiperidiny]l ‏بيبريدينيل‎ ‏بيروليل 1تجامصرم؛‎ cthienyl ‏تييتيل‎ «furanyl ‏إتدولينيل انإدتامعدة؛ فورائيل‎ «piperazinyl ‏تريازوليل ابادحمنن؛‎ <imidazolyl ‏إيميدازوليل‎ cthiazolyl ‏ثيازوليل‎ coxazolyl ‏أكسازوليل‎ ‎«pyrazinyl ‏تترازوليل 21 ؛ بيريدينيل 1م بيريميدينيل 1ت بيرازينيل‎
‎Yo‏ إندوليل ‎cindolyl‏ بنزوفوراتيل ‎cbenzofuranyl‏ بنزو ينيل ‎cbenzothienyl‏ بنزيميدازوليل
‎١٠" ١١
‎٠21‏ بنزضيازوليل ‎«benzthiazolyl‏ كينولينيل ‎¢quinolinyl‏ أيزوكينولينيسل انرستامصتنو90» كينا زولينيل ‎quinazolinyl‏ أو كينو كسالينيل ‎«quinoxalinyl‏ ‏أو ‎Rs‏ يمثقل ألكاتويل 01-0 أمينو ‎«C1-10 alkanoylamino‏ أرويل أمينو 2107100 ألكيل 01-0 شيو ‎Cua 01-10 alkylthio‏ قد تؤكسد ذرة الكبريت ‎sulfur‏ إلى كبريتوكسيد ‎sulfoxide‏ أو ° كبريتون ‎sulfone‏ أريل ثيو ‎Cua arylthio‏ قد تؤكسد ذرة الكبريت ‎sulfur‏ كبريتوكسيد ‎sulfoxide‏ أو كبريتون ‎esulfone‏ يوريدو ‎Cua ureido‏ قد تحمل أي من ذرتي التتروجين ‎nitrogen‏ بشكل مستقل ‎Sua‏ من أألكيل 01-10 ‎«C1-10 alkyl‏ أريل ‎aryl‏ بيروليدينيل ‎¢«pyrrolidinyl‏ بيبريدينيل ‎¢piperidinyl‏ مو رفوليتيل ‎cmorpholinyl‏ ثومو رفولينيسل ‎cthiomorpholinyl‏ بيبرازينيل ‎¢piperazinyl‏ إندولينيل ‎cindolinyl‏ فوراتيل ‎cfuranyl‏ شيتيل ‎cthienyl ٠١‏ بيروليل ‎pyrrolyl‏ أكسازوليل ‎coxazolyl‏ ثيازوليل ‎cthiazolyl‏ إيميدازوليل ‎«imidazolyl‏ ‏تريازوليل 201؛» تترازوليل 1ر1هم2ه0»؛ بيريدينيل ‎¢pyridinyl‏ بيريميدينيل ‎«pyrimidinyl‏ ‏بيرازينيل ‎¢pyrazinyl‏ إندوليل ‎¢indolyl‏ بنزوفور انيل ‎<benzofuranyl‏ بنز و فيينيل ‎«benzothienyl‏ ‏بنزيميدازوليل ‎<benzimidazolyl‏ بنزتيازوليل ‎¢benzthiazolyl‏ كينوليثيل ‎«quinolinyl‏ ‏أيزوكينولينيل ‎cisoquinolinyl‏ كينا زولينيل ‎quinazolinyl‏ أو كينو كسالينيل انإمئلة«ممسو؛ ‎Vo‏ أو ‎Rs‏ يمثل ألكوكسي 01-0 كربونيل أميتى ‎alkoxycarbonylamino‏ 01-10 أريلوكسي كربونيل أمينو ‎caryloxycarbonylamino‏ ألكيل 01-0 كربامويلوكسي ‎«C1-10 alkylcarbamoyloxy‏ أريل كربامويلوكسي ‎¢arylcarbamoyloxy‏ ألكيل 01-10 كبريتونيل أميتى ‎«C1-10 alkylsulfonylamino‏ أريل كبريتونيل أمينو ‎carylsulfonylamino‏ ألكيل 01-10 أمينو كبريتونيسل ‎«C1-10 alkylaminosulfonyl‏ أريل أمينو كبريتونيل ‎carylaminosulfonyl‏ أمينو ‎Cua amino‏ ‎vy.‏ قد تحمل أي من ذرتي النتروجين ‎nitrogen‏ بديلاً أو بديلين بشكل مستقل من ألكيل 01-10 ‎alkyl‏ 01-10» أريل ‎caryl‏ بيروليدينيل ‎pyrrolidinyl‏ بيبريدينيل ‎epiperidinyl‏ مورفولينيل ‎«morpholinyl‏ ثيومورفولينيل ‎cthiomorpholinyl‏ بيبرازينيل ‎Jaa sa} ¢piperazinyl‏ الإوصتامعصن فورائيل ‎cfuranyl‏ ثيينيل ‎cthienyl‏ بيروليل ‎epyrrolyl‏ أكسازوليل ‎coxazolyl‏ ثيازوليل ‎«thiazolyl‏ ‏إيميدازوليل ‎«imidazolyl‏ تريازوليل ‎ctriazolyl‏ تترازوليل ‎ctetrazolyl‏ بيريدينيل ‎«pyridinyl‏ ‎Yo‏ بيريميدينيل ‎«pyrimidiny]l‏ بيرازينيل ‎¢pyrazinyl‏ إتدوليل آنرا1000» بنزوفور انيل ‎<benzofuranyl‏ ‎١ ١‏ vy ‏كينولينيل‎ cbenzthiazolyl ‏بنزثيازوليل‎ ¢benzimidazolyl ‏بنزيميدازوليل‎ cbenzothienyl ‏بنزوثيينيل‎ ‏أو كينتوكس_للينيل‎ quinazolinyl ‏كينازوليتيل‎ cisoquinolinyl ‏أيزوكينولينيسل‎ <quinolinyl <quinoxalinyl ‏كربوكسي‎ coxo ‏أكسو‎ coxy ‏أكسي‎ <hydroxy ‏هيدروكسي‎ chalogen ‏يمثل هالوجين‎ Rs ‏أو‎ ‏أو غوانيدينو‎ amidino ‏أميدينو‎ «carboxamide ‏نترو 0100» كربوكساميد‎ «cyano ‏سيانو‎ <carboxy °
Re ‏أو أكثر بشكل اختياري من‎ faal 5 ‏وقد يحمل م8 كذلك بديلاآ‎ ¢guanidino «C1-10alkoxyC1-10alkyl 01-10 ‏01-10؛ ألكوكسي 01-10 ألكيل‎ alkyl 01-10 ‏يمثل ألكيل‎ R, 01-10 ‏ألكيل 01-10 ثيو ألكيل‎ «C1-10alkylaminoCl-10alkyl 01-10 ‏ألكيل 01-10 أمينو ألكيل‎ ‏أو‎ sulfoxide ‏إلى كبريتوكسيد‎ sulfur ‏حيث قد تؤكسد ذرة الكبريت‎ C1-10alkylthioC1-10alkyl ‏أريل‎ «C3-8 cycloalkyl C3-8 ‏01-10؛ ألكيل حلقي‎ alkoxy 01-0 ‏الكوكسي‎ «sulfone ‏كبريتون‎ ٠١ ‏بيروليدينيل‎ cindanyl ‏إندانيل‎ cindenyl ‏إندينيل‎ ctetrahydronaphthyl ‏رباعي هيدر وتفئيل‎ aryl ‏ثيومورفوليتنيسل‎ cmorpholinyl ‏بيبريدينيل الإصتةةم:م» مورفولينيل‎ 011 ‏رباعي‎ <thiopyranyl ‏إندولينيل 1رصتام080» ثيوبير انيل‎ «piperazinyl ‏بيبرازينيل‎ ¢thiomorpholinyl ‏رباعي هيدروبيرانيل‎ pyranyl ‏بيراتنيل‎ ctetrahydrothiopyranyl Jal yu sis ‏هيدر‎ ‎cthienyl ‏ينيل‎ «furanyl ‏فورانيل‎ ctetrahydrofuranyl ‏الإصة7م0:0رط08» رباعي هيدروفور انيل‎ Vo <imidazolyl ‏إيميدازوليل‎ «thiazolyl ‏ثيازوليل‎ coxazolyl ‏أكسازوليل‎ cpyrrolyl ‏بيروليل‎ ‎«pyrimidiny] ‏بيريميدينيل‎ cpyridinyl ‏ببريدينيل‎ ctetrazolyl ‏تترازوليل‎ ctriazolyl ‏تريازوليل‎ ‎<benzothienyl ‏بنز وشينيل‎ cbenzofuranyl Jul 585 31 ¢indolyl ‏إتدوليل‎ ¢pyrazinyl ‏بيرازينيل‎ ‎«benzoxazolyl ‏بتزوكسازوليل‎ «benzthiazolyl ‏بنزيميدازوليل 1م بنزشيازوليل‎ ¢<isoquinolinyl ‏أيز و كينولينيل‎ ¢quinolinyl ‏كينوليثيل‎ <benzisoxazolyl ‏بنز أيزوكسازوليل‎ Y. ‏أرويل‎ «C110 alkanoyl C1-10 ‏ألكانويل‎ cquinoxalinyl ‏كين وكسالينيل‎ «quinazolinyl ‏كينا زولينيل‎ <benzyloxy ‏بنزيلوكسي‎ caryloxy ‏أريلوكسي‎ 01-10 alkanoyloxy 01-0 ‏ألكانويلوكسي‎ caroyl ‏أريل أالكوكسي 01-3 كربونيل‎ «C1-10 alkoxycarbonyl ‏كربوتيل‎ C1-10 ‏الكوكسي‎ ‎caroyloxy ‏أرويلوكسي‎ caryloxycarbonyl ‏أريلوكسي كربوثيل‎ <arylC1-3 alkoxycarbonyl ‏بديلاً واحدا أو بديلين بشكل‎ mitogen ‏حيث قد تحمل ذرة النتروجين‎ carbamoyl ‏كربامويل‎ <>
مستقل من ألكيل 1-0 ‎«C1-10 alkyl‏ أريل ‎caryl‏ بيروليدينيل 17001141071 بيبريدينيل ‎¢piperidinyl‏ مو ) ‎¢morpholinyl J—i sd‏ ثيومو رفوليثيل ‎cthiomorpholinyl‏ بيبرازينيسل ‎epiperazinyl‏ إندولينيل ‎cindolinyl‏ فوراتيل انرمق فيتيل ‎«thienyl‏ بيروليل ‎«pyrrolyl‏ ‏أكسازوليل اجامعه«ه؛ تيازوليل ‎cthiazolyl‏ إيميدازوليل ‎¢imidazolyl‏ تريازوليل اراوعمنه» ° تترازوليل ‎ctetrazolyl‏ بيريدينيل ‎epyridinyl‏ بيريميدينيل ‎«pyrimidinyl‏ بيرازينيل ‎«pyrazinyl‏ ‏إتدوليل ‎¢indolyl‏ بنزوفورانيل ‎cbenzofuranyl‏ بنزوثييتيل ‎cbenzothienyl‏ بنزيميدازوليل 2010201 بنزتيازوليل ‎cbenzthiazolyl‏ كينولينئيل ا1رصنامصنسو» أيزوكيتوليتيسل انوصتامصنو180» كيناز ولينيل ‎quinazolinyl‏ أو كينو كسالينيل الرصتلة«ممنسو؛ " أو ‎R,‏ يمثل ألكانويل 01-0 أمينو ‎«C1-10 alkanoylamino‏ أرويل أمينو ‎saroylamino‏ ‎٠‏ ألكيل 01-10 ثيو ‎Cua 01-10 alkylthio‏ قد تؤكسد ذرة الكبريت ‎sulfur‏ إلى كبريتوكسيد ‎sulfoxide‏ أو كبريتون ‎sulfone‏ أريل شيو ‎arylthio‏ حيث قد تؤكسد ذرة الكبريت ‎sulfur‏ إلى كبريتوكسيد ‎sulfoxide‏ أو كبريتون ‎csulfone‏ يوريدو ‎ureido‏ حيث قد تحمل أي من ذرتي النتروجين ‎nitrogen‏ بشكل مستقل ‎Say‏ من ألكيل ‎alkyl C1-10‏ 01-10؛ أريل ‎caryl‏ بيروليدينيل ‎<pyrrolidinyl‏ بيبري_ديتيل ‎¢piperidinyl‏ مورفوليثيل ‎emorpholinyl‏ ثيومورفولينيسل الإستامطمههسمنط» بيبرازينيل ‎«piperazinyl‏ إندولينيل ‎cindolinyl‏ فوراتيل ‎Jud ofuranyl‏ ‎cthienyl‏ بيروليل اناتوم أكسازوليل ‎coxazolyl‏ ثيازوليل ‎cthiazolyl‏ إيميدازوليل ‎cimidazolyl‏ ‏تريازوليل 020171» تترازوليل ‎ctetrazolyl‏ بيريدينيل ‎pyridinyl‏ بيريميدينيل ‎«pyrimidinyl‏ ‏بيرازينيل ‎Jul sail «pyrazinyl‏ 1نر1م08» بنزوفور انيل ‎yu cbenzofuranyl‏ وشيتيل ‎«benzothienyl‏ ‏بنزيميدازوليل ‎¢benzimidazolyl‏ بنزثيازوليل ‎«benzthiazolyl‏ كينوليتيل ‎«quinolinyl‏ ‎Y.‏ أيزوكينولينيل ‎¢isoquinolinyl‏ كينا زولينيل ‎quinazolinyl‏ أو كينو كسالينيل ‎cquinoxalinyl‏ ‏أو ‎SiR,‏ ألكوكسي ‎C1-10‏ كربونيل ‎«C110 alkoxycarbonylamino sual‏ أريلوكسي كربونيل أميتى ‎<aryloxycarbonylamino‏ ألكيل 01-10 كربامويلوكسي ‎«C1-10 alkylcarbamoyloxy‏ أريل كربامويلوكسي ‎carylcarbamoyloxy‏ ألكيل 01-10 كبريتونيل أميتى ‎«C1-10 alkylsulfonylamino‏ أريل كبريتونيل أمينى ‎carylsulfonylamino‏ ألكيل 01-10 أمينو كبريتونيل ‎alkylaminosulfonyl Yo‏ 1-10©؛ أريل أمينو كبريتونيل ‎carylaminosulfonyl‏ أمينو ‎Cus amino‏ قد ‎١ ١‏
مص تحمل ذرة النتروجين ‎nitrogen‏ بشكل مستقل ‎Sa‏ أو بديلين من أألكيل 01-10 ‎alkyl‏ 1-10؛ أريل ‎caryl‏ بيروليدينيل 0011 بيبريدينيل ‎¢piperidinyl‏ مورفوليتيل الإصتامطمرمس ثيومو رفوليتيل ‎cthiomorpholinyl‏ بيبرازيتيل ‎¢piperazinyl‏ إندولينيل ‎«indolinyl‏ فورانيل ‎«furanyl‏ قينيل اردعنض» بيروليل ‎epyrrolyl‏ أكسازوليل ‎coxazolyl‏ شازوليل ‎cthiazolyl‏ ‏° إيميدازوليل ‎¢imidazolyl‏ تريازوليل ‎ctriazolyl‏ تترازوليل ‎ctetrazolyl‏ بيريدينيل ‎cpyridinyl‏ ‏بيريميدينيل ‎¢pyrimidinyl‏ بيرازينيل ‎«pyrazinyl‏ إندوليل ‎cindolyl‏ بتزوفوراتيل ‎«benzofuranyl‏ ‏بنزوثيينيل ‎<benzothienyl‏ بنزيميدازوليل ‎cbenzimidazolyl‏ بنزثيازوليل ‎cbenzthiazolyl‏ كيتولينيل ‎cquinolinyl‏ أيزوكينوليتيسل ‎«isoquinolinyl‏ كينازوليتيل ‎quinazolinyl‏ أو كينوكس الينيل ‎¢quinoxalinyl‏ ‎٠١‏ أو مع ‎Ju‏ هالوجين ‎chalogen‏ هيدروكسي ‎hydroxy‏ أكسو 0ه» كربوكسي ‎ccarboxy‏ سيانو ‎«cyano‏ نترو ‎nitro‏ كربوكساميد ‎carboxamide‏ أميدينو ‎amidino‏ أو غوانيدينو ‎(guanidino‏ وقد يحمل ‎Taal Sh ISR,‏ أو أكثر بشكل اختياري من ‎(Rp‏ ‏+ يمثل ألكيل 01-5 ‎alkyl‏ 01-5؛ ألكيل حلقي 03-6 ‎«C3-6 cycloalkyl‏ توليل كبريتونيل ال ا ألكوكسي ‎caryl J J} <C1-5 alkoxy C1-5‏ أريلوكسي ‎caryloxy‏ بنزيلوكسي ‎benzyloxy Vo‏ هالوجين ‎chalogen‏ هيدروكسي ‎hydroxy‏ أكسو ‎oxo‏ كربوكسي ‎ccarboxy‏ سيانو ‎ccyano‏ نترو ‎¢nitro‏ كربوكساميد ‎(carboxamide‏ أميدينى ‎of amidino‏ غو انيدينى ‎tguanidino‏ ‏> يمثل © أو 85 و مشتقات هذه المركبات المقبولة صيدلياً. وفي تجسيد ‎DAT‏ للاختراع؛ تزود مركبات جديدة بالصيغة ‎(IT)‏ كما وصف مباشرة ‎coded ٠‏ وحيث: ‎Het‏ يمثل بيبريدينيل الإ10600م بيروليدينيل ‎pyrrolidinyl‏ رباعي هيدر وبيرانيل ‎ctetrahydropyranyl‏ رباعي هيدروثيوبير انيل ‎ctetrahydrothiopyranyl‏ أزتيدينيل ‎cazetidinyl‏ ‏أزيبانيل ‎cazepany!‏ أكسيبانيل ‎coxepanyl‏ رباعي هيد روفور انيل ‎ctetrahydrofuranyl‏ أكسيتانيل ‎coxetanyl‏ سداسي هيدرو بيريميدينيل ‎chexahydropyrimidiny!‏ سداسي هيدروبيريدازينيل ‎¢hexahydropyridazinyl Yo‏ بيبرازينئيل ‎٠ (piperazinyl‏ 4 8 ١-حرباعي‏ هيد روبيريميدينيل
مص
‎Ald ¢1,4,5,6-tetrahydropyrimidinyl‏ هيدرو -إندوليزينيل ‎¢octahydro-indoliziny!‏ ثماني هيدرو -كينوليزينيل الإصتعتامهتنو-0:0[ط0018» عشاري هيدرو - كينو ليئيل ‎«decahydro-quinolinyl‏ ‎ela yf (VY ١‏ هيدرو -كينوليئيسل ‎¢1,2,3,4-tetrahydro-quinolinyl‏ ثثاني هيدرو -أكسازوليل 1م070:0-02»؛ ١ء‏ 7 تيازينانيل-٠١٠١-ثتافقي‏ أكسيد ‎١ «YY ¢1,2-thiazinanyl-1,1-dioxide °‏ تياديازينانيل-٠١١‏ -ثنائي أكسيد ‎1,2,6-thiadiazinanyl-‏ ‎¢1,1-dioxide‏ أيزوثيازوليدينيل-٠١٠-ثنائي‏ أكسيد ‎cisothiazolidinyl-1,1-dioxide‏ إيميدازوليدينيل ‎<imidazolidinyl‏ بيرازوليدينيل ‎pyrazolidinyl‏ أو مجموعة جسرية ثنائية الحلقة تختار من ‎]١ LY LY‏ أوكتان ثنائي حلقي ‎caza-bicyclo[3.2.1]octane‏ أزاا؟ ‎]١٠ ٠‏ هبتان ثتائي حلقي ‎caza-bicyclo[2.2.1]heptane‏ أزا-[؟. ؟. ‎[Y‏ أوككان ‎SLD‏ حلقي ‎aza-‏ ‎ebicyclo[2.2.2]octane ٠١‏ أزا-[. ‎]٠ ٠."‏ نونان ‎SLB‏ حلقي ‎caza-bicyclo[3.2.2]nonane‏ ‏أزا-ز؟ ‎]١٠ ٠‏ هكسان ‎SE‏ حلقي عصة«»:[2-010010]2.1.1ة» أزا-[". ‎]١ .١‏ هبتان ثتائي حلقي ‎]١ .¥ .¥]- 3 caza-bicyclo[3.1.1]heptane‏ ديكان تشاشي حلقي ‎aza-bicyclo[3.3.2)decane‏ و 7-أكسا ‎ 2-oxa‏ 7-ثيا-#-أزا [. ؟. ‎]١‏ هبتان ثنائي حلقي
‎(Rs ‏أو أكثر من‎ Tasty ‏وتحمل كل حلقة بديلاً‎ ¢2-thia-5-aza-bicyclo[2.2.1]heptane
‎(S(O) ‏أو‎ CO) ‏لا يمثل‎ ٠ 01-7 alkoxy 0-7 ‏ألكوكسي‎ «C1-7 alkyl 01-7 ‏ألكيل‎ ¢hydrogen ‏يمثل رابطةء هيدروجين‎ ©: «benzyl ‏بنزيل‎ phenyl ‏تيل‎ <aryloxy ‏أريلوكسي‎ «C3-7 cycloalkyl 3-7 ‏ألكيل حلقي‎ ‏ألكيسل 7ن‎ ctetrahydronaphthyl ‏رباع سي هيدرو فيل‎ naphthyl ‏تفيل‎ ‏ألكيل حلقي 03-7 كبريتونيل ألكيل‎ «C1-7alkylsulfonylCl-Talkyl 01-7 ‏كبريتونيل ألكيل‎ carylsulfonylC1-7alkyl 01-7 ‏أريل كبريتونيل ألكيل‎ «C3-7cycloalkylsulfonylC1-7alkyl C1-7 7 ‏ثيومورفولينيل‎ cmorpholinyl ‏مورفولينيل‎ «piperidinyl ‏بيبريدينيل‎ ¢pyrrolidinyl ‏بيروليدينيل‎ ‏تيوبيراتيل‎ epyranyl Jud yw cindolinyl ‏إندولينيل‎ «piperazinyl ‏بيبرازينيل‎ cthiomorpholinyl coxazolyl ‏أكسازوليل‎ «pyrrolyl ‏بيروليل‎ cthienyl Jud furanyl Jul 58 cthiopyranyl cisoxazolyl ‏أيزوكسازوليل‎ epyridinyl ‏بيريدينيل‎ dimidazolyl ‏إيميدازوليل‎ cthiazolyl ‏تيازوليل‎ ‎¢indolyl Jd sa—3) ¢pyridazinyl ‏بيريدازينيل‎ ¢pyrazinyl ‏بيرازينيل‎ ¢pyrimidinyl ‏ريميديتيل‎ yu Yo v1 ‏بنزيميدازوليل‎ cbenzothienyl ‏بنزوشينيل‎ cbenzofuranyl Jail ‏بنزوفور‎ cquinolinyl ‏كينولينيل‎ ‎«benzoisoxazolyl ‏بنزو أيزوكس_ازوليل‎ «benzthiazolyl ‏بنزتيازوليل‎ + 1201 ‏حيث يحمل ,8 بديلاً واحداآ أو أكثر بشكل‎ tamino ‏أو أمينو‎ benzoxazolyl ‏بنزوكسازوليل‎ ‎‘Ra ‏اختياري من‎
0 8 يمثل رابطة؛ ألكيل 7 ‎«C1-7 alkyl‏ الكيل حلقي 03-6 ‎cycloalkyl‏ 03-6 فيل ‎cphenyl‏ ‎Js‏ الإطاطص2» بيروليدينيل 01101» بيبريدينيل 010:11 مورفوليتيل الإصتامط عمد ثيومورفولينيل ‎<thiomorpholinyl‏ بيبرازينيل ‎piperazinyl‏ فورانيل ‎«furanyl‏ تيينيل ‎cthienyl‏ ‏أكسازوليل ‎coxazolyl‏ ثيازوليل ‎cthiazolyl‏ إيميدازوليل ‎cimidazolyl‏ تريازوليل اوادحمن تترازوليل ‎ctetrazolyl‏ بيريدينيل ‎¢pyridinyl‏ بيريميدينيل الإستفتسترم» بيرازينيل الإستعد رم
‎Ve‏ إندوليل 00011 بنزوفورانيل ‎¢benzofuranyl‏ بنز و تيينيل ‎cbenzothienyl‏ بنزيميدازوليل ‎cbenzthiazolyl J— 5 30 3 <benzimidazolyl‏ بنزوكسازوليل ‎¢benzoxazolyl‏ كينولينيل ‎<quinolinyl‏ أيزوكينوليتيسل ‎JIS cisoquinolinyl‏ وليتيل ‎«quinazolinyl‏ كينوك- الينيل ‎cquinoxalinyl‏ ألكوكسي ‎«C1-7 alkoxy C1-7‏ ألكانويل 01-7 ‎«C1-7alkanoyl‏ ألكانويلوكسي ‎C1-7‏ ‎«C1-7alkanoyloxy‏ أريلوكسي ‎caryloxy‏ بنزيلوكسي ‎<benzyloxy‏ الكوكسي ‎C17‏ كربونيل ‎«C1-7 alkoxycarbonyl yo‏ أريلوكسي كربوتيل ‎caryloxycarbonyl‏ أرويلوكسي ‎caroyloxy‏ ‏كربامويل ‎carbamoyl‏ حيث قد تحمل ذرة النتروجين ‎nitrogen‏ بشكل مستقل بديلاً أو بديلين من ألكيل ‎«C1-7 alkyl C1-7‏ أريل ‎caryl‏ بيروليدينيل ‎¢pyrrolidinyl‏ بيبريدينيل ‎«piperidinyl‏ ‏مورفولينيل ‎cmorpholinyl‏ ثيومورفولينيل ‎cthiomorpholinyl‏ بيبرازينيل ‎«piperazinyl‏ فورانيل ‎«furanyl‏ ثيينيل ‎cthienyl‏ أكسازوليل 1اوجه»ه؛ تيازوليل ‎cthiazolyl‏ إيميدازوليل اراوعموتون ‎Y.‏ تريازوليل 201 _تترازوليل ‎ctetrazolyl‏ بيريدينيل ‎epyridinyl‏ بيريميدينيل الردتنستدرو ‎¢pyrazinyl Ja 3‏ إندوليل ‎¢indolyl‏ بنزوفور انيل ‎cbenzofuranyl‏ بنزوتييتيل ‎cbenzothienyl‏ ‏بتزيميدازوليل ‎cbenzimidazolyl‏ بنزشيازوليمسل ‎(benzthiazolyl‏ كينولينيسل ‎«quinolinyl‏ ‏أيزوكينولينيل ‎cisoquinolinyl‏ كينا زولينيل ‎quinazolinyl‏ أو كينو كسالينيل ‎«quinoxaliny!‏ ‏أو ‎R,‏ يمثل ألكانويل 01-7 ‎«C1-7 alkanoylamino gud‏ أرويل أمينو ‎caroylamino‏ ألكيل ‎C1-7‏ ‎Yo‏ شيو ‎Cua 01-7 alkylthio‏ قد تؤكسد ذرة الكبريت ‎sulfur‏ إلى كبريتوكسيد ‎sulfoxide‏ أو كبريتون
و ‎sulfone‏ أريل ثيو ‎Cus arylthio‏ قد تؤكسد ذرة الكبريت ‎sulfur‏ إلى كبريتوكسيد ‎sulfoxide‏ أو كبريتون ‎ssulfone‏ يوريدو ‎ureido‏ حيث قد تحمل أي من ذرتي ‎nitrogen (pa gull‏ بشكل مستقل ‎Sd‏ من ألكيل 01-7 ‎aryl Jo «C1-7 alkyl‏ بيروليدينيل ‎pyrrolidinyl‏ بيبريدينيل 1001م مو رفو ‎¢morpholinyl J——‏ ثيومورفولينئيسل ‎cthiomorpholinyl‏ بيبرازينيسل ° 01021 فورانيل ‎¢furanyl‏ ثييتيل اودعنطة» أكسازوليل ‎coxazolyl‏ تيازوليل ارامعمنطء إيميدازوليل ‎cimidazolyl‏ تريازوليل ‎ctetrazolyl J—lg 3) 5 ctriazolyl‏ بيريدينيل ‎«pyridinyl‏ ‏بيريميدينيل ‎«pyrazinyl Ju) yu ¢pyrimidinyl‏ إندوليل ‎«indolyl‏ بتزوفوراتنيل ‎«benzofuranyl‏ ‏بنزوثيينيل ‎cbenzothienyl‏ بنزيميدازوليل ‎¢benzimidazolyl‏ بنزثيازوليل 020201 كينولينيل اوصتامدننو» أيزوكينوليتيل ا رصنامصتتتودين كينازوليتيل ‎quinazolinyl‏ أو كيتوكس_للينيل ‎<quinoxalinyl ٠١‏ أو ‎R,‏ يمثل الكوكسي 7 كربونيل أميتىو ‎alkoxycarbonylamino‏ 01-7؛ أريلوكسي ‎Jig S‏ ‎caryloxycarbonylamino sil‏ الكيل 7 كربامويلوكسي ‎J +7 alkylcarbamoyloxy‏ كربامويلوكسي ‎carylearbamoyloxy‏ ألكيل 01-7 كبريتونيل أميتى ‎«C1-7 alkylsulfonylamino‏ أريل كبريتونيل ‎carylsulfonylamino sil‏ ألكيل 01-7 أمينو كبريتونيل ‎«C17 alkylaminosulfonyl Vo‏ أريل أمينو كبريتونيل ‎carylaminosulfonyl‏ أمينو ‎amino‏ حيث قد تحمل ذرة النتروجين ‎nitrogen‏ بشكل مستقل بديلاً أو بديلين من ألكيل 01-7 ‎«C17 alkyl‏ أريل ‎caryl‏ بيروليدينيل 7011م بيبريدينيل ‎¢piperidinyl‏ مو رقوليتيل ‎smorpholinyl‏ ‏ثيومورفوليتيل ‎cthiomorpholinyl‏ بيبرازينيل الإصتعدمني فوراتيل 1وصوسق؛ ‎sthienyl Jud‏ أكسازوليل ‎coxazolyl‏ ثيازوليل ‎cthiazolyl‏ إيميدازوليل 01002011 تريازوليل ‎triazolyl‏ ‎Y.‏ تترازوليل ‎tetrazolyl‏ بيريدينيل ‎pyridinyl‏ بيريميدينيل ‎¢pyrimidinyl‏ بيرازينيل ‎¢pyrazinyl‏ ‎cindolyl Jalsa‏ بنزوفوراتيل ‎cbenzofuranyl‏ بتزوتيينئيل ‎cbenzothienyl‏ بنزيميدازوليل ‎«benzthiazolyl J—— 5 3L% yu «benzimidazolyl‏ كينولينيل ‎Ji 51S 5 5 cquinolinyl‏ ‎¢isoquinolinyl‏ كينازو ليتيل ‎quinazolinyl‏ أو كينوكسالينيل ‎«quinoxalinyl‏ ‎٠" ١‏
YA
‏سيانو‎ carboxy ‏كربوكسي‎ 0x0 ‏أكسو‎ ¢hydroxy ‏هيدروكسي‎ halogen ‏يمثل هالوجين‎ R, ‏أو‎ ‏وقد‎ cguanidino ‏أو غوانيدينو‎ amidino ‏أميدينو‎ carboxamide ‏نترو هعنس كربوكساميد‎ ccyano
Ry ‏أو أكثر بشكل اختياري من‎ Taal 5 ‏بديلاً‎ AIS R, ‏يحمل‎ ‎aryl ‏أريل‎ «C3-6 cycloalkyl C3-6 ‏حلقي‎ BEN aryl ‏أريل‎ «C1-5 alkyl 01-5 ‏يمثل ألكيل‎ Ry, chalogen ‏هالوجين‎ cbenzyloxy ‏بنزيلوكسي‎ caryloxy ‏أريلوكسي‎ «C1-5 alkoxy 01-5 ‏الكوكسي‎ ° ‏كربوكساميد‎ ¢nitro ‏نترو‎ «cyano ‏سيانو‎ ccarboxy ‏كربوكسي‎ coxo ‏أكسو‎ ¢hydroxy ‏هيدروكسي‎ ‎‘guanidino sul ‏أو غو‎ amidino ‏أميدينو‎ » 2100310108 tethyl ‏إثيل‎ of methyl ‏مثيل‎ sf hydrogen ‏يمثل هيدروجين‎ R, «C2-5 alkylene C2-5 ‏الكيلين‎ «C1-5 alkyl C1-5 ‏ألكيل‎ ¢hydrogen ‏يمثل رابطة؛ هيدروجين‎ Ry
Rs ‏حيث‎ aryl ‏أو أريل‎ arylCl-3alkyl 01-3 ‏أريل ألكيل‎ «C3-7 cycloalkyl 03-7 ‏ألكيل حلقي‎ ٠ (Ro ‏يحمل بديلاً واحدآ أو أكثر بشكل اختياري من‎ ‏إندائيل‎ caryl J Jf ‏03-7؛‎ cycloalkyl 03-7 ‏حلقي‎ JI «C15 alkyl 01-5 ‏يمثل ألكيل‎ R, ]١ .y .¥] ¢<bicyclo[2.2.1]heptanyl ‏هبتانيل ثتنائي حلقي‎ ]١ LY .7[ ‏إندينيل اعفد‎ 01 ‏حلقي‎ SB ‏صفر] هبتانيل‎ YL £] ‏حلقي 01ها©107010]2.2.2[0؛‎ A Jil <bicyclo[3.1.0]hexanyl ‏صفر] هكسائيل شائي حلقي‎ .١ LY] cbicyclo[4.1.0]heptanyl Vo —£ 67 ‏آء‎ ¢) ccubanyl ‏كوياتيل‎ bicyclo [1.1.1]pentanyl ‏ثنائي حلقي‎ Joly ]١ yy] ‏بي روليدينيل انإ0ة:10101م» بيبريدينيل‎ ¢1,2,3 4-tetrahydronaphthyl ‏رباعي هيدرو نفئيل‎ ‏بيبرازينيسل‎ cthiomorpholinyl ‏ثيومو رفولينيل‎ cmorpholinyl ‏مورفوليتيل‎ ¢piperidinyl ctetrahydrofuranyl ‏فورائيل الرصهت:ة» رباعي هيد روفور انيل‎ cindolinyl ‏إندولينيل‎ ¢piperazinyl «pyrrolyl ‏بيروليل‎ cthienyl ‏ثبينيل‎ ctetrahydropyranyl ‏رباعي هيدروبير انيل‎ ¢pyranyl ‏بيراتيل‎ 7 «pyrazolyl ‏بيرازوليل‎ ¢imidazolyl ‏إيميدازوليل‎ cthiazolyl ‏تيازوليل‎ coxazolyl ‏أكسازوليل‎ ‎<pyrimidinyl ‏بيريميدينيل‎ epyridinyl ‏بيريدينيل‎ ctetrazolyl ‏تترازوليل‎ ctriazolyl ‏تريازوليل‎ ‎<benzothienyl ‏بنز وشييتيل‎ cbenzofuranyl ‏بتزوفور انيل‎ cindolyl ‏إندوليل‎ «pyrazinyl ‏بيرازينيل‎ ‏كينوليتيل انرصتاممتسو»‎ «benzthiazolyl ‏بنزشيازوليل‎ «benzimidazolyl ‏بنزيميدازوليل‎ ‏ألكوكسي‎ «quinoxalinyl ‏كينا زولينيل 1نر1:0م2مصنسو»؛ كينوكسالينيل‎ «isoquinolinyl ‏أيزوكيتولينيل‎ Yo va caroyl ‏أرويل‎ «C1-5 alkanoyl C1-5 ‏ألكانويل‎ caryloxy ‏أريلوكسي‎ «C1-5 alkoxy 01-5 caryloxycarbonyl ‏أريلوكسي كربوتيل‎ «C1-5 alkoxycarbonyl ‏ألكوكسي 01-5 كربوثيل‎ ‏قد‎ Cua carbamoyl ‏كربامويل‎ caroyloxy ‏أرويلوكسي‎ «C1-5 alkanoyloxy 01-5 ‏ألكانويلوكسي‎ ‏أريل‎ «C15 alkyl 01-5 ‏مستقل بديلاً أو بديلين من ألكيل‎ JS nitrogen ‏تحمل ذرة النتروجين‎ «morpholinyl ‏مورفوليثيل‎ ¢piperidinyl ‏بيبريدينيل‎ pyrrolidinyl ‏بيروليدينيل‎ caryl ° ‏فوراتيل‎ ¢indolinyl ‏إتندولينيل‎ ¢piperazinyl ‏بيبرازينيل‎ sthiomorpholinyl Jail 88 5 ge 90 «thiazolyl ‏تيازوليل‎ coxazolyl ‏أكسازوليل‎ epyrrolyl ‏بيروليل‎ cthienyl ‏شيينيمل‎ ¢furanyl cpyridinyl ‏بيريدينيل‎ ctetrazolyl ‏تترازوليل‎ ctriazolyl ‏تريازوليل‎ «imidazolyl ‏إيميدازوليل‎ ‎«benzofuranyl ‏بنزوفوراتنيل‎ ¢indolyl ‏إندوليل‎ ¢pyrazinyl ‏بيرازينيل‎ epyrimiding] ‏بيريميدينيل‎ ‏كينولينيل‎ cbenzthiazolyl ‏بنزثيازوليل‎ ¢benzimidazolyl ‏بنزوثيينيل 6020161 بنزيميدازوليل‎ > ٠
Jill ‏أو كينتوكس‎ quinazolinyl ‏ولينيل‎ JS ¢isoquinolinyl Jud 51€ 4 3 cquinolinyl «quinoxalinyl
Ci-5 ‏ألكيمل‎ caroylamino ‏أرويل أمينو‎ 01-5 alkanoylamino ‏يمثل ألكانويل 01-5 أمينو‎ Re ‏أو‎ ‏أو كبريتون‎ sulfoxide ‏إلى كبريتوكسيد‎ sulfur ‏قد تؤكسد ذرة الكبريت‎ Cua 01-5 alkylthio ‏فيرو‎ ‏أو‎ sulfoxide ‏إلى كبريتوكسيد‎ sulfur ‏قد تؤكسد ذرة الكبريت‎ Cus arylthio ‏©00؟ان؛ أريل ثيو‎ ‏بشكل‎ nitrogen ‏قد تحمل أي من ذرتي النتروجين‎ Cua ureido ‏يوريدو‎ ¢sulfone ‏كبريتون‎ ‏بيبريدينيل‎ epyrrolidinyl ‏بيروليدينيل‎ caryl ‏1-5©؛ أريل‎ alkyl C1-5 ‏من ألكيل‎ Son ‏مستقل‎ ‏بيبرازيتيسل‎ cthiomorpholinyl ‏ثيومورفوليتيل‎ émorpholinyl ‏مورفولينيسل‎ ¢piperidinyl «pyrrolyl ‏بيروليل‎ ¢thienyl ‏ثيينيسل‎ ¢furanyl J— 58 ¢indolinyl ‏إندولينيل‎ ¢piperazinyl triazolyl ‏تريازوليل‎ ¢imidazolyl ‏إيميدازوليل‎ cthiazolyl ‏ثيازوليل‎ coxazolyl ‏أكسازوليل‎ Y. ¢pyrazinyl ‏بيرازينيل‎ «pyrimidinyl ‏بيريميدينيل‎ opyridinyl ‏بيريدينيل‎ ctetrazolyl ‏تترازوليل‎ ‏بنزيميدازوليل‎ cbenzothienyl ‏بنز وشييتيل‎ <benzofuranyl ‏بنزوفورانئيل‎ cindolyl ‏إندوليل‎ ‏أيزوكينولينيسل‎ cquinolinyl ‏بتزتيازوليسل 021201 كينوليتيل‎ <benzimidazolyl «quinoxalinyl ‏أو كينو كس الينيل‎ quinazolinyl ‏كينا زولينيل‎ disoquinolinyl ٠١7 ١
أو ,© يمثشسل الكوكسي 5 كربوني ل ‎«C1-5 alkoxycarbonylamino s— al‏ أريلوكسي كريوتيل أمينى ‎<aryloxycarbonylamino‏ ألكيل 5 كربامويلوكسي ‎«C1-5 alkylcarbamoyloxy‏ أريل كربامويلوكسي ‎carylcarbamoyloxy‏ ألكيل ‎C1-5‏ كبريتونيل أمينو ‎«C1-5 alkylsulfonylamino‏ أربل كبريتونيل أمينو ‎«arylsulfonylamino‏ ألكيل 01-5 أمينو ‎«C1-5 alkylaminosulfonyl J—u su 5S °‏ أريل أمينو كبريتوتيل ‎carylaminosulfonyl‏ أمينو ‎amino‏ حيث قد تحمل ذرة النتروجين ‎nitrogen‏ بشكل مستقل بديلاً أو بديلين من ألكيل ‎C1-5‏ ‎«C1-5 alkyl‏ أريل انصد» بي روليدينيل ‎epyrrolidinyl‏ بيبريدينيل ‎epiperidinyl‏ مورفولينيسل ‎¢morpholinyl‏ ثيومورفولينيل ‎cthiomorpholinyl‏ بيبرازينيل ‎«piperazinyl‏ إندولينيل ‎¢indolinyl‏ ‎cfuranyl Jul yd‏ ثيينيل ‎cthienyl‏ بيروليل 1جامصرم؛ أكسازوليل ‎cthiazolyl Jal 5 Ld <oxazolyl‏ ‎Ve‏ إيميدازوليل ‎cimidazolyl‏ تريازوليل ‎ctriazolyl‏ تترازوليل ‎ctetrazolyl‏ بيريدينيل ‎cpyridinyl‏ ‏بيريميدينيل ‎¢pyrazinyl Jan ) yu ¢pyrimidinyl‏ إندوليل ‎cindolyl‏ بنزوفوراتيل ‎«benzofuranyl‏ ‏بنزوثيينيل ‎cbenzothienyl‏ بتزيميدازوليل ‎<benzimidazolyl‏ بنزثيازوليل ‎cbenzthiazolyl‏ كينولينيل ‎cquinolinyl‏ أيزوكينولينيل ‎cisoquinolinyl‏ كينازوليتيل ‎quinazolinyl‏ أو كينوكس للينيل ‎¢quinoxalinyl‏ ‎Vo‏ أو ب ‎Jia‏ هالوجين ‎chalogen‏ هيدروكسي ‎¢hydroxy‏ أكسو 0«ه» كربوكسي ‎«carboxy‏ سيانو ‎cyano‏ نترو ‎amidino sud «nitro‏ أو غوانيدينو ‎guanidino‏ وقد يحمل م كذلك بديلاً 5 ‎fast‏ ‏أو أكثر بشكل اختياري من ‎Ry‏ ‎Ry‏ يمثل ألكيل 01-5 ‎«C1-5 alkyl‏ ألكيل حلقي 03-6 ‎«C3-6 cycloalkyl‏ أريل ‎«aryl‏ أريل ألكيل 01-4 ‎carylCl-dalkyl‏ ألكوكسي 01-5 ‎alkoxy‏ 01-5 أريلوكسي ««مائرة؛ أريل ألكوكسي 7 كان ‎carylCl-5alkoxy‏ أرويل ‎caroyl‏ هالوجين ‎chalogen‏ هيدروكسي ‎¢hydroxy‏ أكسو ‎oxo‏ أو ‎‘cyano ilu‏ ‎Ry‏ يمثل هيدروجين ‎hydrogen‏ أى مثيل ‎‘methyl‏ ‏يا يمثل رابطة؛ هيدروجين ‎¢hydrogen‏ كربوتيل ‎«carbonyl‏ ألكيل 01-8 ‎«C1-8 alkyl‏ ألكوكسي 01-4 ألكيل 01-4 ‎<C1-BalkoxyCl-8alkyl‏ ألكيل 01-4 أمينو ألكيل 01-4 ‎«Cl-8alkylaminoCl-8alkyl ~~ Yo‏ ألكيل 01-8 ثيو ألكيل 01-8 ‎Cl-8alkylthioCl-8alkyl‏ حيث قد
ل تؤكسد ذرة الكبريت ‎sulfur‏ إلى كبريتوكسيد ‎sulfoxide‏ أو كبريتون ‎«sulfone‏ ألكوكسي 01-8 ‎«C1-8 alkoxy‏ أريلوكسي ‎caryloxy‏ ألكيل حلقي 03-7 ‎cycloalkyl‏ 03-7 أريل 1ه؛ بنزيل ‎benzyl‏ رباعي هيدرو نفئيل ‎ctetrahydronaphthyl‏ إندانيل ‎Ac gana ¢indanyl‏ سيككليل غير متجانس ‎heterocyclyl‏ يختار من بيروليدينيل ‎¢pyrrolidinyl‏ بيبريدينيل ‎cpiperidinyl‏ مورفولينيل ‎¢morpholinyl °‏ تيومورفولينيل ‎<thiomorpholinyl‏ بيبرازينيل ‎¢piperazinyl‏ إندولينيل الرصتامفمون بيرانيل الإ«ة:1م» رباعي هيدروبيرانيل ‎stetrahydropyranyl‏ ثيوبيرانيل ‎cthiopyranyl‏ رباعي هيدر وثيوبيرانيل ‎ctetrahydrothiopyranyl‏ فورانيسل ‎el) cfuranyl‏ هيدر وفورانيل ‎ctetrahydrofuranyl‏ ثيينيل ‎cthienyl‏ أكسازوليل ‎coxazolyl‏ ثيازوليل ‎cthiazolyl‏ إيميدازوليل ‎¢imidazolyl‏ بيريدينيل ‎epyridinyl‏ بيريميدينيل ‎cpyrazinyl Jr) yu ¢pyrimidinyl‏ تترازوليل ‎ye‏ 71+ تريازوليل 201 :؛ بيرازوليل ‎«pyrazolyl‏ إتندوليل ‎cindolyl‏ بنزوفورانيل ‎<benzofuranyl‏ بنزو ئيينيسل ‎benzothienyl‏ بنزيميدازوليل ‎<benzimidazolyl‏ بنزثيازوليسل 0212011 _كينولينيل ‎cquinolinyl‏ أيزوكينولينيل ‎¢isoquinolinyl‏ كينا زولينيل الرسنادعممصسو» بنزوكسازوليل ‎benzoxazolyl‏ وكينوك_الينيل ‎«quinoxalinyl‏ سيكليلوكسي غير متجانس ‎heterocyclyloxy‏ حيث يختار شق السيكليل غير المتجانس ‎heterocyclyl‏ من تلك ‎ve‏ الشقات الموصوفة في هذا البيان في هذه الفقرة» ألكانويل 01-7 ‎«Cl7alkanoyl‏ أرويل ‎caroyl‏ ألكانويلوكسي 01-7 ‎«C1-7alkanoyloxy‏ بنتزيلوكسي ‎<benzyloxy‏ ألكوكسي 014 كربوثتيل ‎«C1-7 alkoxycarbonyl‏ أريل ألكوكسي ‎C1-4‏ كريوثيل ‎carylC1-4alkoxycarbonyl‏ ‏أريلوكسي كربونيل ‎caryloxycarbonyl‏ أرويلوكسي ‎caroyloxy‏ كربامويل ‎carbamoyl‏ حيث قد تحمل ذرة النتروجين ‎nitrogen‏ بشكل مستقل ‎Say‏ أو بديلين من ألكيل 01-7 ‎alkyl‏ 1-7©؛ أريل ‎caryl Y.‏ بيروليدينيل ‎¢pyrrolidinyl‏ بيبريدينيل ‎¢piperidiny]l‏ مورفوليتيل ‎«morpholinyl‏ ‏ثيومورفولينيل ‎«piperazinyl Jdsu) sun ¢thiomorpholinyl‏ فوراتيل ‎cfuranyl‏ قييتيل ‎cthienyl‏ ‏أكسازوليل ‎cthiazolyl Jal 5 3k coxazolyl‏ إيميدازوليل ‎<imidazolyl‏ بيريدينيل ‎¢pyridinyl‏ ‏بيريميدينيل ‎¢pyrimidinyl‏ بيرازينيل ‎¢pyrazinyl‏ إندوليل ‎cindolyl‏ بنزوفوراتيل ‎cbenzofuranyl‏ ‏بتزوشينيل ‎cbenzothienyl‏ بنزيميدازوليل ‎cbenzimidazolyl‏ بنزثيازوليل 02201 كينولينيل ‎١7 ١١‏
ب ‎¢quinolinyl‏ أيزوكينوليتيسل ‎cisoquinolinyl‏ كيتازوليتيل ‎quinazolinyl‏ أو كيتوكس الينيل ‎«quinoxalinyl‏ ‏أو ‎Rs‏ يمثل ألكاتويل 01-7 أمينو ‎alkanoylamino‏ 01-7 أرويل أمينو مستصتها رمت ألكيل 01-7 ‎Cus 1-7 alkylthio ob‏ قد تؤكسد ذرة الكبريت ‎sulfur‏ إلى كبريتوكسيد ‎sulfoxide‏ أو كبريتون ‎csulfone °‏ أريل ثيو ‎arylthio‏ حيث قد تؤكسد ذرة الكبريت ‎sulfur‏ إلى كبريتوكسيد ‎sulfoxide‏ ‏كبريتون ‎csulfone‏ يوريدو ‎Cua ureido‏ قد تحمل أي من ذرتي النتروجين ‎nitrogen‏ بشضكل مستقل بديلاً من ألكيل 01-7 ‎«C17 alkyl‏ أريل ‎caryl‏ بيروليدينيل ‎epyrrolidingl‏ بيبريدينيل ‎¢piperidinyl‏ مورفولينيسل ‎cmorpholinyl‏ ثيومورفوليتيل ‎cthiomorpholinyl‏ بيبرازينيسل ‎«piperazinyl‏ فور انيل الصدسة» ينيل ‎cthienyl‏ أكسازوليل ‎coxazolyl‏ تيازوليل ‎«thiazolyl‏ ‎Ve‏ ايميدازوليل 012201 بيريدينيل ‎epyridinyl‏ بيريميدينيل الرصنةنستعوم» بير ازينيل الإمتعددوص إندوليل ‎¢indolyl‏ بنزوفورانيل ‎cbenzofuranyl‏ بنزوثييتيل ‎cbenzothienyl‏ بنتزيميدازوليل 071 ؛ بنزتيازوليل ‎¢benzthiazolyl‏ كينولينيل ارصنامدنسو؛ أيزوكينولينيسل ‎¢isoquinolinyl‏ كينازو لينيل ‎quinazolinyl‏ أو كيتوكس الينيل ‎cquinoxalinyl‏ ‏أو ‎Rs‏ يمثل ألكوكسي 7 كربوتيل ‎«C1-7 alkoxycarbonylamino sil‏ أريلوكسي كربونيل ‎Vo‏ أمينو ‎<aryloxycarbonylamino‏ ألكيل 77 كربامويلوكسي ‎«C1-7 alkylcarbamoyloxy‏ أريل كربامويلوكسي ‎Jul carylcarbamoyloxy‏ 77 كبريتونيل أمينو ‎«C1-7 alkylsulfonylamino‏ أريل كبريتونيل أمينو ‎carylsulfonylamino‏ ألكيل 01-7 أمينو كبريتونيل ‎«C1-7 alkylaminosulfonyl‏ أريل أمينو كبريتونيل ‎carylaminosulfonyl‏ أمينو ‎amino‏ حيث قد تحمل ذرة النتروجين ‎nitrogen‏ بديلاً أو بديلين بشكل مستقل من ألكيل 01-7 ‎«C17 alkyl‏ أريل ‎caryl 7‏ بي روليدينيل الإمتكتاه درم بيبريدينيل ‎«piperidinyl‏ مورفوليتيمّل ‎«morpholinyl‏ ‏ثيومو رفولينيل ‎¢thiomorpholinyl‏ بيبرازينيل ‎epiperazinyl‏ فورائيل الرصس ‎cthienyl Jil‏ بيروليل 700171 أكسازوليل ‎coxazolyl‏ ثيازوليل ‎cthiazolyl‏ إيميدازوليل ‎cimidazolyl‏ بيريدينيل ‎cpyridinyl‏ بيريميدينيل ‎¢pyrimidinyl‏ بيرازيتيل ‎epyrazinyl‏ إندوليل ‎cindolyl‏ بنزوفورانيل 02071 بنزو ينيل 020011 بنزيميدازوليل ‎<benzimidazolyl‏ بنزثيازوليمسل ‎yyy‏
02201 كينوليتيل الإصنامصتسو؛ أيزوكينولينيل ‎¢isoquinolinyl‏ كينازو لينيل ‎quinazolinyl‏ أو كينو كسالينيل ‎«quinoxalinyl‏ ‏أو ‎Rs‏ يمثل هالوجين ‎chalogen‏ هيدروكسي ‎<hydroxy‏ أكسي ‎oxy‏ أكسو ‎«0x0‏ كربوكسي ‎ccarboxy‏ سيانو ‎«cyano‏ نترو ‎nitro‏ أو كربوكساميد ‎carboxamide‏ وقد يحمل ‎Ry‏ كذلك ‎Soa‏ ‏واحدا أو أكثر بشكل اختياري من م8؛ يا يمثل ألكيل 01-7 ‎«C1-7alkyl‏ ألكركسي ‎C17‏ أكيل ‎«C1-TalkoxyCl-Taliyl C1-7‏ ألكيل 01-7 أمينو ألكيل 01-7 ‎«C1-7alkylaminoCl-Talkyl‏ ألكيل 1-7 ثيو ألكيل ‎C17‏ ‎Cua Cl-TalkylthioCl-Talkyl‏ قد تؤكسد ذرة الكبريت ‎sulfur‏ إلى كبريتوكسيد ‎sulfoxide‏ أو كبريتون ‎«sulfone‏ ألكوكسي 7 ‎«C1-7 alkoxy‏ ألكيل حلقي 03-7 ‎«C3-7 cycloalkyl‏ أريل ‎caryl ٠١‏ رباعي هيدرو نفئيل ‎ctetrahydronaphthyl‏ إندائنيل ‎<indanyl‏ بيروليدينيل ‎«pyrrolidinyl‏ ‏بيبريدينيل ‎epiperidinyl‏ مورفولينيل ‎¢morpholinyl‏ ثيومورفولينيل ‎cthiomorpholinyl‏ بيبرازينيل ‎¢piperazinyl‏ ثيوبير انيل ‎cthiopyranyl‏ رباعسي هيدر وثيوبيراتيل ‎ctetrahydrothiopyranyl‏ ‏رباعي هيدروبيرانيل ‎ctetrahydropyranyl‏ رباعي هيدر وفور انيل ‎stetrahydrofuranyl‏ فورانيل ‎¢furanyl‏ ينيل ‎cthienyl‏ أكسازوليل ‎coxazolyl‏ ثيازوليل أرامحمنط» إيميدازوليل ‎cimidazolyl‏ ‎Vo‏ بيريدينيل ‎Jie yu ¢pyridinyl‏ الإصتةنستدومص بيرازينيل ‎epyrazinyl‏ إندوليل ‎cindolyl‏ ‏بتزوفوراتيل ‎cbenzofuranyl‏ بنزوشيينيمل ‎cbenzothienyl‏ بتزيميدازوليل ‎«benzimidazolyl‏ ‏بنزثيازوليسل ‎¢benzthiazolyl‏ بتزوكسازوليل ‎cbenzoxazolyl‏ كينوليتيىل ‎«quinolinyl‏ ‏أيزوكيتولينيل ‎¢isoquinolinyl‏ كينا زولينيل انرصنام2مدنسو» كينو كسالينيل ‎¢quinoxaliny]l‏ ألكانويل ‎alkanoyl C1-5‏ 01-5 أرويل ‎caroyl‏ ألكانويلوكسي 01-5 ‎«C1-5 alkanoyloxy‏ أريلوكسي ‎caryloxy Y.‏ بنزيلوكسي ‎tbenzyloxy‏ ألكوكسي 1-5 كربونيل ‎«C1-5 alkoxycarbonyl‏ أريلوكسي كربونيل ‎«aryloxycarbonyl‏ أرويلوكسي ‎caroyloxy‏ كربامويل ‎Cua carbamoyl‏ قد تحمل ذرة النتروجين ‎nitrogen‏ بشكل مستقل ‎Shay‏ واحدآً أو بديلين من ألكيل ‎«C1-5 alkyl C1-5‏ أريل ‎caryl‏ ‏بيروليدينيل ‎epyrrolidinyl‏ بيبريدينيل ‎<piperidinyl‏ مورفولينيل ‎cmorpholinyl‏ ثيومورفولينيل ‎Jp) sd epiperazinyl Jy 3 yun sthiomorpholinyl‏ ارصه:ة؛ ثيينيل ‎cthienyl‏ أكسازوليل ‎coxazolyl Yo‏ ثيازوليل ‎cthiazolyl‏ إيميدازوليل ‎cimidazolyl‏ بيريدينيل ‎cpyridinyl‏ بيريميدينيل
‎cindolyl Jd sail «pyrazinyl Jaw) ow ¢pyrimidinyl‏ بنزوفورانيل ‎«benzofuranyl‏ بنزوثيينيل ‎cbenzothienyl‏ بنزيميدازوليل ‎cbenzimidazolyl‏ بنزشيازوليل ‎J— $3 ¢benzthiazolyl‏ ‎cquinolinyl‏ أيزوكينوليتنيل ‎cisoquinolinyl‏ كينازولينيل ‎quinazolinyl‏ أو كينوكس ‎Jud‏ ‎«quinoxalinyl‏ ‏° أو مآ ‎Ji‏ ألكانويل 01-5 أمينو ‎«C1-5 alkanoylamino‏ أرويل أمينو ‎saroylamino‏ ألكيل 01-5 شيو ‎alkylthio‏ 01-5 حيث قد تؤكسد ذرة الكبريت ‎sulfur‏ إلى كبريتوكسيد ‎sulfoxide‏ أو كبريتون ‎«sulfone‏ أريل ثيو ‎Cua arylthio‏ قد تؤكسد ذرة الكبريت ‎sulfur‏ إلى كبريتوكسيد ‎sulfoxide‏ أو كبريتون ‎sulfone‏ يوريدو ‎Cus ureido‏ قد تحمل أي من ذرتي النتروجين ‎nitrogen‏ بشكل مستقل بديلاً من ألكيل 01-5 ‎«C15 alkyl‏ أريل ‎caryl‏ بيروليدينيل ‎epyrrolidiny!‏ بيبريدينيل ‎epiperidinyl ٠١‏ مو رفولينيل ‎cmorpholinyl‏ ثيومو رفوليثيل ‎cthiomorpholinyl‏ بيبرازينيسل ‎¢piperazinyl‏ فورانيل ‎«furanyl‏ ينيل الودعتطء أكسازوليل 1 »؛ ثيازوليل ‎cthiazolyl‏ ‏إيميدازوليل ‎cimidazolyl‏ بيريدينيل ‎epyridingl‏ بيريميدينيل ‎epyrimidinyl‏ بيرازينيل الإستحدترم ‎¢indolyl Jal sa‏ بنزوفوراتيل ‎cbenzofuranyl‏ بنزوشينيل ‎cbenzothienyl‏ بنزيميدازوليل ‎<benzimidazolyl‏ بنزثيازوليل ‎cbenzthiazolyl‏ كينوليتيل ‎«quinolinyl‏ أيزوكينولينيسل ‎Vo‏ 1جصناموصت و90 كينا زولينيل ‎quinazolinyl‏ أو كينو كس الينيل ‎«quinoxalinyl‏ ‏أو م7 يقل الكوكسي 55 كربونيل ‎«C1-5 alkoxycarbonylamino s— ua‏ أريلوكسي كربونيل أمينو ‎caryloxycarbonylamino‏ ألكيل 5 كربامويلوكسي ‎«C1-5 alkylcarbamoyloxy‏ أريل كربامويلوكسي ‎carylcarbamoyloxy‏ ألكيل ‎C1-5‏ ‏كبريتونيل أمينوى ‎«Cl1-5 alkylsulfonylamino‏ أريل كبريتونيل أمينو ‎¢arylsulfonylamino Y.‏ ألكيل 5ن أمينو كبريتونيل ‎«C1-5 alkylaminosulfonyl‏ أريل أمينو كبريتونيل ‎carylaminosulfonyl‏ أمينو ‎amino‏ حيث قد تحمل ذرة النتتروجين ‎nitrogen‏ بشكل مستقل بديلاً أو بديلين من ألكيل 01-5 ‎«C1-5 alkyl‏ أريل ‎caryl‏ بي روليدينيل ‎«pyrrolidinyl‏ ‏بيبريدينيل 01ل©10م» _ مورفولينيل ‎¢morpholinyl‏ ثيومورفولينيل ‎cthiomorpholinyl‏ بيبرازينيل ‎cpiperazinyl‏ فورائيل الرصوسة» تيينيل ‎¢thienyl‏ أكسازوليل ‎coxazolyl‏ تيازوليل ‎cthiazolyl‏ ‎Yo‏ إيميدازوليل 1201 _بيريدينيل ‎pyridiny]l‏ بيريميدينيل ‎pyrimidinyl‏ بيرازينيل ‎«pyrazinyl‏ ‎١ ١‏ to ‏بنزيميدازوليل‎ cbenzothienyl ‏بنزو تيينيل‎ cbenzofuranyl ‏بنزوفوراتيل‎ cindolyl ‏إندوليل‎ ‏أيزوكينولينيل‎ quinolinyl ‏كينوليتيل‎ cbenzthiazolyl ‏بنزثيازوليل‎ 020106201 «quinoxalinyl ‏أو كينوكسالينيل‎ quinazolinyl ‏كينا زولينيل‎ cisoquinolinyl ‏سيانو‎ carboxy ‏أكسو 0«ه» كربوكسي‎ chydroxy ‏هيدروكسي‎ chalogen ‏يمثل هالوجين‎ R, ‏أو‎ ‏وقد‎ guanidino ‏أو غوانيدينو‎ amidino ‏أميدينو‎ carboxamide ‏كربوكساميد‎ «nitro ‏محدن؛ نترو‎ ° ‘Re ‏أو أكثر بشكل اختياري من‎ faal 5 ‏بديلاً‎ ISR, ‏يحمل‎ ‎ctolylsulfonyl ‏توليل كبريتوتيل‎ t-butyl Ji saad ‏إثيل ايطتء»‎ methyl ‏يمثل مثيل‎ +, ‏فتيل‎ cyclohexyl ‏هكسيل حلقي‎ cyclopropyl ‏01-3؛ بروبيل حلقي‎ alkoxy C1-3 SS ‏كلورو‎ (fluoro ‏فلورو‎ <benzyloxy ‏بنزيلوكسي‎ «phenoxy ‏فنوكسي‎ «naphthyl Ji «phenyl «cyano ‏سيانق‎ ¢carboxy ‏أكسو معو كربوكسي‎ ¢hydroxy ‏هيدروكسي‎ «bromo ‏+؛ برومو‎ 0 ١ ¢carboxamide ‏أو كربوكساميد‎ nitro ‏نترى‎ ‎- ‏و‎ ‎.0 ‏يمثل‎ X ‏كما وصسف‎ (IT) ‏وفي تجسيد آخر كذلك للاختراع؛ تزود مركبات جديدة بالصيغة‎ ‏مباشرة أعلاه» وحيث:‎ vo
Jol jf ‏أزتيدينيل 071ة22600؛‎ epyrrolidingl ‏بيروليدينيل‎ epiperidinyl ‏يمثل بيبريدينيل‎ Het ‏رباعي‎ stetrahydropyranyl ‏رباعي هيدروبير انيل‎ coxepanyl ‏أكسبانيل‎ cazepanyl ‏أكسيتانيل‎ ctetrahydrofuranyl ‏رباعي هيدروفورانيل‎ stetrahydrothiopyranyl ‏هيدرو ثيوبير انيل‎ ‏ثماني هيدرو -كينوليزيتيسل‎ coctahydro-indolizinyl ‏ثماني هيدرو -إندوليزينيل‎ coxetanyl «aza-bicyclo[3.2.1]octanyl ‏أوكتانيل ثتنائي حلي‎ ]١ .Y ‏أو أزا-[”.‎ octahydroquinolizinyl Y.
Rs ‏واحدآ أو أكثر بشكل اختياري من‎ Shay ‏وتحمل كل حلقة‎ 03-6 ‏01-5؛ ألكيل حلقي‎ alkoxy 01-5 ‏01-5؛ ألكوكسي‎ alkyl 01-5 ‏يمثل رابطة؛ ألكيل‎ R, ‏ألكيل‎ naphthyl ‏بنتزيل 1نحدءط؛ نفقيل‎ «phenyl ‏فنيل‎ caryloxy ‏أريلوكسي‎ «C3-6 cycloalkyl
C3-6 ‏ألكيل حلقي‎ «C1-3alkylsulfonylC1-3alkyl C13 ‏كبريتونيل ألكيسل‎ 3 01-3 ‏كبريتونيل ألكيل‎ J J «C3-6cycloalkylsulfonylCl-3alkyl 01-3 ‏كبريتونيل ألكيل‎ | »٠
‎carylsulfonylC1-3alkyl‏ بيروليدينيل ‎cpyrrolidinyl‏ بيبريدينيل ‎¢piperidinyl‏ مورفوليئيل ‎cmorpholinyl‏ ثيومورفولينيل ‎cthiomorpholinyl‏ بيبرازيئيل ‎¢piperazinyl‏ فورائيل الوحسق ‎Jah‏ 1نودعنطء أكسازوليل ‎coxazolyl‏ ثيازوليل ‎cthiazolyl‏ إيميدازوليل 201182011 بيريدينيل ‎epyridinyl‏ أيزوكسازوليل ‎isoxazolyl‏ بيريميدينيل ‎¢pyrimidinyl‏ بيرازيتيل ‎«pyrazinyl‏ ‏° بيريدازينيل ‎¢pyridazinyl‏ إندوليل ‎cindolyl‏ كينولينيل ‎cquinolinyl‏ بنزوفوراتيل ‎«benzofuranyl‏ ‏بنزوثييتيل ‎cbenzothienyl‏ بتزيميدازوليل ‎«benzthiazolyl J—l ¢ JL yu cbenzimidazolyl‏ بنزوكسازوليل ‎benzoxazolyl‏ أو أمينو ‎Cua tamino‏ يحمل ,8ج بديلاً 5 ‎fas)‏ أو أكثر من ‎(R,‏ ‏م يمثل ‎ibd)‏ ألكيل ‎«C1-3 alkyl C1-3‏ بروبيل حلقي ‎ceyclopropyl‏ بنتيل حلقي ‎«cyclopentyl‏ ‏هكسيل حلقي ‎ccyclohexyl‏ فتيل اودعتامء تفيل ‎naphthyl‏ بيروليدينيل ‎epyrrolidingl‏ بيبريدينيل ‎¢piperidinyl "‏ مور فولينيل ‎¢morpholinyl‏ ثيومو رفولينيل ‎cthiomorpholinyl‏ بيبرازيتيسل ‎«piperazinyl‏ فورائيل الرمسة» تيينيل ‎cthienyl‏ أكسازوليل ‎coxazolyl‏ ثيازوليل ‎cthiazolyl‏ ‏إيميدازوليل 01062011 بيريدينيل انرصتةتدرم بيريميدينيل ‎epyrimidinyl‏ بنزيميدازوليل ‎<benzimidazolyl‏ _بنزثيازوليل ‎cbenzthiazolyl‏ بنزوكسازوليل 560202011 ألكوكسي 013 ‎«C1-3 alkoxy‏ ألكانويل 01-3 ‎«C1-3alkanoyl‏ ألكانويلوكسي ‎«C1-3alkanoyloxy C1-3‏ أريلوكسي ‎caryloxy Vo‏ بنزيلوكسي ‎<benzyloxy‏ الكوكسي 23 كربونيل ‎«Cl-3alkoxycarbonyl‏ أريلوكسي كربونيل ‎caryloxycarbonyl‏ أرويلوكسي ‎caroyloxy‏ كربامويل ‎Cua carbamoyl‏ قد تحمل ذرة النتروجين ‎nitrogen‏ بشكل مستقل بديلاً أو بديلين من ألكيل 01-3 ‎alkyl‏ 01-3» أريل ‎caryl‏ ‏بيروليدينيل ‎¢pyrrolidinyl‏ بيبريدينيل ‎epiperidinyl‏ مورفولينيل ‎emorpholinyl‏ ثيومورفولينيسل ‎epiperazinyl Jab) yw ¢thiomorpholinyl‏ تيينيل ‎cthienyl‏ أكسازوليل ‎coxazolyl‏ تيازوليل ‎<thiazolyl Y.‏ إيميدازوليل ‎cimidazolyl‏ بيريدينيل ‎cpyridinyl‏ بيريميديثيل ‎¢pyrimidinyl‏ ‏بنزيميدازوليل ‎benzimidazolyl‏ أو بنزثيازوليل ‎<benzthiazolyl‏ ‏أو ‎R,‏ يمثل ألكانويل 01-3 أمينو ‎alkanoylamino‏ 1-3©» أرويل ‎caroylamino sil‏ ألكيل 01-3 شيو ‎Cus 01-3 alkylthio‏ قد تؤكسد ذرة الكبريت ‎sulfur‏ إلى كبريتوكسيد ‎sulfoxide‏ أو كبريتون ‎csulfone‏ أريل ثيو ‎Cus arylthio‏ قد تؤكسد ذرة الكبريت ‎sulfur‏ إلى كبريتوكسيد ‎sulfoxide‏ أو ‎Yo‏ كبريتون ‎sulfone‏ يوريدو م10»ن ‎Cua‏ قد تحمل أي من ذرتي النتتروجين ‎nitrogen‏ بشكل ‎yr‏
مستقل بديلاً من ألكيل 01-3 ‎«C1-3 alkyl‏ أريل ‎caryl‏ بيروليدينيل ‎epyrrolidinyl‏ بيبريدينيل ‎cpiperidinyl‏ مورفولينيل ‎cmorpholinyl‏ ثيومورفوليتيل ‎thiomorpholinyl‏ أو بيبرازينئيل ‎¢<piperazinyl‏ ‏أو ‎R,‏ يمثل ألكوكسي 01-3 كربونيل أمينو ‎alkoxycarbonylamino‏ 01-3 أريلوكسي ° كربونيل ‎caryloxycarbonylamino sual‏ ألكيل 01-3 كربامويلوكسي ‎«C1-3 alkylcarbamoyloxy‏ أريل كربامويلوكسي ‎carylcarbamoyloxy‏ ألكيل 01-3 كبريتونيل أمينو ‎ alkylsulfonylamino‏ 01-3 أريل كبريتونيل أمينو ‎carylsulfonylamino‏ الكيل 01-3 أمينو كبريتوتيل ‎«C1-3 alkylaminosulfonyl‏ أريل أمينو كبريتونيل ‎<arylaminosulfonyl‏ أمينو ‎amino‏ ‏حيث قد تحمل ذرة التتروجين ‎SL nitrogen‏ أو بديلين بشكل مستقل من ألكيل ‎C13‏ ‎alkyl ٠‏ 01-3 أريل ‎aryl‏ بيروليدينيل ‎epyrrolidinyl‏ بيبريدينيل 0106:0071 مورفوليتنيل ‎¢morpholinyl‏ ثيومو رفولينيل ‎thiomorpholinyl‏ أو بيبرازينيل ‎«piperazinyl‏ ‏أو ‎R,‏ يمثل هالوجين ‎chalogen‏ هيدروكسي ‎hydroxy‏ أكسو 0«ه؛ كربوكسي ‎«carboxy‏ سيانو ‎«cyano‏ نترو ‎¢nitro‏ كربوكساميد ‎carboxamide‏ أميدينو ‎amidino‏ أو غوانيدينو ‎cguanidino‏ وقد يحمل ,8 كذلك بديلاً 5 ‎Taal‏ أو أكثر بشكل اختياري من ‎Ry‏ ‎1s‏ ,8 يمثل ‎«C13 alkyl 01-3 JS‏ ألكيل حلقي ‎«C3-6 cycloalkyl C3-6‏ أريل ‎«aryl‏ ‏الكوكسي ‎«C1-6 alkoxy C1-3‏ أريلوكسي ‎aryloxy‏ بنزيلوكسي ‎<benzyloxy‏ هالوجين ‎<halogen‏ ‏هيدروكسي ‎hydroxy‏ أكسو ‎coxo‏ كربوكسي ‎ccarboxy‏ سيانو ‎«cyano‏ نترو 0180 كربوكساميد ‎«carboxamide‏ أميدينو ‎amidino‏ أو غوأنيدينو ‎‘guanidino‏ ‎R,‏ يمثل هيدروجين ‎hydrogen‏ أو مثيل ‎tmethyl‏ ‎R, Y.‏ يمثل رابطة؛ هيدروجين 5210:0860 ألكيل 01-5 ‎alkyl‏ 5 ؛ الكيلين ‎«C2-5alkylene C2-5‏ ألكيل ‎Cas6 cycloalkyl 04-6 ala‏ أو أريل ألكيل 01-2 ‎arylCl-2alkyl‏ حيث ‎Ry‏ يحمل ‎Aa‏ ‎Taal‏ أو أكثر بشكل اختياري من ‎‘Re‏ ‎R,‏ يمثل ألكيل ‎«C14 alkyl C14‏ ألكيل حلقي ‎¢C5-6 cycloalkyl C5-6‏ فثيل ‎«phenyl‏ ‎naphthyl Ji‏ إتدائيل ‎AU Julia ]١ .7 .7[ ¢indanyl‏ حلقي ‎¢bicyclo [2.2.1]heptanyl‏ ‎Ly .7[ Yo‏ ؟] أوكتائيل ثنائي حلقي ‎¢bicyclo[2.2 2]octanyl‏ [؟؛. ‎.١‏ صفر] هبتانيل ‎AL‏ حلقي
EA
‏حلقسي‎ BJ wl Sa, da.) .Y] cbicyclo[4.1.0]heptanyl ‏كوباتيل‎ «bicyclo[1.1.1]pentanyl ‏بنتانيل ثتائي حلقي‎ ]١ ١١٠ .١١[ cbicyclo[3.1.0Jhexanyl ‏بيروليدينيل‎ ¢1,2,3 4-tetrahydronaphthyl ‏امعط 0 7ت 67 -“رباعي هيدرو تفئيل‎ ‏ثيومورفولينيسل‎ cmorpholinyl ‏مورفولينيسل‎ ¢piperidinyl Jaa yu ‏71م‎ ‏رباعي هيدروفورانيل‎ dfuranyl ‏فوراثيل‎ cindolinyl ‏إندولينيل‎ «thiomorpholinyl ° «thienyl ‏ذيينيل‎ ctetrahydropyranyl Js ‏رباعي هيدروبير‎ cpyranyl ‏بيرانيل‎ ctetrahydrofuranyl <imidazolyl ‏إيميدازوليل‎ cthiazolyl ‏يازوليل‎ coxazolyl ‏أكسازوليل‎ «pyrrolyl ‏بيروليل‎ ‎«pyrazinyl ‏بيرازينيل‎ ¢pyrimidinyl ‏بيريدينيل الرصتةتدرم؛ بيريميدينيل‎ epyrazolyl ‏بيرازوليل‎ ‏بنزيميدازوليل‎ ¢benzothienyl ‏بنزوثينيل‎ cbenzofuranyl ‏بتزوفوراتنيل‎ ¢indolyl ‏إندوليل‎ ‏أيز و كينوليتيسل‎ «quinolinyl ‏كيتوليثيل‎ ¢benzthiazolyl ‏بنزيازوليل‎ <benzimidazolyl ١
Cl-4 ‏كينا زولينيل الرصتاه2عدتيو» كينوكس_الينيل الإصتلة«مصسو؛ الكوكسي‎ ¢isoquinolinyl ‏01-3؛‎ alkanoyl 01-3 ‏ألكاتويل‎ cnaphthyloxy ‏نفثيلوكسي‎ «phenoxy ‏01-4؛ فتوكسي‎ alkoxy ‏فتوكسي كربوتيل‎ «C1-3 alkoxycarbonyl ‏ألكوكسي 2-3 كربونيل‎ benzoyl ‏بتنزويل‎ ‎0602071077 ‏بنزويلوكسي‎ «C1-3 alkanoyloxy 01-3 ‏ألكانويلوكسي‎ <phenoxycarbonyl ‏أو بديلين من‎ Shay ‏بشكل مستقل‎ nitrogen ‏حيث قد تحمل ذرة النتروجين‎ carbamoyl ‏كربامويل‎ Vo caryl ‏أو أريل‎ C1-5 alkyl 01-5 ‏ألكيل‎ ‏ألكيل‎ «benzoyl amino ‏بنزويل أمينو‎ «C1-3 alkanoylamino ‏أو م يمثل ألكانويل 01-3 أمينو‎ ‏أو‎ sulfoxide ‏إلى كبريتوكسيد‎ sulfur ‏قد تؤكسد ذرة الكبريت‎ Cua 01-3 alkylthio ‏ثيو‎ C1-3 ‏إلى كبريتوكسيد‎ sulfur ‏قد تؤكسد ذرة الكبريت‎ Cua phenylthio ‏فنيل ثيو‎ «sulfone ‏كبريتون‎ ‏حيث قد تحمل أي من ذرتي النتروجين‎ ureido ‏يوريدو‎ csulfone ‏أو كبريتون‎ sulfoxide Ye aryl ‏أو أريل‎ C1-5 alkyl 01-5 ‏بشكل مستقل بديلاً من ألكيل‎ nitrogen
Jie S ‏أريلوكسي‎ «C1-3 alkoxycarbonylamino sie ‏ألكوكسي 3 كربونيل‎ Jiu R, ‏أو‎ ‎«C1-3 alkylcarbamoyloxy ‏ألكيل 23 كربامويلوكسي‎ caryloxycarbonylamino ‏أمينى‎ ‏ألكيل 01-3 كبريتونيل أمينو‎ carylcarbamoyloxy ‏أريل كربامويلوكسي‎ ‏ألكيل 01-3 أمينو‎ carylsulfonylamino ‏أريل كبريتونيل أمينى‎ «C13 alkylsulfonylamino Ye ١7 ١
كبريتونيل ‎«C1-3 alkylaminosulfonyl‏ أريل أمينو كبريتونيل ‎amino sil carylaminosulfonyl‏ حيث قد تحمل ذرة النتتروجين ‎nitrogen‏ بشكل مستقل بديلا أو بديلين من ألكيل 015 ‎alkyl‏ 01-5 أو ‎caryl Jal‏ أو ‎R,‏ يمثل هالوجين ‎¢halogen‏ هيدروكسي ‎chydroxy‏ أكسو ‎oxo‏ كربوكسي ‎carboxy‏ سيانو مصصن» نترو ‎nitro‏ أميدينو ‎amidino‏ أو غوانيدينو ‎cguanidino‏ وقد يحمل ‎R,‏ كذلك بديلاً ‎fas)‏ ‏أو أكثر بشكل اختياري من ‎Ra‏ ‎Ry‏ يمثل ألكيسل ‎Ji «C1-3 alkyl C1-3‏ حلقي ‎«phenyl J— 118 03-6 cycloalkyl C3-6‏ بنزيل ابخصدطء ألكوكسي 23 ‎«C1-3 alkoxy‏ فنوكسي ‎«phenoxy‏ فتيل ألكوكسي 013 ‎benzoyl Jig yu ¢phenylCl-3alkoxy‏ هالوجين ‎halogen‏ هيدروكسي ‎hydroxy‏ أكسو ‎oxo‏ أو ‎Ye‏ سيانو ‎cyano‏ ‎Ry‏ يمثل هيدروجين ‎thydrogen‏ ‎Rs‏ يمثل رابطة؛ هيدروجين ‎chydrogen‏ كربوثيل ‎«C1-6 alkyl 01-6 J—S «carbonyl‏ ألكوكسي ‎C1-6‏ ألكيل ‎«Cl-6alkoxyCl-6alkyl C1-6‏ ألكيل 01-6 أمينو ألكيسل 01-6 ‎«C1-6alkylaminoC1-6alkyl‏ ألكيل 01-6 ثيو ألكيل 01-6 ‎alkylthio 01-6 alkyl‏ 01-6 حيث قد ‎Vo‏ تؤكسد ذرة الكبريت ‎sulfur‏ إلى كبريتوكسيد ‎sulfoxide‏ أو كبريتون ‎«sulfone‏ ألكوكسي 06 ‎«C1-6 alkoxy‏ فنوكسي ‎cphenoxy‏ نفتيلوكسي ‎<naphthyloxy‏ ألكيل حلقي ‎«C3-6 cycloalkyl C3-6‏ فنيل ‎«phenyl‏ نفئيل ‎naphthyl‏ بنزيل ‎benzyl‏ إندائيل ‎cindanyl‏ سيكليل غير متجانس ‎heterocyclyl‏ يختار من بيروليدينيل ‎cpyrrolidinyl‏ بيبريدينيل 0106:10:071» مورفولينيل ‎¢morpholinyl‏ ثيومورفولينيل ‎cthiomorpholinyl‏ بيبرازينيل ‎epiperazinyl‏ رباعي هيدروبيرانيل ‎ctetrahydropyranyl Y.‏ رباعي هيدروثيوبيرانيل ‎ctetrahydrothiopyranyl‏ فور ‎dfuranyl Ji)‏ رباعي هيدروفورانيل ‎ctetrahydrofuranyl‏ ثيينيل ‎cthienyl‏ أكسازوليل ‎coxazolyl‏ تيازوليل ‎cthiazolyl‏ ‏إيميدازوليل ‎cimidazolyl‏ بيريدينيل ‎¢pyridinyl‏ بيريميدينيل ‎¢pyrimidinyl‏ بيرازوليل ‎«pyrazolyl‏ ‏بنزوفورانيل ‎cbenzofuranyl‏ بنزوشيتيل ‎¢benzothienyl‏ بنزيميدازوليل ‎«benzimidazolyl‏ ‏بنزثيازوليل ‎cbenzthiazolyl‏ كينولينيل ‎¢quinolinyl‏ أيزوكينولينيل ‎isoquinoliny]‏ وبنزوكسازوليل ‎Yo‏ 020201 سيكليلوكسي غير متجانس ‎heterocyelyloxy‏ حيث يختار شق السيكليل ‎IRR‏
غير المتجانس ‎heterocyclyl‏ من تلك الشقات الموصوفة في هذا البيان في هذه الفقرة؛ ألكاتويل 01-3 ‎«Cl-3alkanoyl‏ بنزويل ‎«benzoyl‏ تفثويل ‎cnaphthoyl‏ ألكانويلوكسي 014 ‎«benzyloxy (oS sb yu «Cl-4alkanoyloxy‏ ألكوكسي 4 كربوئيل ‎«C14 alkoxycarbonyl‏ أريل ألكوكسي ‎C1-2‏ كربونيل ‎carylCl-2alkoxycarbonyl‏ فنوكسي ‎«phenoxycarbonyl Ji sa )S‏ ‎oo‏ بنزويلوكسي ‎cbenzoyloxy‏ كربامويل ‎Cus carbamoyl‏ قد تحمل ذرة النتروجين ‎JS nitrogen‏ مستقل بديلاً أو بديلين من ألكيل 01-3 ‎alkyl‏ 01-3؛ فئنيل ‎«phenyl‏ بيروليدينيل الوصتةتاصرو بيبريدينيل ‎¢piperidinyl‏ مورقوليتيل ‎¢morpholinyl‏ بيبرازيتيل ‎epiperazinyl‏ أكسازوليل ‎coxazolyl‏ ثيازوليل ‎cthiazolyl‏ إيميدازوليل 0201 بيريدينيل ‎pyridingl‏ أو بيريميدينيل ‎«pyrimidinyl‏ ‎Ve‏ و ما يمثل ألكانويل 14 أمينو ‎«C1-4 alkanoylamino‏ أرويل أمينو ‎<aroylamino‏ ألكيل 014 شيو ‎alkylthio‏ 01-4 حيث قد تؤكسد ذرة الكبريت ‎sulfur‏ إلى كبريتوكسيد ‎sulfoxide‏ كبريتون ‎«sulfone‏ أريل ‎Cua arylthio sb‏ قد تؤكسد ذرة الكبريت ‎sulfur‏ إلى كبريتوكسيد ‎sulfoxide‏ أو كبريتون ‎sulfone‏ يوريدو ‎ureido‏ حيث قد تحمل أي من ذرتي التتروجين ‎nitrogen‏ بشسكل مستقل بديلآ من ‎«C1-3 alkyl 01-3 JI‏ فئيل ‎cphenyl‏ نفثيل ‎naphthyl‏ بيروليدينيل ‎Ve‏ 71 بيبريدينيل ‎«piperidinyl‏ مور فوليتيل ‎cmorpholinyl‏ بيبرازيتيل ‎«piperazinyl‏ ‏أكسازوليل ‎coxazolyl‏ ثيازوليل ‎cthiazolyl‏ إيميدازوليل ‎cimidazolyl‏ بيريدينيل ‎«pyridinyl‏ ‏بيريميدينيل ‎cpyrimidinyl‏ بيرازينيل ‎cindolyl Jd sail ¢pyrazinyl‏ بتزوفورانيل ‎«benzofuranyl‏ ‏بنزوثينيل ‎cbenzothienyl‏ بتزيميدازوليل ‎benzimidazolyl‏ أو بنزثيازوليل ‎<benzthiazolyl‏ ‏أو ‎Rs‏ يمثل ألكوكسي 4 كربونيل ‎alkoxycarbonylamino sul‏ 01-4؛ فنوكسي كربونيل 7 أمينى ‎<phenoxycarbonylamino‏ ألكيل 4 كربامويلوكسي ‎«C14 alkylcarbamoyloxy‏ فنيل كربامويلوكسي ‎¢phenylcarbamoyloxy‏ ألكيل 01-4 كبريتونيل أمينى ‎«C1-4 alkylsulfonylamino‏ ‎Jad‏ كبريتونيل أمينو ‎«phenylsulfonylamino‏ ألكيل 01-3 أمينو كبريتوتيل ‎alkylaminosulfonyl‏ 23 فنيل أمينو كبريتوتيل ‎«phenylaminosulfonyl‏ أمينو ‎Cus amino‏ قد تحمل ذرة النتروجين ‎nitrogen‏ بشكل مستقل بديلاً أو بديلين من ألكيل 01-4 ‎alkyl‏ 014؛ أريل ‎aryl A‏ بيرولي_دينيل 011 بيبريدينيل 00071 مو رفوليتيل ‎«morpholinyl‏ ‎٠١7 ١‏
ثيومورفولينيل ‎¢thiomorpholinyl‏ بيبرازينيل ‎cthienyl Jind ¢furanyl J— 6 «piperazinyl‏ أكسازوليل ‎cthiazolyl J—l 5 3d coxazolyl‏ إيميدازوليل ‎¢imidazolyl‏ بيريدينيل ‎cpyridinyl‏ ‎¢pyrimidinyl Jabra: yn‏ بنزيميدازوليل ‎benzimidazolyl‏ أو بنزغيازوليل ‎<benzthiazolyl‏ ‏أو ‎R;‏ يمثل هالوجين ‎chalogen‏ هيدروكسي ‎chydroxy‏ أكسو ‎coxo0‏ كربوكسي ‎carboxy‏ سيانو ‎«cyano‏ نترو ‎nitro‏ أو كربوكساميد ‎carboxamide‏ وقد يحمل ‎Ry‏ كذلك ‎Sy‏ واحدآً أو أكثر بشكل اختياري من ‎Re‏ ‏,© يمثل ألكيل 14 ‎«C14 alkyl‏ أالكوكسي 014 ‎«C14 alkoxy‏ ألكيل حلقي 03-7 ‎«C3-7 cycloalkyl‏ فنيل ‎<phenyl‏ تفثيل ‎«naphthyl‏ إندائيل ‎cindanyl‏ بي روليدينيل ‎¢pyrrolidinyl‏ ‏بيبريدينيل ‎¢piperidinyl‏ مورفولينيل ‎¢morpholinyl‏ ثيومورفولينيل ‎cthiomorpholinyl‏ بيبرازينيل ‎٠١‏ 106:21 رباعي هيدر وثيوبيرائيل ‎ctetrahydrothiopyranyl‏ رباعي هيدروبيرانيل ‎ctetrahydropyranyl‏ رباعي هيدر وفور انيل ‎ctetrahydrofuranyl‏ ثيينيل ‎cthienyl‏ أكسازوليل 2071»» ثيازوليل ‎cthiazolyl‏ إيميدازوليل 1 :؛ بيريدينيل ‎epyridiny!‏ بيريميدينيل ‎¢pyrimidinyl‏ بيرازينيل ‎¢pyrazinyl‏ إتدوليل ‎cindolyl‏ بنزيميدازوليل ‎«benzimidazolyl‏ ‎cbenzthiazolyl J— deh‏ بنتزوكسازوليل ‎¢benzoxazolyl‏ كينوليتيل ‎¢quinolinyl‏ ‎«isoquinolinyl id 3S 3 Vo‏ كينا ولينيل ‎cquinazolinyl‏ كينوكس_الينيل ‎«quinoxalinyl‏ ‏ألكانويل ‎«C14 alkanoyl C1-4‏ أرويل ‎caroyl‏ ألكانويلوكسي 014 ‎«C1-4 alkanoyloxy‏ فنوكسي ‎phenoxy‏ نفثيل_وكسي ‎cnaphthyloxy‏ بنزيلوكسي ‎<benzyloxy‏ ألكوكسي 14 كربونيل ‎«C1-4 alkoxycarbonyl‏ فنوكسي كريبوتيل ‎«phenoxycarbonyl‏ بتزويلوكسي ‎<benzoyloxy‏ ‏كربامويل ‎carbamoyl‏ حيث قد تحمل ذرة النتروجين ‎nitrogen‏ بديلاً واحدآً أو بديلين بشكل - مستقل من ألكيل 01-3 ‎alkyl‏ 01-3؛ فنيل ‎cphenyl‏ تفثيل ‎naphthyl‏ بيروليدينيل 1نوستةنل برص بيبريدينيل 0106:1001 مورفولينيل ‎¢morpholinyl‏ ثيومورفوليتيل ‎cthiomorpholinyl‏ بيبرازينيل ‎«piperazinyl‏ فورائيل ‎«furanyl‏ ثييتيل ‎cthienyl‏ أكسازوليل ‎coxazolyl‏ ثيازوليل ‎cthiazolyl‏ ‏إيميدازوليل ‎cimidazolyl‏ بيريدينيل ‎epyridinyl‏ بيريميدينيل ‎epyrimidinyl‏ بنزيميدازوليل 201 أو بنزقيازوليل ‎cbenzthiazolyl‏ ‎٠7 ١١‏ oy ‏ألكيل‎ <benzoylamino sisal ‏بتزويل‎ «C1-4 alkanoylamino sisal 01-4 ‏أو م8 يمثل ألكانويل‎ ‏أو‎ sulfoxide ‏إلى كبريتوكسيد‎ sulfur ‏قد تؤكسد ذرة الكبريت‎ Cus 014 alkylthio ‏شيو‎ 14 ‏إلى كبريتوكسيد‎ sulfur ‏قد تؤكسد ذرة الكبريت‎ Cus phenylthio ‏فنيل ثيو‎ «sulfone ‏كبريتون‎ ‏قد تحمل أي من ذرتي النتروجين‎ Cua ureido ‏يوريدو‎ csulfone ‏أو كبريتون‎ sulfoxide «naphthyl ‏تفقيل‎ «phenyl ‏01-3؛ قئيل‎ alkyl C1-3 ‏بشكل مستقل بديلاآً من ألكيل‎ nitrogen ° ‏ثيومورفولينيل‎ cmorpholinyl ‏مورفولينيل‎ ¢piperidinyl ‏بيبريدينيل‎ «pyrrolidinyl ‏بيروليدينيل‎ ‏أكسازوليل‎ cthienyl Jind furanyl ‏فورائتيل‎ cpiperazinyl ‏بيبرازينيل‎ cthiomorpholinyl ‏بيريميدينيل‎ ¢pyridinyl ‏بيريدينيل‎ cimidazolyl ‏إيميدازوليل‎ cthiazolyl ‏ثيازوليل‎ coxazolyl ¢benzthiazolyl ‏أو بنزثيازوليل‎ benzimidazolyl ‏بنزيميدازوليل‎ ¢pyrimidinyl ‏فتوكسي كربونيل‎ «C14 alkoxycarbonylamino ‏كربونيل أمينو‎ C14 ‏أو .2 يمثل ألكوكسي‎ Ve ‏فنيل‎ «C14 alkylcarbamoyloxy ‏كربامويلوكسي‎ C14 ‏ألكيل‎ ephenoxycarbonylamino ‏أميتى‎ ‎01-4 alkylsulfonylamino sil ‏كبريتونيل‎ C1-4 ‏ألكيل‎ «phenylcarbamoyloxy ‏كربامويلوكسي‎ ‏ألكيل 01-4 أمينو كبريتونيل‎ «phenylsulfonylamino ‏فتيل كبريتونيل أمينى‎ ‏قد‎ Cua amino ‏أمينو‎ «phenylaminosulfonyl ‏فنيل أمينو كبريتونيل‎ «C14 alkylaminosulfonyl ‏فنيل‎ «C1-3 alkyl C1-3 ‏أو بديلين من ألكيل‎ Say ‏بشكل مستقل‎ nitrogen ‏تحمل ذرة النتروجين‎ ١ ‏مورفولينيل‎ piperidinyl ‏بي رو ليدينيل 11رصتة:7:01رم» بيبريدينيل‎ naphthyl ‏تفثيل‎ «phenyl «furanyl ‏فورائيل‎ «piperazinyl ‏بيبرازيثيل‎ cthiomorpholinyl ‏1جصنامطم«مدص ثيومورفولينيل‎ ‏بيريدينيل‎ cimidazolyl ‏إيميدازوليل‎ cthiazolyl ‏ثيازوليل‎ coxazolyl ‏أكسازوليل‎ cthienyl Jai ‏أو بنزثيازوليسل‎ benzimidazolyl ‏بيريميديثنيل انرصتكتستدوم؛ بنزيميدازوليل‎ ¢pyridinyl ‏ىل ال‎ ‏كربوكسي (<08:00؛ سيانو‎ oxo ‏أكسو‎ ¢hydroxy ‏أو ي1 يمثل هالوجين «©58108؛ هيدروكسي‎ ‏أو أكثر‎ Taal ‏وقد يحمل م8 كذلك بديلاً‎ ccarboxamide ‏أو كربوكساميد‎ nitro ‏نترو‎ ccyano
Ry ‏بشكل اختياري من‎ ctolylsulfonyl ‏توليل كبريتوتيل‎ «t-butyl ‏ثث-بيوتيل‎ ethyl ‏إثيل‎ emethyl ‏يمثل مثيل‎ Rg ‏فنوكسي («011:600 بنزيلوكسي‎ «phenyl ‏فنيل‎ «cyclopropyl ‏بروبيل حلقي‎ 8007 (oS gia Yo ١7 ١ oy «0X0 ‏أكسى‎ ¢hydroxy ‏هيدروكسي‎ ¢bromo ‏برومو‎ «chloro ‏كلورو‎ «fluoro ‏فلورو‎ cbenzyloxy .carboxamide ‏أو كربوكساميد‎ carboxy ‏كربوكسي‎ ‏كما وصف‎ (IT) ‏وفي تجسيد آخر كذلك للاختراع؛ تزود مركبات جديدة بالصيغة‎ ‏مباشرة أعلاه؛ وحيث:‎
‎Het °‏ يمثل بيبريدينيل ‎«piperidinyl‏ بيروليدينيل ‎¢pyrrolidinyl‏ أزتيدينيل 22600 أزيبانيل ‎<azepanyl‏ أكسيبانيل ‎<oxepanyl‏ رباعي هيدرو بير انيل ‎<tetrahydropyranyl‏ أكسيتانيل ‎oxetanyl‏ ‏أو رباعي هيدروثيوبيرانيل ‎ctetrahydrothiopyranyl‏ وتحمل ‎JS‏ حلقة ‎Say‏ واحدآ أو أكثر بشكل اختياري من ‎‘Rs‏
‎63-6 ‏01-5؛ ألكيل حلقي‎ alkoxy 01-5 us SI ‏01-5؛‎ alkyl 01-5 ‏ألكيل‎ dad, ‏يمثل‎ R,
‎«naphthyl ‏تفيل‎ benzyl ‏بتزيل‎ «phenyl ‏فيل‎ .aryloxy ‏أريلوكسسي‎ «C3-6 cycloalkyl ye ‏ثيومورفولينيل‎ emorpholinyl ‏مورفولينيل‎ «piperidinyl ‏بيبريدينيل‎ «pyrrolidiny! ‏بيروليدينيل‎ ‏أكسازوليل‎ cthienyl ‏ثيينيل‎ «furanyl ‏فوراتيل‎ «piperazinyl Jaw) ju <thiomorpholinyl ‏بيريميدينيل‎ epyridinyl ‏بيريدينيل‎ cimidazolyl ‏إيميدازوليل‎ cthiazolyl ‏ه»؛ ثيازوليل‎ 1 ‏كينولينيل‎ cindolyl Jd sa) ¢pyridazinyl ‏بيريدازينيل‎ epyrazinyl ‏بيرازينيل‎ «pyrimidinyl
‎«quinolinyl Vo‏ بنزوفوراتيسسل ‎cbenzofuranyl‏ بنز ينيل ‎cbenzthienyl‏ بنزيميدازوليل ‎cbenzthiazolyl Jag) yu ¢benzimidazolyl‏ بنزوكسازوليل ‎benzoxazolyl‏ أو أمينو ‎tamino‏
‏حيث يحمل ‎Ry‏ بديلاً 5 ‎Taal‏ أو أكثر بشكل اختياري من ‎‘Ry‏ ‎R,‏ يمثل رابطة: ألكيل 01-3 ‎«C1-3 alkyl‏ بروبيل حلقي ‎«cyclopropyl‏ هكسيل حلقي ‎«cyclohexyl‏ فنيل ‎<phenyl‏ بيروليدينيل ‎epyrrolidinyl‏ بيبريدينيل 0100:0271 مورفولينيل
‎¢thienyl ‏تريتيل‎ «piperazinyl ‏بيبرازيتيل‎ cthiomorpholinyl ‏ثيومورفوليتيل‎ smorpholinyl Y. «Cl-3alkanoyl 01-3 ‏الكاتويل‎ «C1-3 alkoxy 3 ‏ألكوكسي‎ cimidazolyl ‏إيميدازوليل‎ ‏الكوكسي‎ <benzyloxy ‏يلوكسي‎ yu caryloxy ‏أريلوكسي‎ «C1-3 alkanoyloxy 013 ‏ألكانويلوكسي‎ ‏أرويلوكسي‎ caryloxycarbonyl ‏أريلوكسي كربوتيل‎ 01-3 alkoxycarbonyl ‏كربونيل‎ 3 ‏بشكل مستقل بديلاً أو‎ nitrogen ‏حيث قد تحمل ذرة النتروجين‎ carbamoyl ‏كربامويل‎ caroyloxy
‎Yo‏ بديلين من ألكيل 23 ‎«C13 alkyl‏ أريل ‎caryl‏ بي روليدينيل ‎epyrrolidinyl‏ بيبريدينيل of ‏بيبرازينيل‎ thiomorpholinyl ‏ثيومورفولينيل‎ smorpholinyl ‏مورفوليتيل‎ «piperidinyl «piperazinyl 01-3 ‏ألكيل‎ «aroylamino ‏أرويل أمينو‎ «C1-3 alkanoylamino ‏ألكانويل 01-3 أمينو‎ Ju R, ‏أو‎ ‏كبريتون‎ sulfoxide ‏إلى كبريتوكسيد‎ sulfur ‏قد تؤكسد ذرة الكبريت‎ Cua 01-3 alkylthio ‏شيو‎ ‎sulfoxide ‏إلى كبريتوكسيد‎ sulfur ‏قد تؤكسد ذرة الكبريت‎ Cus arylthio ‏أريل ثيو‎ csulfone ° ‏بشسكل‎ nitrogen ‏قد تحمل أي من ذرتي النتروجين‎ Cus ureido ‏يوريدو‎ csulfone ‏كبريتون‎ ‏بيروليدينيل 1زدنة:0:01رم» بيبريدينيل‎ caryl ‏أريل‎ «C13 alkyl 01-3 ‏مستقل بديلاً من ألكيل‎ ‏أو بيبرازينيل‎ thiomorpholinyl ‏ثيومورفوليثيل‎ «morpholinyl J— 1 58 5 sa ¢piperidinyl «piperazinyl
Jug ‏أريلوكسي‎ «C1-3 alkoxycarbonylamino ‏أو م يمثل ألكوكسي 233 كربونيل أمينو‎ ٠١ ‏+؛ أريل‎ 23 alkylcarbamoyloxy ‏كربامويلوكسي‎ 23 JI caryloxycarbonylamino ‏أمينو‎ ‎«C1-3 alkylsulfonylamino ‏ألكيل 01-3 كبريتونئيل أمينى‎ carylcarbamoyloxy ‏كربامويلوكسي‎ ‏ألكيل 61-3 أمينو كبريتونيل‎ carylsulfonylamino ‏أريل كبريتونيل أميتى‎ ‏حيث قد‎ amino ‏أمينو‎ carylaminosulfonyl ‏أريل أمينو كبريتونيل‎ 01-3 alkylaminosulfonyl ‏أريل‎ «C13 alkyl C1-3 ‏بشكل مستقل بديلاً أو بديلين من ألكيل‎ nitrogen ‏تحمل ذرة النتروجين‎ vo ¢morpholinyl ‏مورفوليتيل‎ ¢piperidinyl Jana yum «pyrrolidinyl Jaa lg yu caryl «piperazinyl ‏أو بيبرازينيل‎ thiomorpholinyl ‏ثيومورفولينيل‎ ‏سيانو‎ «carboxy ‏أكسو 0«ه» كربوكسي‎ chydroxy ‏هيدروكسي‎ chalogen ‏يمثل هالوجين‎ R, ‏أو‎ ‏وقد‎ guanidino ‏أو غوانيدينو‎ amidino ‏أميدينو‎ carboxamide ‏نترو 0100ء كربوكساميد‎ ¢cyano
Ro ‏بديلاً واحدا أو أكثر بشكل اختياري من‎ ASR, ‏يحمل‎ © ‏أيزو-بروبيل 0:0071-» بروبيل‎ n-propyl ‏ع-بروبيل‎ cethyl ‏إثيل‎ methyl Jie ‏يمثل‎ R, ‏متوكسي‎ «phenyl ‏فنيل‎ «cyclohexyl ‏هكسيل حلقي‎ cyclopentyl ‏بنتيل حلقي‎ «cyclopropyl ‏حلقي‎ ‎¢1-propoxy ‏ع--بروبوكسي 101-0100077 أيزو-بروبوكسي‎ «ethoxy ‏إثوكسي‎ «methoxy <bromo ‏برومىي‎ «chloro ‏كلورو‎ ¢fluoro ‏فلورو‎ <benzyloxy ‏بنزيلوكسي‎ «phenoxy ‏فنوكسي‎ co ‏أو‎ nitro ‏تترو‎ «cyano ‏سيانو‎ ccarboxy ‏كربوكسي‎ oxo ‏أكسو‎ chydroxy ‏هيدروكسي‎ dodo ‏يودو‎ ‎¢carboxamide ‏كربوكساميد‎ ‎‘hydrogen ‏يمثل هيدروجين‎ Ry 05-6 C5-6 ‏ألكيل حلقي‎ «C2-dalkylene C2-4 ‏ألكيلين‎ «C1-3 alkyl 01-3 ‏يمثل رابطة؛ ألكيل‎ Ry ‏يحمل بديلاً واحداً أو أكثر‎ ©. Cua naphthylmethyl (ie ‏أو تفثيل‎ benzyl ‏بنزيل‎ «cycloalkyl ° ‘Re ‏بشكل اختياري من‎ «phenyl ‏فيل‎ 05-6 cycloalkyl 05-6 ‏ألكيل حلقي‎ «C13 alkyl 01-3 ‏يمقل ألكيل‎ R, <bicyclo[2.2.1]heptanyl Als ‏ثنائي‎ Juba ]١ .7 .7[ ‏1نا«ة00؛‎ Jay enaphthyl Ji ‏صفر] هبتانيل تشائي‎ YL £] chicyclo[2.2.2]octanyl ‏أوكتانيل ثنائي حلقي‎ [Y LY LY] <bicyclo[3.1.0hexanyl ‏صفر] هكسائيل ثنائي حلقي‎ ١ .[ cbicyclo[4.1.0]heptanyl ‏حلقي‎ Ve -4 «YY «) ccubanyl J—5L ¢bicyclo[1.1.1]pentanyl ‏بنتانيل ثنائي حلقي‎ ]١ .١ .١[ ‏رباعي هيدروبيرانيل‎ cfuranyl ‏فوراتيل‎ «1 ,2,3,4-tetrahydronaphthyl ‏رباعي هيد رونفثيل‎ ‏إيميدازوليل‎ cthiazolyl ‏ثيازوليل‎ coxazolyl ‏أكسازوليل‎ cthienyl Jud stetrahydropyranyl ‏بنزوثينيل‎ «benzofuranyl ‏إندوليل 01 بنزوفورائيل‎ «pyrimidinyl ‏بيريميدينيل‎ 110102201 «phenoxy ‏فنوكسي‎ »01-3 alkoxy 23 ‏ألكوكسي‎ «benzthiazolyl ‏بنزثيازوليل‎ <benzothienyl Vo
C1-2 ‏الكوكسي‎ ¢benzoyl ‏بتزويل‎ «C1-2 alkanoyl 01-2 ‏ألكانويل‎ «naphthyloxy ‏تفثيلوكسي‎ ‎0142 ‏ألكانويلوكسي‎ «phenoxycarbonyl ‏فنوكسي كربونيل‎ «C1-2 alkoxycarbonyl ‏كربونيل‎ ‏حيث قد تحمل ذرة‎ carbamoyl ‏كربامويل‎ cbenzoyloxy ‏بنزويلوكسي‎ 01-2 alkanoyloxy caryl da) ‏أو‎ 01-3 alkyl 01-3 ‏مستقل بديلاً أو بديلين من ألكيل‎ JS nitrogen ‏النتروجين‎ ‏ألكيل‎ cbenzoylamino ‏بتزويل أمينو‎ «C1-2 alkanoylamino ‏أمينو‎ 01-2 J sls JiR, ‏أو‎ ¥. ‏أو‎ sulfoxide ‏إلى كبريتوكسيد‎ sulfur ‏حيث قد تؤكسد ذرة الكبريت‎ C12 alkylthio ‏دان ثيو‎ ‏إلى كبريتوكسيد‎ sulfur ‏قد تؤكسد ذرة الكبريت‎ Cus phenylthio ‏فنيل ثيو‎ csulfone ‏كبريتون‎ ‏قد تحمل أي من ذرتي النتروجين‎ Cua ureido ‏يوريدو‎ sulfone ‏أو كبريتون‎ sulfoxide aryl ‏أو أزيل‎ 01-3 alkyl 01-3 ‏من ألكيل‎ Soy ‏بشكل مستقل‎ nitrogen ١ ١
أو ‎R,‏ يمثل ألكوكسي 2 كربوتيل أمينو ‎«C1-2 alkoxycarbonylamino‏ فنوكسي كربونيل ‎«phenoxycarbonylamino sis‏ ألكيل 2 كربامويلوكسي ‎«C1-2 alkylcarbamoyloxy‏ أريل كربامويلوكسي ‎carylcarbamoyloxy‏ ألكيل 01-2 كبريتونيل أمينو ‎alkylsulfonylamino‏ 1-2؛ فنيل كبريتونيل أمينى ‎Jif «phenylsulfonylamino‏ 01-2 ° أمينو كبريتونيل ‎alkylaminosulfonyl‏ 2-2 فنيل أمينو كبريتونيل ‎«phenylaminosulfonyl‏ ‏أمينو ‎amino‏ حيث قد تحمل ذرة النتروجين ‎nitrogen‏ بشكل مستقل بديلاً أو بديلين من ألكيل ‎alkyl C1-3‏ 01-3 أى فنيل ‎«phenyl‏ ‏أو ,1 يمثل هالوجين ‎chalogen‏ هيدروكسي ‎¢hydroxy‏ أكسو 0«ه؛ كربوكسي ‎carboxy‏ أو سيانو ‎cyano‏ وقد يحمل .8 كذلك ‎Say‏ واحدآ أو أكثر بشكل اختياري من ‎Ry‏ ‎Ry ٠١‏ يمثل مثيل ‎emethyl‏ بروبيل حلقي ‎«cyclopropyl‏ هكسيل حلقي ‎phenyl Jud «cyclohexyl‏ بنزيل ‎cbenzyl‏ مثوكسي ن:0اء6» فنوكسي إ«مدعرام» بنزيلوكسي ‎cbenzyloxy‏ بنزويل ‎<benzoyl‏ فلورو ‎¢fluoro‏ كلورو ‎«chloro‏ أكسو ‎0X0‏ أو سيأنى ‎‘cyano‏ ‎R,‏ يمثل رابطة؛ هيدروجين ‎chydrogen‏ كربوثتيل ‎«carbonyl‏ ألكيل 01-5 ‎alkyl‏ 01-5 ألكوكسي ‎C1-5‏ ألكيل 01-5 ‎«C1-5alkoxyCl-5alkyl‏ ألكيل 01-5 أمينو ألكيل ‎C1-5‏ ‎«C1-5alkylaminoC1-5alkyl Vo‏ ألكيل ‎C1-5‏ ثيو ألكيل 01-5 ‎Cl-SalkylthioCl-5alkyl‏ حيث قد تؤكسد ذرة الكبريت ‎sulfur‏ إلى كبريتوكسيد ‎sulfoxide‏ أو كبريتون ‎«sulfone‏ ألكوكسي فيل ‎«C1-5 alkoxy‏ فنوكسي ‎ISH phenoxy‏ حلقي ‎«C3-6 cycloalkyl C3-6‏ فيل ‎Js «phenyl‏ ‎«naphthyl‏ بنزيل ‎cindanyl Julai) «benzyl‏ سيكليل غير متجانس ‎heterocyclyl‏ يختار من بيروليدينيل ‎«pyrrolidiny!‏ بيبريدينيل ‎<piperidinyl‏ مورفوليتيل ‎cmorpholinyl‏ ثيومورفولينيل ‎yan cthiomorpholinyl ٠‏ ازينيل ارصنع :»10م» رباعي هيدروبير انيل ‎ctetrahydropyranyl‏ أكسازوليل ‎coxazolyl‏ ثيازوليل ‎cthiazolyl‏ إيميدازوليل ‎«imidazolyl‏ بيريدينيل ‎epyridinyl‏ بيريميدينيل ‎benzimidazolyl Jd 5 laa 31 cpyrimidiny]‏ وبنزثيازوليل 80201020171 سيكليلوكسي غير متجانس ‎Cua heterocyclyloxy‏ يختار شق السيكليل غير المتجانس ‎heterocyclyl‏ من تلك الشقات الموصوفة في هذا البيان في هذه الفقرة» ألكاتويل 01-3 ‎«Cl-3alkanoyl‏ بتزويل ‎<benzoyl Yo‏ نفتويل ‎«naphthoyl‏ ألكانويلوكسي 2-3 ‎«C1-3alkanoyloxy‏ بنتزيلوكسي ‎<benzyloxy‏ ov <benzyloxycarbonyl ‏بنزيلوكسي كربوتيل‎ «C1-3 alkoxycarbonyl ‏ألكوكسي 13 كربوتيل‎ ‏قد‎ Cua carbamoyl ‏كربامويل‎ cbenzoyloxy ‏بنزويلوكسي‎ ¢phenoxycarbonyl ‏فنوكسي كربونيل‎ ‏01-3؛ فتيل‎ alkyl 01-3 ‏بشكل مستقل بديلاً أو بديلين من ألكيل‎ nitrogen ‏تحمل ذرة النتروجين‎ ¢morpholinyl ‏مور فوليتيل‎ ¢piperidinyl ‏بيروليدينيل 0171م بيبريدينيل‎ phenyl <imidazolyl ‏إيميدازوليل‎ «thiazolyl ‏ثيازوليل‎ coxazolyl ‏أكسازوليل‎ ¢piperazinyl ‏بيبرازينيل‎ ° «pyrimidinyl Jase yn ‏أو‎ pyridinyl ‏بيريدينيل‎ ‎C1-3 ‏ألكيل‎ caroylamino ‏أرويل أمينو‎ <C1-3 alkanoylamino sud 01-3 ‏يمثل ألكانويل‎ Rs ‏أو‎ ‏أو كبريتون‎ sulfoxide ‏إلى كبريتوكسيد‎ sulfur ‏حيث قد تؤكسد ذرة الكبريت‎ 01-3 alkylthio ‏شيو‎ ‎sulfoxide ‏إلى كبريتوكسيد‎ sulfur ‏قد تؤكسد ذرة الكيريت‎ Cua phenylthio ‏فنيل ثيو‎ <sulfone ‏بشكل‎ nitrogen ‏قد تحمل أي من ذرتي النتروجين‎ Cua 86110 ‏يوريدو‎ sulfone ‏أو كبريتون‎ ٠١ ‏بيبريدينيل‎ pyrrolidinyl ‏بيروليدينيل‎ phenyl ‏فنيل‎ «C1-3 alkyl 01-3 ‏مستقل بديلاً من ألكيل‎ ‏ثيازوليل‎ coxazolyl ‏بيبرازينيل 1إدتده:<©10م» أكسازوليل‎ ¢«morpholinyl ‏مورفولينيل‎ ¢piperidinyl ‏بتزوفورانيل‎ epyrimidinyl ‏بيريميدينيل‎ epyridinyl ‏بيريدينيل‎ cimidazolyl ‏إيميدازوليل‎ cthiazolyl ‏أو بنزثيازوليل‎ benzimidazolyl ‏بنزيميدازوليل‎ ¢benzothienyl ‏وفيتيل‎ yu «benzofuranyl ¢<benzthiazolyl yo «C1-3 alkoxycarbonylamino ‏كربونيل أمينى‎ C13 ‏أو ب يمثل ألكوكسي‎ ‏فنوكسي كربونيل أمينو رت أ 3 كربامويلوكسسي‎ ‏ألكيل 01-3 كبريتونيل‎ «phenylcarbamoyloxy ‏فنيل كربامويلوكسي‎ «C1-3 alkylcarbamoyloxy ‏ألكيل 01-3 أمينو‎ «phenylsulfonylamino ‏كبريتونيل أمينو‎ Jud «C1-3 alkylsulfonylamino ‏أمبنو‎ ‎al «phenylaminosulfonyl J— su 3S ‏فنيل أمينو‎ «C1-3 alkylaminosulfonyl ‏كبريتوتيل‎ Y. 01-3 ‏بديلاً أو بديلين بشكل مستقل من ألكيل‎ nitrogen ‏حيث قد تحمل ذرة النتروجين‎ amino ‏مورفولينيسل‎ cpiperidinyl ‏بيبريدينيل‎ epyrrolidinyl ‏بيروليدينيل‎ phenyl ‏فنيل‎ «C1-3 alkyl <oxazolyl ‏أكسازوليل‎ «piperazinyl ‏بيبرازينيل‎ «thiomorpholinyl ‏ثيومو رفولينيل‎ ¢smorpholinyl ¢pyrimidiny! ‏بي ريميدينيل‎ ¢pyridinyl ‏بيريدينيل‎ ¢imidazolyl ‏إيميدازوليل‎ cthiazolyl Jd 5 old <benzthiazolyl ‏أو بنزثيازوليل‎ benzimidazolyl ‏بنزيميدازوليل‎ vo
YY oA ‏سيانو‎ carboxy ‏كربوكسي‎ «oxo ‏أكسو‎ chydroxy ‏هيدروكسي‎ halogen ‏يمثل هالوجين‎ Rs ‏أو‎ ‏واحدآً أو أكثر بشكل اختياري‎ Su ‏كذلك‎ Ry ‏وقد يحمل‎ carboxamide ‏أو كربوكساميد‎ cyano ‘Re ‏من‎ ‎03-7 ‏01-3؛ ألكيل حلقي‎ alkoxy 23 ‏01-3؛ الكوكسي‎ alkyl C1-3 ‏يمقل أألكيل‎ R, «pyrrolidinyl ‏بيروليدينيل‎ ¢indanyl ‏إندائيل‎ naphthyl ‏نفئيل‎ «phenyl ‏فنيل‎ «C3-7 cycloalkyl ° ‏رباعي‎ epiperazinyl ‏بيبرازينيل‎ ¢morpholinyl ‏مورفوليتنيسل‎ epiperidinyl ‏بيبريدينيل‎ ‏أكسازوليل انإام022‎ cthienyl ‏ثيينيل‎ cindolyl ‏إتدوليل‎ «tetrahydropyranyl ‏هيد روبير انيل‎ «pyrimidinyl ‏بي ريميدينيل‎ ¢pyridinyl ‏ثيازوليل 01 ؛ إيميدازوليل 010201 بيريدينيل‎ «benzoxazolyl ‏بتزوكسازوليل‎ cbenzthiazolyl ‏بنزثيازوليل‎ <benzimidazolyl ‏بنزيميدازوليل‎ ‏فنوكسي‎ «C1-3alkanoyloxy C1-3 ‏ألكانويلوكسي‎ caroyl ‏1-3©؛ أرويل‎ alkanoyl C1-3 ‏ألكانويل‎ ٠ ‏فنوكسي‎ «C1-3 alkoxycarbonyl ‏كربونيل‎ 3 nS Si «<benzyloxy ‏بنزيلوكسي‎ «phenoxy ‏قد تحمل‎ Cua carbamoyl ‏كربامويل‎ cbenzoyloxy ‏بنزويلوكسي‎ ¢phenoxycarbonyl ‏كربونيل‎ ‏01-3؛ فنيل‎ alkyl 01-3 ‏واحد أو بديلين بشكل مستقل من ألكيل‎ Say nitrogen ‏ذرة النتروجين‎ ‏بيبريدينيل 10©:0:071م» مورفولينيل‎ ¢pyrrolidinyl ‏بيروليدينيل‎ naphthyl ‏تفثيل‎ phenyl ‏إيميدازوليل‎ cthiazolyl ‏ثيازوليل‎ coxazolyl ‏أكسازوليل‎ ¢piperazinyl ‏بيبرازينيل‎ ¢morpholinyl Vo ‏أو‎ benzimidazolyl ‏بنزيميدازوليل‎ cpyrimidinyl ‏بيريميدينيل‎ epyridinyl ‏بيريدينيل‎ <imidazolyl ¢benzthiazolyl ‏بنزثيازوليل‎ ‎«benzoylamino ‏أمينو‎ J— 53% »01-3 alkanoylamino ‏ألكانويل 01-3 أمينو‎ Jas ‏أو م‎ sulfoxide ‏إلى كبريتوكسيد‎ sulfur ‏حيث قد تؤكسد ذرة الكبريت‎ 01-3 alkylthio ‏ألكيل 01-3 شيو‎ ‏إلى كبريتوكسيد‎ sulfur ‏قد تؤكسد ذرة الكبريت‎ Cua phenylthio ‏فنيل ثيو‎ csulfone ‏أو كبريتون‎ > © ‏قد تحمل أي من ذرتي النتروجين‎ Cua ureido ‏أو كبريتون ع50150؛ يوريدو‎ sulfoxide ‏بيروليدينيل‎ phenyl ‏فنيل‎ »01-3 alkyl 01-3 ‏بشكل مستقل بديلاآً من أألكيل‎ nitrogen «piperazinyl ‏بيبرازيئنيل‎ ¢morpholinyl ‏مورفوليثيل‎ ¢piperidinyl ‏الإستفتاهصوم» بيبريدينيل‎ ¢pyridinyl ‏بيريدينيل‎ «imidazolyl ‏ثيازوليل 1ه2» إيميدازوليل‎ coxazolyl ‏أكسازوليل‎ ‎«benzthiazolyl ‏أو بنتزتيازوليل‎ benzimidazolyl ‏بنزيميدازوليل‎ ¢pyrimidinyl ‏بيريميدينيل‎ Yo
04 أو ‎R,‏ يمثل ألكوكسي 23 كربونيل أمينو ‎¢C1-3 alkoxycarbonylamino‏ فنوكسي كربونيل أمينو ‎«phenoxycarbonylamino‏ ألكيل 01-3 كربامويلوكسي ‎alkylcarbamoyloxy‏ 01-3 » فنيسل كربامويلوكسي ‎cphenylcarbamoyloxy‏ ألكيل 2-3 كبريتونيل أمينو ‎alkylsulfonylamino‏ 01-3 فنيل كبريتونيل أمينو ‎«phenylsulfonylamino‏ ألكيل 01-3 أمينو كبريتونيل ‎ alkylaminosulfonyl °‏ 01-3؛ فنيل أمينو كبريتونيل ‎cphenylaminosulfonyl‏ أمينو ‎Cua amino‏ قد تحمل ذرة النتروجين ‎nitrogen‏ بشكل مستقل بديلاً أو بديلين من ألكيل ‎«C1-3 alkyl C13‏ فئيل ‎«phenyl‏ تفيل الإطتطاص» بيروليدينيل 011 بيبريدينيل ‎piperidinyl‏ مورفولينئيل ‎¢morpholinyl‏ بيبرازينيل ‎¢piperazinyl‏ أكسازوليل ‎coxazolyl‏ ثيازوليل ‎cthiazolyl‏ إيميدازوليل ‎cimidazolyl‏ بيريدينيل ‎cpyridinyl‏ بيريميدينيل ‎¢pyrimidinyl‏ _بنزيميدازوليل ‎benzimidazolyl‏ أو ‎«benzthiazolyl Ja 5 3d yo ٠١‏ أو م1 يمثل هالوجين ‎chalogen‏ هيدروكسي ‎chydroxy‏ أكسو ‎oxo‏ كربوكسي ‎«carboxy‏ سيانو ‎cyano‏ أو كربوكساميد ‎carboxamide‏ وقد يحمل ‎SSR,‏ بديلاً واحدآً أو أكثر بشكل اختياري من ‎Re‏ و + يمثل مثيل ‎¢methyl‏ فنيل ‎phenyl‏ توليل كبريتونيل ‎stolylsulfonyl‏ متوكسي ‎«methoxy‏ ‎\o‏ فنوكسي 0116077 بنزيلوكسي ‎<benzyloxy‏ فلورو ‎«fluoro‏ كلورو ‎¢chloro‏ برومو ‎<bromo‏ ‏هيدروكسي ‎hydroxy‏ أكسو ‎«oxo‏ كربوكسي ‎carboxy‏ أو كربوكساميد ‎.carboxamide‏ ‏وفي تجسيد ‎AT‏ كذلك للاختراع؛ تزود مركبات جديدة بالصيغة ‎(I)‏ كما وصسف مباشرة أعلاه» وحيث: ‎Het‏ يمثل بيبريدينيل ‎epiperidinyl‏ بير و ليدينيل ‎epyrrolidingl‏ أزتيدينيل ‎cazetidinyl‏ أزيباتيل ‎azepanyl ¥.‏ أو رباعي هيدروبيرانيل ‎ctetrahydropyranyl‏ وتحمل كل حلقة ‎Tasty Sha‏ أو أكثر من :3 ‎Y‏ يمثل ‎¢C(0)‏ ‎Ry‏ يمثل رابطة؛ ‎cethyl Ji) ¢methal Jie‏ أيزو -بروبيل ‎«i-propyl‏ متوكسي ‎Ss «methoxy‏ ‎ethoxy‏ بروبيل حلفي ‎ccyclopropyl‏ بنتيل حلقي ‎«cyclopentyl‏ هكسيل حلقي ‎«cyclohexyl‏ ‎Yo‏ فنوكسي ‎«phenoxy‏ فنيل ‎«phenyl‏ بنزيل ‎benzyl‏ نفثيسل ‎naphthyl‏ بيروليدينيل ‎spyrrolidiny!‏
بببريدينيل ‎¢piperidinyl‏ مورفولينيل ‎¢morpholinyl‏ ثيومورفولينيل ‎cthiomorpholiny]l‏ بيبرازينيل ‎«piperazinyl‏ فورائيل 1بصوسة؛ ثيينيل ‎cthienyl‏ ثيازوليل ‎cthiazolyl‏ إيميدازوليل ‎«imidazolyl‏ ‏بيريدينيل انردنةن»وم؛ بيرازينيل ‎pyrazinyl‏ أو أمينو ‎tamino‏ حيث ‎Ry‏ يحمل ‎Tandy Say‏ أكثر بشكل اختياري من ‎Ry‏ ‎R, 0‏ يمثل رابطة ميل ‎¢methyl‏ إثيل ‎cethyl‏ بروبيل حلقي ‎«cyclopropyl‏ قفنيل ‎«phenyl‏ ‏بيروليدينيل ‎epyrrolidinyl‏ بيبريدينيل ‎piperidinyl‏ مورفولينيل ‎cmorpholinyl‏ ثيومورفولينيل ‎cthiomorpholinyl‏ بيبرازينيل ‎¢piperazinyl‏ ثيينيل ‎cthienyl‏ إيميدازوليل ‎dimidazolyl‏ مثوكسي ««مطاعصس أسيئيل ‎cacetyl‏ أسيتوكسي ‎cacetoxy‏ فتوكسي ‎cphenoxy‏ بنزيلوكسي ‎<benzyloxy‏ ‏مثوكسي كربونيل ‎«methoxycarbonyl‏ فنوكسي كربوتيل ‎«phenoxycarbonyl‏ بنزويلوكسي ‎cbenzoyloxy ye‏ كربامويل ‎Cus carbamoyl‏ قد تحمل ذرة النتروجين ‎nitrogen‏ بشكل مستقل ‎Sn‏ ‏أو بديلين من مثيل ‎ethyl J ¢methyl‏ أو فنيل ‎«phenyl‏ ‏أو ‎Ju R,‏ أسيتيل أمينو ‎cacetylamino‏ بنزويل أمينو ‎<benzoylamino‏ مثيل فيى ‎¢methylthio‏ ‎Ju‏ ثيو ‎phenylthio‏ حيث قد تؤكسد ذرة الكبريت ‎sulfur‏ إلى كبريتوكسيد ‎sulfoxide‏ أو كبريتون ‎esulfone‏ يوريدو ‎ureido‏ حيث قد تحمل أي من ذرتي النتروجين ‎nitrogen‏ بشسكل ‎Vo‏ مستقل بديلاً من مثيل ‎ethyl J cmethyl‏ أو فنيل ‎«phenyl‏ ‏أو ‎R,‏ يمثل مثوكسي كربونيل أمينو ‎cmethoxycarbonylamino‏ فتوكسي كربونيل أمينو ‎Jie ¢phenoxycarbonylamino‏ كربامويلوكسي بره الإمستدطاته رطا فتيل كربامويلوكسي ‎sphenylcarbamoyloxy‏ مثيل كبريتونيل أمينو ‎«methylsulfonylamino‏ فنيل كبريتونيل أمينو ‎«phenylsulfonylamino‏ مثيل أمينو كبريتونيل ‎methylaminosulfonyl‏ فنيل أميتو كبريتوتيل ‎«phenylaminosulfonyl Y.‏ أمينو ‎amino‏ حيث قد تحمل ذرة النتروجين ‎nitrogen‏ بشكل مستقل بديلا أو بديلين من مثيل ‎methyl‏ أو فتيل ‎¢phenyl‏ ‏أو ‎R,‏ يمثل فلورو ‎fluoro‏ كلورو ‎«chloro‏ برومو ‎bromo‏ يودو 2000 هيدروكسسي ‎¢hydroxy‏ ‏أكسو 0*«ه» كربوكسي ‎carboxy‏ سيانو ‎cyano‏ نترو ‎nitro‏ أو كربوكساميد ‎«carboxamide‏ وقد يحمل ‎Shay XR,‏ واحدا أو أكثر بشكل اختياري من ‎Ry‏ ‎١7 ١‏
‎R,‏ يمثل ‎methyl Jie‏ بروبيل حلقي ‎«cyclopropyl‏ فنيل الإدعرام؛ مثوكسي ‎methoxy‏ فنوكسي ‎«phenoxy‏ بنزيلوكسي ‎<benzyloxy‏ فلورو ‎fluoro‏ كلورى ‎«chloro‏ هيدروكسي ‎<hydroxy‏ أكسو ‎oxo‏ كربوكسي ‎carboxy‏ أو كربوكساميد ‎¢carboxamide‏ ‎Rs‏ يمثل رابطة؛ ألكيل 61-3 ‎«C13 alkyl‏ ألكيلين 62-4 ‎«C2-dalkylene‏ ألكيل حلقي ‎C5-6‏ ‎«C5-6 cycloalkyl °‏ بنزيل ‎benzyl‏ أو نفثيل مثيل ‎naphthylmethyl‏ حيث ‎Ry‏ يحمل ‎Sua‏ واحداً أو أكثر بشكل اختياري من م8؛ ما يمثل مقيل ارطع ‎cethyl Ji‏ ع-بروبيل ‎n-propyl‏ أيزو-بروييل ‎i-propyl‏ ‏ألكيل حلقي ‎«C5-6 cycloalkyl C5-6‏ إتدائيل ‎ALD Juba [YY LY ] ¢indanyl‏ حلقي ‎[YY LY] bicyclo[2.2.1]heptanyl‏ أوككانيل ‎i‏ حلقي ‎¢bicyclo[2.2.2]octanyl‏ ‎٠١‏ [؛. ‎.١‏ صفر] هبتانيل ثنائي حلقي الإسقام17610]4.1.0[6» ‎YY]‏ صفر] هكسانيل ثنائي حلقي الإصة*«5107010]3.1.0[6» ‎Jatin ]١ .١ .١[‏ ثنائي ‎cbicyelo[1.1.1]pentanyl Als‏ كوبائيل ‎FY ١ ccubanyl‏ 4 -رباعي هيدر ونفقيل ‎4-tetrahydronaphthyl‏ ¢1,2,3 فيينيل الومعنطاء أكسازوليل 1ه»؛ ثيازوليل انرامتمنط» إتدوليل ‎cindolyl‏ بتزوفوراتيل ‎«benzofuranyl‏ ‏بنزوثيينيل ‎cbenzothienyl‏ بنزثيازوليل ‎cbenzthiazolyl‏ مثوكسي ‎«methoxy‏ إتوكسي ‎cethoxy‏ ‎Vo‏ فنوكسي ‎cphenoxy‏ أسيتيل ‎«acetyl‏ بنزويل ‎cbenzoyl‏ مثوكسي كربونيل ‎«methoxycarbonyl‏ ‏فنوكسي ‎«phenoxycarbonyl Jui gs )S‏ أسيتوكسي ‎acetoxy‏ بتزويلوكسي ‎cbenzoyloxy‏ كربامويل ‎carbamoyl‏ حيث قد تحمل ذرة النتروجين ‎nitrogen‏ بشكل مستقل بديلاً أو بديلين من مثيل ‎¢methyl‏ إقيل ‎ethyl‏ أو أريل ‎aryl‏ ‏أو م يمثل أسيتيل أمينو ‎cacetylamino‏ بنزويل أمينو ‎¢benzoylamino‏ مغقيل فيى ‎methylthio‏ ‏أ ‎Cua‏ قد تؤكسد ذرة الكبريت ‎sulfur‏ إلى كبريتوكسيد 5016106 أو كبريتون 1:006ن8؛ ‎Ju‏ ثيو ‎Cua phenylthio‏ قد تؤكسد ذرة الكبريت ‎sulfur‏ إلى كبريتوكسيد ‎sulfoxide‏ أو كبريتون ‎csulfone‏ يوريدو ‎ureido‏ حيث قد تحمل أي من ذرتي النتروجين ‎nitrogen‏ بشكل مستقل بديلا من ‎«methyl Je‏ إقيل ‎ethyl‏ أو أريل ‎«aryl‏ ‏أو ب يمثل مثوكسي كربونيل أمينو ‎«methoxycarbonylamino‏ فنوكسي كربونئيل أمينو ‎Jia ¢phenoxycarbonylamino Yo‏ كربامويلوكسي ‎cmethylcarbamoyloxy‏ فنيل كربامويلوكسي ‎١7 ١‏
17+ ‎cphenylcarbamoyloxy‏ مثيل كبريتونيل أمينو ‎¢methylsulfonylamino‏ فنيل كبريتونيل أمينو ‎¢phenylsulfonylamino‏ مثيل أمينو كبريتونيل ‎methylaminosulfonyl‏ فنيل أمينو كبريتونيل ‎Cua amino sual «phenylaminosulfonyl‏ قد تحمل ذرة النتروجين ‎nitrogen‏ بشكل مستقل ‎Soa‏ ‏أو بديلين من مثيل ‎cmethyl‏ إقثيل ‎ethyl‏ فنيل ‎«phenyl‏ ‏0 أو ‎Re‏ يمثل فلورو 000:0؛ كلورو ‎chloro‏ أو أكسو 0«ه؛ وقد يحمل ‎SSR,‏ بديلاً واحدا أو أكثر بشكل اختياري من ‎Ry‏ ‎Ry‏ يمثل مثيل ‎emethyl‏ بروبيل حلقي ‎«cyclopropyl‏ فنيل ‎«phenyl‏ مثوكسي ‎¢methoxy‏ فلورو ‎«fluoro‏ كلورو ‎chloro‏ أو أكسو ‎toxo‏ ‎Rs‏ يمثل رابطة؛ هيدروجين ‎¢hydrogen‏ كربونيل ‎carbonyl‏ ألكيل 014 ‎«C14 alkyl‏ ‎٠‏ الكوكسي ‎C14‏ ألكيل ‎«Cl-dalkoxyCl-dalkyl C14‏ ألكيل ‎C14‏ أمينو أكيل ‎C14‏ ‎«C1-dalkylaminoC1-4alkyl‏ ألكيل 01-4 ثيو ألكيل 014 ‎Cl-dalkylthioCl-dalkyl‏ حيث قد تؤكسد ذرة الكبريت ‎sulfur‏ إلى كبريتوكسيد ‎sulfoxide‏ كبريتون ‎SS (sulfone‏ 014 ‎«C1-4 alkoxy‏ فنوكسي ‎<phenoxy‏ بروبيل حلقي ‎«cyclopropyl‏ بنتيل حلقي ‎ccyclopentyl‏ هكسيل حلقي ‎«cyclohexyl‏ فنيل ‎phenyl‏ نفثيل ‎naphthyl‏ بنزيل ‎cbenzyl‏ إندانيل ‎cindanyl‏ سيكليل غير ‎Vo‏ متجانس ‎heterocyclyl‏ يختار من بيروليدينيل ‎epyrrolidingl‏ بيبريدينيل ‎epiperidinyl‏ مورفولينيل الإهناه00» بيبرازينيل ‎«piperazinyl‏ رباعي هيدروبير انيل ‎ctetrahydropyranyl‏ أكسازوليل ‎coxazolyl‏ ثيازوليل ‎cthiazolyl‏ إيميدازوليل ‎«imidazolyl‏ بيريدينيل ‎«pyridinyl‏ بيريميدينيل ‎¢pyrimidinyl‏ بنزيميدازوليل ‎benzimidazolyl‏ وبنزثيازوليل ‎benzthiazolyl‏ سيكليلوكسي غير متجانس ‎Cua heterocyclyloxy‏ يختار شق السيكليلوكسي غير المتجانس ‎heterocyclyl‏ من تلك ‎la Nv.‏ الموصوفة في هذا البيان في هذه الفقرة. ألكانويل 01-2 ‎«Cl-2alkanoyl‏ بنزويل 0201 تفئويل ‎«naphthoyl‏ ألكانويلوكسي ‎¢«C1-2 alkanoyloxy C1-2‏ بنزيلوكسي ‎<benzyloxy‏ ‏ألكوكسي 2 كربونيل ‎«C1-2 alkoxycarbonyl‏ بتزيلوكسي كربونيل ‎<benzyloxycarbonyl‏ ‏فنوكسي كربونيل ‎«phenoxycarbonyl‏ بنزويلوكسي 010ص كربامويل ‎carbamoyl‏ حيث قد تحمل ذرة النتروجين ‎nitrogen‏ بشكل مستقل بديلاً أو بديلين من ألكيل 01-2 ‎alkyl‏ 01-2؛ ‎Jud‏ ‎<phenyl Yo‏ بيروليدينيل ‎epyrrolidinyl‏ بيبريدينيل ‎¢piperidinyl‏ مور فوليثيل ‎«morpholinyl‏
+ بيبرازينيل ‎epiperazinyl‏ أكسازوليل 201؛ تيازوليل ‎cthiazolyl‏ إيميدازوليل ‎cimidazolyl‏ ‏بيريدينيل ‎pyridinyl‏ أو بيريميدينيل ‎cpyrimidinyl‏ ‏أو ‎Rs‏ يمثل ألكانويل 01-42 أمينو ‎«C1-2 alkanoylamino‏ بنزويل أمينو ‎Jl <benzoylamino‏ 22 تيو ‎C12 alkylthio‏ حيث قد تؤكسد ذرة الكبريت ‎sulfur‏ إلى كبريتوكسيد ‎sulfoxide‏ أو ° كبريتون ‎csulfone‏ فنيل ثيو ‎Cua phenylthio‏ قد تؤكسد ذرة الكبريت ‎sulfur‏ إلى كبريتوكسيد ‎sulfoxide‏ أو كبريتون ‎«sulfone‏ يوريدو ‎Cua ureido‏ قد تحمل أي من ذرتي النتروجين 0 بشكل مستقل ‎Sa‏ من ألكيل ‎«C1-2 alkyl C1-2‏ فنيل ‎«phenyl‏ بيروليدينيل ‎pyrrolidinyl‏ بيبريدينيل ‎¢piperidinyl‏ مورفولينيل ‎¢morpholinyl‏ بيبرازينيل ‎¢piperazinyl‏ ‏أكسازوليل ‎cthiazolyl Jl 93d coxazolyl‏ إيميدازوليل ‎imidazolyl‏ بيريديتيل ‎cpyridinyl‏ ‎٠١‏ بيريميدينيل ‎¢pyrimidinyl‏ بنزيميدازوليل ‎benzimidazolyl‏ أو بنزثيازوليل ‎<benzthiazolyl‏ ‏أو م1 يمثل ألكوكسي 2-2 كربونيل أمينو ‎alkoxycarbonylamino‏ 01-2؛ فتوكسي كربونيل أمينو ‎«phenoxycarbonylamino‏ ألكيل 0142 كربامويلوكسي ‎alkylcarbamoyloxy‏ 01-2» فنيل كربامويلوكسي ‎JS) <phenylcarbamoyloxy‏ 1-2 كبريتونيل أمينو ‎«C1-2 alkylsulfonylamino‏ فنيل كبريتونيل أمينو ‎«phenylsulfonylamino‏ ألكيل 2 أميتو كبريتونيل ‎sisal Jud ¢C1-2 alkylaminosulfonyl yo‏ كبريتونيل ‎«phenylaminosulfonyl‏ أمينو ‎Cua amino‏ قد تحمل ذرة النتروجين ‎nitrogen‏ بشكل مستقل ‎Say‏ أو بديلين من ألكيل 01-2 ‎alkyl‏ 01-2؛ فنيل ‎«phenyl‏ بيروليدينيل ‎«pyrrolidinyl‏ بيبريدينيل ‎«piperidinyl‏ مورفولينيمسل ‎¢morpholinyl‏ ‏بيبرازينيل ‎cpiperazinyl‏ أكسازوليل ‎coxazolyl‏ ثيازوليل ‎cthiazolyl‏ إيميدازوليل ‎«imidazolyl‏ ‏بيريدينيل ‎pyridinyl‏ أو بيريميدينيل ‎cpyrimidinyl‏ ‎Y.‏ أو ‎Rs‏ يمثل فلورو ‎fluoro‏ كلورو ‎cbromo se <chloro‏ هيدروكسي ‎¢hydroxy‏ أكسو ‎0x0‏ ‏كربوكسي ‎carboxy‏ أو كربوكساميد ‎carboxamide‏ وقد يحمل ‎Ry‏ كذلك بديلاً ‎5S Taal g‏ بشكل اختياري من ‎(Re‏ ‏م7 يمثل ألكيل ‎C13 alkyl C13‏ ألكوكسي 2 ‎alkoxy‏ 01-2؛ ألكيل حلقي 03-6 ‎«C3-6 cycloalkyl‏ فنيل ‎phenyl‏ نفثيل ‎«naphthyl‏ إندائيل ‎indanyl‏ بيروليدينيل ‎«pyrrolidinyl‏ ‎Yeo‏ بيبريديتيل ‎¢piperidiny]l‏ مورفولينيل ‎cmorpholinyl‏ بيبرازينيل ‎«piperazinyl‏ رباعي
> هيدروبير انيل ‎ctetrahydropyranyl‏ إتدوليل ‎cindolyl‏ تييتيل ‎cthienyl‏ أكسازوليل ‎coxazolyl‏ ‏ثيازوليل ‎cthiazolyl‏ إيميدازوليل ‎cimidazolyl‏ بيريدينيل الرصنكتدرم» بيريميدينيل ‎¢pyrimidinyl‏ ‏بنزيميدازوليل ‎<benzimidazolyl‏ بتزئيازوليل ‎cbenzthiazolyl‏ بنزوكسازوليل ‎«benzoxazolyl‏ ‏ألكانويل 2 ‎alkanoyl‏ 01-2؛ أرويل ‎caroyl‏ ألكانويلوكسي 01-2 ‎alkanoyloxy‏ 01-2؛ فنوكسي ‎¢phenoxy °‏ بنزيلوكسي ‎<benzyloxy‏ ألكوكسي 2-2 كربونيل ‎alkoxycarbonyl‏ 01-2؛ فتوكسي كربونيل ‎«phenoxycarbonyl‏ بنزويلوكسي ‎cbenzoyloxy‏ كربامويل ‎Cua carbamoyl‏ قد تحمل ذرة النتروجين ‎SL nitrogen‏ واحداً أو بديلين بشكل مستقل من ألكيل 01-2 ‎alkyl‏ 01-2؛ ‎Jud‏ ‎<phenyl‏ بيروليدينيل ‎epyrroliding!‏ بيبريدينيل ‎«piperidinyl‏ مو رفوليتيل ‎«morpholinyl‏ ‏بيبرازينيل ‎«piperazinyl‏ أكسازوليل ‎coxazolyl‏ تيازوليل ‎cthiazolyl‏ إيميدازوليل ‎cimidazolyl‏ ‎٠‏ بيريدينيل ‎pyridingl‏ أو بيريميدينيل ‎cpyrimidinyl‏ ‏أو ‎Re‏ يمثل ألكانويل 01-2 أمينو ‎«C1-2 alkanoylamino‏ بنزويل أمينو ‎<benzoylamino‏ ألكيل 2 ثيو ‎Cua 01-2 alkylthio‏ قد تؤكسد ذرة الكبريت ‎sulfur‏ إلى كبريتوكسيد ‎sulfoxide‏ أو كبريتون ‎¢sulfone‏ فنيل ثيو ‎Cua phenylthio‏ قد تؤكسد ذرة الكبريت ‎sulfur‏ إلى كبريتوكسيد ‎sulfoxide‏ أو كبريتون ‎¢sulfone‏ يوريدو ‎Cua ureido‏ قد تحمل أي من ذرتي النتروجين ‎nitrogen Vo‏ بشكل مستقل ‎Soa‏ من ألكيل 01-2 ‎alkyl‏ 01-2؛ فنيل ارصم بيروليدينيل ‎pyrrolidinyl‏ بيبريدينيل 0106:0101 مورفوليثيل ‎cmorpholinyl‏ بيبرازيئيل ‎«piperazinyl‏ ‏أكسازوليل ‎coxazolyl‏ ثيازوليل ‎cthiazolyl‏ إيميدازوليل ‎cimidazolyl‏ بيريدينيل ‎pyridinyl‏ أو بيريميدينيل ‎¢pyrimidinyl‏ ‏أو م7 يمثل ألكوكسي 2 كربونيل أمينو ‎alkoxycarbonylamino‏ 01-2؛ فتوكسي كربوتيل ‎YT.‏ أمينى ‎Jt <phenoxycarbonylamino‏ 2 كربامويلوكسي ‎«C1-2 alkylcarbamoyloxy‏ ألكيسل 1-2 كبريتونيل أمينو ‎«C1-2 alkylsulfonylamino‏ فنيل كبريتونيل ‎«phenylsulfonylamino sisal‏ ألكيل 01-2 أمينو كبريتوتيل ‎alkylaminosulfonyl‏ 01-2؛ فتيل أمينو كبريتونيل ا 3 أمينو ‎Cua amino‏ قد تحمل ذرة النتروجين ‎nitrogen‏ بشكل مستقل ‎Sn‏ ‏أو بديلين من ألكيل ‎«C1-2 alkyl C1-2‏ فنيل ‎«phenyl‏ نفئيل ‎naphthyl‏ بي روليدينيل ‎«pyrrolidinyl‏ ‎Yo‏ بيبريدينيل 0106:8:071؛ مورفولينيل ‎cmorpholinyl‏ بيبرازينيل 1زد2ة:1:6م» أكسازوليل ‎١7 ١‏ ne ‏أو بيريميدينيل‎ pyridinyl ‏بيريدينيل‎ cimidazolyl ‏إيميدازوليل‎ cthiazolyl ‏ثيازوليل‎ coxazolyl «pyrimidinyl oxo ‏أكسى‎ ¢hydroxy ‏هيدروكسي‎ bromo ‏برومو‎ cchloro ‏كلورو‎ «fluoro ‏أو م18 يمثل فلورو‎ ‏وقد يحمل م8 كذلك بديلاً واحدا أو أكثر‎ carboxamide ‏أو كربوكساميد‎ carboxy ‏كربوكسي‎ ‏و‎ Re ‏بشكل اختياري من‎ ° ¢methoxy ‏مثوكسي‎ ctolylsulfonyl ‏توليل كبريتونيل‎ cphenyl ‏فنيل‎ methyl ‏يمثل مثيل‎ Ry ‏هيدروكسي‎ «chloro ‏كلورو‎ ¢fluoro ‏فلورو‎ <benzyloxy ‏بنزيلوكسي‎ «phenoxy ‏فنوكسي‎ ‎.carboxamide ‏أو كربوكساميد‎ carboxy ‏كربوكسي‎ oxo ‏أكسو‎ chydroxy
Cay ‏كما‎ (IT) ‏كذلك للاختراع؛ تزود مركبات جديدة بالصيغة‎ AT ‏وفي تجسيد‎ ‏-مباشرة أعلاه؛ وحيث:‎ )( ‏بيبريدينيل )¥( 0660-3-71 بيروليدينيل‎ epiperidin4-yl (£) ‏يمثل بيبريدينيل‎ Het ( ¢ ) ‏أزيبانيل‎ cazepan-3-yl (9) ‏أزيباتيل‎ cazetidin-3-yl () ‏أزتيدينيل‎ epyrrolidin-3-yl ‏وتحمل كل حلقة بديلاً واحداً‎ ctetrahydropyran-d-yl )( ‏أو رباعي هيدروبيرانيل‎ azepan-4-yl
Rs ‏أو أكثر بشكل اختياري من‎ ‏بروبيل‎ emethoxy ‏مثوكسي‎ «i-propyl ‏أيزو-بروبيل‎ cethyl ‏يمثل رابطة؛ مثيل الإطاءه» إثيل‎ 8. ٠ benzyl ‏بنزيل‎ «phenyl ‏فنيل‎ ¢phenoxy ‏فتوكسي‎ «cyclohexyl ‏هكسيل حلقي‎ «cyclopropyl ‏حلقي‎ ‎cmorpholinyl ‏مو رفوليثيل‎ ¢piperidinyl ‏بيبريدينيل‎ <pyrrolidinyl ‏بيروليدينيل‎ naphthyl ‏تفثيل‎ ‎cthienyl ‏فينيل‎ ¢furanyl ‏فوراتيل‎ ¢piperazinyl ‏بيبرازينيل‎ cthiomorpholiny]l ‏ثيومورفولينيل‎ ‏أو أمينو‎ pyrazinyl ‏بيرازينيل‎ epyridinyl ‏بيريدينيل‎ dimidazolyl ‏ثيازوليل 01 إيميدازوليل‎
R, ‏يحمل بديلاً واحدآ أو أكثر بشكل اختياري من‎ Ry Cus ‏#عنصة؛‎ - «acetyl ‏مثوكسي ««مطاعدص أسيتيل‎ sthienyl ‏تيينيل‎ cphenyl ‏فنيل‎ ¢methyl ‏مثيل‎ Jia R, ‏مثوكسي كربونيل‎ cbenzyloxy ‏بنزيلوكسي‎ «phenoxy ‏فنوكسي‎ cacetoxy ‏أسيتوكسي‎ ‏حيث قد تحمل ذرة‎ carbamoyl ‏بنزويلوكسي هرمع كربامويل‎ 00:70:01 cphenyl Jd ‏أو‎ methyl ‏بشكل مستقل بديلاً أو بديلين من مثيل‎ nitrogen ‏النتروجين‎
أو م1 يمثل أسيتيل أمينو ‎cacetylamino‏ مثيل شيو ‎¢methylthio‏ فنيل ثيو ‎phenylthio‏ حيث قد تؤكسد ذرة الكبريت ‎sulfur‏ إلى كبريتوكسيد ‎sulfoxide‏ كبريتون ‎sulfone‏ يوريدرو ‎ureido‏ ‏حيث قد تحمل أي من ذرتي النتروجين ‎nitrogen‏ بشكل مستقل بديلاً من مثيل ‎methyl‏ أو فنيل ‎«phenyl‏ ‏ِ أو م5 يمثل مثوكسي كربونيل أمينو ‎¢methoxycarbonylamino‏ مثيل كربامويلوكسي ‎¢methylcarbamoyloxy‏ فنيل كربامويلوكسي ‎cphenylcarbamoyloxy‏ مثيل كبريتونيل أمينو ‎Jud cmethylsulfonylamino‏ كبريتونيل أمينو ‎«phenylsulfonylamino‏ أمينو ‎amino‏ حيث قد تحمل ذرة النتروجين ‎nitrogen‏ بشكل مستقل بديلاً أو بديلين من مثيل ‎methyl‏ أو فنيل ‎«phenyl‏ ‏أو ‎R,‏ يمثل فلورو ‎«fluoro‏ كلورو ‎«chloro‏ هيدروكسي ‎hydroxy‏ أكسو ‎¢oxo‏ كربوكسي ‎¢carboxy ٠١‏ سيانو ‎cyano‏ أو كربوكساميد ‎¢carboxamide‏ ‎Rs‏ يمثل رابطة؛ مثيل ‎methyl‏ إثيل ‎cethyl‏ ع-بروبيل ‎n-propyl‏ بروبينيل ‎cpropenyl‏ ‏بيو تينيل ‎butenyl‏ أيزو -بيوتينيل نا-1 هكسيل حلقي ‎¢cyclohexyl‏ بنزيل ‎benzyl‏ أو تفثيل مثيل ‎Ry Cus naphthylmethyl‏ يحمل بديلاً واحدآً أو أكثر بشكل اختياري من ‎Re‏ ‎Rs‏ يمثل مثيل ‎cethyl Jf) emethyl‏ ع-بروبيل ‎en-propyl‏ أيزو -بروبيل ‎i-propyl‏ ‎Vo‏ هكسيل حلقي ‎«cyclohexyl‏ بنتيل حلقي ‎cyclopentyl‏ إندائيل ‎]١ LY LY] cindanyl‏ هبتانيل ثنائي حلقي لإصقام10010]2.2.1[5؛ [7. ‎[Y ١7‏ أوكتائيل ثنائي حلقي ‎¢bicyclo[2.2.2]octanyl‏ ‏[؛. ‎.١‏ صفر] هبتانيل ثنائي حلقي ‎.١ LY] cbicyclo[4.1.0]heptanyl‏ صفر] هكسائيل ‎(SD‏ ‏حلقي ‎]١ .١ .١[ «bicyclo[3.1.0Thexanyl‏ بنتانيل ثنائي حلقي الإصما١©([107610]1.1.1»‏ كوبانيل ‎F «Y ء١ cubanyl‏ 4 -رباعي هيد رونفثيل ‎¢1,2,3,4-tetrahydronaphthyl‏ متوكسي ‎¢methoxy‏ ‎«phenoxy (mS sid Y.‏ أسيتيل ‎cacetyl‏ بنزويل ‎benzoyl‏ مثوكسي كربونيل ‎¢methoxycarbonyl‏ ‏فنوكسي كربونيل ‎«phenoxycarbonyl‏ أسيتوكسي ‎cbenzoyloxy (oS shy yu cacetoxy‏ مثيل ثيو ‎methylthio‏ حيث قد تؤكسد ذرة الكبريت ‎sulfur‏ إلى كبريتوكسيد ‎sulfoxide‏ أو كبريتون ‎«sulfone‏ فنيل شيو ‎phenylthio‏ حيث قد تؤكسد ذرة الكبريت ‎sulfur‏ إلى كبريتوكسيد ‎sulfoxide‏ ‏أو كبريتون ‎«sulfone‏ فلورو متمن0» كلورو ‎chloro‏ أو أكسو 0«ه؟؛ ‎٠7 ١‏ ny
‎Jia Rs‏ رابطة؛ هيدروجين ‎chydrogen‏ كربوتيل ‎«carbonyl‏ ألكيل 014 ‎alkyl‏ 4ل ألكروكسي 01-2 ألكيل ‎C1-2‏ 1ولاة1-2 ‎«C1-2alkoxyC‏ ألكيل 01-2 أمينو أكيل ‎C12‏ ‎«C1-2alkylaminoC1-2alkyl‏ ألكيل 01-2 ثيو ألكيل 01-2 ‎Cl-2alkylthioCl-2alkyl‏ حيث قد تؤكسد ذرة الكبريت ‎sulfur‏ إلى كبريتوكسيد ‎sulfoxide‏ أو كبريتون ‎«sulfone‏ الكوكسي +03 ‎alkoxy °‏ 01-2 فنوكسي ‎«phenoxy‏ بروبيل حلقي ‎«cyclopropyl‏ بنتيل حلقي ‎(cyclopentyl‏ هكسيل حلقي ‎«cyclohexyl‏ فنيل ‎¢phenyl‏ تفئيل ‎naphthyl‏ بنزيل ‎cbenzyl‏ سيكليل غير متجانس ‎heterocyclyl‏ يختار من بي روليدينيل الوإصتةناصرم؛ بيبريدينيل ‎cpiperidinyl‏ مورفوليتيل ‎(ely ¢morpholinyl‏ هيدروبير انيل ‎ctetrahydropyranyl‏ بيريدينيل ‎epyridinyl‏ وبيريميدينيل الإمتةن«رم» سيكليلوكسي غير متجانس ‎heterocyclyloxy‏ حيث يختار شق السيكليلوكسي غير ‎٠‏ > المتجانس ‎heterocyclyloxy‏ من تلك الشقات الموصوفة في هذا البيان في هذه الفقرة؛ أسيتيل ‎cacetyl‏ بنزويل ‎«benzoyl‏ أسيتيلوكسي ‎cacetyloxy‏ بنزيلوكسي ‎cbenzyloxy‏ مثوكسي كربونيل ‎cmethoxycarbonyl‏ إتوكسي كربونيسل ‎cethoxycarbonyl‏ بنزيلوكسي كربونيسل ‎«benzyloxycarbonyl‏ بنزويلوكسي 201077« كربامويل ‎carbamoyl‏ حيث قد تحمل ذرة التتروجين ‎nitrogen‏ بشكل مستقل بديلا أو بديلين من مثيل ‎methyl‏ إثيل ‎ethyl‏ أو فنيل ‎phenyl‏ ‎Vo‏ أو م ‎Jia‏ أسيتيل أمينو ‎«acetylamino‏ بنزويل أمينو ‎¢benzoylamino‏ ميل شيو ‎methylthio‏ ‎Cus‏ قد تؤكسد ذرة الكبريت ‎sulfur‏ إلى كبريتوكسيد ‎sulfoxide‏ كبريتون ‎¢sulfone‏ فنيل ثيو ‎Cus phenylthio‏ قد تؤكسد ذرة الكبريسث ‎sulfur‏ إلى كبريتوكسيد ‎sulfoxide‏ كبريتون ‎¢sulfone‏ يوريدو ‎ureido‏ حيث قد تحمل أي من ذرتي النتروجين ‎nitrogen‏ بشكل مستقل بديلاً
‏من مثيل ‎cmethyl‏ إثيل ‎ethyl‏ أو ‎«phenyl ad‏ ‎Y-‏ أو م يمثل مثوكسي كربونيل أمينو ‎Sd «methoxycarbonylamino‏ كربوتيل أمينو ‎¢ethoxycarbonylamino‏ فنوكسي كربونيل أمينو ‎Je ¢phenoxycarbonylamino‏ كربامويلوكسي ‎emethylcarbamoyloxy‏ فنيل كربامويلوكسي ‎cphenylcarbamoyloxy‏ مثيل كبريتوتيل أمينو ‎cmethylsulfonylamino‏ فنيل كبريتونيل أمينو ‎Jd ¢phenylsulfonylamino‏ أمينو كبريتونيسل بصانم سنسدا رطا فنيل أمينو كبريتونيل ‎cphenylaminosulfonyl‏ أمينو ‎amino‏ حيث قد
TA
تحمل ذرة النتروجين ‎nitrogen‏ بشكل مستقل ‎Shay‏ أو بديلين من مثيل ‎methyl‏ إثيل ‎ethyl‏ أو «phenyl ‏فنيل‎ أو ‎Rs‏ يمثل فلورو ‎¢fluoro‏ كلوروئ ‎«chloro‏ هيدروكسي ‎chydroxy‏ أكسو ‎oxo‏ كربوكسي ‎carboxy‏ أو كربوكساميد ‎carboxamide‏ وقد يحمل ‎Ry‏ كذلك بديلاً واحداً أو أكثر بشكل اختياري © من ‎R,‏ ‎R,‏ يمثل مثيل ‎methyl‏ مثوكسي ‎ethoxy (oS 5d cmethoxy‏ بروبيل حلقي ‎ceyclopropyl‏ بنتيل ‏حلقي الجدعوماءعنن» هكسيل حلقي ‎«cyclohexyl‏ فنيل ‎«phenyl‏ تفتثيل ‎naphthyl‏ إتدانيل ‎¢indanyl‏ ‏بيبريدينيل 1ل0:06::0:0» مورفولينيل ‎¢morpholinyl‏ إندوليل ‎cindolyl‏ ينيل ‎cthienyl‏ بيريدينيل ‎«phenoxy ‏فنوكسي‎ cacetyloxy ‏أسيتيلوكسي‎ «benzoyl ‏بنتزويل‎ cacetyl ‏أسيتيل‎ ¢pyridinyl duis S ‏إثوكسي‎ «methoxycarbonyl ‏متوكسي كربوتيل‎ cbenzyloxy ‏بنزيلوكسي‎ Ve ‎cethoxycarbonyl‏ كربامويل ‎carbamoyl‏ حيث قد تحمل ذرة النتتروجين ‎nitrogen‏ بشكل مستقل ‏بديلاً واحداً أو بديلين من مثيل ‎cmethyl‏ إثيل ‎ethyl‏ أو فنيل ‎«phenyl‏ ‏أو م1 يمثل أسيتيل أمينو ‎cacetylamino‏ بنزويل أمينو ‎<benzoylamino‏ ميل شيى ‎methylthio‏ ‏حيث قد تؤكسد ذرة الكبريت ‎sulfur‏ إلى كبريتوكسيد ‎sulfoxide‏ أو كبريتون ‎csulfone‏ فنيل ثيو ‎Cua phenylthio Vo‏ قد تؤكسد ذرة الكبريت ‎sulfur‏ إلى كبريتوكسيد ‎sulfoxide‏ أو كبريتون ‎¢sulfone‏ يوريدو ‎Cua ureido‏ قد تحمل أي من ذرتي النتروجين ‎nitrogen‏ بشكل مستقل بديلاً ‎«phenyl ‏أو فنيل‎ ethyl J «methyl ‏من مثيل‎ ‏أو م ‎Jia‏ مثوكسي كربونيل أمينو ‎«methoxycarbonylamino‏ إشوكسي كربونيل أمينو ‎cethoxycarbonylamino‏ فنوكسي كربونيل ‎Jie cphenoxycarbonylamino sud‏ كربامويلوكسي ‎cmethylcarbamoyloxy 7‏ فنيل كربامويلوكسي ‎J fie cphenylcarbamoyloxy‏ كبريتونيل أمينو ‏0ة0071؟071901©» فنيل كبريتونيل أمينو 0100«ة1:60715010071» ‎Jie‏ أمينو كبريتوتيل ‎<methylaminosulfonyl‏ فنيل أمينو كبريتونيل ‎«phenylaminosulfonyl‏ أمينو ‎amino‏ حيث قد ‏تحمل ذرة النتروجين ‎nitrogen‏ بشكل مستقل بديلاً أو بديلين من مثيل ‎methyl‏ إثيل ‎ethyl‏ أو ‎«phenyl Jud
أو ب يمثل فلورو ‎fluoro‏ كلورو ‎«chloro‏ هيدروكسي ‎¢hydroxy‏ أكسو ‎¢oxo0‏ كربوكسي ‎carboxy‏ أو كربوكساميد ‎carboxamide‏ وقد يحمل ‎R,‏ كذلك ‎Sua‏ واحداً أو أكثر بشكل اختياري ‏من أآ؛ و ‏+ يمثل مثيل ‎emethyl‏ فنيل ‎phenyl‏ توليل كبريتوئيل ‎ctolylsulfonyl‏ فنوكسي ‎<phenoxy‏ ‏° بنزيلوكسي ‎<benzyloxy‏ فلورو ‎«fluoro‏ كلورو ‎chloro‏ أو أكسو 6. ‏وفي تجسيد آخر كذلك للاختراع؛ تزود مركبات جديدة بالصيغة ‎(I)‏ كما وصف ‏مباشرة ‎ode‏ وحيث: ‎)( ‏بيروليدينيل‎ epiperidin-3-yl )”( ‏بيبريدينيل‎ «piperidin-4-yl )4( ‏يمثل بيبريدينيل‎ Het ‎tetrahydropyran-4- ( ¢ ) ‏رباعي هيدروبيرانيل‎ azetidin-3-yl (0) ‏أزتيدينيل‎ epyrrolidin-3-yl
Rs ‏أو أكثر من‎ Tandy Shay ‏وتحمل كل حلقة‎ yl ٠ ‎Ju Ry‏ أيزو -بروبيل ‎«i-propyl‏ بتزيلوكسي 2107 هكسيل حلقي ‎«cyclohexyl‏ فنيل ‎«phenyl‏ ¢ -(أسيتيل أمينو)-فنيل ‎d-(acetylamino)-phenyl‏ 4 -(ميثان كبريتونيل أمينو)- ‏فتيل ‎¢4-(methanesulfonylamino)-phenyl‏ ؛ -مثوكسي فنيل ‎4-methoxyphenyl‏ ١-فنوكسي‏ ‎¢4-fluorophenyl ‏-فلوروفئيل‎ <4-chlorophenyl ‏-كلوروفنيل‎ 4 ¢3-phenoxyphenyl ‏فتيل‎ ‎«2-fluoro-4-chlorophenyl ‏-كلوروفنيل‎ 4 - ورولف-7١‎ (2-fluorophenyl ‏7-فلوروفتيل‎ yo ‏نفثيل ‎naphthyl‏ ينيل مثيل ‎cthienylmethyl‏ بيبريدينيل ‎cpiperidinyl‏ مورفولينيل ‎cmorpholinyl‏ بي رو ليدينيل ‎«pyrrolidinyl‏ بيبرازينيل ‎¢piperazinyl‏ فورانيل ‎cfuranyl‏ ينيل ‎«pyrazinyl ‏بيرازينيل‎ ¢pyridin-4-yl ( ¢ ) ‏بيريدينيل‎ ¢S-chlorothienyl ‏©-كلوروثيينيل‎ cthienyl ‏مثيل أمينو ‎emethylamino‏ إثيل أمينو ‎cethylamino‏ ثائي مثيل أمينى ‎dimethylamino‏ أو ثتائي 0 إثيل أميتى ‎¢diethylamino‏ ‏م يمثل إثيل 0(1ء»؛ ع-بروبيل ‎n-propyl‏ بروبينيل ‎¢propenyl‏ ببوتينيل ‎<butenyl‏ ‏أيزو -بيوتينيل ‎«i-butenyl‏ بنزيل ‎benzyl‏ أو نفثيل مثيل ‎naphthylmethyl‏ حيث ‎Ry‏ يحمل بديلا ‏واحدآً أو أكثر بشكل اختياري من ‎(Re‏ ‎¢indanyl Jala) «cyclopentyl ‏بنتيل حلقي‎ «cyclohexyl ‏1رطاعه؛ هكسيل حلقي‎ Je ‏يمثل‎ R, ‏مثيل ثيو‎ methoxy ‏مثوكسي‎ ¢1,2,3,4-tetrahydronaphthyl ‏ء ء 4؛-رباعي هيدر ونفثيل‎ ١ 7 ‎YY v. ‏أو كبريتون‎ sulfoxide ‏كبريتوكسيد‎ sulfur ‏حيث قد تؤكسد ذرة الكبريت‎ methylthio ¢chloro ‏أو كلورو‎ fluoro ‏فلورو‎ ¢sulfone «n-propyl ‏ع-بروبيل‎ cethyl ‏إثيل‎ methyl ‏مثيل‎ «carbonyl ‏رابطة؛ كربونيل‎ Jia ‏م‎ ‎¢i-butyl ‏أيزو-بيوتيل‎ ¢i-propyl ‏أيزو-بروبيل‎ t-butyl ‏ثثت-بيوتيل‎ n-butyl Jib sar —c «phenyl ‏فنيل‎ «cyclohexyl ‏هكسيل حلقي‎ «cyclopentyl ‏بنتيل حلقي‎ «cyclopropyl ‏بروبيل حلقي‎ ° ‏بيريميدينيل‎ stetrahydropyranyl ‏رباعي هيدرو بير انيل‎ «piperidinyl ‏بيبريدينيل‎ benzyl ‏بنزيل‎ ‏بنزيلوكسي‎ cethoxycarbonyl ‏إثوكسي كربونيل‎ benzoyl ‏بنزويل‎ cacetyl ‏1وصتةنسنوم» أسيتيل‎ ‏فنيل كبريتوتيل‎ «methylsulfonylamino ‏كبريتونيل أمينو‎ Jie cbenzyloxycarbonyl ‏كربونيل‎ ‎¢«dimethylamino ‏ثنائي ميل أمينو‎ ¢methylamino ‏مثيل أمينو‎ ¢phenylsulfonylamino ‏أمينو‎ ‏أو أكثر‎ Taal ‏بديلاً‎ SSR; ‏وقد يحمل‎ ccarboxy ‏أو كربوكسي‎ oxo ‏أكسو‎ (fluoro ‏فلورو‎ Ve
Re ‏بشكل اختياري من‎ ‏هكسيل حلقي‎ (cyclopentyl ‏بنتيل حلقي‎ «cyclopropyl ‏بروبيل حلقي‎ amethyl ‏يمثل مثيل‎ R, ‏ميتيلل‎ Jeo cthienyl ‏إندانيل سعد شينيل‎ enaphthyl ‏نفثيل‎ «phenyl Js scyclohexyl <benzyloxy (oS sbi phenoxy (5S 338 «methoxy ‏مثوكسي‎ 5-methylthienyl ليلودنإ-)لينوتيربك-ليلوت(-١‎ cindolyl ‏إندوليل‎ «pyridinyl ‏بيريدينيل‎ cpiperidingl ‏بيبريدينيل‎ ve ‏بشكل‎ nitrogen ‏حيث قد تحمل ذرة النتروجين‎ carbamoyl ‏كربامويل‎ ¢1-(tolyl-sulfonyl)-indolyl benzyl ‏أو بنزيل‎ phenyl Js methyl ‏أو بديلين من مثيل‎ Sy ‏مستقل‎ ‏أكسو 0«ه؛ ثنائي مثيل أمينو‎ ¢chloro ‏كلورو‎ fluoro ‏فلورو‎ chydroxy ‏أو .7 يمثل هيدروكسي‎ trifluoromethyl ‏أو ثلاثي فلورومثيل‎ dimethylamino ‏وفي تجسيد آخر كذلك للاختراع؛ تزود مركبات جديدة بالصيغة )0( كما وصف‎ Y. ‏مباشرة أعلاه؛ وحيث:‎ (VY) ‏بيبريدينيل (7) 10©:00-3-1» بيروليدينيل‎ «piperidin-4-yl )4( ‏يمثل بيبريديتيل‎ Het (Rs ‏واحدآً أو أكثر من‎ Say ‏أو أزتيدينيل 7( ال وتحمل كل حلقة‎ pyrrolidin-3-yl ‏-(ميثشان‎ ¢ «4-(acetylamino)-phenyl Jd (ginal ‏-(أسيتيل‎ ¢ «phenyl ‏فيل‎ (Jia R, ‏فنيل‎ يسكونف-١‎ 4-(methanesulfonylamino)-phenyl ‏كبريتونيل أمينو)-فنيل‎ yo ١ ١ vA ‏ثيينيل مثيل‎ 4-fluorophenyl ‏؟ -فلوروفنيل‎ <4-chlorophenyl ‏-كلوروفنيل‎ 4 «3-phenoxyphenyl «piperidinyl ‏بيبريدينيل‎ ¢pyrrolidinyl Jawad ‏بيرو‎ ¢morpholinyl ‏بعصا «صدعنط» مورفولينيل‎ ‏أو‎ pyridin-4-yl )4( ‏بيريدينيل‎ ¢S-chlorothienyl ‏©-كلوروثييتيل‎ «piperazinyl ‏بيبرازينيل‎ ‎¢pyrazinyl ‏بيرازينيل‎ ‏ميل‎ LEY oY dibutyl ‏أيزو-بيوتيل‎ butyl ‏م ,8 يمثل ع+ٍيوتيل‎ <propenyl ‏بروبيتيل‎ «cyclohexylmethyl ‏هكسيل حلقي مثيل‎ «2,2-dimethylpropyl ‏بروبيل‎ ‏؛ -كلوروبنزيل‎ cd-methoxybenzyl ‏؛؟-مشوكسي بنزيل‎ ci-butenyl ‏أيزو -بيوتينيل‎ ليزنبورولك-١‎ (3,4-dichlorobenzyl ‏-كثتائي كلوروبنتزيل‎ 4 7 «4-chlorobenzyl ‏؛-مثيل بنزيل‎ 2,4-dichlorobenzyl ‏4-<ثتائي كلوروبنزيل‎ 7 (3-chlorobenzyl ‏حيث‎ ¢naphth-2-ylmethyl ‏مثيل‎ ( Y ) ‏أو نفثيل‎ 3-methylbenzyl ‏“-مثيل بنزيل‎ 4-methylbenzyl ye ‏عندما يكونا مختلفين وتحدد ذرة الكربون‎ Ry ‏و‎ Ry ‏تحدد التشكيلة عند المركز الفراغي ب‎ ‏المرتبطين بها ب آ؛ و‎ carbon n-butyl ‏ع--يوتيل‎ n-propyl ‏ع-ٍبروبيل‎ ccthyl ‏إثيل‎ methyl ‏يمثشل رابطة؛ مثيل‎ Rs ‏فنبروبيل‎ «phenethyl ‏فنثيل‎ 3-pentyl ‏ارتم 7-بنتيل اؤد»م-2؛ 7-بنتيل‎ Jiro ‏أيزو-بروبيل‎ «t-butyl Jib ear «2,2-dimethylpropyl ‏بروبيل‎ Jia ‏-ثنائي‎ Y ‏كت‎ (phenpropyl Vo ‏هكسيل‎ cyclopentyl ‏بنتيل حلقي‎ «cyclopropyl ‏بروبيل حلقي‎ «i-butyl ‏أيزو -بيوتيل‎ 1-0101 ‏بنتيسل حلقي مثيل‎ «cyclopropylmethyl ‏حلقي 101 »؛ بروبيل حلقي ميل‎
Js benzyl ‏فنيل ادعام بنزيل‎ ¢cyclohexylmethyl ‏الجطاعصسابؤدصدم1دنرن» هكسيل حلقي مثيل‎ ‏إندوليل‎ epyridinylmethyl ‏مثيل‎ Jab yu cindanylmethyl ‏إندائيل مثيل‎ <naphthylmethyl ‏مثيل‎ ‎«5-methylthienylmethyl ‏مثيل‎ Jad ‏#©-مثيل‎ cthienylmethyl Jie ‏ثيينيل‎ cindolylmethyl Jie Y. ‏بيبريدينيل كربونتيل 010110107108701 بيريدينيل كربونيل‎ ¢«piperidinyl ‏بببريدينيل‎ ‏بيريميدينيل الا0تةن0رم» أسيتيل‎ ctetrahydropyranyl ‏رباعي هيدروببرائيل‎ ¢pyridinylcarbonyl ‏بنزيلوكسي كربونيل‎ cethoxycarbonyl ‏إثوكسي كربوثيل‎ «benzoyl ‏بنزويل‎ cacetyl ‏كربامويل‎ Jia ct-butoxycarbonyl ‏ثث -بيوتوكسي كربوتيل‎ 560271070875071 «benzylcarbamoyl ‏بتزيل كربامويل‎ «phenylcarbamoyl ‏فنيل كربامويل‎ <methylcarbamoyl Yo
مثيل كبريتونيل أمينو ‎«methylsulfonylamino‏ فنيل كبريتونيل أمينو ‎¢phenylsulfonylamino‏ مثيل أمينو ‎¢methylamino‏ ثنائي مثيل أمينو ‎«dimethylamino‏ مثيل هكسيل حلقي ‎«methylcyclohexyl‏ ‏مثيل بنزيل ‎«methylbenzyl‏ مثوكسي بنزيل ‎¢methoxybenzyl‏ فنوكسي بتزيل ‎«phenoxybenzyl‏ ‏بنزيلوكسي بنزيل ‎cbenzyloxybenzyl‏ 77-[(؟ ‎Jie‏ فنيل)-كبريتونيل]-إندوليل مثيل ‎¢«N-[(4-methylphenyl)-sulfonyl]-indolylmethyl °‏ فلوروبنزيل ‎«fluorobenzyl‏ ثنائي فلوروبنزيل ‎«difluorobenzyl‏ كلوروبنزيل ‎cchlorobenzyl‏ 11:11 -ثتنائي مثيل أمينتو أسيتئتيل ‎¢N,N-dimethylaminoacetyl‏ ثلاثي فلورومثيل بنزيل ‎ctrifluoromethylbenzyl‏ فلورو ‎«fluoro‏ ‏أكسو ‎oxo‏ كربوكسي ‎-carboxy‏ ‏ويزود تجسيد آخر للاختراع المركبات التالية بالصيغتين )1( و ‎(I)‏ أعلاه حيث أظهرت تثبيط فعال للكاثبسين 8 في معايرة أساسها خلوي عند تراكيز بلغت ‎٠‏ ميكروجزيئي أو أقل. [١-(؛‏ -سيانو-رباعي هيدرو -بيرانيل (؛) كربامويل)-7-هكسيل حلقي-إثيل]-أميد لحممض مورفولين- ؛-كربوكسيليك ‎Morpholine-4-carboxylic acid [1-(4-cyano-tetrahydro-pyran-4-yl‏ ‎¢carbamoyl)-2-cyclohexyl-ethyl]-amide‏ ‏16 [١-(؛-سيانو-١-مثيل-بيبريدينيل‏ (؟) ‎Jam Y (Use‏ حلقي-إثيل]-أميد لحمسض مورفولين-4 -كر بوكسيليك ‎Morpholine-4-carboxylic acid [1-(4-cyano-1-methyl-piperidin-4-‏ ‎¢ylcarbamoyl)-2-cyclohexyl-ethyl]-amide‏ ‏؟-أسيتيل ‎|-N—sindd‏ ))£ -سيانو-١-مثيل-بيبريدينيل‏ )€( كربامويل)-7-هكسيل حلقي- ‎J‏ ]-بنز اميد ‎4-Acetylamino-N-[1-(4-cyano-1-methyl-piperidin-4-ylcarbamoyl)-2-‏ ‏ص ‎¢cyclohexyl-ethyl]-benzamide‏ ‏؛-أسيتيل أمينو-<-[1-(؟ -سيانو-١-مثيل-بيبريدينيل‏ (؛) كربامويل)-"-ثنائي مثيل- بيوتيل]-بنز اميد ‎4-Acetylamino-N-[1-(4-cyano-1-methyl-piperidin-4-ylcarbamoyl)-3,3-‏ ‎¢dimethyl-butyl]-benzamide‏
‎©(-١[‏ -سيانو-١-مثيل-بيبريدينيل‏ )£( كربامويل)-73-ثنائي مثيل-بيوتيل]-أميد لحمسض مورفولين- ؛-كربوكسيليك ‎Morpholine-4-carboxylic acid [1 -(4-cyano-1-methyl-piperidin-4-‏ ‎¢ylcarbamoyl)-3,3-dimethyl-butyl]-amide‏ ‏إستر ثث-بيوتيل لحمض ؛-سيانو-؛ -[3-هكسيل حلقي-7-[(مورفولين-4-كربونيل)- ° أمينو]-بروبيونيل أمينو )-بيبريدين - ١-كربوكسيليك ‎4-Cyano-4-{3-cyclohexyl-2-[(morpholine-‏ ‎¢4-carbonyl)-amino]-propionylamino}-piperidine-1 -carboxylic acid t-butyl ester‏ إستر إثيل لحمض ؛-سيانو-؛-[7-هكسيل حلقي-7-[(مورفولين-؛-كريونيل)-أمينفو]- بروبيونيل أمينو )-بيبريدين -١-كربوكسيليك ‎4-Cyano-4-{3-cyclohexyl-2-[(morpholine-4-‏ ‎¢carbonyl)-amino]-propionylamino} -piperidine-1 carboxylic acid ethyl ester‏ ‎٠‏ [١-(١-بنزيل-؛‏ -سيانو-بيبريدينيل )£( كربامويل)-7-هكسيل حلقي-إثيل]-أميد لحمسض مورفولين-؛ -كربوكسيليك ‎Morpholine-4-carboxylic acid [1-(1-benzyl-4-cyano-piperidin-4-‏ ‎¢ylcarbamoyl)-2-cyclohexyl-ethyl]-amide‏ ‏هيدروكلوريد ‎sium 4(7-١[‏ -بيبريدينيل )£( كربامويل)-7-هكسيل حلقي-إثيل]-أميد لحمض مورفقولين-؛ -كربوكسيليك ‎Morpholine-4-carboxylic acid [1-(4-cyano-piperidin-4-‏ ‎¢ylcarbamoyl)-2-cyclohexyl-ethyl]-amide hydrochloride Vo‏ ‎sib £171)‏ -١-(١-مثيل-إثيل)-بيبريدينيل‏ )8( كربامويل]-7-هكسيل حلقي-إثيل)-أميد لحمض مورفولين-؛ -كربوكسيليك ‎Morpholine-4-carboxylic acid {1-[4-cyano-1-(1-methyl-‏ ‎¢ethyl)-piperidin-4-ylcarbamoyl]-2-cyclohexyl-ethyl} -amide‏ [١-(؛‏ -سيانو-١-فنثيل-بيبريدينيل‏ (؛) كربامويل)-7-هكسيل ‎ila‏ إثيل]-أميد لحمض ‎Y.‏ مورفولين-؛ -كربوكسيليك ‎Morpholine-4-carboxylic acid [1-(4-cyano-1-phenethyl-piperidin-‏ ‎¢4-ylcarbamoyl)-2-cyclohexyl-ethyl]-amide‏ ‏-[7-سيانو-١-بنزيل-بيروليدينيل‏ )7( كربامويل]-7-هكسيل حلقي-إثيل)-أميد لحمض مورفولين- ؛؟-كربوكسيليك ‎Morpholine-4-carboxylic acid { 1-[3-cyano-1-benzyl-pyrrolidin-3-‏ ‎tylcarbamoyl]-2-cyclohexyl-ethyl} -amide‏ ve ‏كربامويل)-7-هكسيل حلقي-إثيل]-أميد لحمض‎ (£) لينيديربيب-ليبورب-١-ونايس-؟(-١[‎
Morpholine-4-carboxylic acid {1-(4-cyano-1-propyl-piperidin-4- ‏مورفولين-4 -كر بوكسيليك‎ tylcarbamoyl)-2-cyclohexyl-ethyl} -amide ‏إستر بنزيل لحمض ؛ -سيانو-؛ -(7-هكسيل حلقي-7-[(مورفولين-؛ -كربونيل)-أمينو]-‎ 4-Cyano-4-{3-cyclohexyl-2-[(morpholine-4- ‏بروبيونيل أمينو -بيبريدين-١-ك ربو كسيليك‎ ° ¢carbonyl)-amino]-propionylamino} -piperidine-1-carboxylic acid benzyl ester ‏كربامويل)-7”-ثنائي مثيل-بيوتيل]-أميد‎ (£) لينيديربيب-ليبوربوزيأ-١-ونايس-‎ £) =]
Morpholine-4-carboxylic acid [1-(4-cyano-1-isopropyl- ‏لحمض مورفولين-ء -كربوكسيليك‎ ¢piperidin-4-ylcarbamoyl)-3,3-dimethyl-butyl]-amide ‏-سيانو-بيبريدينيل (؛) كربامويل)-7ء7-ثنائي مثيل-بيوتيل]-أميد لحمض‎ ؛-ليثنف-١(-١[‎
Morpholine-4-carboxylic acid [1-(1-phenethyl-4-cyano-piperidin- ‏مورفولين-؛4 -كربوكسيليك‎ ¢4-ylcarbamoyl)-3,3-dimethyl-butyl]-amide ‏-سيانو-بيبريدينيل )£( كربامويل)-”-ثنائي مثيل-بيوتيل]-أميد‎ ؟-ليبورب-ع-١(-١[‎
Morpholine-4-carboxylic acid [1-(1-n-propyl-4-cyano- ‏لحمض مورفولين-4 -كربوكسيليك‎ ¢piperidin-4-ylcarbamoyl)-3,3-dimethyl-butyl]-amide Vo ‏مثيل-بيوتيل]-أميد لحمسض‎ PET (5S (€) ‏-بيبريدينيل‎ sin ؛-ليزنب-١(-١[‎
Morpholine-4-carboxylic acid [1-(1-benzyl-4-cyano-piperidin-4- ‏مورفولين-4 -كر بوكسيليك‎ tylcarbamoyl)-3,3-dimethyl-butyl]-amide ‏[1-(؛-سيانو-رباعي هيدرو -ثيوبيرانيل )£( كربامويل)-"-هكسيل حلقي-إثيل]-أميد لحمض‎
Morpholine-4-carboxylic acid [1-(4-cyano-tetrahydro-thiopyran-4- ‏مورفولين- 4 -كربوكسيليك‎ 7 tylcarbamoyl)-2-cyclohexyl-ethyl]-amide ‏مثيل أمينو -أسيتيل)-بيبريدينيل (؛) كربامويل]-7-هكسيل‎ يئانث-7(-١-ونايس-؟[-[‎
Morpholine-4-carboxylic acid {1-[4- ‏إثيل)- أميد لحمض مورفولين-؛4 -كربوكسيليك‎ ila tcyano-1-(2-dimethylamino-acetyl)-piperidin-4-ylcarbamoyl]-2 -cyclohexyl-ethyl}-amide vo -١-لينف-)ونيمأ ‏حلقي-7-[((؟-أسيتيل‎ Ja TE arf ‏إستر إثيل لحمض‎ 4-Cyano-4-{3-cyclohexyl-2- كيليسكوبرك-١-نيديربيب-)ونيمأ ‏كربونيل)-أمينو]-بروبيونيل‎ ‎[({4-acetylamino}-phenyl-1-carbonyl)-amino]-propionylamino}-piperidine-1-carboxylic acid ethyl ester ‏(7)-بيبريدينيل )7( كربامويل)-7-هكسيل حلقي-إثيل]-أميد‎ لينيديميريب-١-ونايس-*(-١[‎ ٠
Morpholine-4-carboxylic acid [1-(3-cyano-1-pyrimidin-2- ‏لحمض مورفولين-؛4 -كربوكسيليك‎ tyl-piperidin-3-ylcarbamoyl)-2-cyclohexyl-ethyl]-amide ‏مثيل-7-[(مورفولين-؛ -كربونيل)-أمينو]-‎ SEE} gif ‏إستر بنزيل لحمض‎ 4-Cyano-4-{4,4-dimethyl-2-[(morpholine-4- ‏-ك ربو كسيليك‎ ١ ‏بروبيونيل أمينو )-بيبريدين-‎ ¢tcarbonyl)-amino ]-propionylamino}-piperidine-1-carboxylic acid benzyl ester ٠١ ‏4-أسيتيل أمينو -7<-[١-(١-بنزيل-؛ -سيانو-بيبريدينيل )£( كربامويل)-7-هكسيل حلقي-‎ 4-Acetylamino-N-[ 1-(1-benzyl-4-cyano-piperidin-4-ylcarbamoyl)-2- ‏إثيل]-ينز اميد‎ ٍ fcyclohexyl-ethyl]-benzamide ‏كربامويل)-7-هكسيل‎ (£) لينيديربيب-ليبوربوزيأ-١-ونايس-‎ £)=) IN ‏؟-أسيتيل أمينو‎ 4-Acetylamino-N-[1-(4-cyano-1-isopropyl-piperidin-4-ylcarbamoyl)-2- ‏حلقي -إثيل]-بنز اميد‎ Vo ¢cyclohexyl-ethyl]-benzamide ‏كربامويل)-"-هكسيل حلقي-إثيل]-أميد لحمسض‎ )©( لينيديربيب-ونايس-“-ليزنب-١(-١[‎
Morpholine-4-carboxylic acid [1-(1-benzyl-3-cyano-piperidin-3-yl ‏مورفولين-4 -ك ربو كسيليك‎ ¢carbamoyl)-2-cyclohexyl-ethyl}-amide -١-لينف-)ونيمأ ‏حلقي-7-[((؟-أسيتيل‎ Sa Tf laf ‏إستر بنزيل لحمض‎ © 4-Cyano-4- {3-cyclohexyl-2- كيليسكوبرك-١- ‏كربونيل)-أمينو]-بروبيونيل أمينو)-بيبريدين‎ [({4-acetylamino}-phenyl-1-carbonyl)-amino]-propionylamino}-piperidine-1-carboxylic acid tbenzyl ester
N01 ‏كربامويل)-"-هكسيل حلقي-إثيل]-بنزاميد‎ )4( لينيديربيب-ليثم-١-ونايس-©(-١[-‎ ¢(4-cyano-1-methyl-piperidin-4-ylcarbamoyl)-2-cyclohexyl-ethyl]-benzamide Yo ١٠١ ١١ vi -١-)ليومابرك‎ (£) لينيديربيب-ونايس-؛-ليوديميمابرك-١(-١[ ‏بارا-تولوين كبريتونات‎
Morpholine-4-carboxylic ‏هكسيل حلقي-إثيل]- أميد لحمض مورفولين-؛ -كربوكسيليك‎ acid [1-1 -carbamimidoyl-4-cyano-piperidin-4-ylcarbamoyl)-2-cyclohexyl-ethyl] -amide-p- ¢toluenesulfonate
Tels ‏(؛) كربامويل)-7-هكسيل‎ لينيديربيب-ليثنف-١-ونايس-‎ £) VN ‏+>-أسيتيل أمينو‎ ٠ 4-Acetylamino-N-[1-(4-cyano-1 -phenethyl-piperidin-4-ylcarbamoy1)-2- ‏إشيل] -بنزاميد‎ ¢cyclohexyl-ethyl]-benzamide ‏كربامويل)-'-هكسيل‎ (8) لينيديربيب-ليثم-١-ونايس-©(-1[-8-)ليثم-ونيمأ‎ (Ja) 4-(Acetylamino-methyl)-N-[1-(4-cyano-1 -methyl-piperidin-4- ‏اميد‎ yi ‏حلقي-إيل]‎ ‎tylcarbamoyl)-2-cyclohexyl-ethyl}-benzamide ٠١ ‏إستر إثيل لحمض 4-سيانو-؛ -(؛؛-ثنائي مثيل-"-[(مورفولين-؛ -كربونيل)- أمينو]-‎ 4-Cyano-4-{4,4-dimethyl-2-[(morpholine-4- كيليسكوبرك-١ ‏بنتانويل أمينو )-بيبريدين-‎ carbonyl)-amino]-pentanoylamino} -piperidine-1-carboxylic acid ethyl ester ‏كربامويل)-ء”-ثنائي مثيل-بيوتيل]-أميد لحمض‎ )4( لينيديربيب-ونايس-؛-ليتيسأ-١(-١[‎
Morpholine-4-carboxylic acid [1 -(1-acetyl-4-cyano-piperidin-4- ‏مورفولين- ؛ -كربوكسيليك‎ Yo ‘ylcarbamoyl)-3,3 -dimethyl-butyl}-amide ‏-سيانو-بيبريدينيل )£( كربامويل)-7؛”-ثنائي مثيل-بيوتيل]-أميد لحمض‎ ؛-ليوزنب-١(-١[‎
Morpholine-4-carboxylic acid [1-(1 -benzoyl-4-cyano-piperidin-4- ‏مورفولين- ؛ -كربوكسيليك‎ tylcarbamoyl)-3,3 -dimethyl-butyl]-amide ‏إستر بنزيل لحمض 7-سيانو-7-(“-هكسيل حلقي-7-[(مورفولين-؟ -كربونيل)-أمينو]-‎ 2 3-Cyano-3-{3-cyclohexyl-2-[(morpholine-4- كيليسكوبرك-١ ‏)-بيروليدين-‎ ginal ‏بروبيونيل‎ ‎tcarbonyl)-amino]-propionylamino} -pyrrolidine-1-carboxylic acid benzyl ester ‏حلقي-إثيل]-أيزونيكوتيناميد‎ am (Ul gals S (£) لينيديربيب-ليثم-١-ونايس-©(-١[-‎ ¢N-[1-(4-cyano-1 -methyl-piperidin-4-ylcarbamoyl)-2 -cyclohexyl-ethyl]-isonicotinamide vy ‏كربامويل)-7-هكسيل حلقي-إثيل]-أميد لحمض‎ (£) لينيديربيب-ليثم-١-ونايس-‎ €) 1]
Pyrazine-2-carboxylic acid [1-(4-cyano-1-methyl-piperidin-4- ‏بيرازين-7-كربوكسيليك‎ ‎¢ylcarbamoyl)-2-cyclohexyl-ethyl]-amide ‏-سيانو-بيبريدينيل )£( كربامويل)-7-هكسيل حلقي-إثيل]-أميد لحمسض‎ ؛-ليتيسأ-١(-١[‎
Morpholine-4-carboxylic acid [1-(1-acetyl-4-cyano-piperidin-4- ‏مورفولين-؛ -كربوكسيليك‎ ° ¢ylcarbamoyl)-2-cyclohexyl-ethyl]-amide ‏؛ -سيانو -بيبريدينيل )£( كربامويل)-7-هكسيل حلقي-إثيل]-أميد لحممض‎ -ليوزنب-١(-١[‎
Morpholine4-carboxylic acid [1-(1-benzoyl-4-cyano-piperidin-4- ‏مورفولين-؛ -كربوكسيليك‎ tylcarbamoyl)-2-cyclohexyl-ethyl]-amide ‏كربامويل]-7-هكسيل حلقي-إثيل)-‎ (7) لينيديلوريب-)ليزنب-ورولك-7(-١-ونايس-*[-1(‎ ٠
Morpholine-4-carboxylic acid {1-[3-cyano-1-(2- ‏أميد لحمض مورفولين-؛ -كربوكسيليك‎ ¢chloro-benzyl)-pyrrolidin-3-ylcarbamoyl]-2-cyclohexyl-ethyl ( -amide —o ‏كربامويل)-7-هكسيل حلقي-إثيل]-أميد لحمض‎ (£) لينيديربيب-ليثم-١-‎ sila ©(-[ 5-Chloro-thiophene-2-carboxylic acid [1-(4-cyano-1-methyl- ‏كلورو -كثيوفين -7*-كربوكسيليك‎ ¢piperidin-4-ylcarbamoyl)-2-cyclohexyl-ethyl]-amide \o ‏كربامويل)-7-هكسيل حلقي-إثيل]-‎ (8) لينيديربيب-ليثم-١-ونايس-‎ (-١[-<+-ورولك-؟‎ 4-Chloro-N-[1-(4-cyano-1-methyl-piperidin-4-ylcarbamoyl)-2-cyclohexyl-ethyl]- ‏اميد‎ jis tbenzamide ‏كربامويل-بيبريدينيل )£( كربامويل)-3:7-ثنائي مثيل-بيوتيل]-أميد‎ لينف-١-ونايس-؛(-[‎
Morpholine-4-carboxylic acid [1-(4-cyano-1- ‏لحمصض مورفولين- 4 -كربوكسيليك‎ Y- ¢phenylcarbamoyl-piperidin-4-ylcarbamoy})-3,3-dimethyl-butyl]-amide ‏كربامويل-؛ -سيانو-بيبريدينيل )£( كربامويل)-7؟-ثنائي مثيل-بيوتيل]-أميد‎ ليزنب-١(-[‎
Morpholine-4-carboxylic acid [1-(1-benzylcarbamoyl-4- ‏لحمض مورفولين- 4 -كربوكسيليك‎ ¢cyano-piperidin-4-ylcarbamoyl)-3,3-dimethyl-butyl]-amide
YA
‏كربامويل)-7-هكسيل حلقي-إثيل]-؛-ميثان‎ (£) لينيديربيب-ليثم-١-وئايس-©(-١[-‎
N-[1-(4-cyano-1-methyl-piperidin-4-ylcarbamoyl)-2-cyclohexyl- ‏اميد‎ jim ‏كبريتونيل أمينو‎ ¢ethyl]-4-methanesulfonylamino-benzamide = mS 5 Yo ila ‏(؛) كربامويل)-7-هكسيل‎ لينيديربيب-ليثم-١-ونايس-؟(-١[-‎
N-[1-(4-cyano-1-methyl-piperidin-4-ylcarbamoyl)-2-cyclohexyl-ethyl]-3-phenoxy- ‏بنز اميد‎ ° ‘benzamide ‏-بيروليدينيل )7( كربامويل)-7-هكسيل حلقي-إثيل-إثيل]-‎ ونايس-7-ليزنب-١(-١[-<‎
N-[1-(1-benzyl-3-cyano-pyrrolidin-3-ylcarbamoyl)-2-cyclohexyl-ethyl-ethyl]- ‏أيزونيكوتيناميد‎ ‎¢isonicotinamide ‏كربامويل)-7-هكسيل حلقي-إثيل]-أميد لحمسض‎ (7) لينيديلوريب-ونايس-7-ليزنب-١(-١[‎ >
Pyrazine-2-carboxylic acid [1-(1-benzyl-3-cyano-pyrrolidin-3- ‏بيرازين- "-كربوكسيليك‎ tylcarbamoyl)-2-cyclohexyl-ethyl]-amide ليتيسأ-)١( ‏(©))-7-هكسيل حلقي-7-(7-ثيوفئيل‎ لينيديلوريب-ونايس-"“-ليزنب-١(-‎
N-(1-benzyl-3-cyano-pyrrolidin-3-yl)-3-cyclohexyl-2-(2-thiophen-2-yl- ‏أمينو) -بروبيوتاميد‎ tacetylamino)-propionamide Vo ‏كربامويل)-7-هكسيل حلقي-إثيل]-أميد لحمسض‎ (7) لينيديلوريب-ونايس-3-ليزنب-١(-[‎ 5-Chloro-thiophene-2-carboxylic acid [1-(1-benzyl-3- ‏ه-كلورو -ثيوفين- 7"-كربوكسيليك‎ ¢cyano-pyrrolidin-3-ylcarbamoyl)-2-cyclohexyl-ethyl]-amide ‏حلقي-مثيل)-بيروليدينيل (7) كربامويل]-7-هكسيل حلقي-إثيل)-‎ ليسكه(-١-ونايس-7[-١(‎
Morpholine-4-carboxylic acid {1-[3-cyano-1- ‏أميد لحمض مورفولين-؛ -كربوكسيليك‎ vy. ¢(cyclohexyl-methyl)-pyrrolidin-3-ylcarbamoyl}-2-cyclohexyl-ethyl} -amide ‏-بيروليدينيل )7( كربامويل)-7-هكسيل حلقي-إثيل]-3-‎ sia Ta mV) IN
N-[1-(1-benzyl-3-cyano-pyrrolidin-3-ylcarbamoyl)-2-cyclohexyl-ethyl]-3- ‏اميد‎ ji ‏فنوكسي‎ ‎¢phenoxy benzamide
YY va ‏كربامويل)-7”-ثنائي مثيل-بيوتيل]-أميد لحمض‎ (7) لينيديلوريب-ليزنب-١-ونايس-”(-١[‎
Morpholine-4-carboxylic acid [1-(3-cyano-1-benzyl-pyrrolidin-3- ‏مورفولين-؛ -كربوكسيليك‎ tylcarbamoyl)-3,3-dimethyl-butyl}-amide ‏كربامويل)-"-هكسيل حلقي-إثيل]-؛ -كلورو-‎ (7) indy par pam T= 3am) J JN
N-{1-(1-benzyl-3-cyano-pyrrolidin-3-ylcarbamoy!)-2-cyclohexyl-ethyl]-4-chloro ‏بنزاميد‎ ° tbenzamide ‏كربامويل)-7-ثنائي مثيل-بيوتيل]-بنزاميد‎ (7) لينيديلوريب-ونايس-7-ليزنب-١(-١[-‎ ¢N-[1-(1-benzyl-3-cyano-pyrrolidin-3-ylcarbamoyl)-3,3 -dimethyl-butyl]-benzamide ‏مثيل-بيوتيل]-أميد لحمض‎ SEY (sab S(T) لينيديلوريب-ونايس-7-ليزنب-١‎ (-١[
Pyrazine-2-carboxylic acid [1-(1-benzyl-3-cyano-pyrrolidin-3-yl ‏بيرازين - “-كربوكسيليك‎ Ve ¢carbamoyl)-3,3-dimethyl-butyl]-amide ‏كربامويل]-7-هكسيل حلقي- إثيل)-أميد‎ )( did (Uda) = = aT]
Morpholine-4-carboxylic acid {1-[3-cyano-1-(1-methyl- ‏لحمض مورفولين- 4 --كربوكسيليك‎ tethyl)-pyrrolidin-3-ylcarbamoyl]-2-cyclohexyl-ethyl }-amide ‏كربامويل)-7ء"-ثنائي مثيل-بيوتيل]-؛-ميثان‎ (7) لينيديلوريب-ونايس-7-ليزنب-١(-١[-‎ ve
N-[1-(1-benzyl-3-cyano-pyrrolidin-3-ylcarbamoyl)-3,3-dimethyl- ‏كبريتونيل أمينو -بنز اميد‎ ¢butyl]-4-methanesulfonylamino-benzamide ‏كربامويل]-7-هكسيل حلقي-‎ )7( لينيديلوريب-)ليزنب-يسكوليزنب-7(-١-ونايس-“[-(‎
Morpholine-4-carboxylic acid {1-[3-cyano-1- ‏إثيل)-أميد لحمض مورفولين--4 -كربوكسيليك‎ ¢(3-benzyloxy-benzyl)-pyrrolidin-3-ylcarbamoyl}-2-cyclohexyl-ethyl }-amide Y. ‏-بيروليدينيل )7( كربامويل)-7-هكسيل حلقي-إثيل]-بنزاميد‎ ونايس-7-ليزنب-١(-١[-‎ ¢N-[1-(1-benzyl-3-cyano-pyrrolidin-3 -ylcarbamoyl)-2-cyclohexyl-ethyl]-benzamide ‏كربامويل)-7-هكسيل حلقي- إثيل]-؛ -ميثان‎ (7) لينيديلوريب-ونايس-7-ليزنب-١(-١[-‎
N-[1-(1-benzyl-3-cyano-pyrrolidin-3 -ylcarbamoyl)-2-cyclohexyl- ‏كبريتونيل أمينو -بنز اميد‎ ¢ethyl]-4-methanesulfonylamino-benzamide Yo ١٠" ١
Ae ‏كربامويل]-7-هكسيل حلقي-‎ (V) لينيديلوريب-)ليزنب-يسكوليزنب-7(-١-ونايس-7[-‎
Morpholine-4-carboxylic acid {1-[3-cyano-1- ‏إثيل)-أميد لحمض مورفولين- 4 -كربوكسيليك‎ ¢(2-benzyloxy-benzyl)-pyrrolidin-3-ylcarbamoyl]-2-cyclohexyl-ethyl } -amide ‏(؟) كربامويل)-ء؟-ثنائي مثيل-بيوتيل]-بتزاميد‎ لينيديربيب-ليثم-١-ونايس-؟(-1[-‎ ¢N-[1-(4-cyano-1-methyl-piperidin-4-ylcarbamoyl)-3,3-dimethyl-butyl]-benzamide ° ‏كربامويل)-7-هكسيل‎ (V) ‏©-ثنائي فلورو-بنزيل)-بيروليدينيل‎ ؛(-١-ونايس-”[-‎
Morpholine-4-carboxylic acid {1-[3- ‏حلقي-إثيل)-أميد لحمض مورفولين-؛ -كربوكسيليك‎ ¢cyano-1-(3 ,5-difluoro-benzyl)-pyrrolidin-3-ylcarbamoyl]-2-cyclohexyi-ethyl} -amide ‏فلورو-بنزيل)-بيروليدينيل (©) كربامويل]-7-هكسيل‎ AT 7(-١-ونايس-”[-(‎
Morpholine-4-carboxylic acid )1-]3- ‏حلقي-إثيل)-أميد لحمض مورفولين- 4 -كربوكسيليك‎ | ٠ ¢cyano-1-(2,6-difluoro-benzyl)-pyrrolidin-3-ylcarbamoyl}-2-cyclohexyl-ethyl} -amide ‏كربامويل]-7-هكسيل‎ (VY) ‏فلورومثيل-بنزيل)-بيروليدينيل‎ يثالث-”(-١-ونايس-7[-١(‎
Morpholine-4-carboxylic acid {1-[3- ‏حلقي-إثيل)-أميد لحمض مورفولين-؛ -كربوكسيليك‎ tcyano-1-(3-trifluoromethyl-benzyl)-pyrrolidin-3-ylcarbamoyl}-2-cyclohexyl-ethyl} -amide ‏كربامويل)-7-هكسيل حلقي-إثيل]-"-فلورو-‎ (£) لينيديربيب-ليثم-١-ونايس-؟(-١[-<‎ 1
N-[1-(4-cyano-1-methyl-piperidin-4-ylcarbamoyl)-2-cyclohexyl-ethyl}-2-fluoro- ‏بنز اميد‎ tbenzamide ‏(؛) كربامويل)-7-هكسيل حلقي-إثيل]-7-‎ لينيديربيب-ليثم-١-ونايس-‎ £) =) ]-N- sls 4-Chloro-N-[1-(4-cyano-1-methyl-piperidin-4-ylcarbamoyl)-2-cyclohexyl- ‏قلورو -بتزاميد‎ ¢ethyl]-2-fluoro-benzamide 7. ‏كربامويل)-7-هكسيل حلقي-إثيل]-؛ -مثوكسي‎ (£) لينيديربيب-ليثم-١-ونايس-‎ €) 1 JN
N-[1-(4-cyano-1-methyl-piperidin-4-ylcarbamoyl)-2-cyclohexyl-ethyl]-4-methoxy- ‏بتز اميد‎ tbenzamide
لا -[١-(؟‏ -سيانو-١-مثيل-بيبريدينيل‏ (؟) كربامويل)-؟-هكسيل حلقي-إثيل]-؛ -فلورو- بنز اميد ‎N-[1-(4-cyano-1-methyl-piperidin-4-ylcarbamoyl)-2-cyclohexyl-ethyl]-4-fluoro-‏ ‎tbenzamide‏ ‏-[١-(؟-سيائو-١-مثيل-بيبريدينيل‏ )£( كربامويل)-77-ثنائي مثيل-بيوتيل]-؛ -ميشان 0 كبريتونيل أمينو -بنز اميد ‎N-[1-(4-cyano-1-methyl-piperidin-4-ylcarbamoyl)-3,3-dimethyl-‏ ‎¢butyl]-4-methanesulfonylamino-benzamide‏ ‏(١-[7-سيانو-١-(“”-فنوكسي-بنزيل)-بيروليدينيل‏ )7( كربامويل]-7-هكسيل حلقي-إثيل)- أميد لحمض مورفولين-؛ -كربوكسيليك ‎Morpholine-4-carboxylic acid {1-[3-cyano-1-(3-‏ ‎¢phenoxy-benzyl)-pyrrolidin-3-ylcarbamoyl}-2-cyclohexyl-ethyl ( -amide‏ ‎٠‏ [١-(*-سيانو-١-هكسيل‏ حلقي-بيروليدينيل ‎(F)‏ كربامويل)-7-هكسيل حلقي-إثيل]-أميد لحمض مورفولين-؛ -كربوكسيليك ‎Morpholine-4-carboxylic acid [1-(3-cyano-1-cyclohexyl-‏ ‎¢pyrrolidin-3-ylcarbamoyl)-2-cyclohexyl-ethyl]-amide‏ ‏١-[-سيانو-١-(١-مثيل-بيبريدينيل‏ (4))-بيروليدينيل (7) كربامويل]-7-هكسيل حلقي- إثيل)-أميد لحمض مورفولين-4 -كربوكسيليك ‎Morpholine-4-carboxylic acid {1-[3-cyano-1-‏ ‎¢(1-methyl-piperidine-4-yl)-pyrrolidin-3-ylcarbamoyl]-2-cyclohexyl-ethyl } -amide Vo‏ [١-(73-سيانو-١-إثيل-بيروليدينيل‏ )¥( كربامويل)-7-هكسيل حلقي-إثيل]-أميد لحمض مورفولين-؛ -كربوكسيليك ‎Morpholine-4-carboxylic acid [1-(3-cyano-1-ethyl-pyrrolidin-3-‏ ‎¢tylcarbamoyl)-2-cyclohexyl-ethyl]-amide‏ ‏[١-(”*-سيانو-١-مثيل-بيروليدينيل ‎(F)‏ كربامويل)-7-هكسيل حلقي- إثيل] أميد لحمض ‎Y-‏ مورفولين- 3 -كربوكسيليك ‎Morpholine-4-carboxylic acid [1-(3-cyano-1-methyl-pyrrolidin-3-‏ ‎¢fylcarbamoyl)-2-cyclohexyl-ethyl]-amide‏ ‏[-[7-سيانو-١-(7-مثيل-بنزيل)-بيروليدينيل‏ )7( كربامويل]-7-هكسيل حلقي-إثيل)- أميد لحمض مورفولين-4 -كربوكسيليك ‎Morpholine-4-carboxylic acid {1-[3-cyano-1-(3-methyl-‏ ‎¢tbenzyl)-pyrrolidin-3-ylcarbamoyl]-2-cyclohexyl-ethyl} -amide‏
AY
(١-[”-سيانو-١-(7-فنوكسي-بنزيل)-بيروليدينيل‏ )¥( كربامويل]-7-هكسيل حلقي-إثيل)- أميد لحمض مورفقولين-4 -كربوكسيليك ‎Morpholine-4-carboxylic acid {1-[3-cyano-1-(2-‏ ¢phenoxy-benzyl)-pyrrolidin-3-ylcarbamoyl]-2-cyclohexyl-ethyl} -amide ‎dim Je) = sib ¥]}‏ (؟))-بيروليدينيل (©) كربامويل]-7-هكسيل حلقي- ‏0 إثيل)-أميد لحمض مورفولين-؛ -كربوكسيليك ‎Morpholine-4-carboxylic acid {1-[3-cyano-1-‏ ‎¢(2-methyl-pent-2-enyl)-pyrrolidin-3-ylcarbamoyl]-2-cyclohexyl-ethyl} -amide ‏(1-[3-سيانو-١-(؛‏ -فلورو-بنزيل)-بيروليدينيل )7( كربامويل]-"-هكسيل حلقي-إثيل)- ‏أميد لحمض مورفولين-؛ -كربوكسيليك ‎Morpholine-4-carboxylic acid {1-[3-cyano-1-(4-‏ ‎¢fluoro-benzyl)-pyrrolidin-3-ylcarbamoyl]-2-cyclohexyl-ethyl} -amide ‏>-ثلاثي مثيل-بنزيل)-بيروليدينيل )7( كربامويل]-7-هكسيل‎ cf ء1(-١-ونايس-*[-1(‎ ‏حلقي-إثيل)-أميد لحمض مورفولين-؛ -كربوكسيليك -3[-1{ ‎Morpholine-4-carboxylic acid‏ ‎¢cyano-1-(2,4,6-trimethyl-benzyl)-pyrrolidin-3-ylcarbamoyl]-2-cyclohexyl-ethyl} -amide ‏(١-[؟-سيانو‏ -١-(111-إندوليل ‎(VF)‏ مثيل)-بيروليدينيل ‎(Y)‏ كربامويل]-7-هكسيل حلقي- ‎Morpholine-4-carboxylic acid {1-[3-cyano-1- ‏إثيل)-أميد لحمض مورفولين )£( كربوكسيليك‎ ¢(1H-indol-3-ylmethyl)-pyrrolidin-3-ylcarbamoyl]-2-cyclohexyl-ethyl}-amide Vo ‏[١-(7”-سيانو‏ -١-بروبيل‏ حلقي-بيروليدينيل (7) كربامويل)-"-هكسيل ‎ls‏ إثيل]- أميد ‎Morpholine-4-carboxylic acid [1-(3-cyano-1-cyclopropyl- ‏لحمض مورفولين- 4 -كربوكسيليك‎ ‎¢pyrrolidin-3-ylcarbamoyl)-2-cyclohexyl-ethyl}-amide ‏-[”-سيانو -١-(١-بيريدينيل‏ )¥( مثيل)-بيروليدينيل (7) كربامويل]-7-هكسيل حلقي- © - إثيل)-أميد لحمض مورفولين-4 -كربوكسيليك ‎Morpholine-4-carboxylic acid {1-[3-cyano-1-‏ ‎¢(1-pyridin-3-ylmethyl)-pyrrolidin-3-ylcarbamoyl]-2-cyclohexyl-ethyl} -amide ‏[١-(١-بنزيل-7-سيانو-بيروليدينيل‏ (©) كربامويل)-7-هكسيل حلقي-إثيل]-أميد لحمض ‎Pyrrolidine-1-carboxylic acid [1-(1-benzyl-3-cyano-pyrrolidin-3- ‏-كربوكسيليك‎ ١- ‏بيروليدين‎ ‎¢tylcarbamoyl)-2-cyclohexyl-ethyl]-amide ‎١ ١
AY
‏كربامويل)-7-هكسيل حلقي-إثيل]-أميد‎ )©( لينيديلوريب-يسكأ-١-ونايس-؟3-ليزنب-١(-١[‎
Morpholine-4-carboxylic acid [1-(1-benzyl-3-cyano-1- ‏لحمض مورفولين- ؛؟-كربوكسيليك‎ toxy-pyrrolidin-3-ylcarbamoyl)-2-cyclohexyl-ethyl]-amide ‏-بيروليدينيل )7( كربامويل)-7ء7-ثنائي مثيل-بيوتيل]-أميد لحمض‎ ونايس-7-ليزنب-١(-١[‎
Isoxazole-5-carboxylic acid [1-(1-benzyl-3-cyano-pyrrolidin-3- ‏أيزوكسازول-ه -كربوكسيليك‎ ° tylcarbamoyl)-3,3-dimethyl-butyl]-amide ‏حلقي مثيل-بيروليدينيل (©) كربامويل)-77-ثنائي مثيل-بيوتيل)-‎ ليسكه-١-ونايس-3(-١[‎
Morpholine-4-carboxylic acid [1-(3-cyano-1- ‏أميد لحمض مورفولين- -كربوكسيليك‎ ¢cyclohexylmethyl-pyrrolidin-3-ylcarbamoyl)-3,3 -dimethyl-butyl]-amide ‏إثيل]-أميد‎ ila ‏كربامويل)-7-هكسيل‎ (V) لينيديلوريب-ليتويبوزيأ-١-ونايس-”7(-١[‎ ٠
Morpholine-4-carboxylic acid [1-(3-cyano-1-isobutyl- ‏لحمض مورفولين- ؛-كربوكسيليك‎ ¢pyrrolidin-3-ylcarbamoyl)-2-cyclohexyl-ethyl]-amide ‏مثيل-بيوتيل]-أميد لحمض‎ AEF F(ab S (¥) لينيديلوريب-ونايس-7“-ليزنب-١(-١[‎
H-Imidazole-4-carboxylic acid [1-(1-benzyl-3-cyano- ‏إيميسدازول-؛ -كربوكسيليك‎ - 1 ¢pyrrolidin-3-ylcarbamoyl)-3,3-dimethyl-butyl]-amide yo (7) لينيديلوريب-))١( ‏مثيل-7-أكسو -هكسينيل حلقي‎ (00) = Slur YI) ‏كربامويل]-7-هكسيل حلقي-إثيل)-أميد لحمض مورفولين-؟؛-كربوكسيليك‎
Morpholine-4-carboxylic acid {1-[3-cyano-1-(5,5-dimethyl-3-oxo-cyclohex-1-enyl)- ¢pyrrolidin-3-ylcarbamoyl]-2-cyclohexyl-ethyl}-amide ‏كربامويل)-77-ثنائي مثيل-بيوتيل]-أميد‎ (7) لينيديلوريب-ليبوربوزيأ-١-ونايس-”(-١[‎ ٠
Morpholine-4-carboxylic acid [1-(3-cyano-1-isopropyl- ‏لحمض مورفولين- -كربوكسيليك‎ ¢pyrrolidin-3-ylcarbamoyl)-3,3-dimethyl-butyl]-amide ‏مثيل-بيوتيل]-أميد‎ AT (Jaab 8 )©( لينيديلوريب-ليتويبوزيأ-١-ونايس-”*(-١[‎
Morpholine-4-carboxylic acid [1-(3-cyano-1-isobutyl- ‏لحمض مورفولين-؛ -كربوكسيليك‎ ¢pyrrolidin-3-ylcarbamoyl)-3,3-dimethyl-butyl]-amide Yo ١7 ١
ع (١-1©-سيانو-١-(١-إثيل-بروبيل)-بيروليدينيل‏ (©) كربامويل]-"-هكسيل حلقي-إثيل)- أميد لحمض مورفولين-4 -كربوكسيليك ‎Morpholine-4-carboxylic acid {1-[3-cyano-1-(1-‏ ‎¢ethyl-propyl)-pyrrolidin-3-ylcarbamoyl]-2-cyclohexyl-ethyl} -amide‏ (١-[7-سيانو‏ -١-(١-إثيل-بروبيل)-بيروليدينيل‏ (7) كربامويل]-7؛7-ثنائي ‎{J sade‏ 0 أميد لحمض مورفولين- 4 -كربوكسيليك ‎Morpholine-4-carboxylic acid {1-[3-cyano-1-(1-‏ ‎tethyl-propyl)-pyrrolidin-3-ylcarbamoyl]-3,3-dimethyl-butyl} -amide‏ [١-(”-سيانو-١-فنثيل-بيروليدينيل‏ () كربامويل)-7-هكسيل حلقي - إثيل]-أميد لحمض مورفولين-4 -كربركسيليك ‎Morpholine-4-carboxylic acid [1-(3-cyano-1-phenethyl-pyrrolidin-‏ ‎¢3-ylcarbamoyl)-2-cyclohexyl-ethyl]-amide‏ ‏[١-(“-سيانو-١-بروبيل‏ حلقي مثيل-بيروليدينيل ‎(VY)‏ كربامويل)-7-هكسيل حلقي-إثيل]- أميد لحمض مورفولين-؛ -كربوكسيليك ‎Morpholine-4-carboxylic acid [1-(3-cyano-1-‏ ‎tcyclopropylmethyl-pyrrolidin-3-ylcarbamoyl)-2-cyclohexyl-ethyl]-amide‏ ‏[١-(*-سيانو-١-مثيل-بيبريدينيل‏ )7( كربامويل)-"-هكسيل حلقي-إثيل]-أميد لحمض مورفولين- 4 -كربوكسيليك ‎Morpholine-4-carboxylic acid [1-(3-cyano-1-methyl-piperidin-3-‏ ‎¢ylcarbamoyl)-2-cyclohexyl-ethyl]-amide Vo‏ [١-(١-بنزيل-7-سيانو‏ -أزتيدينيل ‎(V1)‏ كربامويل)-7-هكسيل حلقي-إثيل]-أميد لحمض مورفولين-4 -كربوكسيليك ‎Morpholine-4-carboxylic acid [1-(1-benzyl-3-cyano-azetidin-3-‏ ‎¢tylcarbamoyl)-2-cyclohexyl-ethyl]-amide‏ ‏إستر إثيل لحمض 4 -سيانو-؛-[7-هكسيل حلقي-7-[(© -مثيل-بيبرازين-١-كربونيل)-‏ 7 أمينو]-بروبيونيل أمينو)-بيبريدين- ‎١‏ -كربوكسيليك ‎4-Cyano-4-{3-cyclohexyl-2-{(4-methyl-‏ ‎tpiperazine-1-carbonyl)-amino]-propionylamino}-piperidine- 1-carboxylic acid ethyl ester‏ [١-(©-سيانو-١-بروبيل-بيروليدينيل‏ (©) ‎(EFT ( als S‏ مثيل-بيوتيل]-أميد لحمض مورفولين-؛ -كربوكسيليك ‎Morpholine-4-carboxylic acid [1-(3-cyano-1-propyl-pyrrolidin-3-‏ ‎tylcarbamoyl)-3,3-dimethyl-butyl]-amide‏ ‎YY‏
مم" [١-(*-سيانو-١-بروبيل-بيروليدينيل‏ (©) كربامويل)-؟-هكسيل حلقي-إثيل]-أميد لحمسض مورفولين-؛ -كربوكسيليك ‎Morpholine-4-carboxylic acid [1-(3-cyano-1-propyl-pyrrolidin-3-‏ ‎¢tylcarbamoyl)-2-cyclohexyl-ethyl]-amide‏ ‏(-[٠-سيانو-١-(مقابل-؛‏ -مثيل-هكسيل حلقي)-بيروليدينيل (©) 8 ‎Jaa Y [pals‏ حلقي-إثيل)-أميد لحمض مورفولين-؛ ‏ -كربوكسيليك -3[-1{ ‎Morpholine-4-carboxylic acid‏ ‎tcyano-1-(trans-4-methyl-cyclohexyl)-pyrrolidin-3-ylcarbamoyl]-2-cyclohexyl-ethyl} -amide‏ ‎dinamo = lad) = lan TJ)‏ حلقي)-بيروليدينيل (©) ‎ina T= abs S‏ حلقي-إثيل)-أميد لحمض مورفولين-4 -كربوكسيليك -3[-1{ ‎Morpholine-4-carboxylic acid‏ ‎tcyano-1-(cis-4-methyl-cyclohexyl)-pyrrolidin-3-ylcarbamoyl}-2-cyclohexyl-ethyl} -amide‏ ‎elm sum EN‏ هيدرو-بيرانيل (؛) كربامويل)-7-هكسيل حلقي- إثيل]-أيزونيكوتيناميد ‎¢{N-[4-Cyano-tetrahydro-pyran-4-ylcarbamoyl)-2-cyclohexyl-ethyl]-isonicotinamide‏ ‏[١-(”-سيانو-١-بنتيل‏ حلقي-بيروليدينيل )7( كربامويل)-37-ثنائي مثيل-بيوتيل]-أميد لحمض مورفولين- ؛ -كر بوكسيليك ‎Morpholine-4-carboxylic acid [1-(3-cyano-1-cyclopentyl-‏ ‎¢pyrrolidin-3-ylcarbamoyl)-3,3-dimethyl-butyl]-amide‏ ‎ve‏ [١-(*-سيانو-١-أيزوبيوتيل-بيبريدينيل‏ )7( كربامويل)-7-هكسيل حلقي-إثيل]-أميد لحمض مورفولين-4 -كربوكسيليك ‎Morpholine-4-carboxylic acid [1-(3-cyano-1-isobutyl-piperidin-3-‏ ‎tylcarbamoyl)-2-cyclohexyl-ethyl]-amide‏ ‏[١-(”-سيانو-١-بنتيل‏ حلقي-بيروليدينيل (7) كربامويل)-7-هكسيل حلقي-إثيل]- أميد لحمض مورفولين- 4 -كر بوكسيليك ‎Morpholine-4-carboxylic acid [1-(3-cyano-1-cyclopentyl-‏ ‎¢pyrrolidin-3-ylcarbamoyl)-2-cyclohexyl-ethyl]-amide ٠‏ (-[*-سيانو-١-(مجاور-؛-مثيل‏ -هكسيل حلقي)-بيروليدينيل )7( كربامويل]-7١©-ثنائي‏ مثيل-بيوتيل)-أميد لحمض مورفولين-؛ -كربوكسيليك -3]-1) ‎Morpholine-4-carboxylic acid‏ ‎tcyano-1-(cis-4-methyl-cyclohexyl)-pyrrolidin-3-ylcarbamoyl]-3,3-dimethyl-butyl} -amide‏
A
[١-(”-سيانو‏ -بيروليدينيل (7) كربامويل)-7-هكسيل حلقي-إثيل]-أميد لحمض مورفولين-
Morpholine-4-carboxylic acid [1-(3-cyano-pyrrolidin-3-ylcarbamoyl)-2- ‏؟-كربوكسيليك‎ ¢cyclohexyl-ethyl]-amide (1-[7-سيانو-١-(مقابل-؟-مثيل-هكسيل‏ حلقي)-بيروليدينيل (©) 8 ‎FLU‏ ‎٠‏ ثنائي مثيل-بيوتيل)-أميد لحمض مورفولين- ؛ -كربوكسيليك ‎Morpholine-4-‏ carboxylic acid { 1-[3-cyano-1-(trans-4-methyl-cyclohexyl)-pyrrolidin-3-ylcarbamoyl]-3,3- ¢dimethyl-butyl}-amide )©( ‏مثيل]-بيروليدينيل‎ )©( Joa 1H (iS ؛-نيولوت(-١[-١-ونايس-©(-١(‎
Morpholine-4- ‏كربامويل)-7-هكسيل حلقي-إثيل)-أميد لحمض مورفولين-؛ -كربوكسيليك‎ carboxylic acid (1-{3-cyano-1-[1-(toluene-4-sulfonyl)-1H-indol-3-ylmethyl]-pyrrolidin-3- ١ tylcarbamoyl}-2-cyclohexyl-ethyl)-amide [١-(7-سيانو-١-هكسيل‏ حلقي-بيروليدينيل )1( كربامويل)-"-(؛ -يودو-فنيل)-إثيل]-أميد
Morpholine-4-carboxylic acid [1-(3-cyano-1-cyclohexyl- ‏لحمض مورفولين-4 -كربوكسيليك‎ ¢pyrrolidin-3-ylcarbamoyl)-2-(4-iodo-phenyl)-ethyl]-amide ‏كربامويل)-7-بارا-توليل-إثيل]-أميد‎ (F) ‏حلقي-بيروليدينيل‎ ليسكه-١-ونايس-*(-١[‎ 6
Morpholine-4-carboxylic acid [1-(3-cyano-1-cyclohexyl- ‏لحمض مورفولين-؛ -كربوكسيليك‎ ¢pyrrolidin-3-ylcarbamoyl)-2-p-tolyl-ethyl]-amide [(*-سيانو- ‎Janam)‏ حلقي-بيروليدينيل )7( كربامويل)-هكسيل حلقي-مثيل]-أميد لحمسض
Morpholine-4-carboxylic acid [(3-cyano-1-cyclohexyl-pyrrolidin- ‏مورفولين- ؛-كربركسيليك‎ ¢3-ylcarbamoyl)-cyclohexyl-methyl]-amide +٠ [١-(١-بنزيل-7-سيانو-بيروليدينيل‏ )7( كربامويل)-7-نفثاليئيل (7)-إثيل]-أميد لحمسض
Morpholine-4-carboxylic acid [1-(1-benzyl-3-cyano-pyrrolidin-3- ‏مورفولين- ؛ -كربوكسيليك‎ tylcarbamoyl)-2-naphthalen-2-yl-ethyl]-amide ١ ١
AY
‏-بيروليدينيل )7( كربامويل)-7-(؟ -كلورو -فنيل)-إثيل]-أميد‎ ونايس-7-ليزنب-١(-١[‎
Morpholine-4-carboxylic acid [1-(1-benzyl-3-cyano- ‏لحمض مورفولين-4 -كربوكسيليك‎ ¢pyrrolidin-3-ylcarbamoyl)-2-(4-chloro-phenyl)-ethyl]-amide ‏كربامويل]-7-هكسيل حلقي-‎ (V) ‏-فنيل-بروبيل)-بيروليدينيل‎ 7 -ليثم-7(-١-ونايس-7[-‎
Morpholine-4-carboxylic acid {1-[3-cyano-1- ‏إثيل)-أميد لحمض مورفولين- ؛ -كربوكسيليك‎ ° ¢(2-methyl-2-phenyl-propyl)-pyrrolidin-3-ylcarbamoyl]-2-cyclohexyl-ethyl } -amide ‏مثيل)-بيروليدينيل (©) كربامويل]-7-هكسيل حلقي-إثيل)-‎ )7( ليئادنإ(-١-ونايس-“[-(‎
Morpholine-4-carboxylic acid {1-[3-cyano-1-(indan- ‏أميد لحمض مورفولين-4 -كربوكسيليك‎ ¢2-ylmethyl)-pyrrolidin-3-ylcarbamoyl]-2-cyclohexyl-ethyl} -amid ‏مثيل)-بيروليدينيل )¥( كربامويل]-7-هكسيل‎ )7( لينفويث-ليثم-ه(-١-ونايس-71-1(‎
Morpholine-4-carboxylic acid )1- ‏حلقي-إثيل)-أميد لحمض مورفولين-؛-كربوكسيليك‎ [3-cyano-1-(5-methyl-thiophen-2-yimethyl)-pyrrolidin-3-ylcarbamoyl]-2-cyclohexyl-ethyl} - tamide ‏إستر مثيل لحمض ١-بنزيل-“7-سيانو-7-(7-هكسيل حلقي-7-[(مورفولين-؛ -كربونيل)-‎ 1-Benzyl-3-cyano-3-{3-cyclohexyl-2- ‏أمينو]|-بروبيونيل أمينو)-بيروليدين- 7 -كربوكسيليك‎ Vo [(morpholine-4-carbonyl)-amino]-propionylamino } -pyrrolidine-2-carboxylic acid methyl tester ‏كربامويل)-"-هكسيل حلقي-إثيل]-‎ (7) لينيديلوريب-7(-ونايس-7-ليزنب-١(-١[-»‎
N-[1-(1-Benzyl-3-cyano-pyrrolidin-3-ylcarbamoyl)-2-cyclohexyl-ethyl]- ‏أيزوبيوتير أميد‎ ¢isobutyramide Y. ‏كربامويل)-7-هكسيل حلقي-‎ )©( iad gar sila ¥= 0 331) 1] ‏إستر بنزيل لحمض‎ [1-(1-Benzyl-3-cyano-pyrrolidin-3-ylcarbamoyl)-2-cyclohexyl-ethyl]- ‏إشيل]-كرباميك‎ ‎¢carbamic acid benzyl ester
AA
‏كربامويل)-7-مثيل-بيوتينيل (7)]-أميد لحمسض‎ )©( لينيديلوريب-ونايس-7-ليزنب-١(-[‎
Morpholine-4-carboxylic acid [1-(1-benzyl-3-cyano-pyrrolidin-3- ‏مورفولين- 4 -ك ربو كسيليك‎ ¢tylcarbamoyl)-3-methyl-but-3-enyl]-amide ‏حلقي-إثيل)-‎ Jina Y [als 5 )©( لينيديلوريب-)ليزنب-يسكوثم-٠(-١-ونايس-*[-1(‎
Morpholine-4-carboxylic acid {1-[3-cyano-1-(3- ‏أميد لحمض مورفولين-4 -كربوكسيليك‎ ‘methoxy-benzyl)-pyrrolidin-3-ylcarbamoyl}-2-cyclohexyl-ethyl } -amide ‏مثيل)-بيروليدينيل )7( كربامويل]-7-هكسيل حلقي-إثيل)-‎ (7) لينيلاثفن(-١-ونايس-”[-(‎
Morpholine-4-carboxylic acid {1-[3-cyano-1- ‏أميد لحمض مورفولين-؛ -كربوكسيليك‎ ¢(naphthalen-2-ylmethyl)-pyrrolidin-3-ylcarbamoyl]-2-cyclohexyl-ethyl} -amide ‏كربامويل)-7-هكسيل حلقي-إثيل]-أميد لحمسض‎ )©( لينيديلوريب-ونايس-”-ليزني-١(-١[‎
Cyclohexanecarboxylic acid [1-(1-benzyl-3-cyano-pyrrolidin-3- ‏هكسان حلقي كربوكسيليك‎ tylcarbamoyl)-2-cyclohexyl-ethyl]-amide ‏حلقي مثيل-بيروليدينيل )7( كربامويل)-7-هكسيل حلقي-إثيل]-أميد‎ Jie) = ilar ¥)- 1]
Morpholine-4-carboxylic acid [1-(3-cyano-1- ‏لحمصمض مورفولين- 4 -كريبوكسسيليك‎ ¢cyclopentylmethyl-pyrrolidin-3-ylcarbamoyl)-2-cyclohexyl-ethyl]-amide Vo ‏كربونيل)-بيبريدينيل )€( كربامويل]-؟-‎ (£) نيديربيب-ليثم-١(-١-ونايس-‎ £11)
Morpholine-4- ‏هكسيل حلقي-إثيل)-أميد لحمض مورفولين-؛-كربوكسيليك‎ carboxylic acid {1-[4-cyano-1-(1-methyl-piperidine-4-carbonyl)-piperidin-4-ylcarbamoyl]-2- tcyclohexyl-ethyl}-amide ‏-كربونيل)-بيبريدينيل )£( كربامويل]-7-هكسيل حلقي- إثيل)-‎ ؛-نيديريب(-١-ونايس-؛[-١(‎ vy
Morpholine-4-carboxylic acid {1-[4-cyano-1- ‏أميد لحمض مورفولين-؛ -كربوكسيليك‎ ¢(pyridine-4-carbonyl)-piperidin-4-ylcarbamoyl]-2-cyc lohexyl-ethyl}-amide ‏مثيل-بيروليدينيل )7( كربامويل)-ء“-ثنائي مثيل-‎ يسكورديه-7-ونايس-7-ليزنب-١(-١[‎
Morpholine-4-carboxylic acid [1-(1-benzyl- ‏بيوتيل]-أميد لحمض مورفولين- ؛ -كربوكسيليك‎ ¢3-cyano-2-hydroxymethyl-pyrrolidin-3-ylcarbamoyl)-3,3-dimethyl-butyl]-amide Yo
فم [١-(7-سيانو-١-هكسيل‏ حلقي مثيل-بيروليدينيل )7( كربامويل)-3-مثيل-بيوتيل]-أميد لحمض مورفولين-؛ -كربوكسيليك ‎Morpholine-4-carboxylic acid [1-(3-cyano-1-‏ ‎tcyclohexylmethyl-pyrrolidin-3-ylcarbamoyl)-3-methyl-butyl]-amide‏ ‏-كلورو -6<-[١-(©-سيانو-١-بروبيل-بيبريدينيل‏ )6( كربامويل)-؛”-ثثائي مثيل- ° بيوتيل]-بنزاميد ‎4-Chloro-N-[1-(4-cyano-1-propyl-piperidin-4-ylcarbamoyl)-3,3 -dimethyl-‏ ‎¢butyl]-benzamide‏ ‏[١-(؛-سيانو-١-بروبيل-بيبريدينيل‏ )£( كربامويل)-7؛7-ثنائي مثيل-بيوتيل]-أميد لحمض بيرازين- "-كربوكسيليك ‎Pyrazine-2-carboxylic acid [1-(4-cyano-1-propyl-piperidin-4-‏ ‎tylcarbamoyl)-3,3-dimethyl-butyl]-amide‏ ‎disses) = silt) 1.‏ (؟)) أميد لحمض 08 مثيل-١-(7-ثيوفنيل‏ (1)- أسيتيل أمينو)-بنتانويك-أميد -4( ‎4,4-dimethyl-2-(2-thiophen-2-yl-acetylamino)-pentanoic acid‏ ‎¢cyano-1-propyl-piperidin-4-yl)-amide‏ ‏[١-(١-بنزيل-7-سيانو-بيروليدينيل‏ (©) كربامويل)-7-مثيل-بيوتيل]-أميد لحمض مورفولين-؛ -كربوكسيليك ‎Morpholine-4-carboxylic acid [1-(1-benzyl-3-cyano-pyrrolidin-3-‏ ‎tylcarbamoyl)-3-methyl-butyl]-amide Vo‏ -(4-سيانو-١-مثيل-بيبريدينيل‏ (؛))-7-هكسيل حلقي-7-[(مورفولين-؛ -كربوثيويل)- أميتو]-بروبيوناميد ‎N-(4-Cyano-1 -methyl-piperidin-4-y1)-3-cyclohexyl-2-[(morpholine-4-‏ ‎¢carbothioyl)-amino]-propionamide‏ ‏[-(©-سيانو-١-هكسيل‏ حلقي-بيبريدينيل )£( كربامويل)-ء"-ثنائي مثيل-بيوتيل]-أميد ‎ ¥.‏ لحمض مورفولين-؛ -كربوكسيليك ‎Morpholine-4-carboxylic acid [1-(4-cyano-1-cyclohexyl-‏ ‎¢piperidin-4-ylcarbamoyl)-3,3-dimethyl-butyl]-amide‏ ‏)£1 -سيانو-١-(رباعي‏ هيدرو-بيرائيل (؟))-بيبريدينيل )£( ‎AIT S‏ مثيل-بيوتيل)-أميد لحمض مورفولين--؛ -كربوكسيليك -4[-1{ ‎Morpholine-4-carboxylic acid‏ ‎fcyano-1 -(tetrahydro-pyran-4-yl)-piperidin-4-ylcarbamoyl] -3,3-dimethyl-butyl} -amide‏ ‎١7 ١‏
[7-(4-كلورو-فنيل)-١-(©-سيانو-١-بروبيل-بيبريدينيل‏ (؟) كربامويل)-إثيل]-أميد لحمض مورفولين (4) كربوكسيليك ‎Morpholine-4-carboxylic acid [2-(4-chloro-phenyl)-1-(4-‏ ‎tcyano-1-propyl-piperidin-4-ylcarbamoyl)-ethyl]-amide‏ ‏[١-(؟-سيانو-١-بروبيل-بيبريدينيل‏ )8( كربامويل)-7-(؛ ؛ -ثنائي كلورو -فنيل)-إثيل]- ° أميد لحمض مورفولين-؛ -كربوكسيليك ‎Morpholine-4-carboxylic acid [1-(4-cyano-1-propyl-‏ ‎¢piperidin-4-ylcarbamoyl)-2-(3 ,4-dichloro-phenyl)-ethyl}-amide‏ [١-(©-سيانو-١-بروبيل-بيبريدينيل‏ )£( كربامويل)-؟-نفثالينيل ()-إثيل]-أميد لحمسض
Morpholine-4-carboxylic acid [1-(4-cyano-1-propyl-piperidin4- ‏مورفولين- ؛-كربوكسيليك‎ ¢ylcarbamoyl)-2-naphthalen-2-yl-ethyl]-amide د الا ؛؟-سيانو -١-بروبيل-بيبريدينيل‏ (؛) كربامويل)-7-مثيل-بيوتيل]-أميد لحمض مورفولين-؛ -كربوكسيليك ‎Morpholine-4-carboxylic acid [1-(4-cyano-1-propyl-piperidin-4-‏ ‎tylcarbamoyl)-3-methyl-butyl]-amide‏ ‎silat) )]‏ = 7-ثنائي مثيل-بيبريدينيل )£( كربامويل)-:7-ثنائي مثيل-بيوتيل]-أميد لحمض مورفولين-؛ -كربوكسيليك ‎Morpholine-4-carboxylic acid [1-(4-cyano-1,2-dimethyl-‏ ¢piperidin-4-ylcarbamoyl)-3,3-dimethyl-butyl]-amide Vo ‏كربامويل)-7-مثيل-بيوتيل]-أميد لحمض نفثالين-‎ (7) لينيديلوريب-ونايس-7-ليزنب-١(-[‎
Naphthalene-2-carboxylic acid [1-(1-benzyl-3-cyano-pyrrolidin-3- ‏"-كربوكس_يليك‎ ‎¢ylcarbamoyl)-3-methyl-butyl]-amide ‏ومشتقات هذه المركبات المقبولة صيدلياً.‎ 0 وتفضل المركبات التالية بالصيغتين )1( و ‎Gy (IT)‏ للاختراع: [١-(؟-سيانو-١-مثيل-بيبريدينيل‏ )£( كربامويل)-7-هكسيل حلقي-إثيل]-أميد لحمض مورفولين- ؛؟ كربو كسيليك ‎Morpholine-4-carboxylic acid [1-(4-cyano-1-methyl-piperidin-4-‏ ‎tylcarbamoyl)-2-cyclohexyl-ethyl]-amide‏ ١١ ١
؟-أسيتيل ‎€)=V [N= sisal‏ -سيانو-١-مثيل-بيبريدينيل‏ )2( كربامويل)-7-هكسيل حلقي- إشيسل] 1 اميد ‎4-Acetylamino-N-[ 1-(4-cyano-1-methyl-piperidin-4-ylcarbamoyl)-2-‏ ‎¢cyclohexyl-ethyl}-benzamide‏ ‏؟-أسيتيل ‎ET sel S (£) isn pa Je) = bm €) 7) IN sind‏ مثيل- ° بيوتيل] ‎ir‏ اميد ‎4-Acetylamino-N-[ 1-(4-cyano-1-methyl-piperidin-4-ylcarbamoyl)-3,3-‏ ‎¢dimethyl-butyl]-benzamide‏ ‏[١-(؛‏ -سيانو-١-مثيل-بيبريدينيل‏ )2( كربامويل)-7ء7-ثنائي مثيل-بيوتيل]-أميد لحممض مورفولين- ؛ -كربوكسيليك ‎Morpholine-4-carboxylic acid [1-(4-cyano-1-methyl-piperidin-4-‏ ‎tylcarbamoyl)-3,3-dimethyl-butyl]-amide‏ ‎٠‏ [١-(١-بنزيل-؛‏ -سيانو-بيبريدينيل )£( كربامويل)-7-هكسيل حلقي-إثيل]-أميد لحمض مورفولين-؛ -كربوكسيليك ‎Morpholine-4-carboxylic acid [1-(1-benzyl-4-cyano-piperidin-4-‏ ‎tylcarbamoyl)-2-cyclohexyl-ethyl]-amide‏ ‏[١-(؛‏ -سيانو -بيبريدينيل (؛) كربامويل)-7-هكسيل حلقي-إثيل]-أميد هيدروكلوريد لحمض مورفولين- 4 -كربوكسيليك ‎Morpholine-4-carboxylic acid [1-(4-cyano-piperidin-4-‏ ‎¢tylcarbamoyl)-2-cyclohexyl-ethyl]-amide hydrochloride Vo‏ (-1؛ -سيانو-١-(١-مثيل-إثيل)-بيبريدينيل‏ )£( كربامويل]-7-هكسيل حلقي-إثيل)-أميد لحمض مورفولين-4 -كربوكسيليك ‎Morpholine-4-carboxylic acid {1-[4-cyano-1-(1-methyl-‏ عمتصتة- ‎¢ethyl)-piperidin-4-ylcarbamoyl]-2-cyclohexyl-ethyl}‏ ‏[١-(؟‏ -سيانو-١-فنثيل-بيبريدينيل‏ )£( كربامويل)-"-هكسيل حلقي-إثيل]-أميد لحمض ‎v.‏ مورفولين- ؛ -كربوكسيليك ‎Morpholine-4-carboxylic acid [1-(4-cyano-1-phenethyl-piperidin-‏ ‎¢4-ylcarbamoyl)-2-cyclohexyl-ethyl]-amide‏ ‏(-[“”-سيانو-١-بنزيل-بيروليدينيل‏ (©) كربامويل]-7-هكسيل حلقي-إثيل) أميد لحمض مورفولين-؛ -كربوكسيليك ‎Morpholine-4-carboxylic acid {1-[3-cyano-1-benzyl-pyrrolidin-3-‏ ‎tylcarbamoyl]-2-cyclohexyl-ethyl}-amide‏ ‎YY‏ ay ‏-سيانو -١-بروبيل-بيبريدينيل (؛) كربامويل)-7-هكسيل حلقي-إثيل]-أميد لحمض‎ ؛(-١[‎
Morpholine-4-carboxylic acid [1-(4-cyano-1-propyl-piperidin-4- ‏مورفولين-؛4 -كربوكسيليك‎ tylcarbamoyl)-2-cyclohexyl-ethyl]-amide ‏مثيل-بيوتيل]-أميد‎ (SEY ( sal S ‏(؛)‎ لينيديربيب-ليبوربوزيأ-١-ونايس-؛(-١[‎
Morpholine-4-carboxylic acid [1-(4-cyano-1-isopropyl- ‏لحمض مورقولين-؛ -كربوكسيليك‎ ° ¢piperidin-4-ylcarbamoy!)-3,3-dimethyl-butyl]-amide ‏-سيانو -بيبريدينيل )8( كربامويل)-7؛”-ثنائي مثيل-بيوتيل]-أميد لحمسض‎ ؛-ليثنف-١(-١[‎
Morpholine-4-carboxylic acid [1-(1-phenethyl-4-cyano-piperidin- ‏مورفولين-4 -كربوكسيليك‎ ¢4-ylcarbamoyl)-3,3-dimethyl-butyl]-amide ‏مثيل-بيوتيل]-أميد‎ AY (sal S (2) لينيديربيب-ونايس-؛-ليبورب-ع-١(-١[‎ ٠
Morpholine-4-carboxylic acid [1-(1-n-propyl-4-cyano- ‏لحمض مورفولين-؛ -كربوكسيليك‎ ¢piperidin-4-ylcarbamoyl)-3,3-dimethyl-butyl]-amide ‏مثيل-بيوتيل]-أميد لحمسض‎ ET FJ palS (£) ‏-سيانو -بيبريدينيل‎ ؛-ليزنب-١(-١[‎
Morpholine-4-carboxylic acid [1-(1-benzyl-4-cyano-piperidin-4- ‏مورفولين-4 -كربوكسيليك‎ ¢tylcarbamoyl)-3,3-dimethyl-butyl]-amide Vo ‏-سيانو -بيبريدينيل )£( كربامويل)-7-هكسيل حلقي-‎ £55) = oN sad ‏؟-أسيتيل‎ ‎4-Acetylamino-N-[ 1-(1-benzyl-4-cyano-piperidin-4-ylcarbamoyl)-2- ‏اميد‎ yu [ 1) ¢cyclohexyl-ethyl]-benzamide ‏كربامويل)-"-هكسيل‎ (£) لينيديربيب-ليبوربوزيأ-١-ونايس-‎ VFN iad ‏؛-أسيتيل‎ ‎4-Acetylamino-N-[1-(4-cyano-1-isopropyl-piperidin-4-ylcarbamoyl)-2- ‏حلقي - إثيل]-بنز اميد‎ Y. ¢cyclohexyl-ethyl]-benzamide ‏كربامويل)-7-هكسيل حلقي-إثيل]-أميد لحمض‎ (1) لينيديربيب-ونايس-“-ليزنب-١(-١[‎
Morpholine-4-carboxylic acid [1-(1-benzyl-3-cyano-piperidin-3- ‏مورفولين-4 -كربوكسيليك‎ tylcarbamoyl)-2-cyclohexyl-ethyl]-amide av
Ne ‏(؟) كربامويل)-7-هكسيل حلقي-إثيل]-بنزاميد‎ لينيديربيب-ليثم-١-ونايس-؟(-١[-‎ ¢[1-(4-cyano-1-methyl-piperidin-4-ylcarbamoyl)-2-cyclohexyl-ethyl]-benzamide ‏؟-(أسيتيل أمينو -مثيل)-1-[1-(©-سيانو-١-مثيل بيبريدينيل (؟) كربامويل)-'-هكسيل‎ 4-(Acetylamino-methyl)-N-[ 1-(4-cyano- 1 -methyl-piperidin-4- ‏حلقسي -إثيل]-بنز اميد‎ ¢ylcarbamoyl)-2-cyclohexyl-ethyl]-benzamide ° ‏كربامويل)-7-هكسيل حلقي-إثيل]-أيزونيكوتيناميد‎ (£) لينيديربيب-ليثم-١-ونايس-©(-١[-‎ ¢N-[1-(4-cyano-1-methyl-piperidin-4-ylcarbamoyl)-2-cyclohexyl-ethyl]-isonicotinamide ‏(؛) كربامويل)-7-هكسيل حلقي-إثيل]-أميد لحمض‎ لينيديربيب-ليثم-١-ونايس-‎ ؟(-١[‎
Pyrazine-2-carboxylic acid [1-(4-cyano-1-methyl-piperidin-4-yl ‏-كر بوكسيليك‎ ١ ‏بيرازين-‎ ‎¢carbamoyl)-2-cyclohexyl-ethyl]-amide ٠١ -5 ‏كربامويل)-7-هكسيل حلقي-إثيل]-أميد لحمض‎ (£) لينيديربيب-ليثم-١-ونايس-؟(-١[‎ 5-Chloro-thiophene-2-carboxylic acid [1-(4-cyano-1-methyl- ‏كلورو - ثيوفين- 7-كربوكسيليك‎ ¢piperidin-4-ylcarbamoyl)-2-cyclohexyl-ethyl]-amide ‏كربامويل)-7-هكسيل حلقي-إثيل]-‎ (£) لينيديربيب-ليثم-١-ونايس-؟(-١[-<-ورولك-؟‎ 4-Chloro-N-[1-(4-cyano-1-methyl-piperidin-4-ylcarbamoyl)-2-cyclohexyl-ethyl}- ‏بنز اميد‎ Vo tbenzamide ‏كربامويل)-7-هكسيل حلقي-إثيل]-؟-فنوكسي-‎ (£) dir Je) = sib £) VN
N-{1-(4-cyano-1-methyl-piperidin-4-ylcarbamoyl)-2-cyclohexyl-ethyl]-3-phenoxy- ‏بنز اميد‎ tbenzamide ‏كربامويل)-7-هكسيل حلقي-إثيل- إثيل]-‎ (F) ‏-بيروليدينيل‎ ونايس-7-ليزنب-١(-١[-<7‎ ٠
N-[1-(1-Benzyl-3-cyano-pyrrolidin-3-ylcarbamoyl)-2-cyclohexyl-ethyl-ethyl]- ‏أيزونيكوتيناميد‎ ‎¢isonicotinamide ‎ead ‏-بيروليدينيل )7( كربامويل)-"-هكسيل حلقي-إثيل]-أميد‎ ونايس-“-ليزنب-١(-١[‎
Pyrazine-2-carboxylic acid [1-(1-benzyl-3-cyano-pyrrolidin-3- ‏بيرازين- 7"-كربوكسيليك‎ tylcarbamoyl)-2-cyclohexyl-ethyl}-amide Yo at ‏حلقي-مثيل)-بيروليدينيل )7( كربامويل]-"-هكسيل حلقي-إثيل)-‎ ليسكه(-١-ونايس-*[-(‎
Morpholine-4-carboxylic acid {1-[3-cyano-1- ‏أميد لحمض مورفولين- ؛ -كربوكسيليك‎ ¢(cyclohexyl-methyl)-pyrrolidin-3-ylcarbamoyl]-2-cyclohexyl-ethyl} -amide ‏كربامويل)-7-ثنائي مثيل-بيوتيل]-أميد لحمض‎ )©( لينيديلوريب-ليزنب-١-ونايس-*(-١[‎
Morpholine-4-carboxylic acid [1-(3-cyano-1-benzyl-pyrrolidin-3- ‏مورفولين- 4 -كربوكسيليك‎ ¢tylcarbamoyl)-3,3-dimethyl-butyl}-amide ‏كربامويل)-77-ثنائي مثيل-بيوتيل]-بنزاميد‎ (F) ids par slr Y= 3im 1) VN ¢N-[1-(1-Benzyl-3-cyano-pyrrolidin-3-ylcarbamoyl)-3,3-dimethyl-butyl]-benzamide ‏كربامويل)-7”-ثنائي مثيل-بيوتيل]-أميد لحمض‎ (1) لينيديلوريب-ونايس-”-ليزنب-١(-١[‎
Pyrazine-2-carboxylic acid [1-(1-benzyl-3-cyano-pyrrolidin-3- ‏بيرازين-7"-كربوكى_يليك‎ Va ¢ylcarbamoyl)-3,3-dimethyl-butyl}-amide ‏كربامويل]-7-هكسيل حلقي-إثيل)-أميد‎ )©( لينيديلوريب-)ليثإ-ليثم-١(-١-ونايس-”[-1(‎
Morpholine-4-carboxylic acid {1-[3-cyano-1-(1-methyl- ‏لحمض مورفولين-4 -كربوكسيليك‎ ¢ethyl)-pyrrolidin-3-ylcarbamoyl]-2-cyclohexyl-ethyl} -amide ‏مثيل-بيوتيل]-؛-ميثان‎ AZT —(JasalS (7) لينيديلوريب-ونايس-7-ليزنب-١(-١[-<‎ vo
N-[1-(1-benzyl-3-cyano-pyrrolidin-3-ylcarbamoyl)-3,3-dimethyl- ‏اميد‎ i ‏كبريتونيل أمينو‎ ¢tbutyl]-4-methanesulfonylamino-benzamde ‏-بيروليدينيل (7) كربامويل)-7-هكسيل حلقي- إثيل]-؛ -ميثان‎ ونايس-7-ليزنب-١(-١[-7‎
N-[1-(1-Benzyl-3-cyano-pyrrolidin-3-ylcarbamoyl)-2-cyclohexyl- ‏كبريتونيل أمينو -بنز اميد‎ ¢ethyl]-4-methanesulfonylamino-benzamide ‏ىن‎ ‏(؛) كربامويل)-؛”-ثنائي مثقيل-بيوتيل]-بنزاميد‎ لينيديربيب-ليثم-١-وئايس-؛(-١[-<‎ tN-[1-(4-cyano-1-methyl-piperidin-4-ylcarbamoyl)-3,3-dimethyl-butyl]-benzamide ‏(؛) كربامويل)-7-هكسيل حلقي-إثيل]-؛-‎ لينيديربيب-ليثم-١-ونايس-؟(-١[‎
N-[1-(4-cyano-1-methyl-piperidin-4-ylcarbamoyl)-2-cyclohexyl-ethyl]-4-fluoro- ‏فلوروبنزاميد‎ ‎tbenzamide 7
Yr
م -[١-(؟؛‏ -سيانو-١-مثيل-بيبريدينيل‏ )£( كربامويل)-7؛7- ثنائي مثيل-بيوتيل]-؛-ميثان كبريتونيل أمينو-بنزاميد ‎N-[1 -(4-cyano-1-methyl-piperidin-4-ylcarbamoyl)-3,3-dimethyl-‏ ‎¢butyl]-4-methanesulfonylamino-benzamide‏ ‏[١-[7-سيانو-١-هكسيل‏ حلقي-بيروليدينيل (©) كربامويل)-7-هكسيل حلقي-إثيل]-أميد ° لحمض مورفولين- ؛-كربوكسيليك ‎Morpholine-4-carboxylic acid [1-(3-cyano-1-cyclohexyl-‏ ‎¢pyrrolidin-3 -ylcarbamoyl)-2-cyclohexyl-ethyl]-amide‏ [١-(7-سيانو-‏ ١-إثيل-بيروليدينيل‏ )7( كربامويل)-7-هكسيل حلقي-إثيل]-أميد لحمض مورفولين-؛ -كربوكسيليك ‎Morpholine-4-carboxylic acid [1-(3-cyano-1 -ethyl-pyrrolidin-3-‏ ‎ylcarbamoyl)-2-cyclohexyl-ethyl] -amide‏ ‎(F) لينيديلوريب-ليثم-١ -ونايس-”(-١[ 0٠‏ كربامويل)-7-هكسيل حلقي-إثيل]-أميد لحمض مورفولين-؛ -كربوكسيليك ‎Morpholine-4-carboxylic acid [1-(3-cyano-1-methyl-pyrrolidin-3-‏ ‎ylcarbamoyl)-2-cyclohexyl-ethyl] -amide‏ ‎diets ar (im diem ¥) =) = sila ¥]-‏ )7( كربامويل]-7-هكسيل ‎Ala‏ -إثيل)-أميد لحمض مورفولين- ؛-كربوكسيليك ‎Morpholine-4-carboxylic acid {1-[3-cyano-1 -(3-methyl-‏ ‎*benzyl)-pyrrolidin-3-ylcarbamoyl]-2-cyclohexyl-ethyl }-amide Vo‏ (-[©-سيانو-١-(7-مثيل-بنثينيل‏ (7))-بيروليدينيل ‎dea Yoda SF)‏ حلقي- إثيل)-أميد لحمض مورفولين-؛ -كربوكسيليك ‎Morpholine-4-carboxylic acid {1-[3-cyano-1-‏ ‎¢(2-methyl-pent-2-enyl)-pyrrolidin-3 -ylcarbamoyl]-2-cyclohexyl-ethyl }-amide‏ (-[3“-سيانو-١-(111-إندوليل‏ (7) مثيل)-بيروليدينيل () كربامويل]-7-هكسيل حلقي- ‎vy.‏ إثيل)- أميد ‎meal‏ مورفولين- ؛ -كربوكسيليك ‎Morpholine-4-carboxylic acid {1-[3-cyano-1-‏ ‎¢(1H-indol-3-ylmethyl)-pyrrolidin-3 -ylcarbamoyl]-2-cyclohexyl-ethyl }-amide‏ [١-(١-بنزيل-3-سيانو-بيروليدينيل‏ )7( 8 ‎JY (dal‏ حلقي-إثيل]-أميد لحمسض بيروليدين- 5 ‎Pyrrolidine-1-carboxylic acid [1-(1-benzyl-3-cyano-pyrrolidin-3- Llu‏ ‎tylcarbamoyl)-2-cyclohexyl-ethyl])-amide‏ ا a ‏مثيل-بيوتيل]-‎ AGT T(r pal S (7) ‏حلقي مثيل-بيروليدينيل‎ ليسكه-١-ونايس-“(-١[‎
Morpholine-4-carboxylic acid [1-(3-cyano-1- ‏أميد لحمض مورفولين-؛ -كربوكسيليك‎ ¢cyclohexylmethyl-pyrrolidin-3-ylcarbamoyl)-3,3-dimethyl-butyl]-amide ‏كربامويل)-7-هكسيل حلقي-إثيل]-أميد‎ )7( لينيديلوريب-ليتويبوزيأ-١-ونايس-”(-١[‎
Morpholine-4-carboxylic acid [1-(3-cyano-1-isobutyl- ‏لحمض مورفولين- ؛ -كربوكسيليك‎ 0 ¢pyrrolidin-3-ylcarbamoyl)-2-cyclohexyl-ethyl]-amide ‏كربامويل)-7ء7-ثنائي مثيل-بيوتيل]-أميد‎ (F) لينيديلوريب-ليبوربوزيأ-١-ونايس-”(-١[‎
Morpholine-4-carboxylic acid [1-(3-cyano-1-isopropyl- ‏لحمض مورفولين-؛ -كربوكسيليك‎ ¢pyrrolidin-3-ylcarbamoyl)-3,3-dimethyl-butyl]-amide ‏كربامويل)-ء"-ثنائي مثيل-بيوتيل]-أميد‎ )©( لينيديلوريب-ليتويبوزيأ-١-ونايس-©(-١[‎ ٠
Morpholine-4-carboxylic acid [1-(3-cyano-1-isobutyl- ‏لحمض مورفولين-؛ -كربوكسيليك‎ ¢pyrrolidin-3-ylcarbamoyl)-3,3-dimethyl-butyl]-amide ‏كربامويل]-7-هكسيل حلقي-إثيل)- أميد‎ )©( لينيديلوريب-)ليبورب-ليثإ-١(-١-ونايس-71-(‎
Morpholine-4-carboxylic acid {1-[3-cyano-1-(1-ethyl- ‏لحمض مورفولين-؛ -كربوكسيليك‎ ¢propyl)-pyrrolidin-3-ylcarbamoyl}-2-cyclohexyl-ethyl ( -amide Vo ‏-[”-سيانو -١-(١-إثيل-بروبيل)-بيروليدينيل (7) كربامويل]-7؛7-ثنائي مثيل-بيوتيل)-‎
Morpholine-4-carboxylic acid {1-[3-cyano-1-(1- ‏أميد لحمض مورفولين-؛ -كربوكسيليك‎ ¢tethyl-propyl)-pyrrolidin-3-ylcarbamoyl]-3,3-dimethyl-butyl} -amide ‏كربامويل)-7-هكسيل حلقي- إثيل] أميد لحمض‎ (7) لينيديلوريب-ليثنف-١-ونايس-7(-١[‎
Morpholine-4-carboxylic acid [1-(3-cyano-1-phenethyl-pyrrolidin- ‏مورفولين-؛ -كربوكسيليك‎ »٠ ¢3-ylcarbamoyl)-2-cyclohexyl-ethyl]-amide ‏حلقي مثيل-بيروليدينيل (7) كربامويل)-7-هكسيل حلقي - إثيل]-‎ ليبورب-١-ونايس-”(-١[‎
Morpholine-4-carboxylic acid [1-(3-cyano-1- ‏أميد لحمض مورفولين-؛ -كربوكسيليك‎ tcyclopropylmethyl-pyrrolidin-3-ylcarbamoyl)-2-cyclohexyl-ethyl]-amide
Yr av ‏كربامويل)-7-هكسيل حلقي- إثيل]-أميد لحمض‎ )7( لينيديربيب-ليثم-١-ونايس-7(-١[‎
Morpholine-4-carboxylic acid [1-(3-cyano-1-methyl-piperidin-3- ‏مورفولين-4 -كربوكسيليك‎ ¢ylcarbamoyl)-2-cyclohexyl-ethyl]-amide ‏-أزتيدينيل (7) كربامويل)-7-هكسيل حلقي- إثيل]-أميد لحمض‎ ونايس-7-ليزنب-١(-١[‎
Morpholine-4-carboxylic acid [1-(1-benzyl-3-cyano-azetidin-3- ‏مورفولين-4 -كربوكسيليك‎ ° tylcarbamoyl)-2-cyclohexyl-ethyl]-amide ‏مثيل-بيوتيل]-أميد لحمض‎ ETF =( poli S (7) لينيديلوريب-ليبورب-١-ونايس-7*(-١[‎
Morpholine-4-carboxylic acid [1-(3-cyano-1-propyl-pyrrolidin-3- ‏مورفولين-4 -كربوكسيليك‎ ¢ylcarbamoyl)-3,3-dimethyl-butyl]-amide ‏كربامويل)-"-هكسيل حلقي-إثيل]-أميد لحمسض‎ (F) لينيديلوريب-ليبورب-١-ونايس-©(-١[‎
Morpholine-4-carboxylic acid [1-(3-cyano-1-propyl-pyrrolidin-3- ‏مورفولين-4 -كربوكسيليك‎ ¢ylcarbamoyl)-2-cyclohexyl-ethyl]-amide ‏حلقي)-بيروليدينيل (©) كربامويل]-7-هكسيل‎ Jinan iam = Ji) = sila]
Morpholine-4-carboxylic acid {1-[3- ‏حلقي -إثيل)-أميد لحمض مورفولين-؛-كربوكسيليك‎ ¢cyano-1-(trans-4-methyl-cyclohexyl)-pyrrolidin-3-ylcarbamoyl]-2-cyclohexyl-ethyl} -amide Ve ‏حلقي-بيروليدينيل (©) كربامويل)-07؟-ثنائي مثيل-بيوتيل]-أميد‎ JV = aa) 1]
Morpholine-4-carboxylic acid [1-(3-cyano-1-cyclopentyl- ‏لحمض مورفولين-؛4 -كربوكسيليك‎ ¢pyrrolidin-3-ylcarbamoyl)-3,3-dimethyl-butyl]-amide ‏إثيل]-أميد لحمض‎ la ‏كربامويل)-7-هكسيل‎ )( لينيديربيب-ليتويبوزيأ-١-ونايس-”(-١[‎
Morpholine-4-carboxylic acid [1-(3-cyano-1-isobutyl-piperidin-3- ‏مورفولين-؛ -كربوكسيليك‎ ٠ »٠ tylcarbamoyl)-2-cyclohexyl-ethyl]-amide ‏كربامويل)-7-هكسيل حلقي-إثيل]-أميد‎ (F) ‏حلقي-بيروليدينيل‎ ليتنب-١-ونايس-*(-١[‎
Morpholine-4-carboxylic acid [1-(3-cyano-1-cyclopentyl- ‏لحمض مورفولين-؛ -كربوكسيليك‎ ¢tpyrrolidin-3-ylcarbamoyl)-2-cyclohexyl-ethyl]-amide
AA
[١-(”-سيانو-بيروليدينيل‏ (7) كربامويل)-7-هكسيل حلقي-إثيل]-أميد لحمض مورفولين-
Morpholine-4-carboxylic acid [1-(3-cyano-pyrrolidin-3-ylcarbamoyl)-2- ‏؟-كربوكسيليك‎ ¢cyclohexyl-ethyl]-amide rds S )©( ‏-مثيل-هكسيل حلقي)-بيروليدينيل‎ ؛-لباقم(-١-ونايس-*1-١(‎
Morpholine-4-carboxylic ‏مثيل-بيوتيل)-أميد لحمض مورفولين- ؛ -كربوكسيليك‎ SE acid {1-[3-cyano-1-(trans-4-methyl-cyclohexyl)-pyrrolidin-3-ylcarbamoyl]-3,3-dimethyl- tbutyl}-amide ‎snr Y= 3m)‏ -بيروليدينيل (©) كربامويل)-؟-نفثالينيل (7)-إثيل]-أميد لحمصض ‎Morpholine-4-carboxylic acid [1-(1-benzyl-3-cyano-pyrrolidin-3- ‏مورفولين-ءٌ -كربوكسيليك‎ ¢ylcarbamoyl)-2-naphthalen-2-yl-ethyl]-amide ٠١ ‏[١-(١-بنزيل-7-سيانو-بيروليدينيل‏ (7) كربامويل)-7-(4 -كلورو -فنيل)-إثيل]-أميد ‎Morpholine-4-carboxylic acid [1-(1-benzyl-3-cyano- ‏لحمض مورفولين-؟ -كربوكسيليك‎ ‎¢pyrrolidin-3-ylcarbamoyl)-2-(4-chloro-phenyl)-ethyl]-amide ‏(١-[7-سيانو-١-(5-مثيل-ثيوفنيل‏ )¥( مثيل)-بيروليدينيل )¥( كربامويل]-7-هكسيل ‎Vo‏ حلقي-إثيل)-أميد لحمض مورفولين-؛ -كربوكسيليك -3]-1) ‎Morpholine-4-carboxylic acid‏ ‎cyano-1-(5-methyl-thiophen-2-ylmethyl)-pyrrolidin-3-ylcarbamoyl]-2-cyclohexyl-ethyl} - ‎tamide ‏[١-(١-بنزيل-3-سيانو‏ -بيروليدينيل (©) كربامويل)-”-مثيل-بيوتينيل (©)]-أميد لحمسض ‎Morpholine-4-carboxylic acid [1-(1-benzyl-3-cyano-pyrrolidin-3- ‏مورفولين-؛ -كربوكسيليك‎ tylcarbamoyl)-3-methyl-but-3-enyl]-amide ٠ ‎Js) = sila) 1]‏ حلقي مثيل-بيروليدينيل )7( كربامويل)-7-هكسيل حلقي-إثيل]-أميد ‎Morpholine-4-carboxylic acid [1-(3-cyano-1- ‏لحمض مورفولين-؛ -كربوكسيليك‎ ‎¢cyclopentylmethyl-pyrrolidin-3-ylcarbamoyl)-2-cyclohexyl-ethyl}-amide
[١-(7-سيانو-١-هكسيل‏ حلقي مثيل-بيروليدينيل (©) كربامويل)-7-مثيل-بيوتيل]-أميد لحمض مورفولين-؛ -كربوكسيليك ‎Morpholine-4-carboxylic acid [1-(3-cyano-1-‏ ‎¢cyclohexylmethyl-pyrrolidin-3-ylcarbamoyl)-3-methyl-butyl]-amide‏ ‏؛؟-كلورو-17-[1-(؛ -سيانو-١-بروبيل-بيبريدينيل‏ (؛) كربامويل)-7؛”-ثتائي مثيل- 0 بيوتيل] -بنز اميد ‎4-Chloro-N-[1-(4-cyano-1-propyl-piperidin-4-ylcarbamoyl)-3,3-dimethyl-‏ ‎tbutyl]-benzamide‏ ‏[١-(؛‏ -سيانو-١-بروبيل-بيبريدينيل‏ )1( كربامويل)-7؛7-ثنائي مثيل-بيوتيل]-أميد لحمض بيرازين-١-كربوكىيليك ‎Pyrazine-2-carboxylic acid [1-(4-cyano-1-propyl-piperidin-4-‏ ‎$ylcarbamoyl)-3,3-dimethyl-butyl]-amide‏ ‎٠‏ - (؛-سيانو-١-بروبيل-بيبريدينيل‏ (؛)) ‎Gaal‏ 64 -ثنائي مثيل-7-(7-ثيوفئيل ‎(Y)‏ أسيتيل أمينو)-بنتانويك أميد ‎4,4-dimethyl-2-(2-thiophen-2-yl-acetylamino)-pentanoic acid (4-cyano-‏ ‎¢1-propyl-piperidin-4-yl)-amide‏ ‎adds dar (sel S )©( iad spam sib P= 3) ) =]‏ لحمسض مورفولين- ؛ - -كربوكسيليك ‎Morpholine-4-carboxylic acid [1-(1-benzyl-3-cyano-pyrrolidin-3-‏ ‎¢ylcarbamoyl)-3-methylbutyl]-amide Vo‏ [١-(؛-سيانو‏ -١-هكسيل‏ حلقي-بيبريدينيل (؛) كربامويل)-7؛7-ثنائي مثيل-بيوتيل]-أميد لحمض مورفولين- -كربوكسيليك ‎Morpholine-4-carboxylic acid [1-(4-cyano-1-cyclohexyl-‏ ‎¢piperidin-4-ylcarbamoyl)-3,3-dimethyl-butyl]-amide‏ ‏[-( -كلورو-فنيل)-١-(؛‏ -سيانو-١-بروبيل-بيبريدينيل‏ )£( كربامويل)-إثيل]-أميد ‎Y.‏ لحمض مورفولين-4 -كربوكسيليك ‎Morpholine-4-carboxylic acid [2-(4-chloro-phenyl)-1-(4-‏ ‎¢{cyano-1-propyl-piperidin-4-ylcarbamoyl)-ethyl]-amide‏ ‏[١-(؟-سيانو-١-بروبيل-بيبريدينيل‏ )£( كربامويل)-7-(؛ 4 -ثنائي كلورو -فنيل)- إثيل]- أميد لحمض مورفولين-؛ -كر بوكسيليك ‎Morpholine-4-carboxylic acid [1-(4-cyano-1-propyl-‏ ‎¢piperidin-4-ylcarbamoyl)-2-(3,4-dichloro-phenyl)-ethyl]-amide‏ ‎١ ١‏ yo ‏كربامويل)- 7-نفتالينيل (7)-إثيل]-أميد لحمسض‎ (£) لينيديربيب-ليبورب-١-‎ ونايس-؛(-١[‎
Morpholine-4-carboxylic acid [1-(4-cyano-1-propyl-piperidin-4- ‏مورفولين-؛ -كربوكسيليك‎ ¢ylcarbamoyl)-2-naphthalen-2-yl-ethyl]-amide ‏(؛) كربامويل)-7"-مثيل-بيوتيل]-أميد لحمض‎ لينيديربيب-ليبورب-١-ونايس-؛(-١[‎
Morpholine-4-carboxylic acid [1-(4-cyano-1-propyl-piperidin-4- ‏مورفولين- ؛-كربوكسيليك‎ ° tylcarbamoyl)-3-methyl-butyl}-amide ‏7-ثنائي مثيل-بيبريدينيل )€( كربامويل)-7ء7-ثنائي مثيل-بيوتيل]-أميد‎ ء٠-ونايس-؛(-١[‎
Morpholine-4-carboxylic acid [1-(4-cyano-1,2-dimethyl- ‏لحمض مورفولين- 4 -كربوكسيليك‎ ¢piperidin-4-ylcarbamoyl)-3,3-dimethyl-butyl]j-amide ‏ومشتقات هذه المركبات المقبولة صيدلياً.‎ Ve
K ‏ويمكن تحديد فعالية المركبات الخاصة الموصوفة في هذا البيان ضد الكاثبسين‎ ‏بدون إجراء تجارب زائدة عن الحد من قبل شخص ملم بالتقنية على ضوء تعاليم التقنية؛‎ ‏التجارب الموصوفة في الجزء المعنون‎ Gash ‏الإرشادات المزودة في هذا الوصف وعن‎ ‏"تقييم الخواص الحيوية".‎ ‏ضد‎ dad ‏التي لها‎ (I) ‏ويشمل الوجه العام الفرعي التالي للمركبات بالصيغة‎ Vo
K ‏الكائبسين‎ ‏وحيث:‎ (I) ‏للتجسيد الثالث أعلاه بالصيغة‎ Gig ‏المركب‎ ‏أزيباتيل‎ cazetidinyl ‏أزتيدينيل‎ «pyrrolidinyl ‏بيروليدينيل‎ ¢piperidinyl ‏يمثل بيبريدينيل‎ Het oxetanyl ‏أكسيتاتيل‎ ctetrahydropyranyl ‏رباعي هيدروبير انيل‎ coxepanyl ‏أكسيبانيل‎ cazepanyl ‏تحمل كل حلقة بديلاً واحداً أو أكثفر‎ Cus tetrahydrothiopyranyl ‏أو رباعي هيدروثيوبير انيل‎ Y. (Rs ‏بشكل اختياري من‎ ‏بروبيل حلقي‎ «C14 alkoxy 014 ‏01-4؛ ألكوكسي‎ alkyl 01-4 ‏يمثل رابطة؛ ألكيل‎ R, ‏نفثيلوكسي (-:1:710(ه0؛ فنيل‎ cphenoxy ‏فنوكسي‎ cyclohexyl Ala ‏هكسيل‎ «cyclopropyl «piperidinyl ‏بيبريدينيل‎ ¢pyrrolidinyl ‏بيروليدينيل‎ naphthyl ‏نفثيل‎ ¢benzyl ‏بنزيل‎ «phenyl ‏فورانيل‎ «piperazinyl Jiu) yw cthiomorpholinyl ‏رفولينيل‎ sa 85 ¢morpholinyl ‏مورفولينيل‎ Yo
٠١ <imidazolyl ‏إيميدازوليل‎ cthiazolyl ‏ثيازوليل‎ coxazolyl ‏أكسازوليل‎ cthienyl ‏ثبينيل‎ «furanyl «pyridazinyl ‏بيريدازيتيل‎ ¢pyrazinyl Juv J yu pyrimidinyl ‏بيريميدينيل‎ epyridinyl ‏بيريدينيل‎ ‎<benzthienyl Jud Hu <benzofuranyl ‏بنزوفوراتيل‎ «quinolinyl Jui siS <indolyl ‏إندوليل‎ ‏أو‎ benzoxazolyl ‏بنزوكسازوليل‎ <benzthiazolyl ‏بنزثيازوليل‎ <benzimidazolyl ‏بنزيميدازوليل‎ ‎‘Ry ‏يحمل بديلاً واحدآ أو أكثر بشكل اختياري من‎ Ry Cus amino ‏أمينو‎ ٠ ‏أيزو-بروبيل ال7ا0:00» بروبيل حلقي‎ propyl ‏بروبيل‎ cethyl ‏إثيل‎ methyl Jie ‏يمثل‎ R, ‏بيروليدينيل 011 بيبريدينيل‎ cphenyl Jui «cyclohexyl ‏هكسيل حلقي‎ «cyclopropyl ‏بيبرازينيل‎ «thiomorpholinyl ‏ثيومورفوليتيل‎ «morpholinyl ‏مورفوليثيل‎ ¢piperidinyl cethoxy ‏إتوكسي‎ methoxy ‏متوكسي‎ cimidazolyl ‏إيميدازوليل‎ «thienyl ‏ثيينيل‎ «piperazinyl ‏بنزيلوكسي‎ cnaphthyloxy ‏نفثيلوكسي‎ cphenoxy ‏فنوكسي‎ cacetoxy ‏أسيتوكسي‎ cacetyl ‏أسيتيل‎ Ve ‏فنوكسي‎ cethoxycarbonyl ‏مثوكسي كربونيل 0800<7068:50071» إتوكسي كربونيل‎ cbenzyloxy ‏بتزيلوكسي‎ naphthyloxycarbonyl ‏نفثيلوكسي كربوثيل‎ cphenoxycarbonyl ‏كربوثيل‎ ‎Soa ‏بشكل مستقل‎ nitrogen ‏حيث قد تحمل ذرة النتروجين‎ carbamoyl ‏كربامويل‎ cbenzyloxy ‏بيروليدينيل‎ naphthyl ‏انودعرام؛ نفثيل‎ (Jui cethyl ‏إغيل‎ «methyl ‏أو بديلين من مثيل‎ ‏ثيومو رفولينيل‎ cmorpholinyl ‏مورفولينيل‎ «piperidinyl ‏بيبريدينيل‎ «pyrrolidinyl Vo <piperazinyl ‏أو بيبرازينيل‎ thiomorpholinyl methylthio ‏فيى‎ (J ia <benzoylamino ‏بنزويل أمينو‎ <acetylamino ‏أسيتيل أمينو‎ Ja R, ‏أو‎ ‏إثيل ثيو‎ sulfone ‏أو كبريتون‎ sulfoxide ‏قد تؤكسد ذرة الكبريت عدقاده إلى كبريتوكسيد‎ Cua «sulfone ‏أو كبريتون‎ sulfoxide ‏إلى كبريتوكسيد‎ sulfur ‏حيث قد تؤكسد ذرة الكبريت‎ ethylthio ‏أو‎ sulfoxide ‏إلى كبريتوكسيد‎ sulfur ‏حيث قد توكسد ذرة الكبريت‎ phenylthio ‏فنيل ثيو‎ vy. ‏بشكل‎ nitrogen ‏قد تحمل أي من ذرتي النتروجين‎ Cus ureido ‏يوريدو‎ csulfone ‏كبريتون‎ ‏بيروليدينيل‎ naphthyl ‏نفثيل‎ «phenyl ‏فتيل‎ cethyl ‏إقيل‎ methyl ‏من مثيل‎ Sn ‏مستقل‎ ‏ثيومورفوليتئيل‎ «morpholinyl ‏مورفوليتيل‎ «piperidinyl Jai yun ¢pyrrolidinyl «piperazinyl ‏أو بيبرازينيل‎ thiomorpholinyl
٠7 ‏إثوكسي كربونيسل‎ ¢methoxycarbonylamino ‏يمثل مثوكسي كربونيل أمينو‎ R, ‏أو‎ ‏ألكيل‎ «phenoxycarbonylamino ‏فتوكسي كربونيل أمينو‎ cethoxycarbonylamino ‏أمينى‎ ‎<phenylcarbamoyloxy ‏01-2؛ فنيل كربامويلوكسي‎ alkylcarbamoyloxy ‏كربامويلوكسي‎ 1-2 ‏ألكيل 01-2 كبريتونيل أمينو‎ cnaphthylcarbamoyloxy ‏نفئيل كربامويلوكسي‎ ‏01-2؛ فنيل كبريتونيل أمينو 071901607107100 نفثيل كبريتونيل أمينو‎ alkylsulfonylamino ° ‏فنيل أمينو‎ «C12 alkylaminosulfonyl ‏ألكيل 01-2 أمينو كبريتوتيل‎ <naphthylsulfonylamino amino ‏أمينو‎ «naphthylaminosulfonyl ‏نفئيل أمينو كبريتونيل‎ «phenylaminosulfonyl ‏كبريتونيل‎ ‏إثيل‎ methyl ‏أو بديلين من مثيل‎ Sha ‏بشكل مستقل‎ nitrogen ‏قد تحمل ذرة النتروجين‎ Cua «piperidiny! ‏بيب ريدينيل‎ cpyrrolidinyl ‏بي روليدينيل‎ naphthyl ‏نفقيل‎ <phenyl ‏فتيل‎ ethyl
«piperazinyl ‏أو بيبرازينيل‎ thiomorpholinyl ‏رفو لينيل‎ ge ot cmorpholinyl ‏مورفولينيل‎ ٠١ ‏سيانو‎ ccarboxy ‏أكسو 0«ه» كربوكسي‎ hydroxy ‏هيدروكسي‎ chalogen ‏يمثل هالوجين‎ R, ‏أو‎ ‏وقد‎ (guanidino ‏أو غوانيدينو‎ amidino ‏أميدينو‎ carboxamide ‏نترو منص كربوكساميد‎ ¢cyano
يحمل ‎Toads Say ASR,‏ أو أكثر بشكل اختياري من ‎(Ry‏
م يمثل مثيل ‎emethyl‏ إثيل ‎cethyl‏ بروبيل حلقي 01م10» هكسيل حلقي ‎ccyclohexyl‏ فنيل ‎phenyl Vo‏ _مثوكسي ‎«methoxy‏ إتوكسي ‎cethoxy‏ فتوكسي ‎phenoxy‏ بنزيلوكسي ‎cbenzyloxy‏
فلورو ‎¢fluoro‏ كلورو ‎«chloro‏ برومو ‎bromo‏ هيدروكسي ‎chydroxy‏ أكسو ‎oxo‏ كربوكسسي
¢carboxamide ‏أو كربوكساميد‎ nitro ‏نترو‎ ccyano ‏سيانو‎ «carboxy
¢‘methal ‏أو مثيل‎ hydrogen ‏هيدروجين‎ (fiw R,
«i-propyl ‏أيزو-بروبيل‎ n-propyl ‏ع-بروبيل‎ cethyl ‏إثيل‎ amethyl ‏يمثل رابطة؛ مثيل‎ Rs ‏برربيتيل ليدوم‎ n-pentyl ‏عٌنتيل‎ d-butyl ‏أيزو-بيوتيل‎ butyl ‏ع<ٍبيوتيل‎ >»
أيزو -بيوتينيل 00160(1-» هكسيل حلقي ‎«cyclohexyl‏ بنزيل ‎benzyl‏ أو تفثيل مثيل
(Re ‏واحداً أو أكثر بشكل اختياري من‎ Shay ‏يحمل‎ Ry ‏حيث‎ naphthylmethyl
‎Jas R,‏ مثيل ارعس إثيل ‎ethyl‏ هكسيل حلقي ‎«cyclohexyl‏ بنتيل حلقي
‎«cyclopentyl‏ فيل ‎«phenyl‏ نفثيل ‎١١٠ LY] naphthyl‏ صسفر] هكسانيل ثتائي حلقي ‎[YY] ebicyclo[3.1.0]hexanyl Yo‏ بنتانيل ثتائي حلقي لص ([10010]1.1.1» كوباتيسل
ل ‎ccubanyl‏ فوراتيل ‎¢furanyl‏ رباعي هيدروبيرانيل ‎ctetrahydropyranyl‏ قييتيل ‎<thienyl‏ ‏أكسازوليل ‎coxazolyl‏ ثيازوليل انرامعمنطاء إيميدازوليل ‎¢imidazolyl‏ بيريميدينيل ‎¢pyrimidiny]l‏ ‏مثوكسي ‎¢methoxy‏ إثوكسي ‎«ethoxy‏ فنوكسي «مدعرام» أسيتيل ‎acetyl‏ بنزويل ‎«benzoyl‏ ‏مثوكسي كربوتيل 1لإ00800<768:00» فنوكسي كريبوتيل ‎«phenoxycarbonyl‏ أسيتوكسي ‎acetoxy °‏ بنزويلوكسي ‎¢benzoyloxy‏ كربامويل ‎carbamoyl‏ حيث قد تحمل ذرة النتروجين ‎nitrogen‏ بديلاً 5 ‎Taal‏ أو بديلين بشكل مستقل من مثيل ‎methyl‏ أو فنيل ‎<phenyl‏ ‏أو ‎R,‏ يمثل أسيتيل أمينو ‎cacetylamino‏ بنزويل أمينو ‎cbenzoylamino‏ مثيل ثيى ‎methylthio‏ ‏حيث قد تؤكسد ذرة الكبريت ‎sulfur‏ إلى كبريتوكسيد ‎sulfoxide‏ أو كبريتون ‎Jud «sulfone‏ ثيو ‎phenylthio‏ حيث قد تؤكسد ذرة الكبريت ‎sulfur‏ كبريتوكسيد ‎sulfoxide‏ أو كبريتون ‎csulfone ye‏ يوريدو ‎Cua ureido‏ قد تحمل أي من ذرتي النتروجين ‎nitrogen‏ بشكل مستقل ‎Sha‏ ‏من ‎methyl Jie‏ أو فنيل ‎«phenyl‏ ‏أو .35 يمثل مثوكسي كربونيل أمينو ‎¢methoxycarbonylamino‏ فنوكسي ‎Jig S‏ أميتو 00ة0100<7627001»_مثيل كربامويلوكسي ‎cmethylcarbamoyloxy‏ فنيل كربامويلوكسي ‎¢<phenylcarbamoyloxy‏ مثيل كبريتونيل أميتى ‎«methylsulfonylamino‏ فنيل ‎Ji gi pS‏ أمينو ‎¢<phenylsulfonylamino \o‏ مثيل أمينو كبريتوتيل ‎«methylaminosulfonyl‏ فئيل أمينو كبريتونيل ‎¢<phenylaminosulfonyl‏ أمينو ‎amino‏ حيث قد تحمل ذرة النتروجين ‎nitrogen‏ بشكل مستقل بديلا أو بديلين من مثيل ‎methyl‏ أو فنيل ‎«phenyl‏ ‏أو ,© يمثل كلورو ««ملتء؛ فلورو ‎«fluoro‏ هيدروكسي ‎¢hydroxy‏ أكسو ‎oxo‏ كربوكسي ‎carboxy‏ أو سيانو ‎tcyano‏ ‎ve‏ ب و ‎lan (LZ SSR,‏ مع ذرة الكربون ‎(plas yall carbon‏ بها بشكل اختياري حلقة تختار من بنتيل حلقي ‎cyclopentyl‏ هكسيل حلقي ‎«cyclohexyl‏ هبتيل حلقي ‎ccycloheptyl‏ رباعي هيدروبير انيل ‎ctetrahydropyranyl‏ رباعي ‎«tetrahydrothiopyranyl Jol yuefig a ua‏ رباعي هيدروفورانيل ‎ctetrahydrofuranyl‏ بيروليدينيل 07011 بيبريدينيل ‎epiperidinyl‏ بيبرازينيل ‎¢piperazinyl‏ مورفولينيل ‎morpholinyl‏ أو رباعي هيدروثيوفنيل ‎‘tetrahydrothiophenyl‏ ‎Ry Yo‏ يمثل هيدروجين ‎‘hydrogen‏ ‎YY‏
٠١+
C1-5 ‏ألكيل‎ carbonyl ‏كربوتيل‎ chydrogen ‏يمثل رابطة هيدروجين‎ Rs 01-5 ‏ألكيل 01-5 أمينو ألكيل‎ «C1-5alkoxyCl-5alkyl 1-5 ‏ألكيل‎ C1-5 ‏الكوكسي‎ «C1-5 alkyl ‏حيث قد‎ Cl-SalkylthioCl-5alkyl 01-5 ‏ألكيل 01-5 ثيو ألكيل‎ «C1-5alkylaminoC1-5alkyl 01-5 ‏ألكوكسي‎ sulfone ‏أو كبريتون‎ sulfoxide ‏إلى كبريتوكسيد‎ sulfur ‏تؤكسد ذرة الكبريت‎ ‏بنتيسل‎ «cyclopropyl ‏بروبيل حلقي‎ naphthyloxy ‏تفتيلوكسي‎ «phenoxy ‏فنوكسي‎ «C1-5 alkoxy ° ‏سيكليل غير‎ cbenzyl ‏بنزيل‎ «phenyl ‏فنيل‎ <cyclohexyl ‏هكسيل حلقي‎ «cyclopentyl ‏حلقي‎ ‏مورفولينيل‎ epiperidinyl ‏يختار من بيروليدينيل 1وصتةناه”رم» بيبريدينيل‎ heterocyclyl ‏متجانس‎ ‏وبيريميدينيل‎ epyridinyl ‏بيريدينيل‎ ctetrahydropyranyl ‏رباعي هيدروبيرانيل‎ cmorpholinyl ‏حيث يختار شق السيكليل غير‎ heterocyclyloxy ‏سيكليلوكسي غير متجانس‎ epyrimidinyl ‏من تلك الشقات الموصوفة في هذا البيان في هذه الفقرة؛ أسيتيل‎ heterocyclyl ‏المتجانس‎ \ ‏مثوكسي كربونيل‎ cbenzyloxy ‏بنزيلوكسي‎ cacetyloxy ‏أسيتيلوكسي‎ «benzoyl ‏بنزويل‎ acetyl ‏بنزيلوكسي كربونيسل‎ cethoxycarbonyl ‏كربوتيل‎ s—S 5 «methoxycarbonyl ‏حيث قد تحمل‎ carbamoyl ‏كربامويل‎ <benzoyloxy ‏بنز ويلوكسي‎ <benzyloxycarbonyl «phenyl Jud ‏أو‎ ethyl ‏إثيل‎ amethyl ‏بشكل مستقل بديلاً أو بديلين من مثيل‎ nitrogen ‏التتروجين‎ ‎Cua phenylthio of ‏فنيل‎ <benzoylamino ‏بنزويل أمينو‎ cacetylamino ‏أو م يمثل أسيتيل أمينو‎ Vo ureido 5) 53 «sulfone ‏أو كبريتون‎ sulfoxide ‏إلى كبريتوكسيد‎ sulfur ‏قد تؤكسد ذرة الكبريت‎ ‏إثيل‎ methyl ‏من مثيل‎ Shas ‏بشكل مستقل‎ nitrogen ‏حيث قد تحمل أي من ذرتي النتروجين‎ «phenyl ‏أو فنيل‎ ethyl ‏إثوكسي كربونئيل أمينو‎ emethoxycarbonylamino ‏يمثل مثوكسي كربونيل أمينو‎ Rs ‏أو‎ ‏كربامويلوكسي‎ Je ¢phenoxycarbonylamino ‏فنوكسي كربونيل أمينو‎ cethoxycarbonylamino Y. ‏كبريتونيل أمينو‎ Jud <phenylcarbamoyloxy ‏بدمابرهصداعة1نبطاعد» فنيل كر بامويلوكسي‎ ‏حيث قد‎ amino ‏أمينو‎ <phenylaminosulfonyl ‏أمينو كبريتونيل‎ Jud sphenylsulfonylamino ‏أو‎ ethyl ‏إثيل‎ cmethyl ‏بشكل مستقل بديلاً أو بديلين من مثيل‎ nitrogen ‏تحمل ذرة النتروجين‎ «phenyl ‏فنيل‎ ‎YY
\.o
أو ‎Rs‏ يمثل فلورو ‎«fluoro‏ كلورو ‎«chloro‏ هيدروكسي ‎(hydroxy‏ أكسو ‎coxo‏ كربوكسي
‎carboxy‏ أو كربوكساميد ‎ccarboxamide‏ وقد يحمل ‎Ry‏ كذلك بديلاً واحدآً أو أكثر بشكل اختياري
‎‘Re ‏من‎
‎R,‏ يمثل مثيل ‎cmethyl‏ إثيل ‎cethyl‏ مثوكسي ‎methoxy‏ إثوكسي ‎cethoxy‏ بروبيل حلقي ‎Ji cyclopropyl °‏ حلقي ‎cyclopentyl‏ هكسيل حلقي ‎cyclohexyl‏ فيل ‎«phenyl‏ نفقئيل
‎¢indolyl ‏إندوليل‎ ¢morpholinyl ‏مورفولينيل‎ ¢piperidinyl ‏بيبريدينيل‎ cindanyl ‏إتدانيل‎ cnaphthyl
‎cacetyl ‏أسيتيل‎ cethoxy ‏إثوكسي‎ «methoxy ‏مثوكسي‎ epyridinyl ‏بيريدينيل‎ cthienyl ‏ثييتيل‎
‏بنتزويل ‎benzoyl‏ أسيتيلوكسي ‎cacetyloxy‏ فنوكسي ‎«phenoxy‏ بنزيلوكسي ‎cbenzyloxy‏ مثوكسي
‏كربونيل ‎«methoxycarbonyl‏ إثوكسي كريونيل ‎cethoxycarbonyl‏ كربامويل ‎Cua carbamoyl‏ قد ‎Ve‏ تحمل ذرة النتروجين ‎nitrogen‏ بشكل مستقل بديلاً أو بديلين من مثيل ‎«methyl‏ إشيل ‎ethyl‏ أو
‎<phenyl Jud
‏أو ‎R,‏ يمثل أسيتيل أمينو ‎cacetylamino‏ بنزويل أمينو ‎«benzoylamino‏ مثيل فيى ‎¢methylthio‏
‎Jud‏ ثيو ‎Cua methylthio‏ قد تؤكسد ذرة الكبريت ‎sulfur‏ إلى كبريتوكسيد ‎sulfoxide‏ أو
‏كبريتون ‎sulfone‏ فنيل ‎phenylthio ob‏ مثيل ثيو ‎Cua methylthio‏ قد تؤكسد ذرة الكبريت ‎«sulfur Vo‏ كبريتوكسيد ‎sulfoxide‏ أو كبريتون ع«له؟؛ يوريدو ‎Cua ureido‏ قد تحمل أي من
‏ذرتي النتتروجين ‎nitrogen‏ بشكل مستقل ‎Shay‏ من مثيل ‎methyl‏ إثيل ‎of ethyl‏ فنيل ‎«phenyl‏
‏أو ‎Re‏ يمثل مثوكسي كربونيل أمينو ‎«methoxycarbonylamino‏ إشوكسي كربونيل أمينو
‎ethoxycarbonylamino‏ فنوكسي كربونيل أمينو ‎cphenoxycarbonylamino‏ مثيل كربامويلوكسي
‎emethylcarbamoyloxy‏ فنيل كربامويلوكسي ‎phenylearbamoyloxy‏ مثيل كبريتونيل أمينو ‎methylsulfonylamino +‏ فنيل كبريتونيل ‎cphenylsulfonylamino sud‏ مثيل أمينو كبريتونيل
‎«methylaminosulfonyl‏ فنيل أمينو كبريتوتيل ‎amino sul <phenylaminosulfonyl‏ حيث قد
‎§ ethyl J) methyl Je oe cabits 5 Soy Jane JS mitogen sm gil 353 Jaa
‎«phenyl ‏فنيل‎ ya ‏كربوكسي‎ coxo ‏أكسو‎ chydroxy ‏هيدروكسي‎ «chloro ‏كلورو‎ fluoro ‏يمثل فلورو‎ R, ‏أو‎ ‏واحدآً أو أكثر بشكل اختياري‎ Sas ‏وقد يحمل م17 كذلك‎ ccarboxamide ‏أو كربوكساميد‎ carboxy ‘Rp ‏من‎ ‎‘phenoxy ‏فتوكسي‎ «tolylsulfonyl ‏توليل كبريتوتئيل‎ cphenyl Jui cmethyl ‏م يمثل مثيل‎ .0*0 ‏أو أكسو‎ chloro ‏كلورو‎ fluoro ‏فلورو‎ ¢benzyloxy ‏م بنزيلوكسي‎ ‏تلك‎ HAT ‏لتجسيد‎ Gg © ‏وتشمل المركبات بالصيغة )11( التي لها فعالية ضد الكاثبسين‎ ‏الموصوفة مباشرة أعلاه وحيث:‎ ¢i-propyl ‏أيزو-بروبيل‎ n-propyl ‏ع-بروبيل‎ cethyl ‏إثيل‎ cmethyl ‏رابطة؛ مثيل‎ Bia R, «cyclopropyl ‏بروبيل حلقي‎ <benzyloxy ‏بنزيلوكسي‎ cethoxy ‏إشوكسي‎ «methoxy ‏مثوكسي‎ ‏بنزيل‎ «phenyl ‏فنيل‎ ¢naphthyloxy (oS slid «phenoxy ‏فنوكسي‎ «cyclohexyl ‏هكسيل حلقي‎ Ye ‏مورفولينيل‎ ¢piperidinyl ‏بيب ريدينيل‎ «pyrrolidinyl ‏بي روتليدينيل‎ «naphthyl J «benzyl «furanyl ‏فورائيل‎ «piperazinyl ‏بيبرازينيسل‎ cthiomorpholinyl ‏ثيومورفولينيل‎ cmorpholinyl ‏بيريدينيل‎ <imidazolyl Jal 5 ual cthiazolyl ‏ثيازوليل‎ coxazolyl ‏أكسازوليل‎ sthienyl Jad ‏إتندوليل‎ <pyridazinyl ‏بيريدازينيل‎ «pyrazinyl ‏بيرازينيل‎ epyrimidinyl ‏؛ بيريميدينيل‎ 1 <benzthienyl ‏01:؛ كينولينيسل 001 )؛ بتزوفوراتيسل 602061 بتزفيتيل‎ Vo ‏أو‎ benzoxazolyl ‏بنزوكسازوليل‎ <benzthiazolyl ‏بنزيميدازوليل 021010201 بنزثيازوليل‎
Ro ‏يحمل بديلاً واحدآً أو أكثر بشكل اختياري من‎ BR, ‏وحيث‎ Camino ‏أمينو‎ ‎¢halogen ‏هالوجين‎ «phenyl ‏فنيل‎ «cyclopropyl ‏بروبيل حلقي‎ «methyl ‏يمثل مثيل‎ R, nitro ‏نتشرو‎ «cyano ‏سيانو‎ «carboxy ‏كربوكسي‎ cox0 ‏أكسو‎ hydroxy ‏هيدروكسي‎ ‎tcarboxamide ‏كربوكساميد‎ ٠ ‏أيزو-بروبيل اورم‎ n-propyl das ys cethyl ‏ب يمثل رابطة؛ مثيل انوطع إثيل‎ «propenyl Jing ys «n-pentyl ‏أيزو-بيوتيل 1ط ع- ينتيل‎ n-butyl ‏ع<كضٍيوتيل‎ ‏حيث و8 قد يحمل بديلا‎ naphthylmethyl ‏أو تفثيل مثيل‎ benzyl ‏أيزو -بيوتينيل الجضعاناط-1 بنزيل‎ ‘Re ‏واحدآً أو أكثر بشكل اختياري من‎
YY
لد ‎R,‏ يمثل ‎cmethyl Jie‏ إثيل ‎ethyl‏ هكسيل ‎Jiu «cyclohexyl Als‏ حلقي ‎«cyclopentyl‏ فنيل ‎phenyl‏ فور انيل ‎efuranyl‏ رباعي هيدروبيرائيل ‎ctetrahydropyranyl‏ ثيينيل ‎cthienyl‏ أكسازوليل ‎coxazolyl‏ ثيازوليل ‎«thiazolyl‏ مثوكسي («مطاع؛ فتوكسي ‎phenoxy‏ أسيتيل 80601؛ بنزويل 01د مثوكسي كربونيل ‎¢methoxycarbonyl‏ كربامويل ‎carbamoyl‏ حيسث قد تحمل ذرة ‎٠‏ النتروجين ‎nitrogen‏ بشكل مستقل بديلاً ‎Tad‏ أو بديلين من مثيل ‎methyl‏ أو فنيل ‎cphenyl‏ ‏أو .1 ‎(as‏ أسيتيل أمينو ‎cacetylamino‏ بنزويل أمينو ‎¢benzoylamino‏ مثيل فيى منتطجطاعس مثوكسي كربونيل أمينو ‎¢methoxycarbonylamino‏ مثيل كربامو ‎«methylcarbamoyloxy (oS sbi‏ مثيل كبريتونيل أمينو ‎¢methylsulfonylamino‏ مغل أمينو كبريتوئيل ‎«methylaminosulfonyl‏ ‏أمينو ‎amino‏ حيث قد تحمل ذرة النتروجين ‎nitrogen‏ بشكل مستقل ‎Sony‏ أو بديلين من مثيل ‎«methyl ٠١‏ أو ,8 يمثل فلورو ‎fluoro‏ أو أكسو م«ه؛ يا و ‎SAR;‏ معاآً مع ذرة الكربون ‎carbon‏ المرتبطين بها حلقة بشكل اختياري تختار من بنتيل حلقي ‎«cyclopentyl‏ هكسيل حلقي ‎cyclohexyl‏ هبتيل حلقي ‎«cycloheptyl‏ رباعي هيدروبيرانيل ‎stetrahydropyranyl‏ رباعي هيدروثيوبيرانيل ‎«tetrahydrothiopyranyl‏ رباعي ‎Vo‏ هيدروفور انيل ‎ctetrahydrofuranyl‏ بيروليدينيل ‎pyrolidinyl‏ أو بيبريدينيل ‎¢piperidinyl‏ ‎Rs‏ يمثل مثيل ‎methyl‏ إثيل ‎cethyl‏ ع-بروبيل ‎propyl‏ ع بيوتيل ‎m-butyl‏ ع-بنتيل ‎«n-pentyl‏ 7-بنتيل ‎¢3-pentyl JY «2-pentyl‏ فنثيل ‎«phenethyl‏ فنبروبيل ‎«phenpropyl‏ ‎oY oY‏ مثيل بروبيل ‎2,2-dimethylpropyl‏ ثث<بيوتيل ‎«t-butyl‏ أيزو-بروبيل ‎i-propyl‏ ‏أيزو -بيوتيل 1 بروبيل حلقي ‎ceyclopropyl‏ بنتيل حلقي ‎cyclopentyl‏ هكسيل حلقي ‎cyclohexyl Ye‏ بروبيل حلقي مثيل ‎ccyclopropylmethyl‏ بنتيل حلقي مثيل ‎<cyclopentylmethyl‏ ‏هكسيل حلقي ميل ‎«cyclohexylmethyl‏ فتيل ‎«phenyl‏ بنزيل ‎Jae Y benzyl‏ بنزيل الجحدابطاعصس-2» ١-مثيل‏ بنزيل ‎3-methylbenzyl‏ ؛ً جيل بنزيل ‎«4-methylbenzyl‏ ‎SET oY‏ مثيل بنزيل ‎«2,6-dimethylbenzyl‏ 7 #-ثنائي مثيل بنزيل ‎«2,5-dimethylbenzyl‏ ‏زا د -ثنائي مثيل بنزيل ‎(rv ¢Y «2,4-dimethylbenzyl‏ مثيل بتزيل ‎«2,3-dimethylbenzyl‏ ‎Slit oF Yo‏ مثيل بنزيل ‎(SO «YF 3,4-dimethylbenzyl‏ مثيل بنزيل ‎3,5-dimethylbenzyl‏ ‎YY‏
٠١ «2-methoxybenzyl ‏7-متوكسي بنزيل‎ 2,4,6-trimethylbenzyl ‏مثيل بنزيل‎ ef +7 ‏1جدعتان<4-080» 7-فنوكسي‎ J— yu ‏-متوكسي‎ 4 3-methoxybenzyl ‏بنزيل‎ يسكوثم-١‎
J ‏-فنوكسي‎ ¢ «3-phenoxybenzyl ‏بنزيل‎ يسكونف-١‎ «2-phenoxybenzyl ‏بنزيل‎ ‏7-بنزيلوكسي بنزيل‎ 2-benzyloxybenzyl ‏الإجدعدان:4-01600؛ 7-بتزيلوكسي بنزيل‎ ‏"-فلوروبنزيل‎ (4-benzyloxybenzyl ‏-بنزيلوكسي بنزيل‎ 4 3-benzyloxybenzyl ° يئانث-١‎ 7 4-fluorobenzyl ‏-فلوروبنزيل‎ 4 3-fluorobenzyl ‏"-فلوروبنزيل‎ «2-fluorobenzyl ‏-ثتائي‎ 4 Y 2,5-difluorobenzyl ‏©-ثنائي فلوروبنزيل‎ 7 «2,6-difluorobenzyl ‏فلوروبنزيل‎ ‎SEE 7 2,3-difluorobenzyl ‏فلوروبنزيل‎ YY 2,4-difluorobenzyl ‏فلوروبنزيل‎ ‎-1 ‏تف‎ (35-difluorobenzyl ‏فلوروبنزيل‎ (Io «¥ (3.4-difluorobenzyl ‏فلوروبنزيل‎ ‎«2-trifluoromethylbenzyl ‏7-ثلاتي فلورومثيل بنزيل‎ «2,4 6-triflurobenzyl ‏ثلاثي فلوروبنزيل‎ ٠١
Gn ‏-ثلاثي فلورومثيل‎ (3-trifluoromethylbenzyl ‏-ثلاتشي فلورومثيل بنزيل‎ ‏بيريدينيل‎ cindanylmethyl ‏إندانيل مثيل‎ cnaphthylmethyl ‏نفثيل مثيل‎ «4-trifluoromethylbenzyl ليثم-٠*‎ cthienylmethyl ‏مثيل‎ Jad «indolylmethyl ‏إتدوليل مقيل‎ ¢pyridinylmethyl Jie ‏بيبريدينيل كربونيل‎ epiperidinyl ‏بيبريدينيل‎ ¢S-methylthienylmethyl ‏مثيل‎ Jain) ‏رباعي هيدروبيرانيل‎ ¢pyridinylcarbonyl ‏ال بيريدينيل كربوتيل‎ Vo ‏إثوكسي‎ benzoyl ‏بتزويل‎ cacetyl ‏أسيتيل‎ ¢pyrimidinyl ‏بيريميدينيل‎ ‘tetrahydropyranyl ‏_ثث-بيوتوكسي كربونيل‎ cbenzyloxycarbonyl ‏بنزيلوكسي كربونيل‎ cethoxycarbonyl ‏كربونيل‎ ‎<phenylcarbamoyl ‏فنيل كربامويل‎ ¢methylcarbamoyl ‏مثيل كربامويل‎ ct-butoxycarbonyl ‏فنيل‎ <methylsulfonylamino sisal ‏كبريتوتيل‎ J fie benzylcarbamoyl ‏بنزيل كربامويل‎ ‏مثيل أمينو‎ ALS cmethylamino ‏مقيل أمينو‎ «phenylsulfonylamino sual ‏كبريتونيل‎ | »٠ -carboxy ‏أو كربوكسي‎ oxo ‏أكسو‎ fluoro ‏فلورو‎ «dimethylamino
A ‏وتشمل المركبات بالصيغة )11( التي لها فعالية ضد الكاثبسين 6 وفقآا لتجبسيد‎ ‏كذلك تلك الموصوفة مباشرة أعلاه وحيث:‎ ‏فنوكسي‎ «cyclohexyl ‏هكسيل حلقي‎ cbenzyloxy ‏بنزيلوكسي‎ emethoxy ‏يمثل مثوكسي‎ Ry ‏بيروليدينيل‎ «naphthyl ‏تفيل‎ ¢benzyl ‏بنزيل‎ ¢phenyl Ju <naphthyloxy ‏نفثيلوكسي‎ 0160077 Yo
‎¢piperidiny]l Jia su ¢pyrrolidinyl‏ مورفولينيل ‎cmorpholinyl‏ ثيومو رفولينيسل ‎¢piperazinyl su) yu «thiomorpholinyl‏ فورائيل ‎cfuranyl‏ ينيل ‎cthienyl‏ أكسازوليل ‎coxazolyl‏ ثتيازوليل ‎cthiazolyl‏ إيميدازوليل ‎cimidazolyl‏ بيريدينيل ‎epyridinyl‏ بيريميدينيل ‎¢pyrimidinyl‏ بيرازينيل ‎¢indolyl Jd sa) «pyrazinyl‏ كينوليئيل ‎cquinolinyl‏ بتزوفوراتنيل ‎<benzofuranyl °‏ بنزشيتيل ‎cbenzthienyl‏ بتزيميدازوليل ‎cbenzimidazolyl‏ بنزثيازوليسل ‎cbenzthiazolyl‏ بنتزوكسازوليل ‎benzoxazolyl‏ أو أمينو ‎Cua tamino‏ ,8 قد يحمل بديلاً واحداً أو أكثر بشكل اختياري من م8؛ ‎R,‏ يمثل ‎¢methyl Jie‏ فتيل انودعتامء فلورو ‎«chloro 53S «fluoro‏ هيدروكسي ‎<hydroxy‏ ‏أكسو ‎«oxo‏ كربوكسي ‎carboxy‏ أو كربوكساميد ‎¢carboxamide‏ ‎00٠‏ 65 يمثل ‎dad)‏ مثيل ‎cmethyl‏ إثيل ‎cethyl‏ ع-بروبيل ‎n-propyl‏ أيزو-بروبيل رومن ع>بيوتيل ‎n-butyl‏ أيزر-بيوتيل 1وودضن ع-ٌنتيل ‎«n-pentyl‏ بروبينيل ‎cpropenyl‏ ‏أيزو -بيوتينيل الا001©0-؛ أو بنزيل ‎benzyl‏ حيث ‎Ry‏ قد يحمل ‎Sas‏ واحدا أو أكثر بشكل اختياري من ‎Re‏ ‏م7 يمثل مثيل ‎cmethyl‏ إثيل ‎cethyl‏ هكسيل حلقي ‎«cyclohexyl‏ بنتيل حلقي ‎«cyclopentyl‏ فنيل ‎yo‏ ادعام فورائيل ‎cfuranyl‏ رباعي هيدروبيرانيل ‎ctetrahydropyranyl‏ ثيينيل ‎cthienyl‏ أكسازوليل ‎coxazolyl‏ ثيازوليل ‎cthiazolyl‏ مثوكسي ‎(methoxy‏ فنوكسي ‎phenoxy‏ أسيتيل ‎acetyl‏ بنزويل 0201 مثوكسي كربوتيل ‎¢methoxycarbonyl‏ أسيتيل أمينو ‎cacetylamino‏ مثيل شيو منطابطاع» مثيل كبريتونيل ‎methylsulfonylamino sual‏ أو فلورو ‎¢fluoro‏ ‎Ry‏ و ‎STS Ry‏ معا مع ذرة الكربون ‎carbon‏ المرتبطين بها حلقة بشكل اختياري تختار ‎Y.‏ من بنتيل حلقي ‎cyclopentyl‏ هكسيل حلقي ‎«cyclohexyl‏ هبتيل حلقي ‎ccycloheptyl‏ رباعي هيدروبير ‎ctetrahydropyranyl Jail‏ رباعي هيد روثيوبير انيل ‎tetrahydrothiopyranyl‏ أو رباعي هيد روفور انيل ‎ttetrahydrofuranyl‏ ‎Rs‏ يمثل مثيل ‎cmethyl‏ إثيل ‎ethyl‏ ع-بروبيل ‎JS ec n-propyl‏ مضه ‎J‏ ‎«phenethyl‏ فنبروبيل ‎cphenpropyl‏ ثث-بيوتيل ‎ct-butyl‏ أيزو-بروبيل ‎«i-propyl‏ أيزو -بيوتيل ‎«i-butyl Yo‏ بروبيل حلقي ‎cyclopropyl‏ هكسيل حلقي ‎cyclohexyl‏ بروبيل حلقي مثيل ‎٠" ١‏
٠
«benzyl ‏بنزيل‎ «phenyl ‏فنيل‎ ccyclohexylmethyl ‏هكسيل حلقي مثيل‎ «cyclopropylmethyl
"-مثوكسي ‎2-methoxybenzyl Js ju‏ 7'-مثوكسي بنزيل ‎(3-methoxybenzyl‏ 4 <مثوكسي
بنزيل ‎c4-methoxybenzyl‏ 4 -فلوروبنزيل ‎SEO «YF 4-fluorobenzyl‏ فلوروبنزيسل
‎(3,5-difluorobenzyl‏ 4 -ثلاثي فلورومثيل ‎4-trifluoromethylbenzyl J— yu‏ تفيل مثيل ‎enaphthylmethyl °‏ بيريديتيل مثيل ‎pyridinylmethyl‏ إندوليل مثيل ‎cindolylmethyl‏ ثيينيل متيل
‎cethoxycarbonyl ‏كربوتيل‎ (S$) «benzoyl J— 5 us cacetyl ‏أسيتيل‎ cthienylmethyl
‏بنزيلوكسي كربونيل ‎cbenzyloxycarbonyl‏ ثث -بيوتوكسي كربوتيل ‎ct-butoxycarbonyl‏ فنيل
‏كربامويل ‎¢phenylcarbamoyl‏ فنيل كبريتونيل أمينى ‎phenylsulfonylamino‏ أو فلورو ‎fluoro‏
‏وتشمل المركبات بالصيغة )1( التي لها فعالية ضد الكاثبسين © وفقآً لتجسيد آخر
‏- كذلك تلك الموصوفة مباشرة أعلاه وحيث:
‎Het‏ يمثل بيروليدينيل ‎pyrrolidinyl‏ بيبريدينيل ‎piperidinyl‏ أو رباعي هيدروبيرانيل
‎¢tetrahydropyranyl
‎«phenyl ‏فيل‎ ¢naphthyloxy ‏نفثيلوكسي‎ «phenoxy ‏فنوكسي‎ <benzyloxy ‏بن زيلوكسي‎ Ju Ry
‎cmorpholinyl ‏مورفولينيل‎ «piperidinyl ‏بيبريدينيل‎ epyrrolidinyl Jawad 5 yu cnaphthyl ‏نفثيل‎ ‎¢indolyl ‏إندوليل‎ ¢pyridinyl ‏بيريدينيل‎ «piperazinyl ‏بيبرازيتيل‎ cthiomorpholinyl ‏ثيومورفولينيل‎ Vo
‏كينولينيل ‎¢quinolinyl‏ بنزوفوراتيل ‎yu cbenzofuranyl‏ ينيل ‎cbenzthienyl‏ بنزيميدازوليل
‏60211010820 بنزثيازوليل ‎¢benzthiazolyl‏ بنزوكسازوليل ‎benzoxazolyl‏ أو ‎Jd‏ أمينو
‎¢phenylamino
‎Rs‏ يمثل ع بروبيل ‎«n-propyl‏ 5 -بيوتيل ‎¢1-butyl‏ بروبينيل ‎«propenyl‏ أيزو-بيوتينيل ‎SEY Ff ibutenyl v.‏ مثيل بروبيل ‎2,2-dimethylpropyl‏
‎R,‏ و ي3 يشكّلان ‎le‏ مع ذرة الكربون ‎carbon‏ المرتبطين بها حلقة بشكل اختياري تختار
‏من بنتيل حلقي ‎cyclopentyl‏ هكسيل حلقي ‎cyclohexyl‏ أو هبتيل حلقي ‎‘cycloheptyl‏
‎Rs‏ يمثل مثيل ‎«methyl‏ إثيل ‎sethyl‏ ع-بروبيل ‎«n-propyl‏ فنثيل ‎«phenethyl‏ ثث-بيوتيل
‎ct-butyl‏ أيزو-بروبيل ‎ci-propyl‏ أيزو -بيوتيل ‎dibutyl‏ هكسيل حلقي ‎coyclohexyl‏ هكسيل حلقي ‎Yo‏ ميل ‎«cyclohexylmethyl‏ بنزيل ‎(benzyl‏ ¢ -فلوروبتزيل ‎¢«4-fluorobenzyl‏ تفيل مثيل
١ ‏أو بنزيلوكسي كربوتيسل‎ benzoyl ‏بتزويل‎ cacetyl Jiu «naphthylmethyl -benzyloxycarbonyl ‏يلي:‎ LK ‏وتشمل أمثلة المركبات التي تمتلك فعالية ضد الكاثبسين‎ ‏إستر بنزيل لحمض [١-(١-بنزيل-؛ -سيانو -بيبريدينيل )8( كربامويل)-*-مثيل-بيوتيل]-‎ [1-(1-Benzyl-4-cyano-piperidin-4-ylcarbamoyl)-3 -methyl-butyl]-carbamic acid ‏كرباميك‎ © tbenzyl ester ‏كربامويل)-هكسيل‎ (7) diol sila T= 33m 1) ‏إستر ثث-بيوتيل لحمض‎ [1-(1-Benzyl-3-cyano-pyrrolidin-3 -ylcarbamoyl)-cyclohexyl]-carbamic ‏حلقي] -كرباميك‎ tacid t-butyl ester “ld sm Jae (seb S ‏إستر بنزيل لحمض [١-(؟-سيانو-١-مثيل-بيبريدينيل (؛)‎ 0 [1-(4-Cyano-1-methyl-piperidin-4-ylcarbamoyl)-3 -methyl-butyl]-carbamic acid ‏كرباميك‎ ‎¢tbenzyl ester ‏كربامويل)-هكسيل حلقي]-‎ )7( diay sar sila Y= 53m) (-١[ ‏إستر بنزيل لحمض‎ [1-(1-Benzyl-3-cyano-pyrrolidin-3-ylcarbamoyl)-cyclohexyl]-carbamic acid ‏كرباميك‎ ‎‘benzyl ester yo ‏أميد لحمض نفتالين-‎ [08 sa Qe (Uses S (F) لينيديلوريب-ونايس-7--ليزنب-١(-[‎
Naphthalene-2-carboxylic acid [1-(1-benzyl-3-cyano-pyrrolidin-3- ‏"-كربوكسيليك‎ ‎tylcarbamoyl)-3-methyl-butyl]-amide ‏لحمض‎ asdf Be (sab S (£) iar disor V = sib £)1]
Morpholine-4-carboxylic acid [1-(4-cyano-1-propyl-piperidin-4- ‏مورفولين- ؛-كربوكسيليك‎ YL tylcarb amoyl)-3-methyl-butyl]-amide ‏حلقي مثيل-بيروليدينيل )7( كربامويل)-”-مثيل-بيوتيل] أميد‎ ليسكه-١-ونايس-*(-١[‎
Naphthalene-2-carboxylic acid [1-(3-cyano-1- ‏لحمض نفثقالين-"-كربوكسيليك‎ ‘cyclohexylmethyl-pyrrolidin-3-ylcarbamoyl)-3 -methyl-butyl]-amide ١7 ١
إستر بنزيل لحمض [١-(١-بنزيل-7-سيانو-بيروليدينيل‏ )7( كربامويل)-7-مثيل-بيوتيل]- [1-(1-Benzyl-3-cyano-pyrrolidin-3-ylcarbamoyl)-3-methyl-butyl]-carbamic acid ‏كرباميك‎ ‘benzyl ester [1-(١-بنزيل-؟-سيانو-بيروليدينيل‏ )7( ‎adds JY (isl S‏ لحمض ° مورفولين-4 -كربوكسيليك ‎Morpholine-4-carboxylic acid [1-(1-benzyl-3-cyano-pyrrolidin-‏ ¢3-ylcarbamoyl)-3-methyl-butyl]-amide إستر بنزيل لحمض [١-(©-سيانو-١-هكسيل‏ حلقي مثيل-بيروليدينيل )7( كربامويل)-؟- [1-(3-Cyano-1-cyclohexylmethyl-pyrrolidin-3-ylcarbamoyl)-3- ‏مثيل-بيوتيل]-كرباميك‎ tmethyl-butyl]-carbamic acid benzyl ester
AU JA F(ab 8 (7) ‏حلقي مثيل-بيروليدينيل‎ ليسكه-١-ونايس-©(-١[‎
Morpholine-4-carboxylic acid [1-(3-cyano-1- ‏لحمض مورفولين-؛ -كربوكسيليك‎ ‎tcyclohexylmethyl-pyrrolidin-3-ylcarbamoy!)-3-methyl-butyl]-amide‏ و ‏[١-(١-بنزيل-7-سيانو-بيروليدينيل.‏ )7( ‎dis Jia (sale S‏ )1( لحمض ‎Morpholine-4-carboxylic acid [1-(1-benzyl-3-cyano-pyrrolidin- ‏مورفولين- ؛ -كر بوكسيليك‎ -3-ylcarbamoyl)-3-methyl-but-3-enyl]-amide Yo ‏وفي وجدٍ عام واسع ثالث للاختراع؛ تزود مركبات جديدة بالصيغتين ‎(Ta)‏ و (15): بريه ا( مل ‎N.__CN JDC CN‏ لمر ‎RN rR WN‏ بخ ‎X Gore R, X‏ )1( )1( ‏حيث: ‎Het‏ يمثل أزيبانيل ‎cazepanyl‏ بيبريدينيل ‎cpiperidinyl‏ بيروليدينيل انردنة:7:01م» أزتيدينيل ‎coxepanyl Jal) cazetidinyl Ye‏ رباعي هيدروبير انيل ‎¢tetrahydropyranyl‏ رباعي ‎¢tetrahydrofuranyl J— 58450 ‏رباعي‎ stetrahydrothiopyranyl ‏انيل‎ ju ofig joa
‏“"-ديازوكاتيل‎ ١ coxocanyl ‏أكسوكانيل‎ cazocanyl ‏أزوكانيل‎ coxetanyl ‏أكسيتانيل‎ ‎¢1,5-diazocanyl ‏#-ديازوكاتيل‎ ١ «1 4-diazocanyl ‏-ديازوكائيل‎ »ء١‎ ¢1,3-diazocanyl ¢1,4-dioxocanyl ‏-ديوكسوكانيل‎ 4 ء٠‎ ¢],3-dioxocanyl ليئناكوسكويد-١‎ ١ ¢1,3-oxazocanyl ليناكوزاسكأ-٠‎ ١ «1 5-dioxocanyl ‏5-ديوكسوكانيل‎ ١ لينابيزايد-٠‎ »٠ ¢1,5-0xazocanyl ‏#©-أكسازوكانيل‎ ٠ ¢1,4-oxazocanyl ‏-أكسازوكانيل‎ 4 ١ ° ¢1,3-dioxepanyl ليتاييسكويد-١‎ ٠ 1 4-diazepanyl ‏-ديازيبانيل‎ «) <1,3-diazepanyl ‏-أكسازيبانيل‎ 4 ء٠‎ ¢1,3-0xazepanyl لينابيزاسكأ-٠‎ ¢) «1 4-dioxepanyl ‏-ديوكسيبائيل‎ 4 ١ ¢1,2-thiazocanyl-1,1-dioxide ‏أكسيد‎ SEY —J—ilS 5 5LY «¢) «1,4-oxazepanyl ¢1,2,8-thiadiazocanyl-1,1-dioxide ‏أكسيد‎ EY VY =i g Slam A 7 ١ -لينابيزايدايت-١‎ «YY ¢1,2-thiazepanyl-1,1-dioxide ‏أكسيد‎ Ye) ‏7-تيازيبانيل-‎ ١ ٠١
Jad slg ‏رباعي هيدر‎ ¢1,2,7-thiadiazepanyl-1,1-dioxide ‏-ثتنائي أكسيد‎ Yo ‏سداسي‎ chexahydropyrimidinyl ‏سد لاسي هيدرو بيريميدينيل‎ «ctetrahydrothiophenyl ‏7-رباعي‎ «0 4 ١ «piperazinyl ‏بيبرازينيل‎ chexahydropyridazinyl ‏هيد روبيريدازينيل‎ ‏شسائي‎ epyrazolidinyl ‏بير ازوليدينيل‎ ¢1,4,5,6-tetrahydropyrimidinyl ‏هيدرو بيريميدينيل‎ «dihydrothiazolyl ‏هيدروثياز وليل‎ JS cdihydro-oxazolyl ‏هيدرو -أكسازوليل‎ ‏أيزوكسازولينيل الإستامعة«مون‎ «dihydroimidazolyl ‏نشائي هيدرو إيميدازوليل‎ ¢1,2-thiazinanyl-1,1-dioxide ‏-ثنائي أكسيد‎ ٠١٠-لينانيزايت"‎ ١٠ coxazolidinyl ‏أكسازوليدبنيل‎ ‎¢1,2,6-thiadiazinanyl-1,1-dioxide ‏أكسيد‎ يئات-٠١١٠-لسيتانيزايدايث-7‎ oY ١ - 4 ‏إيميدازوليدينيل-7؛‎ cisothiazolidinyl-1l-dioxid ‏ثنائي أكسيد‎ يئانث-١١٠١٠-لينيديلوزايثوزيأ‎ <morpholinyl ‏مورفولينئيل‎ «imidazolidinyl ‏زوليدينيل‎ Yared <imidazolidinyl-2,4-dione ‏ديون‎ 9 ‏ثيومو رفولينيسل‎ ctetrahydropyridinyl ‏هيدروبيريدينيل‎ el) cdioxanyl ‏ديوكسائيل‎ ‏ثنائي‎ cdihydropyranyl ‏هيدر وبير انيل‎ (JUD sthiazolidinyl ‏ثيازوليدينيل‎ ¢thiomorpholinyl ‏عشاري‎ «decahydro-quinolinyl ‏عشاري هيدر ر -كينولينيل‎ dithianyl ‏ثيانيل‎ ‏4؛-رباعي هيدرو-‎ FY ٠ decahydro-isoquinolinyl ‏هيدرو - أيزوكينولينيل‎ ‏ثماني هيدرو - كبنوليزينيل‎ dindolinyl ‏إندولينيل‎ ¢1,2,3,4-tetrahydro-quinoliny! ‏كينولينيل‎ vo ٠١" ١
اا ‎¢octahydro-quinolizinyl‏ نتائي هيدرو -إندوليزينيل ‎«dihydro-indolizinyl‏ ثماني هيدرو -إندوليزينيل ‎(lal soctahydro-indolizinyl‏ هيدرو -إندوليل ‎coctahydro-indolyl‏ ‏عشاري هيدروكينازوليتيل ‎«decahydroquinazolinyl‏ عفنساري هيد روكينوكسالينيبلل ‎YY ١٠ (decahydroquinoxalinyl‏ ؟-ربسساعي ° هيدروكيتازولي نيل ‎4-tetrahydroquinazolinyl‏ 1,2,3 أو اء ‎YY‏ 5 -رباعي هيدرو كينوكساليتيل ‎4-tetrahydroquinoxalinyl‏ ¢1,2,3 مجموعة جسرية ثنائية حلقية بها من + إلى ‎٠١‏ ذرات كربون ‎carbon‏ حيث يستعاض عن ذرة كربون ‎carbon‏ واحدة أو أكثر بذرة مغايرة تختار من ‎«N‏ 0 و 5؛ ويحمل كل منها بشكل اختياري ‎Soa‏ واحدآً أو أكثر من ‎Rs‏ ‏.© ,8 يمثل رابطة؛ هيدروجين ‎hydrogen‏ ألكيل 01-10 ‎alkyl‏ 01-10» الكوكسي 01-10 ‎«C1-10 alkoxy‏ أريلوكسي ‎caryloxy‏ ألكيل حلقي ‎«C3-8 cycloalkyl C3-8‏ ألكيلوكسي حلقي ‎«C3-8 cycloalkyloxy 03-8‏ أريل ‎caryl‏ بنتزيل ‎sbenzyl‏ رباعي هيدرو نفئيل ‎ctetrahydronaphthyl‏ إندينيل ‎cindenyl‏ إندائيل 071 ألكيل 01-10 كبريتونيل ألكيسل ‎alkylsulfonyl 01-10 alkyl C1-10‏ 01-10» ألكيل حلقي ‎C3-8‏ كبريتونيل ألكيل ‎C1-10‏ ‎«C3-8cycloalkylsulfonylC1-10alkyl Yo‏ أريل كبريتونيل 01-10 ألكيل ‎carylsulfonylC1-10alkyl‏ ‏سيكليل غير متجانس ‎heterocyclyl‏ يختار من أزيبائيل ‎cazepanyl‏ أزوكاتيل ‎cazocanyl‏ ‏بيروليدينيل ‎epyrrolidinyl‏ بيبريدينيل ‎«piperidinyl‏ مورفولينيل ‎cmorpholinyl‏ ثيومورفولينيل ‎«thiomorpholinyl‏ بيبرازينيل ‎cindolinyl Jui sa ¢piperazinyl‏ بيراتيل ‎«pyranyl‏ رباعي هيدروبيرانيل ‎ctetrahydropyranyl‏ رباعي هيدر ‎cthiopyranyl J ju sds‏ ثيوبير ‎J—‏ ‎<furanyl Jul sé cthiopyranyl Ye‏ رباعي ‎ctetrahydrofuranyl Jail sb 5 jaa‏ فيينيل ‎cthienyl‏ ‏بيروليل ‎cpyrrolyl‏ أكسازوليل ‎coxazolyl‏ أيزوكسازوليل ‎cisoxazolyl‏ ثيازوليل ‎cthiazolyl‏ ‏إيميدازوليل ‎«imidazolyl‏ بيريدينيل ‎pyridinyl‏ بيريميدينيل ‎«pyrimidinyl‏ بيرازينيل ‎«pyrazinyl‏ ‏بيريدازينيل ‎«pyridazinyl‏ تترازوليل ‎ctetrazolyl‏ بيرازوليل ‎«pyrazolyl‏ إتدوليل ‎cindolyl‏ ‏بنزوفوراتيل ‎«benzofuranyl‏ بتزو ‎<benzothienyl Jind‏ بنتزيميدازوليل ‎<benzimidazolyl‏ ‎Yo‏ بنزثيازوليل 0602012011 بنز أيزوكسازوليل ‎¢benzisoxazolyl‏ كينولينيل ‎¢quinolinyl‏ رباعي
١٠٠ هيدر وكينوليتيل ‎stetrahydroquinolinyl‏ أيزوكينولينيل 1:011071و180» ربساعي هيدرو أيزوكينولينيل ‎«tetrahydroisoquinolinyl‏ كينازوليثيل ‎¢quinazolinyl‏ رباعي هيدر وكينازولينيل ‎stetrahydroquinazolinyl‏ بنزوكسازوليل ‎benzoxazolyl‏ وكينوكس الينيل ‎cquinoxalinyl‏ سيكليلوكسي غير متجانس ‎heterocyclyloxy‏ حيث قد يختار شق السيكليل غير م المتجانس ‎heterocyclyl‏ من تلك الشقات الموصوفة في هذا البيان في هذه ‎ball‏ هيدروكسي ‘Ry ‏واحدآ أو أكثر بشكل اختياري من‎ Shay ‏حيث ,8 قد يحمل‎ amino ‏أو أمينو‎ hydroxy caryl ‏أريل‎ 03-8 cycloalkyl C3-8 ‏ألكيل حلقي‎ «C1-10 alkyl 01-10 ‏يمثل رابطة؛ ألكيل‎ R, ‏بيروليدينيل‎ cindanyl ‏إندائيل‎ cindenyl ‏إتدينيل‎ stetrahydronaphthyl ‏رباعي هيدرو تفئيل‎
Jul 3 ) ‏بيبريدينيل 1م مورفوليثيسل 100101 ثيومو‎ «pyrrolidinyl ‏إندولينيل 01 فوراتيل الرصسة» شيتيل‎ «piperazinyl ‏بيبرازينيل‎ <thiomorpholinyl Ve «imidazolyl ‏إيميدازوليل‎ cthiazolyl ‏ثيازوليل‎ ¢oxazolyl ‏أكسازوليل‎ epyrrolyl ‏بيروليل‎ cthienyl «pyrimidinyl ‏بيريميدينيل‎ ¢pyridinyl ‏بيريدينيل‎ stetrazolyl ‏تترازوليل‎ «triazolyl ‏تريازوليل‎ ‎¢benzothienyl ‏بنز وثيينيل‎ cbenzofuranyl ‏بنزوفور انيل‎ cindolyl ‏إندوليل‎ ¢pyrazinyl ‏بيرازينيل‎ ‎«benzoxazolyl ‏بنزيميدازوليل 1م بنزثيازوليل 022071 بنزوكسازوليل‎ <isoquinolinyl ‏بنز أيزوكسازوليل 1م0202 كينوليثيل ابإصتامصنسسو؛ أيزوكينوليتيل‎ Vo «C1-10 alkoxy C1-10 ‏ألكوكسي‎ cquinoxalinyl ‏كينا زوليثيل اترصتاهعددتنو» كينوكس الينيل‎ caryloxy ‏أريلوكسي‎ «Cl-10alkanoyloxy C1-10 ‏ألكانويلوكسي‎ «Cl-10alkanoyl C1-10 ‏ألكانويل‎ ‏أريلوكسي كربونيل‎ «C1-10 alkoxycarbonyl ‏بنزيلوكسي به رحد الكوكسي 01-0 كربونيل‎ ‏قد تحمل ذرة النتروجين‎ Cua carbamoyl ‏كربامويل‎ <aroyloxy ‏أرويلوكسي‎ saryloxycarbonyl ‏بيروليدينيل‎ aryl ‏أريل‎ «C1410 alkyl C110 ‏بشكل مستقل بديلاً أو بديلين من ألكيل‎ nitrogen - Y-
Jil 8 5 ga 55 cmorpholinyl ‏مورفولينيل‎ epiperidinyl ‏بيبري_دينيل‎ ¢pyrrolidinyl ‏ثيينيل‎ ¢furanyl ‏فورائيل‎ cindolinyl ‏إندولينيل‎ «piperazinyl ‏بيبرازينيل‎ «thiomorpholinyl «imidazolyl ‏إيميدازوليل‎ cthiazolyl ‏ثيازوليل‎ coxazolyl ‏أكسازوليل‎ pyrrolyl ‏بيروليل‎ <thienyl ¢pyrimidinyl ‏بيريميدينيل‎ pyridinyl ‏بيريدينيل‎ ctetrazolyl ‏تترازوليل‎ ctriazolyl ‏تريازوليل‎ ‎<benzothienyl ‏بنز 5 ينيل‎ cbenzofuranyl Jail 68 4 yu cindolyl ‏إندوليل‎ ¢pyrazinyl ‏بيرازيتيل‎ Yo
Vy «quinolinyl ‏كينوليتيل‎ cbenzthiazolyl J— 5 ‏بنزثياز‎ sbenzimidazolyl ‏بنتزيميدازوليل‎ ‎«quinoxalinyl ‏أو كينوكسالينيل‎ quinazolinyl ‏كينا زولينيل‎ cisoquinolinyl ‏أيزوكينولينيل‎ ‏ألكيل‎ <aroylamino ‏أرويل أمينو‎ «C1-10 alkanoylamino ‏يمثل ألكانويل 01-0 أمينو‎ R, ‏أو‎ ‏أو‎ sulfoxide ‏إلى كبريتوكسيد‎ sulfur ‏حيث قد تؤكسد ذرة الكبريت‎ 01-10 alkylthio ‏ثيو‎ 01-0 ‏إلى كبريتوكسيد‎ sulfur ‏حيث قد تؤكسد ذرة الكبريت‎ arylthio ‏أريل ثيو‎ sulfone ‏كبريتون‎ ٠ ‏قد تحمل أي من ذرتي النتروجين‎ Cua ureido ‏أو كبريتون ع©<0100؛ يوريدو‎ sulfoxide ‏بيروليدينيل‎ aryl ‏أريل‎ «C1-10 alkyl 01-0 ‏من ألكيل‎ Say ‏بشكل مستقل‎ nitrogen ‏ثيومورفولينيل‎ cmorpholinyl J— id 8 ) 5 «piperidinyl ‏بيبري_دينيل‎ «pyrrolidinyl ‏ثيينيل‎ furanyl ‏فورانيل‎ cindolinyl ‏إتدولينيل‎ «piperazinyl ‏بيبرازينيل‎ cthiomorpholinyl <imidazolyl ‏إيميدازوليل‎ cthiazolyl ‏ثيازوليل‎ coxazolyl ‏أكسازوليل‎ «pyrrolyl ‏بيروليل‎ cthienyl \ «pyrimidinyl ‏بيريميدينيل‎ epyridinyl ‏بيريدينيل‎ ctetrazolyl ‏تترازوليل‎ «triazolyl ‏تريازوليل‎ ‎<benzothienyl J—iufi g ‏بنز‎ cbenzofuranyl ‏بنزوفور انيل‎ cindolyl ‏إندوليل‎ «pyrazinyl ‏بيرازينيل‎ ‎«quinolinyl ‏كينوليتيل‎ «benzthiazolyl ‏بنزثيازوليل‎ «benzimidazolyl ‏بنتزيميدازوليل‎ ‎«quinoxalinyl ‏أو كينوكسالينيل‎ quinazolinyl ‏كينا زولينيل‎ cisoquinolinyl ‏أيزوكينولينيل‎ ‏أريلوكسي كربونيل‎ «C1-10 alkoxycarbonylamino gil ‏أو م15 يمثل ألكوكسي 01-0 كربونيل‎ Vo ‏أريل‎ »1-0 alkylcarbamoyloxy ‏ألكيل 01-0 كربامويلوكسي‎ caryloxycarbonylamino ‏أميتى‎ ‎«C1-10 alkylsulfonylamino ‏ألكيل 01-0 كبريتونيل أمينى‎ «arylcarbamoyloxy ‏كربامويلوكسي‎ ‏ألكيل 01-10 أمينو كبريتونيل‎ carylsulfonylamino ‏أريل كبريتونيل أمينو‎ ‏قد‎ Cua amino sid carylaminosulfonyl ‏كبريتونيل‎ sud ‏أريل‎ 01-0 alkylaminosulfonyl «C1-10 alkyl C1-10 ‏بشكل مستقل بديلاً أو بديلين من أألكيل‎ nitrogen ‏تحمل ذرة النتروجين‎ vy. cmorpholinyl ‏مورفولينيل‎ «piperidinyl ‏بيبريدينيل‎ epyrrolidinyl ‏بيروليدينيل‎ caryl ‏أريل‎ ‏فوراتيل‎ cindolinyl Jai sal «piperazinyl ‏بيبرازينيل‎ sthiomorpholinyl ‏رفو ليثيل‎ ga gf «thiazolyl ‏ثيازوليل‎ coxazolyl ‏أكسازوليل‎ ¢pyrrolyl ‏بيروليل‎ cthienyl ‏ينيل‎ «furanyl epyridinyl ‏بيريدينيل‎ ctetrazolyl Js 3) 55 ctriazolyl ‏إيميدازوليل 10201 _تريازوليل‎ <benzofuranyl ‏بنزوفوراتيل‎ cindolyl Jal sail «pyrazinyl ‏بيرازينيل‎ ¢pyrimidiny]l ‏بيريميدينيل‎ Yo
١7 ‏بنزيميدازوليل 6021010020171 بنزثيازوليل 02120171 كينولينيل‎ <benzothienyl ‏بنزوثيينيل‎ ‏أو كينوكس الينيل‎ quinazolinyl ‏كينا زوليتيل‎ cisoquinolinyl ‏أيزوكينولينيل‎ «quinolinyl ¢quinoxalinyl ‏سيانو‎ ccarboxy ‏كربوكسي‎ oxo ‏أكسو‎ hydroxy ‏هيدروكسي‎ halogen ‏يمثل هالوجين‎ R, ‏أو‎ ‏وقد‎ «guanidino ‏أو غوانيدينو‎ amidino ‏أميدينو‎ carboxamide ‏كربوكساميد‎ ¢nitro ‏نترو‎ «cyano °
Ry ‏كذلك بديلاً واحدآً أو أكثر بشكل اختياري من‎ R, ‏يحمل‎ ‏نفس الوقت رابطة؛‎ AR, ‏شريطة أن لا يمثل ,8 و‎ ‏إلى‎ ١ ‏يمثل سلسلة كربونية متفرعة أو غير متفرعة ومشبعة أو غير مشضبعة بها من‎ R, ‏بشكل اختياري حيث يستعاض عن ذرة كربون‎ WE ‏مهلجنة جزئياً أو‎ carbon ‏ذرات كربون‎ 7 ‏أو 5 وحيث تحمل السلسلة‎ S(0), ‏(5)0؛‎ NO ‏واحدة أو أكثر بشكل اختياري ب‎ carbon ٠ ‏أو شق‎ NH, coxo ‏إلى مجموعتين أكسو‎ de gana ‏بشكل مستقل بديلاً من‎ Gaal ‏المذكورة‎ ‎«piperidinyl ‏بيروليدينيل 1رصتةن1هرم» بيبريدينيل‎ «C14 alkyl 01-4 ‏واحد أو أكثر من ألكيل‎ ‏بيبرازينيل انوصتحج تمن إندولينيل‎ cthiomorpholinyl ‏ثيومورفولينيل‎ ¢morpholinyl ‏مورفولينيل‎ ‏ثيازوليل‎ coxazolyl ‏1«ص«ه<نة؛ ثيينيل 1ردعنط؛ بيروليل ازامصرم» أكسازوليل‎ Jui sé cindolinyl ‏بيريدينيل‎ ctetrazolyl ‏تترازوليل‎ ctriazolyl ‏تريازوليل‎ cimidazolyl ‏إيميدازوليل‎ cthiazolyl Vo ‏بنزوفورانيل‎ ¢indolyl ‏إندوليل‎ ¢pyrazinyl ‏بيرازينيل‎ «pyrimidinyl ‏بيريميدينيل‎ ¢pyridinyl
J— 5 5Ld 34 cbenzimidazolyl ‏بنزيميدازوليل‎ cbenzothienyl ‏بنزوثينيسل‎ cbenzofuranyl ‏أو‎ quinazolinyl ‏كينا زولينيل‎ cisoquinolinyl ‏أيز و كينولينيل‎ «quinolinyl Jui ‏كينو‎ «benzthiazolyl ¢quinoxalinyl ‏كينو كس الينيل‎ ‏بنزيلوكسي‎ caryloxy ‏أريلوكسي‎ aryl ‏أريل‎ «C3-6 cycloalkyl 03-6 ala ‏يمثل ألكيل‎ Ry ‏أو‎ ¥. ‏سيانو‎ carboxy ‏كربوكسي‎ oxo ‏أكسو‎ chydroxy ‏هيدروكسي‎ halogen ‏هالوجين‎ ¢benzyloxy ‏أمينو‎ 01-5 Ji ‏ثنائي‎ ¢mono-C1-5alkylamino ‏أحادي- ألكيل 01-5 أمينو‎ nitro ‏نترىو‎ «cyano ¢guanidino ‏أو غوانيدينو‎ amidino ‏أميدينو‎ «carboxamide ‏كربوكساميد‎ ¢di-Cl-5alkylamino ¢C1-3 alkyl 01-3 ‏أو ألكيل‎ hydrogen ‏م يمثل هيدروجين‎
غلا
C2-10 ‏ألكيليين‎ «C1-10 alkyl 01-10 ‏ألكيل‎ chydrogen ‏يمثل رابطة؛ هيدروجين‎ Rs ‏أو‎ aryl 01-5 alkyl 01-5 ‏أريل ألكيل‎ «C3-8 cycloalkyl C3-8 ‏02-10؛ ألكيل حلقي‎ alkylene أريل ‎aryl‏ حيث ‎Ry‏ يحمل ‎Taal Shay‏ أو أكثر بشكل اختياري من م8؛ م يمثل ألكيل 01-10 ‎alkyl‏ 01-10؛ ‎JU‏ حلقي 03-8 ‎<C3-8 cycloalkyl‏ أريل ‎Jul) caryl‏ ° 1 إندينيل ‎]١ . ٠ Y] ¢indenyl‏ هبتانيل ثتائي حلقي ‎[Y .Y .¥] cbicyclo[2.2.1]heptanyl‏ أوكتانيل ‎SL‏ حلقي ‎١١ .4[ cbicyclo[2.2.2]octanyl‏ صفر] هبتانيل ثتائي حلقي الإصقام»10710]4.1.0[1» ‎[aa .١ LY]‏ هكسائيل ثنائي حلقي ‎.١ .١[ «bicyclo[3.1.0]hexanyl‏ ‎]١‏ بنتانيل ثنائي حلقي ‎cbicyclo[1.1.1]pentanyl‏ كوبائيل ‎FY) ccubanyl‏ 4-رباعي هيدرو ‎4-tetrahydronaphthyl Jd‏ ¢1,2,3 عشاري هيد روتفثيل ‎<decahydronaphthyl‏ بيروليدينيل ‎epyrrolidinyl ye‏ بيبريدينيل ‎¢piperidinyl‏ مورفوليتيل ‎cmorpholinyl‏ ثيومورفوليتيسل ‎<thiomorpholinyl‏ بيبرازينيل ‎¢indolinyl Jud ga 3) ¢piperazinyl‏ فوراتيل ‎dfuranyl‏ رباعي هيدروفورانيل ‎tetrahydrofuranyl‏ بيرائيل ‎ely «pyranyl‏ هيدروبير انيل ‎tetrahydropyranyl‏ ‏رباعي هيد روثيوبير انيل ‎ctetrahydrothiopyranyl‏ ثيينيل ‎cthienyl‏ بيروليل ‎«pyrrolyl‏ أكسازوليل ‎coxazolyl‏ ثيازوليل ‎cthiazolyl‏ إيميدازوليل ‎cimidazolyl‏ بيرازوليل 2011م تريازوليل ‎١‏ 01+ تترازوليل 1+ بيريدينيل 710071رم» بيريميدينيل ‎¢pyrimidinyl‏ بيرازينيل ‎(SL cindolyl Jul sa) ¢pyrazinyl‏ هيدر وبنزوفور انيل ‎¢dihydrobenzofuranyl‏ ثماني هيدر وبنزوفور انيل ‎coctohydrobenzofuranyl‏ بنزوفوراتيسل ‎cbenzofuranyl‏ بنزوتيينيل ‎cbenzothienyl‏ بنزيميدازوليل ‎cbenzimidazolyl‏ بنزثيازوليسل 71م رباعي هيدر وكينولينيل ‎ctetrahydroquinolinyl‏ كينولينيل ‎¢quinolinyl‏ رباعي هيدرو أيزوكينولينيل ‎ctetrahydroisoquinolinyl 7‏ أيزوكيتولينيل ‎cisoquinolinyl‏ كينا زولينيل الإصناهحقصتنو؛ كينوكسالينيل ‎«quinoxalinyl‏ ألكوكسي 01-0 ‎«C1-10 alkoxy‏ أريلوكسي ‎caryloxy‏ ألكاتويل 01-10 ‎«C1-10 alkanoyl‏ أرويل ‎caroyl‏ ألكوكسي ‎«C1-10 alkoxycarbonyl Jus S C1-10‏ أريلوكسي كربونيل ‎caryloxycarbonyl‏ ألكانويلوكسي 01-0 ‎«C1-10 alkanoyloxy‏ أرويلوكسي ‎caroyloxy‏ ‏كربامويل ‎Cua carbamoyl‏ قد تحمل ذرة النتروجين ‎nitrogen‏ بشكل مستقل بديلاً أو بديلين من ‎Yo‏ ألكيل 01-0 ‎Jf «C1-10 alkyl‏ 1؛ بي رو ليدينيل ‎¢pyrrolidinyl‏ بيبريدينيل ‎cpiperidinyl‏ ١7 ١
قلا مورفولينيل ‎¢morpholinyl‏ ثيومورفوليتيل الإصناهطم1000» ‎epiperazinyl Jab) sau‏ إندولينيل ‎cindolinyl‏ فورائيل ‎cfuranyl‏ ثيينيل ‎cthienyl‏ بيروليل ‎epyrrolyl‏ أكسازوليل ‎coxazolyl‏ ثيازوليل ‎cthiazolyl‏ إيميدازوليل ‎dmidazolyl‏ تريازوليل ‎etriazolyl‏ تترازوليل ‎ctetrazolyl‏ بيريدينيل 1 بيريميدينيل ‎¢pyrazinyl Ju) ym «pyrimidinyl‏ إتندوليل ‎cindolyl‏ بنزوفورانيل ‎<benzofuranyl °‏ بنزو ئيينيسل ‎cbenzothienyl‏ بنزيميدازوليل ‎<benzimidazolyl‏ بنزشيازوليمل ‎<benzthiazolyl‏ كينولينيل ارصنامصنسو» أيزوكينولينيل ‎cisoquinolinyl‏ كينا زولينيل ‎quinazolinyl‏ أو كينو كساليتيل ‎«quinoxalinyl‏ ‏أو م يمثل ألكانويل 01-0 أمينو ‎«C1-10 alkanoylamino‏ أرويل أمينو ‎<aroylamino‏ ‏ألكيل 01-10 شيو ‎Cua 01-10 alkylthio‏ قد تؤكسد ذرة الكبريت ‎sulfur‏ إلى كبريتوكسيد ‎sulfoxide ٠١‏ أو كبريتون ‎«sulfone‏ أريل ثيو ‎Cua arylthio‏ قد تؤكسد ذرة ‎sulfur Cay pS‏ إلى كبريتوكسيد ‎sulfoxide‏ أو كبريتون ‎sulfone‏ يوريدو ‎Cua ureido‏ قد تحمل أي من ذرتي النتروجين ‎nitrogen‏ بشكل مستقل ‎Shy‏ من ألكيل ‎«C1-10 alkyl C1-10‏ أريل ‎aryl‏ بيروليدينيل ‎¢pyrrolidinyl‏ بيبريديئيل ‎¢piperidinyl‏ مورفوليتيسل ‎ga oi cmorpholinyl‏ رفوليتيسل ‎«piperazinyl Js) yuu ¢thiomorpholinyl‏ إتدولينيل ‎cindolinyl‏ فوراتئيل ‎cfuranyl‏ ثيينيل ‎cthienyl \o‏ بيروليل ‎epyrrolyl‏ أكسازوليل ‎coxazolyl‏ ثيازوليل ‎cthiazolyl‏ إيميدازوليل ‎«imidazolyl‏ ‏تريازوليل 1+ تترازوليل ‎ctetrazolyl‏ بيريدينيل ‎¢pyridinyl‏ بيريميدينيل ‎«pyrimidinyl‏ ‏بيرازينيل ‎¢pyrazinyl‏ إندوليل ‎¢indolyl‏ بنزوفورانيل ‎¢benzofuranyl‏ بنزو ينيل ‎«benzothienyl‏ ‏بنزيميدازوليل ‎<benzimidazolyl‏ بنزشيازوليسل ‎«quinolinyl J— 1d 3S (benzthiazolyl‏ أيزوكينولينيل ‎<isoquinolinyl‏ كيناز ولينيل ‎quinazolinyl‏ أو كينو كسالينيل ‎«quinoxalinyl‏ ‎Ye.‏ أو م ‎Ja‏ ألكوكسي 01-0 كربونيل أمينو ‎«C1-10 alkoxycarbonylamino‏ أريلوكسي كربونيل ‎<aryloxycarbonylamino six‏ ألكيل 01-0 كر بامو يلوكسي ‎«C1-10 alkylcarbamoyloxy‏ أريل كربامويلوكسي ‎carylcarbamoyloxy‏ ألكيل ‎Jui su 3S C1-10‏ أمينى ‎«C1-10 alkylsulfonylamino‏ أريل كبريتونيل أمينو ‎carylsulfonylamino‏ ألكيل 01-0 أمينو كبريتونيسل ‎«C1-10 alkylaminosulfonyl‏ أريل أمينو كبريتونيل ‎carylaminosulfonyl‏ أمينو ‎Cua amino‏ قد ‎vo‏ تحمل ذرة النتروجين ‎nitrogen‏ بشكل مستقل بديلاً أو بديلين من ألكيل ‎«C1-10 alkyl C1-10‏ ‎٠١ ١١‏
VY. ¢morpholinyl ‏مورفوليثيل‎ ¢piperidinyl ‏بيبريديتيل‎ cpyrrolidinyl ‏بيروليدينيل‎ caryl ‏أريل‎ ‏فوراتنيل‎ cindolinyl ‏إندولينيل‎ «piperazinyl ‏بيبرازينيل‎ cthiomorpholinyl ‏ثيومورفوليتيل‎ ‎cthiazolyl ‏ثيازوليل‎ coxazolyl ‏بيروليل 1راوصرم؛ أكسازوليل‎ cthienyl ‏تبيثيل‎ ¢furanyl «pyridinyl ‏بيريدينيل‎ ctetrazolyl ‏تترازوليل‎ ctriazolyl ‏تريازوليل‎ cimidazolyl ‏إيميدازوليل‎ ‎«benzofuranyl J— ‏بنزوفور‎ cindolyl Jd sail ¢pyrazinyl ‏بيرازينيل‎ cpyrimidinyl ‏بيريميدينيل‎ © ‏كينولينيل‎ cbenzthiazolyl ‏بنزثيازوليل‎ ¢benzimidazolyl ‏بنزيميدازوليل‎ cbenzothienyl ‏بنزوثيينيل‎ ‏أو كينوكس الينيل‎ quinazolinyl ‏كينا زولينيل‎ cisoquinoliny! ‏أيز و كيتوليتيل‎ <quinolinyl «quinoxalinyl ‏سيانو‎ carboxy ‏كربوكسي‎ 0x0 ‏أكسو‎ ¢hydroxy ‏هيدروكسي‎ chalogen ‏أو م يمثل هالوجين‎ ‏وقد يحمل .8 كذلك بديلاً واحداً‎ guanidino ‏أو غوانيدينو‎ amidino ‏مصدن؛ نترو هن أميدينو‎ Ye
Ry ‏أو أكثر بشكل اختياري من‎ ‏أريل ألكيل‎ caryl ‏أريل‎ «C3-6 cycloalkyl 03-6 ‏1-5©؛ ألكيل حلقي‎ alkyl 01-5 ‏يمثل ألكيل‎ Ry 01-5 ‏أريل ألكوكسي‎ caryloxy ‏أريلوكسي‎ <C1-5 alkoxy 01-5 ‏ألكوكسي‎ caryl 01-5 alkyl C1-5 ‏أكسو‎ hydroxy ‏هيدروكسي‎ chalogen ‏هالوجين‎ camino ‏أمينو‎ caroyl ‏أرويل‎ carylCl-5alkoxy ¢guanidino ‏أو غوانيدينو‎ amidino sul (nitro ‏نترو‎ cyano ‏0«ه» كربوكسي ب«واع» سياتو‎ Veo ‏أو‎ cycloalkyl ‏المرتبطين بها ألكيل حلقي‎ carbon ‏وقد يشكسّل يو ي5 معاً مع ذرة الكربون‎ ‏أعضاء؛‎ V=0 ‏غير عطري به من 7-85 أعضاء أو حلقة غير متجانسة غير عطرية بها من‎ ¢C1-3 alkyl 01-3 ‏ألكيل‎ hydroxy ‏هيدروكسي‎ hydrogen ‏على حدة هيدروجين‎ Ry JS ‏يمثل‎ ‎¢C1-10 alkyl C1-10 ‏ألكيل‎ «carbonyl ‏كربوتيل‎ chydrogen ‏م يمثل رابطة هيدروجين‎ 01-10 ‏ألكيل 01-10 أمينو ألكيل‎ «Cl-10alkoxyCl-10alkyl 1-10 ‏ألكيل‎ C1-10 Sy ‏قد‎ Cua Cl-10alkylthioCl-10alkyl C1-10 ‏ثيو ألكيل‎ C1-10 ‏ألكيل‎ «Cl-10alkylaminoCl-10alkyl 01-0 ‏ألكوكسي‎ «sulfone ‏أو كبريتون‎ sulfoxide ‏إلى كبريتوكسيد‎ sulfur ‏تؤكسد ذرة الكبريت‎ ‏بنزيل‎ «aryl ‏أريل‎ «C3-8 cycloalkyl 03-8 ‏01-10؛ أريلوكسي (««مائصة؛ ألكيل حلقي‎ alkoxy ‏ألكيل حلقي‎ cindanyl ‏إندانيل‎ cindenyl ‏إندينيل‎ «tetrahydronaphthyl ‏رباعي هيدر ونفئيل‎ benzyl 01-5 J—S ‏أريل كبريتونيل‎ «C3-7cycloalkylsulfonylC1-Salkyl 01-5 ‏كبريتونيل ألكيل‎ C3-7 vo
YY
قدا ‎caryl sulfonylCl-Salkyl‏ سيكليل غير متجانس ‎heterocyclyl‏ يختار من بيروليدينيل 1 م بيبريدينيل ‎¢piperidinyl‏ مورفولينيل ‎cmorpholinyl‏ ثيومو رفوليتيل ريصتا مطممسمنط» بيبرازينيل ‎«¢piperazinyl‏ إتدولينيل الإصتامفد؛ بيراتيل ‎¢pyranyl‏ رباعي هيدروبيرائيل ‎ctetrahydropyranyl‏ ثيوبيراتنيل ‎cthiopyranyl‏ رباعي هيدروثيوبيرانيل ‎ctetrahydrothiopyranyl °‏ فورائيل ‎uranyl‏ رباعي هيدروفورانيل ‎Jad ctetrahydrofuranyl‏ ‎«thienyl‏ بيروليل ‎¢pyrrolyl‏ أكسازوليل ‎coxazolyl‏ أيزوكسازوليل ‎cisoxazolyl‏ ثيازوليل ‎«thiazolyl‏ إيميدازوليل ‎cimidazolyl‏ بيريدينيل ‎¢pyridinyl‏ بيريميدينيل ‎J— 3 yu «pyrimidinyl‏ ‎<pyrazinyl‏ بيريديزينيل ‎«pyridizinyl‏ تترازوليل ‎ctetrazolyl‏ تريازوليل ‎etriazolyl‏ بيرازوليل ‎¢pyrazolyl‏ إتدوليل ‎«benzothienyl J— iad 5 3 cbenzofuranyl J— x 5 6d 3s ¢indolyl‏ ‎١‏ بتزيميدازوليل ‎¢benzimidazolyl‏ بنزثيازوليل ‎«quinolinyl J—d 51S (benzthiazolyl‏ رباعي هيدر وكينو لينيل ‎stetrahydroquinolinyl‏ أيزوكينولينيسل ‎«isoquinolinyl‏ ربباعي هيدر وأيزوكينولينيل ‎ctetrahydroisoquinolinyl‏ كينا زوليتنيل 901182011071 رباعي هيدر وكينازولينيل ‎<tetrahydroquinazolinyl‏ بتزوكسازوليل ‎benzoxazolyl‏ وكينوكس الينيل ‎<quinoxalinyl‏ سيكليلوكسي غير متجانس ‎heterocyclyloxy‏ حيث يختار شق السيكليل غير ‎Vo‏ المتجانس ‎heterocyclyl‏ من تلك الشقات الموصوفة في هذا البيان في هذه الفقرة؛ ألكانويل ‎«C1-10 alkanoyl C1-10‏ أرويل ‎caroyl‏ ألكانويلوكسي ‎«C1-10 alkanoyloxy C1-10‏ بتزيلوكسي ‎SS «benzyloxy‏ 01-0 كربونيل ‎«C1-10 alkoxycarbonyl‏ أريل ‎SS‏ 1-5 كربونيل ‎«arylC1-5alkoxycarbonyl‏ أريلوكسي كربوتيل ‎«aryloxycarbonyl‏ أرويلوكسي ‎caroyloxy‏ ‏كربامويل ‎carbamoyl‏ حيث قد تحمل ذرة النتروجين ‎nitrogen‏ بشكل مستقل بديلاً أو بديلين من ‎Y.‏ ألكيل 01-10 ‎«C1-10 alkyl‏ أريل ‎aryl‏ بي روليدينيل ‎epyrrolidinyl‏ بيبريدينيل ‎epiperidinyl‏ ‏مورفولينيل ‎¢morpholinyl‏ ثيومورفولينيل ‎«piperazinyl Jiu jl ya cthiomorpholinyl‏ إندولينيل ‎«furanyl Jad) 68 cindolinyl‏ ثيينيل الإتعتط»؛ بيروليل ‎«pyrrolyl‏ أكسازوليل 0*820171» ثيازوليل ‎cthiazolyl‏ إيميدازوليل ‎cimidazolyl‏ تريازوليل ‎ctriazolyl‏ تترازوليل ‎ctetrazolyl‏ بيريدينيل ‎«pyridinyl‏ بيريميدينيل ‎epyrimidinyl‏ بيرازينيل ‎«pyrazinyl‏ إتندوليل ‎cindolyl‏ بنزوفورانيل ‎«<benzofuranyl Yo‏ بنزوثييتيل ‎cbenzothienyl‏ بتزيميدازوليل ‎J— 555 5 cbenzimidazolyl‏
‎cbenzthiazolyl‏ كينولينيل انرصنامدنسي» أيزو كينولينيل ‎cisoquinolinyl‏ كينا زولينيل ‎quinazolinyl‏ أو
‏كينو كسالينيل ‎¢quinoxalinyl‏ ‏أو ‎Rs‏ يمثل ألكانويل 01-0 أمينو ‎«C1-10 alkanoylamino‏ أرويل ‎«aroylamino ginal‏ ألكيل 01-10 ثيو ‎Cua 01-10 alkylthio‏ قد تؤكسد ذرة الكبريت ‎sulfur‏ كبريتوكسيد ‎sulfoxide °‏ كبريتون ‎«sulfone‏ أريل شيو ‎Cua arylthio‏ قد تؤكسد ذرة الكبريت ‎sulfur‏ إلى كبريتوكسيد ‎sulfoxide‏ أو كبريتون ‎csulfone‏ يوريدو ‎ureido‏ حيث قد تحمل أي من ذرتي النتروجين ‎nitrogen‏ بشكل مستقل بديلاً من ألكيل 61-10 ‎alkyl‏ 1-10©؛ أريل اة؛ بيروليدينيل ‎¢piperidinyl Jana yu 0171‏ مورفوليتيسل ‎cmorpholinyl‏ ثيومورفولينيسل ‎cthiomorpholinyl‏ بيبرازينيل ‎¢piperazinyl‏ إندولينيل ‎cindolinyl‏ فوراتيل ‎Jad furanyl‏ ‎cthienyl ١‏ بيروليل ‎cpyrrolyl‏ أكسازوليل ‎coxazolyl‏ ثيازوليل ‎cthiazolyl‏ إيميدازوليل ‎cimidazolyl‏ ‏تريازوليل ‎ctriazolyl‏ تترازوليل ‎ctetrazolyl‏ بيريدينيل ‎epyridinyl‏ بيريميدينيل ‎¢pyrimidinyl‏ ‏بيرازينيل ‎cindolyl Jl sail <pyrazinyl‏ بنزوفورانيل ‎cbenzofuranyl‏ بنز وفييتيل ا[لرودعنط معدو بتزيميدازوليل 6020102011 بنزثيازوليل ‎<benzthiazolyl‏ كينوليتيل ‎¢quinolinyl‏ ‏أيزوكيتولينيل ‎¢isoquinolinyl‏ كينا زولينيل ‎quinazolinyl‏ أو كينو كس ‎(hull‏ ارصثلة«ممتتو»؛ أو ‎Rs‏ ‎Vo‏ يمثل الكوكسي 01-0 كربونيل ‎alkoxycarbonylamino sil‏ 01-10 أريلوكسي كربونيل أميتى ‎<aryloxycarbonylamino‏ ألكيل 01-10 كربامويلوكسي ‎«C1-10 alkylcarbamoyloxy‏ أريل كربامويلوكسي ‎carylcarbamoyloxy‏ ألكيل 01-10 كبريتوتيل أمينو ‎«C1-10 alkylsulfonylamino‏ أريل كبريتونيل أمينو ‎carylsulfonylamino‏ ألكيل 01-0 أمينو كبريتونيل ‎«C1-10 alkylaminosulfonyl‏ أريل أمينو كبريتوتيل ‎carylaminosulfonyl‏ أمينو ‎amino‏ ‏©“ حيث قد تحمل ذرة النتروجين ‎nitrogen‏ بشكل مستقل بديلاً أو بديلين من ألكيل ‎C110‏ ‎«C1-10 alkyl‏ أريل ‎caryl‏ بيروليدينيل ‎epyrrolidingl‏ بيبريدينيل ‎«piperidinyl‏ مورقولينيسل ‎¢morpholinyl‏ ثيومو رفو ‎¢thiomorpholinyl Jil‏ بيبر ازينيل ‎«piperazinyl‏ إندولينيل ‎¢indolinyl‏ ‏فورائيل ‎«furanyl‏ ثيينيل ‎cthienyl‏ بيروليل ‎cpyrrolyl‏ أكسازوليل ‎coxazolyl‏ ثيازوليل ‎cthiazolyl‏ ‏إيميدازوليل ‎cimidazolyl‏ تريازوليل ‎«triazolyl‏ تترازوليل ‎ctetrazolyl‏ بيريدينيل ‎«pyridinyl‏ ‏7 بيريميدينيل ‎cpyrimidinyl‏ بيرازينيل ‎¢pyrazinyl‏ إندوليل ‎¢indolyl‏ بنزوفورانيل ‎«benzofuranyl‏
بنزوتيينيل ‎<benzothienyl‏ بنزيميدازوليل ‎¢benzimidazolyl‏ بنزثيازوليل 6020182011 كينولينيل ‎«quinolinyl‏ أيزوكينولينيل ‎cisoquinolinyl‏ كينا زوليتيل ‎quinazolinyl‏ أو كينوكس الينيل ‎¢quinoxalinyl‏ ‏أو ‎Jia Rs‏ هالوجين 00 هيدروكسي ‎chydroxy‏ أكسي ‎oxy‏ أكسو ‎oxo‏ كربوكسي ‎«carboxy‏ سيانو ‎cyano‏ نترو ‎nitro‏ كربوكساميد ‎ccarboxamide‏ أميدينو ‎amidino‏ أو غوانيدينو ‎cguanidino‏ وقد يحمل م كذلك ‎Say‏ واحدآ أو أكثر بشكل اختياري من ‎(R.‏ ‎R,‏ يمثل ألكيل 01-10 ‎alkyl‏ 01-10؛ ألكوكسي 01-10 ألكيل 01-10 ‎«C1-10alkoxyC1-10alkyl‏ ‏ألكيل 01-10 ‎gud‏ ألكيل 01-10 ‎«C1-10alkylaminoCl-10alkyl‏ ألكيل 01-10 ثيوألكيل 01-10 ‎C1-10alkylthioC1-10alkyl‏ حيث قد تؤكسد ذرة الكبريت ‎sulfur‏ إلى كبريتوكسيد ‎sulfoxide‏ أو ‎٠١‏ كبريتون ‎¢sulfone‏ ألكوكسي 01-0 ‎«C1-10 alkoxy‏ ألكيل حلقي 03-8 ‎«C3-8 cycloalkyl‏ أريل ‎caryl‏ رباعي هيدرونفثيل ‎ctetrahydronaphthyl‏ إندينيل ‎cindenyl‏ إندائيل ‎cindanyl‏ بيروليدينيل ‎epiperidinyl Jia yu cpyrrolidinyl‏ مورفوليثيل ‎emorpholinyl‏ ثيومو رفولينيسل ‎cthiomorpholinyl‏ بيبرازينيل ‎«piperazinyl‏ إندولينيل ‎cindolinyl‏ تيوبيرانيل ‎cthiopyranyl‏ رباعي هيدر وتيوبيرائيل ‎epyranyl J— yu ctetrahydrothiopyranyl‏ رباعي ‎Jl ms‏ ‎ctetrahydropyranyl Vo‏ رباعي هيدروفورائيل ‎ctetrahydrofuranyl‏ فورائيل ‎cfuranyl‏ ينيل ‎cthienyl‏ ‏بيروليل ‎cpyrrolyl‏ أكسازوليل ‎cthiazolyl J—ls 3d coxazolyl‏ إيميدازوليل ‎«imidazolyl‏ ‏تريازوليل ‎ctriazolyl‏ تترازوليل ‎ctetrazolyl‏ بيريدينيل ‎¢pyridinyl‏ بيريميدينيل ‎¢pyrimidinyl‏ ‏بيرازينيل ‎¢pyrazinyl‏ إندوليل ‎¢indolyl‏ بنزوفور انيل ‎«benzofuranyl‏ بنز وفيتيل ‎«benzothienyl‏ ‏بنزيميدازوليل ‎cbenzimidazolyl‏ بنزشيازوليل ا1زاه2منح» بنزوكسازوليل ‎<benzoxazolyl‏ ‎vy.‏ بنزأيزوكسازوليل ‎«benzisoxazolyl‏ كينولينيل ‎¢quinolinyl‏ أيزوكينوليتيل ‎¢isoquinolinyl‏ ‏كينا زوليتيل ‎¢quinazolinyl‏ كينو كسالينيل ‎«quinoxalinyl‏ ألكانويل ‎«C1-10 alkanoyl C1-10‏ أرويل ‎caroyl‏ ألكانويلوكسي 01-0 ‎alkanoyloxy‏ 01-10 أريلوكسي ‎caryloxy‏ بنز ‎«benzyloxy (oS sh‏ ألكوكسي 01-10 كربونيل ‎«C1-10 alkoxycarbonyl‏ أريل ألكوكسي 01-3 كربونيل ‎«arylC1-3alkoxycarbonyl‏ أرويلوكسي كربوتيل ‎caroyloxycarbonyl‏ أرويلوكسي ‎«aroyloxy‏ ‎vo‏ كربامويل ‎carbamoyl‏ حيث قد تحمل ذرة النتروجين ‎nitrogen‏ بديلاً أو بديلين بشكل مستقل من ‎YY‏
YY ¢E «piperidinyl ‏بيبريدينيل‎ cpyrrolidinyl ‏بيروليدينيل‎ caryl ‏أريل‎ «C1-10 alkyl C1-10 ‏ألكيل‎ ‏إندولينيل‎ epiperazinyl ‏بيبرازينيل‎ cthiomorpholinyl ‏ثيومورفولينيل‎ ¢morpholinyl ‏مورفولينيل‎ ‏أكسازوليل 1»»؛ ثيازوليل‎ «pyrrolyl ‏بيروليل‎ cthienyl ‏فورائيل الرصمسة» ينيل‎ ¢indolinyl ‏بيريدينيل‎ etetrazolyl ‏تترازوليل‎ ctriazolyl ‏تريازوليل‎ ¢imidazolyl ‏إيميدازوليل‎ cthiazolyl ‏بنتزوفورانيل‎ cindolyl ‏إتندوليل‎ «pyrazinyl ‏بيرازيتيل‎ epyrimidinyl ‏بيريميدينيل‎ pyridingl | ٠ ‏بنزتيازوليسل‎ cbenzimidazolyl ‏بنزيميسدازوليل‎ ¢benzothienyl ‏بتزوثيينيل‎ <benzofuranyl ‏أو‎ quinazolinyl ‏كينا زوليتيل‎ cisoquinolinyl ‏أيزوكينولينيل‎ cquinolinyl ‏كينولينيل‎ «benzthiazolyl ‏كينو كسالينيل 1لرصتلة#مصثتاو؛‎ caroylamino ‏أرويل أمينى‎ 01-10 alkanoylamino ‏أو م يمثل ألكانويل 01-10 أمينى‎ ‏إلى كبريتوكسيد‎ sulfur ‏قد تؤكسد ذرة الكبريت‎ Cua 01-10 alkylthio ‏ألكيل 01-10 شيو‎ ٠ sulfur ‏حيث قد تؤكسد ذرة الكبريث‎ arylthio ‏ثيو‎ Gl sulfone ‏أو كبريتون‎ sulfoxide ‏قد تحمل أي من ذرتي‎ Cua ureido ‏يوريدو‎ esulfone ‏أو كبريتون‎ sulfoxide ‏كبريتوكسيد‎ ‏بيروليدينيل‎ caryl ‏1-10©؛ أريل‎ alkyl 01-10 ‏بشكل مستقل بديلاً من ألكيل‎ nitrogen ‏النتروجين‎ ‏ثيومورفولينيسل‎ cmorpholinyl ‏مورفوليتيل‎ ¢piperidinyl ‏بيبريديئيل‎ 011 ‏ثييتيل‎ cfuranyl ‏فورانيل‎ cindolinyl ‏إندولينيل‎ «piperazinyl ‏بيبرازينيل‎ <thiomorpholinyl Vo <imidazolyl ‏إيميدازوليل‎ cthiazolyl Jus 3d coxazolyl ‏أكسازوليل‎ ¢pyrrolyl ‏بيروليل‎ ¢thienyl «pyrimidinyl ‏بيريميدينيل‎ ¢pyridinyl ‏بيريدينيل‎ ctetrazolyl ‏تترازوليل‎ ctriazolyl ‏تريازوليل‎ ‎«benzothienyl ‏بنز و فيثيل‎ ¢benzofuranyl ‏بنزوفور انيل‎ cindolyl Jd sail ¢pyrazinyl ‏بيرازينيل‎ ‎«quinolinyl J—— $15 ¢benzthiazolyl ‏بنزتّيازوليل‎ «benzimidazolyl ‏بنزيميدازوليل‎ ‎«quinoxaliny! ‏أو كينو كسالينيل‎ quinazolinyl ‏كينا زولينيل‎ cisoquinolinyl ‏و كينولينيل‎ 5 Y. ‏أريلوكسي كربونيل‎ 01-10 alkoxycarbonylamino sia ‏كربونيل‎ 01-0 SSI ‏أو ,1 يمثل‎ ‏أريل‎ «C1-10 alkylcarbamoyloxy ‏ألكيل 01-0 كربامويلوكسي‎ caryloxycarbonylamino ‏أمينى‎ ‎«C1-10 alkylsulfonylamino ‏ألكيل 01-10 كبريتونيل أمينى‎ carylcarbamoyloxy ‏كربامويلوكسي‎ ‏ألكيسل 01-10 أمينو كبريتونيل‎ carylsulfonylamino ‏أريل كبريتونيل أمينو‎ ‏قد‎ Cus amino ‏أمينو‎ carylaminosulfonyl ‏أريل أمينو كبريتونيل‎ «C1-10 alkylaminosulfonyl Yo
١53 «C1-10 alkyl 01-10 ‏بشكل مستقل بديلاً أو بديلين من ألكيل‎ nitrogen ‏تحمل ذرة النتروجين‎ «morpholinyl ‏مورفوليتيل‎ ¢piperidinyl ‏بيبريدينيل‎ epyrrolidinyl ‏بيروليدينيل‎ <aryl ‏أريل‎ ‏فورانيل‎ ¢indolinyl ‏إندولينيل‎ «piperazinyl ‏بيبرازينيل‎ ¢thiomorpholinyl ‏رفولينيل‎ ga gs cthiazolyl ‏ثيازوليل‎ coxazolyl ‏أكسازوليل‎ cpyrrolyl ‏بيروليل‎ cthienyl ‏ثيينيل‎ «furanyl epyridinyl ‏بيريدينيل‎ ctetrazolyl ‏تترازوليل‎ ctriazolyl ‏تريازوليل‎ <imidazolyl ‏إيميدازوليل‎ 2 «benzofuranyl ‏بتزوفوراتيل‎ cindolyl ‏إندوليل‎ ¢pyrazinyl ‏بيرازينيل‎ ¢pyrimidinyl ‏بيريميدينيل‎ ‏كينولينيل‎ cbenzthiazolyl ‏بنزثيازوليل‎ cbenzimidazolyl ‏بنزيميدازوليل‎ cbenzothienyl ‏بنزوثيينيل‎ ‏أو كيتوكس للينيل‎ quinazolinyl ‏كينازوليتيل‎ cisoquinolinyl ‏انإصنامصنسو» أيزوكينولينيل‎ ¢quinoxalinyl ‏سيانو‎ ccarboxy ‏كربوكسي‎ oxo ‏أكسو‎ chydroxy ‏هيدروكسي‎ halogen ‏هالوجين‎ Ba ‏أو م‎ ye ‏وقد‎ cguanidino ‏أو غوانيدينو‎ amidino ‏أميدينو‎ carboxamide ‏كربوكساميد‎ ¢nitro ‏نترو‎ ccyano
Re ‏أو أكثر بشكل اختياري من‎ Tandy Shy ‏يحمل .8 كذلك‎ ‏توليل كبريتونيل‎ «C3-6 cycloalkyl 03-6 ‏ألكيل حلقي‎ «C1-5 alkyl 01-5 ‏م يمثل ألكيل‎ ‏بتزيلوكسي‎ caryloxy ‏أريلوكسي‎ caryl ‏أريل‎ «C1-5 alkoxy 1-5 ‏ألكوكسي‎ «tolylsulfonyl ‏سيانو‎ carboxy ‏كربوكسي‎ oxo ‏أكسو‎ chydroxy ‏هيدروكسي‎ halogen ‏هالوجين‎ cbenzyloxy Veo ¢guanidino ‏أو غوانيدينو‎ amidino ‏أميدينو‎ «carboxamide ‏كربوكساميد‎ ¢nitro ‏نترو‎ ccyano nitrile ‏نتريل‎ chydroxy ‏هيدروكسي‎ chydrogen ‏يمثل هيدروجين‎ Re ‏إلى‎ ١ ‏متفرعة أو غير متفرعة ومشبعة أو غير مشبعة بها من‎ carbon chain ‏سلسلة كربونية‎ ‏يستعاض عن ذرة كربون‎ Cua JS ‏مهلجنة اختيارياً بشكل جزئي أو‎ carbon ‏ذرات كربون‎ ١ ‏أو 5 وحيث تحمل السلسلة‎ S(0), ‏(5)0؛‎ NH ‏واحدة أو أكثر بشكل اختياري ب ©؛‎ carbon - ‏أو شق‎ NH, oxo ‏إلى مجموعتين أكسو‎ de sana ‏المذكورة اختيارياً بشكل مستقل بدائل من‎ <piperidinyl ‏بيبريدينيل‎ cpyrrolidinyl ‏بي روليدينيل‎ «C14 alkyl 01-4 ‏واحد أو أكثر من ألكيل‎ ‏بيبرازينيل 1رس2هت0:م؛ إندولينيل‎ cthiomorpholinyl ‏ثيومورفولينيل‎ ¢morpholinyl ‏مورفولينيل‎ ‏بيروليل‎ cthienyl ‏ينيل‎ ¢furanyl ‏فورانيل‎ cthiopyranyl ‏اردة«رم؛ ثيوبيرانيل‎ Jud yu cindolinyl ‏إيميدازوليل‎ cthiazolyl ‏ثيازوليل‎ cisoxazolyl ‏أيزوكسازوليل‎ coxazolyl ‏أكسازوليل‎ pyrrolyl Yo
YY
١
Jalsa) epyrazinyl ‏بيرازينيل‎ pyrimidinyl ‏بيريميدينيل‎ ¢pyridinyl ‏بيريدينيل‎ <imidazolyl «benzimidazolyl ‏بتزيميدازوليل‎ <benzothienyl Jad ‏بنزو‎ sbenzofuranyl ‏1م1010 بنزوفورانيل‎ ‏بنزثيازوليل 022071 كينولينيل 1رصنامدسوء أيزوكينولينيل الزإمناهدتو150» كينا زوليتيل‎ ¢quinoxalinyl ‏أو كينو كس الينيل‎ benzoxazolyl ‏بنزوكسازوليل‎ ¢quinazolinyl ‏بشكل اختياري نظام حلقي غير متجانس‎ (1b) ‏أو‎ (la) ‏حيث يشكّل ,8 و م8 في الصيغتين‎ © ‏عضوء؛‎ ١١ ‏إلى‎ ١ ‏به من‎ polycyclo ‏أعضاء أو متعدد الحلقة‎ A ‏أحادي الحلقة به من ؛ إلى‎ ‏وتكون كل حلقة عطرية أو غير عطرية حيث تحمل كل حلقة غير متجانسة بديلاً واحدآ أو‎ (Ry ‏أكثر بشكل اختياري من‎ aa ‏ويمثل ب و مت كل على‎ ‏وتحمل‎ S(O) ‏أو‎ O «N ‏تقطع بشكل اختياري بواحد أو اثنين من‎ 01-5 alkyl 01-5 ‏سلسلة ألكيل‎ > ‏هيدروكسي‎ camino ‏أمينو‎ x0 ‏بديلا بشكل اختياري من مجموعة إلى مجموعتين أكسو‎ ‏بيبريدينيل‎ epyrrolidiny! ‏بيروليدينيل‎ «Cl-4 alkyl C1-4 ‏ألكيل‎ ¢halogen ‏هالوجين‎ hydroxy ‏بيبرازينيسل‎ cthiomorpholinyl ‏ثيومورفوليتيل‎ cmorpholinyl ‏رفولينئيسل‎ 90 ¢piperidinyl «furanyl ‏فورائيل‎ cthiopyranyl ‏ثيوبيرانيل‎ «pyranyl ‏بيرائيل‎ cindolingl ‏إندولينيل‎ «piperazinyl ‏أيزوكسازوليل 150*220 ثيازوليل‎ <oxazolyl ‏بيروليل ا أكسازوليل‎ cthienyl Jad ١ ‏بيرازينيل‎ epyrimidinyl ‏بيريميدينيل‎ epyridinyl ‏بيريدينيل‎ cimidazolyl ‏إيميدازوليل‎ cthiazolyl <benzothienyl ‏بنز و قييتيل‎ cbenzofuranyl ‏بنزوفوراتنيل‎ cindolyl Jud sa «pyrazinyl <quinolinyl ‏كينولينيل‎ cbenzthiazolyl ‏بنزثيازوليل‎ cbenzimidazolyl ‏بنزيميدازوليل‎ ‏أو‎ benzoxazolyl ‏بنزوكسازوليل‎ ¢quinazolinyl ‏كينا زوليثيل‎ cisoquinolinyl ‏أيزوكينولينيل‎ ‎¢quinoxalinyl ‏كينو كس الينيل‎ 7 ‏بيروليل‎ cthienyl ‏ثيينيل‎ cfuranyl ‏فورانيل‎ caroyl ‏أرويل‎ caryloxy ‏أريلوكسي‎ aryl ‏أريل‎ ‏ألكانتويل‎ «pyrimidinyl ‏بيريميدينيل‎ cpyridinyl ‏01م إيميدازوليل 1م بيريدينيل‎ ‏أريلوكسي كربونيل‎ 01-5 alkoxycarbonyl Jig ‏ألكوكسي 1-5 كر‎ «Cl-5alkanoyl 01-5 ‏ألكاتويل 01-5 أمينو‎ <benzyloxycarbonyl ‏بنزيلوكسي كربوتيل‎ aryloxycarbonyl ‏أريل ثيوألكيل‎ «C1-5 alkylthio ‏ألكيل 01-5 شيو‎ caroylamino ‏أرويل أمينو‎ 01-5 alkanoylamino ١١ ١١
ا 1-5 كبريتونيل أمينو ‎C1-5 alkylsulfonylamino‏ منطائة؛ أريل كبريتونيل أمينو ‎<arylsulfonylamino‏ ألكيل 01-5 أمينو كبريتوتيل ‎«C1-5 alkylaminosulfonyl‏ أريل أمينو كبريتونيل ‎carylaminosulfonyl‏ ألكيل حلقي ‎cycloalkyl C3-6‏ 03-6 وبنزيلوكسي ‎<benzyloxy‏ ‏ويكون كل شق من الشقات المذكورة أعلاه ‎lala‏ بشكل اختياري؛ ° هالوجين ‎chalogen‏ هيدروكسي ‎hydroxy‏ أكسو 0«ه؛ كربوكسي ‎«carboxy‏ نتريل ‎«nitrile‏ نترو ‎nitro‏ أو ‎¢{NH,C(0)-‏ ‎du Tae Fam‏ صفرء ‎YY‏ ‎X‏ يمثل 0= ‎=S‏ أو ‎Ry Cua =N-Rg‏ كما عرّف أعلاه؛ و مشتقات مقبولة صيدلياً منها. ‎٠١‏ وفي تجسيد آخر للاختراع؛ تزود مركبات جديدة بالصيغتين ‎(Ia)‏ و ‎(Ib)‏ كما وصسف ‎ode‏ وحيث: ‎Het‏ يمثل بيبريدينيل ‎epiperidinyl‏ بيروليدينيل 01:01:01 رباعي هيدروبيرانيل ‎«tetrahydropyranyl‏ رباعي هيدر وثيوبيرانيل ‎ctetrahydrothiopyranyl‏ أزتيدينيل ‎cazetidinyl‏ ‏أزيبانيل ‎cazepanyl‏ أكسيبانيل ‎oxepanyl‏ رباعي هيدروفورانيل ‎ctetrahydrofuranyl‏ أكسيتانيل ‎coxetanyl Vo‏ سداسي هيدر وبيريميدينيل ‎chexahydropyrimidinyl‏ سداسي هيدروبيريدازينيل ‎chexahydropyridazinyl‏ بيبرازينيل ‎٠ «piperazinyl‏ 4 0« ١7-حرباعي‏ هيدروبيريميدينيل ‎¢1,4,5,6-tetrahydropyrimidinyl‏ ثماني هيدرو -إندوليزينيل الإصندناه001870:0-0» ثماني هيدرو -كينوليزينيل ‎coctahydro-quinolizinyl‏ عشاري هيدرو - كينولينيل ‎¢decahydro-quinolinyl‏ ‎FY ١‏ ؛-رباعي هيدرو - كينوليتيل ‎4-tetrahydro-quinolinyl‏ 1,23« ثنائي هيدرو- ‎٠‏ أكسازوليل ‎lu WY ٠ cdihydro-oxazolyl‏ = ١-ثتائي‏ أكسيد ‎1,2-thiazinanyl-1,1-‏ ‎٠ dioxide‏ 7 7-ثياديازيناتيل-1؛ ‎Af)‏ أكسيد ‎¢1,2,6-thiadiazinanyl-1,1-dioxide‏ ‏أيزوثيازوليدينيل-٠؛‏ ١-ثنائي‏ أكسيد ‎cisothiazolidinyl-1,1-dioxide‏ إيميدازوليدينيل 701062011 بيرازوليدينيل ‎pyrazolidinyl‏ أو ‎Ac sana‏ جسرية ثنائية الحلقة تختار من أزا- ‎]١٠ ١١ ١‏ أوكتان ثنائي حلقي ‎]١ . ٠ Y= ¢aza-bicyclo[3.2.1]octane‏ هبتان ثنائي حلقي ‎«aza-bicyclo[2.2.1]heptane Yo‏ أزا-[؟. ‎[Y LY‏ أوكتان ‎SL‏ حلقي ‎«aza-bicyclo[2.2.2Joctane‏ ‎١" ١‏
ا ‎v=)‏ ؟. ‎IY‏ نوتنان شنائني حلقي ‎]١ ١١٠ .Y]-) J caza-bicyclo[3.2.2Jnonane‏ هكسان ‎(i‏ حلقي ‎caza-bicyclo[2.1.1]hexane‏ أزاحل. ‎]١ .١‏ هبتان تشائشي حنلقي ‎fy .¥ .¥]-1 3 «aza-bicyclo[3.1.1]heptane‏ ديكان تشائشي حلقي ‎aza-bicyclo[3.3.2]decane‏ و 7-أكسا 8«ه-2 أو 7-ثيا-ه-أزا [. ‎]١ .Y‏ هبتان ثنائي حلقي ‎€2-thia-5-aza-bicyclo[2.2.1]heptane °‏ وتحمل كل حلقة بديلاً واحداً أو أكثر من ‎Rs‏ ‎Ry‏ يمثل ‎iad)‏ هيدروجين ‎hydrogen‏ ألكيل 01-7 ‎«C1-7 alkyl‏ ألكوكسي ‎«C1-7 alkoxy C1-7‏ ألكيل ‎«C3-7 cycloalkyl 03-7 la‏ أريلوكسي ‎caryloxy‏ فنيل ‎benzyl J— yu «phenyl‏ نفثيل ‎naphthyl‏ رباعي هيدر وتفثيل ‎ctetrahydronaphthyl‏ ألكيل 7 كبريتونيل أألكيل ‎C1-7‏ ‎«C17 alkylsulfonylC1-7alkyl‏ ألكيل حلقي 03-7 كبريتوريل ألكيسنجن ‎J— J} «C3-TeycloalkylsulfonylCl-7alkyl ٠‏ كبريتوتيل ألكيل ‎carylsulfonylC1-Talkyl C1-7‏ بيروليدينيل ‎epyrrolidinyl‏ بيبريدينيل ‎«piperidinyl‏ مورفولينيل ‎cmorpholinyl‏ ثيومورفولينيل 100000171» بيبرازينيل ‎cpiperazinyl‏ إندوليتيل ‎cindolinyl‏ بيرائيل ‎cpyranyl‏ ثيوبيراتيل ‎cfuranyl Ju) y ed cthiopyranyl‏ ينيل ‎cthienyl‏ بيروليل ‎¢pyrrolyl‏ أكسازوليل ‎coxazolyl‏ ‏تيازوليل ‎cthiazolyl‏ إيميدازوليل ‎«pyridinyl Jiu yu «imidazolyl‏ أيزوكسازوليل ‎cisoxazolyl‏ ‏بيريميدينيل ‎epyrimidinyl‏ بيرازينيل ‎¢pyrazinyl‏ بيريدازينيل ‎«pyridazinyl‏ إتدوليل ‎cindolyl‏ ‏كينولينيل ‎¢quinolinyl‏ بنزوفورانيل ‎cbenzthienyl Jud Ju <benzofuranyl‏ بنزيميدازوليل ‎<benzimidazolyl‏ بنزتيازوليىل اراهجمنطتعوط بتزو أيزوكساززوليل 02010201 بنزوكسازوليل ‎benzoxazolyl‏ أو أمينو ‎Ry Cua tamino‏ يحمل ‎Lola)‏ بديلاً واحدا أو أكثر من يخز[؟ © م يمثل رابطة؛ ألكيل 7 ‎alkyl‏ 01-7 الكيل حلقي 03-6 ‎cycloalkyl‏ 03-6 فتيل ‎«phenyl‏ ‏نفثيل ‎enaphthyl‏ بيروليدينيل ‎¢pyrrolidinyl‏ بيبريدينيل ‎«piperidinyl‏ مورقوليتيل ‎«morpholinyl‏ ‏ثيومورفولينيل ‎cthiomorpholinyl‏ بيبرازيتيل ‎¢piperazinyl‏ فوراتيل ‎«furanyl‏ قيينيل ‎cthienyl‏ ‏أكسازوليل ‎coxazolyl‏ ثتيازوليل 1رادعمنطض؛ إيميدازوليل ‎cimidazolyl‏ تريازوليل ‎triazolyl‏ ‏تترازوليل 1+ بيريدينيل 71؛+؛ بيريميدينيل الإستفتصصرم؛ بيرازيتيل ‎«pyrazinyl‏ ‎Yo‏ إتدوليل ‎cindolyl‏ بنزوفورانيل ‎¢benzofuranyl‏ بنز و ينيل ‎cbenzothienyl‏ بنزيميدازوليل
AR
‏كينولينيسل‎ cbenzoxazolyl ‏بنزوكسازوليل‎ cbenzthiazolyl ‏بنزئيازوليل‎ cbenzimidazolyl ‏كينوكس الينيل‎ cquinazolinyl ‏كينا زوليتيل‎ ¢isoquinolinyl ‏الإصتامصتن» أيزوكينولينيسل‎
C1-7 ‏ألكانويلوكسي‎ «C1-7alkanoyl 01-7 ‏ألكانويل‎ «C1-7 alkoxy 7 ‏ألكوكسي‎ «quinoxalinyl ‏ألكوكسي 7 كربوتيسل‎ <benzyloxy (oS sh ju caryloxy ‏أريلوكسي‎ «C1-7alkanoyloxy ‏كربامويل‎ caroyloxy ‏أرويلوكسي‎ caryloxycarbonyl ‏أريلوكسي كربونيل‎ «C1-7 alkoxycarbonyl ° ‏بشكل مستقل بديلاً أو بديلين من ألكيل‎ nitrogen ‏قد تحمل ذرة النتروجين‎ Cua carbamoyl ‏مورفولينيل‎ «piperidinyl ‏بيبريدينيل‎ ¢pyrrolidiny] ‏أريل 1ه؛ بيروليدينيل‎ «C1-7 alkyl 01-7 furanyl ‏فورائيل‎ cpiperazinyl ‏بيبرازيتيل‎ <thiomorpholinyl ‏ثيومورفولينيل‎ cmorpholinyl ‏تريازوليل‎ cimidazolyl ‏إيميدازوليل‎ cthiazolyl ‏ثيازوليل‎ coxazolyl ‏أكسازوليل‎ cthienyl Jad ‏بيرازينيل‎ ¢pyrimidinyl ‏بيريميدينيل‎ ¢pyridinyl ‏بيريدينيل‎ ctetrazolyl ‏تترازوليل‎ ctriazolyl ٠١ <benzothienyl ‏بنز وفييتثيل‎ cbenzofuranyl ‏إتدوليل 1ام04؛ بنزوفوراتيل‎ «pyrazinyl «quinolinyl ‏كينوليتيل‎ cbenzthiazolyl ‏بنزتثيازوليل‎ ¢benzimidazolyl ‏بنزيميدازوليل‎ ‎«quinoxalinyl ‏أو كينوكسالينيل‎ quinazolinyl ‏كيناز ولينيل‎ cisoquinolinyl ‏أيزوكينولينيل‎ ‎01-7 ‏ألكيل‎ caroylamino ‏أرويل أمينو‎ «C1-7 alkanoylamino ‏ألكانويل 01-7 أمينو‎ Ja ‏أو م‎ ‏أو كبربتون‎ sulfoxide ‏إلى كبريتوكسيد‎ sulfur ‏قد تؤكسد ذرة الكبريت‎ Cua 01-7 alkylthio ‏تيو‎ Ve sulfoxide ‏إلى كبريتوكسيد‎ sulfur ‏حيث قد تؤكسد ذرة الكبريت‎ arylthio ‏أريل ثيو‎ ¢sulfone ‏بشسكل‎ nitrogen ‏قد تحمل أي من ذرتي النتروجين‎ Cua ureido ‏يوريدو‎ «sulfone ‏كبريتون‎ ‏بيبريدينيل‎ epyrrolidinyl ‏بيروليدينيل‎ caryl ‏1-7©؛ أريل‎ alkyl 01-7 ‏مستقل بدائل من ألكيل‎ ‏بيبرازينيمسل‎ cthiomorpholinyl ‏ثيومورفولينيسل‎ emorpholinyl ‏مورفوليتيل‎ ¢piperidinyl cthiazolyl ‏ثيازوليل‎ coxazolyl ‏أكسازوليل‎ cthienyl ‏تيينيل‎ cfuranyl ‏فورائيل‎ «piperazinyl Y. cpyridinyl ‏بيريدينيل‎ ctetrazolyl ‏تترازوليل‎ ctriazolyl ‏تريازوليل‎ cimidazotyl ‏إيميدازوليل‎ ‎«benzofuranyl ‏بنزوفورائيل‎ cindolyl ‏إندوليل‎ ¢pyrazinyl ‏بيرازينيل‎ «pyrimidinyl ‏بيريميدينيل‎ ‏كينولينيل‎ cbenzthiazolyl ‏بنزثيازوليل‎ <benzimidazolyl ‏بنزيميدازوليل‎ ¢benzothienyl ‏ينيل‎ 5 ha ‏أو كينوكس الينيل‎ quinazoliny! ‏كينا زولينيل‎ cisoquinolinyl ‏أيزوكينولينيل‎ ¢quinolinyl <quinoxalinyl Yo
VY.
Jig S ‏أريلوكسي‎ «C1-7 alkoxycarbonylamino ‏كربونيل أمينو‎ C1-7 PEP Js R, ‏أو‎ ‏أريل‎ «C17 alkylcarbamoyloxy ‏كر بامويلوكسي‎ C1-7 ‏ألكيل‎ caryloxycarbonylamino ‏أمينو‎ ‎01-7 alkylsulfonylamino ‏كبريتونيل أمينو‎ 77 JS carylcarbamoyloxy (iS shi sala ‏كر‎ ‏ألكيمسل 7 أمينو كبريتونيسل‎ <arylsulfonylamino ‏أريل كبريتونيل أمينو‎ ‏حيث قد‎ amino ‏أمينو‎ «arylaminosulfonyl ‏أريل أمينو كبريتونيل‎ «C1-7 alkylaminosulfonyl ° ‏أريل‎ «C17 alkyl 01-7 ‏بشكل مستقل بديلاً أو بديلين من ألكيل‎ nitrogen ‏تحمل ذرة النتروجين‎ «morpholinyl ‏مورفوليثيل‎ ¢piperidinyl ‏بيبريديتيل‎ ¢pyrrolidinyl ‏بيروليدينيل‎ caryl cthienyl ‏تيينيل‎ «furanyl ‏فوراتيل‎ ¢piperazinyl ‏بيبرازينيل‎ ¢thiomorpholinyl ‏ثيومورفولينيل‎ ‏ثيازوليل اجامعمنط؛ إيميدازوليل 1رامعفةنصن؛ تريازوليل 1رامحمنن‎ coxazolyl ‏أكسازوليل‎ ‏بير ازينيل عدوم‎ ¢pyrimidinyl ‏بيريميدينيل‎ cpyridinyl ‏بيريدينيل‎ ctetrazolyl ‏تترازوليل‎ Ve ‏بنزيميدازوليل‎ cbenzothienyl ‏بنز وتيينيل‎ <benzofuranyl ‏بنزوفوراتيل‎ cindolyl ‏إندوليل‎ ‏أيزوكينولينيممسل‎ cquinolinyl ‏؛ بنزشيازوليسل 021201 كينولينيل‎ +01 ‏أو ب يمثل هالوجين‎ «quinoxalinyl ‏أو كينو كساليتيل‎ quinazolinyl ‏بصنامصننو150» كيناز و لينيل‎ (nitro ‏نترو‎ <cyano sila carboxy ‏أكسو 0«ه؛ كربوكسي‎ ¢hydroxy ‏هيدروكسي‎ halogen
Soa ‏كذلك‎ R, ‏وقد يحمل‎ cguanidino ‏أو غوانيدينو‎ amidino ‏أميدينو‎ «carboxamide ‏كربوكساميد‎ Vo (Ry ‏أو أكثر بشكل اختياري من‎ Tas caryl ‏أريل‎ «C3-6 cycloalkyl C3-6 ‏ألكيل حلقي‎ «C1-5 alkyl C1-5 ‏يمثل ألكيل‎ Ry, ‏هالوجين‎ cbenzyloxy ‏بنزيلوكسي‎ caryloxy ‏أريلوكسي‎ «C1-5 alkoxy 1-5 ‏ألكوكسي‎ ‎nitro ‏نترىو‎ «cyano ‏أكسو مه كربوكسي ج«وطتده» سيانو‎ ¢hydroxy ‏هيدروكسي‎ 121067 ¢guanidino ‏أو غوانيدينى‎ amidino sil carboxamide ‏كربوكساميد‎ | ٠ tethyl Ji) ‏أو‎ methyl Jie ‏أو‎ hydrogen ‏يمثل هيدروجين‎ R, «C2-5 alkylene 02-5 ‏ألكيلين‎ «C1-5 alkyl ‏ألكيل قله‎ chydrogen ‏يمثل رابطة؛ هيدروجين‎ Rs
Rs ‏حيث‎ aryl ‏أو أريل‎ arylCl-3alkyl C1-3 ‏أريل ألكيل‎ «C3-7 cycloalkyl 03-7 ‏ألكيل حلقي‎
Re ‏واحدا أو أكثر بشكل اختياري من‎ Ss ‏يحمل‎ ‎YY
١ ‏إندائيل‎ aryl ‏03-7؛ أريل‎ cycloalkyl 03-7 ‏ألكيل حلقي‎ «C1-5 alkyl 01-5 ‏م يمثل ألكيل‎ [Y .Y .Y] ¢bicyclo[2.2.1]heptanyl ‏هبتانيل ثنائي حلقي‎ ]١ .Y .Y] cindenyl ‏إندينيل‎ ¢indanyl ‏صفر] هبتانيل ثتنائي حلقي‎ .١ .4[ cbicyclo[2.2.2]octanyl ‏أوكتانيل ثتائي حلقي‎ cbicyclo[3.1.0]hexanyl ‏صفر] هكسائيل ثثتائي حلقي‎ .١ .¥] cbicyclo[4.1.0]heptanyl ccubanyl ‏كوباتيل‎ «bicyclof1.1.1]pentanyl ‏حلقي‎ UH ‏بنتانيل‎ [VY 0] ° «pyrrolidinyl ‏بي رو ليدينيل‎ ¢1,2,3 4-tetrahydronaphthyl (85 ‏؛-رباعي هيدرو‎ FY) ‏بيبرازينيل‎ cthiomorpholinyl ‏ثيومورفولينيل‎ <morpholinyl ‏مورفولينيل‎ ¢piperidinyl ‏بيبريدينيل‎ ‏رباعي هيد روفور انيل الإصة 517 00:يطة165»‎ cfuranyl ‏إندولينيل 1رصنام00؛ فورانيل‎ ¢piperazinyl «pyrrolyl ‏بيروليل‎ cthienyl ‏ثيينيل‎ stetrahydropyranyl ‏رباعي هيدر وبيرائيل‎ cpyranyl ‏بيرانيل‎ ‎«pyrazolyl ‏بيرازوليل‎ ¢imidazolyl ‏إيميدازوليل‎ cthiazolyl ‏ثيازوليل‎ coxazolyl ‏أكسازوليل‎ ٠١ «pyrimidinyl ‏بيريدينيل اتردتةتدرم» بيريميدينيل‎ ctetrazolyl ‏تترازوليل‎ «triazolyl ‏تريازوليل‎ ‎«benzothienyl ‏بنزوفيينيل‎ <benzofuranyl ‏بنزوفورائيل‎ ¢indolyl ‏إندوليل‎ ¢pyrazinyl ‏بيرازينيل‎ ‏كينو لينيل 1 رصنامسنسو؛‎ ¢benzthiazolyl ‏بنزيميدازوليل 271 ؛+ بنزشيازوليل‎ «quinoxalinyl ‏كينوكس_اليئيل‎ «quinazolinyl ‏كينا زوليتيل‎ cisoquinolinyl ‏أيزوكينولينيل‎ ‏أرويل‎ «Cl-5alkanoyl 01-5 ‏ألكاتويل‎ caryloxy ‏أريلوكسي‎ «C1-5 alkoxy 01-5 ‏ألكوكسي‎ Vo caryloxycarbonyl ‏أريلوكسي كربونيل‎ «C1-5 alkoxycarbonyl ‏ألكوكسي 1-5 كربونيل‎ caroyl carbamoyl ‏كربامويل‎ <aroyloxy ‏أرويلوكسي‎ «C1-5 alkanoyloxy C1-5 ‏الكانويلوكسي‎ ‎C1-5 ‏بشكل مستقل بديلا أو بديلين من أكيل‎ nitrogen ‏قد تحمل ذرة النتروجين‎ Cua ‏مورفولينيل‎ ¢piperidinyl ‏بيبريدينيل‎ epyrrolidinyl ‏بيروليدينيل‎ caryl ‏أريل‎ «C1-5 alkyl ¢indolinyl ‏إندولينيل‎ ¢piperazinyl ‏بيبر ازينيل‎ cthiomorpholinyl ‏ثيومو رفولينيل‎ ¢morpholinyl Ye «thiazolyl ‏تيازوليل‎ coxazolyl ‏أكسازوليل‎ «pyrrolyl ‏بيروليل‎ cthienyl ‏ثيينيل‎ cfuranyl ‏فورائيل‎ ‎«pyridinyl ‏بيريدينيل‎ ctetrazolyl ‏تترازوليل‎ ctriazolyl ‏تريازوليل‎ cimidazolyl ‏إيميدازوليل‎ ‎«benzofuranyl ‏بتزوفورانيل‎ cindolyl ‏إندوليل‎ ¢pyrazinyl ‏بيرازينيل‎ cpyrimidinyl ‏بيريميدينيل‎ ‏كينولينيل‎ «benzthiazolyl ‏بنزثيازوليل‎ <benzimidazolyl ‏بنزيميدازوليل‎ cbenzothienyl ‏بنزوثيينيل‎ ‎١7 ١
‎<quinolinyl‏ أيزوكينوليتيسل ‎cisoquinolinyl‏ كينا زولينيل ‎quinazolingl‏ أو كيتوكس ‎Jud‏ ‎«quinoxalinyl‏ ‏أو م يمثل ألكانويل 01-5 أمينو ‎«C1-5 alkanoylamino‏ أرويل أمينو ‎caroylamino‏ ألكيل 01-5 ثيو ‎Cua 01-5 alkylthio‏ قد تؤكسد ذرة الكبريت ‎sulfur‏ إلى كبريتوكسيد ‎sulfoxide‏ أو كبريتون ‎«sulfone °‏ أريل ثيو ‎Cua arylthio‏ قد تؤكسد ذرة الكبريت ‎sulfur‏ إلى كبريتوكسيد ‎sulfoxide‏ ‏كبريتون ‎«sulfone‏ يوريدو ‎Cua ureido‏ قد تحمل أي من ذرتي النتروجين ‎nitrogen‏ بشكل مستقل بديلاً من ألكيل 01-5 ‎alkyl‏ 01-5؛ أريل ‎aryl‏ بيروليدينيل ‎epyrrolidingl‏ بيبريدينيل ‎«piperidinyl‏ مورفوليتيسل ‎cmorpholinyl‏ ثيومو رفولينيل ‎cthiomorpholinyl‏ بيبرازينيل 10271 إتدولينيل ‎¢indolinyl‏ فوراتيل الرموسق تييتيل ‎cthienyl‏ بيروليل ‎«pyrrolyl‏ ‎٠١‏ أكسازوليل ‎coxazolyl‏ تيازوليل ‎cthiazolyl‏ إيميدازوليل ‎<imidazolyl‏ تريازوليل ارادعمنن تترازوليل ‎ctetrazolyl‏ بيريدينيل ‎epyridinyl‏ بيريميدينيل الإستفتسترم بير ازيتيل ‎«pyrazinyl‏ ‎Jd gal‏ 71 ؛ بنزوفوراتيل ‎<benzofuranyl‏ بنزوثييتيل ‎¢benzothienyl‏ بنزيميدازوليل ‎Li Hu cbenzimidazolyl‏ وليل ‎cbenzthiazolyl‏ كينوليتيل ‎cquinolinyl‏ أيزوكينوليتيل ‎cisoquinolinyl‏ كينا زولينيل ‎quinazolinyl‏ أو كينو كسالينيل ‎«quinoxalinyl‏ ‎Vo‏ أو ‎R,‏ يمثل ألكوكسي ‎C1-5‏ كربوتيل ‎«C1-5 alkoxycarbonylamino sual‏ أريلوكسي كربونيل ‎caryloxycarbonylamino sil‏ ألكيل ‎C1-5‏ كربامويلوكسي ‎«C15 alkylcarbamoyloxy‏ أريل كربامويلوكسي ‎carylcarbamoyloxy‏ ألكيل ‎C1-5‏ كبريتوتيل أمينى ‎«C1-5 alkylsulfonylamino‏ أريل كبريتونيل أمينو ‎carylsulfonylamino‏ ألكيل 01-5 ‎oid‏ كبريتونيسل ‎«C1-5 alkylaminosulfonyl‏ أريل أمينو كبريتونيل ‎carylaminosulfonyl‏ أمينو ‎amino‏ حيث قد ‎Y.‏ تحمل ذرة النتروجين ‎nitrogen‏ بشكل مستقل بديلاً أو بديلين من ألكيل ‎«C1-5 alkyl C1-5‏ أريل ‎aryl‏ بيرولي_دينيل ‎¢pyrrolidinyl‏ بيبريديئيل ‎¢piperidinyl‏ مورفوليتيّل ‎cmorpholinyl‏ ‎cthiomorpholinyl Jail 68 5 ga gd‏ بيبرازيتيل ‎¢piperazinyl‏ إندولينيل ‎cindolinyl‏ فورانيل ‎<furanyl‏ تيينيل ‎cthienyl‏ بيروليل ‎epyrrolyl‏ أكسازوليل ‎coxazolyl‏ تيازوليل ‎«thiazolyl‏ ‏إيميدازوليل ‎«imidazolyl‏ تريازوليل ‎ctriazolyl‏ تترازوليل ‎ctetrazolyl‏ بيريدينيل ‎«pyridinyl‏ ‎Yo‏ بيريميدينيل ‎pyrimidinyl‏ بيرازينيل ‎«pyrazinyl‏ إندوليل ‎<benzofuranyl J— 5 sds 3b cindolyl‏ ‎Yr‏
بنزوثينيل ‎<benzothienyl‏ بنزيميدازوليل ‎cbenzimidazolyl‏ بنزثيازوليل ‎cbenzthiazolyl‏ كينولينيل ‎«quinolinyl‏ أيزوكينولينيمل ‎«isoquinolinyl‏ كينا زوليتيل ‎quinazolinyl‏ أو كينوكس الينيل ‎¢quinoxalinyl‏ ‏أو م1 يمثل هالوجين ‎chalogen‏ هيدروكسي ‎chydroxy‏ أكسو 0*«ه؛ كربوكسي ‎carboxy‏ سيانو ‎ccyano °‏ نترو ‎«nitro‏ أميدينو ‎amidino‏ أو غوانيدينو ‎cguanidino‏ وقد يحمل .8 كذلك ‎Sb‏ واحداً أو أكثر بشكل اختياري من ‎Ry‏ ‎Ry‏ يمثل ألكيل 01-5 ‎«C1-5 alkyl‏ ألكيل حلقي 03-6 ‎«C3-6 cycloalkyl‏ أريل ارة؛ أريل ألكيل ‎«C14‏ ألكوكسي 01-5 ‎«C1-5 alkoxy‏ أريلوكسي ‎caryloxy‏ أريل الكوكسي 01-56 ‎carylCl-5alkoxy‏ أرويل 01 هالوجين ‎halogen‏ هيدروكسي ‎hydroxy‏ أكسو ‎oxo‏ أو ‎١‏ سياتو مصدن؛ ب يمثل هيدروجين ‎hydrogen‏ أو مثيل ‎‘methyl‏ ‎Rs‏ يمثل رابطة؛ هيدروجين ‎chydrogen‏ كربوتيل ‎«carbonyl‏ ألكيل 01-8 ‎«C1-8 alkyl‏ ألكوكسي ‎C1-8‏ ألكيل 01-8 ‎ alkoxyCl-8alkyl‏ 01-8؛ ألكيل 01-8 أمينو ألكيل 01-8 ‎«C1-8 alkylaminoCl-8alkyl‏ ألكيل 01-8 ثيو ألكيل 01-8 ‎alkylthioCl-8 alkyl‏ 01-8 حيث قد ‎Vo‏ تؤكسد ذرة الكبريت ‎sulfur‏ إلى كبريتوكسيد ‎sulfoxide‏ أو كبريتون ‎csulfone‏ الكوكسي 01-8 ‎«C1-8 alkoxy‏ أريلوكسي ‎caryloxy‏ ألكيل حلقي ‎aaryl J «C3-7 cycloalkyl C3-7‏ بنزيل ‎«benzyl‏ رباعي هيدرو ‎ctetrahydronaphthyl Jas‏ إندانيل ‎dindanyl‏ سيكليل غير متجانس ‎heterocyclyl‏ يختار من بيروليدينيل 0171م بيبريدينيل ‎¢piperidinyl‏ مورفوليتيل ‎¢morpholinyl‏ ثيومورفولينيل ‎<thiomorpholinyl‏ بيبرازينيل ‎¢piperazinyl‏ إندولينيل ‎¢indolinyl‏ ‎vy.‏ بيرائيل ‎pyranyl‏ رباعي هيدروبيرائيل ‎ctetrahydropyranyl‏ ثيوبيرانيل ‎cthiopyranyl‏ رباعي هيدر وثيوبير انيل ‎ctetrahydrothiopyranyl‏ فورانيل ‎el furanyl‏ هيدر وفورانيل ‎cthienyl Jad ctetrahydrofuranyl‏ أكسازوليل ‎coxazolyl‏ ثيازوليل ‎cthiazolyl‏ إيميدازوليل ‎cimidazolyl‏ بيريدينيل ‎pyridinyl‏ بيريميدينيل ‎epyrimidinyl‏ بيرازينيل ‎epyrazinyl‏ تترازوليل ‎ctetrazolyl‏ تريازوليل ‎ctriazolyl‏ بيرازوليل ‎¢pyrazolyl‏ إتندوليل ‎cindolyl‏ بنزوفوراتيل ‎<benzofuranyl Yo‏ بتزوثييتيل ‎cbenzothienyl‏ بنزيميدازوليل ‎cbenzimidazolyl‏ بنزشيازوليسل cquinazolinyl ‏كينا زولينيل‎ ¢isoquinolinyl ‏أيزوكينولينيل‎ ¢quinolinyl ‏كينولينيل‎ ¢benzthiazolyl ‏سيكليلوكسي غير متجانس‎ quinoxalinyl ‏وكينوكس الينيل‎ benzoxazolyl ‏بنزوكسازوليل‎ ‏من تلك الشقات‎ heterocyclyl ‏يختار شق السيكليل غير المتجانس‎ Cua heterocyclyloxy caroyl ‏أرويل‎ «Cl-7alkanoyl 01-7 ‏الموصوفة في هذا البيان في هذه الفقرة ألكاتويل‎ ‏ألكوكسي 7 كربونيسل‎ <benzyloxy ‏بنزيلوكسي‎ «C1-7alkanoyloxy C1-7 ‏ألكانويلوكسي‎ ° ‏أريلوكسي‎ «arylCl-4alkoxycarbonyl ‏كربوتيل‎ 14 PRP ‏أريل‎ «C1-7 alkoxycarbonyl ‏قد تحمل ذرة‎ Cua carbamoyl ‏كربامويل‎ caroyloxy ‏أرويلوكسي‎ «aryloxycarbonyl ‏كربوتيل‎ ‎caryl Jem J} «C1-7 alkyl 01-7 ‏بشكل مستقل بديلاً أو بديلين من ألكيل‎ nitrogen ‏النتروجين‎ ‏ثيومورفولينيل‎ emorpholinyl ‏بيبريدينيل الا0106:0:0» مورفوليتيل‎ «pyrrolidinyl ‏بيروليدينيل‎ ‏أكسازوليل‎ cthienyl ‏ينيل‎ furanyl ‏فورائنيل‎ piperazinyl Jui) yaw «thiomorpholinyl ٠١ ‏بيريميدينيل‎ epyridinyl ‏بيريدينيل‎ cimidazolyl ‏إيميدازوليل‎ cthiazolyl ‏ثيازوليل‎ coxazolyl ‏بنتزوفوراتيل الإ0ة:060202»؛ بنزوثيينئيل‎ cindolyl ‏إتدوليل‎ ¢pyrazinyl Jaw jl ym ¢pyrimidinyl ‏كينوليتيسل‎ «benzthiazolyl J— 5 Hb 3b <benzimidazolyl ‏بنزيميدازوليل‎ ¢<benzothienyl ‏أو كينوكس الينيل‎ quinazolinyl ‏كينازوليثئيل‎ cisoquinolinyl ‏أيزوكينوليتيل‎ ¢quinolinyl
¢quinoxalinyl Vo 01-7 Jt <aroylamino ‏أرويل أمينو‎ «C1-7 alkanoylamino ‏أو م يمثل ألكاتويل -01 أمينو‎ ‏أو كبريتون‎ sulfoxide ‏إلى كبريتوكسيد‎ sulfur ‏قد تؤكسد ذرة الكبريت‎ Cua 01-7 alkylthio ‏تيو‎ ‏أو‎ sulfoxide ‏إلى كبريتوكسيد‎ sulfur ‏حيث قد تؤكسد ذرة الكبريت‎ arylthio ‏أريل ثيو‎ «sulfone ‏بشكل‎ nitrogen ‏قد تحمل أي من ذرتي التتروجين‎ Cus ureido ‏يوريدو‎ ssulfone ‏كبريتون‎ ‏بيبريدينيل‎ epyrrolidiny! ‏بيروليديتيل‎ caryl ‏01-7؛ أريل‎ alkyl 01-7 ‏مستقل بدائل من ألكيل‎ > ٠ ‏بيبرازينيسل‎ cthiomorpholinyl ‏ثيومو رفولينيسل‎ cmorpholinyl ‏مو رفوليتيل‎ 0106101 cthiazolyl ‏ثيازوليل‎ coxazolyl ‏أكسازوليل‎ cthienyl ‏شيينيل‎ «furanyl ‏فورائيل‎ «piperazinyl cpyrazinyl ‏بيرازينيل‎ ¢pyrimidinyl ‏بيريميدينيل‎ opyridingl ‏بيريدينيل‎ <imidazolyl ‏إيميدازوليل‎ ‏بنزيميدازوليل‎ cbenzothienyl ‏بنزوشينئيل‎ cbenzofuranyl ‏بنزوفوراتنيل‎ cindolyl ‏إندوليل‎
١7 ١١
© 7 ‎<benzimidazolyl‏ بنزئيازوليل ‎«benzthiazolyl‏ كينولينيل الأصدتامعندو» أيزوكينولينيسل ‎¢isoquinolinyl‏ كينا زولينيل ‎quinazolinyl‏ أو كينوكسالينيل الرصتلة«مستتو؛ أو ‎Jia Rs‏ ألكوكسي 7 كربوتيل ‎«C1-7 alkoxycarbonylamino sual‏ أريلوكسي كربونتيل ‎caryloxycarbonylamino sis‏ ألكيل 7 كربامويلوكسي ‎«C1-7 alkylcarbamoyloxy‏ أريل ° كربامويلوكسي ‎carylcarbamoyloxy‏ ألكيل 01-7 كبريتونيل ‎«C1-7 alkylsulfonylamino s—isal‏ أريل كبريتونيل أمينو ‎carylsulfonylamino‏ ألكيل 01-7 أمينو كبريتونيسل ‎alkylaminosulfonyl‏ 01-7 أريل أمينو كبريتونيل ‎carylaminosulfonyl‏ أمينو 0 حيث قد تحمل ذرة النتروجين ‎nitrogen‏ بشكل مستقل بديلاً أو بديلين من ألكيل 01-7 ‎alkyl‏ 01-7؛ أريل ‎caryl‏ بيروليدينيل ‎¢piperidinyl (asa yu cpyrrolidiny]l‏ مو رفوليتيل ‎¢morpholinyl‏ ‎٠١‏ ثيومورفولينيل ‎cthiomorpholinyl‏ بيبرازينيل ‎¢piperazinyl‏ فورائيل ‎«uranyl‏ ينيل ‎cthienyl‏ ‏بيروليل ‎pyrrolyl‏ أكسازوليل ‎coxazolyl‏ ثيازوليل ‎cthiazolyl‏ إيميدازوليل ‎cimidazolyl‏ بيريدينيل ‎«pyridinyl‏ بيريميدينيل ‎«pyrimidinyl‏ بيرازيتيل ‎cindolyl Jd sad) «pyrazinyl‏ بنزوفورانيل ‎¢benzofuranyl‏ بنزوفيئيل ‎¢benzothienyl‏ بنزيميدازوليل ‎J—21 5 3 3 ¢benzimidazolyl‏ ‎cbenzthiazolyl‏ كينولينيل ‎«quinolinyl‏ أيزوكينولينيل ‎cisoquinoliny!‏ كينا زو لينيل ‎quinazolinyl‏ أو ‎Vo‏ كينو كسالينيل ‎¢quinoxalinyl‏ ‏أو ‎Rs‏ يمثل هالوجين ‎chalogen‏ هيدروكسي ‎<hydroxy‏ أكسي بوم أكسو معو كربوكسي ‎carboxy‏ سيانو ‎ccyano‏ نترو ‎nitro‏ أو كربوكساميد ‎carboxamide‏ وقد يحمل م كذلك ‎Soars‏ ‎Taal‏ أو أكثر بشكل اختياري من ‎Re‏ ‏م يمثل ألكيل 61-7 ‎«C17 alkyl‏ الكوكسي 01-7 ألكيل 01-7 ‎«C17 alkoxyC 1-7alkyl‏ ألكيل ‎saad 017 ¥.‏ ألكيل 01-7 ‎«C1-7 alkyl aminoCl-7alkyl‏ ألكيل 01-7 تيوأاكيسل 7ن ‎Cua 1-7 alkylthioCl-7alkyl‏ قد تؤكسد ذرة الكبريت ‎sulfur‏ إلى كبريتوكسيد ‎sulfoxide‏ أو كبريتون ‎sulfone‏ الكوكسي 01-7 ‎«C1-7 alkoxy‏ ألكيل حلقي 03-7 ‎«C3-7 cycloalkyl‏ أريل ‎caryl‏ رباعي هيد رو نفئيل ‎ctetrahydronaphthyl‏ إندانيل ‎cindanyl‏ بيروليدينيل ‎«pyrrolidinyl‏ ‏بببريدينيل ‎¢piperidinyl‏ مورفولينيل ‎¢morpholinyl‏ ثيومورفولينيل ‎cthiomorpholinyl‏ بيبرازينيل ‎«piperazinyl Yo‏ ثيوبير انيل ‎sthiopyranyl‏ رباعي هيد روثيو بير انيل ‎ctetrahydrothiopyranyl‏ رباعي
Vr
هيدروبير انيل ‎¢tetrahydropyranyl‏ رباعي هيدروفور انيل ‎ctetrahydrofuranyl‏ فورائنيل ‎«furanyl‏ ‏ينيل ‎cthienyl‏ أكسازوليل ‎coxazolyl‏ ثيازوليل ‎cthiazolyl‏ إيميدازوليل 010820171 بيريدينيل نيدتم بيريميدينيل 710110:071رم» ‎¢pyrazinyl (is jl yu‏ إتندوليل ‎cindolyl‏ بنتزوفور انتيل ص20 بنزوتييتيل ‎<benzothienyl‏ بنزيميدازوليل 0201020171 بنزشيازوليسل ‎cbenzthiazolyl °‏ بتزوكسازوليل ‎J— il $3 cbenzoxazolyl‏ ارصنامدننو» أيزوكينولينيسل ‎¢isoquinolinyl‏ كينا زولينيل ‎¢quinazolinyl‏ كيتوك_الينيل ‎«quinoxalinyl‏ ألكاتويل 0154 ‎«Cl-Salkanoyl‏ أرويل ‎caroyl‏ ألكانويلوكسي ‎«C1-5alkanoyloxy C1-5‏ أريلوكسي ‎caryloxy‏ ‏بنزيلوكسي ‎<benzyloxy‏ ألكوكسي 1-5 كربوتيل ‎«C1-5 alkoxycarbonyl‏ أرويلوكسي كربونيل ‎«aroyloxycarbonyl‏ أرويلوكسي ‎caroyloxy‏ كربامويل ‎Cua carbamoyl‏ قد تحمل ذرة النتروجين ‎nitrogen 1‏ بشكل مستقل بديلاً أو بديلين من ألكيل 01-5 ‎«C15 alkyl‏ أريل ‎caryl‏ بيروليدينيل ‎«piperidinyl Juma yu <pyrrolidinyl‏ مورفولينيل ‎cmorpholinyl‏ ثيومورفوليتيسل ‎epiperazinyl Jui} ym cthiomorpholinyl‏ فوراتيل ‎«furanyl‏ ثيينيل ‎cthienyl‏ أكسازوليل ‎coxazolyl‏ ثيازوليل ‎cthiazolyl‏ إيميدازوليل ‎cimidazolyl‏ بيريدينيل ‎pyridinyl‏ بيريميدينيل ‎«pyrazinyl Jiu) yw epyrimidinyl‏ إندوليل ‎¢benzofuranyl Jul ysds yu cindolyl‏ بنزوثيينيل ‎cbenzothienyl Vo‏ بتزيميدازوليل ‎¢benzimidazolyl‏ بنزثيازوليل ‎cbenzthiazolyl‏ كيتولينيسل ‎¢quinolinyl‏ أيزوكينوليتيل ترصتنا مصتنوم5» كينا زوليتيل ‎quinazolinyl‏ أو كيتوكس الينيل
¢quinoxalinyl 01-5 ‏ألكيل‎ saroylamino ‏أرويل أمينو‎ 01-5 alkanoylamino ‏يمثل ألكانويل 01-5 أمينو‎ R, ‏أو‎ ‏أو كبريتون‎ sulfoxide ‏إلى كبريتوكسيد‎ sulfur ‏قد تؤكسد ذرة الكبريت‎ Cua 01-5 alkylthio ‏ثيو‎ ‏أو‎ sulfoxide ‏كبريتوكسيد‎ sulfur ‏قد تؤكسد ذرة الكبريت‎ Cus arylthio ‏ثيو‎ Jal esulfone ٠ ‏بشكل‎ nitrogen ‏قد تحمل أي من ذرتي النتتروجين‎ Cua ureido ‏يوريدو‎ «sulfone ‏كبريتون‎ ‏بيبريدينيل‎ epyrrolidingl ‏أريل انة؛ بيروليدينيل‎ «C1-5 alkyl 01-5 ‏مستقل بديلاً من ألكيل‎ ‏بيبرازينيسل‎ cthiomorpholinyl ‏01م مورفولينيسل انرصنامطم:مد» ثيومورفوليتيل‎ cthiazolyl ‏ثيازوليل‎ coxazolyl ‏أكسازوليل‎ cthienyl Jind ‏فورائيل ارمس‎ «piperazinyl «pyrazinyl ‏بير ازينيل‎ ¢pyrimidinyl ‏بيريميدينيل‎ «pyridinyl ‏بيريدينيل‎ dimidazolyl ‏إيميدازوليل‎ Yo
ا ‎¢indolyl Jud sai)‏ بنزوفورانيسل 6020501 بنزو تيينيل ‎¢benzothienyl‏ بنزيميدازوليل ‎<benzimidazolyl‏ بنزثيازوليل ‎<benzthiazolyl‏ كينوليتثيل ‎«quinolinyl‏ أيزوكينولينيسل ‎<isoquinolinyl‏ كينا زو لينيل ‎quinazolinyl‏ أو كينو كسالينيل ‎«quinoxalinyl‏ ‏أو ‎R,‏ يمثل ألكوكسي ‎C1-5‏ كربونيل ‎«C1-5 alkoxycarbonylamino sia‏ أريلوكسي ‎Jes‏ ‎caryloxycarbonylamino sil °‏ ألكيل 1-5 كربامويلوكسي ‎alkylcarbamoyloxy‏ 01-5» أريل كربامويلوكسي ‎<arylcarbamoyloxy‏ ألكيل ‎C1-5‏ كب ‎(i gis‏ أمينى ‎«C1-5 alkylsulfonylamino‏ أريل كبريتونيل ‎carylsulfonylamino s—isd‏ ألكيل 01-5 أمينو كبريتوتيسل ‎«C1-5 alkylaminosulfonyl‏ أريل أمينو كبريتونيل ‎carylaminosulfonyl‏ أمينو ‎amino‏ حيث قد تحمل ذرة النتروجين ‎nitrogen‏ بشكل مستقل بديلاً أو بديلين من ألكيل 01-5 ‎«C15 alkyl‏ أريل ‎caryl ٠١‏ بيروليدينيل ‎«pyrrolidinyl‏ بيبريدينيل ‎¢piperidinyl‏ مورفوليتيل ‎«morpholinyl‏ ‏ثيومورفولينيل ‎cthiomorpholinyl‏ بيبرازينيل ‎¢piperazinyl‏ فوراتيل ارمس تبيتيل ‎cthienyl‏ ‏أكسازوليل ‎coxazolyl‏ تيازوليل ‎cthiazolyl‏ إيميدازوليل ‎cimidazolyl‏ بيريدينيل الإمتتدوص بيريميدينيل ‎pyrimidinyl‏ بيرازينيل ‎¢pyrazinyl‏ إندوليل ‎cindolyl‏ بنزوفورانيل ‎«benzofuranyl‏ ‏بنزوثيينيل ‎cbenzothienyl‏ بنزيميدازوليل ‎cbenzimidazolyl‏ بنزثيازوليل 020020171 كينولينيل ‎«quinolinyl Vo‏ أيزوكينولينيل ‎cisoquinolinyl‏ كينازوليتيل ‎quinazolinyl‏ كيتوكس_لالينيل ‎¢quinoxalinyl‏ ‏أو م1 يمثل هالوجين ‎halogen‏ هيدروكسي ‎chydroxy‏ أكسو ‎oxo‏ كربوكسي ‎carboxy‏ سيانو ‎ccyano‏ نترو ‎nitro‏ كربوكساميد ‎amidino sul (carboxamide‏ أو غوانيدينى ‎cguanidino‏ وقد يحمل م كذلك ‎Shay‏ واحدآ أو أكثر بشكل اختياري من ‎Re‏ ‎Re Y.‏ يمثل مثيل ‎methyl‏ إثيل ‎cethyl‏ نث-بيوتيل ‎t-butyl‏ توليل كبريتوتيل 017101071 ألكوكسي 3 ‎alkoxy‏ 01-3»؛ بروبيل حلقي ‎«cyclopropyl‏ هكسيل حلقي ‎cyclohexyl‏ فنيل ‎«phenyl‏ نفقيل ‎naphthyl‏ فنوكسي ‎«phenoxy‏ بنزيلوكسي ‎cbenzyloxy‏ فلورو ‎«fluoro‏ كلورو ‎«chloro‏ برومق ‎<bromo‏ هيدروكسي ‎<hydroxy‏ أكسو ‎{0X0‏ كربوكسي ‎<carboxy‏ سيانقى ‎«cyano‏ ‏نترو ‎nitro‏ أو كربوكساميد ‎¢carboxamide‏
ا ما[ يمثل هيدروجين ‎chydrogen‏ هيدروكسي ‎hydroxy‏ نتريل ‎nitrile‏ ‏سلسلة كربونية ‎carbon‏ متفرعة أو غير متفرعة ومشبعة أو غير مشبعة بها من ‎١‏ إلى + ذرات كربون ‎carbon‏ مهلجنة اختيارياً بشكل جزئي أو ‎JS‏ حيث يستعاض عن ذرة كربون ‎carbon‏ ‏© واحدة أو أكثر بشكل اختياري ب ©؛ ‎S(0), S(O) (NH‏ أو 5 وحيث تحمل السلسلة المذكورة اختيارياً بشكل مستقل بدائل من مجموعة إلى مجموعتين أكسو ‎(NH, oxo‏ أو شق واحد أو أكثر من ألكيل 14 ‎«C1-4 alkyl‏ بيروليدينيل الإصنقناصوم» بيبريدينيل ‎«piperidinyl‏ مورفولينيل ‎¢morpholinyl‏ ثيومورفولينيل ‎¢thiomorpholinyl‏ بيبرازينيل ‎«piperazinyl‏ إتدولينيل ‎¢indolinyl‏ ‏بيرانيل ‎¢pyranyl‏ ثيوبيراتيل ‎ofuranyl Jul yd cthiopyranyl‏ ثيينيل ‎cthienyl‏ بيروليل ‎«pyrrolyl‏ ‏" أكسازوليل ‎coxazolyl‏ أيزوكسازوليل ‎cisoxazolyl‏ ثيازوليل ‎cthiazolyl‏ إيميدازوليل ‎«imidazolyl‏ ‏بيريديتنيل ‎¢pyridinyl‏ بيريميدينيل ‎¢pyrimidinyl‏ بيرازينيل ‎Jul 923 ¢pyrazinyl‏ امود بنزوفوراتيل ‎cbenzofuranyl‏ بنز و فيتيل ‎¢benzothienyl‏ بتزيميدازوليل ‎«benzimidazolyl‏ ‏بنزثيازوليل ‎¢benzthiazolyl‏ كينو ‎cquinolinyl Jail‏ أيزوكينولينيل ‎(isoquinolinyl‏ كينا زولينيل ‎¢quinazolinyl‏ بنزوكسازوليل ‎benzoxazolyl‏ أو كينو كسالينيل ‎tquinoxalinyl‏ ‎vo‏ حيث يشكسّل ,8 و ‎ERs‏ الصيغتين ‎(la)‏ أو ‎(Db)‏ نظام حلقي غير متجانس عطري أو غير عطري أحادي الحلقة به ‎co‏ + أو ‎١‏ أعضاء يحمل بديلاً من ‎Ry‏ بشكل اختياري؛ أو نظام حلقي ثنائي يحتوي على حلقة غير متجانسة عطرية أو غير عطرية بها 0؛ ‎١‏ أو 7 أعضاء مدمجة مع حلقة غير متجانسة أو كربونية ‎carbocyclic‏ عطرية أو غير عطرية ثانية بها من © إلى ‎١‏ أعضاء حيث تحمل اختيارياً كل حلقة بشكل مستقل ‎Say‏ واحدآً أو أكثر من ‎(R, Y.‏ ويمثل بع و ‎JS Ry‏ على حدة ألكيل ‎«C1-5 alkyl C1-5‏ ألكيل حلقي ‎«C3-6 cycloalkyl C3-6‏ أريل ‎caryl‏ ألكوكسي 01-5 ‎«C1-5 alkoxy‏ أريلوكسي ‎caryloxy‏ بتزيلوكسي ‎ebenzyloxy‏ ويكون كل شق من الشقات المذكورة آنفآ مهلجناً بشكل اختياري أو ‎J aR,‏ هالوجين ‎chalogen‏ ‏هيدروكسي ‎hydroxy‏ أكسو ‎«oxo‏ كربوكسي ‎«carboxy‏ نتريل ‎«nitrile‏ نترو ‎nitro‏ ‎(NH,C(0)- Yo‏ ‎١7 ١‏
‎fae Jam‏ يبلغ صفرء ١أو ‎$Y‏ ‎X‏ يمثل © أو 8. وفي تجسيد ‎HAT‏ كذلك للاختراع؛ تزود مركبات جديدة بالصيغتين ‎(Ia)‏ و ‎(Ib)‏ كما وصف أعلاه؛ وحيث: ‎Het °‏ يمثل بيبريدينيل ‎¢piperidinyl‏ بي رو ليدينيل ‎«pyrrolidinyl‏ أزتيدينيل ‎«azetidinyl‏ أزيباتئيل ‎cazepanyl‏ أكسبيبائيل ‎coxepanyl‏ رباعي هيدر وبير انيل ‎ctetrahydropyranyl‏ رباعي هيد روثيوبيرانيل الجسد تر منطاه:لنرطة0©» رباعي هيدروفور انيل ‎ctetrahydrofuranyl‏ أكسيتانيل ‎coxetanyl‏ ثماني هيدرو -إندوليزينيل ‎coctahydro-indolizinyl‏ ثماني هيدرو - كينوليزينيل ‎octahydro-quinolizinyl‏ أو أزا-[. ‎[YY‏ أوكتانيل ثنائي حلقي ‎«aza-bicyclo[3.2.1]octanyl‏ ‎Rs ‏واحدا أو أكثر بشكل اختياري من‎ Sy ‏وتحمل كل حلقة‎ ٠
C3-6 ‏ألكيل حلقي‎ «C1-5 alkoxy 01-5 ‏01-5؛ ألكوكسي‎ alkyl 01-5 ‏يمثل رابطة؛ ألكيل‎ ©. ‏ألكيسل‎ naphthyl ‏نفثيل‎ «benzyl ‏بنزيل‎ phenyl ‏فنيل‎ caryloxy ‏أريلوكسي‎ «C3-6 cycloalkyl ‏ألكيل حلقي 03-6 كبريتونيل ألكيل‎ «C13 alkylsulfonylC1-3 alkyl C1-3 ‏كبريتونيل ألكيل‎ 3 carylsulfonylC1-3alkyl 01-3 ‏أريل كبريتونيل ألكيل‎ «C3-6¢cycloalkylsulfonylC1-3 alkyl C1-3 ‏ثيومورفولينيل‎ cmorpholinyl ‏مورفولينتيل‎ ¢piperidinyl ‏بيبريدينيل‎ epyrrolidinyl ‏بيروليدينيل‎ vo ‏أكسازوليل‎ cthienyl ‏ينيل‎ cfuranyl ‏فورائيل‎ epiperazinyl ‏بيبرازينيل‎ sthiomorpholinyl ‏أيزوكسازوليل‎ «pyridinyl ‏إيميدازوليل انراه2مون» بيريدينيل‎ cthiazolyl ‏ارامه*؛» ثيازوليل‎ ‏إندوليل‎ «pyridazinyl ‏بيريميدينيل 1نرصنةنستدورم؛ بيرازينيل الوصتحددرم؛ بيريدازينيل‎ 0201 ¢benzthienyl ‏1و4 كينوليتيل ارصتامعتسو»؛ بنزوقوراتيل ارموسة معد بنز قييتيىل‎ ‏أو‎ benzoxazolyl ‏بنزوكسازوليل‎ <benzthiazolyl ‏بنزثيازوليل‎ «benzimidazolyl ‏بنزيميدازوليل‎ Ye
Ry ‏أو أكثر من‎ Taal 5 Soa ‏يحمل‎ Ry ‏حيث‎ camino ‏أمينو‎ ‎«cyclopentyl ‏بنتيل حلقي‎ «cyclopropyl ‏01-3»؛ بروبيل حلقي‎ alkyl C1-3 ‏يمثل رابطة؛ ألكيل‎ R, ‏بيبريدينيل‎ pyrrolidingl ‏بيروليدينيل‎ naphthyl ‏نفثيل‎ ¢phenyl ‏فنيل‎ «cyclohexyl ‏هكسيل حلقي‎ ‏بيبرازينيسل‎ cthiomorpholinyl ‏ثيومو رفوليثيل‎ ¢morpholiny]l ‏مورفوليتيل‎ ¢piperidinyl cthiazolyl ‏ثيازوليل‎ coxazolyl ‏أكسازوليل‎ cthienyl ‏ثييتيل‎ ¢furanyl ‏فورائيل‎ cpiperazinyl Yo
Veo
JH 9 aa epyrimidinyl ‏بيريميدينيل‎ epyridingl ‏بيريدينيل‎ dimidazolyl ‏إيميدازوليل‎ ‎013 ‏ألكوكسي‎ «benzoxazolyl ‏بنزثيازوليل اراهتمنطعد»؛ بنزوكسازوليل‎ 02010201 «C1-3 alkanoyloxy C1-3 ‏01-3؛ ألكانويلوكسي‎ alkanoyl 013 ‏ألكاتويل‎ «C1-3 alkoxy «C1-3 alkoxycarbonyl ‏ألكوكسي 23 كربوثتيل‎ <benzyloxy ‏بنزيلوكسي‎ caryloxy ‏أريلوكسي‎ ‏قد‎ Cua carbamoyl ‏كربامويل‎ caroyloxy ‏أرويلوكسي‎ caryloxycarbonyl ‏أريلوكسي كربونيل‎ ° ‏أريل‎ «C1-3 alkyl 01-3 ‏بشكل مستقل بديلاً أو بديلين من ألكيل‎ nitrogen ‏تحمل 553 النتروجين‎ «morpholinyl ‏مورفوليثيل‎ ¢piperidinyl ‏بيروليديتيل 1نرصنة:701م» بيبريدينيل‎ caryl coxazolyl ‏تبينيل 1ردعنطض» أكسازوليل‎ «piperazinyl ‏بيبرازينيل‎ cthiomorpholinyl ‏ثيومورفولينيل‎ ‎«pyrimidinyl ‏بيريميدينيل‎ pyridinyl ‏بيريدينيل‎ cimidazolyl ‏إيميدازوليل‎ cthiazolyl ‏ثيازوليل‎ ‎«benzthiazolyl ‏أو بنزثيازوليل‎ benzimidazolyl ‏بنزيميدازوليل‎ ١ 01-3 ‏ألكيل‎ caroylamino sisal ‏أرويل‎ »01-3 alkanoylamino ‏يمثل ألكانويل 01-3 أمينى‎ R, ‏أو‎ ‏كبريتون‎ sulfoxide ‏إلى كبريتوكسيد‎ sulfur ‏قد تؤكسد ذرة الكبريت‎ Cua 01-3 alkylthio ‏ثيو‎ ‎sulfoxide ‏إلى كبريتوكسيد‎ sulfur ‏قد تؤكسد ذرة الكبريت‎ Cua arylthio ‏أريل ثيو‎ «sulfone ‏بشكل‎ nitrogen ‏قد تحمل أي من ذرتي النتروجين‎ Cua ureido ‏يوريدو‎ sulfone ‏كبريتون‎ ‏بيروليدينيل 0170701101071 بيبريدينيل‎ aryl ‏01-3؛ أريل‎ alkyl 01-3 ‏مستقل بديلاً من ألكيل‎ Vo
J— 3 yaw ‏أو‎ thiomorpholinyl ‏ثيومورفولينيل‎ ¢morpholinyl ‏مورفولينيل‎ ¢piperidinyl «piperazinyl ‏أريلوكسي كربوتيل‎ «C13 alkoxycarbonylamino ‏أو م8 يمثل ألكوكسي 01-3 كربونيل أمينو‎ ‏أريل‎ «C1-3 alkylcarbamoyloxy ‏ألكيل 01-3 كربامويلوكسي‎ caryloxycarbonylamino ‏أمينو‎ ‎01-3 alkylsulfonylamino ‏ألكيل 01-3 كبريتوتيل أمينى‎ caryloarbamoyloxy ‏كربامويلوكسي‎ © ‏ألكيل 01-3 أمينو كبريتونيسل‎ carylsulfonylamino ‏أريل كبريتونيل أمينو‎ ‏حيث قد‎ amino ‏أمينو‎ carylaminosulfonyl ‏1-3©؛ أريل أمينو كبريتونيل‎ alkylaminosulfonyl ‏01-3؛ أريل‎ alkyl 01-3 ‏أو بديلين من ألكيل‎ Soa ‏بشكل مستقل‎ nitrogen ‏تحمل ذرة النتروجين‎ «morpholinyl ‏مو رفوليثيل‎ ¢piperidinyl Jour yu epyrrolidinyl Jawa yu caryl «piperazinyl ‏أو بيبرازينيل‎ thiomorpholinyl ‏ثيومو رفولينيل‎ Yo
YY
VED
‏سيانو‎ carboxy ‏كربوكسي‎ oxo ‏أكسو‎ ¢hydroxy ‏هيدروكسي‎ halogen ‏يمثل هالوجين‎ R, ‏أو‎ ‏وقد‎ cguanidino ‏أو غوانيدينو‎ amidino ‏مصعن؛ نترو متل؛ كربوكساميد عونسة«دناته؛ أميدينو‎
Ry ‏بديلاً واحدآً أو أكثر بشكل اختياري من‎ R, ‏يحمل‎ ‎caryl ‏أريل‎ «C3-6 cycloalkyl C3-6 ‏01-3؛ ألكيل حلقي‎ alkyl 01-3 ‏يمثل ألكيل‎ R, ‏بنزيلوكسي («دابجحدهت؛ هالوجين‎ caryloxy ‏أريلوكسي‎ «C1-3 alkoxy C1-3 ‏ألكوكسي‎ ° ‘nitro ‏نترو‎ «cyano sibs «carboxy ‏أكسو 0ه كربوكسي‎ chydroxy ‏هيدروكسي‎ chalogen ¢guanidino ‏أو غوانيدينو‎ amidino ‏أميدينو‎ carboxamide ‏كربوكساميد‎ ‏أو مثيل أرطاعده؛‎ hydrogen ‏م يمثل هيدروجين‎ «C2-5alkylene 2-5 ‏ألكيلين‎ «C1-5 alkyl 01-5 ‏ألكيل‎ chydrogen ‏يمثل رابطة؛ هيدروجين‎ R, ‏يحمل بديلاً‎ Ry ‏حيث‎ arylCl-2alkyl 01-2 ‏أو أريل ألكيل‎ 04-6 cycloalkyl 64-6 ‏ألكيل حلقي‎ ٠ ‏واحدآً أو أكثر بشكل اختياري من م8؛‎ ‏نفقيل‎ «phenyl ‏فتيل‎ »05-6 cycloalkyl 65-6 ‏ألكيل حلقي‎ «C14 alkyl C14 ‏م3 يمثل ألكيل‎ [Y .Y .¥] ‏هبتائيل ثنائي حلقي الإصقام2.2.1[66]مادرعنت‎ [VY .7[ cindanyl ‏تدع إنداتيل‎ ‏صفر] هبتانيل ثتائي حلقي‎ .١ .4[ ‏أوكتاتيل ثنائني حلقي الإصقاء10010]2.2.2[0»‎ <bicyclo[3.1.0]hexanyl ‏ثثائي حلقي‎ Jl fa ‏صفر]‎ .١ .7[ cbicyclo[4.1.0Theptanyl vo ccubanyl ‏كوبائتيل‎ ¢bicyclo[1.1.1]pentanyl ‏بتتاتيل 3 حلقي‎ ]١ .١ 0] «pyrrolidinyl Jamaal ‏بي رو‎ ¢1,2,3 4-tetrahydronaphthyl Js ‏-رباعي هيدرو‎ 6 YY ‏إتدولينيل‎ cthiomorpholinyl ‏ثيومورفولينيل‎ cmorpholinyl ‏مورفولينيل‎ ¢piperidinyl ‏بيبريدينيل‎ ‎<pyranyl ‏بيراتيل‎ tetrahydrofuranyl ‏رباعي هيدر وفورائنيل‎ «furanyl ‏فورائيل‎ cindolinyl ‏أكسازوليل‎ epyrrolyl ‏بيروليل‎ cthienyl ‏ثيينيل‎ ctetrahydropyranyl Jil jms aa ‏رباعي‎ Y.
Jaa yu epyrazolyl ‏بيرازوليل‎ «imidazolyl ‏إيميدازوليل‎ cthiazolyl ‏ثيازوليل‎ coxazolyl ‏بتزوفوراتيل‎ cindolyl Jd sa} ¢pyrazinyl J—i 3 yu ¢pyrimidinyl ‏بيريميدينيل‎ «pyridinyl ‏بنزثيازوليل‎ cbenzimidazolyl ‏بنزيميدازوليل‎ cbenzothienyl J—uiad § ‏بنز‎ <benzofuranyl «quinazolinyl ‏كينا زولينيل‎ cisoquinolinyl ‏أيزوكينولينيل‎ «quinolinyl ‏كينولينيل‎ ¢benzthiazolyl ‏نفثيلوكسي‎ cphenoxy ‏فتوكسي‎ «C1-4 alkoxy C1-4 ‏الكوكسي‎ «quinoxalinyl ‏كينو كسالينيل‎ Yo ١" ١
01-3 ‏01-3؛ بنزويل انرمع ألكوكسي 01-3 كربونيل‎ alkanoyl 01-3 ‏ألكانويل‎ cnaphthyloxy «C1-3 alkanoyloxy 01-3 ‏ألكانويلوكسي‎ «phenoxycarbonyl ‏فتوكسي كربونيل‎ «alkoxycarbonyl ‏بشكل‎ nitrogen ‏حيث قد تحمل ذرة النتروجين‎ carbamoyl ‏كربامويل‎ benzoyloxy ‏بنزويلوكسي‎ ‎aryl ‏أو أريل‎ 01-5 alkyl 61-5 ‏مستقل بديلاً أو بديلين من ألكيل‎ ° أو م يمثل ألكانتويل 01-3 أمينو ‎«benzoylamino ud J—— 5% ¢«C1-3 alkanoylamino‏ ألكيل ‎C1-3‏ ثيو ‎Cua 01-3 alkylthio‏ قد تؤكسد ذرة الكبريت ‎sulfur‏ كبريتوكسيد ‎sulfoxide‏ أو كبريتون ‎csulfone‏ فنيل ثيو ‎Cua phenylthio‏ قد تؤكسد ذرة الكبريت ‎sulfur‏ إلى كبريتوكسيد ‎sulfoxide‏ أو كبريتون ‎csulfone‏ يوريدو ‎Cua ureido‏ قد تحمل أي من نرتي النتروجين ‎nitrogen‏ بشكل مستقل ‎Say‏ من ألكيل 01-5 ‎alkyl‏ 01-5 أو أريل ‎caryl‏
Jig S ‏أريلوكسي‎ «C1-3 alkoxycarbonylamino ‏يمثل ألكوكسي 3 كربونيل أميتى‎ R, ‏أو‎ ye ‏أريل‎ «C1-3 alkylcarbamoyloxy ‏ألكيل 01-3 كربامويلوكسي‎ caryloxycarbonylamino sil «C1-3 alkylsulfonylamino ‏ألكيل 01-3 كبريتوتيل أمينوى‎ carylcarbamoyloxy ‏كربامويلوكسي‎ ‏ألكيل 01-3 أمينو كبريتونيسل‎ carylsulfonylamino ‏أريل كبريتونيل أمينو‎ ‏حيث قد‎ amino ‏أمينو‎ carylaminosulfonyl ‏أريل أمينو كبريتونيل‎ «C1-3 alkylaminosulfonyl ‎Vo‏ تحمل ذرة النتروجين ‎nitrogen‏ بشكل مستقل ‎SL‏ أو بديلين من ألكيل ‎alkyl C1-5‏ 01-5 أو أريل ‎caryl‏ ‏أو .م5 يمثل هالوجين ‎chalogen‏ هيدروكسي ‎hydroxy‏ أكسو 0ه» كربوكسي ‎carboxy‏ سيانو ‎ccyano‏ نترو ‎«nitro‏ أميديتو ‎amidino‏ أو غوانيدينو ‎guanidino‏ وقد يحمل م8 كذلك ‎Shay‏ واحداً أو أكثر بشكل اختياري من ‎Rg‏ ‎Ry Y.‏ يمثل ألكيل 01-3 ‎alkyl‏ 01-3؛ ألكيل حلقي ‎«C3-6 cycloalkyl C3-6‏ فتيل ‎phenyl‏ بنزيل ‎cbenzyl‏ ألكوكسي 01-3 ‎«C1-3 alkoxy‏ فنوكسي ‎¢phenoxy‏ فتيل ألكوكسي 01-3؛ بتزويل ‎cbenzoyl‏ هالوجين ‎halogen‏ هيدروكسي ‎chydroxy‏ أكسو ‎oxo‏ أو ‎tcyano sw‏ ‎Ry‏ يمثل هيدروجين ‎¢hydrogen‏ م ‎Jia‏ رابطة؛ هيدروجين ‎hydrogen‏ كربوثيل ‎«carbonyl‏ ألكيسل ‎«C1-6 alky C1-6‏ ‎01-6 ‏ألكيل 01-6 أمينو ألكيسل‎ «Cl-6alkoxyCl-6alkyl 01-6 ‏ألكوكسسي كد ألكيل‎ Yo ‎YY
VEY
‎«Cl-6alkylaminoCl-6alkyl‏ ألكيل ‎C1-6‏ ثي و ألكيل ‎Cl6alkylthioCl-6alkyl C1-6‏ حيث قد تؤكسد ذرة الكبريت ‎sulfur‏ إلى كبريتوكسيد ‎sulfoxide‏ أو كبريتون ‎(sulfone‏ الكوكسي 01-6 ‎alkoxy‏ 01-6 فنوكسي 0107 نفثيلوكسي ‎«naphthyloxy‏ ألكيل حلقي 3-6 ‎«C3-6 cycloalkyl‏ فنيل ‎phenyl‏ نفثيل 1إطتطمدد؛ بنزيل 1جدء؛ ‎cindanyl Judai‏ مجموعة سيكليل غير متجانسة ° 101 تختار من بيروليدينيل الإدتةتاصرم» بيبريدينيل ‎epiperidinyl‏ مورفولينيل ‎cmorpholinyl‏ ثيومورفولينيل ‎epiperazingl Ji J san cthiomorpholinyl‏ رباعي هيدروبيرانيل ‎ctetrahydropyranyl‏ رباعي هيدروثيوبير انيل ‎ctetrahydrothiopyranyl‏ فورانيل ‎«furanyl‏ رباعي هيدروفورانيل ‎ctetrahydrofuranyl‏ ثيينيل ‎cthienyl‏ أكسازوليل ‎coxazolyl‏ ثيازوليل ‎«thiazolyl‏ ‏إيميدازوليل ‎¢imidazolyl‏ بيريدينيل ‎«pyrimidinyl Jabbar yn epyridinyl‏ بيرازوليل 1رامعوتو ‎Ve‏ بنزوفوراتيل ‎¢benzofuranyl‏ بنزوشييتيل ‎¢benzothienyl‏ بنزيميدازوليل ‎«benzimidazolyl‏ ‏بنزئيازوليل ‎cbenzthiazolyl‏ كينولينيل ‎«quinolinyl‏ أيزوكينولينيل وبنزوكسازوليل ‎cbenzoxazolyl‏ سيكليلوكسي غير متجانس ‎Cus heterocyclyloxy‏ يختار شق السيكليل غير المتجانس ‎heterocyclyl‏ من تلك الشقات الموصوفة في هذا البيان في هذه الفقرة؛ ألكانويل ‎«Cl-3alkanoyl C1-3‏ بنزويل امعد نفثويل ‎«naphthoyl‏ ألكانويلوكسي 01-4 ‎«Cl-4alkanoyloxy Vo‏ بنزيلوكسي ‎SS) tbenzyloxy‏ 4 كريوئثيل ‎alkoxycarbonyl‏ 014 أريل ألكوكسي 2-2 كربونيل ‎oS 58 carylCl-2alkoxycarbonyl‏ كربونيل ‎«phenoxycarbonyl‏ ‏بنزويلوكسي ‎cbenzoyloxy‏ كربامويل ‎Cua carbamoyl‏ قد تحمل ذرة النتروجين ‎nitrogen‏ بشكل مستقل بديلاً أو بديلين من ألكيل ‎alkyl C1-3‏ 01-3» فئنيل 1«دعطم» ‎«pyrrolidinyl Jana lg yu‏ بيبريدينيل ‎¢piperidinyl‏ مورفوليتيل ‎emorpholinyl‏ بيبرازينيل 1رصنعة»م:م» أكسازوليل ‎coxazolyl 7‏ ثيازوليل ‎cthiazolyl‏ إيميدازوليل 010820171 بيريدينيل 27710071 أو بيبريميدينيل ‎«pyrimidinyl ‎014 ‏ألكيل‎ <aroylamino ‏أرويل أمينو‎ 04 alkanoylamino ‏يمثل ألكانويل 014 أمينو‎ Rs ‏أو‎ ‏كبريتون‎ sulfoxide ‏إلى كبريتوكسيد‎ sulfur ‏قد تؤكسد ذرة الكبريت‎ Cua 01-4 alkylthio ‏ثيو‎ ‏أو‎ sulfoxide ‏إلى كبريتوكسيد‎ sulfur ‏قد تؤكسد ذرة الكبريت‎ Cus arylthio ‏أريل ثيو‎ «sulfone ‏بشكل‎ nitrogen ‏قد تحمل أي من ذرتي النتروجين‎ Cua ureido ‏يوريدو‎ sulfone ‏كبريتون‎ vo ‎١١ ١١
VEL
‏بيروليدينيل‎ cnaphthyl ‏نفقيل‎ cphenyl J— «C13 alkyl 01-3 ‏من ألكيل‎ Sony ‏مستقل‎ ‎«piperazinyl ‏بيبرازيتيل‎ ¢morpholinyl ‏مورفولينيسل‎ ¢piperidinyl ‏بيبريدينيل‎ pyrrolidinyl epyridinyl ‏بيريدينيل‎ ¢imidazolyl ‏إيميدازوليل‎ cthiazolyl ‏تيازوليل‎ coxazolyl ‏أكسازوليل‎ ‏بنزوفوراتيل ا[لومدسة معط‎ cindolyl ‏إتدوليل‎ ¢pyrazinyl ‏بيريميدينيل الإصنةنصة#رم» بيرازينيل‎ «benzthiazolyl ‏أو بنزثيازوليل‎ benzimidazolyl ‏بتزيميدازوليل‎ <benzothienyl ‏بنزوتيينيل‎ ° ‏01-4؛ فنوكسي كربونيل‎ alkoxycarbonylamino sual ‏كربوتنيل‎ C14 ‏ألكوكسي‎ Siw Rs ‏أو‎ ‏فنيل‎ «C14 alkylcarbamoyloxy ‏ألكيل 014 كربامويلوكسي‎ «phenoxycarbonylamino ‏أمينو‎ ‏4ن‎ alkylsulfonylamino sis ‏ألكيل 01-4 كبريتونيل‎ «phenylcarbamoyloxy ‏كربامويلوكسي‎ ‏ألكيل 3 أمينو كبريتونيل‎ «phenylsulfonylamino ‏كبريتونيل أمينو‎ Jd ‏قد‎ Cua amino ‏أمينو‎ «phenylaminosulfonyl ‏أمينو كبريتونيل‎ Jud ‏01-3؛‎ alkylaminosulfonyl ٠١ ‏01-4؛ أريل‎ alkyl 01-4 ‏أو بديلين من ألكيل‎ Soa ‏بشكل مستقل‎ nitrogen ‏تحمل ذرة النتروجين‎ «morpholinyl ‏مو رفوليتيل‎ ¢piperidinyl ‏بيروليدينيل 1 +++ بيبريدينيل‎ 1 cthienyl Jif cfuranyl ‏فوراتيل‎ «piperazinyl ‏بيبرازينيل‎ cthiomorpholinyl ‏ثيومورفولينيل‎ ‎¢pyridinyl ‏بيريدينيل‎ cimidazolyl ‏إيميدازوليل‎ cthiazolyl ‏ثيازوليل‎ coxazolyl ‏أكسازوليل‎ ‎«benzthiazolyl ‏أو بنزثيازوليل‎ benzimidazolyl ‏بتزيميدازوليل‎ cpyrimidinyl ‏بيريميدينيل‎ Vo ‏سيانو‎ carboxy ‏كربوكسي‎ oxo ‏أكسو‎ ¢hydroxy ‏هيدروكسي‎ halogen ‏يمثل هالوجين‎ Rs ‏أو‎ ‏كذلك بديلاً واحداآ أو أكثر‎ Ry ‏وقد يحمل‎ carboxamide ‏أو كربوكساميد‎ nitro ‏نترو‎ ccyano (Re ‏بشكل اختياري من‎ 03-7 ‏ألكيل حلقي‎ «C14 alkoxy 14 ‏ألكوكسي‎ «C14 alkyl 014 Ji ‏يمثل‎ R, «pyrrolidinyl ‏بيروليدينيل‎ ¢indanyl ‏إتدائنيل‎ ¢naphthyl ‏نفثيل‎ ¢phenyl ‏فنيل‎ «C3-7 cycloalkyl Y. ‏بيبرازينيل‎ cthiomorpholinyl ‏ثيومورفولينيل‎ smorpholinyl ‏مورفولينيل‎ «piperidiny]l ‏بيبريدينيل‎ ‎Jil omg ‏رباعي هيدر‎ ctetrahydrothiopyranyl ‏رباعي هيدر وثيوبيرانيل‎ cpiperazinyl ‏أكسازوليل‎ cthienyl ‏رباعي هيدروفورانيل الجصوسة صل رطة0» ينيل‎ stetrahydropyranyl ‏بيريميدينيل‎ «pyridinyl ‏بيريدينيل‎ cimidazolyl ‏إيميدازوليل‎ cthiazolyl ‏ثيازوليل‎ coxazolyl «benzimidazolyl ‏بنزيميدازوليل‎ «indolyl ‏إنتدوليل‎ ¢pyrazinyl ‏بيرازيتيل‎ pyrimidinyl Yo
Veo ‏أيزوكينولينيل‎ «quinolinyl ‏بنزثيازوليل 02201 بنزوكسازوليل 1ه6020*22» كينولينيل‎ 01-4 ‏الكانويل‎ «quinoxalinyl ‏كينوكسالينيل‎ «quinazolinyl ‏كينازولينيل‎ ¢isoquinolinyl «phenoxy ‏فتوكسي‎ «C1-4 alkanoyloxy 014 ‏ألكانويلوكسي‎ caroyl ‏أرويل‎ «Cl-4alkanoyl ‏الكوكسي 4 كربونيل‎ <benzyloxy ‏بتزيلوكسي‎ naphthyloxy ‏نفثيال_وكسي‎ ‎<benzoyloxy ‏بنزويلوكسي‎ «phenoxycarbonyl ‏فنوكسي كربوتيل‎ «C1-4 alkoxycarbonyl ° ‏بديلا أو بديلين بشكل مستقل من‎ nitrogen ‏حيث قد تحمل ذرة النتروجين‎ carbamoyl ‏كربامويل‎ ‏بيبريدينيل‎ epyrrolidinyl ‏بي رو ليدينيل‎ enaphthyl ‏نفثيل‎ cphenyl ‏فنيل‎ «C1-3 alkyl 01-3 ‏ألكيل‎ ‏بيبرازيتيل‎ cthiomorpholinyl ‏ثيومورفوليتيل‎ cmorpholinyl ‏مورفوليتيل‎ ¢piperidinyl ‏ثيازوليل 1رامعفنطء‎ coxazolyl ‏أكسازوليل‎ ¢thienyl ‏ينيل‎ ¢furanyl ‏فورانيل‎ «piperazinyl ‏بنزيميدازوليل‎ epyrimidinyl ‏بيريدينيل الإدنةتدرم» بيريميدينيل‎ cimidazolyl ‏إيميدازوليل‎ ve «benzthiazolyl ‏أو بنزثيازوليل‎ benzimidazolyl «benzoylamino dl ‏بنزويل‎ «Cl-4 alkanoylamino ‏يمثل ألكانتويل 014 أمينو‎ R, ‏أو‎ ‏إلى كبريتوكسيد‎ sulfur ‏قد تؤكسد ذرة الكبريت‎ Cua 014 alkylthio ‏ألكيل 01-4 ثيو‎ ‏إلى‎ sulfur ‏قد تؤكسد ذرة الكبريت‎ Cua phenylthio ‏فنيل ثيو‎ «sulfone ‏أو كبريتون‎ sulfoxide ‏قد تحمل أي من ذرتي‎ Cus ureido ‏أو كبريتون 1600ن»؛ يوريدو‎ sulfoxide ‏كبريتوكسيد‎ yo ‏تفثيل‎ phenyl Jd <«C1-3 alkyl 01-3 ‏بشكل مستقل بديلآ من ألكيل‎ nitrogen ‏النتروجين‎ ‎¢morpholinyl ‏مورفوليثيل‎ ¢piperidinyl ‏بيبريديئيل‎ ¢pyrrolidinyl ‏بيروليدينيل‎ cnaphthyl ¢thienyl ‏شينيل‎ «furanyl ‏فوراتيل‎ ¢piperazinyl ‏بيبرازينيل‎ cthiomorpholinyl ‏ثيومورفولينيل‎ ‎¢pyridinyl ‏بيريدينيل‎ cimidazolyl ‏إيميدازوليل‎ cthiazolyl ‏ثيازوليل‎ coxazolyl ‏أكسازوليل‎ ‎<benzthiazolyl ‏أو بنزثيازوليل‎ benzimidazolyl ‏بنزيميدازوليل‎ cpyrimidinyl ‏ببريميدينيل‎ Y. ‏فنوكسي كربونيل‎ «C14 alkoxycarbonylamino sisal ‏أو م8 يمثل ألكوكسي 4 كربونيل‎ ‏فنيل‎ «C14 alkylcarbamoyloxy ‏ألكيل 014 كربامويلوكسي‎ ¢phenoxycarbonylamino ‏أمينو‎ ‎«Cl-4 alkylsulfonylamino sie ‏ألكيل 01-4 كبريتونيل‎ sphenylcarbamoyloxy ‏ك ريام و يلوكسي‎ ‏ألكيل 014 أمينو كبريتونيل‎ <phenylsulfonylamino ‏فيل كبريتونيل أمينى‎ ‏قد‎ Cus amino ‏أمينو‎ «phenylaminosulfonyl ‏؛ فنيل أمينو كبريتونيل‎ 4 alkylsulfonylamino Yo
VER
‏فنيل‎ «C1-3 alkyl C1-3 ‏أو بديلين من ألكيل‎ Sha ‏بشكل مستقل‎ nitrogen ‏تحمل ذرة النتروجين‎ ‏بيبريدينيل 10©0:071م» مورفولينيل‎ pyrrolidinyl ‏بي روليدينيل‎ cnaphthyl ‏تفثيل‎ «phenyl «furanyl ‏فورائيل‎ «piperazinyl ‏بيبرازيتيل‎ cthiomorpholinyl ‏ثيومورفولينيل‎ ¢morpholinyl ‏بيريدينيل‎ cimidazolyl ‏إيميدازوليل‎ «thiazolyl ‏ثيازوليل‎ coxazolyl ‏أكسازوليل‎ sthienyl ‏ينيل‎ ‏أو بنزثيازوليل‎ benzimidazolyl ‏بنزيميدازوليل‎ cpyrimidinyl ‏بيريميديثنيل‎ cpyridinyl ‏م‎ ‎060218201 ‏سيانو‎ carboxy ‏كربوكسي‎ coxo ‏أكسو‎ hydroxy ‏هيدروكسي‎ chalogen ‏يمثل هالوجين‎ R, ‏أو‎ ‏كذلك بديلاً واحدآ أو أكثر‎ R, ‏وقد يحمل‎ carboxamide ‏أو كربوكساميد‎ nitro ‏مععرء؛ نترو‎ ‘Re ‏بشكل اختياري من‎ stolylsulfonyl ‏توليل كبريتوثيل‎ ct-butyl Jigar 3 cethyl ‏إثيل‎ cmethyl ‏يمثل مثيل‎ ©, ٠١ ‏بتزيلوكسي‎ phenoxy ‏فنوكسي‎ «phenyl ‏فنيل‎ «cyclopropyl ‏حلقي‎ Jus «methoxy ‏متوكسي‎ ‎oxo ‏أكسى‎ chydroxy ‏هيدروكسي‎ bromo ‏برومو‎ cchloro ‏كلورو‎ cfluoro ‏فلورو‎ <benzyloxy .carboxamide ‏أو كربوكساميد‎ carboxy ‏كربوكسي‎ ‏بشكل اختياري نظام حلقي غير متجانس‎ (Ib) ‏أو الصيغة‎ (Ta) ‏ويشكّل ,8 و م في الصيغة‎ ‏بشكل‎ Ry ‏من‎ Tandy Sh ‏عطري أو غير عطري أحادي الحلقة به © أو 1 أعضاء يحمل‎ 00 ‏اختياري؛‎ ‏أو ا‎ ١ ‏أو نظام حلقي ثنائي يحتوي على حلقة غير متجانسة عطرية أو غير عطرية بها ©؛‎ ‏عطرية أو غير عطرية ثانية‎ carbocyclic ‏أعضاء مدمجة مع حلقة غير متجانسة أو كربونية‎ ‏بشكل‎ Ry ‏واحدا أو أكثر من‎ Sy ‏بها 0 أو > أعضاء حيث تحمل كل حلقة بشكل مستقل‎ ‏اختياري؛‎ ١ «C5-6 cycloalkyl C5-6 ‏ألكيل حلقي‎ 01-4 alkyl 01-4 ‏ويمثل ب و مج كل على حدة ألكيل‎ ‏أكسو 0*«ه» كربوكسي‎ hydroxy ‏هيدروكسي‎ halogen ‏هالوجين‎ «C14 alkoxy 14 ‏ألكوكسي‎ ‎¢{NH,C(0)- ‏أو‎ nitro ‏نترو‎ «nitrile ‏نتريل‎ ccarboxy ‏و‎ ‎.0 ‏يمثل‎ X Yo ١ ١
VEY
‏كما‎ (Ib) ‏و‎ (Ta) ‏وفي تجسيد آخر كذلك للاختراع؛ تزود مركبات جديدة بالصيغتين‎ ‏وصف أعلاه؛ وحيث:‎ ‏أزيباتيل‎ cazetidinyl ‏بي رو ليدينيل 1نرصتكتامصرمو» أزتيدينيل‎ «piperidinyl ‏بيبريدينيل‎ Jia Het oxetanyl ‏أكسيتانيل‎ ctetrahydropyranyl ‏ال ا أكسيبانيل الجصدص«هم» رباعي هيدرو بير انيل‎ ‏وتحمل كل حلقة بديلاً واحدآً أو أكثر بشكل‎ tetrahydrothiopyranyl ‏أو رباعي هيدروثيوبيرانيل‎ °
Rs ‏اختياري من‎
C3-6 ‏01-5؛ ألكيل حلقي‎ alkoxy 01-5 ‏01-5؛ ألكوكسي‎ alkyl 01-5 ‏يمثل رابطة؛ ألكيل‎ R, «naphthyl ‏نفقيل‎ <benzyl ‏بنزيل‎ «phenyl ‏فيل‎ caryloxy ‏أريلوكسي‎ «C3-6 cycloalkyl ‏ثيومورفولينيل‎ morpholinyl ‏مورفولينيل‎ «piperidinyl ‏بيبريدينيل‎ epyrrolidinyl ‏بيروليدينيل‎ ‏ينيل اردعنط؛ أكسازوليل‎ «furanyl ‏فورائيل‎ «piperazinyl ‏بيبرازينيل‎ cthiomorpholinyl Ve ‏بيريميدينيل‎ ¢pyridinyl ‏بيريدينيل‎ cimidazolyl ‏إيميدازوليل‎ cthiazolyl ‏ثيازوليل‎ coxazolyl ‏كينولينيل‎ <indolyl ‏إندوليل‎ «pyridazinyl ‏بيريدازينيل‎ ¢pyrazinyl Jab) yu <pyrimidinyl ‏بنزيميدازوليل‎ cbenzthienyl ‏بنزثيينيل‎ cbenzofuranyl ‏بتزوفوراتيل‎ ¢quinolinyl camino ‏أو أمينو‎ benzoxazolyl ‏بنزوكسازوليل‎ ¢benzthiazolyl ‏بنزثيازوليل‎ ¢benzimidazolyl
Ry ‏واحدآً أو أكثر من‎ Sn ‏يحمل ,8 اختيارياً‎ Cus ve ‏هكسيل حلقي‎ «cyclopropyl ‏01-3؛ بروبيل حلقي‎ alkyl C1-3 ‏م يمثل رابطة؛ ألكيسل‎ ‏مورفوليتيل‎ «piperidinyl Jus jan pyrrolidinyl ‏فتيل 1ردعراص» بيروليدينيل‎ «cyclohexyl cthienyl ‏مييثيل‎ «piperazinyl Ju 3 yun cthiomorpholinyl J—l ¢ 5 ga 43 ¢morpholinyl «Cl-3alkanoyl 01-3 ‏ألكاتويل‎ «Cl-3alkoxy C1-3 ‏إيميدازوليل انراوعمفندن ألكوكسي‎ ‏ألكوكسي‎ cbenzyloxy ‏بنزيلوكسي‎ caryloxy ‏01-3؛ أريلوكسي‎ alkanoyloxy 01-3 ‏ألكانويلوكسي‎ © ‏أرويلوكسي‎ «aryloxycarbonyl ‏أريلوكسي كريوتيل‎ «C1-3 alkoxycarbonyl ‏كربوتيل‎ 23 ‏بشكل مستقل بديلاً أو‎ nitrogen ‏قد تحمل ذرة النتروجين‎ Cua carbamoyl ‏كربامويل‎ ¢aroyloxy ‏بيبريدينيل‎ epyrrolidingl ‏بيروليدينيل‎ aryl J— Jf «C1-3 alkyl C1-3 ‏بديلين من ألكيل‎ ‏أو بيبرازينيسل‎ thiomorpholinyl ‏ثيومورفوليتيل‎ cmorpholinyl ‏مورفولينيل‎ cpiperidinyl spiperaziny! Yo ١ ١
ا أو ‎JR,‏ ألكاتويل 01-3 أمينو ‎alkanoylamino‏ 01-3 أرويل أميفو ‎<aroylamino‏ ‏ألكيل 013 ثيو ‎alkylthio‏ 01-3 حيث قد تؤكسد ذرة الكبريت ‎sulfur‏ إلى كبريتوكسيد ‎sulfoxide‏ أو كبريتون ‎sulfone‏ أريل تيو ‎Cus arylthio‏ قد تؤكسد ذرة الكبريت ‎sulfur‏ إلى كبريتوكسيد ‎sulfoxide‏ أو كبريتون ‎¢sulfone‏ يوريدو ‎Cua ureido‏ قد تحمل أي من ذرتي ° النتروجين ‎nitrogen‏ بشكل مستقل بديلاً من ألكيل ‎alkyl C1-3‏ 01-3؛ أريل ‎aryl‏ بيروليدينيل ‎¢pyrrolidinyl‏ بيبري__دينيل ‎sa «piperidinyl‏ رفوليتنيل ‎emorpholinyl‏ ثيومو 5 ‎Jil 5d‏ ‎thiomorpholinyl‏ أو بيبرازينيل ‎«piperazinyl‏ ‏أو ‎Ja R,‏ ألكوكسي ‎C1-3‏ كربونيل أمينو ‎alkoxycarbonylamino‏ 01-33؛ أريلوكسي كربوتيل أمينو ‎caryloxycarbonylamino‏ ألكيل ‎C1-3‏ كربامويلوكسي ‎«C13 alkylcarbamoyloxy‏ أريل ‎ye‏ كربامويلوكسي ‎JY carylcarbamoyloxy‏ 3 كبريتوتيل أمينى ‎«C1-3 alkylsulfonylamino‏ أريل كبريتونيل أمينو ‎<arylsulfonylamino‏ ألكيل 01-3 أمينو كبريتونيسل ‎«C1-3 alkylaminosulfonyl‏ أريل أمينو كبريتونيل ‎«arylaminosulfonyl‏ أمينو ‎amino‏ حيث قد تحمل ذرة النتروجين ‎Sb nitrogen‏ أو بديلين من ألكيل 01-3 ‎<C1-3 alkyl‏ أريل ‎caryl‏ ‏بيروليدينيل ‎epyrrolidinyl‏ بيبريدينيل ‎¢piperidinyl‏ مورفولينيل ‎emorpholinyl‏ ثيومورفوليتيل ‎Vo‏ اليصتامامصسمتط أو بيبرازينيل ‎«piperazinyl‏ ‏أو م8 يمثل هالوجين 8 :؛ هيدروكسي ‎chydroxy‏ أكسو ‎coxo‏ كربوكسي ‎carboxy‏ سيانو ‎¢cyano‏ نترو ‎nitro‏ كربوكساميد ‎carboxamide‏ أميدينو ‎amidino‏ أو غوانيدينو ‎cguanidino‏ وقد يحمل ‎Soa R,‏ واحدا أو أكثر بشكل اختياري من ‎(Ry‏ ‎Ry‏ يمثل مثيل ‎¢methyl‏ إثيل ‎cethyl‏ ع-بروبيل ‎n-propyl‏ أيزو -بروبيل الا0ه:0؛ بروبيل ‎«cyclopropyl SR‏ بنتيل حلقي ‎«cyclopentyl‏ هكسيل حلقي ‎cyclohexyl‏ فنيل ‎cphenyl‏ متوكسي ‎cethoxy Ss) methoxy‏ ع-بروبوكسي ‎(n-propoxy‏ أيزو -بربوكسي ‎«i-propoxy‏ فنوكسي ‎«phenoxy‏ بنزيلوكسي ‎cbenzyloxy‏ فلورو ‎«fluoro‏ كلورو ‎cchloro‏ برومو ‎bromo‏ يودو ‎iodo‏ ‏هيدروكسي ‎¢hydroxy‏ أكسو ‎«oxo‏ كربوكسي ‎carboxy‏ سيانو ‎nitro 5 33 ccyano‏ أو كربوكساميد ‎¢carboxamide‏ ‎R, Yo‏ يمثل هيدروجين ‎thydrogen‏
Vea
C5-6 ‏ألكيل حلقي‎ «C2-4 alkylene C2-4 ‏ألكيلين‎ «C1-3 alkyl €1-3 ‏يمثل رابطة؛ ألكيل‎ Ry ‏يحمل بديلاً واحداً أو‎ Ry ‏حيث‎ naphthylmethyl ‏أو نفثيل مثيل‎ benzyl ‏بنزيل‎ «C5-6 cycloalkyl
Re ‏أكثر بشكل اختياري من‎ ‏نفثيل‎ «phenyl ‏فئيل‎ «C5-6 cycloalkyl C5-6 ‏01-3؛ ألكيل حلقي‎ alkyl 01-3 ‏م3 يمثل ألكيل‎ [Y ١7 .¥] bicyclo[2.2.1]heptanyl (Als AUS ‏هبتانيل‎ ]١ .Y .¥] ¢indanyl ‏إندائيل‎ ¢naphthyl ° — ‏صفر] هبتانيل‎ .١ .4[ cbicyclo[2.2.2]octanyl ‏حلقي‎ SUS ‏أوكتانيل‎ ‎<bicyclo[3.1.0Thexanyl ‏صفر] هكسائيل ثنائي حلقي‎ .١ LY] bicyclo[4.1.0]heptanyl ‏حلقي‎ ‏كوباتيل الإصقانه؛‎ cbicyclo[1.1.1]pentanyl ‏بنتاتيل ثتائي حلقي‎ [yy .١[ ‏رباعي‎ ¢furanyl ‏فورانيل‎ ¢1,2,3 4-tetrahydronaphthy] ‏-رباعي هيدرو تفيل‎ 4 » 7 ١ «thiazolyl ‏تيازوليل‎ coxazolyl ‏فينيل الإدعتطء أكسازوليل‎ ctetrahydropyranyl ‏هيدرو بير انيل‎ ye ‏بنزوفوراتيسل‎ cindolyl ‏إندوليل‎ ¢pyrimidinyl ‏بيريميديثيل‎ cimidazolyl ‏إيميدازوليل‎ ‎013 ‏بنزثيازوليل 1ر1ه2منطتجعدعطء ألكوكسي‎ «benzothienyl ‏بنزوثيينيل‎ cbenzofuranyl «C1-2 alkanoyl 01-2 ‏ألكاتويل‎ ¢naphthyloxy ‏نفتيلوكسي‎ «phenoxy ‏01-3؛ فتوكسي‎ alkoxy ‏فنوكسي كربونيل‎ «Cl-2alkoxycarbonyl ‏ألكوكسي 2 كربوتيل‎ «benzoyl ‏بنزويل‎ ‏بنتزويلوكسي «<86020710؛ كربامويل‎ «Cl-2alkanoyloxy 2-2 ‏ألكانويلوكسي‎ «phenoxycarbonyl Vo ‏بشكل مستقل بديلاً أو بديلين من‎ nitrogen ‏قد تحمل ذرة النتروجين‎ Cua carbamoyl aryl Ju) ‏أو‎ 01-3 alkyl 01-3 ‏ألكيل‎ ‎«benzoylamino ‏بنزويل أمينو‎ »01-2 alkanoylamino ‏أو م يمثل ألكاتويل 0122 أمينو‎ sulfoxide ‏إلى كبريتوكسيد‎ sulfur ‏قد تؤكسد ذرة الكبريت‎ Cus 01-2 alkylthio ‏ألكيل 01-2 ثيو‎ ‏إلى كبريتو كسيد‎ sulfur ‏قد تؤكسد ذرة الكبريت‎ Cus phenylthio ‏فنيل ثيو‎ «sulfone ‏أو كبريتون‎ ٠ ‏قد تحمل أي من ذرتي النتروجين‎ Cus ureido ‏يوريدو‎ sulfone ‏أو كبريتون‎ sulfoxide caryl ‏أو أريل‎ 01-3 alkyl 01-3 ‏من ألكيل‎ Soa ‏بشكل مستقل‎ nitrogen ‏فتوكسي كربونيل‎ «C1-2 alkoxycarbonylamino ‏ألكوكسي 2 كربونيل أمينو‎ JiR, ‏أو‎ ‏أريسل‎ «C1-2 alkylcarbamoyloxy ‏ألكيل 01-4 كربامويلوكسي‎ «phenoxycarbonylamino ‏أمينو‎ ‎«C1-2 alkylsulfonylamino ‏ألكيل 01-2 كبريتونيل أمينو‎ carylcarbamoyloxy ‏كربامويلوكسي‎ Yo
Vo. ‏أمينو كبريتونيل‎ [14 Ji ¢<phenylsulfonylamino ‏فنيل كبريتونيل أمينو‎ ‏قد‎ Cua amino ‏أمينو‎ «phenylaminosulfonyl ‏أمينو كبريتونيل‎ Jud «C1-2 alkylaminosulfonyl ‏أو فنيل‎ 01-3 allyl 01-3 ‏بشكل مستقل بديلاً أو بديلين من ألكيل‎ nitrogen ‏تحمل ذرة النتروجين‎ «phenyl ‏سيانو‎ carboxy ‏كربوكسي‎ oxo ‏أكسو‎ ¢hydroxy ‏هيدروكسي‎ halogen ‏أو م1 يمثل هالوجين‎ °
Ry ‏واحدآ أو أكثر بشكل اختياري من‎ Shay ASR, ‏وقد يحمل‎ coyano «phenyl ‏فتيل‎ «cyclohexyl (Ala ‏هكسيل‎ «cyclopropyl ‏يمثل مثيل الإطاع» بروبيل حلقي‎ Ry ‏بنزويل‎ ¢benzyloxy ‏بنزيلوكسي‎ «phenoxy ‏فتوكسي‎ ¢methoxy ‏مثوكسي‎ benzyl ‏بنزيل‎ ‎tcyano sila ‏أو‎ 0X0 ‏أكسو‎ «chloro ‏كلورو‎ ¢fluoro ‏اوعد قلورو‎ «C1-5 alkyl 01-5 ‏ألكيل‎ carbonyl ‏م يمثل رابطة؛ هيدروجين 0170:0860 كربوتيل‎ ٠١
C15 ‏01-5؛ ألكيل 01-5 أمينو ألكيل‎ alkoxyCl1-5 alkyl 01-5 ‏ألكوكسي 01-5 ألكيل‎ ‏حيث قد‎ Cl-SalkylthioCl-Salky 1-5 ‏ألكيل 01-5 ثيو أأكيل‎ «Cl-5alkylaminoCl-5 alkyl 01-5 ‏الكوكسي‎ «sulfone ‏أو كبريتون‎ sulfoxide ‏إلى كبريتوكسيد‎ sulfur ‏تؤكسد ذرة الكبريت‎ ‏نفقئيل‎ phenyl ‏فيل‎ «C3-6 cycloalkyl C3-6 ‏ألكيل حلقي‎ «phenoxy ‏فنوكسي‎ «C1-5 alkoxy ‎«naphthyl Vo‏ بنزيل ‎benzyl‏ إندانتيل ‎de gana ¢indanyl‏ سيكليل غير متجانسة ‎heterocyclyl‏ تختار من بيروليدينيل ‎¢pyrrolidinyl‏ بيبريدينيل ‎¢piperidinyl‏ مورفولينيل ‎cmorpholinyl‏ ثيومورفولينيل ‎cthiomorpholinyl‏ بيبرازينيل ‎«piperazinyl‏ رباعي هيدرو بير انيل ‎ctetrahydropyranyl‏ أكسازوليل ‎coxazolyl‏ ثيازوليل ‎cthiazolyl‏ إيميدازوليل ‎<imidazolyl‏ بيريدينيل ‎pyridinyl‏ بيريميدينيل ‎benzimidazolyl J glues Su <pyrimidinyl‏ وبنزثيازوليل ‎cbenzthiazolyl‏ سيكليلوكسي غير ‏7 متجانس ‎Cus heterocyclyloxy‏ يختار شق السيكليل غير المتجانس ‎heterocyclyl‏ من تلك الشقات الموصوفة في هذا البيان في هذه الفقرة؛ الكانويل 01-3 ‎«Cl-3alkanoyl‏ بنزويل ‎<benzoyl‏ تفثويل ‎«C1-3 alkanoyloxy C1-3 Ssh «naphthoyl‏ بن زيلوكسي ‎<benzyloxy‏ ‏ألكوكسي ‎C1-3‏ كربونيل ‎«C1-3 alkoxycarbonyl‏ بنزيلوكسي كربونيل ‎«benzyloxycarbonyl‏ ‏فنوكسي كربونيل ‎«phenoxycarbonyl‏ بتزويلوكسي ««6020710؛ كربامويل ‎Cus carbamoyl‏ قد ‎Jud «C13 alkyl 01-3 ‏أو بديلين من ألكيل‎ Sw ‏بشكل مستقل‎ nitrogen ‏تحمل ذرة النتروجين‎ vo ‎٠١7 ١١ yo) ¢morpholinyl ‏مو رفوليثيل‎ <piperidinyl ‏بيبريدينيل‎ pyrrolidinyl ‏بيروليدينيل‎ «phenyl simidazolyl ‏إيميدازوليل‎ cthiazolyl ‏ثيازوليل‎ coxazolyl ‏أكسازوليل‎ epiperazinyl ‏بيبرازينيل‎ ‎cpyrimidinyl ‏أو بيريميدينيل‎ pyridinyl ‏بيريدينيل‎ ‎<aroylamino ad ‏أرويل‎ «C1-3 alkanoylamino ‏أميتو‎ 01-3 So gilli Jha Rs ‏أو‎ ‎sulfoxide ‏إلى كبريتوكسيد‎ sulfur ‏حيث قد تؤكسد ذرة الكبريت‎ 01-3 alkylthio ‏ثيو‎ C1-3 ‏ألكيل‎ ° ‏إلى كبريتوكسيد‎ sulfur ‏حيث قد تؤكسد ذرة الكبريت‎ phenylthio ‏فنيل ثيو‎ csulfone ‏أو كبريتون‎ ‏حيث قد تحمل أي من ذرتي النتروجين‎ ureido ‏يوريدو‎ sulfone ‏أو كبريتون‎ sulfoxide ‏01-3؛ فنيل 1601م بيروليدينيل‎ alkyl 01-3 ‏بشكل مستقل بدائل من ألكيل‎ nitrogen 01002 ‏بيبرازينيسل‎ «morpholinyl ‏ال بيبريدينيل 0106101 مورفوليثيل‎ ¢pyridinyl ‏بيريدينيل‎ cimidazolyl ‏إيميدازوليل‎ cthiazolyl ‏ثيازوليل‎ coxazolyl ‏أكسازوليل‎ ٠١ ‏بنزيميدازوليل‎ cbenzothienyl ‏بنزوثيينيل‎ cbenzofuranyl ‏بنزوفورانيل‎ «pyrimidinyl ‏بيريميدينيل‎ ‎<benzthiazolyl ‏أو بنزتيازوليل‎ benzimidazolyl ‏01-3»؛ فنوكسي كربوتيل‎ alkoxycarbonylamino sind ‏أو .© يمثل ألكوكسي 3ه كربونيل‎ ‏فتيسل‎ «C1-3 alkylcarbamoyloxy ‏ألكيل 3 كربامويلوكسي‎ <phenoxycarbonylamino sisal «C1-3 alkylsulfonylamino sil ‏كبريتوتيل‎ C1-3 ‏ألكيل‎ «phenylcarbamoyloxy ‏كربامويلوكسي‎ Vo ‏ألكيل 01-3 أمينتو كبريتونيل‎ <phenylsulfonylamino sual ‏كبريتونيل‎ J ud ‏حيث قد‎ amino ‏أمينو‎ «phenylaminosulfonyl ‏فنيل أمينو كبريتوتيل‎ 23 alkylaminosulfonyl ‏01-3؛ فنيل‎ alkyl 01-3 ‏بشكل مستقل بديلاً أو بديلين من ألكيل‎ nitrogen ‏تحمل ذرة النتروجين‎ ¢morpholinyl ‏مورقوليثيل‎ cpiperidinyl Jaa yu «pyrrolidinyl ‏بيروليدينيل‎ «phenyl ‏ثيازوليل‎ coxazolyl ‏أكسازوليل‎ epiperazinyl ‏بيبرازينيل‎ cthiomorpholinyl ‏ثيومورفولينيل‎ Y. ¢pyrimidinyl ‏بيريمي_ديتيل‎ ¢pyridinyl ‏بيريدينيل‎ cimidazolyl Jig Ja sad cthiazolyl «benzthiazolyl ‏أو بنزثيازوليل‎ benzimidazolyl ‏بنزيميدازوليل‎ ‏أكسو 0«ه؛ كر بوكسي /(:03:00؛ سيانو‎ chydroxy ‏هيدروكسي‎ halogen ‏هالوجين‎ fiw Rs ‏أو‎ ‏كذلك بديلاً واحداآً أو أكثر بشكل اختياري‎ Ry ‏وقد يحمل‎ «carboxamide ‏م« أو كربوكساميد‎ ‘Re ‏من‎ Yo
YoY 03-7 ‏ألكيل حلقي‎ «C13 alkoxy C1-3 ‏ألكوكسي‎ «C13 alkyl 01-3 ‏مع يمثل ألكيل‎ «pyrrolidinyl ‏بي رو ليدينيل‎ ¢indanyl ‏إندائيل‎ ¢naphthyl ‏نفتئيل‎ ¢phenyl ‏فنيل‎ «C3-7 cycloalkyl ‏رباعي‎ «piperazinyl ‏بيبرازيتثيل‎ cmorpholinyl ‏مورفولينئيل‎ ¢piperidinyl ‏بيبريدينيل‎ ‎coxazolyl ‏أكسازوليل‎ cthienyl Jind ¢indolyl Jd sa ctetrahydropyranyl Jui} jug ‏هيد‎ ‎¢pyrimidinyl ‏بيريميدينيل‎ ¢pyridinyl ‏بيريدينيل‎ <imidazolyl ‏إيميدازوليل‎ cthiazolyl ‏ثيازوليل‎ 5 «benzoxazolyl ‏بنزوكسازوليل‎ <benzthiazolyl ‏بنزثيازوليل‎ <benzimidazolyl ‏بنزيميدازوليل‎ ‏فنوكسي‎ «C1-3 alkanoyloxy C1-3 ‏ألكانويلوكسي‎ caroyl ‏أرويل‎ «Cl-3alkanoyl 01-3 ‏ألكاتويل‎ ‏فنوكسي‎ «C1-3 alkoxycarbonyl ‏ألكوكسي 23 كربونيل‎ <benzyloxy ‏بو«مدعطص بنزيلوكسي‎ ‏قد تحمل‎ Cus carbamoyl ‏بتزويلوكسي (*0ا020؛ كربامويل‎ cphenoxycarbonyl ‏كربونيل‎ ‏فنيل‎ «C1-3 alkyl 01-3 ‏بديلاً أو بديلين بشكل مستقل من ألكيل‎ nitrogen ‏ذرة النتروجين‎ «morpholinyl ‏مورفوليتيل‎ «piperidiny]l ‏بيبريدينيل‎ ¢pyrrolidinyl ‏بيروليدينيل‎ «phenyl cimidazolyl ‏إيميدازوليل‎ cthiazolyl ‏تيازوليل‎ coxazolyl ‏أكسازوليل‎ ¢piperazinyl ‏بيبر ازينيل‎ ‏أو بنزثيازوليل‎ benzimidazolyl ‏بنزيميدازوليل‎ cpyrimidiny] ‏بيريميدينيل‎ epyridinyl ‏بيريدينيل‎ ‎«benzthiazolyl ‎«benzoylamino ‏بنزويل أمينو‎ «C1-3 alkanoylamino ‏ألكاتويل 01-3 أمينو‎ Ju ‏أو م©‎ Vo sulfoxide ‏إلى كبريتوكسيد‎ sulfur ‏قد تؤكسد ذرة الكبريت‎ Cua 01-3 alkylthio ob C1-3 ‏ألكيل‎ ‏إلى كبريتوكسيد‎ sulfur ‏قد تؤكسد ذرة الكبريت‎ Cus phenylthio ‏فنيل ثيو‎ csulfone ‏أو كبريتون‎ ‏قد تحمل أي من ذرتي النتروجين‎ Cus ureido ‏يوريدو‎ sulfone ‏أو كبريتون‎ sulfoxide ‏بيروليدينيل‎ ephenyl ‏01-3؛ فئيل‎ alkyl 01-3 ‏من ألكيل‎ Soa ‏مستقل‎ JS nitrogen spiperazinyl ‏بيبرازينيل‎ cmorpholinyl ‏مو رقوليتيل‎ ¢piperidinyl (aba yw 070111 Ye «pyridinyl ‏بيريدينيل‎ ¢imidazolyl ‏إيميدازوليل‎ ¢thiazolyl ‏ثيازوليل‎ coxazolyl ‏أكسازوليل‎ ‎<benzthiazolyl ‏أو بنزثيازوليل‎ benzimidazolyl ‏بيريميدينيل 1نرصنةنتصسندوم» بنزيميد ازوليل‎ ‏01-3؛ فنوكسي كربونيل‎ alkoxycarbonylamino ‏كربونيل أمينو‎ C1-3 ‏أو م15 يمثل ألكوكسي‎ ‏فنيل‎ 01-3 alkylcarbamoyloxy ‏كربامويلوكسي‎ 3 JI cphenoxycarbonylamino sil «C1-3 alkylsulfonylamino sual ‏كبريتونيل‎ C1-3 ‏ألكيل‎ phenylcarbamoyloxy ‏كربامويلوكسي‎ Yo ١ ١
Vor ‏ألكيل 3 أمينفو كبريتونيل‎ ¢<phenylsulfonylamino ‏فنيل كبريتونيل أمينو‎ ‏قد‎ Cus amino ‏أمينو‎ «phenylaminosulfonyl ‏فنيل أمينو كبريتونيل‎ «C1-3 alkylaminosulfonyl ‏01-3؛ فنيل‎ alkyl 01-3 ‏بشكل مستقل بديلاً أو بديلين من ألكيل‎ nitrogen ‏تحمل ذرة النتروجين‎ ‏مورفولينيل‎ ¢piperidinyl ‏بيروليدينيل 1رصتة:01رم؛ بيبريدينيل‎ naphthyl ‏دعاص نفقثيل‎ ‏إيميدازوليل‎ cthiazolyl ‏ثيازوليل‎ coxazolyl ‏بيبرازينيل انردحه»م:م؛ أكسازوليل‎ cmorpholinyl ° ‏أو‎ benzimidazolyl ‏بنزيميدازوليل‎ ¢pyrimidinyl ‏بيريميدينيل‎ ¢pyridinyl ‏:؛:؛ بيريدينيل‎ 1 «benzthiazolyl ‏بنزثيازوليل‎ ‏سيانو‎ carboxy ‏كربوكسي‎ oxo ‏أكسو‎ chydroxy ‏هيدروكسي‎ chalogen ‏يمثل هالوجين‎ R, ‏أو‎ ‏بديلا واحدا أو أكثر بشكل اختياري من‎ R, ‏وقد يحمل‎ carboxamide ‏أو كربوكساميد‎ cyano ¢R; ٠.١ ‏و‎ ‎«methoxy (oS gia ctolylsulfonyl ‏توليل كبريتوتيل‎ phenyl ‏فنيل‎ cmethyl ‏م يمثل مثيل‎ «bromo ‏برومو‎ «chloro ‏كلورو‎ «fluoro ‏فلورو‎ cbenzyloxy ‏بنزيلوكسي‎ ¢phenoxy ‏فتوكسي‎ ‏أو كريوكساميد عوتصة«دطتد؟‎ carboxy ‏أكسو 0؛ كربوكسي‎ chydroxy ‏هيدروكسي‎ ‏نظام حلقي ثنائي يحتوي على حلقة غير‎ (Ib) ‏أو الصيغة‎ (Ta) ‏ويشكّل ,8 و م8 في الصيغة‎ ve ‏متجانسة عطرية أو غير عطرية بها © أو +7 أعضاء مدمجة مع حلقة ثانية بها © أو + أعضاء‎ tphenyl ‏فنيل‎ dala ‏حلقة غير متجانسة أو‎ cheteroaryl ‏من أريل غير متجانس‎ ‏حيث تحمل كل حلقة بشكل مستقل بديلاً أو بديلين بشكل اختياري من ب8.‎ ‏كما‎ (Ib) ‏و‎ (Ta) ‏تجسيد آخر كذلك للاختراع؛ تزود مركبات جديدة بالصيغتين‎ Ag ‏وصف أعلاه؛ وحيث:‎ ‏أزتيدينيل 226110 أزيباتيل‎ pyrrolidinyl ‏بي رو ليدينيل‎ ¢piperidinyl ‏يمثل بيبريدينيل‎ Het ‏تحمل كل حلقة بديلاً واحداآً أو‎ Cua ctetrahydropyranyl ‏رباعي هيدروبيرانيل‎ «azepanyl
Rs ‏أكثر من‎ «methoxy ‏متوكسي‎ «i-propyl ‏أيزو-بروبيل‎ cethyl ‏إثيل‎ emethyl ‏يمثل رابطة؛ مثيل‎ Ry ‏هكسيل حلقي‎ «cyclopentyl ‏بنتيل حلقي‎ «cyclopropyl ‏بروبيل حلقي‎ cethoxy ‏إثوكسي‎ Yo ١ ١
١
‎«cyclohexyl‏ فنوكسي ‎«phenoxy‏ فنيل ‎«phenyl‏ بنزيل ‎benzyl‏ نفثيل ‎naphthyl‏ بيروليدينيل
‎«pyrrolidinyl‏ بيبري_ديئيل ‎ge ¢piperidinyl‏ رفولينيسل ‎¢morpholinyl‏ ثيومورفولينيسل
‎cthiomorpholinyl‏ بيبرازيثيل ‎¢piperazinyl‏ فوراتيل ‎«thienyl Judi ¢furanyl‏ ثيازوليل
‏201؛ إيميدازوليل ‎<imidazolyl‏ بيريدينيل 01م بيرازينيل ‎pyrazinyl‏ أو أمينو ‎«amino‏ ‎٠‏ حيث ,8 يحمل ‎Sw‏ واحدا أو أكثر بشكل اختياري من ‎R,‏
‎«phenyl J «cyclopropyl ‏بروبيل حلقي‎ cethyl ‏إثيل‎ methyl ‏يمثل رابطة؛ مثيل‎ R,
‏بيروليدينيل ‎«pyrrolidinyl‏ بيبريدينيل ‎cpiperidinyl‏ مورفولينيل ‎¢morpholinyl‏ ثيومورفولينيل
‎cthiomorpholinyl‏ بيبرازينيل ‎¢piperazinyl‏ ينيل ‎cthienyl‏ إيميدازوليل ‎cimidazolyl‏ مثوكسي
‎60271077 ‏بنزيلوكسي‎ «phenoxy ‏أسيتوكسي 8661077 فنوكسي‎ acetyl ‏أسيتيل‎ «methoxy ‏بنزويلوكسي‎ ¢phenoxycarbonyl ‏فنوكسي كربوتيل‎ cmethoxycarbonyl ‏مثوكسي كربونيل‎ ٠١
‎Sha ‏بشكل مستقل‎ nitrogen ‏قد تحمل ذرة النتروجين‎ Cus carbamoyl ‏كربامويل‎ <benzoyloxy
‏أو بديلين من مثيل ‎methyl‏ إثيل ‎ethyl‏ أو فنيل ‎«phenyl‏
‏أو م1 ‎Ja‏ أسيتيل أمينو ‎cacetylamino‏ بنزويل أمينو ‎Jie ¢benzoylamino‏ فيى ‎«methylthio‏
‎Jud‏ ثيو ‎Cua phenylthio‏ قد تؤكسد ذرة الكبريت ‎sulfur‏ إلى كبريتوكسيد ‎sulfoxide‏ أو ‎yo‏ كبريتون ‎¢sulfone‏ يوريدو ‎Cua ureido‏ قد تحمل أي من ذرتي النتتروجين ‎nitrogen‏ بشكل
‏مستقل بديلاً من مثيل ‎methyl‏ إثيل ‎ethyl‏ أو فنيل ‎«phenyl‏
‏أو ‎fu R,‏ مثوكسي كربونيل أمينو ‎¢methoxycarbonylamino‏ فنوكسي كربوتيل أميتو
‏مدندسا01007(70:0007»_مثيل كربامويلوكسي ‎emethylcarbamoyloxy‏ فتيل كربامويلوكسي
‎die phenylcarbamoyloxy‏ كبريتونيل أمينو ‎methylsulfonylamino‏ فنيل كبريتونيل أمينو ‎(fie «phenylsulfonylamino Ye‏ أمينو كبريتونيل ‎cmethylaminosulfonyl‏ فنيل أمينو كبريتوتيل
‎Sou ‏بشكل مستقل‎ nitrogen ‏حيث قد تحمل ذرة النتروجين‎ amino ‏أمينو‎ «phenylaminosulfonyl
‏أو بديلين من مثيل ‎methyl‏ أو فنيل ‎<phenyl‏
‏أو ‎R,‏ يمثل فلورو ‎«fluoro‏ كلورو ‎<chloro‏ برومو 010000؛ يودو 1000 هيدروكسي ‎¢hydroxy‏
‏أكسو ‎oxo‏ كربوكسي ‎ccarboxy‏ سيانو ‎ccyano‏ نترو ‎nitro‏ أو كربوكساميد ‎«carboxamide‏ وقد ‎vo‏ يحمل مج كذلك بديلاً واحدآً أو أكثر بشكل اختياري من ‎Ry‏
‎١7 ١ yoo ‏مثوكسي بمطاعدده فنتوكسي‎ «phenyl ‏فنيل‎ «cyclopropyl ‏يمثل مثيل ابطاء؛ بروبيل حلقي‎ Ry, ‏أكسو‎ ¢hydroxy ‏هيدروكسي‎ «chloro ‏كلورو‎ «fluoro ‏بنزيلوكسي ««مانجد؛ فلورو‎ «phenoxy ¢carboxamide ‏أو كربوكساميد‎ carboxy ‏0؛ كربوكسي‎
C56 (ils ‏ألكيل‎ «C24 alkylene 62-4 ‏01-3؛ ألكيلين‎ alkyl 01-3 ‏يمثل رابطة؛ ألكيل‎ R, ‏يحمل بديلاً واحدآً أو‎ Ry Cua naphthylmethyl ‏أو نفثيل مثيل‎ benzyl ‏بنزيل‎ «C5-6 cycloalkyl ° (Re ‏أكثر بشكل اختياري من‎ i-propyl ‏ع-بروبيل اروم أيزو-بروبيل‎ cethyl ‏إثيل‎ methyl ‏يمثل مثيل‎ ©. ‏حلقي‎ ALB ‏هبتائيل‎ ]١ LY .7[ cindanyl Ja) «C5-6 cycloalkyl 05-6 ‏ألكيل حلقي‎ ¢bicyclo[2.2.2]octanyl ‏حلق سي‎ iD ‏أوككانئيل‎ [YY .7[ «bicyclo[2.2.1]heptanyl ‏صفر] هكسانيل ثنشائي‎ .١ .[ cbicyclo[4.1.0Theptanyl ‏صفر] هبتائيل ثنائي حلقي‎ .١ ‏[؛.‎ Ve ‏كوبانيل‎ «bicyclo[1.1.1]pentanyl ‏ثنائي حلقي‎ Juin ]١ .١ .١[ cbicyclo[3.1.0]hexanyl ‏حلقي‎ ‎«thienyl ‏فييتيل‎ ¢1,2,3 4-tetrahydronaphthyl ‏-رباعي هيدر و تفقيل‎ «¥ 7 ١ ccubanyl <benzofuranyl ‏بنزوفوراتيل‎ ¢indolyl Jalsa) cthiazolyl ‏ثيازوليل‎ coxazolyl ‏أكسازوليل‎ ‎cethoxy (iS ¢ «methoxy ‏مثوكسي‎ cbenzthiazolyl ‏بنزثيازوليل‎ cbenzothienyl ‏بنزوثيينيل‎ ‎«methoxycarbonyl J—i gS ‏مثوكسي‎ benzoyl ‏بنزويل‎ cacetyl ‏أسيتيل‎ phenoxy ‏فنوكسي‎ Vo ‏كربامويل‎ cbenzoyloxy ‏بنزويلوكسي‎ cacetoxy ‏أسيتوكسي‎ «phenoxycarbonyl ‏فتوكسي كربوئيل‎ ‏بديلين من مثيل‎ Sha ‏بشكل مستقل‎ nitrogen ‏قد تحمل ذرة النتروجين‎ Cua carbamoyl caryl ‏أو أريل‎ ethyl ‏إغيل‎ ¢methyl methylthio s—5 ‏مثيل‎ cbenzoylamino sual ‏بنزويل‎ cacetylamino ‏أو ,© يمثل أسيتيل أمينو‎ ‏فنيل ثيو‎ csulfone ‏أو كبريتون‎ sulfoxide ‏إلى كبريتوكسيد‎ sulfur ‏قد تؤكسد ذرة الكبريت‎ Cua 7 ‏أو كبريتون‎ sulfoxide ‏إلى كبريتوكسيد‎ sulfur ‏قد تؤكسد ذرة الكبريت‎ Cua phenylthio
Sn ‏بشكل مستقل‎ nitrogen ‏قد تحمل أي من ذرتي النتروجين‎ Cua ureido ‏يوريدو‎ ¢sulfone aryl ‏أو أريل‎ ethyl ‏إثيل‎ emethyl ‏من مثيل‎ ‏أمينو‎ Jig S ‏فنوكسي‎ methoxycarbonylamino ‏أو م5 يمثل مثوكسي كربونيل أمينو‎ ‏كربامويلوكسي (<006007108:02:00710؛ فنيل كربامويلوكسي‎ Jia «phenoxycarbonylamino Yo yo ‏فنيل كبريتونيل أمينو‎ cmethylsulfonylamino ‏كبريتونيل أمينو‎ Jia cphenylcarbamoyloxy ‏فنيل أمينو كبريتوتيل‎ cmethylaminosulfonyl ‏مثيل أمينو كبريتونيل‎ ¢phenylsulfonylamino
Soa ‏بشكل مستقل‎ nitrogen ‏حيث قد تحمل ذرة النتروجين‎ amino ‏أمينو‎ «phenylaminosulfonyl ‏أو فنيل الإصعرام؛‎ ethyl ‏إقيل‎ cmethyl ‏أو بديلين من مثيل‎ ‏بديلاً واحداآ أو‎ SSR, ‏أو أكسو 0«ه؛ وقد يحمل‎ chloro ‏أو .8 يمثل فلورو 000:0؛ كلورو‎ ©
Ry ‏أكثر بشكل اختياري من‎ ‏فلورو‎ ¢methoxy ‏مثوكسي‎ «phenyl ‏فنيل‎ «cyclopropyl ‏بروبيل حلقي‎ emethyl ‏يمثل مثيل‎ Ry toxo ‏أو أكسو‎ chloro ‏صمت كلورو‎ «C1-4 alkyl 014 ‏ألكيل‎ «carbonyl ‏كربوتيل‎ hydrogen ‏يمثل رابطة؛ هيدروجين‎ Rs
C14 ‏ألكيل 014 أمينو ألكيل‎ «Cl4alkoxyCl4alkyl 014 ‏ألكيل‎ C14 ‏ألكوكسي‎ ٠ ‏حيث قد‎ Cl-dalkylthioCl-4alkyl 014 ‏ألكيل 014 ثيوألكيل‎ «C1-4alkylaminoCl-4alkyl 014 ‏ألكوكسي‎ csulfone ‏أو كبريتون‎ sulfoxide ‏إلى كبريتوكسيد‎ sulfur ‏تؤكسد ذرة الكبريت‎ ‏هكسيل‎ «cyclopentyl ‏حلقي‎ Jou ccyclopropyl ‏بروبيل حلقي‎ ¢phenoxy ‏فنوكسي‎ «C1-4 alkoxy ‏سيكليل غير‎ cindanyl ‏إندائيل‎ benzyl ‏بنزيل‎ naphthyl ‏نفثيل‎ «phenyl ‏فنيل‎ «cyclohexyl (Als ‏مورفولينيل‎ ¢piperidinyl ‏بيبريدينيل‎ pyrrolidinyl ‏يختار من بيروليدينيل‎ heterocyclyl ‏متجانس‎ Vo ‏أكسازوليل‎ ctetrahydropyranyl (ail ‏رباعي هيدروبير‎ ¢piperazinyl Jiu 3 yu ¢morpholinyl ‏بيريميدينيل‎ pyridingl ‏بيريدينيل‎ cimidazolyl ‏إيميدازوليل‎ cthiazolyl ‏ثيازوليل‎ <oxazolyl ‏سيكليلوكسي غير‎ cbenzthiazolyl ‏وبنزثيازوليل‎ benzimidazolyl Js lass yu ¢pyrimidinyl ‏من تلك‎ heterocyclyl ‏يختار شق السيكليل غير المتجانس‎ Cus heterocyclyloxy ‏متجانس‎ ‏01-2؛ بنزويل‎ alkanoyl 01-2 ‏الشقات الموصوفة في هذا البيان في هذه الفقرة؛ ألكانويل‎ vy. <benzyloxy ‏بنزيلوكسي‎ «Cl-2alkanoyloxy 2 ‏ألكانويلوكسي‎ naphthoyl ‏معد نفئويل‎ <benzyloxycarbonyl ‏بنزيلوكسي كربوثيل‎ «C1-2 alkoxycarbonyl ‏كربونيل‎ C1-2 ‏الكوكسي‎ ‏حيث قد‎ carbamoyl ‏كربامويل‎ ¢benzoyloxy ‏بنزويلوكسي‎ «phenoxycarbonyl ‏فنتوكسي كربونيل‎
Jud ‏01-2؛‎ alkyl 01-2 ‏أو بديلين من ألكيل‎ Say ‏بشكل مستقل‎ nitrogen ‏تحمل ذرة النتروجين‎ ¢morpholinyl J— 68 ‏مور‎ ¢piperidinyl Jawa yuu cpyrrolidinyl ‏دعام بيروليدينيل‎ Yo
AR
١7 cimidazolyl ‏إيميدازوليل‎ cthiazolyl ‏ثيازوليل‎ coxazolyl ‏أكسازوليل‎ epiperazinyl ‏بيبرازينيل‎ ‎«pyrimidinyl ‏أو بيريميدينيل‎ pyridinyl ‏بيريدينيل‎ ‏ألكيل‎ «benzoylamino ‏بنزويل أمينو‎ «C1-2 alkanoylamino ‏أو م يمثل ألكانويل 01-2 أمينو‎ ‏أو‎ sulfoxide ‏إلى كبريتوكسيد‎ sulfur ‏قد تؤكسد ذرة الكبريت‎ Cua 01-2 alkylthio ‏شيو‎ 2-2 ‏إلى كبريتوكسيد‎ sulfur ‏قد تؤكسد ذرة الكبريت‎ Cua phenylthio ‏فنيل ثيو‎ csulfone ‏كبريتون‎ ° ‏قد تحمل أي من ذرتي النتروجين‎ Cua ureido ‏يوريدو‎ csulfone ‏أو كبريتون‎ sulfoxide ‏بيروليدينيل‎ phenyl J ‏01-2؛‎ alkyl 01-2 ‏من ألكيل‎ Say ‏بشكل مستقل‎ nitrogen «piperazinyl ‏بيبرازينيل‎ ¢morpholinyl ‏مورفوليتيل‎ ¢piperidinyl ‏بيبريدينيل‎ pyrrolidinyl ¢pyridinyl ‏بيريدينيل‎ imidazolyl ‏إيميدازوليل‎ cthiazolyl ‏ثيازوليل‎ coxazolyl ‏أكسازوليل‎ ‎«benzthiazolyl ‏أو بنزثيازوليل‎ benzimidazolyl Jas ares i ¢pyrimidinyl ‏بير يميدينيل‎ ye ‏01-2؛ فتوكسي كربوتيل‎ alkoxycarbonylamino ‏أو م15 يمثل ألكوكسي 2 كربونيل أمينو‎ ‏فنيل‎ »01-2 alkylcarbamoyloxy ‏كربامويلوكسي‎ 2 J <phenoxycarbonylamino ‏أميتى‎ ‎«C12 alkylsulfonylamino sual ‏ألكيل 01-2 كبريتونيل‎ ¢phenylcarbamoyloxy ‏كربامويلوكسي‎ ‏ألكيل 01-2 أمينو كبريتوتيل‎ cphenylsulfonylamino ‏كبريتونيل أمينو‎ (uid ‏قد‎ Cua amino ‏أمينو‎ «phenylaminosulfonyl ‏فنيل أمينو كبريتو نيل‎ «C1-2 alkylaminosulfonyl Vo ‏فنيل‎ «C12 alkyl 61-2 ‏بشكل مستقل بديلاً أو بديلين من ألكيل‎ nitrogen ‏تحمل ذرة النتروجين‎ ¢morpholinyl Jd 68 5 ‏مو‎ ¢piperidinyl ‏بيبريدينيل‎ ¢pyrrolidinyl ‏بيروليدينيل‎ ephenyl <imidazolyl ‏إيميدازوليل‎ cthiazolyl ‏ثيازوليل‎ coxazolyl ‏أكسازوليل‎ «piperazinyl ‏بيبرازينيل‎ ‎cpyrimidinyl ‏أو بيريميدينيل‎ pyridinyl ‏بيريدينيل‎ ‎«0x0 ‏أكسو‎ ¢hydroxy ‏هيدروكسي‎ bromo ‏برومو‎ «chloro ‏كلورو‎ «fluoro ‏يمثل فلورو‎ Rs ‏أو‎ Y. ‏أو أكثر‎ Ta ads ‏كذلك بديلاً‎ Ry ‏وقد يحمل‎ carboxamide ‏أو كربوكساميد‎ carboxy ‏كربوكسي‎ ‎‘Re ‏بشكل اختياري من‎ 03-6 ‏01-2؛ ألكيل حلقي‎ alkoxy 01-2 ‏ألكوكسي‎ »1-3 alkyl 01-3 ‏يمثل ألكيل‎ R, ¢pyrrolidinyl ‏بيروليدينيل‎ ¢indanyl ‏إندائيل‎ naphthyl ‏نفثيل‎ phenyl ‏فتيل‎ «C3-6 cycloalkyl ‏رباعي‎ «piperazinyl ‏بيبرازيتيل‎ ¢morpholinyl ‏مورفوليتيل‎ «piperidinyl ‏بيبريدينيل‎ Yo ١ ١١
دما هيدروبيرانيل ‎ctetrahydropyranyl‏ إندوليل 01 ينيل ‎cthienyl‏ أكسازوليل ‎coxazolyl‏ ‏ثيازوليل ‎cthiazolyl‏ إيميدازوليل 00142011 بيريدينيل ‎pyridinyl‏ بيريميدينيل ‎pyrimidinyl‏ ‏بنزيميدازوليل ‎cbenzimidazolyl‏ بنزثيازوليل ‎¢benzthiazolyl‏ بنزوكسازوليل ‎¢benzoxazolyl‏ ‏ألكاتويل 01-2 ‎alkanoyl‏ 01-2؛ أرويل ‎caroyl‏ ألكانويلوكسي ‎alkanoyloxy C1-2‏ 01-2 فنوكسي ‎«phenoxy °‏ بنز يلوكسي ‎<benzyloxy‏ ألكوكسي 2-2 كربونيل ‎alkoxycarbonyl‏ 01-2؛ فنوكسي كربونيل ‎«phenoxycarbonyl‏ بنزويلوكسي ‎<benzoyloxy‏ كربامويل ‎Cus carbamoyl‏ قد تحمل ذرة النتروجين ‎Sha nitrogen‏ أو بديلين بشكل مستقل من أألكيل ‎J «C122 alkyl C1-2‏ ‎phenyl‏ بيروليدينيل ‎pyrrolidinyl‏ بيبريدينيل 0106:1001 مورفوليثيل ‎cmorpholinyl‏ ‏بيبرازينيل ‎¢piperazinyl‏ أكسازوليل ‎coxazolyl‏ ثيازوليل ‎cthiazolyl‏ إيميدازوليل ‎«imidazolyl‏ ‎٠‏ بيريدينيل ‎pyridinyl‏ أو بيريميدينيل ‎cpyrimidinyl‏ ‏أو ‎R,‏ يمثل ألكانويل 0142 أمينو ‎«C1-2 alkanoylamino‏ بنزويل ‎¢benzoylamino ud‏ ألكيل 01-2 ثيو ‎Sua 01-2 alkylthio‏ قد تؤكسد ذرة الكبريت ‎sulfur‏ إلى كبريتوكسيد ‎sulfoxide‏ ‏أو كبريتون ‎«sulfone‏ فنيل ثيو ‎phenylthio‏ حيث قد تؤكسد ذرة الكبريت ‎sulfur‏ إلى كبريتوكسيد ‎sulfoxide‏ أو كبريتون ع1500؛ يوريدو ‎Cua ureido‏ قد تحمل أي من ذرتي النتروجين ‎nitrogen Ve‏ بشكل مستقل ‎Soa‏ من ألكيل 01-2 ‎alkyl‏ 01-2 فتيل ادعام بيروليدينيل ‎epyrrolidinyt‏ بيبريدينيل ‎¢piperidinyl‏ مورفوليئيل ‎cmorpholinyl‏ بيبرازيتيل ‎«piperazinyl‏ ‏أكسازوليل ‎coxazolyl‏ ثيازوليل ‎cthiazolyl‏ إيميدازوليل ‎cimidazolyl‏ بيريدينيل ‎pyridiny!‏ أو بيريميدينيل اتإستونستدوم؛ أو ‎Jiu R,‏ الكوكسي 2 كربونيل ‎«C12 alkoxycarbonylamino sud‏ فنوكسي كربونيل 7 أمينو 160070700771010 ألكيل 2-2 كر بامويلوكسي ‎«C1-2 alkylcarbamoyloxy‏ فتيل كربامويلوكسي بحمارمسداته»1ودعرام؛ ألكيل 01-2 كبريتونيل أمينى ‎«C1-2 alkylsulfonylamino‏ ‎Jy‏ كبريتونيل أمينو مصنصة71ه:16071801م» ألكيل 01-2 أمينو كبريتونيسل ‎alkylaminosulfonyl‏ 2 ؛ فنيل أمينو كبريتونيل ‎«phenylaminosulfonyl‏ أمينو ‎Cua amino‏ قد تحمل ذرة النتروجين ‎nitrogen‏ بشكل مستقل بديلاً أو بديلين من ألكيل 01-2 ‎«C1-2 alkyl‏ فنيل ‎cphenyl Yo‏ نفقيل ‎naphthyl‏ بيروليدينيل ‎cpyrrolidiny!‏ بيبريدينيل ‎piperidinyl‏ مورفولينيل ‎١7 ١‏
٠9
البصنامتطممد؛ بيبرازينيل ‎cpiperazinyl‏ أكسازوليل ‎coxazolyl‏ ثيازوليل ‎cthiazolyl‏ إيميدازوليل
10201 بيريدينيل ‎pyridinyl‏ أو بيريميدينيل ‎¢pyrimidiny]l‏
أو م يمثل فلورو ‎¢fluoro‏ كلورو ‎«bromo ge gy «chloro‏ هيدروكسي ‎<hydroxy‏ أكسو م
كربوكسي ‎carboxy‏ أو كربوكساميد ‎carboxamide‏ وقد يحمل م8 كذلك بديلاً واحدا أو أكثر
° بشكل اختياري من ‎Re‏
¢methoxy ‏متوكسي‎ ctolylsulfonyl ‏توليل كبريتونيل‎ cphenyl ‏فنيل‎ methyl ‏يمثل مثيل‎ Ry
‎«phenoxy (oS si‏ بنزيلوكسي ‎¢benzyloxy‏ فلورو ‎¢fluoro‏ كلورو ‎«chloro‏ هيدروكسي
‎hydroxy‏ أكسو ‎oxo‏ كربوكسي ‎carboxy‏ أو كربوكساميد ‎«carboxamide‏ و
‏يشكّل ‎Ry‏ و 8 في الصيغة (ه1) أو الصيغة ‎(1b)‏ نظام حلقي ثنائي يحتوي على حلقة غير ‎٠‏ > متجانسة عطرية أو غير عطرية بها © أو 1 أعضاء مدمجة مع حلقة ‎‘phenyl Jub‏
‏حيث تحمل كل حلقة ‎Shay‏ أو بديلين بشكل اختياري من ‎Ry‏
‏وفي تجسيد آخر كذلك ‎Gy‏ للاختراع؛ تزود مركبات جديدة بالصيغة ‎(Ta)‏ أو الصيغة
‎(Ib)‏ كما وصف أعلاه؛ وحيث:
‎(7) ‏بيروليدينيل‎ «piperidin-3-yl (9) ‏يمثل بيبريدينيل ) ¢ ( 01061010-4-1» بيبريدينيل‎ Het ‏أزيبانيل (؛)‎ cazepan-3-y1 (¥) ‏أزيباتيل‎ cazetidin3-yl )7( ‏أزتيدينيل‎ cpyrrolidin-3-y1 ‏مد‎
‎Sha ‏تحمل كل حلقة‎ Cus ctetrahydropyran-4-yl ( £) ‏أو رباعي هيدروبيرانيل‎ cazepan-4-yl
‎(Rs ‏أو أكثر بشكل اختياري من‎ Taal
‎R,‏ يمثل رابطة؛ مثيل ‎methyl‏ إثيل ‎ethyl‏ أيزو-بروبيل ‎cipropyl‏ مثوكسي ‎cmethoxy‏ بروبيل
‏حلقي ‎«cyclopropyl‏ هكسيل حلقي ‎«cyclohexyl‏ فنوكسي ‎<phenoxy‏ فنيل ‎¢phenyl‏ بنزيل ‎benzyl‏ ‎Y.‏ نفثيل ‎cnaphthyl‏ ببروليدينيل 1رصتل:01» بيبريدينيل ‎¢piperidinyl‏ مو رفو ليتيل ‎¢morpholinyl‏
‎cthienyl ‏كرينيل‎ furanyl ‏فورائيل‎ ¢piperazinyl ‏بيبرازينيل‎ cthiomorpholiny]l Jail 8 5 sa 4
‏ثيازوليل ‎cthiazolyl‏ إيميدازوليل 100108201(1» بيريدينيل ‎epyridinyl‏ بير ازينيل ‎pyrazinyl‏ أو أمينو
‎‘Ra ‏واحدآً أو أكثر بشكل اختياري من‎ Sun ‏حيث ,© يحمل‎ camino
‎cacetyl Jul ‏متوكسي «مطاعس‎ cthienyl ‏ينيل‎ phenyl ‏فنيل‎ cmethyl ‏يمثل مثيل‎ R, ‏مثوكسي كربونيل‎ cbenzyloxy ‏بتزيلوكسي‎ «phenoxy ‏أسيتوكسي ه6061 فتوكسي‎ Yo
‎١7 ١
Vie ‏حيث قد تحمل ذرة‎ carbamoyl ‏كربامويل‎ cbenzoyloxy (oS shi ji cmethoxycarbonyl «phenyl ‏أو فنيل‎ methyl ‏بشكل مستقل بديلا أو بديلين من مثيل‎ nitrogen ‏النتروجين‎ ‏حيث قد‎ phenylthio ‏شيو‎ Jud ¢methylthio ‏شيو‎ Jie ¢acetylamino ‏أسيتيل أمينو‎ Ju ‏أو م1‎ ureido ‏يوريدو‎ sulfone ‏أو كبريتون‎ sulfoxide ‏إلى كبريتوكسيد‎ sulfur ‏تؤكسد ذرة الكبريت‎ ‏أو فنيل‎ methyl ‏بشكل مستقل بديلآً من مثيل‎ nitrogen ‏حيث قد تحمل أي من ذرتي النتروجين‎ ٠ «phenyl ‏مثيل كربامويلوكسي‎ ¢methoxycarbonylamino ‏مثوكسي كربونيل أمينو‎ JAR, ‏أو‎ ‏كبريتونيل أمينو‎ Jf 16071008700107 ‏فتيل كربامويلوكسي‎ emethylcarbamoyloxy ‏حيث قد‎ amino sisal sphenylsulfonylamino ‏كبريتونيل أمينو‎ Jud ¢methylsulfonylamino «phenyl ‏أو فنيل‎ methyl ‏بشكل مستقل بديلاٌ أو بديلين من مثيل‎ nitrogen ‏تحمل ذرة النتروجين‎ Ye ‏كربوكسي‎ oxo ‏أكسو‎ hydroxy ‏هيدروكسي‎ chloro ‏كلورو‎ «fluoro ‏يمثل فلورو‎ R, ‏أو‎ ‎¢carboxamide ‏أو كربوكساميد‎ cyano ‏سيانو‎ carboxy ¢propenyl ‏بروبيثيل‎ n-propyl ‏ع-<روبيل‎ ethyl ‏يمثل رابطة؛ مثيل ارطع إثيل‎ Rs ‏أو تفيل‎ benzyl ‏بنزيل‎ «cyclohexyl ‏هكسيل حلقي‎ ¢i-butenyl ‏أيزو -بيوتينيل‎ cbutenyl ‏بيوتينيل‎ ‏واحداً أو أكثر بشكل اختياري من م7؛‎ Sun Ry ‏حيث يحمل‎ naphthylmethyl ‏مثيل‎ yo i-propyl ‏أيزو-بروبيل‎ n-propyl ‏ع-بروبيل‎ cethyl ‏إثيل‎ methyl ‏يمثل مثيل‎ R, ‏هبتائيل‎ ]١ LY LY] dindanyl ‏إندائيل‎ cyclopentyl ‏بنتيل حلقي‎ cyclohexyl ‏هكسيل حلقي‎ ¢bicyclo[2.2.2]octanyl ‏أوكتانيل ثنائي حلقي‎ [Y .7 .7[ cbicyclo[2.2.1]heptanyl ‏ثنائي حلقي‎
SD ‏صفر] هكسانيل‎ .١ LY] cbicyclo[4.1.0]heptanyl Als ‏صفر] هبتانيل ثنائي‎ .١ ‏[؛.‎ ‏كوبانيل‎ ebicyclo[1.1.1]pentanyl Als ‏بنتائيل ثنائي‎ ]١ .١ .١[ ‏حلقي الإصة«©5107010]3.1.0[5»‎ Y. «methoxy ‏مثوكسي‎ ¢1,2,3,4-tetrahydronaphthyl ‏-رباعي هيدر ونففيل‎ £ YY ١ ccubanyl «methoxycarbonyl ‏مثوكسي كربوتيل‎ benzoyl ‏بنزويل‎ cacetyl ‏أسيتيل‎ «phenoxy ‏فنتوكسي‎ ‏مثيل ثيو‎ cbenzoyloxy ‏بنزويلوكسي‎ acetoxy ‏أسيتوكسي‎ «phenoxycarbonyl ‏فنوكسي كربوتيل‎ ‏أو كبريتون‎ sulfoxide ‏إلى كبريتوكسيد‎ sulfur ‏قد تؤكسد ذرة الكبريت‎ Cua methylthio
YY sulfoxide ‏إلى كبريتوكسيد‎ sulfur ‏حيث قد تؤكسد ذرة الكبريت‎ phenylthio ‏فنيل ثيو‎ sulfone toxo ‏أو أكسو‎ chloro ‏كلورو‎ «fluoro ‏فلورو‎ csulfone ‏أو كبريتون‎ «C1-4 alkyl 14 ‏ألكيل‎ carbonyl ‏كربوثيل‎ hydrogen ‏م يمثل رابطة هيدروجين‎ ‏أمينترو ألكيل من‎ C1-2 ‏01-2؛ ألكيل‎ alkoxyCl-2alkyl 01-2 ‏أأكيل‎ C12 ‏ألكوكسي‎ ‏حيث قد‎ CloalkylthioCl-2alkyl 01-2 ‏ألكيل 01-2 ثيوألكيل‎ «Cl-2alkylaminoCl-2alkyl ٠ 0132 ‏ألكوكسي‎ «sulfone ‏أو كبريثون‎ sulfoxide ‏إلى كبريتوكسيد‎ sulfur ‏تؤكسد ذرة الكبريت‎ ‏هكسيل‎ «cyclopentyl ‏بنتيل حلقي‎ «cyclopropyl ‏بروبيل حلقي‎ «phenoxy ‏فنوكسي‎ 01-2 alkoxy ‏يختار من‎ heterocyclyl ‏سيكليل غير متجانس‎ benzyl ‏بنزيل‎ «phenyl ‏فنيل‎ ccyclohexyl ‏حلقي‎ ‏رباعي‎ ¢morpholinyl ‏مورفوليئيل‎ cpiperidinyl ‏بيروليدينيل ارمتةناهرم» بيبريدينيل‎ ‏سيكليلوكسي‎ pyrimidinyl ‏وبيريميدينيل‎ pyridinyl ‏بيريدينيل‎ ctetrahydropyranyl ‏هيدروبيرائيل‎ - ٠ ‏من تلك‎ heterocyclyl ‏يختار شق السيكليل غير المتجانس‎ Cua heterocyclyloxy ‏غير متجانس‎ cbenzoyl ‏بتزويل‎ cacetyl ‏الشقات الموصوفة في هذا البيان في هذه الفقرة؛ أسيتيل‎ ‏إثوكسي‎ ¢methoxycarbonyl ‏كربونيل‎ (oS sie 021077 ‏بنزيلوكسي‎ cacetyloxy ‏أسيتيلوكسي‎ ‎<benzoyloxy oS skis ‏بنزيلوكسي كربونيل 60271000071 بنز‎ cethoxycarbonyl ‏كربونيل‎ ‏بشكل مستقل بديلاً أو بديلين من‎ nitrogen ‏قد تحمل ذرة النتروجين‎ Cus carbamoyl ‏كربامويل‎ ١ «phenyl ‏فنيل‎ of ethyl J) cmethyl ‏مثيل‎ ‎methylthio ‏مفيل فيى‎ ¢benzoylamino ‏بنزويل أمينو‎ cacetylamino ‏يمثل أسيتيل أمينو‎ Rs ‏أو‎ ‏فنيل ثيو‎ sulfone ‏أو كبريتون‎ sulfoxide ‏إلى كبريتوكسيد‎ sulfur ‏قد تؤكسد ذرة الكبريت‎ Cua ‏أو كبريتون‎ sulfoxide ‏إلى كبريتوكسيد‎ sulfur ‏قد تؤكسد ذرة الكبريت‎ Cua phenylthio
Sor ‏بشكل مستقل‎ nitrogen ‏قد تحمل أي من ذرتي النتروجين‎ Cus ureido ‏يوريدو‎ ¢sulfone ٠ «phenyl ‏أو فنيل‎ ethyl ‏إثيل‎ cmethyl ‏من مثيل‎ ‏إثوكسي كربونيل أمينو‎ ¢methoxycarbonylamino ‏يمثل مثوكسي كربونيل أمينو‎ Rs ‏أو‎ ‏كربامويلوكسي‎ Jie ¢phenoxycarbonylamino ‏فنوكسي كربونيل أمينو‎ cethoxycarbonylamino sid ‏مثيل كبريتونئيل‎ phenylcarbamoyloxy ‏كربامويلوكسي‎ Jad ¢methylcarbamoyloxy ‏مثيل أميتو كبريتونيل‎ ¢phenylsulfonylamino ‏فنيل كبريتونيل أمينو‎ ¢methylsulfonylamino Yo yy
‎Ju cmethylaminosulfonyl‏ أمينو كبريتونيل ‎amino sual <phenylaminosulfonyl‏ حيث قد
‏تحمل أي من ذرتي النتروجين ‎nitrogen‏ بشكل مستقل بديلاً أو بديلين من مثيل ‎methyl‏ إثيل
‎«phenyl ‏أو فنيل‎ ethyl
‏أو ‎Rs‏ يمثل فلورو ‎fluoro‏ كلورو ‎«chloro‏ هيدروكسي ‎¢hydroxy‏ أكسو ‎oxo‏ كربوكسي
‎carboxy °‏ أو كربوكساميد ‎carboxamide‏ وقد يحمل ‎Ry‏ كذلك بديلاً واحداً أو أكثر بشكل اختياري
‎Re ‏من‎
‎Re‏ يمثل مثيل ‎emethyl‏ مثتوكسي ‎cmethoxy‏ إثوكسي ‎cethoxy‏ بروبيل حلقي ‎«cyclopropyl‏ بنتيل
‏حلقي ‎«cyclopentyl‏ هكسيل حلقي ‎«cyclohexyl‏ فنيل ‎«phenyl‏ تفيل ‎«naphthyl‏ إنداتيل ‎¢indanyl‏
‏بيبريدينيل ‎¢piperidinyl‏ مورفولينيل ‎¢morpholinyl‏ إندوليل ‎<indolyl‏ شينيل ‎cthienyl‏ بيريدينيل ‎¢pyridinyl Ve‏ أسيتيل ‎acetyl‏ بتزويل ‎cbenzoyl‏ أسيتيلوكسي ‎cacetyloxy‏ فتوكسي ‎«phenoxy‏
‏بنزيلوكسي ‎benzyloxy‏ مثوكسي كر بوثيل ‎cmethoxycarbonyl‏ إثوكسي كربوتيسل
‎cethoxycarbonyl‏ كربامويل ‎Cus carbamoyl‏ قد تحمل ذرة النتروجين ‎nitrogen‏ بشكل مستقل
‎cphenyl ‏أو فنيل‎ ethyl ‏إثيل‎ emethyl ‏أو بديلين مثيل‎ Sony
‏أو ‎R,‏ يمثل أسيتيل أمينو ‎cacetylamino‏ بنزويل أمينو ‎<benzoylamino‏ مثيل شيو ‎methylthio‏ ‎Cua Vo‏ قد تؤكسد ذرة الكبريت ‎sulfur‏ إلى كبريتوكسيد ‎sulfoxide‏ أو كبريتون ‎sulfone‏ فنيل ثيو
‎Cua phenylthio‏ قد تؤكسد ذرة الكبريت ‎sulfur‏ إلى كبريتوكسيد ‎sulfoxide‏ أو كبريتون
‎«sulfone‏ يوريدو ‎Cus ureido‏ قد تحمل أي من ذرتي النتروجين ‎nitrogen‏ بشكل مستقل بديلاً
‏من مثيل ‎cmethyl‏ إقيل ‎ethyl‏ أى فنيل ‎phenyl‏
‏أو م15 يمثل مثوكسي كربونيل أمينو ‎¢methoxycarbonylamino‏ إثوكسي كربونيل أمينو ‎cethoxycarbonylamino Y.‏ فنوكسي كربونيل ‎Jie ¢phenoxycarbonylamino sud‏ كربامويلوكسي
‎emethylcarbamoyloxy‏ فنيل كربامويلوكسي ‎cphenylcarbamoyloxy‏ مثيل كبريتونيل أمينو
‎¢methylsulfonylamino‏ فنيل كبريتونيل أمينو ‎«phenylsulfonylamino‏ مثيل أمينو كبريتوتيل
‎«methylaminosulfonyl‏ فنيل أمينو كبريتونيل ‎cphenylaminosulfonyl‏ أمينو ‎amino‏ حيث قد
‏تحمل ذرة النتروجين ‎nitrogen‏ بشكل مستقل بديلاً أو بديلين من مثيل ‎«methyl‏ إثيل ‎ethyl‏ أو ‎«phenyl Jud Yo‏ yay ‏أكسو 00 كربوكسي‎ chydroxy ‏هيدروكسي‎ «chloro ‏كلورو‎ «fluoro ‏أو م1 يمثل فلورو‎ ‏ويحمل م8 كذلك بديلاً واحداً أو أكثر بشكل اختياري‎ carboxamide ‏أو كربوكساميد‎ carboxy ‘Rr ‏من‎ ‏و3‎ ‎«phenoxy ‏فنوكسي‎ ctolylsulfonyl ‏توليل كبريتونيل‎ phenyl ‏فنيل‎ emethyl ‏يمثل مثيل‎ Re ° toxo ‏أو أكسو‎ chloro ‏كلورو‎ ¢fluoro ‏فلورو‎ cbenzyloxy ‏بنزيلوكسي‎ ‏حلقة ثنائية بالصيغة:‎ (Ib) ‏أو الصيغة‎ (la) ‏ويشكسّل ,8 و ب في الصيغة‎
Ww, 0 ١ ‏يبلغ صفرء‎ Tae ‏يمثل‎ « «N-C(0)- ‏أو‎ -0-C(0)- »+-560(,- ‏يمثل‎ W ‏؛ حيث‎
Ry ‏أو بديلين بشكل اختياري من‎ Sa ‏وحيث تحمل كل حلقة‎ Vf ‎١‏ وفي تجسيد آخر كذلك للاختراع؛ تزود مركبات جديدة بالصيغتين ‎(Ta)‏ و ‎(Ib)‏ كما وصف ‎def‏ وحيث: ‎Het‏ يمثل بيبريدينيل )£( ‎«piperidind-yl‏ بيبريدينيل () ‎cpiperidin-3-yl‏ بيروليدينيل )¥( ‎«pyrrolidin-3-yl‏ أزتيدينيل ‎azetidin-3-yl (v)‏ أو رباعي هيدروبيرانيل ) ¢ ( ‎tetrahydropyran-4-‏ ‏1» وتحمل كل حلقة بديلاً واحدا أو أكثر من ‎Rs‏ ‎«cyclohexyl ‏هكسيل حلقي‎ cbenzyloxy ‏بنزيلوكسي‎ «i-propyl ‏يمثل رابطة أيزو-بروبيل‎ Ry Vo ‏-(ميثان كبريتونيل‎ 4-(acetylamino)-phenyl ‏-(أسيتيل أمينو)-فنيل‎ ¢ (phenyl Ji ¢4-methoxyphenyl J—3 ‏-متوكسي‎ 4 4-(methanesulfonylamino)-phenyl ‏أمينو)-فنيل‎ ‏-كلوروقئيل الإصعط0ه:4-0110» 4 -فلوروفتيسل‎ 4 ¢3-phenoxyphenyl ‏*-فتوكسي فتيل‎ ليئنفورولك-؛-ورولف-١"‎ 2-fluorophenyl ‏7-فلوروقتئيل‎ <4-fluorophenyl ‎«piperidinyl Jad yu cthienylmethyl ‏ثيينيل مثيل‎ cnaphthyl ‏نفئيل‎ ¢2-fluoro-4-chlorophenyl ¥. «furanyl ‏فورائيل‎ epiperazinyl ‏بيبرازينيل‎ cpyrrolidinyl ‏وليدينيل‎ yn cmorpholinyl Jad 6d 5 ‏مو‎ ‏بيرازينيل‎ cpyridin-4-yl ( ¢ ) ‏بيريدينيل‎ ¢S-chlorothienyl ‏©-كلوروئينيل‎ cthienyl Jad
حا ‎«pyrazinyl‏ مثيل أمينو ‎¢methylamino‏ إثيل أمينو ‎<ethylamino‏ ثتائي مثيل أمينو ‎dimethylamino‏ ‏أو ثنائي إثيل ‎tdiethylamino sud‏ 3 يمثل إثيل ‎«ethyl‏ ع-بروبيل ‎n-propyl‏ بروبيثيل ‎«propenyl‏ بيوتينيل ‎cbutenyl‏ ‏أيزو -بيوتينيل الجدعندط-ن بنزيل ‎benzyl‏ أو نفثيل مثيل ‎naphthylmethyl‏ حيث ‎Sa Jess Ry‏ ‎Taal 0‏ أو أكثر بشكل اختياري من ‎Re‏ ‏م يمثل ‎methyl Jie‏ هكسيل حلقي ‎cyclohexyl‏ بنتيل ‎«cyclopentyl Als‏ إتدائيل ‎¢indanyl‏ ‏ء 7 7 ‎٠‏ -رباعي هيدرو نفقيل ‎¢1,2,3,4-tetrahydronaphthyl‏ مثوكسي ‎¢methoxy‏ مثيل شيو ‎Cua methylthio‏ قد تؤكسد ذرة الكبريت ‎sulfur‏ إلى كبريتوكسيد ‎sulfoxide‏ أو كبريتون ‎¢sulfone‏ فلورو ‎fluoro‏ أو كلورو ‎¢chloro‏ ‎Rs ٠١‏ يمثل رابطة؛ كربونيل ‎ccarbonyl‏ مثيل ‎methyl‏ إشيل ‎ethyl‏ عبروبيل ‎n-propyl‏ ‏ع-ٍبيوتيل ‎n-butyl‏ ثثت-بيوتيل ‎ct-butyl‏ أيزو-بروبيل ‎ci-propyl‏ أيزو-بيوتيل 1م بروبيل حلقي ‎Jin «cyclopropyl‏ حلقي الجاددوماعن» هكسيل حلقي ‎«cyclohexyl‏ فتيل ‎«phenyl‏ ‏بنزيل ‎benzyl‏ بيبريديتيل ‎epiperidiny]l‏ رباعي هيدروبير انيل ‎ctetrahydropyranyl‏ بيريميدينيل ‎<pyrimidinyl‏ أسيتيل ‎«acetyl‏ بنزويل ‎cbenzoyl‏ إثوكسي كربونيل ‎cethoxycarbonyl‏ بنزيلوكسي ‎ve‏ كربونيل ‎fie benzyloxycarbonyl‏ كبريتونيل أمينو ‎cmethylsulfonylamino‏ فنيل كبريتونيل أمينو ‎¢phenylsulfonylamino‏ مثيل أمينو ‎«methylamino‏ ثنائي ‎Jia‏ أمينو ‎«dimethylamino‏ ‏فلورو ‎cfluoro‏ أكسو ‎oxo‏ أو كربوكسي ‎carboxy‏ وقد يحمل ‎Ry‏ كذلك بديلاً واحداآ أو أكثر بشكل اختياري من ‎Re‏ ‏م يمثل مثيل ‎«methyl‏ بروبيل حلقي ‎«cyclopropyl‏ بنتيل حلقي ‎«cyclopentyl‏ هكسيل حلقي ‎«cyclohexyl Y.‏ فنيل ‎naphthyl Jad ¢phenyl‏ إندائيل ‎¢indanyl‏ فيينيل ‎J 0160 cthienyl‏ ‎¢S-methylthienyl J— isd‏ مثوكسي ‎cmethoxy‏ فنوكسي ‎«phenoxy‏ بنزيلوكسي ‎<benzyloxy‏ ‏بيبريدينيل ‎epiperidinyl‏ بيريدينيل ‎epyridinyl‏ إندوليل ‎cindolyl‏ ١-(توليل-كبريتونيل)-‏ إتدوليل ‎¢1-(tolyl-sulfonyl)-indolyl‏ كربامويل ‎carbamoyl‏ حيث قد تحمل ذرة النتروجين ‎nitrogen‏ بشكل مستقل ‎Shas‏ أو بديلين من ‎Jie‏ الرطاءعس؛ فئيل ‎phenyl‏ أو ‎Yo‏ بنزيل ‎«benzyl‏ ‎١" ١‏
Vile ‏أكسو 00 ثنائي مثيل أمينو‎ «chloro sol «fluoro ‏أو م15 يمثل هيدروكسي ««صتلنيط» فلورو‎ ¢tirfluoromethyl ‏فلورومثيل‎ Ob ‏أو‎ dimethylamino ‏و‎ ‎Yodo ‏يمثل عدداً‎ «
Cay ‏كما‎ (Ib) ‏و‎ (Ta) ‏للاختراع؛ تزود مركبات جديدة بالصيغتين‎ AT ‏وفي تجسيد‎ ‏بالنسبة للوجه العام الأوسع أعلاه؛ وحيث:‎ acyclic ‏يبقى ,8 و م8 في صورة شقات غير حلقية‎ ‏أزيباتيل‎ cazetidingl ‏أزتيدينيل‎ «pyrrolidinyl ‏بيروليدينيل‎ ¢piperidinyl ‏يمثل بيبريدينيل‎ Het oxetanyl Jali] stetrahydropyranyl Jail yu 9 ‏رباعي هيد‎ coxepanyl ‏أكسيبانيل‎ cazepanyl ‏أو أكثر بشكل‎ faa 5 Say ‏وتحمل كل حلقة‎ dtetrahydrothiopyranyl ‏أو رباعي هيدروثيوبيرانيل‎
Rs ‏اختياري من‎ 63-6 ‏01-5؛ ألكيل حلقي‎ alkoxy 01-5 ‏1-5©؛ ألكوكسي‎ alkyl 01-5 ‏يمثل رابطة؛ ألكيل‎ R, «naphthyl ‏تفيل‎ ¢benzyl ‏بنزيل‎ ¢phenyl ‏فنيل‎ caryloxy ‏أريلوكسي‎ «C3-6 cycloalkyl ‏ثيومورفولينيل‎ morpholinyl ‏مورفولينيل‎ ¢piperidiny! ‏بيبريدينيل‎ pyrrolidinl ‏بيروليدينيل‎ ‏أكسازوليل‎ cthienyl ‏بيبرازينيل 106:82:071م» فورانيل 1 تيينيل‎ ¢thiomorpholinyl Vo ‏بيريميدينيل‎ epyridinyl ‏بيريدينيل‎ imidazolyl ‏إيميدازوليل‎ cthiazolyl ‏ثيازوليل‎ coxazolyl ‏كينولينيل‎ cindolyl ‏إندوليل‎ «pyridazinyl ‏بيريدازينيل‎ «pyrazinyl Jaw wm cpyrimidinyl ‏بتزيميدازوليل‎ cbenzothienyl ‏بنزوتييتيل‎ cbenzofuranyl ‏بنزوفوراتيمسل‎ ¢quinolinyl famino ‏أو أمينو‎ benzoxazolyl ‏بنزوكسازوليل‎ «benzthiazolyl ‏بتزثيازوليل‎ «benzimidazolyl
R, ‏حيث ,8 يحمل اختيارياً بديلاً واحد أو أكثر من‎ ve ‏هكسيل حلقي‎ cyclopropyl ‏01-3؛ بروبيل حلقي‎ alkyl 01-3 ‏يمثل رابطة؛ ألكيل‎ R, ‏مورفولينيل‎ «piperidinyl ‏بيب ريدينيل‎ ¢pyrrolidinyl ‏بيروليدينيل‎ «phenyl Jud ¢cyclohexyl cthienyl Jub «piperazinyl ‏بيبرازيتيل‎ cthiomorpholinyl ‏ثيومورفوليتيل‎ «morpholinyl «Cl-3alkanoyl 01-3 ‏قرم ألكاتويل‎ alkoxy 01-3 ‏إيميدازوليل 101082011 الكوكسي‎ ‏ألكوكسي‎ <benzyloxy ‏بنزيلوكسي‎ caryloxy ‏أريلوكسي‎ «C1-3 alkanoyloxy C1-3 ‏ألكانويلوكسي‎ Yeo yi ‏أرويلوكسي‎ caryloxycarbonyl J— 5S ‏أريلوكسي‎ 01-3 alkoxycarbonyl Js: S C1-3 ‏بشكل مستقل بديلاً أو‎ nitrogen ‏حيث قد تحمل ذرة النتروجين‎ carbamoyl ‏كربامويل‎ caroyloxy ‏بيبريدينيل‎ epyrrolidinyl ‏بيروليدينيل‎ caryl ‏أريل‎ «C1-3 alkyl 23 ‏بديلين من ألكيل‎ ‏أو بيبرازينيل‎ thiomorpholinyl ‏تيومورفولينيسل‎ cmorpholinyl ‏مورفوليتيل‎ cpiperidinyl «piperazinyl ° caroylamino ‏أمينو‎ Js «C1-3 alkanoylamino ‏أو م يمثل ألكاتنويل 01-3 أمينو‎ ‏إلى كبريتوكسيد‎ sulfur ‏حيث قد تؤكسد ذرة الكبريت‎ 01-3 alkylthio ‏ألكيل 01-3 ثيو‎ ‏إلى‎ sulfur ‏قد تؤكسد ذرة الكبريت‎ Cua arylthio ‏أريل ثيو‎ sulfone ‏أو كبريتون‎ sulfoxide ‏قد تحمل أي من ذرتي‎ Cua ureido ‏يوريدو‎ sulfone ‏أو كبريتون‎ sulfoxide ‏كبريتوكسيد‎ ‏بيروليدينيل‎ caryl J J «C1-3 alkyl C1-3 ‏بشكل مستقل بديلاً من ألكيل‎ nitrogen ‏النتروجين‎ Ve ‏ثيومورفولينيسل‎ cmorpholinyl ‏مورفوليتنيل‎ ¢piperidinyl ‏بيبري_ديتيل‎ epyrrolidinyl «piperazinyl ‏أو بيبرازينيل‎ thiomorpholinyl ‏أريلوكسي كربوتيل‎ «C1-3 alkoxycarbonylamino ‏كربونيل أمينو‎ C13 ‏يمثل ألكوكسي‎ R, ‏أو‎ ‏أريل‎ »01-3 alkylcarbamoyloxy ‏كربامويلوكسي‎ 2-3 JY caryloxycarbonylamino ‏أمينو‎ ‎«C1-3 alkylsulfonylamino ‏ألكيل 3 كبريتونيل أمينو‎ carylcarbamoyloxy ‏كربامويلوكسي‎ \o ‏ألكيل 23 أمينو كبريتونيسل‎ carylsulfonylamino ‏أريل كبريتوتيل أمينو‎ ‏حيث قد‎ amino ‏أمينو‎ carylaminosulfonyl ‏1-3©؛ أريل أمينو كبريتونيل‎ alkylaminosulfonyl ‏أريل‎ «CL alkyl C1-3 ‏بشكل مستقل بديلاً أو بديلين من ألكيل‎ nitrogen ‏تحمل ذرة النتروجين‎ «morpholinyl ‏مو رفوليتيمل‎ ¢piperidinyl ‏بيبريدينيل‎ ¢pyrrolidinyl ‏بيروليدينيل‎ caryl «piperazinyl ‏أو بيبرازينيل‎ thiomorpholinyl ‏ثومورفولينيل‎ ‏سيانو‎ ccarboxy ‏كربوكسي‎ oxo ‏أكسو‎ hydroxy ‏هيدروكسي‎ chalogen ‏هالوجين‎ aR, ‏أو‎ ‏وقد‎ ¢guanidino ‏أو غوأنيدينى‎ amidino ‏أميدينو‎ carboxamide ‏كربوكساميد‎ nitro 5 3 <cyano (Ry ‏أو أكثر بشكل اختياري من‎ Tash 5 ‏كذلك بديلآً‎ R, ‏يحمل‎ ‏بروبيل‎ ci-propyl ‏أيزو -بروبيل‎ enpropyl ‏ع-بروبيل‎ cethyl ‏إثيل‎ emethyl ‏يمثل مثيل‎ Ry ‏مثوكسي‎ «phenyl ‏فنيل‎ «cyclohexyl ‏هكسيل حلقي‎ cyclopentyl ‏بنتيل حلقي‎ «cyclopropyl ‏حلقي‎ Yo ٠ ١
ليا ‎«methoxy‏ إثوكسي ‎cethoxy‏ ع-بروبوكسي ‎¢N-propoxy‏ أيزو -بربوكسي ‎¢i-propoxy‏ فنوكسي ‎«phenoxy‏ بنزيلوكسي ‎¢benzyloxy‏ فلورو ‎«fluoro‏ كلورو ‎¢chloro‏ برومو ‎sbromo‏ يودو 2000 هيدروكسي ‎hydroxy‏ أكسو ‎0x0‏ كربوكسي ‎carboxy‏ سيانو ‎«cyano‏ نترو ‎nitro‏ ‏كربوكساميد ‎¢carboxamide‏ ‎٠‏ 0 55 يمثل هيدروجين ‎thydrogen‏ ‎Ry‏ يمثل رابطة؛ ألكيل 3 ‎«C1-3 alkyl‏ الكيلين 02-4 ‎«C24 alkylene‏ ألكيل حلقي ‎C5-6‏ ‎«C5-6 cycloalkyl‏ بنزيل ‎benzyl‏ أو نفثيل مثيل ‎R; Cus naphthylmethyl‏ يحمل بديلاً واحداً أو أكثر بشكل اختياري من ‎(Re‏ ‏م يمثل ألكيل 3 ‎Jill «C1-3 alkyl‏ حلقي 05-6 ‎«phenyl J «C5-6 cycloalkyl‏ نفثيل ‎¢naphthyl ٠١‏ إندائيل ‎]١ .Y .7[ ¢indanyl‏ هبتائيل ثتائي حلقي ‎<bicyclo[2.2.1]heptanyl‏ ‎[YY .7[‏ أوكتائيل ثنائي حلقي ‎١ .4[ cbicyclo[2.2.2]octanyl‏ صفر] ‎iD Jia‏ حلقي ‎.١ .7[ cbicyclo[4.1.0]heptanyl‏ صفر] هكسائيل ثنائي حلقي ‎cbicyclo[3.1.0]hexanyl‏ ‎AL Jail oy ]١ .١٠ ١١‏ حلقي ‎cbicyclo[1.1.1]pentanyl‏ كوبائيل ‎ccubanyl‏ ‎FY ١‏ 4-رباعي هيدر ونفثيل ‎d-tetrahydronaphthyl‏ ¢1,2,3 فوراتيل ‎¢furanyl‏ رباعي ‎Vo‏ هيدر وبير انيل ‎cthienyl Jad ctetrahydropyranyl‏ أكسازوليل انرام2»ه؛ ثيازوليل ‎«thiazolyl‏ ‏إيميدازوليل ‎cimidazolyl‏ بيريميديئيل ‎«pyrimidinyl‏ إندوليل ‎cindolyl‏ بنزوفوراتيل ‎¢benzofuranyl‏ بنزوشينئيسل ‎nS Ki «benzthiazolyl J—l 33 3 cbenzothienyl‏ 01-3 ‎alkoxy‏ 01-3 فتوكسي ‎«phenoxy‏ نفثيلوكسي ‎naphthyloxy‏ أالكاتويل 01-2 ‎«C1-2 alkanoyl‏ بنزويل ‎«benzoyl‏ ألكوكسي 2 كربوتيل ‎«C1-2 alkoxycarbonyl‏ فنوكسي كربونيل ‎«phenoxycarbonyl Y.‏ ألكانويلوكسي 2-2 ‎«Cl-2alkanoyloxy‏ بتزويلوكسي 0202/10 كربامويل ‎carbamoyl‏ حيث قد تحمل ذرة النتروجين ‎nitrogen‏ بشكل ‎JB we‏ بديلاً أو بديليين من ألكيل 01-3 ‎alkyl‏ 01-3 أى أريل ‎aryl‏ ‏أو ,© يمثل ألكانويل 01-2 ‎alkanoylamino sal‏ 01-2؛ بتزويل أمينتى ‎«benzoylamino‏ ‏ألكيل 01-2 ثيو ‎Cus 01-2 alkylthio‏ قد تؤكسد ذرة الكبريت ‎sulfur‏ إلى كبريتوكسيد ‎sulfoxide Yo‏ أو كبريتون ‎¢sulfone‏ فنيل شيو ‎phenylthio‏ حيث قد تؤكسد ذرة الكبريت ‎sulfur‏ إلسى
تا كبريتوكسيد ‎sulfoxide‏ كبريتون ‎«sulfone‏ يوريدو ‎Cua ureido‏ قد تحمل أي من ذرتي النتروجين ‎nitrogen‏ بشكل مستقل بديلاً من ألكيل ‎C1-3 alkyl C1-3‏ أو أريل ‎aryl‏ ‏أو ‎R,‏ يمثل ألكوكسي 2-2 كربونيل أمينو ‎alkoxycarbonylamino‏ 01-2»؛ فتوكسي كربونيل أمينو ‎«phenoxycarbonylamino‏ ألكيل 012 كربامويلوكسي ‎«C1-2 alkylcarbamoyloxy‏ أريل ° كربامويلوكسي مان مسدطاته»انصة» ألكيل 2 كبريتونيل أمينو ‎«C1-2 alkylsulfonylamino‏ ‎(Jud‏ كبريتونيل ‎¢phenylsulfonylamino sid‏ ألكيل 01-2 أمينو كبريتونيسل ‎Jui »01-2 alkylaminosulfonyl‏ أمينو كبريتوتيل ‎«phenylaminosulfonyl‏ أمينو ‎Cua amino‏ قد تحمل ذرة النتروجين ‎nitrogen‏ بشكل مستقل ‎Sony‏ أو بديلين من ألكيل 01-3 أو فنيل ‎phenyl‏ ‏أو م13 يمثل هالوجين © : هيدروكسي ‎¢hydroxy‏ أكسو 0ه» كربوكسي ‎carboxy‏ أو سيانو ‎ccyano ٠‏ وقد يحمل ‎Soa MSR,‏ واحدآً أو أكثر بشكل اختياري من ‎(Ry‏ ‎Ry‏ يمثل مثيل ‎methyl‏ بروبيل حلقي ‎«cyclopropyl‏ هكسيل حلقي ‎¢cyclohexyl‏ تيل ‎«phenyl‏ ‏بنزيل ‎benzyl‏ مثوكسي ‎«methoxy‏ فتوكسي ‎«phenoxy‏ بنزيلوكسي 0207 بنزويسل ارمحدعط» فلورو ‎<fluoro‏ كلورو ‎«chloro‏ أكسو ‎0X0‏ أو سيانو مصدن؛ ‎Ry‏ يمثل هيدروجين ‎thydrogen‏ ‏م يمثل رابطة؛ هيدروجين ‎¢hydrogen‏ كربوتيل ‎«carbonyl‏ أألكيل ‎«C1-5 alkyl C1-5‏ الكوكسي 01-5 ألكيل ‎C1-5‏ 1و1لة01-5ن:ه:11ة ‎«C1-5‏ ألكيل 01-5 أمينو ألكيل كفن ‎ alkylaminoCl-5alkyl‏ 1-5» ألكيل 01-5 ثيو ألكيل 01-5 ‎Cl-SalkylthioCl-5alkyl‏ حيث قد تؤكسد ذرة الكبريت ‎sulfur‏ إلى كبريتوكسيد ‎sulfoxide‏ أو كبريتون ‎«sulfone‏ ألكوكسي فين ‎alkoxy‏ 01-5؛ فنوكسي ‎¢phenoxy‏ ألكيل ‎«C3-6 cycloalkyl C3-6 Ala‏ فئيل ‎Ji phenyl‏ ‎«naphthyl Y.‏ بنزيل ‎dindanyl Julai cbenzyl‏ سيكليل غير متجانس ‎heterocyclyl‏ يختار من بيروليدينيل ‎«pyrrolidinyl‏ بيبريدينيل ‎cpiperidinyl‏ مورفولينيل ‎cmorpholinyl‏ ثيومورفولينيل ‎cthiomorpholinyl‏ بيبرازينيل 021 رباعي هيدروبيرانيل ‎ctetrahydropyranyl‏ أكسازوليل ‎coxazolyl‏ ثيازوليل ‎cthiazolyl‏ إيميدازوليل ‎cimidazolyl‏ بيريدينيل الإصتةنترم» بيريميدينيل ‎¢pyrimidinyl‏ بنزيميدازوليل ‎benzimidazolyl‏ وبنزثيازوليل 201 سيكليلوكسي غير ‎Yo‏ متجانس ‎heterocyclyloxy‏ حيث يختار شق السيكليل غير المتجانس ‎heterocyclyl‏ من تلك
ححا الشقات الموصوفة في هذا البيان في هذه الفقرة. ألكاتويل 01-3 ‎«Cl-3alkanoyl‏ بنزويل ‎«naphthoyl (J: 5185 «benzoyl‏ ألكانويلوكسي ‎alkanoyloxy C1-3‏ 01-3؛ بنزيلوكسي ‎<benzyloxy‏ ‏ألكوكسي 2-3 كربونيل ‎«C1-3 alkoxycarbonyl‏ بنزيلوكسي كربوتيل ‎<benzyloxycarbonyl‏ ‏فنوكسي كربونيل ‎¢phenoxycarbonyl‏ بتزويلوكسي (««ماره2ه»؛ كربامويل ‎Cua carbamoyl‏ قد م تحمل ذرة النتروجين ‎nitrogen‏ بشكل مستقل ‎Shay‏ أو بديلين من ألكيل 01-3 ‎alkyl‏ 1-3©؛ فنيل ‎«phenyl‏ بيروليدينيل ‎pyrrolidingl‏ بيبريدينيل ‎«piperidinyl‏ مورفوليثيل ‎«morpholinyl‏ ‏بيبرازينيل ‎¢piperazinyl‏ أكسازوليل ‎coxazolyl‏ تيازوليل ‎cthiazolyl‏ إيميدازوليل ‎«imidazolyl‏ ‏بيريدينيل ‎pyridinyl‏ أو بيريميدينيل ‎pyrimidinyl‏ ‏أو ‎Rs‏ يمثل ألكاتويل 01-3 أمينو ‎«C1-3 alkanoylamino‏ أرويل أمينو ‎<aroylamino‏ ‎Ve‏ ألكيل 23 ثيو ‎Cus 01-3 alkylthio‏ قد تؤكسد ذرة الكبريث ‎sulfur‏ كبريتوكسيد ‎sulfoxide‏ أو كبريتون ‎sulfone‏ فنيل ثيو ‎phenylthio‏ حيث قد تؤكسد ذرة الكبريت ‎sulfur‏ إلى كبريتوكسيد ‎sulfoxide‏ أو كبريتون ع0100؛ يوريدو ‎Cua ureido‏ قد تحمل أي من ذرتي النتروجين ‎nitrogen‏ بشكل مستقل بديلاآً من ألكيل ‎alkyl C1-3‏ 01-3؛ فنيل ‎cphenyl‏ بيروليدينيل ‎¢pyrrolidinyl‏ بيبريدينيل ‎¢morpholinyl Jil 43 ga «piperidinyl‏ بيبرازيثيل ‎«piperazinyl‏ ‎Vo‏ أكسازوليل ‎coxazolyl‏ تيازوليل ‎cthiazolyl‏ إيميدازوليل ‎cimidazolyl‏ بيريدينيل ‎«pyridinyl‏ ‏بيريميدينيل ‎pyrimidinyl‏ بنزوفورانيل ‎cbenzofuranyl‏ بنزوثيينيل ‎<benzothienyl‏ بنزيميدازوليل ‎benzimidazolyl‏ أو 34 ‎«benzthiazolyl Jal s 3d‏ أو ‎Jas Rs‏ ألكوكسي 23 كربونيل أمينو ‎ alkoxycarbonylamino‏ 01-3»؛ فنوكسي كربوتيل ‎cphenoxycarbonylamino giv)‏ ألكيل 23 كربامويلوكسي ‎«C1-3 alkylcarbamoyloxy‏ فتيل ‎Ye‏ كربامويلوكسي ‎phenylcarbamoyloxy‏ ألكيل ‎C1-3‏ كبريتونيل ‎alkylsulfonylamino sire‏ 01-3 فنيل كبريتونيل أمينو ‎¢phenylsulfonylamino‏ ألكيل 3 أميتو كبريتسونيل ‎«C1-3 alkylaminosulfonyl‏ فنيل أمينو كبريتونيل ‎¢phenylaminosulfonyl‏ أمينو ‎Cua amino‏ قد تحمل ذرة النتروجين ‎nitrogen‏ بشكل مستقل ‎Shay‏ أو بديلين من ألكيل 01-3 ‎alkyl‏ 01-3؛ فنيل ‎phenyl‏ بيروليدينيل اترصتةنا0:رم» بيبربديثيل ‎¢piperidinyl‏ مورفوليتيل ‎«morpholinyl‏ ‎Yo‏ ثيومورفولينيل ‎cthiomorpholinyl‏ بيبرازينيل 1وصتحة 10م أكسازوليل 01 ثيازوليل ‎٠" ١‏
٠ ‏بيريميدينيل الرصنةتستدوم‎ «pyridinyl ‏إيميدازوليل 71 بيريدينيل‎ cthiazolyl cbenzthiazolyl ‏أو بنزثيازوليل‎ benzimidazolyl ‏بنزيميدازوليل‎ ‏سيانو‎ carboxy ‏كربوكسي‎ oxo ‏أكسو‎ chydroxy ‏أو م يمثل هالوجين 1088 هيدروكسي‎ ‏واحداً أو أكثر بشكل اختياري‎ Say ‏كذلك‎ Ry ‏وقد يحمل‎ ccarboxamide ‏أو كربوكساميد‎ cyano
R, ‏من‎ ©
C3-7 ‏ألكيل حلقي‎ «C1-3 alkoxy C1-3 ‏الكوكسي‎ «C13 alkyl C1-3 ‏م3 يمثل ألكيل‎ ‏بيروليدينيل الإصنةناصرم؛‎ ¢indanyl ‏إندائيل‎ ¢naphthyl ‏تفثيل‎ «phenyl ‏فنيل‎ «C3-7 cycloalkyl ‏رباعي‎ «piperazinyl ‏بيبرازينيل‎ ¢morpholinyl ‏مورفولينيمل‎ epiperidinyl ‏بيبريدينيل‎ ‎coxazolyl ‏أكسازوليل‎ cthienyl ‏تييتيل‎ cindolyl ‏إندوليل‎ «tetrahydropyranyl ‏هيد روبيرانيل‎ ¢pyrimidinyl ‏بيريميدينيل‎ epyridinyl ‏بيريدينيل‎ cimidazolyl ‏إيميدازوليل‎ cthiazolyl ‏ثيازوليل‎ ١ ‏بنزوكسازوليل ارامعة«هعددط؛‎ cbenzthiazolyl ‏بنزٌيازوليل‎ cbenzimidazolyl ‏بنزيميدازوليل‎ ‏فتوكسي‎ «C1-3 alkanoyloxy C1-3 ‏ألكانويلوكسي‎ caroyl ‏أرويل‎ «Cl-3alkanoyl C1-3 ‏ألكاتويل‎ ‏فنوكسي‎ «C1-3 alkoxycarbonyl ‏ألكوكسي 2-3 كربونيل‎ <benzyloxy ‏بتزيلوكسي‎ ¢phenoxy ‏قد تحمل‎ Cua carbamoyl ‏كربامويل‎ cbenzoyloxy ‏بنزويلوكسي‎ ¢phenoxycarbonyl Jug S ‏فتيل‎ «C13 alkyl 01-3 ‏أو بديلين بشكل مستقل من أأكيل‎ SL nitrogen ‏ذرة النتروجين‎ yo ‏مورفولينيل‎ cpiperidinyl ‏بيبريدينيل‎ ¢pyrrolidinyl ‏بيروليدينيل‎ naphthyl ‏نفئيل‎ «phenyl ‏إيميدازوليل‎ cthiazolyl ‏ثيازوليل‎ coxazolyl ‏أكسازوليل‎ epiperazinyl ‏بيبرازينيل‎ ¢morpholinyl ‏أو‎ benzimidazolyl ‏بنزيميدازوليل‎ pyrimidinyl ‏بيريميدينيل‎ epyridingl ‏بيريدينيل‎ <imidazolyl «benzthiazolyl Jal s jd <benzoylamino s— wal ‏بتزويل‎ «C1-3 alkanoylamino ‏يمثل ألكانويل 01-3 أمينو‎ R, ov. ‏كبريتوكسيد‎ sulfur ‏حيث قد تؤكسد ذرة الكبريت‎ 01-3 alkylthio ‏ثيو‎ C1-3 ‏ألكيل‎ ‏إلى‎ sulfur ‏قد تؤكسد ذرة الكبريت‎ Cua phenylthio ‏فنيل ثيو‎ «sulfone ‏كبريتون‎ sulfoxide ‏حيث قد تحمل أي من ذرتي‎ ureido ‏يوريدو‎ csulfone ‏أو كبريتون‎ sulfoxide ‏كبريتوكسيد‎ ‏بيروليدينيل‎ ephenyl ‏01-3؛ فنيل‎ alkyl C1-3 ‏بشكل مستقل بديلاً من ألكيل‎ nitrogen ‏النتروجين‎ ‎«piperazinyl ‏بيبر ازيثيل‎ «morpholinyl ‏مورفولينيل‎ «piperidinyl ‏بيبريدينيل‎ ¢pyrrolidinyl Yo
ا أكسازوليل ‎coxazolyl‏ ثيازوليل ‎cthiazolyl‏ إيميدازوليل 01102011 بيريدينيل ‎«pyridinyl‏ ‏بيريميدينيل ‎«pyrimidinyl‏ بنزيميدازوليل ‎benzimidazolyl‏ أو بنزثيازوليل ‎¢benzthiazolyl‏ ‏أو ‎SS JR,‏ 3 كربونيل أمينو ‎ alkoxycarbonylamino‏ 01-3»؛ فنوكسي كربونيل أميتو ‎¢phenoxycarbonylamino‏ ألكيل 01-3 كربامويلوكسي ‎«C1-3 alkylcarbamoyloxy‏ فنيل ° كربامويلوكسي ‎<phenylcarbamoyloxy‏ ألكيل 1-3 كبريتونيل أمينو ‎«C1-3 alkylsulfonylamino‏ فنيل كبريتونيل أمينو ‎¢phenylsulfonylamino‏ ألكيل 01-3 ‎sud‏ كبريتوئيل ‎«C1-3 alkylaminosulfonyl‏ فنيل أمينو كبريتونيل ‎<phenylaminosulfonyl‏ أمينو ‎Cua amino‏ قد تحمل ذرة النتروجين ‎nitrogen‏ بشكل مستقل بديلاً أو بديلين من ألكيل 01-3 ‎alkyl‏ 01-3؛ ‎Quid‏ ‎enaphthyl J ¢phenyl‏ بيروليدينيل ‎<pyrrolidinyl‏ بيبريديتنيل ‎¢piperidinyl‏ مورفولينيل ‎<morpholinyl ١‏ بيبرازينيل ‎epiperazinyl‏ أكسازوليل ‎coxazolyl‏ ثيازوليل ‎cthiazolyl‏ إيميدازوليل 01م بيريدينيل ‎¢pyridinyl‏ بيريميدينيل انردتةنتستدوم» بنزيميدازوليل ‎benzimidazolyl‏ أو بنزثيازوليل ‎¢benzthiazolyl‏ ‏أو ‎Jia Re‏ هالوجين ‎halogen‏ هيدروكسي ‎¢hydroxy‏ أكسو ‎oxo‏ كربوكسي ‎carboxy‏ سيانو ‎cyano‏ أو كربوكساميد ‎carboxamide‏ وقد يحمل ‎Re‏ بديلاً واحدآ أو أكثر بشكل اختياري من ‎‘Re Vo‏ و + يمثل مثيل ‎emethyl‏ فنيل ‎cphenyl‏ توليل كبريتوتيل ‎ctolylsulfonyl‏ متوكسي ‎«methoxy‏ ‏فنوكسي ‎phenoxy‏ بتزيلوكسي ‎cbenzyloxy‏ فلورو ‎«fluoro‏ كلورو #تملط؛ برومو ‎«bromo‏ ‏هيدروكسي ‎hydroxy‏ أكسو 0«ه؛ كربوكسي ‎carboxy‏ أو كربوكساميد ‎¢carboxamide‏ ‏0 16 يمثل هيدروكسي ‎hydroxy‏ نتريل ‎nitrile‏ ‏سلسلة كربونية ‎carbon‏ متفرعة أو غير متفرعة مشبعة أو غير مشبعة بها من ‎١‏ إلى © ذرات كربون ‎carbon‏ مهلجنة اختيارياً بشكل جزئي أو ‎Cus JS‏ يستعاض عن ذرة كربون ‎carbon‏ ‏واحدة أو أكثر بشكل اختياري ب ©؛ ‎NH‏ أو ‎S(0),‏ وحيث تحمل السلسلة المذكورة اختيارياً ‎vo‏ بشكل مستقل بدائل من مجموعة إلى مجموعتين أكسو ‎NH, oxo‏ أو شق واحد أو أكثر من ‎١ ١‏
ا ألكيسل ‎«C1-4 alkyl C14‏ بيروليدينيل 1رصنةتاهدوم» بيبريدينيل ‎¢piperidinyl‏ مورفولينيل ‎<morpholinyl‏ ثيومو رفولينيل ‎cthiomorpholinyl‏ بيبرازينيل ‎«piperazinyl‏ إنتدولينيل انإستامعدمن بيرانيل ‎cthiopyranyl Jul yu sf ¢pyranyl‏ فورانيل ‎¢furanyl‏ ينيل ‎cthienyl‏ بيروليل ‎pyrrolyl‏ ‏أكسازوليل ‎coxazolyl‏ أيزوكسازوليل ‎cisoxazolyl‏ ثيازوليل ‎cthiazolyl‏ إيميدازوليل ‎cimidazolyl‏ ‏° بيريدينيل 017710071 بيريميديتيل ‎cpyrimidinyl‏ بيرازيتيل ‎¢indolyl Ja gail ¢pyrazinyl‏ بنزوفوراتيل ‎cbenzofuranyl‏ بنزوينيل ‎cbenzothienyl‏ بنزيميدازوليل ‎«benzimidazolyl‏ ‏بتزثيازوليل ‎¢benzthiazolyl‏ كينولينيل ‎¢quinolinyl‏ أيزو كينو لينيل ‎cisoquinolinyl‏ كينا زولينيل ‎«quinazolinyl‏ بنزوكسازوليل ‎benzoxazolyl‏ أو كينوكسالينيل ‎¢quinoxalinyl‏ ‏و ‎X Ve‏ يمثل 0. ‎A‏ تجسيد ‎AT‏ للاختراع؛ تزود مركبات جديدة بالصيغتين ‎(Ta)‏ و ‎LS (Ib)‏ وصف أعلاه؛ وحيث: :© يمثل رابطة؛ مثيل ‎methyl‏ إثيل ‎ethyl‏ أيزو-بروبيل ‎¢i-propyl‏ متوكسي ‎«methoxy‏ ‏إتوكسي ‎cethoxy‏ بروبيل حلقي ‎«cyclopropyl‏ بنتيل حلقي ‎cyclopentyl‏ هكسيل حلقي ‎cyclohexyl Vo‏ فنوكسي ‎«phenoxy‏ فنيل ‎«phenyl‏ بنزيل ‎benzyl‏ نفثيل ‎naphthyl‏ بيروليدينيل ‎pyrrolidinyl‏ بيبريدينيل ‎¢piperidinyl‏ مو )$8 ‎sa ob emorpholinyl J——‏ رفولينيسل ‎cthiomorpholinyl‏ بيبرازيتيل ‎«piperazinyl‏ فوراتيل ‎cthienyl Jud ¢furanyl‏ شيازوليل ‎cthiazolyl‏ إيميدازوليل 1010220171 بيريدينيل ‎epyridinyl‏ بيرازينيل ‎pyrazinyl‏ أو ‎tamino sual‏ ‎Ry Cua‏ يحمل ‎Shas‏ واحدآً أو أكثر بشكل اختياري من ‎(Ry‏ ‎R, 7‏ يمثل رابطة؛ مثيل ارطاءص» إثيل ‎cethyl‏ بروبيل حلقي ‎«cyclopropyl‏ فنيل ‎«phenyl‏ ‏بيروليدينيل ‎epyrrolidinyl‏ بيبريدينيل ‎epiperidinyl‏ مورفوليتيل ‎cmorpholinyl‏ ثيومورفولينيل ‎cthiomorpholinyl‏ بيبرازينيل ‎«piperazinyl‏ ثيينيل ‎cthienyl‏ إيميدازوليل ‎¢imidazolyl‏ مثوكسي ‎«methoxy‏ أسيتيل ‎«acetyl‏ أسيتوكسي ‎cacetoxy‏ فتوكسي ‎¢phenoxy‏ بنزيلوكسي ‎<benzyloxy‏ ‏مثوكسي كربونيل ‎cmethoxycarbonyl‏ فنوكسي كربوثيل ‎«phenoxycarbonyl‏ بنزويلوكسي
Soa ‏بشكل مستقل‎ nitrogen Opa sil) ‏قد تحمل ذرة‎ Cus carbamoyl ‏كربامويل‎ (benzoyloxy
أو بديلين من مثيل ‎«methyl‏ إثيل ‎ethyl‏ أو فنيل ‎«phenyl‏
أو ‎R,‏ يمثل أسيتيل أمينو ‎cacetylamino‏ بنزويل أمينو ‎<benzoylamino‏ مثيل شيى مونتطاابطاعس
فنيل ثيو ‎Cua phenylthio‏ قد تؤكسد ذرة الكبريت ‎sulfur‏ كبريتوكسيد ‎sulfoxide‏ أو
° كبريتون ‎«sulfone‏ يوريدو ‎Cua ureido‏ قد تحمل أي من ذرتي النتروجين ‎nitrogen‏ بشكل
مستقل ‎Sas‏ من مثيل ‎emethyl‏ إثيل ‎ethyl‏ فتيل ‎«phenyl‏
أو .135 يمثل مثوكسي كربونيل أمينو ‎methoxycarbonylamino‏ فنوكسي كربونيل أمينو
‎Je ¢phenoxycarbonylamino‏ كربامويلوكسي ‎¢methylcarbamoyloxy‏ فنيل كربامويلوكسي
‎Jie «phenylcarbamoyloxy‏ كبريتونيل أمينو ‎Jud ¢methylsulfonylamino‏ كبريتونيل أمينو ‎sud Jie «phenylsulfonylamino ٠١‏ كبريتوتيل ‎emethylaminosulfonyl‏ فنيل أمينو كبريتونيل
‎Soa ‏بشكل مستقل‎ nitrogen ‏قد تحمل ذرة النتروجين‎ Cua amino ‏أمينو‎ <phenylaminosulfonyl
‏أو بديلين من مثيل ‎methyl‏ أو ‎«phenyl Js‏
‏أو ‎R,‏ يمثل فلورو 000ن0؛ كلورو ‎<chloro‏ برومو من<ه*؛ يودو ‎(iodo‏ هيدروكسي ‎<hydroxy‏
‏أكسو ‎oxo‏ كربوكسي ‎carboxy‏ سيانو ‎ccyano‏ نترو ‎nitro‏ أو كربوكساميد ‎carboxamide‏ وقد ‎ve‏ يحمل ,ع كذلك بديلاً واحدآً أو أكثر بشكل اختياري من ‎(Ry‏
‎Ry‏ يمثل مثيل ‎methyl‏ بروبيل حلقي ‎cyclopropyl‏ فنيل ‎¢phenyl‏ مثوكسي ‎methoxy‏ فنوكسي
‏بإ«مدعطم بتزيلوكسي ‎cbenzyloxy‏ فلورو ‎«fluoro‏ كلورو 0+ هيدروكسي ‎chydroxy‏ أكسو
‎¢carboxamide ‏أو كربوكساميد‎ carboxy ‏كربوكسي‎ oxo
‎C5-6 ‏024؛ ألكيل حلقي‎ alkylene 02-4 ‏الكيلين‎ 01-3 alkyl 01-3 ‏يمثل رابطة؛ ألكيل‎ Ry ‏يحمل بديلاً واحدآً أو‎ Ry ‏حيث‎ naphthylmethyl ‏أو نفثيل مثيل‎ benzyl ‏بنزيل‎ «C5-6 cycloalkyl Y.
‏أكثر بشكل اختياري من م8؛
‏م يمثل مثيل رعس ‎cethyl Ji‏ ع-بروبيل ‎n-propyl‏ أيزى-بروبيل ‎(i-propyl‏
‎id ‏هبتانيل‎ ]١ ١7 .7[ cindanyl Jala) «C5-6 cycloalkyl 05-6 ‏ألكيل حلقي‎
‏حلقي ‎[YY .7[ bicyclo[2.2.1]heptanyl‏ أوكتاتيل نتائي حلقي ‎¢bicyclo[2.2.2]octanyl‏ ‎Yo‏ [؛. ‎.١‏ صفر] هبتانيل ثنائي ‎١٠ .7[ cbicyclo[4.1.0Theptanyl Als‏ صفر] هكسانيل ثنائي
‎٠١ ١
لاا حلقي اليصة*107010]3.1.0[6» ‎Jaan ]١ YY]‏ ثنائي حلقي الإصفادت107010]1.1.1[0» ‎Jol oS‏ ‎ccubanyl‏ }¢ ¥¢ ؟ء 4؛-<رباعي هيدر وتفثيل ‎¢1,2,3,4-tetrahydronaphthyl‏ فبيتيل ‎cthienyl‏ ‏أكسازوليل ‎coxazolyl‏ ثتيازوليل ‎cthiazolyl‏ إتدوليل ‎cindolyl‏ بنزوفوراتنيل ‎<benzofuranyl‏ ‏بنزوثيينيل ‎cbenzothienyl‏ بنزثيازوليل ‎<benzthiazolyl‏ متوكسي ‎¢methoxy‏ إتوكسي ‎cethoxy‏ ‏° فنوكسي ‎phenoxy‏ أسيتيل ‎cacetyl‏ بتزويل ‎cbenzoyl‏ متوكسي كربوثتيل ‎«methoxycarbonyl‏ ‏فنوكسي كربونيل ‎«phenoxycarbonyl‏ أسيتوكسي ‎«acetoxy‏ بنزويلوكسي ‎cbenzoyloxy‏ كربامويل ‎carbamoyl‏ حيث قد تحمل ذرة التتروجين ‎nitrogen‏ بشكل مستقل ‎Sa‏ أو بديلين من مثيل ‎methyl‏ إثيل ‎ethyl‏ أو أريل اص أو م1 يمثل أسيتيل أمينو ‎cacetylamino‏ بنزويل أمينو ‎«benzoylamino‏ مثيل ‎methylthio s—‏ ‎١‏ حيث قد تؤكسد ذرة الكبريت ‎sulfur‏ إلى كبريتوكسيد ‎sulfoxide‏ أو كبريتون ‎csulfone‏ فنيل ثيو ‎Cua phenylthio‏ قد تؤكسد ذرة الكبريت ‎sulfur‏ إلى كبريتوكسيد ‎sulfoxide‏ أو كبريتون ‎«sulfone‏ يوريدو ‎Cua ureido‏ قد تحمل أي من ذرتي النتروجين ‎nitrogen‏ بشكل مستقل ‎Sn‏ ‏من مثيل ‎emethyl‏ إثيل ‎ethyl‏ أو أريل ‎caryl‏ ‏أو م3 ‎Jus‏ مثوكسي كربونيل أمينو ‎¢methoxycarbonylamino‏ فنوكسي كربونيل أمينو ‎Jf ¢phenoxycarbonylamino yo‏ كربامويلوكسي /107ا06071:08100؛ فنيل كربامويلوكسي ‎cphenylcarbamoyloxy‏ _مثيل كبريتونيل أمينو ‎cmethylsulfonylamino‏ فنيل كبريتونيل أمينو ‎(die phenylsulfonylamino‏ أمينو ‎cmethylaminosulfonyl Jai gi 5S‏ فنيل أمينو كبريتوئيل 1لجمطكله؟مصنصما يدام أمينو ‎amino‏ حيث قد تحمل ذرة النتروجين ‎nitrogen‏ بشكل مستقل ‎Say‏ ‏أو بديلين من مثيل ‎cmethyl‏ إقيل ‎ethyl‏ أو فنيل ‎«phenyl‏ ‎Y.‏ أو ‎R,‏ يمثل فلورو 80000؛ كلورو ‎chloro‏ أو أكسو ‎cox0‏ وقد يحمل .8 كذلك بديلاً واحداآ أو أكثر بشكل اختياري من ‎(Ry‏ ‎Ry‏ يمثل مثيل 1رطاعه» بروبيل حلقي ‎«cyclopropyl‏ فنيل ‎¢phenyl‏ مثوكسي ‎methoxy‏ فلورو ‎¢fluoro‏ كلورو ‎chloro‏ أو أكسو ‎¢0x0‏ ‎Rs‏ يمثل رابطة هيدروجين ‎hydrogen‏ كربوثيل ‎«C14 alkyl 014 Jf «carbonyl‏ ‎vo‏ ألكوكسي ‎C14‏ ألكيل 014 ‎«Cl-dalkoxyCl4 alkyl‏ ألكيل 01-4 أمينو ألكيل 014 ‎١٠١ ١‏
‘vo ‏قد تؤكسد‎ dua Cl-dalkylthioCl-4alkyl 01-4 ‏ثيو ألكيل‎ C14 ‏ألكيل‎ «C1-4alkylaminoCl-4alkyl 014 ‏ألكوكسي‎ csulfone ‏أو كبريتون‎ sulfoxide ‏إلى كبريتوكسيد‎ sulfur ‏ذرة الكبريت‎ ‏هكسيل‎ cyclopentyl Als ‏بنتيل‎ cyclopropyl ‏بروبيل حلقي‎ ephenoxy ‏01-4؛ فنوكسي‎ alkoxy ‏سيكليل غير‎ cindanyl ‏إندانيل‎ «benzyl ‏بنزيل‎ «naphthyl ‏نفئيل‎ «phenyl ‏فنيل‎ cyclohexyl ‏حلقي‎ ‏مورفولينيل‎ epiperidinyl ‏بيبريدينيل‎ epyrrolidinyl ‏يختار من بيروليدينيل‎ heterocyclyl ‏متجانس‎ © ‏أكسازوليل‎ ctetrahydropyranyl ‏انيل‎ sms us ‏رباعي‎ epiperazinyl ‏بيبرازينيل‎ cmorpholinyl ‏بيريميدينيل‎ epyridinyl ‏بيريدينيل‎ cimidazolyl ‏إيميدازوليل‎ cthiazolyl ‏ثيازوليل‎ coxazolyl ‏سيكليلوكسي غير‎ benzthiazolyl ‏وبنزثيازوليل‎ benzimidazolyl ‏بنزيميدازوليل‎ ¢pyrimidinyl ‏من تلك‎ heterocyclyl ‏يختار شق السيكليل غير المتجانس‎ Cua heterocyclyloxy ‏متجانس‎ ‏بنزويل‎ «C12 alkanoyl 01-2 ‏الشقات الموصوفة في هذا البيان في هذه الفقرة؛ ألكانويل‎ > ٠ <benzyloxy ‏بنزيلوكسي‎ «Cl-2alkanoyloxy C1-2 ‏ألكانويلوكسي‎ «naphthoyl ‏تفئويل‎ ¢benzoyl «benzyloxycarbonyl ‏بنزيلوكسي كربوتيل‎ «C1-2 alkoxycarbonyl ‏الكوكسي 2 كربوتيل‎ ‏قد‎ Cua carbamoyl ‏كربامويل‎ cbenzoyloxy ‏بنزويلوكسي‎ «phenoxycarbonyl ‏فنوكسي كربونيل‎ ‏01-2؛ فنيل‎ alkyl 01-2 ‏بشكل مستقل بديلا أو بديلين من ألكيل‎ nitrogen ‏تحمل ذرة النتروجين‎ «morpholinyl ‏مو رفوليتثيل‎ ¢piperidinyl ‏بيبريديتيل‎ epyrrolidinyl ‏بيروليدينيل‎ phenyl yo «imidazolyl ‏إيميدازوليل‎ cthiazolyl ‏تيازوليل‎ coxazolyl ‏أكسازوليل‎ epiperazinyl ‏بيبرازينيل‎ ‎«pyrimidinyl ‏أو بيريميدينيل‎ pyridinyl ‏بيريدينيل‎ ‏ألكيل‎ <benzoylamino ‏01-2؛ بنزويل أمينو‎ alkanoylamino ‏يمثل ألكانويل 0142 أمينو‎ Rs ‏أو‎ ‏أو‎ sulfoxide ‏إلى كبريتوكسيد‎ sulfur ‏قد تؤكسد ذرة الكبريت‎ Cua 01-2 alkylthio sd 2-2 ‏إلى كبريتوكسيد‎ sulfur ‏قد تؤكسد ذرة الكبريت‎ Cua phenylthio ‏فنيل ثيو‎ «sulfone ‏كبريتون‎ - ٠ ‏حيث قد تحمل أي من ذرتي النتروجين‎ ureido ‏يوريدو‎ csulfone ‏أو كبريتون‎ sulfoxide ‏بيروليدينيل‎ phenyl ‏01-2؛ فتيل‎ alkyl 01-2 ‏بشكل مستقل بديلاً من ألكيل‎ nitrogen «piperazinyl ‏بيبرازينيل‎ cmorpholinyl ‏مورفوليتيل‎ ¢piperidinyl ‏بيبريدينيل‎ ¢pyrrolidinyl «pyridinyl ‏بيريدينيل‎ «imidazolyl ‏إيميدازوليل‎ cthiazolyl ‏ثيازوليل‎ coxazolyl ‏أكسازوليل‎ ‎<benzthiazolyl ‏أو بنزثيازوليل‎ benzimidazolyl ‏بيريميدينيل انردنةتسنعوم» بتنزيميدازوليل‎ Ye ١7 ١
عدا أو ‎Rs‏ يمثل ‎PP‏ 2-2 كربونيل أمينو ‎alkoxycarbonylamino‏ 01-2» فتوكسي كربونيل ‎¢phenoxycarbonylamino sal‏ ألكيل 2 كربامويلوكسي ‎«C1-2 alkylcarbamoyloxy‏ فنيل كربامويلوكسي ‎¢phenylcarbamoyloxy‏ ألكيل ‎C1-2‏ كبريتونيل أمينى ‎«C1-2 alkylsulfonylamino‏ ‎J‏ كبريتونيل ‎«phenylsulfonylamino sal‏ ألكيل 01-2 أمينو كبريتونيسل ‎ alkylaminosulfonyl °‏ 01-2؛ فنيل أميتو كبريتوتيل ‎«phenylaminosulfonyl‏ أمينو ‎Cua amino‏ قد تحمل ذرة النتروجين ‎nitrogen‏ بشكل مستقل بديلاً أو بديلين من ألكيل 01-2 ‎«C12 alkyl‏ فنيل ‎phenyl‏ بيروليدينيل ‎«pyrrolidinyl‏ بيبريديتيل ‎¢piperidinyl‏ مورفوليتيل ‎«morpholinyl‏ ‏بيبرازينيل ‎«piperazinyl‏ أكسازوليل ‎coxazolyl‏ ثيازوليل ‎cthiazolyl‏ إيميدازوليل ‎<imidazolyl‏ ‏بيريدينيل ‎pyridinyl‏ أو بيريميدينيل ‎cpyrimidinyl‏ ‎ye‏ أو ‎Rs‏ يمثل فلورو ‎fluoro‏ كلورو ‎«chloro‏ برومو ‎bromo‏ هيدروكسي ‎chydroxy‏ أكنسى ‎oxo‏ ‏كربوكسي ‎carboxy‏ أو كربوكساميد ‎carboxamide‏ وقد يحمل ‎R;‏ كذلك بديلاً واحدآ أو أكثر بشكل اختياري من ‎(Re‏ ‏م يمثل ألكيل 01-3 ‎alkyl‏ 01-3؛ الكوكسي 01-2 ‎«C12 alkoxy‏ ألكيل حلقي ‎C3-6‏ ‎cycloalkyl‏ 03-6» فنيل ‎¢phenyl‏ تفئيل ‎naphthyl‏ إندانيل ‎¢indanyl‏ بي رو ليدينيل ‎«pyrrolidiny!‏ ‎Vo‏ بيبريدينيل ‎¢piperidinyl‏ مورقوليتيل ‎¢morpholinyl‏ بيبرازيثيل ‎«piperazinyl‏ رباعي هيد ‎yg‏ انيل ‎Ju sa ctetrahydropyranyl‏ 00011 شبينيل الوصعنطء أكسازوليل ‎coxazolyl‏ ‏ثيازوليل ‎cthiazolyl‏ إيميدازوليل 101020171 بيريدينيل ‎epyridinyl‏ بي ريميدينيل ‎«pyrimidinyl‏ ‏بنزيميدازوليل ‎¢benzthiazolyl J— 533 ju <benzimidazolyl‏ بنزوكسازوليل ‎«benzoxazolyl‏ ‏ألكانويل 01-2 ‎«C1-2 alkanoyl‏ أرويل ‎caroyl‏ ألكانويلوكسي ‎«Cl-2alkanoyloxy C1-2‏ فنوكسي "م ‎«phenoxy‏ بنزيلوكسي ‎aS Sli <benzyloxy‏ 2 كربونيل ‎«C1-2 alkoxycarbonyl‏ فنوكسي كربونيل ‎«phenoxycarbonyl‏ بنزويلوكسي ها «هعدهتء كربامويل ‎Cua carbamoyl‏ قد تحمل ذرة النتروجين ‎SL nitrogen‏ أو بديلين بشكل مستقل من أأكيل 01-2 ‎J «C12 alkyl‏ ‎<phenyl‏ بيروليدينيل ‎cpyrrolidingl‏ بيبريدينيل ‎¢piperidinyl‏ مو رفوليتيمل ‎cmorpholinyl‏ ‏بيبرازينيل ‎epiperazinyl‏ أكسازوليل ‎coxazolyl‏ ثيازوليل ‎cthiazolyl‏ إيميدازوليل 00132011 ‎Yo‏ بيريدينيل ‎pyridinyl‏ أو بير يميدينيل ‎¢pyrimidinyl‏ ‎٠ ١‏
لال أو ‎Re‏ يمثل ألكانويل 0142 أمينو ‎alkanoylamino‏ 01-2» بنزويسل أمينسو ‎«benzoylamino‏ ‏ألكيل 2 شيو ‎alkylthio‏ 01-2 حيث قد تؤكسد ذرة الكبريت ‎sulfur‏ إلى كبريتوكسيد ‎sulfoxide‏ أو كبريتون ‎Jud sulfone‏ ثيو ‎Cus phenylthio‏ قد تؤكسد ذرة الكبريت ‎sulfur‏ إلى كبريتوكسيد ‎sulfoxide‏ كبريتون ‎sulfone‏ يوريدو ‎Cua ureido‏ قد تحمل أي من ذرتي ‎٠‏ النتروجين ‎nitrogen‏ بشكل مستقل ‎Say‏ من ألكيل ‎«C12 alkyl C1-2‏ فنيل ‎phenyl‏ بيروليدينيل 01م بيبريدينيل ‎¢piperidinyl‏ مورفوليتئيل ‎¢morpholinyl‏ بيبر ازيئيل ‎«piperazinyl‏ ‏أكسازوليل اجامعمه؛» ثيازوليل ‎cthiazolyl‏ إيميدازوليل ‎imidazolyl‏ بيريدينيل ‎pyridinyl‏ أو بيريميدينيل ‎cpyrimidinyl‏ ‏أو ‎R,‏ يمثل الكوكسي 2 كربونيل أمينو ‎alkoxycarbonylamino‏ 01-2؛ فتوكسي كربونيل ‎١‏ أمينو ‎¢phenoxycarbonylamino‏ ألكيل ‎C1-2‏ كربامويلوكسي ‎«C1-2 alkylcarbamoyloxy‏ فتيل كربامويلوكسي ‎¢phenylcarbamoyloxy‏ ألكيل ‎C12‏ كبريتونيل أمينو ‎alkylsulfonylamino‏ 01-2 ‎Jd‏ كبريتونيل أمينو ‎«phenylsulfonylamino‏ ألكيل 01-2 أمينو كبريتونيل ‎Jud «C1-2 alkylaminosulfonyl‏ أمينو كبريتونيل ‎«phenylaminosulfonyl‏ أمينو ‎Cua amino‏ قد تحمل ذرة النتروجين ‎nitrogen‏ بشكل مستقل ‎Say‏ أو بديلين من ألكيل 01-2 ‎«C12 alkyl‏ فنيل ‎«phenyl Vo‏ نفقيل ‎cnaphthyl‏ بيروليدينيل ‎¢pyrrolidinyl‏ بيبريدينيل ‎¢piperidinyl‏ مورفولينئيل ‎cmorpholinyl‏ بيبرازينيل ‎epiperazinyl‏ أكسازوليل ‎coxazolyl‏ ثيازوليل ‎cthiazolyl‏ إيميدازوليل ‎<imidazolyl‏ بيريدينيل ‎pyridinyl‏ أو بيريميدينيل ‎¢pyrimidinyl‏ ‏أو ‎Re‏ يمثل فلورو ‎¢fluoro‏ كلورو ‎(bromo se gs ¢chloro‏ هيدروكسي ‎<hydroxy‏ أكسو ‎«0X0‏ ‏كربوكسي ‎carboxy‏ كربوكساميد ع08:0080010؛ وقد يحمل ‎R,‏ كذلك ‎Shay‏ واحداآ أو أكثر ‎٠‏ - بشكل اختياري من ‎Re‏ ‏+ يمثل ‎methyl Jie‏ فنيل ‎phenyl‏ توليل كبريتونئيل ‎ctolylsulfonyl‏ متوكسي ‎¢methoxy‏ ‏فنوكسي ‎cphenoxy‏ بنزيلوكسي ‎cbenzyloxy‏ فلورو ‎«fluoro‏ كلورو ‎«chloro‏ هيدروكسي ‎hydroxy‏ أكسو 0+ كربوكسي ‎carboxy‏ أو كربوكساميد ‎«carboxamide‏ و ‎Rs‏ يمثل ‎Yo‏ نتريل ‎nitrile‏ أو
VYA
‏إلى‎ ١ ‏متفرعة أو غير متفرعة مشبعة أو غير مشبعة بها من‎ carbon chain ‏سلسلة كربونية‎ ‏يستعاض عن ذرة كربون‎ Cus JS ‏مهلجنة اختيارياً بشكل جزئي أو‎ carbon ‏ذرات كربون‎ © ‏وحيث تحمل السلسلة المذكورة‎ S(O), ‏أو‎ NH ‏واحدة أو أكثر بشكل اختياري ب ©؛‎ carbon ‏مورفولينيل‎ cpiperidinyl ‏بيبريدينيل‎ NH, oxo ‏من أكسو‎ Say ‏اختيارياً بشكل مستقل‎ ‏ثيومورفولينيل اليصناه110000» بيبرازينيل 1021م بيريدينيل الإصتعتدومي‎ <morpholinyl ° .pyrazinyl ‏أو بيرازينيل‎ pyrimidiny] ‏بيريميدينيل‎ ‎(1b) ‏أو الصيغة‎ (Ta) ‏كذلك للاختراع؛ تزود مركبات جديدة بالصيغة‎ AT ‏وفي تجسيد‎ ‏كما وصف أعلاه؛ وحيث:‎ )( ‏بيروليدينيل‎ cpiperidin-3-yl (¥) ‏يمثل بيبريدينيل (4) 106010-41 بيبريدينيل‎ Het ( ¢ ) ‏أزيبانيل‎ cazepan-3-yl (9) ‏أزيباتيل‎ cazetidin-3-yl (v) ‏أزتيدينيل‎ «pyrrolidin-3-yl ١
Sua ‏تحمل كل حلقة‎ Cua tetrahydropyran-d-yl (£) ‏أو رباعي هيدروبيرانيل‎ azepan-4-yl (Rs ‏واحدا أو أكثر بشكل اختياري من‎ ‏بروبيل‎ cmethoxy ‏مثوكسي‎ i-propyl ‏أيزو -بروبيل‎ cethyl ‏الإطاءت»» إثيل‎ Jie ‏يمثل رابطة؛‎ R, benzyl ‏بنزيل‎ «phenyl ‏فنيل‎ «phenoxy ‏فنوكسي‎ «cyclohexyl ‏هكسيل حلقي‎ «cyclopropyl ‏حلقي‎ ‎«morpholinyl ‏مورقوليتيل‎ ¢piperidinyl ‏بيبريدينيل‎ pyrrolidinyl ‏بيروليدينيل‎ naphthyl ‏نفثيل‎ Vo cthienyl Jind cfuranyl ‏فورائيل‎ ¢piperazinyl ‏بيبرازينيل‎ cthiomorpholinyl ‏ثيومو رفولينيل‎ ‏أو أمينو‎ pyrazinyl ‏إيميدازوليل 12071 بيريدينيل انرصتةندوم؛ بيرازينيل‎ cthiazolyl ‏ثيازوليل‎ ‎Ry ‏حيث ,8 يحمل بديلاً واحداً أو أكثر بشكل اختياري من‎ tamino cacetyl ‏أسيتيل‎ methoxy ‏مثوكسي‎ cthienyl ‏1رصعرم» شيتيل‎ Ju ¢methyl ‏يمثل مثيل‎ R, ‏مثوكسي كربونيل‎ cbenzyloxy ‏بتزيلوكسي‎ (phenoxy ‏فتوكسي‎ cacetoxy ‏أسيتوكسي‎ ٠ ‏حيث قد تحمل ذرة‎ carbamoyl ‏كربامويل‎ <benzoyloxy ‏بنزويلوكسي‎ «methoxycarbonyl cphenyl ‏أو فنيل‎ methyl ‏أو بديلين من مثيل‎ Say ‏بشكل مستقل‎ nitrogen ‏النتروجين‎ ‏حيث قد‎ phenylthio ob ‏فنيل‎ cmethylthio ‏مثيل شيو‎ cacetylamino ‏يمثل أسيتيل أمينو‎ R, ‏أو‎ ‎ureido ‏يوريدرو‎ «sulfone ‏كبريتون‎ sulfoxide ‏إلى كبريتوكسيد‎ sulfur ‏تؤكسد ذرة الكبريت‎ ٠١7 ١
ا حيث قد تحمل أي من ذرتي النتروجين ‎nitrogen‏ بشكل مستقل بديلاً من مثيل ‎methyl‏ أو فئيل ‎«phenyl!‏ ‏أو م15 يمثل مثوكسي كربونيل أمينو ‎¢methoxycarbonylamino‏ ميل كربامويلوكسي ‎¢methylcarbamoyloxy‏ فتيل كربامويلوكسي ‎¢phenylcarbamoyloxy‏ مثيل كبريتوتيل أميتو ‎Jad ¢methylsulfonylamino °‏ كبريتونيل أمينو ‎¢«phenylsulfonylamino‏ أمينو 0 حيث قد تحمل ذرة النتروجين ‎nitrogen‏ بشكل مستقل ‎Soy‏ أو بديلين من مثيل ‎methyl‏ أو فنيل ‎phenyl‏ ‏أو ‎Re‏ يمثل فلورو 0:0ن8؛ كلورو ‎«chloro‏ هيدروكسي ‎¢hydroxy‏ أكسو 0؛ كربوكسي ‎cyano sil carboxy‏ أو كربوكساميد ‎¢carboxamide‏ ‎Rs‏ يمثل رابطة؛ مثيل ‎«methyl‏ إثيل ‎«ethyl‏ ع-بروبيل ‎cn-propyl‏ بروبينيل ‎cpropenyl‏ ‎٠١‏ بيوتينيل ‎cbutenyl‏ أيزو -بيوتينيل امعط هكسيل حلقي ‎«cyclohexyl‏ بنزيل ‎benzyl‏ أو نفثيل مثيل ‎naphthylmethyl‏ حيث ‎Ry‏ يحمل ‎Sua‏ واحدآ أو أكثر بشكل اختياري من ‎R,‏ ‎Joes Re‏ مثيل ‎methyl‏ إثيل ‎cethyl‏ ع+بروبيل ارون أيزو-بروبيل ‎(i-propyl‏ ‏هكسيل حلقي ‎cyclohexyl‏ بتتيل حلقي ‎]١ .Y .Y] ¢indanyl Jaa «cyclopentyl‏ هبتانيل ثنائي حلقي الإصقام[2.2.1]ماهنرعنط» ‎[YY LY]‏ أوكتانيل ثنائي حلقي ‎¢bicyclo[2.2.2]octanyl‏ ‎Vo‏ [؛. ‎.١‏ صفر] هبتائيل ثنائي حلقي الإصقام110]4.1.0[56» ]¥. ‎١‏ صفر] هكسانيل ‎SD‏ ‏حلقي ‎]١ .١ ١١1 «bicyclo[3.1.0Jhexanyl‏ بنتائنيل ثنائي حلقي ‎cbicyclo[1.1.1]pentanyl‏ كوبائيل ‎FF ء١ ccubanyl‏ ؛-رباعي هيدرونفثيل ‎¢1,2,3,4-tetrahydronaphthyl‏ متوكسي ‎«methoxy‏ ‏فنوكسي ‎cphenoxy‏ أسيتيل ‎cacetyl‏ بنزويل ‎cbenzoyl‏ متوكسي كربونيل ‎«methoxycarbonyl‏ ‏فنتوكسي كربونيل ‎«phenoxycarbonyl‏ أسيتوكسي ‎acetoxy‏ بنتزويلوكسي ‎<benzoyloxy‏ مثيل ثيو ‎Cus methylthio ٠‏ قد تؤكسد ذرة الكبريت ‎sulfur‏ إلى كبريتوكسيد ‎sulfoxide‏ أو كبريتون ‎«sulfone‏ فنيل ثيو ‎phenylthio‏ حيث تؤكسد ذرة الكبريت ‎sulfur‏ إلى كبريتوكسيد ‎sulfoxide‏ ‏كبريتون ‎¢sulfone‏ فلورو ‎«fluoro‏ كلورو ‎chloro‏ أو أكسو ‎¢0x0‏ ‏و ‏حيث يشار إلى الشكل عند المركز الفراغي ©0006 المعرف ب ‎Ry‏ و ‎Ry‏ عندما يكونا ‎vo‏ مختلفين وذرة الكربون ‎coat carbon‏ بها ب (0)؛ و ‎yr |‏
نما ‎Rs‏ يمثل رابطة هيدروجين ‎hydrogen‏ كربوتيل ‎«carbonyl‏ ألكيل ‎«C1-4 alkyl C14‏ ألكوكسي 01-2 ألكيل 01-2 ‎«Cl2alkoxyCl-2alkyl‏ ألكيل 01-2 أمينىو ألكيل ‎C12‏ ‎«C1-2alkylaminoCl-2alkyl‏ ألكيل 01-2 ثيو ألكيل 01-2 ‎Cl-2alkylthioCl-2alkyl‏ حيث قد تؤكسد ذرة الكبريت ‎sulfur‏ إلى كبريتوكسيد ‎sulfoxide‏ أو كبريثون ‎sulfone‏ ألكوكسي 142 ‎«C1-2 alkoxy °‏ فنوكسي ‎«phenoxy‏ بروبيل حلقي ‎Jaw «cyclopropyl‏ حلقي ‎cyclopentyl‏ هكسيل حلقي ا«عطمادر» ‎«phenyl Jud‏ بنزيل ‎cbenzyl‏ سيكليل غير متجانس ‎heterocyclyl‏ يختار من بيروليدينيل ‎¢pyrrolidiny]l‏ بيبريدينيل ‎epiperidinyl‏ مورفوليتيسل ‎¢morpholinyl‏ ربساعي هيدروبير انيل ‎ctetrahydropyranyl‏ بيريدينيل ‎pyridinyl‏ وبيريميدينيل ‎cpyrimidiny]‏ سيكليلوكسي غير متجانس ‎Cua heterocyclyloxy‏ يختار شق السيكليل غير المتجانس ‎heterocyclyl‏ من تلك ‎٠‏ - الشقات الموصوفة في هذا البيان في هذه الفقرة؛ أسيتيل ‎cacetyl‏ بتزويل ‎cbenzoyl‏ ‏أسيتيلوكسي ‎cacetyloxy‏ بنزيلوكسي ‎cbenzyloxy‏ مثوكسي كربونيل 0610:62:01 ‎Ss‏ ‏كربونيل ‎cethoxycarbonyl‏ بنزيلوكسي كربونيل 6021068001 بنزويلوكسي ‎<benzoyloxy‏ ‏كربامويل ‎Cus carbamoyl‏ قد تحمل ذرة النتروجين ‎nitrogen‏ بشكل مستقل ‎Sy‏ أو بديلين من مثيل ‎«methyl‏ إثيل ‎ethyl‏ أو فتيل ‎«phenyl‏ ‎Vo‏ أو ‎Rs‏ يمثل أسيتيل ‎cacetylamino sind‏ بنزويل أمينو ‎<benzoylamino‏ مقثيل شيو ‎methylthio‏ ‎Cus‏ قد تؤكسد ذرة الكبريت ‎sulfur‏ إلى كبريتوكسيد ‎sulfoxide‏ أو كبريتون ‎csulfone‏ فنيل ثيو ‎Cus phenylthio‏ قد تؤكسد ذرة الكبريث ‎sulfur‏ كبريتوكسيد ‎sulfoxide‏ أو كبريتقون ‎¢sulfone‏ يوريدو ‎Cua ureido‏ قد تحمل أي من ذرتي النتروجين ‎nitrogen‏ بشكل مستقل بديلاً من مثيل ‎methyl‏ إقيل ‎ethyl‏ أو فتيل ‎«phenyl‏ ‎Ye‏ أو ‎Rs‏ يمثل مثوكسي كربونيل أمينو ‎cmethoxycarbonylamino‏ إثوكسي كربونيل أمينو ‎cethoxycarbonylamino‏ فنوكسي كربونيل أمينو ‎<phenoxycarbonylamino‏ مثيل كربامويلوكسي ‎¢methylcarbamoyloxy‏ فنيل كربامويلوكسي 1077 1071:0770 مثيل كبريتونيل أمينو ‎emethylsulfonylamino‏ فنيل كبريتونيل ‎cphenylsulfonylamino sual‏ مثيل أمينو كبريتونيل ‎(Ja ¢methylaminosulfonyl‏ أمينو كبريتونيل ‎<phenylaminosulfony]l‏ أمينو ‎amino‏ حيث قد ‎٠١7 ١‏
اغا
تحمل أي من ذرتي النتروجين ‎nitrogen‏ بشكل مستقل ‎Say‏ أو بديلين من مثيل 1إطاء» إثيل
«phenyl ‏أو فنيل‎ ethyl
أو ‎R;‏ يمثل فلورو ‎cfluoro‏ كلورو ‎«chloro‏ هيدروكسي ‎¢hydroxy‏ أكسو ‎«oxo‏ كربوكسي
‎carboxy‏ أو كربوكساميد ع8:00<*8010؛ وقد يحمل ‎Rs‏ كذلك ‎Soa‏ واحداآً أو أكثر بشكل اختياري
‎R, ‏من‎ ©
‏ب يمثل مثيل ‎methoxy (oS sie cmethyl‏ إثوكسي ‎cethoxy‏ بروبيل حلقي ‎«cyclopropyl‏ بنتيل
‎¢indanyl Julai <naphthyl ‏تفئيل‎ «phenyl ‏فنيل‎ «cyclohexyl ‏هكسيل حلقي‎ «cyclopentyl ‏حلقي‎
‏بيبريدينيل ‎¢piperidinyl‏ مورفولينيل ‎«morpholinyl‏ إندوليل ‎cthienyl Jad cindolyl‏ بيريدينيل
‏تفرم أسيتيل ‎cacetyl‏ بتزويل الرمعصعت أسيتيلوكسي ‎cacetyloxy‏ فتوكسي ‎«phenoxy‏ ‎٠‏ بنزيلوكسي ‎benzyloxy‏ مثوكسي كربوتيل 0001:ة600</0 إتوكسي كربونيل
‎cethoxycarbonyl‏ كربامويل ‎Cus carbamoyl‏ قد تحمل ذرة النتروجين ‎nitrogen‏ بشكل مستقل
‎cphenyl ‏أو فتيل‎ ethyl ‏إقيل‎ emethyl ‏أو بديلين من مثيل‎ Say
‏أو ‎R,‏ يمثل أسيتيل أمينو ‎cacetylamino‏ بنزويل أمينو ‎<benzoylamino‏ مثيل قيى ‎methylthio‏
‏حيث قد تؤكسد ذرة الكبريت ‎sulfur‏ إلى كبريتوكسيد ‎sulfoxide‏ أو كبريتون ‎csulfone‏ فنيل ثيو ‎Cus phenylthio | ٠‏ قد تؤكسد ذرة الكبريت «:18نه إلى كبريتوكسيد ‎sulfoxide‏ أو كبريتون
‎«sulfone‏ يوريدو ‎Cua ureido‏ قد تحمل أي من ذرتي النتروجين ‎nitrogen‏ بشكل مستقل بديلا
‎«phenyl ‏فنيل‎ of ethyl ‏إثيل‎ «methyl ‏من مثيل‎
‏أو ‎R,‏ يمثل مثوكسي كربونيل أمينو ‎Ss ¢methoxycarbonylamino‏ كربونئيل أمينو
‎cethoxycarbonylamino‏ فتوكسي كربونيل ‎<phenoxycarbonylamino sind‏ مثيل كربامويلوكسي ‎Y.‏ بده الإمصسدطاتدهابيطاعص» فنيل كربامويلوكسي 010712702701077 مثيل كبريتونيل أمينو
‎Jad «methylsulfonylamino‏ كبريتونيل أمينو ‎phenylsulfonylamino‏ مثيل أمينو كبريتونيل
‎Ju ¢methylaminosulfonyl‏ أمينو كبريتونيل ‎«phenylaminosulfonyl‏ أمينو ‎amino‏ حيث قد
‏تحمل ذرة النتروجين ‎nitrogen‏ بشكل مستقل بديلاً أو بديلين من مثيل ‎methyl‏ إثيل ‎ethyl‏ أو
‎phenyl xd
‎٠١ ١
YAY
‏كربوكسي‎ oxo ‏أكسو‎ chydroxy ‏هيدروكسي‎ chloro ‏كلورو‎ (fluoro ‏يمثل فلورو‎ R, ‏أو‎ ‏ويحمل .8 كذلك بديلاً واحدآً أو أكثر بشكل اختياري‎ carboxamide ‏أو كربوكساميد‎ carboxy ‘Re ‏من‎ ‏و‎ ‎«phenoxy ‏فنوكسي‎ ctolylsulfonyl ‏توليل كبريتونيل‎ phenyl ‏فنيل‎ ¢methyl ‏يمثل مثيل‎ Ry ° toxo ‏أو أكسو‎ chloro ‏كلورو‎ «fluoro ‏فلورو‎ cbenzyloxy ‏بنزيلوكسي‎ ‎Sia: ‏م‎ ‎nitrile Ju js ‏إلى © ذرات‎ ١ ‏متفرعة أو غير متفرعة مشبعة أو غير مشبعة بها من‎ carbon ‏سلسلة كربونية‎ carbon ‏حيث يستعاض عن ذرة كربون‎ JS ‏بشكل جزئي أو‎ Glos) ‏مهلجنة‎ carbon ‏كربون‎ ٠ ‏وحيث تحمل السلسلة المذكورة اختيارياً‎ S(O), ‏أو‎ NH ‏واحدة أو أكثر بشكل اختياري ب ©؛‎ pyrazinyl ‏أو بيرازينيل‎ morpholinyl ‏مورفولينيل‎ ¢-NH; ‏من أكسو ه«ه؛‎ Sony ‏بشكل مستقل‎ ‏كما‎ (Ib) ‏و‎ (Ta) ‏وفي تجسيد آخر كذلك للاختراع؛ تزود مركبات جديدة بالصيغتين‎ ‏وحيث:‎ coded ‏وصف‎ ‎)”( ‏بيروليدينيل‎ epiperidin-3-yl ‏بيبريدينيل (؟)‎ cpiperidin-4-yl )4( ‏يمثل بيبريدينيل‎ Het Vo ( ¢ ) ‏أو رباعسي هيدروبيرانيل‎ azetidin-3-yl (7) ‏أزتيدينيل‎ epyrrolidin-3-yl
Rs ‏وتحمل كل حلقة بديلاً واحدآً أو أكثر من‎ ctetrahydropyran-4-yl
Jud «cyclohexyl (Ala ‏هكسيل‎ cbenzyloxy (Ssh yu «i-propyl ‏يمثل أيزو-بروبيل‎ ©, ‏-(ميثان كبريتوتيل أمينو)-فنيسل‎ 4 4-(acetylamino)-phenyl ‏-(أسيتيل أمينو)-فنيل‎ ¢ «phenyl ‏7-فتوكسي فنيل‎ 4-methoxyphenyl ‏-مثوكسي_فنيل‎ «4-(methanesulfonylamino)-phenyl Ye «4-fluorophenyl ‏؛-فلوروفنئيل‎ 4-chlorophenyl ‏؛-كلوروفقئيل‎ «3-phenoxyphenyl ‏نفقيل‎ «2-fluoro-4-chlorophenyl ‏"-فلوروى-؛4 -كلوروفنيل‎ «2-fluorophenyl ‏"-فلوروفنيل‎ ‎cmorpholinyl ‏مور فوليتيل‎ ¢piperidinyl ‏بيبريدينيل‎ cthienylmethyl ‏ثبينيل مثيل‎ «naphthyl cthienyl J—d «furanyl ‏فورائيل‎ ¢piperazinyl ‏بيبرازيثيل‎ cpyrrolidinyl ‏بيروليديثيل‎ ‏مثيل أمينو‎ «pyrazinyl ‏بيرازينيل‎ ¢pyridin-4-yl ( ¢ ) ‏بيريدينيل‎ <S-chlorothienyl ‏-كلوروثيينيل‎ Yo ٠ ١
YAY
‏أو ثنائي إثيل أمينو‎ dimethylamino ‏ثتائي مثيل أمينو‎ cethylamino sud ‏إثيل‎ ¢methylamino tdiethylamino <butenyl ‏بيوتيتثيل‎ ¢propenyl ‏بروبينئيل‎ n-propyl ‏عبروبيل‎ cethyl ‏يمثل إثيل‎ Ry
Soa ‏يحمل‎ Ry Cua naphthylmethyl ‏تفثيل مثيل‎ benzyl ‏بنزيل‎ «i-butenyl ‏أيزو -بيوتينيل‎ ‏واحدآً أو أكثر بشكل اختياري من م8؛‎ 0 ¢indanyl ‏إندائيل‎ «cyclopentyl ‏بنتيل حلقي‎ ccyclohexyl ‏م يمثل مثيل ارإطاء؛ هكسيل حلقي‎ ‏مثيل شيو‎ cmethoxy ‏مثوكسي‎ ¢1,2,3,4-tetrahydronaphthyl ‏-رباعي هيدرو نفثيل‎ « Yoox oo) ‏أو كبريتون‎ sulfoxide ‏كبريتوكسيد‎ sulfur ‏قد تؤكسد ذرة الكبريت‎ Cua methylthio ¢chloro ‏أو كلورو‎ fluoro ‏فلورو‎ ¢sulfone «n-propyl ‏عجصٍروبيل‎ cethyl ‏إقيل‎ methyl ‏مثيل‎ carbonyl ‏يمثل رابطة؛ كربونيل‎ Rs ye ¢i-butyl ‏أيزو -بيوتيل‎ i-propyl ‏نث-بيوتيل ادم أيزو-بروبيل‎ n-butyl ‏ع<ٌٍيوتيل‎ ‎«phenyl ‏فتيل‎ «cyclohexyl ‏هكسيل حلقي‎ «cyclopentyl ‏بنتيل حلقي‎ «cyclopropyl ‏بروبيل حلقي‎ ‏بيريميدينيل‎ stetrahydropyranyl ‏رباعي هيدروبيرانيل‎ epiperidinyl ‏بيبريدينيل‎ benzyl ‏بنزيل‎ ‏بنزيلوكسي‎ cethoxycarbonyl ‏إثوكسي كربونيل‎ cbenzoyl ‏بنزويل‎ cacetyl ‏ليست نصترم» أسيتيل‎ ‏فنيل كبريتونيل‎ ¢methylsulfonylamino ‏كبريتونيل أمينو‎ Ja cbenzyloxycarbonyl ‏كربونيل‎ Vo «dimethylamino ‏ثنائي ميل أمينو‎ ¢methylamino ‏أمينو‎ Jie ¢phenylsulfonylamino ‏أمينو‎ ‏واحداآ أو أكثر‎ Shay ‏كذلك‎ Ry ‏وقد يحمل‎ carboxy ‏أو كربوكسي‎ oxo ‏أكسو‎ fluoro ‏فلورو‎ ‎(R, ‏بشكل اختياري من‎ ‏هكسيل حلقي‎ «cyclopentyl ‏بنتيل حلقي‎ ccyclopropyl ‏بروبيل حلقي‎ cmethyl Jie ‏يمثل‎ R, ‏#*-مثيل ثيينيل‎ cthienyl ‏ثيينيل‎ cindany]l Julai) naphthyl ‏نفئيل‎ «phenyl ‏فنيل‎ cyclohexyl YT. ‏بيبريدينيل‎ cbenzyloxy ‏بنزيلوكسي‎ «phenoxy ‏فنوكسي‎ «methoxy ‏مثوكسي‎ «5-methylthienyl ليلودنإ-)لينوتيربك-ليلوت(-١‎ cindolyl ‏إتندوليل‎ epyridinyl ‏بيريدينيل‎ ¢piperidinyl ‏بشكل‎ nitrogen ‏قد تحمل ذرة النتروجين‎ Cus carbamoyl ‏كربامويل‎ ¢1-(tolyl-sulfonyl)-indolyl ‏أو بنزيل ارده‎ phenyl ‏فنيل‎ cmethyl ‏أو بديلين من مثيل‎ So ‏مستقل‎
YAS
‏ثنائي مثيل أمينو‎ coxo ‏أكسو‎ «chloro ‏كلورو‎ ¢fluoro ‏فلورو‎ chydroxy ‏أو .7 يمثل هيدروكسي‎ ¢tirfluoromethyl ‏أو ثلاثي فلورومثيل‎ dimethylamino ‏و‎ ‏أو‎ 01-3 alkylaminocarbonyl Jue S idl 01-3 Ji acetyl ‏يمثل أسيتيل‎ Rs .C1-3 alkoxycarbonyl ‏ألكوكسي 3 كربونيل‎ 0 ‏كما‎ (Ib) ‏و‎ (Ta) ‏وفي تجسيد آخر كذلك للاختراع؛ تزود مركبات جديدة بالصيغتين‎ : ‏وصف أعلاه؛ وحيث:‎ «pyrrolidin-3-yl (¥) ‏أو بيروليدينيل‎ piperidin-d-yl (£) ‏يمثل بيبريدينيل‎ Het ‏أو بارا-مثوكسي‎ p-fluorophenyl ‏بارا-فلوروفنيل‎ cmorpholin-4-yl (£) ‏يمثل مورفولينيل‎ Ry ¢p-methoxyphenyl Jad ٠١ cyclohexyl ‏أو هكسيل حلقي‎ n-pentyl ‏عبتتل‎ <propyl ‏بروبيل‎ emethyl ‏يمثل مثيل‎ Rs ‏و‎ ‏أو إتوكسي كربونيل‎ ethylaminocarbonyl ‏إثيل أمينتو كربوثتيل‎ cacetyl ‏يمثل أسيتيل‎ Rg .ethoxycarbonyl
K ‏ويمكن تحديد فعالية المركبات الخاصة الموصوفة في هذا البيان ضد الكائبسين‎ Vo ‏بدون إجراء تجارب زائدة عن الحد عن طريق شخص ملم بالتقنية على ضوء تعاليم التقنية‎ ‏والإرشادات المزودة في هذا الوصف وعن طريق تجارب الغربلة الموصوفة في الجزء‎ "Assessment of Biological Properties ‏المعنون 'تقييم الخواص الحيوية‎ ‏وفقا لوجه فرعي تمتلك فعالية‎ (Ib) ‏و‎ (Ta) ‏ويفترض أن المركبات التالية بالصيغتين‎ :1 ‏ضد الكائبسين‎ ٠ ‏للتجسيد الأوسع كما وصف في هذا البيان أعلاه‎ Gg (1b) ‏و‎ (a) ‏المركبات بالصيغتين‎ ‏وحيث:‎ ‎Jil cazetidinyl ‏أزتيدينيل‎ «pyrrolidinyl ‏بيروليدينيل‎ epiperidinyl ‏يمثل بيبريدينيل‎ Het oxetanyl ‏أكسيتائيل‎ ctetrahydropyranyl ‏رباعي هيدروبير انيل‎ coxepanyl ‏أكسيبائيل‎ cazepanyl
VAo ‏أو أكثر‎ Taal ‏حيث تحمل كل حلقة بديلاً‎ tetrahydrothiopyranyl ‏أو رباعي هيدروثيوبيرائيل‎
Rs ‏بشكل اختياري من‎ ‏014؛ بروبيل حلقي‎ alkoxy 014 ‏الكوكسي‎ «C14 alkyl 14 JS ‏يمثل رابطة؛‎ 8: ‏فنيل‎ «naphthyloxy ‏نفثيلوكسي‎ «phenoxy ‏فنوكسي‎ «cyclohexyl ‏هكسيل حلقي‎ ccyclopropyl «piperidinyl ‏بيبريدينيل‎ cpyrrolidinyl ‏بيروليدينيل‎ ¢naphthyl ‏تفئيل‎ «benzyl ‏بنزيل‎ «phenyl ° ‏فوراتيل‎ epiperazinyl ‏بيبرازينيل‎ cthiomorpholinyl ‏ثيومورفولينيل‎ cmorpholinyl ‏مورفولينيل‎ ‎«imidazolyl ‏إيميدازوليل‎ cthiazolyl ‏ثيازوليل‎ coxazolyl ‏أكسازوليل‎ sthienyl ‏1تجمسة» ينيل‎ «pyridazinyl ‏بيريدازينيل‎ «pyrazinyl ‏بير ازينيل‎ «pyrimidinyl ‏بيريميدينيل‎ «pyridinyl ‏بيريدينيل‎ ‎«benzthienyl ‏بنزتييثيل‎ cbenzofuranyl ‏بنزوفوراتيل‎ ¢quinolinyl ‏كينولينيل‎ cindolyl ‏إتدوليل‎ ‏أو‎ benzoxazolyl ‏بنزثيازوليل 6020182011 بنزوكسازوليل‎ <benzimidazolyl ‏بتزيميدازوليل‎ ١
Ro ‏واحدا أو أكثر بشكل اختياري من‎ Sa ‏حيث ,8 يحمل‎ coming ‏أمينو‎ ‏بروبيل حلقي‎ ci-propyl ‏أيزو-بروبيل‎ «propyl ‏بروبيل‎ cethyl ‏إثيل‎ emethyl ‏يمثل مثيل‎ R, ‏بيروليدينيل 017701131071 بيبريدينيل‎ <phenyl Jud «cyclohexyl ‏هكسيل حلقي‎ 1001 ‏بيبرازينيسل‎ cthiomorpholinyl ‏ثيومورفوليتيل‎ ¢morpholinyl J—i $8 ‏مور‎ ¢piperidinyl cethoxy ‏إتوكسي‎ «methoxy ‏متوكسي‎ cimidazolyl ‏إيميدازوليل‎ cthienyl Jawad ¢piperazinyl Vo ‏بنزويلوكسي‎ cnaphthyloxy ‏نفتيلوكسي‎ cphenoxy ‏فنوكسي‎ cacetoxy ‏أسيتوكسي‎ «acetyl ‏أسيتيل‎ ‎cethoxycarbonyl ‏إثوكسي كربوثيل‎ emethoxycarbonyl ‏مثوكسي كربونتيل‎ cbenzoyloxy ‏بتزيلوكسي‎ ¢naphthyloxycarbonyl ‏فنوكسي كربونيل 160007501 نفثيلوكسي كربونيل‎
Shay ‏بشكل مستقل‎ nitrogen ‏قد تحمل ذرة النتروجين‎ Cua carbamoyl ‏كربامويل‎ <benzyloxy ‏بيروليدينيل‎ naphthyl ‏تفئيل‎ «phenyl ‏قتيل‎ cethyl ‏أو بديلين من مثيل الرطاعس إقيل‎ 7 ‏ثيومو رفوليتيسل‎ cmorpholinyl ‏مورفولينيل‎ ¢piperidinyl ‏بيبري_دينيل‎ cpyrrolidinyl «piperazinyl ‏أو بيبر ازينيل‎ thiomorpholinyl methylthio ‏مقيل تيو‎ <benzoylamino ‏بنزويل أمينو‎ cacetylamino ‏يمثل أسيتيل أمينو‎ R, ‏أو‎ ‏إثيل ثيو‎ csulfone ‏أو كبريتون‎ sulfoxide ‏إلى كبريتوكسيد‎ sulfur ‏حيث قد تؤكسد ذرة الكبريت‎ «sulfone ‏أو كبريتون‎ sulfoxide ‏إلى كبريتوكسيد‎ sulfur ‏قد تؤكسد ذرة الكبريت‎ Cua ethylthio Yo
YAR
فنيل شيو ‎Cus phenylthio‏ قد تؤكسد ذرة الكبريت ‎sulfur‏ إلى كبريتوكسيد ‎sulfoxide‏ أو كبريتون ‎«sulfone‏ يوريدو ‎Cua ureido‏ قد تحمل أي من ذرتي النتروجين ‎nitrogen‏ بشكل مستقل بدائل من مثيل ‎cethyl Jf ¢methyl‏ فئثيل ‎«phenyl‏ نفثيل ‎naphthyl‏ بيروليدينيل 0111م بيبري_ديئيل ‎piperidinyl‏ مورفوليتيل ‎ga ot emorpholinyl‏ رفوليتيسل «piperazinyl ‏أو بيبرازينيل‎ thiomorpholinyl ° أو ‎R,‏ يمثل مثوكسي كربونيل أمينو ‎¢methoxycarbonylamino‏ إثوكسي كربوتيل أمينو
C1-2 ‏ألكيل‎ «phenoxycarbonylamino ‏فنوكسي كربونيل أمينو‎ «ethoxycarbonylamino كربامويلوكسي ‎«C1-2 alkylcarbamoyloxy‏ فنيل كربامويلوكسي ‎«phenylcarbamoyloxy‏ تفثيل كربامويلوكسي ‎¢naphthylcarbamoyloxy‏ ألكيل 2 كبريتونيل ‎ud‏ ‎ alkylsulfonylamino Ye‏ 1-2©» فتيل كبريتونيل أمينو ‎ephenylsulfonylamino‏ تفثيل كبريتوتيل أمينو ‎«naphthylsulfonylamino‏ ألكيل 012 أمينو كبريتونيل ‎«C1-2 alkylaminosulfonyl‏ فنيل أميبنو ‏كبريتونيل ‎«phenylaminosulfonyl‏ نفثيل أمينو كبريتونيل ‎«naphthylaminosulfonyl‏ أمينو ‎amino‏ ‏حيث قد تحمل ذرة النتروجين ‎nitrogen‏ بشكل مستقل ‎Sy‏ أو بديلين من مثيل ‎methyl‏ إثيل ‎¢piperidinyl ‏بيبريدينيل‎ ¢pyrrolidinyl ‏بيروليدينيل‎ enaphthyl (043 «phenyl ‏فنيل‎ «ethyl «piperazinyl ‏أو بيبرازينيل‎ thiomorpholinyl ‏ثيومورفولينيل‎ cmorpholinyl ‏مورفولينيل‎ Vo ‏أو ‎Jiu R,‏ هالوجين ‎halogen‏ هيدروكسي ‎chydroxy‏ أكسو ‎oxo‏ كربوكسي ‎ccarboxy‏ سيانو ‎¢cyano‏ تترو ‎nitro‏ كربوكساميد ‎«carboxamide‏ أميدينو ‎amidino‏ أو غوانيدينو ‎«guanidino‏ وقد ‏يحمل ‎Shay ASR,‏ واحدا أو أكثر بشكل اختياري من ‎Ry‏ ‎Ry,‏ يمثل مثيل ‎cmethyl‏ إثيل ‎cethyl‏ بروبيل حلقي ‎cyclopropyl‏ هكسيل حلقي ‎ccyclohexyl‏ فنيل ‎¢methoxy (oS sie «phenyl Y.‏ إتوكسي ‎ethoxy‏ فتوكسي ‎«phenoxy‏ بتزيلوكسي ‎«benzyloxy‏ ‏فلورو ‎fluoro‏ كلورو ‎bromo ga gy <chloro‏ هيدروكسي ‎<hydroxy‏ أكسو ‎(0X0‏ كربوكسي ‎¢carboxamide ‏أو كربوكساميد‎ nitro ‏نترو‎ «cyano ‏سيانوى‎ <carboxy ‎© ¢methyl ‏أو مثيل‎ hydrogen ‏يمثل هيدروجين‎ R, ‎(i-propyl ‏أيزو-بروبيل‎ n-propyl ‏ع-بروبيل‎ cethyl ‏إثيل‎ emethyl ‏يمثل رابطة؛ مثيل‎ Ry cpropenyl ‏بروبينيل‎ en-pentyl ‏أيزو-بيوتيل اود عٌنتيل‎ n-butyl Jigme Yo ‎YY
VAY
أيزو -بيوتيئيل يدا هكسيل حلقي ‎«cyclohexyl‏ بنزيل ‎benzyl‏ أو نفقيل ميل
Re ‏واحدآً أو أكثر بشكل اختياري من‎ Sua ‏يحمل‎ Ry Cus naphthylmethyl م يمثل مثيل ‎emethyl‏ إثيل ‎cethyl‏ هكسيل حلقي ‎ccyclohexyl‏ بنتيسل حلقي ‎«cyclopentyl‏ «bicyclo[3.1.0]hexanyl ‏صفر] هكسانيل ثتائي حلقي‎ .١ LY] naphthyl ‏1ودعتام» نفثيل‎ Jud ‎]١ yy]‏ بنتانيل ثنائي ‎<bicyclo[1.1.1]pentanyl Als‏ كوبائيل ‎ccubanyl‏ فوراتيل لبمس ‏رباعي هيدروبير انيل ‎ctetrahydropyranyl‏ شييتيل ‎cthienyl‏ أكسازوليل ‎coxazolyl‏ تيازوليل ‏1 إيميدازوليل 201 بيريميدينيل ‎pyrimidinyl‏ مثوكسي (:10ع0؛ إثوكسي ‎ethoxy‏ فنوكسي ‎<phenoxy‏ أسيتيل 1 بنزويل ‎benzoyl‏ مثوكسي كربونيل ‎¢methoxycarbonyl‏ فنوكسي كربونيل ‎«phenoxycarbonyl‏ أسيتوكسي ؛ بنزويلوكسي ‎¢benzoyloxy Ve‏ كربامويل ‎Cua carbamoyl‏ قد تحمل ذرة النتروجين ‎nitrogen‏ بديلاً أو بديلين ‏بشكل مستقل من ‎methyl a‏ أو فنيل ‎«phenyl‏ ‏أو ,8 يمثل أسيتيل ‎cacetylamino sid‏ بنزويل أمينى ‎cbenzoylamino‏ مثيل قيى ‎methylthio‏ ‎Cua‏ قد تؤكسد ذرة الكبريت ‎sulfur‏ إلى كبريتوكسيد ‎sulfoxide‏ أو كبريتون ‎csulfone‏ فنيل ثيو ‎Cua phenylthio‏ قد تؤكسد ذرة الكبريتث ‎sulfur‏ إلى كبريتوكسيد ‎sulfoxide‏ كبريتون ‎sulfone Vo‏ يوريدو ‎Cua ureido‏ قد تحمل أي من ذرتي النتروجين ‎nitrogen‏ بشكل مستقل بديلاً ‏من مثيل ‎methyl‏ أو فنيل ‎phenyl‏ ‏أو .85 ‎Sau‏ مثوكسي كربونيل أمينى ‎«methoxycarbonylamino‏ فنوكسي كربونيل أمينو ‎¢phenoxycarbonylamino‏ مثيل كربامويلوكسي ‎081710270١0107‏ فنيل كربامويلوكسي ‏1077 7(0 اعم ‎Je‏ كبريتونيل أمينو ‎¢methylsulfonylamino‏ فنيل كبريتونئيل أمينو ‎¢phenylsulfonylamino Y.‏ _مثيل أمينو كبريتونيل ‎emethylaminosulfonyl‏ فنيل ‎ginal‏ كبريتونيل ‎«phenylaminosulfonyl‏ أمينو ‎amino‏ حيث قد تحمل ذرة النتروجين ‎nitrogen‏ بشكل مستقل بديلاً ‏أو بديلين من مثيل ‎methyl‏ أو ‎«phenyl Jud‏ ‏أو ب يمثل كلورو ‎«chloro‏ فلورو ‎«fluoro‏ هيدروكسي ‎hydroxy‏ أكسو 0*؛ كربوكسي ‎tcyano ‏سيانو‎ of carboxy ‎١7 ١١
ها ياو يا يشكّلان مع بعضهما البعض مع ذرة الكربون ‎carbon‏ المرتبطين بها حلقة تختار من بنتيل حلقي ‎cyclopentyl‏ هكسيل حلقي ‎«cyclohexyl‏ هبتيل حلقي ‎«cycloheptyl‏ رباعي هيدروبيرانيل ‎stetrahydropyranyl‏ رباعي هيدروثيوبيرانيل ‎«tetrahydrothiopyranyl‏ رباعي هيدروفور انيل ‎stetrahydrofuranyl‏ بيروليدينيل الإستفناهرم» بيبريدينيل 010©0:071» بيبرازينيل ‎¢piperazinyl °‏ مور فولينيل ‎morpholinyl‏ أو رباعي هيدروثيوفنيل ‎ttetrahydrothiophenyl‏ ‎Ry‏ يمثل هيدروجين ‎thydrogen‏ ‎Rs‏ يمثل رابطة هيدروجين ‎«carbonyl J— 93S <hydrogen‏ ألكيل ‎«C1-5 alkyl C1-5‏ ألكوكسي 01-5 ألكيل 01-5 ‎«Cl-5alkoxyCl-5alkyl‏ ألكيل 01-5 أمينو ألكيل ‎C15‏ ‎«C1-5alkylaminoCl-5alkyl‏ ألكيل 61-5 ثيو ‎Cua Cl-SalkylthioCl-Salkyl 01-5 JU‏ قد تؤكسد ‎Ve‏ ذرة الكبريت ‎sulfur‏ إلى كبريتوكسيد ‎sulfoxide‏ أو كبريتون ‎«sulfone‏ ألكوكسي 01-5 ‎«C1-5 alkoxy‏ فنوكسي ‎cphenoxy‏ نفثيلوكسي ‎naphthyloxy‏ بروبيل حلقي ‎J—i «cyclopropyl‏ حلقي ‎cyclopentyl‏ هكسيل حلقي ‎cyclohexyl‏ فنيل ‎<phenyl‏ بنزيل ‎cbenzyl‏ سيكليل غير متجانس ‎heterocyclyl‏ يختار من بيروليدينيل ‎epyrrolidinyl‏ بيبريدينيل ‎epiperidiny]l‏ مورفولينيل ‎«morpholinyl‏ رباعي هيدروبير انيل ‎ctetrahydropyranyl‏ بيريدينيل ‎pyridinyl‏ وبيريميدينيل ‎«pyrimidinyl Vo‏ سيكليلوكسي غير متجانس ‎Cua heterocyclyloxy‏ يختار شق السيكليل غير المتجانس ‎heterocyclyl‏ من تلك الشقات الموصوفة في هذا البيان في هذه الفقرة؛ أسيتيل ‎cacetyl‏ بنزويل ‎benzoyl‏ أسيتيلوكسي ‎cacetyloxy‏ بنزيلوكسي ‎cbenzyloxy‏ مثوكسي كربونيل ‎«methoxycarbonyl‏ إثوكسي كربوتيل ‎cethoxycarbonyl‏ بنزيلوكسسي كربونيسل ‎<benzyloxycarbonyl‏ بنزويلوكسي ‎<benzoyloxy‏ كربامويل ‎carbamoyl‏ حيسث قد تحمل ذرة ‎Y.‏ النتروجين ‎nitrogen‏ بشكل مستقل بديلاً أو بديلين من مثيل ‎ethyl J) cmethyl‏ أو فنيل ‎phenyl‏ ‏أو ‎Rs‏ يمثل أسيتيل أمينو ‎cacetylamino‏ بنزويل أمينو ‎<benzoylamino‏ فنيل شيو ‎phenylthio‏ حيث قد تؤكسد ذرة الكبريت ‎sulfur‏ إلى كبريتوكسيد ‎sulfoxide‏ أو كبريتون ‎ureido sy 93 «sulfone‏ حيث قد تحمل أي من ذرتي النتروجين ‎nitrogen‏ بشكل مستقل بديلاً من مثيل ‎methyl‏ إثيل ‎ethyl‏ أو فنيل ‎«phenyl‏
VAS
‏إثوكسي كربونيل أمينو‎ ¢methoxycarbonylamino ‏يمثل مثوكسي كربونيل أمينو‎ Rs ‏أو‎ ‏كربامويلوكسي‎ Jie ¢phenoxycarbonylamino ‏فنوكسي كربونيل أمينو‎ «ethoxycarbonylamino ‏فنيل كبريتونيل أمينو‎ (phenylcarbamoyloxy ‏فنيل كربامويلوكسي‎ cmethylcarbamoyloxy ‏حيث قد‎ amino ‏أمينو‎ «phenylaminosulfonyl ‏فنيل أمينو كبريتونيل‎ cphenylsulfonylamino ‏أو‎ ethyl ‏إثيل‎ methyl ‏بشكل مستقل بديلاً أو بديلين من مثيل‎ nitrogen ‏م تحمل ذرة النتروجين‎ «phenyl xd ‏أكسو مه؛ كربوكسي‎ «hydroxy ‏هيدروكسي‎ «chloro ‏كلورر‎ ¢fluoro ‏يمثل فلورو‎ Rs ‏أو‎ ‏كذلك بديلاً واحدآً أو أكثر بشكل اختياري‎ Ry ‏وقد يحمل‎ ccarboxamide ‏أو كربوكساميد‎ carboxy ‘Re ‏من‎ ‏بروبيل حلقي‎ cethoxy ‏مثوكسي («60 إثوكسي‎ cethyl ‏م75 يمثل مثيل الإطاء«؛ إثيل‎ ١ ‏نفقيل‎ «phenyl ‏فتيل‎ «cyclohexyl ‏هكسيل حلقي‎ «cyclopentyl ‏بنتيل حلقي‎ +01 ¢indolyl ‏إندوليل‎ <morpholinyl ‏مورفولينيل‎ ¢piperidinyl Jas yuu ‏إندائيل اإصعكص»‎ cnaphthyl «acetyl ‏أسيتيل‎ cethoxy ‏إتوكسي‎ «methoxy ‏مثوكسي‎ ¢pyridinyl ‏بيريديتيل‎ cthienyl ‏ثبينيل‎ ‏بنزيلوكسي (<602710؛ مثوكسي‎ cphenoxy ‏فنوكسي‎ cacetyloxy ‏أسيتيلوكسي‎ «benzoyl ‏بتزويل‎ ‏قد‎ Cus carbamoyl ‏كربامويل‎ cethoxycarbonyl ‏إثوكسي كربونيل‎ cmethoxycarbonyl ‏كربونيل‎ Vo ethyl ‏إثيل‎ methyl ‏بشكل مستقل بديلاً أو بديلين من مثيل‎ nitrogen ‏تحمل ذرة النتروجين‎ «phenyl Jud methylthio ‏مثيل ثيى‎ cbenzoylamino ‏بنزويل أمينى‎ cacetylamino ‏أو م8 يمثل أسيتيل أمينو‎ ‏فنيل ثيو‎ «sulfone ‏أو كبريتون‎ sulfoxide ‏إلى كبريتوكسيد‎ sulfur ‏قد تؤكسد ذرة الكبريت‎ Cua sulfoxide ‏إلى كبريتوكسيد‎ sulfur ‏حيث قد تؤكسد ذرة الكبريت‎ phenylthio methylthio ‏شيو‎ Jie Y. ‏بشكل مستقل‎ nitrogen ‏حيث قد تحمل ذرة النتروجين‎ ureido ‏يوريدو‎ csulfone ‏أو كبريتون‎ «phenyl ‏أو فنيل‎ ethyl ‏إثيل‎ emethyl Jie ‏من‎ Son ‏إلوكسي كربوتيل أمينو‎ «methoxycarbonylamino ‏مثوكسي كربوتيل أمينو‎ Jia ‏أو م15‎ ‏مثيل كربامويلوكسي‎ phenoxycarbonylamino ‏فنوكسي كربونيل أميتى‎ cethoxycarbonylamino ‏مثيل كبريتونيل أمينو‎ phenylcarbamoyloxy ‏فنيل كربامويلوكسي‎ ¢methylcarbamoyloxy | Yeo ٠" ١
Va. ‏مثيل أمينو كبريتوتيل‎ phenylsulfonylamino ‏فنيل كبريتونيل أمينو‎ ¢methylsulfonylamino ‏حيث قد‎ amino ‏أمينو‎ «phenylaminosulfonyl ‏أمينو كبريتونيل‎ Jud ¢methylaminosulfonyl ‏أو‎ ethyl ‏إثيل‎ methyl ‏أو بديلين من مثيل‎ Shay ‏بشكل مستقل‎ nitrogen ‏تحمل ذرة النتروجين‎ «phenyl ‏فنيل‎ ‏كربوكسي‎ oxo ‏أكسو‎ ¢hydroxy ‏هيدروكسي‎ chloro ‏كلورو‎ fluoro ‏أو ب يمثل فلورو‎ ° ‏كذلك بديلاً واحدآ أو أكثر بشكل اختياري‎ R, ‏وقد يحمل‎ ccarboxamide ‏أو كربوكساميد‎ carboxy (Ry ‏من‎ ‎«phenoxy ‏فتوكسي‎ «tolylsulfonyl ‏توليل كبريتوتيل‎ phenyl ‏فنيل‎ ¢methyl ‏يمثل مثيل‎ + . ‏أو أكسو 0ه‎ chloro ‏كلورو‎ ¢fluoro ‏فلورو‎ ¢benzyloxy ‏بنزيلوكسي‎ ‏وتشمل مثبطات الكاثبسين ج تلك المركبات الموصوفة أعلاه وحيث:‎ ١ i-propyl ‏أيزو-بروبيل‎ n-propyl ‏ع-بروبيل‎ ethyl ‏إثيل‎ amethyl ‏يمثل رابطة؛ مثيل‎ R, «cyclopropyl ‏بروبيل حلقي‎ cbenzyloxy ‏بنزيلوكسي‎ ethoxy oS) ‏مثوكسي (««مطاء؛‎ ‏بتزيل‎ «phenyl ‏فنيل‎ <naphthyloxy ‏نفشيلوكسي‎ «phenoxy ‏فنوكسي‎ «cyclohexyl ls ‏هكسيل‎ ‏بيبريدينيل 010610071 مورفولينيل‎ ¢pyrrolidinyl ‏بيروليدينيل‎ naphthyl ‏تفقئيل‎ ¢benzyl furanyl ‏فورائتيل‎ «piperazinyl ‏بيبرازيثيل‎ cthiomorpholinyl ‏انإصتاممه» ثيومورفولينيل‎ Vo ‏بيريدينيل‎ «imidazolyl ‏إيميدازوليل‎ cthiazolyl ‏ثيازوليل‎ coxazolyl ‏أكسازوليل‎ cthienyl ‏ثييتيل‎ ‎Jd sa «pyridazinyl ‏بيريدازينيل‎ epyrazinyl ‏بيرازينيل‎ epyrimidinyl ‏ابسنةتدوم؛ بيريميدينيل‎ «benzthienyl J—uisd 34 <benzofuranyl ‏بنزوفوراتيل‎ (quinolinyl ‏كينوليتيل‎ ¢indolyl ‏أو‎ benzoxazolyl ‏بتزوكسازوليل‎ cbenzthiazolyl ‏بنزثيازوليل‎ cbenzimidazolyl ‏بنتزيميدازوليل‎ ‎Ry ‏واحدآً أو أكثر بشكل اختياري من‎ Shy ‏وحيث ,8 قد يحمل‎ famino ‏أمينو‎ © ¢halogen ‏هالوجين‎ «phenyl ‏فنتيل‎ ¢cyclopropyl ‏بروبيل حلقي‎ methyl ‏يمثل مثيل‎ R, ‏أو‎ nitro ‏نترو‎ «cyano sili ccarboxy ‏كربوكسي‎ oxo ‏أكسو‎ <hydroxy ‏هيدروكسي‎ ‎¢carboxamide ‏كربوكساميد‎ ‏أيزو-بروبيل رومن‎ n-propyl ‏ع-بروبيل‎ cethyl ‏إثيل‎ cmethyl ‏يمثل رابطة؛ مثيل‎ Ry ¢propenyl ‏بروبينيل‎ n-pentyl Jit co ¢i-butyl ‏أيزو -بيوتيل‎ a-butyl ‏ع-ٌيوتيل‎ Yo
٠١
SL ‏قد يحمل‎ 2. Cua naphthylmethyl ‏أو نفثيل مثيل‎ benzyl ‏بنزيل‎ ¢i-butenyl ‏أيزو -بيوتينيل‎ ‏أو أكثر بشكل اختياري من م8؛‎ Taal ‏فنيل‎ «cyclopentyl ‏بنتيل حلقي‎ «cyclohexyl ‏هكسيل حلقي‎ ethyl ‏إثيل‎ methyl ‏م يمثل مثيل‎ ‏أكسازوليل‎ cthienyl ‏ثيينيل‎ ctetrahydropyranyl Jil ‏فور انيل الإ<» رباعي هيدروبير‎ «phenyl ‏بنزويل‎ «acetyl ‏أسيتيل‎ phenoxy ‏فنوكسي‎ cmethoxy ‏مثوكسي‎ cthiazolyl ‏ثيازوليل‎ coxazolyl ° ‏حيسث قد تحمل ذرة‎ carbamoyl ‏كربامويل‎ ¢methoxycarbonyl ‏الجمحدوط متوكسي كربونيل‎ phenyl Js ‏أو‎ methyl ‏أو بديلين من مثيل‎ Say ‏بشكل مستقل‎ nitrogen ‏النتروجين‎ ‎cmethylthio ‏فيى‎ Jf ‏بنزويل أمينو مستسعدائره02؛‎ cacetylamino ‏أسيتيل أمينو‎ Ja ‏أو م1‎ «methylcarbamoyloxy ‏كربامويلوكسي‎ Jie ¢methoxycarbonylamino ‏متوكسي كربونيل أمينو‎ cmethylaminosulfonyl J— su »S ‏مثيل أمينو‎ cmethylsulfonylamino ‏مثيل كبريتونيل أمينو‎ ١ ‏بشكل مستقل بديلاً أو بديلين من مثيل‎ nitrogen ‏قد تحمل ذرة النتروجين‎ Cua amino ‏أمينو‎ ‎«methyl ‎toxo ‏أو أكسو‎ fluoro ‏يمثل فلورو‎ R, ‏أو‎ ‏المرتبطين بها حلقة بشكل‎ carbon ‏مع بعضهما البعض مع ذرة الكربون‎ SLR; ‏بثو‎ ‏هبتيل حلقي‎ «cyclohexyl ‏هكسيل حلقي‎ (cyclopentyl ‏اختياري تختار من بنتيل حلقي‎ ١ ‏هيدر وثيوبيرائيل‎ el) ctetrahydropyranyl ‏رباعي هيدر وبير اتيل‎ «cycloheptyl ‏أو‎ pyrrolidinyl ‏بيروليدينيل‎ ctetrahydrofuranyl ‏رباعي هيدروفور انيل‎ ¢tetrahydrothiopyranyl ¢piperidinyl ‏بيبريدينيل‎ ‏ع<يوتيل او عٍنتيل‎ n-propyl ‏ع-بروبيل‎ cethyl ‏إثيل‎ methyl Jie ‏يمثل‎ Rs «phenpropyl ‏فتبروبيل‎ «phenethyl ‏فنثيل‎ ¢3-pentyl ‏7-بنتيل‎ «2-pentyl ‏-بنتيل‎ 7 n-pentyl Y. i-propyl ‏أيزو-بروبيل‎ et-butyl ‏ثثت-بيوتيل‎ 2,2-dimethylpropyl ‏بروبيل‎ Jie SY oY ‏هكسيل حلقي‎ cyclopentyl ‏بنتيل حلقي‎ ccyclopropyl ‏بروبيل حلقي‎ cisbutyl ‏أيزو -بيوتيل‎ «cyclopentylmethyl ‏بنتيل حلقي مقيل‎ «cyclopropylmethyl ‏المعدماهرن» بروبيل حلقي مثيل‎
JY benzyl ‏فتيل ارورم بنزيل‎ ccyclohexylmethyl ‏هكسيل حلقي مثيل‎ ‏-مثيل بتزيل جد 1رطاعس4‎ 4 ¢3-methylbenzyl ‏؟-مثيل بنزيل‎ «2-methylbenzyl ‏بنزيل‎ Yo ١7 ١
Vay «2,5-dimethylbenzyl ‏مثيل بنزيل 1(ج2,6-4081602» 7 ©-ثنائي مثيل بنزيل‎ SET ." «2,3-dimethylbenzyl J— ju ‏مثيل‎ SEY 7 «2,4-dimethylbenzyl ‏؛ -ثنائي مثيل بنزيل‎ oY ¢3,5-dimethylbenzyl ‏#-ثنائي مثيل بنزيل‎ 7 3 4-dimethylbenzyl ‏بنزيل‎ Jie ‏؛ -ثنائي‎ «2-methoxybenzyl ‏7-مثوكسي بنتزيل‎ 2,4,6-trimethylbenzyl ‏مثيل بنزيل‎ ST cg oY ‏7-فنوكسي‎ 4-methoxybenzyl J— ju ‏-مثوكسي‎ 4 3-methoxybenzyl Ju ‏'-مثوكسي‎ ° ‏-فنوكسي بنزيل‎ 4 3-phenoxybenzyl J— yu ‏7-فتوكسي‎ 2-phenoxybenzyl ‏بنزيل‎ ‏بنزيل‎ Ssh iY «2-benzyloxybenzyl J— yu ‏-بنزيلوكسي‎ Y «4-phenoxybenzyl ‏"-فلوروبنزيل‎ 4-benzyloxybenzyl ‏-بنزيلوكسي بنزيل‎ 4 3-benzyloxybenzyl
EY ‏؛ -فلوروبنزيل اله4-200:00«0؛‎ «3-fluorobenzyl ‏7-فلوروبنزيل‎ «2-fluorobenzyl ‏فلوروبنزيل اه2,5-01000:0((2» 7 4 -ثتنائي‎ SEO oY (2,6-difluorobenzyl ‏فلوروبنزيل‎ Ye ‏؟ -ثتاثي‎ 7 2,3-difluorobenzyl ‏فلوروبنزيل‎ SEY ‏7ء‎ 2, 4-difluorobenzyl ‏فلوروبنزيل‎ ‎3,5-difluorobenzyl ‏؟؛ #*-كتائي فلوروبنزيل‎ (3 4-difluorobenzyl ‏فلوروبنزيل‎ ‏فلورومثيل بنزيل‎ DEY (2,4,6-triflurobenzyl ‏فلوروبتزيل‎ STE 7 ‏-ثلاشي‎ 4 3-triflucromethylbenzyl ‏فلورومثيل بنزيل‎ AY 2-trifluoromethylbenzyl ‏إندائيل مثيل‎ cnaphthylmethyl ‏نففيل مثيل‎ c4-trifluoromethylbenzyl ‏فلورومثيل بنزيل‎ 1a ‏إندوليل مثيل 0001106171 ينتيل مثيل‎ ¢pyridinylmethyl ‏بيريدينيل مثيل‎ cindanylmethyl «piperidinyl ‏بيبريدينيل‎ «5-methylthienylmethyl ‏ميل‎ Jud J deo <thienylmethyl ‏رباعي‎ «pyridinylcarbonyl ‏بيريدينيل كربوتيل‎ ¢piperidinylcarbonyl ‏بيبريدينيل كربونيل‎ «benzoyl ‏بتزويل‎ acetyl ‏أسيتيل‎ ¢pyrimidinyl ‏بيريميدينيل‎ ctetrahydropyranyl ‏هيد روبيرانيل‎ ‏بيوتوكسي‎ Ch cbenzyloxycarbonyl ‏إتوكسي كربونيل 0:10:702:00071©» بنزيلوكسي كربونيل‎ Y. ‏فنيل كربامويل‎ cmethylcarbamoyl ‏مثيسل كربامويل‎ ct-butoxycarbonyl ‏كربوتيل‎ ‎dd ‏مثيل كبريتونيل‎ «benzylcarbamoyl ‏بنزيل كربامويل‎ «phenylcarbamoyl ¢methylamino ‏مثيل أمينو‎ <phenylsulfonylamino ‏فنيل كبريتونيل أمينو‎ «methylsulfonylamino -carboxy ‏أو كربوكسي‎ oxo ‏أكسو‎ cfluoro ‏فلورو‎ «dimethylamino ‏ثنائي مثيل أمينو‎ ‏مثبطات الكاثبسين + الأكثر تفضيلاً تلك المركبات الموصوفة أعلاه وحيث:‎ Jad Yo
Vay ‏فنوكسي‎ «cyclohexyl ‏هكسيل حلقي‎ cbenzyloxy ‏بنزيلوكسي‎ methoxy ‏مثوكسي‎ Jia 5: ‏بيروليدينيل‎ naphthyl ‏نفثيل‎ <benzyl ‏بنزيل‎ «phenyl ‏فنيل‎ naphthyloxy ‏نفتثيلوكسي‎ sphenoxy ‏ثيومو رفوليتيسل‎ cmorpholinyl ‏مورفوليتيل‎ ¢piperidinyl ‏بيبري_ديئيل‎ ¢pyrrolidinyl ‏أكسازوليل‎ cthienyl ‏ثيينيل‎ cfuranyl J} sé cpiperazinyl Jr) ww <thiomorpholinyl ‏بيريميدينيل‎ epyridinyl ‏بيريديتيل‎ dmidazolyl ‏إيميدازوليل‎ cthiazolyl ‏تيازوليل‎ coxazolyl ° ‏بنزوفورانيل‎ cquinolinyl ‏كيتوليتيل‎ <indolyl Ji sa) «pyrazinyl Jai) yw «pyrimidinyl ‏بتزثيازوليسل‎ ¢benzimidazolyl ‏بنزيميدازوليل‎ ¢benzthienyl ‏بنز ئيينيسل‎ <benzofuranyl ‏قد يحمل بديلاً واحداً أو‎ 8, Cua amino ‏أو أمينو‎ benzoxazolyl ‏بنزوكسازوليل‎ ¢benzthiazoly! (Ry ‏أكثر بشكل اختياري من‎ «hydroxy ‏هيدروكسي‎ «chloro ‏كلورو‎ «fluoro ‏فلورو‎ «phenyl ‏فنيل‎ ¢methyl Jie ‏يمثل‎ R, ١ ‘carboxamide ‏أو كربوكساميد‎ carboxy ‏كربوكسي‎ oxo ‏أكسو‎ ‎i-propyl ‏أيزو-بروبيل‎ n-propyl ‏ع-بروبيل‎ cethyl ‏إثيل‎ methyl ‏يمثل رابطة؛ مثيل‎ Rs cpropenyl ‏ع-ٌنتيل 0-0051 بروبيتيل‎ cibutyl ‏أيزو-بيوتيل‎ n-butyl ‏ع+<ٌيوتيل‎ ‏واحدا أو أكثر بشكل‎ Say ‏قد يحمل‎ 3, Cus benzyl ‏أيزو -بيوتينيل 1ر010 أو بنزيل‎
Re ‏اختياري من‎ ve ‏فتيل‎ «cyclopentyl ‏بنتيل حلقي‎ cyclohexyl ‏هكسيل حلقي‎ cethyl ‏إثيل‎ <methyl Jha ‏م يمثل‎ ‏أكسازوليل‎ cthienyl ‏ثيينيل‎ ctetrahydropyranyl ‏ادعام فور انيل الإصدسة» رباعي هيدروبير انيل‎ ‏أسيتيل 80601؛ بنزويل‎ ¢phenoxy ‏مثوكسي (<080:0» فنوكسي‎ cthiazolyl ‏ثيازوليل‎ coxazolyl ‏ميل شيو‎ cacetylamino ‏أسيتيل أمينو‎ ¢methoxycarbonyl ‏متوكسي كربوتيل‎ ¢benzoyl ¢fluoro ‏أو فلورو‎ methylsulfonylamino sud ‏مثيل كبريتونيل‎ cmethylthio 7 ‏المرتبطين بها حلقة بشكل‎ carbon ‏مع بعضهما البعض مع ذرة الكربون‎ Ry ‏ويشكّل ي8 و‎ ‏هبتيل حلقي‎ cyclohexyl ‏هكسيل حلقي‎ cyclopentyl ‏حلقي‎ Jin ‏اختياري تختار من‎ ‏رباعي هيدر وثيوبيرانيل‎ ctetrahydropyranyl ‏رباعي هيدر وبير انيل‎ ccycloheptyl ¢tetrahydrofurany]l ‏رباعي هيدروفورانيل‎ tetrahydrothiopyranyl ٠ ١
Vat ‏فنثيل‎ n-butyl ‏عكيوتيل‎ n-propyl ‏ع-بروبيل‎ ethyl ‏إثيل‎ methyl ‏يمثل مثيل‎ Rs i-propyl ‏ثث-بيوتيل اطهط أيزو-بروبيل‎ cphenpropyl ‏فنبروبيل‎ «phenethyl ‏بروبيل حلقي‎ ccyclohexyl ‏هكسيل حلقي‎ «cyclopropyl ‏أيزو -بيوتيل 1-1 بروبيل حلقي‎ ‏بنزيل الرجحدعطء‎ ¢phenyl ‏فنيل‎ ccyclohexylmethyl Jia ‏هكسيل حلقي‎ ccyclopropylmethyl ‏مثيل‎ ‏بنزيل الإ2هدا: »3-0160:0 -مثشوكسي‎ يسكوتم-'١‎ (2-methoxybenzyl ‏“-مثوكسي بنزيل‎ ° ‏©-ثنائي فلوروبتزيل‎ «F 4-fluorobenzyl ‏-فلوروبنزيل‎ 4 4-methoxybenzyl ‏بتزيل‎ ‏فلورومثيل بنتزيل انجدتط1جطاع<ه:4-01100» تفثيل مثيل‎ Poy ¢ <3,5-difluorobenzyl ‏ثبينيل مثيل‎ cindolylmethyl ‏مثيل‎ Jal 523 ¢pyridinylmethyl ‏بيريدينيل مثيل‎ cnaphthylmethyl cethoxycarbonyl ‏إثوكسي كربوتيل‎ benzoyl ‏بنتزويل‎ cacetyl ‏أسسيتيل‎ cthienylmethyl
J ct-butoxycarbonyl ‏اثث >-بيوتوكسي كربوتيل‎ benzyloxycarbonyl ‏بنزيلوكسي كربونيل‎ ١ fluoro ‏أو فلورو‎ phenylsulfonylamino ‏فنيل كبريتونيل أمينى‎ cphenylcarbamoyl ‏كربامويل‎ ‏وتشمل مثبطات الكاثبسين ج الأكثر تفضيلاً تلك المركبات الموصوفة أعلاه وحيث:‎ ‏أو رباعي هيدروبيرائيل‎ piperidinyl ‏يمثل بي روليدينيل انردتةناهرص بيبريدينيل‎ Het ttetrahydropyranyl «phenyl ‏فتيل‎ <naphthyloxy ‏يمثل بنزيلوكسي تجكمانجهموط فنوكسي 016007 نفثيلوكسي‎ Ry Vo «morpholinyl ‏مورفوليئيل‎ ¢piperidinyl ‏بيبريدينيل‎ cpyrrolidinyl ‏بيروليدينيل‎ naphthyl ‏تفثيل‎ ‎¢indolyl ‏إندوليل‎ «pyridinyl ‏بيريدينيل‎ ¢piperazinyl ‏بيبرازينيل‎ cthiomorpholinyl ‏ثيومورفولينيل‎ ‏بنزيميدازوليل‎ cbenzthienyl ‏بنزشيينئيل‎ cbenzofuranyl ‏بنزوفوراتيل‎ cquinolinyl ‏كينولينيل‎ ‏أو فتيل أمينو‎ benzoxazolyl ‏بنزوكسازوليل‎ cbenzthiazolyl ‏بنزثيازوليل‎ <benzimidazolyl ¢phenylamino ‏,أ‎ ‏أيزو -بيوتينيل‎ epropenyl ‏بروبينيل‎ ci-butyl ‏يمتل ع-بروبيل ارمه«م-؛ أيزو-بيوتيل‎ Ry ¢2,2-dimethylpropyl ‏بروبيل‎ Jie SEY (YX ‏أو‎ i-butenyl ‏المرتبطين بها حلقة بشسكل‎ carbon ‏مع بعضهما البعض مع ذرة الكربون‎ Ry ‏و‎ Ry ‏ويشكّل‎ ‏أو هبتيل حلقي‎ cyclohexyl ‏هكسيل حلقي‎ cyclopentyl ‏اختياري تختار من بنتيل حلقي‎ ¢tcycloheptyl Yo
Yao
J5 915 phenethyl J— n-propyl ‏ع-بروبيل‎ ethyl ‏إثيل‎ emethyl ‏يمثل مثيل‎ Rs ‎«t-butyl‏ أيزو -بروبيل ‎«i-propyl‏ أيزو -بيوتيل 1-1 هكسيل حلقي ‎cyclohexyl‏ هكسيل حلقي ‎Je J 08 4-fluorobenzyl ‏؛ -فلوروبنزيل‎ «benzyl ‏بتزيل‎ «cyclohexylmethyl ‏ميل‎ ‎.benzyloxycarbonyl ‏أو بنزيلوكسي كربونيل‎ benzoyl ‏بنزويل‎ cacetyl ‏أسيتيل‎ «naphthylmethyl ‏° وفيما يلي أمثلة مركبات وفقآ للاختراع تمتلك فعالية تثبيط مرغوبة للكاثبسين 5 ‏في معايرة ‎elf‏ خلوي ‎cell based assay‏ كما وصسف فسي ‎Riese, R.J. et al., Immunity, 1996, 4, 357-366‏ والتي ذكرت في هذا البيان للإحالة ‏إليها كمرجع. ‏""-[(أسيتيل إيمينو-فنيل-مثيل)-أمينو]-37-["-سيانو -١-(١-إثيل-بروبيل)-‏ ‎١‏ بيروليدينيل ( 7*)]- 7-هكسيل حلقي-بروبيوناميد ‎2-[(Acetylimino-phenyl-methyl)-amino]-N-[3-‏ ‎¢cyano-1-(1-ethyl-propyl)-pyrrolidin-3-yl]-3-cyclohexyl-propionamide ‏إستر إثيل لحمض '((١-[7-سيانو-١-(١-إثيل-بروبيل)-بيروليدينيل‏ )7( كربامويل]-7- ‏هكسيل حلقي-إثيل أمينو)-مورفولينيل )£( مثيلين)-كرباميك ‎{({1-[3-Cyano-1-(1-ethyl-‏ ‎propyl)-pyrrolidin-3-ylcarbamoyl]-2-cyclohexyl-ethylamino} -morpholin-4-yl-methylene)- tcarbamic acid ethyl ester Vo ‏"' (0<-سيانو -بنزيميدويل-أمينو)-<-(؟؛ -سيانو -١-مثيل-بيبريدينيل‏ (؛))-7-هكسيل حلقي- ‎"2-(N-Cyano-benzimidoyl-amino)-N-(4-cyano-1-methyl-piperidine-4-yl)-3- ‏بروبيوناميد‎ ‎tcyclohexyl-propionamide ‎€)='N‏ -سيانو-١-مثيل-بيبريدينيل‏ (6))-7-هكسيل حلقي-7-[إثيل كربامويل إيمينو-فنيل- ‎٠‏ مثيل)- أمينتو]-بروبيوتاميد ‎N-(4-Cyano-1-methyl-piperidin-4-yl)-3-cyclohexyl-2-[(ethy]‏ ‎¢carbamoylimino-phenyl-methyl)-amino]-propionamide ‎وزنب-14-111-وسكويد-١‎ 0) Y= la ‏(4)]-7"-هكسيل‎ لينيديربيب-ليثم-١-ونايس-‎ EN ‏[د] أيزوثيازوليل )7( أمينو)-بروبيوناميد ‎'N-[4-Cyano-1-methyl-piperidin-4-yl)-3-cyclohexyl-‏ ‎¢2-(1,1-dioxo-1H-A%benzo[d]isothiazol-3-ylamino)-propionamide
Yau -١ ‏(7)]-7-هكسيل حلقي-7-(1؛‎ لينيديلوريب-)ليبورب-ليثإ-١(-١-ونايس-7[-<7‎
N-[3-Cyano-1-(1-ethyl- ‏ديوكسو-25-111-بنزو [د] أيزوثيازوليل )¥( أمينو)-بروبيوناميد‎ propyl)-pyrrolidin-3-yl]-3-cyclohexyl-2-(1,1-dioxo-1H-A%-benzo[d}isothiazol-3-ylamino)- ¢propionamide -111- وسكويد-١‎ ؛٠(-7-يقلح ‏م 7<-(”-سيانو-١-هكسيل حلقي-بيروليدينيل (7))-7"-هكسيل‎
N-(3-Cyano-1-cyclohexyl-pyrrolidin-3-yl)- ‏-بنزو [د] أيزوثيازوليل (3) أمينو)-بروبيوناميد‎ ¢3-cyclohexyl-2-(1,1-dioxo-1H-A%-benzo[d]isothiazol-3-ylamino)-propionamide “AIH وسكويد-١ ‏(4؛))-7-هكسيل حلقي-7-(1؛‎ لينيديربيب-ليبورب-١-ونايس-‎ £)-N
N-(4-Cyano-1-propyl-piperidin-4-y)-3- ‏بتزو [د] أيزوثياز وليل () أمينو )-بروبيوتاميد‎ ¢cyclohexyl-2-(1,1-dioxo-1H-A%-benzo[d]isothiazol-3 -ylamino)-propionamide ١ ‏إد]‎ 55m A 1H وسكويد-١ ‏(؛))-أميد لحمض 7'-(؛‎ لينيديربيب-ليبورب-١-ونايس-؟(‎ '2-)1,1-010:0-111-1 7-6020 ‏؛ -ثنائي مثيل-بنتانويك -201فنط1ه0[:5]‎ of ‏أيزوثيازوليل )7( أمينو)-‎ ¢3-ylamino)-4,4-dimethyl-pentanoic acid (4-cyano-1-propyl-piperidin-4-yl)-amide ‏ومشتقاتها المقبولة صيدلياً.‎ ‏ويزود تجسيد آخر للاختراع المركبات التالية التي أظهرت تثبيط فعال للكاثبسين‎ vo ‏نانو جزيئي أو أقل:‎ ٠٠ ‏في معايرة أساسها خلوي عند تراكيز بلغت‎ ‏إستر إثيل لحمض ([١-(©-سيانو-١-بروبيل-بيبريدينيل (4)-كربامويل)-3؛ 7-ثنائي مثيل-‎ {{1-(4-Cyano-1-propyl-piperidin-4- ‏بيوتيل إيمينو]-مورفولينيل (4)-مثيل)-كرباميك‎ tylcarbamoyl)-3,3-dimethyl-butylimino}-morpholin-4-yl-methyl} -carbamic acid ethyl ester (1) ‏(4))-7-هكسيل حلقي-7-(©7-أكسو-311-أيزوإتدوليل‎ Jip die slum £)-N ©
N-(4-Cyano-methyl-piperidin-4-y})-3-cyclohexyl-2-(3-0x0-3H-isoindol-1- ‏أمينو ( -بروبيوناميد‎ tylamino)-propionamide =3H ‏(؟-سيانو -١-بروبيل-بيبريدينيل (؟))-أميد لحمض 4؛ ؛ -ثنائي مثيل-7-(7- أكسو‎ 4,4-Dimethyl-2-(3-ox0-3H-isoindol-1-ylamino)-pentanoic ‏أيزوإندوليل ( ( أمينو)-بنتانويك‎ tacid-(4-cyano-1-propyl-piperidin-4-yl)-amide Yo vay [a] ‏7-(؛ -سيانو -١-مثيل-بيبريدينيل (؛))-7-هكسيل حلقي-7-(7-أكسو -211-بنزو‎
N-(4-cyano-1-methyl-piperidin-4-y1)-3- ‏أكسازينيل )¢( أمينو)-بروبيوناميد‎ [YY] ¢cyclohexyl-2-(2-oxo0-2H-benzo [e](1,3]oxazin-4-ylamino)-propionamide ‏إستر إثيل لحمض }711 )€ -سيانو-١-مثيل-بيبريدينيل (؟)-كربامويل)-7-هكسيل حلقي-إثيل‎ {[1-(4-cyano-1-methyl-piperidin-4-ylcarbamoyl)-2- ‏مثيل)-كرباميك‎ (VY) ‏أمينو ]-بيبريدينيل‎ ° ¢cyclohexyl-ethylamino}-piperidin-1-yl-methyl} -carbamic acid ethyl ester ‏""-[(أسيتيل إيمينو-فنيل-مثيل)-أمينو]-<-(؛ -سيائو-١-مثيل-بيبريدينيل (؟))-7-هكسيل‎ "2-[(Acetylimino-phenyl-methyl)-amino]-N-(4-cyano-1-methyl-piperidin- ‏حلقي-بروبيوناميد‎ ‎¢4-yl)-3-cyclohexyl-propionamide ‏(؛)-كربامويل)-7-هكسيل حلقي-‎ لينيديربيب-ليثم-١-ونايس-‎ ) VY ‏إستر إثيل لحمض‎ ٠ '{1-(4-Cyano-1-methyl-piperidin4- ‏إثيل أمينو]-مورفولينيل (4)-مثيلين)-كرباميك‎ ylcarbamoyl)-2-cyclohexyl-ethylamino]-morpholin-4-yl-methylene} -carbamic acid ethyl tester (Js om di) = sia PINs (Jim Ji sped ‏"”-[(أسيتيل‎ ‎"2-[(Acetylimino-phenyl-methyl)-amino]-N-[3- ‏بر وبيوناميد‎ als ‏بيروليدينيل ( ؟)]-7-هكسيل‎ yo ¢cyano-1-(1-ethyl-propyl)-pyrrolidin-3-yl}-3-cyclohexyl-propionamide ‏إستر إثيل لحمض “((١-[7-سيانو-١-(١-إثيل-بروبيل)-بيروليدينيل )7( كربامويل]-؟"-‎ '({1-[3-Cyano-1-(1-ethyl- ‏هكسيل حلقي-إثيل أمينو)-مورفولينيل (4 )-مثيلين)-كرباميك‎ propyl)-pyrrolidin-3-ylcarbamoyl]-2-cyclohexyl-ethylamino } -morpholin-4-yl-methylene)- ¢carbamic acid ethyl ester 7 ‏-(؟ -سيانو-١-مثيل-بيبريدينيل (4))-7-هكسيل حلقي-7-[(إثيل كربامويل إيمينو-فنيل-‎ 'N-(4-Cyano-1-methyl-piperidin-4-yl)-3-cyclohexyl-2- ‏مثيل)- أمينو]-بروبيروناميد‎ ¢[(ethylcarbamoylimino-phenyl-methyl)-amino]-propionamide ٠١ ١
هجا ‎£)='N‏ -سيانو-١-مثيل-بيبريدينيل‏ ())-7-هكسيل حلقي-7-(1؛ ١-ديوكسو ‎ATH‏ ‏[د] أيزوثيازوليل )7( أمينو)-بروبيوناميد ‎'N-[4-Cyano-1-methyl-piperidin-4-y1)-3-cyclohexyl-‏ ‎¢2-(1,1-dioxo-1H-A%-benzo[d]isothiazol-3-ylamino)-propionamide‏ ‏-1<-سيانو-١-(١-إثيل-بروبيل)-بيروليدينيل‏ (©)]-*-هكسيل ‎-١ A) Tila‏ ‎٠‏ ديوكسو-25-111-بنزو [د] أيزوثيازوليل )¥( أمينو)-بروبيوناميد ‎N-[3-Cyano-1-(1-ethyl-‏ ‎propyl)-pyrrolidin-3-yl]-3-cyclohexyl-2-(1,1-dioxo- 1H-A%-benzo[d]isothiazol-3-ylamino)-‏ ‎¢propionamide‏ ‎sb Y)-N‏ — ١-هكسيل‏ حلقي-بيروليدينيل (7))- 7-هكسيل ‎١ JY als‏ ١-ديوكسو‏ -11]1- -بنزو [د] أيزوثيازوليل )9( أمينو)-بروبيوناميد ‎N-(3-Cyano-1-cyclohexyl-pyrrolidin-3-yl)-‏ ‎ye.‏ عل تستقصه أ عمم- (ممتتصة201-3-71فنطاه 13[ ]وعد 7-6 1,1-010*0-111-2)-3-070106:1-2؟ -(؛-سيانو-١-بروبيل-بيبريدينيل‏ (4))--هكسيل حلقي-7-(01 ١-ديوكسو-14-113-‏ بنزو [د] أيزوثيازوليل )¥( أمينو)-بروبيوناميد ‎N-(4-Cyano-1-propyl-piperidin-4-yl)-3-‏ ‎cyclohexyl-2-(1,1-dioxo-1H-A%benzo[d]isothiazol-3-ylamino)-propionamide‏ و (؟-سيانو-١-بروبيل-بيبريدينيل‏ (4))-أميد لحمض ‎)Y‏ ١-ديوكسو-12-113-‏ ينزو 4[ ‎Vo‏ أيزوثيازوليل )9( أمينو)- 4 ؛ -ثنائي مثيل-بنتانويك ‎'2-(1,1-Dioxo-1H-A’-benzo[d]isothiazol-‏ ‎-3-ylamino)-4,4-dimethyl-pentanoic acid (4-cyano-1-propyl-piperidin-4-yl)-amide‏ وقد توجد أي مركبات ‎ay‏ لهذا الاختراع تحتوي على ذرة كربون لا تمائلية ‎asymmetric carbon atom‏ واحدة أو أكثر في صورة مركبات راسيمية ‎racemates‏ ومخاليط راسيمية ‎mixtures‏ عنصعة» أبداد مفردة ‎enantiomers‏ ع081» مخاليط صنوية فراغية ‎diastereomeric mixtures Ye‏ وأصناء فراغية منفردة ‎individual diastereomers‏ ويشتمل الاختراع الراهن بشكل صريح على كل الأشكال الزميرية ‎isomeric forms‏ من هذا القبيل لهذه المركبات. وقد تكون ‎JS‏ ذرة كربون مكونة للمركز الفراغي ‎stereogenic carbon‏ في الشكل ‎(R)‏ أو )5 ما لم يذكر خلاف ذلك أو توليفة من الشكلين. ‎١ ١‏
١ ‏في أكثر من صورة‎ (Ib) ‏و‎ (Ta) ‏(1)؛‎ oT) ‏وقد توجد بعض المركبات بالصيغ‎ ‏واحدة. ويشتمل الاختراع على كل الزمراء التناوبية‎ tautomeric form ‏زميرية تناوبية‎ ‏من هذا القبيل.‎ tautomers ‏ويدرك الشخص الملم بالتقنية أن كل المركبات وفقآً للاختراع هي تلك المركبات التي‎ ‏تكون ثابتة كيميائياً.‎ ٠ ‏و‎ (la) «() (1) dally ‏ويشتمل الاختراع على مشتقات مقبولة صيدلياً لمركبات‎ ‏إلى أي‎ "pharmaceutically acceptable derivatives ‏ويشير المصطلح "مشتق مقبول صيدلياً‎ ٠ (1b)
AT ‏لهذا الاختراع؛ أو أي مركب‎ Gay ‏مقبول صيدلياً لمركب‎ ester ‏حمض أو ملح أو إستر‎
Gy ‏يعطى إلى مريض؛ يكون 108 على تزويد (بكيفية مباشرة أو غير مباشرة) مركب‎ Loic ‏أو ركازه‎ pharmacologically active metabolite ‏لهذا الاختراع أو ناتج أيضه المقبول عقاقيرياً‎ Ve .pharmacologically active residue ‏الفعال عقاقيرياً‎ (1) ‏وبالإضافة إلى ذلك؛ تشمل مركبات هذا الاختراع عقاقير أولية للمركبات بالصيغ‎ ‏وتشمل العقاقير الأولية تلك المركبات التي عند تعرضها لتحول بسيط تعدّل‎ . (Ib) ‏و‎ (Ia) «(1) ‏الأكسدة‎ chydrolysis ‏لإنتاج مركبات الاختراع. وتشمل التحولات الكيميائية البسيطة الحلمأة‎ ‏أيضية‎ cenzymatically ‏التي تحدث بكيفية أنزيمية‎ reduction ‏والاختزال‎ oxidation yo ‏أو بطريقة أخرى. وعلى وجه التحديد عندما يعطى عقار أولي وفقاً لهذا‎ metabolically (1b) ‏و‎ (Ta) ‏الاختراع إلى مريض؛ قد يتحول العقار الأولي إلى مركب بالصيغ )1(« ([)؛‎ ‏وبذلك يمنح التأثير العقاقيري المرغوب.‎
Cag ‏ولفهم الاختراع الموصوف في هذا البيان بشكل أكثر وضوحا انظر‎ ‏التفصيلي التالي. وفي هذا البيان استخدمت الاختصارات التالية:‎ 7 stertiary-butoxycarbonyl ‏على ثلاثي-بيوتوكسي كربونيل‎ Jul t-BOC ‏أو‎ BoC ‘tertiary-butyl ‏على ثلاثي -بيوتيل‎ Jal t-Bu ‘dimethylformamide ‏على ثنائي مثيل فورماميد‎ Jal DMF tethyl acetate ‏على أسيتات إثيل‎ Jad EtOAc ‘tetrahydrofuran ‏على رباعي هيدروفوران‎ JU THF vo
Y.. targon ‏على الأرغون‎ Jad Ar ‏على هيدروكلوريد ١-(7-ثنائي مثيل أمينو بروبيل)-7-إثيل كربوثتائي إيميد‎ Jul EDC ¢1-(3-dimethylaminopropyl)-3-ethylcarbodiimide hydrochloride 1-hydroxybenzotriazole ‏ليدل على ١-هيدروكسي بنزوتريازول‎ 1 ‏وكذلك عندما تستخدم المصطلحات التالية في هذا البيان لوحدها أو بالاقتران مع‎ 5 ‏مصطلحات أخرى فإنها تعرّف كما يلي (ما لم يذكر خلاف ذلك):‎ carbon ‏إلى شق أليفاتي مشبع يحتوي على ذرة كربون‎ alkyl ‏يشير المصطلح "ألكيل‎ ‏أو شق هيدروكربوني أليفاتي أحادي أو متعدد الشق غير‎ carbon ‏ذرات كربون‎ ٠١ ‏واحدة إلى‎ ‏ذرة‎ ١١ ‏يحتوي على ؟ إلى‎ mono or polyunsaturated aliphatic hydrocarbon radical ‏المشبع‎ ‏الأليفاتي أحادي أو متعدد‎ hydrocarbon radical ‏الهيدروكربوني‎ oll ‏ويحتوي‎ carbon ‏كربون‎ Ve ‏على‎ ٠» ‏واحدة على الأقل‎ double or triple bond ‏الشق غير المشبع على رابطة ثنائية أو ثلافية‎ ‏المتقرعة‎ alkyl ‏إلى كل مجموعات الألكيل‎ "alkyl JS" ‏الترتيب. ويشير المصطلح‎ ‏مستقيمة‎ Aude ‏مجموعات ألكيل ذات‎ "alkyl ‏وغير المتفرعة. وتشمل أمثلة "الألكيل‎ carbon ‏واحدة إلى / ذرات كربون‎ carbon ‏تحتوي على ذرة كربون‎ straight chain alkyl ‏وتشمل‎ carbon ‏كربون‎ AA (JY ‏متفرعة السلسلة تحتوي على‎ alkyl ‏ومجموعات ألكيل‎ ١ ‏ذات سلسلة مستقيمة‎ ower alkyl ‏ألكيل منخفضة الوزن الجزيئثي‎ Cle sane ‏أخرى‎ AR alkyl ‏ومجموعات ألكيل‎ carbon ‏واحدة إلى 7 ذرات كربون‎ carbon ‏تحتوي على ذرة كربون‎ ‏وينبغي إدراك أن أي توليفة من‎ carbon ‏ذرات كربون‎ 7+ IY ‏متفرعة السلسلة تحتوي على‎
Usa analogs ‏تشير إلى نظائر‎ J ‏كمقطع‎ "alkyl ‏أو "ألكيل‎ "ark ‏المصطلحات تستخدم "ألك‎ alkoxy ‏أعلاه. فعلى سبيل المثال؛ تشير المصطلحات مثل "الكوكسي‎ "alkyl ‏التعريف "الألكيل‎ © ‏مرتبطة بمجموعة 40 عن طريق ذرة‎ alkyl ‏ألكيل‎ Cle gana ‏إلى‎ "alkylthio ‏"ألكيل ثيو‎ alkyl ‏إلى مجموعة ألكيل‎ "alkanoyl ‏ويشير "ألكانويل‎ sulfur ‏أو كبريت‎ oxygen ‏أكسجين‎ ‏أو نظير ألكيل‎ alkyl ‏مرتبطة بمجموعة كربونيل (0-0). وينبغي إدراك أن كل ألكيل‎ ‏موصوف في هذا البيان يكون مهلجنا بشكل جزئي أو كلي بشكل اختياري.‎ alkyl analog yr
٠١١ ‏لمجموعة‎ cyclic analog ‏إلى نظير حلقي‎ "cycloalkyl ‏ويشير المصطلح "ألكيل حلقي‎ ‏مجموعات‎ cycloalkyl ‏كما عرّفت أعلاه. وتشمل أمثلة مجموعات الألكيل الحلقي‎ alkyl ‏ألكيل‎ ‏كربون‎ RADY ‏غير عطرية مشبعة أو غير مشبعة تحتوي على‎ cycloalkyl ila ‏ألكيل‎ ‏تحتوي على ؟ إلى + ذرات‎ cycloalkyl ‏وتشمل أمثلة أخرى مجموعات ألكيل حلقي‎ carbon ‏موصوف في هذا البيان يكون‎ cycloalkyl ‏كربون 8:000ه. ومن المدرك أن كل ألكيل حلقي‎ °
GER JS J ia JS lala naphthyl ‏وتفثيل‎ phenyl ‏إلى فنيل‎ "aryl ‏ويشير المصطلح "أريل‎ «fluoro ‏يختار من فلورو‎ halogen ‏إلى شق هالوجين‎ "halo ‏ويشير المصطلح "هالو‎ ‏وتشمل أمثلة المجموعات هالو م181 وفقاً‎ .jodo ‏أو يودو‎ bromo ‏برومو‎ «chloro ‏كلورو‎ ‎.bromo ‏وبرومو‎ chloro ‏كلورو‎ fluoro ‏للاختراع فلورو‎ ١ ‏إلى شق حلقي غير متجانس عطري‎ heteroaryl ‏ويشير المصطلح "أريل غير متجانس‎ ‏أعضاء (ويفضل 0 أو 6+ أعضاء) أو متعدد الحلقة يحتوي‎ A ‏ثابت أحادي الحلقة به من © إلى‎ ‏عضو؛ ويفضل ثنائي الحلقة. وتتكون كل حلقة غير متجانسة من ذرات‎ ١١ ‏على 7 إلى‎ 2150860 ‏تختار من نتروجين‎ heteroatoms ‏إلى ؛ ذرات مغايرة‎ ١ ‏ومن‎ carbon ‏كربون‎ ‏وقد ترتبط الحلقة الغير متجانسة عن طريق أي ذرة في‎ sulfur ‏وكبريت‎ oxygen ‏أكسجين‎ 1o ‏شقات‎ "heteroaryl ‏الحلقة؛ مما يؤدي إلى تشكّل بنية ثابتة. وتشمل أمثلة "أريل غير متجاتس‎ ‏ثيازوليل‎ coxazolyl ‏بيروليل 1زامدرم» أكسازوليل‎ cthienyl ‏مثل فورائيل 1جمتسق ثيينيل‎ cisoxazolyl ‏أيزوكسازوليل‎ «pyrazolyl ‏بيرازوليسل‎ cimidazolyl ‏إيميدازوليل‎ cthiazolyl ‏تترازوليل‎ etriazolyl ‏تريازوليل‎ coxadiazolyl ‏أكساديازوليل‎ ¢isothiazolyl ‏أيزوثيازوليل‎ ‏بيريميدينيل‎ pyridazinyl ‏بيريدينيل 077101071 بيريدازينيل‎ cthiadiazolyl ‏ثياديازوليل‎ ctetrazolyl ‏أ‎ ‏أيزوإندوليل‎ <indolyl Jalsa cindolizinyl ‏إندوليزينيل‎ epyrazinyl Jaw) yn <pyrimidinyl <indazolyl ‏إندازوليل‎ «benzothienyl ‏بنز و تيينيل‎ <benzofuranyl ‏بنزوفورانيل‎ 51 ‏بنزوكسازوليل ارامعة«دعدعط‎ cbenzthiazolyl ‏بنزثيازوليل‎ cbenzimidazolyl ‏بنزيميدازوليل‎ ‏أيزوكينولينيل انرستامصتتومين‎ ¢quinolinyl ‏كينولينيل‎ «quinolizinyl ‏كينوليزينيل‎ ¢purinyl ‏بورينيل‎ ‏كينوكس_الينيل‎ cquinazolingl ‏كينا زوليثيل‎ ¢phthalazinyl ‏فثالازينيل‎ ccinnolinyl ‏سينولينيل‎ Yo
YoY «carbazolyl ‏كربازوليل‎ «pteridinyl ‏بتريدينيل‎ naphthyridinyl Jud 4483 cquinoxalinyl ‏وفنوكسازينيل‎ phenothiazinyl ‏فنوتيازيثيل‎ ¢phenazinyl J— HU cacridinyl ‏أكريدينيل‎ ‎-phenoxazinyl ‏إلى شق حلقي غير متجانس ثابت‎ "heterocycle ‏ويشير المصطلح "حلقة غير متجانسة‎ ‏أحادي الحلقة به من ؛ إلى أعضاء (ويفضل أن يحتوي على © أو 7 أعضاء) أو متعدد‎ ٠ ‏عضو؛ ويفضل أن يكون ثنائي الحلقة وقد يكون مشبعاً أو غير مشبع‎ VY ‏إلى‎ ١7 ‏الحلقة به من‎ ‏إلى‎ ١ ‏ومن‎ carbon ‏وهو غير عطري. وتتكون كل حلقة غير متجانسة من ذرات كربون‎ ‏وقد ترتبط‎ sulfur ‏وكبريت‎ oxygen ‏؛ ذرات مغايرة تختار من نتروجين ©1008 أكسجين‎ ‏الحلقة الغير متجانسة عن طريق أي ذرة في الحلقة؛ مما يؤدي إلى تشكّ_ل بنية ثابتة.‎ ¢pyrrolidinyl ‏بيروليدينيل‎ epyrrolinyl ‏مثل بيرولينيل‎ lad ‏وتشمل أمثلة "الحلقة الغير متجانسة"‎ ye ‏مورفولينيل‎ cpiperidinyl ‏بيبريدينيل‎ epyrazolidinyl ‏بيرازوليدينيل‎ epyrazolinyl ‏بير ازولينيل‎ «thiopyranyl ‏ثيوبيراتيل‎ ¢pyranyl ‏بيراتيل‎ cthiomorpholinyl ‏ثيومورفوليتيل‎ ¢morpholinyl ‏رباعي هيدروبيراتيل‎ cazetidinyl ‏أزتيدينيل‎ «indolinyl ‏إندولينيل‎ «piperazinyl ‏بيبرازيتيل‎ ‏رباعي هيدروفورائيل‎ ctetrahydrothiopyranyl ‏رباعي هيدروثيوبير انيل‎ ctetrahydropyranyl ‏سداسي‎ chexahydropyrimidiny]l ‏سداسسسي هيدرو بيريميديثيل‎ stetrahydrofuranyl Vo (Y) ‏وبيريميدينيل‎ pra يعابر-7١‎ 0 4 ٠ chexahydropyridazinyl ‏هيدروبيريدازينيل‎ ‎«dihydro-oxazolyl ‏ثنائي هيدرو -أكسازوليل‎ ¢<1,4,5,6-tetrahydropyrimidin-2-ylamine ‏أمين‎ ‏-ثياديازينانيل-‎ 76 7 ١٠ (1,2-thiazinanyl-1,1-dioxide ‏أكسيد‎ يئانث-١‎ ؛٠-ليئانيزايث-7‎ ١ ‏أكسيد‎ يئانتث-١‎ A ‏أيزوثيازوليدينيل-‎ «1,2, 6-thiadiazinanyl-1,1-dioxide ‏أكسيد‎ يئانث-١‎ ١ .imidazolidinyl-2,4-dione ‏و ايميدازوليدينيل-7» ؟ -ديون‎ isothiazolidinyl-1,1-dioxide Ye. ‏أو "أريل‎ "heteroaryl ‏وتشير المصطلحات "حلقة غير متجانسة"؛ "أريل غير متجانس‎ ‏عندما تقترن مع شق آخرء إلى نفس المعنى المذكور أعلاه ما لم يذكر خلاف ذلك. فعلى‎ aryl ‏مرتبط‎ naphthyl ‏أو نفثيل‎ phenyl ‏إلى فئنيل‎ "aroyl Jus)" ‏سبيل المثال يشير المصطلح‎ .(C=0) carbonyl ‏بمجموعة كربونيل‎ ‏لضي‎
ويشمل كل أريل ‎aryl‏ أو أريل غير متجانس ‎heteroaryl‏ مشتقته المهدرجة بشكل جزئي أو كلي ما لم يذكر خلاف ذلك. فعلى سبيل المثال؛ كينولينيل ‎quinolinyl‏ قد يشضمل عشاري هيد روكينولينيل ‎decahydroquinolinyl‏ ورباعي هيدر وكينوليتيل ‎ctetrahydroquinolinyl‏ وقد يشمل النفئيل ‎naphthyl‏ مشتقاته المهدرجة ‎Jie‏ رباعي هيدرا ‎.tetrahydranaphthyl Jes‏ ويتضح ‎٠‏ للشخص الملم بالتقنية مشتقات مهدرجة بشكل جزئي أو كلي أخرى لمركبات الأريل ‎saryls‏
الأريل الغير متجانس ‎heteroaryl‏ الموصوفة في هذا البيان. ومن المدرك أن المصطلح "حلقة غير متجانسة" المشار إليه ب ‎"Het!‏ يعني شق حلقي غير متجانس حلزوني ‎spiroheterocycle‏ غير عطري ثابت أحادي الحلقة به من ؛ إلى ‎A‏ أعضاء (ويفضل 0 أو + أعضاء) أو متعدد الحلقة به من ‎١7‏ إلى ‎VY‏ عضو؛ ويفضل أن ‎٠‏ > يكون ‎JB‏ الحلقة وقد يكون مشبعاً أو غير مشبع أو مجموعة حلقية ثنائية جسرية بها من ‎١‏ إلى ‎٠١‏ ذرات كربون ‎Cua carbon‏ يستعاض عن ذرة كربون ‎carbon‏ واحدة أو اكثر بذرة مغايرة. وتتكون كل حلقة غير متجانسة من ذرات كربون ‎carbon‏ ومن ‎١‏ إلى ؛ ذرات مغايرة تختار من نتروجين ‎enitrogen‏ أكسجين ‎oxygen‏ وكبريت ‎sulfur‏ وقد ترتبط الحلقة غير المتجانسة عن طريق أي ذرة في الحلقة مما يؤدي إلى تشكّل بنية ثابتة. وتشضمل أمثلة ‎"Het! yo‏ الحلقات غير المتجانسة التالية: ‎cazepanyl July jf‏ بيبريدينيل ‎epiperidiny]l‏ بيروليدينيل ‎epyrrolidinyl‏ أزتيدينيل ‎cazetidingl‏ أكسببائيل ‎coxepanyl‏ رباعي هيدروبيرانيل ‎ctetrahydropyranyl‏ رباعي هيدر ‎ym og‏ انيل ‎dtetrahydrothiopyranyl‏ رباعي هيدروفورانيل ‎ctetrahydrofuranyl‏ أكستتائيل ‎coxetanyl‏ أزوكاتيل ‎cazocanyl‏ أكسوكائيل ‎coxocanyl‏ ‎١ «1,3-diazocanyl JulS 5 La ١‏ 4 -ديازوكائيل ‎Jul g 2x0 «1 4-diazocanyl‏ ‎»١٠ ¢1,5-diazocanyl Y.‏ 7-ديوكسوكانيل ‎¢],3-dioxocanyl‏ )¢ € -ديوكسو كائنيل ‎¢1,4-dioxocanyl‏ ‎¢1,3-oxazocanyl ليئاكوزاسكأ-"٠ ١٠ (1 5-dioxocanyl Jil Se uSg 13-0 ١‏ ‎١‏ ؛-أكسازوكانيل ‎»١٠ ¢1,5-0xazocanyl Jul 5 jLuSi~0 ١ «1 4-oxazocanyl‏ ؟-ديازيباتئيل ‎١٠ «1,3-diazepanyl‏ 4 -ديازيبانيل ‎¢1,3-dioxepanyl ليتئابسكويد-١ ١٠ <1 4-diazepanyl‏ ‎١‏ 4 -ديوكسبائيل ‎١ ¢1,3-0xazepanyl ليئابيزاسكأ-٠ (1 4-dioxepanyl‏ 4 -أكسازيبائيل ‎EY A =u SLY) cl ,4-oxazepanyl Yo‏ أكسيد ‎¢1,2-thiazocanyl-1,1-dioxide‏
¢1,2,8-thiadiazocanyl-1,1-dioxide ‏أكسيد‎ (Lr ١ N-dnl So sal SAY ١ -١7 «Y ‏ل‎ «1 ,2-thiazepanyl-1,l-dioxide ‏أكسيد‎ EY Adal Yo ‏هيدروثيوفنيل‎ ely ¢1,2,7-thiadiazepanyl-1,1-dioxide ‏أكسيد‎ يئانث-١‎ »٠-لينابيزايدايث‎ ‏سد اسسي‎ chexahydropyrimidiny]l ‏هيدرو بيريميديئيل‎ (al us stetrahydrothiophenyl يعابر-7١‎ © «& ) (piperazinyl ‏بيبرازينيل‎ chexahydropyridazinyl ‏هيد روبيريدازينيل‎ - ‏ثنائي هيدرو‎ «pyrazolidinyl ‏بير ا زو ليدينيل‎ <1,4,5 6-tetrahydropyrimidinyl ‏هيدرو بير يميدينيل‎
Jig asad ‏هيدرو‎ SU cdihydrothiazolyl ‏هيدروثيازوليل‎ (SU cdihydro-oxazolyl ‏أكسازوليل‎ ‎coxazolidinyl ‏أكسازوليدييل‎ cisoxazolinyl ‏أيزوكسازولينيل‎ «dihydroimidazolyl ‏7-تياديازينانيل-‎ 7 ٠ ¢1,2-thiazinanyl-1,1-dioxide ‏أكسيد‎ يئانث-١‎ ؛٠-ليئانيزايث-7‎ ٠ ‏أكسيد‎ يئاتث-١‎ ١ - ‏أيزوثيازوليدينيل‎ ¢1,2,6-thiadiazinanyl-1,1-dioxide ‏أكسيد‎ SEY ء١‎ ٠١ «imidazolidinyl-2,4-dione ‏إيميدازولي_دينيل-؟ء 4 -ديسون‎ cisothiazolidinyl-1,1-dioxide «dioxanyl ‏مو رفوليثيل 000901011051 ديوكساتيسل‎ ¢imidazolidinyl ‏إيميدازو ليدينيل‎ «thiomorpholinyl Jami ‏ثيومو رفو‎ ctetrahydropyridiny]l ‏رباعي هيد روبيري_دينيل‎ «dithianyl ‏ثنائي ثيائيل‎ cdihydropyranyl Jai) jug ua ‏ثنائي‎ cthiazolidiny]l ‏ثيازوليدينيل‎ - ‏هيدرو‎ 5 Je «decahydro-quinolinyl ‏هيدرو -كينوليتيسل‎ gL le Vo - ‏هيدرو‎ clo yf (FV ١٠ idecahydro-isoquinolinyl ‏أيزوكينولينيسل‎ ‏ثماني هيدر وكينوليزينيل‎ cindolinyl ‏إندولينيل‎ ¢1,2,3 4-tetrahydro-quinolinyl ‏كين ولينتيل‎ ‏ثماني هيدرو-‎ «dihydro-indolizinyl ‏ثثائي هيدرو -إندوليزينيل‎ coctahydro-quinolizinyl ‏ثماني هيدرو -إندوليل 0:0-100011:رط0018» عشاري‎ octahydro-indolizinyl ‏أندوليزينيل‎
Jud ‏عشضسساري هيدر وكينوكس‎ «decahydroquinazolinyl ‏هيدرو كيناز و لينيل‎ Ye 1234- ‏؛-ربسساعي هيدر وكيناز ولينيل‎ FY) cdecahydroquinoxalinyl 1,234- ‏-“ربسساعي هيدر وكينوك__الالينيل‎ 4 VY ‏أو اء‎ tetrahydroquinazolinyl «aza-bicyclo[3.2.1]octane ‏حلقي‎ Al ‏أوكتان‎ ]١ LY ‏أزا-[".‎ ctetrahydroquinoxalinyl ‏أوكتان‎ [Y .Y ‏أزا-[؟.‎ caza-bicyclo[2.2.1]heptane ‏هبتان شائي حلقي‎ ]١ .7 ‏أزا-[؟.‎ ‎Yo‏ ثتائي حلقي ‎caza-bicyclo[2.2.2]octane‏ أزا-ل. ‎[Y .Y‏ نونان تائي حلقكي
Yeo «aza-bicyclo [2.1.1]hexane ‏هكسان ثنائي حلقي‎ ]١ .٠ ‏أزاحل؟‎ caza-bicyclo [3.2.2]nonane, ‏ديكان شائي‎ [YY ‏أزا-[”.‎ cazabicyelo [3.1.1Theptane ‏هبتان ثنائي حلقي‎ ]١ .١ ‏أزا-[.‎ ‏هبتان شائي‎ ]١ .١ ‏أو 7-ثيا-ة- أزا-[؟.‎ 2-0xa ‏و 7-أكسا‎ aza-bicyclo[3.3.2]decane ‏حلقي‎ ‏أو أكثر‎ Taal 5 ‏وتحمل كل حلقة غير متجانسة بديلاً‎ $2-thia-5-aza-bicyclo[2.2. 1]heptan ‏حلقي‎ ‏فيما تقدم.‎ Ry ‏وقد عرف البديل‎ Rs ‏من‎ > "nitrogen ‏يشمل 'نتروجين‎ calli ‏وكما استخدم في هذا البيان أعلاه وخلال هذا‎ sulfur ‏والكبريت‎ nitrogen ‏للنتروجين‎ oxidation form ‏أي صورة مؤكسدة‎ "sulfur ‏و "كبريت‎ .03516 nitrogen ‏لأي مركب نتروجين قاعدي‎ quaternized form ‏والصورة الرباعية‎ ‏ولفهم هذا الاختراع بشكل أكثر وضوحا تذكر الأمثلة التالية. وتوضح هذه الأمظة‎ ‏التجسيدات المفضلة لهذا الاختراع ولا تعتبر كتحديد لنطاق الاختراع بأية كيفية.‎ ٠ ‏وتعتبر الأمثلة التالية توضيحية؛ وكما هو مدرك من قبل الشخص المتمرس في التقنية‎ ‏يمكن تعديل المواد مفاعلة أو الظروف الخاصة حسب الحاجة للمركبات المنفردة. وتتوفر‎ ‏أو يمكن تحضيرها بسهولة من مواد متوفرة تجارياً‎ Glad ‏المواد الأولية في المخططات أدناه‎ ‏من قبل الأشخاص المتمرسين في بالتقنية.‎ ‏طرق تخليقية عامة‎ ‏يزود الاختراع كذلك عمليات لصنع المركبات الجديدة الراهنة. ويمكن تحضير‎ peptide coupling ‏مركبات الاختراع بالطرق الموصوفة أدناه. وتستخدم تفاعلات تقارن ببتيدي‎ ‏قياسية (انظر على سبيل‎ protection and deprotection ‏وتفاعلات إضافة ونزع للمجموعة الواقية‎ ‏في‎ (M. Bodanszky,1984, The Practice of Peptide Synthesis, Springer-Verlag ‏المثال بحث‎ ‏الطرق التخليقية هذه؛ وقد ذكرت في هذا البيان بكامل محتواها للإحالة إليها كمرجع.‎ Y.
Hm) ‏مركبات بالصيغتين )1( و‎ ‏بالطريقة أ كما هو موضح في‎ (I) ‏تحضير مركبات الاختراع بالصيغتين )1( و‎ (Say
I ‏المخطط‎ ‏المخطط 1 (الطريقة أ)‎
‎Rs 8‏ ‎R"N CoH R N CONH,‏ ‎Rs‏ رم © ‎R"=BOC‏ — ‎R= H (lll)‏ ‎Ry fa 0 QR Rs‏ ‎X‏ ال ببستت ‎OR’ PS‏ ‎wy TORT: oy‏ ‎R, O R, ©‏ ‎X = OR' (V)‏ — ‎X=0H (VI)‏ ‎BET‏ ‎vi —_— R; N‏ + 1 ‎R, 0 \Het+4-R,‏ ‎X = CONH,‏ ‎X=CN (I)‏ وفقآً للطريقة أ يتفاعل حمض أميني موقى ‎protected amino acid‏ بشكل ملاثم يحمل 116 مع أمونيا ‎ammonia‏ في ظروف تقارن ‎coupling conditions‏ قياسية. وتعتبر مجموعة ثث - بيوتوكسي كربونيل ‎(BOC) t-butoxycarbonyl‏ مثالاً على مجموعة واقية ملائمة. ويتمثفل م - مثال على ظروف تقارن قياسية في خلط المواد الأولية في وجود مادة تقارن مفاعلة ‎coupling reagent‏ مثل ‎SEY) ١‏ ميل أمينو بروبيل)-؟-إيل ‎(gS‏ إيميد ‎(EDC) 1-(3-dimethylaminopropyl)-3-ethylcarbodiimide‏ مع ١-هيدروكسي‏ بنزوتريازول ‎«(HOBT) 1-hydroxybenzotriazole‏ في مذيب ملاثم مثل ‎DMF‏ أو كلوريد مثليسن ‎.methylene chloride‏ ويمكن إضافة قاعدة مثل ‎JN‏ مورفولين ‎-N-methylmorpholine‏ ومن ‎٠١‏ ثم تنزع المجموعة الواقية لإنتاج أميد حمض أميني ‎(II) amino acid amide‏ ومن ثم يتفاعل ‎١ ١‏
Y.V ‏بحيث يمثل شق غير‎ Ry ‏واختيارياً‎ Ry ‏و‎ Ry ‏يحمل‎ (IV) amino acid ester ‏حمض أميني‎ find ‏في وجود‎ (Cl =L) acid chloride ‏مثل كلوريد الحمض‎ [R; ©)0(1[ ‏مع حمض منشّط‎ 11 ‏لتزويد‎ NN-diisopropylethylamine ‏أيزوبروبيل إثيل أمين‎ SUNN fie ‏قاعدة ملائمة‎
R; C(O)L] carboxylic acid ‏المركب 7. وبدلاً من ذلك؛ يمكن استخدام الحمض الكربوكسيلي‎
HOBT ‏و‎ EDC ‏قياسية مثل‎ peptide coupling ‏وتنشيطه باستخدام ظروف تقارن ببتيدي‎ ]011-17. ‏فقد يتفاعل المركب‎ «VS yall ‏في‎ hydrogen ‏هيدروجين‎ Ry Je ‏كما وصف أعلاه. وإذا‎ «sodium hydride ‏في وجود قاعدة ملائمة مثل هيدريد الصوديوم‎ alkyl halide JS ‏مع هاليد‎ V ‏وينتج عن‎ alkyl ‏يمثل ألكيل‎ Ry ‏حيث‎ V ‏لإنتاج المركب‎ THF ‏أو‎ DMF ‏وفي مذيب ملائم مثل‎ ‏ويؤزود التقارن الببتيسدي‎ VI ‏المركب‎ carboxylic acid ‏تحول الحمض الكربوكسيلي‎ ‏من الأميد‎ dehydration ‏والذي يتبعه تزع الماء‎ «VI ‏القياسي للصيغتين 11 و‎ peptide coupling ٠١ ‏المرغوب بالصيغة 1 أو 1. ويعتبر كلوريد السيانوريك‎ nitrile ‏لتزويد النتريل‎ amide ‏مثالا على ظروف ملائمة لنزع الماء.‎ DMF ‏في‎ cyanuric chlorid ‏يقترن أميد حمض أميني‎ ol ‏وفي طريقة أخرى (الطريقة ب) موضحة في المخطط‎ amine-protected amino acid ‏يحمل 1161 مع حمض أميني موقى بأمين‎ amino acid amide ‏وتكون المجموعة الواقية وظروف التقارن الملائمة كما وصف أعلاه. ومن‎ Ry ‏و‎ Ry ‏يحمل‎ - ‏(كما وصف في الطريقة أ). وينتج عن‎ Ry COIL ‏ثم تنزع المجموعة الواقية بالتفاعل مع‎
J ‏مركباً بالصيغة 1 أو‎ nitrile ‏إلى النتريل‎ amide ‏تحول الأميد‎
YY
أ المخطط ]1 (الطريقة ب
Ra 5 CONH 9 8 CON ‏بم جه , د ماي‎ 1 0 Het +—R, 0 S Rs
R'=Boc
BY ‏ا م يح‎ 1 N X R'=H — R; N 0 Rs : — X = CONH,
X=CN (IM) ‏و )1( بالطريقة ج الموضحة‎ (I) ‏ويمكن كذلك تحضير مركبات الاختراع بالصيغتين‎
JIT ‏فى المخطط‎ (=> ‏(الطريقة‎ mr ‏المخطط‎ ٠
Ve 5 CN 9 8 on + ONS ON 0 Het TR; 0 (Fe) Rs 0 R' = Boc ‏مب ل الم‎ R=H
Re N._CN
O {Het IR; (ny ‏مع‎ Het" ‏يحمل‎ amino nitrile ‏وفى طريقة أخرى (الطريقة ج) يقترن أمينو نتزيل‎ ‏و و8. وتكون المجموعة الواقية‎ Ry ‏يحمل‎ amine ‏موقى بأمين‎ amino acid ‏حمض أميني‎ yr
7.4 وظروف التقارن الملائمة كما وصف أعلاه. ومن ثم تنزع المجموعة الواقية بالتفاعل مع ‎COIL‏ ,8 كما وصف أعلاه لإنتاج ‎nitrile Jy jl‏ بالصيغة )11/1( ويمكن كذلك تحضير مركبات الاختراع بالصيغتين (1) و ‎(I)‏ بالطريقة الموضحة في المخطط ‎Iv‏ أدناه (الطريقة د). 0 المخطط ‎Iv‏ (الطريقة د ‎R, Ry Pe se ld x R,‏ ‎X‏ ! ‎"SARE Te‏ ‎R, O R, O‏ ‎Iv X=0R' Vv)‏ ‎X=0H (VI)‏ ‎Re‏ ‎Ra‏ مه ‎HN. _CN Pil‏ ‎N N CN‏ 8 يه ‎Vi‏ + ‎TE‏ : ‎i)‏ ‏وفي طريقة أخرى كذلك (الطريقة 2( موضحة في المخطط ‎av‏ يتفاعل إستر حمض أميني ‎amino acid ester‏ )7 يحمل ‎«R,‏ يا واختيارياً ‎Ry‏ بحيث ‎Jha‏ شق غير 11مع ‎COIL‏ ,8 كما وصف في الطريقة أ. وينتج عن التحول إلى الحمض الكربوكسيلي ‎carboxylic acid Ve‏ المركب ‎VI‏ وينتج عن التقارن الببتيدي ‎peptide coupling‏ القياسي ‎ay‏ ‏نتريل ‎amino nitrile‏ يحمل ‎"Het"‏ مع المركب ‎VI‏ النتريل ‎nitrile‏ المرغوب بالصيغة (1/1). ويمكن تحضير المركب الوسيط من أمينو نتريل ‎amino nitrile‏ المستخدم في الطريقتين جاو د كما هو موضح في المخطط 7؟. ‎YY‏
ARI
Vv ‏المخطط‎ ‎R, ‎0 HN__CN ‏يج‎ ‏أولي أو ملح‎ amine ‏مع أمين‎ "Het" ‏يحمل‎ ketone ‏وفي هذه الطريقة؛ يتفاعل كيتون‎ cyanide salt ‏ملح سيانيد‎ <ammonium chloride ‏كلوريد أمونيوم‎ Jie ammonium salt ‏أمونيوم‎ ‏في مذيب‎ «sodium cyanide ‏أو سيانيد الصوديوم‎ potassium cyanide ‏مثل سيانيد البوتاسيوم‎ ° ‏عند درجة حرارة الغرفة‎ methanol ‏في ميثانول‎ ammonia ‏ملاثم مثل الماء أو محلول أمونيا‎ ‏تقريباً إلى درجة حرارة الترجيع.‎ ‏وفي كل من الطرق الموصوفة أعلاه؛ تكون المواد الأولية المطلوبة متوفرة تجارياً أو‎ ‏يمكن تحضيرها من قبل الأشخاص المتمرسين في التقنية؛ انظر على سبيل المثال:‎
Leung, M.-k.; Lai, J.-L.; Lau, K.-H.-; Yu, H.-h.; Hsiao, J.-J. J. Org. Chem. 1996, 61, 4175- ve. 4179
Mee, J.D. J. Org. Chem. 1975, 40, 2135-2136
Micovic, I. V.; Roglic, G. M.; Ivanovic, M. D.; Dosen-Micovic, L.; Kiricojevic, V. D.; -Popovic, 1. B. J. Chem. Soc, Perkin Trans. 1, 1996, 2041-2050 .Tomus, I.; Schaumann, E. Tetrahedron 1996, 52, 725-732 Yo
Jadhav, P. K.; Woerner, F. J. Tetrahedron Letters 1995, 36, 6383-6386
Kochhar, ‏.ا‎ S.; et al. Tetrahedron Letters 1984, 25, 1871-1874 ‏وقد‎ .Fordon, K. J.; Crane, © G.; Burrows, C. J. TetrahedronLetters 1994, 35, 6215-6216 ‏ذكرت هذه المراجع في هذا البيان بكاملها للإحالة إليها كمرجع.‎ (Ib) ‏وي‎ (Ta) ‏مركيات بالصيغتين‎ | © ‏و‎ (la) ‏ويزود الاختراع كذلك عمليات لصنع المركبات الجديدة الراهنة بالصيغتين‎ ‏ويمكن تحضير مركبات الاختراع بالطرق الموصوفة أدتاه.‎ .)15(
Yr
Yi
Re Re Rs
R, Ry N R, Re
N._ ‏لاه‎ X N.__CN
RY | R;
R, X Rs X Rs (1a) (Tb) ويعتبر المركب الوسيط من ثنائي ببتيد نتريل ‎(VI) dipeptide nitrile‏ المركب الوسيط الرئيسي في تحضير المركبات بالصيغتين ‎(1a)‏ و )10( ‎Ra‏ ‎HN‏ ‎X on‏ بم ‎(vip‏ ‏° ويوصف تخليق المركبات الوسيطة بالصيغة ‎(VII)‏ في طلب براءة الاختراع الأمريكي المؤقت رقم ‎Te [YOYVYA‏ ويوضح أدناه في المخططين ‎VI‏ و ‎VI‏ ‏المخطط ‎VI‏
R, Re R, Ry
Ren OH + HN ‏8ه‎ — Rey N.__CN be rl Gad FT Ge
Vill IX ‏ا‎ X:R' = Boc
VIER =H ‏يحمل مجموعة‎ amino acid ‏أميني‎ aan ‏يتفاعل‎ «VI ‏وكما هو موضح في المخطط‎ ‏في ظروف تقارن ملائمة. وتعتبر‎ (IX) amino nitrile ‏مع أمينو نتريل‎ (VII) 8 ‏واقية ملائمة‎ 1. ‏مثالاً على مجموعة واقية ملائمة.‎ (BOC) t-butoxycarbonyl ‏مجموعة ثث -بيوتوكسي كربونيل‎ ‏ويتمثل مثال على ظروف تقارن قياسية في خلط المواد الأولية في وجود مادة‎ ‏تقارن مفاعلة مثل ١-(”-ثنائي مثيل أمينو بروبيل)-”-إثيل كربوثنائي إيميد‎ ‏-هيدروكسي بنزوتريازول‎ ١ ‏مع‎ (EDC) 1-(3-dimethylaminopropyl)-3-ethylcarbodiimide ٠ ١
‏أو كلوريد مثيليمن‎ DMF ‏في مذيب ملائم مثل‎ »)11087( 1-hydroxybenzotriazole ‏ومن‎ -N-methylmorpholine ‏ويمكن إضافة قاعدة مثل 177-مثيل مورفولين‎ .methylene chloride . (vm) amino acid nitrile ‏ثم تنزع المجموعة الواقية لإنتاج تتريل حمض أميني‎ ‏المستخدم في‎ (IX) aminonitrile ‏ويمكن تحضير المركب الوسيط من أمينو نتريل‎
VI ‏أعلاه كما هو موضح في المخطط‎ VI ‏م المخطط‎
VII ‏المخطط‎ ‎0 iy CN ‏يس‎ ‎Xi IX ‏أولي أو‎ amine ‏مع أمين‎ (x1) "Het" ‏يحمل‎ ketone ‏وفي هذه الطريقة؛ يتفاعل كيتون‎ ‏وملح سيانيد‎ ammonium chloride ‏كلوريد الأمونيوم‎ Jie ammonium salt ‏ملح أمونيوم‎ «sodium cyanide ‏أو سيانيد الصوديوم‎ potassium cyanide ‏مثل سياتيد البوتاسيوم‎ ccyanide salt ١ ‏عند درجة‎ methanol ‏في ميشائول‎ ammonia ‏الماء أو محلول أمونيا‎ Jia ‏في مذيب ملائم‎ ‏حرارة الغرفة تقريباً إلى درجة حرارة الترجيع.‎ ‏تحضير المركبات بالصيغة (1:/1) بالطرق ه إلى ح كما هو موضح في‎ (Say
IX ‏إلى‎ VID ‏المخططات من‎ (= ‏(الطريقة‎ VII ‏المخطط‎ \o
Ren .
Ns ey SESE
Xl (VII) dipeptide nitrile ‏مركب وسيط من ثائي ببتيد نتزريل‎ Je lity ‏للطريقة ه؛‎ Ga, ‏في وجود عامل تقارن ملائم لتزويد المنتج‎ (XI) ‏مع المركب‎ basic salt ‏أو ملحه القاعدي‎ ‏المرغوب بالصيغة (ه85/1). وتعرف ظروف التفاعل الملائمة للأشخاص المتمرسين بالتقنية‎ yr
YAY
‏وتشمل بعض أمثلة عوامل التقارن الملائمة يوديد ١-كلورو-١-مثيل بيريدينيوم‎ 6 (Yong, YF. etal, ‏.ل‎ Org. Chem. 1997, 62, 1540 ‏(انظر‎ 2-chloro-1-methylpyridinium iodide
Barton, D.H. et al, J. Chem. Soc. kil) triphosgene ‏أو ثلاثي فوسجين‎ phosgene ‏فوسجين‎ ‎Brand, E. and Brand, F. C., ‏(انظر‎ alkyl halides ‏ات ألكيل‎ alla » (Perkin Trans. I, 1982, 2085
Poss, M. A. ‏(انظر‎ carbodiimides ‏ومركبات كربوثنائي إيميد‎ (Org. Synth, 1955, 3, 440 °
Su, W., ‏(انظر‎ mercury salts ‏وأملاح الزئبق‎ (et al., Tetrahedron Lett., 1992, 40, 5933
Wiggall, K. J and Richardson, 5. ‏.ا‎ J., Heterocyclic ‏و‎ Synthetic Comm., 1996, 26, 407 -(Chem., 1995, 32, 867 ‏بالطريقة ب الموضحة في‎ (1b) (1a) ‏ويمكن كذلك تحضير المركبات بالصيغتين‎ aryl ‏أو أريل‎ alkyl ‏يمثل مجموعة ألكيل‎ ثيح‎ (IV ‏المخطط‎ ١ (s ‏(الطريقة‎ VII ‏المخطط‎ ‎Ren ‏عامل تقارن )0 + يهلم‎ B22 a)
Xi (VI) dipeptide nitrile ‏للطريقة و يتفاعل المركب الوسيط من ثنائي ببتيد نتريل‎ Gay ‏أو ملحه القاعدي مع المركب 17 بإضافة أو بدون إضافة قاعدة مثل ثلاثي إثيل أمين‎ ‏لتزويد المنتج المرغوب بالصيغة (ه15/1). وتعرف ظروف التفاعل الملائمة‎ triethylamine ‏من هذا‎ amine ‏للأشخاص المتمرسين بالتقنية ويمكن إيجاد أمثلة على تفاعلات إضافة أمين‎
Haake, M. and Schummelfeder, B., ‏القبيل في النشرات الكيميائية؛ انظر على سبيل المثال‎
Ried, W. and ¢Dauwe, C. and Buddrus, J., Synthesis 1995, 2, 171 ¢Synthesis, 1991, 9, 753
Dean, W. D. and Papadopoulos, s Piechaczek, D., Justus Liebigs Ann. Chem. 1966, 97, 696 -E. P,, J. Heterocyclic Chem., 1982, 19, 1117 Y. ‏أو يمكن تخليقه بالطرق المعروفة‎ lad ‏متوفر‎ XIT ‏ويمكن أن يكون المركب الوسيط‎ ‏للأشخاص المتمرسين في التقنية والموصوفة في النشرات؛ انظر على سبيل المثال‎
ARR
Kurzer, F., Lawson, A.,Org. Synth. ¢Francesconi, I. et. al., J. Med. Chem. 1999, 42, 2260 -Gutman, A. D. US 3984410, 1976 ‏و‎ 41963, 645 halogen ‏يحتوي على هالوجين‎ XIV ‏وفي تفاعل مماتل؛ يمكن استخدام مركب وسيط‎
XII ‏عوضاً عن المركب الوسيط‎ (X) ‏ملائمة أخرى‎ leaving group ‏الإزالة‎ Alga ‏أو مجموعة‎
IX ‏المخطط‎ ٠ 3) ‏كما هو موضح في الطريقة‎ ° (5 ‏(الطريقة‎ IX ‏المخطط‎ ‎Ren ‎| sacld
ML + (vil) — (la/ib)
R; X ‏لال‎ ‏أو‎ «dipeptide nitrile ‏للطريقة زء يتفاعل مركب وسيط من ثنائي ببتيد نتريل‎ Gay, ‏مع أو بدون إضافة قاعدة مثل ثلاثي إثيل أمين‎ XIV ‏القاعدي مع مركب وسيط‎ dala ‏لتزويد المنتج المرغوب بالصيغة (ه1:/1). وتعرف خطوات إجراء هذا التفاعل‎ triethylamine ٠١
Dunn, A. Jaw ‏للأشخاص المتمرسين بالتقنية وتوصف في النشرات الكيميائية (انظر على‎
Lindstroem, 5. et al., Heterocycles, 1994, 38, ¢D. , Org. Prep. Proceed. Int., 1998, 30, 709
Hontz, A. C. and Wagner, E. ¢Katritzky, A. R. and Saczewski, F., Synthesis, 1990, 561 9 . (Stephen, E. and Stephen, H., J. Chem. Soc., 1957, 490 ¢C., Org Synth., 1963, IV, 383 ‏بالطريقة‎ amine ‏حيث ,8 يمثل أمين‎ (Ib/Ia) ‏تحضير المركبات بالصيغة‎ AIX ‏ويمكن‎ Vo
Xo ‏كما هو موضح في المخطط‎ z ‏(الطريقة ح)‎ X ‏المخطط‎ ‏هه‎ R3 4
R ‏ديم‎ ma N CN ١ + ECE ‏يي‎ (la/lb)
X R5
XV
(VI) ‏للمركب‎ (XV) carbodiimide ‏ووفقآً للطريقة ح؛ يتفاعل مشتقة كربوثنائي إيميد‎ ‏المرغوب بالصيغة (ه1:/1). ويكون‎ guanidine ‏لتزويد منتج الغوانيدين‎ )8.( amine ‏مع أمين‎ ©
YY
Yio
تحول الأمينات ‎amines‏ إلى مركبات كربوثنائي إيميد ‎carbodiimides‏ معروفاً للأشخاص متمرسين بالتقنية ويوصف في النشرات (انظر على سبيل المثال ‎Pri-Bar, I and Schwartz, J.,‏ ‎Hirao, T. and Saegusa, T., J.
Org.
Chem., 1975, ¢J.
Chem.
Soc.
Chem.
Commun., 1997, 347‏ 298 ,40( ويوصف ‎Jeli AIX‏ مركبات كربوثنائي إيميد ‎carbodiimides‏ مع مركبات أمين ° محبة للنواة ‎nucleophiles amine‏ في التنشرات ‎hail)‏ على سبيل المثال ‎Yoshiizumi, K. et al,‏ ‎J.
Med.
Chem., 1989, 32, 228 ¢Chem.
Pharm.
Bull,, 1997, 45, 2005‏ ملق ‎¢Thomas, E.
W. et‏
‎(Lawson, A. and Tinider, R.
B., J.
Chem.
Soc.
C, 1971, 1429‏ . وفي تعديل للطريقة ح؛ يمكن البدء باستخدام الثيو يوريا ‎XVI thiourea‏ (المتشكسّلة بتفاعل الأمين ‎amine‏ المقابل مع أيزوثيوسيانات ‎(ReN=C=S isothiocyanate‏ ومن ثم ‎JS‏ ‎Ve‏ المركب كربوثنائي إيميد ‎(XV) carbodiimide‏ المقابل في موضع التفاعل باستخدام عامل نزع كبريت ‎«ala desulfurizing agent‏ مثل ‎HgCl,‏ في مذيب ملاسم مثل ‎DMF‏ أو
‏أسيتونتريل ‎-acetonitrile‏ ‏بي ‏4 قم ‎A‏ ‎s A on‏ ‎XVI‏ ‏ويمكن تحضير المركبات بالصيغة (15)؛ حيث ‎Ry‏ يمثل أمين ‎amine‏ باستخدام إجراء ‎ple \o‏ موصوف من قبل )753 ,1991 ‎.M.
Haake and 3. Schummfelder (Synthesis,‏ ووفقاً لهذا الإجراء (الطريقة ‎oda‏ المخطط ‎(XT‏ يتفاعل المركب الوسيط ‎XVIT‏ الذي يحمل مجموعتين سهلتي الإزالة ملاثمتين يشار إليهما ب 2؛ مثل مجموعات فنوكسي ‎phenoxy‏ على التعاقب مع أمينات ‎R; amines‏ و ‎RRgNH‏ في مذيب ملائم مثل ميثانول ‎methanol‏ أو أيزوبروبانول ‎isopropanol‏ لتشكيل المنتج المرغوب. ويمكن إجراء تفاعل الأمين ‎amine‏ الأول عند درجة © > حرارة الغرفة تقريباً ويفضل ‎Jeli of ja)‏ الأمين ‎amine‏ الثاني مع التسخين عند درجة حرارة الترجيع للمذيب. وإذا تفاعل المركب 2017 مع مركب وسيط محب للنواة ثشائي المجموعة ‎١ ١١‏
تلظ الوظيفية ‎Y Cus (XVII bifunctional‏ يمثل ذرة مغايرة محبة للنواة مثل ‎ON‏ أو 8؛ فإنه يمكن الحصول على المنتج بالصيغة ‎Cus (Ib)‏ ,#8 و م3 يشكّلان حلقة غير متجانسة. ويمكن تحضير المركب الوسيط ‎XVIT‏ بتفاعل المركب ‎Ry) VII‏ يمثل ‎(H‏ مع ثنائي كلوروثنائي فنوكسي ميثان ‎dichlorodiphenoxymethane‏ الذي بدوره يمكن تحضيره بتسخين كربونات ثنائي ‎diphenyl carbonate (J: °‏ مع م0 (انظر ,1982 ‎R.L.
Webb and 0.5. Labow, J.
Het.
Chem.,‏ 1205(. المخطط ‎XI‏ (الطريقة ‎(b‏ ‎Re‏ ‎Re Ry Ren Ry Re‏ به ‎z‏ ‎AN N CN AN N CN‏ ‎N RgRaNH .¥ R; N‏ 2 ‎x ers, x (eo),‏ ‎Xvi Ib‏ ‎Rg‏ ‎N R, Rs‏ ماس ‎SN N CN‏ يبب ‎rf + Xvi‏ ‎X‏ ’ ‎XVI Rs‏ ‎Ib‏ ‏ولفهم هذا الاختراع بشكل أكثر وضوحا تبين فيما يلي الأمثلة التالية. وتوضح هذه > الأمثلة تجسيدات هذا الاختراع؛ ولا تحدد نطاق الاختراع بأية كيفية.
وتعتبر الأمثلة التالية توضيحية ويمكن تعديل المواد المفاعلة أو الظروف الخاصة عن طريق شخص متمري بالتقنية حسب الحاجة بالنسبة للمركبات المنفردة. وتكون المواد الأولية المستخدمة في المخططات التالية متوفرة تجارياً أو يمكن تحضيرها بسهولة من مواد متوفرة ‎Glas‏ من قبل الأشخاص المتمرسين بالتقنية.
‎vo‏ وفي أطياف الرنين النووي المغناطيسي تستخدم الرموز الآتية: ‎=singlet =s‏ طيف مفرد؛ ‎=doublet =d‏ طيف مزدوج؛ ‎ah =triplet =t‏ ثلادني؛ ‎=quarger =q‏ طيف رباعي»؛ ‎=multiplet =m‏ طيف متعدد؛ ‎=br s‏ و عريض؛ ‎=MHz‏ ميغاهزء ‎١ ١‏
و ‎((CH,),SO =DMSO‏ §= دلتقاء [- معامل الاققران (بوحدة جول)؛ ‎=mass spectroscopy =MS‏ طيف الكتلة؛ ‎=m/z‏ الكتلة/شحنة الجزيء؛ ‎)١ + M)‏ يدل على جزيء أيون متعادل + ‎.١‏ ‎AAs AL A‏ ° المثال ‎١‏ ‏[١-(؛‏ -سيانو ‎١-‏ -مثيل-بيبريدينيل (4؛) كربامويل)-7-هكسيل_حلقي-إثبل]-أميد لحمض مورفولين- ؛ -كريو كسيليك ‎Morpholine-4-carboxvlic acid [1-(4-cyano-1-methyl-piperidin-4 ylcarbamoyl)-2-‏ ‎cyclohexyl-ethyl]-amide‏ ‎(i) ٠١‏ 4 -أمينو - ؛ -سياتو - ‎١‏ -مثيل بيبريدين ‎4-Amino-4-cyano-1-methylpiperidine‏ ‏حضسّر محلول من 1,85 غم (78,797 ملي مول) من كلوريد أمونيوم ‎ammonium chloride‏ و ‎Y,¥‏ غم ‎¥O,YY)‏ ملي مول) من سيانيد بوتاسيوم ‎potassium cyanide‏ في ‎٠٠0‏ مل من الماء. وأضيف ‎٠١‏ غم ‎AAS)‏ ملي مول) من ١-مثيل-؛‏ بيبريدون ‎1-methyl-4-piperidone‏ إلى المحلول وقلتب لمدة يومين. وجعلت درجة حموضة المحلول ‎١ yo‏ باستخدام كربونات صوديوم ‎sodium carbonate‏ في صورة صلبة واستخلص محلول التفاعل ثلاث مرات باستخدام ‎٠٠١‏ مل في ‎JS‏ مرة من ‎(EtOAc‏ وجففت الطبقة العضوية فوق ‎Na,S0,‏ لا مائي؛ صفّقت وركزت إلى ‎AOY‏ ملغم من زيت برتقالي اللون. وأظهرت أطياف الرنين النووي المغناطيسي ‎NMR)‏ 17) أن الزيت كان عبارة عن مزيج من الأمينونتريل ‎aminonitrile‏ المرغوب وسيانوهيدرين ‎cyanohydrin‏ والمادة الأولية من كيتون ‎ketone ٠‏ بنسبة 1:1:7. واستخدم المزيج الخام في الخطوة اللاحقة بدون تنقية إضافية. ‎(i)‏ إستر مثيل “<-(؛-مورفولين كربونيل)-1-هكسيل حلقي ألانين ‎N-(d-‏ ‎morpholinecarbonyl)-L-cyclohexyl alanine methyl ester‏ أذيب 1,405 غم )1,08 ملي مول) من هيدروكلوريد مثيل .1-بيتا-هكسيل حلقي ألانين ‎methyl L-B-cyclohexylalanine hydrochloride‏ في ‎٠٠‏ مل من ‎DMF‏ وأضيف ‎٠١‏ مل من ‎yo‏ قاعدة هونيغ ‎Hunig's base‏ لتشكيل محلول رائق عديم اللون. وأضيف ‎١,١7‏ غم ‎V,AC)‏ ملي ‎١7 ١‏
YYA
‏وقلستسب مزيج‎ 4-Morpholinecarbonyl chloride ‏مول) من كلوريد ؛ -مورفولين كربونيل‎ ‏التفاعل الناتج عند درجة حرارة الجو المحيط لمدة 7 ساعات. وركز مزيج التفاعل في خواء‎
EtOAC ‏مل من‎ ٠٠١ ‏مل من .011:01 وغسل مرة واحدة باستخدام‎ ٠٠١ ‏وأذيب الركاز في‎ 21:50, ‏مل في كل مرة من ماء أجاج. وجففت الطبقة العضوية فوق‎ ٠٠١ ‏ومرتين باستخدام‎ ‏غم من مادة شبه صلبة استخدمت في الخطوة اللاحقة بدون‎ VAM ‏وركزت إلى‎ laa 0 ‏تنقية إضافية.‎
N-(4-morpholinecarbonyl)-L- (uN ‏؛ -مورفولين كربونيل)-.1-هكسيل حلقي‎ )-N (—=) cyclohexyl alanine ‏غم (7, ملي مول) من إستر مثيل 17-(؛-مورفولين كربونيل)-1-‎ ١,87 ‏أذيب‎ ‏مل‎ ٠ ‏في‎ N-(4-Morpholinecarbonyl)-L-cyclohexyl alanine methyl ester Ro ‏هكسيل حلقي‎ ٠١ ‏مل من الماء. وأضيف‎ ٠٠ ‏مل من 1117 و‎ 5٠ ‏وأضيف إلى المحلول الناتج‎ MeOH ‏من‎ ‏إلى محلول‎ LiOH monohydrate LIOH ‏ملي مول) من أحادي هيدرات‎ TY,F) ‏غم‎ 7,1١ ‏دقيقة بعد ذلك باستخدام‎ Yo ‏التفاعل وروقب مزيج التفاعل عند الدقيقة الخامسة وعند كل‎ ‏تركيزه 70 في يا011:0. واستهلكت المادة الأولية بعد ساعتين وغسل مزيج التفاعل‎ MeOH ‏مع صرف الطبقة العضوية. وجعلت‎ diethyl ether ‏إثيل إيثر‎ SW ‏مل من‎ ١٠5١0 ‏باستخدام‎ ve ‏مركز واستخلص المنتج مرتين بامستخدام‎ HCI ‏باستخدام‎ ١ ‏درجة حموضة الطبقة المائية‎ ‏مل من 6ه20. وجففت الطبقات العضوية بعد مزجها فوق ,10:50 صفّقت‎ ٠ 'H NMR ‏وركزت إلى 1,17 غم من مادة رغوية صلبة لونها أبيض.‎ «(1H ‏لس تتا 00,¢=79,£ (س‎ £,99-0,:0 (1H ‏(عريض‎ V,4+-A,4+ § (CDCL) (13H em) ‏كاحت‎ (4H am) ‏مراحتاا‎ ١ (4H am) ‏الااحتتا‎ - ‏(؛)-كربامويل)-"-هكسيل حلقي-إثيل]-أميد‎ لينيديربيب-ليثم-١-ونايس-؟(-١[‎ (9)
Morpholined-carboxylic acid [1-(4-cyano-1-methyl- ‏لحمض مورفولين- ؛ -كربوكسيليك‎ piperidin-4-ylcarbamoyl)-2-cyclohexyl-ethyl]-amide ‏ملي مول) من 77-(؛-مورفولين كربونيل)-1-هكسيل حلقي‎ 1, YY) ‏ملغم‎ You ud ‏وأضيف‎ DMF ‏مل من‎ YO ‏في‎ N-(4-Morpholinecarbonyl)-L-cyclohexyl alanine ‏ألاتين‎ Yo
75 ملغم ‎٠,77(‏ ملي مول) من ‎EDC‏ و ‎١١6‏ ملغم ‎V,YY)‏ ملي مول) من 11037 وقلتب المزيج الناتج عند درجة حرارة الجو المحيط لمدة ‎٠١‏ دقيقة وأثناء هذه الفترة ذابت المواد الصلبة في المحلول. وأذنيب 4 -أمينو-؛-سيانو-١-مثيل‏ بيبريدين ‎٠١( 4-Amino-4-cyano-1-methylpiperidine‏ ملغم من مزيج من أمينو نتريل ‎‘amino nitrile‏ ‎٠‏ سيانوهيدرين دنتة«ام«ع»ه: كيتون ‎ketone‏ بنسبة 1:1:7؛ = ‎٠,١‏ ملي مول من أمينو نتريل ‎(amino nitrile‏ في © مل من ‎DMF‏ وأضيف إلى هذا المحلول 497 ‎pile‏ (4,97 ملي مول) من 7<-مثيل مورفولين ع«ناه17-060:(10000 وأضيف المحلول الناتج إلى محلول الإستر ‎ester‏ ‏المنشط. وقلتب المزيج الناتج عند درجة حرارة الجو المحيط لمدة 11 ساعة. وأزيلت المواد المتطايرة في خواء وأذيب الركاز الناتج في ‎٠٠١‏ مل من 10088 وغسل بشكل متعاقب ‎Ve‏ مرتين باستخدام ‎٠٠١‏ مل من كربونات صوديوم ‎sodium bicarbonate‏ مشبع ومرة واحدة باستخدام ‎٠‏ مل من ماء أجاج. وجففت الطبقة العضوية 358( ,116:50 لا مائي وصفّقت وركزت إلى زيت غليظ القوام. ونقي الزيت بالاستشراب العمودي ‎column chromatography‏ على ‎SiO,‏ باستخدام كمادة تصويل ‎CH,CL 7٠٠0‏ إلى 14601177 في ‎CHCl,‏ فنتسج ‎YYO‏ ملغم من المنتج المرغوب في صورة مسحوق أبيض. ‎(CDCL) 'H NMR‏ ‎V,005 yo‏ (ى تلن الرمحدءة ‎am)‏ تتا براح أ ‎(IH em)‏ لالاء ‎17-٠‏ (س ‎«(4H‏ ‏دم ‎am) ٠7-7‏ تله ‎Y,00=Y,AA‏ (س ‎¢(2H‏ مرتحا ‎Y,¥' (2H em)‏ (ى ‎(BH‏ ‏تخ ‎(17H em)‏ وباتباع الخطوات المبينة أعلاه أجري تخليق المركبات التالية: [-(؛-سيانو-١-مثيل-بيبريدينيل‏ )£( كربامويل)-7-نفثالينيل (")-إثيل]-أميد لحمض ‏مورفولين ؛ -كربوكسيليك‎ ©
Morpholine-4-carboxylic acid [1-(4-cyano-1 -methyl-piperidin-4-ylcarbamoyl)-2-naphthalen- 2-yl-ethyl]-amide ‏كربامويل)-إثيل]-أميد لحمض‎ (£) ins dia) = sian £)) (iti 5 5181) Y] مورفولين ؛ -كربوكسيليك ‎١7 ١‏
YY.
Morpholine-4-carboxylic acid [2-(3-chloro-phenyl)-1-(4-cyano-1-methyl-piperidin-4- ylcarbamoyl)-ethyl]-amide ‏كربامويل)-"-(©؛ ؛-ثنائي كلورو-فنيل)-إثيل]-أميد‎ (£) لينيديربيب-ليثم-١-ونايس-©(-١[‎ ‏لحمض مورفولين ؛ -كربوكسيليك‎
Morpholine-4-carboxylic acid [1-(4-cyano-1-methyl-piperidin-4-ylcarbamoyl)-2-(3,4- ° dichloro-phenyl)-ethyl]-amide ‏[7-؟؛ -كلورو -فنيل)-١-(؛-سيانو-١-مثيل-بيبريدينيل )£( كربامويل)-إثيل]-أميد لحمض‎ ‏مورفولين ؛ٌ -كربوكسيليك‎
Morpholine-4-carboxylic acid [2-(4-chloro-phenyl)-1-(4-cyano-1-methyl-piperidin-4- ylcarbamoyl)-ethyl]-amide ye -4 ‏كربامويل)-بنتيل]-أميد لحمض مورفولين‎ (€) لينيديربيب-ليثم-١-ونايس-‎ ؛(-١[‎ ‏كربوكسيليك‎ ‎Morpholine-4-carboxylic acid [1-(4-cyano-1 -methyl-piperidin-4-ylcarbamoyl)-pentyl]-amide ‏كربامويل)-*-مثيل-بيوتيل]-أميد لحمض مورفولين‎ (£) لينيديربيب-ليثم-١-ونايس-©(-١[‎ ‏؟-كربوكسيليك‎ - ١
Morpholine-4-carboxylic acid [1-(4-cyano-1 -methyl-piperidin-4-ylcarbamoyl)-3-methyl- butyl]-amide ‏7-ديوكسو-بيبريدينيل )£( كربامويل)-7-هكسيل حلقي-إثيل]-‎ Y=) = sila €) 1] ‏أميد لحمض مورفولين ؛ٌ -كربوكسيليك‎
Morpholine-4-carboxylic acid [1-(4-cyano-1-phenyl-2 ,0-dioxo-piperidin-4-ylcarbamoyl)-2- Y. cyclohexyl-ethyl]-amide ‏مثيل-‎ IY ‏7-ديوكسو-بيبريدينيل )£( كربامويل)-؛‎ ؛-لينف-١-ونايس-؟(-١[‎ ‏-كربوكسيليك‎ ul) ge ‏بيوتيل]-أميد لحمض‎
Morpholine-4-carboxylic acid [1-(4-cyano-1-phenyl-2,6-dioxo-piperidin-4-ylcarbamoyl)-3,3- dimethyl-butyl]-amide Yo ٠7 ١
‏[-(©-سيانو-7-أكسو-بيبريدينيل )£( كربامويل)-7"-هكسيل حلقي-إثيل]-أميد لحمض‎ ‏مورفولين ؛ -كربوكسيليك‎
Morpholine-4-carboxylic 41 [1-(4-cyano-2-oxo-piperidin-4-ylcarbamoyl)-2-cyclohexyl- ethyl]-amide ‏مثيل-بيوتيل]-أميد لحمض‎ JY ‏كربامويل)-”؛‎ (£) لينيديربيب-وسكأ-7-ونايس-؛(-١[‎ ٠ ‏مورفولين ؛ -كربوكسيليك‎
Morpholine-4-carboxylic acid [1-(4-cyano-2-oxo-piperidin-4-ylcarbamoy!)-3,3-dimethyl- butyl]-amide ‏كربامويل)-7-هكسيل حلقي-إثيل]-أميد‎ (€) لينيديربيب-وسكأ-7-ليثم-١-ونايس-؟(-١[‎ ‏لحمض مورفولين ؟-كربوكسيليك‎ ٠
Morpholine-4-carboxylic acid [1-(4-cyano-1 -methyl-2-oxo-piperidin-4-ylcarbamoyl)-2- cyclohexyl-ethyl]-amide ‏مثيل-بيوتيل]-أميد‎ SEY ‏كربامويل)-؛‎ )4( لينيديربيب-وسكأ-7-ليثم-١-ونايس-؟(-1[‎ ‏لحمض مورفولين ؛ -كربوكسيليك‎
Morpholine-4-carboxylic acid [1-(4-cyano-1 -methyl-2-oxo-piperidin-4-ylcarbamoyl)-3,3- \o dimethyl-butyl]-amide ‏؟] ثيازينائيل )0( كربامويل)-7-هكسيل حلقي-‎ ١[-124-وسكويد-١‎ ؛ا-ونايس-*(-١[‎ ‏إثيل]-أميد لحمض مورفولين ؛ -كربوكسيليك‎
Morpholine-4-carboxylic acid [1-(5-cyano-1, 1-dioxo-11°-[1,2]thiazinan-5-ylcarbamoyl)-2- cyclohexyl-ethyl]-amide Y. ‏مثيل-‎ SEY F(a S (0) ‏ثيازينائيل‎ [Y »١[-124-وسكويد-١‎ ؛ا-ونايس-ه(-١[‎ ‏بيوتيل]-أميد لحمض مورفولين ؛-كربوكسيليك‎
Morpholine-4-carboxylic acid [1-(5-cyano-1,1-dioxo-1A°%-[1,2] thiazinan-5-ylcarbamoyl)-3,3- dimethyl-butyl]-amide
YyYy ‏؟] ثيازينائيل )0( كربامويل)-7-هكسيل‎ VIIA pu gm) ؛ا-ليثم-7-ونايس-*(-١[‎ ‏حلقي-إثيل]-أميد لحمض مورفولين 4 -كربوكسيليك‎
Morpholine-4-carboxylic acid [1-(5-cyano-2-methyl-1,1-dioxo-1A°-[1,2]thiazinan-5- ylcarbamoyl)-2-cyclohexyl-ethyl]-amide
FEY ‏؟] ثيازينائيل )0( كربامويل)-3؛‎ OIA Spm) ؛-ليثم-7-ونايس-*(-١[‎ ٠ ‏مثيل-بيوتيل]-أميد لحمض مورفولين ؛ -كربوكسيليك‎
Morpholine-4-carboxylic acid [1-(5-cyano-2-methyl-1,1-dioxo-A’-[1,2]thiazinan-5- ylcarbamoyl)-3,3-dimethyl-butyl]-amide ‏مثيل-‎ (SDF ‏-بيريميدينيل )0( كربامويل)-؛‎ sou uli gus Y- giluo)-)] ‏بيوتيل]-أميد لحمض مورفولين ؛-كربوكسيليك‎ - ٠
Morpholine-4-carboxylic acid [1-(5-cyano-2-oxo-hexahydro-pyrimidin-5-ylcarbamoyl)-3,3- dimethyl-butyl]-amide ‏#-ثنائي_مثيل-؟-أكسو-سداسي هيدرو-بيريميدينيل )2( كربامويل)-؟-‎ ؛-ونايس-*(-١[‎ ‏هكسيل حلقي-إثيل]-أميد لحمض مورفولين ؛ -كربوكسيليك‎
Morpholine-4-carboxylic acid ~~ [1-(5-cyano-1,3-dimethyl-2-0xo0-hexahydro-pyrimidin-5- Vo ylcarbamoyl)-2-cyclohexyl-ethyl]-amide ‏ثياديازينائيل )£( كربامويل)-7-هكسيل‎ [1 © VF 125 sul) 0) = sila £) 1] ‏حلقي-إثيل]-أميد لحمض مورفولين ؛ -كربوكسيليك‎
Morpholine-4-carboxylic acid [1-(4-cyano-1,1-dioxo-1A%[ 1,2,6]thiadiazinan-4-ylcarbamoyl)- 2-cyclohexyl-ethyl}-amide 7 0 ‏فياديازيناتيل‎ [TF OV FIA وسكويد-١‎ »٠-ليم‎ يئاتث-١‎ ؛7-ونايس-؟(-١‎ 1 ‏-كربوكسيليك‎ Gal sd) ge ‏كربامويل)-7-هكسيل حلقي-إثيل]-أميد لحمض‎
Morpholine-4-carboxylic acid [1-(4-cyano-2,6-dimethyl-1,1-dioxo-1A%-[1,2,6]thiadiazinan-4- ylcarbamoyl)-2-cyclohexyl-ethyl]-amide yyy ‏-©-أكسو-بيروليدينيل (7) كربامويل)-"-هكسيل حلقي-إثيل]-أميد لحمض‎ ونايس-”(-١[‎ ‏مورفولين ؛ -كربوكسيليك‎
Morpholine-4-carboxylic acid [1-(3-cyano-5-oxo-pyrrolidin-3-ylcarbamoyl)-2-cyclohexyl- ethyl]-amide ‏-بيروليدينيل (3) كربامويل)-7-هكسيل حلقي- إثيل]-أميد‎ sui-0- die) = glue ¥)-V] ‏م‎ ‏لحمض مورفولين ؛-كربوكسيليك‎
Morpholine-4-carboxylic acid [1-(3-cyano-1-methyl-5-0xo-pyrrolidin-3-ylcarbamoyl)-2- cyclohexyl-ethyl]-amide ‏مثيل-بيوتيل]-أميد لحمض‎ EY F(a pals S () لينيديلوريب-وسكأ-©-ونايس-”(-١[‎ ‏مورفولين ؛ -كربوكسيليك‎ > ٠
Morpholine-4-carboxylic acid [1-(3-cyano-5-oxo-pyrrolidin-3-ylcarbamoyl)-3,3-dimethyl- butyl]-amide ‏مثيل-بيوتيل]-‎ ET ‏كربامويل)-؛‎ (7) Grady par وسكأ-*-ليثم-١-ونايس-٠(-١[‎ ‏أميد لحمض مورفولين ؛ٌ -كربوكسيليك‎
Morpholine-4-carboxylic acid [1-(3-cyano-1-methyl-5-oxo-pyrrolidin-3-ylcarbamoyl)-3,3- Vo dimethyl-butyl]-amide ‏المثال ؟‎ ‏-سيانو -رباعي هيدرو -بيرانيل (4) كربامويل)- -هكسيل حلقي-إثيل]-أميد لحميض‎ ؛-١[‎
Morpholine-4-carboxylic acid [1-(4-cyano-tetrahydro-pyran- ‏مورفولين- 4 -كريو كسبليك‎ -4-ylcarbamoyl)-2-cyclohexyl-ethyl]-amide XY. -4-Amino-4-cyano-tetrahydropyran ‏؛-أمينو-؛ سيانو -رباعي هيدروبير ان‎ (0) ‏غم (9,87؟ ملي مول) من كلوريد‎ YOY ‏محلول من‎ Dias ‏غم (9,07؟ ملي مول) من سيائيد البوتاسيوم‎ Y,0A ‏و‎ ammonium chloride ‏الأمونيوم‎ ‏من رباعي‎ (Use ‏ملي‎ 3A) ‏غم‎ ٠,١ ‏مل من الماء. وأضيف‎ ٠ ‏في‎ potassium cyanide ‏إلى المحلول واستمر التقليب لمدة يومين. وجعلت‎ tetrahydropyrandeone ‏هيدروبيرانون (؟)‎ ve
7,7 درجة حموضة المحلول ‎١١‏ باستخدام كربونات صوديوم ‎sodium carbonate‏ صورة صلبة واستخلص محلول التفاعل ثلاث مرات باستخدام ‎٠٠١‏ مل من 2:00 في كل مرة. وجففت الطبقة العضوية فوق ,110:90 لامائي ‎ci Thay‏ وركزت فنتج ‎٠,١7‏ غم من زيت رائق. وأظهر ‎TH NMR‏ أن الزيت كان عبارة عن مزيج من الأمينونتريل ‎aminonitrile‏ المرغوب م وسيانو هيدرين ‎cyanohydrin‏ بنسبة 7:. واستخدم المزيج الخام في الخطوة اللادحقة بدون تنقية إضافية. (ب) [١-(؛-سيانو-رباعي‏ هيدرو -بيرانيل (؛) كربامويل)- -هكسيل حلقي-إثيل]-أميد لحمض مورفولين- ؛ -كربوكسيليك ‎Morpholine-4-carboxylic acid [1-(4-cyano-tetrahydro-‏ ‎-pyran-4-ylcarbamoyl)-2-cyclohexyl-ethyl]-amide‏ ‎١‏ أذيب ‎You‏ ملغم ‎YY)‏ ,1 ملي ‎(Use‏ من ‎€)N‏ -مورفولين كربونيل)-1-هكسيل حلقي الانين ‎N-(4-morpholinecarbonyl)-L-cyclohexyl alanine‏ في ‎٠‏ مل من ‎.DMF‏ وأضيف ‎YYO‏ ملغم (77, ملي ‎(Use‏ من ‎٠,77( pale ١6 SEDC‏ ملي مول) من ‎HOBT‏ وقلتب المزيج الناتج عند درجة حرارة ‎Jamal gall‏ لمدة ‎٠7١0‏ دقيقة ذابت المواد الصلبة خلالها في المحلول. وأذيب 4 -أمينو-؛ -سيانو = ‎eb‏ هيدروبيران ‎4-amino-4-cyano-tetrahydropyran‏ ‎VT) ) Vo‏ ملغم من مزيج الأمينونتريل ‎aminonitrile‏ بنسبة 1:7 = ‎١١‏ ملي مول من الأمينونتريل ‎(aminonitrile‏ في © مل من ‎DMF‏ وأضيف ‎£3Y‏ ملغم ‎§,9Y)‏ ملي مول) من "<-مثيل مورفولين ‎N-methylmorpholine‏ إلى هذا ‎(sad‏ وأضيف المحلول الناتج إلى محلول الإستر ‎ester‏ المنشط. وقلتب المزيج الناتج عند درجة حرارة الجو المحيط لمدة ‎١‏ ساعة. وأزيلت المواد المتطايرة في خواء وقلتب الركاز الناتج بشدة لمدة ‎Ve‏ دقيقة مع ‎٠ Y.‏ مل من مزيج من الماء وبيكربونات الصوديوم ‎sodium bicarbonate‏ المشبع بنسبة ‎١:١‏ ‏فنتجت مادة صلبة منتفشة بيضاء اللون بالترشيح. وغسلت المادة الصلبة ثلاث مرات باستخدام ‎5٠‏ مل من الماء في كل مرة فنتج ٠؟‏ ملغم من المنتج المرغوب. ‎NMR‏ 17 ‎(CDCL)‏ 5 مل ‎«(1H ¢s)‏ محم ار ‎em) ٠١-6 «(1H «m)‏ لتتنل ‎VAY-Y,4Y‏ ‏بس ‎«(8H‏ مح ‎Y,Y+=Y,Yo (1H «) Y,¥Y=-Y,00 ((4H um)‏ لبس ‎«(1H‏ ‎yo‏ 0 رات حغارا ‎(13H em) +,Yo=V,¥A ((2H am)‏ ‎٠١ ١‏
YYo ٠“ ‏المثال‎ ‏إستر إثبل_ لحمض ؛ -سيانو -؛ -([©3-هكسيل_حلقي- 7 -[(مورفولين- ؛ -كريونيل)-أمينو]-‎ 4-Cyano-4-{3-cyclohexyl-2-[(morpholine-4- ‏-كريو كسبليك‎ ١ ‏يروييونيل أمينو )-بيبريدبن-‎ -carbonyl)-amino]-propionylamino}-piperidine-1-carboxylic acid ethyl ester 4-Amino-4- ‏إستر إثيل لحمض ؛ -أمينو-؛ -سيانو-بيبريدين-١ -كربوكسيليك‎ (I) ٠ -cyano-piperidine-1-carboxylic acid ethyl ester ‏غم (544 ملي مول) من كلوريد الأمونيوم‎ ©١ ‏حضتر محلول من‎ ‏ملي مسول) من سيايد البوتاسيوم‎ ١١٠ A) ‏غم‎ 1,1١ ‏و‎ ammonium chloride ‏غم (5/.4 ملي مول) من‎ ٠ ‏مل من الماء. وأضيف‎ YOu ‏في‎ potassium cyanide ‏إلى المحلول ثم أضيف‎ 1-(ethoxycarbonyl)-4-piperidone ‏كربونيل)- ؛-بيبريدون‎ يسكوثإ(-١‎ Ve ‏باستخدام‎ ١١ ‏واستمر التقليب لمدة 7 أيام. وجعلت درجة حموضة المحلول‎ MeOH ‏مل من‎ ٠ ‏في صورة صلبة واستخلص محلول التفاعل‎ sodium carbonate ‏غم من كربونات الصوديوم‎ ٠ ‏مل من 350/80 في كل مرة. ومزجت الطبقات العضوية وجففت‎ YO © ‏ثلاث مرات باستخدام‎ ‏مل‎ 50٠0 ‏فوق ,108,50 وصفّقت وركزت فنتج زيت غليظ القوام. وسحن الزيت باستخدام‎ ‏غم من الزيت الذي تم جمعه بالترشيح. وأظهرت نتائج‎ AY ‏فنتج‎ hexane ‏من الهكسان‎ Yo .746 ‏بنسبة تزيد عن‎ LE ‏أن المنتج كان‎ 'H NMR ‏إستر إثيل لحمض ؛ -سيانو-؛ -(7-هكسيل حلقي-7-[(مورفولين-؛ -كربونيل)-‎ (o) 4-Cyano-4-{3-cyclohexyl-2- ‏أمينو]-بروبيونيل أمينو)-بيبريدين-١ -كربوكسيليك‎ [(morpholine-4-carbonyl)-amino]-propionylamino}-piperidine-1-carboxylic acid ethyl .ester AE ‏أذيب 000 ملغم )1,30 ملي مول) من 17-(؛ -مورفولين كربونيل)-1-هكسيل‎ ‏وأضيف‎ .DMF ‏مل من‎ ١١ ‏في‎ N-(4-morpholinecarbonyl)-L-cyclohexy! alanine ‏حلقي ألانين‎
Jy HOBt ‏و 7764 ملغم )1,30 ملي مول) من‎ EDC ‏من‎ (Use ‏ملغم )1,30 ملي‎ 377 ‏دقيقة ذابت المواد الصلبة خلالها في‎ Ye ‏المزيج الناتج عند درجة حرارة الجو المحيط لمدة‎ ‏ملغم (1,797 ملي مول) من إستر إثيل لحمض 4 - أمينو-؛ -سيانو-‎ You ‏المحلول. وأذيب‎ ve
YY
بيبريدين-١-كربوكسيليك ‎4-amino-4-cyano-piperidine-1-carboxylic acid ethyl ester‏ في © مل
من ‎s DMF‏ وأضيف إلى محلول الإستر ‎ester‏ المنتشط ثم أضيف ¥ مل من ‎BN‏
مورفولين ‎.N-methylmorpholine‏ وقلتب المزيج الناتج عند درجة حرارة الجو المحيط
لمدة ‎VT‏ ساعة. وأزيلت المواد المتطايرة في خواء وأذيب الركاز الناتج في ‎7٠7٠١‏ مل من ‎EtOAc °‏ وغسل على التعاقب مرتين باستخدام ‎٠٠١‏ مل من بيكربونات الصوديوم ‎sodium‏
‎bicarbonate‏ المشبع في كل مرة ومرة واحدة باستخدام ‎٠٠١‏ مل من ماء أجاج. وجففت الطبقة
‏العضوية فوق ,140:50 وصفتقت وركزت فنتجت مادة صلبة بيضاء اللون. ونقيت المادة
‏الصلبة بالاستشراب العمودي على ,5:0 باستخدام مزيج من .011:01 و ‎MeOH‏ يتدرج تركيز
‎MeOH‏ 48 من صفر ‎)611:01.7٠٠0١(‏ إلى 70 بصفته ‎Bale‏ التصويل فنتج ‎OV)‏ ملغم من ‎٠‏ المركب المسمى في العنوان في صورة مسحوق أبيض اللون. درجة الانصهار: ‎“VE‏
‏“كلم
‏المثال ؛
‏[١-1؛‏ -سيانو ‎١-‏ -فنثيل-بيبريدينيل )£( كربامويل)- 7 -هكسيل حلقي-إثيل]-أميد لحمض
‎Morpholine-4-carboxylic acid [1-(4-cyano-1-phenethyl- ‏مورفولين- ؛ -كريو كسيليك‎ -piperidin-4-ylcarbamoyl)-2-cyclohexyl-ethyl]-amide Vo
‏0( حضتر 4 - أمينو -؛-سيانو -١-فنثيسل‏ بيبريدين ‎4-amino-4-cyano-1-‏
‎Gay phenethylpiperidine‏ لإجراء المشال ١ء‏ الخطوة أ ‎fear‏ من ١-فنيل‏ إثيل-؛ -بيبريدون
‎.1-phenylethyl-4-piperidone
‎Tn (0)‏ 5 المركب المسمى في العنوان بدءا من 77-(4-مورفولين كربونيل)-1- ‎Y.‏ هكسيل حلقي ألانين ‎N-(4-morpholinecarbonyl)-L-cyclohexyl alanine‏ و ؛ -أمينو -؛ -سيانو -
‏١-فنثيل‏ بيبريدين ‎4-amino-d-cyano-1-phenethylpiperidine‏ وفقاً لإجراء المثال ¥ الخطوة ب؛
‏باستثناء أن المركب نقّي بالاستشراب بسائل عالي الأداء ‎(HPLC)‏ باستخدام عمود
‏معكوس الطور من نوع سي ‎reverse phase column ٠8‏ و أبعاده ‎YOu x ٠‏ ملم باستخدام
‏مزيج من أسيتونتريل ‎acetonitrile‏ وماء يتدرج تركيز الأسيتونتريل ‎acetonitrile‏ فيه من ‎77١‏ ‎Yo‏ إلى ‎.١ + 2] 24330 mz MS ٠٠١‏
المثال ه [١-١(١-بنزيل-‏ ؛ -سيانو -بيبريدينيل (؛) كربامويل)- 7 -هكسيل حلقي-إثيل]- أميد لحمض مورفولين- ؛ -كريوكسيليك ‎Morpholine-4-carboxylic acid [1-(1-benzyl-4-cyano-‏ ‎-piperidin-4-ylcarbamoyl)-2-cyclohexvl-ethyl]-amide‏ ‎aa (0 °‏ 7 , 4 - أمينو -؛ -سيانو -١-بنزيل‏ بيبريدين ‎4-amino-4-cyano-1-‏ ‎benzylpiperidine‏ وفقاً لإجراء المثال ‎fea of shall »١‏ من ١-بنزيل-؛‏ -بيبريدون ‎.1-benzyl-4-piperidone‏ ‎Sma (9)‏ المركب المسمى في العنوان ‎Tots‏ من 7-(©-مورفولين كربونيل)-1- هكسيل حلقي ألانين ‎N-(4-morpholinecarbonyl)-L-cyclohexyl alanine‏ و 4 -أمينو - ؟؛ -سيانو- ‎Ve‏ ١-بنزيل‏ بيبريدين ‎4-amino-4-cyano-1-benzylpiperidine‏ وفقاً لإجراء المثال 7؛ الخطوة ب؛ باستثناء أن المركب 8( بواسطة ‎HPLC‏ باستخدام عمود معكوس الطور من نوع سي ‎٠8‏ أبعاده ‎YOu XY.‏ ملم باستخدام مزيج من أسيتونتريل ‎clay acetonitrile‏ يتدرج تركيز الأسيتونتريل ‎acetonitrile‏ فيه من ‎7١‏ إلى ‎m/z MS 1٠٠١‏ 87ح ‎DFM‏ ‏المثال ‎١‏ ‎0s‏ 1١-؛‏ -سيانو -١-بروبيل-بببريدينيل‏ (؛) كربامويل)-7 -هكسيل_حلقي-إثيل]- أميد لحمض مورفولين- 4 -كريوكسيليك ‎Morpholine-4-carboxylic acid [1-(4-cyano-1-propyl-‏ ‎-piperidin-4-ylcarbamevyl)-2-cyclohexyl-ethyl]-amide‏ ‎lan (7)‏ 57 4 - أميتو -؛ -سيانو -١-بروبيل‏ بيبريدين ‎4-amino-4-cyano-1-‏ ‎propylpiperidine‏ وفقاً لإجراء المقال ١ء‏ الخطوة ‎of‏ بدءاً من ١-بروبيل-؟؛‏ -بيبريدون ‎-1-propyl-4-piperidone Y-‏ (ب) ‎5m‏ المركب المسمى في العنوان بدءا من 17-(4-مورفولين كربونيل)-1- هكسيل حلقي ألانين ‎N-(4-morpholinecarbonyl)-L-cyclohexyl alanine‏ و 4 -أمينو - ؛ -سيانو = ١-بروبيل‏ بيبريدين ‎4-amino-4-cyano-1-propylpiperidine‏ وفقاً لإجراء المثال 7؛ الخطوة بء باستثناء أن المركب نقّي بواسطة ‎HPLC‏ باستخدام عمود معكوس الطور من نوع ‎YY‏
YYA
‏وماء يتدرج تركيز‎ acetonitrile ‏ملم باستخدام مزيج من أسيتونتريل‎ You X 7١ ‏أبعاده‎ VA ‏سي‎ ‎NEM - 7 4 mz MS ١٠٠١ ‏إلى‎ /7١ ‏فيه من‎ acetonitrile ‏الأسيتونتريل‎ ‎7 ‏المثال‎ إستر بنزيل لحمض ؛ -سيانو -؛ -(“<-هكسيل ‎Y= Ala‏ -[(مورفولين- ؛ -كريونيل)-أمينو]- ° بروبيونيل أمينو )-بييريدين- ‎١‏ -كريو كسيليك ‎4-Cvano-4-{3-cyclohexyl-2-[(morpholine-4-‏ .carbonyl)-amino]-propionylamino}-piperidine-1-carboxvlic acid benzyl ester ‎yma (i)‏ محلول من ‎٠١57‏ غم )11,0 ملي مول) من سيانيد الصوديوم ‎sodium cyanide‏ و ‎١١75‏ ملغم (77,19 ملي مول) من كلوريد الأمونيوم ‎تاليسكوبرك-نيديربيب-١-وسكأ-؟ ‏غم )¥1,0 ملي مول) من‎ 8,٠ ‏و‎ ammonium chloride ‏مل )£7 ملي مول) من محلول أمونيا‎ A ‏في‎ 4-oxo-1-piperidine-carboxylate ‏البنزيل‎ ١ ‎ammonia‏ تركيزه © جزيئي في ميثانول ‎methanol‏ وسخن المحلول مع الترجيع لمدة ‏؛ ساعات ثم ترك ليبرد إلى درجة حرارة الغرفة. ثم رشح المحلول وغسل باستخدام ‎٠‏ مل ‏من الميثانول ‎methanol‏ وركز الراشح في خواء. وأذيب الزيت الناتج في ‎YOu‏ مل من ‎MTBE‏ ‏ورشح ثانية. وغسل راسب الترشيح باستخدام ‎٠٠١‏ مل من ‎MTBE‏ وركز الراشح في خواء 0 فنتج ‎TO‏ غم من إستر بنزيل لحمض 4 -أمينو-؛ -سيانو-بيبريدين-١-كربوكسيليك‏ ‎4-amino-4-cyano-piperidine-1-carboxylic acid benzyl ester‏ في صورة زيت راشق استخدم ‏بدون تنقية إضافية. ‎(Q)‏ حضتّر المركب المسمى في العنوان ‎feds‏ من 17-(؛-مورفولين كربونيل)-1- ‏هكسيل حلقي ألانين ‎N-(4-morpholinecarbonyl)-L-cyclohexyl alanine‏ وإستر بنزيل لحمض .9 ؟-أمينو -؛ -سيانو -بيبريدين-١-كربوكسيليك ‎4-amino-4-cyano-piperidine-1-carboxylic acid‏ ‎HPLC ‏الخطوة ب؛ باستثناء أن المركب نقسّي بواسطة‎ of ‏لإجراء المثال‎ Gag benzyl ester ‏باستخدام عمود معكوس الطور من نوع سي ‎VA‏ أبعاده ‎Yoo X 7١‏ ملم باستخدام مزيج من ‏أسيتونتريل ‎acetonitrile‏ وماء يتدرج تركيز الأسيتونتريل ‎acetonitrile‏ فيه من ‎77١0‏ إلى ‎.7٠٠٠‏ ‎Od + M=0Y1 ‏علد‎ «MS ‎١ ١
المثال ‎A‏ ‏[١-(؛‏ -سيانو -رباعي هيدرو -ثيوبيرانيل (؛) كربامويل)-؟ -هكسيل_حلقي-إثيل]-أميد لحمض مورفولين- ؛ -كريو كسيليك ‎Morpholine-4-carboxvylic acid [1-(4-cyano-tetrahydro-‏ ‎-thiopyran-4-ylcarbamoyl)-2-cyclohexyl-ethyl}-amide‏ ‎"aa () °‏ ؛ -أمينو -رباعي هيدرو -#تيوبيران- ؛-كربونتريل ‎4-amino-tetrahydro-‏ ‎Gy thiopyran-d-carbonitrile‏ لإجراء المثال ‎ov‏ الخطوة أء ‎fen‏ رباعي هيدروثيوبيرانون ‎.tetrahydrothiopyran-4-one ( ¢ )‏ ‎(OQ)‏ حضسّر المركب المسمى في العنوان بدءا من 77<-(؛-مورفولين كربوتيل)-1- هكسيل حلقي ألاتين ‎N-(4-morpholinecarbonyl)-L-cyclohexyl alanine‏ و 4 -أمينو-؛ -سيانو - ‎Ve‏ رباعي هيدروثيوبيران ‎Gay 4-amino-4-cyano-tetrahydrothiopyrane‏ لإجراء المثال 7 الخطوة ب؛ باستثناء أن المركب نقتي بواسطة ‎HPLC‏ معكوس الطور باستخدام عمود معكوس الطور من نوع سي ‎You x ٠ salad YA‏ ملم باستخدام مزيج من أسيتونتريل ‎acetonitrile‏ وماء يتدرج تركيز الأسيتونتريل ‎acetonitrile‏ فيه من ‎/7١‏ إلى ‎mz MS Yee‏ 2404 ا + ‎.١‏ ‏المثال ؟ ‎yo‏ ]1—)£ -سياتو -١-بيريميدينيل‏ (7؟)-بيب بدينيل (4 ) كريامويل)- 7-هكسيل ‎Ala‏ -إثيل]- أمبد لحمض ‎ga‏ رفولين- 4 -كر يوكسيليك ‎Morpholine-4-carboxylic acid [1-(4-cyano-1-‏ ‎-pyrimidin-2-yl-piperidin-4-ylcarbamoyl)-2-cyclohexyl-ethyl]-amide‏ ‎ian (0‏ 7 3 ؟ - أمينو - ؛ -سيانو -١-بيريميدينيل‏ (١)-بيبريدين ‎4-amino-4-cyano-1-‏ ‎Gy pyrimidin-2-yl-piperidine‏ لإجراء المثال 7؛ الخطوة أ؛ بدءآ من ١-(بيريميدينيل ‎-))١(‏ ‏.¥ ؟-بيبريدون ‎1-(pyrimidin-2-yl)4-piperidone‏ باستثناء استخدام محلول ‎ammonia Li gal‏ تركيزه ؟ جزيثي في ميثانول ‎Lia se methanol‏ عن محلول الأمونيا ‎ammonia‏ ذي التركيز © جزيئي في الميثانول ‎‘methanol‏ ‎(oO)‏ حضتّر المركب المسمى في العنوان ‎fen‏ من 17-(؛-مورفولين كربونيل)-1- هكسيل حلقي ألانين ‎N-(4-morpholinecarbonyl)-L-cyclohexyl alanine‏ و ؟-أمينو-؛ -سيانو - ‎(Y ) لينيديميريب-١ Yo‏ بيبريدين ‎4-amino-4-cyano-1-pyrimidin-2-yl-piperidine‏ وفقاً لإجراء
YY. ‏باستخدام عمود معكوس‎ HPLC ‏المثال 7؛ الخطوة ب؛ باستثناء أن المركب نقّي بواسطة‎ ‏ملم باستخدام مزيج من أسيتونتريل‎ YOu X 7١ ‏أبعاده‎ VA ‏الطور من نوع سي‎
MS 7٠٠٠١ ‏إلى‎ 77١0 ‏فيه من‎ acetonitrile ‏وماء يتدرج تركيز الأسيتونتريل‎ acetonitrile ١ + ‏56ح يح‎ 94 m/z ٠١ ‏المثال‎ . ‏؛-سياتنو -؛ “-ثنائى فنيل -بيبريدينيل (4) كربامويل)- ؟ -هكسيل_حلقي-إثيل]-‎ )—1]
Morpholine-4-carboxylic acid [1-(4-cyano-2,6- ‏رفولين- 4 -كريوركسيليك‎ ga ‏لحمض‎ aval -diphenyl-piperidin-4-ylcarbamoyl)-2-cyclohexyl-ethyl]-amide 4-amino-4-cyano-2,6- ‏فنيل- بيبريدين‎ (SUT ‏حضّر ؛-أمينو-؛ -سيانو-7؛‎ (7) ‏فنيل-؛ -بيبريدون‎ SET OY ‏بدءآ من‎ of ‏لإجراء المثال 4 الخطوة‎ Gay diphenyl-piperidine ٠ ٠ .2,6-diphenyl-4-piperidone ‏من 17-(؛ -مورفولين كربونيل)-1-‎ fey ‏المركب المسمى في العنوان‎ Tan )ب(‎ - ‏و -أمينو - ؟-سيانو‎ N-(4-morpholinecarbonyl)-L-cyclohexyl alanine ‏هكسيل حلقي ألانين‎ ‏وفقاً لإجراء المثال ؟؛‎ 4-amino-4-cyano-2,6-diphenyl-piperidine ‏فنيل بيبريدين‎ (SET oY ‏باستخدام عمود معكوس الطور من‎ HPLC ‏الخطوة ب؛ باستثناء أن المركب نقسّي بواسطة‎ 1s ‏يتدرج‎ eles acetonitrile ‏ملم باستخدام مزيج من أسيتونتريل‎ YOu X 7١ ‏أبعاده‎ VA ‏نوع سي‎ .١ + 1] -8 44 mz MS LLY ee ‏إلى‎ /٠١ ‏فيه من‎ acetonitrile ‏تركيز الأسيتونتريل‎ ١١ ‏المثال‎ ‏-ثنائي مثيل -بيوتيل]-‎ "١7 ‏؛ -سيانو -» ١-ثنائى فنيل-بيبريدينيل_(4) كريامويل)-‎ =]
Morpholine-4-carboxylic acid [1-(4-cyano-2,6- ‏أميد لحمض مور فولين- 4 -كريو كسيليك‎ Y. -diphenyl-piperidin-4-ylcarbamoyl)-3.3-dimethyl-butyl]-amide 2-Amino-4,4-dimethyl- ‏إستر مثيل لحمض ؟-أمينو-؛؛؛ -ثنائي مثيل -بنتانويك‎ ()) -pentanoic acid methyl ester ‏ملي مول) من حمض ١-أمينو-؟؟-ثنائي مثيل بنتانويك‎ TAE) ‏غم‎ ٠,٠١ ‏علق‎ ‏وبرد في حمام‎ methanol ‏مل من الميثانول‎ ٠ ‏في‎ 2-amino-4,4-dimethyl-pentanoic acid Yo ٠ ١
ثلجي. وأضيف ‎VAY‏ غم )10,4 ملي مول) من كلوريد ‎thionyl chloride di sill‏ نقطة
نقطة حيث أثناء هذه الإضافة ذاب كل الحمض في المحلول. ثم أزيل مزيج التفاعل من
الحمام التلجي وسختن مع الترجيع لمدة ‎V0‏ ساعة. وركز مزيج التفاعل في خواء
واستخدمت المادة الصلبة الناتجة ‎,٠١(‏ غم) في الخطوة اللاحقة بدون تنقية إضافية. ‎MS‏ ‎m/z 0‏ 445 ٠١ح‏ يز + ‎١‏
(ب) إستر مثيل لحمض 44 -ثنائي مثيل- 1 -[(مورفولين- ؛ -كربونيل)-أمينو]-بنتانويك
.Dimethyl-2-[(morpholine-4-carbonyl)-amino]-pentanoic acid methyl ester-£«¢
أذيب 5,905 غم ‎TV, E)‏ ملي مول) من إستر مثيل لحمض ‎EE gual‏ -ثنائي مثيل-
بنتانويك ‎2-amino-4,4-dimethyl-pentanoic acid methyl ester‏ في ‎٠‏ مل من ثنائي ‎٠٠‏ كلوروميثان ‎dichloromethane‏ وأضيف ‎V, VY‏ غم ‎OY)‏ ملي مول) من قاعدة هونيج
‎Hunigs base‏ و 08 غم (77,4 ملي مول) من كلوريد ؛-مورفولين كربونيل
‎4-morpholinecarbonyl chloride‏ وقلتب مزيج التفاعل عند درجة حرارة الجو المحيط لمدة
‏ساعة. وركز مزيج التفاعل في خواء وأذيب في ‎١5١‏ مل من ‎(EtOAc‏ وتشكّل راسب
‎(land‏ رشح وغسل باستخدام ‎(EtOAc‏ ومزجت محاليل ‎EtOAc‏ وغسلت ثلاث مرات باستخدام ‎٠>‏ مل من © مائي تركيزه ‎١‏ عياري في كل مرة وثلاث مرات باستخدام ‎5٠‏ مل من
‎Sle NaHCO,‏ مشبع في كل مرة ومرة واحدة باستخدام ‎٠‏ © مل من ماء أجاج. وجففت الطبقة
‏العضوية فوق ,100:50 وصفّقت وركزت فنتج 6,77 غم من مادة صلبة بيضاء اللون.
‎OS + M=YVYY m/z «MS
‎N-(4-morpholinecarbonyl)-L- ‏-مورفولين كربونيل)-.1-نيوبنتيل غليسين‎ ¢ )-N (—) .neopentyl glycine XY.
‏أذيب 7,77 غم (77,7 ملي مول) من إستر مثيل لحمض ‎Aldred‏ مثيل-"-
‏[(مورفولين- 4 -كربونيل)- أمينو ]-بنتانويك ‎4,4-dimethyl-2-[ (morpholine-4-carbonyl)-amino]-‏
‎pentanoic acid methyl ester‏ في ‎٠‏ مل من ‎THF‏ و ‎9٠‏ مل من الميثانول ‎.methanol‏ وبرد
‏المحلول على حمام تلجي وأضيف إليه 5,860 غم )117 ملي مول) من أحادي مائيات ‎Yo‏ هيدروكسيد الليثيوم ‎lithium hydroxide monohydrate‏ في صورة معلق في ‎٠‏ © مل من الماء.
وقلتب مزيج التفاعل عند درجة حرارة الجو المحيط لمدة ساعة واحدة. وأضيف إليه مقدار إضافي من الماء بلغ ‎YO‏ مل واستخلص المزيج مرتين باستخدام ‎VO‏ مل من ثنائي إثيل إيشر ‎diethyl ether‏ في كل مرة. وتم التخلص من الطبقة العضوية. ‎hal) Cua Tea‏ المائية إلى درجة حموضة تبلغ 7 باستخدام ‎Sle HOE‏ تركيزه ‎77١‏ واستخلص المنتج ثلاث مرات ‎٠‏ باستخدام ‎VO‏ مل من ‎EtOAc‏ في كل مرة. وغسلت طبقة ‎EtOAc‏ مرة واحدة باستخدام ‎5٠‏ مل من الماء الأجاج وجففت فوق ,188:50 وصفّقت وركزت في خواء فنتج 9,825 غم من مادة ‎Ada‏ بيضاء اللون. ‎١ + M=Yoq m/z MS‏ (د) ‏ [١-(؛-سيانو-7؛ ‎(AT‏ فنيل-بيبريدينيل (؛) كربامويل)-7؛7-ثنائي مثيل- بيوتيل]-أميد لحمض مورفولين- ؛ -كربوكسيليك -1-4] ‎Morpholine-4-carboxylic acid‏ ‎-cyano-2,6-diphenyl-piperidin-4-ylcarbamoyl)-3,3-dimethyl-butyl}-amide ١‏ أذيب ‎TYE‏ ملغم (87؛ ملي مول) من 77-(؛-مورفولين كربونيل)-1-تيوبنتيل غليسين ‎N-(4-morpholinecarbonyl)-L-neopentyl glycine‏ في ‎YO‏ مل من ‎(ALD‏ كلوروميثان ‎dichloromethane‏ وأضيف ‎١775©‏ ملغم (9,. ملي مول) من ‎VYY (EDC‏ ملغم )9+ ملي مول) من 11087 ‎YYA‏ ملغم (91, ملي مول) من 4 -أمينو-؛- ‎Vo‏ سيانو-؟؛ ‎SET‏ فنيل بيبريدين ‎4-amino-4-cyano-2,6-diphenylpiperidine‏ (المثال ‎)٠١‏ و ‎٠‏ ملغم )£7 ملي مول) من ‎JN‏ مورفولين ‎N-methylmorpholine‏ إلى المحلول. ‎lg‏ مزيج التفاعل عند درجة حرارة الجو المحيط لمدة ‎١١‏ ساعة. وركز مزيج التفاعل في خواء وأذيب الركاز الناتج في 1560 مل من 8:088. وغسلت طبقة ‎EtOAc‏ مرتين باستخدام ‎٠‏ © مل من ‎NaHCO;‏ مشبع في كل مرة ومرة واحدة باستخدام ‎٠‏ 5 مل من ‎ele‏ أجاج الثم جففت فوق ,10:50 وصفّقت وركزت فنتج زيت. وأعيدت بلورة المنتج من مزيج م20 /هكسانات ‎hexanes‏ فنتج 7 ملغم من مادة صلبة بيضاء اللون. ‎MS‏ ‎m/z‏ ادح ]زا + ‎.١‏
المثال ‎VY‏ ‏١-(١-أسيتيل-‏ ؛ -سيانو -بيبريدينيل (؛) كربامويل)- -هكسيل_حلقي-إثيل]-أميد لحمض مورفولين- 4 -كريوكسيليك ‎Morpholine-4-carboxylic acid [1-(1-acetyl-4-cyano-‏ ‎.piperidin-4-ylcarbamoyl)-2-cyclohexyl-ethyl]-amide‏ ‎las 0 °‏ 7 5 4 - أمينو - ؛ -سيانو -١-أسيتيل‏ بيبريدين ‎4-amino-4-cyano-1-‏ ‎acetylpiperidine‏ وفقآً لإجراء المثال 4( الخطوة ‎of‏ بدءاآ من ١-أسيتيل-؛‏ -بيبريدون ‎1-acetyl-4-piperidone‏ . )9( حضسّر المركب المسمى في العنوان ‎feds‏ من 17-(؛-مورفولين كربونيل)-1- هكسيل حلقي ألانين ‎N-(4-morpholinecarbonyl)-L-cyclohexyl alanine‏ و 4 -أمينو -؛ -سيانو - ‎x‏ ١-أسيتيل‏ بيبريدين ‎4-amino-4-cyano-1-acetylpiperidine‏ وفقاً لإجراء المثال 7؛ الخطوة بء باستثشاء أن المركب نقّي بواسطة ‎HPLC‏ باستخدام عمود معكوس الطور من نوع سي ‎VA‏ أبعاده ‎YOO X 7١‏ ملم باستخدام مزيج من أسيتونتريل ‎elas acetonitrile‏ يتدرج تركيز الأسيتونتريل ‎acetonitrile‏ فيه من ‎/7١‏ إلى ‎mz MS ٠٠١‏ 77ح ‎AFM‏ ‏المثال ‎VY‏ ‎١‏ | [١-(؛‏ -سيانو -رباعي هيدرو -بيرانيل (؛) كربامويل)-7”-ثنائي مثيل-بيوتبل]-أميد لحمض مو رفولين- ؛ -كريو كسيليك ‎Morpholine-4-carboxvylic acid [1-(4-cyano-tetrahydro-‏ ‎.pyran-4-vlcarbamovl)-3,3-dimethyl-butyl}-amide‏ ‏0( حضسّر ؟ - أمينو - ؛؟-سيانو-رباعي هيدروبير ان ‎4-amino-4-cyano-tetrahydropyran‏ ‎Gg‏ لإجراء المثال ‎١‏ الخطوة أء ‎Ten‏ من رباعي هيدروبيرانون )£ ( ‎-tetrahydropyran-4-one‏ ‏© )0( حضسّر المركب المسمى في العنوان ‎lo‏ من 3-(©-مورفولين كربونيل)- 1-نيوبنتيل غليسين ‎N-(4-morpholinecarbonyl)-L-neopentyl glycine‏ (المثال ‎٠‏ الخطوة ج) و 4؛-أمينو - ؛-سيانو-رباعي هيدروبيران ‎amino-4-cyano-tetrahydropyrane-¢‏ وفقاآً لإجراء المثال ‎cab shall oF‏ باستثناء أن المركب نقّي بواسطة ‎HPLC‏ باستخدام عمود معكوس الطور من نوع سي ‎VA‏ أبعاده ‎You X 7١‏ ملم باستخدام مزيج من أسيتونتريل
JN ve ‏إلى‎ ٠١ ‏فيه من‎ acetonitrile ‏وماء يتدرج تركيز الأسيتونتريل‎ acetonitrile
OFM =YYY m/z MS المثال ‎VE‏ ‎١‏ -سيانو-رباعي هيدرو -ثيوييرائيل )£( كربامويل)- ‎7١7‏ -ثنائي مثيل-بيوتيل]- أميد ° لحمض مو رفولين- ؛ -كريوٍ كسيليك ‎Morpholine-4-carboxvlic_acid_[1-(4-cvano-tetrahydro-‏ ‎.thiopyran-4-yvlcarbamovl)-3.3-dimethyl-butyl]-amide‏ حضسّر المركب المسمى في العنوان بدءا من 27-(؟-مورفولين كربونيل)-1- نيوبنتيل غليسين ‎N-(4-morpholinecarbonyl)-L-neopentyl glycine‏ (المثال )1 الخطوة ج) و ؟-أمينو - ؛؟-سيانو-رباعي هيدروثيوبير ان ‎4-amino-4-cyano-tetrahydrothiopyran‏ (المثال ‎(A‏ ‎٠‏ - وفقآً لإجراء المثال ١؛‏ الخطوة ‎ca‏ باستثناء أن المركب نقتي بواسطة ‎HPLC‏ باستخدام عمود معكوس الطور من نوع سي ‎VA‏ أبعاده ‎You X Yu‏ ملم باستخدام مزيج من أسيتونتريل ‎acetonitrile‏ وماء يتدرج تركيز الأسيتونتريل ‎acetonitrile‏ فيه من ‎SY eo HY‏ قر ‎m/z‏ كي 7ح يز + ‎DN‏
Yo ‏المثال‎ ‏كربامويل)-7؛"-ثنائي مثيل-بيوتيل]-أميد‎ )4( Bibb pm ‏-بنزيل-؛ -سيانو‎ ١ (-١[ | ١
Morpholine-4-carboxylic acid [1-(1-benzyl-4-cvano- ‏لحمض مورفولين- ؛ -كريوكسيليك‎ .piperidin-4-ylcarbamoyl)-3.3-dimethvl-butyl]-amide حضسّر المركب المسمى في العنوان بدءاً من 17-(4 -مورفولين كربوتيل)-1- نيوبنتيل غليسين ‎N-(4-morpholinecarbonyl)-L-neopentyl glycine‏ (المثال ‎VY‏ الخطوة ج) و أ ؟-أمينو -4 -سيانو -١-بتزيل‏ بيبريدين ‎4-amino-4-cyano-1-benzylpiperidine‏ (المقال ©« الخطوة أ) ‎Gi‏ لإجراء المثال ‎of‏ الخطوة د؛ باستثناء أن المركب نقتي بواسطة ‎HPLC‏ ‏باستخدام عمود معكوس الطور من نوع سي ‎VA‏ أبعاده ‎You X 7١‏ ملم باستخدام مزيج من أسيتونتريل ‎ela acetonitrile‏ يتدرج تركيز الأسيتونتريل ‎acetonitrile‏ فيه من ‎٠‏ ؟/ إلى ‎7٠٠١‏ .١ + ‏آي‎ 4001 m/z 5
YYo ٠١١ ‏المثال‎ ‏؛ -سيانو -بيبريدينيل (؛) كربامويل)-7؛*-ثنائي مثيل-يبوتيل]-أميد‎ -ليبوربوزيأ-١(-١[‎
Morpholine-4-carboxylic acid [1-(I-isopropyl-d-cyano- ‏لحمض مو رفولين- ؛ -كريو كسيليك‎ .piperidin-4-ylcarbamoyl)-3,3-dimethyl-butyl]-amide 4-amino-d-cyano-1- ‏حضّر ؟؛-أمينو-؛-سيانو-١-أيزوبروبيل بيبريدين‎ ()) ٠ ‏من ١-أيزوبروبيل-؛ -بيبريدون‎ feds of ‏وفقاً لإجراء المثال ١ء الخطوة‎ isopropylpiperidine .1-i-propyl-4-piperidone ‏من 17-(؛-مورفولين كربونيل)-1-‎ fed ‏المركب المسمى في العنوان‎ Ta (Q) ‏الخطوة —( و‎ ٠ ‏(المثال‎ N-(4-morpholinecarbonyl)-L-neopentyl glycine ‏نيوبنتيل غليسين‎ ‏وفقاً‎ 4-amino-4-cyano-1-isopropylpiperidine ‏؟-أمينو-؛ -سيانو-١-أيزوبروبيل بيبريدين‎ ١ ‏باستخدام عمود‎ HPLC ‏باستثناء أن المركب نقتي بواسطة‎ ca ‏لإجراء المثال ١؛ الخطوة‎ ‏ملم باستخدام مزيج من أسيتونتريل‎ YOu X ٠١ ‏أبعاده‎ VA ‏معكوس الطور من نوع سي‎
MS 1٠٠١ ‏إلى‎ 77١0 ‏فيه من‎ acetonitrile ‏وماء يتدرج تركيز الأسيتونتريل‎ acetonitrile .١ + ‏يز‎ 401 nz ١١ ‏المثال‎ Vo ‏كربامويل)-7؛7-ثنائي مثيل-بيوتيل]-أميد‎ )4( Balad po ‏-فنثيل- ؛ -سيانو‎ ١ (-١[
Morpholine-4-carboxylic acid [1-(1-phenethyl-4- ‏لحمض مورفولين- ؛ -كريوكسيليك‎ -cvano-piperidin-4-ylcarbamoyl)-3.3-dimethyl-butyl]-amide -١-)لينوبرك ‏من 17-(؛-مورفولين‎ feds ‏المركب المسمى في العنوان‎ Tama ‏الخطوة ج) و‎ VY ‏(المثال‎ N-(4-morpholinecarbonyl)-1-neopentyl glycine ‏نيوبنتيل غليسين‎ > ( ¢ ‏(المثال‎ 4-amino-4-cyano-1-phenethylpiperidine (py yur ‏فنئيل‎ - ١ - ‏؛-أمينو - 4 -سيانو‎ ‏باستخدام‎ HPLC ‏باستثناء أن المركب نقتي بواسطة‎ ca ‏الخطوة‎ ١ ‏لإجراء المثال‎ Gag ‏ملم باستخدام مزيج من‎ You X 7١ ‏أبعاده‎ VA ‏عمود معكوس الطور من نوع سي‎
JY ee ‏فيه من ٠7؟/ إلى‎ acetonitrile ‏يتدرج تركيز الأسيتونتريل‎ ela acetonitrile ‏أسيتونتريل‎ ‎١ + ‏آل‎ ح4٠‎ m/z MS Yo yy ١8 Jia ‏مثيل-ببوتيل]-أميد‎ AUGEV oF — (i gals oS (£) ‏-ع-بروييل- ؛ -سيانو -بيبريدينيل‎ ١١-١
Morpholine-4-carboxylic acid [1-(1-n-propyl-4-cyano- ‏لحمض مور فو لين - 4 -كريو كسبليك‎ -piperidin-4-vlcarbamoyl)-3,3-dimethyl-butyl]-amide ‏حضسّر المركب المسمى في العنوان بدءآ من 17-(؛-مورفولين كربونيل)-1-‎ s ‏و‎ (— 5 shall ١١١ ‏(المثال‎ N-(4-morpholinecarbonyl)-L-neopentyl glycine ‏نيوبنتيل غليسين‎ ‏(المثال‎ 4-amino-4-cyano-1-n-propylpiperidine ‏؟-أمينو-؛ -سيانو-1١-ع-بروبيل بيبريدين‎ ‏باستخدام‎ HPLC ‏باستثناء أن المركب نقتي بواسطة‎ ca ‏الخطوة‎ ١ ‏لإجراء المثال‎ Gig (1 ‏ملم باستخدام مزيج من‎ You X Ye ‏أبعاده‎ VA ‏عمود معكوس الطور من نوع سي‎ .7٠٠١ ‏إلى‎ 77٠ ‏فيه من‎ acetonitrile ‏وماء يتدرج تركيز الأسيتونتريل‎ acetonitrile ‏أسيتونتريل‎ Ve
NFM ح١‎ w/z MS 14 ‏المثال‎ ‏-[(مورفولين- 4 -كريونيل)-أمينو]-‎ Y ‏مثيل-‎ JEFF} ‏إستر بنزيل لحمض ؛ -سياتنو - ؛‎ 4-Cyano-4-{3,3-dimethyl-2-[(morpholine-4- ‏-كر يو كسيليك‎ ١ ‏بنتانويل أمينو )-بيبريدين-‎ -carbonyl)-amino]-pentanoylamino}-piperidine-1-carboxvlic acid benzyl ester Vo ‏من 17-(؛-مورفولين كربونيل)-1-‎ Teds ‏حضتّر المركب المسمى في العنوان‎ (—= ‏الخطوة‎ VY ‏(المثال‎ N-(4-morpholinecarbonyl)-L-neopentyl glycine ‏نيوبنتيل غليسين‎ 4-amino-4-cyano- كيليسكوبرك-٠-نيديربيب- ‏وإستر بنزيل لحمض 4 - أمينو - 4 -سيانو‎ ‏لإجراء المثال ١؛ الخطوة‎ Gig { ‏الخطوة‎ «V ‏(المثال‎ piperidine-1-carboxylic acid benzyl ester ‏باستخدام عمود معكوس الطور من نوع سي‎ HPLC ‏باستثناء أن المركب نقَّي بواسطة‎ cay. ‏وماء يتدرج تركيز‎ acetonitrile ‏ملم باستخدام مزيج من أسيتونتريل‎ YOu X 7١ ‏أبعاده‎ YA .١ + ‏ا‎ 2٠ mz MS ./٠٠١ ‏إلى‎ UY ‏فيه من‎ acetonitrile ‏الأسيتونتريل‎
المثال ‎٠١‏ ‏[١-(١-أسيتيل-‏ ؛ -سيانو ‎Jibs pa‏ (4) كربامويل)-70-ثنائي مثيل-يبوتيل]-أميد لحمض مورفولين- 4 -كريوكسيليك ‎Morpholine-d-carboxylic acid [1-(1-acetyl-4-cyano-‏ ‎-piperidin-4-ylcarbamoyl)-3.3-dimethyl-butyl]-amide‏ 1-Acetyl-4-amino-piperidin-4- J— ii 93 )S— 4 ‏-أمينو -بيبريدين-‎ 4 -ليتيسأ-١‎ (i) o -carbonitrile 1-acetyl-4-amino-piperidin- ‏أسيتيل- ؛ - أمينو -بيبريدين- 4 -كربونتريل‎ -١ 5 aa (4 ‏وفقاً لإجراء المقال‎ N-acetyl-4-piperidone ‏من 77-أسيتيل-؛ -بيبريدون‎ 4-carbonitrile ‏الخطوة أ.‎ ‎0٠‏ @( حضسّر ؟؛ ملغم من المركب المسمى في العنوان ‎Teas‏ من ١-أسيتيل-4‏ -أميتو- بيبريدين-؛ -كربونتريل ‎1-acetyl-4-amino-piperidine-4-carbonitrile‏ و تح( ؛؟-مورفولين كربونيل)-1-نيوبنتيل غليسين ‎N-(4-morpholinecarbonyl)-L-neopentyl glycine‏ (المثال ‎١‏ الخطوة ج) ‎Gay‏ لإجراء المثال ١١؛‏ الخطوة د وني بواسطة ‎HPLC‏ معكوس الطور. ‎.١ + 2 457 mz MS‏ ‎YY ‏المثال‎ Vo ‏-سيانو -بيبريدينيل. (؛) كربامويل)-7؛-ثنائي_مثيل-ببوتيل]- أميد‎ ؛-ليوزنب-١(-١[‎
Morpholine-4-carboxylic acid [1-(1-benzoyl-4-cyano- ‏لحمض مو رفولين- 4 -كريو كسيليك‎ -piperidin-4-ylcarbamoyl)-3,3-dimethyl-butyl]-amide 4-amino-1-benzoyl- ‏حضتّر ؛ -أمينو -٠١-بنزويل-بيبريدين- 4 -كربونتريل‎ (i) ‎piperidine-4-carbonitrile Ye‏ من 17-بنزويل-؟ -بيبريدون ‎N-benzoyl-4-piperidone‏ وفقاً لإجراء المثال 4( الخطوة ‎AFM =VIA mz MS Ls‏ ‎TN, Dias ()‏ ملغم من المركب المسمى في العنوان بدءآ من 4-أمينو-١-بنزويل-‏ بيبريدين-؛ -كربونتريل ‎4-amino-1-benzoyl-piperidine-4-carbonitrile‏ و 11-( -مورفولين كربونيل)-.1-نيوبنتيل غليسين ‎N-(4-morpholinecarbonyl)-L-neopentyl glycine‏ (المثال ا ‎VY
YYA
‏معكوس الطور.‎ HPLC ‏الخطوة د 2835 بواسطة‎ VY ‏لإجراء المثال‎ Gy ‏الخطوة ج)‎
N+ ‏يز‎ ح9٠‎ m/z MS
YY ‏المثال‎ إستر إثيل لحمض ؛ -سيانو - 41-4 4 -ثنائي مثيل- 7 -[(مورفولين- ؛ -كربونيل)-أمينو]- ° بنتانويل أمينو -بيبريدين- ‎١‏ -كريو كسيليك ‎4-Cyano-4-{4.4-dimethyl-2-{(morpholine-4-‏ .carbonyl)-amino]-pentanoylamino}-piperidine-1-carboxylic acid ethyl ester كيليسكوبرك-١-نيديربيب-ونايس-‎ 4 ‏حضتّر إستر إثيل لحمض 4 - أميتو-‎ (i) ‎4-amino-4-cyano-piperidine-1-carboxylic acid ethyl ester‏ وفقاً لإجراء المثال ‎١‏ الخطوة أء ‎4-oxopiperidine-1-carboxylic acid كيليسكوبرك-١-نيديربيب ‏من إستر إثيل لحمض 4 -أكسو‎ .ethyl ester ٠١ ‏(ب) ‏ حضّر ‎TY‏ ملغم من المركب المسمى في العنوان ‎feds‏ من إستر إثيل لحمض ؛- ‎4-amino-4-cyano-piperidine-1-carboxylic acid كيليسكوبرك-١-نيديربيب- ‏أمينو - 4 -سيانو‎ ‎N-(4-morpholinecarbonyl)-L- ‏17-(؟؛ -مورفولين كربونيل)-1-نيوبنتيل غليسين‎ ethyl ester ‎neopentyl glycine‏ (المثال ‎VY‏ الخطوة ج) ‎Gag‏ لإجراء المثال ‎VY‏ الخطوة د ونقتشسي ‎Vo‏ بواسطة ‎HPLC‏ معكوس الطور . ‎m/z MS‏ 78> ]ا + ‎١‏ ‎YY ‏المثال‎ ‎1-١1‏ -سيانو -١-(؟‏ -ثنائي مثيل أمينو -أسيتيل)-بيبر يدينيل (؛) ‎Y —[ (1 gals oS‏ -هكسيل ‏حلقى-إثيل)-أميد لحمض مور فولين- ؛ -كريو كسيليك -4[-1{ ‎Morpholine-4-carboxylic acid‏ ‎-cyano-1-(2-dimethylamino-acetyl)-piperidin-4-ylcarbamoyl]-2-cyclohexyl-ethyl}-amide ‏من 11.31 كثنائي مثيل أمينو غليسين‎ Jed ‏المركب المسمى في العنوان‎ 3 7 aa Ye ‎N N-dimethylaminoglycine‏ 5 08 2,4 [١-(؛‏ -سيانو -بيبريدينيل (؛) كربامويل)-7- ‏هكسيل حلقي-إثيل]-أميد لحمض مورفولين-؛ -كريوكسيليك ‎morpholine-4-carboxylic acid‏ ‎ [1-(4-cyano-piperidin-4-ylcarbamoyl)-2-cyclohexyl-ethyl]-amide hydrochloride‏ باستخدام ‏طريقة التقارن الموصوفة في المثال ‎١‏ (الجزء د). ونقي المنتج بواسطة ‎HPLC‏ تحضيري
معكوس الطور فنتج المركب المسمى في العنوان في صورة مادة صلبة بيضاء ضارب لونها إلى الصفرة. ‎mz MS‏ 549/97 ]2ح + ‎.١‏ ‏المثال ‎Ye‏ ‏4-أسيتيل أمينو --[١-(؛‏ -سيانو -رباعي هيدرو ‎(Bil pi‏ (؛) ‎Y= (fs gals pS‏ -هكسيل ‎Ala °‏ -إثيل]-ينز اميد ‎4-Acetylamino-N-[1-(4-cyano-tetrahydro-pyran-4-ylcarbamoyl)-2-‏ ‎-cyclohexyl-ethyl]-benzamide‏ ‎Y= (Sagal S (£) dail mr gus يعابر-ونايس-؛؟(-١[ (i)‏ -هكسيل حلقي- إثيل]- أميد لحمض ثث-بيوتوكسي كربوكسيليك ‎t-Butoxycarboxylic acid [1-(4-cyano-tetrahydro-‏ ‎-pyran-4-ylcarbamoyl)-2-cyclohexyl-ethyl]-amide‏ ‎١‏ حضسّر [١-(؛-سيانو-رباعي‏ هيدرو-بيرائيل )£( كربامويل)-"-هكسيل حلقي- إثبل]-أميد لحمض ثث-بيوتوكسي كربوكسيليك ‎t-Butoxycarboxylic acid [1-(4-cyano-‏ ‎tetrahydro-pyran-4-ylcarbamoyl)-2-cyclohexyl-ethyl]-amide‏ من 300-17-.1-هكسيل حلقي الانين ‎N-Boc-L-cyclohexylalanine‏ و ؛-أميتو- ‎ob pal aut‏ هيدروبيران ‎4-amino-4-cyano-tetrahydropyran‏ وفقاً لطريقة المثال ؟ (الجزء ب). واستخدم ‎all‏ فقي الخطوة اللاحقة بدون تنقية إضافية. (ب) هيدروكلوريد [١-(؛‏ -سيانو-رباعي هيدرو -بيرانيل (4) كربامويل)-؟7-هكسيل حلقي-إثيل]-أمين ‎[1-(4-cyano-tetrahydro-pyran-4-ylcarbamoyl)-2-cyclohexyl-ethyl]-‏ ‎-amine hydrochloride‏ ثيب ‎٠٠٠١‏ ملغم )1,17 ملي مول) من [١-(؟-سيانو-رباعي‏ هيدرو-بيرانيل )£( »| كربامويل)-7-هكسيل حلقي-إثيل]-أميد لحمض ثث-بيوتوكسي كربوكسيليك ‎t-butoxycarboxylic acid [1-(4-cyano-tetrahydro-pyran-4-ylcarbamoyl)-2-cyclohexyl-ethyl]-‏ ‎amide‏ في ‎٠‏ مل من 110 تركيزه ؛ جزيئي في ديوكسان ‎dioxane‏ وقلّب المحلول عند درجة حرارة الجو المحيط لمدة ساعة واحدة. وأزيلت المواد المتطايرة في خواء وسحنت العجينة الناتجة باستخدام ‎YO‏ مل من ثنائي إثيل ‎diethyl ether yu‏ فنتجت مادة صلبة دقيقة ‎vo‏ بيضاء اللون جمعت بالترشيح وجففت في خواء. واستخدم المنتج بدون تنقية إضافية. ‎yyy‏
)=( ؛-أسيتيل أمينو-8-[١-(4‏ -سيانو-رباعي هيدرو-بيرانيل )£( كربامويل)-؟- هكسيل حلقي-إثيل] -بتنزاميد ‎4-Acetylamino-N-[1-(4-cyano-tetrahydro-pyran-4-‏ ‎.ylcarbamoyl)-2-cyclohexyl-ethyl]-benzamide‏ ‏خلط ‎TOV‏ ملغم )1,34 ملي مول) من حمض ؛-أسيتاميدو بنزويك ‎YVA c4-acetamidobenzoic acid 0 ٠‏ ملغم ‎V,9A)‏ ملي مول) من ‎YIA SEDC‏ ملغم (94, ملي مول) من ‎HOBT‏ في ‎VO‏ مل من ‎ZW DMF‏ لمدة ‎٠١‏ دقيقة. وأضيف ‎IYO‏ ملغم (54, ملي مول) من هيدروكلوريد [١-(؛-سيانو-رباعي‏ هيدرو -بيرانيل (؛) كربامويل)- 7-هكسيل حلقي -إثيل] -أمين ‎[1-(4-cyano-tetrahydro-pyran-4-ylcarbamoyl)-2-cyclohexyl-‏ ‎ethyl]-amine hydrochloride‏ في صورة صلبة. ‎co "Big‏ مزيج التفاعل لمدة ‎١١‏ ساعة. ‎٠‏ وأزيلت المواد المتطايرة باستخدام مضخة وسحن الركاز الناتج؛ مع التقليب السريع؛ باستخدام ‎You‏ مل من بيكربونات الصوديوم ‎sodium bicarbonate‏ المائية المشبع. وجمعت المادة الصلبة الناتجة بالترشيح وغسلت ب ‎YO‏ مل من الماء. وجففت المادة الصلبة في خواء فنتج ‎YO‏ ملغم من المركب المسمى في العنوان. ‎mz MS‏ 441 )ل + ‎.١‏ ‏ويمكن تخليق المركبات التالية باتباع الإجراءات الموصوفة أعلاه: ؛-كلورو-+-1[١-(؛-سيانو-١-مثيل-بيبريدينيل‏ )£( كربامويل)-هكسيل حلقي-إثيل]- بنزاميد ‎4-Chloro-N-[1-(4-cyano-1-methyl-piperidin-4-ylcarbamoyl)-2-cyclohexyl-ethyl]-benzamide‏ ‏-[١-(؟-سيانو-١-مثيل-بيبريدينيل‏ )£( كربامويل)-7-هكسيل حلقي-إثيل]-؛-مثوكسي بنزاميد ‎N-[1-(4-Cyano-1-methyl-piperidin-4-ylcarbamoyl)-2-cyclohexyl-ethyl]-4-methoxy- Y.‏ ‎benzamide‏ ‏77[ ١-(؛‏ -سيانو-١-مثيل-بيبريدينيل‏ )£( كربامويل)-7-هكسيل حلقي-إثيل]-أيزونيكوتيناميد ‎N-[1-(4-Cyano-1-methyl-piperidin-4-ylcarbamoyl)-2-cyclohexyl-ethyl]-isonicotinamide‏ ‏[١-(؛-سيانو-١-مثيل-بيبريدينيل‏ )£( كربامويل)-"-هكسيل حلقي-إثيل]-أميد ‎aaa)‏ ‎ERI EN WEES‏
YEN
Pyrazine-2-carboxylic acid ~~ [1-(4-cyano-1-methyl-piperidin-4-ylcarbamoyl)-2-cyclohexyl- ethyl]-amide ‏حلقي-إثيل]-؟-فنوكسي-‎ ليسكه-١-)ليومابرك‎ (4) لينيديربيب-ليثم-١-ونايس-+(-١[-‎ ‏بنزاميد‎ ‎N-[1-(4-Cyano-1-methyl-piperidin-4-ylcarbamoyl)-2-cyclohexyl-ethyl]-3-phenoxy-benzamide ° ‏كربامويل)-7"-هكسيل حلقي-إثيل]-أميد لحمض‎ (£) لينيديربيب-ليثم-١-ونايس-؟(-١[‎ ‏فوران-7-كربوكسيليك‎ ‎Furan-2-carboxylic acid [1-(4-cyano-1-methyl-piperidin-4-ylcarbamoyl)-2-cyclohexyl-ethyl]- amide ‏كربامويل)-"-هكسيل حلقي-إثيل]-أميد لحمض‎ (£) لينيديربيب-ليثم-١-ونايس-؛-١[‎ 1 ‏ثيوفين -"-كربوكسيليك‎
Thiophene-2-carboxylic acid [1-(4-cyano-1-methyl-piperidin-4-ylcarbamoyl)-2-cyclohexyl- ethyl]-amide ~0 ‏كربامويل)-7-هكسيل حلقي-إثيل]-أميد لحمض‎ (£) لينيديربيب-ليثم-١-ونايس-؟(-١[‎ ‏كلورو-ثيوفين-7-كربوكسيليك‎ ١ 5-Chloro-thiophene-2-carboxylic acid [1-(4-cyano-1-methyl-piperidin-4-ylcarbamoyl)-2- cyclohexyl-ethyl]-amide ‏أمينو)-‎ aad ym ¥) Y= il ‏(4))-7-هكسيل‎ لينيديربيب-ليثم-١-ونايس-(-‎ ‏بروبيوناميد‎ ‎N-(4-Cyano-1-methyl-piperidin-4-yl)-3-cyclohexyl-2-(2-thiophen-2-yl-acetylamino)- \E propionamide
Yo ‏المثال‎ ‏-مثيل-بيبريدينيل (4) كربامويل)-7“-ثنائي مثيل-ببوتيل]-أميد لحمض‎ ١-ونابس-‎ £)— 1]
Morpholine-4-carboxylic acid [1-(4-cyano-1-methyl-piperidin- ‏مور فو لين - 4 -كريو كسيلبك‎ -4-ylcarbamoyl)-3.3-dimethyl-butyl]-amide Yo vey ‏(؛) كربامويل)-73-ثنائي مثيل-بيوتيل]-أميد‎ لينيديربيب-ليثم-١-ونايس-‎ ؛(-١[‎ () t-Butoxycarboxylic acid [1-(4-cyano-1-methyl- ‏لحمض ثث-بيوتوكسي كربوكسيليك‎ -piperidin-4-ylcarbamoyl)-3,3-dimethyl-butyl]-amide ‏مثيل-‎ SET (peli (£) لينيديربيب-ليثم-١-ونايس-؟(-١[ ‏حضسّر‎ ‎t-butoxycarboxylic acid [1-(4-cyano-1- ‏بيوتيل]-أميد لحمض ثث-بيوتوكسي كربوكسيليك‎ 0 ‏من [1-302-11-نيوبنتيل غليسين‎ methyl-piperidin-4-ylcarbamoyl)-3,3-dimethyl-butyl]-amide 4-amino-4-cyano-1- ‏و 4 -أمينو -؛ -سيانو -١-مثيل -بيبريدين‎ N-Boc-L-neopentylglycine ‏بطريقة مماثلة لطريقة المثال ؟ (الجزء ب). واستخدم المنتج بدون تنقية‎ methyl-piperidine ‏-مثيل-بيبريدينيل (؛) كربامويل)-7١7- ثنائي‎ ١-ونايس-‎ 4(-١[ ‏ثنائي هيدروكلوريد‎ (GQ) [1-(4-Cyano-1-methyl-piperidin-4-ylcarbamoyl)-3,3-dimethyl-butyl]- ‏مثيل -بيوتيل] -أمين‎ -amine dihydrochloride ‏حضّر ثنائي هيدروكلوريد [١-(؛-سيانو-١-مثيل-بيبريدينيل (؛) كربامويل)-‎ [1-(4-cyano-1-methyl-piperidin-4-ylcarbamoyl)-3,3- ‏-ثنائي مثيل-بيوتيل]- أمين‎ + . ‏(الجزء ب‎ ٠ 4 ‏بطريقة مماثلة لطريقة المثال‎ dimethyl-butyl]-amine dihydrochloride Vo ‏واستخدم المنتج بدون تنقية إضافية.‎ ‏(ج) [١-(؟؛-سيانو-١ -مثيل-بيبريدينيل (؛) كربامويل)-7؛3*-ثنائي مثيل-بيوتيل]-أميد‎
Morpholine-4-carboxylic acid [1-(4-cyano-1- ‏لحمض مورفولين- 4 -كربوكسيليك‎ -methyl-piperidin-4-ylcarbamoyl)-3,3-dimethyl-butyl]-amide ‏مثيل-‎ ١ وئايس-؛(-١[ ‏من ثنائي هيدروكلوريد‎ (Use ‏ملي‎ VT) ‏ملغم‎ You ‏خلط‎ Ye [1-(4-cyano-1-methyl-piperidin- ‏بيبريدينيل (؛) كربامويل)-7؛ 7-ثنائي مثيل-بيوتيل]- أمين‎ ‏وأضيف‎ DMF ‏مل من‎ ٠ ‏في‎ 4-ylcarbamoyl)-3,3-dimethyl-butyl])-amine dihydrochloride axle ٠ ‏ثم أضيف‎ N-methyl morpholine ‏مورفولين‎ JN ‏مل من‎ ١ ‏إلى المحلول الناتج‎ ‏في‎ 4-morpholine carbonyl chloride ‏ملي مول) من كلوريد 4 -مورفولين كربونيل‎ ٠١7( ‏ساعة أزيلت بعدها‎ ١١ ‏وقلتب مزيج التفاعل لمدة‎ DMF ‏صورة محلول في © مل من‎ Yo
ل المواد المتطايرة في خواء. وأعيدت إذابة الركاز في ‎١5١8‏ مل من ‎EtOAc‏ وغسل على التعاقب باستخدام ‎5٠‏ مل من بيكربونات الصوديوم ‎sodium bicarbonate‏ المائي المشبع و 56 مل من ماء أجاج. وجففت الطبقة العضوية فوق كبريتات الصوديوم ‎sodium sulfate‏ وصفسشقت وركزت. ونقي المنتج بالاستشراب الخاطف ‎flash chromatography‏ على هلام السليكا ‎silica °‏ باستخدام مزيج من كلوريد المثيلين ‎methylene chloride‏ والميثانول ‎methanol‏ يتدرج تركيز ميثانول ‎methanol‏ فيه من صفر ‎7٠٠١(‏ كلوريد المثيلين ‎7٠١ SY (methylene chloride‏ كمادة تصويل فنتج ‎AS‏ ملغم من المركب المسمى في العنوان في صورة زيت غليظ القوام. ‎m/z MS‏ “6ح يز ‎N+‏ ‏ويمكن تخليق المركبات التالية باتباع الإجراءات الموصوفة أعلاه: +؛-كلورو-7-[١-(؟-سيانو-١-مثيل-بيبريدينيل‏ )£( كربامويل)-ء7-ثنائي مثيل-بيوتيل]- بنزاميد ‎4-Chloro-N-[1-(4-cyano-1-methyl-piperidin-4-ylcarbamoyl)-3,3-dimethyl-butyl]-‏ ‎benzamide‏ ‏-[١-(©-سيانو-١-مثيل-بيبريدينيل‏ )£( ‎ALTO (Jm sala S‏ مثيل-بيوتيل]-؛- .> مثوكسي-بنزاميد ‎N-[1-(4-Cyano-1-methyl-piperidin-4-ylcarbamoyl)-3,3-dimethyl-butyl]-4-methoxy-‏ ‎benzamide‏ ‏-[١-(©-سيانو-١-مثيل-بيبريدينيل‏ (؛) كربامويل)-7:"-ثتائي مثيل-بيوتيل]- أيزونيكوتيناميد ‎N-[1-(4-Cyano-1-methyl-piperidin-4-ylcarbamoyl)-3,3-dimethyl-butyl]- Ye‏ ‎isonicotinamide‏ ‏[١-(؟-سيانو-١-مثيل-بيبريدينيل‏ )8( كربامويل)-7؛”-ثنائي مثيل-بيوتيل]-أميا لحمض بيرازين-١-كربوكسيليك‏ ‎Pyrazine-2-carboxylic acid [1-(4-cyano-1-methyl-piperidin-4-ylcarbamoyl)-3,3-‏ ‎dimethyl-butyl}-amide Yo‏ ‎١7 ١‏
[١-(؟‏ -سيانو-١-مثيل-بيبريدينيل‏ (؛) كربامويل)-7؛7-ثنائي مثيل-بيوتيل]-أميد لحمض فوران-"-كربوكسيليك ‎Furan-2-carboxylic acid [1-(4-cyano-1-methyl-piperidin-4-ylcarbamoyl)-3,3-dimethyl-butyl]}-‏ ‎amide‏ ‏م [١-(؟؛-سيانو-١-مثيل-بيبريدينيل‏ )£( كربامويل)-7؛7-ثنائي مثيل-بيوتيل]-أميد لحممض ثيوفين-“-كربوكسيليك ‎Thiophene-2-carboxylic acid [1-(4-cyano-1-methyl-piperidin-4-ylcarbamoyl)-3,3-dimethyl-‏ ‎butyl]-amide‏ ‏(؟-سيانو-١-مثيل-بيبريدينيل‏ (4))-أميد لحمض ‎(ef‏ مثيل-1-(1- ثيوفتيل-؟- ‎٠‏ | أسيتيل أمينو)-بنتانويك ‎4,4-Dimethyl-2-(2-thiophen-2-yl-acetylamino)-pentanoic acid (4-cyano-1-methyl-piperidin-4-‏ ‎yl)-amide‏ ‏-[١-(؟؛-سيانو-١-مثيل-بيبريدينيل‏ )8( ‎ET pel S‏ مثيل-بيوتيل]-؟- فنوكسي-بنز ‎al‏ ‎N-[1-(4-Cyano-1-methyl-piperidin-4-ylcarbamoyl)-3,3-dimethyl-butyl]-3-phenoxy-benzamide Vo‏ [١-(؟-سيانو-١-مثيل-بيبريدينيل‏ )£( كربامويل)-ء؟-ثنائي مثيل-بيوتيل]-أميد لحمسض ©-كلورو-ثيوفين-١“-كربوكسيليك‏ ‎5-Chloro-thiophene-2-carboxylic acid [1-(4-cyano-1-methyl-piperidin-4-ylcarbamoyl)-3,3-‏ ‎dimethyl-butyl]-amide.‏ ‎Y.‏ المثال ‎77١‏ ‏؛-أسيتيل أمينو ‎4(-١-<-‏ -سيانو ‎١-‏ -مثيل-يببريدينيل (؛) كربامويل)- ¥ -هكسيل_حلقي- إثبسل]-ينز اميد ‎4-Acetylamino-N-1-(4-cyano-1-methyl-piperidin-4-ylcarbamoyl)-2-‏ ‎-cyclohexyl-ethyl]-benzamide‏ ‏حضسّر المركب المسمى في العنوان بطريقة مماظة لطريقة المثال ‎MS YE‏ ‎m/z Yo‏ 4 6< ]يز + ‎.١‏ ‎٠ ١‏
المثال ‎"١7‏ ‏؛-أسيتيل ‎ginal‏ -<-1[١-(؛‏ -سيانو ‎١-‏ -مثيل-بيبرريدبنيل (؛) كربامويل)-7١"-ثنائي‏ مثيل -بيو تيل] -ينز اميد ‎4-Acetylaminno-/N-[1-(4-cyano-1-methyl-piperidin-4-ylcarbamoyl)-‏ ‎.3.3-dimethyl-butyl]-benzamide‏ ‏0 حض_سّر المركب المسمى في العنوان بطريقة مماثلة لطريقة المثال ‎MS LYE‏ ‎m/z‏ 77ح ‎NY HM‏ المثال ‎YA‏ ‏إستر ‎El‏ بيو تيل لحمض ؛ -سيانو - ؛ -(7-هكسيل حلقي - "-[(مورفولين--4 -كربوثئيل)- أمينو [-يروبيونئيل أمينو )-بيبر بدين- ‎١‏ -كر يو كسيليك ‎4-Cyano-4-{3-cyclohexyl-2-‏ ‎[(morpholine-4-carbonyl)-amino]-propionylamino}-piperidine-1-carboxylic_acid t-butyl ١‏ ‎ester‏ ‏)1( إستر ثث بيوتيل لحمض ؛ -أمينو-؛ -سيانو-بيبريدين-١‏ -كربوكسيليك ‎4-Amino-4-‏ ‎-cyano-piperidine-1-carboxylic acid z-butyl ester‏ حضتّر إستر ثث-بيوتيل لحمض 4 - أمينو - ؛-سيانوبيبريدين-١-‏ ‎Vo‏ كربوكسيليك ‎4-amino-4-cyano-piperidine-1-carboxylic acid t-butyl ester‏ بطريقة مماثلة لطريقة المثال 7 (الجزء أ). واستخدم المنتج بدون تنقية إضافية. (ب) إستر ثث بيوتيل لحمض ؛ -سيانو-؛ -(7-هكسيل حلقي-7-[(مورفولين-؛- كربونيل)-أمينو]-بروبيونيل أمينو)-بيبريدين- ‎١‏ -كربوكسيليك ‎4-Cyano-4-{3-cyclohexyl-2-‏ ‎[(morpholine-4-carbonyl)-amino]-propionylamino}-piperidine-1-carboxylic acid #-butyl‏ ‎-ester Y-‏ حضسّر إستر ثث بيوتيل لحمض 4 -سيانو-؛-(7-هكسيل حلقي-7-[(مورفولين- ؛-كربونيل)-أمينو]-بروبيونيل أمينو)-بيبريدين -١-كربوكسيليك ‎4-Cyano-4-{3-cyclohexyl-2-‏ ‎[(morpholine-4-carbonyl)-amino]-propionylamino} -piperidine-1-carboxylic acid t-butyl ester‏ بطريقة مماثلة لطريقة المثال ؟ (الجزء ب). ‎١ m/z (MS Yo‏ 14حثث -بيوتوكسي كربونيل ‎-t-butoxy carbonyl‏
Yen
Ya ‏المثال‎ ‏_حلقي-إثيل]-أميد‎ Jaa Y= (gals oS ‏هيدرو كلوريد [١-(؛ -سيانو -يببريدينيل (؛)‎
Morpholine-4-carboxylic acid [1-(4-cvano-piperidin-4- ‏لحمض مو رفولين- 4 -كر يو كسيليك‎ ylcarbamovl)-2-cyclohexyl-ethyl}-amide hydrochloride -©3(- ‏ملي مول) من إستر ثث-بيوتيل لحمض 4-سيانو-؛‎ YF) ‏ملغم‎ ٠٠٠١ cud -١-نيديربيب-)ونيمأ ‏هكسيل حلقي-7-[(مورفولين-؛ -كربوتيل)-أميتو] بروبيوتيل‎ 4-cyano-4-{3-cyclohexyl-2-[(morpholine-4-carbonyl)-amino]-propionylamino}- ‏كربوكس_يليك‎ ‏مل من 1101 تركيزه ؛ جزيئي في ديوكسان‎ ٠١ ‏في‎ piperidine-1-carboxylic acid ‏ابنطا‎ ester ‏وقلتب لمدة ساعة واحدة أزيلت بعدها المواد المتطايرة في خواء. وسحن الركاز‎ dioxane ‏وجمعت المادة الصلبة الناتجة‎ diethyl ether ‏مل من ثنائي إثيل إيثر‎ ٠٠١ ‏الناتج باستخدام‎ Ve ‏وغسلت مرتين‎ (hygroscopic ‏بالترشيح في جو خامل (كانت المادة الصلبة مسترطبة‎ ‏كل مرة وجففت في خواء فنتج‎ diethyl ether ‏مل من ثنائي إثيل إيثر‎ 5٠ ‏باستخدام‎ ‎MS ‏ملغم من المركب المسمى في العنوان في صورة مسحوق أبيض ناصع اللون.‎ ٠7
Jo-M «YAY m/z ٠١ ‏المثال‎ Vo ‏يدينيل (4) كريبامويل]- ؟ -هكسيل_حلقى -إثيل4)-‎ pe ‏-مثيل - إثيل)‎ ١ (- ١ - ‏-سيانو‎ 41-١
Morpholine-4-carboxvylic acid {1-[4-cyano-1-(1- ‏أمبد لحمض مورفولين- 4 -كر بوكسيليك‎ .methyl-ethyl)-piperidin-4-ylcarbamoyl]-2-cyclohexyl-ethyl}-amide 4-Amino-4-cyano-1-(1-methyl- ‏-مثيل - إثيل) -بيبريدين‎ ١(- ١ = ‏؛ -أمينو - ؛ -سيانو‎ (i) .ethyl)-piperidine Y. 4-amino-4-cyano-1-(1- ‏حضتّر 4 -أمينو -؛ -سيانو - ١-(١-مثيل - إثيل) -بيبريدين‎ ‏واستخدم المنتج بدون‎ . (i ‏(الجزء‎ ١ ‏بطريقة مماثلة لطريقة المثال‎ methyl-ethyl)-piperidine ‏تنقية إضافية.‎ ray
يصن (ب) }£19 -سيانو-١-(١-مثيل-إثيل)-بيبريدينيل‏ (؛) كربامويل]-؟-هكسيل حلقي- إثيل-أميد لحمض مورفولين-؛ -كربوكسيليك -4]-1) ‎Morpholine-4-carboxylic acid‏ ‎.cyano-1-(1-methyl-ethyl)-piperidin-4-ylcarbamoyl]-2-cyclohexyl-ethyl}-amide‏ ‏حضسّر (١-1[؛-سيانو-١-(١-مثيل-إثيل)-بيبريدينيل‏ )£( كربامويل]-7-هكسيل ° حلقي-إثيل)-أميد لحمض مورفولين-؛ -كربوكسيليك -4[-1{ ‎morpholine-4-carboxylic acid‏ ‎cyano-1-(1-methyl-ethyl)-piperidin-4-ylcarbamoyl]-2-cyclohexyl-ethyl} -amide‏ بطريقة مماظلة لطريقة المثال ‎١‏ (الجزء د). ‎١ + M=£YE mz MS‏ المثال ‎YY‏ ‏١-1-سيانو‏ - ‎١‏ -بنزيل-بيروليدينيل ‎(YF)‏ كربامويل]- -هكسيل حلقي-إثيل)-أميد ‎١‏ لحمض مورفولين- ؛ -كرريوكسيليبك ‎Morpholine-4-carboxylic acid {1-[3-cyano-1-benzyl-‏ ‎-pyrrolidin-3-ylcarbamovl]-2-cyclohexyl-ethyl}-amide‏ ‎٠ (7)‏ -أمينو -١-سيانو- ‎١‏ -بنزيل ‎.3-Amino-3-cyano-1-benzylpyrrolidine (jas § us‏ حضتّر ؟-أمينو-؟-سيانو-١-بنزيل‏ بيروليدين ‎3-amino-3-cyano-1-‏ ‎benzylpyrrolidine‏ بطريقة مماثلة لطريقة المثال ‎١‏ (الجزء أ) باستثناء عدم إضافة كربوتات ‎Vo‏ الصوديوم ‎sodium carbonate‏ إلى مزيج التفاعل. واستخلص المنتج من مزيج التفاعل الخام ثلاث مرات باستخدام ‎٠٠١‏ مل من 20/6 في كل مرة واستخدم بدون تنقية. (ب) (١-1[*-سيانو- ‎١‏ -بنزيل-بيروليدينيل (”) كربامويل]- 1 -هكسيل حلقي- إثيل+4- أميد لحمض مورفقولين-؛ -كربوكسيليك -1-مسن3-0]-1) ‎Morpholine-4-carboxylic acid‏ ‎-benzyl-pyrrolidin-3-ylcarbamoyl]-2-cyclohexyl-ethyl}-amide‏ أصناء فراغية منفصلة. ‎gal tae ‘.‏ 20 .من (١-[*-سيانتو-١-بنزيل-بيروليدينيل‏ (©) كربامويل]-7-هكسيل حلقي-إثيل)-أميد لحمض مورفولين-؛؟-كربوكسيليك ‎morpholine-4-carboxylic acid {1-[3-cyano-1-benzyl-pyrrolidin-3-ylcarbamoyl]-2-cyclohexyl-‏ ‎ethyl}-amide‏ بطريقة مماثلة لطريقة المثال ‎١‏ (الجزء د). وأجريت التنقية بواسطة ‎HPLC‏ ‏تحضيري معكوس الطور (باستخدام عمود سي ‎YA‏ من نوع ‎«Hypersil HYPURITYTM‏ ‎yyy‏
YEA
‏وحجم جسيمات الحشوة فيه © ميكرومتر) لفصل الصنوين الفراغيين.‎ 71,7 X You ‏أبعاده‎ ‎١ + M=8TA ‏علص‎ «MS
YY ‏المثال‎ ‏مثيل -بيبريدينيل (؛) كربامويل)-1 -هكسيل_حلقي-إثيل]-أميد‎ (AEN (Y= ‏-سيانو‎ ؛-١[‎
Morpholine-4-carboxylic acid [1-(4-cyano-2,6- ‏قفولين- ؛ -كريو كسيليك‎ 9a ‏لحمض‎ ٠ dimethyl-piperidin-4-ylcarbamoyl)-2-cyclohexyl-ethvl]-amide .Cis-2,6-dimethyl-4-piperidone ‏مجاور-؟ء > -ثنائي مثيل — ؛ -بيبريدون‎ (1) ‏ملي مول) من‎ OV, 8) ‏غم‎ ٠١ ‏على شكل فقاقيع في مزيج من‎ ammonia ‏دفعت أمونيا‎ ‏ملي‎ Yoo ) ‏و 4,4 غم‎ dimethyl acetonedicarboxylate ‏أسيتون ثنائي كربوكسيلات ثنائي مثيل‎ ‏م حتى أصبح المحلول مشبعاً (ينبغي دفع‎ o— ‏محفوظ عند‎ acetaldehyde ‏مول) من أسيتالدهيد‎ ١ ‏الطارد للحرارة).‎ ammonia ‏على شكل فقاقيع بحذر بسبب تحلل الأمونيا‎ ammonia ‏الأمونيا‎ ‏ساعة أصبح خلالها في صورة‎ ٠١ ‏وخزن المحلول الناتج عند درجة الصفر المئوي لمدة‎ ‏مل من حمض هيدروكلوريك‎ YO ‏بيضاء اللون. وأضيف إلى هذه الحمأة‎ sludge ‏حمأة‎ ‏انبعاث ثاني أكسيد‎ Tay ‏تركيزه “ عياري وسخن المحلول على حمام بخار.‎ hydrochloric acid ‏ولكن بشكل بطيء‎ CO, ‏ساعة استمر انبعاث‎ YE ‏مباشرة؛ ولكن بعد‎ carbon dioxide ‏الكربون‎ Vo ‏المحلول إلى درجة الجفاف تقريبا. وأضيف إلى الراسب الثقيل ذي اللون‎ Tay ‏جدا.‎ ‏مل من الماء وبخر المحلول ثانية. وأضيف إلى الركاز محلول من‎ YO ‏البني المصفر‎ ‏مل من‎ ٠١ ‏في £0 مل من الماء و‎ sodium carbonate ‏غم من كربونات الصوديوم‎ ٠ ‏ورجت الطبقات وفصلت. واستخلصت الطبقة المائية ست مرات‎ chloroform ‏الكلوروفورم‎ ‏وجففت الطبقات‎ .methylene chloride ‏مل من كلوريد المثيلين‎ Yo ‏باستخدام أجزاء حجمها‎ ٠ ‏وركزت فنتج المنتج الخام المرغعوب‎ magnesium sulfate ‏العضوية فوق كبريتات المغنيسيوم‎ ‏الذي استخدم بدون تنقية إضافية.‎ 4-Amino-4-cyano-2,6- ‏مثيل-بيبريدين‎ AST ‏(ب) ؛-أمينو - ؛ -سيانو-7؛‎ .dimethyl-piperidine
اله إلى مزيج من ‎١,58‏ غم ‎A)‏ 4 ملي مول) من كلوريد الأموتيوم ‎ammonium chloride‏ و .0,5 غم ) ‎١٠١‏ ملي مول) من هيدروكسيد الأمونيوم ‎hydroxide‏ 80701002 أضيف ¥ مل من محلول من ‎٠,77‏ غم )1,94 ملي ‎(Use‏ من مجاور-7؛ ‎(GET‏ مثيل بيبريدون ‎cis-2,6-dimethylpiperidone‏ في © مل من الميثاتول 082001 وسخن المزيج الناتج مع ‎faa Jam glo‏ ساعات. وبخر مزيج التفاعل إلى درجة الجفاف وأذيب الركاز في ‎٠‏ مل من ‎EtOAc‏ وغسل ثلاث مرات باستخدام ‎٠‏ مل من بيكربونات الصوديوم ‎sodium bicarbonate‏ المشبع في كل مرة. وبخرت الطبقة العضوية إلى درجة الجفاف ونقيت بالاستشراب الخاطف على هلام السليكا ‎silica‏ باستخدام مزيج من كلوريد المثيلين ‎methylene chloride‏ والميثانول ‎methanol‏ بنسبة 9:98 فنتج المنتج المرغوب. (ج) [١-(؟-سيانو-؛ ‎IBY‏ مثيل-بيبريدينيل )£( 8 ‎SY (sali‏ حلقي- إثيل] -أميد لحمض مورفولين- ؛ -كربوكسيليك ‎Morpholine-4-carboxylic acid [1-(4-cyano-‏ ‎2,6-dimethyl-piperidin-4-ylcarbamoyl)-2-cyclohexyl-ethyl] -amide‏ . حضسّر المركب المسمى في العنوان بالطريقة القياسية ‎eal‏ في المثال ‎١‏ ‏(الجزء د). ‎MS‏ علد 47> ‎AFM‏ ‎ve‏ المثال ‎YY‏ ‏[-؛-سيانو = ‎(HEY)‏ مثيل-بببر بدينيل )£( كربامويل)-؟ -هكسيل حلقي-إثيل]- أميد لحمصض مو رفولين- ؛-كريوكسيبليك ‎Morpholine-4-carboxylic acid | 1-(4-cyano-1,3-‏ ‎-dimethvyl-piperidin-4-ylcarbamoyl )-2-cyclohexyl-ethvyl]-amide‏ ‎(i)‏ هيدروكلوريد ‎Jia AY OY‏ — £ -بيبريدون ‎1,3-Dimethyl-4-piperidone‏ ‎-hydrochloride Y.‏
إلى محلول من ‎٠‏ مل من مثيل أمين ‎methylamine‏ (في صورة محلول تركيزه ‎١‏ ‏جزيثئي في ميثانول ‎(methanol‏ وخلال ساعة واحدة عند درجة الصفر المثوي؛ أضيف محلول من ‎5٠١,7‏ غم ) ‎٠‏ ملي مول) من مثاكريلات المثيل ‎methyl methacrylate‏ في ‎٠‏ مل من الميثانول ‎methanol‏ وترك المحلول ‎ll‏ ليستقر لمدة ثلاثة أيام أزيلت بعدها المواد المتطايرة
‎vo‏ على جهاز تبخير دوار ‎rotavap‏ وتم تقطير الركاز خوائياً فنتج المنتج المرغوب في صورة ‎١ ١١‏
Yo. ‏مل‎ ٠٠١ ‏ملم. وأذيب الزيت في‎ A,0 ‏زيت رائق؛ درجة انصهاره 49-448 م عند ضغط بلغ‎ ‏ملي مول) من أكريلات المثيل‎ Ye) ‏غم‎ ١,8 ‏وأضيف إليه‎ methanol ‏من الميثانول‎ ‏وترك مزيج التفاعل ليستقر لمدة ؟ أيام . وأزيلت المواد المتطايرة.‎ methyl acrylate ‏وسخن‎ sodium ‏فوق 7,47 غم من الصوديوم‎ xylene ‏مل من زايلين‎ *٠ ‏وحضّر‎ ‎diester ‏الإستر‎ A ‏م. وإلى هذا المزيج أضيف‎ <١ ‏م مع الترجيع لمدة ساعتين وبرد إلى‎ ‏وسخن مزيج التفاعل مع الترجيع إلى أن اختفت جسيمات الصوديوم 00:000:. وبترد السائل‎ ‏مل من الماء المثلج. وفصلت الأطوار‎ ١٠٠5١ ‏الأحمر داكن اللون الناتج وصب في‎ hydrochloric acid ‏مل من حمض الهيدروكلوريك‎ ٠ ‏بأستخدام‎ xylene ‏واستخلص الزايلين‎ ‏بردت الطبقة‎ cisopropyl ether ‏مل من أيزوبروبيل إيثر‎ ٠ ‏المركز وبعد الغسل باستخدام‎ ‏واستخلصت ثمان‎ potassium carbonate ‏المائية وجعلت قاعدية باستخدام كربونات البوتاسيوم‎ Ve ‏وجففت الخلاصات الإيثرية‎ ethyl ether ‏مل من إثيل إيثر‎ VO ‏مرات باستخدام أجزاء حجمها‎ ‏وعولجت بمقدار فائض من كلوريد‎ 00128808: carbonate ‏بعد مزجها فوق كربونات البوتاسيوم‎ ‏الجاف ورشح الملح الناتج وجفف.‎ ethereal hydrogen chloride ‏الهيدروجين الإيثري‎ ‏تركيزه‎ hydrochloric acid ‏مل من حمض هيدروكلوريك‎ ٠ ‏وأذيب الملح في‎ ‏مائي لمدة * ساعات؛ أصبح انبعاث ثاني أكسيد الكربون‎ plea ‏عياري وسخن على‎ ١ ve ‏عند انتهائها قليلاً يمكن اهماله بعد أن كان في البداية شديدا. وبخر المحلول‎ carbon dioxide - ‏مثيل-؛‎ SUEY) ‏الناتج إلى درجة الجفاف وجفف في خواء فنتج 0 غم من هيدروكلوريد‎ ‏استخدم في الخطوة اللاحقة بدون تنقية‎ 1,3-dimethyl-4-piperidone hydrochloride ‏بيبريدون‎ ‏إضافية.‎ ‎4-Amino-4-cyano-1,3- ‏؛-أمينو -؛ -سيانو-٠؛ "-ثنائي مثيل -بيبريدين‎ )ب(‎ Ye -dimethylpiperidine ‏حضتّر المركب المسمى في العنوان كما وصف في المثال السابق بالنسبة لتحضير‎ -4-amino-4-cyano-2,6-dimethylpiperidine ‏مثيل بيبريدين‎ AT (Y= glu ‏؛-أمينو-؛‎ ‏تنقية إضافية.‎ g ‏واستخدم المنتج الخام في الخطوة اللاحقة‎ ٠١7 ١١
Yoo ‏(ج) [١-(؛-سيانو-٠؛ “-ثنائي مثيل-بيبريدينيل (؛) كربامويل)-؟ -هكسيل حلقي-‎
Morpholine-4-carboxylic acid [1-(4-cyano- ‏إثيل]-أميد لحمض مورفولين- ؛ -كربوكسيليك‎ -1,3-dimethyl-piperidin-4-ylcarbamoyl)-2-cyclohexyl-ethyl}-amide «MS . (2 ‏(الجبزء‎ ١ ‏في العخوان كما في المثال‎ mall ‏حضسر المركب‎
Dd + ‏آ‎ 47١ m/z °
Ye ‏المثال‎ ‎-١-لينف-) ‏إستر إثبل لحمض ؛ -سياتو - ؛ -(“-هكسبل_حلقي-7-[(41 -أسيتيل_ أمينو‎ 4-Cyano-4-{3-cyclohexyl-2- ‏-كر يو كسيليك‎ ١ ‏كريوتيل)-أمينو ]-برو بيو نيل أمينو -بيبريدين-‎ [({4-acetylamino}-phenyl-1-carbonyl)-amino]-propionylamino}-piperidine-1-carboxylic -acid ethyl ester ٠١
MS LYE ‏المركب المسمى في العنوان بطريقة مماثلة لطريقة المثال‎ pT ian ١ + ‏17ح يز‎ m/z
Yo ‏المثال‎ ‏-بنزيل-بيبرريدينيل (؛) كربامويل)-7-هكسيل‎ ١- ‏-سيانو‎ £) = V]-N— ‏؛-أسيتيل أمينو‎ 4-Acetylamino-N-[1-(4-cyano-1-benzyl-piperidin-4-ylcarbamoyl)-2- ‏إئيل]-ينز اميد‎ Ala Yo .cyclohexyl-ethyl]-benzamide
MS YE ‏حضتّر المركب المسمى في العنوان بطريقة مماثلة لطريقة المثال‎ .١ + ‏آل‎ 07٠١ m/z ٠١ ‏المثال‎ ‎- ‏-مثيل-إثيل)-بيبريدينيل_ (4) كربامويل]-‎ ١(- ١ - ‏+؛-أسيتبل أمينو -ح-41-13 -سيانو‎ > 4-2 6607121111 0-717-11-]4-67200-1-)1-11 11 ‏هكسبل حلقى-إئيل-ينز اميد -ررنل تي تتم -(1جططاء-71‎ -4-ylcarbamoyl]-2-cyclohexyl-ethyl}-benzamide
MS YE ‏المركب المسمى في العنوان بطريقة مماثلة لطريقة المثال‎ 5 Tian .١ + 11 787 m/z yoy “١ Jia ‏-بنزيل-بيبريدينيل. (©) كربامويل]- ؟ -هكسيل_ حلقي-اثيل)-أميد لحمض‎ ١- gia Y]- 1}
Morpholine-4-carboxvylic acid {1-[3-cyano-1-benzyl-piperidin- ‏مو رفو لين - 4 -كريو كسيليك‎ -3-vicarbamovl]-2-cyclohexyl-ethyl}-amide ‏بطريقة‎ (ope) 8 ‏حضسّر المركب المسمى في العنوان؛ الذي فصل إلى صنوين‎
NAM 4/87 mz MS .7١ ‏مماثلة لطريقة المثال‎
FA Jia - ١-لينف-) ‏-أسيتيل أمينو‎ EP] Als ‏إستر ينزيل لحمض ؛ -سيانو -؛ -[7-هكسيل‎ 4-Cyano-4-{3-cyclohexyl-2- ‏-كر يو كسيليك‎ ١ = pds yu ‏كريو نيل)-أمينو ]-برو بيو نيل أمينو‎ [({4-acetvlamino}-phenyl-1-carbonyl)-amino]-propionylaminoe}-piperidine-1-carboxvlic ٠١ .200 benzyl ester
MS YE Ja ‏لطريقة‎ A Blea ‏حضتّر المركب المسمى في العنوان بطريقة‎ .١ + M=oVe nz re ‏المثال‎ ‏-مثا ,-ييبر يدينيل )£( كربامويل)- "-هكسيل _حلقى-إثيل]-ينز اميد‎ ١ - ‏؛ -سيانو‎ )-V]-N Vo -N-[1-(4-cyano-1-methyl-piperidin-4-ylcarbamoyl)-2-cyclohexyl-ethyl]-benzamide
MS .74 ‏حضّر المركب المسمى في العنوان بطريقة مماثلة لطريقة المثال‎ .١ + ‏7ح يز‎ 41 nz ٠0 ‏المثال‎ ‏-(؟ -فنيل -إثيل)-بيبريدينيل . (؛) كربامويل]-؟"-‎ ١ - ‏+-أسيتيل أمينو -<-11١-1؛ -سيانو‎ © 4-Acetylamino-V-{1-{4-cyano-1-(2-phenyl-ethyl)-piperidin-4- ‏إتبل)-يتز اميد‎ - Als ‏هكسيل‎ ‎-ylcarbamoyl]-2-cyclohexvl-ethyl}-benzamide ‎MS LYE ‏حضسشر المركب المسمى في العنوان بطريقة مماظلة لطريقة المثال‎ .١ + ‏ا‎ 8 54 m/z
YY
ا المثال ‎١‏ ‏؛-(أسيتيل أمينو -مثيل)-1-8١-(؛‏ -سيانو ‎١-‏ -مثيل-بيبريدينيل (؛) كربامويل)-١-‏ هكسيل حلتقى- اثيل] -يتز اميد ‎4-(Acetylamino-methyl)-V-[1-(4-cyano-1-methyl piperidin-4-‏ ‎:ylcarbamoyl)-2-cyclohexyl-ethyl]-benzamide‏ ‎e‏ )0( حمض ؛ -(أسيتيل أمينو -مثيل)-بنزويك ‎.4-(Acetylamino-methyl)-benzoic acid‏ حضبّر ؛-(أسيتيل أمينو -مثيل)-بنزوات المثيل ‎methyl 4-(acetylamino-‏ ‎methyl)-benzoate‏ من حمض الأسيتيك ‎acetic acid‏ ¢ -(أمينو مثيل) بنبزوات المثيل ‎methyl 4-(aminomethyl)benzoate‏ باستخدام طريقة ‎Blea‏ 3 لطريقة المثال ‎١‏ (الجزء 2( وصبتّن إستر آ7<-أسيل ‎ester‏ 11-201 الخام باستخدام طريقة مماثلة لطريقة المثال ‎١‏ (الجزء ‎٠‏ ج). واستخدم المنتج الخام بدون تنقية إضافية. ‎(co)‏ +-(أسيتيل أمينو-مثيل)-8-[١-(؛‏ -سيانو-١-مثيل-بيبريدينيل‏ )£( كربامويل)- "7-هكسيل حلقي - إثيل]-بنز اميد ‎4-(Acetylamino-methyl)-N-[1-(4-cyano-1-methyl-‏ ‎-piperidin-4-ylcarbamoyl)-2-cyclohexyl-ethyl]-benzamide‏ ‏حض_ّر المركب المسمى في العخوان بطريقة ‎Blas‏ 4 لطريقة المثال ‎YE‏ ‎ve‏ (الجزء —(. ‎mz MS‏ 4148 ال + ‎.١‏ ‏المثال ؟١؛‏ ١-(9-سيانو‏ -8/-مثيل-8-أزا-[“”. ‎LY‏ ١]-أوكتيل‏ ثنائي حلقي-7-كربامويل)-؟ -هكسبل ‎Ala‏ --إثيا ]-أمبد لحمض مورفولين- ؛ -كريو كسيليك -1] ‎Morpholine-4-carboxvlic acid‏ ‎(3-cyano-8-methyl-8-aza-bicyclo[3.2.1]oct-3-ylcarbamoyl)-2-cyclohexyl-ethyl]-amide‏ ‎]١ .١ LY A ie A ee Yad (1) ©‏ أوكتان ثنائي حلقي ‎.3-Amino-3-cyano-8-methyl-8-aza-bicyclo[3.2.1]octane‏ ‏حضستّر الأمينونتريل ‎aminonitrile‏ من تروبينون ‎tropinone‏ باستخدام طريقة مماثلة لطريقة المثال ‎١‏ (الجزء ). )( [١-(*-سيانو-ه-مثيل-8-أزا-[©. ‎SITY LY‏ ثنائي حلقي-*-كربامويل) - ‎Yo‏ "-هكسيل حلقي-إثيل]-أميد لحمسض مورفولين- ؛ -كربوكسيليك ‎Morpholine-4-‏
Yot carboxylic acid [1-(3-cyano-8-methyl-8-aza-bicyclo[3.2.1]oct-3-ylcarbamoyl)-2- -cyclohexyl-ethyl]-amide ء١ ‏حضسّر المركب المسمى في العنوان باستخدام طريقة مماثلة لطريقة المثال‎
AFM 477 mz MS ‏(الجزء د).‎ gr ‏المثال‎ ° ‏يارا-تولوين_ كبريتونات [١-(١-ى بامبميدويل- 4 -سيانو -بيبر يدينبل_ (؛) كربامويل)-؟-‎
Morpholine-4-carboxylic ‏هكسيل_حلقى- إثبا ]-أميد لحمض مورفولين- 4 -كريو كسيليك‎ acid [1-(1-carbamimidoyl-4-cyano-piperidin-4-ylcarbamoyl )-2-cvclohexyl-ethyl]-amide -p-toluenesulfonate ‏بارا-تولوين كبريتونات ١-كرباميميدويل-1؛ 7 "-بنزتريازول‎ )( -1-Carbamimidoyl-1,2,3-benztriazole p-toluenesulfonate ‏ملي مول) من بنزتريازول‎ ٠٠١( ‏سخن مع الترجيع مزيج من 11,4 غم‎ ‏و 19,7 غم‎ cyanamide ‏ملي مول) من سياتاميد‎ ٠٠١( ‏ع1م02012» 4,7 غم‎ p-toluene sulfonic acid hydrate ‏ملي مول) من مائيات حمض بارا-تولوين كبريتونيك‎ ٠٠١( ‏ساعة. وترك مزيج التفاعل ليبرد إلى درجة حرارة الغرفة‎ YE ‏لمدة‎ dioxane ‏في ديوكسان‎ Vo ‏وأعيد بلورته‎ ether ‏وقلتب بشدة ثم رشح. وغسل راسب الترشيح بإيثر‎ ether ‏وخفف بإيثر‎ ‏فنتج المنتج المرغوب في صورة مادة صلبة بيضاء اللون.‎ ethanol ‏من الإيثانول‎ (£) لينيديربيب-ونايس-؛-ليوديميمابرك-١(-١[ ‏(ب) ._بارا-تولوين كبريتونات‎
Morpholine-4- ‏كربامويل)--هكسيل حلقي-إثيل]-أميد لحمض مورفولين- ؛ -كربوكسيليك‎ carboxylic acid [1-(1-carbamimidoyl-4-cyano-piperidin-4-ylcarbamoyl)-2-cyclohexyl- ٠ -ethyl]-amide p-toluenesulfonate (£) ‏-سيانو بيبريدينيل‎ 4(-١[ ‏من هيدروكلوريد‎ (Use ‏ملي‎ +,2Y) ‏غم‎ ١7 ‏أذيب‎ ‏كربامويل)-7-هكسيل .| حلقي-إثيل]-أميد لحمض| مورفولين-؛-كربوكسيليك‎ morpholine-4-carboxylic acid [1-(4-cyano-piperidin-4-ylcarbamoyl)-2-cyclohexyl-ethyl]- ‏ثم‎ Hunig's base ‏وأضيف ؟ مكافئ من قاعدة هونيج‎ DMF ‏في " مل من‎ amide hydrochloride Yo
Yoo “VY ؛٠-ليوديميمابرك-١ ‏ملي مول) من بارا-تولوين كبريتونات‎ EY) ‏غم‎ ١.16 ‏أضيف‎ ‏وقلتشب مزيج التفاعل‎ .1-carbamimidoyl-1,2,3-benztriazole p-toluenesulfonate ‏بنزتريازول‎ ‏تحضيري‎ HPLC ‏لمدة 74 ساعة أزيل بعدها المذيب في خواء. ونقيت العجينة الناتجة بواسطة‎ ‏كبريتونات‎ نيولوت-اراب-١‎ + M EYE miz MS ‏فنتج المركب المسمى في العنوان.‎ .p-toluene sulfonate 0 ‏؛‎ 4 Jia ‏(؛) كربامويل)-7.-ثنائي‎ i par ‏-سيانو -رباعي هيدرو‎ 4(-١[-<- ‏؛-أسيتيل أمينو‎ 4-Acetylamino-/V-[1-(4-cyano-tetrahydro-pyran-4-ylcarbamoyl)- ‏مثيل -ييو تبل] -ينز اميد‎ -3.3-dimethyl-butyl}-benzamide 4-amino-4-cyano-tetrahydropyran ‏هيد روبير ان‎ oly ‏حضسّر 4 -أمينو - ؛-سيانو‎ ١ -tetrahydropyran-4-one (£) ‏الخطوة أء بدءاً من رباعي هيدروبيرانون‎ ١ ‏وفقآ لإجراء المثال‎ ‏وحضسّر المركب المسمى في العنوان من 4 -أمينو-؛ -سيانو-رباعي هيدروبيران‎ - 4 ‏و حمض‎ L-neopentyl glycine ‏غليسين‎ Jon aL ‏و‎ 4-amino-4-cyano-tetrahydropyran ‏بطريقة مماثلة للطريقة الموصوفة في‎ 4-acetylaminobenzoic 40 ‏أسيتيل أمينو بنزويك‎
YE ‏المثال‎ Vo to ‏المثال‎ ‏كربامويل)- "-هكسيل حلقى -إثيل]-‎ ) 4( Jala ‏-سيانو -١-ميثان_كبر يتونيل -بيبر‎ (-١[
Morpholine-4-carboxvlic acid [1-(4-cyano-1- ‏أميد لحمض مورفولين-؛ -كريوكسيليك‎ -methanesulfonyl-piperidin-4-ylcarbamoyl)-2-cyclohexyl-ethyl]-amide - ونايس-؛(-١[ ‏حضّر المركب المسمى في العنوان بمعالجة هيدروكلوريد‎ Ye ‏بيبريدينيل )£( كربامويل)-7-هكسيل حلقي-إثيل]-أميد لحمض مورفولين-؛ -كربوكسيليك‎ morpholine-4-carboxylic acid [1-(4-cyano-piperidin-4-ylcarbamoyl)-2-cyclohexyl-ethyl]- ‏من‎ 3228 5 methanesulfonyl chloride ‏باستخدام كلوريد ميثان كبريتونيل‎ amide hydrochloride ‏كلوريد‎ Jie ‏في مذيب‎ N-methylmorpholine ‏مورفولين‎ JN ‏مثل‎ tertiary amine ‏أمين ثلاثي‎ -methylene chloride ‏المثيلين‎ Yo
You ‏؛‎ ١ ‏المثال‎ ‏-مثيل-يببريدينيل (؛) كربامويل)-7-هكسيل_حلقي-إثيل]-أميد لحمض‎ ١ - ‏-سيانو‎ 4(-١[ 4-Acetylamino-piperidine-1-carboxvlic acid ‏-كريو كسيليك‎ ١ ‏؛ -أسيتيل أ مينو -بيبريدين-‎ .[1-(4-cyano-1-methyl-piperidin-4-ylcarbamoyl)-2-cyclohexyl-ethvl]-amide
YE ‏المركب المسمى في العنوان بطريقة مماثلة لطريقة المثال‎ 5 Tan ° tv ‏المثال‎ ‏كريامويل]- ؟ -هكسيل_حلقى-‎ (Y) _ ‏-بنزيل)-؟-سيانو -بيروليدينيل‎ ورولك-؟(-١[-١‎ }
Morpholine-4-carboxylic acid {1-[1-(2- ‏إثيل)-أميد لحمض مورفو لين - 4 -كريو كسيليك‎ .chloro-benzyl)-3-cyano-pyrrolidin-3-ylcarbamoyl}-2-cyclohexyl-ethyl}-amide
JY ‏حض_ّر المركب المسمى في العنوان بطريقة مماثلة لطريقة المثال‎ ye
EA ‏المثال‎ ‏(؛) كريامويل)- 7 "-ثنائى مثيل -بيوتبل]-‎ Jali paar ‏-بنزيل_ كر بامو بز )-؛ -سيانو‎ ١ (-١ ]
Morpholine-4-carboxylic acid [1-(1- ‏لحمصض مورفولين- ؛ -كريووكسيليك‎ ual .benzylcarbamoyl-4-cyano-piperidin-4-ylcarbamoyl)-3.3-dimethyl-butyl]-amide ‏-سيانو -بيبريدينيل‎ 4(-١[ ‏ب حضّر المركب المسمى في العنوان من هيدروكلوريد‎ ‏(؟) كربامويل)-؛7-ثنائي مثيل-بيوتيل]-أميد لحمض مورفولين-؛-كربوكسيليك‎ morpholine-4-carboxylic acid [1-(4-cyano-piperidin-4-ylcarbamoyl)-3,3-dimethyl-butyl]- ‏في وجود قاعدة من أمين ثلاني‎ benzyl isocyanate ‏وأيزوسيانات البنزيل‎ amide hydrochloride ‏في مذيب مثل كلوريد المثيلين‎ N-methylmorpholine ‏مورفولين‎ JBN ‏مثل‎ tertiary amine .methylene chloride Y- £9 ‏المثال‎ ‏-فنيز , كريامويل--؛ -سياتو -بيبريدينيل )£( كريامويل)- 3 “-ثنائىي مثيل -بيوتيل]-‎ ١١-١
Morpholine-4-carboxylic acid [1-(1- ‏لحمض مورفولين- ؛ -كريوكسيليك‎ Asal .phenylcarbamoyl-4-cvano-piperidin-4-ylcarbamoyl)-3.3-dimethyl-butyl]-amide
Yr
Yov ‏المركب المسمى في العنوان من هيدروكلوريد ]£7 -سيانو -بيبريدينيل‎ Tas ‏(؟) كربامويل)-7؛7-ثنائي مثيل-بيوتيل]-أميد لحمض مورفولين-؛ -كربوكسيليك‎ morpholine-4-carboxylic acid [1-(4-cyano-piperidin-4-ylcarbamoyl)-3,3-dimethyl-butyl]- ‏في وجود قاعدة من أمين ثلادني‎ phenyl isocyanate ‏وأيزوسيانات الفتيل‎ amide hydrochloride ‏في مذيب مثل كلوريد المثيلين‎ N-methylmorpholine ‏مثل 77<-مثيل مورفولين‎ tertiary amine 0 -methylene chloride 5٠. ‏المثال‎ ‏مثيل-‎ AS ‏-(مورفولين-- 4 -كريونيل )يبب بدينيل (4) كريامويل)-؟؛‎ ١ ‏؛-سيانو-‎ - V1]
Morpholine-4-carboxylic acid ]1-)4- ‏بيوتيل]-أميد لحمض مورفولين- ؛ -كريو كسيليك‎ -cvano-1-(morpholine-4-carbonyl)-piperidin-4-ylcarbamoyl)-3.3-dimethyl-butyl]-amide ١ ‏حضتّر المركب المسمى في العنوان من هيدروكلوريد [١-(4؟-سيانو -بيبريدينيل‎ ‏كربامويل)-؛"-ثنائي مثيل-بيوتيل]-أميد لحمض مورفولين-؛-كربوكسيليك‎ (2) morpholine-4-carboxylic acid [1-(4-cyano-piperidin-4-ylcarbamoyl)-3,3-dimethyl-butyl}- ‏فسي‎ 4-morpholine carbonyl chloride ‏وكلوريد ؛ -مورفولين كربوتيل‎ amide hydrochloride ‏في‎ N-methylmorpholine ‏مثل 77<-مثيل مورفولين‎ tertiary amine sh ‏وجود قاعدة من أمين‎ yo .methylene chloride ‏مذيب مثل كلوريد المثيلين‎ ه١ ‏المثال‎ ‏كربامويل)-3؛3؟-‎ )4( Jab ‏-[(ببريدينيل )¥( مثيل )- كر يامويل]-بيبر‎ ١- ‏-سيانو‎ 41-١1 )
Morpholine-4-carboxylic ‏كسيليك‎ gs $—¢ - ‏رفولين‎ ga ‏ثنائى مثيل-بيوتبل)-أميد لحمض‎ acid (1-{4-cyano-1-[(pyridin-3-ylmethyl)-carbamoyl]-piperidin-4-ylcarbamoyl}-3,3- Ye. .dimethyl-butyl)-amide ‏حضتّر المركب المسمى في العنوان من هيدروكلوريد ]7 )£ -سيانو-بيبريدينيل‎ ‏(؟) كربامويل)-ء7-ثنائي مثيل-بيوتيل]-أميد لحمض مورفولين-؛ -كربوكسيليك‎ morpholine-4-carboxylic 4 [1-(4-cyano-piperidin-4-ylcarbamoyl)-3,3-dimethyl-butyl]- ‏في وجود‎ 3-pyridyl-methyl isocyanate ‏-مقيل‎ Jan yur ¥ ‏وأيزوسيانات‎ amide hydrochloride Yo
١8 ‏في مذيب‎ N-methylmorpholine ‏مورفولين‎ JN ‏مثل‎ tertiary amine ‏قاعدة من أمين ثلاثي‎ .methylene chloride ‏مثل كلوريد المثيلين‎ oy ‏المثال‎ ‏-كر يونيل)-بيبريدينيل (4؛) كربامويل]- -هكسيل‎ ١ - ‏-مثيا ,-بيبرازين‎ 4 (-١- ‏-سيانو‎ 41-١
Morpholine-4-carboxylic acid {1-[4- ‏حلقى-إثبل)-أميد لحمض مورفو لبين- 4 -كريوكسيليك‎ ° cyano-1-(4-methyl-piperazine-1-carbonyl)-piperidin-4-ylcarbamoyl]-2-cyclohexyl-ethyl}- amide ‏العنوان من هيدروكلوريد [١-(؟ -سيانو -بيبريدينيل‎ a ‏(؛) كربامويل)-7-هكسيل حلقي-إثيل]-أميد لحمض مورفولين-؛ -كربوكسيليك‎ morpholine-4-carboxylic acid [1-(4-cyano-piperidin-4-ylcarbamoyl)-2-cyclohexyl-ethyl}- ٠١ 4-methyl-piperazine carbonyl ‏وكلوريد 4 -مثيل-بيبرازين كربوتيل‎ amide hydrochloride ‏مورفولين‎ JBN ‏مثل‎ tertiary amine ‏في وجود قاعدة من أمين ثلاني‎ chloride .methylene chloride ‏في مذيب مثل كلوريد المثيلين‎ N-methylmorpholine oy ‏المثال‎ ‎-] ‏حمض ؛-(؛-سيانو-؛ -(3“-هكسيل _حلقي-7-[(مورفولين-؛ -كريونيل)-أمبنو‎ eo 4-(4-Cyano-4-{3-cyclohexyl-2-[(morpholine- ‏يرو ييونيل أ مينو )-بيير يدينيل (١))-يبو تبريك‎ .4-carbonyl)-amino]-propionylamino}-piperidin-1-vI)-butyric acid ‏-سيانو -بيبريدينيل‎ 4(-١[ ‏حضسّر المركب المسمى في العنوان من هيدروكلوريد‎ ‏(؛) كربامويل)-7-هكسيل حلقي-إثيل]-أميد لحمض مورفولين-؛-‎ morpholine-4-carboxylic acid [1-(4-cyano-piperidin-4-ylcarbamoyl)-2- ‏كربوكسيليك‎ Y. 4-bromo-butyric acid ‏وحمض 4 -برومو -بيوتيريك‎ cyclohexyl-ethyl]-amide hydrochloride
Hunig's base ‏هونيج‎ sac ld Ji hindered tertiary amine ‏في وجود قاعدة من أمين ثلاثي معاق‎ -methylene chloride ‏كلوريد المثيلين‎ Jia ‏في مذيب‎
YY
١4 ot ‏المثال‎ ‎Asal ‏حلقي-بيبريدينيل (؛) كريامويل)- ¥ -هكسيل حلقي-إثيل]-‎ ليبورب-١-ونايس-‎ ؛-١[‎
Morpholine-4-carboxylic_acid [1-(4-cyano-1- ‏لحمصض مورفولين- ؛ -كريوكسيليك‎ -cyclopropyl-piperidin-4-ylcarbamoyl)-2-eyclohexyl-ethyl]-amide ‏-سيانو-بيبريدينيل‎ 4(-١[ ‏حضّر المركب المسمى في العنوان من هيدروكلوريد‎ ‏كربامويل)-7-هكسيل حلقي-إثيل]-أميد لحمض مورفولين-؛-‎ )4( morpholine-4-carboxylic acid [1-(4-cyano-piperidin-4-ylcarbamoyl)-2- ‏كربوكسيليك‎ ‏سيليلوكسي-بروبان‎ Jia يثالت-١-يسكوثإ-١ ‏و‎ cyclohexyl-ethyl]-amide hydrochloride ‏سيانو بورو‎ Jie ‏مختزل‎ dele ‏باستخدام‎ 1-ethoxy-1-trimethylsilyloxy-cyclopropane ‏حلقي‎ ‎acetic acid ‏في نظام مذيب مثل حمض أسيتيك‎ sodium cyanoborohydride ‏هيدريد الصوديوم‎ ١ -methanol ‏في ميثانول‎ ‏المثال 5ه‎ ‏-ثنائي. مثيل أمينو -إثيل)-بيبريدينيل_ (؛) كربامويل]-7 -هكسيل‎ Y)— Y= ‏-سيانو‎ 1-1
Morpholine-4-carboxylic acid )1-]4- ‏حلقى-إثيل-أميد لحمض مو رفولين- 4 -كريو كسيليك‎ -cyano-1-(2-dimethylamino-ethyl)-piperidin-4-ylcarbamovl]-2-cyclohexyl-ethvl}-amide Vo
JY ‏لطريقة المثال‎ Gag ‏حض_ّر المركب المسمى في العنوان‎ 5١ ‏المثال‎ ‏-فنيل-بيبر يدينيل )£( كربامويل)- 7 -هكسبل_حلقي-إثيل]-أميد لحمض‎ ١ - ‏-سيانو‎ 4-١
Morpholine-4-carboxvylic acid [1-(4-cyano-1-phenyl-piperidin-_¢hlaws ‏مور فولين- 4 -كريو‎ -4-ylcarbamoyl)-2-cyclohexyl-ethyl]-amide ‏أ‎ ‎(OA ‏حضسّر المركب المسمى في العنوان بطريقة مماثلة لطريقة المثال‎ ov ‏المثال‎ ‏-ثنائى_ مثيل -إثبل)-بيبر يدينيل. (4) كربامويل]- 7 -هكسيل_حلقي-‎ ١١١ (- ١ - ‏-سيانو‎ 1-1
Morpholine-4-carboxylic acid {1-[4-cyano- ‏اثيل-أميد لحمض مو رفولين- ؛ -كريوكسيليك‎ -1-(1,1-dimethyl-ethyl)-piperidin-4-ylcarbamoyl]-2-cyclohexyl-ethyl}-amide Yo ١ ١
مأ حضسّر المركب المسمى في العنوان بطريقة مماثلة لطريقة المثال 59. المثال ‎oN‏ ‏مور فولين- ؛ -كر يو كسيليك ‎Morpholine-4-carboxylic acid [1-(4-cvano-1-phenyl-piperidin-‏ ‎-4-vlcarbamoyl)-3,3-dimethyl-butyl]-amide °‏ 0( -فنيل -؛ -بيبريدون ‎.N-Phenyl-4-piperidone‏ ‏0 ‏2 ‏مزج ‎٠٠‏ غم ‎١5,0(‏ ملي ‎١ (se‏ مكافئ) من ‎ALS rt)‏ [؛. ‎Sao‏ ‏حلزوني ‎7١ (1 ,4-dioxa-8-azaspiro[4.5]-decane‏ غم (4 ‎١,7‏ ملي مولء ‎١,074‏ مكافئ) من ‎٠,14 P,(DBA); | ٠‏ غم ‎٠.١(‏ ملي مولء ‎١.077‏ مكافئ) من ‎BINAP‏ 7,9 غم (١؛4‏ ملي مول؛ ‎٠,٠‏ مكافئ) من 1180-30 و 7,1 غم ‎١7,7(‏ ملي مولء ‎٠,7‏ مكافئ) من بروموبنزين ‎bromobenzene‏ في جو من الأرغون ‎argon‏ في ‎٠‏ مل من التولوين ‎toluene‏ الجاف. وسخن المزيج الناتج مع الترجيع في جو من الأرغون ‎argon‏ لمدة ؛ ساعات. وبرد مزيج التفاعل وصب في ‎YO‏ مل من محلول بيكربونات الصوديوم ‎sodium bicarbonate‏ المشبع. واستخلص ‎vo‏ المنتج ثلاث مرات باستخدام ‎٠٠١‏ مل من ‎CHCl‏ في كل مرة. ومزجت الخلاصات العضوية وركزت. ونقي المنتج بالاستشراب الخاطف على 5:0 باستخدام مزيج من الهكسانات ‎hexanes‏ ‏و م0300 يتدرج تركيز ‎CHCL‏ فيه من ‎٠‏ 9 إلى ‎7٠٠١‏ فنتج 7,1 غم من ‎JN‏ كيتال ‎.N-phenyl ketal‏ وأذيب الكيتال ‎ketal‏ المنقى في مزيج من ‎9٠‏ مل من ‎١‏ ؛-ديوكسان ‎O41 4-dioxane‏ مل من الماء و ‎٠١‏ مل من ‎HCE‏ مركز. وسخسّن المزيج مع الترجيع لمدة ©“ - © ساعات أظهر بعدها مقياس طيف الكتلة اختفاء الكيتال الأولي ‎ay starting ketal‏ ‎YP‏
ا المزيج ‎all‏ بحذر في ‎٠‏ مل من محلول بيكربونات الصوديوم ‎sodium bicarbonate‏ المشبع. واستخلص المنتج ثلاث مرات باستخدام ‎٠٠١‏ مل من 20808 في كل مرة. ‎Con jag‏ الخلاصات العضوية وجففت فوق ,110:50 وصفّقت وركزت إلى ‎VV‏ غم فنتج زيت أحمر اللون استخدم بدون تنقية إضافية. ‎NAM = mz MS‏ ° (ب) ¢ -أمينو - ؛ -سيانو - ‎١‏ -فنيل -بيبريدين ‎-4-Amino-4-cyano-1-phenyl-piperidine‏ ‎oS‏ ‏أنيب 7,9 غم ‎VF)‏ ملي مولء ‎٠٠١‏ مكافئ) من 17-فنيل-؛ -بيببريدون ‎Nophenyl-4-piperidone‏ في 17 مل من ‎NH;‏ تركيزه ؟ جزيئي في ‎MeOH‏ وأضيف ‎0,١‏ غم ‎V0)‏ ملي مولء ‎٠,7‏ مكافئ) من ‎NaCN‏ و ‎١80‏ غم )10 ملي مول؛ ‎١,7‏ مكافئ) من 111,01 ‎lay.‏ المزيج مع الترجيع لمدة ساعتين أضيف بعدها مقدار ‎=a]‏ من ,1031 تركيزه " جزيئي في ‎MeOH‏ بلغ 1 مل ثم سخّن مع الترجيع لمدة أخرى بلغت ساعتين. وبرد مزيج التفاعل ورشح. وركز الراشح. ونقي المنتج الخام بالاستشراب الخاطف على .5:0 باستخدام مزيج من ‎CHCl,‏ و ‎MeOH‏ يتدرج تركيز ‎MeOH‏ فيه من صفر )+ + )7 ‎(CHCl,‏ ‏إلى 77 بصفته مادة التصويل فنتج 1,97 غم من المنتج النقي في صورة زيت أصفر اللون ‎\o‏ غليظ القوام تجمتّد عند تركه ليستقر. ‎.١ + 4 ٠٠١ mz MS‏ (ج) [١-(؟-سيانو- ‎١‏ -فنيل-بيبريدينيل (؛) ‎(AY Y= (Jaga S‏ مثيل-بيوتيل]-أميد لحمض مورفولين- ؛ -كربوكسيليك ‎Morpholine-4-carboxylic acid [1-(4-cyano-1-phenyl-‏ ‎-piperidin-4-ylcarbamoyl)-3,3-dimethyl-butyl}-amide‏ yy 0 ‏ا‎ ‏الل نيم‎ ‏ل‎ ‎0
مزج 0.7 غم ‎AY)‏ ملي مول؛ ‎٠٠١‏ مكافقئ) من 8-(؛-مورفولين كربونيل)-1-نيوبنتيل غليسين ‎N-(4-morpholinecarbonyl)-L-neopentylglycine‏ و 0,19 غم (59© ملي مولء ‎٠0١‏ مكافئ) من ‎EDC‏ في ‎٠١‏ مل من .011:01 وقلتب لمدة ‎V0‏ دقيقة ‎٠‏ - عند درجة حرارة الغرفة. وأضيف محلول من ‎١57١0‏ غم ‎AY)‏ ملي مولء ‎٠١‏ مكافئ) من -أمينو - ؛-سياتو-١-فنيل‏ -بيبريدين ‎4-amino-4-cyano-1-phenyl-piperidine‏ في © مل من ‎CHCL‏ و ‎0,7١‏ غم ‎VY)‏ ملي مولء ٠.؛‏ مكافئ) من ‎Oded) JBN‏ ‎Nomethyl-morpholine‏ واستمر التقليب لمدة ‎١‏ ساعة. وركز مزيج التفاعل في خواء وسحن الركاز باستخدام ‎٠‏ مل من محلول بيكربونات الصوديوم ‎sodium bicarbonate‏ المشبع مع - التقليب السريع لمدة ساعتين. وجمعت المادة الصلبة الناتجة بالترشيح وأعيدت بلورتها من 0.07 وماء (بنسبة ‎)٠:7‏ فنتج ‎pale ١66‏ من المركب المسمى في العنوان في صورة مادة
صلبة بيضاء ضارب لونها إلى الصفرة. (معدل الإنتاج 79/). ‎NAM 447 miz MS‏
وباتباع الإجراءات الموصوفة أعلاه يمكن تخليق المركبات التالية: (١-1؟-سيانو-١-("-مثوكسي-فنيل)-بيبريدينيل‏ (4) كربامويل]-73؛؟-ثنائي مثيل-بيوتيل)- ‎١‏ أميد لحمض مورفولين-؛ -كربوكسيليك ‎Morpholine-4-carboxylic acid {1-[4-cyano-1-(2-methoxy-phenyl)-piperidin-4-ylcarbamoyl]-‏ ‎3,3-dimethyl-butyl}-amide‏ ‎diss pa (i po am) = sia £11)‏ )£( كربامويل]-؛"-ثنائي مثيل-بيوتيل)- أميد لحمض مورفولين-؛ -كربوكسيليك yay
Morpholine-4-carboxylic acid {1-[4-cyano-1-(3-methoxy-phenyl)-piperidin-4-ylcarbamoyl}- 3,3-dimethyl-butyl}-amide ‏-مثوكسي-فنيل)-بيبريدينيل )£( كربامويل]-ء7-ثنائي مثيل-بيوتيل)-‎ 4(-١-ونايس-؟[1-[‎ ‏أميد لحمض مورفولين-؛ -كربوكسيليك‎
Morpholine-4-carboxylic acid {1-[4-cyano-1-(4-methoxy-phenyl)-piperidin-4-ylcarbamoyl}- ° 3,3-dimethyl-butyl}-amide ‏مثيل-بيوتيل)-أميد‎ EYP pale S ‏(؛)‎ لينيديربيب-)لينف-ليثم-7(-١-ونايس-‎ ؛[-١(‎ ‏لحمض مورفولين-؛ -كربوكسيليك‎
Morpholine-4-carboxylic acid {1-[4-cyano-1-(2-methyl-phenyl)-piperidin-4-ylcarbamoyl]- 3,3-dimethyl-butyl}-amide ٠١ ‏كربامويل]-ء”-ثنائي مثيل-بيوتيل)-أميد‎ (£) لينيديربيب-)لينف-ليثم-3(-١-ونايس-؟[-1(‎ . ‏لحمض مورفولين-؛ -كربوكسيليك‎
Morpholine-4-carboxylic acid {1-[4-cyano-1-(3-methyl-phenyl)-piperidin-4-ylcarbamoyl]- 3,3-dimethyl-butyl}-amide ‏مثيل-بيوتيل)-أميد‎ ETT pal S (£) لينيديربيب-)لينف-ليثم-؟(-١-ونايس-؟1-1(‎ ve ‏لحمض مورفولين-؛ -كربوكسيليك‎
Morpholine-4-carboxylic acid {1-[4-cyano-1-(4-methyl-phenyl)-piperidin-4-ylcarbamoyl]- 3,3-dimethyl-butyl}-amide ‏-فنيل)-بيبريدينيل )£( كربامويل]-7١7-ثنائي مثيل-بيوتيل)-أميد‎ لينف-7(-١-ونايس-‎ 41-١ ‏الحمض مورفولين-4 -كربوكسيليك‎ ©
Morpholine-4-carboxylic acid {1-[4-cyano-1-(2-phenyl-phenyl)-piperidin-4-ylcarbamoyl]- 3,3-dimethyl-butyl}-amide ‏-سيانو- ١-(“-فنيل-فنيل)-بيبريدينيل )€£( كربامويل]-7١7-ثنائي مثيل-بيوتيل)-أميد‎ £11) ‏لحمض مورفولين-؛ -كربوكسيليك‎ ١٠ ١
‎Morpholine-4-carboxylic acid {1-[4-cyano-1-(3-phenyl-phenyl)-piperidin-4-ylcarbamoyl}-‏ ‎3,3-dimethyl-butyl}-amide‏ ‎1-١‏ -سيانو-١-(4‏ -فنيل-فنيل)-بيبريدينيل )2( كربامويل]-7؛7-ثنائي مثيل-بيوتيل)-أميد لحمض مورفولين-ءٌ -كربوكسيليك ‎Morpholine-4-carboxylic acid {1-[4-cyano-1-(4-phenyl-phenyl)-piperidin-4-ylcarbamoyl]-3,3- °‏ ‎dimethyl-butyl}-amide‏ ‎1-١‏ -سيانو-١-(7-مثوكسي‏ -فنيل)-بيبريدينيل )£( كربامويل]-7-هكسيل حلقي-إثيل)- أميد لحمض مورفولين-؛ -كربوكسيليك ‎Morpholine-4-carboxylic acid {1-[4-cyano-1-(2-methoxy-phenyl)-piperidin-4-ylcarbamoyl]-2-‏ ‎cyclohexyl-ethyl}-amide ٠١‏ }£1 -سيانو-١-(©-مثوكسي-فنيل)-بيبريدينيل‏ (؛) كربامويل]-7-هكسيل حلقي-إثيل)- أميد لحمض مورفولين-؛ -كربوكسيليك ‎Morpholine-4-carboxylic acid {1-[4-cyano-1-(3-methoxy-phenyl)-piperidin-4-ylcarbamoyl]-‏ ‎2-cyclohexyl-ethyl}-amide‏ ‎1s‏ )£11 -سيانو-١-(‏ -مثوكسي-فنيل)-بيبريدينيل (؟) كربامويل]-7-هكسيل حلقي-إثيل)- أميد لحمض مورفولين-؛ -كربوكسيليك ‎Morpholine-4-carboxylic acid {1-[4-cyano-1-(4-methoxy-phenyl)-piperidin-4-ylcarbamoyl]-2-‏ ‎cyclohexyl-ethyl}-amide‏ ‏)£151 -سيانو-١-(7-مثيل-فنيل)-بيبريدينيل‏ )2( كربامويل]-7-هكسيل حلقي-إثيل)-أميد ©» ا لحمض مورفولين-؛ -كربوكسيليك ‎Morpholine-4-carboxylic acid {1-[4-cyano-1-(2-methyl-phenyl)-piperidin-4-ylcarbamoyl]-2-‏ ‎cyclohexyl-ethyl}-amide‏ ‏)£11 -سيانو-١-(*-مثيل-فنيل)-بيبريدينيل‏ )£( كربامويل]-7-هكسيل حلقي-إثيل)-أميد لحمض مورفولين-؛ -كربوكسيليك ‎Yr‏
Yio
Morpholine-4-carboxylic acid {1-[4-cyano-1-(3-methyl-phenyl)-piperidin-4-ylcarbamoyl]-2- cyclohexyl-ethyl}-amide ‏إثيل)-أميد‎ Als ‏-مثيل-فنيل)-بيبريدينيل (؛) كربامويل]-7-هكسيل‎ £) =) = sum [1-١ ‏لحمض مورفولين-؛ -كربوكسيليك‎
Morpholine-4-carboxylic acid {1-[4-cyano-1-(4-methyl-phenyl)-piperidin4-ylcarbamoyl]-2- ° cyclohexyl-ethyl} -amide ‏كربامويل]-7-هكسيل حلقي-إثيل)-أميد‎ (£) لينيديربيب-)لينف-لينف-7(-١-ونايس-‎ £11) ‏لحمض مورفولين-؛ -كربوكسيليك‎
Morpholine4-carboxylic acid {1-[4-cyano-1-(2-phenyl-phenyl)-piperidin-4-ylcarbamoyl]-2- cyclohexyl-ethyl}-amide ١ ‏-سيانو -١-(7-فنيل-فنيل)-بيبريدينيل (؛) كربامويل]-7-هكسيل حلقي-إثيل)-أميد‎ 41-١ ‏لحمض مورفولين-؛ -كربوكسيليك‎
Morpholine-4-carboxylic acid {1-[4-cyano-1-(3-phenyl-phenyl)-piperidin-4-ylcarbamoyl]-2- cyclohexyl-ethyl}-amide ‏-فنيل-فنيل)-بيبريدينيل (؛) كربامويل]-7-هكسيل حلقي-إثيل)-أميد‎ ؛؟(-١-ونايس-؛1-1(‎ ١ ‏لحمض مورفولين-؛ -كربوكسيليك‎
Morpholine-4-carboxylic acid {1-[4-cyano-1-(4-phenyl-phenyl)-piperidin-4-ylcarbamoyl]-2- cyclohexyl-ethyl}-amide 04 ‏المثال‎ ‏-بيوتيل]-أميد‎ fia (AE Fo (Bgaly )S (£) ‏-ثث-بيوتيل- ؛ -سياتو -بيبريدينيل.‎ ١-١1 >
Morpholine-4-carboxylic acid [1-(1-fert-butyl-4-cyane- hla ‏لحمض مور فو لين - ؛ -كريو‎ -piperidin-4-ylcarbamoyl)-3.3-dimethyl-butvl]-amide .N-Methoxy-N-methyl-acrylamide ‏7-مثوكسي-7<-مثيل-أكريلاميد‎ (0 ١ ١ yi
AN No 0 acrolyl chloride ‏مكافئ) من كلوريد الأكروليل‎ ٠.١ ‏ملي مول؛‎ YY) ‏غم‎ ٠١ uid
Ce ؟7١( ‏غم‎ YY ‏وأضيف‎ shall ‏وبرد إلى درجة الصفر‎ CHCl ‏مل من‎ 90٠0 ‏في‎ ‎NO- ‏0-ثنائي مثيل-هيدروكسيل أمين‎ N ‏مكافئ) من هيدروكلوريد‎ ٠.١ (Use ‏في صورة صلبة دفعة واحدة. وأضيف 7 نقطة‎ dimethyl-hydroxylamine hydrochloride ° ‏نقطة خلال ساعتين فنتج مزيج أصفر اللون غليظ القوام. وقلتب مزيج التفاعل لمدة ساعة‎ ‏لتر من الماء.‎ ١ ‏إضافية ترك بعدها ليدفا إلى درجة حرارة الغرفة. وصب المزيج في‎ ‏وفصلت الطبقات وغسلت الطبقة العضوية مرة واحدة باستخدام 50560 مل من الماء ومرة‎ ‏وصفّق المحلول وركز‎ NaySO, ‏وجففت فوق‎ zlal ‏واحدة باستخدام 50550 مل من ماء‎ (78+ ‏غم من المنتج المرغوب في صورة زيت أصفر اللون (معدل الإنتاج‎ YY ‏في خواء فنتج‎ ٠ ‏استخدم بدون تنقية إضافية.‎ 3-(t-Butyl-amino)-N- ‏-بروباتاميد‎ Jia N= ‏*-(ثث-بيوتيل-أمينو)-:1-مثوكسي‎ )ب(‎ .methoxy-N-methyl-propanamide
POU
4 0 nl Sid Se N= aS SN ‏مكافئ) من‎ ٠.١ ‏أذيب © غم (7,4؛ ملي مولء‎ ‏مكافئ) من ثث-‎ ٠,١ ‏غم £1 ملي مول؛‎ 7,7١ ‏في‎ N-methoxy-N-methyl-acrylamide ‏ساعة.‎ $A ‏المحلول الناتج عند درجة حرارة الغرفة لمدة‎ (a ZB ‏بيوتيل أمين 0©6ن«18/©.‎ ‏الفائض في خواء ونقي المنتج الخام بالاستشراب الخاطف‎ primary amine ‏وأزيل الأمين الأولي‎ ‏فيه من صفر‎ MeOH ‏يتدرج تركيز‎ MeOH ‏باستخدام مزيج من يا11.0© و‎ silica ‏على السليكا‎ ١ ١
‎7٠0‏ :011:0) إلى 77 فنتج 5,7 غم من المنتج المرغوب في صورة زيت أصفر فاتح اللون (معدل الإنتاج ‎AFM =A mz MS (ZY‏ (ج) ١-ثث-بيوتيل-؛‏ -بيبريدون ‎-1-t-Butyl-d-piperidone‏ ‏0 ‏ب ‎X‏ ‏° أذيب © غم )¥1,1 ملي مول؛ ‎٠٠١‏ مكافئ) من ‎oS PN (sad = J 5m C2)‏ ل<-مثيل-بروباناميد ‎3-(t-butyl-amino)-N-methoxy-N-methyl-propanamide‏ في ‎9٠‏ مل من ‎THF‏ جاف في جو من الأرغون ‎argon‏ وبرّد المحلول إلى ‎VA=‏ 2 وأضيف إليه محلول بروميد فينيل المغنيسيوم ‎vinylmagnesium bromide‏ تركيزه ‎١‏ جزيئي )11,0 ‎(Ja‏ 13,5 ملي مول؛ 1,5 مكافئ) نقطة نقطة خلال ‎Ye‏ دقيقة. ثم قلسسّب مزيج التفاعل عند -8/ام لمدة ‎١‏ © دقيقة وعند درجة الصفر المئوي لمدة ‎9١‏ دقيقة نقل محلول التفاعل بعدها عن طريق قنتية ذات طرفين ‎double-ended cannula‏ إلى محلول بيكربونات صوديوم ‎sodium bicarbonate‏ مشبع مبرد بالثلج في جو من الأرغون ‎argon‏ وقلتب المزيج لمدة ‎٠‏ دقائق واستخلص المنتج الخام مرتين باستخدام ‎١5١8‏ مل من ‎EtOAc‏ في كل مرة. ومزجت الخلاصات العضوية وركزت في خواء فنتج زيت أحمر اللون. وأجريت التنقية بالاستشراب ‎vo‏ الخاطف على السليكا ‎silica‏ باستخدام مزيج من يا©:11© و ‎MeOH‏ بلغ تركيز ‎MeOH‏ فيه بداية صفر )0+ )7 ‎(CHCL‏ ثم 74 78 ثم ‎VN‏ وفصل ‎٠,7‏ غم من المنتج في صورة زيت برتقالي اللون (معدل الإنتاج 77/). ‎AFM =Vel mz (MS‏ )3( 4-أمينو -١-ثث‏ -بيوتيل- ؛ -سيانو -بيبريدين ‎4-Amino-1-t-butyl-d-‏ ‎.cyano-piperidine‏ ‎١ ١‏
حي ‎N‏ ‏> ‎A‏ ‏مزج ‎٠,١‏ غم ‎AE)‏ ملي مول؛ ‎٠١‏ مكافئ) من ١-ثث-بيوتيل-؛‏ بيبريدون ‎١1١ cl-t-butyl4-piperidone‏ غم ‎١7,1(‏ ملي مول؛ 1,0 مكافئ) من 11807و 8,17 غم ‎١ )‏ ملي مول قرا مكافئ) من 113,01 في ‎YE‏ مل من ‎NH;‏ تركيزه ‎١‏ = في ‎ .1 °‏ وسخشن المزيج مع الترجيع لمدة ساعتين أضيف بعدها مقدار آأخر من ‎NH;‏ ‏تركيزه ‎١‏ جزيئي في ‎MeOH‏ بلغ ‎YE‏ مل ثم سخسّن مع الترجيع لمدة أخرى بلغت ساعتين. وبرد المزيج ورشح. وركز الراشح في خواء وسحن الركاز باستخدام ‎CH,Cl,‏ ورشح ‎١ + M=YAY m/z MS‏ (ه) [١-(١-ثث-بيوتيل-؛‏ -سيانو -بيبريدينيل )£( كربامويل)-7؛"-ثنائي مثيل- بيوتيل]-أميد لحمض مورفولين-؛ -كربوكسيليك -1(-1[ ‎Morpholine-4-carboxylic acid‏ .tert-butyl-4-cyano-piperidin-4-ylcarbamoyl)-3,3-dimethyl-butyl]-amide 0 N
JA HZ
CF H oJ 0
A
‏ملي مولء أ مكافئ) من بحل ¢ -مورفولين‎ ٠, ‏غم (لا‎ ae Ve ‏مزج‎ ‏غم‎ 8 Y ‏وى‎ N-(4-morpholinecarbonyl)-L-neopentylglycine ‏كربوتيل)-1- نيوبنتيل غليسين‎ Ve ‏وقلتب لمدة 438310 عند‎ DMF ‏مل من‎ ٠١ ‏في‎ EDC ‏مكافئ) من‎ ١١١ ‏ملي مول؛‎ ١70(
Y14
درجة حرارة الغرفة. وأضيف محلول من 0,008 غم ‎Fe)‏ ,+ ملي مولء ‎٠١١‏ مكافئ) من ؛-أمينو - ١حثث-بيوتيل-؛‏ -سيانو -بيبريدين ‎4-amino-1-t-butyl-4-cyano-piperidine‏ في © مل من ‎DMF‏ و ‎0,١١‏ غم ‎VV)‏ ملي مولء £0 مكافئ) من 77-مثيل-مورفولين ‎N-methyl-morpholine‏ واستمر التقليب لمدة ‎١١‏ ساعة. وخفف مزيج التفاعل باستخدام ‎٠‏ 5 مل ° من محلول بيكربونات الصوديوم ‎sodium bicarbonate‏ المشبع واستخلص المنتج ثلاث مرات باستخدام ‎5٠‏ مل من 2086 في كل مرة. ومزجت الخلاصات العضوية وركزت في خواء. ونقي المنتج بواسطة ‎HPLC‏ معكوس ‎shall‏ شبه تحضيري باستخدام مزيج من 8:0 ‎٠‏ وماء يتدرج تركيز 01:07 فيه من ‎٠١‏ إلى 760 خلال ‎Yo‏ دقيقة وبعد التركيز نتج ‎Yo‏ ملغم من المركب المسمى في العنوان في صورة مادة صلبة بيضاء اللون (معدل الإنتاج ‎(IXY‏
١ + ‏77ح از‎ m/z «MS Ve
المثال ‎٠١‏ ‏[١-(؛ ‎NV gu‏ ؟ -ثنائي_ مثيل-بيبريدينيل (؛) كريامويل)-؛7-ثنائي_ مثيل-ييوتيل]- أميد لحمض مورفولين- 4 -كريوكسيليك ‎Morpholine-4-carboxvlic acid (1-(4-cyano-1,2-‏ ‎.dimethyl-piperidin-4-ylcarbamoyl)-3.3-dimethyl-butyl]-amide‏ ))( إستر مثيل لحمض 7-(بنزيل -مثيل - أمينو) -بيوتيريك ‎3-(Benzyl-methyl-amino)-‏ butyric acid methyl ester
6 2 أضيف ‎٠‏ غم ‎١5(‏ ملي مول؛ ‎٠٠١‏ مكافئ) من بنزيل -مثيل - أمين ‎benzyl-methyl-‏ ‎amine‏ بشكل صرف إلى ‎1١9,8‏ غم ‎V4 A)‏ ملي ‎٠,١ se‏ مكافئ) من كروتونات المثيل ‎ca "189 methyl crotonate ٠ ٠‏ المحلول الناتج عند درجة حرارة الغرفة ‎YY sad‏ ساعة. وأزيل
‏غم من المنتج المرغوب (معدل‎ ١ ‏في خواء فنتج‎ crotonic ester ‏إستر كروتونيك‎
A + ‏زر‎ =YYY mz MS ‏تقريباً) واستخدم بدون تنقية إضافية.‎ 7٠٠١ ‏الإنتاج‎ ‎3-Methylamino-butyric acid ‏(ب) إستر مثيسل لحمض “*-مثيل أمينو-بيوتيريك‎ .methyl ester
NY > ‏.لا‎ 0 . ‏عد ملي مول “را مكافئ) من إستر مثيل لحمض *-(بنزيل-‎ A) ‏غم‎ Yo ‏وضع‎ ‏في قارورة هدرجة‎ 3-(benzyl-methyl-amino)-butyric acid methyl ester <b yd sa ‏مثيل-أمينو)‎ ‏وأضيف 8 غم‎ MeOH ‏مل من‎ ٠ ‏وأذيب في‎ Parr hydrogenation bottle ‏من نوع بار‎ ‏محمول‎ palladium hydroxide ‏مكافئ) من هيدروكسيد البلاديوم‎ ١014 (Js ‏54,؛ ملي‎ ) ‏ورج المزيج عند ضغط هيدروجيني بلغ 4,94 4 7 كيلوباسكال‎ 77١ ‏بنسبة‎ carbon ‏على كربون‎ ٠ ‏توقف‎ Lovie ‏أن التفاعل قد اكتمل‎ Cases ‏ساعة.‎ VT ‏لمدة‎ (psi “Aa gyda) © +) kilopascal ‏غم من التراب الدياتومي‎ ٠ ‏وفتحت القارورة وأضيف‎ hydrogen ‏امتصاص الهيدروجين‎ ‏مل من 148011. ورشح المزيج على حشية من تراب دياتومي ثم‎ ٠٠١ ‏في‎ diatomaceous earth ‏مل من 146011 في كل مرة. ومزجت نواتج الترشيح وركزت في‎ ٠٠١ ‏غسل مرتين باستخدام‎ ‏غم من المنتج المرغوب في صورة زيت متطاير إلى حد ما (معدل الإنتاج‎ VT ‏خواء فنتج‎ ve .١ + 11 ‏77ح‎ mz MS ‏إضافية.‎ AE ‏واستخدم المنتج الخام بدون‎ (VAC ‏(ج) إستر مثيل لحمض 7-[(1-مثوكسي كربونيل-إثيل)-مثيل -أمينو]-بيوتيريك‎ .3-[(2-Methoxycarbonyl-ethyl)-methyl-amino]-butyric acid methyl ester
YO
AOS
0 ١7 ١
TV) أضيف ‎١,6‏ غم ‎OA)‏ ملي مول؛ ‎٠١‏ مكافئ) من إستر مثيل لحمض 7-مثيل أمينو- بيوتيريك ‎3-methylamino-butyric acid methyl ester‏ بشكل صرف إلى ‎V,0‏ غم ‎AY)‏ ملي ‎‘J se‏ 8 مكافئ) من أكريلات المثيل ‎methyl acrylate‏ وسخّن المحلول الناتج مع الترجيع لمدة ‎١‏ ساعة. وبرد مزيج التفاعل وخفف باستخدام ‎٠٠١‏ مل من الهكسانات ‎hexanes‏ وفصل © البوليمر ‎ane‏ الذوبان. وصفّق محلول الهكسان ‎hexane‏ وغسل البوليمر مرتين باستخدام ‎٠‏ مل من الهكسانات ‎hexanes‏ في كل مرة مع التقليب الشديد. ثم ‎G3 = SH‏ محاليل الهكسان ‎hexane‏ بعد مزجها في خواء. ونقي المنتج الخام بالاستشراب الخاطف على ,5:0 باستخدام .011:01 نقي كمادة تصويل. وفصل ‎VY‏ غم من المنتج النقي في صورة زيت رائق عديم اللون (معدل الإنتاج ‎MS (JOA‏ لد 278 ل + ‎.١‏ ‎١‏ د ‎١١‏ ١-ثنائي‏ مثيل-؛ -بيبريدون ‎-1,2-Dimethyl-4-piperidone‏ ‏0 ‏0 ‏. أضيف محلول تركيزه ‎١‏ جزيئي من 77 مل ‎YY)‏ ملي مولء ‎٠١0‏ مكافئ) من ‎TiCly‏ ‏في ‎CHCL‏ إلى قارورة في جو من الأرغون ‎argon‏ وبرد إلى ‎١٠9-‏ م باستخدام حمام من 2ما)ماء مثلج. وأضيف © غم ‎TV)‏ ملي مول؛ ‎٠٠١‏ مكافئ) من إستر مثيل لحمض 3-[(2-methoxycarbonyl-ethyl)- ‏'-[(7-مثوكسي كربونيل-إثيل) -مثيل- أمينو]-بيوتيريك‎ Vo ‏دقيقة في صورة محلول في‎ Yo ‏نقطة نقطة خلال‎ methyl-amino)-butyric acid methyl ester ‏مل من .011:01 جاف فنتج مزيج أحمر داكن اللون يصعب تقليبه بقضيب تقليب‎ VO ‏غم‎ 5,١ ‏عناء<ع. واستمر التقليب لمدة ساعة واحدة أخرى ثم أضيف‎ stir bar ‏مغنطيسي‎ ‏دقيقة ثم قلتب مزيج التفاعل‎ "٠ ‏ملي مول»ء 7,7 مكافئ) من 2017 نقطة نقطة خلال‎ 04,1) ‏مل من الماء الأجاج‎ 15١0 ‏ساعة أخرى عند -9٠م. وصب مزيج التفاعل في‎ ١,9 ‏المدة‎ © ‏مل من يا013.0. وبعد المزج الشديد؛ جعلت درجة حموضة الماء بين 4 و‎ ٠5١ ‏وأضيف إليه‎
Yr
Yvy ‏ورشح المزيج وغسلت المادة الصلبة الشبيهة بالهلام ثلاث مرات باستخدام‎ BBN ‏باستخدام‎ 4 ‏في كل مرة. وفصلت الطبقات الراشحة وغسلت الطبقة المائية ثلاث‎ CHCl ‏مل من‎ ٠ ‏الطبقات العضوية وركزت فنتج‎ JS ‏في كل مرة. ومزجت‎ CHCl ‏مل من‎ 9٠ ‏مرات باستخدام‎
Oy ‏مركز‎ HCl ‏مل من‎ ١5١ ‏زيت أحمر اللون غليظ القوام. واذيب الركاز في‎ ‏المحلول مع الترجيع لمدة ؛ ساعات. وبخسّر محلول التفاعل المبرد إلى درجة الجفاف‎ ٠ ‏المشضبع.‎ sodium bicarbonate ‏مل من محلول بيكربونات الصوديوم‎ ٠٠١ ‏وأذيب الركاز في‎ ‏في كل مرة. ومزجت‎ EtOAc ‏مل من‎ ٠٠١ ‏مرتين باستخدام‎ ketone ‏واستخلص منتج الكيتون‎ 8:0, ‏ونقي المنتج بالاستشراب الخاطف على‎ Na; SO, ‏الطبقات العضوية وجففت فوق‎ ‏نقي) إلى‎ CHCl) ‏فيه من الصفر‎ MeOH ‏يتدرج تركيز‎ MeOH ‏و‎ CHCl, ‏باستخدام مزيج من‎ ‏غم من المنتج في صورة زيت برتقالي اللون (معدل الإنتاج‎ ٠,77 ‏؛ كمادة تصويل. وفصل‎ ١ ١ + ‏ح كز‎ ١ ‏ولس‎ MS .)7 4-Amino-4-cyano-1,2-dimethyl- ‏(ه) ؛-أمينو-؛ -سيانو-٠؛ ؟ -ثنائي مثيل -بيبريدين‎ .piperidine ‏7-ثنائي مثيل-؛ -بيبريدون‎ ١١ ‏مكافئ) من‎ ٠٠١ ‏ملي مول؛‎ 4,1Y) ‏غم‎ ١,77 ‏أذيب‎ ‏مكافئ من‎ A) MeOH ‏جزيئي في‎ ١ ‏تركيزه‎ NH; ‏في 9؟ مل من‎ 1,2-dimethyl-4-piperidone ‏و‎ NaCN ‏مكافئ) من‎ ٠,١ ‏ملي مول؛‎ ٠١.1( ‏غم‎ ١,97 ‏وأضيف إلى هذا المحلول‎ (NH; ‏مكافئ) من 1111,01. وسخسّن المزيج الناتج مع الترجيع‎ ١٠,١ ‏ملي مول؛‎ V0) ‏غم‎ ٠,8١ ‏مل ثم‎ YA ‏بلغ‎ MeOH ‏تركيزه ¥ جزيئي في‎ NH; ‏لمدة ساعتين أضيف بعدها مقدار آخر من‎ ‏سختّن مع الترجيع لمدة أخرى بلغت ساعتين. وبرد مزيج التفاعل ورشح. وركز‎ ys ‏مل من .611:01 فنتج المزيد من الراسب الملحي الذي أزيل بترشيح‎ ٠٠١ ‏الراشح وأذيب في‎ ‏ثان. ثم ركز الراشح فنتج 1,77 غم من زيت برتقالي اللون غليظ القوام (معدل الإنتاج‎ ١ ١
YVY
‏وجود خليط من صنوين فراغيين لهما شكل غير معروف بنسبة‎ "HO NMR ‏وأظهر‎ 4 .١ + ‏إل‎ ح١6‎ 4 mz MS ‏واستخدم المنتج الخام بدون تنقية إضافية.‎ . 7 ‏مثيل-بيبريدينيل (؛) كربامويل)-7١*-ثنائي مثيل-‎ (AS-Y ؛-ونايس-؛(-١[‎ )و(‎
Morpholine-d-carboxylic acid [1-(4- ‏بيوتيل]-أميد لحمض مورفولين- ؛ -كربوكسيليك‎ .cyano-1,2-dimethyl-piperidin-4-ylcarbamoyl)-3,3-dimethyl-butyl]-amide °
AL 2 ‏له‎ H 0
N
‏-مورفولين كربونيل)-1-‎ E) TN ‏مكافئ) من‎ ٠١ ‏ملي مولء؛‎ VY) ‏غم‎ ١70 ‏مزج‎ ‏ملي‎ ٠ YY) ‏غم‎ 0,١9 ‏و‎ N-(4-morpholinecarbonyl)-L-neopentylglycine ‏نيوبنتيل غليسين‎ ‏وقلسّتّب لمدة 10 دقيقة عند درجة حرارة‎ DMF ‏مل من‎ ٠١ ‏في‎ EDC ‏مكافئ) من‎ ٠١ ‏مول؛‎ ‏ملي مول» 0,968 مكافئ) من 4 -أمينو-؛-‎ VE) ‏غم‎ 0,١١ ‏الغرفة. وأضيف محلول من‎ - ٠ ‏في © مل‎ 4-amino-4-cyano-1,2-dimethyl-piperidine ‏مثيل-بيبريدين‎ SEY = gil
Osh sam Jefe N ‏ملي مولء؛ £50 مكافئ) من‎ ,١( ‏غم‎ 07١ 3 DMF ‏من‎ ‏مل‎ 5٠ ‏ساعة. وخفف مزيج التفاعل باستخدام‎ ١١ ‏واستمر التقليب لمدة‎ N-methyl-morpholine ‏المشبع واستخلص المنتج ثلاث مرات‎ sodium bicarbonate ‏من محلول بيكربونات الصوديوم‎ ‏في كل مرة. ومزجت الطبقات العضوية وركزت. ونقي‎ EIOAC ‏باستخدام 00 مل من‎ ١ ‏شبه تحضيري بالتصويل باستخدام مزيج من‎ shall ‏معكوس‎ HPLC ‏المنتج الخام بواسطة‎ ‏دقيقة فنتج 49 ملغم و‎ ١١ ‏إلى 710 خلال‎ 77١ ‏فيه من‎ CHCN ‏وماء يتدرج تركيز‎ 1:07 ‏دقيقة على الترتيب.‎ ١5,٠ ‏دقيقة و‎ ١,١ ‏ملغم من صنوين فراغيين عند ذروتين عند‎ Yo ‏لكل ذروة.‎ ١ + 11 =Y4¢ m/z «MS : ‏وباتباع الإجراءات الموصوفة أعلاه يمكن تخليق المركبات التالية‎ Y.
Yvi ‏(؟) كربامويل)-7؛؟-ثنائي مثيل-بيوتيل]-أميد‎ لينيديربيب-ليبورب-١-ليثم-"-ونايس-‎ ؛(-١[‎ ‏لحمض مورفولين-؛ -كربوكسيليك‎
Morpholine-4-carboxylic acid [1-(4-cyano-2-methyl-1-propyl-piperidin-4-ylcarbamoyl)-3,3- dimethyl-butyl]-amide ‏مثيل-بيوتيل]-أميد‎ ATT —( sale S (£) لينيديربيب-ليبورب-١-ليثإ-؟-ونايس-؟(-١[ ‏م‎ ‏لحمض مورفولين-؛ -كربوكسيليك‎
Morpholine-4-carboxylic acid [1-(4-cyano-2-ethyl-1-propyl-piperidin-4-ylcarbamoyl)-3,3- dimethyl-butyl}-amide ‏7-ثنائي بروبيل-بيبريدينيل )£( كربامويل)-:7-ثنائي مثيل-بيوتيل]-‎ ءا-ونايس-؟(-١[‎ ‏أميد لحمض مورفولين-؛ -كربوكسيليك‎ 1.
Morpholine-4-carboxylic acid [1-(4-cyano-1,2-dipropyl-piperidin-4-ylcarbamoyl)-3,3-dimethyl- butylj-amide ‏كربامويل)-؛7-ثنائي مثيل-بيوتيل]-‎ (£) لينيديربيب-ليبورب-١-ونايس-‎ ؛-ليتويب-7(-١[‎ ‏أميد لحمض مورفولين-؛ -كربوكسيليك‎
Morpholine-4-carboxylic acid [1-(2-butyl-4-cyano-1-propyl-piperidin-4-ylcarbamoyl)-3,3- yo dimethyl-butyl]-amide ‏مثيل-بيوتيل]-‎ ETO (gal S ‏(؛)‎ لينيديربيب-ليبورب-١-ونايس-‎ f= mY) ‏-كربوكسيليك‎ El 8) 50 ‏أميد لحمض‎
Morpholine-4-carboxylic acid [1-(2-benzyl-4-cyano-1-propyl-piperidin-4-ylcarbamoyl)-3,3- dimethyl-butyl]-amide Y. ‏كربامويل)-0"-ثنائي مثيل-‎ (£) لينيديربيب-ليبورب-١-يقلح‎ ليسكه-7-ونايس-؟(-١[‎ ‏بيوتيل]-أميد لحمض مورفولين-؛ -كربوكسيليك‎
Morpholine-4-carboxylic acid [1-(4-cyano-2-cyclohexyl-1-propyl-piperidin-4-ylcarbamoyl)-3,3- dimethyl-butyl]-amide
Yvo
AE (aly S (£) لينيديربيب-ليبورب-١-ليثم ‏[-(؛-سيانو-7-هكسيل حلقي‎ ‏مثيل-بيوتيل]-أميد لحمض مورفولين-؛ -كربوكسيليك‎
Morpholine-4-carboxylic acid [1-(4-cyano-2-cyclohexylmethyl-1-propyl-piperidin-4- ylcarbamoyl)-3,3-dimethyl-butyl]-amide ‏م [١-(؟-سيانو-7-مثيل-١-بروبيل-بيبريدينيل )1( كربامويل)-7-هكسيل حلقي-إثيل]-أميد‎ ‏لحمض مورفولين-4 -كربوكسيليك‎
Morpholine4-carboxylic acid [1-(4-cyano-2-methyl-1-propyl-piperidin-4-ylcarbamoyl)-2- cyclohexyl-ethyl]-amide ‏كربامويل)-7-هكسيل حلقي-إثيل]-أميد‎ (£) لينيديربيب-ليبورب-١-ليثإ-"؟-ونايس-؟(-١[‎ ‏مورفولين-؛ -كربوكسيليك‎ mandy.
Morpholine-4-carboxytic acid [1-(4-cyano-2-ethyl-1-propyl-piperidin-4-ylcarbamoyl)-2- cyclohexyl-ethyl]-amide ‏7-ثائي بروبيل-بيبريدينيل )£( كربامويل)-"-هكسيل حلقي-إثيل]-أميد‎ ؛ا-ونايس-©(-١[‎ ‏لحمض مورفولين-؛ -كربوكسيليك‎
Morpholine-4-carboxylic acid [1-(4-cyano-1,2-dipropyl-piperidin-4-ylcarbamoyl)-2-cyclohexyl- ye ethyl]-amide ‏(؛) كربامويل)-7-هكسيل حلقي-إثيل]- أميد‎ لينيديربيب-ليبورب-١-ونايس-‎ ؛-ليتويب-7(-١[‎ ‏لحمض مورفولين-؛ -كربوكسيليك‎
Morpholine-4-carboxylic acid [1-(2-butyl-4-cyano-1-propyl-piperidin-4-ylcarbamoyl)-2- cyclohexyl-ethyl]-amide Y. ‏[1-(7-بنزيل-؛ -سيانو-١-بروبيل-بيبريدينيل (؛) كربامويل)-7-هكسيل حلقي-إثيل]-أميد‎ ‏لحمض مورفولين-4 -كربوكسيليك‎
Morpholine-4-carboxylic acid [1-(2-benzyl-4-cyano-1-propyl-piperidin-4-ylcarbamoyl)-2- cyclohexyl-ethyl]-amide ٠١7 ١
[1-(؟-سيانو-7-هكسيل حلقي-١-بروبيل-بيبريدينيل‏ )£( كربامويل)-"-هكسيل حلقي- إثيل]!-أميد لحمض مورفولين-؛ -كربوكسيليك ‎Morpholine-4-carboxylic acid [1-(4-cyano-2-cyclohexyl-1-propyl-piperidin-4-ylcarbamoyl)-2-‏ ‎cyclohexyl-ethyl]-amide‏ ‎ila ليسكه-؟-ونايس-؛(-١[ ١‏ مثيل-١-بروبيل-بيبريدينيل‏ (؛) كربامويل)-؟-هكسيل حلقي-إثيل]-أميد لحمض مورفولين-؛ -كربوكسيليك ‎Morpholine-4-carboxylic acid [1-(4-cyano-2-cyclohexylmethyl-1-propyl-piperidin-4-‏ ‎ylcarbamoyl)-2-cyclohexyl-ethyl]-amide‏ ‏المثال ‎١‏ ‎4-١1 ye‏ -سيانو - ‎١‏ -هكسيا ‎Ala‏ -بيبر ‎iy‏ (؛) كريامويل)-؛3"-ثنائى_مثيل -بيوتبسل]- أميد لحمض مورفولين--؛ -كريوكسيليك ‎Morpholine-4-carboxylic acid [1-(4-cyano-1-‏ ‎.cvclohexyl-piperidin-4-ylcarbamoyl)-3.3-dimethyl-butyl]-amide‏ ‏))( إستر ثث بيوتيل لحمض ؛ -أمينو- ؛ -سيانو -بيبريدين- ‎١‏ -كربوكسيليك ‎a-Amino-4-‏ ‎.cyano-piperidine-1-carboxylic acid z-butyl ester‏ ‎N‏ ‎AK Vo‏ أنيب ‎٠١‏ غم )00 ملي مول»؛ ‎٠.١‏ مكافقئ) من 4 -أكسو - ١-بيبريدين-‏ كربوكسيلات ثث -بيوتيل ‎t-butyl 4-oxo-1-piperidine-carboxylate‏ في ‎٠٠١‏ مل من ‎NH;‏ ‏تركيزه ¥ جزيئي في ‎MeOH‏ وأضيف 7,7 غم )00 ملي مول؛ ‎١,١‏ مكافئ) من 11807 و ¥ غم )00 ملي ‎١١١ ese‏ مكافئ) من 141,01 وسخسّن المزيج الناتج مع الترجيع لمدة © - ساعتين أضيف بعدها مقدار ‎DAT‏ من ‎NH;‏ تركيزه 7 جزيئي في ‎MeOH‏ بلغ ‎٠٠١‏ مل ثم ‎TS‏ مع الترجيع لمدة أخرى بلغت ساعتين. وبرد مزيج التفاعل ورشح. وأزيل
YVYV
‏مل من .01:01 ورشح ثانية. وركز الراشضح‎ ٠٠١ ‏في خواء وسحن الركاز باستخدام‎ 1 ‏فنتج‎ hexanes ‏مل من الهكسانات‎ 7٠١ ‏إلى أن قل حجمه بنسبة 775 تقريباً وأضيف إليه‎ ‏غم من المنتج‎ ٠0.١ ‏راسب بني مصفر اللون جمع بالترشيح فنتج بعد التجفيف في خواء‎ ‏المرغوب في صورة مادة صلبة قشدية اللون استخدمت بدون تنقية إضافية.‎ - ؛-نيلوفروم([-١-ليثم ‏(ب). إستر ثث-بيوتيل لحمض ؛ -سيانو-؛-(70-ثنائي‎ ٠ 4-Cyano-4-{3,3-dimethyl-2- ‏-كربوكسيليك‎ ١ - ‏كربونيل)-أمينو]-بنتانويل أمينو)-بيبريدين‎ [(morpholine-4-carbonyl)-amino}-pentanoylamino}-piperidine-1-carboxylic acid z-butyl ester 7 N ois ‏ل‎ 0
N
‏لين‎ ‏مكافئ) من 77-(؛ -مورفولين كربونيل)-1-‎ ٠٠١ ‏ملي مول؛‎ TAY) ‏غم‎ ٠٠١ ‏مزج‎ 0 ‏ملي‎ Y, AY) ‏غم‎ +,¥Y¥ ‏و‎ N-(4-morpholinecarbonyl)-L-neopentylglycine ‏تيوبنتيل غليسين‎ ‏دقيقة. وأضيف‎ ١١ ‏مل من .011:01 وقلتب لمدة‎ ٠١ ‏في‎ EDC ‏مكافئ) من‎ ٠.٠١ ‏مول؛‎ ‏مكافئ) من إستر ثث -بيوتيل لحمض‎ ٠٠١ ‏ملي مول؛‎ TAY) ‏غم‎ AVY ‏محلول من‎ 4-amino-4-cyano-piperidine-1-carboxylic acid ‏-كربوكسيليك‎ ١ ‏؟-أمينو ={ -سياتو -بيبريدين-‎ ‏مكافئ) من 77-مثيل-‎ 5,٠ ‏غم )10,0 ملي مول‎ ٠,876 ‏مل :011:01 و‎ ٠١ ‏في‎ t-butyl ester Ve ‏لمدة‎ 48 all ‏وقلتب المحلول الناتج عند درجة حرارة‎ N-methyl-morpholine ‏مورفولين‎ ‏مل من محلول‎ ٠٠١ ‏مل من 08.01 و‎ ٠٠١ ‏ساعة. وخفف مزيج التفاعل باستخدام‎ 1 ‏المشبع. وفصلت الطبقات وغسلت الطبقة المائية‎ sodium bicarbonate ‏بيكربونات الصوديوم‎ ‏في كل مرة. ومزجت الخلاصات العضوية وجففت فوق‎ CHCl ‏مل من‎ 5٠ ‏مرتين باستخدام‎ ‏وصفسّق المحلول وركز فنتجت مادة صلبة بيضاء اللون. وأذيبت المادة الصلبة‎ .Na,SO, Y. yr
YVA
في ‎7١‏ مل من 011,077 وأضيف ‎٠٠١‏ مل من الماء لترسيب المنتج. وجمعت المادة الصلبة البيضاء المنتفشة بالترشيح وجففت في خواء شديد فنتج ‎1,5١‏ غم من المركب المرغوب في صورة مسحوق أبيض اللون. (ج) هيدروكلوريد [١-(؛‏ -سيانو -بيبريدينيل (؛) كربامويل)-7١؛"-ثنائي‏ مثيل-بيوتيل]- ‎o‏ أميد لحمض مورفوتئين- ؛ -كربوكسيليك ‎Morpholine-4-carboxylic acid [1-(4-cyano-‏ -piperidin-4-ylcarbamoyl)-3,3-dimethyl-butyl]-amide hydrochloride 0 _N ‏روضح‎ 2
FR
NC
‏مكافئ) من إستر ثث-بيوتيل لحمض‎ ٠١ ‏ملي مول؛‎ VL VE) ‏غم‎ 1,0١ ‏أنيب‎ ‎SUEY) gilt‏ مثيل-7-[(مورفولين-؛ -كربونيل)-أمينو]-بنتانويل أمينو)- ‎Ve‏ بيبريدين-١-كر‏ بوكسيليك ‎4-cyano-4-{3,3-dimethyl-2-[(morpholine-4-carbonyl)-amino]-‏ ‎pentanoylamino}-piperidine-1-carboxylic acid t-butyl ester‏ في ‎٠‏ © مل من 151:0 جاف في ‏جو من الأرغون ‎argon‏ وأضيف ‎١١‏ مل ‎Yo)‏ مكافئ) من !110 تركيزه ؛ جزيئي في ‎١‏ ؛-ديوكسان ع«ة«1,4-4:0 وقلتب المزيج لمدة ‎Yo‏ دقيقة. وترسبت مادة صلبة بيضاء ‏اللون مباشرة ‎Gj‏ بعد إضافة الحمض. ورشح المزيج في جو من الأرغون ‎argon‏ وغسلت ‎\o‏ المادة الصلبة مرتين باستخدام ‎YO‏ مل من ‎BLO‏ جاف في كل مرة. وجففت المادة الصلبة ‏في خواء شديد فنتج 1,75 غم من مسحوق أبيض ناصع اللون استخدم بدون تنقية إضافية ‏(معدل الإنتاج 7.4%( ‏)9( [١-(؟-سيانو-١-هكسيل‏ حلقي-بيبريدينيل (؛) كربامويل)-:"-ثنائي مثيل- ‏بيوتيل]-أميد لحمض مورفولين- ؛ -كربوكسيليك -1-4] ‎Morpholine-4-carboxylic acid‏ ‎-cyano-1-cyclohexyl-piperidin-4-ylcarbamoyl)-3,3-dimethyl-butyl]-amide Ye.‏
0 ‎hp‏ ‎o 0‏ 0 مزج 0.060 غم ‎NY)‏ ملي مولء؛ ‎٠.١‏ مكافئ) من هيدروكلوريد [١-(1-سيانو-‏ بيبريدينيل )£( كربامويل)-؛7-ثنائي مثيل-بيوتيل]-أميد لحمض مورفولين-؛ -كربوكسيليك ‎morpholine-4-carboxylic acid [1-(4-cyano-piperidin-4-ylcarbamoyl)-3,3-dimethyl-butyl}-‏ ‎«amide hydrochloride °‏ ©)*,+ غم ) ‎٠8‏ ملي مول؛ ‎١,١‏ مكافئ) من هكسانون حلقي ‎cyclohexanone‏ 47 + ,+ غم ‎+,YY)‏ ملي مول؛ ‎٠,29‏ مكافئ) من ‎Na(OAC)BH‏ في ‎٠١‏ مل من ‎AcOH‏ تركيزه )7 في ‎THF‏ وقلتب مزيج التفاعل عند درجة حرارة الغرفة لمدة ‎١‏ ساعة. وخفف مزيج التفاعل باستخدام ‎YO‏ مل من محلول بيكربونات الصوديوم ‎sodium bicarbonate‏ المشبع واستخلص المنتج أربع مرات باستخدام ‎YO‏ مل من ‎EtOAc‏ في كل ‎Ye‏ مرة. ومزجت الخلاصات العضوية وركزت. ونقي المنتج الخام بواسطة ‎HPLC‏ معكوس ‎shal‏ شبه تحضيري باستخدام مزيج من 011.077 وماء يتدرج تركيز11,077© فيه من ‎٠١‏ إلى ‎٠‏ خلال ‎YO‏ دقيقة فنتج ‎١017‏ غم من المنتج المرغوب في صورة مادة صلبة نقية بيضاء اللون (معدل الإنتاج ‎m/z MS. (7 7١‏ قح ا + ‎١‏ ‏وباتباع الإجراءات الموصوفة أعلاه؛ تم تخليق المركب التالي: مد (1-1[؟-سيانو-١-(رباعي‏ هيدرو-بيراتيل (4))-بيبريدينيل (؛) كربامويل]-؛؟- ثنائي مثيل-بيوتيل)-أميد لحمض مورفولين-؛ كربو كسيليك ‎Morpholine-4-carboxylic acid‏ ‎¢{1-[4-cyano-1-(tetrahydro-pyran-4-yl)-piperidin-4-ylcarbamoyl]-3,3-dimethyl-butyl } -amide‏ ‎١ + M=£0. m/z MS‏ وباتباع الإجراءات الموصوفة أعلاه؛ يمكن تخليق المركبات التالية: ‎YY‏
[١-(١-بيوتيل-؛‏ -سيانو-بيبريدينيل (؛) كربامويل)-7؛7-ثنائي مثيل-بيوتيل]-أميد لحمض مورفولين-؛ -كربوكسيليك ‎Morpholine-4-carboxylic acid [1-(1-butyl-4-cyano-piperidin-4-ylcarbamoyl)-3,3-dimethyl-‏ ‎butyl]-amide‏ ‎٠‏ [١-(؟‏ -سيانو -١-بنتيل-بيبريدينيل‏ (؛) كربامويل)-7؛7-ثنائي مثيل-بيوتيل]-أميد لحمض مورفولين-؛ -كربوكسيليك ‎Morpholine-4-carboxylic acid [1-(4-cyano-1l-pentyl-piperidin-4-ylcarbamoyl)-3,3-dimethyl-‏ ‎butyl}-amide‏ ‏[١-(؛‏ -سيانو-١-هكسيل-بيبريدينيل‏ )£( كربامويل)-70-ثنائي مثيل-بيوتيل]-أميد ‎٠‏ لحمض مورفولين-؛ -كربوكسيليك ‎Morpholine-4-carboxylic acid [1-(4-cyano-1-hexyl-piperidin-4-ylcarbamoyl)-3,3-dimethyl-‏ ‎butyl]-amide‏ ‏)£11 -سيانو-١-(١-إثيل-بروبيل)-بيبريدينيل‏ )£( كربامويل]-3؛7-ثنائي مثيل-بيوتيل)- أميد لحمض مورفولين-؛ -كربوكسيليك ‎Morpholine-4-carboxylic acid {1-[4-cyano-1-(1-ethyl-propyl)-piperidin-4-ylcarbamoyl]-3,3- \o‏ ‎dimethyl-butyl}-amide‏ ‏(1-[؛-سيانو-١-(1-مثيل-هكسيل‏ حلقي)-بيبريدينيل )£( كربامويل]-ء؟-ثنائي مثيل- بيوتيل)-أميد لحمض مورفولين-؛ -كربوكسيليك ‎Morpholine-4-carboxylic acid {1-[4-cyano-1-(2-methyl-cyclohexyl)-piperidin-4-‏ ‎ylcarbamoyl]-3,3-dimethyl-butyl}-amide 7‏ (-1؛ -سيانو-١-(*-مثيل-هكسيل‏ حلقي)-بيبريدينيل (؛) كربامويل]-؛7-ثنائي مثيل- بيوتيل)-أميد لحمض مورفولين-؛ -كربوكسيليك ‎Morpholine-4-carboxylic acid {1-[4-cyano-1-(3-methyl-cyclohexyl)-pipendin-4-‏ ‎ylcarbamoyl]-3,3-dimethyl-butyl} -amide‏ ‎١ ١‏
YAN
‏مثيل-‎ ETT S ‏(-[؟ -سيانو-١-( -مثيل-هكسيل حلقي)-بيبريدينيل (؛)‎ ‏بيوتيل)-أميد لحمض مورفولين-؛ -كربوكسيليك‎
Morpholine-4-carboxylic acid {1-[4-cyano-1 -(4-methyl-cyclohexyl)-piperidin-4-ylcarbamoyl]- 3,3-dimethyl-butyl}-amide ‏مثيل-‎ Atel S (£) ‏حلقي)-بيبريدينيل‎ ليسكه-لينف-7(-١-ونايس-؟[-1(‎ ٠ ‏بيوتيل)؛-أميد لحمض مورفولين-؛ -كربوكسيليك‎
Morpholine-4-carboxylic acid {1-[4-cyano-1-(2-phenyl-cyclohexyl)-piperidin-4- ylcarbamoyl]-3,3-dimethyl-butyl}-amide ‏-هكسيل حلقي)-بيبريدينيل )8( كربامويل]-7"-ثنائي مثيل-‎ لينف-7(-١-ونايس-‎ ؛1-١(‎ ‏بيوتيل)-أميد لحمض مورفولين-؛ -كربوكسيليك‎ ٠
Morpholine-4-carboxylic acid {1-[4-cyano-1 -(3-phenyl-cyclohexyl)-piperidin-4-ylcarbamoyl]- 3,3-dimethyl-butyl}-amide ‏-فنيل-هكسيل حلقي)-بيبريدينيل )£( كربامويل]-77-ثتائي مثيل-‎ £)=1 = gil] ‏بيوتيل)-أميد لحمض مورفولين-؛ -كربوكسيليك‎
Morpholine-4-carboxylic acid {1-[4-cyano-1-(4-phenyl-cyclohexyl)-piperidin-4- Vo ylcarbamoyl]-3,3-dimethyl-butyl}-amide ‏حلقي-مثيل)-بيبريدينيل )€( كربامويل]-70-ثنائي مثيل-‎ ليسكه(-١-ونايس-‎ 17) ‏بيوتيل)-أميد لحمض مورفولين-؛ -كربوكسيليك‎
Morpholine-4-carboxylic acid {1-[4-cyano-1 -(cyclohexyl-methyl)-piperidin-4-ylcarbamoyl]- 3,3-dimethyl-butyl}-amide Y. ‏مثيل-‎ SET sd S (£) ‏حلقي-مثيل)-بيبريدينيل‎ ليبورب(-١-ونايس-‎ £1) ‏بيوتيل)؛-أميد لحمض مورفولين-؛ -كربوكسيليك‎
Morpholine-4-carboxylic acid {1-[4-cyano-1 -(cyclopropyl-methyl)-piperidin-4-ylcarbamoyl]- 3,3-dimethyl-butyl}-amide
YAY
‏-سيانو -بيبريدينيل )£( كربامويل)-7-هكسيل حلقي- إثيل]-أميد لحمض‎ ؛-ليتويب-١(-١[‎ ‏مورفولين-؛ -كربوكسيليك‎
Morpholine-4-carboxylic acid [1-(1-butyl-4-cyano-piperidin-4-ylcarbamoyl)-2-cyclohexyl- ethyl}-amide ‏م [١-(؛-سيانو-١-بنتيل-بيبريدينيل (؟) كربامويل)-"-هكسيل حلقي-إثيل)-أميد لحمض‎ ‏مورفولين-؛ -كربوكسيليك‎
Morpholine-4-carboxylic acid [1-(4-cyano-1-pentyl-piperidin-4-ylcarbamoyl)-2-cyclohexyl- ethyl]-amide ‏كربامويل)-7-هكسيل حلقي-إثيل]-أميد لحمض‎ (£) لينيديربيب-ليسكه-١-ونايس-؟(-١[‎ ‏مورفولين-؛ -كربوكسيليك‎ > ٠
Morpholine-4-carboxylic acid [l-(4-cyano-1-hexyl-piperidin-4-ylcarbamoyl)-2-cyclohexyl- ethyl]-amide ‏كربامويل]-7-هكسيل حلقي-إثيل)-‎ (£) لينيديربيب-)ليبورب-ليثإ-١(-١-ونايس-؛1-(‎ ‏أميد لحمض مورفولين-؛ -كربوكسيليك‎
Morpholine-4-carboxylic acid {1-[4-cyano-1-(1-ethyl-propyl)-piperidin-4-ylcarbamoyl]-2- Vo cyclohexyl-ethyl}-amide ‏حلقي)-بيبريدينيل (؛) كربامويل]-7-هكسيل حلقي-‎ ليسكه-ليثم-7(-١-ونايس-‎ £11) ‏إثيل)-أميد لحمض مورفولين-؛ -كربوكسيليك‎
Morpholine-4-carboxylic acid {1-[4-cyano-1-(2-methyl-cyclohexyl)-piperidin-4- ylcarbamoyl]-2-cyclohexyl-ethyl} -amide v. ‏حلقي-‎ Jaa Td pal (4) ‏حلقي)-بيبريدينيل‎ ليسكه-ليثم-*(-١-ونايس-‎ £11) ‏إثيل)-أميد لحمض مورفولين-؛ -كربوكسيليك‎
Morpholine-4-carboxylic acid {1-[4-cyano-1-(3-methyl-cyclohexyl)-piperidin-4-ylcarbamoyl]- 2-cyclohexyl-ethyl}-amide
YAY
(-1؛-سيانو -١-(©-مثيل-هكسيل‏ حلقي)-بيبريدينيل )8( كربامويل]-7-هكسيل حلقي- إثيل)-أميد لحمض مورفولين-؛ -كربوكسيليك ‎Morpholine-4-carboxylic acid {1 -[4-cyano-1-(4-methyl-cyclohexyl)-piperidin-4-ylcarbamoyl]-‏ ‎2-cyclohexyl-ethyl}-amide‏ ‎١‏ (1-[؟-سيانو-١-(7-فنيل-هكسيل‏ حلقي)-بيبريدينيل )1( ‎Jaa S‏ حلقي- إثيل)-أميد لحمض مورفولين-؛ -كربوكسيليك ‎Morpholine-4-carboxylic acid {1-[4-cyano-1-(2-phenyl-cyclohexyl)-piperidin-4-ylcarbamoyl]-‏ ‎2-cyclohexyl-ethyi}-amide‏ ‏)£11 -سيانو-١-(*-فنيل-هكسيل‏ حلقي)-بيبريدينيل )£( كربامويل]-7-هكسيل حلقي- ‎٠‏ إثيل)-أميد لحمض مورفولين-؛ -كربوكسيليك ‎Morpholine-4-carboxylic acid {1-[4-cyano-1-(3-phenyl-cyclohexyl)-piperidin-4-‏ ‎ylcarbamoyl]-2-cyclohexyl-ethyl} -amide‏ )£170 -سيانو -١-(بروبيل‏ حلقي-مثيل)-بيبريدينيل )£( كربامويل]-7-هكسيل حلقي-إثيل)- ‏أميد لحمض مورفولين-؛ -كربوكسيليك ‎Morpholine-4-carboxylic acid {1-[4-cyano-1-(cyclopropyl-methyl)-piperidin-4-ylcarbamoyl]-2- Vo cyclohexyl-ethyl}-amide ‏حلقي)-بيبريدينيل )£( كربامويل]-7-هكسيل حلقي-‎ ليسكه-لينف-؟(-١-ونايس-؛1-1(‎ ‏إثيل)-أميد لحمض مورفولين-؛ -كربوكسيليك ‎Morpholine-4-carboxylic acid {1-[4-cyano-1-(4-phenyl-cyclohexy!)-piperidin-4-‏ ‎ylcarbamoyl]-2-cyclohexyl-ethyl} -amide Y.‏ [-1؛ -سيانو-١-(هكسيل‏ حلقي-مثيل)-بيبريدينيل (©) كربامويل]-7-هكسيل حلقي-إثيل)- ‏أميد لحمض مورفولين-؛ -كربوكسيليك ‎Morpholine-4-carboxylic acid {1-[4-cyano-1-(cyclohexyl-methyl)-piperidin-4-ylcarbamoyl]-2-‏ ‎cyclohexyl-ethyl}-amide‏ ‎١ ١‏
YAL
١ ‏المثال‎ ‏كربامويل)- 7 -هكسيل حلقي-‎ (VY) ‏مثيل - يبرو لبدينيل‎ Ala ‏-يروييل‎ ١ = ونايس-"“(-١[‎
Morpholine-4-carboxylic acid [1-(3-cyano-1- ‏إثيل]-أميد لحمض مور قولين- ؛ -كريو كسيليك‎ -cyclopropylmethyl-pyrrolidin-3-ylcarbameyl)-2-cyclohexyl-ethyl]-amide 1-Cyclopropylmethyl-3- ‏حلقي مثيل-7-هيدروكسي -بيروليدين‎ ليبورب-١‎ 0 ° -hydroxy-pyrrolidine ‏الس‎ ‏لي‎ ‏مكافئ) من '-هيدروكسي-بيروليدين‎ ٠٠١ ‏ملي مولء؛‎ V0) ‏أنيب 5,19 غم‎ ‏وبرد إلى درجة‎ THF ‏في‎ ١ ‏تركيزه‎ ACOH ‏مل من‎ ٠ ‏في‎ 3-hydroxy-pyrrolidine ‏و‎ Na(OAC)BH ‏غم )118 ملي مول؛ 1,75 مكافئ) من‎ Yi ‏الصفر المئوي. وأضيف‎ Ve ‏مكافئ) من بروبيل حلقي كربوكسسالدهيد‎ ٠,١ ‏غم ) ١لا ملي مولء؛‎ 6 ‏لمدة ساعة‎ gid ‏وقلتب المزيج الناتج عند درجة الصفر‎ cyclopropylcarboxaldehyde
Je lanl) ‏واحدة وعند درجة حرارة الغرفة طوال الليل ) 1 ساعة) . وخقف مزيج‎ ‏عياري واستخلص المنتج ثلاث مرات‎ ١ ‏تركيزه‎ NaOH ‏مل من محلول‎ ٠٠١ ‏باستخدام‎ ‏الخلاصات العضوية وجففت فوق‎ Ca meg ‏مل من 00 في كل مرة.‎ Y ٠٠ ‏باستخدام‎ Vo ‏وركزت فنتج ,7ص غم من المنتج المرغوب في صورة زريت حر‎ CT em ‏و‎ Na,SO, .١ + ‏كل‎ ح١‎ 47 mz MS L(V ‏التدفق استخدم بدون تنقية إضافية (معدل الإنتاج‎ -1-Cyclopropylmethyl-pyrrolidin-3-one (¥) ‏(ب) | ١-بروبيل حلقي مثيل-بيروليدينون‎ 0 ‏م‎
مم حضسّر محلول من ‎١,١‏ غم ‎٠١©(‏ ملي ‎٠,٠ ds‏ مكافئ) من كلوريد الأكساليل ‎oxalyl chloride‏ في ‎5٠٠١‏ مل من .011:01 جاف وبرد في جو من الأرغون ‎Sargon‏ ‏-</لام. وأضيف ‎١6,١‏ غم ‎Yo)‏ ملي ‎«ge‏ 0٠,.؛‏ مكافئ) من ‎DMSO‏ في صورة محلول في ‎٠‏ مل من ‎CHCl,‏ نقطة نقطة خلال ‎٠١‏ دقيقة مما أدى إلى تشكّل غاز بشكل شديد. وبعد ‎٠‏ الإضافة؛ ‎oo TB‏ المزيج لمدة 10 دقيقة إضافية ثم أضيف إليه محلول من 1,776 غم ‎OY)‏ ملي ‎٠٠١ (se‏ مكافئ) من ١-بروبيل‏ حلقي مثيل-'-هيدروكسي-بيروليدين ‎1-cyclopropylmethyl-3-hydroxy-pyrrolidine‏ في ‎٠‏ © مل من ‎CHCl,‏ نقطة نقطة خلال ‎٠‏ دقيقة. وبعد اكتمال الإضافة قلتب مزيج ‎Jeli‏ لمدة ساعة أخرى عند حملام. وأضيف ‎9١‏ غم ‎Tod)‏ ملي مولء 6.0 مكافئ) من 2517 خلال ‎٠١‏ دقائق. وأزيل الحمام ‎Ve‏ البارد وقلتّب المزيج مع التسخين لمدة ساعة واحدة. وخفف المزيج باستخدام 5560 مل من الماء و ‎٠٠١‏ مل من ‎(CHCl‏ وبعد المزج الشديد؛ فصلت الطبقات وغسلت الطبقة العضوية باستخدام ‎٠٠١‏ مل من الماء وجففت فوق ,100:50 وصفّقت وركزت فنتج ‎1,١‏ غم من زيت أصفر اللون استخدم بدون تنقية إضافية (معدل الإنتاج ‎(Ae‏ ‏(ج) “-أمينو- “"-سيانو-١-بروبيل‏ حلقي -بيروليدين ‎3-Amino-3-cyano-1-‏ .cyclopropyl-pyrrolidine Vo
LA
‏مكافئ) من ١-بروبيل حلقي مثيل-بيروليدينون‎ ٠١ ‏غم )£8 ملي مول؛‎ VY ‏مزج‎ ‎NaCN ‏مكافئ) من‎ ١,١ ‏غم (4؛ ملي مول؛‎ ١,4 ¢l-cyclopropylmethyl-pyrrolidin-3-one (¥) ‏جزيئشي‎ Yo 3S ANH; ‏مل من‎ AN ‏مكافئ) من 131,01 في‎ ٠,١ edge ‏ملي‎ A) ‏غم‎ 7,١ ‏و‎ ‏وسخّن المزيج الناتج مع الترجيع لمدة ساعتين أضيف بعدها مقدار آخر من‎ MeOH ‏في‎ 0 © ‏مل ثم سخن مع الترجيع لمدة أخرى بلغت ساعتين.‎ AA ‏بلغ‎ MeOH ‏تركيزه 7 جزيئي في‎ NH;
YY
وبرد مزيج التفاعل ورشح وركز وأذيب في ‎٠٠١‏ مل من يا011.0. ورشح المزيج مرة ثانية وركز فنتج 9,5 غم من زيت أحمر اللون استخدم بدون تنقية إضافية. (د) ‏ [١-(”-سيانو-١-بروبيل ‎(Ala‏ مثيل-بيروليدينيل )¥( كربامويل)-7-هكسيل حلقي-إثيل]-أميد لحمض مورفولين- ؛ -كربوكسيليك -3(-1[ ‎Morpholine-4-carboxylic acid‏ ‎.cyano-1-cyclopropylmethyl-pyrrolidin-3-ylcarbamoyl)-2-cyclohexyl-ethyl]-amide o‏ لو 1 0 2 5 0 زلا ة 7 ل مزج ‎٠.٠١‏ غم (7,57 ملي مول؛ ‎٠.٠١‏ مكافئ) من 17-(؛ -مورفولين كربونيل)-1- هكسيل حلقي ألانين ‎N-(4-morpholinecarbonyl)-L-cyclohexyl alanine‏ و ‎٠.١١٠‏ غم ‎oA)‏ 2 ملي مول؛ ‎٠,٠١‏ مكافئ) من ‎«YY SEDC‏ غم ‎£,0A)‏ ملي مولء ‎٠,7١‏ مكافئ) من ‎HoBt‏ ‎٠‏ في ‎٠١‏ مل من ‎DMF‏ لمدة ‎١١‏ دقيقة ثم أضيف ‎AT‏ + غم ‎0,YA)‏ ملي مول؛ 1,0 مكافئ) من ٠-أمينو‏ -7-سيانو- ١-بروبيل‏ حلقي-بيروليدين ‎3-amino-3-cyano-1-cyclopropyl-pyrrolidine‏ ‏و ‎٠,47‏ غم ) ‎VE)‏ ملي مول؛ ‎4.٠‏ مكافئ) من 17-مثيل-مورفولين ‎.N-methyl-morpholine‏ ‏وتاب المحلول الناتج عند درجة حرارة الغرفة لمدة ‎VT‏ ساعة. وخفف محلول لتفاعل باستخدام ‎٠٠١‏ مل من محلول بيكربونات الصوديوم ‎sodium bicarbonate‏ المشبع واستخلص ‎ve‏ المنتج مرتين باستخدام ‎٠٠١‏ مل من ‎EOAC‏ في كل مرة. ومزجت الخلاصات العضوية وركزت. ونقي المنتج الخام بواسطة ‎HPLC‏ معكوس الطور شبه تحضيري بالتصويل باستخدام مزيج من 011.077 وماء يتدرج تركيز 01,077 فيه من ‎Ee‏ إلى 790 خلال ‎Ye‏ دقيقة فنتج ‎١78‏ ملغم و ‎TA‏ ملغم من المنتج المرغوب في صورة صنوين فراغيين عند ذروتين عند 9,5 دقيقة و ‎٠١,‏ دقيقة على الترتيب (معدل الإنتاج الكلي النقي ‎«MS (7 ١٠١‏ ‎١ + 1 =EYY m/z Y.‏ للذروتين. ‎١١ ١‏
YAY
‏وباتباع الإجراءات الموصوفة أعلاه تم تحضير المركبات التالية أيضاً:‎ ‏7-سيانو -١-(7-كلورو -بنزيل) بي روليدينيل )¥( كربامويل]-7-هكسيل‎ [1-١
Morpholine-4-carboxylic ‏حلقي- إثيل)- أميد لحمض مورفولين-؛ -كربوكسيليك‎ tacid {1-[3-cyano-1-(2-chloro-benzyl)-pyrrolidin-3-ylcarbamoyl]-2-cyclohexyl-ethyl}-amide ١ + M=0+Y m/z MS ° ‏حلقي-مثيل)-بيروليدينيل (©) كربامويل]-؟-‎ ليسكه(-١-ونايس-©1-(‎
Morpholine-4- ‏هكسيل حلقي-إثيل)- أميد لحمض مورفولين-؛ -كربوكسيليك‎ carboxylic acid {1-[3-cyano-1-(cyclohexyl-methyl)-pyrrolidin-3-ylcarbamoyl}-2-cyclohexyl- ١ + M ‏افد‎ m/z MS ‘ethyl}-amide ‏كربامويل]-7-هكسيل حلقي-إثيل)-أميد‎ (¥) لينيديلوريب-)ليثإ-ليثم-١(-١-ونايس-”[1-1(‎
Morpholine-4-carboxylic acid {1-[3-cyano-1-(1-methyl- ‏لحمض مورقولين-؛ -كربوكسيليك‎ ١ + M ‏47ح‎ m/z ‏قال‎ ‘ethyl)-pyrrolidin-3-ylcarbamoyl]-2-cyclohexyl-ethyl} -amide ‏بي روليدينيل () كربامويل]-؟-‎ )ليزنب-يسكوليزنب-7(-١-‎ ونايس-"[-١(‎
Morpholine-4- ‏هكسيل حلقي-إثيل)-أميد لحمض مورفولين-؛ -كربوكسيليك‎ carboxylic acid {1-[3-cyano-1-(3-benzyloxy-benzyl)-pyrrolidin-3-ylcarbamoyl]-2- Vo ١ + M ‏اادج‎ m/z MS ‘cyclohexyl-ethyl}-amide ‏كربامويل]-؟-‎ )7( لينيديلوريب-)ليزنب-يسكوليزنب-1(-١-ونايس-7[-١(‎
Morpholine-4- ‏هكسيل حلقي-إثيل)-أميد لحمض مورفولين-؛ -كربوكسيليك‎ carboxylic acid {1-[3-cyano-1-(2-benzyloxy-benzyl)-pyrrolidin-3-ylcarbamoyl}-2-cyclohexyl- ١ + M =0V{ m/z «MS tethyl}-amide Ye ‏فلورو -بنزيل)-بي رولي_دينيل (7) كربامويل]-؟-‎ S00 ؛(-١-ونايس-7[-١(‎
Morpholine-d- ‏هكسيل حلقي-إثيل)-أميد لحمض مورفولين-؛ -كربوكسيليك‎ carboxylic acid {1-[3-cyano-1-(3,5-difluoro-benzyl)-pyrrolidin-3-ylcarbamoyl]-2-cyclohexyl- ١ + M =0+¢{ m/z MS ¢ethyl}-amide
YAA
‏فلورو-بنزيل)-بيروليدينيل )1( كربامويل]-؟-‎ (ET »(-١-ونايس-*1-(‎
Morpholine-4- ‏هكسيل حلقي-إثيل)-أميد لحمض مورفولين-؛ -كربوكسيليك‎ carboxylic acid {1-[3-cyano-1-(2,6-difluoro-benzyl)-pyrrolidin-3-ylcarbamoyl] -2-cyclohexyl- ١ + M =0+¢ m/z <MS ‘tethyl}-amide ‏فلورومثيل-بنزيل)-بيروليدينيل )7( كربامويل]-؟-‎ يثالث-©(-١-ونايس-*[-١(‎ ٠
Morpholine-4- ‏هكسيل حلقي-إثيل) أميبد لحمض مورفولين-؛ -كربوكسيليك‎ carboxylic acid {1-[3-cyano-1-(3-triflucromethyl-benzyl)-pyrrolidin-3-ylcarbamoyl]-2- ١ + M 27١ m/z MS ¢cyclohexyl-ethyl}-amide ‏-بنزيل)-بيروليدينيل )7( كربامويل]-7-هكسيل‎ eS 581) = V = 5b VI}
Morpholine-4- ‏حلقي-إثيل)-أميد لحمض مورفولين-؛-كربوكسيليك‎ ٠ carboxylic acid {1-[3-cyano-1-(3-phenoxy-benzyl)-pyrrolidin-3-ylcarbamoyl]-2-cyclohexyl- ١ + M 0٠١ m/z MS ¢tethyl}-amide ‏حلقي-بيروليدينيل (7) كربامويل)-7-هكسيل حلقي-إثيل]-أميد‎ ليسكه-١-ونايس-7(-١[‎
Morpholine-4-carboxylic acid [1-(3-cyano-1-cyclohexyl- ‏لحمض مورفولين-؛ -كربوكسيليك‎ ١ + M 453 m/z MS ¢pyrrolidin-3-ylcarbamoyl)-2-cyclohexyl-ethyl]-amide Vo ‏كربامويل]-؟-‎ (FY) ‏روليدينيل‎ ur ))4( din sr df) ) =) = bu YY}
Morpholine-4- ‏هكسيل حلقي-إثيل)-أميد لحمض مورفولين-؛ -كربوكسيليك‎ carboxylic acid {1-[3-cyano-1-(1-methyl-piperidine-4-yl)-pyrrolidin-3-ylcarbamoyl]-2- ١ + M ‏ح‎ 9/50 m/z <MS ¢cyclohexyl-ethyl}-amide ‏كربامويل]-7-هكسيل حلقي-إثيل)-أميد‎ (7) لينيديلوريب-)ليزنب-ليثم-*(-١-ونايس-*[-١(‎ ve
Morpholine-4-carboxylic acid {1-[3-cyano-1-(3-methyl- ‏لحمض مورفولين- 4 -كر بوكسيليك‎ ١ + M =£AY m/z <MS ¢benzyl)-pyrrolidin-3-ylcarbamoyl]-2-cyclohexyl-ethyl} -amide ‏كربامويل]-7-هكسيل‎ (¥) لينيديلوريب-)ليزنب-يسكونف-؟(-١-ونايس-71-1(‎
Morpholine-4- ‏حلقي-إثيل)-أميد لحمض مورفولين-؛-كربوكسيليك‎ ry
خا ‎carboxylic acid {1-[3-cyano-1-(2-phenoxy-benzyl)-pyrrolidin-3 -ylcarbamoyl]-2-cyclohexyl-‏ ‎١٠ + M 21٠١ m/z «MS ¢ethyl}-amide‏ (١-[*-سيانو-١-(؛‏ -فلورو-بنزيل)-بيروليدينيل (*) كربامويل]-7-هكسيل حلقي-إثيل)- أميد لحمض مورفولين- ‎S—¢‏ بوكسيليك ‎Morpholine4-carboxylic acid {1-{3-cyano-1-(4-fluoro-‏ ‎m/z «MS ¢benzyl)-pyrrolidin-3-ylcarbamoyl]-2-cyclohexyl-ethyl} -amide °‏ 8 ح ‎١ + M‏ (١-["-سيانو-١-(7»‏ 4؛ ‎(DE‏ مثيل-بنزيل)-بيروليدينيل (©) كربامويل]-؟- هكسيل حلقي-إثيل)-أميد لحمض مورفولين-؛ -كربوكسيليك ‎Morpholine4-‏ ‎carboxylic acid {1-[3-cyano-1-(2,4,6-trimethyl-benzyl)-pyrrolidin-3-ylcarbamoyl]-2-‏ ‎١ + M =0)+ m/z MS ¢cyclohexyl-ethyl}-amide‏ ‎٠‏ 0 (١-[”-سيانو-1-(111-إتدوليل‏ (©) مثيل)-بيروليدينيل (©) كربامويل]-؟- هكسيل حلقي-إثيل)-أميد لحمض مورفولين-؛ -كربوكسيليك ‎Morpholine-4-‏ ‎carboxylic acid {1-[3-cyano-1-(1H-indol-3-ylmethyl)-pyrrolidin-3-ylcarbamoyl]-2-‏ ‎١ + M =0+.VY m/z MS ¢cyclohexyl-ethyl}-amide‏ [١-(-سيانو-١-بروبيل‏ حلقي-بيروليدينيل ‎(VF)‏ كربامويل)-7-هكسيل حلقي-إثيل]-أميد ‎Vo‏ لحمض مورفولين-ءٌ -كريوكسيليك ‎Morpholine-4-carboxylic acid [1-(3-cyano-1-cyclopropyl-‏ ‎m/z MS ¢pyrrolidin-3-ylcarbamoyl)-2-cyclohexyl-ethyl}-amide‏ ل ح ‎١ + M‏ (-1©-سيانو-١-(١-بيريدينيل‏ (©) مثيل)-بيروليدينيل (©) كربامويل]-؟- هكسيل حلقي- إثيل)- أميد لحمض مورفولين-؛ -كربوكسيليك ‎Morpholine-4-‏ ‎carboxylic acid {1-[3-cyano-1-(1-pyridin-3-ylmethyl)-pyrrolidin-3-ylcarbamoyl]-2-cyclohexyl-‏ ‎١ + M - 514 m/z «MS tethyl}-amide Y.‏ [١-(*-سيانو-١-هكسيل‏ حلقي مثيل-بيروليدينيل (©) ‎SET (sal S‏ مثيل- بيوتيل]-أميد لحمض مورفولين-؛ -كربوكسيليك ‎Morpholine4-carboxylic‏ ‎tacid [1-(3-cyano-1-cyclohexylmethyl-pyrrolidin-3-ylcarbamoyl)-3,3-dimethyl-butyl]-amide‏ ‎١٠ + M - 5 47 m/z MS‏ ‎YY‏
Ya. ‏كربامويل)-3,7+-‎ (7) لينيديلوريب-ليثم_يسكورديه-7-ونايس-7-ليزنب-١(-1[‎
Morpholine-4- ‏مثيل-بيوتيل]-أميد لحمض مورفولين-؛ -كربوكسيليك‎ SLO carboxylic acid [1-(1-benzyl-3-cyano-2-hydroxymethyl-pyrrolidin-3-ylcarbamoyl)-3,3- ١ + M =¢VYY m/z MS ¢dimethyl-butyl}-amide ‏كربامويل)-7-هكسيل حلقي-إثيل]-أميد‎ (Y) لينيديلوريب-ليتويبوزيأ-١-ونايس-”(-١[ ‏م‎ ‎Morpholine-4-carboxylic acid [1-(3-cyano-1-isobutyl- ‏لحمض مورفولين-؛ -كربوكسيليك‎ ١ + M =£(Y¢ m/z MS ¢pyrrolidin-3-ylcarbamoyl)-2-cyclohexyl-ethyl}-amide ‏كربامويل)-7؛7-ثنائي مثيل-بيوتيل]-أميد‎ (F) لينيديلوريب-ليبوربوزيأ-١-ونايس-”(-١[‎
Morpholine-4-carboxylic acid [1-(3-cyano-1-isopropyl- ‏لحمض مورفولين-4 -كربوكسيليك‎ ١ + M =Y4¢ m/z ‏قال‎ ¢pyrrolidin-3-ylcarbamoyl)-3,3-dimethyl-butyl]-amide Ve ‏كربامويل)-7؛7-ثنائي مثيل-بيوتيل]-أميد‎ )7( لينيديلوريب-ليتويبوزيأ-١-ونايس-(-١[‎
Morpholine-4-carboxylic acid [1-(3-cyano-1-isobutyl- ‏لحمض مورفولين-؛ -كربوكسيليك‎ \ + M ‏46ح‎ m/z ‏قال‎ ¢pyrrolidin-3-ylcarbamoyl)-3,3-dimethyl-butyl]-amide ‏كربامويل]-7-هكسيل‎ (¥) لينيديلوريب-)ليبورب-ليثإ-١(-١-ونايس-7[-(‎
Morpholine-4- ‏حلقي-إثيل)-أميد لحمض مورفولين- ؛ -كربوكسيليك‎ 16 carboxylic acid {l-[3-cyano-1-(l-ethyl-propyl)-pyrrolidin-3-ylcarbamoyl]-2-cyclohexyl- ١ + M =¢E¢A m/z MS tethyl}-amide ‏كربامويل]-7؛7-ثنائي مثيل-بيوتيل)-‎ )7( لينيديلوريب-)ليبورب-ليثإ-١(-١-ونايس-7[-١‎
Morpholine-4-carboxylic acid {1-[3-cyano-1-(1-ethyl- ‏مورفولين-؛ -كربوكسيليك‎ (mand ‏أميد‎ ‎١ + M - 577 m/z ‏قال‎ ¢propyl)-pyrrolidin-3-ylcarbamoyl]-3,3-dimethyl-butyl} -amide Y. ‏كربامويل)-7-هكسيل حلقي-إثيل]-أميد لحمسض‎ (7) لينيديلوريب-ليثنف-١-ونايس-©(-١[‎
Morpholine-4-carboxylic acid [1-(3-cyano-1-phenethyl-pyrrolidin- ‏مورفولين-؛ -كربوكسيليك‎ ١ + M =¢AY m/z ‏قال‎ ¢3-ylcarbamoyl)-2-cyclohexyl-ethyl]-amide ٠١7 ١
Yay [-(*-سيانو-١-مثيل-بيبريدينيل‏ (©) كربامويل)-"-هكسيل حلقي-إثيل)-أميد لحمض مورفولين- -كربوكسيليك ‎Morpholine-4-carboxylic acid [1-(3-cyano-1-methyl-piperidin-3-‏ ١ + M 5056 m/z «MS ¢ylcarbamoyl)-2-cyclohexyl-ethyl]-amide ‏مثيل-بيوتيل]-أميد لحمض‎ SEY (sels (7) لينيديلوريب-ليبورب-١-ونايس-7(-١[‎
Morpholine-4-carboxylic acid [1-(3-cyano-1-propyl-pyrrolidin-3- ‏مورفولين-4 -كربوكسيليك‎ ° ١ + M ‏7ح‎ 4 m/z ‏قال‎ ¢ylcarbamoyl)-3,3-dimethyl-butyl]-amide aad ‏إثيل]-أميد‎ sila ‏كربامويل)-7-هكسيل‎ )©( لينيديلوريب-ليبورب-١-ونايس-7(-١[‎
Morpholine-4-carboxylic acid [1-(3-cyano-1-propyl-pyrrolidin-3- ‏مورفولين-4 -كربوكسيليك‎ ١ + M - 47١ m/z «MS ¢ylcarbamoyl)-2-cyclohexyl-ethyl}-amide ‏حلقي)-بيروليدينيل )¥( كربامويل]-‎ daa Jf fi) TY)
Morpholine-4- ‏7-هكسيل حلقي-إثيل)-أميد لحمض مورفولين-؛ -كربوكسيليك‎ carboxylic acid {1-[3-cyano-1-(trans-4-methyl-cyclohexyl)-pyrrolidin-3-ylcarbamoyl}-2- ١ + M ‏9ح‎ 4 m/z ‏قال‎ ¢cyclohexyl-cthyl}-amide (7) ‏-؛-مقيل-هكسيل حلقي)بيروليدينيل‎ رواجم(-١-ونايس-71-1(‎
Morpholine-4- ‏كربامويل]-"-هكسيل حلقي-إثيل)-أميد لحمض مورفولين-؛ -كربوكسيليك‎ ١ carboxylic acid {1-[3-cyano-1-(cis-4-methyl-cyclohexyl)-pyrrolidin-3-ylcarbamoyl]-2- ١ + M ‏3د‎ 6 m/z MS fcyclohexyl-ethyl}-amide ‏حلقي-بيروليدينيل (7) كربامويل)-7؛7-ثنائي مثيل-بيوتيل]-أميد‎ ليتنب-١-ونايس-”(-١[‎
Morpholine-4-carboxylic acid [1-(3-cyano-1-cyclopentyl- ‏لحمض مورفولين- 4 - كر بوكسيليك‎ ١ + ‏رز‎ 57١ m/z MS ¢pyrrolidin-3-ylcarbamoyl)-3,3-dimethyl-butyl]}-amide 9 ‏كربامويل)-7-هكسيل حلقي-إثيل]-أميد لحمض‎ )7( لينيديربيب-ليتويبوزيأ-١-ونايس-7(-١[‎
Morpholine-4-carboxylic acid [1-(3-cyano-1-isobutyl-piperidin-3- ‏مورفولين- ؛ -كربوكسيليك‎ ١ + M ‏6ح‎ 57 m/z MS ¢ylcarbamoyl)-2-cyclohexyl-ethyl]-amide ١7 ١١
Yay ‏حلقي-بيروليدينيل (©) كربامويل)-7-هكسيل حلقي-إثيل]-أميد‎ ليتنب-١-ونايس-”(-[‎
Morpholine-4-carboxylic acid [1-(3-cyano-1-cyclopentyl- ‏لحمض مورفولين-؛ -كربوكسيليك‎ ١ + M 441 m/z ‏قال‎ ¢pyrrolidin-3-ylcarbamoyl)-2-cyclohexyl-ethyl]-amide ‏إستر مثيل لحمض ١-بنزيل-3-سيانو-7-(*-هكسيل حلقي-"-[(مورفولين-؛ -كربونيل)-‎ 1-Benzyl-3-cyano-3-{3-cyclohexyl-2- ‏أمينو ]-بروبيونيل أمينو)-بيروليدين -7-كربوكسيليك‎ ° [(morpholine-4-carbonyl)-amino]-propionylamino} -pyrrolidine-2-carboxylic acid methyl ١ + M =0Y1 m/z ‏كال‎ ‘ester (7) diss pr (ila ‏-؛-مثيل-هكسيل‎ ad) = 5b V1)
Morpholine-4- ‏مثيل-بيوتيل)-أميد لحمض مورفولين-؛ -كربوكسيليك‎ ETT =[d 5ala carboxylic acid { 1-[3-cyano-1-(cis-4-methyl-cyclohexyl)-pyrrolidin-3-ylcarbamoyl]-3,3- ١ ١ + M ‏4ح‎ 57 m/z ‏قال‎ ¢dimethyl-butyl}-amide (7) ‏(مقابل- ؛-مثيل-هكسيل حلقي) بي روليدينيل‎ -١٠-ونايس-*1-١[‎
Morpholine- ‏كربامويل]-7؛7-ثنائي مثيل-بيوتيل)-أميد لحمض مورفولين-؛ -كربوكسيليك‎ 4-carboxylic acid {1-[3-cyano-1-(trans-4-methyl-cyclohexyl)-pyrrolidin-3 -ylcarbamoyl]-3,3- ١ + M ‏4ح‎ 47 m/z ‏قال‎ ¢dimethyl-butyl}-amide yo ‏حلقي-بيروليدينيل (7) كربامويل)-7-(؛ -يودو -فنيل)-إثيل]-أميد‎ daa) = ونايس-”(-١[‎
Morpholine-4-carboxylic acid [1-(3-cyano-1-cyclohexyl- ‏لحمض مورفولين- ؛ -كربوكسيليك‎ ١ + M 76 m/z «MS ¢pyrrolidin-3-ylcarbamoyl)-2-(4-iodo-phenyl)-ethyl]-amide ‎1-١‏ -سيانو -١-(7-مثشوكسي-بنتزيل)-بيروليدينيل ‎(F)‏ كربامويل]-؟- ‎v.‏ هكسيل حلقي-إثيل)-أميد لحمض مورفولين-؛-كربوكسيليك ‎Morpholine4-‏ ‎carboxylic acid { 1-[3-cyano-1-(3-methoxy-benzyl)-pyrrolidin-3-ylcarbamoyl]-2-cyclohexyl- ‎١ + M ‏44ح‎ m/z MS tethyl}-amide ‎Jaa Y [dss S (7) ‏مثيل)-بيروليدينيل‎ )١( لينيلاثفن(-١-ونايس-*1-١(‎ ‏حلقي-إثيل)-أميد لحمض مورفولين-؛ -كربوكسيليك ‎Morpholine4-‏ ‎yyy
Yay carboxylic acid {1-[3-cyano-1-(naphthalen-2-ylmethyl)-pyrrolidin-3-ylcarbamoyl}-2- ١ + M ‏17ح‎ m/z ‏قال‎ ¢cyclohexyl-ethyl}-amide ‏حلقي مثيل-بيروليدينيل )7( كربامويل)-7-هكسيل حلقي-‎ Ji) = sib ¥))]
Morpholine-4-carboxylic ‏إشيل]- أميد لحمض مورفولين-؛ -كربوكسيليك‎ tacid [1-(3-cyano-1-cyclopentylmethyl-pyrrolidin-3-ylcarbamoyl)-2-cyclohexyl-ethyl]-amide ° ١ + M=£¢1 m/z 5 ‏كربامويل)-7-مثيل-‎ (VF) ‏حلقي مثيل-بيروليدينيل‎ ليسكه-١-ونايس-”(-١[‎
Morpholine-4-carboxylic ‏بيوتيل]-أميد لحمض مورفولين-؛ -كربوكسيليك‎ «MS tacid [1-(3-cyano-1-cyclohexylmethyl-pyrrolidin-3-ylcarbamoyl)-3-methyl-butyl]-amide ١ + M=¢YE yz ye ‏إستر بنزيل لحمض [١-(3-سيانو-١-هكسيل حلقي مثيل-بيروليدينيل )7( كربامويل)-؟+-‎ [1-(3-Cyano-1-cyclohexylmethyl-pyrrolidin-3-ylcarbamoyl)-3- ‏ميل-بيوتيل] -كرباميك‎ ١ + M 500 m/z 15 ¢methyl-butyl]-carbamic acid benzyl ester 7 ‏المثال‎ ‎(¥) ‏-كبريتونيل)-117-إندوليل )¥( مثيل]-بيرو لبدينيل‎ ؛-نيولوت(-١1-١-ونايس-©(-١(‎ ٠
Morpholine-4- ‏كربامويل)-؟ -هكسيل حلقي-إثيل)-أميد لحمض مو رفولين- ؛ -كريوكسيليك‎ carboxylic acid (1-{3-cvano-1-[1-(toluene-4-sulfonyl)-1H-indol-3-ylmethyl]-pyrrolidin-3- .ylcarbamovl}-2-cyclohexyl-ethyl)-amide ‏مثيل]-7-هيدروكسي- بيروليدين‎ (1) lst 1H- (Japs ؛-نيولوت(-١1-١‎ () .1-[1-(Toluene-4-sulfonyl)-1H-indol-3-ylmethyl]-3-hydroxy-pyrrolidine 79
YY
Yat
OH
N
N
Osl 1-(toluene-4- ‏تفاعل ١-(تولوين-؛ -كبريتونيل)-111-إندول-؟-كربوكىالدهيد‎
Chatterjee, R. K.; Indian J. ‏كما وصف في‎ san) sulfonyl)-1H-indole-3-carboxaldehyde ‏كما‎ 3-hydroxypyrrolidine ‏مع '-هيدروكسي بيروليدين‎ (Chem Sect. B 1994, 33(1), 32-37 ١ ‏في المثال‎ cyclopropylearboxaldehyde wall ‏وصف بالنسبة لبروبيل حلقي كربوكس‎ ° ‏(الجزء أ) فنتج المنتج المرغوب.‎ ‏(ب) . (١-(*-سيانو-١-[١-(تولوين-؛ -كبريتونيل)-11-إندوليل (*) مثيل]-‎ ‏بيروليدينيل (7) كربامويل)؛-7-هكسيل حلقي-إثيل)-أميد لحمض مورفولين-؛-‎
Morpholine-4-carboxylic acid (1-{3-cyano-1-[1-(toluene-4-sulfonyl)-1H- ‏كربوكسيليك‎ ‎.indol-3-ylmethyl]-pyrrolidin-3-ylcarbamoyl}-2-cyclohexyl-ethyl)-amide ١ 0
SSD ON oJ 0 ‏ليوح-‎ ‎\ ‎0-5-0 ‎CH,
Yde la N51 ‏حضسّر المركب المسمى في العنوان من ناتج الجزء‎ ‏باتباع‎ N-(4-morpholinecarbonyl)-L-cyclohexyl alanine ‏كربونيل)-.1-هكسيل حلقي ألانين‎ .١ + ‏ولد 2231 كز‎ MS .٠0 ‏الإجراء الموصوف في المثال‎ + ‏المثال ؛‎ ‏-مثيا )-بيبريدين - ؛ -كريونيا ,)-بببر يدينيل (؛ ) كريامويل]- ؟ -هكسيل‎ ١(- ١ -- ‏؛ -سيانو‎ [1-١ °
Morpholine-4-carboxylic acid {1- ‏حلقى-إثيل)-أميد لحمض مورفو لين — -كر يو كسيليك‎ [4-cyano-1-(1-methyl-piperidine-4-carbonyl)-piperidin-4-ylcarbamoyl] -2-cyclohexyl- .ethyl}-amide
AE oJ '"
N
‏جه‎ ‎| Nach, ‏مكافئ) من حمض‎ ٠١ ‏ملي مول؛‎ Te) ‏حضسّر محلول من 050 غم‎ ١ ‏و 809 غم‎ 1-methyl-piperidin-4-yl carboxylic acid ‏(؛) كربوكسيليك‎ لينيديربيب-ليثم-١‎ ‏وبعد 10 دقيقة أضيف‎ .DMF ‏مل من‎ V0 ‏في‎ EDC ‏مكافئ) من‎ ٠.١ ‏ملي مولء‎ ١70( (£) ‏-سيانو-بيبريدينيل‎ 4(-١[ ‏مكافئ) من هيدروكلوريد‎ ٠٠١ ‏ملي مول؛‎ ١70( ‏غم‎ 4 ‏كربامويل)-7-هكسيل حلقي-إتيل]-أميد لحمض مورفولين-؛ -كربوكسيليك‎ morpholine-4-carboxylic acid [1-(4-cyano-piperidin-4-ylcarbamoyl)-2-cyclohexyl-ethyl]- Yo ‏ملي مولء 46 مكافئ) من 17-مثيل-‎ ),Y) ‏ثم أضيف 17 غم‎ amide hydrochloride ‏الليل ( 1 ساعة). وخفف مزيج التفاعل‎ J sha ‏واتبع بتقليب‎ N-methyl-morpholine ‏مورفولين‎ ‏المشبع واستخلص‎ sodium bicarbonate ‏مل من محلول بيكربونات الصوديوم‎ ٠٠١ ‏باستخدام‎ ‏في كل مرة. وركزت الخلاصات العضوية بعد‎ EtOAc ‏مل من‎ Ov ‏المنتج مرتين باستخدام‎
Ya ‏معكوس الطور شبه تحضيري باستخدام‎ HPLC ‏مزجها. ونقي المنتج الخام بواسطة‎ ‏دقيقة فنتج‎ Yo ‏إلى 780 خلال‎ ٠١ ‏يتدرج تركيز 011,07 فيه من‎ elas 01:07 ‏مزيج من‎ .١ + 1) #17 mz MS ‏4؟ ملغم من المنتج المرغوب في صورة مادة صلبة بيضاء اللون.‎ ‏وباتباع الإجراء الموصوف أعلاه تم تخليق المركب التالي أيضاً:‎ ‏؛ -كربونيل)-بيبريدينيل (؟) كربامويل]-؟-‎ -نيديريب(-١-ونايس-41-3(‎ ٠
Morpholine-4- ‏إثيل)-أميد لحمض مورفولين-؛ -كربوكسيليك‎ dla ‏هكسيل‎ ‎carboxylic acid {1-[4-cyano-1-(pyridine-4-carbonyl)-piperidin-4-ylcarbamoyl]-2- .١ + M =£4Y nyz <MStcyclohexyl-ethyl}-amide
No ‏المثال‎ ‎١1-8 ١‏ -(؛ -سيانو - ‎١‏ -مثيز -بيبر يدينيل )£( كريامويل)- ؟ -هكسيل ‎Ala‏ -إثيل]- ؛ -ميثان كبر يتوتيل أمينو -ينز اميد ‎N-[1-(4-Cyano-1-methyl-piperidin-4-ylcarbamoyl-2-‏ ‎.cyclohexyl-ethyl]-4-methanesulfonylamino-benzamide ‎.4-Methanesulfonylamino-benzoic acid ‏حمض ؛ -ميثان كبريتونيل أمينو -بنزويك‎ (0 ‎0 ‏رمي ‏)© ‎Vo‏ مزج © غم ‎V0)‏ ملي مولء ‎٠.١‏ مكافئ) من 4 -أمينو -بنزوات إثيل ‎ethyl 4-amino-‏ ‎benzoate‏ في ‎٠‏ © مل من .011:01 مع ‎1,١‏ غم ‎Te)‏ ملي مول؛ ‎٠,٠‏ مكافئ) من ‎EN‏ وبرد المحلول إلى درجة الصفر المئوي وأضيف إليه ‎TA‏ غم ‎FF)‏ ملي مولء ‎١,١‏ مكافئ) من كلوريد ميثان كبريتونيل ‎methanesulfonyl chloride‏ في صورة محلول في ‎VO‏ مل من ‎CHCl,‏ ‏نقطة نقطة خلال ‎١١‏ دقيقة. وقلتب مزيج التفاعل لمدة ؛ ساعات خفف بعدها باستخدام ‎٠ Y.‏ مل من الماء. وفصلت الطبقات وغسلت الطبقة العضوية باستخدام ‎5٠‏ مل من محلول بيكربونات الصوديوم ‎sodium bicarbonate‏ المشبع وركزت. وأذيب الإستر الناتج في ‎٠‏ 9 مل من ‎MeOH‏ وعولج باستخدام ‎٠‏ © مل من ‎NaOH‏ تركيزه © عياري لمدة ؛ ساعات. واستخلص ‎٠١" ١١
Yav ‏المائية فنتج راسب أبيض اللون جمع‎ Akl) Cun Tea 1800 ‏محلول التفاعل باستخدام‎ ‏بالترشيح. وجففت المادة الصلبة واستخدمت بدون تنقية إضافية.‎ ‏(ب) - 8-[١-(؛ -سيانو-١-مثيل-بيبريدينيل (؛) كربامويل)-7-هكسيل حلقي-إثيل]-‎
N-[1-(4-Cyano-1-methyl-piperidin-4-ylcarbamoyl)- ‏؛-ميثان كبريتونيل أمينو-بنزاميد‎ .2-cyclohexyl-ethyl]-4-methanesulfonylamino-benzamide ° 0 ‏مكل‎ ‎0_0 ‏هد‎ 0
N
‏المركب المسمى في العنوان من ناتج الجزء أ باتباع الإجبراء‎ J Tan
MS ‏فنتج المنتج المرغوب في صورة مادة صلبة بيضاء اللون.‎ YE ‏الموصوف في المثال‎ .١ + ‏ا‎ - 546 m/z ‏وباتباع الإجراءات الموصوفة أعلاه حضّرت المركبات التالية أيضاً:‎ ١ ‏كربامويل)-ء؟-ثنائي مثيل-بيوتيل]-؟-ميثان‎ )©( لينيديلوريب-ونايس-7-ليزنب-١(-١[-‎
N-[1-(1-Benzyl-3-cyano-pyrrolidin-3-ylcarbamoyl)-3,3-dimethyl- ‏اميد‎ yi ‏كبريتونيل أمينو‎ ١٠ + M «76 m/z <MS ¢butyl]-4-methanesulfonylamino-benzamide ‏كربامويل)-7-هكسيل حلقي-إثيل]-؛ -ميثان‎ (7) لينيديلوريب-ونايس-؟-ليزنب-١(-١[-‎
N-[1-(1-Benzyl-3-cyano-pyrrolidin-3-ylcarbamoyl)-2-cyclohexyl- dal yi ‏كبريتونيل أمينو‎ Vo ١ + M =00Y m/z «MS ¢ethyl]-4-methanesulfonylamino-benzamide ‏مثيل-بيوتيل]- ؛ -ميثان‎ AEF (Bisel S (8) لينيديربيب-ليثم-١-‎ ونايس-؛(-١[-7‎
N-[1-(4-Cyano-1-methyl-piperidin-4-ylcarbamoyl)-3,3-dimethyl- ‏اميد‎ yim ‏كبريتونيل أمينو‎ ١ + ‏آيز‎ - 5314 m/z ‏قال‎ ¢butyl]-4-methanesulfonylamino-benzamide ١7 ١
YaA ١١ ‏المثال‎ ‏-أكسي-ببروليدينيل. (*) كربامويل)-؟ -هكسيل_حلقى-إثيل]-‎ ١١ = ونايس-7-ليزني-١(-١[‎
Morpholine-4-carboxylic acid [1-(1-benzyl-3- ‏أميد لحمض مور فولين = -كريو كسيليك‎ . cyano-1-oxy-pyrrolidin-3-ylcarbamoyl)-2-cvclohexyl-ethyl ]-amide - ‏حلقي‎ daa Y= (Js aS (1) ‏-أكسي-بيروليدينيل‎ ١-ونايس-*-ليزنب-١(-١[1‎ () ٠
Morpholine-4-carboxylic acid [1-(1- ‏إثيل]-أميد لحمض مورفولين- ¢ -كربوكسيليك‎ .benzyl-3-cyano-1-oxy-pyrrolidin-3-ylcarbamoyl)-2-cyclohexyl-ethyl]-amide 0 H _N aL ’ oS © 8 50) 0 -ونايس-7-ليزنب-١(-١[ ‏مكافئ)_ من‎ ٠,١ se ‏ملي‎ ١ ( ‏أذيب 0,50 غم‎ ‏بيروليدينيل (©) كربامويل)-7-هكسيل حلقي-إثيل]-أميد لحمض مورفولين-‎ ٠ morpholine-4-carboxylic acid [1-(1-benzyl-3-cyano-pyrrolidin-3- ‏؛؟-كربوكسيليك‎ ‏في جو‎ a YA= ‏وبرد إلى‎ CHCl ‏مل من‎ YO ‏في‎ ylcarbamoyl)-2-cyclohexyl-ethyl]-amide ‏وأضيف 77 غم (7, ملي مولء 1,0 مكافئ) من :11,00 في صورة‎ argon ‏من الأرغون‎ ‏في صورة‎ m-CPBA ‏مكافئ) من ميتا-015©‎ ١ ‏ملي مول؛‎ ١ ( ‏صلبة ثم أضيف 0,74 غم‎ ‏المزيج الناتج عند -28ام لمدة ساعتين ثم ترك ليسخن إلى درجة حرارة‎ ZB ‏صلبة.‎ ve ‏الغرفة. ورشح مزيج التفاعل وأزيل المذيب في خواء. ونقي الركاز بالاستشراب الخاطف‎ ‏فيه من‎ MeOH ‏يتدرج تركيز‎ EtOAc ‏و‎ MeOH ‏على هلام السليكا 8 باستخدام مزيج من‎ ‏غم من المنتج المرغوب في صورة مادة صلبة بيضاء‎ +, VY ‏كمادة تصويل فنتج‎ ZV ‏إلى‎ ٠
NAM 484 ‏عله‎ MS .)777 ‏اللون (معدل الإنتاج‎ ١7 ١
المثال ‎TV‏ ‏إستر ينزيل لحمض “-سيانو -“<-(7-هكسيل حلقي-7-[(مورفولين- ؛ -كريو نيل)-أمينو]- برو ييو نيل أميتو )-بير و ليدين- ‎١‏ -كر بو كسيليك ‎3-Cyano-3-{3-cyclohexyl-2-[(morpholine-4-‏ ‎.carbonyl)-amino]-propionylamino}-pvrrolidine-1-carboxylic acid benzyl ester‏ ‎٠‏ )( إستر بنزيل لحمض ‎3-Hydroxy- hb 0 S=V = (dil g um eS a= Y‏ ‎.pyrrolidine-1-carboxylic acid benzyl ester‏ ‎OH‏ ‎AL‏ ‎T‏ ‏أذيب ‎٠١‏ غم ‎N10)‏ ملي ‎٠١ se‏ مكافئ) من ١-هيدروكسي-بيروليدين‏ ‎3-hydroxy-pyrrolidine‏ في ‎٠٠١‏ مل من ‎NaOH‏ تركيزه ؟ عياري وبرد المزيج إلى درجة ‎٠‏ الصفر المئوي. وأضيف ‎YY‏ غم ‎١77(‏ ملي مول»؛ ‎٠,١‏ مكافئ) من بنتزيل كلوروفورمات ‎benzylchloroformate‏ نقطة نقطة خلال بلغت £0 دقيقة. وبعد الإضافة؛ قلّتب مزيج التفاعل عند درجة حرارة الغرفة )£304 ساعات ضبطت بعدها درجة الحموضة إلى قيمة تتراوح من ‎١‏ إلى ‎A‏ باستخدام ‎HCL‏ مركز. واستخلص المنتج ثلاث مرات باستخدام ‎٠٠١‏ مل من 03.01 في كل مرة. ومزجت الخلاصات العضوية وجففت فوق ,108:50 وصفّقت وركزت في ‎ve‏ خواء فنتج ‎YE)‏ غم من المنتج المرغوب في صورة زيت أصفر فاتح اللون استخدم بدون تنقية إضافية (معدل الإنتاج ° 7.4( (ب) إستر بنزيل لحمض “-أكسو -بيروليدين- ‎١‏ -كربوكسيليك ‎3-Oxo-pyrrolidine-1-‏ ‎.carboxylic acid benzyl ester‏
بم ‎aWe‏ ‎T‏ ‏حضسّر محلول من ‎١7,6‏ غم )39 ملي مول؛ ‎7,٠‏ مكافئ) من كلوريد الأكساليل 1006 الالة«ه في + ‎YO‏ مل من ‎CHCl,‏ جاف وبرد في جو من الأرغون ‎argon‏ إلى -/لام. وأضيف ‎٠05‏ غم )139 ملي ‎«se‏ 4,0 مكافئ) من ‎DMSO‏ نقطة نقطة خلال ‎١©‏ دقيقة مما أدى إلى تشكّل غاز بشكل شديد. وبعد الإضافة؛ قلّّب المزيج لمدة ‎Ye‏ دقيقة أخرى ثم أضيف إليه محلول من ‎١١‏ غم )04 ملي مولء ‎٠١‏ مكافئ) من إستر ‎J i‏ لحمض *-هيدروكسي-بيروليدين- ١-كربوكسيليك ‎3-hydroxy-pyrrolidine-1-‏ ‎carboxylic acid benzyl ester‏ في ‎٠١‏ مل من ‎CHCl‏ نقطة نقطة خلال ‎٠١‏ دقائق. وبعد اكتمال الإضافة لتب مزيج التفاعل ‎sad‏ ساعة أخرى عند ‎a VA=‏ وأضيف 00 مل ‎A) Ve‏ 1 ملي مول؛ ‎8.٠‏ مكافئ) من ‎BEN‏ خلال ‎٠١‏ دقائق. وأزيل ‎EN PIR PREP‏ المزيج مع التسخين لمدة ساعتين. وخفف المزيج باستخدام 50860 مل من الماء. وبعد المسزج ا ‎call)‏ فصلت الطبقات واستخلصت الطبقة المائية مرتين باستخدام ‎9١8‏ مل من .01,01 في كل مرة. وغسلت الطبقات العضوية بعد مزجها باستخدام ‎٠٠١‏ مل من محلول بيكربونات الصوديوم ‎bicarbonate‏ 00730 و ‎٠٠١‏ مل من الماء الأجاج وجففت فوق ‎Na,S0,‏ ‎Ca Thay ٠‏ وركزت فنتج زيت أمسفر اللون. ونقي المنتج بالاستشراب الخاطف على هلام السليكا ‎silica‏ باستخدام ‎CHC‏ كمادة تصويل فنتج ‎AC‏ غم من المنتج المرغوب في صورة زيت عديم اللون. )=( إستر بتنزيل لحمض #-أمينو-3-سيانو-بيروليدين-١-كربوكسيليك‏ ‎.3-Amino-3-cyano-pyrrolidine-1-carboxylic acid benzyl ester‏
Yo
N
HN FZ
2 Y .
Sl 5 SV = Gals am il Fo id= ‏حضّر إستر بنزيل لحمض‎ ‏الناتج في‎ ketone ‏من الكيتون‎ 3-amino-3-cyano-pyrrolidine-1-carboxylic acid benzyl ester ‏(الجزء { فنتج المنتج المرغوب في صورة‎ ١ ‏الجزء ب باتباع الإجراء الموصوف في المثال‎ ‏والكيتون الأولي‎ cyanohydrin ‏وسيانو هيدرين‎ amino-nitrile ‏خليط من أمينو-تتريل‎ ° ‏استخدم بدون تنقية إضافية.‎ V1): Y ‏بنسبة‎ starting ketone ‏إستر بنزيل لحمض 7*-سيانو-7-(7*7-هكسيل حلقي- 7 -[(مورفولين- ؛ -كربونيل)-‎ (9) 3-Cyano-3-{3-cyclohexyl-2- ‏أمينو]-بروبيونيل أمينو)-بيروليدين-١ -كربوكسيليك‎ [(morpholine-4-carbonyl)-amino]-propionylamine}-pyrrolidine-1-carboxylic acid .benzyl ester ٠١ 0 N
NA NZ
© N ‏ل‎ ‎N ‎Jo ‎0 ‎- ‏حضتّر إستر بنزيل لحمض *-سيانو-3؟-(3-هكسيل حلقي-7-[(مورفولين-؛‎ 3-cyano-3- {3-cyclohexyl-2- كيليسكوبرك-١-نيديلوريب-)ونيمأ ‏كربونيل)-أمينو]-بروبيونيل‎ ‎[(morpholine-4-carbonyl)-amino]-propionylamino}-pyrrolidine-1-carboxylic acid benzyl ١ ‏الناتج في الجزء ج باتباع الإجراء الموصوف في المثال‎ amine ‏من الأمين‎ ester yo ‏المنتج المرغوب في صورة رغوة جامدة بيضاء‎ silica ‏(الجزء أ) فنتج بعد التنقية على السليكا‎ .١ + 1 -2 ١٠١ mz MS ‏ضارب لونها إلى الصفرة.‎ ٠" ١
م وباتباع الإجراءات الموصوفة أعلاه تم تخليق المركب التالي أيضاً: إستر (7-بروبينيل ‎))١(‏ لحمض 3-سيانو-7-(7-هكسيل حلقي-7-[(مورفولين-؛- كربونيل)-أمينو]-بروبيونيل أمينو)-بيروليدين-١-كربوكسيليك ‎3-Cyano-3-(3-cyclohexyl-2-‏ ‎[(morpholine-4-carbonyl)-amino] -propionylamino}-pyrrolidine-1 -carboxylic acid (2-‏ ‎١ + M =£1Y m/z MS ¢propen-1-yl) ester 0‏ المثال ‎TA‏ ‏-1[”-سيانو-١-(0؛٠‏ -ثنائي_مثيل- 7- أكسو -هكسينيل ‎)١(‏ حلقي)-بيرو ليدينيل (©) كريامويل]- ١-هكسيل‏ حلقي-إثيل؛-أميد لحمض مورفولين- ؛ -كريو كسيليك ‎Morpholine-‏ ‎4-carboxylic acid {1-[3-cyano-1-(5,5-dimethyl-3-oxo-cvclohex-1-enyl)-pyrrolidin-3-‏ ‎.ylcarbamoyl]-2-cyclohexvl-ethyl}-amide ١‏ 0 ‎g ><‏ طحم ‎i os‏
أذيب ‎YO‏ غم (1,17 ملي ‎٠ (Je‏ مكافئ) من إستر (7-بروبينيل ‎((V)‏ لحمض
7-سيانو-7-(7-هكسيل حلقي-7-[(مورفولين-؛-كربونيل)-أمينو]-بروبيونيل أمينو)-
3-cyano-3-{3-cyclohexyl-2-[(morpholine-4-carbonyl)-amino}- ‏-كربوكسيليك‎ ١-نيديلوريب‎
‎propionylamino}-pyrrolidine-1-carboxylic acid (2-propen-1-yl) ester Ve‏ في ‎YO‏ مل من
‎.dimedone ‏مكافئ) من ثنائي ميدون‎ 8.07 Usa ‏ملي‎ YY,0 ( ‏غم‎ 7,٠١ ‏بالإضافة إلى‎ CHCl
‏وأضيف ‎١75‏ غم ‎١77(‏ ملي مولء ‎١097‏ مكافئ) من ‎PAPPhy)s‏ وقلتب المعلق عند
‏درجة حرارة الغرفة لمدة 7,8 ساعة. وركز مزيج التفاعل وأذيب في ‎٠٠١‏ مل من ‎EtOAc‏
‏واستخلص مرتين باستخدام 00 مل من 110 تركيزه ‎١‏ عياري في كل مرة. وبعد بتركيز
‎YY
Yor ‏معكوس الطور نتج المنتج المرغوب في‎ HPLC ‏الطور العضوي وتنقية الخليط الخام بواسطة‎
DEM 2500 mz MS ‏صورة صنوين فراغيين منفصلين.‎ 64 ‏المثال‎ ‎-] ‏-[(بيبريدين- ؛ -كريونيل)-أمينو‎ Y= Als ‏إستر اثيل لحمض ؛ -سيانو -؛ -[7-هكسيل‎ 4-Cyano-4-{3-cyclohexyl-2-[(piperidine-4- ‏-كريو كسيليك‎ ١ = ‏بروبيونيل أمينو )-يبير يدين‎ © .carbonvl)-amino]-propionylamino}-piperidine-1-carboxylic acid ethvl ester rm pam EV |= Ym ila ‏إستر إثيل لحمض ؛ -سيانو-؛ -(*-هكسيل‎ () -١-نيديربيب-)ونيمأ ‏كربونيل -بيبريدين- ؛ -كربونيل)-أمينو]-بروبيونيل‎ 4-Cyano-4-{3-cyclohexyl-2-[(1-t-butoxycarbonyl-piperidine-4-carbonyl)- ‏كربوكسيليك‎ ‎.amino]-propionylamino}-piperidine-1-carboxylic acid ethyl ester ١ 0 _N
Are 0 N 0
TY 1 0” oN ‏هذا من حمض ١-ثث-بيوتوكسي كربونيل-‎ intermediate Japa sll ‏حضسّر المركب‎ ‏وهيدروكلوريد إستر‎ 1-t-butoxycarbonyl-piperidine carboxylic acid ‏بيبريدين كربوكسيليك‎ ‏إثيل لحمض 4 -سيانو-؛ -([7-هكسيل حلقي-7-أمينو]-بروبيونيل أمينو)-بيبريدين‎ 4-cyano-4-{[3-cyclohexyl-2-amino]-propionylamino} -piperidine carboxylic ‏كريوكسيليك‎ vo
YE ‏باتباع الإجراء الموصوف في المثال‎ acid ethyl ester hydrochloride ‏إستر إثيل لحمض ؛ -سيانو-؛ -(*-هكسيل حلقي- ؟ -[(بيبريدين- ؛ -كربونيل)-‎ (9) 4-Cyano-4-{3-cyclohexyl-2- ‏-كربوكسيليك‎ ١ - ‏أمينو]-بروبيونيل أمينو )-بيبريدين‎ [(piperidine-4-carbonyl)-amino]-propionylamino}-piperidine-1-carboxylic acid ethyl ester ‏بط‎
مص ‎N‏ 0 ‎rey‏ ‎HN 0‏ ‎N‏ ‏سمل ‏أذيب الإستر ‎ester‏ الناتج من الخطوة أ في ‎٠١‏ مل من 1101 تركيزه ؛ عياري في ‎١‏ 4 -ديوكسان ‎1,4-dioxane‏ عند درجة الصفر المئثوي لمدة ساعة واحدة. وركز المحلول في خواء وعودل الملح باستخدام محلول بيكربونات الصوديوم ‎sodium bicarbonate‏ واستخلص ° المنتج باستخدام ‎(CHCl‏ وبعد تركيز الخلاصة العضوية نقي المنتج الخام بواسطة ‎HPLC‏ معكوس الطور فنتج المنتج المرغوب. ‎AFM 4567 miz MS‏ وباتباع الإجراءات الموصوفة أعلاه تم تخليق المركبين التاليين أيضاً: إستر إثيل لحمض ‎amt ght‏ حلقي-7-[(© -مثيل-بيبرازين-١-كربونيل)-‏ أمينو )-بروبيونيل أمينو )-بيبريدين - ١-كربوكسيليك ‎4-Cyano-4-{3-cyclohexyl-2-[(4-methyl-‏ ‎¢piperazine-1-carbonyl)-amino]-propionylamino}-piperidine-1 carboxylic acid ethyl ester ١‏ ‎١ + M =¢VYY m/z (MS‏ [١-(؟-سيانو-رباعي‏ هيدرو-بيرائيل )£( كربامويل)-7-هكسيل حلقي-إثيل]-أميد لحمسض -مثيل-بيبرازين- ١-كربوكسيليك ‎4-Methyl-piperazine-1-carboxylic acid [1-(4-cyano-‏ ‎m/z <MS ‘tetrahydro-pyran-4-ylcarbamoyl)-2-cyclohexyl-ethyl]amide‏ 1 4ج ‎١ + M‏ ‎١‏ المثال ‎Ve‏ ‎١-١‏ -ينزيل -7-سيانو -أزتيدينيل (“) كربامويل)-؟ -هكسيل_حلقى-إثيل]-أميد لحمسض مورفولين- ؛ -كريوكسيليك ‎Morpholine-4-carboxylic_acid [1-(1-benzyl-3-cyano-azetidin-‏ ‎.3-ylcarbamoyl)-2-cyclohexyl-ethyl]-amide‏ ‏)1( "-أمينو — ١-بنزيل ‎sha Y=‏ -أزتيدين ‎.3-Amino-1-benzyl-3-cyano-azetidine‏
م 3 ص أذيب 1,1 غم ‎٠١(‏ ملي مول؛ ‎٠٠١‏ مكافئ) من ١-بنزيل-7-أكسو-أزتيدين‏ ‎¢]-benzyl-3-oxo-azetidine‏ حضسشر كما وصف في النشرة العلمية ) بق ‎Katritzky, A.‏ ‎«(Candy, D. J; J. Heterocyclic Chem. 1994, 31 271-275‏ في 146011 جاف وبرد المحلول م إلى ‎aVA-‏ ودفع غاز الأمونيا ‎ammonia‏ في المحلول على شكل ققاقيع لمدة ‎7٠0‏ دقيقة أضيفت بعدها غرابيل جزيئية ‎molecular sieves‏ قطر عيونها ؟ أنجستروم 0 ونقسل المزيج إلى أنبوب ضغط. وسخسّن المحلول لمدة ‎Ye‏ دقيقة عند ‎6١‏ م. وبرّد المزيج إلى ‎cp VAS‏ وفتح الأنبوب وأضيف ‎١,15‏ غم ‎٠١(‏ ملي مول؛ ‎٠١‏ مكافئ) من ‎SKON‏ ‏7 غم )© ملي مول ‎١5‏ مكافئ) من 101,01 وأعيد غلق الألبوب وسخّن عند ١م‏ ‎٠‏ المدة ؛ ساعات. ورشح مزيج التفاعل وبخر الراشح. ونقي الركاز الخام بالاستشراب الخاطف باستخدام ‎MeOH‏ تركيزه ‎7١‏ في ‎CHCl‏ فنتج ‎0,1١‏ غم من المنتج ‎ae pall‏ في صورة زيت بني اللون (معدل الإنتاج 56/). ‎mz MS‏ غغالح ‎A FM‏ ‎(a)‏ [١-(١-بنزيل-*-سيانو-أزتيدينيل‏ )1( كربامويل)-'-هكسيل حلقي-إثيل]-أميد لحمض مورفولين- ؛ -كربوكسيليك ‎Morpholine-4-carboxylic acid [1-(1-benzyl-3-cyano-‏ .azetidin-3-ylcarbamoyl)-2-cyclohexyl-ethyl]-amide \o 7 H N
OF Yo”
J ١ Cs ١١ ‏ض‎
حضّر المركب المسمى في ‎sal)‏ من 7-أمينو-١-بنزيل-7-سيانو-أزتيدين‏ ‎3-amino-1-benzyl-3-cyano-azetidine‏ و لل ؟-مورفولين كربونيل)-1-هكسيل حلقي ألانين ‎N-(4-morpholinecarbonyl)-L-cyclohexyl alanine‏ باتباع الإجراء الموصوف في المثال ‎١‏ ‏(الخطوة د) فنتج المنتج المرغوب في صورة مادة صلبة بيضاء اللون. ‎m/z MS °‏ 4 60ح زا + ‎NA‏ ‏المثال ‎VY‏ ‏[١-(”-سيانو ‎pu‏ ليدينيل. ‎(F)‏ كربامويل)- -هكسيل_حلقي-اثيل]-أميد لحمض مورفولين- ؛ -كريو كسيليك ‎Morpholine-4-carboxylic_acid_[1-(3-cyano-pyrrolidin-3-‏ ‎.ylcarbamoyl)-2-cyclohexyl-ethyl]-amide‏ ‏ح ‎A‏ ‏بن ‎NH ٠١‏ 0 ‏نيب ‎١‏ غم )+ ملي مول؛ ‎٠١‏ مكافئ) من إستر بنزيل لحمض ‎oF‏ ‏سيانو-73-(3<-هكسيل حلقي- 7-[(مورفولين-؛ -كربونيل)-أمينو]-بروبيونيل أمينو )-بيروليدين-١‏ -ك ربو كسيليك ‎3-cyano-3-{3-cyclohexyl-2-[(morpholine-4-carbonyl)-‏ ‎amino]-propionylamino}-pyrrolidine-1-carboxylic acid benzyl ester‏ في ‎٠‏ مل من ‎EtOH‏ ‎7) + ‏بنسبة‎ carbon ‏المحمول على كربون‎ palladium ‏ملغم من البلاديوم‎ ٠١ ‏صرف. وأضيف‎ vo ‏وقلتب المزيج تحت ضغط هيدروجيني يعادل واحد ضغط جوي إلى أن أظهر بالاستشراب‎ (CH,CL, ‏تركيزه 7.0 في‎ MeOH ‏(باستخدام‎ thin layer chromatography (TLC) ‏على طبقة رقيقة‎
Cu TG ‏اختفاء المادة الأولية. ورشح المزيج الخام على تراب دياتومي وركز الراشح.‎ .١ HFM 2778 miz MS ‏فنتج صنوان فراغييان.‎ shall ‏معكوس‎ HPLC ‏المادة الخام بواسطة‎
ب المثال ‎VY‏ ‏1-1-سيانو -١-(7-مثيل-؟ ‎id‏ ,-بروييل)-ببروليدينيل_ ‎(FY)‏ كربامويل]-؟- هكسيل ‎Ala‏ -إثيل)- أميد لحمض مورقولين- 4 -كريو كسيليك . ‎Morpholine-d-carboxylic‏ ‎acid {1-[3-cyano-1-(2-methyl-2-phenyl-propyl)-pyrrolidin-3-ylcarbamovl]-2-cyclohexyl-‏ ‎.ethyl}-amide °‏ ‎AL =‏ نتج المنتج المرغوب بإجراء أمينة مختزلة ‎+S yall reductive amination‏ [١-(©-سيانو-بيروليدينيل‏ (©) كربامويل)-7-هكسيل حلقي-إثيل]-أميد لحمض مورفولين- ؛؟-كربوكسيليك ‎morpholine-4-carboxylic acid [1-(3-cyano-pyrrolidin-3-ylcarbamoyl)-2-‏ ‎cyclohexyl-ethyl]-amide ١‏ مع 7 7-ثنائي مثيل- 7" -فنيل - أ سيتالدهيد ‎2,2-dimethyl-2-phenyl-‏ ‎Na(OAc);BH acetaldehyde‏ في ‎AcOH‏ في تركيزه )7 ‎.THF‏ كال ‎.١ + M=0Y+ m/z‏ وباتباع الإجراء الموصوف أعلاه تم تخليق المركبين التاليين أيضاً: (١-1*-سيانو-١-(إندائيل ‎(Y)‏ مثيل)-بيروليدينيل (©) كربامويل]-7-هكسيل حلقي-إثيل)- أميد لحمض مورفولين-4 -كربوكسيليك ‎Morpholine-4-carboxylic acid {1-[3-cyano-1-(indan-2-‏ ‎¢ylmethyl)-pyrrolidin-3-ylcarbamoyl}-2-cyclohexyl-ethyl}-amide yo‏ قال ‎m/z‏ ل فح ‎١ + M‏ (١-[7-سيانو‏ = )= )0 -مثيل-ثيوفنيل- 7" -مثيل)-بيروليدينيل (7) كربامويل]|-7-هكسيل حلقي- إثيل)-أميد لحمض مورفولين-؛ -كربوكسيليك ‎Morpholine-4-carboxylic acid {1-[3-cyano-1-‏ ‎«MS ¢(5-methyl-thiophen-2-ylmethyl)-pyrrolidin-3-ylcarbamoyl]-2-cyclohexyl-ethyl} -amide‏ ‎m/z‏ ممح ‎١ + M‏ ‎١ ١‏
ان المثال ‎VY‏ ‏0 ‏حال ‏م ‏أ ‏"-7[أسيتيل_ايمينو -(؛ -مثوكسي-فنيل)-مثيل]-أمينو )-77-( ؛ -سيانو - ‎١‏ -مثيل ‎pa‏ بدينيل (؛))-7-هكسيل _حلقي-بروييوناميد (الطريقة هب) ‎2-{[Acetylimino-(4-methoxy-phenyl)-‏ ‎-methyl]-amino}-N-(4-cyano-1-methyl-piperidin-4-yl)-3-cvclohexyl-propionamide °‏ ‎¢)-N 0‏ -مثوكسي -ثيوبنزويل) أسيتاميد ‎.N-(4-methoxy-thiobenzoyl)acetamide‏ ‏أضيف محلول من 4,69 غم (89,8 ملي مول) من كلوريد الأسيتيل ‎acetyl chloride‏ في ‎Yo‏ مل من الأسيتون 06 تقطة نقطة إلى محلول من ‎5,٠0٠‏ غم )1 ‎Y4,‏ ملي مول) من ؛-متوكسي ثيوبنزاميد ‎4-methoxythiobenzamide‏ و 4,76 غم )14,1 ملي مول) من ‎Ve‏ البيريدين ‎pyridine‏ في ‎٠‏ مل من الأسيتون 086. ‎(dug‏ مزيج التفاعل إلى درجة حرارة الترجيع لمدة ‎7١‏ دقيقة ثم صب على ماء مثلج. وفصل الراسب الناتج بالترشيح وجفف في خواء طوال الليل فنتج 07,؛ غم من مادة صلبة يتفاوت لونها ما بين الأمصسفر الفاتح والبرتقالي (معدل الإنتاج 977/). ‎'H NMR‏ )+ £4 ميجامزء ‎(CDCl;‏ ة 71,05 (ى ‎(3H‏ ال (ى ‎add) TAS (3H‏ تح كرت ‎٠.١‏ هن ‎dd) VY (2H‏ تح ثرت ‎(2H a ٠.١‏ 0 (ب) . 7-ل1أسيتيل إيمينو-(؛ -مثوكسي -فنيل)-مثيل]-أمينو)-8-(؛ -سيانو-١-مثيل-‏ بيبريدينيل (4؛))-7*-هكسيل حلقي -بروبيوناميد ‎2-{[Acetylimino-(4-methoxy-phenyl)-‏ ‎.methyl]-amino}-N-(4-cyano-1-methyl-piperidin-4-yl)-3-cyclohexyl-propionamide‏ ‏أضيف 160 ملغم ‎¥,0A)‏ ملي مول) من يوديد ‎Jha N= 5 oY‏ بيريدينيوم ‎2-chloro-N-methylpyridinium iodide‏ إلى محلول من + ‎£Y‏ ملغم ) ‎7.0١‏ ملي مول) من ‎JN Y.‏ ¢ -مثوكسي-ثيوبنزويل) أسيتاميد ‎١7١ (N-(4-methoxy-thiobenzoyl)acetamide‏ ملغم
‎7,0١(‏ ملي مول) من ملح ثنائي هيدروكلوريد ؟- أمينو -7<-(؛ -سيانو -١-مثيل-‏ بيبريدينيل (4 ))-7'-هكسيل ‎Als‏ -بروبيوناميد ‎2-amino-N-(4-cyano-1-methyl-piperidin-4-‏ ‎yl)-3-cyclohexyl-propionamide bis hydrochloride salt‏ و ‎Ja ٠١#‏ ) 1,0 ملي مول) من 7 - كتائي أيزوبروبيل ‎J)‏ أمين ‎N,N-diisopropylethylamine‏ في ‎٠‏ مل من ‎o‏ ثنائي كلوروميثان ‎dichloromethane‏ وقلتب مزيج التفاعل عند درجة حرارة الغرفة لمدة ساعتين ثم خفف باستخدام ‎٠٠١‏ مل من ثنائي كلوروميثان ‎dichloromethane‏ وغسل مرتين باستخدام + ‎VO‏ مل من بيكربونات الصوديوم ‎sodium bicarbonate‏ المشبع في كل مرة. وجفف الطور العضوي فوق ,14850 وركز. واستشرب الركاز الناتج فوق ‎٠٠١‏ غم من السليكا الومضية ‎flash silica‏ أولا باستخدام ‎EtOAc‏ ثم باستخدام مزيج ثنائي كلوروميثان ‎٠ ٠‏ عصمطاعصهماط10ل/ميثانول ‎methanol‏ بنسبة ‎٠:4‏ كمادة التصويل فنتج ‎YVV‏ ملغم من المنتج المرغوب في صورة مادة صلبة بيضاء ضارب لونها إلى الصفرة (معدل الإنتاج 78( ‎'H NMR‏ )++£ ميجامنل ‎(DMSO-d6‏ 5 لاننصضنكن ‎«(4H em) ٠١٠٠١ (2H em)‏ ‎«(8H «m) y,le—), Yo‏ لاا ‎Y,Y.—\,A0 (3H ¢s)‏ ال ‎«(6H‏ احا ‎(1H <m)‏ خلا (ى ‎(3H‏ ادا (س ‎AE =) «d) ٠, (2H am) 1,99-7,90 (1H‏ هن ‎Y,VY (1H Vo‏ ل ‎A + M=£TA m/z MS (TH «a AE =T‏ المثال ‎VY‏ ‏ل ‏" لا ‎N‏ ‎Sy 2‏ "-[(أسيتيل _ ايمينو -فنيل -مثيل)-أمينو]-<-(؛ -سيانو ‎١-‏ -مثيل-بيبريدينيل (4))-؟- ‎Jo SA‏ حلقى-بروييوناميد ‎2-[(Acetylimino-phenyl-methyl)-amino]-N-(4-cvano-1-‏ ‎-methyl-piperidin-4-yl)-3-cvclohexyl-propionamide Ye‏ ‎١7 ١‏
YY
١ ‏لإجراء المقال‎ (i thiobenzoyl acetamide ‏حضّر ثيوبنزويل أسيتاميد‎ 0 thiobenzamide ‏من ثيوبنزاميد‎ Tes ‏الخطوة أ‎ ‏المركب المسمى في العنوان بدءا من ثيوبنزويل أسيتاميد‎ me ‏(ب)‎ ‏؟-سيانو -١-مثيل -بيبريدينيل‎ )-N— ‏وملح ثنائي هيدروكلوريد 7-أمينو‎ thiobenzoyl acetamide 2-amino-N-(4-cyano-1-methyl-piperidin-4-yl)-3- ‏(4))-7-هكسيل حلقي-بروبيوناميد‎ °
MS ‏الخطوة ب.‎ VY ‏وفقاً لإجراء المثال‎ cyclohexyl-propionamide bis hydrochloride salt ١ + ‏1ح لز‎ m/z
Vi ‏المثال‎ ‎0 ‎A ‎oh ‏حا‎ ‎0 ‎N ‏-مثيل-بيبر بدينيل‎ ١ - ‏فلم رو -فنيل)-مثيل]-أمينو 4-0-4 -سيانو‎ - 4 (- shad ‏أسيتبل_‎ (1-7 | ٠ 2-1 [Acetylimino-(4-fluoro-phenyl)-methyl}-amino}-N- ‏(4))-7-هكسيل_حلقى-بروييوناميد‎ . 4-cyano-1-methyl-piperidin-4-yl )-3-cyclohexyl-propionamide
N-(4-Fluoro-thiobenzoyl)acetamide ‏تح ¢ -فلورو -ثيوبنزويل) أسيتاميد‎ saa 0 4-fluorothiobenzamide ‏اميد‎ yu oi gy slit ‏من‎ fe ‏الخطوة أ‎ (YY ‏لإجراء المثقال‎ Ga ‏-ثيوبنزويل) أسيتاميد‎ ss €)N ‏من‎ fey ‏المركب المسمى في العنوان‎ plas )ب(‎ ve -١-ونئايس-؟ ‏وملح ثنائي هيدروكلوريد ؟"-أمينو تج(‎ N-(4-fluoro-thiobenzoyl) acetamide 2-amino-N-(4-cyano-1-methyl-piperidin- ‏مثيل -بيبريدينيل (4))-7-هكسيل حلقي-بروبيوناميد‎ ‏الخطوة ب.‎ VY ‏لإجراء المثال‎ lg 4-yl)-3-cyclohexyl-propionamide bis hydrochloride salt
A + ‏زا‎ 405 m/z 5
Vo ‏المثال‎ ‎0 ‎A ‎| ‏"لو ل‎
N
H [ 0
AQ
‏-إثيل-يروبيل)-بيرو ليدينيل‎ ١(-١- iam Y]-N—[ ‏"-[(أسيتيل_ايمينو -فنيل-مثيل)]-أمينو‎ 2-[(Acetylimino-phenyl-methyl)]-amino]-N-[3-cyano-1- ‏-بر وييوناميد‎ Ala ‏()]-7-هكسيل‎ ‎-(1-ethyl-propvl)-pyrrolidin-3-yl]-3-cyclohexyl-propionamide ° -ليشإ-١‎ )- ١-ونايس-"[-<7-ونيمأ-7 ‏وملح ثناني هيدروكلوريد‎ thiobenzoyl acetamide 2-amino-N-[3-cyano-1-(1-ethyl- ‏بروبيل)-بيروليدينيل (7)]-7-هكسيل حلقي-بروبيوناميد‎ ‏لإجراء المثال‎ Gag propyl)-pyrrolidin-3-yl]-3-cyclohexyl-propionamide bis hydrochloride salt ‏باستخدام عمود معكوس الطور‎ HPLC ‏و لا الخطوة 2 باستثتاء أن المركب نقي بواسطة‎ ‏وماء‎ acetonitrile ‏ملم باستخدام مزيج من أسيتونتريل‎ You X ٠١ ‏أبعاده‎ VA ‏من نوع سي‎ .١ + ‏ك2‎ 4850 mz MS JA ‏إلى‎ /7١ ‏فيه من‎ acetonitrile ‏يتدرج تركيز الأسيتونتريل‎ ١ ‏المثال‎ ‎0 ‎N ‎IL ; =
N =—N - 7 07
N
= ‏كربامويل)- -هكسبيل حلقي‎ )4( Jabs p= ليثم-١- ‏-سيانو‎ 1-١[+ ‏إستر إثيل_لحمض‎ Vo {[1-(4-Cyano-1-methyl-piperidin-d- ‏إثيل أمينو ]-مور فوليتيل )¢( مثينين)-كر باميك‎
‎ylearbainovl)-2-cyclohexyl-ethylamino |-morpholin-4-yl-methylen}-carbamic acid ethyl‏ ‎(=a dia shall) ester‏ ‎Jim (1)‏ إثيل لحمض (مورقولين- § -كربوثيويل)-كرباميك ‎(Morpholine-d-‏ ‎.carbothioyl)-carbamic acid ethyl ester‏ ° أضيف 8 مل ( ‎AT,‏ ملي مول) من مورفولين ‎morpholine‏ نقطة نقطة إلى محلول من ‎٠٠١‏ مل ‎AEA)‏ ملي مول) من أيزوثيوسياناتو فورمات ‎Jt)‏ ‎ethyl isothiocyanato formate‏ في ‎٠٠١‏ مل من رباعي هيدر ‎.tetrahydrofuran (sds‏ ‎FP‏ مزيج التفاعل عند درجة حرارة الغرفة لمدة ساعتين ونصف ثم ‎FS)‏ وجفف في خواء فنتج ‎١6,5‏ غم من المنتج المرغوب في صورة مادة صلبة بيضاء اللون (معدل ‎٠‏ > الإنتاج 789). واستخدمت هذه المادة بدون ‎AAT‏ إضافية. ‎'H NMR‏ (400 ميجاهز» ‎(CDCl;‏ ‎V,) - 0 58‏ من ‎em) 97-1 (3H‏ تلق 17 ‎٠١ <q)‏ هن ‎2H‏ 6 قرلا ‎s)‏ عريض؛ ‎(1H‏ ‎Sind ()‏ إثيل لحمض }]1=)€ -سيانو-١‏ -مثيل-بيبريدينيل )£( كربامويل)-7-هكسيل حلقي-إثيل أمينو]-مورفولينيل )£( مثيلين)-كرباميك ‎{[1-(4-Cyano-1-methyl-piperidin-4-‏ ‎ylcarbamoyl)-2-cyclohexyl-ethylamino}-morpholin-4-yl-methylen}-carbamic acid ethyl Vo‏ ‎.ester‏ ‏أضيف 180 ملغم (7,17 ملي مول) من يوديد 7-كلورو-77-مثيل البيريدينيوم ‎2-chloro-N-methylpyridinium iodide‏ إلى محلول من £04 ملغم ) 1 ‎Y,‏ ملي مول) من إستر ّ| إثيل لحمض (مورفولين- 8 -كربوثيويل)-كرباميك ‎(morpholine-4-carbothioyl)-carbamic‏ ‎VEO cacid ethyl ester ٠٠‏ ملغم (4 7,0 ملي مول) من ملح ثنائي هيدروكلوريد ؟7-أمينو-<- )£ -سيانو ‎١-‏ -مثيل ‎Jy yu‏ (4))-7-هكسيل حلقي-بروبيوناميد ‎2-amino-N-(4-cyano-‏ ‎1-methyl-piperidin-4-y1)-3-cyclohexyl-propionamide bis hydrochloride salt‏ و ‎1,٠١‏ مل (, ملي مول) من ‎(SENN‏ أيزوبروبيل إثيل أمين ‎N,N-diisopropylethylamine‏ في ‎٠‏ مل من ‎AD‏ كلوروميثان ‎.dichloromethane‏ وقلتب مزيج التفاعل عند درجة حرارة ‎ve‏ الغرفة لمدة ساعتين ونصف ثم أذيب في محلول ‎(aes‏ سيتريك ‎acid‏ 6ن تركيزه ‎7٠١‏ ‎YY‏
وغسل باستخدام ‎EtOAc‏ ثم جعل الطور المائي قاعدياً باستخدام كربونات الصوديوم ‎sodium carbonate‏ المشبع واستخلص باستخدام ‎(EtOAc‏ وجففت الخلاصة العضوية فوق ‎MgSO,‏ وركزت فنتج ‎YOu‏ ملغم من المنتج المرغوب في صورة مادة صلبة بيضاء اللون (معدل الإنتاج 777). ونقيت هذه المادة بشكل إضافي بواسطة ‎HPLC‏ باستخدام عمود ‎٠‏ معكوس الطور من نوع سي ‎VA‏ أبعاده ‎YOu X 7١‏ ملم باستخدام مزيج من أسيتونتريل ‎elas acetonitrile‏ يتدرج تركيز الأسيتونتريل ‎acetonitrile‏ فيه من ‎/7١‏ إلى 1560 ‎MS‏ ‎.١ + M=EVY mz‏ المثال ‎VY‏ ‏+ ‎JR Ho _N‏ 0 ‎hes‏ ‎oJ "oo‏ أ ‎jh ye‏ إثيل لحمض ([ ١-(؛‏ -سيائو - ‎١‏ -يروبيل -يببر ‎Juba‏ (؛) كربامويل)-؟7-هكسيل حلقى-إثيل ايمينو ]-مو رفو لينيل )£( مثيل)-كرباميك ‎{[1-(4-Cyano-1-propyl-piperidin-4-‏ ‏خط ‎ylcarbamoyl)-2-cyclohexyl-ethylimino]-morpholin-4-yl-methyl}-carbamic acid‏ ‎.ester‏ ‎Ta‏ المركب المسمى في العنوان ‎fed‏ من إستر إثيل لحمض (مورفولين-؛- ‎Vo‏ كربوثيويل)-كرباميك ‎(morpholine-4-carbothioyl)-carbamic acid ethyl ester‏ وملح ثنائي هيدروكلوريد 7-أمينو ‎N=‏ )£ -سيانو-١-بروبيل-بيبريدينيل‏ (4))-7-هكسيل حلقي بروبيوتاميد ‎2-amino-N-(4-cyano-1-propyl-piperidin-4-yl)-3-cyclohexylpropionamide bis‏ ‎Gy hydrochloride‏ لإجراء المثال ‎VT‏ الخطوة ب»؛ باستثناء أن المركب نقتي أولا بالاستشراب على هلام السليكا ‎silica‏ باستخدام مزيج من كلوريد مثينين ‎methylene chloride‏ 7 وميثانول ‎methanol‏ بنسبة 1:9 بصفته مادة التصويل قبل التنقية بواسطة ‎HPLC‏ معكوس الطور. ‎N4M =0.0 m/z MS‏
ضر المثال ‎VA‏ ‎LL‏ ‎N H‏ 0 ‎Ja 2‏ ‎a‏ ‎oJ 6‏ أ إستر اثبل _لحمض ‎-١ I}‏ ؛-سيانو -١-يروييل-‏ بيبر يدينيز ¢ )£( كريامويل)-؟.؛ ‎Alii ٠“‏ مثيل-بيوتيل ايمينو ]-مور فو لينيل (؛)-مثيل-كر ياميك ‎{[1-(4-Cyano-1-propyl-piperidin-‏ ‎4-vlcarbamoyl)-3.3-dimethyl-butylimino]-morpholin-4-yl-methyl}-carbamic acid ethyl °‏ ‎.ester‏ ‎Jian‏ المركب المسمى في العنوان يد ‎fe‏ من إستر إثيل لحمض (مورفولين- ¢- كربوثيويل)-كرباميك ‎(morpholine-4-carbothioyl)-carbamic acid ethyl ester‏ وملح ثنائي هيدروكلوريد (؟-سيانو-١-بروبيل-بيبريدينيل‏ )£(( أميد لحمض 7-أمينتو-4؛ ؛-ثتائي ‎٠١‏ مثيل - بنتانويك ‎2-amino-4,4-dimethyl-pentanoic acid (4-cyano-1-propyl-piperidin-4-yl)amide‏ ‎bis hydrochloride‏ وفقاً لإجراء المثال ‎mz MS YN‏ 468 ح إز + ‎.١‏ ‏المثال ‎va‏ ‎QO‏ ‎Mo‏ ‎Ho‏ 1 ‎a N ==N‏ ‎Fra‏ ‏إستر إثيبل لحمصض ) 1١-1*“-سيانو‏ - ‎١‏ -(١-إنيا‏ )-بروبيل)-بير ولبدينيل ‎(Y)‏ ‏10 كريامويل]-7"-هكسبل حلقي-إثيل أمينو )-مورفولينيل (؛)-مثيلين)-كرباميك ‎({1-13-Cyano-‏ ‎1-(1-ethyl-propyl)-pyrrolidin-3-ylcarbamoyl]-2-cyclohexyl-ethylamino}-morpholin-4-vl-‏ ‎-methylene)-carbamic acid ethyl ester‏ ‎٠ ١‏
م حضسّر المركب المسمى في العنوان بدءا من إستر إثيل لحمض (مورفولين-؛- كربوثيويل)-كرباميك ‎(morpholine-4-carbothioyl)-carbamic acid ethyl ester‏ وملح ثتائي هيدروكلوريد. ؟-أمينو-37-["-سيانو-١-(١-إثيل-بروبيل)-بيروليدينيل‏ (3؟)]-؟- هكسيل حلقي -بروبيوناميد ‎2-amino-N-[3-cyano-1-(1-ethyl-propyl)-pyrrolidin-3-yl]-3-‏ ‎cyclohexyl-propionamide bis hydrochloride °‏ وفقاً لإجراء المثال 70 الخطوة ب. ‎(MS‏ ‎١ + M=0Y4 nz‏ المثال 86 ع ‎HN‏ ‎IO‏ ‏0 ‏إ ‏لح -( ؟؛ -سياتو -- ‎١‏ -مثيا -يبير يدينيل (4))- 7 -هكسبا , حلقى-؟ -[(إثيا كريامويل إيمينو = ‎٠‏ | فنيل -مثيل) - أمينو ]-يرو بيو ناميد ‎N-(4-Cyano-1-methyl-piperidin-4-yD-3-cvclohexyl-2-‏ ‎[(ethylcarbamoylimino-phenyl-methyl)-amino]-propionamide‏ 1 الطر ‎aay‏ و). )0( إستر مثيسل حمصض بنزيميديك ‎.benzimidic acid methyl ester‏ ‎15a‏ © غم (74,1 ملي مول) من هيدروكلوريد إستر مثيل حمض بنزيميديك ‎benzimidic acid methyl ester hydrochloride‏ بين ‎٠٠١‏ مل من محلول كربونات صوديوم ‎sodium carbonate Vo‏ مشبع و ‎٠٠١‏ مل من ثنائي إثيل إيثر ‎diethyl ether‏ وجففت الطبقة العضوية فوق ,14850 وركزت فنتج 7,7 غم من المنتج المرغوب في صورة سائل عديم اللون (معدل الإنتاج 7481). واستخدمت هذه المادة بدون تتقية إضافية. ‎'H NMR‏ (00 ميغاهلن يا600) ة 5 (ى ‎V,£1=Y,¥4 (3H‏ (س ‎«(3H‏ ‎VY, Vo‏ (ه؛ ل ‎٠,٠١‏ هزء ‎(2H‏ vii 1-Ethyl-3-(methoxy-phenyl- ‏(ب) ١-إثيل-7-(مثوكسي -فنيل -مثينين) -يوريا‎ .methylene)-urea ‏قب مزيج صرف من 150 ملغم )0,07 ملي مول) من إستر مثيل حمض‎ ‏ملي مول) من أيزوسيانات‎ ١١١7( ‏ملغم‎ AA ‏و‎ benzimidic acid methyl ester ‏بنزيميديك‎ ‏ساعة. وأزيل المقدار الفائض من الأيزوسياتات‎ YE ‏م لمدة‎ 5 ٠ ‏عند‎ ethyl isocyanate ‏الإثيل‎ ° ‏غم من المنتج المرغوب في صورة زيت لزج عديم اللون‎ ٠,٠09 ‏خواء فنتج‎ Jd isocyanate ‏ميغامزء‎ £00) TH NMR ‏(معدل الإنتاج 795). واستخدمت هذه المادة بدون تنقية إضافية.‎ ‏(ى ت31)‎ Y,AY «(2H ‏هن‎ V,¥ =J ¢q) ¥,Y0 (3H ‏هن‎ V,¥ -[ «t) ٠.0 ‏ة‎ (CDCl, (1H ‏مز‎ V,& =J «d) ٠46 ¢(2H em) ‏كلاج .ا‎ (1H ‏57ر4 )5 عريض‎ ١ + M=YV mz MS (2H em) ‏حترلاحالار/ا‎ 0 ٠ ‏(4))-7-هكسيل حلقي-؟-[(إثيل كربامويل‎ لينيديربيب-ليثم-١-ونايس-©(-<‎ (2)
N-(4-Cyano-1-methyl-piperidin-4-yl)-3- ‏إيمينو -فنيل-مثيل)-أمينو]-بروبيوناميد‎ .cyclohexyl-2-[(ethylcarbamoylimino-phenyl-methyl)-amino]-propionamide -لينف-يسكوثم(-3-ليثإ-١ ‏ملغم (1,7 ملي مول) من‎ YOu ‏محلول من‎ TB ‏ملي مول) من‎ ١4( ‏ملغم‎ ©٠١ (l-ethyl-3-(methoxy-phenyl-methylene)-urea ‏مثيلين)-يوريا‎ Vo ‏(؛))-7-هكسيل حلقي-‎ لينيديربيب-ليثم-١-ونايس-‎ £) N= ‏ملح ثنائي هيدروكلوريد 7-أمينو‎ 2-amino-N-(4-cyano-1-methyl-piperidin-4-y1)-3-cyclohexyl-propionamide bis ‏بروبيوناميد‎ ‏أيزوبروبيل إثيسل أمين‎ SENN ‏ملغم (7,77 ملي مول) من‎ YOY ‏و‎ hydrochloride ‏عند درجة حرارة الغرفة‎ als methanol ‏في © مل من ميثانول‎ N,N-diisopropylethylamine ‏غم من هلام سليكا‎ 5+٠ ‏ساعة. وركز مزيج التفاعل واستشرب الركاز الناتج فوق‎ Te adv. ‏وثتائي كلوروميثتان‎ methanol ‏باستخدام مزيج من ميشانول‎ flash silica gel ‏ومضي‎ ‏من صفر إلى ©/ بصفته مادة التصويل.‎ methanol ‏تتدرج فيه نسبة الميثانول‎ dichloromethane ‏من المنتج المرغوب في صورة مادة صلبة لونها أصفر فاتح (معدل‎ pale YAS ‏وبذلك نتج‎ ‏باستخدام عمود معكوس الطور من‎ HPLC ‏الإنتاج 7 7( نقيت بشكل إضافي بواسطة‎ ‏ملم وتتمثل الطريقة باستخدام مزيج من أسيتونتريل‎ YOO X 7١ ‏أبعاده‎ VA ‏نوع سي‎ ve
YY
بصي ‎acetonitrile‏ في ماء تتدرج فيه نسبة الأسيتونتريل ‎acetonitrile‏ من ‎١‏ إلى +78 ‎MS‏ ‎m/z‏ 559 آي + ‎١‏ ‏المثال ‎AY‏ ‎af Xf‏ ‎Za‏ \ ‎YI‏ ‏0 ‎N‏ ‏م0 ‎IN‏ ؛-سيانو ‎١-‏ -مثيل-بيبريدينيل. )£(( ‎gS ga VV )=¥— Ala LAF‏ -111- 312° ]4[ أيزوثياز وليل )¥( أمينو )-بر و بيوناميد ‎N-(4-Cyano-1-methyl-piperidin-‏ ‎4-y1)-3-cyclohexyl-2-(1.1-dioxo-1H-1 A’-benzo|d]isothiazol-3-ylamino)-propionamide‏ (الطريقة ز) 0( حضسّر ‎Tle‏ من ‎To‏ ملغم ‎VE)‏ ملي مول) من ‎٠‏ ١-ثتائي‏ أكسيد ‎٠‏ ”-كلورو-بنزو [د] أيزوتيازول ‎3-chloro-benzo[d]isothiazole 1,1-dioxide‏ و ‎90٠0‏ ملغم (77, ملي مول) من ملح ثنائي هيدروكلوريد "-أمينو ‎N=‏ )£ -سيانو-١-مثيل-بيبريدينيل‏ ) ¢ ))-7-هكسيل حلقي بروبيوتاميد ‎2-amino-N-(4-cyano-1-methyl-piperidin-4-yl)-3-‏ ‎cyclohexylpropionamide bis hydrochloride‏ في ‎٠‏ مل من الأسيتونتريل ‎-acetonitrile‏ ‏وأضيف 8/0 ميكرولتر ) ‎٠‏ ملي مول) من ثلاثي إثيل أمين ‎triethylamine‏ 18" ‎\o‏ مزيج التفاعل عند درجة حرارة الغرفة لمدة يوم واحد. ورشح المعلق لإزالة هيدروكلوريد ثلاثي إثيل أمين ‎3S) triethylamine hydrochloride‏ الراشح. واستشسرب الركاز الناتج فوق 560 غم من سليكا ‎silica‏ ومضية باستخدام مزيج من ‎SD‏ ‏كلوروميثان عصقط61-:010:10:0/ميثانول 101 بنسبة ‎٠١:4‏ بصفته مادة التصويل فنتج ‎7٠١‏ ملغم من المنتج المرغوب في صورة مادة صلبة لونها أصفر فاتح (معدل ‎٠‏ الإنتاج 149). ‎'H NMR‏ (00 ميغامن ‎+,£0=+,Y0 § (CDCl;‏ (س تتا ‎A0=1+,10‏ ,+ بس ‎(2H am) V,A0=V,Yo (7H an) V,1+=), Ye )25 «m) ٠٠ +080 (2H‏ ‎١٠١ ١١‏
مت قخارات 7 (س ‎٠.7١ ¢(2H‏ (ى تتا 7# س٠‏ لس ‎(2H «m) Y,A+=Y,10 (3H‏ أ رح ار ‎V,YA «(1H cya VY =] «t) V,0A «(2H «m) Y,0.=V,Yo (1H «m)‏ ‎ANY (1H cpa yo 5) VAY (IH « 3—a V,Y =] «)‏ (و عريض؛ ‎MS (1H‏ ‎.١ + M =A m/z‏ ° المثال ‎AY‏ ‏& بض ‎HN‏ ‎Sante]‏ ‏0 ‏أ
ت-( ؛ -سبانو - ‎١‏ -بروبيل-بيبر ‎Jab‏ (4))-7-هكسبل حلقي-؟-(1 ١-ديوكسو ‎“1H-‏ ‏6 ينزو [د] أيزو ثياز وليل )¥( ‎ginal‏ ) -ير و بيو تاميد ‎N-(4-Cyano-1-propyl-piperidin-4-yl)-‏ ‎.3-cyclohexyl-2-(1,1-dioxo-1H-1A’- benzo[d]isothiazol-3-ylamino)-propionamide‏
3m 5 ‏أكسيد‎ يئانث-١‎ Ge Teds ‏حضتّر المركب المسمى في العنوان‎ ١ ‏وملح ثثائي هيدروكلوريد 7-أمينو-‎ 3-chloro-benzo[d]isothiazole 1,1-dioxide ‏أيزوثيازول‎ [3] 2-amino-N-(4- ‏7-(؛ -سيانو-١-بروبيل-بيبريدينيل (4؛))-7-هكسيل حلقي بروبيوناميد‎ ‏وفقاً لإجراء‎ cyano-1-propyl-piperidin-4-yl)-3-cyclohexylpropionamide bis hydrochloride ‏باستخدام عمود‎ HPLC ‏باستثناء أن المركب نقتي بشكل إضافي بواسطة‎ (AY ‏المثال‎
‎ve‏ معكوس الطور من نوع سي ‎VA‏ أبعاده ‎You X ٠١‏ ملم وتتمثل الطريقة باستخدام مزيج من أسيتونتريل ‎acetonitrile‏ في ‎ele‏ تتدرج فيه نسبة الأسيتونتريل ‎acetonitrile‏ من ‎٠١‏ إلى ‎m/z MS LY es‏ تح ‎١ + M‏
المثال ‎AY‏ ‏0 ‏بوه ‎I ol‏ ‎N‏ ‎H‏ ‏0 ‏(؛ -سيانو-١-بروييل‏ بيبريدينيل (؛))-أميد لحمض ١-(١٠١١-ديوكسو‏ -174-111-ينزو [د] أيزوشازوليل )¥( أمينو)-4؛؛ -ثنائي مثيل-بنتاتويك -2-01.1-110:0-111-126 ‎benzo[d]isothiazol-3-ylamino)-4.4-dimethyl-pentanoic acid (4-cyano-1-propylpiperidin- °‏ ‎-4-yh-amide‏ ‏حضس_ّر المركب المسمى في العنوان ‎Teas‏ من ء ‎١‏ <ثتائى أكسيد "-كلورو-بنزو ]3[ أيزوثيازول ‎3-chloro-benzo[d]isothiazole 1,1-dioxide‏ وملح ثتاقي هيدروكلوريد (؟-سيانو-١-بروبيل-بيبريدينيل‏ (؛))-أميد لحمض ؟-أمينو-4؛؛ -ثنائي مثيل-بنتانويك ‎2-amino-4,4-dimethyl-pentanoic acid (4-cyano-1-propyl-piperidin-4-yl)amide | 5 ٠١‏ ‎hydrochloride‏ 4 1&8 لإجراء المثال ‎(AY‏ باستثتاء أن المركب نقَي بشكل إضافي بواسطة ‎HPLC‏ باستخدام عمود معكوس الطور من نوع سي ‎YA‏ أبعاده ‎You.
X ٠‏ ملم وتتمثفل الطريقة باستخدام مزيج من أسيتونتريل ‎acetonitrile‏ في ماء تتدرج فيه نسبة الأسيتونتريل ‎acetonitrile‏ من ‎/٠١‏ إلى ‎m/z MS ٠٠١‏ 43ح رز + ‎١‏ ‎Vo‏ المثال ‎At‏ ‏0 ‏ولاه ‎H ZN‏ برااي 0 بو ‎١" ١‏
YY.
-[”-سيانو = ‎V‏ -(١-إتيا‏ ,-يبروبيل)-بيروليدينيل ‎Jona —[(Y)‏ _حلقى-"- (٠١١٠-ديوكسو ‎631A ~1H~‏ ]3[ أيزوثيازوليل )¥( أمينو)-بروبيوناميد ‎N-[3-Cvano-1-(1-‏ ‎ethyl-propyl)-pyrrolidin-3-yl]-3-cyclohexyl-2-(1.1-dioxo-1H-1A°-benzo[d}isothiazol-3-‏ ‎.ylamino)-propionamide‏
‎San >‏ المركب المسمى في العنوان ‎Gales‏ ١؛‏ ١-ثنائي‏ أكسيد "-كلورو-بنزو 4[ أيزوثيازول ‎3-chloro-benzo[d]isothiazole 1,1-dioxide‏ وملح ثنائي هيدروكلوريد 7-أمينو ‎“N-‏ ‎sila]‏ -١-(١-إثيل-بروبيل)-بيروليدينيل‏ ()]-7-هكسيل حلقي-بروبيوناميد ‎2-amino-N-‏ ‎[3-cyano-1-(1-ethyl-propyl)-pyrrolidin-3-yl]-3-cyclohexyl-propionamide bis hydrochloride‏ ‎Gj‏ لإجراء المثال ‎(AY‏ باستثناء أن المركب نقتي بشكل إضافي بواسطة ‎HPLC‏ باستخدام
‎٠‏ عمود معكوس الطور من نوع سي ‎VA‏ أبعاده ‎You X ٠١‏ ملم وتتمثل الطريقة باستخدام مزيج من أسيتونتريل ‎acetonitrile‏ في ماء تتدرج فيه نسبة الأسيتونتريل ‎acetonitrile‏ من ‎VA‏ إلى ‎٠٠١‏ ‎0.١ m/z MS‏ زا + ‎١‏
‏المثال ‎Ao‏ ‏د ‏"و 0
‏: 0 ]-(7-سيانو -١-هكسبل‏ حلقى-يبير و ليدينبل_(7))-7-هكسيبسل_حلقسي-؟- ‎٠١٠١‏ -ديوكسو ‎oi 125~1H—‏ [د] أيزوثياز وليل )¥( أميتو )-ير و بيو ‎N-(3-Cyano- dali‏ ‎1-cyclohexyl-pyrrolidin-3-yl)-3-cyclohexyl-2-(1,1-dioxo-1H-1A’-benzo[d]isothiazol-3-‏ ‎-ylamino)-propionamide‏
‏أكسيد "-كلورو-بنزو‎ يئانث-١‎ ٠١ ‏من‎ feds ‏المركب المسمى في العنوان‎ Tas - ‏وملح ثنائي هيدروكلوريد 7-أمينو‎ 3-chloro-benzo[dlisothiazole 1,1-dioxide ‏أيزوثيازول‎ [3] 2-amino-N- ‏-(7-سيانو- ١-هكسيل حلقي-بيروليدينيل (7))-7-هكسيل حلقي-بروبيوناميد‎ ‏وفقاً‎ (3-cyano-1-cyclohexyl-pyrrolidin-3-yl)-3-cyclohexyl-propionamide bis hydrochloride ‏باستخدام‎ HPLC ‏باستثناء أن المركب نقتي بشكل إضافي بواسطة‎ (AY ‏الإجراء المثال‎ ٠ ‏ملم وتتمثل الطريقة باستخدام‎ YOu X 7١ ‏أبعاده‎ VA ‏عمود معكوس الطور من نوع سي‎ ‏من‎ acetonitrile ‏في ماء تتدرج فيه نسبة الأسيتونتريل‎ acetonitrile ‏مزيج من أسيتونتريل‎
A + ‏إز‎ 817 mz MS ٠٠١ ‏إلى‎ ٠
AY ‏المثال‎ ‎)١( ‏-سيانو -مثيل-بيبر يدينيل (؛))-"-هكسيل حلقي-١ -(7-أكسو -311-أيزو إندوليل‎ £)-N ٠
N-(4-Cvyano-methyl-piperidin-4-yl)-3-cyclohexyl-2-(3-0x0-3H- ‏أ مينو)-بروييوناميد‎ .isoindol-1-ylamino)-propionamide — sons SEY ‏المركب المسمى في العنوان بدءاً من 7-إيمينو-7؛‎ Tan “N= ‏وملح ثنائي هيدروكلوريد 7-أمينو‎ 3-imino-2,3-dihydro-isoindol-1-one )١( ‏أيزوإندولون‎ ‎2-amino-N-(4-cyano-1- ‏(؛))-7-هكسيل حلقي-بروبيوناميد‎ لينيديربيب-ليثم-١-ونايس-؛‎ ) Vo ‏وفقاً لإجراء المثال‎ methyl-piperidin-4-yl)-3-cyclohexyl-propionamide bis hydrochloride ‏المرجع استخدم كمذيب. ونقتّي المركب بشكل إضافي بواسطة‎ THF ‏باستثناء أن‎ <A) ‏ملم وتتمثل‎ You X Yo ‏أبعاده‎ VA ‏باستخدام عمود معكوس الطور من نوع سي‎ HPLC ‏في ماء تتدرج فيه نسبة الأسيتونتريل‎ acetonitrile ‏الطريقة باستخدام مزيج من أسيتونتريل‎ ١ + ‏كز‎ 477,6 mz MS ٠٠١ ‏إلى‎ /٠١ ‏من‎ acetonitrile ve
المثال ‎AY‏ ‎N‏ © 2 ‎N‏ [ ‎H‏ ‏0 ‏ا ‏(؛ -سيانو - ‎١‏ -بروييل-بيبريدينيل (؟))-أميد ‎meat‏ 4 -ثنائي مثيل-7-(7- أكسو- 34-أيزوإندوليل ‎)١(‏ أمينو )-ينتانويك ‎4,4-Dimethyl-2-(3-0x0-3H-isoindol-1-ylamino)-‏ ‎.pentanoic acid (4-cyano-1-propyl-piperidin-4-yl)-amide °‏ حضسشر المركب المسمى في العنوان ‎fed‏ من ؟-إيمينو-؟ء ‎(lr Y‏ هيدرو - أيزو إندولون ‎3-imino-2,3-dihydro-isoindol-1-one )١(‏ وملح ثنائي هيدروكلوريد (؟-سيانو-١-بروبيل-بيبريدينيل‏ (؛))-أميد لحمض ‎SE tet aT‏ مثيل- بنتانويك ‎2-amino-4,4-dimethyl-pentanoic acid (4-cyano-1-propyl-piperidin-4-yl)amide bis‏ ‎hydrochloride ye‏ وفقاً لإجراء ‎m/z MS AT Jal‏ 5,5 47ح 1 + ‎.١‏ ‏المثال 878 ‎N‏ 8 ‎io ol‏ ‎N‏ ‎H‏ ‏0 ‎N‏ ‎F |‏ -( 4 -سيانو ‎-١-‏ مقا ,-بيبر يدينيل ) 3 ))- 7 -هكسيا 7 ‎Ala‏ -احزق > -ثثائ 1 ‎gtd‏ رو -3- أكسو -311- أبز و اتدوليل ‎)١(‏ أمينو ) بر و يبو ‎N-(4-cyano-1-methyl-piperidin-d-yl)-3- deal‏ ‎.cyclohexyl-2-(5,6-difluoro-3-oxe-3H-isoindol-1-ylamino) propionamide yo‏ ‎١7 ١١‏
() | إستر مهيل حمض ؟-كلورو-؛؛ 0 فلوروبنزويك ‎.2-Chloro-4,5-difluorobenzoic acid methyl ester‏ أذيب 1,97 غم ‎٠١(‏ ملي مول) من حمض ؟-كلورو-؛؛ ‎(SEC‏ فلوروبنزويك ‎2-chloro-4,5-difluorobenzoic acid‏ في ‎٠٠‏ مل من الأسيتون ‎acetone‏ وأضيف 4 غم ‎V0) °‏ ملي مول) من كربونات السيزيوم ‎cesium carbonate‏ ثم أضيف ‎١‏ مل ‎V0)‏ ملي مول) من يودو ميثان ‎iodomethane‏ وسخّن مزيج التفاعل هذا مع الترجيع لمدة ساعة واحدة ثم برد إلى درجة حرارة الغرفة. ثم خفف هذا ‎GT lad)‏ باستخدام ‎4٠‏ مل من إثيل ‎a‏ ‎ethyl ether‏ وأزيلت المادة الصلبة بالترشيح وغسلت باستخدام إثيل ‎ethyl ether Ju)‏ وبخر الراشح في خواء فنتج المركب المسمى في العنوان بمعدل إنتاج كمي في صورة ‎Ve‏ زيت رائق. (ب) ‎fd‏ مثيسل حمض ١-سيانو-؛؛ ‎eli‏ فلوروبنزويك ‎.2-Cyano-4,5-difluorobenzoic acid methyl ester‏ ‎Gd‏ 7,05 غم ‎٠١(‏ ملي مول) من الزيت الناتج في الخطوة أ أعلاه في ‎٠١‏ مل من ‎(dN‏ بيروليدينون ‎.N-methyl pyrrolidinone‏ و أضيف 4 غم ) ‎Ve‏ ملي مول) من سيانيد ‎٠‏ تحاس ‎Copper (I) cyanide (I)‏ وسخسّن هذا المزيج عند 95م في جو من النتروجين ‎nitrogen‏ ]524 ساعة واحدة. وبعد التبريد إلى درجة حرارة الغرفة؛ خفف هذا المحلول باستخدام ‎٠٠١‏ مل من الماء. وجمعت المادة الصلبة الناتجة بالترشيح. ثم علقت المادة ‎Adal)‏ هذه في محلول مقلّب بشكل سريع من 4,0 غم سيانيد البوتاسيوم ‎potassium cyanide‏ في ‎Vo‏ مل من الماء لمدة ساعة واحدة. وأضيف ‎Vo‏ مل من ‎EtOAc‏ ورشح المزيج خلال ‎Ye‏ تراب دياتومي ‎earth‏ 012100180660018. وفصل الطور العضوي واستخلص الطور المائي مرتين باستخدام ‎٠١‏ مل من 2:06 في كل مرة. وغسل الطور العضوي الناتج بعد المزج بماء أجاج ‎Chia‏ فوق كبريتات مغنيسيوم ‎magnesium sulfate‏ وأزيل المذيب في خواء. وأجريت بلورة الركاز من إثيل ‎ethyl ether Ji‏ وإيثر بترولي ‎petroleum ether‏ فنتج 1,776 غم من المركب المسمى في العنوان في صورة مادة صلبة لونها أصفر (معدل الإنتاج 774). ‎Yr‏
رض )2( *؛ ‎ET‏ فلورو-؛ 7-ثناني هيدرو-7-إيمينو-188-أيزوإندولون ‎)١(‏ ‎.5,6-Difluoro-2,3-dihydro-3-imino-1H-isoindol-1-one‏ ‏أذيب 0,497 غم )0,¥ ملي مول) من ‎sald)‏ الصلبة الناتجة في الخطوة ب أعلاه في ‎٠١‏ مل من ‎MeOH‏ وأشبع هذا المحلول بأمونيا ‎ammonia‏ عند درجة حرارة الصفر ‎٠‏ المئوي ثم قلّب في أنبوب ضغط عند درجة حرارة الغرفة لمدة ؟ أيام. وجمعت المادة الصلبة بالترشيح وغسلت بإثيل إيثر ‎ethyl ether‏ فنتج ‎١,717‏ غم من المركب المسمى في ‎(J sind)‏ في صورة مادة صلبة لونها أصفر (معدل الإنتاج ‎(IAs‏ ‎Daa‏ المركب المسمى في العنوان من 0 +-ثنائي فلورو-7؛ ‎(JSUT‏ هيدرو - ٠-إيمينو‏ -111-أيزوإندولون ‎5,6-difluoro-2,3-dihydro-3-imino-1H-isoindol-1-one )١(‏ وملح شائي هيدروكلوريد 7-أمينو-<-(؟-سيانو-١-مثيل-بيبريدينيل‏ (4))-7-هكسيل حلقي- بروبيوتاميد ‎2-amino-N-(4-cyano-1-methyl-piperidin-4-yl)-3-cyclohexyl-propionamide bis‏ ‎hydrochloride‏ وفقاً لإجراء المثال ‎.١ + M =£0AY m/z MS AT‏ المثال ‎Ad‏ ‎X‏ ‎H _=N‏ | 1 ‎N 7‏ ‎SG 2‏ 0 ‎N‏ ‏ ‏| جح( ؛ -سبانو = -مثبل-بببريدينيل. (4))-7-هكسيل_ حلقي-؟-(7-أكسو = ‎gibi 2H‏ ]2[ 11 “] أكساز ينيل (4) أمينو )-ير و بيو ‎N-(4-cyano-1-methyl-piperidin-d-y1)-3- dual‏ ‎-cyclohexyl-2-(2-ox0-2H-benzo[e][1,3]oxazin-4-ylamino)-propionamide‏ ‏حضسّر المركب المسمى في العنوان ‎Teds‏ من ؛-كلورو-بنزو [(ه] ]3 ] أكسازينون ) ‎4-chloro-benzo[e][1,3] oxazin-2-one ( Y‏ (حضتر من بنزو ز[ما] ل ] ‎YT.‏ أكسازين- ‎«Y‏ 4 -ديون ‎benzo [e][1,3] oxazin-2,4-dione‏ و ‎PCls‏ في تولوين ‎toluene‏ مرجع)
‏وملح ثنائي هيدروكلوريد "-أمينو-7-(؟-سيانو-١-مثيل-بيبريديئيل (4))-*-هكسيل‎ 2-amino-N-(4-cyano-1-methyl-piperidin-4-yl)-3-cyclohexyl- ‏حلق سي -بروبيوناميد‎
NAM 4778 m/z MS AY ‏وفقاً لإجراء المثال‎ propionamide bis hydrochloride 4. ‏المثال‎ ‎ZN a 0 : | 2 ليسكه-١-)ونيمأ‎ (¥) ‏-مثيل -بيبريدينيل (4))-7-(4 -سيانو -ببريميدينيل‎ ١ - ‏-سيانو‎ £)-N
N-(4-cvano-1-methyl-piperidin-4-yl)-2-(4-cyvano-pvrimidin-2- ‏حلقى-يروييونامييد‎ ‏(الطريقة ز)‎ ylamino)-3-cyclohexyl-propionamide 2-chloro-4- ‏ملي مول من ”؟-كلورو-؛ -بيريميدين كربونتريل‎ ١,7 ‏أذيب‎ ‎Daves, 6. D. Jr., OBrien, D. E,, Cheng, C. C. J. ‏(انظر ما جاء في‎ pyrimidinecarbonitrile ye لينيديربيب-ليثم-١-ونايس-‎ £) N= ‏و لا ملي مول من 7-أمينو‎ (Her. Chem, 1964, 1, 130 2-amino-N-(4-cyano-1-methyl-piperidin-4-y1)-3- ‏-7-هكسيل حلقي -بروبيوتاميد‎ ( ( ¢ ) ‏ملي مول‎ ٠,١ ‏يحتوي على‎ acetonitrile ‏مل من أسيتونتريل‎ ٠ ‏في‎ cyclohexyl-propionamide ‏وسختن المحلول إلى‎ .N N-diisopropylethylamine ‏أيزوبروبيل إثيل أمين‎ SUNN ‏من‎ ‏ساعة. وبخرت المواد المتطايرة وعرّض الركاز للاستشراب (على‎ VY ‏ترجيع بسيط لمدة‎ ve ‏وركز الجزء الميثانولي‎ (MeOH ‏ثم‎ EtOAc ‏مادة التصويل-‎ esilica ‏هلام السليكا‎ ‏إلى مادة صلبة عديمة اللون أعيد استشرابها (باستخدام مزيج من‎ methanolic fraction ‏فنتج المركب المسمى في العنوان في صورة‎ )7٠١ ‏تركيزه‎ EtOAC/MeOH ‏وأعيد بلورة المادة في مزيج من ثنائي‎ (OY ‏مادة صلبة عديمة اللون (معدل الإنتاج‎ petroleum ether ‏كلوروميثان عسطاعده:0161/إيثر بترولي‎ Y.
المثال 91 لل ‎N CN‏ > لي نامع ‎H‏ ‏0 ‏ ‏يز ¢ -سيائنو -- ‎Jia - ١‏ )يبر بد ينبا { ) £ ( { ‎Y—‏ —) ¢ -ثلا — فلو رو مثيا ,-بيريميد ينيز ( 1 7 ( ‎i‏ مينو — 7-هكسيبا 1 حلقِ ب ويبوناميد ‎N-(4-cyano-1-methyl-piperidin-4-y1)-2-(4-‏ ‎.trifluoromethyl-pyrimidin-2-ylamino)-3-cyclohexvl-propionamide °‏ ‎p= aa‏ المركب المسمى في العنوان من ‎(DUE 5 IY‏ فلورومثيل بيريميدين ‎2-chloro-4-trifluoromethyl pyrimidine‏ و 7-أمينو -7<-( ؛-سيانو-١-مثيل-بيبريدينيل‏ (4))- ٠-هكسيل‏ حلقي- بزوبيوتاميد ‎2-amino-N-(4-cyano-1-methyl-piperidin-4-yl)-3-cyclohexyl-‏ ‎propionamide‏ وفقاً لإجراء المثال 50. ‎m/z MS‏ 474,6 زا + ‎.١‏ ‎ye‏ المثال ‎qf‏ ‏اج ‎NZ‏ ل ‎ON N‏ 0 ل ‎N‏ ‏يز ؛-سيائو - ‎Lia - ١‏ - لير يدينيل ) £ ( — ¥— ‎Ew Y— sala ( bela‏ -مور فو لين - 4 - كريو و كسيمبدو 5 ¢ ( ‎ga i—‏ -يروييو ناميد ‎N-(4-cyano-1-methyl-piperidine-4-yl)-3-cyclohexyl-2-‏ ‎[N-cyano-morpholine-4-carboximidoyl)-amino]-propionamide‏ ( الطر بقة ‎z‏ ( . ‎YY‏
وف )( 7١-(<-سيانو-/يمينو‏ مثيلين-أمينو)-<-(؛ -سيانو- ‎١‏ -مثيل-بيبريدينيل (4))-3- هكسيل حلقي-بروبيوناميد ‎2-(N-Cyano-iminomethylene-amino)-N-(4-cyano-1-methyl-‏ .piperidine-4-yl)-3-cyclohexyl-propionamide ‏ملي مول) من ثنائي فنيل سيانو كربوتيميدات‎ 1,9) pide £00 ‏محلول من‎ IB -١ ‏ملغم ) 75 ملي مول) من ملح ثنائي هيدروكلوريد‎ 1880 diphenylcyanocarbonimidate ° 2-amino-N-(4- ‏أمينو -17-(؛ -سيانو-١-مثيل-بيبريدينيل (؛))-7-هكسيل حلقي-بروبيوناميد‎ ‏ملغم‎ ¢ AY ‏و‎ cyano-1-methyl-piperidin-4-yl)-3-cyclohexyl-propionamide bis hydrochloride ‏في‎ N,N-diisopropylethylamine ‏أيزوبروبيل إثيل أمين‎ SENN ‏ا ملي مول) من‎ ¥) ‏طوال الليل عند درجة حرارة الغرفة. ثم رشح مزيج‎ isopropanol ‏مل من الأيزوبروبانول‎ © ‏المرغوب في صورة‎ carbodiimide ‏ملغم من كربوثتائي إيميد‎ ٠١40 ‏التفاعل فنتج‎ > ‏واستخدمت هذه المادة بدون تنقية‎ (AVY ‏مسحوق لونه أبيض (معدل الإنتاج‎ (1H ‏(س‎ ٠١ ‏ناح‎ ¢(2H em) ٠٠٠١-١ ‏ةق‎ (CDCl; ‏ميغاهز؛‎ € ++) TH NMR ‏إضافية.‎ ‎(2H «m) ‏رات قرا‎ «(3H ¢s) 77 «(8H «m) y,Ao—Y,0. «(2H) ‏راح كرا‎ ‏عريض»‎ s) AVY (1H em) 7 ١-4.٠١ (2H «m) Y,40-Y,A0 (4H ‏لس‎ Y,V-Y,00
A + ‏آز‎ 7 47 mz MS (IH | ‏د‎ )2( ؟-(«-سيانو -بنزيميدويل -أمينو)-8-(؛ -سيانو-١‏ -مثيل-بيبريدينيل (4))-*- هكسيل حلقي -بروبيوناميد ‎2-(N-Cyano-benzimidoyl-amino)-N-(4-cyano-1-methyl-‏ .piperidine-4-yl)-3-cyclohexyl-propionamide ‏ملي مول) من 7-((10-سيانو -إيمينو‎ 2 YO) ‏ملغم‎ ١5١ ‏من‎ GT laa ‏عولج‎ ‏بيبريديتيل (4))-7-هكسيل حلقي-‎ die ‏مثيلين- أمينو)-18-(4 -سيانو‎ © 2-(N-cyano-iminomethylene-amino)-N-(4-cyano-1-methyl-piperidine-4-yl)-3- ‏برو بيوتاميد‎ ‏باستخدام ؛ مل‎ tetrahydrofuran ‏مل من رباعي هيدروفوران‎ ١ ‏في‎ cyclohexyl-propionamide ‏التفاعل عند درجة حرارة‎ mje ‏وقلّب‎ morpholine ‏ملي مول) من المورفولين‎ £0,9) ‏باستخدام عمود‎ HPLC ‏أيام ثم ركز إلى الجفاف. ونقي الركاز بواسطة‎ saad ‏الغرفة‎ ‏الطريقة باستخدام‎ Jad ‏ملم‎ YOu X ٠١ ‏أبعاده‎ VA ‏معكوس الطور من نوع سي‎ vo
ف مزيج من أسيتونتريل ‎acetonitrile‏ في ‎ela‏ يتراوح تركيزه من ‎7/7١‏ إلى ‎MS LA‏ لم ‎١‏ 47> آي + ‎.١‏ ‏المثال ‎ay‏ ‎ASNT‏ ‎H __N‏ 2 ‎Ay ’ No”‏ ‎oJ 0 3‏ ' ْ ° تح( ؛ -سيانو - ‎١‏ -مثيل -بيبر يدينيل (4))-"-هكسيل حلقىي-7-([إثنائى ‎J)‏ ‏كربامويل إيمينو )-مورفولينئيل (؛) مثيل]- أمينو )-يروبيوناميد ‎N-(4-Cyano-1-‏ ‎methyl-piperidin-4-yl)-3-cyclohexyl-2-{[(diethyl-carbarmoylimino)} morpholin-4-yl-methyl}-‏ ‎amino}-propionamide‏ الطريقة ‎(z)‏ ‏0( ثيوسيانات ‎(HEN «N‏ إثيل كربامويل ‎N,N-Diethyl carbamoyl thiocyanate‏ ‎ye‏ عولج ملق من ‎٠,٠١‏ غم (0,7؛ ملسي مول) من ثيوسيانات الصو 523 ‎sodium thiocyanate‏ في ‎YO‏ مل من أسيتونتريل ‎acetonitrile‏ جاف عند ‎aA ٠‏ نقطة نقطة باستخدام محلول من ‎5,٠‏ غم )¥3,9 ملي مول) من كلوريد ‎FENN‏ إثيل كربامويل ‎N,N-diethyl carbamoyl chloride‏ في ‎٠‏ مل من أسيتونتريل ‎acetonitrile‏ جاف. ‎lig‏ مزيج التفاعل عند 80م ‎sad‏ 00 دقيقة وبرد إلى درجة حرارة الغرفة؛ ثم رشح خلال فريتة ‎Vo‏ زجاجية دقيقة الحبيبات. واستخدم الراشح الناتج كمحلول تركيزه ‎wma ١,4‏ لثيوسيانات 7 -ثنائي إثيل كربامويل ‎N,N-diethyl carbamoyl thiocyanate‏ في أسيتونتريل ‎.acetonitrile‏ ‏(ب) .8<( -سيانو-١-مثيل-بيبريدينيل‏ (؛))-7-هكسيل حلقي-؟-(*-ثنائي إثيل أمينو -كربوئيل -ثيويوريدو) -بروبيوناميد ‎N-(4-Cyano-1-methyl-piperidin-4-yl)-3-‏ ‎cyclohexyl-2-(3-diethylamine-carbonyl-thioureido)-propionamide‏ ‎١7 ١‏
خض عولج محلول من ‎0٠١‏ ملغم )1,07 ملي مول) من ملح ثنائي هيدروكلوريد ‎Nid‏ )£ -سيانو-١-بروبيل-بيبريدينيل‏ (؛))-"-هكسيل حلقي بروبيوناميد ‎2-amino-N-(4-cyano-1-propyl-piperidin-4-yl)-3-cyclohexylpropionamide bis hydrochloride‏ و ‎5٠0‏ ميكرولتر ) ‎v,eq‏ ملي مول) من ثلاثي إثيل أمين ‎triethylamine‏ في ¢ ‎Ja‏ من م الأسيتونتريل ‎acetonitrile‏ باستخدام محلول من ثيوسيانات ‎ENN‏ إثيل كربامويل ‎N,N-diethyl carbamoyl thiocyanate‏ في ¥ مل (لا ‎"٠‏ ملي مول) من الأسيتونتريل ‎.acetonitrile‏ ‏وقلسّب مزيج التفاعل طوال الليل عند درجة حرارة الغرفة وركز على جهاز تبخير دوار. واستشرب الركاز الناتج (باستخدام مزيج من أسيتات الإثيل ‎acetate‏ 1ر:0»:هكسانات بنسبة ‎١:١‏ ثم أسيتات الإثيل ‎ethyl acetate‏ وأخيرآ مزيج من ميثانول ‎٠١‏ امممطاء0:كلوريد مثيلين ‎methylene chloride‏ بنسبة ‎9:١‏ بصفته مادة التصويل) فنقتج ملغم من المنتج المرغوب في صورة مادة صلبة لونها أصفر فاتح (معدل الإنتاج 749). ‎١ + M=¢0),Y m/z «MS‏ ‎Sia‏ المركب المسمى في العنوان بمعالجة محلول يتكون من ‎YE‏ ملغم ‎١75(‏ ملي مول) من الثيويوريا 100:88 و ‎77١‏ ميكرولتر )1,10 ملي مول) من = ‎Vo‏ إثيل أمين ‎triethylamine‏ في ؛ مل من أسيتونتريل ‎acetonitrile‏ جاف باستخدام 779 ملغم ‎٠ JAY)‏ ملي مول) من كلوريد الزئبق ‎mercury (II) chloride (1m)‏ و ‎Yor‏ ميكرونلتقر 9 بد ملي مول) من المورفولين ‎.morpholine‏ وقلعب مزيج التفاعل عند درجة حرارة الغرفة لمدة ؛ ساعات ثم رشح من خلال قرص ترشيح قطره £0 ,+ ميكرومتر. ورشسح الراشح الناتج من خلال عمود ‎silica Sabu‏ (باستخدام مزيج من الميثانول 06012001/كلوريد ‎٠‏ المثيلين ‎methylene chloride‏ تركيزه 7.0 بصفته ‎Babe‏ التصويل) ونقّي المنتج الخام الناتج بشكل إضافي بواسطة ‎HPLC‏ باستخدام عمود معكوس الطور من نوع سي ‎VA‏ أبعاده ‎٠‏ 700 ملم وتتمثل الطريقة باستخدام مزيج من أسيتونتريل ‎acetonitrile‏ في ‎ela‏ يتراوح فيه نسبة الأسيتونتريل ‎/٠١ (acetonitrile‏ إلى ‎MS ٠٠١‏ لم أ 8 يز + ‎١‏ ‏وحضّرت الأمثلة التالية باستخدام الطريقة ح بكيفية مماثلة:
YY. 4¢ ‏المثال‎ ‎Sam Y (Jap S )4( لينيديربيب-ليثم-١-ونايس-©(-١[( ‏إستر إثيل لحمض‎ {[1-(4-cyano-1-methyl-piperidin-4- ‏مثيل)-كرباميك‎ )١( ‏حلقي- إثيل أمينو ]-بيروليدينيل‎ .ylcarbamoyl)-2-cyclohexyl-ethylamino]-pyrrolidin-1-yl-methyl}-carbamic acid ethyl ester ١ + M ‏11ح‎ m/z «MS ° 0 ‏المثال‎ ‏إستر إثيل لحمض ([١-(؛-سيانو-١-مثيل-بيبريدينيل (4) كربامويل)-7"-هكسيل‎ {[1-(4-cyano-1-methyl-piperidin-4- ‏مثيل)-كرباميك‎ )١( ‏حلقي-إثيل أمينو]-بيبريدينيل‎ .ylcarbamoyl)-2-cyclohexyl-ethylamino]-piperidin-1-yl-methyl}-carbamic acid ethyl ester ١ + M=£EYY m/z MS Ve 976 ‏المثال‎ ‏كربامويل)-؟"-‎ )4( لينيديربيب-ليثم-١-ونايس-©(-١[-)١(‎ dite J} ‏إستر إثيل لحمض‎ {Azepan-1-yl-[1-(4-cyano-1-methyl- ‏هكسيل حلقي-إثيل أمينو]-مثيلين)-كرباميك‎ .piperidin-4-ylcarbamoyl)-2-cyclohexyl-ethylamino]-methylene}-carbamic acid ethyl ester ١ +M=£4 m/z MS Vo 91 ‏المثال‎ ‏(؟) كربامويل)-؟-‎ لينيديربيب-ليثم-١-ونايس-©(-1[-)1(‎ dS J} ‏إستر إثيل لحمض‎ {Azocan-1-yl-[1-(4-cyano-1-methyl- ‏أمينو ]-مثيلين)-كرباميك‎ J ‏هكسيل حلقي-‎ .piperidin-4-ylcarbamoyl)-2-cyclohexyl-ethylamino]-methylene}-carbamic acid ethyl ester .١ + M=0+¢ m/z MS ‏ص‎ ‎AA ‏المثال‎ ‏إستر إثيل لحمض ١-([1-(4-سيانتو-١-مثيل-بيبريدينيل )£( كربامويل)-؟-‎ - ‏هكسيل حلقي-إثيل أمينو]-إثوكسي كربونيل إيمينو -مثيل)-بيبريدين‎ 1-{[1-(4-Cyano-1-methyl-piperidin-4-ylcarbamoyl)-2-cyclohexyl- ‏؟ كرب وكسيلب اك‎ yyy
A
-ethylamino]-ethoxycarbonylimino-methyl}-piperidine-4-carboxylic acid ethyl ester ١ + M=0¢{A m/z <MS 44 ‏المثال‎ ‏إستر إثيل لحمض ١-([١-(؟-سيانو-١-مثيل-بيبريدينيل )£( كربامويل)-؟-‎ ‏هكسيل حلقي-إثيل أمينو]-إثوكسي كربونيل إيمينو -مثيل)-بيبريدين-؟-‎ ٠ 1-{[1-(4-Cyano-1-methyl-piperidin-4-ylcarbamoyl)-2-cyclohexyl- ‏كربوكسيليك‎ ‎«MS .ethylamino]-ethoxycarbonylimino-methyl}-piperidine-3-carboxylic acid ethyl ester .١ + ‏يز‎ =0¢A m/z ٠٠١ ‏المثال‎ ‏إنتر إثيل لحمض [[١-(؛-سيانو-١-مثيل-بيب_ريدينيل )8( كربامويل)-؟-‎ -))( ‏بيبرددينيل‎ )١( ‏هكسيل حلقي-إثيل أمينتو]-(؛ -بيروليدينيل‎ [[1-(4-Cyano-1-methyl-piperidin-4-ylcarbalnoyl)-2-cyclohexyl- ‏ميلين]-كرباميك‎ ‎«MS .ethylamino]-(4-pyrrolidin-1-yl-piperidin-1-yl)-methylene]-carbamic acid ethyl ester .١ + ‏8ح ]زح‎ 260 mz ٠١١ ‏المثال‎ ١ -١- ‏بيبريدينيل (١)-[1-(4-سيان و‎ SO] ‏إستر إثيل لحمض‎ ‏مثيل-بيبريدينيل (4) كربامويل)-١-هكسيل حلقي-إثيل أمينبو] -مثيلين)-‎ {[1,4']Bipiperidinyl-1-yl-[1-(4-cyano-1-methyl-piperidin-4-ylcarbamoyl)-2- ‏كرباميك‎ ‎١ + M =008 m/z 5 -cyclohexyl-ethylamino]-methylene ( -carbamic acid ethyl ester ٠١١ ‏المثال‎ Y. ‏كربامويل)-7-هكسيل حلقي-إثيل‎ (£) لينيديربيب-ليثم-١-ونايس-‎ €)V]] ‏إستر إثيل لحمض‎ [[1-(4-Cyano-1-methyl-piperidin-4- ‏-مثيلنين]-كرباميك‎ 01 ١ ) ‏ازيتنيل‎ yu ‏أمينو]-( ؛ -فنيل‎ ylcarbamoyl)-2-cyclohexyl-ethylamino]-(4-phenyl-piperazin-1-yl)-methylene]-carbamic ‏ودع‎ ‎١ + M =00Y m/z MS .ethyl ester
المثال ‎Yer‏ ‏إستر إثيل لحمض [[١-(©-سيانو-١‏ -مثيل-بيبريدينيل )£( كربامويل)-١-هكسيل‏ حلقي-إثيل ‎sisal‏ [— ) ؛-إثيل-بيبرازينيل ‎(V)‏ ( -مثينين]-كرباميك ‎[[1-(4-Cyano-1-methyl-piperidin-4-‏ ‎ylcarbamoyl)-2-cyclohexyl-ethylamino}-(4-ethyl-piperazin-1-yl)-methylene]-carbamic acid‏ ‎.١ + M =0:0 m/z «MS .ethyl ester °‏ المثال 4 ‎٠١‏ ‏إستر إثيل لحمض ((4-أسيتيل-بيبرازيتيل (١))-[1-(؛‏ -سيانو -١-مثيل-‏ بيبريدينيل (4) كربامويل)-7-هكسيل حلقي-إثيل ‎Tid‏ مثلين)- كرباميك ‎{(4-Acetyl-piperazin-1-yl)-{1-(4-cyano-1-methyl-piperidin-4-ylcarbamoyl)-2-‏ ‎.cyclohexyl-ethylamino]-methylene}-carbamic acid ethyl ester ١‏ كال ‎١ + M 01١94 m/z‏ المثال ‎Veo‏ ‏إستر إثيل لحمض 4-([١-(؛-سيانو-١-مثيل-بيبريدينيل‏ (4) كربامويل)- "-هكسيل حلقي-إثيل أمينو]-إشوكسي كربونيل إمينو-مثيل)- بيبرازين- -٠١-كربوكسيليك ‎4-{[1-(4-Cyano-1-methyl-piperidin4-ylcarbamoyl)-2-‏ ‎cyclohexyl-ethylamino]-ethoxycarbonylimino-methyl} -piperazine-1-carboxylic acid ethyl Vo‏ ‎m/z (MS .ester‏ 494 0ح ‎.١ + M‏ المثال ‎٠١١‏ ‏إستر إثيل لحمض [[1-(؟ -سيانو-١-مثيل-بيبريديئيل‏ (؛) كربامويل)-7-هكسيل حلقي-إثيل أمينو]-(7 ‎oF‏ ٠-ثلاثي‏ مثيل-+-أزا-[. ؟. ‎]١‏ أكتيل )1( ‎SU‏ حلقي)-مثيلين]- »> - كرباميك ‎[[1-(4-Cyano-1-methyl-piperidin-4-ylcarbamoyl)-2-cyclohexyl-ethylamino]-‏ ‎«MS .(3,3,5-trimethyl-6-aza-bicyclo[3.2.1]oct-6-y1)-methylene]-carbamic acid ethyl ester‏ ‎nz‏ 44 0< ]ا + ‎.١‏ ‏ويمكن كذلك تحضير المركبات التالية بالطرق الموصوفة أعلاه: (؟-سيانو-١-بروبيل-بيبريدينيل‏ (؛))-أميد لحمض ١-[(إثيل‏ كربامويل إيمينو -مورفولينيل ‎vo‏ (؟؛)-مثيل)-أمينو]-؛؛ ؛ -ثنائي مثيل-بنتانويك ‎١ ١‏
‎2-[(Ethylcarbamoylimino-morpholin-4-yl-methyl)-amino]-4,4-dimethyl-pentanoic acid (4-‏ ‎cyano-1-propyl-piperidin-4-yl)-amide‏ ‏(؟-سيانو-١-بروبيل-بيبريدينيل‏ (؟))-أميد لحمض 7-[(ميثان كبريتونيل إيمينو-مورفولينيل
(؛)-مثيل)-أمينو]-؛؛ ؛ -ثنائي مثيل-بنتانويك ‎2-[(Methanesulfonylimino-morpholin-4-yl-methyl)-amino]-4,4-dimethyl-pentanoic acid (4- °‏ ‎cyano-1-propyl-piperidin-4-yl)-amide‏ ‏(؟-سيانو-١-بروبيل-بيبريدينيل‏ (؛))-أميد لحمض 7-[(كربامويل إيمينو -مورفولينيل (4؛)- مثيل)-أمينو]-4؛؛ 4 -ثنائي مثيل-بنتانويك ‎2-[(Carbamoylimino-morpholin-4-yl-methyl)-amino]-4,4-dimethyl-pentanoic acid (4-cyano-‏ ‎1-propyl-piperidin-4-yl)-amide Ve‏ (؟-سيانو-١-مثيل-بيبريدينيل‏ (؛))-أميد لحمض ؟-[(إثيل كربامويل إيمينو-مورفولينيل (؛)-مثيل)-أمينو]-؛» ؛ -ثنائي مثيل-بنتانويك ‎2-[(Ethylcarbamoylimino-morpholin-4-yl-methyl)-amino]-4,4-dimethyl-pentanoic acid (4-‏ ‎cyano-1-methyl-piperidin-4-yl)-amide‏ ‎ve‏ (؛-سيانو-١-مثيل-بيبريدينيل‏ )£(( أميد لحمض 7- [(كربامويل إيمينو-مورفولينيل (4)- مثيل)-أمينو]-4؛ ؛ -ثنائي مثيل-بنتانويك ‎2-[(Carbamoylimino-morpholin-4-yl-methyl)-amino]-4,4-dimethyl-pentanoic acid (4-cyano-‏ ‎1-methyl-piperidin-4-yl)-amide‏ ‏(؟-سيانو-١-مثيل-بيبريدينيل‏ (؛)) أميد لحمض 7- [[(ميثان كبريتونيل إيمينو -مورفولينيل © - (؛)-مثيل)-أمينو]-؟؛ ؛ -ثنائي مثيل-بنتانويك ‎2-[(Methanesulfonylimino-morpholin-4-yl-methyl)-amino]-4,4-dimethyl-pentanoic acid (4-‏ ‎cyano-1-methyl-piperidin-4-yl)-amide‏ ‏إستر إثيل لحمض ]1 )£ -سيانو-١-مثيل-بيبريدينيل‏ (؛) كربامويل)-؟؛ ‎SEY‏ مثيل- بيوتيل أمينو]-مورفولينيل (4)-مثيلين)-كرباميك ‎١ ١‏
‎{[1-(4-Cyano-1-methyl-piperidin-4-ylcarbamoyl)-3,3-dimethyl-butylamino]-morpholin-4-yl-‏ ‎methylene} -carbamic acid ethyl ester‏ إستر إثيل لحمض ([١-(7-سيانو-١-هكسيل‏ حلقي مثيل-بيروليدينيل (7) كربامويل)-؟؛ ؟- ثنائي مثيل-بيوتيل أمينو]-مورفولينيل (؟)-مثيلين)-كرباميك ‎{[1-(3-Cyano- 1-cyclohexylmethyl-pyrrolidin-3-ylcarbamoyl)-3,3-dimethyl-butylamino]- °‏ ‎morpholin-4-yl-methylene} -carbamic acid ethyl ester‏ ‎Janam) = pila)‏ حلقي مثيل-بيروليدينيل (©))-أميد لحمض 1-[(إثيل كربامويل إيمينو- مورفولينيل (؛)-مثيل)-أمينو]-؟؛ ؛ -ثنائي مثيل-بنتانويك ‎2-[(Ethylcarbamoylimino-morpholin-4-yl-methyl)-amino]-4,4-dimethyl-pentanoic acid (3-‏ ‎cyano-1-cyclohexylmethyl-pyrrolidin-3-yl)-amide ٠١‏ (7-سيانو-١-هكسيل‏ حلقي مثيل-بيروليدينيل (9))-أميد لحمض 7-[(كربامويل إيمينو- مورفولينيل (؛)-مثيل)-أمينو]-؛؛ ؛ -ثنائي مثيل-بنتانويك ‎2-[(Carbamoylimino-morpholin-4-yl-methyl)-amino}-4,4-dimethyl-pentanoic acid (3-cyano-‏ ‎1-cyclohexylmethyl-pyrrolidin-3-yl)-amide‏ ‎dla) = gla) ve‏ حلقي مثيل-بيروليدينيل (7))-أميد لحمض 7-[(ميثان كبريتونيل إيمينو -مورفولينيل (؛)-مثيل)-أمينو)-4؛ ‎SUE‏ مثيل-بنتانويك ‎2-[(Methanesulfonylimino-morpholin-4-yl-methyl)-amino}-4,4-dimethyl-pentanoic acid (3-‏ ‎cyano-1-cyclohexylmethyl-pyrrolidin-3-yl)-amide‏ ‏(7-سيانو-١-هكسيل‏ حلقي-بيروليدينيل (7))-أميد لحمض 7-[(ميثان كبريتونيل إيمينو- © مورفولينيل (؟)-مثيل)-أمينو]-؛؛ ‎SEE‏ مثيل-بنتانويك ‎2-[(Methanesulfonylimino-morpholin-4-yl-methyl)-amino]-4,4-dimethyl-pentanoic acid (3-‏ ‎cyano-1-cyclohexyl-pyrrolidin-3-yl)-amide‏ ‏("-سيانو-١-هكسيل‏ حلقي-بيروليدينيل (7))-أميد لحمض 7-[(إثيل كربامويل إيمينو- مورفولينيل (؛)-مثيل)-أمينو]!-؛؛ ؛ -ثنائي مثيل-بنتانويك ‎١ ١١‏
م ‎2-[(Ethylcarbamoylimino-morpholin-4-yl-methyl)-amino]-4,4-dimethyl-pentanoic acid (3-‏ ‎cyano-1-cyclohexyl-pyrrolidin-3-yl)-amide‏ ‏(-سيانو-١-هكسيل‏ حلقي-بيروليدينيل (7))-أميد لحمض 7-[(كربامويل إيمينو -مورفولينيل ()-مثيل)-أمينو]-؛؛ ؟-ثنائي مثيل-بنتانويك ‎2-[(Carbamoylimino-morpholin-4-yl-methyl)-amino]-4,4-dimethyl-pentanoic acid (3-cyano- °‏ ‎1-cyclohexyl-pyrrolidin-3-yl)-amide‏ ‏إستر إثيل لحمض ([١-(“-سيانو-١-هكسيل‏ حلقي-بيروليدينيل (©) كربامويل)-3؛ ‎SET‏ ‏مثيل-بيوتيل أمينو]-مورفولينيل (؛)-مثيلين)-كرباميك ‎{[1«(3-Cyano-1-cyclohexyl-pyrrolidin-3-ylcarbamoyl)-3,3-dimethyl-butylamino]-morpholin-‏ ‏ب" ‎4-yl-methylene } -carbamic acid ethyl ester‏ إستر إثيل لحمض ((1-[*-سيانو-١-(؛-مثيل-هكسيل‏ حلقي)-بيروليدينيل (©) كربامويل]- ‎LETT‏ مثيل-بيوتيل-أمينو]-مورفولينيل (©)-مثيلين)-كرباميك ‎({1-[3-Cyano-1-(4-methyl-cyclohexyl)-pyrrolidin-3-ylcarbamoyl]-3,3-dimethyl-butylamino }-‏ ‎morpholin-4-yl-methylene)-carbamic acid ethyl ester‏ 1 [©-سيانو-١-(؛-مثيل-هكسيل‏ حلقي)-بيروليدينيل (©)]-أميد لحمض ١-[(إثيل‏ كربامويل إيمينو -مورفولينيل (؛)-مثيل)-أمينو]-؛؛ ؛ -ثنائي مثيل-بنتانويك ‎2-[(Ethylcarbamoylimino-morpholin-4-yl-methyl)-amino]-4,4-dimethyl-pentanoic acid ]3-‏ ‎cyano-1-(4-methyl-cyclohexyl)-pyrrolidin-3-yl}-amide‏ ‏[-سيانو-١--(‏ ؛-مثيل-هكسيل حلقي)-بيروليدينيل ‎[(F)‏ أميد لحمض 7-[(كربامويل إيمينو- ‎x.‏ مورفولينيل (4)-مثيل)-أمينو]-4؛ ؛ -ثنائي مثيل-بنتانويك ‎2-[(Carbamoylimino-morpholin-4-yl-methyl)-amino]-4,4-dimethyl-pentanoic acid [3-cyano-‏ ‎1-(4-methyl-cyclohexyl)-pyrrolidin-3-yl}-amide‏ ‏[*-سيانو-١-(؟-مثيل-هكسيل‏ حلقي)-بيروليدينيل (©)] أميد لحمض 7-[(ميثان كبريتونيل إيمينو -مورفولينيل (؛)-مثيل)-أمينو]-؛؛ ؛ -ثنائي مثيل-بنتانويك ‎yyy‏
‎2-[(Methanesulfonylimino-morpholin-4-yl-methyl)-amino}-4,4-dimethyl-pentanoic acid ]3-‏ ‎cyano-1-(4-methyl-cyclohexyl)-pyrrolidin-3-yl]-amide‏ ‏[*-سيانو-١-(١-إثيل-بروبيل)-بيروليدينيل‏ (©)] أميد لحمض ١-[(ميثان‏ كبريتونيل إيمينو-
مورفولينيل (؛)-مثيل)-أمينو]-؛؛ ؛ -ثنائي مثيل-بنتانويك ‎2-[(Methanesulfonylimino-morpholin-4-yl-methyl)-amino]-4,4-dimethyl-pentanoic acid [3- °‏ ‎cyano-1-(1-ethyl-propyl)-pyrrolidin-3-yl]-amide‏ ‏['-سيانو-١-(١-إثيل-بروبيل)-بيروليدينيل ‎[(F)‏ أميد لحمض 7-[[(كربامويل إيمينو- مورفولينيل ()-مثيل)-أمينو]-؟؛ ؟-ثنائي مثيل-بنتانويك ‎2-[(Carbamoylimino-morpholin-4-yl-methyl)-amino]-4,4-dimethyl-pentanoic acid [3-cyano-‏ ‎1-(1-ethyl-propyl)-pyrrolidin-3-yl]-amide ١‏ [©٠-سيانو-١-(١-إثيل-بروبيل)-بيروليدينيل‏ (©)] أميد لحمض ‎SHY‏ كربامويل إيمينو- مورفولينيل (؛)-مثيل)-أمينو]-؛؛ ؛ -ثنائي مثيل-بنتانويك ‎2-[(Ethylcarbamoylimino-morpholin-4-yl-methyl)-amino]-4,4-dimethyl-pentanoic acid [3-‏ ‎cyano-1-(1-ethyl-propyl)-pyrrolidin-3-yl]-amide‏ ‎١‏ إستر إثيل لحمض ((١-[”-سيانو-١-(١-إثيل-بروبيل)-بيروليدينيل‏ (©) كربامويل]-7:؟- ثنائي مثيل-بيوتيل أمينو)-مورفولينيل (؛)-مثيلين)-كرباميك ‎({1-[3-Cyano-1-(1-ethyl-propyl)-pyrrolidin-3-ylcarbamoyl]-3,3-dimethyl-butylaminoj}-‏ ‎morpholin-4-yl-methylene)-carbamic acid ethyl ester‏ إستر إثيل لحمض ((1-[7-سيانو-١-(١-15-إندوليل‏ (©) مثيل)-بيروليدينيل )7( كربامويل]- ‎JET © ©‏ مثيل-بيوتيل أمينو)-مورفولينيل (؟)-مثيلين)-كرباميك ‎({1-[3-Cyano-1-(1-H-indol-3-ylmethyl)-pyrrolidin-3-ylcarbamoyl]-3,3-dimethyl-butylamino} -‏ ‎morpholin-4-yl-methylene)-carbamic acid ethyl ester‏ [©*-سيانو-١-(١-15-إندوليل‏ (©) مثيل)-بيروليدينيل (©)]-أميد لحمض 7-[(إثيل كربامويل إيمينو -مورفولينيل (؛)-مثيل)-أمينو]-4؛؛ -ثنائي مثيل-بنتانويك
‎2-[(Ethylcarbamoylimino-morpholin-4-yl-methyl)-amino]-4,4-dimethyl-pentanoic acid [3-‏ ‎cyano-1-(1-H-indol-3-ylmethyl)-pyrrolidin-3-yl}-amide‏ ‏[*-سيانو-١-(١-11-إندوليل‏ )7( مثيل)-بيروليدينيل (7)]-أميد لحمض 7-[(ميثان كبريتونيل
إيمينو -مورفولينيل (4)-مثيل)-أمينو]-4؛؛ -ثنائي مثيل-بنتانويك ‎2-[(Methanesulfonylimino-morpholin-4-yl-methyl)-amino}-4,4-dimethyl-pentanoic acid ]3- °‏ ‎cyano-1-(1-H-indol-3-ylmethyl)-pyrrolidin-3-yl]-amide‏ ‏[٠-سيانو-١-(11-1-إندوليل ‎)٠(‏ مثيل)-بيروليدينيل (7)]-أميد لحمض 7-[(كربامويل إيمينو -مورفولينيل (؛)-مثيل)-أمينو]-؛؛؛ -ثنائي مثيل-بنتانويك ‎2-[(Carbamoylimino-morpholin-4-yl-methyl)-amino]-4,4-dimethyl-pentanoic acid [3-cyano-‏ ‎1-(1-H-indol-3-ylmethyl)-pyrrolidin-3-yl]-amide ٠١‏ (١-بنزيل-7-سيانو-بيروليدينيل‏ (7))-أميد لحمض 7-[(كربامويل إيمينو -مورفولينيل (؛)- مثيل)-أمينو]-4 4 -ثنائي مثيل-بنتانويك ‎2-[(Carbamoylimino-morpholin-4-yl-methyl)-amino]-4,4-dimethyl-pentanoic acid (1-benzyl-‏ ‎3-cyano-pyrrolidin-3-yl)-amide‏ ‎donald yor slam ¥=diir)) ١‏ (7))-أميد لحمض ؟- [[(إثيل كربامويل إيمينو-مورفوليتيل (؟)-مثيل)-أمينو]-؛ £ -ثنائي مثيل-بنتانويك ‎2-[(Ethylcarbamoylimino-morpholin-4-yl-methyl)-amino}-4,4-dimethyl-pentanoic acid (1-‏ ‎benzyl-3-cyano-pyrrolidin-3-yl)-amide‏ ‏إستر إثيل لحمض ([١-(١-بنزيل-7-سيانو-بيروليدينيل‏ (©) كربامويل)-707-ثنائي مثيل- © بيوتيل أمينو]-مورفولينيل (©)-مثيلين)-كرباميك ‎{[1-(1-Benzyl-3-cyano-pyrrolidin-3-ylcarbamoyl)-3,3-dimethyl-butylamino]-morpholin-4-yl-‏ ‎methylene} -carbamic acid ethyl ester‏ (١-بنزيل-7-سيانو-بيروليدينيل‏ (©))-أميد لحمض ؟-[[ميثان كبريتونيل إيمينو -مورفولينيل (؟)-مثيل)-أمينو]-؛؛؛ -ثنائي مثيل-بنتانويك ‎YY‏
2-[(Methanesulfonylimino-morpholin-4-yl-methyl)-amino}-4,4-dimethyl-pentanoic acid (1- benzyl-3-cyano-pyrrolidin-3-yl)-amide id i530 sad ‏(©))-أميد لحمض 7-[(ميثان كبريتونيل‎ iad pam Ji) iY)
(؟)-مثيل)-أمينو]- ؛-ثنائي مثيل-بنتانويك ‎2-[(Methanesulfonylimino-morpholin-4-yl-methyl)-amino]-4,4-dimethyl-pentanoic acid (3- °‏ ‎cyano-1-phenethyl-pyrrolidin-3-yl)-amide‏ ‏إستر إثيل لحمض ([١-(73-سيانو-١-فنثيل-بيروليدينيل‏ (©) كربامويل)-7-ثنائي مثيل- بيوتيل أمينو]-مورفولينيل (؛)-مثيلين)-كرباميك ‎{[1-(3-Cyano-1-phenethyl-pyrrolidin-3-ylcarbamoyl)-3,3-dimethyl-butylamino]-morpholin-4-yl-‏ ‎methylene} -carbamic acid ethyl ester ٠١‏ (7-سيانو-١-فنثيل-بيروليدينيل‏ (7))-أميد لحمض 7-[(إثيل كربامويل إيمينو-مورفولينيل (؟)-مثيل)-أمينو]-؟؛؛ -ثنائي مثيل-بنتانويك ‎2-[(Ethylcarbamoylimino-morpholin-4-yl-methyl)-amino]-4,4-dimethyl-pentanoic acid (3-‏ ‎cyano-1-phenethyl-pyrrolidin-3-yl)-amide‏ ‎ve‏ (*-سيانو-١-فنثيل-بيروليدينيل‏ (3))-أميد لحمض 7-[(كربامويل إيمينو-مورفولينيل (؛)- مثيل)-أمينو]-؛ 4 -ثنائي مثيل- بنتانويك ‎2-[(Carbamoylimino-morpholin-4-yl-methyl)-amino]-4,4-dimethyl-pentanoic acid (3-cyano-‏ ‎1-phenethyl-pyrrolidin-3-yl)-amide‏ ‏-(؛ -سيانو-١-بروبيل-بيبريدينيل‏ (4؛))-7-هكسيل حلقي-7-[(إثيل كربامويل إيمينو- © > مورفولينيل (؛)-مثيل)-أمينو]-بروبيوناميد ‎N-(4-Cyano-1-propyl-piperidin-4-yl)-3-cyclohexyl-2-[(ethylcarbamoylimino-morpholin-4-yl-‏ ‎methyl)-amino]-propionamide‏ ‏-(؟-سيانو-١-بروبيل-بيبريدينيل‏ (؛))-"-هكسيل حلقي-7-[(ميثان كبريتونيل إيمينو- مورفولينيل (؛)-مثيل)-أمينو]-بروبيوناميد ‎١ ١‏
أكتضن ‎N-(4-Cyano-1-propyl-piperidin-4-yl)-3-cyclohexyl-2-[(methanesulfonylimino-morpholin-4-yl-‏ ‎methyl)-amino]-propionamide‏ ‏7-[(كربامويل إيمينو -مورفولينيل (؛)-مثيل)-أمينو]-77-(؛ -سيانو-١-بروبيل-بيبريدينيل‏ (؛))-7-هكسيل حلقي-بروبيوناميد ‎2-[(Carbamoylimino-morpholin-4-yl-methyl)-amino]-N-(4-cyano-1-propyl-piperidin-4-y1)-3- °‏ ‎cyclohexyl-propionamide‏ ‏<-(-سيانو-١-مثيل-بيبريدينيل‏ (؛))-7-هكسيل حلقي-؟-[(إثيل كربامويل إيمينو- مورفولينيل (؟)-مثيل)-أمينو]-بروبيوناميد ‎N-(4-Cyano-1-methyl-piperidin-4-yl)-3-cyclohexyl-2-[(ethylcarbamoylimino-morpholin4-yl-‏ ‎methyl)-amino]-propionamide ١‏ 7-[(كربامويل إيمينو -مورفولينيل (؛)-مثيل)-أمينو]-18-(4 -سيانو -١-مثيل-بيبريدينيل‏ (؛))-7-هكسيل حلقي-بروبيوناميد ‎2-[(Carbamoylimino-morpholin-4-yl-methyl)-amino]-N-(4-cyano-1-methyl-piperidin-4-y)-3-‏ ‎cyclohexyl-propionamide‏ ‎٠‏ <-(؛-سيانو-١-مثيل-بيبريدينيل‏ (؟))-7-هكسيل حلقي-7-[(ميثان كبريتونيل إيمينو- مورفولينيل (؟)-مثيل)-أمينو]-بروبيوناميد ‎N-(4-Cyano-1-methyl-piperidin-4-yl)-3-cyclohexyl-2-[(methanesul fonylimino-morpholin-4-‏ ‎yl-methyl)-amino]-propionamide‏ ‏إستر إثيل لحمض ([١-(©-سيانو-١-هكسيل‏ حلقي مثيل-بيروليدينيل )7( كربامويل)-7- © هكسيل حلقي-إثيل أمينو]-مورفولينيل (؟)-مثيلين)-كرباميك ‎{[1-(3-Cyano-1-cyclohexylmethyl-pyrrolidin-3 -ylcarbamoyl)-2-cyclohexyl-ethylamino]-‏ ‎morpholin-4-yl-methylene }-carbamic acid ethyl ester‏ 7-(“”-سيانو-١-هكسيل‏ حلقي مثيل-بيروليدينيل (7))-7-هكسيل حلقي-7- [(إثيل كربامويل إيمينو -مورفولينيل (؟)-مثيل)-أمينو]-بروبيوناميد ‎١١ ١‏
‎N-(3-Cyano-1-cyclohexylmethyl-pyrrolidin-3-yl)-3-cyclohexyl-2-[(ethylcarbamoylimino-‏ ‎morpholin-4-yl-methyl)-amino]-propionamide‏ ‏<-(*-سيانو-١-هكسيل‏ حلقي مثيل-بيروليدينيل ())-7-هكسيل حلقي-1-[(ميثان
كبريتونيل إيمينو -مورفولينيل (؛ -مثيل)-أمينو)-بروبيوناميد ‎N-(3-Cyano-1-cyclohexylmethyl-pyrrolidin-3-yl)-3-cyclohexyl-2-[(methanesulfonylimino- °‏ ‎morpholin-4-yl-methyl)-amino]-propionamide‏ . "-[(كربامويل إيمينو-مورفولينيل (؛)-مثيل)-أمينو]-<1-(7-سيانو-١-هكسيل‏ حلقي مثيل- بيروليدينيل (7))-7-هكسيل حلقي-بروبيوناميد ‎2-[(Carbamoylimino-morpholin-4-yl-methyl)-amino}-N-(3-cyano-1-cyclohexylmethyl-‏ ‎pyrrolidin-3-yl)-3-cyclohexyl-propionamide ye‏ -(3-سيانو-١-هكسيل‏ حلقي-بيروليدينيل (”))-"-هكسيل حلقي-7-[(ميثان كبريتونيل إيمينو -مورفولينيل (؛)-مثيل)-أمينو)-بروبيوناميد ‎N-(3-Cyano-1-cyclohexyl-pyrrolidin-3-yl)-3-cyclohexyl-2- [(methanesulfonyliminomorpholin-‏ ‎4-yl-methyl)-amino}-propionamide‏ ‎1s‏ <-(*-سيانو-١-هكسيل‏ حلقي-بيروليدينيل (7))-3-هكسيل حلقي-7-[(إثيل كربامويل إيمينو -مورفولينيل (؛)-مثيل)-أمينو)-بروبيوناميد ‎N-(3-Cyano-1-cyclohexyl-pyrrolidin-3-yl)-3-cyclohexyl-2 -[(ethylcarbamoyliminomorpholin-‏ ‎4-yl-methyl)-amino]-propionamide‏ ‏"-[(كربامويل إيمينو -مورفولينيل (؛)-مثيل)-أمينو]-1-(7*-سيانو-١-هكسيل‏ حلقي- © | بيروليدينيل (7))-7-هكسيل حلقي-بروبيوناميد ‎2-[(Carbamoylimino-morpholin-4-yl-methyl)-amino]-N-(3-cyano-1 -cyclohexyl-pyrrolidin-3-‏ ‎yb-3-cyclohexyl-propionamide‏ ‏إستر إثيل لحمض ([١-(7-سيانو-١-هكسيل‏ حلقي-بيروليدينيل )¥( كربامويل)-7-هكسيل حلقي-إثيل أمينو)-مورفولينيل (؛)-مثيلين)-كرباميك ‎YY‏
Ye {{1-(3-Cyano-1-cyclohexyl-pyrrolidin-3-ylcarbamoyl)-2-cyclohexyl-ethylamino]-morpholin- 4-yl-methylene}-carbamic acid ethyl ester ‏حلقي)-بيروليدينيل )7( كربامويل]-‎ dan Jim £) =) = iar YI) ‏إستر إثيل لحمض‎
"-هكسيل حلقي-إثيل أمينو]-مورفولينيل (؟)-مثيلين)-كرباميك ‎({1-[3-Cyano-1-(4-methyl-cyclohexyl)-pyrrolidin-3-ylcarbamoyl]-2-cyclohexylethylamino} - °‏ ‎morpholin-4-yl-methylene)-carbamic acid ethyl ester‏ <-[٠-سيانو-١-(©-مثيل-هكسيل‏ حلقي)-بيروليدينيل (7)]-7-هكسيل حلقي-؟- [(إثيل كربامويل إيمينو -مورفولينيل (4)-مثيل)-أمينو]-بروبيوناميد ‎N-[3-Cyano-1-(4-methyl-cyclohexyl)-pyrrolidin-3-yl]-3-cyclohexyl-2-[(ethylcarbamoylimino-‏ ‎morpholin-4-yl-methyl)-amino]-propionamide ye‏ "-[(كربامويل إيمينو-مورفولينيل )£( ‎4(-١- pila VIN [ sisal (Jie‏ -مثيل-هكسيل حلقي)-بيروليدينيل (©)]-”"-هكسيل حلقي-بروبيوناميد ‎2-[(Carbamoylimino-morpholin-4-yl-methyl)-amino]-N-[3-cyano-1-(4-methyl-cyclohexyl)-‏ ‎pyrrolidin-3-yl]-3-cyclohexyl-propionamide‏ ‏1 <-[©-سيانو-١-(©-مثيل-هكسيل‏ حلقي)-بيروليدينيل ‎Jaa ¥{(F)‏ حلقي-7-[(ميثان كبريتونيل إيمينو -مورفولينيل (؛)-مثيل)-أمينو]-بروبيوناميد ‎N-[3-Cyano-1-(4-methyl-cyclohexyl)-pyrrolidin-3-yl}-3-cyclohexyl-2-‏ ‎[(methanesulfonylimino-morpholin-4-yl-methyl)-amino]-propionamide‏ ‏<-[*7-سيانو-١-(١-إثيل-بروبيل)-بيروليدينيل‏ (©)]-"-هكسيل حلقي-7-[(ميثان كبريتونيل © إيمينو-مورفولينيل (؛)-مثيل)-أمينو]-بروبيوناميد ‎N-[3-Cyano-1-(1-ethyl-propyl)-pyrrolidin-3-yl]-3-cyclohexyl-2-[(methanesulfonylimino-‏ ‎morpholin-4-yl-methyl)-amino]-propionamide‏ ‏"-[(كربامويل إيمينو -مورفولينيل (؟)-مثيل)-أمينو]-14-[7-سيانو-١-(١-إثيل-بروبيل)-‏ بيروليدينيل (7)]-١7-هكسيل‏ حلقي-بروبيوناميد vey 2-[(Carbamoylimino-morpholin-4-yl-methyl)-amino]-N-[3-cyano-1-(1-ethyl-propyl)- pyrrolidin-3-yl]-3-cyclohexyl-propionamide ‏(*)]-7-هكسيل حلقي-7-[إثيل كربامويل‎ لينيديلوريب-)ليبورب-ليثإ-١(-١-ونايس-”[-‎ ‏-مورفولينيل (؛)-مثيل)-أمينو]-بروبيوناميد‎ sisal
N-[3-Cyano-1-(1-ethyl-propyl)-pyrrolidin-3-yl]-3-cyclohexyl-2-[(ethylcarbamoylimino- ° morpholin-4-yl-methyl)-amino]-propionamide ‏مثيل)-بيروليدينيل (7) كربامويل]-‎ (YY) ليلودنإ-11(-١-ونايس-٠[-١‎ (( ‏إستر إثيل لحمض‎ ‏”-هكسيل حلقي-إثيل أمينو)-مورفولينيل (؛)-مثيلين)-كرباميك‎ ({1-[3-Cyano-1-(1H-indol-3-ylmethyl)-pyrrolidin-3-ylcarbamoyl] -2-cyclohexylethylamino}- morpholin-4-yl-methylene)-carbamic acid ethyl ester ٠١ ‏مثيل)-بيروليدينيل (©)]-7-هكسيل حلقي-1-ا(إثيل‎ (7) ليلودنإ-15-١(-١-ونايس-”[-:‎ ‏كربامويل إيمينو -مورفولينيل (؛)-مثيل)-أمينو]-بروبيوناميد‎
N-[3-Cyano-1-(H-indol-3-ylmethyl)-pyrrolidin-3-yl]-3-cyclohexyl-2- [(ethylcarbamoylimino- morpholin-4-yl-methyl)-amino]-propionamide ag] mY (ila ‏مثيل)-بيروليدينيل (7)]-7-هكسيل‎ (¥) ليلودنإ-17-1(-١-ونايس-©[-<7‎ vo ‏كبريتونيل إيمينو -مورفولينيل (؛)-مثيل)-أمينو]-بروبيوناميد‎
N-[3-Cyano-1-(1-H-indol-3-ylmethyl)-pyrrolidin-3-yl]-3-cyc lohexyl-2- [(methanesulfonylimino-morpholin-4-yl-methyl)-amino] -propionamide (7) ليلودنإ-111(-١-‎ sim VIN sisal (Je (£) ‏"-[(كربامويل إيمينو -مورفولينيل‎ ‏._مثيل)-بيروليدينيل ()]-7-هكسيل حلقي-بروبيوناميد‎ > 2-[(Carbamoylimino-morpholin-4-yl-methyl)-amino}-N-[3 -cyano-1-(1H-indol-3-ylmethyl)- pyrrolidin-3-yl]-3-cyclohexyl-propionamide ‏-مورفولينيل (؛)-مثيل)-‎ sind ‏(©))-7-[(كربامويل‎ did spar sia ¥= 3m JN ‏حلقي-بروبيوناميد‎ ليسكه-١-]ونيمأ‎
YY yey
N-(1-Benzyl-3-cyano-pyrrolidin-3-yl)-2 -{(carbamoylimino-morpholin-4-yl-methyl)-amino]-3- cyclohexyl-propionamide ‏(3))-7-هكسيل حلقي-7-[(إثيل كربامويل إيمينو-‎ did gem gil FJ) jae) ‏ند(‎ مورفولينيل (؛)-مثيل)-أمينو]-بروبيوناميد ‎N-(1 -Benzyl-3-cyano-pyrrolidin-3-yl)-3-cyclohexyl-2-[(ethylcarbamoylimino-morpholin4-y1- °‏ ‎methyl)-amino]-propionamide‏ ‏إستر إثيل لحمض ([١-(١-بنزيل-3-سيانو-بيروليدينيل‏ )7( كربامويل)-7-هكسيل حلقي- إثيل أمينو]-مورفولينيل (؛)-مثيلين)-كرباميك {[1-(1-Benzyl-3-cyano-pyrrolidin-3 -ylcarbamoyl)-2-cyclohexyl-ethylamino] -morpholin-4-yl- methylene} -carbamic acid ethyl ester Ve - ‏-بيروليدينيل (3))-7-هكسيل حلقي-7- [(ميثان كبريتونيل إيمينو‎ ونايس-“-ليزنب-١(-4‎ مورفولينيل (؛)-مثيل)-أمينو]-بروبيوناميد ‎N-(1-Benzyl-3-cyano-pyrrolidin-3-yl)-3 -cyclohexyl-2-[(methanesulfonylimino-morpholin-4-‏ ‎yl-methyl)-amino]-propionamide‏ ‎1s‏ #<-(©-سيانو-١-فنثيل-بيروليدينيل‏ (©))-؟-هكسيل حلقي-7-[(ميثان كبريتونيل إيمينو- مورفولينيل (؟)-مثيل)-أمينو]-بروبيوناميد ‎N-(3-Cyano-1-phenethyl-pyrrolidin-3-y1)-3 -cyclohexyl-2 ~[(methanesulfonylimino-morpholin-‏ ‎4-yl-methyl)-amino]-propionamide‏ ‏إستر إثيل لحمض ([١-(7-سيانو-١-فنثيل-بيروليدينيل‏ )7( كربامويل)-7-هكسيل حلقي- ‎x.‏ إثيل أمينو]-مورفولينيل (4)-مثيلين]-كرباميك ‎{[1-(3-Cyano-1-phenethyl-pyrrolidin-3 -ylcarbamoyl)-2-cyclohexyl-etylamino] -morpholin-4- yl-methylene}-carbamic acid ethyl ester ‏(©))-7-هكسيل حلقي-7-(إثيل كربامويل ايمينو-‎ لينيديلوريب-ليثنف-١-ونايس-7(-‎ ‏مورفولينيل (؟)-مثيل)-أمينو]-بروبيوناميد ‎YY
حي ‎N-(3-Cyano-1-phenethyl-pyrrolidin-3-yl)-3-cyclohexyl-2-[(ethylcarbamoyliminomorpholin-4-‏ ‎yl-methyl)-amino]-propionamide‏ ‏"-[(كربامويل إيمينو-مورفولينيل (؛)-مثيل)-أمينو]-11-(“"-سيانو-١-فنثيل-بيروليديتيل‏ (7))-7-هكسيل حلقي-بروبيوناميد ‎2-[(Carbamoylimino-morpholin-4-yl-methyl)-amino}-H-(3-cyano-1-phenethyl-pyrrolidin-3- °‏ ‎yl)-3-cyclohexyl-propionamide‏ ‏إستر إثيل لحمض ([١-(؛-سيانو-١-بروبيل-بيبريدينيل‏ )£( كربامويل)-*-مثيل-بيوتيل أمينو-مورفولينيل (؛)-مثيلين)-كرباميك ‎{[1-(4-Cyano-1-propyl-piperidin-4-ylcarbamoyl)-3-methyl-butylamino}-morpholin-4-y1-‏ ‎methylene} -carbamic acid ethyl ester ٠١‏ (؟-سيانو-١-بروبيل-بيبريدينيل‏ (؛))-أميد لحمض ؟-[(إثيل كربامويل إيمينو-مورفولينيل (؛)-مثيل)-أمينو]-؛ -مثيل-بنتانويك ‎2-[(Ethylcarbamoylimino-morpholin-4-yl-methyl)-amino]-4-methyl-pentanoic acid (4-cyano-‏ ‎1-propyl-piperidin-4-yl)-amide‏ ‎e‏ (؛-سيانو-١-بروبيل-بيبريدينيل‏ (؛))-أميد لحمض ؟-[(ميثان كبريتونيل إيمينو- مورفولينيل (؛ )-مثيل)-أمينو]-؛ -مثيل-بنتانويك ‎2-[(Methanesulfonylimino-morpholin-4-yl-methyl)-amino]-4-methyl-pentanoic acid (4-cyano-‏ ‎1-propyl-piperidin-4-yl)-amide‏ ‏(؟-سيانو-١-بروبيل-بيبريدينيل‏ (؛))-أميد لحمض 7-[(كربامويل ‎dul sh) sam sad‏ ‎x.‏ (4)-مثيل)-أمينو]- -مثيل-بنتانويك ‎2-[(Carbamoylimino-morpholin-4-yl-methyl)-amino]-4-methyl-pentanoic acid (4-cyano-1-‏ ‎propyl-piperidin-4-yl)-amide‏ ‏(؟-سيانو-١-مثيل-بيبريدينيل‏ (؛))-أميد لحمض 7-[[(إثيل كربامويل إيمينو -مورفولينيل (؟)-مثيل)-أمينو]-؛ -مثيل-بنتانويك ‎YY‏
Yeo 2-[(Ethylcarbamoylimino-morpholin-4-yl-methyl)-amino]-4-methyl-pentanoic acid (4-cyano- 1-methyl-piperidin-4-yl)-amide ‏(؛))-أميد لحمض ١-[(كربامويل إيمينو-مورفولينيل (؛)-‎ لينيديربيب-ليثم-١-ونايس-؟(‎
مثيل)-أمينو]- 4 -مثيل-بنتانويك ‎2-[(Carbamoylimino-morpholin-4-yl-methyl)-amino]-4-methyl-pentanoic acid (4-cyano-1- °‏ ‎methyl-piperidin-4-yl)-amide‏ ‏(؟-سيانو-١-مثيل-بيبريدينيل‏ (4))-أميد لحمض 1-[(ميثان كبريتونيل إيمينو -مورفولينيل (؛)-مثيل)-أمينو]- 4 -مثيل-بنتانويك ‎2-[(Methanesulfonylimino-morpholin-4-yl-methyl)-amino]-4-methyl-pentanoic acid (4-cyano-‏ ‎1-methyl-piperidin-4-yl)-amide ٠١‏ إستر إثيل لحمض ([١-(©-سيانو-١-مثيل-بيبريدينيل‏ )£( كربامويل)-3-مثيل-بيوتيل أمينو]-مورفولينيل (4)-مثيلين)-كرباميك ‎{[1-(4-Cyano-1-methyl-piperidin-4-ylcarbamoyl)-3-methyl-butylamino]-morpholin-4-yl-‏ ‎methylene} -carbamic acid ethyl ester‏ ‎re‏ إستر إثيل لحمض ([١-(*-سيانو-١-هكسيل‏ حلقي مثيل-بيروليدينيل (©) كربامويل)-7- مثيل-بيوتيل أمينو]-مورفولينيل (؛)-مثيلين)-كرباميك ‎{{1-(3-Cyano-1-cyclohexylmethyl-pyrrolidin-3-ylcarbamoyl)-3-methyl-butylamino]-‏ ‎morpholin-4-yl-methylene }-carbamic acid ethyl ester‏ ‎Jena) = sila)‏ حلقي مثيل-بيروليدينيل (©))-أميد لحمض ‎Jd)‏ كربامويل © إيمينو-مورفولينيل (؟)-مثيل)-أمينو]-؛ -مثيل-بنتانويك ‎2-[(Ethylcarbamoylimino-morpholin-4-yl-methyl)-amino]-4-methyl-pentanoic acid (3-cyano-‏ ‎I-cyclohexylmethyl-pyrrolidin-3-yl)-amide‏ ‏(7-سيانو-١-هكسيل‏ حلقي مثيل-بيروليدينيل ())-أميد لحمض 7-[(ميثان كبريتونيل إيمينو -مورفولينيل (؛)-مثيل)-أمينو]-؛ -مثيل-بنتانويك ‎YY‏ vii 2-[(Methanesulfonylimino-morpholin-4-yl-methyl)-amino]-4-methyl-pentanoic acid (3-cyano- 1-cyclohexylmethyl-pyrrolidin-3-yl)-amide ‏حلقي مثيل-بيروليدينيل (©))-أميد لحمض ؟-[(كربامويل إيمينو-‎ Jam = sir)
مورفولينيل (؛)-مثيل)-أمينو]- 4 -مثيل-بنتانويك ‎2-[(Carbamoylimino-morpholin-4-yl-methyl)-amino]-4-methyl-pentanoic acid (3-cyano-1- °‏ ‎cyclohexylmethyl-pyrrolidin-3-y!)-amide‏ ‏(*-سيانو-١-هكسيل‏ حلقي-بيروليدينيل (7))-أميد لحمض ؟-[(ميثان كبريتونيل إيمينو-
مورفولينيل (؛)-مثيل)-أمينو]-؛ -مثيل-بنتانويك ‎2-[(Methanesulfonylimino-morpholin-4-yl-methyl)-amino]-4-methyl-pentanoic acid (3-cyano-‏ ‎1-cyclohexyl-pyrrolidin-3-yl)-amide ٠١‏ (”-سيانو-١-هكسيل‏ حلقي-بيروليدينيل (7))-أميد لحمض ١-[إثيل‏ كربامويل إيمينو- مورفولينيل (4)-مثيل)-أمينو]-؛ -مثيل-بنتانويك ‎2-[(Ethylcarbamoylimino-morpholin-4-yl-methyl)-amino]-4-methyl-pentanoic acid (3-cyano-‏ ‎1-cyclohexyl-pyrrolidin-3-yl)-amide‏ ‎ve‏ (©-سيانو-١-هكسيل‏ حلقي-بيروليدينيل (©))-أميد لحمض ١-[(كربامويل‏ إيمينو- مورفولينيل (؟)-مثيل)-أمينو]-؛ -مثيل-بنتانويك ‎2-[(Carbamoylimino-morpholin-4-yl-methyl)-amino]-4-methyl-pentanoic acid (3-cyano-1-‏ ‎cyclohexyl-pyrrolidin-3-yl)-amide‏ ‏إستر إثيل لحمض ([١-(*-سيانو-١-هكسيل‏ حلقي-بيروليدينيل ‎Uf (esol (F)‏
.1 بيوتيل أمينو]-مورفولينيل (4)-مثيلين)-كرباميك ‎{[1-(3-Cyano-1-cyclohexyl-pyrrolidin-3-ylcarbamoyl)-3-methyl-butylamino]-morpholin-4-yl-‏ ‎methylene}-carbamic acid ethyl ester‏ إستر إثيل لحمض ((١-[-سيانو-١-(4‏ -مثيل-هكسيل حلقي)-بيروليدينيل (7) كربامويل]-
#-مثيل-بيوتيل أمينو)-مورفولينيل (؟)-مثيلين)-كرباميك ‎YY‏
لاا ‎({1-[3-Cyano-1-(4-methyl-cyclohexyl)-pyrrolidin-3-ylcarbamoyl]-3-methyl-butylamino }-‏ ‎morpholin-4-yl-methylene)-carbamic acid ethyl ester‏ [*-سيانو-١-(©-مثيل-هكسيل‏ حلقي)-بيروليدينيل (©)]-أميد لحمض ‎IY‏ كربامويل إيمينو -مورفولينيل (؛)-مثيل)-أمينو]-؛ -مثيل-بنتانويك ‎2-[(Ethylcarbamoylimino-morpholin-4-yl-methyl)-amino]-4-methyl-pentanoic acid [3-cyano- °‏ ‎1-(4-methyl-cyclohexyl)-pyrrolidin-3-yl]-amide‏ ‏[*-سيانو-١-(©-مثيل-هكسيل‏ حلقي)-بيروليدينيل (©)]-أميد لحمض ؟-[(كربامويل إيمينو -مورفولينيل (؟)-مثيل)-أمينو]-؛ -مثيل-بنتانويك ‎2-[(Carbamoylimino-morpholin-4-yl-methyl)-amino]-4-methyl-pentanoic acid [3-cyano-1-(4-‏ ‎methyl-cyclohexyl)-pyrrolidin-3-yl}-amide ٠١‏ [7-سيانو-١-(©-مثيل-هكسيل‏ حلقي)-بيروليدينيل ()]-أميد لحمض ‎Ba]‏ كبريتونيل إيمينو -مورفولينيل (؟)-مثيل)-أمينو]-؛ -مثيل-بنتانويك ‎2-[(Methanesulfonylimino-morpholin-4-yl-methyl)-amino]-4-methyl-pentanoic acid [3-cyano-‏ ‎1-(4-methyl-cyclohexyl)-pyrrolidin-3-yl]-amide‏ ‎re‏ [*-سيانو-١-(١-إثيل-بروبيل)-بيروليدينيل‏ (؟)]-أميد لحمض ١-[إميثان‏ كبريتونيل إيمينو -مورفولينيل (؛)-مثيل)-أمينو]- ؛ -مثيل-بنتانويك ‎2-[(Methanesulfonylimino-morpholin-4-yl-methyl)-amino]-4-methyl-pentanoic acid {3-cyano-‏ ‎1-(1-ethyl-propyl)-pyrrolidin-3-yl]-amide‏ ‏[“-سيانو-١-(١-إثيل-بروبيل)-بيروليدينيل‏ (7)]-أميد لحمض 7-[(كربامويل إيمينو - »> > مورفولينيل (؛)-مثيل)-أمينو]- 4 -مثيل-بنتانويك ‎2-[(Carbamoylimino-morpholin-4-yl-methyl)-amino]-4-methyl-pentanoic acid [3-cyano-1-(1-‏ ‎ethyl-propyl)-pyrrolidin-3-yl]-amide‏ ‏[*-سيانو-١-(١-إثيل-بروبيل)-بيروليدينيل‏ (©)]-أميد لحمض 7-[(إثيل كربامويل إيمينو- مورفولينيل (؛)-مثيل)-أمينو]- 4 -مثيل-بنتانويك ‎YY‏
YEA
2-[(Ethylcarbamoylimino-morpholin-4-yl-methyl)-amino]-4-methyl-pentanoic acid [3-cyano- 1-(1-ethyl-propyl)-pyrrolidin-3-yl]-amide ‏إستر إثيل لحمض ((١-[”-سيانو-١-(١-إثيل-بروبيل)-بيروليدينيل (7) كربامويل]-؟-‎ مثيل-بيوتيل أمينو)-مورفولينيل (©)-مثيلين)-كرباميك ‎({1-[3-Cyano-1-(1-ethyl-propyl)-pyrrolidin-3-ylcarbamoyl]-3-methyl-butylamino} -morpholin- °‏ ‎4-yl-methylene)-carbamic acid ethyl ester‏ إستر إثيل لحمض ((1-[“-سيانو-١-(17-1-إندوليل‏ (©) مثيل)-بيروليدينيل )¥( كربامويل]- “"-مثيل-بيوتيل أمينو)-مورفولينيل (؛)-مثيلين)-كرباميك ‎({1-[3-Cyano-1-(1-H-indol-3-ylmethyl)-pyrolidin-3-ylcarbamoyl]-3 -methyl-butylamino}-‏ ‎morpholin-4-yl-methylene)-carbamic acid ethyl ester ١‏ [*-سيانو-١-(11-1-إندوليل‏ )7( مثيل)-بيروليدينيل (7)]-أميد لحمض 7-[(إثيل كربامويل ‎sisal‏ -مورفولينيل (؛)-مثيل)-أمينو]-؛ -مثيل-بنتانويك ‎2-[(Ethylcarbamoylimino-morpholin-4-yl-methyl)-amino]-4-methyl-pentanoic acid [3-cyano-‏ ‎1-(1-H-indol-3-ylmethyl)-pyrrolidin-3-yl]-amide‏ ‎٠‏ [*-سيانو-١-(15-1-إندوليل‏ (©) مثيل)-بيروليدينيل (")]-أميد لحمض ١-[(ميثان‏ كبريتونيل إيمينو -مورفولينيل (؟)-مثيل)-أمينو]-؛ -مثيل-بنتانويك ‎2-[(Methanesulfonylimino-morpholin-4-yl-methyl)-amino] -4-methyl-pentanoic acid [3-cyano-‏ ‎1-(1-H-indol-3-ylmethyl)-pyrrolidin-3-yl]-amide‏ ‏[*-سيانو-١-(17-1-إندوليل‏ (©) مثيل)-بيروليدينيل ()]-أميد لحمض ١-[(كربامويل‏ © | إيمينو-مورفولينيل (؟ -ثيل)-أمينو]-؛ -مثيل-بنتانويك ‎2-{(Carbamoylimino-morpholin-4-yl-methyl)-amino]-4-methyl-pentanoic acid [3-cyano-1-(1-‏ ‎H-indol-3-ylmethyl)-pyrrolidin-3-yl]-amide‏ ‏(١-بنزيل-7-سيانو-بيروليدينيل‏ (©))-أميد لحمض ١-[(كربامويل‏ إيمينو-مورفولينيل (؟؛)-مثيل)-أمينو]-؛ -مثيل-بنتانويك ‎YY‏
‎2-[(Carbamoylimino-morpholin-4-yl-methyl)-amino]-4-methyl-pentanoic acid (1-benzyl-3-‏ ‎cyano-pyrrolidin-3-yl)-amide‏ ‏(١-بنزيل-7-سيانو-بيروليدينيل‏ (7))-أميد لحمض ؟-[(إثيل كربامويل إيمينو-مورفولينيل
(؛)-مثيل)-أمينو]-؛ -مثيل-بنتانويك ‎2-[(Ethylcarbamoylimino-morpholin-4-yl-methyl)-amino]-4-methyl-pentanoic acid (1 -benzyl- °‏ ‎3-cyano-pyrrolidin-3-yl)-amide‏ ‏(١-بنزيل-7-سيانو-بيروليدينيل ‎a d=((¥)‏ لحمض 7-[(كربامويل إيمينو-مورفولينيل (؛)-مثيل)-أمينو]-؛ -مثيل-بنتانويك ‎2-[(Carbamoylimino-morpholin-4-yl-methyl)-amino]-4-methyl-pentanoic acid (1 -benzyl-3-‏ ‎cyano-pyrrolidin-3-yl)-amide Ve‏ (١-بنزيل-7-سيانو-بيروليدينيل‏ (©))-أميد لحمض ١-[(ميثان‏ كبريتونيل إيمينو- مورفولينيل (؟)-مثيل)-أمينو]-؛ -مثيل-بنتانويك ‎2-{(Methanesulfonylimino-morpholin-4-yl-methyl)-amino]-4-methyl-pentanoic acid (1-‏ ‎benzyl-3-cyano-pyrrolidin-3-yl)-amide‏ ‎vs‏ (7-سيانو-١-فنثيل-بيروليدينيل‏ (7))-أميد لحمض 7-[[(ميثان كبريتونيل إيمينو - مورفولينيل (؛)-مثيل)-أمينو]-؛ -مثيل-بنتانويك ‎2-[(Methanesulfonylimino-morpholin-4-yl-methyl)-amino]-4-methyl-pentanoic acid (3-cyano-‏ ‎1-phenethyl-pyrrolidin-3-yl)-amide‏ ‏إستر إثيل لحمض ([١-(*-سيانو-١-فنثيل-بيروليدينيل‏ )7( كربامويل)-؟-مثيل-بيوتيل © أمينو]-مورفولينيل (؛)-مثيلين)-كرباميك ‎{[1-(3-Cyano-1-phenethyl-pyrrolidin-3-ylcarbamoyl)-3-methyl -butylamino]-morpholin-4-yl-‏ ‎methylene} -carbamic acid ethyl ester‏ (-سيانو-١-فنثيل-بيروليدينيل‏ (7))-أميد لحمض ؟-[(إثيل كربامويل إيمينو-مورفولينيل (؟)-مثيل)-أمينو]-؛ -مثيل-بنتانويك ‎YY‏ yo. 2-[(Ethylcarbamoylimino-morpholin-4-yl-methyl)-amino] -4-methyl-pentanoic acid (3-cyano- 1-phenethyl-pyrrolidin-3-yl)-amide -)4( ‏إيمينو-مورفولينيل‎ Gisela 91 ‏لحمض‎ asd=(() لينيديلوريب-ليثنف-١-ونايس-©(‎ ‏مثيل)-أمينو ]- 4 -مثيل -بنتانويك‎ 2-[(Carbamoylimino-morpholin-4-yl-methyl)-amino]-4-methyl-pentanoic acid (3-cyano-1- ° phenethyl-pyrrolidin-3-yl)-amide ‏إستر إثيل لحمض ([١-(؛-سيانو-١-بروبيل-بيبريدينيل )£( كربامويل)-7ء؛7-ثنائي مثيل-‎ ‏بيوتيل أمينو]-فنيل-مثيلين)-كرباميك‎ {[1-(4-Cyano-1-propyl-piperidin-4-ylcarbamoyl)-3,3 -dimethyl-butylamino]-phenyl-methylene}- carbamic acid ethyl ester ٠١ ‏(؛))-أميد لحمض 7-[(إثيل كربامويل إيمينو-فنيل-‎ لينيديربيب-ليبورب-١-ونايس-؟(‎ ‏مثيل)-أمينو]-؛؛؛ -ثنائي مثيل-بنتانويك‎ 2-[(Ethylcarbamoylimino-phenyl-methyl)-amino]-4,4-dimethyl-pentanoic acid (4-cyano-1- propyl-piperidin-4-yl)-amide ‏(4))-أميد لحمض ؟-[[ميثان كبريتونيل إيمينو-فنيل-‎ لينيديربيب-ليبورب-١-ونايس-©(‎ ٠ ‏مثيل)-أمينو]-44 -ثنائي مثيل-بنتانويك‎ 2-[(Methanesulfonylimino-phenyl-methyl)-amino] -4,4-dimethyl-pentanoic acid (4-cyano-1- propyl-piperidin-4-yl)-amide (died ‏(؟))-أميد لحمض ١-[(كربامويل إيمينو‎ لينيديربيب-ليبورب-١-ونايس-؟(‎ ‏أمينو]-؛؟-ثنائي مثيل-بنتانويك‎ 1. 2-[(Carbamoylimino-phenyl-methyl)-amino]-4,4-dimethyl-pentanoic acid (4-cyano-1-propyl- piperidin-4-yl)-amide ‏إستر إثيل لحمض ([١-(“-سيانو-١-هكسيل حلقي مثيل-بيروليدينيل () كربامويل)-3؟-‎ كيمابرك-)نيليثم-)١( ‏مثيل-بيوتيل أمينو]-بيبرازينيل‎ ١ ١
كنا ‎{[1-3-Cyano-1-cyclohexylmethyl-pyrrolidin-3-ylcarbamoyl)-3-methyl-butylamino]-piperazin-‏ ‎1-yl-methylene} -carbamic acid ethyl ester‏ ‎Joa) = ar)‏ حلقي مثيل-بيروليدينيل (7))-أميد لحمض ؟-ا[إثيل كربامويل إيمينو -بيبرازينيل ‎)١(‏ مثيل)-أمينو]--؛ -مثيل-بنتانويك ‎2-[(Ethylcarbamoylimino-piperazin-1-yl-methyl)-amino]-4-methyl-pentanoic acid (3-cyano-1- °‏ ‎cyclohexylmethyl-pyrrolidin-3-yl)-amide‏ ‎aaa) — sil)‏ حلقي مثيل-بيروليدينيل (©))-أميد لحمض ‎ia]‏ كبريتوتيل إيمينو -بيبرازينيل (١)-مثيل)-أمينو]-؛‏ -مثيل-بنتانويك ‎(3-cyano-‏ ع ‎2-[(Methanesulfonylimino-piperazin-1-yl-methyl)-amino]-4-methyl-pentanoic‏ ‎1-cyclohexylmethyl-pyrrolidin-3-yl)-amide ٠١‏ (©-سيانو-١-هكسيل‏ حلقي مثيل-بيروليدينيل (©))-أميد لحمض ١-[[كربامويل‏ إيمينو- بيبرازينيل ‎)١(‏ مثيل)-أمينو]-؛ -مثيل-بنتانويك ‎2-[(Carbamoylimino-piperazin-1-yl-methyl)-amino]-4-methyl-pentanoic acid (3-cyano-1-‏ ‎cyclohexylmethyl-pyrrolidin-3-yl)-amide‏ ‎vo‏ إستر إثيل لحمض ((1-[3-سيانو-١-(؟-مثيل-هكسيل‏ حلقي)-بيروليدينيل )7( كربامويل]- "-هكسيل حلقي-إثيل أمينو)-بيريدينيل )£( مثيلين)-كرباميك ‎({1-[3-Cyano-1-(4-methyl-cyclohexyl)-pyrrolidin-3-ylcarbamoyl}-2 -cyclohexyl-ethylamino} -‏ ‎pyridin-4-yl-methylene)-carbamic acid ethyl ester‏ -[©-سيانو-١-(©‏ -مثيل-هكسيل حلقي)-بيروليدينيل (©)]-3-هكسيل حلقي-؟-(إثيل © | كربامويل إيمينو -بيريدينيل (؛)-مثيل)-أمينو]-بروبيوناميد ‎N-[3-Cyano-1-(4-methyl-cyclohexyl)-pyrrolidin-3-yl]-3 -cyclohexyl-2-[(ethylcarbamoylimino-‏ ‎pyridin-4-yl-methyl)-amino]-propionamide‏ ‏"-[(كربامويل إيمينو -بيريدينيل (؛)-مثيل)-أمينو]-18-[7-سيانو = )= )€ -مثيل-هكسيل حلقي)-بيروليدينيل (7)]-7-هكسيل حلقي-بروبيوناميد ‎YY‏
Yov 2-[(Carbamoylimino-pyridin-4-yl-methyl)-amino]-N-[3-cyano-1-(4-methyl-cyclohexyl)- pyrrolidin-3-yl]-3-cyclohexyl-propionamide ‏-مثيل-هكسيل حلقي)-بيروليدينيل (©)]-7-هكسيل حلقي-7-[(ميثان‎ ؛(-١-ونايس-“[-‎
كبريتونيل إيمينو -بيريدينيل (؛)-مثيل)-أمينو]-بروبيوناميد ‎N-[3-Cyano-1-(4-methyl-cyclohexyl)-pyrrolidin-3-yl]-3-cyclohexyl-2- °‏ ‎[(methanesulfonylimino-pyridin-4-yl-methyl)-amino]-propionamide‏ ‏7-(؛-سيانو -١-مثيل-بيبريدينيل‏ (؛))-7-هكسيل حلقي-7-[(إثيل كربامويل إيمينو- بيرازينيل (7)-مثيل)-أمينو]-بروبيوناميد ‎N-(4-Cyano-1-methyl-piperidin-4-yl)-3-cyclohexyl-2- [(ethylcarbamoylimino-pyrazin-2-yl-‏ ‎methyl)-amino]-propionamide ٠١‏ "-[(كربامويل إيمينو-بيرازينيل (7) مثيل)-أمينو]--(؛ -سيانو-١-مثيل-بيبريدينيل‏ (4))- ١-هكسيل‏ حلقي-بروبيوناميد ‎2-[(Carbamoylimino-pyrazin-2-yl-methyl)-amino]-N-(4-cyano- 1-methyl-piperidin-4 -y)-3-‏ ‎cyclohexyl-propionamide‏ ‏- 7<-(؟؛-سيانو-١-مثيل-بيبريدينيل‏ (؛))-7-هكسيل حلقي-7-[(ميثان كبريتونيل إيمينو- بيرازينيل ‎)١(‏ مثيل)-أمينو]-بروبيوناميد ‎N-(4-Cyano-1-methyl-piperidin-4-yl)-3-cyclohexyl-2- [(methanesulfonylimino-pyrazin-2-yl-‏ ‎methyl)-amino}-propionamide‏ ‏إستر إثيل لحمض ([١-(©-سيانو-١-مثيل-بيبريدينيل‏ )£( كربامويل)-7-هكسيل حلقي-إثيل © | أمينو]-بيرازينيل (7) مثيلين)-كرباميك ‎{[1-(4-Cyano-1 -methyl-piperidin-4-ylcarbamoyl)-2-cyclohexyl-ethylamino]-pyrazin-2 -yl-‏ ‎methylene} -carbamic acid ethyl ester‏ إستر بنزيل لحمض ([١-(١-بنزيل-7-سيانو-بيروليدينيل‏ )7( كربامويل)-7-مثيل-بيوتيل أمينو]-كربامويل إيمينو -مثيل)-كرباميك ‎١ ١‏
Yor {[1-(1-Benzyl-3-cyano-pyrrolidin-3-ylcarbamoyl)-3 -methyl-butylamino}-carbamoylimino- methyl} -carbamic acid benzyl ester ‏إستر بنزيل لحمض ([١-(١-بنزيل-7-سيانو -بيروليدينيل )7( كربامويل)-3-مثيل-بيوتيل‎ ‏أمينو]-إثيل كربامويل إيمينو -مثيل)-كرباميك‎ {[1-(1-Benzyl-3-cyano-pyrrolidin-3-ylcarbamoyl)-3-methyl-butylamino] -ethylcarbamoylimino- ° methyl} -carbamic acid benzyl ester dr Jia F(ab S (7) ‏إستر بنزيل لحمض ([١-(١-بنزيل-7-سيانو -بيروليدينيل‎ ‏أمينو]-ميثان كبريتونيل إيمينو -مثيل)-كرباميك‎ {[1-(1-Benzyl-3-cyano-pyrrolidin-3-ylcarbamoyl)-3-methyl -butylamino]- methanesulfonylimino-methyl}-carbamic acid benzyl ester ٠١ ‏ينزو آذ‎ IIH -وسكويد-١١٠١(-7 ‏(؛))-أميد لحمض‎ لينيديربيب-ليثم-١-ونايس-؟(‎ ‏مثيل-بنتانويك‎ SEE (Gad )( ‏أيزوثيازوليل‎ ‎2-(1,1-Dioxo-1H-12%-benzo[d]isothiazol-3 -ylamino)-4,4-dimethyl-pentanoic acid (4-cyano-1- methyl-piperidin-4-yl)-amide
TH 5S 5 VO )=Y ‏حلقي مثيل-بيروليدينيل (7))-أميد لحمض‎ ليسكه-١-ونايس-”(‎ - ١ ‏-بنزو [د] أيزوثيازوليل (©) أمينو)-؟؛؛ -ثنائي مثيل-بنتاتويك‎ 6 2-(1,1-Dioxo-1H-1 AS-benzo[d]isothiazol-3 -ylamino)-4,4-dimethyl-pentanoic acid (3-cyano-1- cyclohexylmethyl-pyrrolidin-3-yl)-amide
TS) 0) ‏حلقي) بيروليدينيل (7)]-أميد لحمض‎ ليسكه-ليثم-©(-١-ونايس-*[‎ ‏126-1187-بنزو [د] أيزوثيازوليل (©) أمينو)-4»؛ -ثنائي مثيل-بنتانويك‎ 0 >. 2-(1,1-Dioxo-1H-1A%-benzo[d]isothiazol-3 -ylamino)-4,4-dimethyl-pentanoic acid [3-cyano-1- (4-methyl-cyclohexyl)-pyrrolidin-3-yl]-amide -114-113-وسكويد-٠١١(-١ ‏لحمض‎ aud {(F) ‏بيروليدينيل‎ (Uso 1) =) = sir ¥] ‏بنزو [د] أيزوثيازوليل )7( أمينو)-؛؛؛ -ثنائي مثيل-بنتانويك‎
YY
Yot 2-(1,1-Dioxo-1H-1A%-benzo[d}isothiazol-3 -ylamino)-4,4-dimethyl-pentanoic acid [3-cyano-1- (1-ethyl-propyl)-pyrrolidin-3-yl]-amide
TH 5S 03) OO) ‏مثيل) بيروليدينيل (7)]-أميد لحمض‎ (7) ليلودنإ-110(-١-ونايس-٠[‎ ‏[د] أيزوثيازوليل )7( أمينو)-؟؛؛ -ثنائي مثيل-بنتانويك‎ 5510 2-(1,1-Dioxo-1H-1A%benzo[d]isothiazol-3 -ylamino)-4,4-dimethyl-pentanoic acid [3-cyano-1- ° (1H-indol-3-ylmethyl)-pyrrolidin-3-yl]-amide [4 535m IA 1H aS) = ‏())-أميد لحمض‎ لينيديلوريب-ليثنف-١-ونايس-7(‎ ‏أيزوثيازوليل )7( أمينو)-؛؛؛ -ثنائي مثيل-بنتانويك‎ 2-(1,1-Dioxo-1H-1A’-benzo[d]isothiazol-3 -ylamino)-4,4-dimethyl-pentanoic acid (3-cyano-1- phenethyl-pyrrolidin-3-yl)-amide ١ [55m 1A 1H وسكويد-٠١٠١(-7 ‏-بيروليدينيل (7))-أميد لحمض‎ ونايس-7-ليزنب-١(‎ ‏مثيل-بنتانويك‎ SUE c= (ud (7) ‏أيزوثيازوليل‎ ‎2-(1,1-Dioxo-1H-1A%benzo[d]isothiazol-3 -ylamino)-4,4-dimethyl-pentanoic acid (1-benzyl- 3-cyano-pyrrolidin-3-yl)-amide -وسكويد-١١٠(-7-يقلح ‏حلقي مثيل-بيروليدينيل ())-”7-هكسيل‎ ليسكه-١-ونايس-*(-<‎ 1s ‏115-3-بنزو [د] أيزوثيازوليل )7( أمينو)-بروبيوناميد‎
N-(3-Cyano-1-cyclohexylmethyl-pyrrolidin-3-yl)-3-cyclohexyl-2-(1,1-dioxo-1H-1 AS-benzo[d] 1sothiazol-3-ylamino)-propionamide -٠(-7-يقلح ‏-مثيل-هكسيل حلقي)-بيروليدينيل (©)]-*-هكسيل‎ ؛(-١-ونايس-7[-<‎ ‏ديوكسو-134-111-بنزو [د] أيزوثيازوليل )7( أمينو)-بروبيوناميد‎ - ©
N-[3-Cyano-1-(4-methyl-cyclohexyl)-pyrrolidin-3-yl]-3-cyclohexyl-2-(1,1-dioxo-1H-1A%- benzo[d]isothiazol-3-ylamino)-propionamide -١١١(-7-يقلح‎ Jam YY) ‏-إندوليل )7( مثيل)-بيروليدينيل‎ 111(-١- sil Y]-N ‏[د] أيزوثيازوليل )7( أمينو)-بروبيوناميد‎ 53am 1A 1H pu go ٠ ١
ممم ‎N-[3-Cyano-1-(1H-indol-3-ylmethyl)-pyrrolidin-3-yl]-3 -cyclohexyl-2-(1,1-dioxo-1H-1A5-‏ ‎benzo[d]isothiazol-3-ylamino)-propionamide‏ ‎si ¥)-N‏ - ١-فنثيل-بيروليدينيل‏ (7))-7-هكسيل حلقي-7-(٠١١-ديوكسو ‎“IAT IHT‏ بنزو [د] أيزوثيازوليل )7( أمينو)-بروبيوناميد ‎N-(3-Cyano-1-phenethyl-pyrrolidin-3-yl)-3-cyc lohexyl-2-(1,1-dioxo-1H-1A%-benzo[d]isothiazol- °‏ ‎3-ylamino)-propionamide‏ ‏-(١-بنزيل--سيانو-بيروليدينيل‏ ())-7-هكسيل ‎ATH aS ym) Y= ila‏ بنزو [د] أيزوثيازوليل (©) أمينو)-بروبيوناميد ‎N-(1-Benzyl-3-cyano-pyrrolidin-3-yl)-3-cyclohexyl-2-(1,1-dioxo-1H-1A-benzo [d]isothiazol-3-‏ ‎ylamino)-propionamide ٠١‏ (؟-سيانو-١-بروبيل-بيبريدينيل‏ (؛))-أميد لحمض 7-(١٠١٠-ديوكسو ‎ITH‏ -بنزو [د] أيزوثيازوليل )1( أمينو)-؛ -مثيل-بنتانويك ‎2-(1,1-Dioxo-1H-12%-benzo[d]isothiazol-3 -ylamino)-4-methyl-pentanoic acid (4-cyano-1-‏ ‎propyl-piperidin-4-yl)-amide‏ ‎oe‏ (؛-سيانو-١-بروبيل-بيبريدينيل‏ (؛))-أميد لحمض ‎IIH 5uS mV)‏ 55[ أيزوثيازوليل () أمينو)-؛ -مثيل-بنتانويك ‎2-(1,1-Dioxo-1H-11’%-benzo[d]isothiazol-3 -ylamino)-4-methyl-pentanoic acid (4-cyano-1-‏ ‎propyl-piperidin-4-yl)-amide‏ ‎Janam) = sila)‏ حلقي مثيل-بيروليدينيل ())-أميد لحمض ‎“IH af 5m) O)=Y‏ ‎٠‏ © “12-بنزو [د] أيزوثيازوليل ‎(V)‏ أمينو)- ؛ -مثيل-بنتانويك ‎-ylamino)-4-methyl-pentanoic acid (3-cyano-1-‏ 0[18020-3] 020 1,1-010*0-111-17)-2 ‎cyclohexylmethyl-pyrrolidin-3-yl)-amide‏ ‏(٠-سيانو-١-هكسيل‏ حلقي-بيروليدينيل (7))-أميد لحمض 7-(١٠١٠-ديوكسو-117-11-بنزو‏ [د] أيزوثيازوليل )7( أمينو)-؛ -مثيل-بنتانويك ‎ry‏ veo 2-(1,1-Dioxo-1H-11’-benzo[d]isothiazol-3-ylamino) -4-methyl-pentanoic acid (3-cyano-1- cyclohexyl-pyrrolidin-3-yl)-amide -وسكويد-٠١٠(-7 ‏-مثيل-هكسيل حلقي)-بيروليدينيل ()]-أميد لحمض‎ ؟(-١-ونايس-*[‎ ‏13.5-3-بنزو [د] أيزوثيازوليل () أمينو)- ؛ -مثيل-بنتانويك‎ 2-(1,1-Dioxo-1H-1A%benzo [d]isothiazol-3-ylamino)-4-methyl-pentanoic acid [3-cyano-1-(4- ° methyl-cyclohexyl)-pyrrolidin-3-yl}-amide -1737-117- وسكويد-١١٠١(-١7 ‏(7)]-أميد لحمض‎ لينيديلوريب-)ليبورب-ليثإ-١(-١-ونايس-*[‎ ‏بنزو [د] أيزوثيازوليل () أمينو)-؛ -مثيل-بنتانويك‎ 2-(1,1-Dioxo-1H- 11°-benzo[d]isothiazol-3-ylamino)-4-methyl-pentanoic acid [3-cyano-1-(1- ethyl-propyl)-pyrrolidin-3-yl]-amide ٠١ -وسكويد-٠١٠(-١ ‏مثيل)-بيروليدينيل (©)]-أميد لحمض‎ )©( ليلودنإ-17(-١-ونايس-٠[‎ ‏-مثيل-بنتانويك‎ = (sisal (¥) ‏115-3-بنزو [د] أيزوثيازوليل‎ 2-(1,1-Dioxo-1H-1A-benzo[d]isothiazol-3 -ylamino)-4-methyl-pentanoic acid [3-cyano-1-(1H- indol-3-ylmethyl)-pyrrolidin-3-yl}-amide
[3] 50 IA 1H وسكويد-١١٠(-7 ‏(7”-سيانو- ١-فنثيل-بيروليدينيل (7))-أميد لحمض‎ ٠ ‏أيزوثيازوليل (©) أمينو)-؛ -مثيل-بنتانويك‎ 2-(1,1-Dioxo-1H-1-benzo[d]isothiazol-3 -ylamino)-4-methyl-pentanoic acid (3-cyano-1- phenethyl-pyrrolidin-3-yl)-amide ‏())-أميد لحمض 7-(٠١١٠-ديوكسو-117-111-بنزو إد]‎ لينيديلوريب-ونايس-7-ليزنب-١(‎ ‏-مثيل-بنتانويك‎ (ud (Y) ‏أيزوثيازوليل‎ | © 2-(1,1-Dioxo-1H-1-benzo[d]isothiazol-3 -ylamino)-4-methyl-pentanoic acid (1-benzyl-3- cyano-pyrrolidin-3-yl)-amide 525 33H ‏(4))-7-هكسيل حلقي-7-(*-أكسو‎ لينيديربيب-ليبورب-١-ونايس-(-‎ ‏أمينو)-بروبيوناميد‎ )١( ١ ١
Yev
N-(4-Cyano-1-propyl-piperidin-4-yl)-3-cyclohexyl-2-(3-oxo-3H-isoindol- 1-ylamino)- propionamide ‏-311-أيزوإندوليل‎ su) =Y= Jem ‏بيبريدينيل (؛))-أميد لحمض ؛‎ Jago) = silt) ‏أمينو)-بنتانويك‎ (1) 4-Methyl-2-(3-0xo0-3H-isoindol-1-ylamino)-pentanoic acid (4-cyano-1-propyl-piperidin-4- ° yl)-amide -117 ‏-سياتو- ١-مثيل-بيبريدينيل (4))-7-هكسيل حلقي-7-(؛ 4 -ثتنائي هيدرو‎ (7 ‏بيرانو ]€¢ 7-ج] بيريدينيل )©( أمينو)-بروبيوناميد‎
N-(4-Cyano-1-methyl-piperidin-4-yl)-3-cyclohexyl-2-(3,4-dihydro-1H-pyrano[4,3 -c]pyridin-5- ylamino)-propionamide ٠١
CE] ‏(؛))-أميد لحمض 7١-(؛ ؛ -ثنائي هيدرو -111-بيرانو‎ لينيديربيب-ليثم-١-ونايس-؟(‎ ‏بيريدينيل )0( أمينو)-؛؛ -ثنائي مثيل-بنتانويك‎ [am 2-(3,4-Dihydro-1H-pyrano[4,3-c]pyridin-5-ylamino)-4,4-dimethyl-pentanoic acid (4-cyano-1- methyl-piperidin-4-yl)-amide ‏-11-بيرانو‎ sa ‏(؛))-أميد لحمض 7-(؛ ؛-ثنائي‎ لينيديربيب-ليثم-١-ونايس-؛؟(‎ - ‏بيريدينيل )0( أمينو)-؛ -مثيل-بنتانويك‎ [aT of] 2-(3,4-Dihydro-1H-pyrano[4,3-c]pyridin-5-ylamino)-4-methyl-pentanoic acid (4-cyano-1- methyl-piperidin-4-yl1)-amide ‏حلقي مثيل-بيروليدينيل (©))-7-هكسيل حلقي-7-(أيزوكينولينيل‎ Janam) = hur ¥)-N ‏أمينو)-بروبيوناميد‎ )١( vo
N-(3-Cyano-1-cyclohexylmethyl-pyrrolidin-3-yl)-3-cyclohexyl-2-(isoquinolin-1 -ylamino)- propionamide )١( ‏حلقي مثيل-بيروليدينيل (7))-أميد لحمض 7-(أيزوكينولينيل‎ ليسكه-١-ونايس-'(‎ ‏مثيل-بنتانويك‎ SU ‏أمينو)-؛؛‎ ‎YY
YoA 2-(Isoquinolin-1-ylamino)-4,4-dimethyl-pentanoic acid (3-cyano-1 -cyclohexylmethyl- pyrrolidin-3-yl)-amide (0) لينيلونيكوزيأ(-١؟ ‏حلقي مثيل-بيروليدينيل (3))-أميد لحمض‎ Janam) = aT) ‏أمينو)- 4 -مثيل-بنتانويك‎ 2-(Isoquinolin-1-ylamino)-4-methyl-pentanoic acid (3-cyano-1-cyclohexylmethyl-pyrrolidin-3- ° yl)-amide ‏بيريدينيل‎ [1-0 OV] ‏(”-سيانو- ١-هكسيل حلقي-بيروليدينيل (©))-أميد لحمض 7-(ايميدازو‎ ‏أمينو)- 4 -مثيل-بنتانويك‎ )©( 2-(Imidazo(1,5-a]pyridin-3-ylamino)-4-methyl-pentanoic acid (3-cyano-1- cyclohexyl-pyrrolidin-3-yl)-amide ٠١ [=2 A] ‏حلقي مثيل-بيروليدينيل (©))-أميد لحمض 7-(ايميدازو‎ ليسكه-١-ونايس-*(‎ ‏مثيل-بنتانويك‎ Af ef = (Gud )7( ‏بيريدينيل‎ ‎2-(Imidazo[1,5-a]pyridin-3 -ylamino)-4,4-dimethyl-pentanoic acid (3-cyano-1- cyclohexyl-pyrrolidin-3-yl)-amide [=2 OV] ‏حلقي-بيروليدينيل (©))-هكسيل حلقي-7-(ايميدازو‎ ليسكه-١-ونايس-©(-<‎ 1 ‏بيريدينيل )7( أمينو)-بروبيوناميد‎
N-(3-Cyano-1-cyclohexyl-pyrrolidin-3-yl)-3 -cyclohexyl-2-(imidazo[1,5-a]pyridin-3- ylamino)-propionamide
A= ‏-مثيل-هكسيل حلقي)-بيروليدينيل (7)]-هكسيل حلقي-7-(4-أكسو‎ 4(-١ = sib Y]N ‏أمينو)-بروبيوناميد‎ (V) ‏هيدرو -71-بورينيل‎ Sq -
N-[3-Cyano-1-(4-methyl-cyclohexyl)-pyrrolidin-3 -yl}-3-cyclohexyl-2-(8-0x0-8,9-dihydro- 7H-purin-6-ylamino)-propionamide ‏حلقي)-بيروليدينيل (©)]-أميد لحمض 4 -مثيل-1-(ه-‎ ليسكه-ليثم-©(-١-ونايس-*[‎ ‏أمينو)-بنتانويك‎ (1) diss TH ‏4-ثنائي هيدرو‎ A= pu
‎4-Methyl-2-(8-0x0-8,9-dihydro-7H-purin-6-ylamino)-pentanoic acid [3-cyano-1-(4-‏ ‎methyl-cyclohexyl)-pyrrolidin-3-yl}-amide‏ ‏[*-سيانو-١-(©-مثيل-هكسيل‏ حلقي)-بيروليدينيل (©)]-أميد لحمض 4؛؛-ثنائي مثيل-
"-(-أكسو-<»» 4-ثنائي هيدرو -717-بورينيل )1( أمينو)-بنتانويك ‎4,4-Dimethyl-2-(8-0x0-8,9-dihydro-7H-purin-6-ylamino)-pentanoic acid [3-cyano-1 -(4- °‏ ‎methyl-cyclohexyl)-pyrrolidin-3-yl}-amide‏ ‎4d‏ لحمض 7-(١-[7-سيانو-١-(١-إثيل-بروبيل)-بيروليدينيل‏ )7( كربامويل]-3:3- ثنائي مثيل-بيوتيل أمينو)-بيريميدين-؛ -كربوكسيليك ‎2-{1-[3-Cyano-1-(1-ethyl-propyl)-pyrrolidin-3-ylcarbamoyl]-3,3-dimethyl-butylamino }-‏ ب" ‎pyrimidine-4-carboxylic acid amide‏ أميد لحمض 7-(١-[”-سيانو-١-(١-إثيل-بروبيل)-بيروليدينيل‏ (7) كربامويل]- ؟-مثيل- بيوتيل ‎sud‏ )-بيريميدين-؛ -كربوكسيليك ‎2-{1-[3-Cyano-1-(1-ethyl-propyl)-pyrrolidin-3-ylcarbamoyl]-3 -methyl-butylamino}-pyrimidine-4-‏ ‎carboxylic acid amide‏ ‎ve‏ أميد لحمض ‎din yr (Qasr dE) = sil YI VY‏ (7) كربامويل]-؟"- هكسيل حلقي-إثيل أمينو)-بيريميدين-؛ -كربوكسيليك ‎2-{1-[3-Cyano-1-(1-ethyl-propyl)-pyrrolidin-3-ylcarbamoyl] -2-cyclohexyl-ethylamino}-‏ ‎pyrimidine-4-carboxylic acid amide‏ ‎Jie) — sib)‏ حلقي مثيل-بيروليدينيل (7))-أميد لحمض ‎ulm) == diet‏ = © - 7-ثنائي هيدرو -كينازولينيل )£( أمينو)-بنتانويك ‎4-Methyl-2-(2-oxo-1,2-dihydro-quinazolin-4-ylamino)-pentanoic acid (3-cyano-1-‏ ‎cyclopentylmethyl-pyrrolidin-3-yl)-amide‏ ‎Jie) — pil)‏ حلقي مثيل-بيروليدينيل )1( ‎Jam‏ حلقي-7-(؟-أكسو-اء ‎-١‏ ‏ثنائي هيدرو-كينازولينيل )£( أمينو)-بروبيوناميد ‎YY‏ ri.
N-(3-Cyano-1-cyclopentylmethyl-pyrrolidin-3-yl)-3-cyclohexyl-2-(2-oxo-1 ,2-dihydro- quinazolin-4-ylamino)-propionamide ‏حلقي مثيل-بيروليدينيل ())-أميد لحمض 4؛؛-ثنائي مقيل-؟-(1-‎ ليتنب-١-ونايس-7(‎ ‏7-ثنائي هيدرو -كينازولينيل )£( أمينو)-بنتانويك‎ ؛٠-وسكأ‎ 4,4-Dimethyl-2-(2-oxo-1,2-dihydro-quinazolin-4-ylamino)-pentanoic acid (3-cyano-1- ° cyclopentylmethyl-pyrrolidin-3-yl)-amide ‏(4))-7-هكسيل حلقي-7-(4 -أكسو-؟؛ ؛ -ثتائي‎ لينيديربيب-ليبورب-١-ونايس-‎ £)-N ‏أمينو)-بروبيوناميد‎ )١( ‏هيدرو -فثالازينيل‎
N-(4-Cyano-1-propyl-piperidin-4-yl)-3-cyclohexyl-2-(4-0x0-3 ,4-dihydro-phthalazin-1- ylamino)-propionamide ٠١ ‏(4))-أميد لحمض ؛ -مثيل-7-(4-أكسو-؛ ؛-ثنائي‎ لينيديربيب-ليبورب-١-ونايس-؟(‎ ‏أمينو)-بنتانويك‎ )١( ‏هيدرو -فثالازينيل‎ 4-Methyl-2-(4-0x0-3,4-dihydro-phthalazin-1-ylamino)-pentanoic acid (4-cyano-1- propylpiperidin-4-yl)-amide ‏(4))-أميد لحمض 4؛؟-ثنائي مثيل-7-(؛ -أكسو-”؛‎ لينيديربيب-ليبورب-١‎ shat) - ‏أمينو)-بنتانويك‎ )١( ‏هيدرو -فثالازينيل‎ Jog 4,4-Dimethyl-2-(4-0x0-3,4-dihydro-phthalazin-1 -ylamino)-pentanoic acid (4-cyano-1-propyl- piperidin-4-yl)-amide ‏أمينو)-؛ -مثيل‎ (TV) ‏(؟-سيانو- ١-مثيل-بيبريدينيل (4))-أميد لحمض 7-(111-اندازوليل‎ ‏بنتانويك‎ ov. 2-(1H-Indazol-3-ylamino)-4-methyl-pentanoic acid (4-cyano-1-methyl-piperidin-4-yl)-amide ~tet— (sid )7( ‏(؟؛-سيانو- ١-بروبيل-بيبريدينيل (؟))-أميد لحمض 7-(111-اندازوليل‎ ‏ثنائي مثيل-بنتانويك‎ 2-(1H-Indazol-3-ylamino)-4,4-dimethyl-pentanoic acid (4-cyano-1 -propyl-piperidin-4-yl)-amide
YY
YI
‏(؛)]-7-هكسيل حلقي- 7-(111-اندازوليل‎ لينيديربيب-)ليثإ-يسكورديه-7(-١-ونايس-‎ £]-N ‏أمينو)-بروبيوناميد‎ (1)
N-[4-Cyano-1-(2-hydroxy-ethyl)-piperidin-4-yl}-3<yclohexyl-2-(1H-indazol-3-ylamino)- propionamide [a] ‏(4))-أميد لحمض 4 -مثيل-7-(7-أكسو-28-بنزو‎ لينيديربيب-ليثم-١-ونايس-+(‎ ٠ ]0 1[ أكسازينيل )£( أمينو)-بنتانويك ‎4-Methyl-2-(2-oxo0-2H-benzo[e][1,3]oxazin-4-ylamino)-pentanoic acid (4-cyano-1-methyl-‏ ‎piperidin-4-yl)-amide‏ ‏) ؛؟-سيانو-١-بروبيل-بيبريدينيل‏ (؛))-أميد لحمض 4؟ -ثنائي مثيل-7-(7-أكسو -21- ‎٠‏ - بنزو ‎[FO] [a]‏ أكسازينيل )£( أمينو)-بنتانويك ‎4,4-Dimethyl-2-(2-oxo0-2H-benzo[e][ 1,3 ]oxazin-4-ylamino)-pentanoic acid (4-cyano-1-‏ ‎propyl-piperidin-4-yl)-amide‏ ‏-[؛-سيانو-١-(7-هيدروكسي-إثيل)-بيبريدينيل‏ (4)]-”-هكسيل حلقي-7-(7-أكسو- ‏34-بنزو [ه] ‎[vO]‏ أكسازينيل )£( أمينو)-بروبيوناميد ‎N-[4-Cyano-1-(2-hydroxy-ethyl)-piperidin-4-yl]-3-cyclohexyl-2-(2-oxo0-2H-benzo[ e] Vo‏ ‎[1,3]oxazin-4-ylamino)-propionamide‏ ‏(؟-سيانو-١-بروبيل-بيبريدينيل‏ (؛))-أميد لحمض 7-(7-هيدروكسي-٠١١-ديوكسو-117-‏ 6 -بنزو [د] أيزوثيازوليل (©) أمينو)-4؛؛ -ثنائي مثيل-بنتانويك ‎2-(6-Hydroxy-1,1-dioxo-1H-1A°-benzo[d]isothiazol-3 -ylamino)-4,4-dimethyl-pentanoic acid‏ ‎(4-cyano-1-propyl-piperidin-4-yl)-amide 7‏ [١-(؟‏ -سيانو-١-بروبيل-بيبريدينيل‏ )£( كربامويل)-؟-ثنائي مثيل-بيوتيل أمينو]- مورفولينيل (؛)-مثيلين أميد لحمض مورفولين-؛ -كربوكسيليك ‎Morpholine-4-carboxylic acid [1-(4-cyano-1-propyl-piperidin-4-ylcarbamoyl)-3,3 -dimethyl-‏ ‎butylamino]-morpholin-4-yl-methyleneamide‏ yay ‏كربامويل)-7؛7-ثنائي مثيل-بيوتيل أمينو]-‎ (£) لينيديربيب-ليبورب-١-ونايس-‎ 9-[ كيليسكوبرك-١- ‏مورفولينيل (؛)-مثيلين أميد لحمض 4 -مثيل-بيبرازين‎ 4-Methyl-piperazine-1-carboxylic acid [l-(4-cyano-1-propyl-piperidin-4-ylcarbamoyl)-3,3- dimethyl-butyl amino]-morpholin-4-yl-methylene amide ‏-ثنائي مثيل-7-([مورفولينيل (؛)-‎ ef ‏(؛))-أميد لحمض‎ لينيديربيب-ليبورب-١-ونايس-؛(‎ ٠ ‏(7-مورفولينيل (؛)-إثيل كربامويل إيمينو)-مثيل]-أمينو)-بنتاتويك‎ 4,4-Dimethyl-2-{[morpholin-4-yl-(2-morpholin-4-yl-ethylcarbamoylimino)-methyl}-amino} - pentanoic acid (4-cyano-1-propyl-piperidin-4-yl)-amide
Smid BuO) NIT ila ‏(4))-3-هكسيل‎ لينيديربيب-ليثم-١-ونايس-؛(-‎ ‏-كربوكسيميدويل]-أمينو)-بروبيوناميد‎ ؛-نيلوفروم-))١(‎
N-(4-Cyano-1-methyl-piperidin-4-yl)-3-cyclohexyl-2- {[N-(5-methyl-oxazol-2-yl)- morpholine-4-carboximidoyl}-amino} -propionamide
Oi 3 sad 1H Jam) ) NI Y= ls ‏(؟))-7-هكسيل‎ لينيديربيب-ليثم-١-ونايس-(-‎ ‏(7))-مورفولين-؛ -كربوكسيميدويل]-أمينو)-بروبيوناميد‎
N-(4-Cyano-1-methyl-piperidin-4-yl)-3-cyclohexyl-2- {[N-(1-methyl-1H-imidazol-2-yl)- Vo morpholine-4-carboximidoyl}-amino} -propionamide [£ 7 ‏(؛))-7-هكسيل حلقي-7-([1<-(7-مثيل-28-[‎ لينيديربيب-ليثم-١-ونايس-‎ £)-N ‏تريازوليل ())-مورفولين-؛ -كربوكسيميدويل]-أمينو)-بروبيوناميد‎
N-(4-Cyano-1-methyl-piperidin-4-yl)-3-cyclohexyl-2-{[N~(2-methyl-2H-[ 1,2,4]triazol-3-y1)- morpholine-4-carboximidoyl]-amino} -propionamide Y. ‏إستر إثيل لحمض ]]1)€ -سيانو-١-مثيل-بيبريدينيل )£( كربامويل)-7-هكسيل حلقي-إثيل‎ ‏حلقي)-مثيلين]-كرباميك‎ SW (0) ‏هبتيل‎ ]١ ‏أمينو]-(7-أكسا-ه-أزا-[7. ؟.‎ [[1-(4-Cyano-1-methyl-piperidin-4-ylcarbamoyl)-2-cyclohexyl-ethylamino]-(2-oxa-5-aza- bicyclo [2.2.1]hept-5-yl)-methylene]-carbamic acid ethyl ester ١ ١ yy ‏إستر إثيل لحمض [[١-(©-سيانو-١-مثيل-بيبريدينيل )£( كربامويل)-7-هكسيل حلقي-إثيل‎ ‏أمينو]-(*-مثوكسي مثيل-مورفولينيل (4))-مثيلين]-كرباميك‎ [[1-(4-Cyano-1 -methyl-piperidin-4-ylcarbamoyl)-2-cyclohexyl-ethylamino] -(2- methoxymethyl-morpholin-4-yl)-methylene]-carbamic acid ethyl ester ‏كربامويل)-”-هكسيل حلقي-إثيل‎ (£) distr dio) iam €)V]] ‏م إستر إثيل لحمض‎ ‏أمينو]-(؛ +-ثنائي مثيل-مورفولينيل (؟))-مثيلين)-كرباميك‎ [[1-(4-Cyano-1 -methyl-piperidin-4-ylcarbamoyl)-2-cyclohexyl-ethylamino] -(2,6-dimethyl- morpholin-4-yl)-methylene]-carbamic acid ethyl ester ‏-مثوكسي -فنيل)-‎ 4(-10[(-7- la ‏(؟))-7-هكسيل‎ لينيديربيب-ليثم-١-ونايس-‎ £)-N ‏مورفولين-؛ -كربوكسيميدويل]-أمينو)-بروبيوناميد‎ -. ٠
N-(4-Cyano-1-methyl-piperidin-4-y1)-3 -cyclohexyl-2-{ [N-(4-methoxy-phenyl)-morpholine-4- carboximidoyl]-amino}-propionamide ‏حلقي-إثيل]-‎ eam Yo (pel S (8) iota Jam) ~ sil £) =) 1) ‏مورفولين-؛ -كربوكسيميدويل)-أمينو)-بنزاميد‎ 4-({N-[1-(4-Cyano-1 -methyl-piperidin-4-ylcarbamoyl)-2-cyclohexyl-ethyl] -morpholine-4- Vo carboximidoyl}-amino)-benzamide ‏حلقي-‎ Janam Y (Ural S ‏أميد حمض 7-((8-[١1-(©-سيانو-١-مثيل-بيبريدينيل (؛)‎ كيليسكوبرك-٠-لوزاسكأ-)ونيمأ-)ليوديميسكوبرك- ‏إثيل]-مورفولين-؛‎ ‎2-({N-[1-(4-Cyano-1 -methyl-piperidin-4-ylcarbamoyl)-2-cyclohexyl-ethyl] -morpholine-4- carboximidoyl}-amino)-oxazole-5-carboxylic acid amide Y. ‏أميد حمض 7-((8-[١-(©-سيانو-١-مثيل-بيبريدينيل )8( كربامويل)-"-هكسيل حلقي-‎ ‏إثيل]-مورفولين-؛ -كربوكسيميدويل)-أمينو)-أكسازول- ؛ -كربوكسيليك‎ 2-({N-[1-(4-Cyano-1 -methyl-piperidin-4-ylcarbamoyl)-2 -cyclohexyl-ethyl]-morpholine-4- carboximidoyl} -amino)-oxazole-4-carboxylic acid amide ١ ١١
Ye ‏أميد حمض ©-(0-[١-(؛-سيانو-١-مثيل-بيبريدينيل (؛) كربامويل)-7-هكسيل حلقي-‎ ‏إثيل]-مورفولين-؛ -كربوكسيميدويل)-أمينو)-بيريدين- -كربوكسيليك‎ 5-({N-[1-(4-Cyano-1 -methyl-piperidin-4-ylcarbamoyl)-2-cyclohexyl-ethyl]-morpholine-4- carboximidoyl} -amino)-pyridine-2-carboxylic acid amide ‏أميد حمض 7-(0-[1-(؟-سيانو-١-مثيل-بيبريدينيل )£( كربامويل)-7-هكسيل حلقي-‎ ٠ ‏إثيل]-مورفؤلين-؛ -كربوكسيميدويل)-أمينو)-311-إيميدازول-؛ -كربوكسيليك‎ : 2-({N-[1-(4-Cyano-1-methyl-piperidin-4-ylcarbamoyl)-2-cyc lohexyl-ethyl]-morpholine-4- carboximidoyl}-amino)-3H-imidazole-4-carboxylic acid amide = Je = ‏7-[(1<-بنزوأكسازوليل (7)-مورفولين-؛ -كربوكسيميدويل)-أمينو]-17-(؟ -سيانو‎ ‏بيبريدينيل (؛))-"-هكسيل حلقي-بروبيوناميد‎ > ٠ 2-[(N-Benzooxazol-2-yl-morpholine-4-carboximidoyl)-amino]-N-(4-cyano-1 -methyl piperidin-4-y1)-3-cyclohexyl-propionamide ‏-سيانو -١-مثيل -بيبريدينيل (؛))-7-هكسيل حلقي-7-[(0<-ثيازوليل (7)-مورفولين-‎ £)N ‏؛ -كربوكسيميدويل)-أمينو]-بروبيوناميد‎
N-(4-Cyano-1-methyl-piperidin-4-y1)-3-cyclohexyl-2- [(N-thiazol-2-yl-morpholine-4- yo carboximidoyl)-amino]-propionamide -))7( ‏(4))-7-هكسيل حلقي-7-([:7-(ه-فنيل-ثيازوليل‎ لينيديربيب-ليثم-١-ونايس-؟(-‎ ‏مورفولين-؛ -كربوكسيميدويل]-أمينو)-بروبيوناميد‎
N-(4-Cyano-1-methyl-piperidin-4-yl)-3-cyclohexyl-2- {[N-(5-phenyl-thiazol-2-yl)- morpholine-4-carboximidoyl]-amino} -propionamide Y. ‏7-(10-(*-كربامويل مثيل-أكسازوليل (7))-مورفولين-؛ -كربوكسيميدويل]-أمينو)-17-‎ ‏(؟))-7-هكسيل حلقي-بروبيوناميد‎ لينيديربيب-ليثم-١-ونايس-؟(‎ 2-{[N-(5-Carbamoylmethyl-oxazol-2-yl)-morpholine-4-carboximidoyl]-amino} -N-(4-cyano- 1-methyl-piperidin-4-yl)-3-cyclohexyl-propionamide ٠١ ١١
RE
‏(؛))-7-هكسيل حلقي-7-([1-(7-مثيل-أكسازوليل‎ لينيديربيب-ليثم-١-ونايس-‎ (7 ‏(*))-مورفولين-؛ -كربوكسيميدويل]-أمينو)-بروبيوناميد‎
N-(4-Cyano-1-methyl-piperidin-4-yl)-3-cyclohexyl-2- {[N-(2-methyl-oxazol-5-yl)- morpholine-4-carboximidoyl]-amino } -propionamide -811- yh HE ‏787(؛-سيانو -٠-مثيل-بيبريدينيل (4))-7-هكسيل حلقي-7-(©؛‎ ١ ‏أكسازينيل-؟-أمينو)-بروبيوناميد‎ ]4 OV] ]ج-١‎ 0] ‏ايميدازو‎ ‎N-(4-Cyano-1-methyl-piperidin-4-yl)-3-cyclohexyl-2 -(5,6-dihydro-8H-imidazo [5,1-c] [1,4]oxazin-3-ylamino)-propionamide ‏حلقي-7-(0» © 4 4أ-رباعي هيدرو-‎ am T=((£) لينيديربيب-ليثم-١-ونايس-©(-‎ ‏أكسازينيل (©) أمينو)-بروبيوناميد‎ ]4 A] ]ج-١‎ ©] ‏117-إيميدازو‎ 0 ٠
N-(4-Cyano-1-methyl-piperidin-4-yl)-3-cyclohexyl-2-(5 ,6,8,8a-tetrahydro-1H-imidazo [5,1- c][1,4]oxazin-3-ylamino)-propionamide ‏إستر إثيل لحمض [[١-(؛ -سيانو-١-مثيل-بيبريدينيل )£( كربامويل)-7-هكسيل حلقي-إثيل‎ ‏أمينو]-(7-مثيل كربامويل-مورفولينيل (؛))-مثيلين]-كرباميك‎ [[1-(4-Cyano-1-methyl-piperidin-4-ylcarbamoyl) -2-cyclohexyl-ethylamino}-(2- Vo methylcarbamoyl-morpholin-4-yl)-methylene]-carbamic acid ethyl ester ‏إستر إثيل لحمض ([١-(4-سيانو-١-مثيل-بيبريدينيل )£( كربامويل)-7-هكسيل حلقي-إثيل‎ ‏كربامويل-7-فنيل-إثيل كربامويل)-مورفولينيل (؛)]-مثيلين)-كرباميك‎ ليثم-١(-"[-]ونيمأ‎ {[1-(4-Cyano-1-methyl-piperidin-4-ylcarbamoyl)-2 -cyclohexyl-ethylamino]-[3-(1- methylcarbamoyl-2-phenyl-ethylcarbamoyl)-morpholin-4-yl] -methylene}-carbamic acid ethyl Y. ester ‏-سيانو -١-مثيل -بيبريدينيل (4))-7-هكسيل حلقي-7-(111-إندوليل (7)-أمين)-‎ (<7 ‏بروبيوناميد‎ ‎N-(4-cyano-1-methyl-piperidin-4-yl)-3-cyclohexyl-2-(1 H-indol-2-yl-amine)-propionamide
YY
Yi ‏إستر إثيل لحمض ([١-(©-سيانو-١-مثيل-بيبريدينيل (؛)-كربامويل)- "-نفثالينيل (3)-إثيل‎ ‏(؟)-مثيلين)-كرباميك‎ dead hy lsd ([1-(4-cyano-1-methyl-piperidin-4-yl-carbamoyl)-2-naphthalen-2-yl-ethyl amino]-morpholin- 4-yl-methylene)-carbamic acid ethyl ester
Oia ‏إستر إثيل لحمض ([١-(©-سيانو-١-مثيل-بيبريدينيل (4)-كربامويل)-7-(+-ثنائي‎ ٠ أمينو مثيل)-نفثالينيل (")-إثيل أمينو1-مورفولينيل (؛)-مثيلين)-كرباميك ‎([1-(4-cyano-1-methyl-piperidin-4-yl-carbamoyl)-2-(6-dimethylaminomethyl)-naphthalen-2-‏ ‎yl-ethylamino]-morpholin-4-yl-methylene)-carbamic acid ethyl ester‏ "-(بنزوأكسازوليل (7) أمينو)-1-(؛ -سيانو-١-مثيل-بيبريدينيل‏ (؛))-7-هكسيل حلقي- ‎٠‏ > بروبيوناميد ‎2-(Benzooxazol-2-ylamino)-N-(4-cyano-1-methyl-piperidin-4-yl)-3 -cyclohexylpropionamide‏ (؟-سيانو-١-بروبيل-بيبريدينيل‏ (؛))-أميد لحمض ؟-(بنزوأكسازوليل ‎(Y)‏ أمينو)-4؛؛- ‏ثنائي مثيل-بنتانويك ‎2-(Benzooxazol-2-ylamino)-4,4-dimethyl-pentanoic acid (4-cyano-1-propyl-piperidin-4-yl)-‏ ‎amide Veo‏ "-(بنزوثيازوليل )1( ‎Nd‏ )€ -سيانو-١-مثيل-بيبريدينيل‏ (4))-7-هكسيل حلقي- بروبيوناميد ‎2-(Benzothiazol-2-ylamino)-N-(4-cyano-1-methyl-piperidin-4-yl)-3-cyclohexyl-propionamide‏ ‏(؛ -سيانو -١-بروبيل-بيبريدينيل‏ (؛))-أميد لحمض 7-(بنزوثيازوليل (7) ‎tet —( inal‏ — ‎vy.‏ ثنائي مثيل - بنتانويك ‎2-(Benzothiazol-2-ylamino)-4,4-dimethyl-pentanoic acid (4-cyano-1-propyl-piperidin-4-yl)-‏ ‎amide‏ ‏7-(111-بنزوإيميدازوليل (7) ‎N= ial‏ )£ -سيانو-١-مثيل-بيبريدينيل‏ (4))-*-هكسيل حلقي-بروبيوناميد ‎YY‏ yay 2-(1H-Benzoimidazol-2-ylamino)-N-(4-cyano-1 -methyl-piperidin-4-yl)-3-cyclohexyl- propionamide ‏(؛))-أميد_لحمض 7-(111-بنزوإيميدازوليل (7) أمينو)-‎ لينيديربيب-ليبورب-١-ونايس-؟‎ ) ‏مثيل-بنتانويك‎ Sl 4 2-(1H-Benzoimidazol-2-ylamino)-4,4-dimethyl-pentanoic acid (4-cyano-1-propyl piperidin-4- ° yl)-amide ‏-(؟ -سيانو-١-مثيل-بيبريدينيل (؛))-3-هكسيل حلقي-7-(6-ميثان كبريتونيل أمينو-‎ ‏1-إندازوليل )7( أمينو)-بروبيوناميد‎
N-(4-Cyano-1-methyl-piperidin-4-yl)-3 -cyclohexyl-2-(6-methanesulfonylamino-2H-indazol- 3-ylamino)-propionamide ٠١ ‏(؟ -سيانو-١-بروبيل-بيبريدينيل (؛))-أميد لحمض 7-(+-ميثان كبريتونيل أمينو-211-‎ ‏إندازوليل (©) أمينو)-؟؛؛ -ثنائي مثيل-بنتانويك‎ 2-(6-methanesulfonylamino-2H-indazol-3 -ylamino)-4,4-dimethyl-pentanoic acid (4-cyano-1- propyl-piperidin-4-yl)-amide ‏أيزوكسازوليل )7( أمينو)-1-(؛ -سيانو-١-مثيل-بيبريدينيل (؛))-7-هكسيل‎ [1 33) Y ve ‏حلقي-بروبيوناميد‎ ‎2-(Benzo[d]isoxazol-3-ylamino)-N-(4-cyano-1-methyl-piperidin-4 -yl)-3-cyclohexyl- propionamide (7) ‏(؛ -سيانو-١-بروبيل-بيبريدينيل (؛))-أميد لحمض 7-(بنزو [د] أيزوكسازوليل‎ ‏أمينو)-؛؛ -ثنائي مثيل-هكسانويك‎ © 2-(Benzo[d]isoxazol-3-ylamino)-4,4-dimethyl-hexanoic acid (4-cyano-1 -propyl-piperidin-4- yl)-amude ‏(4))-7-هكسيل‎ لينيديربيب-ليثم-١-ونايس-‎ €)=N=( dd )©( ‏"-(بنزو [د] أيزوثيازوليل‎ ‏حلقي-بروبيوناميد‎
YA
2-(Benzo[d]isothiazol-3-ylamino)-N-(4-cyanno-1-methyl-piperidin-4-yl)-3-cyclohexyl- propionamide ‏(4؛))-أميد لحمض 7-(بنزو 3[ أيزوثيازوليل )7( أمينو)-‎ لينيديربيب-ليبورب-١-ونايس-؟(‎ ‏-ثنائي مثيل -بنتانويك‎ 4 2-(Benzo[d]isothiazol-3-ylamino)-4,4-dimethyl-pentanoic acid (4-cyano-1-propyl-piperidin-4- ° yl}-amide ‏(؟))-7-هكسيل حلقي-7-(7-ميثان كبريتونيل أمينو-‎ لينيديربيب-ليثم-١-ونايس-؟(-<‎ ‏©-د] بيريدينيل (7) أمينو)-بروبيوناميد‎ ON] ‏إيميدازو‎ ‎N-(4-Cyano-1-methyl-piperidin-4-y1)-3-cyclohexyl-2-(7-methanesulfonylamino-imidazo [1,5- d]pyridin-3-ylamino)-propionainide ١ ‏(؛))-أميد لحمض 7-(7-ميثان كبريتونيل أمينو -إيميدازو‎ لينيديربيب-ليبورب-١-ونايس-؟(‎ ‏بيريدينيل )¥( أمينو)-؛؛؛ -ثنائي مثيل-بنتانويك‎ [imo 01] 2-(7-Methanesulfonylamino-imidazo[1,5-a]pyridin-3-ylamino)-4,4-dimethyl-pentanoic acid (4-cyano-1-propyl-piperidin-4-yl)-amide (B= Opal SY) VY ‏(4))-أميد لحمض‎ لينيديربيب-ليبورب-١-ونايس-4(‎ 1s ‏إيميدازوليل (؟) أمينو]-؟؛؛-ثنائي مثيل-بنتانويك‎ 2-[1-(2-Carbamoyl-ethyl)-1H-imidazol-2-ylamino]-4,4-dimethyl-pentanoic acid (4-cyano-1- propyl-piperidin-4-yl)-amide (Y) ‏حلقي-7-("-يوريدو-بيريدينيل‎ JanaT=((£) لينيديربيب-ليثم-١-ونايس- ‏-(؛‎ ‏أمينو)-بروبيوناميد‎ ©
N-(4-Cyano-1-methyl-piperidin-4-yl)-3-cyclohexyl-2-(3-ureido-pyridin-2-ylamino)- propionamide ‏مثيل-7-(7-يوريدو-‎ Ef ‏(4))-أميد لحمض‎ لينيديربيب-ليبورب-١-ونايس-؟(‎ ‏أمينو)-بنتانويك‎ (Y) ‏بيريدينيل‎ ‎١7 ١١
يح ‎4,4-Dimethyl-2-(3-ureido-pyridin-2-ylamino)-pentanoic acid (4-cyano-1-propyl-piperidin-4-‏ ‎yl)-amide‏ ‏7-[١-(7"-كربامويل-إثيل)-111-إيميدازوليل‏ (7) أمينو]-17-(؟ -سيانو-١-مثيل-بيبريدينيل‏ (؟))-"-هكسيل حلقي-بروبيوناميد ‎2-[1-(2-Carbamoyl-ethyl)-1H-imidazol-2-ylamino]-N-(4-cyano-1 -methyl-piperidin-4-yl)-3- °‏ ‎cyclohexyl-propionamide‏ ‏(؟-سيانو-١-بروبيل-بيبريدينيل‏ (؛))-أميد ‎Gana)‏ 4؟-ثنائي ‎eX Y= fe‏ فلورومثيل-بيريميدينيل (7) أمينو)-بنتانويك ‎4,4-Dimethyl-2-(4-trifluoromethyl-pyrimidin-2-ylamino)-pentanoic acid (4-cyano-1 -propyl-‏ ‎piperidin-4-yl)-amide ٠١‏ إستر إثيل لحمض ([١-(١-بنزيل-؛‏ -سيانو-بيبريدينيل )£( كربامويل)-7-هكسيل حلقي-إثيل إيمينو]-مورفولينيل (؟)-مثيل)-مثيل-كرباميك ‎{[1-(1-Benzyl-4-cyano-piperidin-4-ylcarbamoyl)-2-cyclohexyl-ethylimino] -morpholin-4-yl-‏ ‎methyl} -methyl-carbamic acid ethyl ester‏ ‎١‏ إستر بنزيل لحمض ([١-(4-سيانو-١-أيزوبروبيل-بيبريدينيل‏ )8( كربامويل)-؟-مثيل- بيوتيل أمينو]-مورفولينيل (؛)-مثيلين)-كرباميك ‎{[1-(4-Cyano-1-isopropyl-piperidin-4-ylcarbamoyl)-3-methyl-butylamino]-morpholin-4-yl-‏ ‎methylene} -carbamic acid benzyl ester‏ إستر بنتيل حلقي لحمض ([1-(4 -سيانو-١-إثيل-بيبريدينيل‏ (؛) ‎ST (J sab S‏ © ._مثيل-بيوتيل أمينو]-مورفولينيل (؛)-مثيلين)-كرباميك ‎{[1-(4-Cyano-1-ethyl-piperidin-4-ylcarbamoyl)-3 ,3-dimethyl-butylamino]-morpholin-4-yl-‏ ‎methylene }-carbamic acid cyclopentyl ester‏ إستر 7-مثوكسي-إثيل لحمض ([١-(؟‏ -سيانو-١-فنثيل-بيبريدينيل‏ )£( ‎FF (mage‏ ثنائي مثيل-بيوتيل أمينو]-مورفولينيل (؟)-مثيلين)-كرباميك
لأ
{[1-(4-Cyano- 1 -phenethyl-piperidin-4-ylcarbamoyl)-3,3-dimethyl-butylamino} -morpholin-4- yl-methylene} -carbamic acid 2-methoxy-ethyl ester ‏إستر إثيل لحمض ([١-(؛-سيانو-١-هكسيل حلقي-بيبريدينيل )£( كربامويل)-؛7-ثنائي‎
مثيل-بيوتيل أمينو]-فنيل-مثيلين)-كرباميك. ‎{[1-(4-Cyano-1-cyclohexyl-piperidin-4-ylcarbamoyl)-3,3-dimethyl-butylamino] -phenyl- °‏ ‎methylene }-carbamic acid ethyl ester‏
طرق الاستخدام العلاج تعتبر مركبات الاختراع مفيدة في تثبيط فعالية كاثبسين ‎oF KS‏ 1 و 8. وبذلك تعتبر هذه المركبات مفيدة في منع الأمراض التي تسببها أنزيمات بروتياز السيستئين ‎.cysteine proteases Vo‏ وتمنع مركبات هذا الاختراع بشكل ‎JU" x8‏ تحلل السلسلة اللامتغيرة ‎invariant chain‏ إلى ‎CLIP‏ عن طريق كاثبسين 5؛ وبذلك تثبط إظهار مولد مضاد والاستجابات المناعية المتخنصصة بمولد المضاد. ويعتبر ضبط الاستجابات المناعية المتخصصة بمولد مضاد طريقة ملفتة للإنتباه لمعالجة الأمراض ذاتية المناعة ‎autoimmune diseases‏ واستجابات 90 مناعية غير مرغوبة أخرى تحدثها ‎WDA‏ 7. وهكذاء تزود طرق معالجة باستخدام مركبات هذا الاختراع لحالات من هذا القبيل. وتشمل هذه الحالات أمراض ذاتية المناعة وأمراض أخرى تتضمن استجابات مناعيسة متخصصة بمولد مضاد غير ملائمة بما في ذلك؛ على سبيل المثال لا الحصسر التهاب المفامسل الرثياني ‎rheumatoid arthritis‏ 4530 الاحمرارية المنهاجية ‎«systemic lupus erythematosus‏ مرض ‎Y.‏ كرون ‎Crohn's disease‏ التهاب القولون التقرحي ‎ulcerative colitis‏ التصلب المتعدد ‎multiple sclerosis‏ متلازمة غيليان-باريه ‎«Guillain-Barre syndrome‏ الصدفية ‎«psoriasis‏ ‏مرض غراف ‎(Grave's disease‏ الوهن العضلي الوخيم ‎myasthenia gravis‏ تصلب الجلد ‎«scleroderma‏ التهاب كبيبات الكلى ‎cglomerulonephritis‏ التهاب ‎IW‏ + التحعساسي ‎catopic dermatitis‏ داء السكري المعتمد على الانسولين ‎insulin-dependent diabetes mellitus‏ ‎ve‏ والربو ‎asthma‏ ويمكن استخدام مركبات الاختراع كذلك لمعالجة اضطرابات أخرى مقترنة
ال بتحلل البروتين خارج ‎Jia extracellular proteolysis Sad)‏ مرض الزهيمر ‎Alzheimer's disease‏ والتصلب العصيدي ‎atherosclerosis‏ ويمكن استخدام مركبات الاختراع كذلك لمعالجة اضطرابات أخرى مقترنة باستجابات ذاتية المناعة غير ملائمة؛ استجابات مناعية تحدثها خلايا 7 أو تحلل البروتين خارج الخلايا الذي يسببه كاثبسين 8؛ وغير متعلقة ‎٠١‏ بالاضطرابات المذكورة أعلاه أو الموصوفة في خلفية الاختراع. ومن ثم؛ يزود الاختراع كذلك طرقاً لمعالجة مرض ذاتي المناعة تشمل إعطاء مريض بحاجة لمعالجة من هذا القبيل مقدار فعثال صيدلياً من مركب ‎Gay‏ للاختراع. وتثبط مركبات الاختراع كذلك كاثبسين ©1. وبذلك فقد تمنع تحلل غير ‎Da‏ ‏لكولاجين العظام ‎bone collagen‏ وأنزيمات بروتياز أخرى للمادة داخل خلايا ‎Ve‏ العظام ‎matrix proteases‏ ع0هط. وهكذاء تزود طريقة لمعالجة أمراض حيث تلعب طرق المعالجة هذه دور مثل مسامية العظم ‎osteoporosis‏ ويعتبر تشبيط كائبسين ‎L F‏ و ‎B‏ ‏ضمن نطاق الاختراع أيضاً بسبب ‎BLS‏ المواقع ‎AL ail‏ في أنزيمات بروتياز السيستئين ‎cysteine proteases‏ كما وصف أعلاه. وللاستخدام العلاجي؛ قد تعطى مركبات الاختراع بأي شكل ‎de ya‏ تقليدي ‎ve‏ وبأية طريقة تقليدية. وتشمل طرق الإعطاء على سبيل المثال لا الحصرء الإعطاء داخل الوريد ‎cintravenously‏ داخل العضل ‎cintramuscularly‏ تحت الجلد ‎¢subcutaneously‏ في التجويف الزلالي ‎cintrasynovially‏ بالتسريب 08 تحت اللسان ‎csublingually‏ عبر الأدمة ‎«transdermally‏ عن طريق القم ‎corally‏ موضعياً ‎topically‏ بالاستنشاق 101818000. ويفضل الإعطاء عن طريق الفم وداخل الوريد.
‎٠‏ وقد تعطى مركبات الاختراع لوحدها أو في توليفة مع مواد مساعدة تعزز ثبات المثبطات؛ وتسهل إعطاء التراكيب الصيدلية التي تحتوي عليها في تجسيدات معينة؛ وتزود انحلال أو تشتت كبير؛ وتزيد فعالية ‎dan)‏ وتزود علاج إضافي وما أشبه؛ بما في ذلك مقومات فغَّالة أخرى ‎٠‏ وعلى نحو مفيد تستخدم توليفات علاج من هذا القبيل جرعات أقل من العلاجات التقليدية؛ وبذلك يمكن تفادي السمية والتأثيرات الجانبية العكسية التّي يحتمل
‎vo‏ حدوثها عندما تستخدم هذه العوامل كعلاجات بعقار منفرد. ويمكن خلط مركبات الاختراع
‎YY
فيزيائيا مع العلاجات التقليدية أو مواد مساعدة أخرى في تركيب صيدلي منفرد. ومن شم يمكن إعطاء المركبات على نحو مفيد مع بعضها البعض في شكل جرعة واحدة. وفي بعض التجسيدات؛ تحتوي التراكيب الصيدلية التي تشتمل على توليفات من هذا القبيل من المركبات على حوالي ‎Ve‏ على ‎WJ‏ ويفضل حوالي ‎77١0‏ على الأقل؛ من مركب ‎Ly‏ للاختراع ‎٠‏ (وزن/وزن) أو توليفة منها. ‎Tuy‏ من ذلك؛ قد تعطى المركبات بشكل منفصل (بشكل متتابع أو في نفس الوقت). ويكفل الإعطاء المنفصل مرونة أكبر في طريقة الاعطاء. وكما ذكر أعلاه؛ ‎Jain‏ أشكال الجرعة من المركبات ‎Gay‏ لهذا الاختراع مواد ‎AL‏ ‏5 ومواد مساعدة مقبولة صيدلياً ومعروفة لأولئك الملمين بالتقنية. وتشمل هذه المواد الناقلة والمواد المساعدة؛ على سبيل ‎Joel‏ مواد تبادل أيونية ‎liao cion exchangers‏ ‎calumina ye‏ استيارات الألومنيوم ‎stearate‏ صتننصتصتلة؛ السيثين ‎decithin‏ بروتينات مصلية ‎proteins‏ ص«صنتصه؛_ مواد منظمة لدرجة الحموضة ‎substances‏ قدت ‎cele‏ أملاح 5 أو إليكتروليتات ‎electrolytes‏ ومواد أساسها سليلوز ‎cellulose‏ وتشمل أشكال الجرعة المفضلة قرص ‎ctablet‏ كبسولة ‎capsule‏ قرص كبسولي ‎ccaplet‏ سائل ‎liquid‏ محلول ‎¢solution‏ معلق 0 . مستحلب ‎emulsion‏ أقراص دوائية ‎clozenges‏ شراب «د«ه؛ مسحوق قابل لإعادة ‎Vo‏ التشكيل ‎creconstitutable powder‏ حبيبة ‎«granule‏ تحميلة ‎suppository‏ ولطخة عبر الأدمة ‎transdermal patch‏ وتعرف طرق تحضير أشكال جرعة من هذا القبيل (انظرء على سبيل المثالء المرجع ‎H.C.
Ansel and N.G.
Popovish, Pharmaceutical Dosage Forms and‏ ‎(Drug Delivery Systems, Sth ed., Lea and Febiger (1990)‏ وتعرف مقادير ومتطلبات الجرعة جيدا في التقنية ويمكن أن تختار من قبل أولئك الملمين بالتقنية من طرق متوفرة ‎Y.‏ وتقنيات ملائمة لمريض معين. وفي بعض التجسيدات ‎٠‏ تتراوح مقادير الجرعة من حوالي ‎٠‏ إلى ‎٠٠٠١‏ ملغم/جرعة لمريض يزن ‎١‏ كغم. ومع أن جرعة واحدة في اليوم قد تكفي؛ إلا أنه يمكن إعطاء ما لا يزيد عن © جرعات في اليوم. وللإعطاء عن طريق الفم؛ قد تلزم جرعة لا تزيد عن ‎Youre‏ ملغم/يوم ‎٠‏ وكما هو مدرك_من قبل التقني المتمرس؛ قد تلزم جرعات أقل او أعلى اعتماداً على عوامل معينة. فعلى سبيل المثال؛ تعتمد ‎de ja‏ وطرق ‎YY‏ vy ‏معالجة خاصة على عوامل مثل مخطط الصحة العامة للمريض؛ حدة وتقدم المرض أو‎ ‏استعداد المريض له وقرار طبيب المعالجة الصائب.‎ ‏تقييم الخواص الحيوية‎ ‏التعبير عن كاثبسين 8 بشري مأشضوب وتتقيسته‎ ‏تتسيل كائبسين 5 بشسري:‎ ° polymerase chain reaction ‏إلى تفاعل بلمرة أنزيمة متسلسل‎ U937 RNA ‏عرض‎ ‏وباستتخدام بسادئ م‎ 1600656 transcriptase ‏عكسي‎ Fi ‏بامستخدام أنزيم‎ ‏مصمميسن‎ (5s ctagatttctgggtaagaggg 3° ) B ‏وبادئ‎ (5'cacaatgaaacggctegtitg 3 ) ‏لتضخيم بصفة خاصة حمض ريبي نووي منقوص الأكسجين متمم‎ ‏شدفة الحمض الريبي‎ Cal lay .8 ‏لكاثبسين‎ complementary deoxyribonucleic acid (cDNA) ١ ‏الناتجة التي تحتوي على‎ deoxyribonucleic acid (DNA) ‏النووي منقوص الأكسجين‎ ‏وتتبع سياقها‎ (Promega ‏(من شركة بروميجاً‎ pGEM-T ‏زوج قواعد بشكل جزئي في‎ ٠ ‏للتأكد من هويتها. واستخدمت هذه البنية لكل المعالجبات اللاحقة. ويعتبر هذا‎ ‏الإجراء نموذجياً لتنسيل جينات معروفة وهو مثبت في مجاله.‎ «Promega ‏(من شركة بروميجا‎ pGEM-T ‏بشري من الناقل‎ Pre-Pro-Cat S ‏وأزيل‎ Vo ‏بالهضم‎ (OY) ‏مديتة ماديسون؛ ولاية وسكونسن‎ 2800 Woods Hollow Rd ‏عنوانها‎ ‎74 ‏من خلايا‎ DNA ‏باستخدام الأنزيم الحصري 01ه8؛ تلى ذلك معالجة باستخدام بوليمراز‎ ‏ونسسّل بشكل جزئي في‎ Sal ‏وأنزيم حصري ثان مهضوم ب‎ ALIS ‏لتشكيل نهاية‎ ‏عنوانها‎ «GibcoBRL ‏(من شركة جيبكو بي آر إل‎ pFastBacl ‏بلازميد مانح من‎ ‏قطع باستخدام الأنزيم‎ (Yr AAE ‏8717؛ مدينة غيثرسبرغ؛ ولاية ماريلائد‎ Grovemont Cr. ٠ ‏ثم قطع بالأنزيم الحصري 501. واستخدم‎ ALIS ‏له نهاية‎ JZ S45 BamHI ‏الحصري‎ ‏وتم‎ (GibcoBRL ‏إل‎ J ‏(من شركة جيبكو بي‎ DHSa ‏مزيج الربط لتحويل خلايا تنافسية‎ ‏ميكروغرام/مل.‎ ٠٠١ ‏بتركيز‎ ampicillin ‏تحتوي على أمبيسيلين‎ LB ‏طليه على ألواح‎ ‏تحتوي على أمبيسيلين‎ IB ‏ونمت المستعمرات طوال الليل في مستنبتات من أوساط‎ ‏وتم التأكد من الإيلاج‎ DNA ‏ميكروغرام/مل؛ وعزل بلازميد‎ ٠٠ ‏بتركيز‎ ampicillin vo
YY
الصحيح عن طريق الهضم بأنزيم حصري. وحول بلازميد مائح من ‎pFastBac‏ مأشوب إلى ‎WA‏ تنافسية ‎DH10Bac‏ (من شركة جيبكو بي آر إل .ل61::088). والتقطت المستعمرات البيضاء الكبيرة من الواح ‎LB‏ تحتوي على كاناميسين ‎kanamycin‏ بتركيز ‎٠‏ © ميكروغرام/مل»؛ غنتاميسين ‎gentamicin‏ بتركيز ‎١7‏ ميكروغرام/مل « رباعي سيكلين ‎tetracycline‏ بتركيز ‎٠١ ٠‏ ميكروغرام/مل»؛ ‎Bluogal‏ بتركيز ‎٠٠١‏ ميكروغرام/مل و ‎IPTG‏ بتركيز ‎٠‏ ميكروغرام/مل. وعزل ‎DNA‏ واستخدم لتعريض الخلايا الحشرية 58 إلى خمج تحويلي باستخدام الكاشف ‎CelIFECTIN‏ (من شركة جيبكو بي آر إل ‎(GibeoBRL‏ وحصدت الخلايا والسائل الطافي بعد ‎YY‏ ساعة. وزرع السائل الطافي الفيروسي مرتين وتم التأكد من وجود كاثبسين 8 عن طريق تفاعل بلمرة أتزيمية متسلسل ‎polymerase chain reaction (PCR)‏ للسائل ‎Ve‏ الطافي. وعرضت خلايا 589 لعدوى بفيروس عصوي مأشوب ‎recombinant baculovirus‏ عند 1 بقيمة تبلغ © لمدة تتراوح من 48 إلى ‎VY‏ ساعة. وحللت الكرية الخلوية وحضنت في محلول منظم عند درجة حموضة بلغت 0,£ وعند درجة حرارة بلغت لام لمدة ساعتين لتنشيط كاثبسين 8 من الشكل ‎Pro‏ إلى الشكل الناضج الفعثال ‎hil)‏ المرجسع ‎-(Bromme, D & McGrath, M., Protein Science, 1996, 5:789-791 Vo‏ وتم التأكد من وجود كاثبسين عن طريق رحلان كهربائي بهلام متعدد الأكريلاميد كبريتات دوديسيل الصوديوم ‎sodium dodecyl sulfate-polyacrylamide gel electrophoresis (SDS-PAGE)‏ وتبقيع ويسترن ‎Western blot‏ باستخدام مولد مضاد مأخوذ من أرنب ضد § ‎Pro Cat‏ بشري. تشيط كائبسين 5 ‎Ye‏ استخدم كاثبسين 8 مأشوب بشري معبر عنه في فيروس عصسوي بتركيز نهائي بلغ ‎٠١‏ نانو جزيئي في محلول منظم. وتكون المحلول المنظم من أسيتات صوديوم ‎Na Acetate‏ تركيزه ‎٠‏ © ملي جزيئي ودرجة حموضته 1,0« ‎EDTA‏ تركيزه 0,¥ ملي جزيثي؛ و ‎TCEP‏ تركيزه ‎Y,0‏ ملي جزيئي. وحضن الأنزيم مع مركب أو ‎DMSO‏ لمدة ‎٠١‏ دقائق عند ‎Cada.
TY‏ تركيز ركيزة من 7-أمينو-؛-مثيل كومارين ‎7-amino-4-‏ ‎¢methyicoumarin Yo‏ 1-037-فاليل-1-فاليل-1- أرجينين أميد ‎CBZ-L-valyl-L-valyl-L-‏
Yve ‏إلى‎ (Molecular Probes ‏(أجري تخليقه تجارياً باستخدام مسابير جزيئية‎ arginineamide ‏ميكرو جزيئي في ماء (تركيزه النهائي بلغ © ميكرو جزيئي) وأضيفت الركيزة إلى‎ ٠٠ ‏م. وقيست فعالية المركب بفلورية‎ TY ‏دقائق إضافية عند‎ ٠١ ‏محلول المعايرة وحضنت لمدة‎ ‏عندما قرأت عند استثارة بطول موجة‎ DMSO ‏مخفّضة بالمقارنة مع الضابط‎ fluorescence ‏نانومتر.‎ 576٠0 ‏نانومتر وابتعاث بطول موجة‎ ٠ ° ‏المذكورة أعلاه بالنسبة لتثبيط كاثبسين 5 في المعايرة‎ ALA ‏مركبات‎ Ca” dy ‏أي التركيز المثبط للنصف) لجميع‎ Inhibition Concentration) ‏المبينة أعلاه. وبلغت قيم .ع1‎ ‏ميكرو جزيئي أو أقل.‎ ٠٠١ ‏المركبات‎ ‎:5 ‏و‎ LF ‏تشبيط كاثبسين جا‎ ‎٠١‏ يمكن تحديد تثبيط هذه الأنزيمات عن طريق مركبات خاصة وفقآ للاختراع بدون إجراء تجارب زائدة عن الحد باستخدام طرق معروفة في التقنية كما وصف في المراجع المذكورة في هذا البيان أدناه؛ وقد ذكر كل منها في هذا البيان للإحالة إليها كمرجع: ‎|ّ ‏المراجع التالية:‎ (AL ‏توصف معايرات كاثبسين 3 و‎
Methods in Enzymology, 1701.244, Proteolytic Enzymes: Serine and Cysteine Peptidases, — ١ ‎.Alan J. Barrett, ed Vo ‏في المرجع التالي:‎ K ‏وتوصف معايرة كاثبسين‎
Bromme, D., Okamoto, K., Wang, B. B., and Biroc, 5. (1996) J. Biol. Chem. 271, 2126- - ¥ ‎2132 ‏وتوصف معايرات كائبسين 17 في المراجع التالية:‎
Wang, B., Shi, G.P., Yao, P.M,, Li, Z., Chapman, H.A., and Bromme, D. (1998) J. Biol. —Y Y. .Chem. 273, 32000-32008
Santamaria, I., Velasco, G., Pendas, A.M, Paz, A., and Lopez-Otin, C (1999) J. Biol. — ¢ .Chem. 274, 13800-13809 ‏ومن المرغوب أن يكون للمركبات المفضلة التي ينبغي تقييمها بالنسبة لتثبيط كاثبسين‎ ‏ميكرو جزيئي.‎ ٠٠١ ‏المعايرات أعلاه قيم ,16 لا تزيد عن‎ AB ‏كاء "1 و‎ vo

Claims (1)

  1. م عناصر الحماية ‎-١ ١‏ مركب بالصيغة )1( ‎a‏ مج ‎Ri” ١ Gor Y‏ يح ‎R, X et)‏ 0
    ‎v‏ حيث:
    ‎Het t‏ يمثل بيبريدينيل ‎¢piperidinyl‏ بيروليدينيل ‎cpyrrolidinyl‏ أزتيدينيل ‎cazetidinyl‏ رباعي
    ‏° هيدروبير انيل ‎ctetrahydropyranyl‏ رباعي هيد روثيوبيرائيل ‎«tetrahydrothiopyranyl‏ رباعي
    ‎stetrahydrofuranyl Jail ysd gaa 1‏ سداسي هيدرو بيريميدينيل ‎+hexahydropyrimidinyl‏ ‏ل سداسي هيدروبيريدازينيل ‎chexahydropyridazinyl‏ بيبرازينيل ‎cpiperazinyl‏ صنل م ‎-١‏ ‎A‏ رباعي هيدروبيريميدينيل ‎(Y)‏ أمين ‎1,4,5,6-tetrahydropyrimidin-2-ylamine‏ ؛» ثنائي 9 هيدرو-أكسازوليل ‎٠ «dihydro-oxazolyl‏ 7-تيازياتيل- ٠-ثنائي‏ أكسيد ‎AB) d= Sali 7 ١ ¢1,2-thiazinanyl-1,1-dioxide Ve‏ أكسيد 1,2,6 ‎cthiadiazinanyl-1,1-dioxide ١١‏ أيزوثيازوليدينيل- ١٠-ثثنائي‏ أكسيد ‎isothiazolidinyl-1,1-‏ ‎dioxide VY‏ أو إيميدازوليدينيل-؟ ¢ ¢ -ديون ‎Cua cimidazolidinyl-2,4-dione‏ يحمل كل منها ‎wr‏ بديلاً واحداً أو أكثر بشكل اختياري من ‎(Rs‏ ‎Ve‏ 7 يمثل © أو 5؛ ‎Ry Vo‏ يمثل ألكيل 1-5 ‎alkyl‏ 01-5؛ الكوكسي 01-5 ‎«C1-5 alkoxy‏ أربيلوكسي ‎caryloxy‏ ‏7 الكيل حلقي ‎¢«C3-7 cycloalkyl C3-7‏ فنيل ‎«naphthyl Jas cbenzyl J— 3 «phenyl‏ ‎VY‏ رباعي هيدر ونفثيل ‎«tetrahydronaphthyl‏ ألكيل ‎CLS‏ كبريتونيل أكيل كن م ‎«Cl-SalkylsulfonylCl-Salkyl‏ ألكيل حلقي 037 كبريتونيل الكيل ‎crs‏ ‎«C3-TeycloalkylsuifonylC1-Salkyl va‏ أريل ‎Jui gis iS‏ ألكيل ‎carylsulfonylC1-Salkyl C1-5‏ ‎i‏ بيروليدينيل ‎epyrrolidinyl‏ بيبريدينيل ‎cpiperidinyl‏ مورفولينيل ‎emorpholinyl‏ ثيومورفولينيل
    باب
    «pyranyl ‏بيراثيل‎ ¢indolinyl Sid saa} «piperazinyl ‏بيبرازينيسل‎ cthiomorpholinyl 71١ ‏أكسازوليل‎ epyrrolyl ‏بيروليل‎ cthienyl ‏ثيينيل‎ cfuranyl ‏فورائيل‎ cthiopyranyl Jail sss YY cimidazolyl ‏إيميدازوليل‎ cthiazolyl ‏تيازوليل‎ disoxazolyl ‏أيزوكسازوليل‎ coxazolyl YY cindolyl ‏إندوليل‎ «pyrazinyl ‏بيرازيتيل‎ ¢pyrimidinyl ‏بيريميدينيل‎ epyridinyl ‏بيريدينيل‎ Yt «benzimidazolyl ‏بنزيميدازوليل‎ <benzothienyl ‏بنزوتيينئيل‎ cbenzofuranyl ‏بنزوفورانيل‎ Yo ¢isoquinolinyl ‏وكينولينيسل‎ 3 «quinolinyl ‏كينولينئيل‎ chenzthiazolyl ‏بنزثيازوليمل‎ Al! ‏أو‎ cquinoxalinyl ‏كينوك_الينيل‎ ¢benzoxazolyl ‏بنزوكسازوليل‎ cquinazolinyl ‏كينازولينيل‎ TY (R, ‏يحمل بديلا واحدآ أو أكثر بشكل اختياري من‎ Ry ‏حيث‎ tamino ‏أمينو‎ YA
    715 م يمثل ألكيل ‎Jl «C1-5 alkyl C1-5‏ حلقي ‎«C3-7 cycloalkyl C3-7‏ فنيل ‎«phenyl‏ نفثيل ‎A‏ الإطنطمع»_بيروليدينيل 1إه0110رم»_بيبريدينيل ‎cpiperidinyl‏ مورفولينئيل الإستامطومد؛ ‎7١‏ ثيومورفولينيل ‎cthiomorpholiny]‏ بيبرازينيل ‎¢piperazinyl‏ إندولينيل ‎Jil, 48 cindolinyl‏ ‎Jad furanyl vy‏ ابدعنط» بيروليل 1جاددروق أكسازوليل ‎coxazolyl‏ تيازوليل ‎«thiazolyl‏ ‎ry‏ إيميدازوليل ‎cimidazotyl‏ تريازوليل ‎criazolyl‏ تترازوليل ‎«pyridinyl Jad yn ctetrazolyl‏ ‎ve‏ بيريميدينيل ‎cpyrimidinyl‏ بيرازينيل ‎¢pyrazinyl‏ إندوليل ‎cindolyl‏ بنزوفوراتيل ‎«benzofuranyl vo‏ بنزوثينيل ‎cbenzothienyl‏ بنزيميدازوليل ‎cbenzimidazolyl‏ بنزثيازوليل ‎cbenzthiazolyl 4‏ بنزوكسازوليل ‎cbenzoxazolyl‏ بنزيسوكسازوليل ‎cbenzisoxazolyl‏ كينولينيل ‎<quinolinyl vv‏ أيزوكينولينيل الإصنامها و10 كينا زولينيل ‎cquinazolinyl‏ كينوكس الينيل ‎cquinoxalinyl A‏ الكوكسي ‎«C15 alkoxy C1-5‏ ألكانويل ‎«C1-5alkanoy! C1-5‏ ألكانويلوكسي ‎«C1-5alkanoyloxy 01-5 4‏ أريلوكسي ‎caryloxy‏ بنزيلوكسي ‎«benzyloxy‏ الكوكسي 01-5 1 كربوثيل ‎«C1-5 alkoxycarbonyl‏ اريلوكسي كربوثيل ‎caryloxycarbonyl‏ أرويلوكسي ‎caroyloxy 3‏ كربامويل ‎Cua carbamoyl‏ قد تحمل ذرة النتروجين ‎nitrogen‏ بديلاً واحدا أو 0 بديلين بشكل مستقل من ألكيل ‎«C1-8 alkyl C1-8‏ أريل ‎caryl‏ بير وليدينيل ‎«pyrrolidinyl‏ ‎iy‏ بيبريدينيل ‎¢piperidinyl‏ مورفولينيل ‎<thiomorpholinyl Jil 68 30 5 ¢morpholinyl‏ ‎tt‏ بيبرازينيل ‎¢piperazinyl‏ إندولينيل ‎cfuranyl Jail sd cindolinyl‏ ثيينئيل ‎cthienyl‏ بيروليل ‎¢pyrrolyl to‏ أكسازوليل ‎coxazolyl‏ ثيازوليل ‎cthiazolyl‏ إيميدازوليل ‎cimidazolyl‏ تريازوليل
    TVA
    ‎ctriazolyl £1‏ تترازوليل ‎ctetrazolyl‏ بيريدينيل ‎spyridinyl‏ بيريميديتيل ‎cpyrimidinyl‏ بيرازينيل ‎«pyrazinyl 87‏ إندوليل ‎cindolyl‏ بنزوفورانيل ‎yu cbenzofuranyl‏ و تييتيمل ‎«benzothienyl‏ ‏م بنزيميدازوليل ‎cbenzimidazolyl‏ بنزثيازوليمل ‎(benzthiazolyl‏ كينولينيسل ‎«quinolinyl‏ ‏£9 أيزوكينولينيل الإصنامصسومين» كينازولينيل ‎quinazolinyl‏ أو كينو كس الينيل ‎«quinoxalinyl‏
    ‏0 أو ‎BR,‏ ألكانويل 01-5 أمينو ‎«C1-5 alkanoylamino‏ أرويل أمينو ‎caroylamino‏ ‎C1-5 JS oy‏ تيو ‎«C1-5 alkylthio‏ أريل ثيو ‎Cua arylthio‏ قد تؤكسد ذرة الكبريت ‎sulfur‏ ‎oY‏ كبريتوكسيد ‎sulfoxide‏ أو كبريتون ‎«sulfone‏ يوريدو ‎Cua ureido‏ قد تحمل أي من ذرتي ‎or‏ النتروجين ‎nitrogen‏ بشكل مستقل بدائل من ألكيل ‎calkyl‏ أريل ‎caryl‏ بيروليدينيل ‎cpyrrolidinyl ot‏ بيبريدينيل ‎¢piperidinyl‏ مورفولينيل ‎cmorpholinyl‏ ثيومورفولينيسل ‎epiperazinyl Ji jl yw cthiomorpholinyl 0‏ إندولينيل ‎cindolinyl‏ فورائيل ‎cfuranyl‏ ثيينئيل ‎cthienyl 01‏ بيروليل ‎epyrrolyl‏ أكسازوليل ‎coxazolyl‏ ثيازوليل ‎cthiazolyl‏ إيميدازوليل ‎«imidazolyl ov‏ تريازوليل ‎crriazolyl‏ تترازوليل ‎«pyridinyl Jabs yu ctetrazolyl‏ بيريميدينيل ‎epyrimidinyl oA‏ بير ازينئيسل ‎¢pyrazinyl‏ إندوليل ‎cindolyl‏ بنزوقوراتيل ‎«benzofuranyl‏ ‎oq‏ بنزوثيينيل ‎cbenzothienyl‏ بنزيميدازوليل ‎«benzimidazolyl‏ بنزتيازوليل ‎cbenzthiazolyl‏ ‏> كينولينيسل ‎«quinolinyl‏ أيزوكينولينيمل ‎cisoquinolinyl‏ كينازولينيسل ‎quinazolinyl‏ أو 0 كينو كس الينيل ‎«quinoxalinyl‏ الكوكسي 5 كربونيل أمينو ‎alkoxycarbonylamino‏ 1-5 + أريلوكسي كربونيل أمينو ‎JS caryloxycarbonylamino‏ 5 كربامويلوكسي ‎Cl-‏ ‎alkylcarbamoyloxy 2‏ 5« أريل كربامويلوكسي ‎«arylcarbamoyloxy‏ ألكيل 1-5 كبريتوتيل ‎1g‏ أمينو ‎alkylsulfonylamino‏ 01-5 أريل كبريتونيل أمينو ‎«arylsulfonylamino‏ الكيل 01-5 أمينو كبريتونيل ‎«C1-5 alkylaminosulfonyl‏ أريل أمينو ‎carylaminosulfonyl J— si iS‏ 1 أمينو ‎Cua amino‏ قد تحمل ذرة النتروجين ‎nitrogen‏ بديلا أو بديلين بشكل مستقل من با ألكيل ‎calkyl‏ أريل ‎caryl‏ بيروليدينيل ‎epyrrolidinyl‏ بيبريدينيل ‎cpiperidinyl‏ مورفولينيل ‎cmorpholinyl TA‏ ثيومورفولينيسل ‎sun <thiomorpholinyl‏ از ينيل ‎«piperazinyl‏ إندولينيل ‎cindolinyl 14‏ فورانيل ‎ofuranyl‏ ثبينيل ‎¢thienyl‏ بيروليل ‎pyrrolyl‏ أكسازوليل ‎c<oxazolyl‏ ‏ل ثيازوليل ‎cthiazolyl‏ إيميدازوليل ‎«imidazolyl‏ تريازوليل ‎ctriazolyl‏ تترازوليل ‎tetrazolyl‏
    ‎٠١7 ١
    ال بيريدينيل ‎¢pyridinyl‏ بيريميدينيل ‎cindolyl Jalsa) epyrazinyl Jia ym «pyrimidinyl‏ ل بنزوفورائيل ‎cbenzofuranyl‏ بنزوتييتيل ‎¢benzothienyl‏ بتزيميدازوليل ‎«benzimidazolyl‏ ‎vy‏ بنزثيازوليل ‎cbenzthiazolyl‏ كينوليتيل ‎«quinolinyl‏ أيزوكيتولينيسل الإستاممسومون ‎ve‏ كينازولينيل ‎quinazolinyl‏ أو كينوكسالينيل ‎cquinoxalinyl‏ هالوجين ‎halogen‏ هيدروكسي ‎hydroxy vo‏ أكسو ‎oxo‏ كربوكسي ‎carboxy‏ سيانو ‎cyano‏ نترو ‎amidino sual cnitro‏ أو ‎vi‏ غوانيدينو ‎guanidino‏ وقد يحمل .يج كذلك ‎Tasty Say‏ أو أكثر بشكل اختياري من ‎Ry‏ caryl ‏أريل‎ «C3-6 cycloalkyl 03-6 ‏ألكيل حلقي‎ «C15 alkyl C1-5 ‏م يمثل ألكيل‎ vv ‏هالوجين‎ cbenzyloxy ‏بنزيلوكسي‎ caryloxy ‏أريلوكسي‎ «C1-5 alkoxy 01-5 ‏ألكوكسي‎ VA ‏نترو‎ «cyano ‏سيانو‎ ccarboxy ‏أكسو 0ه؛ كربوكسي‎ hydroxy ‏هيدروكسي‎ 0 va tguanidino ‏أو غوانيدينى‎ amidino ‏أميدينو‎ ¢nitro A
    ¢C1-3 alkyl C1-3 ‏أو ألكيل‎ hydrogen ‏يمثل هيدروجين‎ R, A
    «C2-5alkylene C2-5 ‏الكينين‎ «C1-5 alkyl C1-5 ‏ألكيل‎ hydrogen ‏يمثل هيدروجين‎ Ry AY ‏حيسث‎ aryl ‏أو أريل‎ arylCl-3alkyl ©1-3 ‏أريل ألكيل‎ «C37 cycloalkyl 63-7 ‏ألكيل حلقي‎ AY (Re ‏بديلا واحدآ أو أكثر بشكل اختياري من‎ Ry ‏يحمل‎ At caryl ‏أريل‎ «C3-7 cycloalkyl C3-7 ‏1-5؛ الكيل حلقي‎ atkyl 01-5 ‏م يمثل ألكيل‎ Ao ‏ثيومورفولينيل‎ cmorpholinyl ‏مورفولينيل‎ ¢piperidinyl ‏بيبريدينيل‎ ¢pyrrolidinyl ‏خم بيروليدينيل‎ ‏فورانيل ارههه»؛ ثيينيل‎ cindolinyl ‏إندوليتيل‎ cpiperazinyl Jiu) yu cthiomorpholinyl NY ‏إيميدازوليل‎ cthiazolyl ‏ثيازوليل‎ coxazolyl ‏أكسازوليل‎ pyrrolyl ‏بيروليل‎ cthienyl AA ‏بيريدينيل‎ ctetrazolyl ‏تترازوليل‎ ctriazolyl ‏تريازوليل‎ ¢pyrazolyl ‏بيرازوليل‎ cimidazolyl Ad ‏بنزوفورانيل‎ cindolyl ‏إندوليل‎ cpyrazinyl ‏بيرازينيل‎ «pyrimidinyl ‏الإصتفتوص_بيريميدينيل‎ a. ‏بنزثيازوليل‎ «benzimidazolyl Jas loses 3s ¢benzothienyl ‏بنزوثيينيل‎ «benzofuranyl ‏ف‎ ‏كيناز ولينيل‎ cisoquinolinyl ‏أيزوكينولينيل‎ «quinolinyl ‏كينولينيل‎ (benzthiazolyl ay ‏أريلوكسي‎ 01-5 alkoxy 01-5 ‏كينوكس الينيل الإصئلة«مدنسو؛ الكوكسي‎ «quinazolinyl qv 015 ‏الكوكسي 5 كربونيل‎ caroyl ‏أرويل‎ «C1-5 alkanoyl C1-5 ‏الكانويل‎ caryloxy it 05 ‏ألكانويلاوكسي قن‎ caryloxycarbonyl ‏كربوتيل‎ aS sls «alkoxycarbonyl ie
    بص ‎«alkanoyloxy a‏ أريلوكسي ‎caryloxy‏ كربامويل ‎Cua carbamoyl‏ قد تحمل ذرة النتروجين ‎nitrogen av‏ بشكل مستقل بديلا أو بديلين من ألكيل ‎«C1-5 alkyl C1-5‏ أريل ‎caryl‏ بيروليدينيل ‎«pyrrolidingl 4A‏ بيبريدينيل ‎¢piperidinyl‏ مورفولينيسل ‎cmorpholinyl‏ ثيومورفولينيسل ‎cthiomorpholiny! a9‏ بيبرازينيل ‎«piperazinyl‏ إندولينيل ‎cindolinyl‏ فورانيل ‎«furanyl‏ تيينيل ‎cthienyl Veo‏ بيروليل ‎pyrrolyl‏ أكسازوليل ‎coxazolyl‏ ثيازوليل ‎cthiazolyl‏ إيميدازوليل ‎cimidazolyl ٠١١‏ تريازوليل ‎ctriazolyl‏ تترازوليل ‎ctetrazolyl‏ بيريدينيل ‎¢pyridinyl‏ بيريميدينيل ‎cpyrimidinyl yoy‏ بيرازينيمسل ‎¢pyrazinyl‏ اإتدوليل ‎¢indolyl‏ بنزوفوراتيل ‎«benzofuranyl‏ ‎yoy‏ بتز ‎cbenzothienyl Jai‏ بنزيميدازوليل ‎<benzimidazolyl‏ بنزثيازوليل ‎«benzthiazolyl‏ ‎Vet‏ كينولينيل ‎cquinolinyl‏ أيزوكينولينئيسل ‎cisoquinolinyl‏ كينا زوليتيل ‎quinazolinyl‏ أو ‎Veo‏ كينوكسالينيل ‎«quinoxalinyl‏ ‎you‏ أو م يمثل ألكانويل 01-5 أمينو ‎«C1-5 alkanoylamino‏ أرويل أمينو ‎caroylamino‏ الكيل ل 5 ثيو ‎alkylthio‏ 01-5 حيث قد تؤكسد ذرة الكبريت ‎sulfur‏ إلى كبريتوكسيد ‎sulfoxide‏ ‏ما أو كبريتون ‎sulfone‏ أريل ثيو ‎arylthio‏ حيث قد تؤكسد ذرة الكبريت ‎sulfur‏ إلى ‎٠١‏ كبريتوكسيد ‎sulfoxide‏ أو كبريتون ‎¢sulfone‏ يوريدو ‎Cus ureido‏ قد تحمل أي من ذرتي ‎١١٠‏ النتروجين ‎nitrogen‏ بشكل مستقل بدائل من ألكيل ‎«C1-5 alkyl C1-5‏ أريل ‎caryl‏ ‎١١١‏ بيروليدينيل ‎¢pyrrolidinyl‏ بيبريدينيل ‎¢piperidinyl‏ مورفولينيل ‎cmorpholinyl‏ ثيومورفولينيل ‎<thiomorpholinyl VAY‏ بيبرازينيل ‎<piperazinyl‏ إندولينيل ‎Jad cfuranyl Jul sd cindoliny!‏ ‎cthienyl AY‏ بيروليل ‎«pyrrolyl‏ أكسازوليل ‎coxazolyl‏ ثيازوليل ‎cthiazolyl‏ إيميدازوليل اا ‎<imidazolyl‏ تريازوليل ‎ctriazolyl‏ تترازوليل ‎stetrazolyl‏ بيريدينيل ‎pyridinyl‏ بيريميدينيل ‎¢pyrimidinyl ١١٠٠‏ بيرازيثيل ‎¢pyrazinyl‏ إتدوليل ‎cindolyl‏ بتزوفوراتيل ‎«benzofuranyl‏ ‎it‏ بنزوثيينيل ‎cbenzothienyl‏ بنزيميدازوليل ‎<benzimidazolyl‏ بنزثيازوليل ‎«benzthiazolyl‏ ‏ل كينولينيل ‎quinotinyl‏ أيزوكينولينئيل ‎¢isoquinolinyl‏ كينا زوليتيل ‎quinazolinyl‏ أو غلا كينوكساليتيل ‎«quinoxaliny]l‏ الكوكسي 5 كربونيل أميني ‎C15‏ ‏قحا ‎«alkoxycarbonylamino‏ أريلوكسي كربونيل ‎«aryloxycarbonylamino id‏ ألكيل 01-5 ‎VY‏ كربامويلوكسي ‎ alkylcarbamoyloxy‏ 01-5؛ أريل كربامويلوكسي ‎carylcarbamoyloxy‏ ألكيل
    ا ‎١١١‏ 5 كبريتوتيل أمينسو ‎«C15 alkylsulfonylamino‏ أريسل كبريتونيل أمينو ‎«arylsulfonylamino 7‏ ألكيل 01-5 أمينو كبريتونيل ‎«C1-5 alkylaminosulfonyl‏ أريل أمينو ود كبريتونيل ‎carylaminosulfonyl‏ أمينو ‎Cua amino‏ قد تحمل ذرة النتروجين ‎nitrogen‏ بشكل "6 مستقل بديلا أو بديلين من ألكيل 01-5 ‎alkyl‏ 1-5©؛ أريل ‎caryl‏ بيروليدينيل ‎(pyrrolidinyl‏ ‎١١٠‏ بيبريدينيل ‎¢piperidinyl‏ مورفولينيل ‎¢cmorpholinyl‏ ثيومورفولينيسل ‎«thiomorpholinyl‏ ‏د بيبرازينيل ‎¢piperazinyl‏ إندولينيل ‎cindolinyl‏ فورانيل امعد تييتيل الرصعنط؛ بيروليل ‎«pyrrolyl ١7‏ أكسازوليل 201»؛ ثيازوليل ‎cthiazolyl‏ إيميدازوليل ‎cimidazolyl‏ تريازوليل كا 01 تترازوليل ‎ctetrazolyl‏ بيريدينيل ‎pyridinyl‏ بيريميدينيل ‎<pyrimidinyl‏ بيرازينيل ‎¢pyrazinyl «4‏ إتندوليل ‎¢indolyl‏ بنزوقوراتيل 020071 بنز وتييتيل ‎«benzothienyl‏ ‎٠١‏ بنزيميدازوليل ‎cbenzimidazolyl‏ بنزثيازوليل ‎cbenzthiazolyl‏ كينولينيمل ‎«quinolinyl‏ ‏17 أيزوكينولينيل الإهنامعنهةو90؛ كينا زولينيل ‎quinazolinyl‏ أو كينوكس الينيل ‎cquinoxalinyl‏ ‎\TY‏ هالوجين ‎halogen‏ هيدروكسي ‎chydroxy‏ أكسو ‎coxo‏ كربوكسي ‎ccarboxy‏ سيانو ‎«cyano‏ ‏ا نترو ‎nitro‏ أميدينو ‎amidino‏ أو غوانيدينو ‎guanidino‏ وقد يحمل م كذلك بديلاً ‎Taal‏ أو 1 أكثر بشكل اختياري من ‎(Ry‏ ‎Ry yo‏ يمثل ألكيل 5 ‎<C1-5 alkyl‏ الكيل حلقي 03-6 ‎cycloalkyl‏ 03-6 أريل ‎aryl‏ أريل اد ألكيل ‎carylalkyl‏ ألكوكسي ‎«C15 alkoxy C1-5‏ أريلوكسي ‎caryloxy‏ أريل الكوكسي ‎C1-5‏ ‏د ‎carylC1-5alkoxy‏ أرويل ‎caroyl‏ أمينو ‎camino‏ هالوجين 106 هيدروكسي ‎<hydroxy‏ ‏م9 أكسو ‎oxo‏ كربوكسي ‎carboxy‏ سيانو ‎«cyano‏ نترو ‎nitro‏ أميدينو ‎amidino‏ أو غوانيدينو ‎7١‏ ممتل تمممع؟؛ ‎Vie‏ مع يمثل هيدروجين ‎hydrogen‏ أو ألكيل 01-3 ‎¢C1-3 atkyl‏ ‎Rs VE‏ يمثل سلسلة ألكيل 5 ‎alkyl‏ 01-5 تُقطع بشكل اختياري بذرة واحدة أو ذرتين من ‎VEY‏ © أو 8« فنيل ‎phenyl‏ نفثيل ‎cnaphthyl‏ أريل ألكيل ‎carylC1-3alkyl C1-3‏ فورائيل ‎cfuranyl‏ ‎Vey‏ ثيينئيل ‎epyrrolyl J— gu cthienyl‏ إيميدازوليل ‎«imidazolyl‏ بيريدينيل ‎cpyridinyl‏ ‎Vet‏ بيريميدينيل ‎«pyrimidinyl‏ ألكاتويل ‎«C15 alkanoyl C1-5‏ أرويل ‎caroyl‏ الكوكسي ‎C15‏ ‏ما كربوتيل ‎alkoxycarbonyl‏ 01-5 أريلوكسي ‎caryloxycarbonyl Jig S‏ بنزيلوكسي
    YAY
    ‎١‏ كربونيل ‎cbenzyloxycarbonyl‏ كربامويل ‎carbamoyl‏ حيث قد تحمل ذرة النتروجين ‎nitrogen 7‏ بشكل مستقل ‎Sony‏ أو بديلين من ألكيل 1-5© ‎alkyl‏ 1-5©؛ أريل ‎aryl‏ بيروليدينيل ‎¢pyrrolidinyl VEA‏ بيبريدينيل ‎epiperidinyl‏ مورفولينيل ‎cmorpholinyl‏ بيبرازيئيل ‎«piperazinyl‏ ‎Vea‏ فورانيل ‎<furanyl‏ ثيينيل ‎cthienyl‏ بيروليل ‎¢pyrrolyl‏ ثيازوليل ‎cthiazolyl‏ إيميدازوليل ‎cimidazolyl you‏ بيريدينيل ‎¢pyridinyl‏ بنزيميدازوليل ‎benzimidazoly!‏ أو كينولينيل ‎«quinolinyl‏
    ‎Yoo‏ أو ‎Rs‏ يمثل ألكانويل 01-5 أمينو ‎alkanoylamino‏ 01-5 أرويل أمينو ‎<aroylamino‏ ألكيل ب 1-5 ثيو ‎alkylthio‏ 01-5 حيث قد تؤكسد ذرة الكبريت ‎sulfur‏ إلى كبريتوكسيد ‎sulfoxide‏ ‎yor‏ أو كبريتون ‎sulfone‏ أريل ‎arylthio sd‏ حيث قد تؤكسد ذرة الكبريت ‎sulfur‏ ‏4 إلى كبريتوكسيد ‎sulfoxide‏ أو كبريتون ‎csulfone‏ ألكيل 01-5 كبريتونيل أمينو ‎alkylsulfonylamino yoo‏ 01-5؛ أريل كبريتونيل أمينو ‎«arylsulfonylamino‏ ألكيل 01-5 أمينو ‎١‏ كبريتونيل ‎alkylaminosulfonyl‏ 1-5©؛ أريل أمينو كبريتونيل ‎carylaminosulfonyl‏ أمينو ‎amino ٠١‏ حيث قد تحمل ذرة النتروجين ‎nitrogen‏ بشكل مستقل ‎Say‏ أو بديلين من الكيل ه١٠ ‎caryl J) alkyl‏ بيروليدينيل ‎<pyrrolidinyl‏ بيبريدينيل ‎¢piperidinyl‏ مورفوليتيسل ‎¢morpholinyl vod‏ تيومورفولينيسل ‎cthiomorpholinyl‏ بيبرازينيل ‎Suid ga ¢piperazinyl‏ ب ‎cindolinyl‏ فورانيل ‎cfuranyl‏ ثيتيل ‎cthienyl‏ بيروليل ‎cpyrrolyl‏ أكسازوليل ‎coxazolyl‏
    ‎ctetrazolyl ‏تترازوليل‎ ctriazolyl ‏تريازوليل‎ «imidazolyl ‏إيميدازوليل‎ cthiazolyl ‏ثيازوليل‎ ١١1١
    ‏خا بيريدينيل ‎epyridinyl‏ بيريدينيل كربونيل ‎¢pyridinylcarbonyl‏ بيريميدينيل ‎¢pyrimidinyl‏
    ‎¢indolyl Ja ya) «pyrazinyl Jai 3m yr‏ بنزوفوراتيل ‎cbenzofuranyl‏ بنزوثيينئيل
    ‎cbenzothienyl Vg‏ بنزيميدازوليل ‎<benzimidazolyl‏ بنزتيازوليل ‎ibenzthiazolyl‏ كينولينئيل
    ‎Jad ‏كينوكس‎ ¢quinazolinyl ‏كينازوليتيل‎ cisoquinolinyl ‏أيزوكينولينئيل‎ <quinolinyl Vie
    ‏تح ‎quinoxalinyl‏ أو أريل كبريتونيل ‎carylsulfonyl‏ أو ‎Rs‏ يمثل هالوجين ‎chalogen‏ هيدروكسي
    ‎chydroxy Vv‏ أكسو ‎coxo‏ كربوكسي ‎carboxy‏ سيانو ‎ccyano‏ نترو ‎«nitro‏ أميدينو ‎amidino‏ أو
    ‏محا غوانيدينو ‎cguanidino‏ وقد يحمل مج كذلك ‎Sua‏ واحدآً أو أكثر بشكل اختياري من ‎(Re‏
    ‎caryl ‏أريل‎ «C3-6 cycloalkyl 03-6 ‏ألكيل حلقي‎ «C1-5 alkyl C1-5 ‏الكيل‎ JAR 11a
    ‎VV‏ بيروليدينيل ‎¢pyrrolidinyl‏ بيبريدينيل ‎¢piperidinyl‏ مورفولينيل ‎cmorpholinyl‏ ثيومورفولينيل
    YAY
    «pyranyl ‏بيراتيسل‎ ¢indolinyl ‏إندولينيل‎ «piperazinyl ‏بيبر ازينيل‎ cthiomorpholinyl ١7١ ‏أكسازوليل‎ cpyrrolyl ‏بيروليل‎ cthienyl Jud furanyl ‏فورانيل‎ cthiopyranyl Jat yu sd NA ‏بيريميدينيل‎ epyridinyl ‏بيريدينيل‎ dmidazolyl ‏إيميدازوليل‎ cthiazolyl Jal s )\S coxazolyl ‏ل‎ ‎«benzofuranyl ‏بتزوفوراتيل‎ cindolyl ‏إندوليل‎ «pyrazinyl ‏بيرازينيل‎ ¢pyrimidinyl 71 «benzthiazolyl ‏بنزتيازوليل‎ <benzimidazolyl ‏بنزيميدازوليل‎ <benzothienyl ‏دلا بنزوثيينيل‎ «quinazolinyl ‏أيزوكينولينيسل الإصناممسومون؛ كينازولينيل‎ cquinotinyl ‏كينولينيل‎ 171 «C1-5 alkoxy C1-5 ‏الكوكسي‎ «quinoxalinyl ‏بنزوكسازوليل 0202071 كينوكي الينيل‎ ١الإل‎ nitrogen ‏قد تحمل ذرة النتروجين‎ Cus amino ‏أمينو‎ caroyl ‏أرويل‎ caryloxy ‏ملا أريلوكسي‎ ‏15©؛ أريل 1ة؛ بيروليدينيل‎ alkyl 61-55 ‏أو بديلين من ألكيل‎ Shans ‏بشكل مستقل‎ 4 Jind ‏فورائيل الرمصدة؛‎ ¢morpholinyl ‏مورفولينيل‎ cpiperidinyl ‏نه الإستفناسرم» بيبريدينيل‎ ‏هيدروكسي‎ chalogen ‏هالوجين‎ cpyridinyl ‏أو بيريدينيل‎ pyrrolyl ‏بيروليل‎ cthienyl ‏اا‎ ‏بنزيلوكسي‎ (nitro ‏نترو‎ «cyano ‏سيانو‎ ccarboxy ‏أكسو 0«0؛ كربوكسي‎ ¢hydroxy VAY ‏أو‎ amidino ‏أميدينو‎ carylC1-3alkoxycarbony!l ‏أريل ألكوكسي 2-3 كربونيل‎ «benzyloxy VAY tguanidino sul ‏غو‎ VAL 3S ‏أو‎ 0 Ja X ‏مها‎ ‏منها.‎ Wana ‏مشتقات مقبولة‎ YAR
    ١ ‏لعنصر الحماية‎ Gay ‏؟- المركب‎ ١
    ¥ حيث:
    و ‎Het‏ يمثل بيبريدينيل ‎cpiperidinyl‏ بيروليدينيل ‎¢pyrrolidinyl‏ رباعي هيدروبيرانيل ‎tetrahydropyranyl t‏ أو رباعي هيدر وثيوبير انيل ‎Cua tetrahydrothiopyranyl‏ تحمل كل حلقة بديلا واحدآً أو أكثر من ‎(Rs‏
    ‎Buy 4‏ 0؛
    ‎3-7 ‏الكيل حلقي‎ «Ci-3alkoxy 3 ‏01-3؛ الكوكسي‎ alkyl 3 Ji ‏يمثل‎ ©. v Jig 3a ‏رباعي‎ naphthyl ‏نفقيل‎ cbenzyl ‏بتزيل‎ phenyl ‏فنيل‎ «C3-7 cycloalkyl A
    YAL ‏بيبرازينئيسل‎ emorpholinyl ‏مورفولينيسل‎ cpiperidinyl ‏بيبريدينيل‎ ctetrahydronaphthyl 9 ‏أيزوكسازوليل‎ «pyridinyl ‏بيريدينيل‎ cthienyl ‏تيينيسل‎ cfuranyl ‏فورائيل‎ ¢piperazinyl ye Jil 5 58 Su cquinoliny! ‏كينولينيل‎ cindolyl ‏إندوليل‎ cpyrazinyl Jai jl yw ¢isoxazolyl ١١ ‏أو‎ benzoisoxazolyl ‏بنزو أيزوكسازوليل‎ «benzimidazolyl ‏بنزيميدازوليل‎ <benzofuranyl VY (R, ‏أو أكثر بشكل اختياري من‎ aad ‏يحمل بديلاً‎ Ry ‏حيث‎ famine ‏أمينو‎ 1 «piperidinyl ‏بيبريدينيل‎ cnaphthyl Jas phenyl ‏فنيل‎ «C1-3 alkyl C1-3 ‏م يمثل ألكيل‎ Vi «furanyl ‏فورائيل‎ cpiperazinyl ‏بيبرازينيل‎ ¢morpholinyl ‏مورفولينيل‎ cindolinyl ‏إندولينيل‎ vo «C1-3 alkoxy C1-3 ‏الكوكسي‎ «benzimidazolyl ‏بنزيميدازوليل‎ cthienyl Jud Vi ‏بنزيلوكسي‎ maphthyloxy ‏تفتيلوكسي‎ cphenoxy ‏01-3؛ فنوكسي‎ alkanoyl C1-3 ‏ألكانويل‎ VY <benzoyloxy ‏بنزويلوكسي‎ 01-3 alkoxycarbonyl ‏الكوكسي 2-3 كربونيل‎ <benzyloxy VA ‏مستقل بديلا أو بديلين‎ JSS nitrogen ‏قد تحمل ذرة النتروجين‎ Cua carbamoyl ‏كربامويل‎ 4 «morpholiny! ‏مورفولينيل‎ «piperidinyl ‏بيبريدينيل‎ «phenyl ‏فنيل‎ «C1-5 alkyl C1-5 ‏من ألكيل‎ 7, cpyridinyl ‏أو بيريدينيل‎ thienyl ‏فورائيل ومس تيينيل‎ <piperazinyl ‏بيبرازينيل‎ A Ji «<benzoylamino ‏بنزويل أمينو‎ «C1-5 alkanoylamino ‏ألكانويل 01-5 أمينو‎ Ja R, ‏أو‎ YY Cus ureido ‏يوريدر‎ ¢phenylsulfonyl ‏فنيل كبريتونيل‎ «C1-3 alkylsulfonyl ‏كبريتونيل‎ 3 YY ‏فنيل‎ alkyl ‏بشكل مستقل بدائل من ألكيل‎ nitrogen ‏قد تحمل أي من ذرتي النتروجين‎ ve thienyl ‏تيينيل‎ cfuranyl ‏فورائيل‎ cmorpholinyl ‏مورفولينيل‎ cpiperidinyl ‏بيبريدينيل‎ ¢phenyl Yo ‏ألكيل‎ «C1-3 alkoxycarbonylamino ‏الكوكسي 3 كربونيل أمينو‎ «pyridinyl ‏أو بيريدينيل‎ 73 C15 ‏1-5©؛ ألكيل 01-5 كبريتونيل أمينو‎ alkylcarbamoyloxy ‏كربامويلوكسي‎ 5 7 ‏الكيل 5 أمينو‎ cphenylsulfonylamino ‏فنيل كبريتونيل أمينو‎ calkylsulfonylamino YA ‏أمينو‎ «phenylaminosulfonyl ‏أمينو كبريتونيل‎ Jud ‏01-5؛‎ alkylaminosulfonyl ‏كبريتونيل‎ Ya C1-5 ‏بديلاً أو بديلين بشكل مستقل من الكيل‎ nitrogen ‏حيث قد تحمل ذرة النتروجين‎ amino 8 ‏بيبرازينيل‎ emorpholinyl ‏مو رفولينيل‎ ¢piperidinyl ‏بيبريدينيل‎ cphenyl ‏فنيل‎ «C1-5 alkyl 9١ chalogen ‏هالوجين‎ «pyridinyl ‏أو بيريدينيل‎ thienyl ‏ثيينيل‎ ¢furanyl ‏فورائيل‎ «piperazinyl TY ‏وقد‎ cyano ‏أو سيانو‎ nitro ‏نترو‎ «carboxy ‏أكسو 0«ه؛ كربوكسي‎ chydroxy ‏هيدروكسي‎ rr
    مع
    Ry ‏واحدآً أو أكثر بشكل اختياري من‎ Shay SR, ‏يحمل‎ re
    ‎Ry vo‏ يمثل هالوجين ‎chalogen‏ هيدروكسي ‎<hydroxy‏ بنزيلوكسي ‎cbenzyloxy‏ أكسو ‎oxo‏ أو ‎tcyano gil ri‏
    ‎thydrogen ‏يمثل هيدروجين‎ Ry TV
    ‎C4-6 ‏ألكيل حلقي‎ «C25 alkylene C2-5 ‏أو ألكيلين‎ 01-5 alkyl C1-5 ‏يمثل ألكيل‎ Rs YA ‏يحمل بديلاً واحدآ أو أكثر بشكل اختياري من‎ Ry ‏حيث‎ benzyl ‏أو بنزيل‎ 04-6 cycloalkyl ra ‘R, 0
    ‎«naphthyl ‏نفثيل‎ «phenyl ‏فتيل‎ «C5-6 cycloalkyl 6 ‏حلقي‎ Juli 01-4 ‏مج يمثل ألكيل‎ ty cbenzyloxy ‏بنز يلوكسي‎ benzoyl ‏بنزويل‎ «phenoxy ‏فنوكسي‎ «C1-4 alkoxy 014 ‏ألكوكسي‎ 1" C1-3 ‏ألكيل‎ «C1-3 alkylthio ‏ألكيل 01-3 شير‎ cimidazolyl ‏إيميدازوليل‎ cindolinyl ‏إندولينيل‎ gr «oxo ‏أكسرى‎ chydroxy ‏هيدروكسي‎ chalogen ‏01-3؛ هالوجين‎ alkylsulfonyl ‏كبريتونيل‎ tt ‏واحدآ أو أكثر‎ Shy ‏ويحمل .8 كذلك‎ coyano ‏أو سيانو‎ nitro ‏نترو‎ ccarboxy ‏كربوكسي‎ to Ry ‏بشكل اختياري من‎ 5
    ‎Ja Ry Lv‏ مثيل ‎¢methyl‏ فنيل ‎«phenyl‏ بنزيل ‎«benzyl‏ بنزيلوكسي ‎<benzyloxy‏ الكوكسي ‎«Cl-3alkoxy 3 8‏ هالوجين ‎chalogen‏ هيدروكسي ‎chydroxy‏ نترو ‎nitro‏ أو سيانو ‎‘cyano‏ ‎Jia Ry £9‏ هيدر وجين ‎thydrogen‏
    ‎Rs 5‏ يمثل سلسلة ألكيل 01-4 ‎pai 5 01-4 alkyl‏ بشكل اختياري بذرة من 0 أو 8؛ فنيل ‎Ji «phenyl 0‏ ألكيل 01-2 ‎«phenylC1-2 alkyl‏ فورائيل ‎cfuranyl‏ ببريميدينيل ‎alkanoyl 01-3 J ll ¢thienyl Jud ¢pyrimidinyl oY‏ 01-3؛ بنزويل الت الكوكسي ‎or‏ 4 كربونيل ‎«Cl-4 alkoxycarbonyl‏ كربامويل ‎carbamoyl‏ حيث قد تحمل ذرة النتروجين ‎nitrogen ot‏ بشكل مستقل ‎Say‏ أو بديلين من ألكيل 01-5 ‎<C1-5 alkyl‏ فنيل ‎«phenyl‏ بيبريدينيل ‎cmorpholinyl yi 4d ) ga ¢piperidinyl oo‏ بيبرازينيل ‎«piperazinyl‏ فورائيل ‎efuranyl‏ ثيينيل ‎thienyl 1‏ أو بيريدينيل ‎cpyridinyl‏ الكيل ‎C1-3‏ شيو ‎«C1-3 alkylthio‏ فيل ثيى ‎«phenylthio‏ ‎Jt ov‏ 1-5 أمينو كبريتونيل ‎alkylaminosulfonyl‏ 01-5؛ فئنيل أمينو كبريتونتيل ‎JY «phenylaminosulfony! oA‏ دح أمينى ‎alkylamino‏ 01-5 حيث قد تحمل ذرة النتروجين
    TAY ‏أو بيريدينيل‎ naphthylsulfonyl ‏بشكل مستقل بديلا أو بديلين من نفثيل كبريتونيل‎ nitrogen 99 «carboxy ‏كربوكسي‎ hydroxy ‏كربونيل 1رصوطتةه1ردنةرم» هالوجين 0 هيدروكسي‎ 1. (R, ‏أو أكثر بشكل اختياري من‎ Taal y ‏كذلك بديلا‎ Ry ‏وقد يحمل‎ teyano ‏أو سيانو‎ oxo ‏أكسو‎ 2١ ‏نفثيل‎ phenyl ‏فنيل‎ «C5-6 cycloalkyl C5-6 ‏ألكيل حلقي‎ «C143 alkyl €1-3 ‏م يمثل ألكيل‎ +7 ‏بيبرازينيل‎ emorpholinyl ‏مورفوليتيل‎ ¢piperidinyl ‏بيبريدينيل‎ naphthylmethyl ‏مثيل‎ > ‏بيريميدينيل 1لرمتتنسترق‎ cpyridinyl ‏بيريدينيل‎ cimidazolyl ‏إيميدازوليل‎ <piperazinyl Tt ‏أيزوكينولينئيل‎ «quinolinyl ‏كينولينيل‎ cbenzimidazolyl ‏بنزيميدازوليل‎ cpyrazinyl ‏بيرازينيل‎ 10 ‏قد تحمل‎ Cua amino ‏أمينو‎ «benzoyl ‏بنزويل‎ «C1-4 alkoxy Cl-4 ‏الكوكسي‎ «isoquinolinyl >13 ‏فتيل‎ «C1-5 alkyl 01-5 ‏بشكل مستقل بديلا أو بديلين من ألكيل‎ nitrogen ‏ل ذرة النتروجين‎ thienyl ‏تبينيل‎ «furanyl ‏فورائيل‎ «morpholinyl ‏مورفولينيل‎ ¢piperidinyl ‏بيبريدينيل‎ «phenyl TA ‏أو سيانو‎ oxo ‏أكسو‎ hydroxy ‏هيدروركسي‎ chalogen ‏هالوجين‎ «pyridinyl ‏أو بيريدينيل‎ 14 ‏و‎ ‘cyano ‏ل‎
    ‎.0 Ja X vy ‏لعنصر الحماية ؟‎ Gig ‏المركب‎ -“ ٠ ‏حيث:‎ Y ‏مورفولينيل‎ cpiperidinyl ‏بيبريدينيل‎ phenyl ‏فئنيل‎ cethyl ‏إثيل‎ cmethyl Jie ‏يمثل‎ ©: v ‏فورائيل‎ «pyrazinyl ‏بيرازينيل‎ epyridinyl ‏بيريدينيل‎ epiperazinyl Jul sas ¢morpholinyl £ ‏هكسيل حلقي‎ cbenzofuranyl ‏بنزوفورانيل‎ cbenzyl ‏بنزيل‎ ¢thienyl ‏تيينيل‎ «furanyl ° ‏واحدآ أو أكثر‎ Sun ‏يحمل‎ Ry ‏حيث‎ tamino ‏أو أمينو‎ quinolinyl ‏كينولينيل‎ «cyclohexyl 1 Ra ‏بشكل اختياري من‎ v cthienyl ‏قييثيل‎ cpiperidinyl ‏بيبريدينيل‎ phenyl ‏فنيل‎ «C1-3 alkyl 01-3 ‏يمثل ألكيل‎ R, A C13 ‏1-3؛ الكوكسي‎ alkanoyl C1-3 ‏الكانويل‎ (phenoxy ‏فتوكسي‎ (C1-3 ‏الكوكسي‎ 9 ‏01-3؛ بنزيلوكسي ««ما027»؛ ألكانويل €1-3 أمينو‎ alkoxycarbonyl ‏كربوتيل‎ ye ‏ألكيل 3 ثيو‎ ¢benzimidazolyl ‏بنزيميدازوليل‎ cthiophenyl ‏تيوفنيل‎ «C1-3 alkanoylamino ١١ ١ ١
    YAY ‏أو أكثر بشكل اختياري‎ Taal y Say ‏وقد يحمل مي كذلك‎ cchioro ‏أو كلورو‎ C1-3 alkylthio VY ‘Ry ‏من‎ Vr chydroxy ‏هيدروكسي‎ dodo ‏فلورو 0تمننا» يودو‎ «chloro ‏كلورو‎ <bromo ‏يمثل برومو‎ Ry Ve tcyano ‏أو سيانو‎ oxo ‏أكسو‎ Vo ‏(ع يشير إلى عادي)؛‎ n-propyl ‏ع بروبيل‎ cethyl ‏يمثل مثيل 1بطء؛ إثيل‎ Ry ٠ ‏بيوتيثيل الودعئنطاء‎ cpropenyl ‏بروبينيل‎ cisobutyl ‏أيزوبيوتيل‎ n-butyl Jeo \V ‏حيسث‎ benzyl ‏أو بنزيل‎ 03-7 cycloalkyl 3-7 ‏ألكيل حلقي‎ ¢<isobutenyl ‏ها أيزوبيوتينيل‎ Re ‏واحدآ أو أكثر بشكل اختياري من‎ Sn ‏يحمل‎ Rs ١ <isopropyl ‏أيزوبروبيل‎ n-propyl ‏م1 يمثل مثيل 1رطء» إثيل 1ه؛ ع بروبيل‎ 7 ‏(ثث تشير إلى ثالثي)؛‎ tert-butyl ‏ثث-بيوتيل‎ cisobutyl ‏أيزوبيوتيل‎ en-butyl ‏ع-بيوتيل‎ 7١ ‏هكسيل‎ cethylthio ‏إثيل فيى‎ cmethylthio 53 ‏مثيل‎ cethoxy ‏مثوكسي («مطاع إثوكسي‎ YY ‏إندولينيل‎ cimidazolyl ‏إيميدازوليل‎ cnaphthyl ‏تفثيل‎ cphenyl ‏فنيل‎ cyclohexyl ‏حلقي‎ YY chydroxy ‏هيدروكسي‎ ¢iodo ‏يودو‎ «fluoro ‏فلورو‎ «chloro ‏كلورو‎ bromo ‏برومو‎ ¢indolinyl Yt tbenzyloxy ‏بنزيلوكسسي‎ benzoyl ‏بنزويل‎ nitro ‏نترو‎ carboxy ‏كربوكسي‎ oxo ‏أكسو‎ Yo ‏أو‎ To aly SLu ‏وقد يحمل م‎ cyano ‏أو سيانو‎ N-benzylimidazolyl ‏<-بنزيل إيميدازوليل‎ 4 Ry ‏أكثر بشكل اختياري من‎ 7 fluoro ‏فلورو‎ «chloro ‏إثوكسي (««متاء؛ كلورو‎ methoxy ‏مثوكسي‎ cmethyl ‏يمثل مثيل‎ Ry YA thydroxy ‏أو هيدروكسي‎ nitro ‏نترو‎ v4 isopropyl ‏أيزوبروبيل‎ n-propyl ‏ع-بروبيل‎ cethyl ‏إثيل‎ cmethyl ‏يمثل مثيل‎ Rs > ‏مثوكسي‎ ¢phenyl uid ctert-butyl ‏ثث-بيوتيل‎ cisobutyl ‏أيزوبيوتيل‎ n-butyl ‏ع<-ٍبيوتيل‎ ١ ‏ع--بروبوكسي كربونيل‎ cethoxycarbony! ‏إثوكسي كربونيل‎ emethoxycarbonyl ‏كربونيل‎ ry ‏ع- بيوتوكسي‎ cisopropoxycarbonyl ‏أيزوبروبوكسي كربونيل‎ ¢n-propoxycarbony] ry «isobutyloxycarbonyl ‏أيز وبيوتيلوكسي كر بيوثتيل‎ «n-butoxycarbonyl ‏كربوثيل‎ vi Rs ‏وقد يحمل‎ (pyrimidinyl ‏وبيريميدينيل‎ tert-butoxycarbonyl ‏ثث-بيوتوكسي كربونيل‎ vo (R, ‏أو أكثر من‎ Taal y Shay ‏كذلك‎ 1
    ١ ١
    ف ‎Tv‏ م5 يمثل ‎methyl dike‏ إثيل ‎ethyl‏ ع-بروبيل ‎n-propyl‏ أيزوبروبيل ‎«isopropyl‏ فنيل ‎«phenyl YA‏ مثوكسي ‎«methoxy‏ إلوكسي 6010 ع بروبوكسي ‎(n-propoxy‏ أيزوبروبوكسي ‎v4‏ 10010007 ع > بيوتوكسي ‎¢n-butoxy‏ أيزوبيوتوكسي لإلامتناطمون ثث-بيوتوكسي ‎i‏ كربونيل ‎bromo se 9 «tert-butoxycarbonyl‏ كلورو ‎«chloro‏ فلورو ‎«fluoro‏ يودو ‎<iodo‏ ‏3 هيدروكسي ‎chydroxy‏ أكسو ‎of oxo‏ سيائر ‎cyano‏ ‎١‏ ؛- المركب وفقاً لعنصر الحماية ؟ 7 حيثٌ: ‎Het 3‏ يمثل بيبريدينيل ‎piperidinyl‏ أو بيروليدينيل ‎¢pyrrolidinyl‏ ‏¢ :© يمثل ت١-أسيتيل‏ أمينو ‎(N-acetyl amino phenyl Jad‏ كلوروفنيل ‎«chlorophenyl‏ مثوكسي ‎¢methoxyphenyl Jad °‏ _ميتا-فنوكسي فنيل ‎¢m-phenoxyphenyl‏ مور فولينيل ‎¢morpholinyl‏ ‏1 بيرازينيل 1م بيريدينيل ‎cpyridinyl‏ فورانيل ‎¢furanyl‏ كلوروثيينيل ‎«chloroyhienyl‏ ‎v‏ ينيل ‎thienyl‏ أو ثيينيل مثيل ‎¢thienylmethyl‏ ‎Rs A‏ يمثل ع-بيوتيل ‎n-butyl‏ أيزوبيوتيل ‎cisobutyl‏ ¥( 7-ثنائي مثيل بروبيل -2.2 ‎dimethyl propyl 4‏ هكسيل حلقي مثيل ‎«cyclohexylmethyl‏ بارا-مثوكسي بنزيل ‎p-‏ ‎methoxybenzyl ١‏ أو 7-نفثيل مثيل ‎¢2-naphthylmethyl‏ و ‎١١‏ حيث يشار إلى الشكل عند المركز الفراغي ‎stereocenter‏ المعرف ب ‎Ry‏ و ‎R;‏ عندما ب يكونا مختلفين وذرة الكربون ‎carbon‏ المرتبطين بها ب ‎HL)‏ و ‎Rs‏ يمثل مثيل ‎methyl‏ بروبيل ‎«propyl‏ أيزوبروبيل ‎cisopropyl‏ إثوكسي كربونيل ‎cethoxycarbonyl Ve‏ بنزيلوكسي ‎sbenzyloxycarbonyl Ji si S‏ بنزيل ‎Jub «benzyl‏ ‎SENN phenethyl \o‏ مثيل أمينو أسيتيل ‎N,N-dimethylaminoacetyl‏ أو بيريميدينيل
    ‎.pyrimidinyl V1‏ ‎١‏ 0— المركب وفقاً لعنصر الحماية ؛ ‎Y‏ حيث:
    خ7
    و ‎Het‏ يمثل بيبريدينيل ) ¢ ( ‎ piperidin-4-yl‏ بيروليدينيل ‎¢pyrrolidinyl‏
    ‎Ry $‏ يمثل مورفولينيل ‎morpholinyl‏ أو 77-أسيتيل أمينو ‎¢N-acetyl amino phenyl Js‏ ‎Rs °‏ يمثل ‎SEY ١‏ متيل بروبيل ‎2,2-dimethyl propyl‏ أو هكسيل حلقي مثيل ‎$cyclohexylmethyl 1‏ و
    ‎Rs v‏ يمثل مثيل ‎methyl‏ بروبيل ‎epropyl‏ أيزوبروبيل ‎Ss cisopropyl‏ كربونيل ‎«ethoxycarbonyl A‏ بنزيلوكسسي ‎Juss‏ ال مطاعمعني«ه 1 معطا بنزيل ‎Jia «benzyl‏ ‎SENN «phenethyl 4‏ مثيل أمينو أسيتيل ‎N,N-dimethylaminoacetyl‏ أو بيريميدينيل ‎٠١‏ الإمنفتسصرع.
    ‏\ 1- مركب بالصيغة )11(
    ‎Fu ‎Pe on LTE (1)
    ‎Cua ‏و‎ ‏أزتيدينيل‎ «pyrrolidinyl ‏بيروليدينيل‎ epiperidinyl ‏بيبريدينيل‎ cazepanyl Jail ‏يمثل‎ Het ¢ ‏رباعي‎ ctetrahydropyranyl ‏رباعي هيدر وبيرائيل‎ coxepanyl Jul us! cazetidinyl ° ‏أكسيثائيل‎ ctetrahydrofuranyl ‏رباعي هيدروفورانيل‎ ctetrahydrothiopyranyl ‏هيدروثيوبيرانيل‎ 4 ¢1,3-diazocanyl ‏؟-دياز وكائيل‎ ٠ 01 ‏أكسوكانيل‎ cazocanyl ‏أزوكانيل‎ coxetanyl 7 JS gS gaa YY ¢1,5-diazocanyl ‏ديازوكانيل‎ -© ء١‎ «1,4-diazocanyl ‏-ديازوكانئيل‎ 4 ء١‎ A ¢1,5-dioxocanyl ‏#©-ديوكسوكائيل‎ ١٠ ¢1,4-dioxocanyl ‏-ديوكسوكائيل‎ 4 ١١٠ ¢1,3-dioxocanyl 3 ل١‎ «1,4-oxazocanyl ‏؛-أكسازوكانيل‎ ١ ¢1,3-0xazocanyl ‏“"-أكسازوكائيل‎ a ٠١ 1,4- ‏-ديازيباتيل‎ 4 ٠ «¢1,3-diazepanyl ‏؟-ديازيبانيل‎ ١ «1,5-0xazocanyl ‏©-أكسازوكائيل‎ ١١ ١ ¢1,4-dioxepanyl ‏-ديوكسيبائيل‎ 6 ١ «1,3-dioxepanyl ‏؟-ديوكسيبانيل‎ ١٠ cdiazepanyl ١" ~Y ١ «1,4-oxazepanyl ‏-أكسازيبانيسل‎ 4 «\ ¢1,3-oxazepanyl ‏*-أكسازيبانيل‎ 7 ra. —A 7 ١ ¢1.2-thiazocanyl-1,1-dioxide ‏أكسيد‎ يئان-٠١١٠-لياكوزاي‎ iE ‏7-تيازيبائيل-‎ ٠ o1,2.8-thiadiazocanyl-1, 1-dioxide ‏أكسيد‎ يئانث-٠١٠-ليناكوزايدايث‎ ‏أكسيد‎ يئانث-٠١٠-‎ ليئابيزايدايث-١7‎ 7 ١ ¢1,2-thiazepanyl-1,1-dioxide ‏أكسيد‎ يئانث-٠١١‎ Vi ‏سداسي‎ «tetrahydrothiophenyl Jail offi g yaaa ‏رباعي‎ ¢1,2,7-thiadiazepanyl-1,1-dioxide VY ‏يدازينئييسل‎ mga ‏سداسي‎ ¢hexahydropyrimidinyl ‏هيدر وبيريميب_دينيل‎ YA ‏هيدروبيريميدينيل‎ يعابر-7١‎ «0 of) cpiperazinyl ‏بيبرازينيسل‎ chexahydropyridazinyl ١ ‏ثنائي هيدرو أكسازوليل‎ «pyrazolidinyl ‏بير ازوليدينيل‎ ¢1,4,5,6-tetrahydropyrimidinyl YT. ‏هيدروإيميدازوليل‎ Sl cdihydrothiazolyl ‏ثنائي هيدروثيازوليل‎ «dihydrooxazolyl ١ -١ ١ ‏أكساز ولي دينيل الإصتفنامدم«ه»‎ «isoxazolinyl ‏أيزوكسازولينيل‎ «dihydroimidazolyl YY -١١٠-ليئانيزايدايتح7‎ «YY ¢1,2-thiazinanyl-1,1-dioxide ‏-ثنائي أكسيد‎ ١١٠- Jail ld TY ‏أكسيد‎ JD -١١٠-لينيديلوزايثوزيأ‎ ¢1,2,6-thiadiazinanyl-1,1-dioxide ‏ثنائي أكسيد‎ Ye (imidazolidinyl-2,4-dione ‏إيميدازوليدينيل- 7 4 -ديسون‎ cisothiazolidinyl-1,1-dioxide Yo ‏رباعي‎ «dioxanyl ‏ديوكسانيل‎ emorpholinyl ‏مورفولينيل‎ cimidazolidinyl ‏إيميدازوليدينيل‎ 4 ‏تيازوليدينيل‎ cthiomorpholinyl ‏ثيومو رفولينيل‎ ctetrahydropyridinyl ‏هيدروبيريدينيل‎ Ty — sous ‏عشاري‎ «dithianyl Jil ‏ثنائي‎ «dihydropyranyl ‏ثنائي هيدروبيرانيل‎ cthiazolidinyl YA decahydro- ‏عشاري هيدرو - أيزوكينوليتيل‎ ¢decahydro-quinolinyl Jad iS ve ¢1,2,3 4-tetrahydro-quinolinyl Jil su ‏4؛-رباعي هيدرو‎ «F «¥ ١ «isoquinolinyl rv. ‏ثنائي هيدرو-‎ coctahydro-quinazoliny} ‏ثمائي هيدرو -كينوليزينيل‎ ¢indolinyl Jail sail 9١ ‏ثماني‎ coctahydro-indolizinyl ‏ثمائي هيدرو -إندوليزينيل‎ «dihydro-indolizinyl ‏إندوليزينيل‎ TY «decahydroquinazolinyl ‏عشاري هيدر وكيناز ولينيل‎ coctahydro-indolyl ‏هيدرو -إندوليل‎ ry ‏كت ل £ -رباعي‎ ¢\ «decahydroquinoxalinyl ‏عشاري هيدر وكينوكسس_الينيل‎ vi elf » ١ ٠ ‏أو‎ 1,23 4-tetrahydroguinazolinyl ‏هيدروكينازولينيل‎ ro ¢1,2,3 d-tetrahydroguinoxalinyl ‏هيدر وكينوكس الينيل‎ ri ‏ذرات كربون‎ ٠١ ‏حلقة ثنائية تحتوي على مجموعة جسرية بها من + إلى‎ 79 ‏واحدة أو أكثر بشكل‎ carbon ‏حيث يستعاض عن ذرة كربون‎ 06-10 bridged bicyclo YA va) ¢S ‏و‎ 0 «N ‏تختار من‎ heteroatom ‏اختياري بذرة مغايرة‎ TA Rs ‏أو أكثر من‎ Taal s Son ‏ويحمل كل منها بشكل اختياري‎ 1 £S(0); ‏رف أر‎ «C(0) ‏يمثل‎ Y 2 1-10 ‏ألكيل 61-0 الله 01-10؛ ألكوكسي‎ chydrogen ‏يمثل رابطة؛ هيدروجين‎ © 1" C3- C3-8 ‏ألكيل حلقي 03-8؛ الكيلوكسي حلقي‎ caryloxy ‏01-10؛ أريلوكسي‎ alkoxy tv ctetrahydronaphthyl ‏ل‎ {di ‏رباعي هيدرو‎ «benzyl ‏بتزيل‎ caryl J— jis cycloalkyl tt C1-10 ‏ألكيل 01-10 كبريتونيل ألكيل‎ cindanyl ‏إندانيل‎ cindenyl ‏إندينيل‎ to C1-10 Je ‏الكيل حلقي 4 كبريتونيل‎ «C1-10 alkylsulfonylC1-10 alkyl £1 arylsulfonyl 01-10 C1-10 ‏أريل كبريتونيل ألكيل‎ «C3-8cycloalkylsulfonylC 1-10 alkyl Lv ‏بيببريدينيل‎ epyrrolidinyl ‏يختار من بيروليدينيل‎ heterocyclyl ‏سيكليل غير متجانس‎ alkyl £A Ji 5 un cthiomorpholinyl ‏ثيومورفوليتنيل‎ cmorpholinyl ‏مورفوليتيل‎ «piperidinyl £4 ctetrahydropyranyl ‏رباعي هيدروبير انيل‎ «pyranyl ‏بيرائيل‎ cindolinyl ‏إندولينيل‎ «piperazinyl 0 ‏فورائيل رمدت‎ cthiopyranyl ‏تيوبيرائيل‎ ctetrahydrothiopyranyl ‏رباعي هيدروثيوبير انيل‎ 51١ ‏بيروليل 1راه”رم» أكسازوليل‎ cthienyl ‏ثيينيل‎ ctetrahydrofuranyl Jail yy ne ‏رباعي‎ ay ‏بيريدينيل‎ cimidazolyl ‏إيميدازوليل‎ cthiazolyl ‏أيزوكسازوليل ارام ثيازوليل‎ coxazolyl ov «pyridazinyl ‏بيريسدازينيل‎ «pyrazinyl ‏بير ازيتيل‎ «pyrimidinyl ‏بيريميدينيل‎ ¢pyridinyl of <benzofuranyl ‏بنزوفوراتيل‎ cindolyl Jul sail «pyrazolyl ‏بيرازوليل‎ ctetrazolyl ‏تترازوليل‎ ao cbenzthiazolyl ‏بنزثيازوليل‎ «benzimidazolyl ‏بنزيميدازوليل‎ <benzothienyl ‏بنزوثييتيل‎ 4 ‏ربساعي هيدر وكينولينيل‎ «quinolinyl ‏كينولينيل‎ cbenzisoxazolyl ‏بنز أيزوكسازوليل‎ ov ‏رباعي هيدر وأيزوكينولينيل‎ ¢isoquinolinyl ‏أيزوكينولينيسل‎ ctetrahydroquinolinyl oA ‏كينازولينيسل 1 »* رباعي هيدر وكينازولينيل‎ <tetrahydroisoquinolinyl 04 cquinoxalinyl ‏و كينوكسالينيل‎ benzoxazolyl ‏بنزوكسازوليل‎ ctetrahydroquinazolinyl 1 ‏يختار شق السيكليل غير المتجانس‎ Cua heterocyclyloxy ‏سيكليلوكسي غير متجانس‎ “١ ‏أو‎ hydroxy ‏من تلك الشقات الموصوفة في هذه الفقرة؛ هيدروكسي‎ heterocyclyl moiety >“ (Ry ‏يحمل بديلا واحدا أو أكثر بشكل اختياري من‎ Ry Cus camino ‏أمينو‎ ar
    Yay caryl ‏أريل‎ 03-8 cycloalkyl C3-8 ‏الكيل حلقي‎ «C1-10 alkyl C1-10 ‏يمثل رابطة؛ ألكيل‎ R, + ‏بيروليدينيل‎ cindanyl ‏إندينيل 01 إندائيل‎ ctetrahydronaphthyl ‏رباعي هيدر ونفثيل‎ +٠ ‏ثيومورفولينيسل‎ cmorpholinyl ‏مورفوليتيل‎ ¢piperidinyl Jaa yu ‏ا 01 :»::؛‎ Judi «furanyl ‏فوراتيل‎ cindolinyl ‏إندولينيل‎ ¢piperazinyl Jas 3 au cthiomorpholinyl qv ‏إيميدازوليل‎ cthiazolyl J—d 3 coxazolyl ‏أكسازوليل‎ pyrrolyl ‏بيروليل‎ cthienyl 1A ‏بيريدينيل 01+ بيريميدينيل‎ ctetrazolyl ‏تترازوليل‎ ctriazolyl ‏تريازوليل‎ 201 14 ‏بنزوثيينيل‎ cbenzofuranyl ‏بنزوفورائيل‎ cindolyl ‏إتدوليل‎ epyrazinyl July 3) ym epyrimidinyl ‏ول‎ ‏بنزوكسازوليل‎ cbenzthiazolyl ‏بنزيميدازوليل 0201201 بنزثيازوليل‎ cbenzothienyl ‏إلا‎ ‏أيزوكينولينئيل‎ equinolinyl ‏بنز أيزوكسازوليل 0210201 كينولينيل‎ cbenzoxazolyl ‏ل‎ ‎01-0 ‏الكوكسي‎ «quinoxalinyl ‏كينوكس_الينيل‎ «quinazolinyl Jail 9 ‏كينا‎ cisoquinolinyl vy «C1-10alkanoyloxy C1-10 ‏ألكانويلوكسي‎ 01-10 alkanoyl C1-10 ‏الكانويل‎ ¢C1-10 alkoxy Vi ‏الكوكسي 1-0 كربونيل‎ cbenzyloxy ‏بنزيلوكسي‎ caryloxy ‏ولا أريلوكسي‎ <aroyloxy ‏أرويلوكسي‎ caryloxycarbonyl ‏أريلوكسي كربونيل‎ 01-10 alkoxycarbonyl vi ‏أو بديلين‎ Ss ‏بشكل مستقل‎ nitrogen ‏حيث قد تحمل ذرة النتروجين‎ carbamoyl ‏كربامويل‎ ‎«piperidinyl ‏بيبريدينيل‎ «pyrrolidinyl ‏بيروليدينيل‎ caryl ‏أريل‎ 01-10 alkyl 01-0 ‏من ألكيل‎ VA ‏إندولينيل‎ epiperazinyl ‏بيبرازينيل‎ ¢thiomorpholinyl ‏ثيومورفولينيل‎ cmorpholinyl ‏مورفولينيل‎ va coxazolyl ‏أكسازوليل‎ ¢pyrrolyl ‏بيروليل‎ sthienyl ‏ثبينيل‎ «uranyl ‏فوراتيل‎ cindolinyl Ae tetrazolyl ‏تترازوليل‎ ctriazolyl ‏إيميدازوليل 01 : تريازوليل‎ cthiazolyl ‏ام ثيازوليل‎ ¢indolyl ‏إتندوليل‎ ¢pyrazinyl ‏بيرازينيل‎ cpyrimidinyl ‏بيربدينيل 1م بيريميدينيل‎ AY cbenzimidazolyl ‏بتزيميدازوليل‎ cbenzothienyl ‏بنزوثييتيل‎ cbenzofuranyl ‏بنزوفورانيل‎ AY ‏كينا زولينيل‎ disoquinolinyl ‏أيزوكينولينيل‎ cquinolinyl ‏كينولينيل‎ <benzthiazolyl ‏بنزثيازوليل‎ At «quinoxalinyl ‏أو كينوكسالينيل‎ quinazolinyl Ao ‏ألكيل‎ caroylamino ‏أرويل أمينو‎ «C1-10 alkanoylamino ‏يمثل ألكانويل 01-10 أمينو‎ R, ‏يم أو‎ sulfoxide ‏إلى كبريتوكسيد‎ sulfur ‏قد تؤكسد ذرة الكبريت‎ Cua 01-10 alkylthio ‏ثيو‎ 01-0 AY ‏كبريتوكسيد‎ sulfur ‏حيث قد تؤكسد ذرة الكبريت‎ arylthio ‏أريل ثيو‎ csulfone ‏أو كبريتون‎ AA
    Yay ‏قد تحمل أي من ذرتي النتروجين‎ Cua ureido ‏يوريدو‎ ssulfone ‏أو كبريتون‎ sulfoxide Ad ‏بيروليدينيل‎ caryl ‏أريل‎ <C1-10 alkyl C1-10 ‏مستقل بديلا من ألكيل‎ JSS nitrogen %. ‏ثيومو رفولينيسل‎ cmorpholinyl ‏مورفولينئيسل‎ ¢piperidinyl ‏بيبريدينيل‎ epyrrolidinyl 4) ‏تيينيل‎ cfuranyl ‏فورائيل‎ cindolinyl ‏إندولينيل‎ ¢piperazinyl Jas jl yin «thiomorpholinyl ay ‏إيميسدازوليل‎ cthiazolyl J— 3 Lb coxazolyl ‏أكسازوليل‎ cpyrrolyl ‏بيروليسل‎ cthienyl ar ‏بيريميدينيل‎ epyridinyl ‏بيريدينيل‎ ctetrazolyl ‏تترازوليل‎ ctriazolyl ‏تريازوليل‎ cimidazolyl 4 ‏بنزوثيينيل‎ cbenzofuranyl ‏بنزوفورانيل‎ cindolyl ‏إندوليل‎ «pyrazinyl ‏بيرازينيل‎ «pyrimidinyl 0 ‏كينولينيل‎ cbenzthiazolyl ‏بنزتيازوليل‎ «benzimidazolyl ‏بنزيميدازوليل‎ <benzothienyl 41 ‏أو كينوكسالينيل‎ quinazolinyl ‏كينازوليتيل‎ cisoquinolinyl ‏أيزوكينولينئيل‎ «quinolinyl qv «quinoxalinyl aA «C1-10 alkoxycarbonylamino ‏الكوكسي 1-0 كربونيل أمينو‎ J—3aR, ‏أو‎ 9 ‏كربامويلوكسي‎ C1-10 ‏أريلوكسي كربونيل أمينو معتصةا1 دوعق ر«مائصة» ألكيسل‎ Vo ‏كبريتونيل‎ 01-10 JY carylcarbamoyloxy ‏كربامويلوكسي‎ Jul «C1-10 alkylcarbamoyloxy ٠١١ 01-0 ‏ألكيل‎ carylsulfonylamino ‏أريل كبريتونيل أمينو‎ «C1-10 alkylsulfonylamino ‏أمينو‎ ٠١ ‏أريل أمينو كبريتونيل ]0051 تصت12 بصم أمينو‎ «C1-10 alkytaminosulfonyl ‏أمينو كبريتونيل‎ Vv «C1-10 alkyl C1-10 ‏بديلا أو بديلين من ألكيل‎ nitrogen ‏قد تحمل ذرة النتروجين‎ Cua amino Vet «morpholinyl ‏مورثوليثيل‎ ¢piperidinyl ‏بيبريدينيل‎ «pyrrolidinyl ‏بيروليدينيل‎ caryl ‏أريل‎ yoo ‏فورانيل‎ cindolinyl ‏إتدولينيل‎ ¢piperazinyl ‏بيبرازيثيل‎ «thiomorpholinyl ‏ثيومورفولينيل‎ Ve cthiazolyl ‏تيازوليل‎ <oxazolyl ‏أكسازوليل‎ cpyrrolyl ‏بيروليل‎ cthienyl ‏ثيينيل‎ cfuranyl Vey «pyridinyl ‏بيريدينيل‎ ctetrazolyl ‏تترازوليل‎ ctriazolyl ‏تريازوليل‎ cimidazolyl ‏إيميدازوليل‎ ٠١م‎ cbenzofuranyl ‏بنزوفورانيل‎ cindolyl ‏بيرازينيل انبصتعه«ومص إندوليل‎ «pyrimidinyl ‏بيريميدينيل‎ Ved cbenzthiazolyl ‏بنزثيازوليل‎ cbenzimidazolyl ‏بنزيميدازوليل‎ cbenzothienyl ‏بنزوتيينيل‎ ١٠ ‏أو كينوكسالينيل‎ quinazolinyl ‏كينازولينيل‎ ¢isoquinolinyl ‏أيزوكينولينيل‎ ¢quinolinyl ‏كينولينيل‎ ١١١ «quinoxalinyl 1٠" ‏سيانو‎ carboxy ‏أكسو 0«ه؛ كربوكسي‎ hydroxy ‏أو ,© يمثل هالوجين 08+ هيدروكسي‎ Vr vat cguanidino ‏أو غوانيدينو‎ amidino sual «carboxamide ‏كر بوكساميد‎ ¢nitro ‏نترو‎ ¢cyano ‏كلا‎ ‎R, 3 R, Jie ‏شريطة أن لا‎ (Ry ‏واحدآ أو أكثر بشكل اختياري من‎ Say ‏وقد يحمل ,8 كذلك‎ > ١ ‏في نفس الوقت رابطة؛‎ A ‏متفرعة أو غير متفرعة ومشبعة أو غير مشبعة بها‎ carbon chain ‏ا م يمثل سلسلة كربونية‎ ‏يستعاض عن‎ Cua ‏بشكل اختياري‎ GIS ‏مهلجنة جزئيا أو‎ carbon ‏ذرات كربون‎ +١ ‏إلى‎ ١ ‏.من‎ ١ ‏أو 5 وحيث‎ S(O); S(O) NO ‏واحدة أو أكثر بشكل اختياري بس‎ carbon ‏ذرة كربون‎ 114 cox0 ‏تحمل السلسلة المذكورة اختياريا بشكل مستقل بدائل من مجموعة إلى مجموعتين أكسو‎ VY. «pyrrolidinyl ‏بي روليدينيل‎ «C1-4 alkyl C1-4 ‏أو شق واحد أو أكثر من ألكيل‎ «NH, VY «thiomorpholinyl ‏ثيومو ) $8 لينيل‎ ¢morpholiny! ‏مورفولينئيل‎ epiperidinyl ‏بيبريدينيل‎ ١ ‏بيروليل‎ cthienyl ‏تيينيل‎ cfuranyl ‏فورائيل‎ ¢indolinyl ‏بيبرازينيل 1رصنتص»م:م» إندولينيل‎ ١ ‏تريازوليل‎ cimidazolyl ‏إيميدازوليل‎ cthiazolyl ‏أكسازوليل الرامعة«ه» تيازوليل‎ epyrrolyl ١ ‏بيرازينيل‎ cpyrimidinyl ‏بيريميدينيل‎ epyridinyl ‏تترازوليل 1+ بيريدينيل‎ ctriazolyl ١7٠ «benzothienyl ‏بنزوفورانيل 60202071 بنز و تييتيل‎ cindolyl ‏إندوليل‎ :»:+1 7 «quinolinyl ‏كينولينيمسل‎ cbenzthiazolyl ‏بنزثيازوليمل‎ <benzimidazolyl ‏بنزيميدازوليل‎ ١ال‎ tquinoxalinyl ‏أو كينوكسالينيل‎ quinazolinyl ‏كينازولينيل‎ cisoquinolinyl ‏كا أيزوكينولينيل‎ ‏بنزيلوكسي‎ caryloxy ‏أريلوكسي‎ caryl ‏أريل‎ 3-6 cycloalkyl 03-6 (il ‏اد أو م يمثل ألكيل‎ ‏سيانو‎ carboxy ‏أكسو 0؛ كربوكسي‎ chydroxy ‏هيدروكسي‎ chalogen ‏هالوجين‎ cbenzyloxy 9 ‏ثنائي ألكيل من‎ ¢mono-C1-5 alkylamino ‏أمينو‎ 5 Juli salad enitro ‏نترو‎ «cyano ١7١ ‏أو غوانيدينو‎ amidino ‏أميدينو‎ «carboxamide ‏كريوكساميد‎ ¢di-C1-5 alkyl amino ‏أمينو‎ 9 ¢guanidino ١7 ¢C1-3 alkyl 61-3 ‏أى ألكيل‎ hydrogen ‏م يمثل هيدروجين‎ re C210 ‏الكيلين‎ 1-10 alkyl C1-10 ‏ألكيل‎ «hydrogen ‏يمثل رابطة؛ هيدروجين‎ Rs \To ‏أو‎ aryl C1-5 alkyl 01-5 ‏أريل ألكيل‎ «C3-8 cycloalkyl C3-8 ‏ألكيل حلقي‎ «2-10 alkylene a
    R. ‏يحمل بديلا واحدآ أو أكثر بشكل اختياري من‎ Ry ‏حيث‎ aryl ‏أريل‎ ١ ‏إندائيل‎ aryl ‏03-8؛ أريل‎ cycloalkyl 03-8 ‏الكيل حلقي‎ 01-10 alkyl C1-10 ‏يمثل ألكيل‎ Re VPA ١ ١
    Yao .Y .Y] «bicyclo[2.2.1]heptanyl ‏ثنائي حلقي‎ Jat ]١ LY LY] cindenyl ‏إندينيل‎ «indanyl 8 ‏صسفر] هبتانيل ثنائي حلقي‎ .) .4[ cbicyclof2.2.2]octanyl ‏ثنائي حلقي‎ Jails of [Y VE
    ١ .١[ «bicyclo[3.1.0thexanyl ‏ثنائي حلقي‎ Jolla ‏صفر]‎ .٠ ‏[؟‎ «bicyclo[4.1.0]heptanyl ye ‏مدبعن كربائيل اأومما كت كت ل -رباعي‎ (1.1.1]pentanyl ‏بنتائيل ثنائي حلقي‎ ]١ VEY «decahydronaphthyl ‏عشاري هيدرو نفثيل‎ ¢1,2,3,4-tetrahydronaphthyl ‏ا هيدرو نفتيل‎ ‏ثيومورفولينيل‎ cmorpholinyl ‏مورفولينيل‎ ¢piperidinyl ‏بيبريدينيل‎ «pyrrolidinyl ‏بيروليدينيل‎ Vit ‏رباعي‎ «furanyl ‏فورائيل‎ «indolinyl ‏إندولينيل‎ epiperazinyl ‏بيبرازينيل‎ cthiomorpholinyl Vie «tetrahydropyranyl Jail ja 5 38 ‏رباعي‎ «pyranyl Jail yu ctetrahydrofuranyl ‏هيدروفورانيل‎ ye cpyrrolyl ‏بيروليل‎ cthienyl ‏تيينيل‎ ctetrahydrothiopyranyl ‏رباعي هيدروثيوبيرانيل‎ VEV «pyrrazolyl ‏بيرازوليل‎ «imidazolyl ‏تيازوليل 01 ؛ إيميدازوليل‎ coxazolyl ‏ها أكسازوليل‎ cpyrimidinyl ‏بيريميدينيل‎ ¢pyridinyl ‏بيريدينيل‎ dtetrazolyl ‏تترازوليل‎ ctriazolyl ‏ا تريازوليل‎ ‏ثماني‎ «dihydrobenzofuranyl ‏ثنائي هيدروبنزوفورانيل‎ cindolyl ‏إندوليل‎ epyrazinyl ‏بيرازينيل‎ yo. ‏بنزوتيينيسل‎ ¢benzofuranyl ‏بنتزوفورانيسل‎ «octohydrobenzofurany! ‏هيدرو بنزوفورانيل‎ ٠٠١١ ‏ربساعي‎ «benzthiazolyl ‏بنزثيازوليسل‎ cbenzimidazolyl ‏بنزيميدازوليل‎ «benzothienyl yoy ‏وأيزوكينولينيل‎ jaa ‏رباعي‎ «quinolinyl ‏كينولينيل‎ ctetrahydroquinolinyl ‏هيدروكيتولينيل‎ vor cquinazolinyl Juul 4 ‏كينا‎ cisoquinolinyl ‏أيزوكينولينيمسل‎ «tetrahydroisoquinoliny] Voi caryloxy ‏أريلوكسي‎ «C1-10 alkoxy C1-10 ‏الكوكسي‎ «quinoxalinyl ‏كينوكس الينيل‎ yoo ‏ألكوكسي 01-106 كربونيسل فحن‎ caroyl ‏01-10؛ أرويل‎ alkanoyl 01-0 Ja gil <li you C1-10 1-0 ‏ألكانويلوكسي‎ caryloxycarbonyl ‏أريلوكسي كربوتيل‎ «alkoxycarbonyl yov ‏قد تحمل ذرة النتروجين‎ Cua carbamoyl ‏كربامويل‎ caroyloxy ‏أرويلوكسي‎ «alkanoyloxy Vo A ‏بيروليدينيل‎ aryl ‏أريل‎ «C1-10 alkyl C1-10 ‏بشكل مستقل بديلا أو بديلين من ألكيل‎ nitrogen Vos ‏ثيومورفوليتيسل‎ cmorpholinyl « ‏مورفوليني_[‎ cpiperidinyl ‏بيبريدينيل‎ ¢pyrrolidinyl Vie ‏ثيينيل‎ furanyl ‏فورائيل‎ ¢indolinyl ‏إندولينيل‎ «piperazinyl Jail yaw cthiomorpholinyl ٠١ ‏إيميدازوليل‎ cthiazolyl ‏ثيازوليل‎ coxazolyl ‏بيروليسل 1جامصرم» أكسازوليل‎ cthienyl yy ‏بيريميدينيل‎ pyridinyl ‏بيريدينيل‎ ctetrazolyl ‏تترازوليل‎ ctriazolyl ‏تريازوليل‎ ¢imidazolyl ١+ van ‏بنزوثيينيل‎ cbenzofuranyl ‏إندوليل 01 _بنزوفورانيل‎ «pyrazinyl ‏الإمتفنسترم»_بيرازينيل‎ Vit ‏كينولينئيل‎ <benzthiazolyl ‏بنزثيازوليل‎ «benzimidazolyl ‏بنزيميدازوليل‎ cbenzothienyl Vio ‏أو كينوكس الينيل‎ quinazolinyl ‏أيزوكينولينيمسل الإستلممسومين كينا زوليتيل‎ «quinolinyl ‏حي‎ ‎cquinoxalinyl Vv caroylamino ‏أرويل أمينو‎ «C1-10 alkanoylamino ‏أو .8 يمثل ألكانويل 01-0 أمينو‎ VIA ‏إلى كبريتوكسيد‎ sulfur ‏قد تؤكسد ذرة الكبريت‎ Cua 01-10 alkylthio ‏شيو‎ 01-0 Js ١ ‏إلى‎ sulfur ‏قد تؤكسد ذرة الكبريت‎ Cua arylthio ‏أريل ثيو‎ esulfone ‏أو كبريتون‎ sulfoxide ‏م‎ ‏قد تحمل أي من ذرتي‎ Cus ureido ‏يوريدو‎ ¢sulfone ‏أو كبريتون‎ sulfoxide ‏كبريتوكسيد‎ ١7١ caryl ‏أريل‎ «C1-10 alkyl C1-10 ‏مسستقل بدائل من ألكيل‎ JSS nitrogen ‏امن النتروجين‎ ‏ثيومورفولينيل‎ ¢morpholinyl ‏مورفولينيل‎ cpiperidinyl ‏بيبريدينيل‎ epyrrolidinyl ‏بيروليدينتيل‎ ١ Jud ‏فورانيل 1رمدد؛‎ cindolinyl ‏ل الإهنامطممدصمنط» بيبرازينيل الإصنعهتم:م» إندولينيل‎ ‏إيميدازوليل‎ cthiazolyl ‏تيازوليل‎ coxazolyl ‏بيروليل انراه»م» أكسازوليل‎ cthienyl ‏ولا‎ ‏بيريميدينيل‎ epyridinyl ‏بيريدينيل‎ ctetrazolyl ‏تترازوليل‎ ctriazolyl ‏حلا 0201 تريازوليل‎ ‏بنزوثيينيل‎ «benzofuranyl ‏إندوليل 01 بنزوفورائيل‎ epyrazinyl Jai) yx ¢pyrimidinyl ‏إلا‎ ‏بنزيميدازوليل 1+ بنزثيازوليمل 02201 كينولينئيل‎ cbenzothienyl YVA ‏أو كينوكس الينيل‎ quinazolinyl ‏كينا زولينيمل‎ ¢isoquinolinyl ‏الإمنامدنسو» أيزوكينولينيمل‎ yva «quinoxalinyl YA. ‏أريلوكسي‎ 01-10 alkoxycarbonylamino ‏اها أو .8 يمثل الكوكسي 01-0 كربونيل أمينو‎ 01-0 ‏كربامويلوكسي‎ C1-10 ‏الكيسمل‎ caryloxycarbonylamino id ‏كربونيل‎ VAY C1-10 ‏ألكيسل‎ carylcarbamoyloxy ‏أريل كربامويلوكسي‎ calkylcarbamoyloxy VAY ‏أريسل كبريتونيل أمينو‎ «C1-10 alkylsulfonylamino ‏كبريتونيل أمينو‎ VAL ‏أريل‎ 1-10 alkylaminosulfonyl ‏الكيل 01-0 أمينو كبريتونيل‎ <arylsulfonylamino ‏مها‎ ‎nitrogen ‏قد تحمل ذرة التتروجين‎ Cua amino ‏أمينو‎ carylaminosulfonyl ‏ها أمينو كبريتونيل‎ ‏بيروليدينيل‎ caryl ‏01-10؛ أريل‎ alkyl C1-10 ‏أو بديلين من ألكيل‎ Shu ‏بشكل مستقل‎ Ay ‏ثيومورفولينيمسل‎ cmorpholinyl ‏مورفولينيسل‎ cpiperidinyl ‏بيبريديتيل‎ «pyrrolidinyl VAA
    Yay
    ‎cthiomorpholinyl YAY‏ بيبرازينيل ‎¢piperazinyl‏ إندولينيل ‎cfuranyl Jil 8 cindolinyl‏ شييتيل ‎cthienyl va.‏ بيروليل ‎epyrrolyl‏ أكسازوليل ‎coxazolyl‏ ثيازوليل ‎cthiazolyl‏ إيميدازوليل حا ‎<imidazolyl‏ تريازوليل ‎ctriazolyl‏ تترازوليل ‎ctetrazolyl‏ بيريدينيل ‎pyridinyl‏ بيريميدينيل ‎vay‏ الإمتنصصرم» بيرازينيل ‎<pyrazinyl‏ إندوليل ‎cindolyl‏ بنزوفورائيل ‎cbenzofuranyl‏ بنزوثيينيل ‎<benzothienyl vay‏ بنزيميدازوليل ‎cbenzimidazolyl‏ بنزثيازوليل ‎Jil iS cbenzthiazolyl‏ ‎Vat‏ اإصناممنسو؛ أيزوكينولينيل ‎¢isoquinolinyl‏ كيناز وليتيل ‎quinazolinyl‏ أو كينوكس الينيل ‎«quinoxalinyl ١‏
    ‎vas‏ أو م8 ‎Sia‏ هالوجين ‎halogen‏ هيدروكسي ‎(hydroxy‏ أكسو ‎coxo‏ كربوكسي ‎carboxy‏ سيانو ل ‎gi ccyano‏ دعانص؛ أميدينو ‎amidino‏ أو غوانيدينو ‎(guanidino‏ وقد يحمل .8 كذلك بديلا هجا ‎Taal‏ أو أكثر بشكل اختياري من ‎Ry‏
    ‎Ry 144‏ يمثل ألكيل 01-5 ‎alkyl‏ 1-5؛ الكيل حلقي ‎«C3-6 cycloalkyl C3-6‏ أريل اوة؛ أريل ‎Yeo‏ ألكيل 61-5 ‎caryl 01-5 alkyl‏ الكوكسي كلح ‎«C15 alkoxy‏ أريلوكسي ‎caryloxy‏ أريل ‎Ye‏ الكوكسي ‎carylCl1-5alkoxy C1-5‏ أرويل ‎caroyl‏ أمينو ‎camino‏ هالوجين ‎halogen‏ هيدروكسي ‎chydroxy 7"‏ أكسو ‎oxo‏ كربوكسي ‎carboxy‏ سيانو ‎«cyano‏ نترىو ‎nitro‏ أميدينو ‎amidino‏ أو ا غوانيدينى ‎tguanidino‏
    ‎Yet‏ وقد يشكّل ‎Ry‏ و ‎bee Ry‏ مع ذرة الكربون ‎carbon‏ المرتبطين بها اختياريا ألكيل حلقي م ‎cycloalkyl‏ غير عطري ‎nonaromatic‏ به من © إلى ‎١‏ أعضاء أو حلقة غير متجانسة غير ‎You‏ عطرية ‎nonaromatic‏ مكونة من © إلى ‎١‏ أعضاء؛
    ‎«C1-3 alkyl 01-3 ‏أو ألكيل‎ hydroxy ‏هيدروكسي‎ hydrogen ‏يمثل هيدروجين‎ Ry Y.v
    ‎(C1-10 alkyl C1-10 ‏ألكيل‎ «carbonyl ‏كربونيل‎ hydrogen ‏رابطة؛ هيدروجين‎ Bia Rs YA 01-10 ‏أمينو ألكيل‎ 01-10 JY <C1-10 alkoxy C1-10 alkyl C1-10 ‏ألكيل‎ C1-10 ‏الكوكسي‎ Ya 01-10 alkylthio 01-10 alkyl 01-0 ‏ثي و ألكيل‎ 01-0 Jt «C1-10 alkylamino C1-10alkyl 7٠ csulfone ‏أو كبريتون‎ sulfoxide ‏كبريتوكسيد‎ sulfur ‏قد تؤكسد ذرة الكبريت‎ Cus 7١١ «C3-8 cycloalkyl C3-8 ‏ألكيل حلقي‎ «aryloxy ‏أريلوكسي‎ «C1-10 alkoxy 01-0 ‏الكوكسي‎ YAY ‏إندانيل‎ cindenyl ‏إندينيل‎ ctetrahydronaphthyl ‏رباعي هيدر ونفثيل‎ benzyl ‏بنزيل‎ caryl ‏ل أريل‎
    محص
    ‎cindanyl 7,»‏ ألكيل حلقي 03-7 كبريتونيل الكيل 01-5 ‎«C3-7 cycloalkylsulfonylC1-5 alkyl‏ أريل ‎Yio‏ كبريتونيل ألكيل ‎carylsulfonyIC1-5 alkyl C1-5‏ سيكليل غير متجانس ‎heterocyclyl‏ يختار من ‎7١‏ بيروليدينيل ‎«pyrrolidiny!‏ بيبريدينيل ‎¢piperidinyl‏ مورفولينيل ‎cmorpholinyl‏ ثيومورفولينيل ‎¢thiomorpholinyl YAY‏ بيبرازينيل ‎«piperazinyl‏ إندولينيل ‎cindolinyl‏ بيرانيل ‎¢pyranyl‏ رباعي أ هيدروبيرانيل ‎ctetrahydropyranyl‏ ثيوبيراتيل ‎cthiopyranyl‏ رباعي ‎yaa‏ وثيوبيرائيل ‎ctetrahydrothiopyranyl Ya‏ فور ‎cfuranyl Jul‏ رباعي ‎ctetrahydrofuranyl Ji!) ss ua‏ ثيينيسل ‎<thienyl YY.‏ بيروليل ‎«pyrrolyl‏ أكسازوليل ‎coxazolyl‏ أيزوكسازوليل ‎cisoxazolyl‏ ثيازوليل ‎cthiazolyl 77١‏ إيميدازوليل ‎dmidazolyl‏ بيريدينيل ‎pyridinyl‏ بيريميدينيل ‎epyrimidinyl‏ بيرازينيل بق ‎«pyrazinyl‏ بيريديزينيل ‎«pyridizinyl‏ تترازوليل ‎ctetrazolyl‏ تريازوليل ‎ctriazolyl‏ بيرازوليل 17 1 إتندوليل ‎¢indolyl‏ بنزوفورائنيل ‎cbenzofuranyl‏ بنزوتييتيل 1ودعنطة عمط 7 بنزيميدازوليل ‎«benzimidazolyl‏ بنزثيازوليل ‎cbenzthiazolyl‏ كينولينيل ‎¢quinolinyl‏ رباعي ,7 هيدر وكينولينيل ‎ctetrahydroquinolinyl‏ أيزوكينولينيسل ‎disoquinolinyl‏ رباعي أ هيدر وأيزوكينولينيل ‎ctetrahydroisoquinolinyl‏ كينا زولينيسل ‎«quinazolinyl‏ ربساعي ‎YYv‏ هيدروكيناز ‎ctetrahydroquinazolinyl Jails‏ بنزوكسازوليل ‎benzoxazolyl‏ وكين وكسالينيل ‎cquinoxalinyl YYA‏ سيكليلوكسي غير متجانس ‎Cua heterocyclyloxy‏ يختار شق السيكليل غير 7719 المتجانس ‎heterocyclyl‏ من تلك الشقات الموصوفة في هذا البيان في هذه الفقرة؛ ألكانويل ‎«C1-10 alkanoyl, C1-10 Yr.‏ أرويل ‎caroyl‏ ألكانويلوكسي ‎«C1-10 alkanoyloxy C1-10‏ بنزيلوكسي ‎<benzyloxy 9١‏ الكوكسي ‎C1-10‏ كربوثيل ‎oalkoxycarbonyl‏ 01-10» أريل الكوكسي 01-5 7 كربوثيل ‎«aryl 01-5 alkoxycarbonyl‏ أريلوكسي كربوتيل ‎caryloxycarbonyl‏ أرويلوكسي ‎caroyloxy 7‏ كربامويل ‎Cua carbamoyl‏ قد تحمل ذرة النتروجين ‎nitrogen‏ بشكل مستقل ‎Son‏ ‎Yre‏ أو بديلين من ألكيل ‎«C1-10 alkyl C1-10‏ أريل ‎caryl‏ بيروليدينيل ‎epyrrolidinyl‏ بيبريدينيل
    ‎cpiperidinyl Yro‏ مورفولينيل ‎¢morpholinyl‏ ثيومو رفو ليثيل ‎cthiomorpholinyl‏ بيبرازينيل
    ‎cpyrrolyl ‏بيروليل‎ cthienyl ‏تييثيل‎ cfuranyl ‏فورائيل‎ cindolinyl ‏إندولينيل‎ cpiperazinyl 1
    ‎triazolyl ‏إيميدازوليل ارامدتمةنسن تريازوليل‎ cthiazolyl ‏ثتيازوليل‎ coxazolyl ‏أكسازوليل‎ Try
    ‏أ تترازوليل ‎«tetrazolyl‏ بيريدينيل ‎¢«pyridinyl‏ بيريميدينيل ‎cpyrimidinyl‏ بيرازينئيل ‎«pyrazinyl‏
    خم ‎cindolyl Jal sai) 7‏ بنزوفورانيل ‎cbenzofuranyl‏ بنزوثيينيل ‎cbenzothienyl‏ بنزيميدازوليل ‎«benzimidazolyl 7‏ بنزتيازوليسل ‎cbenzthiazolyl‏ كينولينيل ‎cquinolinyl‏ أيزوكينولينيمل ‎<isoquinolinyl ١‏ كينازولينيل ‎quinazolinyl‏ أو كينو كسالينيل ‎cquinoxalinyl‏ ‎Yey‏ أو ‎Rs‏ يمثل ألكانويل 01-10 أمينو ‎ alkanoylamino‏ 1-10©؛ أرويل ‎caroylamino sud‏ ألكيل ‎vey‏ 1-0 تيو ‎C1-10 alkylthio‏ حيث قد تؤكسد ذرة الكبريت ‎sulfur‏ إلى كبريتوكسيد ‎sulfoxide‏ ‎vit‏ أو كبريتون ‎sulfone‏ أريل ثيو ‎arylthio‏ حيث قد تؤكسد ذرة الكبريت ‎sulfur‏ إلى كبريتوكسيد م ‎sulfoxide‏ أو كبريتون ‎¢sulfone‏ يوريدو ‎Cua ureido‏ قد تحمل أي من ذرتي النتروجين ‎Yen‏ 08 بشكل مستقل بدائل من ألكيل ‎«C1-10 alkyl C1-10‏ أريل ‎caryl‏ بيروليدينيل ‎epyrrolidinyl Yev‏ بيبريدينيل ‎¢piperidinyl‏ مورفولينيسل ‎¢morpholinyl‏ ثيومورفولينيسل ‎«piperazinyl Jui 3 as ¢thiomorpholinyl YA‏ إندولينيل ‎cindolinyl‏ فورائنيل ‎ofuranyl‏ ثيينئيل ‎cthienyl 5‏ بيروليل ‎«pyrrolyl‏ أكسازوليل ‎coxazolyl‏ تيازوليمل ‎cthiazolyl‏ إيميدازوليل
    ‎Yo.‏ 1 : تريازوليل ‎ctriazolyl‏ تترازوليل ‎ctetrazolyl‏ بيريدينيل الإصتةترم» بيريميدينيل ‎Yo‏ المتةتسصرم» بيرازينيل 1رمنع«رم»؛ إندوليل 71 بنزوفورانيل ‎cbenzofuranyl‏ بنزوثيينيل ‎cbenzothienyl Yo¥‏ بنزيميدازوليل ‎cbenzimidazolyl‏ بنزثيازوليمل ‎J—u 41S cbenzthiazolyl‏ ‎Yor‏ الإصنامصنسو» أيزوكينولينيل ‎cisoquinolinyl‏ كيناز ولينيل ‎quinazolinyl‏ أو كينوكس الينيل ‎«quinoxalinyl Yot‏ ‎Yoo‏ أو ‎Rs‏ يمثل ألكوكسي 1-0 كربونيل ‎alkoxycarbonylamino ied‏ 01-10 أريلوكسي ‎Yon‏ كربونيل أمينو ‎caryloxycarbonylamino‏ ألكيل ‎C1-10‏ كربامويلوكسي 01-0 ‎calkylcarbamoyloxy Yov‏ أريل كربامويلوكسي ‎carylcarbamoyloxy‏ ألكيل 01-0 كبريتونيل أمينو ‎«C1-10 alkylsulfonylamino Yea‏ أريل كبريتونيل أمينو ‎Jt «arylsulfonylamino‏ 01-10 أمينو ‎Yoq‏ كبريتونيل ‎«C1-10 alkylaminosulfonyl‏ أريل أمينو كبريتونيل ‎carylaminosulfonyl‏ أمينو ‎Cua amino >‏ قد تحمل ذرة النتروجين ‎nitrogen‏ بديلاً أو بديلين بشكل مستقل من ‎C1-10 JST‏ ‎«C1-10 alkyl Y 1‏ أريل ‎aryl‏ بيروليدينيل ‎epyrrolidinyl‏ بيبريدينيل ‎cpiperidiny!‏ مورفولينئيل ‎cmorpholinyl 1‏ ثيومورفولينيل ‎cthiomorpholinyl‏ بيبرازينيل ‎¢piperazinyl‏ إندولينيل ‎¢indolinyl‏ ‎Yr‏ فوراتيل ‎cfuranyl‏ ثييتئيل ‎cthienyl‏ بيروليل ‎«pyrrolyl‏ أكسازوليل ‎coxazolyl‏ ثيازوليل
    ف
    ‎cthiazolyl vit‏ إيميدازوليل 01201 تريازوليل 21 تترازوليل 201 »؛ بيريدينيل
    ‎epyridinyl Yio‏ بيريميدينيل ‎epyrimidinyl‏ بيرازينيل ‎¢pyrazinyl‏ إتندوليل ‎cindolyl‏ بنتزوفورانيل أ ‎cbenzofuranyl‏ بتنزو ينيل ‎cbenzothienyl‏ بنزيميدازوليل ‎cbenzimidazolyl‏ بنزتيازوليل لاخلا ‎<benzthiazolyl‏ كينولينيل ‎«quinolinyl‏ أيزوكينولينيل ‎cisoquinolinyl‏ كينازولينيل ‎quinazolinyl‏ ‏مح أو كينو كس الينيل ‎«quinoxalinyl‏
    ‏حح أو ‎Rs‏ يمثل هالوجين ‎chalogen‏ هيدروكسي ‎chydroxy‏ أكسي ‎oxy‏ أكسو ‎«oxo‏ كربوكسي ‎«carboxy TV.‏ سيانو 0+ نترى ‎¢nitro‏ كربوكساميد ‎«carboxamide‏ أميدينو ‎amidino‏ أو ‎TVA‏ غوانيدينو ‎cguanidino‏ وقد يحمل مج كذلك ‎Sua‏ واحدآ أو أكثر بشكل اختياري من ‎(R,‏
    ‎C1-10 alkoxy C1- C1-10 ‏الكوكسي 10 ألكيل‎ «C1-10 alkyl 1-10 ‏يمثل ألكيل‎ R, 7 01-10 JS «C1-10 alkylamino 01-10 alkyl 01-0 ‏ألكيل 01-10 أمينو ألكيل‎ ¢10atkyl ‏ما‎ ‏إلى‎ sulfur ‏قد تؤكسد ذرة الكبريت‎ Cua 01-10 alkylthioCl-10 alkyl 1-0 ‏ثيوألكيل‎ 71 ‏الكيل حلقي‎ «C1-10 alkoxy C1-10 ‏ألكوكسي‎ csulfone ‏أو كبريتون‎ sulfoxide ‏كبريتوكسيد‎ Yve cindenyl ‏إتدينيل‎ ctetrahydronaphthyl ‏رباعي هيدر ونفثيل‎ aryl ‏أريل‎ »03-8 cycloalkyl C3-8 77 «morpholinyl Jui sd ‏مور‎ ¢piperidinyl ‏بيبريدينيل‎ opyrrolidingl ‏بيروليدينيل‎ cindanyl ‏الال إتدانيل‎ ‏إتندولينيل الزدنام00؛ ثيوبيرانيل‎ ¢piperazinyl ‏بيبرازينيل‎ sthiomorpholinyl ‏ثيومورفولينيل‎ TVA ‏رباعي‎ «pyranyl ‏بيرانيل‎ ctetrahydrothiopyranyl ‏انيل‎ yx a8 5 yams ‏رباعي‎ ¢thiopyranyl 179 ‏فورانيل‎ ctetrahydrofuranyl ‏هيدر وفور انيل‎ el) ctetrahydropyranyl ‏هيدروبيرانيل‎ YA. cthiazolyl ‏تيازوليل‎ coxazolyl ‏أكسازوليل‎ ¢<pyrrolyl ‏بيروليسل‎ cthienyl Jud ¢furanyl YAY cpyridinyl ‏بيريدينيل‎ ctetrazolyl Jas) JE ctriazolyl ‏تريازوليل‎ cimidazolyl ‏ليميدازوليل‎ YAY «benzofuranyl ‏بتزوفورانيل‎ ¢indoly! ‏إندوليل‎ ¢pyrazinyl ‏بيرازينيل‎ epyrimidinyl ‏بيريميدينيل‎ YAY <benzthiazolyl ‏بنزثيازوليل‎ cbenzimidazolyl ‏بنزيميدازوليل‎ benzothienyl ‏بنزوثيينيل‎ YAL «quinolinyl ‏كينولينيل‎ cbenzisoxazolyl ‏بنزأيزوكسازوليل‎ cbenzoxazolyl ‏مم بنزوكسازوليل‎ ‏ألكانويل‎ (quinoxalinyl ‏كينوكس الينيل‎ ¢quinazolinyl ‏أيزوكينولينيل 15000100 كينازولينيل‎ TAT ‏أريلوكسي‎ «C1-10 alkanoyloxy C1-10 ‏ألكانويلوكسي‎ caroyl ‏01-10؛ أرويل‎ alkanoyl 01-0 YAY ‏أريل‎ «C1-10 alkoxycarbonyl ‏الكوكسي 01-0 كربونيل‎ <benzyloxy ‏بنزيلوكسي‎ caryloxy YAA
    ‎١7 ١١
    01 قم الكوكسي 2-3 كربونيل ‎alkoxycarbonyl‏ 01-3 صق أريلوكسي كريوثيل ‎caryloxycarbonyl‏ ‏ب" أرويلوكسي بإ«مارمة»؛ كربامويل ‎carbamoyl‏ حيث قد تحمل ذرة النتروجين ‎nitrogen‏ بديلا ‎Yay‏ واحدا أو بديلين بشكل مستقل من ألكيل 61-10 ‎alkyl‏ 01-10؛ أريل ‎caryl‏ بيروليدينيل ‎epyrrolidinyl Yay‏ بيبريدينيل ‎«piperidiny]‏ مورفولينيل ‎sa sd cmorpholinyl‏ رفولينيل ‎«piperazinyl Jai) yan <thiomorpholinyl Yar‏ إندولينيل ‎<indolinyl‏ فورائنيل ‎«furanyl‏ ثبينئيل ‎cthienyl Yat‏ بيروليل ‎«pyrrolyl‏ أكسازوليل ‎coxazolyl‏ تيازوليل ‎cthiazolyl‏ إيميدازوليل ‎cimidazolyl Ydo‏ تريازوليل ‎ctriazolyl‏ تترازوليل ‎ctetrazolyl‏ بيريدينيل ‎«pyridinyl‏ بيريميدينيل ‎«pyrazinyl Jai lm ¢pyrimidinyl va‏ إتدوليل ‎¢indolyl‏ بنزوفورائيل ‎cbenzofuranyl‏ بنزوثيينيل ‎«benzothienyl T4v‏ بنزيميدازوليل ‎benzimidazolyl‏ بنزتيازوليل ‎Jil iS cbenzthiazolyl‏ ‎cquinolinyl TAA‏ أيزوكينولينيل ‎cisoquinolinyl‏ كينا زولينيمل ‎quinazolinyl‏ أو كينوكس الينيل ‎«quinoxalinyl Y44‏ ف أو ي© يمثقل ‎J sll‏ 01-0 أمينو ‎«C1-10 alkanoylamino‏ أرويل أمينو ‎<aroylamino‏ ‎vo‏ ألكيل 01-10 ثيو ‎alkylthio‏ 01-10 حيث قد تؤكسد ذرة الكبريت ‎sulfur‏ إلى كبريتوكسيد م ‎sulfoxide‏ أو كبريتون ‎sulfone‏ أريل ثيرو ‎Cua arylthio‏ قد تؤكسد ذرة الكبريت ‎sulfur‏ إلى ‎vor‏ كبريتوكسيد ‎sulfoxide‏ أو كبريتون ‎¢sulfone‏ يوريدو ‎Cua ureido‏ قد تحمل أي من ذرتي ‎vet‏ النتروجين ‎nitrogen‏ بشكل مستقل بدائل من ألكيل ‎«C1-10 alkyl C1-10‏ أريل ‎caryl‏ ‏م بيروليدينيل ‎epyrrolidiny]‏ بيبريدينيل ‎¢piperidinyl‏ مورفولينيل ‎cmorpholinyl‏ ثيومورفولينيل أي الإصنامطم«دس«منط»_بيبرازينيل ‎«piperazinyl‏ إندولينيل ‎<indolinyl‏ فورانيسل 1رصد«» ثيينيل ون ‎cthienyl‏ بيروليل 1زاهصرم؛» أكسازوليل ‎coxazolyl‏ ثيازوليل ‎cthiazolyl‏ إيميدازوليل ‎TOA‏ 10201 تريازوليل ‎ctriazolyl‏ تترازوليل ‎ctetrazolyl‏ بيريدينيل ‎cpyridinyl‏ بيريميدينيل ‎«pyrimidinyl A‏ بيرازينيل ‎«pyrazinyl‏ إندوليل 01 بنزوفورانيل ‎«benzofuranyl‏ بنزوثيينيل ‎¢benzothienyl ry.‏ بنزيميدازوليل ‎cbenzthiazolyl Js JL 33 cbenzimidazolyl‏ كينوليئيل ‎cquinolinyl i‏ أيزوكينولينيل ‎cisoquinolinyl‏ كيناز ولينيمل ‎quinazolinyl‏ أو كينو لالينيل ‎«quinoxalinyl YAY‏ ‎Av‏ أو ‎J— aR,‏ الكوكسي ‎C1-10‏ كربونيل ‎«C1-10 alkoxycarbonylamino gual‏
    ‎rit‏ أريلوكسي كربونيل أمينو معتصصمابيدمطتمهر«واصة؛ ألكيل ‎C1-10‏ كربامويلوكسي ‎«C1-10 alkylcarbamoyloxy rio‏ أريل كربامويلوكسي ‎carylcarbamoyloxy‏ ألكيل 01-10 كبريتونيل يخ أمينو ‎«C1-10 alkylsulfonylamino‏ أريل كبريتونيل أمينو ‎Jt carylsulfonylamino‏ 01-0 لا أمينو كبريتونيل ‎«C1-10 alkylaminosulfonyl‏ أريل أمينو كبريتونيل ‎carylaminosulfonyl‏ أمينو مت ‎Cua amino‏ قد تحمل ذرة النتروجين 0 بشكل مستقل بديلا أو بديلين من ألكيل ‎C1-10‏ ‎«C1-10 alkyl via‏ أريل ‎caryl‏ بيروليدينيل ‎«pyrrolidinyl‏ بيبريدينيل ‎epiperidinyl‏ مورفولينيل ‎cmorpholinyl ry.‏ ثيومورفولينيل ‎cthiomorpholinyl‏ بيبرازينيل ‎¢piperazinyl‏ إتدولينيل ‎cindolinyl‏ ‎FY‏ فورانيل ‎cfuranyl‏ تيينئيل ‎cthienyl‏ بيروليل ‎¢pyrrolyl‏ أكسازوليل ‎coxazolyl‏ ثتيازوليل ‎cthiazolyl rYY‏ إيميدازوليل ‎ctriazolyl Juda JR cimidazolyl‏ تترازوليل ‎ctetrazolyl‏ بيريدينيل انف ‎¢pyridinyl‏ بيريميدينيل ‎«pyrimidinyl‏ بيرازينيل ‎cindolyl Jul gal ¢pyrazinyl‏ بنزوفورانيل ‎cbenzofuranyl rye‏ بنزو ينيل ‎cbenzothienyl‏ بنزيميدازوليل ‎<benzimidazolyl‏ بنزثيازوليل ‎cbenzthiazolyl rye‏ كينولينيل ‎«quinolinyl‏ أيزوكينولينيل ‎¢isoquinolinyl‏ كينازولينيل ‎quinazolinyl‏ ‏9+ أو كينوكسالينيل ‎<quinoxalinyl‏ ‏بحم أو ‎Jia Re‏ هالوجين ‎chalogen‏ هيدروكسي ‎chydroxy‏ أكسو ‎0x0‏ كربوكسي ‎carboxy‏ سيانو ‎cyano 3‏ نترو ‎¢pitro‏ كربوكساميد ‎«carboxamide‏ أميدينو ‎amidino‏ أو غوانيديتو ‎«guanidino‏ ‎By ¥YA‏ ا ما كذلك ‎Sy‏ واحدا أو أكثر بشكل اختياري من ‎Ry‏ ‎Re rr.‏ يمثل ألكيل 61-5 ‎alkyl‏ 1-5©؛ ألكيل حلقي 6 ‎«C3-6 cycloalkyl‏ توليل كبريتونيل ‎stolylsulfony! vr‏ الكوكسي 1-5 ‎«C1-5 alkoxy‏ أريل ‎«aryl‏ أريلوكسي ‎caryloxy‏ بنزيلوكسي ‎cbenzyloxy YY‏ هالوجين ‎«halogen‏ هيدروكسي ‎hydroxy‏ أكسو م0 كربوكسي ‎“bua ccarboxy‏ ‎rey‏ معدب نترو ‎¢nitro‏ كربوكساميد ‎carboxamide‏ أميدينو ‎amidino‏ أو غوانيدينو ‎¢guanidino‏ ‏م يمثل © أو 5 و م مشتقات مقبولة صيدلياً منها. ‎١‏ 7- المركب وفقآ لعنصر الحماية + 7 حيث: ‎٠١ ١‏
    ل ‎Het r‏ يمثل بيبريدينيل الإصنفتهونم» بيروليدينيل ‎pyrrolidingl‏ رباعي هيدروبيرانيل ‎stetrahydropyranyl £‏ رباعي هيدروثيوبير انيل ‎ctetrahydrothiopyranyl‏ أزتيدينيل ‎cazetidinyl‏ ‏° أزيبانئيل ‎cazepanyl‏ أكسبيبائيل ‎coxepanyl‏ رباعي 98324 ‎ctetrahydrofuranyl Ju‏ ‎coxetanyl Juli 8 1‏ سداسي هيدرو بيريميدينيل ‎<hexahydropyrimidinyl‏ سداسي 7 هيدروبيريدازينيل ‎chexahydropyridazinyl‏ بيبرازينيل ‎Elo 9 + 4 ٠ «piperazinyl‏ ‎A‏ هيدرو بيريميدينيل ‎¢1,4,5,6-tetrahydropyrimidinyl‏ ثماني هيدرو -إندوليزينيل ‎octahydro-‏ ‎cindolizinyl 3‏ ثماني هيدرو -كينوليزينيل ‎(gle coctahydro-quinolizinyl‏ هيدرو -كينولينيل ‎«decahydro-quinolinyl ١‏ \« كت ‎ela j=t «F‏ هيدرو -كينوليتيل ‎4-tetrahydro-‏ 1,23 ‎«quinolinyl ١١‏ ثنائي هيدرو -أكسازوليل ‎١٠ «dihydro-oxazolyl‏ 7-تيازيناتيل- ‎Ee)‏ ‎VY‏ أكسيد ‎¢1,2-thiazinanyl-1,1-dioxide‏ ١ء‏ 7 7-ثياديازينانيل-٠١٠-‏ ثنائي أكسيد 1,2,6 ‎cthiadiazinanyl-1,1-dioxide VY‏ أيزوثيازوليدينيل - ‎Ya‏ ثنائي أكسيد ‎isothiazolidinyl-1,1-‏ ‎dioxide Ve‏ إيميدازوليدينيل ‎<imidazolidinyl‏ بيرازوليدينيل ‎pyrazolidinyl‏ أو مجموعة جسرية ‎Yo‏ ثنائية الحلقة ‎bridged bicycle‏ تختار من )5 1-]¥ ‎LY‏ أوكتان ‎(i‏ حلقي ىا ‎<aza-bicyclo[3.2.1]octane‏ أزا-ا؟ ‎]١ .٠‏ هبتان ثنائي حلقي ‎caza-bicyclo[2.2.1]heptane‏ ‎Ww‏ أزا-[؟. ‎[YY‏ أوكتان ثنائي حلقي ‎caza-bicyclo[2.2.2]octane‏ أزا- [؟. ‎[YY‏ نونان ‎VA‏ ثنائي حلقي ‎caza-bicyclo (3.2.2]nonane‏ أزا-[؟. ‎]١ ١‏ هكسان ثنائشي حلقي ‎]١ ١ NX «aza-bicyclo[2.1.1]hexane ٠١‏ هبتان ثنائي حلقي ‎caza-bicyclo[3.1.1]heptane‏ ‎Ye‏ أزاحز؟ ‎[v.v.‏ ديكان ثنائي حلقي ‎aza-bicyclo[3.3.2]decane‏ و "-أكسا ‎2-0xa‏ أو 7-ثيا- ‎]١ .Y .X] 13-0 2‏ هبتان ثنائي حلقي ‎¢2-thia-5-aza-bicyclo[2.2.1]heptane‏ وتحمل كل حلقة ‎Sn YY‏ واحدآ أو أكثر من ‎Rs‏ ‎Y as‏ يمثل ‎C0)‏ أر ,)£5(0 ‎Ye‏ :© يمثل ‎Aad;‏ فهيدروجين ‎hydrogen‏ ألكيل 01-7 ‎«C1-7 alkyl‏ ألكوكسي 07 ‎BES «C1-7 alkoxy Yo‏ حلقي 03-7 ‎«C3-7 cycloalkyl‏ أريلوكسي ‎caryloxy‏ فنيل ‎«phenyl‏ ‎Ts‏ بنزيل ‎benzyl‏ نفثيل ‎naphthyl‏ رباعي هيدر ونفقيل ‎ctetrahydronaphthyl‏ ألكيل ‎C1-7‏ ‏7 كبريتونيل ألكيل ‎(C1-7alkylsulfonylC1-Talkyl C1-7‏ ألكيل ‎ila‏ 03-7 كبريتونيل
    C17 ‏أريل كبريتونيل الكيسل‎ «C3-TcycloalkylsulfonylC1-7alkyl C1-7 dx YA ‏مورفولينيل‎ ¢piperidinyl Jaiar oy yan epyrrolidinyl Jabal gyn carylsulfonylC1-7alkyl 4 ‏إندولينيل‎ «piperazinyl J— 3 yuu cthiomorpholinyl ‏تيومورفولينئيمسل‎ cmorpholinyl Tv. cthienyl ‏فورائيل ارمس تيينيل‎ ¢thiopyranyl ‏بيرانيل الردة«رم؛ ثيوبيرانيل‎ ¢indolinyl 7١ ‏إيميدازوليل انرامتمونسن‎ cthiazolyl ‏ثيازوليل‎ coxazolyl ‏بيروليل 1راه#رم» أكسازوليل‎ vy ‏بيرازينيل‎ ¢pyrimidinyl ‏بيريميدينيل‎ cisoxazolyl ‏أيزوكسازوليل‎ «pyridinyl ‏بيريدينيل‎ TY ‏بنزوفورانيل‎ cquinolinyl ‏كينولينيل‎ cindolyl ‏إندوليل‎ ¢pyridazinyl ‏بيريدازينيل‎ epyrazinyl vt ‏بنزثيازوليل‎ «benzimidazolyl ‏بنزيميدازوليل‎ cbenzothienyl ‏_بنزوثيينيل‎ cbenzofuranyl vo ‏أو أمينو‎ benzoxazolyl ‏بنزوكسازوليل‎ benzoisoxazolyl ‏بنزوأيزوكسازوليل‎ «benzthiazolyl 4 (R, ‏اختياري من‎ JS ‏يحمل بديلا واحدآً أو أكثر‎ Ry ‏حيث‎ tamino rv ‏فنيل‎ «C36 cycloalkyl C3-6 ‏ألكيل حلقي‎ «C1-7 alkyl 01-7 ‏م يمثل رابطة. ألكيل‎ YA ‏مورفولينيل‎ ¢piperidinyl ‏بيبريدينيل‎ pyrrolidinyl ‏_بيروليدينيل‎ ¢naphthyl Js «phenyl ra (furanyl ‏فورائنيل‎ «piperazinyl Jil yan «thiomorpholinyl ‏ثيومورفولينيل‎ ¢morpholinyl 5 cimidazolyl ‏إيميدازوليل‎ cthiazolyl ‏تيازوليل‎ coxazolyl ‏أكسازوليل‎ cthienyl ‏ل تيينيل‎ «<pyrimidinyl ‏بيريميدينيل‎ epyridinyl ‏بيريدينيل‎ ctetrazolyl ‏تترازوليل‎ ctriazolyl ‏تريازوليل‎ ty ‏بنزوثيينيمل‎ benzofuranyl ‏بيرازيتيل ارمنعه«رم» إندوليل 71 بتزوفوراتيل‎ 31 ‏بنزوكسازوليل‎ cbenzthiazolyl ‏بتنزيميدازوليل 02201 _بنزتيازوليل‎ cbenzothienyl tt ‏كينا زولينيسل‎ cisoquinolinyl ‏أيزوكينولينيمسل‎ «quinolinyl ‏كينولينيسل‎ cbenzoxazolyl to C17 ‏الكانويل‎ «C1-7 alkoxy 77 ‏الكوكسي‎ «quinoxalinyl ‏كينو كسالينيل‎ quinazolinyl £1 ‏بنزيلوكسي‎ caryloxy ‏أريلوكسي‎ «C147 alkanoyloxy C1-7 ‏الكانويلوكسي‎ 01-1 7 ‏أريلوكسي كربونيل‎ 1-7 alkoxycarbonyl ‏كربوتيل‎ C1-7 ‏الكوكسي‎ ¢<benzyloxy £A ‏حيث قد تحمل ذرة‎ carbamoyl ‏كربامويل‎ caroyloxy ‏أرويلوكسي‎ «aryloxycarbonyl £9 caryl ‏أريل‎ 01-7 alkyl 01-7 ‏أو بديلين من ألكيل‎ So ‏بشكل مستقل‎ nitrogen ‏النتروجين‎ 8 ‏مورفولينيل 0001 ثيومورفولينيل‎ ¢piperidinyl ‏بيبريدينيل‎ «pyrrolidinyl ‏بيروليدينيل‎ 5١ ‏أكسازوليل‎ cthienyl Jails «furanyl ‏فورائيل‎ cpiperazinyl Jai yun <thiomorpholinyl oY
    م ‎ov‏ الإامعة«ه» ثيازوليل الإامعمنط» إيميدازوليل 010201 تريازوليل ‎criazolyl‏ تترازوليل ‎ctetrazolyl of‏ بيريدينيل ‎epyridinyl‏ بيريميدينيل ‎¢pyrimidinyl‏ بيرازينيل ‎epyrazinyl‏ إندوليل 00 71: بنزوفورانيل ‎cbenzofuranyl‏ بنزوتيينيل ‎¢benzothienyl‏ بنزيميدازوليل ‎cbenzimidazolyl on‏ بنزثيازوليمل ‎cbenzthiazolyl‏ كينولينيسل ‎«quinolinyl‏ أيزوكينولينئيمل ‎ov‏ الإستاممسومين كينازولينيل ‎quinazolinyl‏ أو كينوكسالينيل ‎«quinoxalinyl‏ ‎oA‏ أو ‎R,‏ يمثل ألكانويل 01-7 أمينو ‎alkanoylamino‏ 01-7 أرويل أمينو ‎caroylamino‏ ألكيل 4 7 ثيو ‎alkylthio‏ 01-7 حيث قد تؤكسد ذرة الكبريت ‎sulfur‏ إلى كبريتوكسيد ‎sulfoxide‏ ‏2 أو كبريتون ‎«sulfone‏ أريل تيو ‎arylthio‏ حيث قد تؤكسد ذرة الكبريت ‎sulfur‏ إلسى 0 كبريتوكسيد ‎sulfoxide‏ كبريتون ‎«sulfone‏ يوريدو ‎Cua ureido‏ قد تحمل أي من ذرتي ‎JS nitrogen Ona gall +7‏ مستقل بديلا من ألكيل 7 ‎«C17 alkyl‏ أريل ‎aryl‏ ‏2 بيروليدينيل ‎¢pyrrolidinyl‏ بيبريدينيل ‎¢piperidinyl‏ مورفولينيل ‎¢morpholinyl‏ ثيومورفولينيل ‎«piperazinyl Jai 3 yun cthiomorpholinyl +4‏ فورانيل الجصدعدتء ثيينيل ‎cthienyl‏ أكسازوليل م“ امه _ثيازوليل ‎cthiazolyl‏ إيميدازوليل 201 تريازوليل ‎ctriazolyl‏ تترازوليل ‎ctetrazolyl 13‏ بيريدينيل ‎cpyridiny!‏ بيريميدينيل ‎<pyrimidinyl‏ بيرازينيل ‎Jal ga} «pyrazinyl‏ ‎qv‏ 1؛ بتزوفوراتنيل ‎benzofuranyl‏ بنزوتيينئيسل ‎<benzothienyl‏ بنزيميدازوليل ‎cbenzimidazolyl TA‏ بنزشيازوليل ‎cbenzthiazolyl‏ كينولينئيل ‎«quinolinyl‏ أيزو كينولينيل تخ“ ‎<isoquinolinyl‏ كينازولينيل ‎quinazolinyl‏ أو كينوكسالينيل ‎<quinoxalinyl‏
    ‎Vv.‏ أو .© يمل الكوكسي 7-7 كربونيسل ‎alkoxycarbonylamino id‏ 01-7 إل أريلوكسي كربونيل أمينو ‎<aryloxycarbonylamino‏ ألكيل 17 كربامويلوكسي ‎Cl-‏ ‏ل ‎alkylcarbamoyloxy‏ 7 أريل كربامويلوكسي ‎carylcarbamoyloxy‏ ألكيل 01-7 كبريتونيل ‎vy‏ أمينو ‎alkylsulfonylamino‏ 1-7©؛ أريل كبريتونيل ‎carylsulfonylamino sisal‏ ألكيل ‎C1-7‏ ‎vi‏ أمينو كبريتونيل ‎«C1-7 alkylaminosulfonyl‏ أريل أمينو كبريتوثيل ‎carylaminosulfonyl‏ ‎ve‏ أمينو ‎Cua amino‏ قد تحمل ذرة النتروجين ‎nitrogen‏ بشكل مستقل بديلاً أو بديلين من ‎vi‏ ألكيل 01-7 ‎«C17 alkyl‏ أريل ‎caryl‏ بي روليدينيل ‎¢pyrrolidinyl‏ بيبريدينيل ‎cpiperidinyl‏ ‎vv‏ مورفولينيل ‎cmorpholinyl‏ ثيومورفولينيل ‎yu cthiomorpholinyl‏ ازيتيل ‎«piperazinyl‏
    ف ‎VA‏ فورائيل !رصه«د؛ ثيينيل ‎cthienyl‏ أكسازوليل ‎coxazolyl‏ ثيازوليل ‎cthiazolyl‏ إيميدازوليل ‎v4‏ 10201 تريازوليل 201» تترازوليل 1+ بيريدينيل ‎«pyridinyl‏ بيريميدينيل ‎¢pyrimidinyl Ar‏ بيرازيتيل ‎¢pyrazinyl‏ إتسدوليل ‎cindolyl‏ بنتزوفوراتيمل ‎<benzofuranyl‏ ‏ل بنزوثيينيل ‎cbenzothienyl‏ بنزيميدازوليل ‎<benzimidazolyl‏ بنزثيازوليل ‎«benzthiazolyl‏ ‎AY‏ كينولينيل ‎cquinolinyl‏ أيزوكينولينيل ‎cisoquinolinyl‏ كينا زولينيسل ‎quinazolinyl‏ أو ‎AY‏ كينو كسالينيل ‎«quinoxaliny]‏ ‎carboxy ‏كربوكسي‎ ¢oxo0 ‏أكسو‎ hydroxy =S 5 ua chalogen ‏يمثل هالوجين‎ R, ‏أو‎ At ‏أو غوانيدينو‎ amidino ‏أميدينو‎ carboxamide ‏كربوكساميد‎ cnitro ‏نترو‎ «cyano ‏سيانو‎ Ao (R, ‏واحدآ أو أكثر بشكل اختياري من‎ Say ‏وقد يحمل يج كذلك‎ cguanidino ‏حم‎ ‎AY‏ م يمثل الكيل ‎«C15 alkyl C1-5‏ ألكيل حلقي 03-6 ‎cycloalkyl‏ €3-6« أريل ‎cary‏ ألكوكسي ‎«C1-5 alkoxy 01-5 AA‏ أريلوكسي ‎caryloxy‏ بتزيلوكسي ‎cbenzyloxy‏ هالوجين ‎chalogen‏ ‎Ad‏ هيدروكسي ‎chydroxy‏ أكسو ‎(0x0‏ كربوكسي ‎ccarboxy‏ سيانو ‎«cyano‏ نترو ‎‘nitro‏
    ‎q.‏ كربوكساميد ‎¢carboxamide‏ أميدينو ‎amidino‏ أو غو ‎‘guanidino sual‏ ‎JR, 4)‏ هيدروجين ‎hydrogen‏ أو مثيل ‎methyl‏ أو إقيل ‎tethyl‏ ‎Ry ay‏ يمثل رابطة؛ هيدروجين ‎hydrogen‏ ألكيل ‎«C1-5 alkyl C1-5‏ الكيلين فى ‎JY «2-5 alkylene ar‏ حلقي ‎«C3-7 cycloalkyl C3-7‏ أريل ألكيل ‎arylC1-3alkyl C1-3‏ أو ‎aryl da 9‏ حيث ‎Ry‏ يحمل ‎Sha‏ واحدآ أو أكثر بشكل اختياري من ‎Re‏ ‎qe‏ مع يمثل ألكيل 01-5 ‎alkyl‏ 01-5 ألكيل حلقي 63-7 ‎«C3-7 cycloalkyl‏ أريل ‎caryl‏ إندائيل ‎cindanyl a1‏ إندينيل ‎[YY .Y] ¢indenyl‏ هبتائيل ثنائي حلقي ‎.Y .¥] tbicyclo[2.2.1]heptanyl‏ ‎av‏ ؟] أوكتانيل ثنائي حلقي ‎.٠ ¢] «bicyclo[2.2.2]octanyl‏ صقر] هبتائيل ثنائي حلقي
    ‎١ .[ cbicyclo[4.1.0]heptanyl aA‏ صفر] هكسائنيل ثنائي حلقي ‎A] «bicyclof3.1.0]hexanyl‏ ‎]١ -١ 44‏ بنتانيل ثنائي حلقي ‎chicyclo {1 .1 .1 ]pentanyl‏ كربائيل ‎YY ¢) ccubanyl‏ )- ‎Vos‏ رباعي هيدرو نفثيل ‎¢1,2,3,4-tetrahydronaphthyl‏ بي روليدينيل ‎«pyrrolidingl‏ بيبريدينيل ‎¢piperidinyl ٠١١‏ مورفولينيل ‎<smorpholinyl‏ ثيومورفولينيسل ‎«thiomorpholinyl‏ بيبرازينئيل ‎(piperazinyl Vey‏ إندولينيل ‎«indolinyl‏ فوراتيسل 1 ‎el)‏ هيدروفور انيل
    لا ‎pyranyl Jail jus stetrahydrofuranyl Var‏ رباعي هيدروبيرائيل ‎ctetrahydropyranyl‏ ثيينيل ‎cthienyl 4‏ بيروليل ‎pyrrolyl‏ أكسازوليل ‎coxazolyl‏ ثيازوليل ‎cthiazolyl‏ إيميدازوليل ‎Veo‏ 01 بيرازوليل ‎«pyrazolyl‏ تريازوليل ‎ctriazolyl‏ تترازوليل ‎ctetrazolyl‏ بيريدينيل ‎¢pyridinyl ٠١‏ بيريميدينيل ‎pyrimidinyl‏ بيرازينيل ‎epyrazinyl‏ إندوليل ‎cindolyl‏ بنزوفورائيل ‎<benzofuranyl Voy‏ بنزوثيينيل ‎cbenzothienyl‏ بنزيميدازوليل 020102071 بنزتيازوليل لا ‎benzthiazolyl‏ كينولينيسل ‎¢quinolinyl‏ أيزوكينولينيسل ‎(isoquinolinyl‏ كينا زولينيسل ‎«quinazolinyl ٠١‏ كينوكسالينيل ‎«quinoxalinyl‏ الكوكسي 01-5 ‎«C1-5 alkoxy‏ أريلوكسي ‎caryloxy ٠١‏ ألكانويل ‎«C1-5 alkanoyl C1-5‏ أرويل ‎caroyl‏ الكوكسي 5 كربونيل ‎alkoxycarbonyl 1١‏ 01-5 أريلوكسي كربونيل ‎«aryloxycarbonyl‏ ألكانويلوكسي 01-5 ‎«C1-5 alkanoyloxy YAY‏ أرويلوكسي ‎caroyloxy‏ كربامويل ‎carbamoyl‏ حيث قد تحمل ذرة ‎١‏ النتروجين ‎nitrogen‏ بشكل مستقل بديلاً أو بديلين من ألكيل ‎«C1-5 alkyl C1-5‏ أريل ‎caryl‏ ‏ا بيروليدينيل الإصنفناه رم بيبريدينيل ‎¢piperidinyl‏ مورفولينيل ‎cmorpholinyl‏ ثيومورفولينيل ‎cthiomorpholinyl Yio‏ بيبرازينيل ‎¢piperazinyl‏ إندولينيل ‎cfuranyl Jail sh cindolinyl‏ تيينيسل ‎«thienyl 1‏ بيروليل ‎epyrrolyl‏ أكسازوليل ‎coxazolyl‏ ثيازوليل ‎cthiazolyl‏ إيمبدازوليل و 1 :+ تريازوليل ‎ctriazolyl‏ تترازوليل 201 _بيريدينيل الرصنةرم» بيريميدينيل خلا ‎«pyrimidinyl‏ بيرازينيسل ‎¢pyrazinyl‏ إندوليل ‎¢indolyl‏ بنزوفوراتيل الوصمعسنة مجمعطا قا بنزوئيينيل ‎cbenzothienyl‏ بنزيميدازوليل ‎cbenzimidazolyl‏ بنزثيازوليل ‎«benzthiazolyl‏ ‎VY‏ كينولينيسل ‎«quinolinyl‏ أيزوكينولينييمل ‎<isoquinolinyl‏ كيناز ‎quinazolinyl Jud y‏ أو ‎edd 9 Jas sis ١١١‏ 77" أو م يمثل الكانويل 01-5 أمينو ‎«C1-5 alkanoylamino‏ أرويل أمينو ‎caroylamino‏ الكيل ‎yyy‏ 1-5 ثيو ‎Cua‏ قد تؤكسد ذرة الكبريت ‎sulfur‏ إلى كبريتوكسيد ‎sulfoxide‏ أو كبريتون ‎esulfone "9‏ أريل ثيو ‎arylthio‏ حيث قد تؤكسد ذرة الكبريت ‎sulfur‏ إلى كبريتوكسيد ‎sulfoxide‏ ‏د أو كبريتون 016006؛ يوريدو ‎Cua ureido‏ قد تحمل أي من ذرتي النتروجين ‎nitrogen‏ ‏77 بشكل مستقل ‎Say‏ من ‎alkyl 01-5 Ji‏ 01-5؛ أريل ‎caryl‏ بيروليدينيل ‎«pyrrolidinyl‏ ‏اا بيبريدينيل ‎¢piperidinyl‏ مورفولينئيل ‎cmorpholinyl‏ ثيومورفولينيل ‎«thiomorpholinyl‏
    ا ‎VYA‏ بيبرازينيل ‎«piperazinyl‏ إندولينيل ‎cindolinyl‏ فورائيل ‎cfuranyl‏ تيينيل ‎cthienyl‏ بيروليل ‎cpyrrolyl VY‏ أكسازوليل ‎coxazolyl‏ ثيازوليل ‎cthiazolyl‏ إيميدازوليل ‎«imidazolyl‏ تريازوليل ‎etriazolyl 9‏ تترازوليل ‎ctetrazolyl‏ بيريدينيل ‎epyridiny]l‏ بيريميدينيل ‎epyrimidinyl‏ بيرازينيل ‎«pyrazinyl YT‏ إندوليل ‎cindolyl‏ بنزوفورانيل ‎cbenzofuranyl‏ بنزوتييتيل ‎«benzothienyl‏ ‏افد بنزيميدازوليل ‎cbenzimidazolyl‏ بنزثيازوليل ‎¢benzthiazolyl‏ كينوليتيل ‎«quinolinyl‏ ‏ا أيزوكينولينيل ‎cisoquinoliny!‏ كينا ولينيل ‎quinazolinyl‏ أو كينو كسالينيل ‎«quinoxalinyl‏ ‎yr‏ أو .»© يمل الكوكسي 5 كربونيل أمينيى ‎«C1-5 alkanoylamino‏ ‎٠‏ أريلوكسي كربوتيل أمينو ‎caryloxycarbonylamino‏ ألكيل 5 كربامويلوكسي ‎«C1-5 alkylcarbamoyloxy vr‏ أريل كربامويلوكسي ‎carylcarbamoyloxy‏ ألكيل 01-5 كبريتونيل 7 أمينو ‎«C1-5 alkylsulfonylamino‏ أريل كبريتونيل أمينو ‎carylsulfonylamino‏ ألكيل ‎Ci-5‏ ‏م٠‏ أمينو كبريتونيل ‎«C1-5 alkylaminosulfonyl‏ أريل ‎ual‏ كبريتوثيل ‎carylaminosulfonyl‏ ‏4 أمينو ‎Cua amino‏ قد تحمل ذرة النتروجين ‎nitrogen‏ بشكل مستقل ‎Sha‏ أو بديلين من
    ‎Ve.‏ ألكيل ‎«C1-5 alkyl C1-5‏ أريل ‎caryl‏ بيروليدينيل ‎epyrrolidingl‏ بيبريدينيل ‎cpiperidinyl‏ ‏ا مورفولينيسل ‎¢morpholinyl‏ ثيومورفولينيسل ‎cthiomorpholinyl‏ بيبرازينيل ‎¢piperazinyl‏ ‎VEY‏ إندولينيل ‎«furanyl Jail sé cindolinyl‏ ثيينيل ‎sthienyl‏ بيروليل 1ر1ه”رم؛ أكسازوليل ‎coxazolyl VEY‏ ثيازوليل ‎«thiazolyl‏ إيميدازوليل ‎cimidazolyl‏ تريازوليل ‎ctriazolyl‏ تترازوليل ‎ctetrazolyl Vit‏ بيريدينيل ‎¢pyridinyl‏ بيريميدينيل ‎pyrimidinyl‏ بيرازينيل ‎cpyrazinyl‏ إندوليل ‎cindolyl Veo‏ بنزوفورانيسل ‎cbenzofuranyl‏ بنزوثيينيسل ‎<benzothienyl‏ بنزيميدازوليل ‎¢benzimidazolyl Ved‏ بنزتيازوليل ‎cbenzthiazolyl‏ كينوليتيل ‎«quinolinyl‏ أيزوكينولينيل لاا ‎cisoquinolinyl‏ كينا زولينيل ‎quinazolinyl‏ أو كينوكسالينيل ‎cquinoxalinyl‏ ‎YEA‏ أو ,© يمثل هالوجين ‎chalogen‏ هيدروكسي ‎chydroxy‏ أكسو 0» كر بوكسي ‎carboxy‏ ‏ا سيانو معدن؛ نترو ‎cnitro‏ أميدينو ‎amidino‏ أو ‎guanidino sul s&‏ وقد يحمل .»8 كذلك ‎Vo‏ بديلاً ‎Taal‏ أو أكثر بشكل اختياري من ‎(Ry‏ ‎Ry ٠١١‏ يمثل ألكيل ‎«C1-5 alkyl C1-5‏ ألكيل حلقي ‎«C3-6 cycloalkyl C3-6‏ أريل ‎caryl‏ أريل ‎cary] 01-4 alkyl 01-4 JK Voy‏ الكوكسي 01-5 ‎alkoxy‏ 01-5؛ أريلوكسي (10ة؛ أريل ١7 ١١
    <hydroxy ‏هيدروكسي‎ <halogen ‏هالوجين‎ aroyl ‏أرويل‎ carylC1-5alkoxy 01-5 ‏الكوكسي‎ yor tcyano ‏سيانو‎ oxo ‏أكسو‎ yot
    ¢methyl ‏أو مثيل‎ hydrogen ‏يمثل هيدروجين‎ Ry yoo
    «C1-8 alkyl C1-8 ‏ألكيل‎ «carbonyl ‏رابطة هيدروجين «5::0:08» كربوتيل‎ Jia Rs yo C18 ‏ألكيل‎ gid 01-8 ‏ألكيل‎ «C18 alkoxy C1-8 alkyl C1-8 ‏ألكيل‎ 01-8 ul Si yov ‏حيث قد‎ Cl-8alkylthioC1-8alkyl C1-8 ‏ثيوالكيل‎ C1-8 ‏ألكيل‎ «C1-8 alkylaminoC1-8alkyl ‏م‎ ‏ألكوكسي‎ csulfone ‏أو كبريتون‎ sulfoxide ‏كبريتوكسيد‎ sulfur ‏تؤكسد ذرة الكبريت‎ ٠٠ caryl ‏أريل‎ 03-7 cycloalkyl 03-7 ‏ألكيل حلقي‎ caryloxy ‏أريلوكسي‎ «C1-8 alkoxy C1-8 Ve ‏مجموعة سيكليل‎ cindanyl ‏إندانيل‎ ctetrahydronaphthyl ‏رباعي هيدرونفثيل‎ «benzyl ‏ا بنزيل‎ «piperidinyl ‏بيبريدينيل‎ «pyrrolidinyl ‏تختار من بيروليدينيل‎ heterocyclyl ‏غير متجانسة‎ yy «piperazinyl ‏بيبرازينيل‎ «thiomorpholinyl ‏ثيومورفولينيل‎ cmorpholinyl ‏مورفولينيل‎ yar ‏تيوبيرانيل‎ ctetrahydropyranyl ‏رباعي هيدروبيرانيل‎ cpyranyl ‏بيرانيل‎ cindolinyl ‏حا إندولينيل‎ ‏رباعي‎ «furanyl ‏فورائيل‎ ctetrahydrothiopyranyl ‏هيدروثيوبيرانيل‎ els) cthiopyranyl ٠م‎ ‏أكسازوليل 1 »م ثتيازوليل‎ cthienyl ‏تيينيل‎ ctetrahydrofuranyl ‏ححا هيدروفورانيل‎ «pyrimidinyl ‏بيريميدينيل‎ epyridinyl Jawa yu cimidazolyl ‏إيميدازوليل‎ ¢thiazolyl yy «pyrazinyl ‏بيرازوليل‎ ctriazolyl ‏تريازوليل‎ ctetrazolyl Jig 3 5 ¢pyrazinyl ‏محا بيرازينيل‎ ‏بنزيميدازوليل‎ cbenzothienyl ‏بنزوتيينيل‎ ¢benzofuranyl ‏بنزوفورانيل‎ cindolyl ‏ححا إندوليل‎ ‏أيزوكينولينيل‎ cquinolinyl ‏بنزتيازوليمل 02201 كينولينئيل‎ ¢benzimidazolyl 7 ‏وكينوكسالينيل‎ benzoxazolyl ‏بنزوكسازوليل‎ «quinazolinyl ‏كينازولينيل‎ cisoquinolinyl ١7١ ‏يختار شق السيكليل‎ Cua heterocyclyloxy ‏سيكليلوكسي غير متجانس‎ cquinoxalinyl ‏نف‎ ‏من تلك الشقات الموصوفة في هذا البيان في هذه الفقرة؛‎ heterocyclyl ‏ا غير المتجانس‎ «Cl1-7alkanoyloxy C1-7 ‏الكانويلوكسي‎ caroyl ‏أرويل‎ «C1-7alkanoyl 01-7 ‏لاا ألكانويل‎ Jou) ‏01-7؛‎ alkoxycarbonyl ‏الكوكسي 77 كر بوثيل‎ cbenzyloxy ‏د بن زيلوكسي‎ ‏أريلوكسي كربونيسل‎ caryl 01-4 alkoxycarbonyl Ji ss )—S 4 ‏ألكوكسي‎ ١/4 ‏قد تحمل ذرة‎ Cua carbamoyl ‏كربامويل‎ caroyloxy ‏أرويلوكسي‎ caryloxycarbonyl VY
    ٠٠ caryl ‏أريل‎ «C1-7 alkyl 01-7 ‏بشكل مستقل بديلا أو بديلين من ألكيل‎ nitrogen ‏ملا النتروجين‎ ‏ثيومورفولينيل‎ ¢morpholinyl ‏مورفولينيل‎ cpiperidinyl ‏بيروليدينيل 071+ بيبريدينيل‎ NA ‏أكسازوليل‎ cthienyl ‏ثيينيل‎ cfuranyl ‏فورائيل‎ ¢piperazinyl Jiu) jus <thiomorpholinyl YAS ‏بيريميدينيل‎ «pyridiny] ‏بيريدينيل‎ dimidazolyl ‏إيميدازوليل‎ cthiazolyl ‏ثيازوليل‎ coxazolyl YAN «benzofuranyl ‏بتزوفوراتيل‎ cindolyl ‏إتدوليل‎ «pyrazinyl ‏بيرازيتيل‎ ¢pyrimidinyl VAY <benzthiazolyl ‏بنزتيازوليل‎ «benzimidazolyl ‏بنزيميدازوليل‎ <benzothienyl ‏بنزوثيينيل‎ YAY ‏أو‎ quinazolinyl J—id y 3S cisoquinolinyl ‏أيزوكينولينيل‎ cquinolinyl ‏كينولينيل‎ VAL مم كينو كس الينيل ‎«quinoxalinyl‏ ‏ها أو ‎Rs‏ يمثل ألكانويل 01-4 أمينو ‎alkanoylamino‏ 1-7©؛ أرويل أمينو ‎«aroylamino‏ ألكيل ‎VAV‏ 7 ثيو ‎alkylthio‏ 01-7 حيث قد تؤكسد ذرة الكبريت ‎sulfur‏ إلى كبريتوكسيد ‎sulfoxide‏ ‏خهها أو كبريتون ‎sulfone‏ أريل ثيو ‎arylthio‏ حيث قد تؤكسد ذرة الكبريث ‎sulfur‏ إلى كه كبريتوكسيد ‎sulfoxide‏ أو كبريتون 59016006؛ يوريدو ‎Cua ureido‏ قد تحمل أي من ذرتي
    ‎1a.‏ النتروجين ‎nitrogen‏ بشكل مستقل ‎Sa‏ من ألكيل 01-7 ‎«C17 alkyl‏ أريل ‎caryl‏ ‏)14 بيروليدينيل ‎pyrrolidinyl‏ بيبريدينيل ‎cpiperidinyl‏ مورفولينيل ‎emorpholinyl‏ ثيومورفولينيل ‎cpiperazinyl Js) an cthiomorpholinyl yay‏ فورائيل ‎cfuranyl‏ ثيينيل ‎cthienyl‏ أكسازوليل ‎coxazolyl var‏ ثيازوليل ‎cthiazolyl‏ إيميدازوليل ‎cimidazolyl‏ بيريدينيل ‎epyridingl‏ بيريميدينيل ‎¢pyrimidinyl vat‏ بيرازيتيسل ‎cindolyl Jl sa} <pyrazinyl‏ بنزوفوراتيل ‎«benzofuranyl‏ ‏م بنزوثيينيل ‎¢benzothienyl‏ بتزيميدازوليل ‎benzimidazolyl‏ بنزثيازوليل ‎«benzthiazolyl‏ ‏141 كينولينيل ‎¢quinoliny]l‏ أيزوكينولينئيل 1بمنامصنهو50؛ كينازولينئيل ‎quinazolinyl‏ أو لا كينو كسالينيل ‎«quinoxalinyl‏ ‏حا أو م ‎Ja‏ الكوكسي 7 كربونيل ‎alkoxycarbonylamino inal‏ 01-7 حا أريلوكسي كربونيل أمينى ‎caryloxycarbonylamino‏ الكيل 7 كربامويلوكسي ‎Cl-‏ ‎alkylcarbamoyloxy A‏ 7 أريل كربامويلوكسي ‎carylcarbamoyloxy‏ ألكيل 01-7 كبريتونئيل ‎Yo‏ أمينو ‎«C1-7 alkylsulfonylamino‏ أريل كبريتونيل أمينو ‎carylsulfonylamino‏ ألكيل ‎Cl1-7‏
    ‎7٠.7‏ أمينو كبريتونيل ‎«C1-7 alkylaminosulfonyl‏ أريل أمينو كبريتوتيل ‎carylaminosulfonyl‏ ١ ١
    ١١ ‏أو بديلين بشكل مستقل من‎ Say nitrogen ‏قد تحمل ذرة النتروجين‎ Cus amino ‏أ أمينو‎ «piperidinyl ‏بيبريدينيل‎ «pyrrolidinyl ‏بيروليدينيل‎ caryl ‏أريل‎ «C1-7 alkyl 01-7 ‏ألكيل‎ Yet «piperazinyl ‏بيبرازينيسل‎ cthiomorpholinyl ‏ثيومورفولينيمل‎ <morpholinyl ‏مورفولينئيل‎ Y.o ‏ثيازوليل‎ coxazolyl ‏أكسازوليل‎ ¢pyrrolyl ‏بيروليل‎ cthienyl ‏ثيينيل‎ ¢furanyl ‏فورانيل‎ You «pyrimidinyl ‏بيريميدينيل‎ ¢pyridinyl ‏ايميدازوليل 1 : بيريديئنيل‎ cthiazolyl ‏لال‎ ‏بنزوثيينيل‎ cbenzofuranyl ‏بيرازيتيل ارمنحرم» إندوليل 1 :؛ بنزوفوراتيل‎ 8 Jil iS cbenzthiazolyl ‏بنزثيازوليل‎ benzimidazolyl ‏بنزيميدازوليل‎ cbenzothienyl 4 ‏أو كينوكسالينيل‎ quinazolinyl ‏ولينيل‎ JUS ‏أيزوكينوليتئيل الإدنامهتنو190؛‎ ¢quinolinyl Th. «quinoxalinyl ١١ ‎TY‏ أو ‎Rs‏ يمثل هالوجين ‎halogen‏ هيدروكسي ‎<hydroxy‏ أكسي ‎coxy‏ أكسو ‎oxo‏ كربوكسي ‎carboxy TAY‏ سيانو ‎«cyano‏ نترو ‎nitro‏ أو كربوكساميد ‎carboxamide‏ وقد يحمل ‎Ry‏ كذلك ‏ل ‎Sh‏ واحدا أو أكثر بشكل اختياري من م8؛ ‎Yio‏ ,© يمثل ألكيل 7 ‎«C1-7 alkyl‏ الكوكسي 01-7 ألكيل 01-7 ‎«C1-TalkoxyC1-Talkyl‏ ‎YA‏ الكيل 01-7 أمينو ألكيل ‎alkyl amino C1-7 alkyl C1-7‏ 7ن الكيل ‎C17‏ ‎YAY‏ ثيوألكيل 7 ‎alkylthio 01-7 alkyl‏ 1-7 حيث قد تؤكسد ذرة الكبريت ‎sulfur‏ إلى مد كبريتوكسيد ‎sulfoxide‏ أو كبريتون ‎sulfone‏ الكوكسي 7 ‎«C1-7 alkoxy‏ الكيسل احا حلقي ‎«C3-7 cycloalkyl C3-7‏ أريسل ‎caryl‏ رباعي هيدرونفثيل ‎ctetrahydronaphthyl‏
    ‎YY.‏ إندانيل ‎cindanyl‏ بيروليدينيل الإصنلا0رم» بيبريدينيل ‎¢piperidinyl‏ مورفولينيسل ‎¢morpholinyl 771‏ ثيومو رفولينيل ‎«piperazinyl Ji jl yan cthiomorpholinyl‏ ثيوبيرانيل ‎cthiopyranyl YYY‏ رباعي هيدر وثيوبيرانيل ‎cetrahydrothiopyranyl‏ رباعي هيدروبيرانيل ‎ctetrahydropyranyl 77‏ رباعي هيد روفورانيل ‎ctetrahydrofuranyl‏ فورائنيل ‎furanyl‏ تيينئيل ؛" ‎cthienyl‏ أكسازوليل ‎coxazolyl‏ ثيازوليل ‎cthiazolyl‏ إيميدازوليل ‎cimidazolyl‏ بيريدينيل ‎¢pyridinyl 9‏ بيريميدينيل ارمتونسرم بيرازينيل ارمنعة<«رم» إندوليل ‎cindolyl‏ بنزوفورائيل 717 02001 بنزوثيينيل ‎cbenzothienyl‏ بنزيميدازوليل 6020010201 بنزثيازوليسل بأ 02201 بنزوكسازوليل ازرامتة«6020؛ كينوليتيل ‎cquinolinyl‏ أيزوكينولينيل
    ١7 01-5 ‏الكانويل‎ cquinoxaliny! ‏الإصناممسومون؛ كيناز ولينيل 1 ردنامحمدنسو» كينو كسالينيل‎ YYA caryloxy ‏أريلوكسي‎ «C1-5 alkanoyloxy 01-5 ‏الكانويلوكسي‎ caroyl ‏أرويل‎ «C1-5 alkanoyl 7715 ‏أريلوكسي‎ «C1-5 alkoxycarbonyl ‏الكوكسي 1-5 كربوثيل‎ cbenzyloxy ‏بتزيلوكسي‎ 7 ‏قد تحمل‎ Cus carbamoyl ‏كربامويل‎ caroyloxy ‏أرويلوكسي‎ «aryloxycarbonyl ‏كربونيل‎ Yr «C1-5 alkyl C1-5 ‏أو بديلين من ألكيل‎ Taal y ‏بشكل مستقل بديلا‎ nitrogen ‏ذرة النتروجين‎ Try cmorpholinyl ‏رفو لينيل‎ sa ¢piperidinyl ‏بيبريدينيل‎ pyrrolidinyl ‏بيروليدينيل‎ caryl ‏اررق أريل‎ ‏فورائيل 1رمس» تبينيل الردعنط‎ epiperazinyl ‏بيبرازينيل‎ cthiomorpholinyl ‏ثيومورفولينيل‎ 7 «pyridinyl ‏إيميدازوليل 1رادتمةنسن بيبريدينيل‎ cthiazolyl ‏أكسازوليل الزرامعه«ه؛ ثيازوليل‎ 7 ‏بنزوفورانيل‎ cindolyl ‏إندوليل‎ «pyrazinyl ‏بيرازيتيل‎ ¢pyrimidinyl ‏بيريميدينيل‎ 7 ‏بنزثيازوليل‎ cbenzimidazolyl ‏بنزيميدازوليل‎ <benzothienyl ‏بنزوثيينيل‎ 020071 0 ‏كينا ز ولينئيسل‎ cisoquinolinyl ‏كينولينيسل 1رعنامهان؟» أيزو كينولينئيل‎ cbenzthiazolyl ‏ا‎ ‎«quinoxalinyl ‏أو كين وكسالينيل‎ quinazolinyl Tra ‎Yeo‏ أو م3 يمثل ألكانويل 01-5 أمينو ‎«C1-5 alkanoylamino‏ أرويل أمينو ‎<aroylamino‏ ألكيل ‎Ye)‏ 1-5 ثيو ‎alkylthio‏ 01-5 حيث قد تؤكسد ذرة الكبريت ‎sulfur‏ كبريتوكسيد ‎sulfoxide‏ ‏7 أو كبريتون ‎sulfone‏ أريل ثيو ‎arylthio‏ حيث قد تؤكسد ذرة الكبريت ‎sulfur‏ إلسى ‎viv‏ كبريتوكسيد ‎sulfoxide‏ أو كبريتون ‎esulfone‏ يوريدو 6100 حيث قد تحمل أي من ذرتي ‎Yi‏ النتروجين ‎nitrogen‏ بشكل مستقل ‎Say‏ من ألكيل ‎«C1-5 alkyl C1-5‏ أريل ‎aryl‏ ‏م بيروليدينيل ‎epyrrolidinyl‏ بيبريدينيل ‎cpiperidinyl‏ مورفولينيل ‎cmorpholinyl‏ ثيومورفولينيل ‎Jiu jl jum cthiomorpholinyl vu‏ اترمنتصءمنم؛ فورانيل ‎cfuranyl‏ ثيينيل ‎cthienyl‏ أكسازوليل لال ‎coxazolyl‏ ثيازوليل ‎cthiazolyl‏ إيميدازوليل ‎cimidazolyl‏ بيريدينيل ‎epyridingl‏ بيريميدينيل ‎epyrimidinyl YEA‏ بيرازيتيل ‎«pyrazinyl‏ إتدوليل ‎cindolyl‏ بتزوفوراتيل ‎cbenzofuranyl‏ ‎ved‏ بنزوثيينيل ‎¢<benzothienyl‏ بتزيميدازوليل ‎cbenzimidazolyl‏ بنزثيازوليل ‎<benzthiazolyl‏
    ‎Yo.‏ كينولينيل ارمتاممسوء أيزوكينولينئيل ‎<isoquinolinyl‏ كينا ز ولينيل ‎quinazolinyl‏ أو ‎«quinoxaliny]l JaulluS 1 Yo‏ ‎«C1-5 alkoxycarbonylamino s—iwal ‏الكوكسي 5 كر بونيل‎ J—3 «JR, 4 Yo
    ‎Yor‏ أريلوكسي كربونيل أمينو ‎caryloxycarbonylamino‏ ألكيل 01-5 كربامويلوكسي ‎Cl-‏ ‎alkylcarbamoyloxy Yot‏ 5« أريل كربامويلوكسي ‎carylcarbamoyloxy‏ ألكيل 01-5 ‎Yoo‏ كبريتونيل ‎alkylsulfonylamino ind‏ 01-5؛ أريل كبريتونيل أمينو ‎carylsulfonylamino You‏ الكيل 01-5 أمينو كبريتونيل ‎«C1-5 alkylaminosulfonyl‏ أريسل ‎Yov‏ أمينو كبريتونيل ‎carylaminosulfonyl‏ أمينو ‎amino‏ حيث قد تحمل ذرة النتروجين ‎nitrogen‏ ‎Yor‏ بشكل مستقل بديلا أو بديلين من ألكيل 01-5 ‎alkyl‏ 1-5©؛ أريل ‎caryl‏ بيروليدينيل ‎¢pyrrolidinyl vod‏ بيبري_دينيل ‎¢piperidinyl‏ مورفولينيل ‎cmorpholinyl‏ ثيومورفولينئيل ‎cpiperazinyl Jy) yuu sthiomorpholinyl IRE‏ فورائيل ‎cfuranyl‏ ثيينيل ‎cthienyl‏ أكسازوليل ‎coxazolyl TU‏ ثيازوليل ‎cthiazolyl‏ إيميدازوليل ‎cimidazolyl‏ بيريدينيل ‎«pyridinyl‏ بيبريميدينيل ‎«pyrimidinyl TY‏ بيرازيتيل ‎¢pyrazinyl‏ إندوليل ‎cbenzofuranyl J—i gd 9 3 cindolyl‏ ‎Yay‏ بنزوثيينيل ‎cbenzothienyl‏ بنزيميدازوليل ‎(benzimidazolyl‏ بنزثيازوليل ‎«benzthiazolyl‏ ‏7 كينولينيل ‎«quinolinyl‏ أيزوكينولينيل ‎(isoquinolinyl‏ كينازوليتيل ‎quinazolinyl‏ أو ‎Yio‏ كينوكسالينيل ‎«quinoxalinyl‏ ‏اس أو م8 يمثل هالوجين 0 :؛ هيدروكسي ‎chydroxy‏ أكسو ‎(0X0‏ كربوكسي ‎«carboxy‏ ‎Yay‏ سيانو ‎cyano‏ نترى دئئنى كربوكساميد ‎carboxamide‏ أميدينو ‎amidino‏ أو غوانيدينو ‎¢guanidino YA‏ وقد يحمل .8 كذلك بديلا واحدآ أو أكثر بشكل اختياري من ‎Ry‏ ‏يح ‎Ry‏ يمثل مثيل ‎methyl‏ إثيل ‎cethyl‏ ثث-بيوتيل ‎«t-butyl‏ توليل كبريتونيل ‎tolylsulfonyl‏
    ‏.77 الكوكسي ‎«C1-3 alkoxy C1-3‏ بروبيل حلقي ‎«cyclopropyl‏ هكسيل حلقي ‎«cyclohexyl‏ فنيل ‎«phenyl TV‏ نفثيل ‎naphthyl‏ فنوكسي ‎phenoxy‏ بنزيلوكسي ‎cbenzyloxy‏ فلورو ‎fluoro‏ كلورو ‎bromo se x «chloro YVY‏ هيدروكسي ‎chydroxy‏ أكسو ‎0x0‏ كربوكسي ‎carboxy‏ سيانو با ‎«cyano‏ نترو ‎nitro‏ أو كربوكساميد ‎tcarboxamide‏ ‏1 و ‎Ju X YVo‏ 0.
    [AR
    ‎A ١‏ المركب وفقآً لعنصر الحماية ل
    ‎Can Y
    ‏7 © يمثل بيبريدينيل ‎epiperidinyl‏ بيروليدينيل ‎«pyrrolidinyl‏ أزتيدينيل ‎cazetidinyl‏ أزيبانيل
    ‎cazepanyl ¢‏ أكسيبانيل ‎coxepanyl‏ رباعي هيدروبير انيل ‎stetrahydropyranyl‏ رباعي
    ‎ctetrahydrofuranyl Jail ) sd 9 ‏رباعي هيدر‎ ctetrahydrothiopyranyl ‏هيدروثيوبيرانيل‎ 0
    ‏4 أكسيتانيل ‎coxetanyl‏ ثماني هيدرو -إندوليزينيل ‎coctahydro-indolizinyl‏ ثماني هيدرو- 7 كينوليزينيل ‎octahydro-quinolizinyl‏ أو أزا- [“. ؟. ‎]١‏ أوكتاتيل ثنائي حلقي ‎caza-bicyclof3.2.1]octanyl A‏ وتحمل كل حلقة ‎Sa‏ واحداً أو أكثر بشكل اختياري من ‎(Rs‏
    ‏9 :© يمثل رابطة؛ الكيل 01-5 ‎«C15 alkyl‏ ألكوكسي ‎(C15 alkoxy C1-5‏ ألكيل حلقي ‎cycloalkyl C3-6 ye‏ 03-6 أريلوكسي ‎caryloxy‏ فيل ‎¢phenyl‏ بنزيل ‎benzyl‏ تفثيل ‎cnaphthyl ١١‏ الكيل 3 كبريتونيل ألكيل ‎«C1-3 alkylsulfony! C1-3 alkyl C1-3‏ ‎VY‏ ألكيل حلقي 03-6 كبريتوتيل الكيل 61-3 ‎«C3-6 cycloalkyl sulfonyl 01-3 alkyl‏ أريل يل ‎carylsulfonyl 01-3 alkyl C1-3 Ji Jai gia‏ بيروليدينيل ‎«pyrrolidinyl‏ بيبريدينيل ‎¢piperidinyl Ve‏ مورفولينيل ‎cmorpholinyl‏ ثيومورفولينئيل ‎cthiomorpholinyl‏ بيبرازينيل ‎cfuranyl Jail ) sd cpiperazinyl Vo‏ ثيينيل ‎cthienyl‏ أكسازوليل ‎coxazolyl‏ ثيازوليل ‎«thiazolyl‏ ‎١‏ إيميدازوليل ‎cimidazolyl‏ بيريدينيل ‎cpyridinyl‏ أيزوكسازوليل ‎cisoxazolyl‏ بيريميدينيل لال ‎cpyrimidinyl‏ بيرازينيل ‎¢pyrazinyl‏ بيريدازينيل ‎«pyridazinyl‏ إندوليل ‎cindolyl‏ كينولينيل ‎YA‏ الإصنامهنه]» بنزوفورانئيمل ‎cbenzofuranyl‏ بنزوثييثيل ‎cbenzothienyl‏ بنزيميدازوليل ‎<benzimidazolyl ١‏ بنزثيازوليل ‎cbenzthiazolyl‏ بنزوكسازوليل ‎benzoxazolyl‏ أو أمينو ‎tamino ١‏ حيث يحمل ‎Sha Ry‏ واحدآً أو أكثر من م8؛ ‎BR, 7١‏ رابطة؛ ألكيل 3 ‎alkyl‏ 01-3؛ بروبيل حلقي ‎«cyclopropyl‏ بنتيل حلقي ‎cyclopentyl YY‏ هكسيل حلقي ‎cyclohexyl‏ فنيل ‎«phenyl‏ نفئيل ‎cnaphthyl‏ بيروليدينيل ‎¢pyrrolidinyl Xr‏ بيبريدينيل ‎epiperidinyl‏ مورفولينيل ‎cmorpholinyl‏ ثيومو رفولينيل ‎«piperazinyl Jat) as cthiomorpholinyl Yt‏ فورائيل ‎cfuranyl‏ ثيينيل ‎cthienyl‏ أكسازوليل
    {Yo ‏بيريميدينيل‎ epyridinyl ‏بيريدينيل‎ dimidazolyl ‏إيميدازوليل‎ cthiazolyl ‏ثيازوليل‎ coxazolyl Yo ‏بنزوكسازوليل‎ cbenzthiazolyl ‏بنزثيازوليل‎ «benzimidazolyl ‏بنزيميدازوليل‎ cpyrimidinyl + 01-3 ‏ألكانويلوكسي‎ «C13 alkanoyl 01-3 ‏الكوكسي 3 ؛ الكانويل‎ 0202201 vy ‏الكوكسي 3 كربونيل‎ cbenzyloxy ‏بنزيلوكسي‎ caryloxy ‏أريلوكسي‎ «C1-3 alkanoyloxy YA caroyloxy ‏أرويلوكسي‎ caryloxycarbonyl ‏كربوتيل‎ Ssh «C1-3 alkoxycarbonyl Ya ‏بشكل مستقل بديلاً أو بديلين‎ nitrogen ‏حيث قد تحمل ذرة النتروجين‎ carbamoyl ‏كربامويل‎ v. ¢piperidinyl ‏بيبريدينيل‎ pyrrolidinyl ‏بيروليدينيل‎ aryl ‏أريل‎ «C1-3 alkyl 01-3 ‏من الكيل‎ 9١ ‏ثيينيل‎ «piperazinyl ‏بيبرازينيل‎ <thiomorpholinyl ‏ثيومورفولينيل‎ cmorpholinyl ‏مورفولينيل‎ vy ‏ببريدينيل‎ dmidazolyl ‏إيميدازوليل‎ cthiazolyl ‏ثيازوليل‎ coxazolyl ‏أكسازوليل‎ cthienyl rr ‏أو بنزثيازوليل‎ benzimidazolyl ‏بنزيميدازوليل‎ ¢pyrimidinyl ‏؛ بيريميدينيل‎ 1 ve «benzthiazolyl vo Ji <aroylamino ‏أمينو‎ Js «C1-3 alkanoylamino ‏ألكانويل 01-3 أمينو‎ Jia R, ‏أن أو‎ sulfoxide ‏إلى كبريتوكسيد‎ sulfur ‏قد تؤكسد ذرة الكبريت‎ Cua C1-3 alkylthio ‏ثيو‎ 23 rv ‏إلى‎ sulfur ‏حيث قد تؤكسد ذرة الكبريت‎ arylthio ‏أريل ثيو‎ sulfone ‏ب أو كبريتون‎ ‏قد تحمل أي من ذرتي‎ Cua ureido ‏يوريدو‎ ¢sulfone ‏أو كبريتون‎ sulfoxide ‏كبريتوكسيد‎ ra caryl ‏أريل‎ «C1-3 alkyl C1-3 ‏بشكل مستقل بديلا من الكيل‎ nitrogen ‏النتروجين‎ 8 ‏بيبريدينيل ابسن ضعمنم» مورفولينيل اإصناهم©؛ ثيومورفولينيل‎ epyrrolidinyl ‏بيروليدينيل‎ 3 «piperazinyl ‏أو بيبرازينيل‎ thiomorpholinyl 1" (C1-3 alkoxycarbonylamino ‏م يمثل الكوكسي 013 كربوثيل أمينى‎ Jf tv Cl- ‏ألكيل 3 كربامويلوكسي‎ caryloxycarbonylamino ‏أريلوكسي كربونيل أمينو‎ £4 01-3 ‏ألكيل‎ carylcarbamoyloxy ‏أريل كربامويلوكسي‎ »3 alkylcarbamoyloxy to ‏أريسل كبريتونيل أمينو‎ «C143 alkylsulfonylamino s— is ‏كبريتونيل أ‎ 1 ‏1-3©؛ أريل أمينو‎ alkylaminosulfonyl ‏ألكيل 01-3 أمينو كبريتونيل‎ carylsulfonylamino 7 ‏حيث قد تحمل ذرة النتروجسين‎ amino ‏أمينو‎ carylaminosulfonyl ‏م كبريتونيل‎ ‏بيروليدينيل‎ aryl ‏1-3©؛ أريل‎ alkyl C1-3 ‏أو بديلين بشكل مستقل من ألكيل‎ Sha nitrogen £4 ١ ١
    9 01م بيبريدينيل ‎¢piperidinyl‏ مور فوليتيل ‎cmorpholinyl‏ ثيومو رفوليتيسل cpiperazinyl ‏أو بيبرازينيل‎ thiomorpholinyl 51١ «carboxy ‏أكسو 0ه كربوكسي‎ <hydroxy ‏هيدروكسي‎ chalogen ‏هالوجين‎ Jia R, ‏أو‎ ov ‏أو غوانيدينو‎ amidino ‏أميدينو‎ carboxamide ‏كربوكساميد‎ ¢nitro ‏نترو‎ cyano ‏سيانو‎ ov R, ‏واحدآ أو أكثر بشكل اختياري من‎ Shay ISR, ‏وقد يحمل‎ cguanidine ot caryl J— Jl «C3-6 cycloalkyl C3-6 ‏ألكيل حلقي‎ «1-3 alkyl C1-3 ‏يمثل ألكيل‎ ٠ os ‏هالوجين‎ cbenzyloxy ‏بنزيلوكسي‎ caryloxy ‏أريلوكسي‎ «C1-3 alkoxy C1-3 ‏ألكوكسي‎ a ‏نترو‎ ccyano ‏سيانو‎ carboxy ‏كربوكسي‎ coxo ‏أكسو‎ chydroxy ‏هيدروكسي‎ chalogen ov tguanidino ‏أو غوانيدينىو‎ amidino ‏أميدينو‎ «carboxamide ‏عند كربوكساميد‎ oA 2 يمثل هيدروجين ‎hydrogen‏ أو مثيل ‎¢methyl‏ 2+ ب يمثل ‎Aad)‏ هيدروجين وتوص ألكيل ‎«C1-5 alkyl C1-5‏ الكيلين فى ‎«Cc2-5alkylene +١‏ ألكيل حلقي ‎C4-6 cycloalkyl C4-6‏ أو ‎Ja‏ ألكيل 01-2 ‎aryl 01-2 alkyl‏ 2 حيث ‎Ry‏ يحمل بديلا واحدآ أو أكثر بشكل اختياري من .»؛ ‎ar‏ + يمثل ألكيل 4 ‎«C1-5 alkyl‏ الكيل حلقي 65-6 ‎«C5-6 cycloalkyl‏ فنيل ‎phenyl‏ نفثيل ‎enaphthyl +“‏ إندانيل ‎cindanyl‏ [7. ؟. ‎]١‏ هبتانيل ثنائي حلقي ‎cbicyclo[2.2.1]heptanyl‏ [7. و ‎[YY‏ أوكتائيل ثنائي حلقي ‎YL £] cbicyclo[2.2.2]octanyl‏ صفر] هبتانيل ثنائي حلقي
    ‎[4.1.0}heptanyl +5‏ ماعط ]¥. ‎١‏ صفر] هكسانيل ثنائي حلقي أنرمة»3.1.0(66إمكرعنط ‎.١[‏ ‎YL) +47‏ بنتانيل ثنائي حلقي ‎¢bicyclo[1.1.1]pentanyl‏ كوبائيل ‎ccubanyl‏ كت ‎«YY‏ )- م“ رباعي هيدرونفثيل ‎¢1,2,3,4-tetrahydronaphthyl‏ بيروليدينيل الإصتناهرم؛ بيبريدينيل ‎¢piperidinyl 14‏ مورفولينيسل ‎<morpholinyl‏ ثيومورفوليتيل ‎cthiomorpholinyl‏ إندولينيل ل الإصنامامن فورانيل ‎furanyl‏ رباعي هيدروفورانيل ‎ctetrahydrofuranyl‏ بيراتيل ‎¢pyranyl‏ ‎VA‏ رباعي هيدروبيرانيل ‎ctetrahydropyranyl‏ تبينيل ‎¢thienyl‏ بيروليل ‎¢pyrrolyl‏ أكسازوليل ل ‎coxazolyl‏ ثيازوليل ‎cthiazolyl‏ ايميدازوليل ‎dimidazolyl‏ بيرازوليل ‎epyrazolyl‏ بيريدينيل ‎vy‏ ابصنفسرم_بيريميدينيل الإصتفنهرم» بيرازينيل 1«منعه«رم» إندوليل ‎cindolyl‏ بنزوفورانيل ‎cbenzothienyl Jud 5 54 «benzofuranyl ve‏ بنزيميدازوليل ‎cbenzimidazolyl‏ بنزثيازوليل
    Vy
    ‎vo‏ 02201 كينولينيل ‎cquinolinyl‏ أيزوكينولينيسل ‎cisoquinolinyl‏ كينا زولينيسل ‎va‏ الإصنادتمدنسو» كينوكس الينيل ‎«quinoxalinyl‏ الكوكسي 014 ‎«Cl1-4 alkoxy‏ فنوكسي ‎«phenoxy vy‏ نفتيلاوكسي ‎naphthyloxy‏ الكانويل ‎«C1-3 alkanoyl C1-3‏ بنزويل ‎«benzoyl‏ ‎VA‏ الكوكسي 3 كربونيل ‎«C1-3 alkoxycarbonyl‏ فنوكسي كربونيل ‎«phenoxycarbonyl‏ ‎va‏ ألكانويلوكسي 2-3 ‎«C1-3 alkanoyloxy‏ بنزويلوكسي ‎«benzoyloxy‏ كربامويل ‎carbamoyl‏ ‎A‏ حيث قد تحمل ذرة النتروجين ‎nitrogen‏ بشكل مستقل بديلاً أو بديلين من ألكيل ‎C1-5‏ ‎alkyl AY‏ 1-5 أو أريل ‎caryl‏
    ‎«benzoyl amino ‏بتزويل أمينى‎ «C1-3 alkanoylamino ‏أو .© يمثل ألكانويل 01-3 أمينو‎ AY ‏كبريتون‎ sulfoxide ‏إلى كبريتوكسيد‎ sulfur ‏ألكيل 2-3 ثيو حيث قد تؤكسد ذرة الكبريت‎ AY ‏كبريتوكسيد‎ sulfur ‏حيث قد تؤكسد ذرة الكبريت‎ phenylthio ‏فنيل تيو‎ «sulfone At ‏قد تحمل أي من ذرتي النتروجين‎ Cus ureido ‏أو كبريتون 006ان»؛ يوريدو‎ sulfoxide ‏مم‎ ‎caryl ‏أو أريل‎ 01-5 alkyl 01-5 ‏من ألكيل‎ Sas ‏بشكل مستقل‎ nitrogen ‏حم‎
    ‎«C1-3 alkoxycarbonylamino ‏أو 17 يسمسقثقل الكوكسي 3 كربوتيل أمينو‎ AV Cl- ‏أريلوكسي كربونيل أمينو مستسهاندموطاعم ر«مارصة» ألكيل 3 كربامويلوكسي‎ AA C1-3 ‏ألكيمل‎ carylcarbamoyloxy ‏أريسل كربامويلوكسي‎ »3 alkylcarbamoyloxy Ad ‏أريل كبريتونيل أمينو‎ «C143 alkylsulfonylamino ‏كبريتونيل أمينو‎ 1. ‏أريل أمينو‎ 1-3 alkylaminosulfonyl ‏ألكيل 013 أمينو كبريتونيل‎ «arylsulfonylamino 1) ‏بشكل‎ nitrogen ‏قد تحمل ذرة النتتروجين‎ Cus amino ‏أمينو‎ carylaminosulfonyl ‏كبريتونيل‎ ay caryl ‏أو أزيل‎ C1-5 alkyl 1-5 ‏مستقل بديلا أو بديلين من ألكيل‎ av
    ‎«carboxy ‏كربوكسي‎ 0X0 ‏أكسو‎ chydroxy ‏هيدروكسي‎ chalogen ‏يمثل هالوجين‎ Re ‏أو‎ at ‏وقد يحمل .8 كذلك‎ cguanidino ‏غوانيدينو‎ amidino ‏أميدينو‎ cnitro ‏نترو‎ cyano ‏سيانو‎ 40 (Ry ‏بديلا واحدآ أو أكثر بشكل اختياري من‎ 11 ‏بنزيل‎ ephenyl ‏فنيل‎ «C3-6 cycloalkyl C3-6 ‏حلقي‎ Juli «C13 alkyl C1-3 ‏يمثل ألكيل‎ Ry av «phenyl 01-3 alkoxy C1-3 ‏ألكوكسي‎ Jad «phenoxy ‏فنوكسي‎ «C1-3 ‏الكوكسي‎ «benzyl IA ‘cyano ‏أو سيانو‎ 0X0 ‏أكسو‎ «hydroxy ‏هيدروكسي‎ chalogen (pa sla (benzoyl ‏بنزويل‎ 44
    ‎٠١ ١
    ل thydrogen ‏يمثل هيدروجين‎ Ry Veo
    «C1-6 alkyl C1-6 ‏ألكيل‎ ccarbonyl ‏كربوثيل‎ chydrogen ‏يمثل رابطة؛ هيدروجين‎ Rs ٠١١ 01-6 ‏ألكيل‎ yd 01-6 ‏ألكيل‎ «C16 alkoxy C1-6 alkyl 01-6 ‏ألكيل‎ 01-6 ou SU Vey Cua 01-6 alkylthio C1-6 alkyl C1-6 ‏ثيوألكيل‎ C1-6 ‏ألكيل‎ «C1-6 alkylamino C1-6 alkyl yor csulfone ‏أو كبريتون‎ sulfoxide ‏إلى كبريتوكسيد‎ sulfur ‏قد تؤكسد ذرة الكبريت‎ Vet ‏الكيل حلقي‎ <naphthyloxy ‏نفثيلوكسي‎ phenoxy ‏فنوكسي‎ «C1-6 alkoxy 6 ‏م الكوكسي‎ ¢indanyl ‏إندائيل‎ «benzyl ‏بتزيل‎ «naphthyl ‏نفثيل‎ «phenyl ‏03-6؛ فنيل‎ cycloalkyl 66 Ve ‏بيبريدينيل‎ epyrrolidinyl ‏يختار من بي روليدينيل‎ heterocyclyl ‏سيكليل غير متجانس‎ ٠١١ ‏بيبرازينيل‎ «thiomorpholinyl ‏ثيومورفولينيل‎ cmorpholinyl ‏مورقوليتيل‎ cpiperidinyl ٠١ ‏رباعي هيدر وثيوبيرانيل‎ ctetrahydropyranyl ‏رباعي هيدروبيرانيل‎ 1 Ved ‏ثيينيل‎ ctetrahydrofuranyl Jui ‏رباعي هيدروفور‎ «furanyl ‏فورانيل‎ ctetrahydrothiopyranyl ١٠ ‏إيميدازوليل 01462011 بيريدينيل‎ cthiazolyl ‏أكسازوليل 1ه»؛ ثيازوليل‎ sthienyl ١١١ sbenzofuranyl ‏بتزوقوراتيل‎ ¢pyrazolyl ‏بيرازوليل‎ cpyrimidinyl ‏بيريميدينيل‎ ¢pyridinyl ١٠١ cbenzthiazolyl ‏بنزثيازوليل‎ <benzimidazolyl ‏بتزيميدازوليل‎ <benzothienyl ‏ا بنزوثيينيل‎ «benzoxazolyl ‏وبتزوكسازوليل‎ ¢isoquinolinyl ‏أيزوكينولينيل‎ <quinoliny]l ‏خلا كينولينيل‎ ‏حيسث يختار شق السيكليل غير المتجانس‎ heterocyclyloxy ‏ذا سيكليلوكسي غير متجانس‎ C1-3 ‏من تلك الشقات الموصوفة في هذا البيان في هذه الفقرة» ألكانويل‎ heterocyclyl Vin Cl4 44 ‏الكانويلوكسي‎ <naphthoyl ‏نفثويل‎ benzoyl ‏بنزويل‎ «Cl-3alkanoyl nv Cl-4 ‏الكوكسي 4 كربونيل‎ <benzyloxy ‏بنزبلوكسي‎ calkanoyloxy ‏لا‎ ‏فنوكسي‎ caryl ©1-2 alkoxycarbonyl ‏أريل ألكوكسي 2-2 كربونيل‎ alkoxycarbonyl ١١8 ‏حيث قد‎ carbamoyl ‏كربامويل‎ cbenzoyloxy ‏بنزويلوكسي‎ «phenoxycarbonyl ‏كربونيل‎ VY. «C1-3 alkyl C1-3 ‏بشكل مستقل بديلاً أو بديلين من ألكيل‎ nitrogen ‏تحمل ذرة النتروجين‎ 1١ «morpholinyl ‏مورفولينيل‎ ¢piperidinyl ‏بيبريدينيل‎ «pyrrolidinyl ‏بيروليدينيل‎ «phenyl Jad ١7 «imidazolyl ‏إيميدازوليل‎ cthiazolyl ‏ثيازوليل‎ coxazolyl ‏أكسازوليل‎ epiperazinyl ‏بيبرازينيل‎ 7 «pyrimidinyl ‏أو بيريميدينيل‎ pyridiny]l ‏بيريدينيل‎ ١4
    £14 ‎\Yeo‏ أو ‎Rs‏ يمثل ألكانويل 01-4 أمينو ‎«C1-4 alkanoylamino‏ أرويل أمينو ‎caroylamino‏ ألكيل ‎Vel‏ 4 ثيو ‎alkylthio‏ 01-4 حيث قد تؤكسد ذرة الكبريت ‎sulfur‏ إلى كبريتوكسيد ‎sulfoxide‏ ‏7 أو كبريتون ‎csulfone‏ أريل ثيو ‎arylthio‏ حيث قد تؤكسد ذرة الكبريت ‎sulfur‏ إلى ‎٠‏ كبريتوكسيد ‎sulfoxide‏ أو كبريتون ‎«sulfone‏ يوريدو ‎ureido‏ حيث قد تحمل أي من ذرتي اد النتروجين ‎nitrogen‏ بشكل مستقل بديلاً من ألكيل ‎«C1-3 alkyl C1-3‏ فنيل ‎Ji phenyl‏ ‎cpyrrolidinyl Jabal 9 yu ¢naphthyl "9‏ بيبريدينيل ‎cpiperidinyl‏ مورفولينيل ‎«morpholinyl‏ ‎١١‏ بيبرازينيل الرصنت«»م؛م» أكسازوليل ‎coxazolyl‏ ثيازوليل انوامحمتط» إيميدازوليل ‎«imidazolyl‏ ‏7 بيريدينيل 1 بيريميدينيل ‎«pyrimidinyl‏ بيرازينيل ‎<pyrazinyl‏ إتدوليل ‎tindolyl‏ ‏د بنزوفورائيل ‎cbenzofuranyl‏ بنزوثيينيل ‎cbenzothienyl‏ بنزيميدازوليل ‎benzimidazolyl‏ أو بنزتيازوليل ‎«benzthiazolyl‏ ‎\To‏ أو ‎Rs‏ يمثل ألكوكسي 01-4 كربونيل أمينو ‎«C1-4 alkoxycarbonylamino‏ فنوكسي كربونيل ‎yr‏ أمينو ‎(phenoxycarbonylamino‏ ألكيل ‎C1-4‏ كربامويلوكسي ‎alkylcarbamoyloxy‏ 014 د فنيل كربامويلوكسي ‎phenylcarbamoyloxy‏ ألكيل 4 كبريتونيل ‎ed‏ ‏ما ‎alkylsulfonylamino‏ 01-4؛ فنيل كبريتونيل أمينو ‎¢«phenylsuifonylamino‏ أالكيل 7 3 أمينو كبريتونيل ‎alkylaminosulfonyl‏ 01-3؛ فنيل أمينو كبريتونيل ‎cphenylaminosulfonyl VE‏ أمينو ‎Cua amino‏ قد تحمل ذرة النتروجين ‎nitrogen‏ بشكل مستقل ‎Sn ٠١١‏ أو بديلين من ألكيل ‎«C1-4 alkyl C14‏ أريل ‎caryl‏ بيروليدينيل ‎cpyrrolidinyl‏ ‏"ل بيبريدينيل ‎cpiperidinyl‏ مورفولينئيل ‎¢morpholinyl‏ ثيومو ) $8 ‎cthiomorpholinyl Jui‏ ‎VEY‏ بيبر ازينيل ‎«piperazinyl‏ فورانيل معد ثيينيل ‎cthienyl‏ أكسازوليل 1 »م ثيازوليل ‎cthiazolyl Yet‏ إيميدازوليل ‎«imidazolyl‏ بيريدينيل ‎¢pyridinyl‏ بيريميدينيل ‎«pyrimidinyl‏ ‏م بنزيميدازوليل ‎benzimidazolyl‏ أو بنزثيازوليل ‎<benzthiazolyl‏ ‏حا أو م يمثل هالوجين 07 هيدروكسي ‎chydroxy‏ أكسو 0ه كربوكسي ‎carboxy‏ ‏لاا سيأنى ‎«cyano‏ نترو ‎nitro‏ أو كربوكساميد ‎carboxamide‏ وقد يحمل مج كذلك ‎Taal Sua‏ ‎VEA‏ أو أكثر بشكل اختياري من ‎(R.‏ ‎Vea‏ م يمثل ألكيل ‎alkyl C1-4‏ 01-4.؛ الكوكسي ‎«C14 alkoxy C1-4‏ ألكيل حلقي 03-7 ‎١7 ١‏
    LY. ¢pyrrolidinyl ‏ليدينيل‎ 9 yu ¢indanyl ‏إندائيل‎ naphthyl ‏نفثيل‎ phenyl ‏فنيل‎ «C3-7 cycloalkyl Vo. «thiomorpholinyl ‏ثيومورفولينئيل‎ ¢morpholinyl ‏مورفوليتيسل‎ ¢piperidinyl ‏بيبريدينيل‎ Vo ‏رباعي‎ «tetrahydrothiopyranyl ‏رباعي هيدروثيوبيرانيل‎ cpiperazinyl ‏بيبرازينيل‎ voy ‏ثيينيل‎ ctetrahydrofuranyl Jail sd 9 ‏رباعي هيدر‎ stetrahydropyranyl ‏هيدروبيرانيل‎ yor ‏بيريدينيل‎ cimidazolyl ‏إيميدازوليل‎ cthiazolyl ‏ثيازوليل‎ coxazolyl ‏أكسازوليل‎ cthienyl vot ‏بنزيميدازوليل‎ cindolyl ‏إندوليل‎ «pyrazinyl ‏بيرازينيل‎ «pyrimidinyl ‏بيريميدينيل‎ pyridinyl Yeo ‏كينولينيل‎ cbenzoxazolyl ‏بنزوكسازوليل‎ cbenzthiazolyl ‏بنزثيازوليل‎ cbenzimidazolyl yor Jud ‏كينوكس‎ cquinazolinyl ‏كينازولينيل‎ <isoquinolinyl ‏أيزوكينوليئيل‎ cquinolinyl yov 014 01-4 ‏الكانويلوكسي‎ caroyl ‏أرويل‎ «C1-4 alkanoyl 01-4 ‏ألكانويل‎ <quinoxalinyl VoA cbenzyloxy ‏بنزيلوكسي‎ ¢naphthyloxy ‏نفثيلوكسي‎ cphenoxy ‏فنوكسسي‎ calkanoyloxy ٠٠١ «phenoxycarbonyl ‏فتوكسي كربوثيل‎ «Cl1-4 alkoxycarbonyl ‏ب الكوكسي 14 كربونيل‎ nitrogen ‏حيث قد تحمل ذرة النتروجين‎ carbamoyl ‏كربامويل‎ cbenzoyloxy ‏ال بنزويلوكسي‎ ‏نفئيل‎ «phenyl ‏فيل‎ «C1-3 alkyl C1-3 ‏واحدا أو بديلين بشكل مستقل من ألكيل‎ Shy yy «morpholinyl ‏مورفولينئيل‎ cpiperidinyl Jad yun «pyrrolidinyl ‏بيروليدينبل‎ <naphthyl ٠١ ‏ثيينيل 1لجمعنطء‎ <furanyl ‏بيبر ازينيل الإصتعتمنم فور انيل‎ cthiomorpholinyl ‏ثيومورفولينيل‎ Vit cpyridinyl ‏بيريدينيل‎ cimidazolyl ‏إيميدازوليل‎ cthiazolyl ‏ثيازوليل‎ coxazolyl ‏أكسازوليل‎ Vio «benzthiazolyl ‏أو بنزتيازوليل‎ benzimidazolyl ‏ححا بيريميدينيل الإصنفنسصرم؛ بنزيميدازوليل‎ ‏ألكيل‎ «benzoylamino ‏بنزويل أمينو‎ » 01-4 alkanoylamino ‏و أو م يمثل ألكانويل 01-4 أمينو‎ sulfoxide ‏إلى كبريتوكسيد‎ sulfur ‏قد تؤكسد ذرة الكبريت‎ Cua 01-4 alkylthio ‏ثيو‎ 014 VIA ‏إلى‎ sulfur ‏قد تؤكسد ذرة الكبريت‎ Cua phenylthio ‏فنيل ثيو‎ «sulfone ‏أو كبريتون‎ 114 ‏حيث قد تحمل أي من ذرتسي‎ ureido ‏يوريدو‎ esulfone ‏أو كبريتون‎ sulfoxide ‏كبريتوكسيد‎ We JA «phenyl Jud «C1-3 alkyl C1-3 Ji ‏من‎ Sha ‏بشكل مستقل‎ nitrogen ‏النتروجين‎ ١7١ ¢morpholinyl Jul 44 ‏مور‎ cpiperidinyl Jin yun pyrrolidinyl ‏بيروليدينيل‎ naphthyl ‏ل‎ ‏ثيينيل الإمعنطء‎ «furanyl ‏فورائيل‎ ¢piperazinyl ‏بيبرازينيل‎ <thiomorpholinyl ‏ل ثيومورفولينيل‎ «pyridinyl ‏بيريدينيل‎ cimidazolyl ‏إيميدازوليل‎ cthiazolyl ‏ثيازوليل‎ coxazolyl ‏لا أكسازوليل‎
    دلا بيريميدينيل ‎«pyrimidinyl‏ بنزيميدازوليل ‎benzimidazolyl‏ أو بنزثيازوليل ‎«benzthiazolyl‏ ‏171 أو ‎R,‏ يمثل ‎PRP‏ 4 كربونيل أمينو ‎alkoxycarbonylamino‏ 1-4©؛ فنوكسي كربونيل و ‎«phenoxycarbonylamino sisal‏ ألكيل 1-4 كربامويلوكسي ‎«C1-4 alkylcarbamoyloxy‏ فنيل ‎YVA‏ كربامويلوكسي ‎phenylcarbamoyloxy‏ ألكيل 01-4 كبريتونئيل ‎Cl-4 sud‏ ‎calkylsulfonylamino ١/4‏ فنيل كبريتونيل أمينو ‎«phenylsulfonylamino‏ الكيسل 01-4 أمينو م كبريتونيل ‎«C1-4 alkylaminosulfonyl‏ فنيل أمينو كبريتونيل ‎cphenylaminosulfonyl‏ أمينو ‎Cua amino VA‏ قد تحمل ذرة النتروجين ‎nitrogen‏ بشكل مستقل ‎Sun‏ أو بديلين من ‎YAY‏ ألكيل ‎«C1-3 alkyl C1-3‏ فنيل ‎phenyl‏ نفثيل ‎naphthyl‏ بيروليدينيل ‎«pyrrolidinyl‏ ‎VAY‏ بيبريدينيل ‎¢piperidinyl‏ مورفولينيل ‎cmorpholinyl‏ ثيومو رفوليتيل ‎«thiomorpholinyl‏ ‎VAL‏ بيبرازينيل ‎«piperazinyl‏ فورانيل ‎cfuranyl‏ ثيينيل ‎cthienyl‏ أكسازوليل ‎coxazolyl‏ ثيازوليل مم ‎cthiazolyl‏ إيميدازوليل ‎«imidazolyl‏ بيريدينيل ‎pyridinyl‏ بيريميدينيل ‎cpyrimidinyl‏ ‎YAR‏ بنزيميدازوليل ‎benzimidazolyl‏ أو بنزثيازوليل ‎<benzthiazolyl‏ ‏لاا أو م يمثل هالوجين ‎«halogen‏ هيدروكسي ‎<hydroxy‏ أكسو مه كربوكسي ‎scarboxy‏ ‏ها سيانو ‎ccyano‏ نترو ‎nitro‏ أو كربوكساميد ‎carboxamide‏ وقد يحمل ‎R,‏ كذلك بديلاً واحداآً ‎VAS‏ أو أكثر بشكل اختياري من ‎Re‏ ctolylsulfonyl ‏توليل كبريتوتيل‎ ce-butyl ‏ثث-بيوتيل‎ cethyl ‏إثيل‎ methyl ‏يمثل مثيل‎ Ry ‏ا‎ ‎«phenoxy ‏فنوكسي‎ «phenyl ‏فنيل‎ cyclopropyl (ila ‏بروبيل‎ methoxy ‏مثوكسي‎ ٠١ ‏هيدروكسي‎ tbromo ‏برومو‎ «chloro ‏كلورو‎ «fluoro ‏فلورو‎ <benzyloxy Ssh yay .carboxamide ‏أو كربوكساميد‎ carboxy ‏أكسو 0 كربوكسي‎ chydroxy Yay
    + ‏المركب وفقآً لعنصر الحماية‎ -4 ١
    ل حيث:
    ‎Het 7‏ يمثل بيبريدينيل ‎epiperidinyl‏ بيروليدينيل ‎¢pyrrolidinyl‏ أزتيدينيل ‎<azetidinyl‏ أزيبانيل
    ‎cazepanyl £‏ أكسيبائيل ‎coxepanyl‏ رباعي هيدروبيرانيل ‎ctetrahydropyranyl‏ أكسيثانيل ‎oxetanyl‏ أو رباعي ‎ym sg yaa‏ انيل ‎ctetrahydrothiopyranyl‏ وتحمل كل حلقة بديلاً واحداآً
    ‎١ ١١
    1 أو أكثر بشكل اختياري من ‎Rs‏
    7 :© يمثل رابطة؛ ألكيل ‎alkyl C1-5‏ 1-5©؛ الكوكسي 01-5 ‎«C15 alkoxy‏ ألكيل حلقي ‎«C3-6 cycloalkyl C3-6 A‏ أريلوكسي ‎caryloxy‏ فنيل ‎«phenyl‏ بنزيل ‎«benzyl‏ نفثيل ‎«naphthyl‏ ‏9 بيروليدينيل ‎epyrrolidiny!‏ بيبريدينيل ‎spiperidinyl‏ مورفولينيل ‎cmorpholinyl‏ ثيومورفولينيل ‎«piperazinyl Jab )) yas cthiomorpholinyl Ve‏ فورانيل ‎cfuranyl‏ ثيينيل ‎cthienyl‏ أكسازوليل ‎coxazolyl ١‏ ثيازوليل ‎cthiazolyl‏ إيميدازوليل ‎dimidazolyl‏ بيريدينيل ‎¢pyridinyl‏ بيريميدينيل ‎VY‏ الإصتفنصس«رم» بيرازينيل الإمنعد«ري_بيريدازينيل ‎¢pyridazinyl‏ إندوليل ‎cindolyl‏ كينولينيل ا ‎cquinolinyl‏ بنزوفورانيل ‎cbenzofuranyl‏ بنزثييتيمل ‎cbenzthienyl‏ بنزيميدازوليل ‎¢benzimidazolyl Ve‏ بنزثيازوليل ‎cbenzthiazolyl‏ بنزوكسازوليل ‎benzoxazolyl‏ أو ‎ginal‏ ‎tamino‏ حيث ‎Ry‏ يحمل بديلا واحدآً أو أكثر بشكل اختياري من ‎R,‏
    ‎4١‏ م يمثل رابطة؛ ألكيل ‎alkyl C1-3‏ 01-3؛ بروبيل حلقي ‎«cyclopropyl‏ هكسيل حلقي لال ‎«cyclohexyl‏ فنيل اردع1م؛ بيروليدينيل ‎¢pyrrolidinyl‏ بيبريدينيل انردنه:©م:م» مورفولينيل م ‎¢morpholinyl‏ ثيومورفولينيل ‎cthiomorpholinyl‏ بيبرازينيل ‎cpiperazinyl‏ تييثيل الردعنن ‎١‏ إيميدازوليل ‎cimidazolyl‏ ألكوكسي ‎«C13 alkoxy C1-3‏ الكاتويل ‎«C1-3alkanoyl C1-3‏ ‎١‏ الكانويلوكسي 3 ‎alkanoyloxy‏ 01-3 أريلوكسي ‎caryloxy‏ بنزيلوكسي :10 رجموط؛ ‎7١‏ الكوكسي 3 كربونيل ‎«carbonyl‏ أريلوكسي كريوثيل ‎caryloxycarbonyl‏ أرويلوكسي ‎caroyloxy YY‏ كربامويل ‎Cua carbamoyl‏ قد تحمل ذرة النتروجين ‎nitrogen‏ بشسكل مستقل ‎Yr‏ بديلاً أو بديلين من ألكيل ‎«C13 alkyl C1-3‏ أريل ‎pm caryl‏ وليدينيل ‎cpyrrolidinyl‏ ‎ve‏ بيبريدينيل ‎¢piperidiny]l‏ مورفولينيل ‎cmorpholinyl‏ ثيومورفولينيل ‎thiomorpholinyl‏ أو ‎Yo‏ بيبرازينيل ‎«piperazinyl‏ ‏4 أو ‎R,‏ يمثل ألكانويل ‎C1-3‏ أمينى ‎«C1-3 alkanoylamino‏ أرويل أمينر ‎caroylamino‏ ألكيل ‎vv‏ 23 ثيو ‎Sua‏ قد تؤكسد ذرة الكبريت ‎sulfur‏ إلى كبريتوكسيد ‎sulfoxide‏ أو كبريتقون ‎«sulfone YA‏ أريل ثيرو ‎arylthio‏ حيث قد تؤكسد ذرة الكبريت ‎sulfur‏ إلى كبريتوكسيد ‎sulfoxide‏ ‎vq‏ أو كبريتون ‎csulfone‏ يوريدو ‎Cua ureido‏ قد تحمل أي من ذرتي النتروجين ‎nitrogen‏ ‏ب بشكل مستقل بدائل من ألكيل ‎«C1-3 alkyl C1-3‏ أريل ‎caryl‏ بي روليدينيل ‎cpyrrolidiny!‏
    ‎١7 ١
    ‎١‏ بيبريدينيل ‎cpiperidinyl‏ مورفولينيل ‎«morpholinyl‏ ثيومو رفولينيل ‎thiomorpholinyl‏ أو ‎vy‏ بيبرازينيل ‎«piperazinyl‏ ‎TY‏ أو مي يمل الكوكسي 3 كربونيل أمينو ‎«C1-3 alkoxycarbonylamino‏ ‎vi‏ أريلوكسي كربونيل أمينو ‎caryloxycarbonylamino‏ الكيل 3 كربامويلوكسي ‎Cl-‏ ‎alkylcarbamoyloxy vo‏ 3 أريل كربامويلوكسي ‎carylcarbamoyloxy‏ ألكيل 01-3 كبريتونيل + أمينو ‎alkylsulfonylamino‏ 01-3 أريل كبريتونيل أمينو ‎<arylsulfonylamino‏ ألكيل ‎C1-3‏ ‎TV‏ أمينو كبريتونيل ‎«C1-3 alkylaminosulfonyl‏ أريل أمينو كبريتونتيل ‎«arylaminosulfonyl‏ ‎TA‏ أمينو ‎amino‏ حيث قد تحمل ذرة النتروجين ‎nitrogen‏ بشكل مستقل بديلاً أو بديلين من ‎v4‏ ألكيل ‎«C1-3 alkyl C1-3‏ أريل ‎caryl‏ بيروليدينيل ‎¢pyrrolidinyl‏ بيبريديثيل ‎«piperidinyl‏ ‏3 مورفولينيل ‎cmorpholinyl‏ ثيومورفولينيل أو بيبرازينيل؛ 3 أو ‎R,‏ يمثل هالوجين 8): هيدروكسي ‎chydroxy‏ أكسو 0؛ كربوكسي ‎«carboxy‏ ‎LY‏ سيانو ‎«cyano‏ نترو صعائص كربوكساميد ‎carboxamide‏ أميدينو ‎amidino‏ أو غوانيدينو ‎cguanidino <7‏ وقد يحمل ,8 كذلك بديلا واحدا أو أكثر بشكل اختياري من ‎(Re‏ ‎Ry tt‏ يمثل ‎«methyl Jia‏ إثيل ‎«ethyl‏ ع--بروبيل ‎n-propyl‏ أيزو-بروبيل ‎cipropyl‏ بروبيل ‎to‏ حلقي ‎«cyclopropyl‏ بنتيل حلقي ‎«cyclopentyl‏ هكسيل حلقي ‎«cyclohexyl‏ فنيسل ‎«phenyl‏ ‏د مثوكسي ‎«methoxy‏ إثوكسي ‎ethoxy‏ ع بروبوكسي ‎(n-propoxy‏ أيزو-بروبوكسي ‎i-‏ ‎¢propoxy ty‏ فنوكسي ‎«phenoxy‏ بنزيلوكسي ‎<benzyloxy‏ فلورو ‎«fluoro‏ كلورو ‎«chloro‏ ‏8 برومو ‎chromo‏ يودو 000 هيدروكسي ‎chydroxy‏ أكسو ‎oxo‏ كربوكسي ‎carboxy‏ سيانو ‎«cyano 5‏ نترو ‎nitro‏ أو كربوكساميد ‎tcarboxamide‏ ‎Ry 0‏ يمثل هيدروجين ‎thydrogen‏ ‎Ry 0‏ يمثل رابطة؛ ألكيل 1-3© ‎alkyl‏ 13( ألكيلين ‎«C2-4alkylene C2-4‏ ألكيل حلقي ‎C5-6‏ ‎«C5-6 cycloalkyl o¥‏ بنزيل ‎benzyl‏ أو نفثيل مثيل ‎naphthylmethyl‏ حيث ‎Ry‏ يحمل ‎Sua‏ واحدآً ‎or‏ أو أكثر بشكل اختياري من ‎Re‏ ‎ot‏ ما يمثل ألكيل 01-3 ‎J <li «C13 alkyl‏ حلقي ‎«C5-6 cycloalkyl C5-6‏ فنيل ‎cphenyl oo‏ نفثيل ‎¢naphthyl‏ إتداتيل ‎]١ .Y .Y] cindanyl‏ هبتانيل ثنائي حلقي
    ١ ‏الإعمام2.2.1[6]ما»رعنط» [7. 7. ؟] أوكتانيل ثثاني حلقي الإسقاءه[2.2.2] ماه برع نما‎ "4 ‏صصسفر]‎ .١ .¥] ¢bicyclo[4.1.0]heptanyl ‏حلقي‎ iS Jilin ‏صفر]‎ LY LE] ov ‏بنتانيل ثنائي حلقي‎ [YY] ebicyelo[3.1.0]hexanyl ‏هكسانيل ثنائي حلقي‎ oA 123,4- Shiga ‏؛-رباعي‎ ٠ Y ١ ccubanyl ‏كوبائيل‎ cbicyclo [1.1.1]pentanyl 04 Jud ctetrahydropyranyl ‏رباعي هيدروبيرائيل‎ cfuranyl ‏فورانيل‎ ctetrahydronaphthyl 1. ‏بيريميدينيل‎ «imidazolyl ‏ايميدازوليل‎ <thiazolyl ‏ثيازوليل‎ coxazolyl ‏المعتطاء أكسازوليل‎ <١ «benzothienyl ‏وشييتيل‎ yu <benzofuranyl ‏بنزوفورانيل‎ cindolyl ‏إندوليل‎ ¢pyrimidinyl > ‏نفتثيلوكسي‎ «phenoxy ‏فنوكسي‎ «C1-3 alkoxy C1-3 ‏الكوكسي‎ <benzthiazolyl ‏بنزثيازوليل‎ + 0142 ‏الكوكسي‎ «benzoyl ‏01-2؛ بتزويل‎ alkanoyl C1-2 ‏ألكانويل‎ «naphthyloxy nt 014 ‏ألكانويلوكسي‎ «phenoxycarbonyl ‏01-2؛ فنوكسي كربوئيل‎ alkoxycarbonyl ‏كربونيل‎ 1s 33 ‏قد تحمل‎ Cua carbamoyl ‏كربامويل‎ cbenzoyloxy ‏بنزويلوكسي‎ «C1-2 alkanoyloxy ‏حأ‎ ‎caryl ‏أو أريل‎ 01-3 alkyl 01-3 Jud ‏النتروجين 0 بشكل مستقل بديلا أو بديلين من‎ vy <benzoylamirno ‏بنزويل أمينسو‎ «C12 alkanoylamino ‏ألكانويل 012 أمينو‎ Jiu Re ‏م“ أو‎ ‏إلى كبريتوكسيد‎ sulfur ‏قد تؤكسد ذرة الكبريت‎ Cua 01-2 alkylthio ‏ثيو‎ 22 Jil “4 sulfur ‏حيث قد تؤكسد ذرة الكبريت‎ phenylthio ‏فنيل تيو‎ sulfone ‏أو كبريتون‎ sulfoxide ve ‏قد تحمل أي من‎ Cua ureido ‏يوريدو‎ ¢sulfone ‏أو كبريتون‎ sulfoxide ‏إلى كبريتوكسيد‎ vA aryl ‏أو أريل‎ C13 alkyl 61-3 ‏بشكل مستقل بديلا من الكيل‎ nitrogen ‏ذرتي النتروجين‎ vy ‏فنوكسي كربونيل‎ «C1-2 alkoxycarbonylamino ‏كربونيل أمينو‎ C12 ‏أو .8 يمثل الكوكسي‎ 7 01-2 alkylcarbamoyloxy ‏ألكيل 01-2 كربامويلوكسي‎ «phenoxycarbonylamino ‏أمينو‎ vi Cle sind ‏ألكيل 01-2 كبريتونيل‎ carylcarbamoyloxy ‏أريل كربامويلوكسي‎ vo C1-2 ‏ألكيل‎ cphenylsulfonylamino s—isal ‏فنيل كبريتونيل‎ 2 alkylsulfonylamino va ‏كبريتونيل‎ idl ‏فنيل‎ «C1-2 alkylaminosulfonyl ‏كبريتونيل‎ al vv ‏بشكل مستقل‎ nitrogen ‏قد تحمل ذرة النتروجين‎ Cus amino ‏أمينو‎ cphenylaminosulfonyl VA «phenyl ‏فنيل‎ of C13 alkyl C1-3 ‏أو بديلين من ألكيل‎ Sony va ‏أو‎ carboxy ‏كربوكسي‎ oxo ‏أكسو‎ ¢hydroxy ‏هيدروكسي‎ chalogen ‏يمثل هالوجين‎ Rf Ae ١7 ١
    Ry ‏واحدا أو أكثر بشكل اختياري من‎ Spay ‏كذلك‎ Re ‏وقد يحمل‎ coyano ‏سيانو‎ AN ‏فنيل‎ ccyclohexyl ‏هكسيل حلقي‎ ccyclopropyl ‏بروبيل حلقي‎ emethyl ‏يمثل مثيل‎ Ry AY <benzyloxy ‏بنزيلوكسي‎ «phenoxy ‏فنوكسي‎ cmethoxy ‏مثوكسي‎ cbenzyl ‏بنزيل‎ «phenyl AY tcyano ‏أو سيانو‎ 0X0 ‏أكسو‎ «chloro ‏كلورو‎ fluoro ‏فلورو‎ «benzoyl ‏بنزويل‎ At «C1-5 alkyl C1-5 ‏ألكيل‎ carbonyl ‏كربوثيل‎ ¢hydrogen ‏هيدروجين‎ dda) ‏يمثل‎ Ry Ao ‏ألكيل 01-5 أمينو ألكيسل‎ «C1-5 alkoxy C1-5 alkyl C1-5 ‏ألكيل‎ 01-5 SS Al C1-5 alkylthio C1-5 alkyl C1-5 ‏1-5©؛ ألكيل 01-5 ثيو ألكيل‎ alkylamino C1-5 alkyl C1-5 AY csulfone ‏أو كبريتون‎ sulfoxide ‏إلى كبريتوكسيد‎ sulfur ‏قد تؤكسد ذرة الكبريت‎ Cus AA ‏فنيل‎ «C36 cycloalkyl C3-6 ‏ألكيل حلقي‎ phenoxy ‏فنوكسي‎ «C1-5 alkoxy 1-5 PP Ad ‏شق السيكليل غير المتجانس‎ cindanyl ‏إندانيل‎ benzyl ‏بنزيل‎ «naphthyl ‏نفثيل‎ «phenyl q. ‏مورفولينئيل‎ ¢piperidinyl ‏بيبريدينيل‎ pyrrolidinyl ‏يختار من بيروليدينيل‎ heterocyclyl ١ ‏رباعي‎ «piperazinyl ‏بيبرازينيمسل‎ cthiomorpholinyl ‏ثيومورفولينيسل‎ cmorpholinyl Ky ‏إيميدازوليل‎ cthiazolyl ‏ثيازوليل‎ coxazolyl ‏أكسازوليل‎ ctetrahydropyranyl ‏هيدروبير انيل‎ ay benzimidazolyl ‏بنزيميدازوليل‎ ¢pyrimidinyl ‏بيريميدينيل‎ «pyridinyl ‏بيريدينيل‎ cimidazolyl at ‏يختار شق‎ Cua heterocyclyloxy ‏سيكليلوكسي غير متجانس‎ «benzthiazolyl ‏وبنزتيازوليل‎ 40 ‏من تلك الشقات الموصوفة في هذا البيان في هذه‎ heterocyclyl ‏السيكليل غير المتجانس‎ 11 ‏ألكانويلوكسي‎ «naphthoyl ‏نفثويل‎ benzoyl ‏بنزويل‎ «C1-3alkanoyl C1-3 ‏الفقرة؛ ألكانويل‎ qv Cl-3 ‏بنزيلوكسي 602107 الكوكسي 3 كربونيسل‎ «C1-3alkanoyloxy 01-3 A ‏فتوكسي كربونيل‎ cbenzyloxycarbonyl ‏بنزيلوكسي كربونيل‎ «alkoxycarbonyl 4 ‏قد تحمل ذرة‎ Cua carbamoyl ‏كربامويل‎ ¢benzoyloxy ‏_بنزويلوكسي‎ ¢phenoxycarbonyl Vou ‏فنيل‎ «C1-3 alkyl 01-3 ‏بشكل مستقل بديلا أو بديلين من ألكيل‎ nitrogen ‏النتروجين‎ ye cmorpholinyl ‏مورفوليثيل‎ ¢piperidinyl ‏بيبريدينيل‎ ¢pyrrolidinyl ‏بيروليدينيل‎ phenyl VY «imidazolyl ‏إيميدازوليل‎ ¢thiazolyl ‏ثيازوليل‎ coxazolyl ‏أكسازوليل‎ «piperaziny] ‏بيبرازينيل‎ Vor «pyrimidinyl ‏أو بيريميدينيل‎ pyridinyl ‏بيريدينيل‎ ٠ Jif <aroylamino ‏أرويل أمينو‎ 01-3 alkanoylamino ‏يمثل ألكانويل 01-3 أمينو‎ Rs ‏أو‎ Veo ١7 ١ sulfoxide ‏إلى كبريتوكسيد‎ sulfur ‏قد تؤكسد ذرة الكبريت‎ Cua 01-3 alkylthio ‏ثيو‎ C1-3 ٠١١ ‏إلى‎ sulfur ‏حيث قد تؤكسد ذرة الكبريت‎ phenylthio ‏ثيو‎ Jad sulfone ‏لا أو كبريتون‎ ‏قد تحمل أي من ذرتي‎ Cua ureido ‏يوريدو‎ ¢sulfone ‏أو كبريتون‎ sulfoxide ‏كبريتوكسيد‎ ٠١ «phenyl ‏فيل‎ «C1-3 alkyl C1-3 ‏بشكل مستقل بدائل من ألكيل‎ nitrogen ‏النتروجين‎ ٠١١ J—a 3 ya ¢morpholinyl ‏مورفولينيل‎ ¢piperidinyl ‏بيبريدينيل‎ «pyrrolidinyl ‏بيروليدينيل‎ ٠ ‏بيريدينيل‎ cimidazolyl ‏إيميدازوليل‎ cthiazolyl ‏ثيازوليل‎ coxazolyl ‏الأسنته»م:م» أكسازوليل‎ ١١١ <benzothienyl ‏بنزوثيينيل‎ <benzofuranyl ‏بنزوفورانيل‎ ¢pyrimidinyl ‏بيريميدينيل‎ cpyridinyl ١ <benzthiazolyl ‏أو بنزثيازوليل‎ benzimidazolyl ‏ل بتزيميدازوليل‎
    ا أو ‎Rs‏ يمل الكوكسي 3 كربونيل أمينسو ‎alkoxycarbonylamino‏ 01-3 ‎١‏ فنوكسي كربونيل أمينو ‎«phenoxycarbonylamino‏ الكيل 3 كربامويلوكسسي ‎«C1-3 alkylcarbamoyloxy 1‏ فنيل كربامويلوكسي نه الإمسدطاعهه 1 رمعطي ألكيسل ‎C1-3‏ ‎١‏ كبريتونيل أمينو ‎«C1-3 alkylsulfonylamino‏ فنيل كبريتونيل أمينو ‎«phenylsulfonylamino‏ ‏لا ألكيل 01-3 أمينو كبريتوئيل ‎«C1-3 alkylaminosulfonyl‏ فئيل أمينو كبريتونيل ‎cphenylaminosulfonyl ١‏ أمينو ‎Cua amino‏ قد تحمل ذرة النتتروجين ‎Sua nitrogen‏ أو ‎VY‏ بديلين بشكل مستقل ‎Slay‏ أو بديلين من ألكيل 1-3© ‎«C1-3 alkyl‏ فنيل ‎ephenyl‏ بيروليدينيل ‎¢pyrrolidinyl ١7١‏ بيبريديتيل ‎¢piperidinyl‏ مورفولينئيل ‎cmorpholinyl‏ ثيومورفولينيل ‎١"‏ اهتامتممسمنط؛ بيبرازينيل ‎«piperazinyl‏ أكسازوليل ‎coxazolyl‏ تيازوليل ‎«thiazolyl‏ ‏7" إيميدازوليل ‎cimidazolyl‏ بيريدينيل ‎cpyridinyl‏ بيريميدينيل الرمنةنسرم» بنزيميدازوليل ‎benzimidazolyl VY E‏ أو ‎«benzthiazolyl (alg LS‏
    «carboxy ‏كر بوكسي‎ «0X0 ‏أكسو‎ chydroxy ‏هيدروكسي‎ chalogen ‏يمثل هالوجين‎ Ry ‏أو‎ \Yo ‏كذلك بديلاً واحدآ أو أكثر بشكل‎ Ry ‏وقد يحمل‎ carboxamide ‏أو كربوكساميد‎ cyano ‏سيانو‎ ١ Re ‏يحد اختياري من‎ ‏ألكيل حلقي 7ن‎ «C13 alkoxy 3 ‏1-3؛ الكوكسي‎ alkyl 3 ‏ألكيل‎ Bar, ‏م‎ ‎¢«pyrrolidinyl ‏بيروليدينيل‎ <indanyl ‏إندانيل‎ «naphthyl ‏نفثيل‎ «phenyl ‏فنيل‎ 03-7 cycloalkyl ١4 ‏رباعي‎ «piperazinyl ‏بيبرازينئيل‎ emorpholinyl Jil sb) se ¢piperidinyl ‏بيبريدينيل‎ 9
    و
    «oxazolyl ‏1جمعنطنء أكسازوليل‎ Jz cindolyl ‏إندوليل‎ ctetrahydropyranyl ‏هيدروبيرانيل‎ ١7١ ‏بيريدينيل الردنةةرم» بيريميدينيل‎ cimidazolyl ‏إيميدازوليل‎ cthiazolyl ‏ثيازوليل‎ VEY ‏بنزوكسازوليل‎ cbenzthiazolyl ‏بنزثيازوليل‎ «benzimidazolyl ‏بنزيميدازوليل‎ cpyrimidiny] YY 01-3 ‏ألكانويلوكسي‎ caroyl ‏أرويل‎ <C1-3 alkanoyl C1-3 ‏ألكانويل‎ cbenzoxazolyl VT ‏الكوكسي 3 كربونيل‎ ibenzyloxy ‏بنزيلوكسي‎ «phenoxy ‏فنوكسي‎ «Cl-3alkanoyloxy ٠ cbenzoyloxy ‏بنز ويلوكسي‎ ¢phenoxycarbonyl ‏01-3؛ فنوكسي كربونيل‎ alkoxycarbonyl yr ‏واحدآً أو بديلين بشكل‎ Su nitrogen ‏قد تحمل ذرة النتروجين‎ Cua carbamoyl ‏كربامويل‎ ١7 ‏بيروليدينيل الإمتفناه درم بيبريدينيل‎ phenyl ‏01-3؛ فنيل‎ alkyl C1-3 ‏مستقل من ألكيل‎ ٠ coxazolyl ‏اكسازوليل‎ «piperazinyl ‏بيبرازينيل‎ cmorpholinyl ‏مور فولينيل‎ cpiperidinyl ١٠ ‏بيريميدينيل‎ «pyridinyl ‏بيريدينيل‎ cimidazolyl ‏إيميدازوليل‎ cthiazolyl ‏تيازوليل‎ VE <benzthiazolyl ‏أو بنزثيازوليل‎ benzimidazolyl ‏بنزيميدازوليل‎ ¢pyrimidinyl ٠6١ <benzoylamino ‏01-3»؛ بنزويل أمينو‎ alkanoylamino ‏ألكانويل 01-3 أمينو‎ Jaa R, ‏أو‎ VEY ‏إلى كبريتوكسيد‎ sulfur ‏حيث قد تؤكسد ذرة الكبريت‎ 01-2 alkylthio ‏ثيو‎ C1-3 ‏الكيل‎ Ver sulfur ‏حيث قد تؤكسد 3,3 الكبريت‎ phenylthio ‏فنيل ثيو‎ «sulfone ‏أو كبريتون‎ sulfoxide Vit ‏حيث قد تحمل أي من‎ ureido ‏يوريدو‎ esulfone ‏أو كبريتون‎ sulfoxide ‏م إلى كبريتوكسيد‎ «phenyl ‏01-3؛ فيل‎ alkyl C1-3 ‏من ألكيل‎ Soa ‏بشكل مستقل‎ nitrogen ‏ذرتي النتروجين‎ Ve ‏بيبرازينيل‎ cmorpholinyl ‏مورفولينيل‎ <piperidinyl ‏بيبريدينيل‎ ¢pyrrolidinyl ‏و بيروليدينيل‎ ‏بيريدينيل‎ cimidazolyl ‏إيميدازوليل‎ cthiazolyl ‏ثيازوليل‎ coxazolyl ‏أكسازوليل‎ «piperazinyl YEA ‏أو بنزثيازوليل‎ benzimidazolyl ‏بنزيميدازوليل‎ cpyrimidinyl ‏بيريميدينيل‎ ¢pyridinyl Vea <benzthiazolyl You
    «C1-3 alkoxycarbonylamino spel ‏كربونيل‎ C13 ‏الكوكسي‎ JAGR, ‏أو‎ Vo ‏كربامويلوكسي‎ 01-3 Juli «phenoxycarbonylamino ‏فنوكسي كربونيل أمينو‎ Voy 01-3 Jf «phenylcarbamoyloxy ‏فنيسل كربامويلوكسي‎ «C1-3 alkylcarbamoyloxy yoy «phenylsulfonylamino ‏فنيل كبريتونيل أمينو‎ «C1-3 alkylsulfonylamino ‏كبريتونيل أمينو‎ Yot ‏01-3؛ فنيل أمينو كبريتونيل‎ alkylaminosulfonyl ‏م ألكيل 01-3 أمينو كبريتوثيل‎
    ‎cphenylaminosulfonyl vou‏ أمينو ‎Cua amino‏ قد تحمل ذرة النتروجين ‎nitrogen‏ بشكل مستقل ‎Soy ١‏ أو بديلين من ألكيل 01-3 ‎«C1-3 alkyl‏ فنيل ‎«phenyl‏ نفثيل ‎naphthyl‏ بيروليدينيل ‎٠١‏ 7070111 بيبريدينيل ‎¢piperidinyl‏ مور فولينيل ‎«morpholinyl‏ بيبرازيتيل ‎«piperazinyl‏ ‎٠4‏ أكسازوليل ‎cthiazolyl Jas jl coxazolyl‏ إيميدازوليل ‎dmidazolyl‏ بيريدينيل ‎«pyridinyl‏ ‎٠‏ بيريميدينيل ‎¢pyrimidinyl‏ بنزيميدازوليل ‎benzimidazolyl‏ أو بنزثيازوليل ‎«benzthiazolyl‏ ‎٠‏ أو ‎R,‏ يمثل هالوجين ‎chalogen‏ هيدروكسي ‎hydroxy‏ أكسو 0ه» كربوكسي ‎«carboxy‏ ‎Vay‏ سيانو ‎cyano‏ أو كربوكساميد ‎carboxamide‏ وقد يحمل .8 كذلك بديلاً واحدآً أو أكثر بشكل ‎yar‏ اختياري من ‎(Rp‏ ‏ىن و ‎Vio‏ ,+ يمثل مثيل ‎methyl‏ فنيل ‎cphenyl‏ توليل كبريتونيل 1ه) نوراه متوكسي ‎«methoxy‏ ‏ا فنوكسي 060077 بنزيلوكسي ‎cbenzyloxy‏ فلورو ‎fluoro‏ كلورو ‎«chloro‏ برومو ‎bromo‏ ‎yay‏ هيدروكسي ‎hydroxy‏ أكسو ‎0x0‏ كربوكسي ‎carboxy‏ أو كربوكساميد ‎.carboxamide‏
    ‎4 ‏المركب وفقاً لعنصر الحماية‎ -٠ ١
    ‏7 حيث:
    ‏و ‎Het‏ يمثل بيبريدينيل ‎¢piperidinyl‏ بي روليدينيل الإستعتا درم أزتيدينيل 2601 أزيبانيل ‎azepanyl ¢‏ أو رباعي هيدروبيرانيل ‎ctetrahydropyranyl‏ وتحمل كل حلقة بديلا واحدآ أو أكثر من ‎(Rs‏
    ‎Y 1‏ يمثل بروع؛
    ‏7 ,© يمثل رابطة؛ مثيل ‎emethyl‏ إثيل ‎cethyl‏ أيزو-بروبيل ‎«i-propyl‏ متوكسي ‎¢methoxy‏ ‎A‏ إثوكسي ‎cethoxy‏ بروبيل حلقي ‎<cyclopropyl‏ _بنتيل حلقي ‎cyclopentyl‏ هكسيل حلقي ‎«cyclohexyl 4‏ فنوكسي ‎<phenoxy‏ فنيل ‎«phenyl‏ بنزيل ‎cbenzyl‏ نفثيل ‎naphthyl‏ بيروليدينيل ‎¢pyrrolidinyl Ve‏ بيبريدينيل ‎¢piperidinyl‏ مورفوليثيل ‎cmorpholinyl‏ ثيومورفولينيسل ‎cthiomorpholinyl ١‏ بيبرازينيل ‎¢piperazinyl‏ فورائيل ‎«furanyl‏ ينيل ‎cthienyl‏ ثيازوليل ب ‎cthiazolyl‏ إيميدازوليل ‎cimidazolyl‏ بيريدينيل ‎epyridinyl‏ بيرازينيل ‎piperazinyl‏ أو أمينو
    (R, ‏أو أكثر بشكل اختياري من‎ fasts Sha ‏يحمل‎ ©, Cua camino ١ «phenyl ‏فنيل‎ «cyclopropyl ‏بروبيل حلقي‎ cethyl ‏م5 يمثل رابطة؛ مثيل جطاعد» إثيل‎ Vt ¢morpholinyl ‏مو رفوليتيل‎ «piperidinyl ‏بيبريدينيل‎ epyrrolidinyl ‏بيرولي_دينيل‎ yo ‏إيميدازوليل‎ cthienyl ‏ثيينيل‎ cpiperazinyl ‏بيبرازينيل‎ cthiomorpholinyl ‏ثيومورفولينيل‎ Vi «phenoxy ‏فنوكسي‎ cacetoxy ‏أسيتوكسي‎ cacetyl Jian ‏مثوكسي بإ«مطاعص؛‎ cimidazolyl 7 ‏فنوكسي كربونيل‎ cmethoxycarbonyl ‏ها بنزيلوكسي 021077 مثوكسي كربونيل‎ ‏قد تحمل ذرة‎ Cua carbamoyl ‏بنزويلوكسي 0200 كربامويل‎ <phenoxycarbonyl V4 ‏أو فنيل‎ ethyl ‏إثيل‎ cmethyl ‏بشكل مستقل بديلا أو بديلين من مثيل‎ nitrogen ‏؛ النتروجين‎ «phenyl AR ‎YY‏ أو م5 يمثل أسيتيل أمينو ‎cacetylamino‏ بنزويل أمينو ‎«benzoylamino‏ مثيل ثيو و متطاببطاء» فنيل شيو ‎Cua phenylthio‏ قد تؤكسد ذرة الكبريت ‎sulfur‏ إلى كبريتوكسيد ‎sulfoxide Yt‏ أو كبريتون ‎<sulfone‏ يوريدو ‎Cua ureido‏ قد تحمل أي من ذرتي النتروجين ‎nitrogen Yo‏ بشكل مستقل ‎Sha‏ من مثيل ‎methyl‏ إثيل ‎ethyl‏ أو فنيل ‎cphenyl‏ ‏91 أو ‎Ry‏ يمثل مثوكسي كربونيل أمينو ‎Jugs SS g3 cmethoxycarbonylamino‏ أمينو ‎J ¢phenoxycarbenylamino Tv‏ كربامويلوكسي ‎¢methylcarbamoyloxy‏ فنيسل ‎YA‏ كربامويلوكسي ‎ephenylcarbamoyloxy‏ مثيل كبريتونيل أمينو ‎¢methylsulfonylamino‏ فنيل ‎Ya‏ كبريتونيل أمينو ‎«phenylsulfonylamino‏ مثيل أمينو كبريتونيل ‎«methylaminosulfonyl‏
    ‎rv.‏ فنيل أمينو كبريتونيل ‎cphenylaminosulfonyl‏ أمينو ‎Cus amino‏ قد تحمل ذرة النتروجين ‎nitrogen 79١‏ بشكل مستقل ‎Sua‏ أو بديلين من مثيل ‎methyl‏ أو فنيل ‎«phenyl‏ ‎YY‏ أو ‎Jiu R,‏ فلورو ‎«fluoro‏ كلورو 0 ؛ برومو ‎<bromo‏ يودر ‎¢iodo‏ هيدروكسي ‎chydroxy ry‏ أكسو ‎oxo‏ كربوكسي ‎ccyano sibs ccarboxy‏ نترو ‎nitro‏ أو كربوكساميد ‎carboxamide Yt‏ وقد يحمل ‎SUS R,‏ بديلاً واحدآً أو أكثر بشكل اختياري من ‎(Ry‏ ‎methyl Jie Ju Ry vo‏ بروبيل حلقي ‎«cyclopropyl‏ فتيل ‎¢phenyl‏ مثوكسي ‎¢methoxy‏ ‎vi‏ فنوكسي ‎¢phenoxy‏ بنزيلوكسي ‎<benzyloxy‏ فلورو ‎«fluoro‏ كلورو ‎«chloro‏ هيدروكسي ل ‎chydroxy‏ أكسو مدعف كربوكسي ‎carboxy‏ أو كربوكساميد ‎tcarboxamide‏
    Ia
    05-6 ‏01-3؛ ألكيلين 24 عدعاولاه2-4؛ ألكيل حلقي‎ alkyl 3 ‏يمثل رابطة؛ ألكيل‎ Ry YA ‏يحمل بديلا‎ Ry ‏حيث‎ naphthylmethyl ‏أو نفئيل مثيل‎ benzyl ‏05-6؛ بنزيل‎ cycloalkyl va
    ‎Taal 0‏ أو أكثر بشكل اختياري من ‎Re‏
    ‏ل م1 يمثل ميل ‎methyl‏ إثيل ‎cethyl‏ ع-بروبيل ‎«n-propyl‏ أيزو-بروبيل ‎«i-propyl‏ ‏5 ألكيل حلقي 05-6 ‎«C5-6 cycloalkyl‏ إندانيل ‎[VY .Y] cindanyl‏ هبتانيل ثنائي ‎vr‏ حلقي ‎YX] cbicyclo[2.2.1]heptanyl‏ ؟] أوككانيسل نائشي حقي ‎٠ ¢] <bicyclo[2.2.2]octanyl tt‏ صفر] هبتانيل ثنائي حلقي ‎«bicyclo[4.1.0]heptanyl‏ ]¥. م ‎١‏ صفر] هكسائيل ثنائي حلقي ‎[YY] dbicyelo[3.1.0Jhexanyl‏ بنتانيل ثنائي حلقي ‎<bicyclo {1.1.1]pentanyl £1‏ كوبانيل ‎FY ١٠ ccubanyl‏ ؛-رباعي هيدرونفثيل -1,2,3,4 ‎ctetrahydronaphthyl 7‏ ثيينيل ‎cthienyl‏ أكسازوليل ‎coxazolyl‏ ثيازوليل ‎cthiazolyl‏ إندوليل م 71 بنزوفورانيسل ‎cbenzofuranyl‏ بنز و قييني_ل ‎cbenzothienyl‏ بنزثيازوليل £9 021201 مثوكسي ‎cmethoxy‏ إثوكسي ‎ethoxy‏ فنوكسي ‎«phenoxy‏ أسيتيل اودع 2 بنزويل ‎(nS gia cbenzoyl‏ كربونيل ‎cmethoxycarbonyl‏ فنوكسي كربونيل ‎«phenoxycarbonyl 5١‏ أسيتوكسي ا«0ة؛ بنزويلوكسي ‎(benzoyloxy‏ كربامويل ‎carbamoyl‏ ‎oY‏ حيث قد تحمل ذرة النتروجين ‎nitrogen‏ بشكل مستقل ‎Sua‏ أو بديلين من مثيل 1رطعس ‎or‏ إقيل ‎ethyl‏ أو أريل ‎aryl‏
    ‎ot‏ أو ‎Re‏ يمثل أسيتيل أمينو ‎cacetylamino‏ بنزويل أمينو ‎cbenzoylamino‏ مثيل شيو ‎methylthio oo‏ حيث قد تؤكسد ذرة الكبريت ‎sulfur‏ إلى كبريتوكسيد ‎sulfoxide‏ أو كبريتقون ‎«sulfone 4‏ فنيل ثيو ‎Cua phenylthio‏ قد تؤكسد ذرة الكبريت ‎sulfur‏ كبريتوكسيد ‎sulfoxide ov‏ كبريتون ‎¢sulfone‏ يوريدو ‎Cua ureido‏ قد تحمل أي من ذرتي النتروجين ‎nitrogen cA‏ بشكل مستقل ‎Sh‏ من مثيل ‎amethyl‏ إثيل ‎ethyl‏ أو أريل ‎caryl‏ ‏4 أو ‎Jig Re‏ مثوكسي كربونيل أمينو ‎¢cmethoxycarbonylamino‏ فنوكسي كربونيل ‎ial‏ ‎J—— 84 ¢phenoxycarbonylamino >‏ كربامويلوكسي لإ«مالإمسدطعفارطاععس فنيسل 0 كربامويلوكسي ‎¢phenylcarbamoyloxy‏ _مثيل كبريتونيل أمينو ‎Ju ¢methylsulfonylamino‏ ‎Ty‏ كبريتونيل أمينو ‎¢phenylsulfonylamino‏ مثيل أمينو كبريتونيل ‎«methylaminosulfonyl‏
    27 فنيل أمينو كبريتونيل ‎Cus amino sud «phenylaminosulfonyl‏ قد تحمل ذرة النتروجين ‎nitrogen 21‏ بشكل مستقل بديلاً أو بديلين من مثيل 1رطته؛ إثيل ‎ethyl‏ أو فنيل ‎«phenyl‏ ‏0 أو م يمثل فلورو ‎«fluoro‏ كلورو ‎chloro‏ أو أكسو 0*؛ وقد يحمل ‎R,‏ كذلك بديلاً ‎Taal‏ ‏ى أو أكثر بشكل اختياري من ‎Ry‏ ‏لي ‎Ry‏ يمثل مثيل ‎¢methyl‏ بروبيل حلقي ‎«cyclopropyl‏ فئيل ‎«phenyl‏ متوكسي ‎«methoxy‏ ‏هأ فلورو ‎fluoro‏ كلورو ‎chloro‏ أو أكسو ‎toxo‏ ‎Rs 14‏ يمثل رابطة هيدروجين ‎chydrogen‏ كربوثنيل ‎carbonyl‏ ألكيل 01-4 ‎«C14 alkyl‏
    ‎Vv.‏ الكوكسي 014 ألكيل 14 ‎«C1-4 alkoxy 01-4 alkyl‏ ألكيل 01-4 أمينو ‎JS‏ ‏إل ‎«C1-4 alkylamino C1-4 alkyl C1-4‏ ألكيل 01-4 ثيو ألكيل ‎alkylthioC1-4 alkyl C1-4‏ 01-4 ل حيث قد تؤكسد ذرة الكبريت ‎sulfur‏ إلى كبريتوكسيد ‎sulfoxide‏ أو كبريتون عوانى ‎vr‏ الكوكسي ‎«C1-4 alkoxy C1-4‏ فنوكسي ‎phenoxy‏ بروبيل حلقي ‎«cyclopropyl‏ بنتيل حلقي ‎¢cyclopentyl vi‏ هكسيل حلقي ‎«cyclohexyl‏ فنيل ‎¢phenyl‏ نفثيل ‎«naphthyl‏ بتزيل ‎benzyl‏ ‎vo‏ إندائيل ‎¢indanyl‏ سيكليل غير متجانس ‎heterocyclyl‏ يختار من بيروليدينيل ‎«pyrrolidiny!‏ ‎vi‏ بيبريدينيل ‎¢piperidinyl‏ _مورفولينيل ‎cmorpholinyl‏ بيبرازينئيمل ‎«piperaziny!‏ رباعي ‎ctetrahydropyranyl Jail ng us vy‏ أكسازوليل ‎coxazolyl‏ ثيازوليل ‎cthiazolyl‏ إيميدازوليل ‎cimidazolyl VA‏ بيريدينيل ‎¢pyridinyl‏ بيريميديتيل ‎pyrimidinyl‏ بنزيميدازوليل ‎benzimidazolyl va‏ وبنزتيازوليل انرامجمنطعدعط سيكليلوكسي غير متجانس ‎heterocyclyloxy‏ ‎Ae‏ حيث يختار شق السيكليل غير المتجانس ‎heterocyclyl‏ من تلك الشقات الموصوفة في ‎A‏ هذا البيان في هذه الفقرة؛ ألكانويل ‎«Cl-2alkanoyl C1-2‏ بنزويل ‎«benzoyl‏ نفثويل ‎«naphthoy! AY‏ ألكانويلوكسي 2-2 ‎alkanoyloxy‏ 01-2؛ بنزيلوكسي ‎<benzyloxy‏ الكوكسي ‎AT‏ 1-2 كربونيل ‎alkoxycarbonyl‏ 01-2 بتزيلوكسي كربونيل ‎cbenzyloxycarbonyl‏ فنوكسي ‎At‏ كربونيل ‎cphenoxycarbonyl‏ بنزويلوكسي ‎cbenzoyloxy‏ كربامويل ‎carbamoyl‏ حيث قد م تحمل ذرة النتروجين ‎nitrogen‏ بشكل مستقل ‎Say‏ أو بديلين من ألكيل 01-2 ‎(C12 alkyl‏ حم ‎¢phenyl Jad‏ بيروليدينيل ‎<pyrrolidinyl‏ بيبريدينيل ‎¢piperidinyl‏ مورفولينيل ‎«morpholinyl‏ ‎AV‏ بيبرازينيل ا1ردح»م:م» أكسازوليل ‎coxazolyl‏ ثيازوليل ‎cthiazolyl‏ إيميدازوليل ‎١ ١ }
    «pyrimidinyl ‏أو بيريميدينيل‎ pyridinyl Jab ys cimidazolyl AA
    فم أو م يمثل ألكانويل 012 أمينو ‎alkanoylamino‏ 01-2؛ بنزويل أمينو ‎«benzoylamino‏ ‏2 ألكيل 01-2 ثيو ‎Cua 01-2 alkylthio‏ قد تؤكسد ذرة الكبريت ‎sulfur‏ كبريتوكسيد ‎sulfoxide 1‏ أو كبريتون ‎«sulfone‏ فنيل ثيو ‎Cus phenylthio‏ قد تؤكسد ذرة الكبريت ‎sulfur‏ ‎ay‏ إلى كبريتوكسيد ‎sulfoxide‏ أو كبريتون 16006ن؛ يوريدو ‎Cua ureido‏ قد تحمل أي من ‎ay‏ ذرتي النتروجين ‎nitrogen‏ بشكل مستقل ‎Shay‏ من ألكيل ‎«phenyl Jaid «C1-2 alkyl C1-2‏ 3 بيروليدينيل ‎«pyrrolidinyt‏ بيبريدينيل ‎«piperidinyl‏ مورفولينيل ‎cmorpholinyl‏ بيبرازينيل ‎«piperazinyl 10‏ أكسازوليل ‎coxazolyl‏ ثيازوليل ارامحمنضء إيميدازوليل ارامتمونسن ‎an‏ بيريدينيل ‎¢pyridinyl‏ بيريميدينيل ‎¢pyrimidinyl‏ بتزيميدازوليل ‎benzimidazolyl‏ أو ‎qv‏ بنزثيازوليل ‎«benzthiazolyl‏
    «C1-2 alkoxycarbonylamino s— isa J 33 3S 01-2 ‏يمثل الكوكسي‎ Rs ‏أو‎ aA Cl- ‏ألكيل 22 كربامويلوكسي‎ ¢phenoxycarbonylamino site! ‏فنوكسي كربونيل‎ a9 ‏ألكيل 2-2 كبريتونيل‎ «phenylcarbamoyloxy ‏فنيل كربامويلوكسي‎ «2 alkylcarbamoyloxy ٠ C1-2 ‏الكيل‎ <phenylsulfonylamino ‏فنيل كبريتونيل أمينو‎ «C1-2 alkylsulfonylamino ‏أمينو‎ ٠١١ «phenylaminosulfonyl ‏كبريتونيل‎ sisal ‏01-2؛ فنيل‎ alkylaminosulfonyl ‏أمينو كبريتونيل‎ Voy ‏بشكل مستقل بديلاً أو بديلين من‎ nitrogen ‏حيث قد تحمل ذرة النتروجين‎ amino ‏أمينو‎ Var ‏مورفولينيل‎ cpiperidinyl ‏بيبريدينيل‎ ¢pyrrolidinyl ‏بيروليدينيل‎ phenyl ‏ألكيل 2+ فنيل‎ Vet cthiazolyl ‏تيازوليل‎ coxazolyl ‏أكسازوليل‎ ¢piperazinyl ‏بيبرازيتيل‎ cmorpholinyl Veo cpyrimidinyl ‏أو بي ريميدينيل‎ pyridinyl ‏بيريدينيل‎ cimidazolyl ‏إيميدازوليل‎ Ve ‏أكسو‎ chydroxy ‏هيدروكسي‎ bromo ‏برومو‎ ¢chloro ‏كلورو‎ «fluoro ‏أو مج يمثل فلورو‎ Vey fast y Shay ‏كذلك‎ Ry ‏وقد يحمل‎ carboxamide ‏أو كربوكساميد‎ carboxy ‏كربوكسي‎ oxo ٠١ (R, ‏أو أكثر بشكل اختياري من‎ Ved
    3-6 ‏ألكيل حلقي‎ «C1-2 alkoxy C1-2 ‏الكوكسي‎ «C1-3 alkyl 3 ‏يمثل ألكيل‎ R, Ve ‏بيروليدينيل‎ cindanyl ‏إندائيل‎ ¢naphthyl ‏نفقيل‎ ¢phenyl ‏فنيل‎ «C3-6 cycloalkyl ١١١١ ¢<piperazinyl ‏بيبرازينيل‎ <morpholinyl ‏مورفولينيل‎ ¢«piperidinyl Jiu yu epyrrolidinyl ١٠١
    YY ا رباعي هيدروبيرانيل ‎stetrahydropyranyl‏ إندوليل 001 مييئيسل ‎«thienyl‏ أكسازوليل 4لا ‎coxazolyl‏ ثيازوليل ‎cthiazolyl‏ إيميدازوليل 0120171 بيريدينيل ‎pyridinyl‏ بيريميدينيل ‎<pyrimidinyl Vo‏ بنزيميداز وليل ‎cbenzimidazolyl‏ بنزثيازوليل ‎«benzthiazolyl‏ ‎١١‏ بنزوكسازوليل ‎cbenzoxazolyl‏ الكانويل 01-2 ‎«C1-2 alkanoyl‏ أرويل ‎caroyl‏ ألكانويلوكسي ‎«C1-2 alkanoyloxy 2 ١‏ فنوكسي ‎phenoxy‏ بنزيلوكسي ‎SS <benzyloxy‏ 0142 ا كربونيل ‎alkoxycarbonyl‏ 01-2؛ فنوكسي كربونيل ‎cphenoxycarbonyl‏ بنزويلوكسي ‎cbenzoyloxy ١١‏ كربامويل ‎Cus carbamoyl‏ قد تحمل ذرة النتروجين ‎nitrogen‏ بديلا واحداآً
    ‎YY.‏ أو بديلين بشكل مستقل من ألكيل ‎«C12 alkyl C1-2‏ فنيل ‎«phenyl‏ بيروليسدينيل ‎¢pyrrolidinyl 7١‏ بيبريدينيل ‎¢piperidinyl‏ مورفولينيل ‎cmorpholinyl‏ بيبرازينيل ‎«piperazinyl‏ ‎"١‏ أكسازوليل ‎coxazolyl‏ ثيازوليل ‎cthiazolyl‏ إيميدازوليل 1رامتملونصسن بيريدينيل ‎pyridinyl‏ ‏ل أو بيريميدينيل ‎«pyrimidiny]l‏ ‎١»‏ أو ‎R,‏ يمثل ألكانويل 01-2 أمينو ‎alkanoylamino‏ 01-2؛ بنتزويل أمينو ممتصتة1روتدعط؛ ‎Yo‏ ألكيل 01-2 ثيو ‎alkylthio‏ 01-2 حيث قد تؤكسد ذرة الكبريت ‎sulfur‏ كبريتوكسيد ‎sulfoxide RA‏ أو كبريتون ‎csulfone‏ فنيل ثيو ‎Cua phenylthio‏ قد تؤكسد ذرة الكبريت ‎sulfur‏ ‏77 إلى كبريتوكسيد ‎sulfoxide‏ أو كبريتون ‎sulfone‏ يوريدو ‎Cua ureido‏ قد تحمل أي من ‎١78‏ ذرتي النتروجين ‎nitrogen‏ بشكل مستقل ‎Son‏ من ألكيل 01-2 ‎alkyl‏ 01-2؛ فنيل 1لجدمعغدام ‎٠4‏ بيروليدينيل ‎<pyrrolidinyl‏ بيبريدينيل ‎¢piperidinyl‏ مورفولينيل ‎cmorpholinyl‏ بيبرازينيل ‎«piperazinyl 9‏ أكسازوليل ‎coxazolyl‏ ثيازوليل ‎cthiazolyl‏ إيميدازوليل ‎<imidazolyl‏ ‎١‏ بيريدينيل ‎pyridinyl‏ أو بيريميدينيل 1لرمتةتنستدرم ‏د أو ‎R,‏ يمثل الكوكسي 2 كربوتيل ‎«C1-2 alkoxycarbonylamino s— ual‏ ‎yyy‏ فنوكسي كربوتيل ‎«phenoxycarbonylamino sire)‏ الكيل 1-2 كربامويلوكسي ‎Cl-‏ ‎alkylearbamoyloxy 1‏ 2 ألكيل 01-2 كبريتوتيل ‎«C1-2 alkylsulfonylamino sual‏ فنيل ‎‘ro‏ كبريتونيل أمينو ‎«phenylsulfonylamino‏ ألكيل 01-2 أمينو كبريتوتيسل 2ن ‎Jui calkylaminosulfonyl 4‏ أمينو كبريتونيل ‎(phenylaminosulfonyl‏ أمينو ‎Cua amino‏ قد = تحمل ذرة النتروجين ‎nitrogen‏ بشكل مستقل ‎Sy‏ أر بديلين من ألكيل ‎C12 C12‏ ‎١ ١
    (Ye
    «piperidinyl ‏بيبريدينيل‎ epyrrolidinyl ‏بيروليدينيل‎ naphthyl ‏نفئيل‎ ¢phenyl ‏فنيل‎ calkyl VTA ‏ثيازوليسل‎ coxazolyl ‏أكسازوليل‎ «piperazinyl ‏بيبرازينيل‎ ¢morpholinyl ‏مورفولينيل‎ 4 ‏أو بيريميدينيل الإمتمنستدرم‎ pyridinyl ‏بيريدينيل‎ cimidazolyl ‏إيميدازوليل‎ cthiazolyl VE
    ‎VE‏ أو م يمثل فلورو 0:0©0؛ كلورو 0+ برومو ‎bromo‏ هيدروكسي ‎chydroxy‏ أكسو ‎«oxo VEY‏ كربوكسي ‎carboxy‏ أو كربوكساميد ‎«carboxamide‏ وقد يحمل ‎R,‏ كذلك بديلاً واحداً ‎ver‏ أو أكثر بشكل اختياري من ,8؛ و
    ‎«methoxy ‏متوكسي‎ ctolylsulfonyl ‏توليل كبريتونيل‎ cphenyl ‏فنيل‎ cmethyl ‏يمثل مثيل‎ Re Vet —=S 544 «chloro ‏كلورو‎ fluoro ‏فلورو‎ cbenzyloxy ‏بنزيلوكسي‎ phenoxy ‏فنوكسي‎ Veo carboxamide ‏أو كربوكساميد‎ carboxy ‏كربوكسي‎ oxo ‏أكسو‎ chydroxy Ye
    ‎٠١ ‏المركب وفقاآً لعنصر الحماية‎ -١ ١
    ‎Y‏ حيث:
    ‎(¥) ‏بيروليدينيل‎ epiperidin-3-yl (¥) ‏بيبريدينيل‎ cpiperidin-4-yl (£) ‏يمثل بيبريدينيل‎ Het v (£) ‏أزيبانيل‎ cazepan-3-y1 ‏أزيبانيل (؟)‎ cazetidin-3-y1 (Y) ‏أزتيدينيل‎ epyrrolidin-3-yl £ Soa ‏حلقة‎ JS ‏وتحمل‎ ctetrahydropyran-d-yl (¢ ) ‏أو رباعي هيدروبيرانيل‎ azepan-4-yl ° Ry ‏واحدا أو أكثر بشكل اختياري من‎ 1
    ‎«methoxy ‏متوكسي‎ i-propyl ‏أيزو-بروبيل‎ cethyl ‏إثيل‎ methyl ‏مثيل‎ iad) Jas Ry v «phenyl ‏_فنيل‎ «phenoxy ‏فنوكسي‎ «cyclohexyl ‏بروبيل حلقي الوعدمان» هكسيل حلقي‎ A «piperidinyl ‏بيبريدينيل‎ <pyrrolidingl ‏بيروليدينيل‎ naphthyl ‏تفيل‎ (benzyl ‏بنزيل‎ q cpiperazinyl ‏بيبرازيئيل‎ ¢thiomorpholinyl ‏ثيومورفولينيل‎ emorpholinyl ‏مورفولينيل‎ Ve ‏بيريدينيل‎ cimidazolyl ‏إيميدازوليل‎ cthiazolyl ‏ثيازوليل‎ «thienyl ‏ثيينيل‎ cfuranyl ‏فورانيل‎ ١ ‏يحمل بديلاً واحدآ أو أكثر‎ Ry ‏حيث‎ camino ‏أو أمينو‎ pyrazinyl ‏بيرازينيل‎ ¢pyridinyl VY (R, ‏بشكل اختياري من‎ vy cacetyl ‏أسيتيل‎ ¢methoxy ‏مثوكسي‎ cthienyl Jai «phenyl ‏فنيل‎ methyl ‏يمثل مثيل‎ R, Ve ‏مثوكسي كربونيل‎ cbenzyloxy ‏بنزيلوكسي‎ ¢phenoxy ‏فنوكسي‎ cacetoxy ‏أسيتوكسي‎ Ve
    ٠١ ‏قد تحمل ذرة‎ Cua carbamoyl ‏بنزويلوكسي 020107 كربامويل‎ «methoxycarbonyl ١ (phenyl ‏أو فنيل‎ methyl ‏أو بديلين من مثيل‎ Soa ‏بشكل مستقل‎ nitrogen ‏النتروجين‎ VY Cua phenylthio ‏فنيل فير‎ ¢methylthio ‏مثيل بو‎ cacetylamino ‏يمثل أسيتيل أمينو‎ R, ‏ا أو‎ ‏يوريدو‎ «sulfone ‏أو كبريتون‎ sulfoxide ‏إلى كبريتوكسيد‎ sulfur ‏قد تؤكسد ذرة الكبريت‎ v4 ‏بشكل مستقل بديلا من مثيسل‎ nitrogen ‏حيث قد تحمل أي من ذرتي النتروجين‎ ureido Y. «phenyl Jud ‏أو‎ methyl 71١ ‏كربامويلوكسي‎ Jf cmethoxycarbonylamino ‏أو با يمثل مثوكسي كربونيل أمينو‎ YY ‏كبريتونيل أمينو‎ Jie cphenylcarbamoyloxy ‏فنيل كربامويلوكسي‎ cmethylcarbamoyloxy TY ‏حيث‎ amino ‏أمينو‎ «phenylsulfonylamino ‏فنيل كبريتونيل أمينو‎ cmethylsulfonylamino ‏د‎ ‏أو فنيل‎ methyl ‏بشكل مستقل بديلاً أو بديلين من مثيل‎ nitrogen ‏قد تحمل ذرة النتروجين‎ vo «phenyl 3 ‏كربوكسي‎ (0x0 ‏أكسو‎ chydroxy ‏هيدروكسي‎ «chloro ‏كلورو‎ «fluoro ‏أو م8 يمثل فلورو‎ YY tcarboxamide ‏بوكساميد‎ S ‏أو‎ cyano ‏لالمطاتده» سياتو‎ YA «propenyl ‏بروبيثيل‎ «n-propyl ‏ع-بروبيل‎ cethyl ‏إثيل‎ methyl ‏يمثل رابطة؛ مثيل‎ Ry Yq ‏أو‎ benzyl ‏بنزيل‎ cyclohexyl ‏أيزو-بيوتينيل البدعان-ن هكسيل حلقي‎ <butenyl ‏بيوتينيل‎ Tv (Re ‏يحمل بديلا واحدا أو أكثر بشكل اختياري من‎ Ry Cus naphthylmethyl ‏نفثيل مثيل‎ 9 i-propyl ‏أيزو-بروبيل‎ n-propyl ‏ع-بروبيل‎ cethyl ‏إثيل‎ ¢methyl ‏مع يمثل مثيل‎ YY
    ]١ .Y .¥] cindanyl ‏إندائيل‎ «cyclopentyl ‏بنتيسل حلقي‎ «cyclohexyl ‏هكسيل حلقي‎ TY ‏أوكتائيل ثنائي حلقي‎ [Y LY .[ ¢bicyclo[2.2.1]heptanyl ‏هبتانيسل ثنائي حلقي‎ ve .¥] «bicyclo[4.1.0Jheptanyl ‏صفر] هبتائيل ثنائي حلقي‎ .١ .4[ cbicyclo[2.2.2]octanyl To ‏بنتائيل ثنائي حلقي‎ ]١ ١ -١[ bicyclo[3.1.0)hexanyl ‏صفر] هكسائيل ثنائي حلقي‎ ١ a 1,23,4- ‏؛؟-رباعي هيدرو نفثيل‎ FY) (cubanyl ‏كوبانيل‎ chicyclo[1.1.1]pentanyl Tv ‏بنزويل‎ cacetyl ‏أسيتيل‎ ¢<phenoxy ‏فنوكسي‎ «methoxy ‏مثوكسي‎ «tetrahydronaphthyl TA «phenoxycarbonyl ‏فنوكسي كربونيل‎ «methoxycarbonyl ‏مثوكسي كربونيل‎ «benzoyl va ‏حيث قد تؤكسد ذرة‎ methylthio sf ‏مثيل‎ cbenzoyloxy ‏بنزويلوكسي‎ cacetoxy ‏أسيتوكسي‎ 5 ١7 ١١
    3 الكبريت ‎sulfur‏ إلى كبريتوكسيد ‎sulfoxide‏ أو كبريتون ‎Jd sulfone‏ ثيى ‎phenylthio‏ ‎Cua ty‏ قد تؤكسد ذرة الكبريت ‎sulfur‏ إلى كبريتوكسيد ‎sulfoxide‏ أو كبريتون ‎csulfone‏ ‎Ly‏ فلورو ‎«fluoro‏ كلورو ‎chloro‏ أو أكسو ‎toxo‏ ‎Rs tt‏ يمثل رابطة؛ هيدروجين ‎«carbonyl Jig )S chydrogen‏ ألكيل ‎«C1-4 alkyl C1-4‏ ‎to‏ الكوكسي 01-2 الكيل ‎alkoxyC 1-2 alkyl C1-2‏ 01-2؛ ألكيل 01-2 ‎pd‏ ألكيل 01-2 ‎«C1-2 alkylamino C1-2 alkyl £1‏ الكيل 01-2 ثيو ألكيل ‎Cua 01-2 alkylthioC1-2 alkyl C1-2‏ ‎tv‏ قد تؤكسد ذرة الكبريت ‎sulfur‏ إلى كبريتوكسيد ‎sulfoxide‏ أو كبريتون ‎csulfone‏ ‎tA‏ ألكوكسي ‎«C1-2 alkoxy C1-2‏ فنوكسي ‎«phenoxy‏ بروبيل حلقي ‎ccyclopropyl‏ بنتيل حلقي ‎«cyclopentyl £4‏ هكسيل حلقي ‎«cyclohexyl‏ فنيل ‎(naphthyl Ji «phenyl‏ بنزيل ‎«benzyl‏ ‏8 إندانيل ‎cindanyl‏ سيكليل غير متجانس ‎heterocyclyl‏ يختار من بيروليدينيل ‎«pyrrolidinyl‏ ‏51 بيبري_دينيل ‎¢piperidiny]‏ مورفولينيل ‎cmorpholinyl‏ رباعي هيدروبيرانيل ‎«tetrahydropyranyl oY‏ بيريدينيل ‎pyridiny]l‏ وبيريميدينيل ‎«pyrimidinyl‏ سيكليلوكسي غير ‎ov‏ متجانس ‎Cus heterocyclyloxy‏ يختار شق السيكليل غير المتجانس ‎heterocyclyl‏ من تلك 0 الشقات الموصوفة في هذا البيان في هذه الفقرة؛ أسيتيل ‎cbenzoyl Js yu cacetyl‏ ‎oo‏ أسيتلوكسي ‎cacetyloxy‏ بنزيلوكسي ‎cbenzyloxy‏ مثوكسي كربونيل ‎¢methoxycarbonyl‏ ‏4 إثوكسي كربونيل ‎cethoxycarbonyl‏ بنزيلوكسي كربونيل ‎<benzyloxycarbonyl‏ ‎ov‏ بنزويلوكسي ‎<benzoyloxy‏ كربامويل ‎Cua carbamoyl‏ قد تحمل ذرة النتروجين ‎nitrogen‏ ‎oA‏ بشكل مستقل بديلا أو بديلين من مثيل ‎methyl‏ إثيل ‎ethyl‏ أى فنيل ‎cphenyl‏ ‏4 أو م يمثل أسيتيل أمينو ‎cacetylamino‏ بنزويل أمينو ‎«benzoylamino‏ مثيل شيو ‎Cus methylthio 1.‏ قد تؤكسد ذرة الكبريت ‎sulfur‏ كبريتوكسيد ‎sulfoxide‏ أو كبريتون ‎csulfone +١‏ فنيل ثيو ‎phenylthio‏ حيث قد تؤكسد ذرة الكبريت ‎sulfur‏ كبريتوكسيد ‎sulfoxide “17‏ أو كبريتون ‎sulfone‏ يوريدو م00 حيث قد تحمل أي من ذرتي النتروجين ‎nitrogen 1r‏ بشكل مستقل بديلاً من مثيل ‎methyl‏ إثيل ‎of ethyl‏ فنيل [برمعططي ‎Nt‏ أو ‎Rs‏ يمثل مثوكسي كربونيل ‎«methoxycarbonylamino sired‏ إثوكسي كربونيل أمينو م“ ‎cethoxycarbonylamino‏ فنوكسي كربونيل أمينى ‎¢phenoxycarbonylamino‏ ميل
    ١7 ١
    LTV fie cphenylcarbamoyloxy ‏فنيل كربامويلوكسي‎ ¢methylcarbamoyloxy ‏كربامويلوكسي‎ 3 «phenylsulfonylamino ‏فنيل كبريتوتئيل أمينى‎ ¢methylsulfonylamino ‏كبريتونيل أمينو‎ 27 ‏فنيل أمينو كبريتونيل‎ cmethylaminosulfonyl ‏مثيل أمينو كبريتوتيل‎ + ‏بشكل مستقل‎ nitrogen ‏حيث قد تحمل ذرة النتروجين‎ amino ‏أمينو‎ ¢phenylaminosulfonyl 14 (phenyl ‏أى فنيل‎ ethyl ‏إثيل‎ emethyl ‏بديلا أو بديلين من مثيل‎ v. ‏كربوكسي‎ oxo ‏أكسو‎ chydroxy ‏هيدروكسي‎ «chloro ‏كلورو‎ cfluoro ‏يمثل فلورو‎ R; ‏أو‎ vy ‏واحدآ أو أكثر بشكل‎ Sua ‏وقد يحمل م8 كذلك‎ carboxamide ‏أو كربوكساميد‎ carboxy ‏ل‎ ‎Re ‏اختياري من‎ vr «cyclopropyl ‏بروبيل حلقي‎ cethoxy ‏إثوكسي‎ methoxy ‏مثوكسي‎ cmethyl ‏م يمثل مثيل‎ vi (naphthyl ‏تفقثيل‎ «phenyl ‏قنيل‎ «cyclohexyl ‏هكسيل حلقي‎ cyclopentyl ‏بنتيل حلقي‎ vo ¢indolyl ‏إتدوليل‎ ¢morpholinyl Ji} 58 ) se cpiperidinyl ‏بيبريدينيل‎ ¢indanyl ‏إندائيل‎ vi ‏أسيتيلوكسي‎ «benzoyl ‏بنتزويل‎ cacetyl ‏أسيتيل‎ ¢pyridinyl ‏بيريدينيل‎ cthienyl ‏تيينيل‎ vy ‏مثوكسي كربونيسل‎ cbenzyloxy ‏بنزيلوكسي‎ <phenoxy ‏فنوكسي‎ cacetyloxy YA ‏حيث قد‎ carbamoyl ‏كربامويل‎ cethoxycarbonyl ‏إثوكسي كربونيل‎ cmethoxycarbonyl va ‏إثيل‎ methyl ‏بشكل مستقل بديلا واحدآً أو بديلين من مثيل‎ nitrogen ‏ف" تحمل ذرة التتروجين‎ «phenyl Ji ‏أو‎ ethyl AN ‏مثيل شيو‎ <benzoylamino ‏بنزويل أمينو‎ ¢acetylamino ‏أسيتيل أمينو‎ Jia R, ‏أو‎ AY ‏أو كبريتون‎ sulfoxide ‏إلى كبريتوكسيد‎ sulfur ‏حيث قد تؤكسد ذرة الكبريت‎ methylthio AY ‏كبريتوكسيد‎ sulfur ‏قد تؤكسد ذرة الكبريت‎ Cua phenylthio ‏فنيل ثيو‎ «sulfone At ‏قد تحمل أي من ذرتي النتروجين‎ Cua ureido ‏يوريدو‎ «sulfone ‏أو كبريتون‎ sulfoxide Ao «phenyl ‏أو فنيل‎ ethyl ‏إثيل‎ emethyl ‏بشكل مستقل بديلا من مثيل‎ nitrogen ‏خم‎ ‏كربونيل أمينو ممعنستة ابد :ه0610 إشوكسي كربونيل أمينو‎ Sse ‏أو م5 يمثل‎ AV ‏مثيسل‎ ¢phenoxycarbonylamino ‏فنوكسي كربونيل أمينو‎ «ethoxycarbonylamino AA Jie cphenylcarbamoyloxy ‏كربامويلوكسي‎ Juié cmethylcarbamoyloxy ‏كربامويلوكسي‎ Ad cphenylsulfonylamino ‏فنيل كبريتوئيل أمينى‎ cmethylsulfonylamino ‏كبريتونيل أمينو‎ a.
    اطي ‎a‏ متيل أمينو كبريتوتيل ‎cmethylaminosulfonyl‏ فنيل أمينو كبريتونيسل ‎«phenylaminosulfonyl ay‏ أمينو ‎amino‏ حيث قد تحمل ذرة النتروجين ‎nitrogen‏ بشكل مستقل ‎avr‏ بديلا أو بديلين من مثيل ‎methyl‏ إثيل ‎ethyl‏ أو فنيل ‎cphenyl‏ ‎a‏ أو ‎R,‏ يمثل فلورو ‎¢fluoro‏ كلورو ‎chloro‏ هيدروكسي ‎¢hydroxy‏ أكسو ‎0x0‏ كربوكسي ‎carboxy 9‏ أو كربوكساميد ‎carboxamide‏ وقد يحمل ‎R,‏ كذلك بديلاً ‎Taal y‏ أو أكثر بشكل 94 اختياري من ‎Re‏ و ‎R; ay‏ يمثل ‎methyl Jie‏ فنيل ‎cphenyl‏ توليل كبريتونيل ‎ctolylsulfonyl‏ فنوكسي ‎«phenoxy‏ ‎aA‏ بنزيلوكسي ‎cbenzyloxy‏ فلورو ‎¢fluoro‏ كلورو ‎chloro‏ أو أكسو ‎.0X0‏ ‎-١7 ٠‏ المركب وفقاً لعنصر الحماية ‎١١‏ ‏7 حيث: ‎Het v‏ يمثل بيبريدينيل )¢( ‎«piperidin-4-yl‏ بيبريدينيل ‎epiperidin-3-yl )٠(‏ بيروليدينيل )¥( ‎cpyrrolidin-3-yl ¢‏ أزتيدينيل )¥( ‎azetidin-3-yl‏ أو رباعي هيدروبيرانيل )8( ‎ctetrahydropyran-d-yl‏ وتحمل كل حلقة بديلاً ‎Taal y‏ أو أكثر من ‎(Rs‏ ‎R, 4‏ يمثل أيزو-بروبيل ارمه«م-ة بنزيلوكسي ‎cbenzyloxy‏ هكسيل حلقي ‎«cyclohexyl‏ فنيل ‎«phenyl 7‏ ؟-(أسيتيل ‎«4-(acetylamino)-phenyl Jib (ud‏ ¢ -(ميثان ‎A‏ كبريتونيل أمينو)-فنيل ‎ 4-(methanesulfonylamino)-phenyl‏ 4 -مثشوكسسي ‎q‏ فيل ‎(3-phenoxyphenyl J—uid SY d-methoxyphenyl‏ 4 -كلوروفنيل ‎«4-chlorophenyl Ve‏ ؛ -فلوروفنيل ‎«4-fluorophenyl‏ 7-قلوروفئيل ‎«2-fluorophenyl‏ ؟١-‏ ‎١‏ 1 4,4 - 4 -كلوروفنيل ‎«2-fluoro-4-chlorophenyl‏ نفثيل ‎naphthyl‏ ثيينيسل مثيل ‎cthienylmethyl VY‏ بيبريدينيل ‎cpiperidinyl‏ مورفوليتيل ١رصناهه‏ بيروليدينيل ‎«piperazinyl Jui yw epyrrolidinyl VY‏ فورائنيل ‎<furanyl‏ ثيينيل ‎cthienyl‏ ©-كلوروثيينيل ‎Vt‏ انره:اه:5-210» بيريدينيل (؛) ‎«pyridin-4-yl‏ بيرازينيل ‎pyrazinyl‏ مثيل أمينو ‎¢methylamino Vo‏ إثيل أمينو ‎«ethylamino‏ ثنائي ‎Jia‏ أميثنى ‎dimethylamino‏ أو ثنائي إثيل ‎١‏ أمينو ‎¢{diethylamino‏
    لا م ‎Jia‏ إثيل ‎cethyl‏ ع-بروبيل ‎«n-propyl‏ بروبينيل ‎«propenyl‏ بيوتينيل ‎«butenyl‏ ‎YA‏ أيزو -بيوتينيل ‎¢i-butenyl‏ بنزيل ‎benzyl‏ أو نفثيل مثيل ‎R; Cua naphthylmethyl‏ يحمسل ‎Taal g Sy 5‏ أو أكثر بشكل اختياري من ‎(R,‏ ‎٠‏ م يمثل مثيل 1رطاء؛ هكسيل حلقي ‎ccyclohexyl‏ بنتيسل حلقي ‎Jalal «cyclopentyl‏ ‎«ndanyl 7‏ اء أ 06 -رباعي هيدر وتفئيل ‎4-tetrahydronaphthyl‏ ¢1,2,3 مثوكسي ‎¢methoxy YY‏ مثيل ثيو ‎methylthio‏ حيث قد تؤكسد ذرة الكبريت ‎sulfur‏ إلى كبريتوكسيد ‎sulfoxide YY‏ أو كبريتون ‎sulfone‏ فلورو ‎fluoro‏ أو كلورر ‎tchloro‏ ‎Rs Yt‏ يمثل رابطة؛ كربونيل ‎carbonyl‏ مثيل ‎cmethyl‏ إثيل ‎ethyl‏ عصبروبيل ‎«n-propyl‏ ‎Yo‏ ع-بيوتيل ‎n-butyl‏ ثث-بيوتيل ‎ct-butyl‏ أيزو -بروبيل ‎«i-propyl‏ أيزو -بيوتيل ‎t-butyl‏ ‏7 بروبيل حلقي ‎«cyclopropyl‏ بنتيل حلقي ‎«cyclopentyl‏ هكسيل حلقي ‎«cyclohexyl‏ فنيسل ‎phenyl vv‏ بنزيل ‎cbenzyl‏ بيبريدينيل ‎¢piperidinyl‏ رباعي هيدروبير انيل ‎ctetrahydropyranyl‏ ‎TA‏ بيريميدينيل ‎cpyrimidinyl‏ أسيتيل ‎cacetyl‏ بنزويل 001 إتوكسي كربونيل ‎<ethoxycarbonyl YA‏ بنزيلوكسي كربونئيل ‎cbenzyloxycarbonyl‏ مثيل كبريتونيل أمينو ‎¢methylsulfonylamino 0‏ فنيل كبريتونيل أمينو ‎¢phenylsulfonylamino‏ مقثيل أمينو ‎79١‏ مصنسهارطء» ثنائي مثيل أمينو ‎cdimethylamino‏ فلورو ‎¢fluoro‏ أكسو ‎oxo‏ أو كربوكسي ‎ccarboxy ry‏ وقد يحمل ‎Ry‏ كذلك ‎Say‏ واحدآً أو أكثر بشكل اختياري من م؛ ‎TY‏ با يمثل ‎Jd‏ اإطاء؛ بروبيل حلقي ‎«cyclopropyl‏ بنتيل حلقي ‎«cyclopentyl‏ هكسيل ‎Te‏ حلقي ‎«cyclohexyl‏ فنيل ‎phenyl‏ نفثيل ‎naphthyl‏ إندائيل ‎cindanyl‏ تيينيل ‎«thienyl‏ 0— ‎vo‏ مثيل ثيينيل ‎¢5-methylthienyl‏ مثوكسي ‎methoxy‏ فنوكسي ‎¢phenoxy‏ بنزيلوكسي ‎epiperidinyl Jus san cbenzyloxy A‏ بيريدينيل ‎«pyridinyl‏ إندوليل ‎«indolyl‏ ١-(توليل-‏ ‎rv‏ كبريتونيل)-إندوليل ‎¢1-(tolyl-sulfonyl)-indolyl‏ كربامويل ‎Cua carbamoyl‏ قد تحمل ذرة م النتروجين 0 بشكل مستقل بديلا أو بديلين من مثيل ‎cmethyl‏ فنيل ‎phenyl‏ أو بنزيل ‎«benzyl ve‏ 6 أو ‎R.‏ يمثل هيدروكسي ‎chydroxy‏ فلورو ‎«fluoro‏ كلورو ‎chloro‏ أكسو ‎oxo‏ ثنائي مثيل 2 أمينو ‎dimethylamino‏ أو ثلاثي فلورومثيل ‎trifluoromethyl‏
    ‎-١" ١‏ المركب ‎Lady‏ لعنصر الحماية ‎VY‏ ‏7 حيث: ‎Het v‏ يمثل بيبريدينيل ) ) ‎cpiperidin-4-yl‏ بيبريدينيل )¥( ‎cpiperidin-3-yl‏ بيروليدينيل )¥( ‎pyrrolidin-3-yl ¢‏ أو أزتيدينيل (؟) ‎azetidin-3-yl‏ وتحمل كل حلقة ‎Tasty Suny‏ أو أكثر من ‎(Rs o‏ ‎Ry 1‏ يمثل فنيل ‎«phenyl‏ ¢ -(أسيتيل أمينو)-فنيل ‎(4-(acetylamino)-phenyl‏ 1 - ‎v‏ (ميثان كبريتونيل أمينو)-فنيل ‎4-(methanesulfonylamino)-phenyl‏ '-فنوكسي فنيل ‎«3-phenoxyphenyl A‏ 4 -كلوروفنيل ‎4-chlorophenyl‏ ؛ -فلوروفنيل ‎e4-fluorophenyl‏ ثيينيل ‎a‏ مثيل ‎cthienylmethyl‏ مورفولينيل ‎cmorpholinyl‏ بيروليدينيل ‎epyrrolidinyl‏ بيبريدينيل ‎«piperidinyl Ve‏ بيبر ازينيل ‎«piperazinyl‏ #©-كلور وثيينيل ‎¢5-chlorothienyl‏ بيريدينيل ) ¢ ( ‎pyridin-4-yl ١‏ أو بيرازينيل ‎¢pyrazinyl‏ ‎Ry VY‏ يمثل ‎n-butyl Josie‏ أيزو-بيوتيل ادن ‎oY‏ 7-ثتنائي مثيل 7 بروبيل ‎¢2,2-dimethylpropyl‏ هكسيل حلقي مثيل ‎«cyclohexylmethyl‏ بروبينيل ‎<propenyl‏ ‏¢\ أيزو -بيوتينيسل الإصعاتط-ن ¢ -مشوكسي بنزيل ‎«4-methoxybenzyl‏ ¢— ‎Vo‏ كلوروبنزيل ‎«Y «4-chlorobenzyl‏ ¢ -ثناقي ‎-١ ¢3,4-dichlorobenzyl J— 315) 4S‏ 11 كلوروبنزيل ‎«Y «3-chlorobenzyl‏ 4 -ثنائي كلوروبنزيل ‎¢«2,4-dichlorobenzyl‏ ‎VY‏ ؛-مثيل بنزيل ‎3-methylbenzyl J— ju Jie (4-methylbenzyl‏ أو تفثيل ‎(Y)‏ ‎VA‏ مثيل ‎cnaphth-2-ylmethyl‏ حيث تحدد التشكيلة عند المركز الفراغي ‎stercocenter‏ ب ‎R,‏ ‎١‏ و ‎R;‏ عندما يكونا مختلفين وتحدد ذرة الكربون ‎carbon‏ المرتبطين بها ب ‎LL‏ ‎Te‏ و ‎Rs 7١‏ يمثل رابطة مثيل ‎methyl‏ إثيل ‎cethyl‏ ع-بروبيل ‎n-propyl‏ ع-بيوتيل ‎«n-butyl‏ ‎TY‏ ع-بنتيل ‎n-pentyl‏ 7"-بنتيل ‎«2-pentyl‏ 7؟-بنتيل ‎3-pentyl‏ فنثيل ‎phenethyl‏ فنبروبيل ‎Y «Y «phenpropyl YY‏ -ثنائي مثيل بروبيل ‎2-dimethylpropyl‏ 2< ثث-بيوتيل ‎«t-butyl‏ أيزو- ‎Ye‏ بروبيل ‎di-propyl‏ أيزو-بيوتيل ‎ci-butyl‏ بروبيل حلقي ‎cyclopropyl‏ بنتيل حلقي ‎cyclopentyl Yo‏ هكسيل حلقي ‎«cyclohexyl‏ بروبيل حلقي مثيل ‎ccyclopropylmethyl‏ بنتيل ‎١ ١‏ te) «phenyl! ‏فنيل‎ «cyclohexyimethyl ‏هكسيل حلقي مثيل‎ «cyclopentylmethyl ‏حلقي مثيل‎ 74 ‏بيريدينيل مثيل‎ cindanylmethyl ‏نفثيل مثيل الجطاعصا رطنطمهه»_اندانيل مثيل‎ cbenzyl ‏بنزيل‎ 7 ليثمص٠*‎ «thienylmethyl ‏تيينيل مثيل‎ cindolylmethyl ‏إندوليل مثيل‎ «pyridinylmethyl YA ‏بيبريدينيل كربوتيل‎ epiperidinyl ‏بيبريديئنيل‎ «S-methylthienylmethyl ‏ثيينيل مثيل‎ 9 ‏رباعي هيدروبيرانيل‎ «pyridinylcarbonyl ‏بيريدينيل كربونيل‎ cpiperidinylcarbonyl A ‏إثوكسي‎ cbenzoyl ‏بنزويل‎ cacetyl ‏أسيتيل‎ cpyrimidinyl ‏بيريميدينيل‎ stetrahydropyranyl 9١ ‏ثث-بيوتوكسي‎ «benzyloxycarbonyl ‏بنزيلوكسي كربونيل‎ cethoxycarbonyl Ji ss S ry ‏فنيل كربامويل‎ emethylcarbamoyl ‏مثيسل كربامويل‎ ct-butoxycarbonyl ‏كربونيل‎ rr ‏مثيل كبريتونيل أمينو‎ cbenzylcarbamoyl ‏بنزيل كربامويل‎ «phenylcarbamoyl ve ‏مثيل أمينو‎ ¢phenylsulfonylamino ‏فنيل كبريتونيل أمينو‎ cmethylsulfonylamino Yeo «methylcyclohexyl ‏مثيل هكسيل حلقي‎ ¢dimethylamino ‏ثنائي مثيل أمينو‎ ¢methylamino vi ‏فنوكسي بنزيل‎ cmethoxybenzyl ‏ميل بنزيل 6071560271 مثوكسي بنزيل‎ rv ‏11-[(؟ -مثيل فنيل)-كبريتونيل]-‎ cbenzyloxybenzyl ‏بنزيلوكسي بنزيل‎ «phenoxybenzyl ‏بي‎ ‎«fluorobenzyl ‏فلوروبنزيل‎ «N-[(4-methylphenyl)-sulfonyl]-indolylmethyl ‏إندوليل مثيل‎ Te ‏17:27-ثنائي مثيل أمينو‎ «chlorobenzyl ‏كلوروبنزيل‎ cdifluorobenzyl ‏ثنائي فلوروبنزيل‎ 8 ctrifluoromethylbenzyl ‏فلورومقيل بنزيل‎ Na «N,N-dimethylaminoacetyl ‏أسيتيل‎ 3 .carboxy ‏أو كربوكسي‎ oxo ‏أكسو‎ «fluoro ‏فلورو‎ 1" + ‏المركب وفقآً لعنصر الحماية‎ >٠4 ١ ‏حيث:‎ Y ‏أزيبانيل‎ cazetidingl ‏أزتيدينيل‎ cpyrrolidingl ‏بي روليدينيل‎ epiperidinyl ‏يمثل بيبريدينيل‎ Het 3 ‏أكسيتانيل‎ ctetrahydropyranyl ‏رباعي هيدروبير انيل‎ coxepanyl ‏الوصدمعجة» أكسيبانيل‎ ¢ ‏حيث تحمل كل حلقة بديلا‎ tetrahydrothiopyranyl ‏أو رباعي هيدروثيوبيرانيل‎ oxetanyl ° ‘Rs ‏واحدآ أو أكثر بشكل اختياري من‎ 1 ‏01-4؛ بروبيل حلقي‎ alkoxy 01-4 SSH ‏1-4؛‎ alkyl 61-4 ‏يمثل رابطة؛ ألكيل‎ R v ty «naphthyloxy ‏نفثيلوكسي‎ «phenoxy ‏فنوكسي‎ «cyclohexyl ‏هكسيل حلقي‎ cyclopropyl A ‏بيبريدينيل‎ epyrrolidingl ‏بيروليدينيل‎ naphthyl ‏نفئيل‎ <benzyl ‏بنزيل‎ phenyl ‏فنيل‎ q ‏بيبرازينيسل‎ cthiomorpholinyl ‏ثيومورفولينيل‎ ¢morpholinyl Jail sd) ge cpiperidinyl Ve cthiazolyl ‏تيازوليل‎ coxazolyl ‏أكسازوليل‎ cthienyl ‏ثيينيل‎ «furanyl ‏فورائيل‎ «piperazinyl ١١ ‏بيريميدينيل 1رهنةنصنرم» بيرازينيل‎ cpyridingl ‏إيميدازوليل 01062011 بيريدينيل‎ VY ‏بنزوفورانيل‎ cquinolinyl ‏كينوليتيل‎ cindolyl ‏إندوليل‎ ¢pyridazinyl Jub a ym cpyrazinyl \v ‏بنزثيازوليل‎ benzimidazolyl ‏بنزيميدازوليل‎ cbenzthienyl ‏بنزتييئيل‎ cbenzofuranyl Ve ‏واحداً‎ Son ‏يحمل‎ ©», Cus tamino ‏أو أمينو‎ benzoxazolyl ‏بنزوكسازوليل‎ cbenzthiazolyl veo R, ‏أو أكثر بشكل اختياري من‎ 3 ‎R, 7‏ يمثل مثيل ‎«methyl‏ إثيل ‎cethyl‏ بروبيل ‎propyl‏ أيزو-بروبيل ‎ci-propyl‏ بروبيل حلقي ‎cyclopropyl VA‏ هكسيل حلقي ‎cyclohexyl‏ فنيل ‎cphenyl‏ بيروليدينيل ‎«pyrrolidinyl‏ ‏3 بيبريدينيل ‎¢piperidinyl‏ مورفوليتيل ‎¢morpholinyl‏ ثيومورفوليثيل ‎«thiomorpholinyl‏
    ‎Y.‏ بيبرازينيل ‎cpiperazinyl‏ ثيينيل ‎cthienyl‏ إيميدازوليل ‎¢methoxy (o—S sie ¢imidazolyl‏ ‎cethoxy oS 7‏ أسيتيل ‎cacetyl‏ أسيتوكسي ‎«acetoxy‏ فنوكسي ‎(—S slid phenoxy‏ ‎cnaphthyloxy YY‏ بنزيلوكسي ‎cbenzyloxy‏ مثوكسي كربونيل ‎«methoxycarbonyl‏ إثوكسي ‎YY‏ كربونيل ‎cethoxycarbonyl‏ فنوكسي كربونيل ‎cphenoxycarbonyl‏ نفثيلوكسي كربونيل ‎cnaphthyloxycarbonyl Ye‏ بنزيلوكسي ‎cbenzyloxy‏ كربامويل ‎carbamoyl‏ حيث قد تحمل 5,3 ‎Yo‏ النتروجين ‎nitrogen‏ بشكل مستقل ‎Sua‏ أو بديلين من مثيل ‎¢methyl‏ إثيل ‎ethyl‏ فنيل ص ‎¢<phenyl‏ نفثيل ‎cnaphthyl‏ بيروليدينيل ‎pyrrolidinyl‏ بيبريدينيل ‎cpiperidinyl‏ مورفولينيل ‎«morpholinyl Tv‏ ثيومورفولينيل ‎thiomorpholinyl‏ أو بيبرازينيل ‎«piperazinyl‏ ‎YA‏ أو ‎R,‏ يمثل أسيتيل أمينو ‎<acetylamino‏ بنزويل أمينو ‎<benzoylamino‏ مثيل شيو ‎Cua methylthio Ya‏ قد تؤكسد ذرة الكبريت ‎sulfur‏ إلى كبريتوكسيد ‎sulfoxide‏ أو كبريتون ‎(sulfone‏ إثيل ثيو ‎Cus ethylthio‏ قد تؤكسد ذرة الكبريت ‎sulfur‏ إلى كبريتوكسيد ‎sulfoxide 79١‏ أو كبريتون ‎sulfone‏ فنيل ثيو ‎Cus phenylthio‏ قد تؤكسد ذرة الكبريت ‎sulfur‏ ‏إلى كبريتوكسيد ‎sulfoxide‏ أو كبريتون ‎sulfone‏ يوريدو ‎Cua ureido‏ قد تحمل أي من ‎١ ١
    LLY cpheny! ‏نيل‎ cethyl ‏إثيل‎ methyl ‏مستقل بديلا من مثيل‎ JS nitrogen ‏ذرتي النتروجين‎ ry ‏مورفولينيسل‎ cpiperidinyl ‏بيبريدينيل‎ ¢pyrrolidinyl ‏بيروليدينيل‎ naphthyl ‏نفقئيسل‎ vi «piperazinyl ‏أو بيبرازينيل‎ thiomorpholinyl Ji $8) ‏ثيومو‎ ¢morpholinyl vo ‏إثوكسي كربونيل أمينو‎ emethoxycarbonylamino ‏مثوكسي كربونيل أمينو‎ BR, ‏أو‎ 9,5 C1-2 ‏كربونيل أمينو مصتنسة1 بيده طاعمعني«مدصعرام» ألكيل‎ s~S 538 cethoxycarbonylamino rv «phenylcarbamoyloxy ‏فنيل كربامويلوكسي‎ «C1-2 alkylcarbamoyloxy ‏كربامويلوكسي‎ TA Cl- ‏ألكيل 01-2 كبريتونيل أمينو‎ cnaphthylcarbamoyloxy ‏نفثيل كربامويلوكسي‎ ra ‏نفقيل كبريتونيل‎ cphenylsulfonylamino ‏فنيل كبريتونيل أمينو‎ «2 alkylsulfonylamino 8 «C1-2 alkylaminosulfonyl ‏أمينو كبريتوتيل‎ 01-2 Jl «naphthylsulfonylamino ‏أمينو‎ 3 ‏نفثيل أمينو كبريتوتيل‎ phenylaminosulfonyl ‏كبريتوتيل‎ ed ‏فنيل‎ £Y ‏بشكل‎ nitrogen ‏قد تحمل ذرة النتروجين‎ Cua amino ‏أمينو‎ ¢naphthylaminosulfonyl 0 cnaphthyl ‏نفئيل‎ «phenyl ‏فيل‎ cethyl ‏إقيل‎ ¢methyl ‏مستقل بديلاً أو بديلين من مثيل‎ £4 «morpholinyl ‏رفوليتيل‎ ga «piperidinyl ‏بيبريدينيل‎ «pyrrolidinyl ‏بيروليدينيل‎ to «piperazinyl ‏أو بيبرازينيل‎ thiomorpholinyl Jui sb ) ‏ثيومو‎ £1 «carboxy ‏كربوكسي‎ «0X0 ‏أكسو‎ chydroxy ‏يمثل هالوجين هيدروكسي‎ R, ‏أو‎ 7 ‏أو غوانيدينو‎ amidino ‏كربوكساميد عونصة«داته؛ أميدينو‎ nitro ‏نترو‎ ccyano ‏م سيانو‎ (Ry ‏بديلا واحدآ أو أكثر بشكل اختياري من‎ SSR, ‏مصنةنصميع» وقد يحمل‎ £4 «cyclohexyl ‏هكسيل حلقي‎ cyclopropyl ‏بروبيل حلقي‎ cethyl ‏إثيل‎ cmethyl Jie ‏يمثل‎ R, 8 ‏بنزيلوكسي‎ phenoxy ‏مثوكسي 607 إلوكسي (««مطاه؛ فنوكسي‎ cphenyl ‏فنيل‎ 2 ‏أكسو‎ chydroxy ‏هيدروكسي‎ bromo ‏كلورو 0+ _برومو‎ fluoro ‏فلورو‎ cbenzyloxy oY ¢carboxamide ‏أو كربوكساميد‎ nitro ‏نترو‎ cyano ‏سيانو‎ ccarboxy ‏كربوكسي‎ oxo ov ¢methal ‏أو مثيل‎ hydrogen ‏يمثل هيدروجين‎ R, ot ‏أيزو-بروبيل‎ n-propyl ‏ع--بروبيل‎ cethyl ‏إثيل‎ methyl ‏ب يمثل رابطة؛ مثيل‎ 0 ‏بروبينيل‎ en-pentyl ‏ع-بنتيل‎ «i-butyl ‏أيزو -بيوتيل‎ «n-butyl ‏ع-بيوتيل‎ «i-propyl on ‏أو نفثيل‎ benzyl ‏بنزيل‎ «cyclohexyl ‏هكسيل حلقي‎ <i-butenyl ‏الصعممعم» أيزو -بيوتينيل‎ ov
    ‎oA‏ مثيل ‎naphthylmethyl‏ حيث ‎Ry‏ يحمل ‎Say‏ واحدآً أو أكثر بشكل اختياري من ‎Re‏ ‎oq‏ م يمثل مثيل أبطء؛ إثيل ‎cethyl‏ هكسيل حلقي ‎«cyclohexyl‏ بنتيل حلقي ‎«cyclopentyl‏ ‏> فتيل ‎phenyl‏ نفثيل ‎.١ .7[ naphthyl‏ صسفر] هكسانيل ‎ALB‏ حلقي ‎]١ ١١٠ .١١[ ebicyclo[3.1.0]hexanyl 10‏ بنتانيل ثنائي حلقي الإنقادتم[107010]1.1.1» كوباتيل ‎ccubanyl +‏ فورانيل الرصهتء رباعي هيدروبير انيل ‎ctetrahydropyranyl‏ شيينيل ‎«thienyl‏ ‏+ أكسازوليل ‎coxazolyl‏ ثيازوليل ‎cthiazolyl‏ إيميدازوليل ‎cimidazolyl‏ بيريميدينيل ‎methoxy (oS fia cpyrimidinyl +‏ إثوكسي ‎cethoxy‏ فنوكسي ‎cphenoxy‏ أسيتيل ‎caetyl‏ ‏10 بنزويل ‎cbenzoyl‏ مثوكسسي كربوتنيل ‎cmethoxycarbonyl‏ فتنوكسي كربونيل 17 الإ 0 أسيتوكسي ‎cacetoxy‏ بنزويلوكسي ‎¢benzoyloxy‏ كربامويل ‎carbamoyl‏ ‎wv‏ حيث قد تحمل ذرة النتروجين ‎Su nitrogen‏ واحدآ أو بديلين بشكل مستقل من مثيل ‎methyl TA‏ أو فنيل ‎«phenyl‏ ‏14 أو .8 يمثل أسيتيل أمينو ‎cacetylamino‏ بنزويل أمينو ‎(benzoylamino‏ مثيل ثيو بل ‎Cua methylthio‏ قد تؤكسد ذرة الكبريت ‎sulfur‏ إلى كبريتوكسيد ‎sulfoxide‏ أو كبريتون ال ‎«sulfone‏ فنيل ثيو ‎Cua phenylthio‏ قد تؤكسد ذرة الكبريت ‎sulfur‏ كبريتوكسيد ‎sulfoxide VY‏ أو كبريتون ‎sulfone‏ يوريدو ‎Cua ureido‏ قد تحمل أي من ذرتي النتروجين ‎nitrogen vy‏ بشكل مستقل ‎Sha‏ من مثيل ‎methyl‏ أو فنيل ‎«phenyl‏ ‎Vi‏ أو ‎Re‏ يمثل مثتوكسي كربونيل أمينو ‎cmethoxycarbonylamino‏ فنوكسي كربونيل أمينو ‎cphenoxycarbonylamino vo‏ مثيسل كربامويلوكسسي ‎¢methylcarbamoyloxy‏ فنيسل ل كربامويلوكسي ‎die ¢phenylcarbamoyloxy‏ كبريتونيل ‎cmethylsulfonylamino sie‏ فنيل ‎vy‏ كبريتونيل أمينو ‎¢phenylsulfonylamino‏ مثيل أمينو ‎¢methylaminosulfonyl Ji sb nS‏ ‎vA‏ فنيل أمينو كبريتونيل ‎cphenylaminosulfonyl‏ أمينو ‎amino‏ حيث قد تحمل ذرة النتروجين ‎nitrogen va‏ بشكل مستقل ‎Sa‏ أو بديلين من مثيل ‎methyl‏ أو ‎«phenyl Jud‏ ‎Ae‏ أو ‎R,‏ يمثل كلورو ‎«chloro‏ فلورو ‎«fluoro‏ هيدروكسي ‎chydroxy‏ أكسو ‎coxo‏ كربوكسي ‎carboxy AN‏ أو ‎cyano sila‏ ‎AY‏ يع و ‎(DZ SSR,‏ معا مع ذرة الكربون ‎carbon‏ المرتبطين بها بشكل اختياري حلقة
    ١ ١١
    Lio «cycloheptyl ‏هبتيل حلقي‎ cyclohexyl ‏حلقي‎ JauSa «cyclopentyl ‏تختار من بنتيل حلقي‎ AT Jim sdig rs ‏رباعي‎ dtetrahydropyranyl ‏رباعي هيدروبير انيل‎ At ‏بيروليدينيل‎ ctetrahydrofuranyl ‏ربساعي هيدر وفور انيل‎ ctetrahydrothiopyranyl Ao morpholinyl ‏مورفولينيل‎ (piperazinyl ‏بيبرازينيل‎ «piperidinyl ‏بيبريدينيل‎ ¢pyrrolidinyl ‏حم‎ ‎ttetrahydrothiophenyl ‏أو رباعي هيدرو ثيوفنيل‎ AY ¢hydrogen ‏يمثل هيدروجين‎ Ry AA ‏ألكيسل‎ carbonyl ‏كربونيل‎ chydrogen ‏يمثل رابطة هيدروجين‎ Rs Ad C1-5 ‏ألكيل‎ («C1-5alkoxyCl1-5Salkyl C1-5 ‏ألكيل‎ C1-5 ‏الكوكسي‎ «C1-5 alkyl C1-5 1. ‏تيواكيل كن‎ C1-5 ‏الكيل‎ «C1-5alkylaminoCl-5alkyl C1-5 ‏أمينو ألكيل‎ 91 sulfoxide ‏إلى كبريتوكسيد‎ sulfur ‏قد تؤكسد ذرة الكبريت‎ Cua Cl-SalkylthioCl-5alkyl ay ‏نفثيلوكسي‎ (phenoxy ‏فنوكسي‎ «C1-5 alkoxy C1-5 ‏الكوكسي‎ sulfone ‏أو كبريتون‎ ar ‏هكسيل حلقي‎ «cyclopentyl ‏بنتيسل حلقي‎ cyclopropyl ‏بروبيل حلقي‎ enaphthyloxy 4 ‏يحتار من‎ heterocyclyl ‏سيكليل غير متجانس‎ benzyl ‏بنزيل‎ ¢phenyl ‏فنيل‎ «cyclohexyl 40 ‏رباعي‎ ¢morpholinyl ‏مورفولينيل‎ cpiperidinyl Jay yu ¢pyrrolidinyl ‏بيروليدينيل‎ 41 «pyrimidinyl ‏وبيريميدينيل‎ pyridiny] ‏بيريدينيل‎ ctetrahydropyranyl ‏هيدروبيرانيل‎ qv ‏حيث يختار شق السيكليل غير المتجائس‎ beterocyclylony ‏ميكليلوكسي غير متجانس‎ 4a cacetyl ‏من تلك الشقات الموصوفة في هذا البيان في هذه الفقرة؛ أسيتيل‎ heterocyclyl 14 ‏مثوكسي كربونيل‎ cbenzyloxy ‏بنزيلوكسي‎ cacetyloxy ‏أسيتيلوكسي‎ «benzoyl ‏بنزويل‎ Veo ‏بنزيلوكسي كربونيل‎ cethoxycarbonyl ‏إلوكسي كربونيل‎ 6006001 ٠١١ ‏قد تحمل ذرة‎ Cua carbamoyl ‏كربامويل‎ ¢benzoyloxy ‏بنزويلوكسي‎ «benzyloxycarbonyl yoy ‏أو فنتيل‎ ethyl ‏إثيل‎ cmethyl ‏بشكل مستقل بديلا أو بديلين من مثيل‎ nitrogen ‏النتروجين‎ Ver ¢phenyl Vat phenylthio 55 ‏فنيل‎ «benzoylamino ‏بنزويل أمينو‎ cacetylamino ‏يمثل أسيتيل أمينى‎ Rs ‏أو‎ Veo sulfone ‏أو كبريتون‎ sulfoxide ‏إلى كبريتوكسيد‎ sulfur ‏قد تؤكسد ذرة الكبريت‎ Cua ٠١ ‏من‎ Son ‏بشكل مستقل‎ nitrogen ‏حيث قد تحمل أي من ذرتي النتروجين‎ ureido ‏يوريدو‎ ٠ cphenyl Jud ‏أو‎ ethyl ‏إثيل‎ cmethyl ‏مثيل‎ ٠١
    ‎٠‏ أو ‎Rs‏ يمثل ‎oS sia‏ كربونيل أمينو ممتصسة الإدمطته 0610 ‎Sg‏ كربونيل أميبنو ‎«ethoxycarbonylamino ١٠‏ فنوكسي كربونتيسل أمينو ‎¢phenoxycarbonylamino‏ مقيسل ‎١١١‏ كربامويلوكسي ‎cmethylcarbamoyloxy‏ فنيل كربامويلوكسي ‎cphenylcarbamoyloxy‏ فنيل ‎١١١‏ كبريتونيل أمينو ‎¢phenylsulfonylamino‏ فنيل أمينو كبريتوتيل ‎«phenylaminosulfonyl‏ ‎Ny‏ أمينو ‎Cua amino‏ قد تحمل ذرة النتروجين ‎nitrogen‏ بشكل مستقل بديلاً أو بديلين من ملا مثيل ‎cmethyl‏ إثيل ‎ethyl‏ أو فنيل ‎«phenyl‏
    ‏ما أو ‎Rs‏ يمثل فلورو ‎¢fluoro‏ كلورو 0+ هيدروكسي ‎¢hydroxy‏ أكسو 0؛ كربوكسي ‎carboxy 3‏ أو كربوكساميد ‎carboxamide‏ وقد يحمل م كذلك بديلا واحدآ أو أكثر بشكل ‎Iv‏ اختياري من ‎R,‏
    ‏غلا م15 يمثل مثيل ‎emethyl‏ إثيل ‎cethyl‏ مثوكسي ‎«methoxy‏ إثوكسي ‎cethoxy‏ بروبيل حلقي ‎Jiu «cyclopropyl ٠‏ حلقي ‎«cyclopentyl‏ هكسيل حلقي ‎ccyclohexyl‏ فنيل ‎«phenyl‏ تقئيل ‎naphthyl ١”‏ إندائيل ‎cindanyl‏ بيبريدينيل ‎¢piperidinyl‏ مورفولينيل ‎«morpholinyl‏ إتدوليل ‎١١‏ 01 تبينيل ‎cthienyl‏ بيريدينيل ‎«pyridinyl‏ مثتوكسي ‎cethoxy (s—S sf ¢methoxy‏ "7 أسيتيل ‎cacetyl‏ بنزويل ‎cbenzoyl‏ أسيتيلوكسي ‎cacetyloxy‏ فنوكسي ‎phenoxy‏ بنزيلوكسي ‎ou gia cbenzyloxy yyy‏ كربوتيل ‎¢methoxycarbonyl‏ إثوكسي كربوتيسل ‎cethoxycarbonyl‏ ‏7 كربامويل ‎Cua carbamoyl‏ قد تحمل ذرة النتروجين ‎nitrogen‏ بشكل مستقل بديلا أو ‎١١‏ بديلين من مثيل ‎¢methyl‏ إثيل ‎ethyl‏ أى فنيل ‎cphenyl‏
    ‎١‏ أو ‎R,‏ يمثل أسيتيل أمينو ‎cacetylamino‏ بنزويل أمينو معنصتة602071؛ مثيل شيو ‎Cus methylthio 7‏ قد تؤكسد ذرة الكبريت ‎sulfur‏ إلى كبريتوكسيد ‎sulfoxide‏ أو كبريتون ا ‎csulfone‏ فنيل ثيومثيل ثيو ‎Cus phenylthiomethylthio‏ قد تؤكسد ذرة الكبريت ‎sulfur‏ إلى ‎١74‏ كبريتوكسيد ‎sulfoxide‏ أو كبريتون ‎csulfone‏ يوريدو ‎Cua ureido‏ قد تحمل أي من ذرتي د النتروجين ‎nitrogen‏ بشكل مستقل بديلا من مثيل ونع إثيل ‎ethyl‏ أو فنيل ‎cphenyl‏
    ‎AR‏ أو ب يمثل مثوكسي كربونيل أمينو ‎cmethoxycarbonylamino‏ إثوكسي كربونيل أمينو ‎cethoxycarbonylamino 9‏ فنوكسي كربونيل أمينو ‎«phenoxycarbonylamino‏ مثيسل
    ف
    ‎‘TY‏ كر ‎Jud cmethylcarbamoyloxy (oS sb sels‏ كربامويلوكسي ‎¢phenylcarbamoyloxy‏ مثيل رد كبريتونيل أمينو ‎emethylsulfonylamino‏ فنيل كبريتونيل أمينو ‎«phenylsulfonylamino‏ ‏م مثيل أمينو كبريتونيسل ‎Jd cmethylaminosulfonyl‏ أمينو كبريتونئيسل ‎«phenylaminosulfonyl 7‏ أمينو ‎Cua amino‏ قد تحمل ذرة النتروجين ‎nitrogen‏ بشكل مستقل ‎Sha ١7‏ أو بديلين من مثيل انيعس إثيل ‎ethyl‏ أو فنيل ‎«phenyl‏
    ‏لد أو ‎Ja Re‏ فلورو ‎fluoro‏ كلورو ‎«chloro‏ هيدروكسي ‎chydroxy‏ أكسو 0؛ كربوكسي ‎carboxy yra‏ أو كربوكساميد ‎«carboxamide‏ وقد يحمل ‎R,‏ كذلك بديلاً ‎Tasty‏ أو أكثر بشكل ‎Vi‏ اختياري من ‎{Re‏
    ‎«phenoxy ‏فتوكسي‎ ctolylsulfonyl ‏توليل كبريتونيل‎ «phenyl ‏فنيل‎ ¢methyl ‏يمثل مثيل‎ Rg VEY .oxo ‏أو أكسو‎ chloro ‏كلورو‎ «fluoro ‏فلورو‎ cbenzyloxy ‏ا بنزيلوكسي‎
    ‎VE ‏المركب وفقآً لعنصر الحماية‎ - ١
    ‎Y‏ حيث:
    ‎Ry r‏ يمثل رابطة؛ مثيل ‎methyl‏ إثيل ‎cethyl‏ ع-بروبيل ‎n-propyl‏ أيزو-بروبيل ‎«i-propy! ¢‏ مثوكسي ‎«methoxy‏ إثوكسي ‎«ethoxy‏ بنزيلوكسي *02710»؛ بروبيل حلقي ‎«cyclopropyl °‏ هكسيل حلقي ‎«cyclohexyl‏ فتوكسي ‎«phenoxy‏ نفتيلوكسي ‎«naphthyloxy‏ ‏1 فنيل ‎«phenyl‏ بنزيل ‎naphthyl JA «benzyl‏ بيروليدينيل ‎pyrrolidinyl‏ بيبريدينيل ‎¢morpholinyl Jail 3) ga ¢piperidinyl v‏ ثيومورفولينيل ‎cthiomorpholinyl‏ بيبرازينيمل ‎cpiperazinyl A‏ فورانيل امس ثيينيل ‎cthienyl‏ أكسازوليل ‎coxazolyl‏ ثيازوليل ‎«thiazolyl‏
    ‎q‏ ليميدازوليل ‎cimidazolyl‏ بيريدينيل ‎¢pyridinyl‏ بيريميدينيل ‎pyrimidiny!‏ بيرازينيل ‎¢pyrazinyl ٠١‏ بيريدازينيل ‎epiridazinyl‏ إندوليل ‎cindolyl‏ كينولينيل ‎hil) ¢3 9 51 «quinolinyl‏ ‎١‏ 0201 بنز ينيل ‎cbenzthienyl‏ بنزيميدازوليل ‎cbenzimidazolyl‏ بنزتيازوليل ‎cbenzthiazolyl ١"‏ بنزوكسازوليل ‎benzoxazolyl‏ أو أمينو ‎tamino‏ وحيث ,© قد يحمل ‎Musa‏ ‎Taal ٠‏ أو أكثر بشكل اختياري من م8؛ ‎R, Vt‏ يمثل مثيل ‎cmethyl‏ _بروبيل حلقي ‎«cyclopropyl‏ فنيل ‎«phenyl‏ هالوجين ‎chalogen‏ ‎١ ١‏
    LEA ‏أو‎ nitro ‏نترو‎ «cyano si—w ccarboxy ‏كربوكسي‎ oxo ‏أكسو‎ hydroxy ‏هيدروكسي‎ ‎¢carboxamide ‏ىن كربوكساميد‎ ‏أيزو-بروبيل‎ n-propyl ‏ع-بروبيل‎ cethyl ‏إثيل‎ methyl ‏ب يمثل رابطة؛ مثيل‎ VY ‏بروبيتيل‎ <n-pentyl ‏ع--بنتيل‎ «i-butyl 5 gar 9d «n-butyl ‏ع-بيوتيل‎ «i-propyl VA ‏حيسث‎ naphthylmethyl ‏أو نفثيل مثيل‎ benzyl ‏بنزيل‎ «i-butenyl ‏أيزو -بيوتينيل‎ «propenyl 14 (R, ‏واحدآً أو أكثر بشكل اختياري من‎ Sha ‏قد يحمل‎ Ry 9 «cyclopentyl ‏بنتيل حلقي‎ «cyclohexyl ‏هكسيل حلقي‎ cethyl ‏إثيل‎ cmethyl ‏م يمثل مثيل‎ Ty cthienyl ‏ينيل‎ ctetrahydropyranyl ‏رباعي هيدروبيرانيل‎ cfuranyl ‏فورائيل‎ cphenyl ‏فنيل‎ YY ‏أسيتيل‎ cphenoxy ‏فنوكسي‎ ¢methoxy ‏متوكسي‎ cthiazolyl Jul 4 0 coxazolyl ‏أكسازوليل‎ Tr carbamoyl ‏كربامويل‎ ¢methoxycarbonyl ‏مثوكسي كربونيل‎ benzoyl ‏بنزويل‎ cacetyl Ti ‏بشكل مستقل بديلاً واحدا أو بديلين من مقيل‎ nitrogen ‏حيث قد تحمل ذرة النتروجين‎ Ye «phenyl ‏أو فنيل‎ methyl 4 ‏مثيل نيو‎ «benzoylamino ‏بنزويل أمينو‎ cacetylamino ‏يمثل أسيتيل أمينو‎ Re ‏أو‎ 7 ‏مثيل كربامويلوكسي‎ ¢methoxycarbonylamino ‏_مثوكسي كربونيل أمينو‎ cmethylthio YA ‏ميل أمينو‎ ¢methylsulfonylamino ‏كبريتونيل أمينسو‎ Jia ¢methylcarbamoyloxy Ya nitrogen ‏حيث قد تحمل ذرة النتروجين‎ amino ‏أمينو‎ cmethylaminosulfonyl ‏كبريتونيل‎ Tv. cmethyl ‏بشكل مستقل بديلا أو بديلين من مثيل‎ 2 toxo ‏أو أكسر‎ fluoro ‏يمثل فلورو‎ Re ‏أو‎ ry ‏المرتبطين بها اختياريا حلقة تختار‎ carbon ‏يشكّلان معا مع ذرة الكربون‎ Rs ‏و‎ Ry re ‏رباعي‎ «cycloheptyl ‏هبتيل حلقي‎ «cyclohexyl ‏هكسيل حلقي‎ «cyclopentyl ‏من بنتيل حلقي‎ Te ctetrahydrothiopyranyl ‏انيل‎ sm sis 3b ‏رباعي‎ ctetrahydropyranyl ‏انيل‎ jug ‏هيدر‎ To ‏أو بيبريدينيل‎ pyrolidinyl ‏بي روليدينيل‎ ctetrahydrofuranyl ‏رباعي هيدر وفورانيل‎ ri ¢piperidinyl 7 v n-butyl ‏ع-ٍبيوتيل‎ n-propyl ‏ع-بروبيل‎ ethyl ‏إثيل‎ cmethyl ‏يمثل مثيسل‎ Rs ‏م‎ ‏فنثيل الإطاعدعم؛ فنبروبيل‎ «3-pentyl ‏7-بنتيل‎ 2-pentyl ‏7-بنتيل‎ «n-pentyl ‏ع-بنتيل‎ v4 tea — gf «t-butyl ‏ثث-بيوتيل‎ «2,2-dimethylpropyl ‏7-ثنائي مثيل بروبيل‎ 7 phenpropyl t ‏بنتيل حلقي‎ «cyclopropyl ‏بروبيل حلقي‎ cibuyl J sa ‏أيزو‎ di-propyl ‏بروبيل‎ 3 ‏بنتيل‎ «cyclopropylmethyl ‏بروبيل حلقي مثيل‎ «cyclohexyl ‏هكسيل حلقي‎ cyclopentyl ty «phenyl ‏فنيل‎ «cyclohexylmethyl ‏هكسيل حلقي مثيل‎ «cyclopentylmethyl Jia ‏حلقي‎ LY ‏؛-مثيل‎ «3-methylbenzyl ‏“-مثيل بنزيل‎ 2-methylbenzyl ‏؟-مثيل بنزيل‎ «benzyl ‏بنزيل‎ 33 ‏©-ثنائي مثيل‎ 7 «2,6-dimethylbenzyl ‏مثيل بنزيل‎ ABT 7 d-methylbenzyl Ja ‏م‎ ‏7-ثنائي‎ Y «2,4-dimethylbenzyl ‏مثيل بنزيل‎ Sit ٠ Y (2,5-dimethylbenzyl ‏بنزيل‎ £1 —6 \¥ (3 4-dimethylbenzyl ‏-ثنائي مثيل بنزيل‎ 4 7 2,3-dimethylbenzyl ‏مثيل بنزيل‎ gv 2,46- ‏7-ثلاثي مثيل بنزيل‎ 4 7 (3,5-dimethylbenzyl ‏مثيل بنزيل‎ A ‏طم‎ ‎Ji ‏'-مشثشوكسي‎ «2-methoxybenzyl Jem is ‏7-مثوكسي‎ strimethylbenzyl £9 ‏<-فنوكسي بنزيسسل‎ ١ (4-methoxybenzyl ‏بتزيل‎ nS sia ¢ (3-methoxybenzyl 9 ‏؟-فنوكسي بنزيل‎ ¢3-phenoxybenzyl ‏'-فنوكسي بتزيل‎ «2-phenoxybenzyl 59١ ‏؟-بنزيلوكسي بنزيل‎ «2-benzyloxybenzyl ‏بنزيلوكسي بنزيل‎ «4-phenoxybenzyl ov ‏"-فلوروبنزيل‎ «4-benzyloxybenzy! ‏<بنزيلوكسي بنزيل‎ ¢ (3-benzyloxybenzyl ov «XY «4-fluorobenzyl ‏-فلوروبنزيل‎ ¢3-fluorobenzyl ‏7-فلوروبنزيل‎ 2-fluorobenzyl ot
    «2.5-difluorobenzyl ‏©-ثنائي فلوروبنزيل‎ «¥ «2,6-difluorobenzyl ‏فلوروبنزيل‎ يئانث-١‎ so ‏؟-ثناقي فلوروبنزيل‎ ¥ «2.4-difluorobenzyl ‏؛-ثتائي فلوروبنزيل‎ oY on ‏ا ©-ثنائي‎ ¢3,4-difluorobenzyl ‏ا ؛-ثنائي فلوروبنزيل‎ «2,3-difluorobenzyl oy -١؟‎ (2,4,6-triflurobenzyl ‏فلوروبنزيل‎ SET of ‏5ت‎ (3,5-difluorobenzyl ‏فلوروبنزيل‎ oA ‏7-ثلاثي فلورومثيل بنزيل‎ 2-trifluoromethylbenzyl ‏فلورومثيل بنزيسل‎ OG 4 J e4-trifluoromethylbenzyl ‏؛ -ثلاثي فلورومثيل بنزيل‎ (3-trifluoromethylbenzyl 1. «pyridinylmethyl ‏بيريدينيل مثيسل‎ cindanylmethyl ‏مثيل‎ Julai} cnaphthylmethyl ‏مثيل‎ >“ ‏©-مثيل ثيينيل مثيل‎ cthienylmethyl ‏مثيل‎ Jud cindolylmethyl ‏إندوليل مثيل‎ TY ‏كربوئيسل‎ Jaa yun ¢piperidinyl ‏بيبريدينيل‎ S-methylthienylmethyl Ir ‏رباعي هيدروبيرانيل‎ «pyridinylcarbonyl ‏بيريدينيل كربونيل‎ epiperidinylcarbonyl 4 YYW to. ‏إثوكسي‎ benzoyl ‏بنزويل‎ «acetyl ‏أسيتيل‎ epyrimidinyl ‏بيريميدينيل‎ ctetrahydropyranyl “0 ‏ثنث-بيوتوكسي‎ <benzyloxycarbonyl ‏بنزيلوكسي كربونيل‎ cethoxycarbonyl ‏كريونيل‎ 1" ‏فنيل كربامويل‎ cmethylcarbamoyl ‏مثيل كربامويل‎ ct-butoxycarbonyl ‏كربونيل‎ > ‏مثيل كبريتونيل أمينو‎ cbenzylcarbamoyl ‏بنزيل كربامويل‎ 1607102001 1A ‏مثيل أمينو‎ ¢phenylsulfonylamino ‏فنيسل كبريتونيل أمينسو‎ ¢methylsulfonylamino 14 ‏أو كربوكسي‎ oxo ‏أكسو‎ (fluoro ‏فلورو‎ ¢dimethylamino ‏مثيل أمينو‎ AS ‏ل ممنسدايطء»‎ .carboxy ‏إلا‎ ‎10 ‏لعنصر الحماية‎ Liddy ‏المركب‎ -١ ١ ‏حيث:‎ ¥ ‏فنوكسي‎ cyclohexyl sila ‏هكسيل‎ cbenzyloxy ‏بنزيلوكسي‎ emethoxy ‏يمثتل مثوكسي‎ Ry v «naphthyl ‏نفقئيل‎ cbenzyl J— >a «phenyl ‏فنيل‎ «naphthyloxy ‏نفتيلوكسي‎ «phenoxy t «morpholinyl ‏مو رقوليتيل‎ ¢piperidinyl ‏بيبريدينيل‎ «pyrrolidinyl ‏بيروليدينيل‎ ° ‏تيينيل‎ «uranyl ‏فوراتيل‎ <piperazinyl ‏بيبرازينيل‎ cthiomorpholinyl ‏ثيومورفولينيل‎ 4 ‏إيميدازوليل 1 :؛ بيريدينيل‎ cthiazolyl Jil ks coxazolyl ‏أكسازوليل‎ cthienyl v ‏كينولينيل‎ cindolyl ‏إندوليل‎ ¢pyrazinyl ‏بيرازينيل‎ epyrimidinyl ‏بيريميدينيل‎ cpyridinyl A ‏بنزيميدازوليل‎ cbenzthienyl ‏بنزشثينئيسل‎ cbenzofuranyl ‏بنزوفورانيسل‎ ¢quinolinyl 9 ‏أو أمينو‎ benzoxazolyl ‏بنزوكسازوليل‎ ¢benzthiazolyl ‏بنزتيازوليمل‎ cbenzimidazolyl ١ (R, ‏واحدا أو أكثر بشكل اختياري من‎ Say ‏يحمل‎ BR, ‏حيث‎ tamino ١١ ‏هيدروكسي‎ «chloro ‏كلورو‎ «fluoro ‏فلورو‎ phenyl ‏فنيل‎ methyl ‏يمثل مثيل‎ Re VY scarboxamide ‏أو كربوكساميد‎ carboxy ‏كربوكسي‎ oxo ‏أكسو‎ <hydroxy VY ‏أيزو-بروبيل‎ n-propyl ‏ع-بروبيل‎ ethyl ‏إثيل‎ methyl ‏يمثل رابطة؛ مثيل‎ Rs ١ ‏بروبينيل‎ n-pentyl ‏أيزو -بيوتيل آجادط-ن ع-بنتيل‎ «n-butyl ‏ع بيوتيل‎ i-propyl Vo ‏واحداآً أو‎ Sha ‏قد يحمل‎ Ry ‏حيث‎ benzyl ‏أو بنزيل‎ i-butenyl ‏أيزو -بيوتينيل‎ «propenyl 11 (R, ‏أكثر بشكل اختياري من‎ Vy to) «cyclopentyl ‏هكسيل حلقي السعطماءن» بنتيل حلقي‎ cethyl ‏إثيل‎ cmethyl Jie ‏يمثل‎ Re YA «thienyl ‏تيينيل‎ ctetrahydropyranyl ‏رباعي هيدروبيرانيل‎ uranyl ‏فورانيل‎ phenyl Ja va أ أكسازوليل ‎coxazolyl‏ ثيازوليل ‎cthiazolyl‏ مثوكسي ‎«methoxy‏ فنوكسي ‎phenoxy‏ أسيتيل ‎cacetyl TA‏ بنزويل 01 ؛ مثوكسي كربونيل ‎emethoxycarbonyl‏ أسيتيل أمينو ‎Je cacetylamino YY‏ ثيو ‎emethylthio‏ مثيل كبريتونيل أمينو ‎methylsulfonylamino‏ أو ‎YY‏ فلورو ‎¢fluoro‏ ‎Rs sR: Yt‏ يشكّلان معا مع ذرة الكربون ‎carbon‏ المرتبطين بها اختياريا حلقة تختار ‎Yo‏ من بنتيل حلقي ‎cyclopentyl‏ هكسيل حلقي ‎«cyclohexyl‏ هبتيل حلقي ‎«cycloheptyl‏ رباعي 4 هيدر وبير انيل ‎ctetrahydropyranyl‏ رباعي هيدروثيوبيرانيل ‎tetrahydrothiopyranyl‏ أو ‎Tv‏ رباعي ‎ttetrahydrofuranyl Jail) sg x‏ ‎Rs YA‏ يمثل مثيل ‎emethyl‏ إثيل ‎cethyl‏ ع-بروبيل ‎«n-propyl‏ ع ٌيوتيل ‎n-butyl‏ فنثيل ‎cphenethyl 79‏ فنبروبيل ‎ephenpropyl‏ ثث-بيوتيل ‎t-butyl‏ أيزو-بروبيل ‎«i-propyl‏ أيزو- ب بيوتيل 01ن-؛ بروبيل حلقي ‎«cyclopropyl‏ هكسيل حلقي ‎«cyclohexyl‏ بروبيل حلقي مثيل ‎9١‏ الإطاعسارروه«وماعن؛ هكسيل حلقي مثيل ‎ccyclohexylmethyl‏ فنيل ‎«phenyl‏ بنزيل ‎«benzyl‏ ‎ry‏ 7-مثوكسي بنزيل ‎2-methoxybenzyl‏ 7-مثوكسي بنزيل ‎¢3-methoxybenzyl‏ 4 -مثوكسي ‎vy‏ بنزيل ‎«4-methoxybenzyl‏ 4 -فلوروبنزيل ‎4-fluorobenzyl‏ ؛ ©-ثنائي فلوروبنزيل -3,5 ‎vi‏ 2000:0061 ؛ -ثلاثي فلورومثيل بنزيل ‎4-trifluoromethylbenzyl‏ نفقيل مثيسل ‎enaphthylmethyl To‏ بيريدينيل مثيل ‎¢pyridinylmethyl‏ إندوليل مثيل ‎Jd indolylmethyl‏ > مثيل ‎cthienylmethyl‏ أسيتيل ‎cacetyl‏ بنزويل ‎cbenzoyl‏ إتوكسي 8 ‎cethoxycarbonyl Jigs‏ ‎Tv‏ بنزيلوكسي كربونيل ‎cbenzyloxycarbonyl‏ ثث-بيوتوكسي كربوثيل ‎ct-butoxycarbonyl‏ ‎TA‏ فنيل كربامويل ‎cphenylcarbamoyl‏ فنيل كبريتونيل أمينو ‎phenylsulfonylamino‏ أو فلورو
    ‎.fluoro 73‏ ‎١١ ‏المركب وفقآً لعنصر الحماية‎ VY ١ ‏حيث:‎ ¥ toy ‎Jie Het r‏ بيروليدينيل ‎cpymolidingl‏ بيبريدينيل ‎piperiding‏ أو رباعي هيدروبيرانيل ‎‘tetrahydropyranyl t‏ ‎Ry °‏ يمثل بنزيلوكسي ‎cbenzyloxy‏ فنوكسي ‎¢phenoxy‏ نفتيلوكسي ‎cnaphthyloxy‏ فنيسل ‎«phenyl >‏ نفثيل ‎«naphthyl‏ بيروليدينيل ‎opyrrolidinyl‏ بيبريدينيل ‎spiperidinyl‏ مورفولينيل ل ‎¢morpholinyl‏ ثيومورفولينيسل ‎<thiomorpholinyl‏ بيبرازينيسل ‎«piperazinyl‏ بيريدينيل ‎<pyridinyl A‏ إندوليل ‎cindolyl‏ كينولينيل ‎«quinolinyl‏ بنزوفورانيل ‎cbenzofuranyl‏ بنزثيينيل ‎cbenzthienyl q‏ بنزيميدازوليل ‎cbenzimidazolyl‏ بنزثيازوليل ‎<benzthiazolyl‏ بنزوكسازوليل ‎benzoxazolyl ye‏ أو فنيل أمينو ‎¢phenylamino‏ ‎Rs ١‏ يمثل ع-بروبيل ‎n-propyl‏ أيزو-بيوتيل ‎ci-butyl‏ بروبينيل ‎cpropenyl‏ أيزو-بيوتينيل ‎SY 7 i-butenyl VY‏ مثيل بروبيل ‎¢2,2-dimethylpropyl‏ ‎Ry hs‏ و ‎PSRs‏ معا مع ذرة الكربون ‎carbon‏ المرتبطين بها ‎Glial‏ حلقة تختار ‎Ve‏ من بنتيل حلقي ‎ccyclopentyl‏ هكسيل حلقي ‎cyclohexyl‏ أو هبتيل حلقي ‎tcycloheptyl‏ ‎Rs \o‏ يمثل مثيل ‎methyl‏ إثيل ‎cethyl‏ ع-بروبيل ‎<n-propyl‏ فنثيل ‎«phenethyl‏ ثث-بيوتيل ‎«t-butyl 11‏ أيزو -بروبيل ‎«i-propyl‏ أيزو-بيوتيل 1-1 هكسيل حلقي ‎cyclohexyl‏ هكسيل و حلقي مثيل الإطاعتهاجعطمادوه بنزيل ‎«benzyl‏ ¢ -فلوروبنزيل ‎Ja) 4-fluorobenzyl‏ ‎VA‏ مثيل ‎cnaphthylmethyl‏ أسيتيل ‎cacetyl‏ بنزويل ‎benzoyl‏ أو بنزيلوكسي كربونيل
    ‎.benzyloxycarbonyl ٠١‏ ‎١١ ١‏ مركب يختار من الفئة التي تتكون من: ‏[١-(؛-سيانو-١-مثيل-بيبريدينيل‏ (؟) كربامويل)-؟-هكسيل حلقي-إثيل]-أميد ‎v‏ لحمض مورفولين-4 -كربوكسيليك ‎Morpholine-4-carboxylic acid [1-(4-cyano-1-methyl-‏ ‎¢piperidin-4-ylcarbamoyl)-2-cyclobexyl-ethyl]-amide ¢‏ ‏: ؛-أسيتيل أمينو-1-[١-(©-سيانو-١-مثيل-بيبريدينيل‏ (4) كربامويل)-7-هكسيل 1 حلقي - إثيل] -بنز اميد ‎4-Acetylamino-N-[1-(4-cyano-1-methyl-piperidin-4-ylcarbamoyl)-‏ ‎¢2-cyclohexyl-ethyl]-benzamide 7 tov tT { aS (£) dss pee J) pd) IN sd ‏؛-أسيتيل‎ ‎4-Acetylamino-N-[1-(4-cyano-1-methyl-piperidin-4-ylcarbamoyl)- ‏مثيل-بيوتيل]-بنزاميد‎ a ¢3 3-dimethyl-butyl}-benzamide ١ ‏كربامويل)-7»؟-ثنائي مثيل-بيوتيل]-أميد‎ )©( لينيديربيب-ليثم-١-ونايس-؛(7١[‎ "١ Morpholine-4-carboxylic acid [1-(4-cyano-1-methyl- ‏لحمض مورفولين-؛ -كربوكسيليك‎ VY ¢piperidin-4-ylcarbamoyl)-3 ,3-dimethyl-butyl]-amide 7 ‏-سيانو-بيبريدينيل (؛) كربامويل)-؟-هكسيل حلقي-إثيل]-أميد‎ ؛-ليزنب-١‎ (- ve Morpholine-4-carboxylic acid [1-(1-benzyl-4-cyano- ‏لحمض مورفولين-؛-كربوكسيليك‎ vo $ piperidin-d-ylcarbamoyl)-2-cyclohexyl-ethyl] -amide ١ ‏هيدروكلوريد [١7(؛-سيانو-بيبريدينيل (؛) كربامويل)-7-هكسيل حلقي-إثيل]-أميد‎ 7 Morpholine-4-carboxylic acid [1-(4-cyano-piperidin- ‏لحمض مورفولين-؛ -كربوكسيليك‎ VA ¢4-ylcarbamoyl)-2-cyclohexyl-ethyl]-amide hydrochloride 14 ‏كربامويل]-؟-هكسيل حلقي-إثيل)-‎ (6) لينيديربيب-)ليثإ-ليثم-١(-١-ونايم-؛1-١(‎ Morpholine-4-carboxylic acid {1-(4-cyano-1-(1- ‏أميد لحمض مورفولين-؛ -كربوكسيليك‎ 71 ¢methyl-ethyl)-piperidin-4-ylcarbamoyl]-2-cyclohexyl-ethyl }-amide YY ‏كربامويل]-"-هكسيل حلقي-إثيل]-أميد لحمض‎ )4( لينيديربيب-ليثنف-١-ونايس-؛(-١1‎ rr Morpholine-4-carboxylic acid [1-(4-cyano-1-phenethyl- ‏مورفولين-؛ -كربوكسيليك‎ Yt ¢ piperidin-4-ylcarbamoyl)-2-cyclohexyl-ethyl]-amide Yo ‏كربامويل]-؟-هكسيل حلقي-إثيل)-أميد‎ (¥) لينيديلوريب-ليزنب-١-ونايس-*1-1(‎ 75 Morpholine-4-carboxylic acid {1-[3-cyano-1-benzyl- ‏لحمض مورفولين-؛ -كربوكسيليك‎ TV ¢pyrrolidin-3-ylcarbamoyl] -2-cyclohexyl-ethyl }-amide YA ‏(؛) كربامويل)-7-هكسيل حلقي-إثيل]-أميد‎ لينيديربيب-ليبورب-١-ونايس-؟(-[‎ " Morpholine-4-carboxylic acid [1-(4-cyano-1-propyl- ‏لحمض مورفولين-؛ -كربوكسيليك‎ rv. ¢ piperidin-4-ylcarbamoy!)-2-cyclohexyl-ethyl] -amide 79١ ‏أيزوبروبيل-بيبريدينيل (؛) كربامويل)-؛"-ثنائي مثيل-بيوتيل]-‎ -١- ‏-سيانو‎ ؛(-١[‎ fot Morpholine-4-carboxylic acid [1-(4-cyano-1- ‏أميد لحمض مورفولين- ؛ -كربوكسيليك‎ vy tisopropyl-piperidin-4-ylcarbamoyl)-3,3-dimethyl-butyl}-amide Te ‏؛ -سيانو-بيبريدينيل (؛) كربامويل)-7؛7-ثنائي مثيل-بيوتيل]-أميد‎ -ليثنف-١(-١[‎ 2 Morpholine-4-carboxylic acid [1-(1-phenethyl-4- ‏لحمض مورفولين- ؛ -كربوكسيليك‎ 4 ¢cyano-piperidin-4-ylcarbamoyl)-3,3-dimethyl-butyl]-amide rv ‏؛ -سيانو -بيبريدينيل )€( كربامويل)-؟-ثنائي مثيل-بيوتيل]-‎ -ليبورب-ع-١(-١[‎ 2 Morpholine-4-carboxylic acid [1-(1-n-propyl-4- ‏د أميد لحمض مورفولين- 4 -كربوكسيليك‎ ¢cyano-piperidin-4-ylcarbamoyl)-3,3-dimethyl-butyl}-amide 1 ‏-سيانو-بيبريدينيل (؛) كربامويل)-3ء"-ثنائي مثيل-بيوتيل]-أميد‎ ؛-ليزنب-١(-١[‎ 0 Morpholine-4-carboxylic acid [1-(1-benzyl-4-cyano- ‏لحمض مورفولين- ؛ - كربوكسيليك‎ £Y ¢piperidin-4-ylcarbamoyl)-3,3-dimethyl-butyl}-amide ty ‏؟-أسيتيل أمينو-7<-[١-(١-بنزيل-؛ -سيانو-بيبريدينيل (؛) كربامويل)-7-هكسيل‎ tt 4-Acetylamino-N-[ 1-(1-benzyl-4-cyano-piperidin-4-ylcarbamoyl)- ‏حلقي- إثيل] -بتز اميد‎ to ¢2-cyclohexyl-ethyl]-benzamide £1 ‏؛-أسيتيل أمينو-8-[١-(؟-سيانو-١-أيزوبروبيل-بيبريدينيل (؛) كربامويل)-؟-‎ ov 4-Acetylamino-N-[1-(4-cyano-1-isopropyl-piperidin-4- ‏هكسيل حلقي - إثيل]-بنز اميد‎ tA ¢ylcarbamoyl)-2-cyclohexyl-ethyl]-benzamide £4 ‏كربامويل)-؟7-هكسيل حلقي-إثيل]-أميد‎ (7) Jib sur sib Y-dijim)) 0] 6 Morpholine-4-carboxylic acid [1-(1-benzyl-3-cyano- ‏لحمض مورفولين- ؛ -كربوكسيليك‎ 5١ ¢piperidin-3-ylcarbamoyl)-2-cyclohexyl-ethyl]-amide oY ‏(؛) كربامويل)-7-هكسيل حلقي-إثيل]-بنزاميد‎ لينيديربيب-ليثم-١-ونايس-‎ £) VN ov ¢N-[1-(4-cyano-1-methyl-piperidin-4-ylcarbamoyl)-2-cyclohexyl-ethyl]-benzamide of ‏بيبريدينيل )8( كربامويل)-؟-‎ iam) = sin £) VIN (dam sl ‏؛-(أسيتيل‎ 0 4-(acetylamino-methyl)-N-{1-(4-cyano-1-methyl-piperidin-4- ‏هكسيل حلقي - إثيل]-بنز اميد‎ 4 ¢ylcarbamoyl)-2-cyclohexyl-ethyl]-benzamide ov
    ١" ١ too ‏كربامويل)-7-هكسيل حلقي-إثيل]-‎ (£) isan Oda) — sl £) VIN oA N-[1-(4-cyano- 1-methyl-piperidin-4-ylcarbamoyl)-2-cyclohexyl-ethyl]- ‏أيزونيكوتيناميد‎ 04 ¢isonicotinamide >< ‏(؛) كربامويل)-7-هكسيل حلقي-إثيل]-أميد لحمض‎ لينيديربيب-ليثم-١-ونايس-؟(-[‎ + Pyrazine-2-carboxylic acid [1-(4-cyano-1-methyl-piperidin-4-yl ‏بيرازين- 7 -كر بوكسيليك‎ +7 ‏عاعنصتة- [الإطاء- ابإ«عطماكنبوه-2-(الإممموطاتق؟‎ ar ‏(؛) كربامويل)-7-هكسيل حلقي-إثيل]-أميد لحمض‎ isn pas di) = sib £)] +1 5-Chloro-thiophene-2-carboxylic acid [1-(4-cyano- ‏8-كلورو -ثيوفين--١-كر بوكسيليك‎ 10 ¢1-methyl-piperidin-4-ylcarbamoyl)-2-cyclohexyl-ethyl] -amide >25 ‏(؛) كربامويل)-7-هكسيل حلقي-‎ لينيديربيب-ليثم-١-ونايس-‎ ؛(-١[-<-ورولك-؛‎ Ww 4-Chloro-N-[1-(4-cyano- 1-methyl-piperidin-4-ylcarbamoyl)-2- ad uf “A tcyclohexyl-ethyl]-benzamide 14 ‏كربامويل)-7-هكسيل حلقي-إثيل]-3-‎ (£) لينيديربيب-ليثم-١-ونايس-‎ ؟(-١[-‎ 7 N-[1-(4-cyano-1-methyl-piperidin-4-ylcarbamoyl)-2-cyclohexyl- ‏فنوكسي - بنز اميد‎ vy tethyl]-3-phenoxy-benzamide ‏ال‎ ‏-بيروليدينيل )7( كربامويل)-7-هكسيل حلقي-إثيل-إثيل]-‎ ونايس-7-ليزنب-١(-١[-‎ vr N-[1-(1-Benzyl-3-cyano-pyrrolidin-3-ylcarbamoyl)-2-cyclohexyl- ‏أيزونيكوتينامبد‎ vi tethyl-ethyl]-isonicotinamide Ve ‏-بيروليدينيل (©) كربامويل)-"-هكسيل حلقي-إثيل]-أميد‎ pila T0551) 6 Pyrazine-2-carboxylic acid [1-(1-benzyl-3-cyano- ‏لحمض بيرازين-7"-كربوكسيليك‎ vv ¢pyrrolidin-3-ylcarbamoyl)-2-cyclohexyl-ethyl]-amide VA ‏(-1©-سيانو- ١-(هكسيل حلقي-مثيل)-بيروليدينيل )1( كربامويل]-7-هكسيل حلقي-‎ va Morpholine-4-carboxylic acid {1-[3- ‏ف إثيل)-أميد لحمض مورفولين- ؛ -كربوكسيليك‎ tcyano-1-(cyclohexyl-methyl)-pyrrolidin-3-ylcarbamoyl]-2-cyclohexyl-ethyl } -amide AN ‏مثيل-بيوتيل]-أميد‎ ETS (7) لينيديلوريب-ليزنب-١-ونايس-©(-١[‎ a
    Yr to Morpholine-4-carboxylic acid [1-(3-cyano-1- ‏لحمض مورفولين-؛ -كربوكسيليك‎ AY tbenzyl-pyrrolidin-3-ylcarbamoyl)-3,3 -dimethyl-butyl]-amide At ‏مثيل-بيوتيل]-‎ ETO ( dpe S )©( ‏-بيروليدينيل‎ ونايس-7-ليزنب-١(-١17‎ re N-{1-(1-Benzyl-3 -cyano-pyrrolidin-3-ylcarbamoyl) -3,3-dimethyl-butyl}- a add 3 ‏حم‎ ‎tbenzamide NY ‏كربامويل)-؛7-ثنائي مثيل-بيوتيل]-أميد‎ (F) لينيديلوريب-ونايس-”-ليزنب-١(-١[‎ AA Pyrazine-2-carboxylic acid [1-(1-benzyl-3-cyano- ‏لحمض بيرازين-7-كربوكسيليك‎ Ad ¢pyrrolidin-3-ylcarbamoyl)-3,3-dimethyl-butyl]-amide a. ‏كربامويل]-"-هكسيل حلقي-إثيل)-‎ (1) لينيديلوريب-)ليثإ-ليثم-١(-١-ونايس-”[-(‎ 4 Morpholine-4-carboxylic acid {1-[3-cyano-1-(1- ‏أميد لحمض مورفولين-؛ -كربوكسيليك‎ ay ¢methyl-ethyl)-pyrrolidin-3-ylcarbamoyl] -2-cyclohexyl-ethyl }-amide ay - ‏مثيل-بيوتيل)-؛‎ ETP ( pale S )©( لينيديلوريب-ونايس-"-ليزنب-١(-١[-8‎ at N-[1-(1-benzyl-3-cyano-pyrrolidin-3-ylcarbamoyl)-3,3- ‏م ميثان كبريتونيل أمينو-بنزاميد‎ tdimethyl-butyl] -4-methanesulfonylamino-benzamide 41 - ‏كربامويل)-7-هكسيل حلقي-إثيل]-؛‎ (1) لينيديلوريب-ونايس-"-ليزنب-١(-١[7‎ av N-[1-(1-Benzyl-3-cyano-pyrrolidin-3-ylcarbamoyl)-2- ‏م ميثان كبريتونيل أمينو-بنزاميد‎ ¢cyclohexyl-ethyl] -4-methanesulfonylamino-benzamide 44 ‏كربامويل)-8؟-ثنائي مثيل-بيوتيل]-‎ (£) لينيديربيب-ليثم-١-ونايس-؛(-١[-‎ Vs N-[1-(4-cyano-1-methyl-piperidin-4-ylcarbamoyl)-3,3-dimethyl-butyl]- ‏بنزاميد‎ ٠١١ tbenzamide ٠ ‏كربامويل)-7-هكسيل حلقي-إثيل]-؛-‎ (£) لينيديربيب-ليثم-١-ونايس-؛(-‎ ١7 ‏ل‎ ‎N-[1-(4-cyano-1-methyl-piperidin-4-ylcarbamoy!)-2-cyclohexyl-ethyl]-4- ‏فلوروبنزاميد‎ Vet ¢fluorobenzamide ٠١ ‏كربامويل)-؛7-ثنائي مثيل-بيوتيل]-؛-‎ (£) لينيديربيب-ليثم-١-ونايس-؛(-1[-‎ Ve N-[1-(4-cyano-1-methyl-piperidin-4-ylcarbamoyl)-3,3- ‏و ميثان كبريتونيل أمينو -بنزاميد‎ tov ¢dimethyl-butyl]-4-methanesulfonylamino-benzamide ٠١ ‏حلقي-بيروليدينيل (©) كربامويل]-7-هكسيل حلقي-إثيل]-‎ ليسكه-١-ونايس-©[-1[‎ La Morpholine-4-carboxylic acid [1-(3-cyano-1- ‏أميد لحمض مورفولين-4 -كربوكسيليك‎ ١٠ tcyclohexyl-pyrrolidin-3-ylcarbamoyl)-2-cyclohexyl-ethyl]-amide ١١١ ‏كربامويل]-7-هكسيل حلقي-إثيل]-أميد لحمض‎ (7) لينيديلوريب-ليثإ-١-ونايس-*[-[‎ ny Morpholine-4-carboxylic acid [1-(3-cyano-1-ethyl- ‏مورفولين-؛-كربوكسيليك‎ ١ ¢pyrrolidin-3-ylcarbamoyl)-2-cyclohexyl-ethyl]-amide 4 ‏كربامويل]-7-هكسيل حلقي-إثيل]-أميد لحمض‎ )©( لينيديلوريب-ليثم-١-ونايس-٠[-1[‎ We Morpholine-4-carboxylic acid [1-(3-cyano-1-methyl- ‏لا مورفولين- ؛-كربوكسيليك‎ ¢pyrrolidin-3-ylcarbamoyl)-2-cyclohexyl-ethyl]-amide VAY ‏كربامويل]-7-هكسيل حلقي-‎ (7) لينيديلوريب-)ليزنب-ليثم-©(-١-ونايس-*1-(‎ Ha Morpholine-4-carboxylic acid {1-[3- ‏إثيل)-أميد لحمض مورفولين- ؛ -كربوكسيليك‎ Via ¢cyano-1-(3-methyl-benzyl)-pyrrolidin-3-ylcarbamoyl]-2-cyclohexyl-ethyl }-amide ٠ ‏كربامويل]- 7-هكسيل حلقي-‎ (YF) ‏(7))-بيروليدينيل‎ لينيتنب-ليثم-7(-١-ونايس-*[1-١(‎ ٠١١ Morpholine-4-carboxylic acid {1-[3- ‏إثيل)-أميد لحمض مورفولين- ؛4 -كربوكسيليك‎ Avy tcyano- 1-(2-methyl-pent-2-enyl)-pyrrolidin-3-ylcarbamoyl]-2-cyclohexyl-ethyl }-amide \ YY ‏مثيل)-بيروليدينيل (7) كربامويل]-7-هكسيل‎ (Y) ليلودنإ-111(-١-ونايس-“[-١‎ ٠ Morpholine-4-carboxylic acid )1- ‏حلقي-إثيل)-أميد لحمض مورفولين- ؛ -كربوكسيليك‎ ١ [3-cyano-1-(1H-indol-3-ylmethyl)-pyrrolidin-3-ylcarbamoyl]-2-cyclohexyl-ethyl ( - YY tamide 7 ‏-بيروليدينيل )7( كربامويل)-7-هكسيل حلقي-إثيل]-أميد‎ ونايس-7-ليزنب-١(-١[‎ ٠8 Pyrrolidine-1-carboxylic acid [1-(1-benzyl-3-cyano- كيليسكوبرك-١-نيديلوريب ‏لحمض‎ ١١ ¢pyrrolidin-3-ylcarbamoyl)-2-cyclohexyl-ethyl]-amide ‏ف‎ ‏حلقي مثيل-بيروليدينيل (©) كربامويل)-؛"-ثنائي مثيل-‎ ليسكه-١-ونايس-©(-١[‎ a Morpholine-4-carboxylic acid ]1-)3- ‏بيوتيل]-أميد لحمض مورفولين- 4 -كريبوكسيليك‎ 9
    ٠١ ١١
    LOA ا ‎¢cyano-1-cyclohexylmethyl-pyrrolidin-3-ylcarbamoyl)-3,3-dimethyl-butyl}-amide‏ ‎re‏ [١-(*-سيانو-١-أيزوبيوتيل-بيروليدينيل‏ )7( كربامويل)-7-هكسيل حلقي-إثيل]-أميد ‎٠‏ لحمض مورفولين-؛ -كربوكسيليك ‎Morpholine-4-carboxylic acid [1-(3-cyano-1-‏ ‎tisobutyl-pyrrolidin-3-ylcarbamoyl)-2-cyclohexyl-ethyl]-amide YY‏ بد [١-(”-سيانو-١-أيزوبروبيل-بيروليدينيل‏ (©) كربامويل)-7؛7-ثنائي مثيل-بيوتيل]- ‎VTA‏ أميد لحمض مورفولين- ؛ - كر بوكسيليك ‎Morpholine-4-carboxylic acid [1-(3-cyano-1-‏ ‎tisopropyl-pyrrolidin-3-ylcarbamoyl)-3,3-dimethyl-butyl]-amide ٠‏
    ‎ve.‏ [١-(*-سيانو-١-أيزوبيوتيل-بيروليدينيل‏ )7( كربامويل)-؟؟-ثنائي مثيل-بيوتيل]- ىا أميد لحمض مورفولين-4 -كربوكسيليك ‎Morpholine-4-carboxylic acid [1-(3-cyano-1-‏ ‎tisobutyl-pyrrolidin-3-ylcarbamoyl)-3,3-dimethyl-butyl]-amide AEA‏ ل -[7-سيانو-١-(١-إثيل-بروبيل)-بيروليدينيل‏ )¥( كربامويل]-7-هكسيل حلقي- ‎Vet‏ إثيل)-أميد لحمض مورفولين- ؛ -كربوكسيليك -3[-1{ ‎Morpholine-4-carboxylic acid‏ ‎¢cyano-1-(1-ethyl-propyl)-pyrrolidin-3-ylcarbamoyl]-2-cyclohexyl-ethyl }-amide Veo‏ ‎٠١‏ -[؟-سيانو -١-(١-إثيل-بروبيل)-بيروليدينيل‏ (3) كربامويل]-7؛7-ثنائي مثيل- لاا بيوتيل)--أميد لحمض مورفولين-؛ -كربوكسيليك -3[-1{ ‎Morpholine-4-carboxylic acid‏ ‎¢cyano- 1-(1-ethyl-propyl)-pyrrolidin-3-ylcarbamoyl]-3,3-dimethyl-butyl } -amide YEA‏ ‎es‏ [١-(©-سيانو-١-فنثيل-بيروليدينيل‏ (©) كربامويل)-7-هكسيل حلقي-إثيل]-أميد
    ‎Vo.‏ لحمض مورفولين- ؛ -كربوكسيليك ‎Morpholine-4-carboxylic acid [1-(3-cyano-1-‏ ‎¢phenethyl-pyrrolidin-3-ylcarbamoyl)-2-cyclohexyl-ethyl}-amide ٠٠١‏ ‎er‏ [١-(٠-سيانو-١-بروبيل‏ حلقي مثيل-بيروليدينيل )7( كربامويل)-7-هكسيل حلقي- ‎Vor‏ إثيل]-أميد لحمض مورفولين- 4 -كربوكسيليك -3(-1[ ‎Morpholine-4-carboxylic acid‏ ‎¢cyano-1-cyclopropylmethyl-pyrrolidin-3-ylcarbamoyl)-2-cyclohexyl-ethyl]-amide ٠٠4‏ ‎os‏ [١-(3-سيانو-١-مثيل-بيبريدينيل‏ (©) كربامويل)-7-هكسيل حلقي-إثيل]-أميد لحمض ‎vou‏ مورفولين- ؛ -كربوكسيليك ‎Morpholine-4-carboxylic acid [1-(3-cyano-1-methyl-‏ ‎¢piperidin-3-ylcarbamoyl)-2-cyclohexyl-ethyl] -amide \ov‏ ‎١7 ١ tod
    ‎oh‏ [١-(١-بنزيل-7-سيانو-أزتيدينيل‏ (©) كربامويل)-7-هكسيل حلقي-إثيل]-أميد لحمض ‎٠٠‏ مورفولين-؛4 -كربوكسيليكِ ‎Morpholine-4-carboxylic acid [1-(I-benzyl-3-cyano-azetidin-‏ ‎¢3-ylcarbamoyl)-2-cyclohexyl- ethyl]-amide Ye‏
    ‏1 [١-(”-سيانو-١-بروبيل-بيروليدينيل ‎(Y)‏ كربامويل)-7؛7-ثنائي مثيل-بيوتيل]-أميد ّي لحمض مورفولين-؛ -كربوكسيليك ‎Morpholine-4-carboxylic acid [1-(3-cyano-1-propyl-‏ ‎tpyrrolidin-3-ylcarbamoyl)-3,3-dimethyl-butyl] -amide yay‏
    ‏ك٠‏ [١-(7-سيانو‏ -١-بروبيل-بيروليدينيل ‎(Y)‏ كربامويل)-7-هكسيل حلقي-إثيل]-أميد مخ لحمض مورفولين- ؛-كربوكسيليك ‎Morpholine-4-carboxylic acid [1-(3-cyano-1-‏ ‎¢propyl-pyrrolidin-3-ylcarbamoyl)-2-cyclohexyl-ethyl]-amide 111‏
    ‎av‏ (-[”-سيانو-١-(مقابل-؛‏ -مثيل-هكسيل حلقي)-بيروليدينيل (©) كربامويل]-؟- محا هكسيل حلقي-إثيل)-أميد لحمض مورفولين- ؛ -كربوكسيليك ‎Morpholine-4-carboxylic‏ ‎acid {1-[3-cyano-1-(trans-4-methyl-cyclohexyl)-pyrrolidin-3-ylcarbamoyl] -2- 114‏ لاا ‎tcyclohexyl-ethyl }-amide‏
    ‎VA‏ [١-(7-سيانو-١-بنتيل‏ حلقي-بيروليدينيل ‎(YF)‏ كربامويل)-؛7-ثنائي مثيل-بيوتيل]- ل أميد لحمض مورفولين- ؛-كربوكسيليك ‎Morpholine-4-carboxylic acid [1-(3-cyano-1-‏ ا ‎tcyclopentyl-pyrrolidin-3-ylcarbamoyl)-3,3-dimethyl-butyl}-amide‏
    ‎we‏ [١-(*-سيانو-١-أيزوبيوتيل-بيبريدينيل‏ (©) كربامويل)-7-هكسيل حلقي-إثيل]-أميد ملا لحمض مورفولين-؛ -كربوكسيليك ‎Morpholine-4-carboxylic acid [1-(3-cyano-1-‏ ‎¢isobutyl-piperidin-3-ylcarbamoyl)-2-cyclohexyl-ethyl]-amide 7/1‏ ‎wv‏ [١-(”-سيانو-١-بنتيل‏ حلقي-بيروليدينيل )7( كربامويل)-7-هكسيل حلقي-إثيل]-أميد ملا لحمض مورفولين- 4 -كربوكسيليك ‎Morpholine-4-carboxylic acid [1-(3-cyano-1-‏ ‎¢cyclopentyl-pyrrolidin-3-ylcarbamoyl)-2-cyclohexyl-ethyl}-amide 7/4‏
    ‎Ie‏ [١-(3-سيانو-بيروليدينيل‏ )7( كربامويل)-١-هكسيل‏ حلقي-إثيل]-أميد لحمسض اها مورفولين- 4 -كر بوكسيليك ‎Morpholine-4-carboxylic acid [1-(3-cyano-pyrrolidin-3-‏ ‎tylcarbamoyl)-2-cyclohexyl-ethyl]-amide VAY‏ ‎٠١7 ١١‏
    ‎ye‏ (١-[*-سيانو-١-(مقابل-؛-مثيل-هكسيل‏ حلقي)-بيروليدينيل (©) كربامويل]-3:9+- كه ثنائي مثيل-بيوتيل)-أميد لحمض مورفولين-؛ -كربوكسيليك ‎Morpholine-4-carboxylic‏ ‎acid {1-[3-cyano-1-(trans-4-methyl-cyclohexyl)-pyrrolidin-3-ylcarbamoyl]-3,3-dimethyl- YAo‏ ‎tbutyl}-amide VAT‏ ‎VAY‏ [١-(١-بنزيل-7-سيانو-بيروليدينيل‏ (7) كربامويل)-7-نفثالينيل (7)-إثيل]-أميد ‎VAA‏ لحمض مورفولين- 4 -كربوكسيليك ‎Morpholine-4-carboxylic acid [1-(1-benzyl-3-cyano-‏ ها ‎¢pyrrolidin-3-ylcarbamoyl)-2-naphthalen-2-yl-ethyl}-amide‏ ‏8" [١-(١-بنزيل-“-سيانو‏ -بيروليدينيل (7) كربامويل)-7-(4 -كلورو-فنيل)-إثيل]-أميد ‎vay‏ لحمض مورفولين- 4 -كربوكسيليك ‎Morpholine-4-carboxylic acid [1-(1-benzyl-3-cyano-‏ ‎¢pyrrolidin-3-ylcarbamoyl)-2-(4-chloro-phenyl)-ethyl}-amide yay‏ ب (-1*-سيانو-١-(*-مثيل-ثيوفنيل‏ )7( مثيل)-بيروليدينيل (©) كربامويل]-"-هكسيل ‎Vat‏ حلقي-إثيل)-أميد لحمض مورفولين-؛ -كربوكسيليك -1) ‎Morpholine-4-carboxylic acid‏ وا ‎[3-cyano-1-(5-methyl-thiophen-2-ylmethyl)-pyrrolidin-3-ylcarbamoyl]}-2-‏ ‎tcyclohexyl-ethyl}-amide ١‏ ا [١-(١-بنزيل-7-سيانو‏ -بيروليدينيل () كربامويل)-؟-مثيل-بيوتينيل (7)]-أميد حا لحمض مورفولين- ؛ -كربوكسيليك ‎Morpholine-4-carboxylic acid [1-(I-benzyl-3-cyano-‏ ‎¢pyrrolidin-3-ylcarbamoyl)-3-methyl-but-3-enylj-amide 144‏ [١-(3-سيانو-١-بنتيل‏ حلقي مثيل-بيروليدينيل (©) كربامويل)-7-هكسيل حلقي- ‎Yo‏ إثيل]-أميد لحمض مورفولين- ؛ -كربوكسيليك -3(-1[ ‎Morpholine-4-carboxylic acid‏ ‎¢cyano-1-cyclopentylmethyl-pyrrolidin-3-ylcarbamoyl)-2-cyclohexyl-ethyl}-amide 7.‏ [١-(”-سيانو-١-هكسيل‏ حلقي مثيل-بيروليدينيل (©) كربامويل)-"-مثيل-بيوتيل]-أميد ‎Yet‏ لحمض مورفولين-؛ -كربوكسيليك ‎Morpholine-4-carboxylic acid [1-(3-cyano-1-‏ ‎tcyclohexylmethyl-pyrrolidin-3-ylcarbamoyl)-3-methyl-butyl]-amide Y.o‏ ‎dir dior) TS NE re‏ (؟) كربامويل)-؟-ثنائي مثيل- لا بيوتيل]-بنزاميد ‎4-Chloro-N-[1-(4-cyano-1-propyl-piperidin-4-ylcarbamoyl)-3,3-‏
    YY
    ¢dimethyl-butyl]-benzamide ١ و [١-(؛-سيانو‏ -١-بروبيل-بيبريدينيل‏ (؛) كربامويل)-7؛7-ثنائي مثيل-بيوتيل]-أميد ‎7١٠١‏ لحمض بيرازين--"-كر بوكسيليك ‎Pyrazine-2-carboxylic acid [1-(4-cyano-1-propyl-‏ ‎¢piperidin-4-ylcarbamoyl)-3,3-dimethyl-butyl]-amide 7١‏ ‎nr‏ (+-سيانو-١-بروبيل-بيبريدينيل(؟))-أميد‏ لحمض ‎Ef‏ مثيل-؟-(7-ثيوفنيليل ‎7١‏ ) ¥ ( أسيتيل أمينو) -بنتثانويك ‎4-dimethyl-2-(2-thiophen-2-yl-acetylamino)-pentanoic‏ 4 ًا ‎tacid (4-cyano-1-propyl-piperidin-4-yl)-amide‏ ‎"ne‏ [-(١-بنزيل-"-سيانو-بيروليدينيل‏ )7( كربامويل)-”-مثيل-بيوتيل]-أميد لحمسض 7 مورفولين- ؛ -كربوكسيليك ‎Morpholine-4-carboxylic acid [1-(1-benzyl-3-cyano-‏ ‎¢pyrrolidin-3-ylcarbamoyl)-3-methylbutyl]-amide 77‏ ‎fia‏ [١-(؟-سيانو-١-هكسيل‏ حلقي-بيبريدينيل )€( كربامويل)-73-ثنائي مثيل-بيوتيل]- ‎via‏ أميد لحمض مورفولين-؛ -كربوكسيليك ‎Morpholine-4-carboxylic acid [1-(4-cyano-1-‏ ‎tcyclohexyl-piperidin-4-ylcarbamoyl)-3,3-dimethyl-butyl]-amide TY.‏ ‎vn‏ [7-(-كلورو-فنيل)-١-(؛-سيانو-١-بروبيل-بيبريدينيل‏ )8( كربامويل)-إثيل]-أميد ‎YYY‏ لحمض مورفولين- ؛ -كربوكسيليك ‎Morpholine-4-carboxylic acid [2-(4-chloro-phenyl)-‏ ‎¢1-(4-cyano-1-propyl-piperidin-4-ylcarbamoyl)-ethyl}-amide 77‏ ‎YY‏ [١-(؛؟-سيانو-١-بروبيل-بيبريدينيل‏ (؛) كربامويل)-7-(؛ ‎AEE‏ كلورو-فنيل)- ‎Tyo‏ إثيل]-أميد لحمض مورفولين-؛-كربوكسيليك -4(-1[ ‎Morpholine-4-carboxylic acid‏ ‎¢cyano- 1-propyl-piperidin-4-ylcarbamoyl)-2-(3,4-dichloro-phenyl)-ethyl]-amide 1‏ ‎ry‏ [١-(©-سيانو-١-بروبيل-بيبريدينيل‏ )£( كربامويل)-؟-نفثالينيل ‎(Y)‏ إثيل]-أميد ‎YYA‏ لحمض مورفولين- 4 -كربوكسيليك ‎Morpholine-4-carboxylic acid [1-(4-cyano-1-propyl-‏ ‎{piperidin-4-ylcarbamoyl)-2-naphthalen-2-yl-ethyl]-amide 179‏
    ‎Yr.‏ [١-(؛‏ -سيانو-١-بروبيل-بيبريدينيل‏ (؛) كربامويل)-؟-مثيل-بيوتيل]-أميد لحمسض ‎79١‏ مورفولين- ؛ -كربوكسيليك ‎Morpholine-4-carboxylic acid {1-(4-cyano-1-propyl-‏ ‎¢piperidin-4-ylcarbamoyl)-3-methyl-butyl]-amide 79‏ ‎yyy‏
    ‎SUEY ء٠-ونايس-؛(-١[ Yrr‏ مثيل-بيبريدينيل )£( كربامويل)-”؛ ‎SLY‏ مثيل- 7 بيوتيل]-أميد لحمض مورفولين-؛ -كربوكسيليك -4(-1[ ‎Morpholine-4-carboxylic acid‏ ‎tcyano-1,2-dimethyl-piperidin-4-ylcarbamoyl)-3,3-dimethyl-butyl]-amide Yvo‏ ‎Ye‏ والمشتقات المقبولة صيدلياً ‎pharmaceutically accceptable derivatives‏ منه. ‎-١١ ٠١‏ المركب وفقسآً لعنصر الحماية ‎VE‏ حيث يختار المركب من: ‎١‏ إستر بنزيل لحمض [١-(١-بنزيل-؛-سيانو-بيبريدينيل‏ (©) كربامويل)-7-مثيل- ‎r‏ بيوتيل]-كرباميك ‎[1-(1-Benzyl-4-cyano-piperidin-4-ylcarbamoyl)-3-methyl-butyl]-‏ ‎¢tcarbamic acid benzyl ester 3‏ إستر ثث-بيوتيل لحمض [١-(١-بنزيل-7-سيانو-بيروليدينيل‏ )¥( كربامويل)-هكسيل 1 حلقي]-كرباميك ‎[1-(1-Benzyl-3-cyano-pyrrolidin-3-ylcarbamoyl)-cyclohexyll-‏ ‎tcarbamic acid t-butyl ester 7‏ 0 إستر بنزيل لحمض [١-(؛-سيانو-‏ ١-مثيل-بيبريدينيل‏ (4) كربامويل)-3-مثيل- 9 بيوتيل] -كرباميك ‎[1-(4-Cyano-1-methyl-piperidin-4-ylcarbamoyl)-3-methyl-butyl}-‏ ‎carbamic acid benzyl ester ١‏ / إستر بنزيل لحمض [١-(١-بنزيل-؟-سيانو-بيروليدينيل‏ (©) كربامويل)-هكسيل ‎vy‏ حلقي]-كرباميك ‎[1-(1-Benzyl-3-cyano-pyrrolidin-3-ylcarbamoyl)-cyclohexyl]-‏ ‏ير ‎tcarbamic acid benzyl ester‏ ‎y‏ [١-(١-بنزيل-؟-سيانو‏ -بيروليدينيل (©) كربامويل)-3-مثيل-بيوتيل] أميد لحمسض ‎Yo‏ نفثالين- 7"-كربوكسيليك ‎Naphthalene-2-carboxylic acid [1-(1-benzyl-3-cyano-‏ ‎¢pyrrolidin-3-ylcarbamoyl)-3-methyl-butyl]-amide Va‏ ‎wv‏ [١-(©-سيانو-١-بروبيل-بيبريدينيل‏ )£( كربامويل)-3-مثيل- بيوتيل]- أميد لحمسض ‎VA‏ مورفولين- ؛ -كربوكسيليك ‎Morpholine-4-carboxylic acid [1-(4-cyano-1-propyl-‏ ‎¢piperidin-4-ylcarbamoyl)-3-methylbutyl]-amide v4‏ 2 [١-(©-سيانو-١-هكسيل‏ حلقي مثيل-بيروليدينيل )7( كربامويل)-7-مثيل-بيوتيل] أميد
    Naphthalene-2-carboxylic acid [1-(3-cyano-1- ‏لحمض نفتثالين-7"-كربوكسيليك‎ 71١ tcyclohexylmethyl-pyrrolidin-3 -ylcarbamoyl)-3-methyl-butyl]-amide YY ‏إستر بنزيل لحمض [١-(١-بنزيل-3-سيانو-بيروليدينيل (©) كربامويل)-7-مثيل-‎ or [1-(1-Benzyl-3-cyano-pyrrolidin-3-ylcarbamoyl)-3-methyl-butyl}- ‏بيوتيل]-كرباميك‎ Ye carbamic acid benzyl ester Yo ‎ida sila Tdi)‏ (©) كربامويل)-*-مثيل-بيوتيل]-أميد لحمسض ‎Tv‏ مورفولين-؛ -كربوكسيليك ‎Morpholine-4-carboxylic acid [1-(1-benzyl-3-cyano-‏ ‎¢pyrrolidin-3-ylcarbamoyl)-3-methyl-butyl]-amide YA‏ ‏, إستر بنزيل لحمض [١-(*-سيانو-١-هكسيل‏ حلقي مثيل-بيروليدينيل )7( كربامويل)- + ١-مثيل-بيوتيسل]-كرباميك ‎[1-(3-Cyano-1-cyclohexylmethyl-pyrrolidin-3-‏ ‎tylcarbamoyl)-3-methyl-butyl]-carbamic acid benzyl ester vy‏ [١-("-سيانو-١-هكسيل‏ حلقي مثيل-بيروليدينيل (©) كربامويل)-3-مثيل-بيوتيل]- ‎ry‏ أميد لحمض مورفولين- ؛-كربوكسيليك ‎Morpholine-4-carboxylic acid {1-(3-cyano-1-‏ ‎‘cyclohexylmethyl-pyrrolidin-3-ylcarbamoyl)-3-methyl-butyl]-amide Yt‏ و ‎rs‏ [١-(١-بنزيل-”-سيانو‏ -بيروليدينيل )7( كربامويل)-“-مثيل-بيوتينيل (©)]-أميد ‎ri‏ لحمض مورفولين-؛-كربوكسيليك ‎Morpholine-4-carboxylic acid [1-(1-benzyl-3-‏
    ‎.cyano-pyrrolidin-3-ylcarbamoyl)-3-methyl-but-3 -enylj-amide TY‏ ‎TA‏ والمشتقات المقبولة صيدليا ‎pharmaceutically accceptable derivatives‏ منه. ‏= مركب بالصيغة ‎(la)‏ أو ‎Hb)‏ ‎lk NR RR N CN AN N CN RY Ry or (1) 0 ry
    ‎t‏ حيث:
    ‎Het °‏ يمثل أزيبانيل ‎cazepanyl‏ بيبريدينيل ‎cpiperidinyl‏ بيروليدينيل الإعتقتا رمي أزتيدينيل
    ‎cazetidinyl 1‏ أكسيبانيل ‎coxepanyl‏ رباعي هيدروبيرانيل ‎stetrahydropyranyl‏ رباعي
    ‎ctetrahydrofuranyl ‏رباعي هيدر وفورائيل‎ ctetrahydrothiopyranyl Jail ya gg pas v
    ‎A‏ أكسيتانيل ‎coxetanyl‏ أزوكائيل ‎cazocanyl‏ أكسوكانيل ‎٠ coxocanyl‏ ؟-ديازوكانيل
    ‎¢1,5-diazocanyl ‏©-ديازوكانيل‎ ء١‎ «l,4-diazocanyl ‏-ديازوكانيل‎ 4 ١١ «1,3-diazocanyl 3 —0 ¢\ «1 4-dioxocanyl ‏-ديوكسوكائيل‎ ١ ¢1,3-dioxocanyl Jails gia a= ¥ ١٠ ٠١ ‏-أكسازوكانيل‎ 4 ١١٠ ¢1,3-oxazocanyl ‏7-أكسازوكانيل‎ ١٠ ‏ديوكسوكانيل الرسهءه»1,5-010»‎ ١١ ¢1,3-diazepanyl ‏7-ديازيباتيل‎ ١٠ «1,5-oxazocanyl ليئاكوزاسكأ-٠‎ ١ «1,4-oxazocanyl VY - ١ «1,3-dioxepanyl ليتابيسكويد-١‎ ¢) ¢1,4-diazepanyl ‏-ديازيبائيل‎ 4 ١٠ ‘TY ‏-أكسازيبائيل‎ 6 «\ (1,3-oxazepanyl لينابيزاسكأ-٠‎ ١ ¢1,4-dioxepanyl ‏ديوكسيبائيل‎ Ve ¢1,2-thiazocanyl-1,1-dioxide ‏"-ثيازوكانيل- ١٠-ثنائي أكسيد‎ ١ ‏الإصدم2ه1,4-0»‎ vo (1,2.8-thiadiazocanyl-1,1-dioxide ‏أكسيد‎ يتانث-٠١٠-ليتاكوزايدايث-8‎ 7 ١ Va -١7 ١ ‏كت‎ «1 ,2-thiazepanyl-1,i-dioxide ‏اكسيد‎ يئان-٠١١٠-لينتابيزايت-7‎ ١ 7 ‏رباعي هيدروثيوفنيل‎ ¢1,2,7-thiadiazepany!-1,1-dioxide ‏أكسيد‎ SEY - ‏تياديازيبانيل‎ YA ‏سداسي هيدرو بيريميدينيل المت تست نرم مل حطة«عط سداسي‎ «tetrahydrothiophenyl ٠١ sebum ®t) cpiperazinyl ‏بيبرازينيل‎ chexahydropyridazinyl ‏هيدروبيريدازينيل‎ Y. ‏ثنائي‎ «pyrazolidinyl ‏بيرازوليدينيل‎ «1,4,5,6-tetrahydropyrimidinyl ‏هيدروبيريميدينيل‎ 7١ ‏ثنائي‎ «dihydrothiazolyl ‏ثنائي هيدروثيازوليل‎ cdihydro-oxazolyl ‏هيدرو -أكسازوليل‎ YY ‏أكسازوليدينيل‎ cisoxazolinyl ‏أيزوكسازولينيل‎ cdihydroimidazolyl ‏هيدرو إيميدازوليل‎ vy ‏لت‎ «1 ,2-thiazinanyl-1,1-dioxide ‏أكسيد‎ يئانث-١١٠-ليئانيزايث-7‎ ٠ coxazolidinyl Ye ‏أيزوثيازوليدينيل-‎ ¢1,2,6-thiadiazinanyl-1,1-dioxide ‏أكسيد‎ يئانث-١١٠-‎ لينانيزايدايث-١‎ Yo Ost ‏إيميدازوليدينيل-7»‎ cisothiazolidinyl-1,1-dioxide ‏أكسيد‎ يئانثث-٠١‎ v1 ¢morpholinyl ‏مورفولينيل‎ cimidazolidinyl ‏إيميدازوليدينيل‎ cimidazolidinyl-2,4-dione ‏رد‎ ‏ثيومورفولينيل‎ ctetrahydropyridinyl ‏ديوكسانيل 101 _رباعي هيد روبيريدينيل‎ YA
    £70 ‎va‏ الإصنامطم«مدمتد» ثيازوليدينيل ‎cthiazolidiny]‏ ثنائي هيدروبيرانيل ‎«dihydropyranyl‏ ثنائي
    ‎v.‏ ثيانيل ‎«dithianyl‏ عشاري هيدرو "كينولينيل ‎«decahydro-quinolinyl‏ عشاري ‎١‏ هيدرو -أيزوكينولينيل ‎FF) cdecahydro-isoquinolinyl‏ 4 -رباعي هيدرو -كينولينيل ‎¢1,2,3,4-tetrahydro-quinolinyl TY‏ إندو ‎¢indolinyl (id‏ ثماني هيدرو - كينو ليزينيل ‎octahydro-‏ ‎«quinolizinyl vy‏ ثنائي هيدرو -إندوليزينيل ‎cdihydro-indolizinyl‏ ثماني هيدرو -إندوليزينيل ‎Tt‏ المنتناه110-متة رطقم ثماني هيدرو -إندوليل ‎«octahydro-indolyl‏ عشاري ‎vo‏ هيدر وكينازولينيل ‎¢decahydroquinazolinyl‏ عشساري هيدر وكينوك# ‎Jul‏ ‎«decahydroquinoxalinyl ry‏ )¢ كت كك ‎elt‏ هيدروكينازولينيل 1234 ‎tetrahydroquinazolinyl vv‏ أو ‎ela mt ٠ Y ١‏ هيدر وكينوكس لينيل -1234 ‎¢tetrahydroquinoxalinyl TA‏ ‎ra‏ مجموعة جسرية ثنائية الحلقة بها من + إلى ‎٠١‏ ذرات كربون ‎Cua carbon‏ يستعاض 3 عن ذرة كربون ‎carbon‏ واحدة أو أكثر بذرة مغايرة ‎heteroatom‏ تختار من ‎N‏ 0 و ‎¢S‏ ‏3 ويحمل كل منها بشكل اختياري ‎San‏ أو أكثر من ‎Rs‏ ‏"2 .8 يمشل رابطة؛ هيدروجين ‎chydrogen‏ ألكيل ‎alkyl C1-10‏ 01-10؛ الكوكسي ‎«C1-10 alkoxy C1-10 tv‏ أريلوكسي ‎caryloxy‏ ألكيل حلقي ‎«C3-8 cycloalkyl C3-8‏ ‎te‏ الكيلوكسي حلقي ‎cycloalkyloxy C3-8‏ 03-8؛ ‎aryl Jul‏ بنزيل ‎benzyl‏ رباعي هيدرو ‎to‏ نفثيل ‎ctetrahydronaphthyl‏ إتديثيل ‎«indenyl‏ إتداتيل ‎<indanyl‏ ألكيل ‎C1-10‏ ‏3 كبريتونيل ألكيل ‎«Cl-10alkylsulfonylC1-10alkyl C1-10‏ ألكيل حلقسي ‎C3-8‏ ‎Lv‏ كبريتونيل ألكيل ‎«C3-8cycloalkylsulfonylC1-10alkyl C1-10‏ أريل كبريتونيل م الكيسل ‎carylsulfonylCl-10alkyl C1-10‏ سيكليل غير متجانس ‎heterocyclyl‏ يختار من ‎cazepanyl July £4‏ أزوكاتيل ‎cazocanyl‏ بير وليدينيل ‎epyrrolidinyl‏ بيبريدينيل ‎cpiperidinyl‏ ‏0 مورفولينيل ‎cmorpholinyl‏ ثيومو رفولينيل ‎cthiomorpholinyl‏ بيبرازيتيل ‎<piperazinyl‏ ‎١‏ إندولينيل ‎cindolinyl‏ بيرانيل ‎cpyranyl‏ رباعي هيدروبيرانيل ‎¢tetrahydropyranyl‏ رباعي ‎oy‏ هيدروثيوبيرانيل ‎ctetrahydrothiopyranyl‏ تيوبيرانيل اتبسدرممنط فوراثيل ‎«furanyl‏ ‎ov‏ رباعي هيدروفورانيل ‎ctetrahydrofuranyl‏ ثيينيل ‎cthienyl‏ بيروليل ‎cpyrrolyl‏ أكسازوليل
    «imidazolyl ‏إيميدازوليل‎ cthiazolyl ‏أيزوكسازوليل ارامعد«مون تيازوليل‎ coxazolyl ot ‏بيريدازينيل‎ epyrazinyl ‏بيرازينيل‎ epyrimidinyl ‏بيريميدينيل‎ «pyridinyl ‏م بيريدينيل‎ ‏بنزوفورائيل‎ cindolyl ‏بيرازوليل انزامعة”رم» إندوليل‎ ctetrazolyl ‏تترازوليل‎ «pyridazinyl 4 ‏بتزثيازوليل‎ cbenzimidazolyl ‏بنزيميدازوليل‎ <benzothienyl ‏بنزوثيينيل‎ 0200001 ov ‏رباعي‎ «quinolinyl ‏كينولينيل‎ «benzisoxazolyl Jud 5 5 3 34 cbenzthiazolyl oA ‏ربساعي‎ ¢isoquinolinyl ‏أيزوكينولينيسل‎ ctetrahydroquinolinyl ‏هيدر وكينولينيل‎ od ‏ربساعي‎ «quinazolinyl ‏كينا زولينيسل‎ ctetrahydroisoquinolinyl ‏هيدرو أيزوكينولينيل‎ 1. ‏الينيل‎ 43S § benzoxazolyl ‏بنزوكسازوليل‎ ctetrahydroquinazolinyl ‏هيدروكينازولينيل‎ +١ ‏يختار شق السيكليل غير‎ Cua heterocyclyloxy ‏سيكليلوكسي غير متجانس‎ cquinoxalinyl “7 hydroxy ‏المتجانس من تلك الشقات الموصوفة في هذا البيان في هذه الفقرة؛ هيدروكسي‎ >
    4“ أو أمينو ‎tamino‏ حيث ,© قد يحمل ‎Sua‏ أو أكثر بشكل اختياري من ‎Ra‏ ‎R, +‏ يمثل رابطة؛ ألكيل 1-10 ‎alkyl‏ 1-10؛ ألكيل حلقي ‎«C3-8 cycloalkyl C3-8‏ أريل حأ ‎caryl‏ رباعي هيدرو نفتثيل ‎ctetrahydronaphthyl‏ إتدينيل ‎¢indenyl‏ إندائيل ‎tindanyl‏ ‏> بيروليدينيل ‎pyrrolidiny]l‏ بيبريديئيل ‎¢piperidinyl‏ مورفولينيل ‎«morpholinyl‏ ‏م ثيومورفولينيل ‎cthiomorpholinyl‏ بيبرازينيل ‎¢piperazinyl‏ إندولينيل ‎¢indolinyl‏ فورانيل ‎¢furanyl 14‏ تبينيل ‎cthienyl‏ بيروليل بتري أكسازوليل 1را20ه؛ ثتيازوليل ‎cthiazolyl‏ ‏ل إيميدازوليل ‎cimidazolyl‏ تريازوليل ‎ctriazolyl‏ تترازوليل ‎tetrazolyl‏ بيريدينيل ‎epyridinyl‏ ‏إلا ‎¢pyrimidiny! Joba es yu‏ بيرازيثيل ‎¢pyrazinyl‏ إندوليل الر1م000» بنزوفورانيل ال ‎<benzofuranyl‏ بنزوثيينيل ‎<benzothienyl‏ بنزيميدازوليل ‎cbenzimidazolyl‏ بنزثيازوليل ل ‎cbenzthiazolyl‏ بنزوكسازوليل ‎cbenzoxazolyl‏ بنز أيزوكسازوليل ‎«benzisoxazolyl‏ ‎ve‏ كينولينيل ‎quinolinyl‏ أيزوكينولينيل ارصناممسوه؟ن؛ كينا زوليتيل الرصنامعممسو؛ ‎vo‏ كينوكساليثيل ‎¢quinoxalinyl‏ الكوكسي 01-10 ‎alkoxy‏ 1-10 ©؛ الكانويل ‎C1-10‏ ‎«C1-10alkanoyl vi‏ ألكانويلوكسي 01-0 ‎«C1-10alkanoyloxy‏ أريلوكسي ‎caryloxy‏ ‎vv‏ بنزيلوكسي ‎tbenzyloxy‏ الكوكسي ‎C1-10‏ كربونيل ‎¢Cl-10alkoxycarbonyl‏ أريلوكسي ‎VA‏ كربونيل ‎caryloxycarbonyl‏ أرويلوكسي ‎caroyloxy‏ كربامويل ‎carbamoyl‏ حيث قد تحمل
    ١7 ١
    م ‎va‏ ذرة النتروجين ‎JS nitrogen‏ مستقل بديلا أو بديلين من ألكيل 01-0 ‎«C1-10 alkyl‏ يم أريل ‎caryl‏ بيروليدينيل ‎¢pyrrolidinyl‏ بيبريدينيل ‎¢piperidinyl‏ مورفولينيل ‎«morpholinyl‏ ‏ل ثيومورفولينيل الإصنامطم«مسمنط»_بيبرازينيل ‎«piperazinyl‏ إندولينيل ‎cindolinyl‏ فورانيل ‎«furanyl AY‏ تيينيل ‎cthienyl‏ بيروليل ال أكسازوليل ‎coxazolyl‏ تيازوليل ‎«thiazolyl‏ ‎AY‏ إيميدازوليل ‎cimidazolyl‏ تريازوليل ‎ctriazolyl‏ تترازوليل ‎ctetrazolyl‏ بيريدينيل ‎«pyridinyl‏ ‎At‏ بيريميدينيل ‎¢pyrimidinyl‏ بير ازينيسل ‎«pyrazinyl‏ إندوليل ‎cindolyl‏ بنزوفورانيل ‎<benzofuranyl Ae‏ بنزوثيينيل ‎cbenzothienyl‏ بنزيميدازوليل ‎<benzimidazolyl‏ بنزثيازوليل ‎cbenzthiazolyl Al‏ كينولينيل ‎cquinolinyl‏ أيزوكينوليتنيل ‎cisoquinolinyl‏ كينازولينيمل ‎quinazolinyl AV‏ أو كينوك الينيل ‎«quinoxalinyl‏ ‎AA‏ أو ‎Jia R,‏ ألكانويل 01-0 أمينو ‎«C1-10 alkanoylamino‏ أرويل أمينو ‎caroylamino‏ ‎AS‏ ألكيل 01-0 ثيو ‎alkylthio‏ 1-10 حيث قد تؤكسد ذرة الكبريت ‎sulfur‏ إلى كبريتوكسيد ‎sulfoxide 9.‏ أو كبريتون ‎csulfone‏ أريل شيو ‎Cua arylthio‏ قد تؤكسد ذرة الكبريث ‎sulfur‏ ‏91 إلى كبريتوكسيد ‎sulfoxide‏ أو كبريتون 9016008؛ يوريدو ‎Cua ureido‏ قد تحمل أي من ‎ax‏ ذرتي النتروجين ‎nitrogen‏ بشكل مستقل بديلآ من ألكيل 1-10 ‎caryl Jal «C1-10 alkyl‏ ‎qv‏ بيروليدينيل ‎«pyrrolidinyl‏ بيبريدينيل ‎¢piperidinyl‏ مورفولينيسل ‎«morpholiny!‏ ‎at‏ ثيومورفولينيل ‎cthiomorpholinyl‏ بيبرازينيل ‎«piperazinyl‏ إندولينيل ‎cindolinyl‏ فورانيل ‎<furanyl 90‏ ثيينيل ‎cthienyl‏ بيروليل ‎cpyrrolyl‏ أكسازوليل ‎cthiazolyl J—a 5 Ld coxazolyl‏ 41 إيميدازوليل ‎cimidazolyl‏ تريازوليل ‎«triazolyl‏ تترازوليل ‎ctetrazolyl‏ بيريدينيل ‎cpyridinyl‏ ‎av‏ بيريميديئيل ‎¢pyrimidinyl‏ بيرازيثيل ‎«pyrazinyl‏ إندوليل ‎cindolyl‏ بنزوفورانيل ‎<benzofuranyl AA‏ بنزوثيينيل ‎<benzothienyl‏ بنزيميدازوليل ‎cbenzimidazolyl‏ بنزثيازوليل ‎(benzthiazolyl 44‏ كينولينئيسل ‎¢quinolinyl‏ أيزوكيتولينيسل ‎cisoquinolinyl‏ كينا زولينئيل ‎quinazolinyl Yoo‏ أو كينو كس الينيل ‎cquinoxalinyl‏ ‎٠١‏ أو ‎R,‏ يمثل الكوكسي 01-0 كربونيل أمينو ‎«C1-10 alkoxycarbonylamino‏ أريلوكسي ‎Vox‏ كربوتيل أمينو ‎caryloxycarbonylamino‏ ألكيل 01-0 كربامويلوكسي 01-10 ‎calkylcarbamoyloxy yey‏ أريل كربامويلوكسي ‎carylcarbamoyloxy‏ ألكيل ‎C1-10‏ كبريتونيل ‎١٠١ ١‏
    LA C1-10 JY carylsulfonylamino ‏أريل كبريتونيل أمينو‎ «C1-10 alkylsulfonylamino ‏أمينو‎ Vet carylaminosulfonyl ‏أريل أمينو كبريتوتيل‎ ¢«C1-10 alkylaminosulfonyl ‏أمينو كبريتونيل‎ Veo ‏بشكل مستقل بديلاً أو بديلين من‎ nitrogen ‏حيث قد تحمل ذرة النتروجين‎ amino ‏أمينو‎ Ve «piperidinyl ‏بيبريدينيل‎ cpyrrolidinyl ‏بيرو ليدينيل‎ caryl ‏أريل‎ «C1-10 alkyl 01-0 ‏لاد ألكيل‎ «piperazinyl ‏بيبرازينيل‎ «thiomorpholinyl ‏ثيومورفولينيل‎ cmorpholinyl ‏مورفولينيل‎ ٠١8 ‏بيروليل انراهصوم؛ أكسازوليل‎ cthienyl Jui ‏إندولينيل 1م00 فورانيل 1رصة:؛‎ Ved ‏تترازوليل‎ ctriazolyl ‏تريازوليل‎ «imidazolyl ‏إيميدازوليل‎ cthiazolyl ‏ثيازوليل‎ coxazolyl ١٠ ‏انردنته«وم» إندوليل‎ Jai) on ¢pyrimidinyl ‏بيريميدينيل‎ «pyridinyl ‏بيريدينيل‎ stetrazolyl ١١١ ‏بنزيميدازوليل‎ cbenzothienyl ‏بنزوتييتيل‎ cbenzofuranyl ‏بنزوفورانيسل‎ 01 ١١" ‏أيزوكينولينيل‎ cquinolinyl ‏كينولينيل‎ «benzthiazolyl ‏بنزثيازوليل‎ 0210108201 Wr «quinoxalinyl ‏أو كينوكسالينيل‎ quinazolinyl ‏كينازولينيل‎ cisoquinolinyl ‏ا‎ ‎«carboxy ‏أكسو ل كربوكسي‎ «hydroxy ‏هيدروكسي‎ <halogen ‏يمثل هالوجين‎ R, ‏لا أو‎ ‏أو غوانيدينو‎ amidino ‏أميدينو‎ carboxamide ‏كربوكساميد‎ ¢nitro 9 Ji ccyano ‏سيانو‎ ١ (Ry ‏أو أكثر بشكل اختياري من‎ Shay ASR, ‏وقد يحمل‎ guanidine YAY ‏نفس الوقت رابطة؛‎ AR, ‏ا شريطة أن لا يمثل ,8 و‎ + ‏إلى‎ ١ ‏سلسلة كربونية متفرعة أو غير متفرعة ومشبعة أو غير مشبعة بها من‎ SiR, ١ ‏مهلجنة اختياريا بشكل جزئي أو كلي حيث يستعاض عن ذرة‎ carbon ‏ذرات كربون‎ ٠, ‏أو 8 وحيث تحمل‎ S(O); S(O) ‏واحدة أو أكثر بشكل اختياري ب ©؛ <ء‎ carbon ‏كربون‎ ١١ nl ‏السلسلة المذكورة اختياريا بشكل مستقل بدائل من مجموعة إلى مجموعتي‎ YY «pyrrolidinyl ‏بيروليدينيل‎ «C1-4 alkyl 014 ‏أو شق واحد أو أكثر من ألكيل‎ «NH, «oxo 77 «thiomorpholinyl ‏رفوليتيل‎ 3a 35 ¢morpholinyl ‏بيبريدينيل الإصتلتتمنم» مورفولينيل‎ VE ‏بيروليل‎ sthienyl ‏ثيينيل‎ cfuranyl ‏فورانيل‎ cindolinyl ‏إندولينيل‎ cpiperazinyl ‏بيبرازينيل‎ ١ ‏تريازوليل‎ cimidazolyl ‏إيميدازوليل‎ cthiazolyl ‏ثيازوليل‎ coxazolyl ‏أكسازوليل‎ epyrrolyl ١١ ‏بيريميدينيل الإمنةنس«رم؛ بيرازينيل‎ cpyridinyl ‏بيريدينيل‎ ctetrazolyl ‏201»؛ تترازوليل‎ 7 «benzothienyl ‏بنز وقييثيل‎ «benzofuranyl ‏بنزوفوراتيل‎ cindolyl ‏إتدوليل‎ «pyrazinyl YYA
    £14 <quinolinyl ‏كينولينيسل‎ <benzthiazolyl ‏بنزثيازوليل‎ «benzimidazolyl ‏بنزيميدازوليل‎ AE) ¢quinoxalinyl ‏أو كينو كس الينيل‎ quinazolinyl ‏كينا زولينيل‎ cisoquinolinyl ‏أيزوكينولينيل‎ ‘re. caryloxy ‏أريلوكسي‎ caryl ‏أريل‎ «C3-6cycloalkyl C3-6 ‏ألكيل حلقي‎ J 3a R, ‏أو‎ 7١ ‏كربوكسي‎ oxo ‏أكسو‎ chydroxy ‏هيدروكسي‎ chalogen ‏هالوجين‎ cbenzyloxy ‏بنزيلوكسي‎ VT «mono-C1-5 alkylamino ‏أمينو‎ C1-5 ‏نترو معان أحادي- ألكيل‎ «cyano ‏سيانو‎ carboxy ‏اد‎ ‏أميدينو‎ «carboxamide ‏كربوكساميد‎ ¢di-C1-5 alkylamino ‏ثنائي - ألكيل 5 أمينو‎ 4 tguanidino sul s& ‏أو‎ amidino ‏د‎ ¢C1-3 alkyl 01-3 ‏أو ألكيل‎ hydrogen ‏يمثل هيدروجين‎ Ry 4 د ب يمثل رابطة؛ هيدروجين ‎¢hydrogen‏ ألكيل 01-10 ‎alkyl‏ 01-10؛ الكيلين 10 ‎«C2-10alkylene VTA‏ الكيل حلقي 03-8 ‎«C3-8cycloalkyl‏ أريل ألكيل ‎aryIC1-Salkyl C1-5‏ أو د أريل ‎aryl‏ حيث ‎Ry‏ يحمل بديلاأو أكثر بشكل اختياري من م8؛ aryl ‏أريل‎ 3-8 cycloalkyl 03-8 ‏ألكيل حلقي‎ «C1-10 alkyl 010 J ‏يمثل‎ R, 1 ‏هبتاتيسل ثنائي حلقي‎ ]١ LY .Y] cindenyl ‏إنتدينيل‎ ¢indanyl ‏إندائيل‎ ٠١
    ١ .£] «bicyclof2.2.2Joctanyl ‏أوكتانيل ثنائي حلقي‎ [Y ١7 .7[ cbicyclof2.2.1]heptanyl Vey ‏صفر] هكسائيل ثنائي حلقي‎ ١ .[ ‏ثنائي حلقي الإصقام4.1.016]ماكرعنتاء‎ Julia ‏صفر]‎ Ver Jul cbicyclo[1.1.1]pentanyl ‏بنتانيل ثنائي حلقي‎ ]١ ١.١ .١[ ebicyclo[3.1.0]hexanyl Yet ‏عشاري‎ ¢1,2,3,4-tetrahydronaphthyl didi g yaa ‏؛-رباعي‎ oF 7 ٠ ccubanyl Vio «piperidinyl ‏بيبريدينيل‎ «pyrrolidinyl ‏بيروليدينيل‎ cdecahydronaphthyl ‏هيدرونفتثيل‎ ye «piperazinyl J— jl sau cthiomorpholinyl ‏ثيومورفوليتيل‎ cmorpholinyl ‏و مورفولينيل‎ ‏بيرانيل‎ ctetrahydrofuranyl ‏رباعي هيدروفور انيل‎ furanyl ‏فورانيل‎ cindolinyl ‏إندولينيل‎ YEA ‏رباعي هيدروثيوبيرانيل‎ ctetrahydropyranyl Jail ms as ‏رباعي‎ cpyranyl Ved ‏ثيازوليل‎ coxazolyl ‏أكسازوليل‎ «pyrrolyl ‏بيروليل‎ cthienyl ‏تيينيل‎ ctetrahydrothiopyranyl Yo. ‏تترازوليل‎ ctriazolyl ‏تريازوليل‎ epyrazolyl ‏بيرازوليل‎ cimidazolyl ‏إيميدازوليل‎ cthiazolyl ٠١١ ‏إندوليل‎ ¢pyrazinyl ‏بيرازينيل‎ ¢pyrimidinyl ‏بيريميدينيل‎ epyridinyl Jad ju ctetrazolyl ١ ‏ثماني هيدر وبنزوفورانيل‎ «dihydrobenzofuranyl ‏ا 01 ثنائي هيدروبنزوفورانيل‎ YY
    LY. «benzothienyl ‏بنز وقييتيمل‎ <benzofuranyl ‏بنزوفورانيمسل‎ coctohydrobenzofuranyl vot ‏_رباعي هيدر وكينولينيل‎ cbenzthiazolyl ‏بنزثيازوليل‎ cbenzimidazolyl ‏بنزيميدازوليل‎ Veo ‏ربساعي هيدر وأيزوكينولينيل‎ «quinolinyl ‏كينولينيسل‎ cretrahydroquinolinyl vei «quinazolinyl ‏كينازولينيسل‎ cisoquinolinyl Ji iy 3 «tetrahydroisoquinolinyl yov «aryloxy ‏أريلوكسي‎ «C1-10 alkoxy C1-10 ‏الكوكسي‎ «quinoxalinyl ‏كينوكي الينيل‎ YoA 01-10 ‏ألكوكسي 01-10 كربونيل‎ caroyl ‏أرويل‎ «C1-10 alkanoyl C1-10 ‏ألكاتويل‎ 4 01-10 1-0 ‏ألكانويلوكسي‎ «aryloxycarbonyl ‏أريلوكسي كربوثيل‎ «alkoxycarbonyl Ve ‏قد تحمل ذرة النتروجين‎ Cua carbamoyl ‏كربامويل‎ caroyloxy ‏أرويلوكسي‎ calkanoyloxy ‏الى‎ ‎aryl ‏أريل‎ ¢C1-10 alkyl 01-10 ‏أو بديلين من ألكيل‎ Sb ‏بشكل مستقل‎ nitrogen Vay «morpholinyl J— id 98 5 ga cpiperidinyl ‏بيبريدينيل‎ «pyrrolidinyl ‏بيروليدينيل‎ yay ‏فورانيل‎ cindolinyl ‏إندولينيل‎ ¢piperazinyl ‏بيبرازينيل‎ cthiomorpholinyl ‏ثيومورفولينيل‎ Vit «thiazolyl ‏ثيازوليل‎ «oxazolyl ‏أكسازوليل‎ «pyrrolyl ‏بيروليل‎ cthienyl Jad furanyl ‏محا‎ ‎«pyridinyl ‏بيريدينيل‎ ctetrazolyl ‏تترازوليل‎ etriazolyl ‏تريازوليل‎ cimidazoly! ‏ححا إيميدازوليل‎ ‏بنزوفورانيل‎ cindolyl ‏إتندوليل‎ «pyrazinyl ‏بيريميدينيل الرمتنةنسرم» بيرازينئيل‎ Vv ‏بنزثيازوليل‎ benzimidazolyl ‏بنزيميدازوليل‎ cbenzothienyl ‏بنزوثيينيل‎ <benzofuranyl ‏هجا‎ ‏أيزوكينولينئيسل الإصنامه1و50؛ كينا زولينيسل‎ cquinolinyl ‏كينولينيل‎ 021201 114 «quinoxalinyl ‏أو كينوكس الينيل‎ quinazolinyl ‏ف‎ ‎JY caroylamino sisal ‏أرويل‎ «C1-10 alkanoylamino ‏يمثل ألكانويل 01-10 أمينو‎ Rf ١71١ ‏إلى كبريتوكسيد‎ sulfur ‏قد تؤكسد ذرة الكبريت‎ Cua 01-10 alkylthio ‏ثيو‎ 01-0 7 sulfur ‏حيث قد تؤكسد ذرة الكبريث‎ arylthio ‏تيو‎ Jal «sulfone ‏أو كبريتون‎ sulfoxide ‏لا‎ ‏حيث قد تحمل أي من‎ ureido ‏يوريدو‎ «sulfone ‏أو كبريتون‎ sulfoxide ‏إلى كبريتوكسيد‎ 7 caryl ‏أريل‎ C1-10 alkyl 1-10 ‏من ألكيل‎ Sony ‏م7 ذرتي النتروجين 0 بشكل مستقل‎ «morpholinyl ‏مورفولينيمل‎ cpiperidinyl ‏بيبريدينيل‎ ¢pyrrolidinyl ‏بيروليدينيل‎ A ‏فورانيل‎ cindolinyl ‏إندولينيل‎ «piperazinyl ‏بيبرازينيل‎ ethiomorpholinyl ‏إلا ثيومورفولينيل‎ cthiazolyl ‏ثتيازوليل‎ coxazolyl ‏أكسازوليل‎ cpyrrolyl ‏بيروليل‎ cthienyl ‏ثيينيل‎ <furanyl ‏ملا‎
    [AA ¢pyridinyl ‏بيريدينيل‎ ctetrazolyl ‏تترازوليل‎ ceriazolyl ‏تريازوليل‎ cimidazolyl ‏اإيميدازوليل‎ 74 ‏بنزوفورانيل‎ cindolyl ‏إندوليل‎ ¢pyrazinyl ‏نا بيريميدينيل اردنونسرم؛ بيرازينيسل‎ ‏بنزتيازوليل‎ cbenzimidazolyl ‏ألجصة:0200؛ بنزوثيينيل 20601 بنزيميدازوليل‎ VA ‏كينازولينئيمل‎ cisoquinolinyl ‏كينولينئيل الإعتنامعمتسو أيزوكينولينيمل‎ 021201 YAY «quinoxalinyl ‏أو كينو كسالينيل‎ quinazolinyl VAY ‏أريلوكسي‎ «C1-10 alkoxycarbonylamino ‏كربونيل أمينو‎ 1-0 SS ‏أو ,8 يمثل‎ VAL 1-10 ‏ألكيل 1-0 كربامويلوكسي‎ caryloxycarbonylamino ‏عم كربونيل أمينو‎ ‏ألكيل 01-10 كبريتونيل‎ carylcarbamoyloxy ‏أريل كربامويلوكسي‎ calkylcarbamoyloxy ‏حها‎ ‎01-0 Ji carylsulfonylamino ‏أريل كبريتونيل أمينو‎ «C1-10 alkylsulfonylamino ‏أمينو‎ VAY carylaminosulfonyl ‏أريل أمينو كبريتوتيل‎ «C1-10 alkylaminosulfonyl ‏هها أمينو كبريتونيل‎ ‏بشكل مستقل بديلاً أو بديلين من‎ nitrogen ‏حيث قد تحمل ذرة النتروجين‎ amino ‏أمينو‎ VA «piperidinyl ‏بيبريدينيل‎ cpyrrolidinyt ‏بيروليدينيل‎ caryl ‏أريل‎ «C1-10 alkyl 01-0 ‏ألكيل‎ ‘a. <piperazinyl J—is jl yx ¢thiomorpholinyl ‏ثيومورفولينيل‎ emorpholinyl ‏مورفولينيل‎ vay ‏أكسازوليل‎ cpyrrolyl ‏بيروليل‎ cthienyl Jud «furanyl ‏فورائيل‎ cindolinyl ‏"و إندولينيل‎ ‏تترازوليل‎ atriazolyl ‏إيميدازوليل 71 : تريازوليل‎ cthiazolyl ‏ثيازوليل‎ coxazolyl ‏ل‎ ‏إندوليل‎ «pyrazinyl ‏بيرازينيل‎ «pyrimidinyl ‏بيريميدينيل‎ cpyridinyl ‏بيريدينيل‎ ctetrazolyl vag ‏بنزيميسدازوليل‎ cbenzothienyl J——iuds 3 cbenzofuranyl ‏:؛ بنزوفورانيسل‎ 01 yao ‏أيزوكينولينيل‎ quinolinyl ‏كينولينئيل‎ <benzthiazolyl ‏بنزثيازوليمل‎ cbenzimidazoly! yan «quinoxalinyl ‏أو كيتوك الينيل‎ quinazolinyl ‏كينازولينيل‎ cisoquinoliny! ‏و‎ ‏كر بوكسي وتم‎ (oxo ‏أكسو‎ chydroxy ‏هيدروكسي‎ chalogen ‏ها أو .8 يمثل هالوجين‎ ‏كذلك‎ R, ‏وقد يحمل‎ cguanidino ‏أو غوانيدينىو‎ amidino ‏أميدينو‎ «nitro ‏نترى‎ cyano ‏ذخا سيانو‎ ‏بدلا او أكثر بشكل اختياري من بع‎ > © ‏أريل‎ caryl ‏أريل‎ 03-6 cycloalkyl 63-6 ‏الكيل حلقي‎ «C1-5 alkyl C1-5 ‏يمثل ألكيل‎ Ry Ye ‏أريل‎ caryloxy ‏أريلوكسي‎ «C1-5 alkoxy C1-5 ‏الكوكسي‎ aryl 01-5 alkyl 01-5 ‏الكيل‎ 7 chalogen ‏هالوجين‎ camino ‏أمينو‎ caroyl ‏أرويل‎ carylCl-5alkoxy C1-5 ‏الكوكسي‎ Ter
    ١ ‏أميدينو‎ nitro ‏نترو‎ cyano ‏سيانو‎ «carboxy ‏كربوكسي‎ oxo ‏أكسو‎ chydroxy ‏هيدروكسي‎ 4 tguanidino ‏أو غوانيدينو‎ amidino Yoo ‏المرتبطين بها ألكيل حلقي‎ carbon ‏معا مع ذرة الكربون‎ Ry Ry ‏يشكّل‎ Sy ves ‏غير عطري مكون من 7-5 أعضاء أو حلقة غير متجانسة عطرية بها من‎ cycloalkyl ‏و‎ ‏أعضاء؛‎ ١7-٠ ‏أ‎ ‏أو الكيسل 3ن‎ hydroxy ‏هيدروكسي‎ chydrogen ‏على حدة هيدروجين‎ Ry ‏كل‎ Jia 74 ‏01-3؟‎ alkyl Tn. «C1-10 alkyl 01-0 ‏ألكيل‎ «carbonyl ‏كربونيل‎ <hydrogen ‏رابطة؛ هيدروجين‎ Jia ‏م‎ 7١١ 01-10 ‏ألكيل 01-10 أمينو ألكيل‎ «C1-10alkoxyC1-10alkyl 01-10 ‏ألكيل‎ C1-10 ‏الكوكسي‎ YAY C1-10alkylthioC1-10alkyl C1-10 J—S 52 1-10 ‏ألكيل‎ «C1-10alkylaminoC1-10alkyl ir «sulfone ‏أو كبريتون‎ sulfoxide ‏إلى كبريتوكسيد‎ sulfur ‏قد تؤكسد ذرة الكبريت‎ Cua ١ «C3-8 cycloalkyl C3-8 ila ‏الكيل‎ caryloxy ‏أريلوكسي‎ »©1-10 alkoxy C1-10 ‏الكوكسي‎ ١ 0001 ‏إندينيل‎ <tetrahydronaphthyl Judi g ya aa ‏رباعي‎ «benzyl ‏بنزيل‎ caryl ‏أريل‎ 7173 03-7 cycloalkylsulfonyl 61-5 C1-5 J ‏ألكيل حلقي 63-7 كبريتونيل‎ cindanyl ‏إندانيل‎ ١7 ‏سيكليل غير متجانس‎ carylsulfonyICl-Salkyl 01-5 ‏أريل كبريتونيل ألكيل‎ calkyl YA ‏مورفولينيل‎ ¢piperidinyl ‏بيبريدينيل‎ cpyrrolidinyl ‏يختار من بيروليدينيل‎ heterocyclyl vid Jil aif «piperazinyl J—uiy 3 jan sthiomorpholinyl ‏ثيومورفوليتيل‎ <morpholinyl YY. ‏ثيوبيرانيل‎ ctetrahydropyranyl ‏رباعي هيدروبيرانيل‎ «pyranyl ‏بيراتيل‎ cindolinyl 771 ‏رباعي‎ dfuranyl ‏فورانيل‎ ctetrahydrothiopyranyl ‏رباعي هيد روثيوبيراثيل‎ 1 7, ‏بيروليل 1ر1ه:رم» أكسازوليل‎ cthienyl ‏ثيينيل‎ ctetrahydrofuranyl ‏ا هيدروفور انيل‎ <imidazolyl ‏إيميدازوليل‎ cthiazolyl ‏ثيازوليل‎ cisoxazolyl ‏أيزوكسازوليل‎ coxazolyl Yye ‏بيريديزينيل‎ epyrazinyl ‏ازينيل‎ yn cpyrimiding]l ‏بيريميدينيل‎ ¢pyridinyl ‏م بيريدينيل‎ ‏إندوليل‎ epyrazolyl ‏تريازوليل ازاهتدة؛ بيرازوليل‎ ctetrazolyl Joly 3 8 «pyridizinyl 774 ‏بنزيميدازوليل‎ cbenzothienyl ‏بنزوثييتئيل‎ «benzofuranyl ‏بتزوقوراتيل‎ ¢indolyl ‏للا‎ ‏رباعي‎ «quinolinyl ‏كينولينيل‎ benzthiazolyl ‏بنزثيازوليل‎ 021201 77
    (RR
    او 7,5 هيدر وكينولينيل ‎¢«isoquinolinyl Jl iy 3 <tetrahydroquinolinyl‏ رباعي
    ‎TY.‏ هيدروايزوكينولينيل ‎ctetrahydroisoquinolinyl‏ كينازولينيل ‎«quinazolinyl‏ ربساعي ‎79١‏ هيدروكينازولينيل ‎ctetrahydroquinazolinyl‏ بنزوكسازوليل ‎benzoxazolyl‏ وكينوكس_الينيل ‎«quinoxalinyl 7‏ سيكليلوكسي غير متجانس ‎heterocyclyloxy‏ حيث يختار شق السيكليل ,7 غير المتجانس ‎heterocyclyl‏ من تلك الشسقات الموصوفة في هذا البيان في ‎Yre‏ هذه الفقرة؛ ألكاتنويل 01-10 ‎alkanoyl‏ 01-10؛ أرويل ‎caroyl‏ ألكانويلوكسي 1-10 ‎alkanoyloxy YYo‏ 01-10 بنزيلوكسي ‎<benzyloxy‏ ألكوكسي 01-0 كربونيل ‎C1-10‏ ‎calkoxycarbonyl Tri‏ أريل الكوكسي ‎C1-5‏ كربوتيل ‎carylC1-5alkoxycarbonyl‏ أريلوكسي ‎Yrv‏ كربونيل ‎caryloxycarbonyl‏ أرويلوكسي ‎caroyloxy‏ كربامويل ‎Cua carbamoyl‏ قد تحمل أ ذرة النتروجين ‎nitrogen‏ بشكل مستقل بديلاً أو بديلين من ألكيل ‎«C1-10 alkyl C1-10‏ 7795 أريل ‎caryl‏ بيروليدينيل ‎cpyrrolidinyl‏ بيبريدينيل ‎«piperidinyl‏ مورفولينيل ‎«morpholinyl‏
    ‎ve.‏ ثيومورفولينيل ‎cpiperazinyl Jabs) yan sthiomorpholinyl‏ إندولينيل ‎cindolinyl‏ فورانيل ‎cfuranyl Ye‏ ينيل ‎cthienyl‏ بيروليل ‎«pyrrolyl‏ أكسازوليل ‎¢oxazolyl‏ تيازوليل ‎sthiazolyl‏ ‏إيميدازوليل ‎«imidazolyl‏ تريازوليل ‎etriazolyl‏ تترازوليل ‎ctetrazolyl‏ بيريدينيل ‎cpyridinyl‏ ‎viv‏ بيريميدينيل ‎¢pyrimidinyl‏ بيرازينيل ‎cindolyl Jul gal «pyrazinyl‏ بنزوفوراتنيل ‎cbenzofuranyl Yet‏ بنزوثيينيل ‎<benzothienyl‏ بنزيميدازوليل ‎¢benzimidazolyl‏ بنزثيازوليل ‎¢quinolinyl J——il sii cbenzthiazolyl Yio‏ أيزوكينولينيسل ‎<isoquinolinyl‏ كينا 4 ‎J—id‏ ‎quinazolinyl Yen‏ أو كينو كس الينيل ‎«quinoxalinyl‏ ‎Yev‏ أو ‎Rs‏ يمثل ألكانويل ‎<C1-10 alkanoylamino sisal C1-10‏ أرويل أمينو ‎caroylamino‏ الكيل ‎Cua 01-10 alkylthio sd 01-0 YEA‏ قد تؤكسد ذرة الكبريت ‎sulfur‏ كبريتوكسيد ‎sulfoxide Yea‏ أو كبريتون ‎csulfone‏ أريل ثيو ‎Cua arylthio‏ قد تؤكسد ذرة الكبريت ‎sulfur‏
    ‎Yo.‏ إلى كبريتوكسيد ‎sulfoxide‏ أو كبريتون ‎ssulfone‏ يوريدو ‎ureido‏ حيث قد تحمل أي من ‎Yo‏ ذرتي النتروجين ‎nitrogen‏ بشكل مستقل بديلاً من ألكيل ‎alkyl C1-10‏ 01-10 أريل ‎caryl‏ ‎epyrrolidinyl Jawa ym Yov‏ بيبريدينيل ‎«morpholinyl J—id sd ) sa cpiperidinyl‏ ‎Yor‏ ثيومو رفولينيل ‎cthiomorpholinyl‏ بيبر ازينيل ‎«piperazinyl‏ إندولينيل ‎Jil sé cindolinyl‏ ‎١ ١
    «thiazolyl ‏ثيازوليل‎ ¢oxazolyl ‏بيروليل 1بتمصدري أكسازوليل‎ cthienyl ‏1د تيينيل‎ Yot «pyridinyl ‏بيريدينيل‎ stetrazolyl ‏تترازوليل‎ «triazolyl ‏تريازوليل‎ cimidazolyl ‏إيميدازوليل‎ Yoo ‏بنزوفورانيسل‎ cindolyl ‏إندوليل‎ «pyrazinyl ‏بيرازينيل‎ cpyrimidinyl ‏بيريميدينيل‎ You ‏بنزثيازوليل‎ cbenzimidazolyl ‏بنزيميدازوليل‎ cbenzothienyl ‏بنزوثيينيل‎ «benzofuranyl Yov ‏كينا زولينئيسل‎ cisoquinolinyl ‏أيزوكينولينيل‎ cquinolinyl ‏كينولينيل‎ cbenzthiazolyl YoA «quinoxalinyl ‏كي الينيل‎ gS quinazolinyl Yoq
    ب أو ‎Rs‏ يمثل ألكوكسي 01-0 كربونيل أمينو ‎«C1-10 alkoxycarbonylamino‏ أاريلوكسي ‎١١‏ كربوتيل أمينتى ‎JS caryloxycarbonylamino‏ 1-0 كربامويلوكسي 01-10 ‎calkylcarbamoyloxy YAY‏ أريل كربامويلوكسي ‎carylearbamoyloxy‏ ألكيل 1-10 كبريتوتيل 71 أمينو ‎«C1-10 alkylsulfonylamino‏ أريل كبريتونيل أمينو ‎«arylsulfonylamino‏ ألكيل 01-0 ‎Yat‏ أمينو كبريتونيل ‎alkylaminosulfonyl‏ 1-10©؛ أريل أمينو كبريتوتيل ‎carylaminosulfonyl‏ ‏م أمينو ‎amino‏ حيث قد تحمل ذرة النتروجين ‎nitrogen‏ بشكل مستقل بديلاً أو بديلين من تح ألكيل ‎«C1-10 alkyl C1-10‏ أريل ‎caryl‏ بيروليدينيل ‎¢pyrrolidinyl‏ بيبريدينيل ‎«piperidinyl‏ ‎Tv‏ مورفولينيل ‎¢morpholinyl‏ ثيومورفوليتيل ‎<thiomorpholinyl‏ بيبرازيتيل ‎cpiperazinyl‏ ‏م إندولينيل ‎cindolinyl‏ فورائيل ‎<furanyl‏ ثيينيل ‎cthienyl‏ بيروليل ‎cpyrrolyl‏ أكسازوليل ‎coxazolyl v14‏ ثيازوليل ‎cthiazolyl‏ إيميدازوليل ‎cimidazolyl‏ تريازوليل ‎ctriazolyl‏ تترازوليل ‎ctetrazolyl Yv.‏ بيريدينيل ‎«pyridinyl‏ بيريميدينيل ‎epyrimidinyl‏ بيرازينيل ‎epyrazinyl‏ إندوليل لأ ‎cindolyl‏ بنزوقوراتيسل ‎cbenzofuranyl‏ بنزوثيينيسل ‎<benzothienyl‏ بنزيميدازوليل ‎<benzimidazolyl YVY‏ بنزثيازوليل ‎«benzthiazolyl‏ كينولينيل 1رصنامعمنو» أيزوكينولينيل ‎cisoquinolinyl 7‏ كينازولينيل ‎quinazolinyl‏ أو كينوكسالينيل ‎«quinoxalinyl‏
    أ أو ‎Rs‏ يمثل هالوجين ‎chalogen‏ هيدروكسي ‎chydroxy‏ أكسي ‎oxy‏ أكسو ‎oxo‏ كربوكسي ذلا ‎carboxy‏ سيانو ‎¢nitro si ccyano‏ كربوكساميد ‎carboxamide‏ أميدينو ‎amidino‏ أو 17 غوانيدينو ‎cguanidino‏ وقد يحمل ‎Ry‏ كذلك ‎Saas‏ أو أكثر بشكل اختياري من ‎(R.‏ ‏با ‎R,‏ يمثل ألكيل 61-0 ‎alkyl‏ 01-10؛ الكوكسي ‎C1-10‏ ألكيل ‎Cl-10alkoxyCl- C1-10‏ ‎YVA‏ 1ولته10» ألكيل 1-10© أمينو ألكيل ‎«C1-10alkylaminoC1-10alkyl C1-10‏ ألكيل 01-10 tye ‏إلى‎ sulfur ‏حيث قد تؤكسد ذرة الكبريت‎ C1-10alkylthioC1-10alkyl C1-10 SS ob Yva ‏ألكيل حلقي‎ «C1-10 alkoxy C1-10 ‏الكوكسي‎ «sulfone ‏أو كبريتون‎ sulfoxide ‏كبريتوكسيد‎ YA: ‏إندينيل‎ ctetrahydronaphthyl Ji 5 jan ‏رباعي‎ «aryl ‏أريل‎ «C3-8 cycloalkyl 3-8 YAN ‏مورفولينيل‎ «piperidinyl ‏بيبريدينيل‎ ¢pyrrolidinyl ‏بيروليدينيل‎ cindanyl ‏إندائيل‎ cindenyl YAY ‏إندولينيل‎ «piperazinyl ‏بيبرازيثيل‎ ¢thiomorpholinyl ‏ثيومورفولينيل‎ cmorpholinyl YAY tetrahydrothiopyranyl ‏رباعي هيدر وثيوبير انيل‎ cthiopyranyl Jail yuo cindolinyl YAS ‏رباعي هيدروفورانيل‎ ctetrahydropyranyl ‏هيدروبيرائيل‎ =l «pyranyl ‏مدا بيرانيل‎ ‏بيروليل 1ر01رم؛ أكسازوليل‎ cthienyl Jud «furanyl ‏فورانيل‎ ctetrahydrofuranyl YAY ‏تترازوليل‎ «riazolyl ‏تريازوليل‎ imidazolyl ‏إيميدازوليل‎ cthiazolyl ‏ثيازوليل‎ coxazolyl YAV ‏إندوليل‎ ¢pyrazinyl ‏بيرازينيل‎ ¢pyrimidinyl ‏بيريميدينيل‎ ¢pyridinyl ‏بيريدينيل‎ ctetrazolyl YAA ‏بنزيميدازوليل‎ cbenzothienyl ‏و تيينيمل‎ 33 cbenzofuranyl ‏ف 01 ؛ بنزوفورانيسل‎ «benzoxazolyl ‏بنزوكسازوليل‎ ¢benzthiazolyl ‏بنزثيازوليسسل‎ cbenzimidazolyl Ya. «isoquinoliny! ‏أيزوكينوليئيل‎ cquinolinyl ‏كينولينيل‎ «benzisoxazolyl ‏بنزأيزوكسازوليل‎ Ya) «C1-10 alkanoyl C1-10 ‏ألكانويل‎ cquinoxaliny! ‏كينو كسالينيل‎ «quinazolinyl ‏كينازولينيل‎ Yay ‏بنزيلوكسي‎ caryloxy ‏أريلوكسي‎ 01-10 alkanoyloxy 01-0 ‏الكانويلوكسي‎ caroyl ‏أرويل‎ Yar C13 ‏أريل الكوكسي‎ «C1-10 alkoxycarbonyl ‏كربونيل‎ 01-0 nS <benzyloxy Tat ‏أرويلوكسي‎ caryloxycarbonyl ‏أريلوكسي كربونيل‎ carylC1-3alkoxycarbonyl ‏م كربونيل‎ ‏بديلا أو بديلين‎ nitrogen ‏قد تحمل ذرة النتروجين‎ Cua carbamoyl ‏كربامويل‎ caroyloxy van ¢pyrrolidinyl ‏بيروليدينيل‎ caryl ‏أريسل‎ 01-10 alkyl 01-0 Ji ‏بشكل مستقل من‎ Yav «thiomorpholinyl ‏ثيومورفوليتيل‎ émorpholinyl ‏مورفوليتيل‎ cpiperidinyl ‏بيبريدينيل‎ TAA ‏بيروليل‎ cthienyl ‏ثيينيل‎ cfuranyl ‏فورائيل‎ cindolinyl ‏إندولينيل‎ ¢piperazinyl ‏بيبرازينيل‎ 4 ‏تريازوليل‎ cimidazolyl ‏إيميدازوليل‎ cthiazolyl ‏ثيازوليل‎ coxazolyl ‏أكسازوليل‎ epyrrolyl ‏بم‎ ‏بيرازينيل‎ epyrimidinyl ‏بي ريميدينيل‎ ¢pyridinyl ‏بيريدينيل‎ ctetrazolyl ‏تترازوليل‎ 1 vo <benzothienyl ‏بنز وتييثيل‎ «<benzofuranyl ‏إندوليل 71 ينزوفورانيل‎ «pyrazinyl voy «quinolinyl ‏كينولينئيل‎ benzthiazolyl J—a 5 3 34 <benzimidazolyl ‏بنزيميدازوليل‎ Tey ١7 ١
    افد
    «quinoxalinyl ‏أو كينو كي الينيل‎ quinazolinyl Jails ‏كينا‎ disoquinolinyl ‏أيزوكينولينيل‎ vot ‏ألكيل‎ ¢aroylamino ‏أرويل أمينو‎ 01-10 alkanoylamino ‏يمثل ألكانويل 01-0 أمينو‎ R, ‏م أو‎ ‏كبريتوكسيد‎ sulfur ‏قد تؤكسد ذرة الكبريت‎ Cua 01-10 alkylthio ‏ثيو‎ 01-0 rou sulfur ‏حيث قد تؤكسد ذرة الكبريت‎ arylthio ‏أريل ثيو‎ csulfone ‏أو كبريتون‎ sulfoxide AY ‏قد تحمل أي من‎ Cua ureido ‏يوريدو‎ ssulfone ‏أو كبريتون‎ sulfoxide ‏ب إلى كبريتوكسيد‎ caryl ‏أريل‎ «C1-10 alkyl 01-10 JS ‏من‎ Sua ‏بشكل مستقل‎ nitrogen ‏فم ذرتي النتروجين‎ «morpholinyl ‏مورفوليتيل‎ «piperidinyl ‏بيبريدينيل‎ ¢pyrrolidinyl ‏»ّم بيروليديئيل‎ ‏فورانيل‎ cindolinyl ‏إندولينيل‎ cpiperazinyl ‏بيبرازينيل‎ cthiomorpholinyl ‏رفولينيل‎ ga od ry «thiazolyl ‏تيازوليل‎ ¢oxazolyl ‏أكسازوليل‎ «pyrrolyl ‏بيروليل‎ cthienyl ‏تيينيل‎ cfuranyl TAY «pyridinyl ‏بيريدينيل‎ stetrazolyl ‏تترازوليل‎ ctriazolyl ‏تريازوليل‎ imidazolyl ‏إيميدازوليل‎ AY ‏بنزوفورانبل‎ cindolyl ‏إتدوليل‎ epyrazinyl J—i 3 yx «pyrimidinyl ‏بيريميدينيل‎ rit ‏بنزثيازوليل‎ cbenzimidazolyl ‏بنزيميدازوليل‎ cbenzothienyl ‏بنزوثيينيل‎ cbenzofuranyl rio J— 4 ‏كينا‎ cisoquinolinyl ‏أيزوكينولينئيل‎ «quinolinyl ‏كينوليثيل‎ ¢benzthiazolyl 9 «quinoxalinyl Jails ‏أو كينو‎ quinazolinyl rv
    ‎TIA‏ أو ‎JiR,‏ ألكوكسي ‎C1-10‏ كربونيل أمينى ‎¢C1-10 alkoxycarbonylamino‏ أريلوكسي ‎iq‏ كربوتيل أمينى ‎caryloxycarbonylamino‏ ألكيل 01-0 كربامويلوكسي 01-10 ‎calkylcarbamoyloxy 7‏ أريل كربامويلوكسي ‎carylcarbamoyloxy‏ ألكيل 01-10 كبريتونيل 771 أمينو ‎alkylsulfonylamino‏ 01-10 أريل كبريتونيل أمينو ‎carylsulfonylamino‏ الكيل 01-0 م أمينو كبريتونيل ‎¢C1-10 alkylaminosuifonyl‏ أريل أمينو كبريتوتيل ‎carylaminosulfonyl‏ ‎yy‏ أمينو ‎Cua amino‏ قد تحمل ذرة النتروجين ‎nitrogen‏ بشكل مستقل بديلاً أو بديلين من ‎Yr‏ ألكيل ‎«C1-10 alkyl C1-10‏ أريل ‎caryl‏ بي رو ليدينيل ‎epyrrolidinyl‏ بيبريدينيل ‎cpiperidinyl‏ ‏,9 مورفولينيل ‎<morpholinyl‏ ثيومورفولينيل ‎cthiomorpholinyl‏ بيبرازيئيل ‎cpiperazinyl‏ ‏ا إندولينيل ‎cindolinyl‏ فورانيل ‎cthienyl Jad ¢furanyl‏ بيروليل ‎tpyrrolyl‏ أكسازوليل ب 1جامده«ه؛» ثيازوليل ‎cthiazolyl‏ إيميدازوليل ‎cimidazolyl‏ تريازوليل ‎etriazolyl‏ تترازوليل يم ‎ctetrazolyl‏ بيريدينيل ‎epyridingl‏ بيريميدينيل ‎¢pyrimidinyl‏ بيرازينيل 1رمنعه«رم» إندوليل
    ‎yr
    لال 75 01 بنزوفورانيل ‎cbenzofuranyl‏ بنزوتييثيل ‎cbenzothienyl‏ بنزيميدازوليل
    ‎ry.‏ 1م0212 بنزتيازوليل ‎cbenzthiazolyl‏ كينولينيل 1رمنامدندو» أيزوكينولينيل ‎cisoquinolinyl rr‏ كينا زولينيل ‎quinazolinyl‏ أو كينو كسالينيل ‎«quinoxalinyl‏ ‎rry‏ أو ‎R.‏ يمثل هالوجين ‎chalogen‏ هيدروكسي ‎chydroxy‏ أكسو ‎0X0‏ كربوكسي ‎scarboxy‏ ‏ب سيانو ‎«cyano‏ نترو ‎¢nitro‏ كربوكساميد ‎«carboxamide‏ أميدينو ‎amidino‏ أو غوانيدينو ‎(guanidino Tre‏ وقد يحمل ‎R,‏ كذلك بديلاً أو أكثر بشكل اختياري من ,18؛ ‎Ry rre‏ يمثل ألكيل 61-5 ‎«C1-5 alkyl‏ ألكيل حلقي ‎«C3-6 cycloalkyl C3-6‏ توليل كبريتونيل ‎ctolylsulfonyl rea‏ الكوكسي 1-5 ‎alkoxy‏ 1-5©؛ أريل ‎aryl‏ أريلوكسي ‎aryloxy‏ بنزيلوكسي ب ‎cbenzyloxy‏ هالوجين ‎chalogen‏ هيدروكسي ‎chydroxy‏ أكسو 0ه» كر بوكسي ‎«carboxy‏ ‏ار سيانو ‎ccyano‏ نترى صن كربوكساميد ‎carboxamide‏ أميدينو ‎amidino‏ أو غوانيدينو ‎‘guanidino rva‏ ‎Jia Rg ve.‏ هيدروجين ‎hydrogen‏ هيدروكسي ‎chydroxy‏ نتريل ‎nitrile‏ أو ‎ren‏ سلسلة كربونية ‎carbon chain‏ متفرعة أو غير متفرعة ومشبعة أو غير مشبعة بها من ‎١‏ ‎rey‏ إلى 7 ذرات كربون ‎carbon‏ مهلجنة اختياريا بشكل جزئي أو كلي حيث يستعاض عن ‎rev‏ ذرة كربون ‎carbon‏ واحدة أو أكثر بشكل اختياري ب ©؛ ‎S(0); ¢S(0) (NH‏ أو 5 وحيث ‎ret‏ تحمل السلسلة المذكورة اختيارياً بشكل مستقل بدائل من مجموعة إلى مجموعتي أكسو م ‎«NH, oxo‏ أو شق واحد أو أكثر من ألكيل 01-4 ‎«C1-4 alkyl‏ بيروليدينيل ‎«pyrrolidinyl‏ ‎re‏ بيبريدينيل ‎cpiperidinyl‏ مورفوليئيل ‎cmorpholinyl‏ ثيومو رفولينيل ‎«thiomorpholinyl‏ ‎rev‏ بيبرازينيل ‎¢piperazinyl‏ إندولينيل ‎cindolinyl‏ بيرانيل ‎¢pyranyl‏ ثيوبيراتيل ‎<thiopyranyl‏ ‏م فورائيل ‎cfuranyl‏ ثيينيل ‎cthieny!‏ بيروليل ‎cpyrrolyl‏ أكسازوليل ‎coxazolyl‏ أيزوكسازوليل فم ‎cisoxazolyl‏ تيازوليل ‎cthiazolyl‏ إيميدازوليل ‎cimidazolyl‏ بيريدينيل انإستفتدوم
    ‎vo.‏ بيريميدينيل ‎«pyrazinyl J— 3 yu cpyrimidinyl‏ إندوليل ‎cindolyl‏ بنزوفورانيل ‎cbenzofuranyl roy‏ بنزوثيينيل ‎cbenzothienyl‏ بنزيميدازوليل ‎benzimidazolyl‏ بنزثيازوليل ‎<benzthiazolyl voy‏ كينولينيل ‎¢quinolinyl‏ أيزوكينوليتيل ‎cisoquinolinyl‏ كينازولينئيسل ‎cquinazolinyl vor‏ بنزوكسازوليل ‎benzoxazolyl‏ أو كينوكسالينيل ‎¢quinoxalinyl‏ ١ ١
    ا ‎Cua rot‏ يشكمّل ,8 و يع في الصيغتين ‎(Ta)‏ أو ‎(1b)‏ بشكل اختياري نظام حلقي غير ‎reo‏ متجانس أحادي الحلقة ‎mono heteroring system‏ به من ؛ إلى ‎A‏ أعضاء أو متعدد الحلقة ‎Arpolyeyelo ron‏ من 7 إلى ‎١١‏ عضوء وتكون كل حلقة عطرية أو غير عطرية حيث تحمل ‎Tov‏ كل حلقة غير متجانسة بديلا أو أكثر بشكل اختياري من ‎Ry‏ ‎YoA‏ ويمثل كل من بج و ‎Ry‏ على حدة: ‎roa‏ سلسلة ألكيل 01-5 ‎alkyl‏ 01-5 تُقطع بشكل اختياري بواحد أو اثنين من 8 © أو
    ‎0٠. ri‏ وتحمل بديلا بشكل اختياري من مجموعة إلى مجموعتي أكسو ‎coxo‏ أمينو نت ‎camino‏ هيدروكسي ‎chydroxy‏ هالوجين ‎chalogen‏ ألكيل 01-4 ‎alkyl‏ 1-4©؛ بيروليدينيل ‎¢pyrrolidinyl iy‏ بيبريدينيل ‎¢piperidinyl‏ مورفولينيل ‎cmorpholinyl‏ ثيومورفولينيسل مج الإستامطمعمدمنطء بيبرازينيسل ‎¢piperazinyl‏ إندولينيل ال بيرانيسل ‎¢pyranyl‏ ‏لنت ثيوبيرانيل ‎cthiopyranyl‏ فورائيل ‎«furanyl‏ ثيينيل ‎cthienyl‏ بيروليل ‎«pyrrolyl‏ أكسازوليل ‎coxazolyl rio‏ أيزوكسازوليل ‎cisoxazolyl‏ تيازوليل ‎cthiazolyl‏ إيميدازوليل ‎cimidazolyl‏ ‎IAS‏ بيريدينيل ‎cpyridinyl‏ بيريميدينيل ‎¢pyrimidinyl‏ بيرازينيل ‎¢indolyl Ju sa} ¢pyrazinyl‏ ‎rv‏ بنزوفورانيل ‎cbenzofuranyl‏ بنزوثيينيل ‎¢benzothienyl‏ بنزيميدازوليل ‎«benzimidazolyl‏ ‏مت بنزثيازوليل ‎<benzthiazolyl‏ كينولينيسل ‎«quinolinyl‏ أيزوكينوليتيل ‎cisoquinolinyl‏ ‎ra‏ كينازولينيل ‎«quinazolinyl‏ بنزوكسازوليل ‎benzoxazolyl‏ أو كينو كسالينيل ‎«quinoxalinyl‏
    ‎Tv.‏ أريل ‎caryl‏ أريلوكسي ‎caryloxy‏ أرويل ‎caroyl‏ فورائيل ‎cfuranyl‏ ثيينيل ‎cthienyl‏ بيروليل ‎«pyrrolyl TVA‏ إيميدازوليل ‎«imidazolyl‏ بيريدينيل ‎«pyridinyl‏ بيريميدينيل ‎«pyrimidinyl‏ ‏7 ألكانويل 01-5 ‎«C1-5alkanoyl‏ ألكوكسي ‎C1-5‏ كربونيل ‎«C1-5 alkoxycarbonyl‏ أريلوكسي ب كربوتيل ‎caryloxycarbonyl‏ بنزيلوكسي كربوتيل ‎«benzyloxycarbonyl‏ الكانويل 01-5 ‎rve‏ أمينىو ‎«C1-5 alkanoylamino‏ أرويل أمينو ‎caroylamino‏ ألكيل 01-5 فيى ‎«C1-5 alkylthio‏ ‎rve‏ أريل ثيوألكيل 01-5 كبريتونيل ‎carylthio C1-5 alkylsulfonylamino sud‏ أريل كبريتونيل + أمينو ‎carylsulfonylamino‏ ألكيل 01-5 أمينو كبريتونيل ‎alkylaminosulfonyl‏ 01-5 أريل باب أمينو كبريتونيل ‎carylaminosulfonyl‏ ألكيل حلقي 63-6 ‎cycloalkyl‏ 03-6 وبنزيلوكسي ‎<benzyloxy VA‏ YY
    ‎rva‏ ويكون كل شق من الشقات المذكورة أعلاه ‎Galea‏ بشكل اختياري؛
    ‏ب هالوجين ‎chalogen‏ هيدروكسي ‎hydroxy‏ أكسو 0ه؛ كربوكسي ‎«carboxy‏ نتريل ‎nitrile‏ ‎YA‏ نترو ‎nitro‏ أو -(111:0)0؛
    ‎Bam YAY‏ العدد ‎١ ha‏ أو ؟؛ ‎X YAT‏ يمثل 0= ‎=S‏ أو ‎=N-Rg‏ حيث ‎Rg‏ كما عرّف ‎odel‏ و
    ‏عي مشتقات مقبولة صيدلياً ‎pharmaceutically acceptable derivatives‏ منها.
    ‎Yo ‏المركب وفقاآً لعنصر الحماية‎ -7١ ١
    ‏7 حيث:
    ‎Het r‏ يمثل بيبريدينيل ‎cpiperidinyl‏ بي روليدينيل ‎epyrrolidinyl‏ رباعي هيدروبيرانيل ‎stetrahydropyranyl ¢‏ رباعي هيدرو ‎ju si‏ انيل ‎ctetrahydrothiopyranyl‏ أزتيدينيل ‎«azetidinyl‏ ‏° أزيبائيل ‎cazepanyl‏ أكسيبائيل ‎coxepanyl‏ رباعي هيدر ‎tetrahydrofuranyl Jail ysis‏ ‎٠‏ أكسيتائنيل ‎coxetanyl‏ سداسي هيدروبيريميدينيل ‎chexahydropyrimidinyl‏ سداسي 7 هيدروبيريدازينيل ‎chexahydropyridazinyl‏ بيبرازينيل ‎eho 0 ٠ «piperazinyl‏ ‎A‏ هيدر وبيريميدينيل ‎1,4,5,6-tetrahydropyrimidinyl‏ ثماني هيدرو -إندوليزينيل ‎octahydro-‏ ‎cindoliziny! 4‏ ثماني هيدرو -كينوليزينيل ‎coctahydro-quinolizinyl‏ عشاري هيدرو- ‎ye‏ كينولينئيل ‎٠ «decahydro-quinolinyl‏ ؟ء ‏ 4 -رباعي هيدرو - كينولينيل -1,2,3,4 ‎ctetrahydro-quinolinyl ١١‏ ثنائي هيدرو ‎١٠ cdihydro-oxazolyl Jil luSi=—‏ 7-ثيازينائيل-1؛ ‎VY‏ ١-ثنائي‏ أكسيد ‎cl 2-thiazinanyl-1,1-dioxide‏ )© 7 ١-ثياديازينائيل-٠‏ ١-ثنائي‏ أكسيد ‎¢1,2,6-thiadiazinanyl-1,1-dioxide vv‏ أيزوثيازوليدينيل- ‎١‏ ١-ثنائي‏ أكسيد ‎isothiazolidinyl-‏ ‎<1,1-dioxide ve‏ إيميدازوليدينيل ‎cimidazolidingl‏ بيرازوليدينيل ‎pyrazolidinyl‏ أو مجموعة ‎Ve‏ جسرية ثنائية الحلقة ‎bridged bicyclo‏ تختار من أزا-[". ‎[YY‏ أوكتان ثنائي حلقي ‎caza-bicyclo[3.2.1]octane 4‏ أزا-[؟ ‎]١ .٠‏ هبتان ثنائي حلقي ‎<aza-bicyclo[2.2.11heptane‏ ‎Vv‏ أزا-[؟. ‎[YY‏ أوكتان ثنائي حلقي ‎caza-bicyclo[2.2 2]octane‏ أزا-[. ‎[YY‏ نونان م ثناني حلقي ‎caza-bicyclo[3.2.2]nonane‏ أزاحا؟ ‎٠‏ ] هكسان ثنائشفي حلقي tA.
    ‎«aza-bicyclo[2.1.1]hexane 14‏ أزاحل؟ ‎]١ .٠‏ هبتان ثنائي حلقي ‎<aza-bicyclo[3.1.1]heptane‏ ‎[YY YI ve‏ ديكان ثنائي حلقي ‎aza-bicyclo[3.3.2]decane‏ و 7-أكسا ‎2-oxa‏ أو 7-ثيا- ‎[YY XY] ie 7‏ هبتان ثنائي حلقي ‎¢2-thia-5-aza-bicyclo[2.2.1]heptane‏ وتحمل كل ‎YY‏ حلقة ‎Sha‏ أو أكثر من ‎Rs‏
    ‎C17 ‏الكوكسي‎ «C17 alkyl 7 ‏الكيل‎ chydrogen ‏يمثل رابطة؛ هيدروجين‎ ©: Yr «phenyl (J id caryloxy ‏أريلوكسي‎ «C3-7 cycloalkyl 03-7 ‏الكيل حلقي‎ «C1-7 alkoxy Yt C1-7 Ji «tetrahydronaphthyl ‏رباعي هيدرو تفثيل‎ «naphthyl ‏بنزيل الإجمعط تنفقيل‎ Yo ‏ألكيل حلقي 63-7 كبريتونيل ألكيل‎ «C1-7alkylsulfonyIC1-7alkyl C1-7 ‏كبريتونيل ألكيل‎ 7 arylsulfonylC1- 1-7 ‏أريل كبريتونيل الكيل‎ «C3-TeycloalkylsulfonylC1-7alkyl C1-7 Tv «morpholinyl ‏مورفوليثيل‎ ¢piperidinyl ‏بيبريدينيل‎ pyrrolidiny! ‏بيروليدينيل‎ ¢7alkyl YA ‏بيرانيل‎ cindolinyl ‏إندولينيل‎ epiperazinyl ‏بيبرازينيل‎ cthiomorpholinyl ‏ثيومورفولينيل‎ 4 ‏بيروليل رادرس‎ sthienyl ‏1رصددة» ثيينيل‎ Jail 8 cthiopyranyl ‏ثيوبيرائيل‎ <pyranyl ¢pyridiny}l ‏ثيازوليل 1رامحمنط؛ إيميدازوليل ابرادعمونصة بيريدينيل‎ coxazolyl ‏أكسازوليل‎ 9١ ‏بيريميدينيل انإمتفنسرم» بيرازينيل الردنترم؛ بيريدازينيل‎ cisoxazolyl ‏أيزوكسازوليل‎ ry «benzofuranyl ‏بنزوفوراتيل‎ cquinolinyl ‏كينوليتيل‎ cindolyl ‏إتدوليل‎ ¢pyridazinyl ry «benzthiazolyl ‏بنزثيازوليل‎ cbenzimidazolyl ‏بنتزيميدازوليل‎ cbenzthienyl J—uiad jis ve Cua amino ‏أو أمينو‎ benzoxazolyl ‏بنزوكسازوليل‎ benzoisoxazolyl ‏بنزوأيزوكسازوليل‎ vo R, ‏يحمل اختيارياً بديلا أو أكثر من‎ ©: a
    ‎R, ry‏ يمثل رابطة؛ الكيل 01-7 ‎«C17 alkyl‏ ألكيل حلقي ‎«C3-6 cycloalkyl C3-6‏ فنيل ‎«phenyl YA‏ نفثيل ‎naphthyl‏ بيروليدينيل ‎<pyrrolidinyl‏ بيبريدينيل ‎spiperidinyl‏ مورفولينئيل ‎¢<morpholinyl ra‏ ثيومور فولينيل ‎cthiomorpholinyl‏ بيبرازينيل ‎¢piperazinyl‏ فورائيل ‎«furanyl‏ ‏3 ميينيل ‎cthienyl‏ أكسازوليل ‎coxazolyl‏ تيازوليل ‎cthiazolyl‏ إيميدازوليل ‎«imidazolyl‏ ‎١‏ تريازوليل ‎ctriazolyl‏ تترازوليل ‎ctetrazolyl‏ بيريدينيل ‎¢pyridinyl‏ بيريميدينيل ‎«pyrimidiny!‏ ‎£Y‏ بيرازيتيل ‎¢pyrazinyl‏ إندوليل ‎cindolyl‏ بنزوفوراتيل ‎cbenzofuranyl‏ بنزوثيينئيل ‎cbenzothienyl £Y‏ بنزيميدازوليل ‎¢benzimidazolyl‏ بنزثيازوليل ‎cbenzthiazolyl‏ بنزوكسازوليل
    ا
    ‎Jil $u$ ¢benzoxazolyl te‏ الإصناممسو أيزوكينولينئيل الإصنامدنسوه؟» كينا زولينيسل ‎to‏ الإصنامعمهنسو» كينو كسالينيل ‎«quinoxalinyl‏ الكوكسي 7 ‎«C1-7 alkoxy‏ الكانويل ‎C1-7‏ ‎«Cl-7alkanoyl £1‏ ألكانويلوكسي 01-7 ‎«Cl1-7alkanoyloxy‏ أريلوكسي ‎caryloxy‏ بنزيلوكسي ‎«benzyloxy tv‏ الكوكسي 7 كربونيل ‎«C17 alkoxycarbonyl‏ أريلوكسي كربونيل ‎saryloxycarbonyl tA‏ أرويلوكسي ‎caroyloxy‏ كربامويل ‎carbamoyl‏ حيث قد تحمل ذرة 3 النتروجين ‎nitrogen‏ بشكل مستقل ‎Shay‏ أو بديلين من ألكيل ‎«C17 alkyl C1-7‏ أريل ‎caryl‏ ‏9 بيروليدينيل 01م بيبريدينيل ‎¢piperidiny!‏ مورفوليتيل ‎«morpholinyl‏ ‎oy‏ ثيومو رفولينيل ‎cthiomorpholinyl‏ بيبرازينيل ‎epiperazinyl‏ فورائيل 1رده:» ثيينيل ‎cthienyl oY‏ أكسازوليل ‎coxazolyl‏ ثيازوليل ‎«thiazolyl‏ إيميدازوليل ‎cimidazolyl‏ تريازوليل ‎ov‏ ال تترازوليل ‎stetrazolyl‏ بيريدينيل ‎¢<pyridiny!‏ بيريميدينيل ‎¢pyrimidinyl‏ بيرازينيل ‎¢pyrazinyl of‏ إندوليل ‎¢indolyl‏ بنزوفوراتنيل ‎«benzofuranyl‏ بنزوتييتيل ‎«benzothienyl‏ ‏0 بنزيميدازوليل ‎¢benzimidazolyl‏ بنزثيازوليل ‎cbenzthiazolyl‏ كينولينيسمل ‎«quinolinyl‏ ‎on‏ أيزوكينولينيل ‎cisoquinolinyl‏ كينا زولينيل ‎quinazolinyl‏ أو كينوكسالينيل ‎<quinoxalinyl‏
    ‎ov‏ أو ‎Jiu R,‏ ألكانويل 014 أمينو ‎«C1-7 alkanoylamino‏ أرويل أمينو ‎caroylamino‏ ألكيل ‎oA‏ 7-7 ثيو ‎Cua 01-7 alkylthio‏ قد تؤكسد ذرة الكبريت ‎sulfur‏ إلى كبريتوكسيد ‎sulfoxide‏ ‏4 أو كبريتون ‎sulfone‏ أريل ثيو ‎Cus arylthio‏ قد تؤكسد ذرة الكبريت ‎sulfur‏ إلى .1 كبريتوكسيد ‎sulfoxide‏ أو كبريتون ‎sulfone‏ يوريدو ‎Cua ureido‏ قد تحمل أي من ذرتي ‎2١‏ النتروجين ‎nitrogen‏ بشكل مستقل بدائل من ألكيل 01-7 ‎«C1-7 alkyl‏ أريل ‎caryl‏ ‏ب بيروليدينيل ‎¢<pyrrolidinyl‏ بيبريدينيل ‎¢«piperidinyl‏ مورفولينيل ‎«morpholinyl‏ ‏ل ثيومورفولينيل الزردتاه«مصسمنض» بيبرازيئيل ‎¢piperazinyl‏ فورائيل 1رمد::ة» ثيينيسل ‎cthienyl +‏ أكسازوليل ‎coxazolyl‏ ثيازوليل ‎cthiazolyl‏ إيميدازوليل ‎cimidazolyl‏ تريازوليل ‎ctriazolyl +‏ تترازوليل ‎ctetrazolyl‏ بيريدينيل ‎epyridinyl‏ بيريميدينيل ‎epyrimidinyl‏ بيرازينيل ‎<pyrazinyl 4‏ إندوليل 00011 بنزوفورانيل ‎¢benzofuranyl‏ بنز وشيئيل ‎«benzothienyl‏ ‏لال بنزيميدازوليل ‎¢<benzimidazolyl‏ بتزتيازوليل ‎¢benzthiazolyl‏ كينولينيل ‎«quinolinyl‏ ‎TA‏ أيزو كينولينيل ‎cisoquinolinyl‏ كينا زولينيل ‎quinazolinyl‏ أو كينوكسالينيل ‎«quinoxalinyl‏
    LAY ‏أريلوكسي‎ «C1-7 alkoxycarbonylamino ‏أو .© يمثل الكوكسي 7 كربونيل أمينو‎ 14 017 ‏ألكيسل 01-7 كربامويلوكسي‎ caryloxycarbonylamino s—isel ‏كربوتيل‎ ve ‏ألكيسل 01-7 كبريتوئنيل‎ carylcarbamoyloxy ‏أريل كربامويلوكسي‎ calkylcarbamoyloxy ‏ال‎ ‎01 ‏ألكيل‎ «arylsulfonylamino ‏أريل كبريتونيل أمينو‎ «C1-7 alkylsulfonylamino ‏ل أمينو‎ carylaminosulfonyl ‏أريل أمينو كبريتوثيل‎ «C1-7 alkylaminosulfonyl ‏أمينو كبريتونيل‎ vy ‏أو بديلين من‎ Shay ‏بشكل مستقل‎ nitrogen ‏قد تحمل ذرة النتروجين‎ Cua amino ‏إلا أمينو‎ «piperidinyl ‏بي روليدينيل 1ردنةنةدصرم؛» بيبريدينيل‎ caryl ‏أريل‎ «C1-7 alkyl 01-7 ‏ألكيل‎ vo «piperazinyl ‏بيبرازينيل‎ ¢thiomorpholinyl ‏ثيومورفوليتيل‎ cmorpholinyl ‏مورفولينيل‎ a ‏إيميدازوليل‎ cthiazolyl ‏ثيازوليل‎ coxazolyl ‏أكسازوليل‎ cthienyl ‏ثيينيل‎ cfuranyl ‏فورائيل‎ vy ‏بيريميدينيل‎ ¢pyridinyl ‏بيريدينيل‎ ctetrazolyl ‏تترازوليل‎ «triazolyl ‏لا 1: تريازوليل‎ «benzofuranyl ‏بنزوفوراثيل‎ cindolyl ‏الإستفنسصرم بيرازيئنيل 1رمنحددرص إتدوليل‎ v4 «benzthiazolyl ‏بنزثيازوليل‎ ¢benzimidazolyl ‏بنزيميدازوليل‎ ¢benzothienyl ‏بنزوثيينيل‎ A quinazolinyl ‏كينا زوليتيل‎ ¢isoquinoliny! ‏وكينولينيل‎ 5 ¢quinolinyl ‏كينولينيل‎ AN «quinoxalinyl ‏كينو كس الينيل‎ AY «carboxy ‏بوكسسي‎ )S ‏أكسو 0«ه»‎ chydroxy ‏هيدروكسي‎ chalogen ‏يمثل هالوجين‎ R, ‏أو‎ AY ‏أو غوانيدينو‎ amidino ‏أميدينو‎ carboxamide ‏كربوكساميد‎ cnitro ‏نترو‎ cyano ‏سيانو‎ At (Rp ‏أو أكثر بشكل اختياري من‎ Sua MXR, ‏مصتةنعديع» وقد يحمل‎ Ao caryl J— J «C3-6 cycloalkyl C3-6 ‏ألكيل حلقي‎ 01-5 alkyl C1-5 ‏يمثل ألكيل‎ ©. AY ‏هالوجين‎ cbenzyloxy ‏بنزيلوكسي‎ caryloxy ‏أريلوكسي‎ «C1-5 alkoxy C1-5 ‏الكوكسي‎ AV ‏نترو‎ cyano ‏سيانو‎ carboxy ‏كربوكسي‎ oxo ‏أكسو‎ chydroxy ‏هيدروكسي‎ halogen AA tguanidino ‏أو غوانيدينو‎ amidino sil carboxamide ‏كربوكساميد‎ ¢nitro Ad tethyl ‏أى إثيل‎ methyl ‏أو مثيل‎ hydrogen ‏هيدروجين‎ Jia R, 1. C2-5 ‏ألكيلين‎ «C1-5 alkyl C1-5 ‏ألكيل‎ chydrogen ‏يمثل رابطة؛ هيدروجين‎ R, 1) ‏أو‎ arylC1-3alkyl 61-3 ‏أريل ألكيل‎ «C37 cycloalkyl 63-7 ‏الكيل حلقي‎ «C2-Salkylene ‏ب‎ ‎‘Re ‏يحمل بديلا أو اكثر بشكل اختياري من‎ Ry ‏حيث‎ aryl ‏أريل‎ av
    ١ ١
    LAY ‏إندانيل‎ caryl ‏أريل‎ «C347 cycloalkyl C3-7 ‏الكيل حلقي‎ «C1-5 alkyl 61-5 ‏يمثل ألكيل‎ + at .7[ «bicyclo[2.2.1]heptanyl ‏هبتانيل ثنائي حلقي‎ ]١ LY LY] cindenyl ‏1بصمالعة إندينيل‎ 40 ‏صفر] هبتائيل ثنائي حلقي‎ .١ .4[ cbicyclo[2.2.2Joctanyl ‏أوكتانيل ثنائي حلقي‎ [Y LY a1 sbicyclo[3.1.0]hexanyl ‏صفر] هكسائيل ثنائي حلقي‎ .١ .7[ ibicyclof4.1.0]heptanyl av -4 ١ «YY ccubanyl Juli 6S cbicyclo{1.1.1]pentanyl ‏حلقي‎ SW ‏بنتانيل‎ ]١ .١ .١[ aA ‏بيبريدينيل‎ cpyrrolidinyl ‏بيروليدينيل‎ ¢1,2,3 4-tetrahydronaphthyl (Ld ‏رباعي هيدرو‎ 44 ‏بيبرازينيل‎ cthiomorpholinyl J—uisl $8) 3 3 ¢morpholinyl ‏مورفولينئيل‎ ¢piperidinyl Veo ‏رباعي هيدروفورانيل‎ furanyl ‏فوراتيل‎ cindolinyl ‏إندولينيل‎ ¢piperazinyl ٠١١ ‏ثيينيل‎ ctetrahydropyranyl ‏رباعي هيدروبير انيل‎ cpyranyl ‏بيرانيل‎ ctetrahydrofuranyl ٠١١ ‏إيميدازوليل‎ cthiazolyl ‏ثيازوليل‎ coxazolyl ‏بيروليل لوصوم أكسازوليل‎ cthienyl Ver ‏بيرازوليل 1م72 تريازوليل 1راه0ته؛ تترازوليل 1 )+ بيريدينيل‎ : 71 Yat ‏بنزوفورانيل‎ cindolyl ‏إندوليل‎ pyrazinyl ‏بيرازينيل‎ «pyrimidinyl ‏بيريميدينيل‎ cpyridinyl Veo ‏بنزثيازوليل‎ <benzimidazolyl ‏بتزيميدازوليل‎ cbenzothienyl ‏انإصه 0200 بنزوثيينيل‎ ٠١ ‏كينازولينثيسل‎ cisoquinolinyl ‏أيزوكينولينيسل‎ «quinolinyl ‏لاا 6021201 كينوليتيل‎ ‏أريلوكسي‎ «C1-5 alkoxy 01-5 ‏كينوكسالينيل 1رمتلة«ممسو الكوكسي‎ ¢quinazolinyl ٠١ ‏الكوكسي 5 كربونيسل‎ caroyl ‏أرويل‎ «Cl-5alkanoyl 01-5 ‏ألكاتويل‎ caryloxy Ved C1-5 ‏الكانويلوكسي‎ caryloxycarbonyl ‏أريلوكسي كربوتيل‎ «C1-5 alkoxycarbonyl ١١٠ ‏قد تحمل ذرة‎ Cua carbamoyl ‏كربامويل‎ caroyloxy ‏أرويلوكسي‎ «C1-5 alkanoyloxy ١١١ ‏أريل أرصة؛‎ «C1-5 alkyl 01-5 ‏بشكل مستقل بديلا أو بديلين من ألكيل‎ nitrogen ‏النتروجين‎ ١١١ <morpholiny! ‏مورفولينيمل‎ ¢piperidinyl ‏بيبريدينيل‎ ¢pyrrolidinyl ‏ا بيرولي_دينيل‎ ‏فورانيل‎ cindolinyl ‏إتدولينيل‎ cpiperazinyl ‏بيبرازينيل‎ cthiomorpholinyl ‏ثيومورفولينيل‎ Vt cthiazolyl ‏ثيازوليل‎ coxazolyl ‏أكسازوليل‎ cpyrrolyl ‏بيروليل‎ cthienyl ‏ثيينيل‎ «furanyl Vie ¢pyridinyl ‏بيريدينيل‎ ctetrazolyl ‏تترازوليل‎ ctriazolyl ‏تريازوليل‎ cimidazolyl ‏ا إيميدازوليل‎ ‏إتندوليل 88011 بنزوفورانيل‎ ¢pyrazinyl ‏بيرازيتيل‎ pyrimidinyl ‏بيريميدينيل‎ 7 ‏بنزثيازوليل‎ cbenzimidazolyl ‏بنزيميدازوليل‎ cbenzothienyl ‏غلا 502007 بنز و تيينيل‎ ١7 ١
    EAL J—al y LS ¢isoquinolinyl ‏أيزوكينولينيل‎ «quinolinyl ‏كينوليتيل‎ ¢benzthiazolyl ‏قلا‎
    ‎quinazolinyl ١٠‏ أو كينو كسالينيل 1رمتلةه« معنو ‎YY‏ أو .8 يمثل ألكانويل 01-5 أمينى ‎alkanoylamino‏ 1-5©؛ أرويل أمينو ‎caroylamino‏ ألكيل ‎alkylthio sd 1-5 7١‏ 01-5 حيث قد تؤكسد ذرة الكبريت ‎sulfur‏ إلى كبريتوكسيد ‎sulfoxide‏ ‎yyy‏ أو كبريتون ‎esulfone‏ أريل ثيو ‎Cua arylthio‏ قد تؤوكسد ذرة الكبريث ‎sulfur‏ إلى ‎١»!‏ كبريتوكسيد ‎sulfoxide‏ أو كبريتون ‎sulfone‏ يوريدو ‎ureido‏ حيث قد تحمل أي من ذرتي ‎١١‏ النتروجين ‎nitrogen‏ بشكل مستقل بديلاً من ألكيل ‎«C1-5 alkyl C1-5‏ أريل ‎caryl‏ ‏7 بيروليدينيل ‎¢piperidinyl Jara yu ¢pyrrolidinyl‏ مو رفولينيل ‎«morpholinyl‏ ‏7 ثيومورفولينيل ‎cthiomorpholinyl‏ بيبرازينيل ‎¢piperazinyl‏ إندولينيل ‎cindolinyl‏ فورانيل ا ‎«<furanyl‏ ينيل 1ردعنطء بيروليل ابوامدري أكسازوليل ‎coxazolyl‏ ثيازوليل ‎cthiazolyl‏ ‎١73‏ إيميدازوليل ‎cimidazolyl‏ تريازوليل ‎ctriazolyl‏ تترازوليل ‎ctetrazolyl‏ بير يدينيل ‎«pyridinyl‏ ‏9 بيريميدينيل ‎cpyrimidinyl‏ بيرازينيل ‎¢pyrazinyl‏ إندوليل ‎cindolyl‏ بنزوفورانيل د 201 بنزوثيينيل ‎cbenzothienyl‏ بنزيميدازوليل 602:010820171؛ بنزثيازوليل ند 0220 كينولينيل ارصنامصندو» أيزوكينوليتيل ‎«isoquinolinyl‏ كينازولينيسل
    ‏ا ‎quinazolinyl‏ أو كينوكسالينيل ‎«quinoxalinyl‏ ‏9 أو .© يمثل ألكوكسي 55 كربونيل أمينى ‎«C1-5 alkoxycarbonylamino‏ أريلوكسي م كربوتيل أمينى ‎caryloxycarbonylamino‏ الكيسل 5 كربامويلوكسي 1-5 ايد ‎calkylcarbamoyloxy‏ أريل كربامويلوكسي ‎carylcarbamoyloxy‏ ألكيل 01-5 كبريتوتيل ا أمينو ‎«C1-5 alkylsulfonylamino‏ أريل كبريتونيل أمينو ‎Ji «arylsulfonylamino‏ 01-5 ‎VTA‏ أمينو كبريتونيل ‎ alkylaminosulfonyl‏ 1-5©» أريل أمينو كبريتوئيل ‎carylaminosulfonyl‏ ‎Cus amino sil vr‏ قد تحمل ذرة النتروجين ‎nitrogen‏ بشكل مستقل بديلاً أو بديلين من ‎VE‏ الكيل ‎«C1-5 alkyl C1-5‏ أريل ‎caryl‏ بيروليدينيل ‎epyrrolidinyl‏ بيبريدينيل ‎cpiperidinyl‏ ‎٠6١‏ مورفولينيل ‎ga of ¢morpholinyl‏ رفوليتيل ‎cthiomorpholinyl‏ بيبرازينيل ‎«piperazinyl‏ ‎cindolinyl uid sai) VEY‏ فورائيل ‎cthienyl Jind ¢furanyl‏ بيروليل ‎«pyrrolyl‏ أكسازوليل ‎coxazolyl Ver‏ ثيازوليل ‎cthiazolyl‏ إيميدازوليل ‎cimidazolyl‏ تريازوليل ‎crriazotyl‏ تترازوليل
    م ا ‎ctetrazolyl‏ بيريدينيل امن رم» بيريميدينيل ‎¢pyrimidinyl‏ بيرازينيل ارعنته«رم» إندوليل ‎Veo‏ 21. بنزوفورانيسل 0200071 بنزوشينيسل ‎cbenzothienyl‏ بتزيميدازوليل ‎<benzimidazolyl Ved‏ بنزتيازوليل ‎¢benzthiazolyl‏ كينولينيل ‎cquinolinyl‏ أيزوكينولينيمل ‎isoquinolinyl VEY‏ كينازولينيل ‎quinazolinyl‏ أو كينوكس الينيل ‎«quinoxalinyl‏ ‎YEA‏ أو ,م8 يمثل هالوجين ‎chalogen‏ هيدروكسي ‎chydroxy‏ أكسو 0ه؛ كربوكسي ‎«carboxy‏ ‎٠‏ سيانو ‎cyano‏ نترو ‎cnitro‏ أميدينو ‎amidino‏ أو غوانيدينو ‎guanidino‏ وقد يحمل ‎R,‏ كذلك ‎Sy Vo.‏ أو أكثر بشكل اختياري من ‎Ry‏ ‎Ry ١١١‏ يمثل ألكيل ‎«C15 alkyl C1-5‏ ألكيل حلقي 3-6 ‎«C36 cycloalkyl‏ أريل ‎caryl‏ أريل ‎Yo‏ الكيل ‎carylCl-dalkyl C1-4‏ الكوكسي ‎«C15 alkoxy C1-5‏ أريلوكسي ‎J) caryloxy‏ ‎yor‏ الكوكسي ‎carylCl-5alkoxy C1-5‏ أرويل ‎caroyl‏ هالوجين 8+ هيدروكسي ‎<hydroxy‏ ‏4 أكسو ‎oxo‏ أو سيانو ‎tcyano‏ ‎Yoo‏ م يمثل هيدر وجين ‎hydrogen‏ أو مثيل ‎¢methyl‏ ‎Rs you‏ يمثل ‎vidal‏ هيدروجين ‎chydrogen‏ كربونيل ‎«carbonyl‏ ألكيل 01-8 ‎«C1-8 alkyl‏ ‎١‏ ألكوكسي ‎C1-8‏ ألكيل ‎«C1-8alkoxyCl-8alkyl C1-8‏ ألكيل 01-8 أمينو ألكيل ‎C18‏ ‎«C1-8alkylaminoC1-8alkyl ١‏ ألكيل ‎od C1-8‏ ألكيل ‎Cus Ci-8alkylthioCl-8alkyl C1-8‏ قد ‎vod‏ تؤكسد ذرة الكبريت ‎sulfur‏ إلى كبريتوكسيد ‎sulfoxide‏ أو كبريتون 16606هن؛ الكوكسي ‎«C1-8 alkoxy C1-8 ET‏ أريلوكسي ‎caryloxy‏ الكيل حلقي €3-7 ‎«C3-7 cycloalkyl‏ أريل ‎aryl‏ ‎٠١‏ بنزيل ‎benzyl‏ رباعي هيدرو نفئيل ‎ctetrahydronaphthyl‏ إندانيل ‎cindanyl‏ سيكليل غير حا متجانس ‎heterocyclyl‏ يختار من بيروليدينيل ‎«pyrrolidinyl‏ بيبريدينيل ‎«piperidinyl‏ ‎yar‏ مورفولينيل الإصناهطم» ثيومورفولينيل البسنامطممصمنط؛ بيبرازينيل ‎¢piperazinyl‏ ‎Vg‏ إندولينيل ‎cindolinyl‏ بيرائنيل ‎¢pyranyl‏ رباعي ‎ctetrahydropyranyl Jl ms ims‏ محا ثيوبيرانيل ‎«thiopyranyl‏ رباعي هيدروثيوبيرانيل ‎ctetrahydrothiopyranyl‏ فورائيل ا ‎cfuranyl‏ رباعي هيد روفورانيل ‎ctetrahydrofuranyl‏ تيينيل ‎cthienyl‏ أكسازوليل ‎coxazolyl‏ ‏ا ثيازوليل ‎cthiazolyl‏ إيميدازوليل ‎cimidazolyl‏ بيريدينيل ‎epyridinyl‏ بيريميدينيل محا الإسنفنسرم» بيرازينيل ‎¢pyrazinyl‏ تترازوليل ‎cretrazolyl‏ تريازوليل ‎ctriazolyl‏ بيرازوليل
    LAN <benzothienyl ‏بنزوثييتيل‎ cbenzofuranyl ‏بنزوفوراتيل‎ cindolyl ‏إندوليل‎ ¢pyrazolyl ‏ححا‎ ‎«quinolinyl ‏كينولينئيل‎ benzthiazolyl J—al 9 35 31 <benzimidazolyl ‏لا بنزيميدازوليل‎ benzoxazolyl ‏بنزوكسازوليل‎ cquinazolinyl ‏كينازوليتيل‎ disoquinolinyl ‏أيز وكينولينيل‎ ١7١ ‏يختار شق‎ Cus heterocyclyloxy ‏سيكليلوكسي غير متجانس‎ quinoxalinyl ‏وكينوكسالينيل‎ 77 ‏من تلك الشقات الموصوفة في هذا البيان في‎ heterocyclyl ‏ل السيكليل غير المتجانس‎ 17 ‏الكانويلوكسسي‎ caroyl ‏أرويل‎ «Cl-7alkanoyt C1-7 ‏هذه الفقرة؛ ألكانويل‎ We ‏بتزيلوكسي ننه1 عمط الكوكسي 7 كربونيسل دجن‎ «C1-Talkanoyloxy ‏و‎ ‏أريلوكسي‎ carylC1-dalkoxycarbonyl ‏أريل الكوكسي 01-4 كربوثيل‎ «alkoxycarbonyl 17 ‏قد تحمل‎ Cua carbamoyl ‏كربامويل‎ caroyloxy ‏أرويلوكسي‎ «aryloxycarbonyl ‏لال كربونيل‎ ‏أريل‎ »01-7 alkyl 01-7 ‏بشكل مستقل بديلا أو بديلين من ألكيل‎ nitrogen ‏مل ذرة النتروجين‎ «morpholiny] ‏مورفوليئيل‎ ¢piperidinyl ‏بيروليدينيل انرمتةنامصرم» بيبريدينيل‎ caryl 74 ‏ثيينئيل‎ cfuranyl ‏فورائيل‎ ¢piperazinyl Jab jl yun cthiomorpholinyl ‏ثيومو رفولينيل‎ VA. ‏بيريدينيل‎ imidazolyl ‏إيميدازوليل‎ cthiazolyl ‏ثيازوليل‎ coxazolyl ‏أكسازوليل‎ <thienyl ‏اها‎ ‏بنزوفورانيل‎ cindolyl ‏إندوليل‎ ¢pyrazinyl ‏بيرازينيل‎ cpyrimidinyl ‏بيريميدينيل‎ <pyridinyl VAY ‏بنزثيازوليل‎ <benzimidazolyl ‏بنزيميدازوليل‎ <benzothienyl ‏بنزوثيينيل‎ <benzofuranyl YAY ‏كينازولينئيل‎ «isoquinolinyl ‏أيزوكينوليتيل‎ cquinolinyl ‏كينوليئيل‎ cbenzthiazolyl VAL
    مها ‎quinazolinyl‏ أو كينوكسالينيل ‎«quinoxaliny]l‏ ‎YAR‏ أو ‎Jia Rs‏ ألكانويل ‎C1-7‏ أمينو ‎«C1-7 alkanoylamino‏ أرويل أمينو ‎taroylamino‏ ألكيل لاا 77 ثيو ‎Cua 01-7 alkylthio‏ قد تؤكسد ذرة الكبريت ‎sulfur‏ إلى كبريتوكسيد ‎sulfoxide‏ ‏هها أو كبريتون ‎csulfone‏ أريل ثيو ‎arylthio‏ حيث قد تؤكسد ذرة الكبريت ‎sulfur‏ إلى ته كبريتوكسيد ‎sulfoxide‏ أو كبريتون ‎csulfone‏ يوريدو ‎ureido‏ حيث قد تحمل أي من ذرتي ف" النتروجين ‎nitrogen‏ بشكل مستقل بدائل من ألكيل 01-7 ‎«C1-7 alkyl‏ أريل ‎caryl‏ ‎٠١‏ بيروليديتيل الإستهناهدرم؛ ‎¢piperidinyl Jaa yu‏ مو رفوليتيل ‎«morpholinyl‏ ‏ب ثيومورفولينيل ‎<thiomorpholinyl‏ بيبرازيثيل ‎cpiperazinyl‏ فورائيل ‎«furanyl‏ ثيينيل ‎cthienyl Var‏ أكسازوليل ‎coxazolyl‏ ثيازوليل ‎cthiazolyl‏ إيميدازوليل ‎cdimidazolyl‏ بيريدينيل
    LAV ‏بنزوفورانيل‎ cindolyl ‏إندوليل‎ ¢pyrazinyl ‏بيرازينيل‎ <pyrimidinyl ‏بيريميدينيل‎ epyridinyl vat ‏بنزثيازوليل‎ cbenzimidazolyl ‏بنزيميدازوليل‎ cbenzothienyl ‏بنزوثيينيل‎ <benzofuranyl Yao ‏كينا زولينيل‎ cisoquinolinyl ‏أيزوكينوليتيل‎ ¢quinoliny]l ‏كينولينيل‎ <benzthiazolyl ‏تجا‎ ‎«quinoxalinyl ‏أو كينوكسالينيل‎ quinazolinyl ‏و‎ ‏أريلوكسي‎ «C1-7 alkoxycarbonylamino ‏ما أو م1 يمثل الكوكسي 7 كربونيل أمينو‎ 017 ‏معتدتة1ر«وطاتم>ر«م1برة» الكيل 7 كربامويلوكسي‎ sual ‏كربوتيل‎ 144 ‏ألكيل 01-7 كبريتونيل‎ <arylcarbamoyloxy ‏كربامويلوكسي‎ Jul calkylcarbamoyloxy Ye. C1-7 Ji carylsulfonylamino ‏أريل كبريتونيل أمينو‎ «C1-7 alkylsulfonylamino ‏أمينو‎ ١ carylaminosulfonyl ‏1-7©؛ أريل أمينو كبريتوثيل‎ alkylaminosulfonyl ‏أمينو كبريتونيل‎ yoy ‏بشكل مستقل بديلا أو بديلين من‎ nitrogen ‏حيث قد تحمل ذرة النتروجين‎ amino ‏أمينو‎ Yor «piperidinyl ‏ريدينيل‎ yu pyrrolidinyl ‏بيروليدينيل‎ caryl ‏أريل‎ «C1-7 alkyl 01-7 ‏ألكيل‎ Yet «piperazinyl ‏بيبرازيتيل‎ cthiomorpholinyl ‏ثيومورفوليثيل‎ cmorpholinyl ‏مورفولينيل‎ A ‏ثيازوليل‎ coxazolyl ‏أكسازوليل‎ cpyrrolyl ‏بيروليل‎ cthienyl ‏ثيينيل‎ cfuranyl ‏أ فورائيل‎ «pyrimidiny]l ‏بيريدينيل 1لإستعتدرم بيريميدينيل‎ cimidazolyl ‏إيميدازوليل‎ sthiazolyl ‏لا‎ ‏بنتزوفوراتيل الإ0ة:602000؛ بنزوثيينيسل‎ ¢indolyl ‏إتدوليل‎ «pyrazinyl ‏ل بيرازينيسل‎ ‏كينولينيسل‎ cbenzthiazolyl ‏بنزثيازوليل‎ «benzimidazolyl ‏بنزيميدازوليل‎ <benzothienyl ‏.أ‎ ‏أو كينوكسالينيل‎ quinazolinyl ‏أيزوكينولينيل الردناممندوه:؛ كيناز ولينيل‎ ¢quinolinyl 7١ ¢quinoxalinyl 7١١ ‏كربوكسي‎ oxo ‏أكسو‎ oxy ‏أكسي‎ <hydroxy ‏هيدروكسي‎ chalogen ‏هالوجين‎ Jia Rs ‏أو‎ YAY ‏كذلك‎ Ry ‏وقد يحمل‎ carboxamide ‏أو كربوكساميد‎ nitro ‏نترو‎ ccyano ‏سيانو‎ «carboxy 7١
    (R. ‏بديلا أو أكثر بشكل اختياري من‎ The «C1-TalkoxyCl-7alkyl 01-7 ‏الكوكسي 01-7 ألكيل‎ «Cl-7alkyl 61-7 ‏م يمثل ألكيل‎ Yio ‏ألكيل 01-7 ثيوألكيل‎ «C1-7alkylaminoCl-7alkyl C1-7 ‏أمينو ألكيل‎ 01-7 Ju 1 ‏إلى كبريتوكسيد‎ sulfur ‏قد تؤكسد ذرة الكبريت‎ Cua Cl-TalkylthioCl-Talkyl C1-7 ‏ا‎ ‎03-7 23-7 ‏01-7؛ ألكيل حلقي‎ alkoxy 01-7 ‏ألكوكسي‎ csulfone ‏أو كبريتون‎ sulfoxide ‏م‎ ١ ١
    SAA ¢indanyl ‏إندائيل‎ ctetrahydronaphthyl ‏رباعي هيدرو نفثيل‎ caryl ‏أريل‎ «cycloalkyl 7١٠١ ¢morpholinyl ‏مورفوليتيل‎ ¢piperidinyl ‏بيبريدينيل‎ «pyrrolidinyl ‏بيروليديثيل‎ YY. ‏رباعي‎ cthiopyranyl ‏ثيوبير انيل‎ cpiperazinyl ‏بيبرازينيل‎ «thiomorpholinyl ‏ثيومورفولينيل‎ 77١ ‏رباعي‎ tetrahydropyranyl ‏رباعي هيدر وبير انيل‎ ctetrahydrothiopyranyl ‏هيد روثيوبيرانيل‎ 7, coxazolyl ‏أكسازوليل‎ cthienyl ‏ثيينيل‎ «furanyl Jail sd ctetrahydrofuranyl ‏هيدروفورانيل‎ 779 ‏بيريميدينيل‎ cpyridingl ‏بيريدينيل‎ cimidazolyl ‏إيميدازوليل‎ cthiazolyl ‏ثيازوليل‎ 77 <benzofuranyl ‏بنزوفوراتيل‎ cindolyl Jal gal pyrazinyl ‏الإمتونسترم بيرازيثيل‎ YYo <benzthiazolyl ‏بنزثيازوليل‎ «benzimidazolyl ‏بنزيميدازوليل‎ «benzothienyl ‏بنزوثيينيل‎ 17 ‏لا بنزوكسازوليل 6020:2011 كينولينيل الإصنامصسو» أيزو كينو ليثيل ابإصتاممنسودين‎ «C1-5 alkanoyl 01-5 ‏الكاتويل‎ (quinoxalinyl ‏كينا زولينيل الإمنامتممسو» كينو كس الينيل‎ YYA ‏بنزيلوكسي‎ «aryloxy ‏أريلوكسي‎ 01-5 alkanoyloxy C1-5 ‏ألكانويلوكسي‎ <aroyl ‏أرويل‎ TA ‏أريلوكسي كربونيل‎ «C1-5 alkoxycarbonyl ‏الكوكسي 5 كربونيل‎ cbenzyloxy Yr. ‏حيث قد تحمل ذرة‎ carbamoyl ‏كربامويل‎ caroyloxy ‏ال أرويلوكسي‎ Yr aryl ‏أريل‎ «C1-5 alkyl C1-5 ‏بشكل مستقل بديلاً أو بديلين من ألكيل‎ nitrogen ‏النتروجين‎ 7 ¢morpholinyl ‏مورفوليتيل‎ cpiperidinyl ‏بيروليدينيل انإصنةناصرمص؛ بيب ريدينيل‎ Yry ‏ثيينيل‎ cfuranyl ‏فورائيل‎ «piperazinyl ‏بيبرازيثيل‎ <thiomorpholinyl Jail ‏ثيومو رفو‎ TYE ‏بيريدينيل‎ cimidazolyl ‏إيميدازوليل‎ «thiazolyl ‏ثيازوليل‎ coxazolyl ‏أكسازوليل‎ cthienyl Yro Jail ‏بنزوفور‎ cindolyl ‏إندوليل‎ «pyrazinyl ‏بيرازينيل‎ «pyrimidinyl ‏بيريميدينيل‎ «pyridinyl 75 ‏بنزثيازوليل‎ «benzimidazolyl ‏بنزيميدازوليل‎ «benzothienyl Jill ‏بنز و‎ 02071 Tey ‏كينا زولينيسل‎ cisoquinolinyl ‏اإسناممسو أيزوكينولينيل‎ Jui 31S <benzthiazolyl YYA
    «quinoxalinyl ‏كسالينيل‎ $i ‏أو‎ quinazolinyl Yra ‏ألكيل‎ caroylamino sil ‏01-5؛ أرويل‎ alkanoylamino sud ‏يمثل ألكانويل 5ل‎ R, ‏أو‎ YE. sulfoxide ‏إلى كبريتوكسيد‎ sulfur ‏قد تؤكسد ذرة الكبريت‎ Cus 01-5 alkylthio ‏ثيو‎ C1-5 Yi) ‏إلى‎ sulfur ‏حيث قد تؤكسد ذرة الكبريت‎ arylthio ‏أريل ثيو‎ ¢sulfone ‏أو كبريتون‎ YY ‏قد تحمل أي من ذرتي‎ Cua ureido ‏يوريدو‎ sulfone ‏أو كبريتون‎ sulfoxide ‏كبريتوكسيد‎ rev
    خخ ‎Yet‏ النتروجين ‎nitrogen‏ بشكل مستقل بديلا من ألكيل 01-5 ‎alkyl‏ 1-5 أريل ‎aryl‏ ‏:7 بيروليدينيل ‎¢pyrrolidinyl‏ بيبريدينيل ‎«piperidiny]‏ مورفولينيسل ‎«morpholiny!‏ ‎Yen‏ ثيومورفولينيل ‎cthiomorpholinyl‏ بيبرازيتيل ‎cpiperazinyl‏ فورائنيل ‎cfuranyl‏ تبينيسل ‎cthienyl viv‏ أكسازوليل ‎coxazolyl‏ ثيازوليل ‎«thiazolyl‏ إيميدازوليل ‎cimidazolyl‏ بيبريدينيل ‎«pyridinyl TEA‏ بيريميدينيل ‎¢pyrimidinyl‏ بيرازينيل ‎cindolyl Jul sail ¢pyrazinyl‏ بنزوفورانيل ‎<benzofuranyl 79‏ بنزوثيينيل ‎<benzothienyl‏ بنزيميدازوليل ‎«benzimidazolyl‏ بنزثيازوليل
    ‎Yo.‏ 02201 كينولينيل ارصدناهدسو» أيزوكينوليئيل ارعتامدةو190؛ كينازولينئيمل ‎quinazolinyl Yoo‏ أو كينو كسالينيل ‎¢quinoxalinyl‏ ‎Yoy‏ أو مع يمثل ألكوكسي ‎C1-5‏ كربوتيل أمينى ‎alkoxycarbonylamino‏ 1-5©؛ أريلوكسي ‎Yor‏ كربوتيل أمينو ‎CI-5 J— <I caryloxycarbonylamino‏ كربامويلوكسي ‎C1-5‏ ‎<alkylcarbamoyloxy Yot‏ أريل كربامويلوكسي ‎<arylcarbamoyloxy‏ ألكيل 01-5 كبريتونيسل ‎Yoo‏ أمينو ‎«C1-5 alkylsulfonylamino‏ أريل كبريتونيل ‎carylsulfonylamino sire‏ ألكيل ‎C1-5‏ ‎You‏ أمينو كبريتونيل ‎alkylaminosulfonyl‏ 01-5 أريل أمينو كبريتوثيل ‎carylaminosulfonyl‏ ‎Yov‏ أمينو ‎amino‏ حيث قد تحمل ذرة النتروجين ‎nitrogen‏ بشكل مستقل بديلآ أو بديلين من ‎YoA‏ ألكيل ‎«C1-5 alkyl C1-5‏ أريل ‎aryl‏ بيروليدينيل ‎«pyrrolidinyl‏ بيبريدينيل ‎«piperidinyl‏ ‎You‏ مورفولينيل ‎«morpholinyl‏ ثيومورفولينيل ‎«thiomorpholinyl‏ بيبرازينيل ‎«piperazinyl‏ ‏7 فورائيل ‎cfuranyl‏ ثبينيل ‎cthienyl‏ أكسازوليل ‎coxazolyl‏ ثيازوليل ‎cthiazolyl‏ إيميدازوليل ‎cimidazolyl 75١‏ بيريدينيل ‎opyridiny]l‏ بيريميديتيل ‎«pyrimidinyl‏ بيرازينيل ‎Jal gif epyrazinyl‏ ‎Yay‏ 0001 بنزوفوراتنيل ‎cbenzofuranyl‏ بنزوفينيل 1ز020:0؛ بنزيميدازوليل ‎<benzimidazolyl 71‏ بنزثيازوليل ‎<benzthiazolyl‏ كينوليثيل ‎«quinolinyl‏ أيزوكينولينيل ‎¢isoquinolinyl 6‏ كينازولينيل ‎quinazolinyl‏ أو كينوكسالينيل ‎<quinoxalinyl‏ ‎tio‏ أو ‎Jia R,‏ هالوجين ‎halogen‏ هيدروكسي ‎hydroxy‏ أكسو ‎«0x0‏ كر بوكسي لإ«واتق؛ ححا سيانو ‎«cyano‏ نترو ‎cnitro‏ كربوكساميد ‎carboxamide‏ أميدينو ‎amidino‏ أو غوانيدينو لأ مصندن«هدع» وقد يحمل .8 كذلك بديلا أو أكثر بشكل اختياري من ‎Re‏ ‏مح ,© يمثل مثيل ابطنعدص؛ إثيل ‎ethyl‏ ثث-بيوتيل ‎«t-butyl‏ توليل كبريتوثيل ‎ctolylsulfonyl‏ YY tq. ‏فنيل‎ «cyclohexyl ‏هكسيل حلقي‎ cyclopropyl ‏01-3؛ بروبيل حلقي‎ alkoxy C1-3 ‏الكوكسي‎ 4 ‘fluoro ‏فلورى‎ cbenzyloxy ‏بنزيلوكسي‎ ¢phenoxy ‏فنوكسي‎ naphthyl ‏تفثيل‎ «phenyl TV. «carboxy ‏كربوكسي‎ 0X0 ‏أكسو‎ chydroxy ‏هيدروكسي‎ bromo sey «chloro ‏كلورو‎ TV) ¢carboxamide ‏أو كربوكساميد‎ nitro ‏نترو‎ cyano ‏سيانو‎ 777 ‏م يمثل‎ Yvy ‏أو‎ nitrile ‏نتزيل‎ <hydroxy ‏هيدروكسي‎ chydrogen ‏ديد هيدروجين‎ ‏متفرعة أو غير متفرعة ومشبعة أو غير مشبعة بها من‎ carbon chain ‏سلسلة كربونية‎ Yve ‏حيث يستعاض عن‎ JS ‏مهلجنة اختياريا بشكل جزئي أو‎ carbon ‏ذرات كربون‎ ١ ‏إلى‎ ١ Va ‏أو 5 وحيث‎ S(O), ‏(520؛‎ (NH «0 ‏واحدة أو أكثر بشكل اختياري ب‎ carbon ‏ب ذرة كربون‎ ‏تحمل السلسلة المذكورة اختياريا بشكل مستقل بدائل من مجموعة إلى مجموعتي أكسو‎ ©» «pyrrolidinyl ‏1-4؛ بي رو ليدينيل‎ alkyl 14 Jil ‏أو شق واحد أو أكثر من‎ «-NH, ‏معفى‎ 779 «thiomorpholinyl ‏ثيومورفولينيل‎ cmorpholinyl ‏مورفولينئيل‎ ¢piperidinyl ‏بيبريدينيل‎ YA. «thiopyranyl ‏تيوبيراتيل‎ ¢pyranyl ‏بيرائنيل‎ cindolinyl ‏إندولينيل‎ ¢piperazinyl ‏بيبرازينيل‎ YAN ‏أيزوكسازوليل‎ coxazolyl ‏أكسازوليل‎ cpyrrolyl ‏بيروليل‎ cthienyl ‏ثيينيل‎ furanyl ‏فورائيل‎ YAY ‏بيريميدينيل‎ epyridiny] ‏بيريدينيل‎ cimidazolyl ‏إيميدازوليل‎ cthiazolyl ‏ثيازوليل‎ cisoxazolyl YAY cbenzofuranyl ‏بنزوفوراتيل‎ cindolyl ‏إنتدوليل‎ ¢pyrazinyl ‏بيرازيئيل‎ ¢pyrimidinyl TAL «benzthiazolyl ‏بنزثيازوليل‎ cbenzimidazolyl ‏بنزيميدازوليل‎ cbenzothienyl ‏بنزوثيينيل‎ YAo «quinazolinyl ‏كينا زوليتيل‎ cisoquinolinyl id 3g 3 cquinolinyl ‏كينولينيل‎ TAR ¢quinoxalinyl ‏أو كينو كسالينيل‎ benzoxazolyl ‏بنزوكسازوليل‎ YAY ‏نظام حلقي غير متجانس عطري‎ (1b) ‏أو‎ (fa) ‏حيث يشكسّل ,8 و مع في الصيغتين‎ YAA ‏أعضاء يحمل‎ ١ ‏أو‎ ١ 0 ‏أو غير عطري أحادي الحلقة به‎ aromatic heterocyclic ring YAR ‏بشكل اختياري؛‎ Ry ‏بديلاً من‎ Ya.
    To ‏أو نظام ثنائي الحلقة يحتوي على حلقة غير متجانسة عطرية أو غير عطرية بها‎ Ya) ‏عطرية أو غير‎ carbocyclic ‏أعضاء مدمجة مع حلقة غير متجانسة أو كربونية‎ ١ ‏أو‎ Yay Sy ‏أعضاء حيث تحمل اختياريا كل حلقة بشكل مستقل‎ ١ ‏عطرية ثانية بها من © إلى‎ rar
    ١7 ١١
    )£4 ‎Yat‏ أو أكثر من ‎Ry‏ ‏م" ويمثل بع و ‎J SRy‏ على حدة ألكيل 01-5 ‎«C15 alkyl‏ ألكيل حلقي ‎C36‏ ‎«C3-6 cycloalkyl van‏ أريل ‎aryl‏ الكوكسي 01-5 ‎«C1-5 alkoxy‏ أريلوكسي ‎caryloxy‏ ‎vay‏ بنزيلوكسي ‎benylony‏ ويكون كل شق من الشقات المذكورة ‎Wl‏ مهلجنا بشكل اختياري ‎YaA‏ أو ‎R,‏ يمثل هالوجين ‎chalogen‏ هيدروكسي ‎<hydroxy‏ أكسو ‎oxo‏ كربوكسي ‎«carboxy‏ ‎Yaq‏ نتريل ‎«nitrile‏ نترو ‎nitro‏ أو ‎¢NH,C(0)-‏
    ‎vo.‏ « يمثل العدد صفرء ‎١‏ أو ؟ و ‎Jo Bax ro‏ 5. ‎٠‏ 7؟- المركب وفقا لعنصر الحماية ‎7١‏ حيث ‎Het Y‏ يمثل بيبريدينيل ‎¢piperidinyl‏ بي رو ليدينيل ‎«pyrrolidinyl‏ أزتيدينيل ‎«azetidinyl‏ أزيبانيل ‎v‏ 1دم26ة؛ ‎coxepanyl Jule us‏ رباعي هيدروبيرانيل ‎dtetrahydropyranyl‏ رباعي ¢ هيدرو ‎«tetrahydrothiopyranyl (Lil yu of‏ رباعي ‎ctetrahydrofuranyl Jail j gd g 0 a‏ ° أكسيتانيل ‎coxetanyl‏ ثماني هيدرو - إندوليزينيل ‎coctahydro-indolizinyl‏ ثماني 1 هيدرو - كينو ليزينيل ‎octahydro-quinolizinyl‏ أو أزا-[©. ‎[VY‏ أوكتانيل ثنائي حلقي ‎caza-bicyclo[3.2.1]octanyl v‏ وتحمل كل حلقة ‎Shy‏ أو أكثر بشكل اختياري من ‎{Rs‏ ‎R, A‏ يمثل رابطة؛ ألكيل ‎alkyl C1-5‏ 1-5©؛ ألكوكسي 01-5 ‎«C1-5 alkoxy‏ الكيسل حلقي ‎«C3-6 cycloalkyl C3-6 4‏ أريلوكسي ‎caryloxy‏ فنيل ‎ephenyl‏ بنزيل ‎¢benzyl‏ نفثيل ‎«naphthyl‏ ‎٠١‏ ألكيل 1-3 كبريتونيل ألكيل ‎«C1-3alkylsulfonylC1-3alkyl C1-3‏ ألكيل حلقي 03-6 ‎١‏ كبريتونيل ألكيل 01-3 ‎«C3-6cycloalkylsulfonylC1-3alkyl‏ أريل كبريتونيل ألكيل 01-3 ‎carylsulfonylC1-3alkyl VY‏ بيروليدينيل 71 0؛؛ بيبريدينيل نتمم مورفولينيل ‎cmorpholinyl VY‏ ثيومورفولينيل ‎«thiomorpholinyl‏ بيبرازينيل ‎epiperazinyl‏ فورانيل ‎«uranyl‏ ‎Ve‏ ثيينيل ‎cthienyl‏ أكسازوليل ‎coxazolyl‏ تيازوليل ‎cthiazolyl‏ إيميدازوليل ‎«imidazolyl‏ ‎yo‏ بيريدينيل ‎«pyridinyl‏ أيزوكسازوليل ‎¢isoxazolyl‏ بيريميدينيل ‎¢pyrimidinyl‏ بيرازينيل ‎V1‏ ابومتعدعرم» بيريدازينيل ‎«pyridazinyl‏ إندوليل ‎cindolyl‏ كينولينيل ‎cquinolinyl‏ بنزوفورائيل
    ‎yu «benzofuranyl Vv‏ ينيل انإمعتطاعدوط بنزيميدازوليل ‎«benzimidazolyl‏ بنزثيازوليل ها ‎«benzthiazolyl‏ بنزوكسازوليل ‎benzoxazolyl‏ أو أمينو ‎Gus camino‏ ,18 يحمل بديلاً أو ‎Va‏ أكثر من ‎(R,‏
    ‎R, 7‏ يمثل رابطة؛ ألكيل 01-3 ‎alkyl‏ 01-3؛ بروبيل حلقي ‎«cyclopropyl‏ بنتيسل حلقي ‎cyclopentyl YA‏ هكسيل حلقي ‎«cyclohexyl‏ فيل ‎«phenyl‏ نفتيل ‎naphthyl‏ بيروليدينيل ‎«pyrrolidinyl YY‏ بيبريدينيل ‎¢piperidinyl‏ مورفولينيسل ‎cmorpholinyl‏ ثيومورفولينيسل ‎<thiomorpholinyl YY‏ بيبرازينيل ‎cpiperazinyl‏ فورانيل ‎July us cthienyl Jad «furanyl‏ ‎coxazolyl Ye‏ ثيازوليل ‎cthiazolyl‏ إيميدازوليل ‎pyridingl Jeb yu cimidazolyl‏ بيريميدينيل ‎cpyrimidinyl Yo‏ بنزيميدازوليل ‎<benzimidazolyl‏ بنزثيازوليل ‎cbenzthiazolyl‏ بنزوكسازوليل ‎«benzoxazolyl 74‏ الكوكسي ‎«C1-3 alkoxy C1-3‏ ألكانويل ‎«C1-3 alkanoyl C1-3‏ ‎vv‏ ألكانويلوكسي ‎«C1-3 alkanoyloxy C1-3‏ أريلوكسي ‎caryloxy‏ بنزيلوكسي ‎cbenzyloxy‏ ‎YA‏ الكوكسي 23 كربونيل ‎«C1-3 alkoxycarbonyl‏ أريلوكسي ‎«aryloxycarbonyl J—ui 3 S‏ ‎1١‏ أرويلوكسي ‎caroyloxy‏ كربامويل ‎carbamoyl‏ حيث قد تحمل ذرة النتروجين ‎nitrogen‏ ‏بشكل مستقل بديلاً أو بديلين من ألكيل 01-3 ‎alkyl‏ 1-3©؛ أريل ‎aryl‏ بيروليدينيل ‎791١‏ 01م بيبريدينيل ‎«piperidinyl‏ مورفوليتيل ‎«morpholinyl‏ ثيومورفولينيل ‎YY‏ الإصنامطم«مصسمنطا بيبرازينيل ‎cpiperazinyl‏ ثيينيل امعنط؛ أكسازوليل ‎coxazolyl‏ ثيازوليل ‎cthiazolyl ry‏ إيميدازوليل ‎cimidazolyl‏ بيريدينيل ‎¢pyridinyl‏ بيريميدينيل ‎¢pyrimidinyl‏ ‎ve‏ بنزيميدازوليل ‎benzimidazolyl‏ أو بنزثيازوليل ‎<benzthiazolyl‏
    ‎vo‏ أو ‎R,‏ يمثل ألكانويل ‎«C1-3 alkanoylamino sisal C1-3‏ أرويل أمينو ‎caroylamino‏ الكيل ‎alkylthio sd C1-3 rs‏ 01-3 حيث قد تؤكسد ذرة الكبريت ‎sulfur‏ إلى كبريتوكسيد ‎sulfoxide‏ ‏ب أو كبريتون ‎csulfone‏ أريل ثيو ‎arylthio‏ حيث قد تؤكسد ذرة الكبريت ‎sulfur‏ إلى ‎TA‏ كبريتوكسيد ‎sulfoxide‏ أو كبريتون ‎csulfone‏ يوريدو ‎Cua ureido‏ قد تحمل أي من ذرتي ‎v4‏ النتروجين ‎nitrogen‏ بشكل مستقل ‎Sha‏ من ألكيل 01-3 ‎«C1-3 alkyl‏ أريل ‎caryl‏ ‏2 بيرولي_دينيل ‎cpyrrolidinyl‏ بيبريدينيل ‎¢morpholinyl J— id ) ge ¢piperidinyl‏ 2 ثيومورفولينيل ‎thiomorpholinyl‏ أو بيبرازينيل ‎«piperazinyl‏ tar ‏أريلوكسي‎ «C1-3 alkoxycarbonylamino ‏يمثل الكوكسي 23 كربوتيل أمينو‎ R, ‏أو‎ ty Cl-3 ‏كربامويلوكسي‎ C1-3 JS) caryloxycarbonylamino ‏كربونيل أمينسو‎ 0 ‏ألكيل 01-3 كبريتونيل‎ carylcarbamoyloxy ‏كربامويلوكسي‎ Jil calkylcarbamoyloxy tt 01-3 ‏ألكيل‎ «arylsulfonylamino ‏أريل كبريتونيل أمينو‎ «C1-3 alkylsulfonylamino ‏أمينو‎ to carylaminosulfonyl ‏أريل أمينو كبريتوتيل‎ «C1-3 alkylaminosulfonyl ‏أمينو كبريتونيل‎ £1 ‏أو بديلين من‎ Say ‏بشكل مستقل‎ nitrogen ‏حيث قد تحمل ذرة النتروجين‎ amino ‏أمينو‎ tv <piperidinyl ‏بيب ريدينيل‎ pyrrolidinyl ‏بي روليدينيل‎ caryl ‏أريل‎ «C1-3 alkyl 01-3 ‏ألكيل‎ 8 cpiperazinyl ‏أو بيبرازينيل‎ thiomorpholinyl ‏ثيومورفولينيل‎ cmorpholinyl ‏مورفولينيل‎ 9 scarboxy ‏أكسو 0» كر بوكسي‎ chydroxy ‏هيدروكسي‎ chalogen ‏يمثل هالوجين‎ R, ‏أو‎ 8 ‏أو غوانيدينو‎ amidino ‏أميدينو‎ «carboxamide ‏كربوكساميد‎ «nitro ‏نترو‎ cyano ‏سيانو‎ 5١ (Ry ‏وقد يحمل ,8 بديلا أو أكثر بشكل اختياري من‎ quanidino >" aryl ‏أريل‎ «C3-6 cycloalkyl 3-6 ‏01-3؛ ألكيل حلقي‎ alkyl C1-3 ‏يمثل ألكيل‎ 8. or ‏هالوجين‎ cbenzyloxy ‏بنزيلوكسي‎ «aryloxy ‏أريلوكسي‎ 01-3 alkoxy C1-3 ‏ألكوكسي‎ ot ‏نترو‎ «cyano ‏سيانو‎ carboxy ‏كربوكسي‎ oxo ‏أكسو‎ chydroxy ‏هيدروكسي‎ halogen ao tguanidino ‏أو غوانيديتو‎ amidino ‏أميدينو‎ carboxamide ‏كربوكساميد‎ ¢nitro Ch ¢methyl ‏أو مثيل‎ hydrogen ‏هيدروجين‎ Jia R, oy C2-5 ‏الكيلين‎ «C15 alkyl C1-5 ‏ألكيل‎ chydrogen ‏يمل رابطة؛ هيدروجين‎ R, oA arylC1-2alkyl C1-2 ‏أو أريل ألكيل‎ C4-6 cycloalkyl C4-6 ‏ألكيل حلقي‎ «c2-5alkylene 04 Re ‏أو أكثر بشكل اختياري من‎ Shy ‏يحمل‎ Ry ‏حيث‎ ie ‏نفثيل‎ ¢phenyl ‏فنيل‎ «C5-6 cycloalkyl C5-6 ‏ألكيل حلقي‎ 01-4 alkyl 01-4 ‏مع يمثل ألكيل‎ 3١ <bicyclo[2.2.1heptanyl ‏هبتانيل ثنائي حلقي‎ ]١ ‏؟.‎ .7[ cindanyl ‏إندائيل‎ naphthyl > ‏صفر] هبتانيل ثتائي‎ .١ .4[ bicyclof2.2 2Joctany]l ‏أوكتانيل ثنائي حلقي‎ [YY LY] 17 ‏صسفر] هكسائيل ثنائي حلقسي‎ .١ .7[ bicyclo[4.1.0]heptanyl ‏حلقي‎ 1 ‏كوبانيل‎ «bicyclo[1.1.1]pentanyl ‏بنتانيل ثنائي حلقي‎ ]١ .١ .١[ cbicyclo[3.1.0]hexanyl ‏قم“‎ ‏بيروليدينيل‎ ¢1,2,3,d-tetrahydronaphthyl ‏هيدرو نفثيل‎ bum FY OY ccubanyl 17
    ١ ١
    ‎¢pyrrolidinyl Tv‏ بيبريدينيل ‎¢piperidinyl‏ مورفولينيل ‎emorpholinyl‏ ثيومورفولينئيل ‎cthiomorpholinyl TA‏ إندولينيل ‎furanyl Jil 58 cindolinyl‏ رباعي ‎Jail jh g pa‏ ‎ctetrahydrofuranyl 19‏ بيرانيل ‎cpyranyl‏ رباعي هيدروبيرانيل ‎ctetrahydropyranyl‏ ثيينيسل ‎thienyl Vv.‏ بيروليل ‎cpyrrolyl‏ أكسازوليل ‎coxazolyl‏ ثيازوليل ‎cthiazolyl‏ إيميدازوليل إلا ‎<imidazolyl‏ بيرازوليل ‎¢pyrazolyl‏ بيريدينيل ‎¢pyridinyl‏ بيريميدينيل ‎«pyrimidinyl‏ ‏ل بيرازيثيل ‎«pyrazinyl‏ إندوليل ‎¢indolyl‏ بنزوفوراتيل 1ز0ة:02020؛ بنزوئييتيسل ‎<benzimidazolyl Jal jlaras 3u cbenzothienyl vy‏ بنزثيازوليل ‎cbenzthiazolyl‏ كينولينئيل ‎cquinolinyl vi‏ أيزوكينولينيل ‎cisoquinolinyl‏ كيناز وليتيل ‎cquinazolinyl‏ كينوكس الينيل ‎«quinoxaliny! vo‏ ألكوكسي ‎«C1-4 alkoxy C1-4‏ فتنوكسي ‎phenoxy‏ نفثيلوكسي ‎<naphthyloxy‏ ‎a‏ ألكانويل 01-3 ‎«C1-3 alkanoyl‏ بنتزويل ‎cbenzoyl‏ الكوكسي 01-3 كربونيل ‎C1-3‏ ‎«alkoxycarbonyl vv‏ فنوكسي كربونيل ‎cphenoxycarbonyl‏ الكانويلوكسسي 13 ‎alkanoyloxy vA‏ 01-3؛ بنزويلوكسي ‎Cua carbamoyl Ja seb S cbenzoyloxy‏ قد تحمل ذرة ‎va‏ النتروجين ‎nitrogen‏ بشكل مستقل بديلاً أو بديلين من ألكيل €1-5 ‎alkyl‏ 01-5 أو أريل
    ‎saryl As <benzoylamino ‏01-3؛ بنزويل أمينو‎ alkanoylamino ‏ا أو م يمثل ألكانويل 01-3 أمينو‎ ‏إلى كبريتوكسيد‎ sulfur ‏حيث قد تؤكسد ذرة الكبريت‎ 01-3 alkylthio ‏ألكيل 01-3 ثيو‎ AY sulfur ‏قد تؤكسد ذرة الكبريت‎ Cua phenylthio ‏فنيل ثيو‎ sulfone ‏أو كبريتون‎ sulfoxide AY ‏قد تحمل أي من‎ Cua ureido ‏يوريدو‎ esulfone ‏أو كبريتون‎ sulfoxide ‏إلى كبريتوكسيد‎ At caryl ‏أو أريل‎ 01-5 alkyl C1-5 ‏بشكل مستقل بديلا من ألكيل‎ nitrogen ‏ذرتي النتروجين‎ Ao ‏أريلوكسي‎ «C1-3 alkoxycarbonylamino ‏م أو .© يمثل الكوكسي 23 كربوثئيل أمينى‎ 013 ‏كربامويلوكسي‎ 3 J <I caryloxycarbonylamino ‏كربوتيل أمينى‎ AY ‏ألكيل 01-3 كبريتوئيل‎ carylearbamoyloxy ‏أريل كربامويلوكسي‎ calkylcarbamoyloxy AA C1-3 ‏ألكيل‎ «arylsulfonylamino sil ‏أريل كبريتونيل‎ «C1-3 alkylsulfonylamino ‏أمينو‎ Ad carylaminosulfonyl ‏أريل أمينو كبريتوئيل‎ «C1-3 alkylaminosulfonyl ‏كبريتونيل‎ sisal a. ‏بشكل مستقل بديلا أو بديلين من‎ nitrogen ‏حيث قد تحمل ذرة النتروجين‎ amino ‏أمينو‎ a t¢d0 caryl Jal of C1-5 alkyl C1-5 ‏ألكيل‎ ay «carboxy ‏كربوكسي‎ ¢0x0 ‏أكسو‎ <hydroxy ‏هيدروكسي‎ halogen ‏أو .2 يمثل هالوجين‎ qv ‏وقد يحمل .8 كذلك‎ guanidino ‏أو غوانيدينو‎ amidino ‏أميدينو‎ nitro ‏نترو‎ cyano ‏سيانو‎ it Ry ‏بديلا أو أكثر بشكل اختياري من‎ 10 Ja 3s cphenyl ‏فنيل‎ «C3-6 cycloalkyl C3-6 ‏ألكيل حلقي‎ «C1-3 alkyl C1-3 ‏يمثل ألكيل‎ Ry an phenyl C1- ‏فنيل الكوكسي‎ phenoxy ‏01-3؛ فنوكسي‎ alkoxy C1-3 ‏ألكوكسي‎ «benzyl qv ‏أو‎ oxo ‏أكسو‎ hydroxy ‏هيدروكسي‎ chalogen ‏هالوجين‎ benzoyl ‏_بنزويل‎ ¢3alkoxyCl-3 aA tcyano ‏سيأنو‎ 14 thydrogen ‏يمثل هيدروجين‎ Ry Ve «C1-6 alkyl C1-6 ‏ألكيل‎ scarbonyl ‏كربوثيل‎ chydrogen ‏مج يمثل رابطة؛ هيدروجين‎ ٠١١ 01-6 ‏ألكيل 01-6 أمينو ألكيل‎ «C1-6alkoxyCl-6alkyl 61-6 ‏الكوكسي 01-6 الكيل‎ Vey ‏قد‎ Cus Cl-6alkylthioCl-6alkyl C1-6 ‏ثيوألكيل‎ C16 ‏ألكيل‎ «Cl-6alkylaminoCl-6alkyl Vor ‏الكوكسي‎ sulfone ‏أو كبريتون‎ sulfoxide ‏إلى كبريتوكسيد‎ sulfur ‏تؤكسد ذرة الكبريت‎ Vos C3-6 ‏نفثيلوكسي ها رطاتامه» ألكيل حلقي‎ phenoxy ‏فنوكسي‎ «C1-6 alkoxy 66 Veo ‏سيكليل‎ cindanyl ‏إندانيل‎ benzyl ‏بنزيل‎ naphthyl ‏تنفثيل‎ phenyl ‏فنيل‎ «C3-6 cycloalkyl ٠١١ cpiperidinyl Jaa yu epyrrolidinyl ‏تختار من بيروليدينيل‎ heterocyclyl ‏لإا غير متجانس‎ «piperazinyl ‏بيبرازينيل‎ cthiomorpholinyl ‏ثيومورفوليتيل‎ ¢morpholinyl ‏مورفولينيل‎ ٠١ tetrahydrothiopyranyl ‏رباعي هيدر وثيوبير انيل‎ ctetrahydropyranyl ‏رباعي هيدرو بير انيل‎ Ved ‏أكسازوليل‎ cthienyl ‏ثيينيل‎ ctetrahydrofuranyl ‏رباعي هيدروفورائيل‎ «furanyl ‏فورائيل‎ ١٠ ‏بيريميدينيل‎ «pyridinyl ‏بيريدينيل‎ imidazolyl ‏إيميدازوليل‎ cthiazolyl ‏ثيازوليل‎ coxazolyl ١١١ sbenzothienyl ‏بنز وثيينيل‎ cbenzofurany! ‏بنزوفور انيل‎ ¢pyrazolyl ‏الومنفنسرم» بيرازوليل‎ VAY «quinolinyl ‏كينوليتيل‎ <benzthiazolyl ‏بنزتيازوليل‎ <benzimidazolyl ‏بنزيميدازوليل‎ AY ‏سيكليلوكسي غير متجانس‎ cbenzoxazolyl ‏وبنزوكسازوليل‎ isoquinolinyl ‏أيزوكينولينيل‎ ١ ‏من تلك الشقات‎ heterocyclyl ‏حيث يختار شق السيكليل غير المتجانس‎ heterocyclyloxy ١٠١ ‏بنزويل الإمتدعت‎ «Cl-3alkanoyl 61-3 ‏الموصوفة في هذا البيان في هذه الفقرة» ألكانويل‎ 111
    خخ
    ل تفثويل ‎«naphthoyl‏ ألكانويلوكسي ‎«Cl-4alkanoyloxy C1-4‏ بنزيلوكسي ‎<benzyloxy‏ ‏ملا ألكوكسي 4 كربونيل ‎alkoxycarbonyl‏ 01-4؛ أريل الكوكسي 2 كربونيل -101صة ‎«2alkoxycarbonyl Via‏ فنوكسي كربونيل ‎«phenoxycarbonyl‏ بنزويلوكسي ‎sbenzoyloxy‏ ‎٠",‏ كربامويل ‎carbamoyl‏ حيث قد تحمل ذرة النتروجين ‎JSS nitrogen‏ مستقل بديلا أو ‎١١١‏ بديلين من ألكيل ‎alkyl C1-3‏ 01-3 فنيل ‎«phenyl‏ بيروليدينيل 77011010(71م؛ بيبريدينيل ‎¢piperidinyl YY Y‏ مورفولينيل ‎cmorpholinyl‏ بيبرازيئيل ‎¢piperazinyl‏ أكسازوليل ‎coxazolyl‏ ‎‘YY‏ ثيازوليل ‎sthiazolyl‏ إيميدازوليل 1رادجمعنصسن بيريدينيل ‎pyridinyl‏ أو بيريميدينيل ‎¢<pyrimidinyl ١74‏
    ‎١١٠‏ أو م يمثل ألكانويل 01-4 أمينو ‎«C1-4 alkanoylamino‏ أرويل أمينو ‎caroylamino‏ ألكيل ‎YY‏ 4 ثيو ‎Cua 01-4 alkylthio‏ قد تؤكسد ذرة الكبريت ‎sulfur‏ إلى كبريتوكسيد ‎sulfoxide‏ ‎١١١‏ أو كبريتون ‎«sulfone‏ أريل ثيو ‎Cua arylthio‏ قد تؤكسد ذرة الكبريت ‎sulfur‏ إلى ‎١78‏ كبريتوكسيد ‎sulfoxide‏ كبريتون ‎sulfone‏ يوريدو ‎Cua ureido‏ قد تحمل أي من ذرتي 74 النتروجين ‎nitrogen‏ بشكل مستقل بديلا من ألكيل 01-3 ‎«C1-3 alkyl‏ فنيل ‎«phenyl‏ نفثيل ‎pyrrolidinyl Jabal yu naphthyl 7٠‏ بيبريدينيل ‎«piperidinyl‏ مورفوليثيل ‎«morpholinyl‏ ‎٠١‏ بيبرازينيل ‎«piperazinyl‏ أكسازوليل ارامته«ه؛ ثيازوليل ‎cthiazolyl‏ إيميدازوليل ‎cimidazolyl ٠١‏ بيريدينيل ‎cpyridinyl‏ بيريميدينيل ‎cpyrimidinyl‏ بيرازينيل الرمتته«رم» إندوليل ل ‎cindolyl‏ بنزوفوراتيل ‎cbenzofuranyl‏ بنزوثييتيل ‎cbenzothienyl‏ بنزيميدازوليل ند ‎benzimidazolyl‏ أو بنزثيازوليل ‎«benzthiazolyl‏
    ‏م١‏ أو ,© يمثل الكوكسي 4 كربونيل ‎«C1-4 alkoxycarbonylamino sil‏ فنوكسي كربونيل ‎«phenoxycarbonylamino sil ٠7١‏ الكيل 4 كربامويلوكسي ‎«C14 alkylcarbamoyloxy‏ د فنيل كربامويلوكسي ‎phenylearbamoyloxy‏ ألكيل 01-4 كبريتونيل أمينو 01-4 ‎calkylsulfonylamino ٠‏ فنيل كبريتونيل أمينو ‎<phenylsulfonylamino‏ ألكيل 01-3 أمينو ‎١‏ كبريتوتيل ‎alkylaminosulfonyl‏ 23 ؛ فنيل أمينو كبريتونيل ‎(phenylaminosulfonyl‏ أمينو ‎amino Ve‏ حيث قد تحمل ذرة النتروجين ‎nitrogen‏ بشكل مستقل بديلاً أو بديلين من ألكيل ‎«C1-4 alkyl 14 Ve‏ أريل ‎aryl‏ بيروليدينيل ‎«pyrrolidinyl‏ بيبريدينيل ‎epiperidinyl‏
    ‎١ ١
    لاخ
    «piperazinyl ‏بيبرازيتيل‎ cthiomorpholinyl ‏ثيومورفوليثيل‎ ¢morpholinyl ‏مورفولينيل‎ VEY ‏إيميدازوليل‎ cthiazolyl ‏ثيازوليل‎ coxazolyl ‏أكسازوليل‎ cthienyl ‏ثيينيل‎ cfuranyl ‏فورانيل‎ Ver ‏بنزيميسدازوليل‎ cpyrimidiny] ‏بيريمي_ديئيل‎ ¢pyridinyl ‏بيريديئيل‎ <imidazolyl VEE «benzthiazolyl ‏أو بنزثيازوليل‎ benzimidazolyl Veo
    «carboxy ‏كربوكسي‎ ¢0x0 ‏أكسو‎ chydroxy ‏هيدروكسي‎ halogen ‏يمثل هالوجين‎ Rs ‏أو‎ ve ‏أو أكثر‎ Sua ‏وقد يحمل ,8 كذلك‎ ccarboxamide ‏أو كربوكساميد‎ nitro ‏نترو‎ «cyano ‏لاا سيانو‎ (Re ‏بشكل اختياري من‎ ٠
    3-7 ‏ألكيل حلقي‎ «C1-4 alkoxy 014 ‏الكوكسي‎ «C14 alkyl 01-4 ‏ب يمثل ألكيل‎ ١4 ‏بيروليدينيل‎ cindanyl Jalal naphthyl ‏نفثيل‎ «phenyl ‏فنيل‎ «C3-7 cycloalkyl vo. ‏ثيومو رفولينئيل‎ ¢morpholinyl J—id 48 ) sa ¢piperidinyl ‏بيبريدينيل‎ «pyrrolidinyl ٠٠١١ ‏هيدر وثيوبير انيل‎ el) » 71 ‏بيبرازينيل‎ cthiomorpholinyl voy ‏رباعي هيدروفورانيل‎ ctetrahydropyranyl Jul jug us ‏رباعي‎ ctetrahydrothiopyranyl Yor ‏إيميدازوليل‎ cthiazolyl ‏ثيازوليل‎ coxazolyl ‏أكسازوليل‎ cthienyl ‏ثيينيل‎ ctetrahydrofuranyl Vot ‏إندوليل‎ cpyrazinyl ‏بيرازينيل‎ cpyrimidiny! ‏بيريميدينيل‎ <pyridinyl ‏بيريدينيل‎ cimidazolyl Yoo ‏بنزوكسازوليل‎ cbenzthiazolyl ‏بنزثازوليل‎ <benzimidazolyl ‏ا 01 بنزيميدازوليل‎ Judy SU ‏أيزوكينوليثئيل 1رمناه«1ن1500؛‎ cquinolinyl ‏كينولينيل‎ 020201 Yov caroyl ‏أرويل‎ «C1-4 alkanoyl C1-4 ‏الكانويل‎ (quinoxalinyl ‏كينوكسالينيل‎ cquinazolinyl ٠١8 ‏نفثيلوكسي ننه الإطتطرمد‎ (phenoxy ‏فنوكسي‎ »01-4 alkanoyloxy 4 ‏الكانويلوكسي‎ vos ‏فنوكسي‎ «alkoxy 01-4 carbonyl J— ss S 4 ‏الكوكسي‎ <benzyloxy ‏ديا بنزيلوكسي‎ ‏حيث قد‎ carbamoyl ‏كربامويل‎ cbenzoyloxy ‏بنزويلوكسي‎ «phenoxycarbonyl ‏كربونيل‎ ٠١١ ‏01-3؛‎ alkyl 61-3 ‏أو بديلين بشكل مسثقل من ألكيل‎ Say nitrogen ‏تحمل ذرة النتروجين‎ ١ «piperidinyl ‏بببريدينيل‎ <pyrrolidinyl ‏بيروليدينيل‎ <naphthyl Ji ¢phenyl ‏تيل‎ yar «piperazinyl Ji jl ju cthiomorpholinyl (—id ¢3 3a 3 ¢morpholinyl ‏مورفولينيل‎ IRE: ‏إيميدازوليل‎ cthiazolyl ‏ثيازوليل‎ coxazolyl ‏أكسازوليل‎ cthienyl ‏ثيينيل‎ cfuranyl Jail) 68 ٠م‎ ‏بيريمي_ديثيل الإدتةنسترم» بتزيميسدازوليل‎ ¢pyridinyl ‏ا 101 :م بيريديئيل‎
    £4A «benzthiazolyl ‏أو بنزتيازوليل‎ benzimidazolyl ‏ااا‎ ‎«benzoylamino ‏01-4؛ بنزويل أمينو‎ alkanoylamino ‏يمثل ألكانويل 01-4 أمينو‎ R, ‏أو‎ VIA ‏إلى كبريتوكسيد‎ sulfur ‏حيث قد تؤكسد ذرة الكبريت‎ 01-4 alkylthio ‏ألكيل 01-4 ثيو‎ 114 sulfur ‏قد تؤكسد ذرة الكبريت‎ Cua phenylthio ‏فنيل ثيو‎ «sulfone ‏أو كبريتون‎ sulfoxide 7 ‏حيث قد تحمل أي من‎ ureido ‏يوريدو‎ ssulfone ‏أو كبريتون‎ sulfoxide ‏إلى كبريتوكسيد‎ ١7١ «phenyl ‏تئيل‎ «C1-3 alkyl 01-3 ‏من ألكيل‎ Sha ‏بشكل مستقل‎ nitrogen ‏ذرتي النتروجين‎ 7 ‏مورفولينيل‎ epiperidinyl ‏بيروليدينيل الإمتةناددرم» بيبريدينيل‎ cnaphthyl ‏نفثيل‎ ١ «furanyl ‏فورانيل‎ ¢piperazinyl ‏بيبرازينيل‎ cthiomorpholinyl ‏ثيومورفولينيل‎ cmorpholinyl 7 ‏إيميدازوليل انرامتمونسن‎ cthiazolyl ‏ثيازوليل‎ coxazolyl ‏أكسازوليل‎ cthienyl ‏ثيينيل‎ 7 ‏أو‎ benzimidazolyl ‏بنزيميداز وليل‎ ¢pyrimidinyl ‏بيريميدينيل‎ ¢pyridinyl Jaa yu 17+ «benzthiazolyl ‏بالا بنزثيازوليل‎ ‏فنوكسي كربونيل‎ 01-4 alkoxycarbonylamino ‏يمثل الكوكسي 44 كربونيل أمينو‎ R, ‏لاا أو‎ 01-4 alkylcarbamoyloxy ‏ألكيل 14 كربامويلوكسي‎ «phenoxycarbonylamino sil 179 014 ‏ألكيل 014 كبريتونيل أمينو‎ (phenylcarbamoyloxy ‏كربامويلوكسي‎ Jd VA ‏ألكيل 014 أمينو‎ «phenylsulfonylamino ‏كبريتونيل أمينو‎ Jud calkylsulfonylamino YAN ‏أمينو‎ cphenylaminosulfonyl ‏فنيل أمينو كبريتونيل‎ «C14 alkylsulfonylamino ‏كبريتونيل‎ VAY ‏بشكل مستقل بديلا أو بديلين من ألكيل‎ nitrogen ‏حيث قد تحمل ذرة النتروجين‎ amino VAY ‏بيبريدينيل‎ cpyrrolidinyl ‏بي روليدينيل‎ cnaphthyl ‏نفثيل‎ phenyl ‏فنيل‎ «C1-3 alkyl C1-3 YAEL ‏بيبرازيتيل‎ cthiomorpholinyl ‏ثيومورفولينيل‎ cmorpholinyl ‏مورفولينئيل‎ ¢piperidinyl ‏مها‎ ‎cthiazolyl ‏ثيازوليل‎ coxazolyl ‏أكسازوليل‎ cthienyl ‏ثيينيل‎ <furanyl ‏فورائيل‎ «piperazinyl YAR ‏بنزيميدازوليل‎ ¢pyrimidinyl ‏بيريميدينيل‎ cpyridinyl ‏بيريدينيل‎ cimidazolyl ‏إيميدازوليل‎ VAY <benzthiazolyl ‏أو بنزثيازوليل‎ benzimidazolyl YAA «carboxy ‏كر بوكسي‎ 0x0 ‏أكسو‎ chydroxy ‏هيدروكسي‎ halogen ‏يمثل هالوجين‎ R, ‏كه أو‎ ‏أو أكثر‎ Son MXR, ‏وقد يحمل‎ carboxamide ‏أو كربوكساميد‎ nitro ‏نترو‎ ccyano ‏سيانو‎ Ya. (Re ‏بشكل اختياري من‎ ٠١١ ra
    ‎Ry "7‏ يمثل مثيل ‎emethyl‏ إثيل ‎cethyl‏ ثث-بيوتيل ‎ct-butyl‏ توليل كبريتوتيل ‎ctolylsulfonyl‏ ‎var‏ مثوكسي ‎cmethoxy‏ بروبيل حلقي ‎«cyclopropyl‏ فنيل ‎cphenyl‏ فنوكسي ‎«phenoxy‏ ‏4 بنزيلوكسي ناوا رجدعت فلورو ‎«fluoro‏ كلسورو ‎¢chloro‏ برومق ‎¢<bromo‏ هيدروكسي ذا ‎¢hydroxy‏ أكسو ‎oxo‏ كربوكسي ‎carboxy‏ أو كربوكساميد ‎.carboxamide‏ ‏141 ويشكّل ,8 و ‎Rg‏ في الصيغة ‎(Ta)‏ أو الصيغة ‎(1b)‏ بشكل اختياري نظام حلقي غير لاا متجانس ‎heterocyclic ring‏ عطري أو غير عطري أحادي الحلقة به © أو 7 أعضاء ‎dey +‏ بديلا من ,8 بشكل اختياري؛ ‎٠4‏ أو نظام ثنائي الحلقة يحتوي على حلقة غير متجانسة عطرية أو غير عطرية بها #؛ + ‎Ye‏ أو ‎١‏ أعضاء مدمجة مع حلقة غير متجانسة أو كربونية ‎carbocyclic‏ عطرية أو غير ‎ry‏ عطرية ثانية بها © أو 1 أعضاء حيث تحمل كل حلقة بشكل مستفل ‎Say‏ أو أكثر من ‎Ry‏ ‎Ye‏ بشكل اختياري؛ ‎Yor‏ ويمثل ب و .8 كل على حدة ألكيل ‎«C14 alkyl C14‏ ألكيل حلقي ‎C56‏ ‎«C5-6 cycloalkyl vot‏ ألكوكسي ‎«C1-4 alkoxy C1-4‏ هالوجين ‎halogen‏ هيدروكسي ‎thydroxy‏ ‎Yio‏ أكسو ‎oxo‏ كربوكسي ‎«carboxy‏ نتريل ‎¢nitrile‏ نترو ‎nitro‏ أو ‎¢{NH,C(0)-‏ ‎١‏ و ‎X 0‏ يمثل 0. ‎liga Sy, J —YY \‏ لعنصر الحماية ‎YY‏ حيث: ‎Het Y‏ يمثل بيبريدينيل ‎¢piperidinyl‏ بي روليدينيل ‎«pyrrolidinyl‏ أزتيدينيل 2601001 أزيبانيل ‎cazepanyl‏ أكسيبانيل ‎coxepanyl‏ رباعي هيدروبيرانيل ‎ctetrahydropyranyl‏ أكسيتانيل ‎oxetanyl 1‏ أو رباعي هيدرو ‎ju oi‏ انيل ‎tetrahydrothiopyranyl‏ وتحمل كل حلقة بديلا أو ° أكثر بشكل اختياري من ‎‘Rs‏ ‎R, 1‏ يمثل رابطة؛ الكيل 01-5 ‎«C1-5 alkyl‏ الكوكسي ‎«C1-5 alkoxy C1-5‏ ألكيل حلقي ‎C3-6‏ ‏لا ‎«C3-6 cycloalkyl‏ أريلوكسي ‎«phenyl sid caryloxy‏ بنزيل ‎<benzyl‏ نفثيل ‎«naphthyl‏ ‎A‏ بيرولي_دينيل انصنل 01م بيبريدينيل ‎¢piperidinyl‏ مو رفوليثيل ‎«morpholinyl‏ ‎١٠ ١‏
    FI
    J aud cfuranyl ‏فوراتيل‎ «piperazinyl Ju} sun cthiomorpholinyl ‏ثيومو رفولينيل‎ q ‏بيريدينيل‎ cimidazolyl ‏إيميدازوليل‎ cthiazolyl ‏ثيازوليل‎ coxazolyl ‏أكسازوليل‎ cthienyl Ve cpyridazinyl ‏بيريدازينيل‎ «pyrazinyl ‏بيرازينيل‎ «pyrimidinyl Jaa; ym «pyridinyl ١١ ‏بنزثيينيل‎ cbenzofuranyl ‏بنزوفوراتيل‎ quinolinyl ‏إندوليل 01 كينوليتيل‎ VY ‏بنزوكسازوليل‎ ¢benzthiazolyl Jas WS ju <benzimidazolyl Jal gases 33s cbenzthienyl vy (R, ‏بديلاً أو أكثر من‎ Gaal Ry ‏حيث يحمل‎ camino ‏أو أمينو‎ benzoxazolyl Ve
    ‎R, Veo‏ يمثل رابطة؛ ألكيل ‎alkyl C1-3‏ 01-3؛ بروبيل حلقي ‎«cyclopropyl‏ هكسيل حلقي ‎cphenyl Juié cyclohexyl +١‏ _بيروليدينيل ‎epyrrolidiny]‏ بيبريدينيل ‎<piperidinyl‏ مورفولينيل ‎¢morpholiny! VY‏ تيومورفولينيل ‎cthiomorpholinyl‏ بيبرازينيل ‎¢piperazinyl‏ تبيئيل ‎«thienyl‏ ‎YA‏ إيميدازوليل ‎«imidazolyl‏ الكوكسي 3 ‎«C1-3alkoxy‏ الكانويل ‎«C1-3alkanoyl C1-3‏ ‎alkanoyloxy C1-3 Ssh pill V4‏ 01-3؛ أريلوكسي ‎caryloxy‏ بنزيلوكسي ‎<benzyloxy‏ ‎Ye‏ الكوكسي ‎C1-3‏ كربونيل ‎«C1-3 alkoxycarbonyl‏ أريلوكسي كربوثيل ‎caryloxycarbonyl‏ ‎7١‏ أرويلوكسي ‎caroyloxy‏ كربامويل ‎Cua carbamoyl‏ قد تحمل ذرة النتروجين ‎nitrogen‏ ‎TY‏ بشكل مستقل ‎Say‏ أو بديلين من ألكيل 01-3 ‎«C13 alkyl‏ أريل ‎caryl‏ بيروليدينيل ‎cpyrrolidinyl YY‏ بيبريدينيل ‎cpiperidinyl‏ مورفولينيل ‎cmorpholinyl‏ ثيومورفولينيل ‎thiomorpholinyl Yt‏ أو بيبرازينيل ‎¢piperazinyl‏ ‎Yo‏ أو ‎R,‏ يمثل ألكانويل 01-3 أمينو ‎«C1-3 alkanoylamino‏ أرويل أمينو ‎<aroylamino‏ ألكيل ‎alkylthio 5 C1-3 7‏ 01-3 حيث قد تؤكسد ذرة الكبريت ‎sulfur‏ إلى كبريتوكسيد ‎sulfoxide‏ ‏و أو كبريتون ‎«sulfone‏ أريل ‎Cua arylthio sd‏ قد تؤكسد ذرة الكبريت ‎sulfur‏ إلى ‎YA‏ كبريتوكسيد ‎sulfoxide‏ أو كبريتون 6006ل0» يوريدو ‎ureido‏ حيث قد تحمل أي من ذرتي النتروجين ‎nitrogen‏ بشكل مستقل ‎Shad‏ من ألكيل 01-3 ‎«C1-3 alkyl‏ أريل ‎saryl‏ ‏+ بيروليديئيل ‎¢piperidinyl Jaa jan ¢pyrrolidinyl‏ مورقوليثيىل ‎«morpholiny]‏ ‎sa of 79١‏ رفولينيل ‎thiomorpholinyl‏ أو بيبرازينيل ‎«piperazinyl‏ ‎ry‏ أو ‎R,‏ يمثل ألكوكسي 01-3 كربونيل أمينو ‎alkoxycarbonylamino‏ 01-3 أريلوكسي ‎vr‏ كربوتيل أمينى ‎JV <aryloxycarbonylamino‏ 3 كربامويلوكسي ‎C13‏ oy ‏ألكيل 01-3 كبريتونيل‎ carylcarbamoyloxy ‏أريل كربامويلوكسي‎ calkylcarbamoyloxy re 01-3 Ji «arylsulfonylamino ‏أريل كبريتونيل أمينو‎ «C1-3 alkylsulfonylamino ‏أمينو‎ To carylaminosulfonyl J— gia ‏أريل أمينو‎ 01-3 alkylaminosulfonyl ‏لي أمينو كبريتونيل‎ ‏أو بديلين من‎ Sua ‏بشكل مستقل‎ nitrogen ‏قد تحمل ذرة النتروجين‎ Cua amino ‏أمينو‎ rv ¢piperidinyl ‏بيبريدينيل‎ epyrrolidinyl ‏بيروليدينيل‎ aryl ‏أريل‎ «C1-3 alkyl 01-3 ‏ألكيل‎ TA «piperazinyl ‏أو بيبرازينيل‎ thiomorpholinyl ‏ثيومورفولينيل‎ cmorpholinyl ‏مورفولينيل‎ v4 «carboxy ‏أكسو 0» كربوكسي‎ hydroxy ‏هيدروكسي‎ chalogen ‏أو م يمثل هالوجين‎ 8 ‏أو غوانيدينو‎ amidino ‏أميدينو‎ carboxamide ‏كربوكساميد‎ cnitro ‏نترو‎ ccyano sil £9 Ry ‏وقد يحمل ,8 بديلا أو أكثر بشكل اختياري من‎ guanidino ‏بل‎ ‎1-0101 ‏أيزو-بروبيل‎ n-propyl ‏إثيل ارط ع-بروبيل‎ ¢methyl ‏يمثل مثيل‎ Ry LY ‏فنيل‎ cyclohexyl ‏حلقي‎ Jaa «cyclopentyl ‏بنتيل حلقي‎ cyclopropyl ‏بروبيل حلقي‎ 3 ‏أيزو-‎ «n-propoxy ‏ع-بروبوكسي‎ «ethoxy ‏إثوكسي‎ methoxy ‏_مثوكسي‎ cphenyl to ‏كلورو‎ «fluoro ‏فلورو‎ cbenzyloxy ‏بنزيلوكسي‎ «phenoxy ‏فنوكسي‎ ¢i-propoxy ‏بربوكسي‎ £1 ‏كربوكسي‎ «0x0 ‏أكسو‎ chydroxy ‏هيدروكسي‎ (iodo ‏يسودو‎ cbromo ‏برومو‎ chloro LV tcarboxamide ‏أو كريوكساميد‎ nitro ‏نترو‎ «cyano ‏سيانو‎ «carboxy EA thydrogen ‏يمثل هيدروجين‎ ©, £4 5-6 ‏ألكيل حلقي‎ «C2-4 alkylene C2-4 ‏1-3©؛ الكيلين‎ alkyl C1-3 ‏يمثل رابطة؛ ألكيل‎ Ry 5. ‏يحمل بديلا أو‎ Ry ‏حيث‎ naphthylmethyl ‏أو نفثيل مثيل‎ benzyl ‏بنزيل‎ «C5-6 cycloalkyl 51١ (Re ‏أكثر بشكل اختياري من‎ oY ‏نفثيل‎ phenyl ‏فنيل‎ «C5-6 cycloalkyl C5-6 ‏الكيل حلقي‎ «C13 alkyl 01-3 ‏م يمثل الكيل‎ ov .Y] ¢bicyclo[2.2.1]heptanyl ‏ثنائي حلقي‎ Julia ]١ .Y .Y] ¢indanyl Juli) enaphthyl ot ‏صفر] هبتائيل ثنائي حلقي‎ YL 2] cbicyclo[2.2.2]octanyl ‏أوكتائيل ثنائي حلقي‎ [yy oo 1] «bicyclo[3.1.0]hexanyl ‏صفر] هكسائيل ثنائي حلقي‎ .١ .7[ cbicyclo[4.1.0]heptanyl ‏يه‎ ‎-4 7 «Y ء١‎ ccubanyl ‏كوباثيل‎ cbicyclo[1.1.1]pentanyl ‏بنتانيل ثنائي حلقي‎ ]١ ١ ov ‏رباعي هيدروبيرانيل‎ cfuranyl ‏فورانيل‎ ¢1,2,3,4-tetrahydronaphthyl ‏رباعي هيدر ونفثيل‎ oA
    ١7 ١
    ‎ctetrahydropyranyl 94‏ ينيل الإمعنطاء أكسازوليل ‎coxazolyl‏ ثيازوليل آراهتدنط» إيميدازوليل .1 1020/1 بيريميدينيل الإصتةتسترم» إتندوليل ‎cindolyl‏ بنزوفورانيل 1لإصة:60200؛ ‎2١‏ بنزوتييثيل ‎«benzothienyl‏ بنزثيازوليل ‎«benzthiazolyl‏ الكوكسي 01-3 ‎«C1-3 alkoxy‏ > فنوكسي ‎«phenoxy‏ نفثيلوكسي ‎<naphthyloxy‏ ألكانويل ‎alkanoyl C1-2‏ 2+ بنزويل ‎<benzoyl 1‏ الكوكسي 2 كربونيسل ‎Cl-2alkoxycarbonyl‏ فنوكسي كربوتيل ‎«phenoxycarbonyl 1‏ ألكانويلوكسي 2 ‎«Cl-2alkanoyloxy‏ بنزويلوكسي ‎sbenzoyloxy‏ ‏ب كربامويل ‎Cua carbamoyl‏ قد تحمل ذرة النتروجين ‎nitrogen‏ بشسكل مستقل بديلا أو 4+ بديلين من ألكيل 61-3 ‎C1-3alkyl‏ أو أريل ‎aryl‏
    ‎«benzoylamino ‏بنزويل أمينو‎ ) 2-2 alkanoylamino ‏أمينو‎ [1-2 Ji sli ‏أو م يمثل‎ av ‏إلى كبريتوكسيد‎ sulfur ‏حيث قد تؤكسد ذرة الكبريت‎ 01-2 alkylthio ‏ألكيل 01-2 ثيو‎ TA sulfur ‏قد تؤكسد ذرة الكبريت‎ Cua phenylthio ‏فنيل ثيو‎ «sulfone ‏أو كبريتون‎ sulfoxide 19 ‏يوريدو 6:00 حيث قد تحمل أي من‎ ¢sulfone ‏أو كبريتون‎ sulfoxide ‏إلى كبريتوكسيد‎ Vv. aryl ‏أو أريل‎ C1-3 alkyl C13 ‏بشكل مستقل بديلاً من ألكيل‎ nitrogen ‏ذرتي النتروجين‎ vy ‏فنوكسي كربونيل‎ «C1-2 alkoxycarbonylamino sisal ‏كربونيل‎ C1-2 ‏الكوكسي‎ Jig ‏ل أو م3‎ 01-2 alkylcarbamoyloxy ‏كربامويلوكسي‎ 01-2 JI «phenoxycarbonylamino sisal vy C12 ‏كبريتونئيل أمينو‎ C12 ‏ألكيل‎ carylcarbamoyloxy ‏ل أريل كربامويلوكسي‎ al 0142 ‏الكيل‎ «<phenylsulfonylamino ‏فنيل كبريتونيل أمينو‎ «alkylsulfonylamino vo ‏أمينو‎ <phenylaminosulfonyl ‏فنيل أمينو كبريتونيل‎ +2 alkylaminosulfonyl ‏كبريتونيل‎ A ‏بشكل مستقل بديلاً أو بديلين من ألكيل‎ nitrogen ‏حيث قد تحمل ذرة النتروجين‎ amino vy «phenyl ‏أو فتيل‎ C1-3 alkyl C1-3 YA
    ‎va‏ أو ‎R,‏ يمثل هالوجين ‎chalogen‏ هيدروكسي ‎chydroxy‏ أكسو ‎oxo‏ كربوكسي ‎carboxy‏ أو ‎As‏ سيانو ‎ccyano‏ وقد يحمل ‎GSR,‏ بديلا أو أكثر بشكل اختياري من ‎‘Rg‏
    ‎Ry AY‏ يمثل مثيل ‎amethyl‏ بروبيل حلقي ‎(cyclopropyl‏ هكسيل حلقي ‎cyclohexyl‏ فنيل ‎«phenyl AY‏ بنزيل ‎cbenzyl‏ مثوكسي ‎methoxy‏ فتوكسي ‎phenoxy‏ بنزيلوكسي ‎<benzyloxy‏ ‎AY‏ بنزويل ‎benzoyl‏ فلورو ‎fluoro‏ كلورو ‎chloro‏ أكسو ‎oxo‏ أو سيانو ‎tcyano‏
    ‎١١ ١١
    «C1-5 alkyl C1-5 ‏ألكيل‎ «carbonyl ‏كربونيل‎ chydrogen ‏يمثل رابطة؛ هيدروجين‎ R; At C1- 01-5 ‏ألكيل 01-5 أمينو ألكيسل‎ «C1-5alkoxyCl-5alkyl C1-5 ‏ألكيل‎ C1-5 ‏الكوكسي‎ Ao ‏حيسث قد‎ Cl-5alkylthioCl-5Salkyl C1-5 ‏ثيو ألكيل‎ 01-5 Jui «5alkylaminoC1-5alkyl A ‏الكوكسي‎ csulfone ‏أو كبريتسون‎ sulfoxide ‏إلى كبريتوكسيد‎ sulfur ‏تؤكسد ذرة الكبريت‎ AY «phenyl ‏فنيل‎ «C3-6 cycloalkyl C3-6 ‏ألكيل حلقي‎ <phenoxy ‏01-5؛ فنوكسي‎ alkoxy C1-5 AA ‏يختار‎ heterocyclyl ‏سيكليل غير متجانس‎ cindanyl ‏إندانيل‎ <benzyl ‏بنزيل‎ naphthyl ‏تفثيل‎ Ad «morpholinyl ‏مورفوليتيل‎ ¢piperidinyl ‏بيبريدينيل‎ ¢pyrrolidinyl ‏من بيروليدينيل‎ 4. Jil ‏رباعي هيدروبير‎ epiperazinyl ‏بيبرازينيل‎ cthiomorpholinyl ‏ثيومورفوليتيل‎ a) ¢imidazolyl ‏اإيميدازوليل‎ cthiazolyl ‏ثيازوليل‎ coxazolyl ‏أكسازوليل‎ ctetrahydropyranyl 9 benzimidazolyl ‏بنزيميدازوليل‎ ¢pyrimidinyl Jia say yu ¢«pyridiny!l ‏بيريدينيل‎ 97 ‏يختار شق‎ Cua heterocyclyloxy ‏سيكليلوكسي غير متجانس‎ <benzthiazolyl ‏وبنزثيازوليل‎ 9 ‏من تلك الشقات الموصوفة في هذا البيان في هذه‎ heterocyclyl ‏السيكليل غير المتجانس‎ 40 ‏الكانويلوكسي‎ «naphthoyl ‏تفثويل‎ cbenzoyl ‏بتزويل‎ «Cl1-3alkanoyl C1-3 ‏الفقرة» ألكانويل‎ 3 013 ‏الكوكسي 3 كربونيل‎ <benzyloxy ‏بنزيلوكسي‎ «C1-3 alkanoyloxy C1-3 av ‏فنوكسي كربونيل‎ cbenzyloxycarbonyl J—u 51 S ‏بنز يلوكسي‎ calkoxycarbonyl AA ‏قد تحمل ذرة‎ Cua carbamoyl ‏كربامويل‎ cbenzoyloxy ‏بنزويلوكسي‎ cphenoxycarbonyl aq ‏فنيل‎ «C1-3 alkyl C1-3 ‏بشكل مستقل بديلا أو بديلين من ألكيل‎ nitrogen ‏النتروجين‎ Vee ¢morpholinyl ‏بيروليدينيل الإمنفناو رو بيب ريدينيل رست نومأم مورفولينئيل‎ «phenyl ٠١١ ‏إيميدازوليل‎ cthiazolyl ‏تيازوليل‎ coxazolyl ‏أكسازوليل‎ ¢piperazinyl ‏بيبرازينيل‎ Vey
    «pyrimidinyl ‏أو بيريميدينيل‎ pyridinyl ‏بيريدينيل‎ cimidazolyl Ver ‏ألكيل‎ caroylamino ‏أرويل أمينو‎ «C1-3 alkanoylamino sind 01-3 ‏يمثل ألكانويل‎ Rs ‏أو‎ Vet sulfoxide ‏إلى كبريتوكسيد‎ sulfur ‏قد تؤكسد ذرة الكبريت‎ Cus C1-3 alkylthio ‏ثيو‎ 23 Vio ‏إلى‎ sulfur ‏حيث قد تؤكسد. ذرة الكبريتث‎ phenylthio ‏فنيل ثيو‎ csulfone ‏أو كبريتون‎ Ve ‏حيث قد تحمل أي من ذرتي‎ ureido ‏يوريدو‎ csulfone ‏أو كبريتون‎ sulfoxide ‏لا كبريتوكسيد‎ «phenyl ‏فيل‎ «C1-3 alkyl 01-3 ‏بشكل مستقل بدائل من ألكيل‎ nitrogen ‏النتروجين‎ ٠١8
    ‎Ved‏ بيروليدينيل ‎spyrrolidinyl‏ بيبريدينيل ‎¢piperidinyl‏ مورفولينيل ‎morpholinyl‏ بيبرازينيل ‎epiperazinyl ١٠‏ أكسازوليل ‎coxazolyl‏ ثيازوليل ‎cthiazolyl‏ إيميدازوليل ‎cimidazolyl‏ بيريدينيل ‎¢pyridinyl ١١١‏ بيريمي_دينيل ‎<pyrimidinyl‏ بنزوفوراتنيل ‎cbenzofuranyl‏ بنزوثيينيسل ‎١‏ 20101 بنزيميدازوليل ‎benzimidazolyl‏ أو بنزثيازوليل ‎«benzthiazolyl‏ ‏ل أو ‎Rs‏ يمثل الكوكسي 3 كربونيل ‎alkoxycarbonylamino sid‏ 01-3؛ فنوكسي كربونيل كلا أمينو ‎Ji «phenoxycarbonylamino‏ 01-3 كربامويلوكسي ‎«C1-3 alkylcarbamoyloxy‏ ‎٠٠‏ فنيل كربامويلوكسي ‎¢phenylcarbamoyloxy‏ ألكيل 01-3 كبريتونيل أمينو 013 ‎calkylsulfonylamino ١‏ فنيل كبريتونيل أمينو ‎«phenylsulfonylamino‏ ألكيل 01-3 أمينو ‎١7‏ كبريتونيل ‎ alkylaminosulfonyl‏ 1-3©؛ فنيل أمينو كبريتونيل 12001 ممنسها«دع:ام؛ أمينو هلا ‎Cua amino‏ قد تحمل ذرة النتروجين ‎nitrogen‏ بشكل مستقل بديلا أو بديلين من ألكيل ‎phenyl Jd «C1-3 alkyl C1-3 18‏ بيروليدينيل ‎cpyrrolidinyl‏ بيبريدينيل ‎«piperidinyl‏
    ‎VY.‏ مورفولينيل ‎morpholinyl‏ ثيومورفولينيل ‎cthiomorpholinyl‏ بيبرازيثيل ‎«piperazinyl‏ ‎١7١‏ أكسازوليل ‎coxazolyl‏ تيازوليل ‎cthiazolyl‏ إيميدازوليل ‎cimidazolyl‏ بيريدينيل ‎«pyridiny!‏ ‏نقد بيريميدينيل ‎¢pyrimidinyl‏ بنزيميدازوليل ‎benzimidazolyl‏ أو بنزثيازوليل ‎cbenzthiazolyl‏ ‏9 0 أو ‎Rs‏ يمثل هالوجين ‎chalogen‏ هيدروكسي ‎chydroxy‏ أكسو 0؛ كر بوكسي ‎«carboxy‏ ‎١»‏ سيانو ‎cyano‏ أو كربوكساميد ‎carboxamide‏ وقد يحمل ‎Ry‏ كذلك بديلآ أو أكثر بشكل ‎١»‏ اختياري من ‎(Re‏ ‎03-7 03-7 ‏الكيل حلقي‎ «C1-3 alkoxy C1-3 ‏الكوكسي‎ «C1-3 alkyl 01-3 ‏يمثل ألكيل‎ R, ‏اد‎ ‎«pyrrolidinyl ‏بيروليدينيل‎ ¢indanyl ‏إندائيل‎ naphthyl ‏نفئثيل‎ phenyl ‏فنيل‎ «cycloalkyl 7 ‏بيبرازينيل 21م رباعي‎ emorpholinyl ‏مورفولينيل‎ ¢piperidinyl Jay yu VYA coxazolyl ‏أكسازوليل‎ cthienyl ‏ثيينيل‎ cindolyl Jal sail ctetrahydropyranyl ‏هيدروبير انيل‎ ١7 ‏إيميدازوليل 1201 بيريدينيل الإسنكندرم؛ بيريميدينيل‎ cthiazolyl ‏ثيازوليل‎ 9. ‏بنزوكسازوليل‎ cbenzthiazolyl ‏بنزثيازوليل‎ <benzimidazolyl ‏بنزيميدازوليل‎ ¢pyrimidinyl ١7١ 01-3 2-3 Ssh li caroyl ‏أرويل‎ «C1-3alkanoyl 01-3 ‏ألكانويل‎ <benzoxazolyl 9 01-3 ‏الكوكسي 2-3 كربونيل‎ <benzyloxy ‏بنزيلوكسي‎ phenoxy ‏فنوكسي‎ calkanoyloxy 9
    م
    ‎¢alkoxycarbonyl 1‏ فنوكسي كربونيل ‎<phenoxycarbonyl‏ بنز ويلوكسي ‎sbenzoyloxy‏ ‎٠‏ كربامويل ‎carbamoyl‏ حيث قد تحمل ذرة النتروجين ‎nitrogen‏ بديلا أو بديلين ‎J‏ ‏اد مستقل من ألكيل ‎«C1-3 alkyl C1-3‏ فنيل 1ردعطم؛ بيروليدينيل 1نر0نة7011:م» بيبريدينيل ‎¢piperidinyl "TV‏ مورفولينيل ‎«morpholinyl‏ بيبرازينيل ‎¢piperazinyl‏ أكسازوليل ‎coxazolyl‏ ‏98 ثيازوليل ‎cthiazolyl‏ إيميدازوليل ‎cimidazolyl‏ بيريدينيل ‎epyridinyl‏ بيريميدينيل ‎١‏ الإصنةنتصنرم» بنزيميدازوليل ‎benzimidazolyl‏ أو بنزثيازوليل ‎«benzthiazolyl‏
    ‎«<benzoylamino ‏بنزويل أمينو‎ «Cl1-3 alkanoylamino ‏يمثل ألكانويل 13 أمينو‎ Rr, ‏أو‎ Ve ‏كبريتوكسيد‎ sulfur ‏قد تؤكسد ذرة الكبريت‎ Cua 01-3 alkylthio ‏ألكيل 01-3 ثيو‎ Vey sulfur ‏قد تؤكسد ذرة الكبريت‎ Cua phenylthio ob ‏فنيل‎ csulfone ‏أو كبريتون‎ sulfoxide VEY ‏قد تحمل أي من‎ Cua ureido ‏يوريدو‎ sulfone ‏أو كبريتون‎ sulfoxide ‏إلى كبريتوكسيد‎ Vir ¢phenyl ‏فتيل‎ «C1-3 alkyl C1-3 ‏من ألكيل‎ Suny ‏بشكل مستقل‎ nitrogen ‏ذرتي النتروجين‎ Vet ‏بيبرازينيل‎ cmorpholinyl ‏مورفولينيل‎ ¢piperidinyl ‏بيبريدينيل‎ epyrrolidinyl ‏م بيروليدينيل‎ ‏بيريدينيل‎ dimidazolyl ‏إيميدازوليل‎ cthiazolyl ‏ثيازوليل‎ coxazolyl ‏أكسازوليل‎ «piperazinyl VE ‏أو بتزثيازوليل‎ benzimidazolyl ‏بتزيميدازوليل‎ cpyrimidiny! ‏لاا 1 ؛+؛ بي ريميدينيل‎ 0602018201 ‏كا‎
    ‏8 أو .© يمثل الكوكسي 3 كربونيل أمينو ‎alkoxycarbonylamino‏ 01-3؛ فنوكسي كربونيل ‎vou‏ أميتى ‎«phenoxycarbonylamino‏ ألكيل 3 كربامويلوكسي ‎«C1-3 alkylcarbamoyloxy‏ ‎ve‏ فنيل كربامويلوكسي ‎«phenylcarbamoyloxy‏ ألكيل 01-3 كبريتونيل أمينو 013 ‎uid calkylsulfonylamino Voy‏ كبريتونيل ‎cphenylsulfonylamino sine‏ ألكيل 01-3 أمينو ‎yor‏ كبريتونيل ‎«C1-3 alkylaminosulfonyl‏ فنيل أمينو كبريتونيل ‎cphenylaminosulfonyl‏ أمينو ‎amino vot‏ حيث قد تحمل ذرة النتروجين ‎nitrogen‏ بشكل مستقل بديلاً أو بديلين من ألكيسل ‎«C1-3 alkyl C1-3 Yoo‏ فنيل ‎phenyl‏ نفثيل ‎naphthyl‏ بي روليدينيل ‎cpyrroliding]l‏ بيبريدينيل ‎¢piperidinyl yon‏ مور فولينيل ‎cpiperazinyl Jems 3} jun «morpholinyl‏ أكسازوليل ‎coxazolyl‏ ‏و ثيازوليل ‎¢thiazolyl‏ إيميدازوليل ‎cimidazolyl‏ بيريدينيل ‎pyridingl‏ بيريميدينيل ا ‎¢«pyrimidiny!‏ بنزيميدازوليل ‎benzimidazoly]l‏ أو بنزثيازوليل أرامدجمنطنعدعط
    ‎vod‏ أو م8 يمثل هالوجين ‎chalogen‏ هيدروكسي ‎hydroxy‏ أكسو ‎«0X0‏ كر بوكسي ‎«carboxy‏ ‎Vie‏ سيانو ‎cyano‏ أو كربوكساميد ‎carboxamide‏ وقد يحمل ‎Su Re‏ أو أكثر بشكل اختياري ‎٠+‏ من ‎Ry‏ ‏يا و ‎Ry yar‏ يمثل مثيل ‎methyl‏ فنيل ‎cphenyl‏ توليل كبريتونيل ‎stolylsulfonyl‏ متوكسي ‎«methoxy‏ ‎yt‏ فنوكسي بر«ممعطي؛ بنزيلوكسي ‎cbenzyloxy‏ فلورو ‎«fluoro‏ كلورو ‎«chloro‏ بروموق ‎cbromo‏ ‏م هيدروكسي ‎chydroxy‏ أكسو ‎oxo‏ كربوكسي ‎carboxy‏ أو كربوكساميد ‎¢carboxamide‏ ‎JS Vin‏ د و م في الصيغة ‎(Ia)‏ أو الصيغة ‎(1b)‏ نظام ثنائي الحلقة يحتوي على لا ‎Ads‏ غير متجانسة عطرية أو غير عطرية بها © أو + أعضاء مدمجة مع حلقة ثانية بها ححا © أو + أعضاء من أريل غير متجانس ‎heteroaryl‏ أو حلقة غير متجانسة أو حلقة ‎Jud‏ ‎{phenyl ya‏ ‎We‏ حيث تحمل كل حلقة بشكل مستقل ‎Soa‏ بديلين بشكل اختياري من ‎Ry‏ ‎١‏ 4 - المركب وفقآ لعنصر الحماية ‎YY‏ حيث: ‎Het 7‏ يمثل بيبريدينيل ‎cpiperidinyl‏ بيروليدينيل ‎«pyrrolidinyl‏ أزتيدينيل ‎cazetidinyl‏ أزيبانيل ‎cazepanyl v‏ 4 رباعي هيدروبيرانيل ‎Cus ctetrahydropyranyl‏ تحمل كل حلقة بديلا أو ‎AS t‏ من ‎(Rs‏ ‎Fa Ry °‏ رابطة؛ مثيل ‎cethyl J) emethyl‏ أيزو -بروبيل ‎«i-propyl‏ متوكسي ‎«methoxy‏ ‏+ إتوكسي ‎cethoxy‏ بروبيل حلقي ‎«cyclopropyl‏ بنتيل حلقي ‎«cyclopentyl‏ هكسيل حلقي ‎«cyclohexyl 7‏ فنوكسي ‎«phenoxy‏ فنيل ‎¢phenyl‏ بنزيل ‎«benzyl‏ نفتيل ‎enaphthyl‏ بيروليدينيل ‎A‏ الإصنفناهصرم» بيبريدينيل المت دمن مورفولينيل ‎cmorpholinyl‏ ثيومورفولينئيل ‎«thiomorpholinyl 3‏ بيبرازينيل ‎epiperazinyl‏ فورائيل ‎«furanyl‏ تيينيل ‎cthienyl‏ ثيازوليل ‎١‏ 01 ؛ إيميدازوليل ‎«imidazolyl‏ بيريدينيل ‎cpyridinyt‏ بيرازينيل ‎pyrazinyl‏ أو أمينسو ‎camino ١١‏ حيث ‎Ry‏ يحمل ‎Sua‏ أو أكثر بشكل اختياري من ‎tR,‏ ‎R, VY‏ يمثل ‎ddl,‏ مثيل ‎cmethyl‏ إثيل ‎cethyl‏ بروبيل حلقي ‎«phenyl J—x cyclopropyl‏ oY ¢morpholinyl ‏رفو ليتيل‎ sa ¢piperidinyl ‏بيبريديئيل‎ «pyrrolidinyl ‏را بيروليدينيل‎ ‏إيميدازوليل‎ cthienyl ‏ثيينيل‎ ¢piperazinyl ‏بيبرازينيل‎ cthiomorpholinyl ‏ثيومورفولينيل‎ Vi «phenoxy ‏أتوكسي‎ acetoxy ‏مثوكسي «مطاعس أسيتيل الوعمة؛ أسيتوكسي‎ cimidazolyl Vo ‏فنوكسي كربونيل‎ cmethoxycarbonyl ‏بنزيلوكسي + مثوكسي كربوتيل‎ ١ ‏حيث قد تحمل ذرة‎ carbamoyl ‏كربامويل‎ cbenzoyloxy ‏البددناعدر«م«عم» بنزويلوكسي‎ Vv ‏أو فنيل‎ ethyl ‏إثيل‎ methyl ‏بشكل مستقل بديلاً أو بديلين من مثيل‎ nitrogen ‏النتروجين‎ VA «phenyl Yq ‏مثيل ثيو‎ cbenzoylamino ‏بنزويل أمينو‎ cacetylamino ‏يمثل أسيتيل أمينو‎ R, ‏أو‎ Y. ‏إلى كبريتوكسيد‎ sulfur ‏حيث قد تؤكسد ذرة الكبريت‎ phenylthio ‏فنيل ثيو‎ emethylthio YA ‏قد تحمل أي من ذرتي النتروجين‎ Cua ureido ‏يوريدو‎ sulfone ‏أو كبريتون‎ sulfoxide TY cphenyl ‏فنيل‎ ol ethyl J methyl ‏مستقل بديلا من مثيل‎ JS nitrogen TY ‏فنوكسي كربونيل أمينو‎ «methoxycarbonylamino ‏أو ب يمثل مثوكسي كربونيل أمينو‎ ve ‏فنيسل‎ cmethylcarbamoyloxy ‏مثيل كربامويلوكسي‎ ¢phenoxycarbonylamino Yo ‏فنيل‎ cmethylsulfonylamino ‏كبريتونيل أمينى‎ (ie ¢phenylcarbamoyloxy ‏كربامويلوكسي‎ 7 ‏فنيل‎ methylaminosulfonyl ‏مثيل أمينو كبريتونيل‎ cphenylsulfonylamino ‏كبريتونيل أمينو‎ 77 ‏قد تحمل ذرة النتروجين‎ Cus amino ‏أمينو‎ «phenylaminosulfonyl ‏أمينو كبريتونيل‎ YA «phenyl ‏أو فنيل‎ methyl ‏أو بديلين من مثيل‎ Shy ‏بشكل مستقل‎ nitrogen Ya ‏هيدروكسي‎ ¢i0d0 ‏يودو‎ (bromo ‏كلورو متملناء» برومو‎ ¢fluoro ‏فلورو‎ Jiu R, ‏أو‎ ve ‏أو كربوكساميد‎ nitro ‏نترو‎ «cyano ‏سيانو‎ carboxy ‏كربوكسي‎ oxo ‏أكسو‎ chydroxy 79١ (Ry ‏أو أكثر بشكل اختياري من‎ Sha ‏وقد يحمل .8 كذلك‎ carboxamide ry «methoxy ‏متوكسي‎ phenyl ‏فنيل‎ «cyclopropyl ‏بروبيل حلقي‎ emethyl Jie ‏يمثل‎ R, vy ‏هيدروكسي‎ «chloro ‏كلورو‎ «fluoro ‏فلورو‎ <benzyloxy ‏بنزيلوكسي‎ «phenoxy ‏فنوكسي‎ ve tcarboxamide ‏أو كربوكساميد‎ carboxy ‏كربوكسي‎ oxo ‏أكسو‎ chydroxy vo C5-6 ‏ألكيل حلقي‎ «C24 alkylene 62-4 ‏01-3؛ ألكيلين‎ alkyl 61-3 ‏يمثل رابطة؛ ألكيل‎ Rs ‏ا‎ ‏يحمل بديلا أو‎ Ry Cus naphthylmethyt ‏أو نفثيل مثيل‎ benzyl ‏بنزيل‎ «C5-6 cycloalkyl vv oA (Re ‏أكثر بشكل اختياري من‎ TA ‏ألكيل‎ di-propyl ‏أيزو-بروبيل‎ n-propyl ‏ع بروبيل‎ «ethyl ‏إثيل‎ imethyl ‏ف ب يمثل مثيل‎ ‏هبتانيل ثنائي حلقي‎ [VY LY] dndanyl ‏إتندائيل‎ «C5-6 cycloalkyl 6546 ‏حلقي‎ 8 YL €] ‏أوكتانيل ثنائي حلقي الإصفاءه2.2.21]مالعوعنط‎ ]١ .Y .¥] (bicyclo[2.2.1]heptanyl ١ ‏صفر] هكسانيل ثنائي حلقي‎ .١ LY] bicyclo[4.1.0)heptanyl ‏صفر] هبتائيل ثنائي حلقي‎ ey ‏كوباتيل‎ «bicyclo[1.1.1]pentanyl ‏ثنائي حلقي‎ Justis ]١ .١ .١[ ‏1جمة«»1010]3.1.0»‎ ty «thienyl ‏تيينيل‎ ¢1,2,3 4-tetrahydronaphthyl ‏4-رباعي هيدر ونفئيل‎ F 7 ١٠ ccubanyl tt <benzofuranyl ‏بتزوفوراتيل‎ cindolyl ‏إندوليل‎ cthiazolyl ‏ثيازوليل‎ coxazolyl ‏أكسازوليل‎ to ‏إثوكسي‎ «methoxy ‏مثوكسي‎ cbenzthiazolyl ‏بنزثيازوليل‎ cbenzothienyl ‏بنزوثيينيل‎ 5 ‏مثوكسي كربونيل‎ cbenzoyl ‏بنزويل‎ cacetyl ‏أسيتيل‎ «phenoxy ‏فنوكسي‎ cethoxy 7 (acetoxy ‏أسيتوكسي‎ «phenoxycarbonyl ‏فتوكسي كربوثيل‎ cmethoxycarbonyl £A nitrogen ‏قد تحمل ذرة النتروجين‎ Cua carbamoyl ‏كربامويل‎ cbenzoyloxy ‏بنزويلوكسي‎ 5 aryl ‏أو أريل‎ ethyl ‏إثيل‎ emethyl ‏أو بديلين من مثيل‎ Sony ‏بشكل مستقل‎ 8 ‏مثيل شيو‎ ¢benzoylamino ‏بنزويل أمينو‎ cacetylamino ‏أو .© يمثل أسيتيل أمينو‎ oy ‏أو كبريتون‎ sulfoxide ‏إلى كبريتوكسيد‎ sulfur ‏حيث قد تؤكسد ذرة الكبريت‎ methylthio oY ‏إلى كبريتوكسيد‎ sulfur ‏حيث قد تؤكسد ذرة الكبريت‎ phenylthio ‏فنيل ثيو‎ «sulfone ov ‏قد تحمل أي من ذرتي النتروجين‎ Cua ureido ‏أو كبريتون 006؟1اه؟؛ يوريدو‎ sulfoxide ot caryl ‏أو أريل‎ ethyl ‏إثيل‎ «methyl ‏من مثيل‎ Sha ‏بشكل مستقل‎ nitrogen oo ‏_فنوكسي كربونيل أمينو‎ «methoxycarbonylamino ‏يمثل مثوكسي كربونيل أمينو‎ Re ‏أو‎ 4 ‏فنيل‎ cmethylcarbamoyloxy ‏مثيسل كربامويلوكسي‎ «phenoxycarbonylamino ov ‏فنيل‎ cmethylsulfonylamino ‏كبريتونيل أمينى‎ (fia cphenylcarbamoyloxy ‏كربامويلوكسي‎ oA ‏فنيل‎ emethylaminosulfonyl ‏مثيل أمينو كبريتونيل‎ «phenylsulfonylamino ‏أمينو‎ Jui gis 9 ‏قد تحمل ذرة النتروجين‎ Cus amino ‏أمينو‎ (phenylaminosulfonyl ‏أمينو كبريتونيل‎ > «phenyl Jad ‏أو‎ ethyl ‏إثيل‎ «methyl ‏أو بديلين من مثيل‎ Sua ‏بشكل مستقل‎ nitrogen Ty ‏كذلك بديلا أو أكثر‎ R, ‏وقد يحمل‎ oxo ‏أو أكسو‎ chloro ‏كلورو‎ ¢fluoro ‏يمثل فلورو‎ Re ‏أو‎ 27
    YY
    9.4 27 بشكل اختياري من ‎(Ry‏ ‎Ry +“‏ يمثل مثيل ‎¢methyl‏ بروبيل ‎«cyclopropyl (sila‏ فنيل ‎¢phenyl‏ متوكسي ‎«methoxy‏ ‏18 فلورو ‎«fluoro‏ كلورو ‎chloro‏ أو أكسو ‎toxo‏ ‎Rs 15‏ يمثل رابطة هيدروجين ‎¢hydrogen‏ كربوثيل ‎carbonyl‏ ألكيل ‎«C14 alkyl C1-4‏ ‎vy‏ الكوكسي ‎C14‏ الكيل 61-4 ‎«Cl-dalkoxyCl-dalkyl‏ ألكيل 01-4 أمينو ألكيل ‎C14‏ ‎«Cl-dalkylaminoCl-dalkyl A‏ الكيل ‎C14‏ ثيوالكيل ‎Cua ClodalkylthioCl-dalkyl C1-4‏ قد 14 تؤكسد ذرة الكبريت ‎sulfur‏ إلى كبريتوكسيد ‎sulfoxide‏ كبريتون ‎(sulfone‏ الكوكسي فل ‎alkoxy C1-4‏ 01-4؛ فنوكسي ‎«phenoxy‏ بروبيل حلقي ‎«cyclopropyl‏ بنتيل حلقي ‎«cyclopentyl vy‏ هكسيل حلقي ‎cyclohexyl‏ فنيل ‎«naphthyl Jd «phenyl‏ بنزيسل ‎«benzyl‏ ‎vy‏ إندائيل ‎cindanyl‏ سيكليل غير متجانس ‎heterocyclyl‏ يختار من بيروليدينيل ‎cpyrrolidinyl‏ ‏ل بيببريدينيل ‎¢piperidinyl‏ مورفولينيل ‎cmorpholiny!‏ بيبرازينيل ‎«piperazinyl‏ رباعي ‎vi‏ هيدروبيرانيل ‎ctetrahydropyranyl‏ أكسازوليل ‎coxazolyl‏ ثيازوليل ‎cthiazolyl‏ إيميدازوليل ‎¢imidazolyl vo‏ بيبريدينيل ‎¢pyridinyl‏ بيريميدينيل ‎¢pyrimidinyl‏ بنزيميدازوليل ‎benzimidazolyl va‏ وبنزثيازوليل ‎«benzthiazolyl‏ سيكليلوكسي غير متجانس ‎heterocyclyloxy‏ ‏حيث يختار شق السيكليل غير ‎heterocycle‏ تلك الشقات الموصوفة في ‎YA‏ هذا البيان في هذه الفقرة؛ ألكانوريل ‎«C1-2 alkanoyl C1-2‏ بنزويل ‎cbenzoyl‏ نفقويل ‎«naphthoyl v4‏ ألكانويلوكسي ‎«C1-2alkanoyloxy C1-2‏ بنزيلوكسي ‎«benzyloxy‏ الكوكسي ‎C1-2 A‏ كربونيل ‎alkoxycarbonyl‏ 2-2 بنزيلوكسي كربونيل ‎(S53 «benzyloxycarbonyl‏ لم كربونيل ‎«phenoxycarbonyl‏ بنزويلوكسي ‎«benzoyloxy‏ كربامويل ‎carbamoyl‏ حيث قد ‎AY‏ تحمل ذرة النتروجين ‎nitrogen‏ بشكل مستقل ‎Sony‏ أو بديلين من ألكيل 01-2 ‎«C12 alkyl‏ ‎AY‏ فنيل ‎phenyl‏ بيروليدينيل ‎«pyrrolidinyl‏ بيبريدينيل ‎cpiperidinyl‏ مورفولينيل ‎cmorpholinyl‏ ‎At‏ بيبرازينيسل الإصتعة »دنم أكسازوليل ‎coxazolyl‏ ثيازوليمل 01 ؛ إيميدازوليل ‎dmidazolyl Ao‏ بيريدينيل ‎pyridiny!‏ أو بيريميدينيل ‎cpyrimidinyl‏ ‏حم أو ‎Rs‏ يمثل ألكانويل 01-2 أمينو ‎alkanoylamino‏ 01-2؛ بنزويل أمينو ‎«benzoylamino‏ ‎AV‏ ألكيل 01-2 ثيو ‎Cua 01-2. alkylthio‏ قد تؤكسد ذرة الكبريت ‎sulfur‏ إلى كبريتوكسيد
    هم ‎sulfoxide‏ أو كبريتون ‎«sulfone‏ فنيل ثيرو ‎Cua phenylthio‏ قد تؤكسد 3,3 الكبريت ‎sulfur‏ ‎Ad‏ إلى كبريتوكسيد ‎sulfoxide‏ أو كبريتون ‎¢sulfone‏ يوريدو ‎Cua ureido‏ قد تحمل أي من
    ‎a.‏ ذرتي النتروجين ‎nitrogen‏ بشكل مستقل ‎Son‏ من ألكيل ‎«C1-2 alkyl C1-2‏ فيل ‎<phenyl‏ ‏)4 بيروليدينيل ‎epyrrolidinyl‏ بيبريدينيل ‎¢piperidinyl‏ مورفولينيل ‎cmorpholinyl‏ بيبرازينيل ‎cpiperazinyl 7‏ أكسازوليل ‎coxazolyl‏ ثيازوليل ‎cthiazolyl‏ إيميدازوليل ‎cimidazolyl‏ بيريدينيل ‎¢pyridinyl ay‏ بيريميدينيل ‎cpyrimidinyl‏ بنزيميدازوليل ‎benzimidazolyl‏ أو بنزثيازوليل ‎«<benzthiazolyl qt‏ أو ‎Rs‏ يمثل الكوكسي 2 كربونيل أمينو ‎«C1-2 alkoxycarbonylamino‏ فنوكسي كربونيل ‎cphenoxycarbonylamino sisal a‏ ألكيل ‎«C1-2 alkylcarbamoyloxy (ou sh 3ala )S C1-2‏ ‎av‏ فنيل كربامويلوكسي ‎«phenylcarbamoyloxy‏ ألكيل 01-2 كبريتونيل أمينو 01-2 ‎calkylsulfonylamino aA‏ فنيل كبريتونيل أمينو ‎Jif <phenylsulfonylamino‏ 01-2 أمينسو 49 كبريتونيل ‎«C1-2 alkylaminosulfonyl‏ فنيل ‎gual‏ كبريتونيل ‎cphenylaminosulfonyl‏ أمينو ‎Cua amino Veo‏ قد تحمل ذرة النتروجين ‎nitrogen‏ بشكل مستقل بديلا أو بديلين من ألكيل ‎¢phenyl Jib «C1-2 alkyl C1-2 ٠١١‏ بيروليدينيل ‎¢pyrrolidinyl‏ بيبريدينيل ‎«piperidinyl‏ ‎Vey‏ مورفولينيل ‎cmorpholinyl‏ بيبرازينيل ‎cpiperazinyl‏ أكسازوليل ‎coxazolyl‏ ثيازوليل ‎«thiazolyl Vor‏ إيميدازوليل ‎cimidazolyl‏ بيريدينيل ‎pyridinyl‏ أو بيريميدينيل ‎«pyrimidinyl‏ ‏4 أو ‎Rs‏ يمثل فلورو ‎«fluoro‏ كلورو ‎chloro‏ برومو ‎bromo‏ هيدروكسي ‎chydroxy‏ أكسو ‎Yeo‏ معو كربوكسي ‎carboxy‏ أو كربوكساميد ‎«carboxamide‏ وقد يحمل مج كذلك بديلا أو أكثر ‎Ve‏ بشكل اختياري من ‎(Re‏ ‏لا م8 يمثل ألكيل ‎«C13 alkyl C1-3‏ الكوكسي ‎«C12 alkoxy C12‏ ألكيل حلقي ‎C36‏ ‎«C3-6 cycloalkyl ٠١‏ فيل ‎¢phenyl‏ نفثيل ‎naphthyl‏ إندانيل ‎cindanyl‏ بيروليدينيل ‎¢pyrrolidinyl ٠١‏ بيبريدينيل ‎¢«piperidinyl‏ مورفولينيل ألبصنامط تمد بيبرازينيل ‎¢piperaziny!l‏ ‎٠‏ رباعي هيد روبير انيل ‎ctetrahydropyranyl‏ إندوليل ‎cthienyl Jad <indolyl‏ أكسازوليل ‎coxazolyl ١١١‏ ثيازوليل ‎cthiazolyl‏ ايميدازوليل ‎imidazolyl‏ بيريدينيل 1نرصنةرم» بيريميدينيل ‎<pyrimidinyl ١١٠١‏ بنزيميدازوليل ‎<benzimidazolyl‏ بنزثيازوليل ‎cbenzthiazolyl‏ بنزوكسازوليل ١7 ١ oy)
    012 ‏الكانويلوكسي‎ caroyl ‏أرويل‎ «C1-2 alkanoyl 01-2 J ill «benzoxazolyl ١٠١ ‏الكوكسي 2 كربونيل‎ cbenzyloxy ‏بنزيلوكسي‎ ¢phenoxy ‏فنوكسي‎ «Cl-2alkanoyloxy ١١ <benzoyloxy ‏بنز ويلوكسي‎ ¢phenoxycarbonyl ‏01-2؛ فنوكسي كربونيل‎ alkoxycarbonyl ١١ ‏أو بديلين بشكل‎ Sa nitrogen ‏حيث قد تحمل ذرة النتروجين‎ carbamoyl ‏كربامويل‎ AN ‏بيبريدينيل‎ pyrrolidingl ‏بيروليدينيل‎ <phenyl Jud «C1-2 alkyl 2 ‏و مستقل من الكيل‎ coxazolyl ‏أكسازوليل‎ «piperazinyl ‏بيبرازيتيل‎ cmorpholinyl ‏مورفولينيل‎ ¢piperidinyl ‏لا‎ ‏أو بيريميدينيل‎ pyridinyl ‏بيريدينيل‎ cimidazolyl ‏إيميدازوليل‎ cthiazolyl ‏ثيازوليل‎ 114 «pyrimidinyl ٠٠
    «benzoylamino ‏01-2؛ بنزويل أمينو‎ alkanoylamino ‏يمثل ألكانويل 0142 أمينو‎ Re ‏أو‎ ١7١ ‏إلى كبريتوكسيد‎ sulfur ‏حيث قد تؤكسد ذرة الكبريت‎ 01-2 alkylthio ‏ألكيل 01-2 ثيو‎ YY sulfur ‏حيث قد تؤكسد ذرة الكبريت‎ phenylthio ‏فنيل ثيو‎ «sulfone ‏أو كبريتون‎ sulfoxide ١ ‏قد تحمل أي من‎ Cua ureido ‏يوريدو‎ sulfone ‏أو كبريتون‎ sulfoxide ‏إلى كبريتوكسيد‎ ١6 «phenyl ‏فئيل‎ «C1-2 alkyl 01-2 ‏من ألكيل‎ Say ‏بشكل مستقل‎ nitrogen ‏ذرتي التتروجين‎ \Yo ‏بيبرازينيل‎ cmorpholinyl ‏مورفولينيل‎ cpiperidinyl ‏بيبريدينيل‎ ¢pyrrolidinyl ‏بيروليدينيل‎ 7 ‏بيريدينيل‎ dmidazolyl ‏إيميدازوليل‎ cthiazolyl ‏ثيازوليل‎ coxazolyl ‏أكسازوليل‎ «piperazinyl ١7 «pyrimidinyl ‏أو بيريميدينيل‎ pyridinyl VY A
    ‎١7‏ أو .8 يمثل الكوكسي 1-2 كربونيل أمينو ‎alkoxycarbonylamino‏ 01-2؛ فنوكسي كربونيل ‎(phenoxycarbonylamino sisal 9‏ ألكيل 2 كربامويلوكسي ‎«C1-2 alkylcarbamoyloxy‏ ‎Js ١١‏ كربامويلوكسي ‎¢phenylcarbamoyloxy‏ ألكيل 01-2 كبريتونيل أمينو 012 ند ‎Suid calkylsulfonylamino‏ كبريتونيل أمينى ‎(phenylsulfonylamino‏ ألكيل 01-2 ‎gina‏ ‎١‏ كبريتونيل ‎«C1-2 alkylaminosulfonyl‏ فنيل أمينو كبريتونيل ‎¢phenylaminosulfonyl‏ أمينو ند ‎Cua amino‏ قد تحمل ذرة النتروجين ‎nitrogen‏ بشكل مستقل ‎Sha‏ أو بديلين من ألكيل يد ‎alkyl C1-2‏ 01-2؛ فنيل ‎cphenyl‏ نفثيل ‎naphthyl‏ بيروليدينيل ‎epyrrolidinyl‏ بيبريدينيل ‎¢piperidinyl ١‏ مورفولينيل ‎«morpholinyl‏ بيبرازيتيل ‎¢piperazinyl‏ أكسازوليل ‎coxazolyl‏ ‏ب ثيازوليل ‎cthiazolyl‏ إيميدازوليل ‎dimidazolyl‏ بيريدينيل ‎pyridinyl‏ أو بيريميدينيل
    ¢pyrimidinyl ٠
    ‎٠‏ أو م ‎Jia‏ فلورو ‎fluoro‏ كلورو ‎¢chloro‏ برومق ‎«bromo‏ هيدروكسي ‎¢hydroxy‏ أكسو ‎oxo Veo‏ كربوكسي ‎carboxy‏ أو كربوكساميد ‎ccarboxamide‏ وقد يحمل ‎SSR,‏ بديلا أو أكثر ‎Ve‏ بشكل اختياري من ‎(Re‏
    ‎«methoxy ‏مثوكسي‎ ctolylsulfonyl ‏توليل كبريتونيل‎ ephenyl ‏فنيل‎ ¢methyl ‏يمثل مثيل‎ + VEY ‏هيدروكسي‎ chloro ‏كلورو‎ «fluoro ‏فلورو‎ «benzyloxy ‏بنزيلوكسي‎ «phenoxy ‏ا فنوكسي‎ ‏و‎ «carboxamide ‏أو كربوكساميد‎ carboxy ‏كربوكسي‎ oxo ‏لاصتلاا أكسو‎ Vet
    ‎Vio‏ يشكّل 8 و مع في الصيغة ‎(Ta)‏ أو الصيغة ‎(1b)‏ نظام ثنائي الحلقة يحتوي على حلقة ‎Ven‏ غير متجانسة عطرية أو غير عطرية بها © أو 1 أعضاء مدمجة مع حلقة فنيل ‎tphenyl‏ ‎١‏ حيث تحمل كل حلقة بديلا أو بديلين بشكل اختياري من ‎Rr‏
    ‎١‏ ؟- المركب وفقاآً لعنصر الحماية ‎VE‏ حيث:
    ‎Het ¥‏ يمثل بيبريدينيل (4) ا-4-صن »مم بيبريدينيل )7( ‎«piperidin-3-yl‏ بيروليدينيل (؟) ‎cazetidin-3-yl )3( Jawan) «pyrrolidin-3-yl v‏ أزيبائيل (9) ‎cazepan-3-yl‏ أزيباتئيل (4) ‎cazepan-4-yl £‏ أو رباعي هيدروبيرانيل )£( ‎Cua ctetrahydropyran-a-yl‏ تحمل ‎JS‏ حلقة ‎Sn °‏ أو أكثر بشكل اختياري من ‎(Rs‏
    ‎«methoxy ‏متوكسي‎ ¢i-propyl ‏أيزو-بروبيل‎ cethyl ‏إثيل‎ emethyl ‏يمثل رابطة؛ مثيل‎ ©: 4 «phenyl ‏فنيسل‎ ¢phenoxy ‏فنوكسي‎ «cyclohexyl ‏هكسيل حلقي‎ cyclopropyl ‏ل بروبيل حلقي‎ «piperidinyl ‏بيبريدينيل‎ pyrrolidinyl ‏بيروليدينيل‎ <naphthyl Jd cbenzyl ‏بنزيل‎ A «piperazinyl J—x )} yun «thiomorpholinyl Jil 93) sa of cmorpholinyl ‏مورفولينيل‎ 9 ‏بيريدينيل‎ cimidazolyl ‏إيميدازوليل‎ cthiazolyl Jay lS cthienyl ‏ثيينيل‎ cfuranyl ‏فورانيل‎ ١ ‏أو أكثر بشسكل‎ Sou ‏حيث ,8 يحمل‎ camino ‏أو أمينو‎ pyrazinyl ‏بير ازينيل‎ «pyridinyl ١١ (Ry ‏اختياري من‎ ١" cacetyl ‏أسيتيل‎ cmethoxy ‏مثوكسي‎ cthienyl ‏ثيينيل‎ phenyl ‏فنيل‎ emethyl ‏م يمثل مثيل‎ VY ‏مثوكسي كربونيسل‎ cbenzyloxy ‏فنوكسي 01600 بنزيلوكسي‎ cacetoxy ‏أسيتوكسي‎ Ve
    ‎١ ١
    ‎«methoxycarbonyl Vo‏ بنزويلوكسي ‎cbenzoyloxy‏ كربامويل ‎Cus carbamoyl‏ قد تحمل ذرة ‎١‏ النتروجين ‎nitrogen‏ بشكل مستقل بديلاً أو بديلين من مثيل ‎methyl‏ أو فنيل ‎cphenyl‏
    ‏لال أو ‎R,‏ يمثل أسيتيل أمينو ممنسه1 راءعة؛ مثيل شيو منطلرطاء فنيل فيرو ‎phenylthio‏ حيسث ‎VA‏ قد تؤكسد ذرة الكبريت ‎sulfur‏ إلى كبريتوكسيد ‎sulfoxide‏ أو كبريتون ‎csulfone‏ يوريدو ‎Cua ureido Va‏ قد تحمل أي من ذرتي النتروجين ‎nitrogen‏ بشكل مستقل ‎Son‏ من مثيل ‎methyl AE‏ أو فنيل ‎«phenyl‏
    ‏7 أو ‎R,‏ يمثل مثوكسي كربونيل أمينو ‎J fie cmethoxycarbonylamino‏ كربامويلوكسي ‎YY‏ بمالإمسدطاته» الإطاع؛_فنيل كربامويلوكسي ‎cphenylcarbamoyloxy‏ مثيل كبريتونيل أمينو ‎«methylsulfonylamino YY‏ فنيل كبريتونيل أمينو ‎«phenylsulfonylamino‏ أمينو ‎Cua amino‏ قد ‎ve‏ تحمل ذرة النتروجين ‎nitrogen‏ بشكل مستقل بديلا أو بديلين من مثيل ‎methyl‏ أو فنيل ‎«phenyl Yo‏
    ‏7 أو ‎R,‏ يمثل فلورو ‎«fluoro‏ كلورو ‎«chloro‏ هيدروكسي ‎hydroxy‏ أكسو ‎oxo‏ كربوكسي ‎cyano sila carboxy vv‏ أو كربوكساميد ‎¢carboxamide‏
    ‎«propenyl ‏بروبيتيل‎ n-propyl ‏ع-بروبيل‎ cethyl ‏إثيل‎ methyl ‏يمثل رابطة؛ مثيل‎ Rs YA ‏أو‎ benzyl ‏بتزيل‎ «cyclohexyl ‏هكسيل حلقي‎ ¢i-butenyl ‏أيزو -بيوتينيل‎ cbutenyl ‏بيوتينيل‎ Y4 Re ‏بديلا أو أكثر بشكل اختياري من‎ Ry ‏حيث يحمل‎ naphthylmethyl ‏نفثيل مثيل‎ r
    ‎(i-propyl ‏أيزو-بروبيل‎ n-propyl ‏ع-بروبيل‎ cethyl ‏إثيل‎ methyl ‏يمثل مثيل‎ Re ry ‏هبتانيل‎ [VY LY] cindanyl Julai cyclopentyl ‏بنتيل حلقي‎ cyclohexyl ‏هكسيل حلقي‎ ry ‏أوكتانيل ثنائي حلقي‎ [Y .7 .7[ cbicyclof[2.2.1]heptany] ‏ثنائي حلقي‎ rr tbicyclo[4.1.0]heptanyl ‏صفر] هبتانيل ثنائي حلقي‎ ١١ .£] ‏الإصقاء0ه[10010]2.2.2»‎ ‏بنتانيل ثنائي‎ ]١ ١١ ١١[ cbicyclo[3.1.0Jhexanyl ‏حلقي‎ AS ‏صفر] هكسائيل‎ .١ ‏[؟.‎ vo ‏ونفثيل‎ pn aa ‏؛-رباعي‎ ٠ Y ٠ ‏حلقي الإصقادم[1.1.1]ماعرعنط كروبائيل الإصطاده‎ acetyl ‏أسيتيل‎ «phenoxy ‏فنوكسي‎ «methoxy ‏مثوكسي‎ ¢1,2,3,4-tetrahydronaphthyl Vv J— 5S ‏فنوكسي‎ cmethoxycarbonyl ‏مثوكسي كربونيل‎ benzoyl ‏م بنزويل‎ methylthio ‏أسيتوكسي 20610 بنزويلوكسي ه020 ؛ مثيل تيى‎ ¢<phenoxycarbonyl va
    اه 1 حيث قد تؤوكسد 350 الكبريث ‎sulfur‏ إلى كبريتوكسيد ‎sulfoxide‏ كبريتون ‎uid «sulfone‏ ‎phenylthio ss 3‏ حيث قد تؤكسد ذرة الكبريت ‎sulfur‏ إلى كبريتوكسيد ‎sulfoxide‏ أو 7 كبريتون ‎sulfone‏ فلورو ‎«fluoro‏ كلورو ‎chioro‏ أو أكسو ‎toxo‏ ‎Rs 1‏ يمثل رابطة هيدروجين ‎«hydrogen‏ كربوثيل ‎«carbonyl‏ ألكيل 01-4 ‎alkyl‏ عفن ‎Ssh tt‏ 2 ألكيل 2 ‎«Cl-2alkoxyCl-2alkyl‏ الكيل 01-2 ‎sud‏ ألكيل ‎C12‏ ‎«C1-2alkylaminoC1-2alkyl to‏ ألكيل 2-2 ثيوألكيل ‎Cus Cl-2alkylthioCl-2alkyl C1-2‏ قد 3 تؤكسد ذرة الكبريت ‎sulfur‏ إلى كبريتوكسيد ‎sf sulfoxide‏ كبريتون ‎sulfone‏ الكوكسي ‎«C1-2 alkoxy C1-2 7‏ فتوكسي ‎cphenoxy‏ بروبيل حلقي ‎«cyclopropyl‏ بنتيسل حلقي م ‎cyclopentyl‏ هكسيل حلقي ‎«cyclohexyl‏ فنيل ‎cphenyl‏ بتزيل ‎benzyl‏ سيكليل غير 4 متجانس ‎heterocyclyl‏ يختار من بيروليدينيل ‎¢pyrrolidinyl‏ بيبريدينيل ‎«piperidinyl‏ ‏8 مورفولينيل ‎«morpholinyl‏ رباعي هيدروبيرانيل ‎«tetrahydropyranyl‏ بيريدينيل ‎pyridinyl‏ ‎51١‏ وبيريميدينيل الإعتةتسدري سيكليلوكسي غير متجانس ‎Cus heterocyclyloxy‏ يختار شق ‎oY‏ السيكليل غير المتجانس ‎heterocyclyl‏ من تلك الشقات الموصوفة في هذا البيان في هذه ‎ov‏ الفقرة؛ أسيتيل ‎(benzoyl Jas acetyl‏ أسيتيلوكسي ‎cacetyloxy‏ بنزيلوكسي ‎cbenzyloxy‏ ‎ot‏ مثتوكسي كربونيل ‎cmethoxycarbonyl‏ إلوكسي كربونيل ‎cethoxycarbonyl‏ بنزيلوكسي 00 كربونيل ‎cbenzyloxycarbonyl‏ بنزويلوكسي ‎cbenzoyloxy‏ كربامويل ‎Cus carbamoyl‏ قد 4" تحمل ذرة النتروجين ‎nitrogen‏ بشكل مستقل بديلا أو بديلين من مثيل ‎methyl‏ إقيل ‎ethyl‏ ‎ov‏ أو ‎«phenyl Jad‏ ‎oA‏ أو ‎Rs‏ يمثل أسيتيل ‎cacetylamino ial‏ بنزويل أمينو ‎«benzoylamino‏ مثيل شيو ‎methylthio 9‏ حيث قد تؤكسد ذرة الكبريت ‎sulfur‏ إلى كبريتوكسيد ‎sulfoxide‏ أو كبريتون ‎csulfone +2‏ فنيل ‎Cua phenylthio si‏ قد تؤكسد ذرة الكبريت ‎sulfur‏ إلى كبريتوكسيد ‎sulfoxide 10‏ أو كبريتون ‎¢sulfone‏ يوريدو ‎Cua ureido‏ قد تحمل أي من ذرتي النتروجين ‎nitrogen TY‏ بشكل مستقل ‎Shay‏ من مثيل ‎methyl‏ إثيل ‎ethyl‏ أو فنيل ‎«phenyl‏ ‏> أو ‎Rs‏ يمثل مثوكسي كربونيل أمينو ‎cmethoxycarbonylamino‏ إثوكسي كربونيل أمينو ‎«ethoxycarbonylamino 6‏ فنوكسي كربونيل أمينو ‎¢phenoxycarbonylamino‏ مثيل
    ١ه‏ كربامويلوكسي ‎¢methylcarbamoyloxy‏ فنيل كربامويلوكسي ‎«phenylcarbamoyloxy‏ مثيل "1 كبريتونيل أمينو ‎cmethylsulfonylamino‏ فنيل كبريتونيل أمينو ‎<phenylsulfonylamino‏ مثيل ‎Tv‏ أمينو كبريتونيل ‎Jai ¢methylaminosulfonyl‏ أمينو كبريتوتيل ‎«phenylaminosulfonyl‏ ‎1A‏ أمينو ‎Cus amino‏ قد تحمل أي من ذرتي النتروجين ‎nitrogen‏ بشكل مستقل بديلا أو 14 بديلين من مثيل ‎emethyl‏ إثيل ‎ethyl‏ أو فنيل ‎«phenyl‏
    ‎Vv.‏ أو ‎Rs‏ يمثل فلورو ‎fluoro‏ كلورو ‎«chloro‏ هيدروكسي ‎chydroxy‏ أكسو ‎(oxo‏ كربوكسي إلا ‎carboxy‏ أو كربوكساميد ‎carboxamide‏ وقد يحمل ‎Ry‏ كذلك بديلا أو أكثر بشكل اختياري ‎vy‏ من م8؛ ‎vr‏ ب يمثل مثيل ‎cmethyl‏ مثوكسي ‎methoxy‏ إثوكسي ‎«ethoxy‏ بروبيل حلقي ‎«cyclopropyl‏ ‎ve‏ بنتيل حلقي ‎«cyclopentyl‏ هكسيل حلقي ‎«cyclohexyl‏ فنيل ‎«phenyl‏ نفئيل ‎«naphthyl‏ إندانيل ‎cindanyl vo‏ بيبريدينيل ‎¢piperidinyl‏ مورفوليتيل ‎¢morpholinyl‏ إندوليل ‎cindolyl‏ ثيينيل ‎cthienyl v1‏ بيريدينيل ‎«pyridinyl‏ أسيتيل ‎cacetyl‏ بنزويل ‎«benzoyl‏ أسيتيلوكسي ‎cacetyloxy‏ ‎vy‏ فنوكسي ‎phenoxy‏ بنزيلوكسي ‎cbenzyloxy‏ مثوكسي كربونيل ‎«methoxycarbonyl‏ إثوكسي ‎VA‏ كربونيل ‎cethoxycarbonyl‏ كربامويل ‎Cus carbamoyl‏ قد تحمل ذرة النتروجين ‎nitrogen‏ ‎va‏ بشكل مستقل بديلا أو بديلين من مثيل ‎cmethyl‏ إثيل ‎ethyl‏ أو فنيل ‎cphenyl‏ ‏د أو م يمثل أسيتيل أمينو ‎cacetylamino‏ بنزويل أمينو ‎«benzoylamino‏ مثيل يو ‎Cua methylthio A‏ قد تؤكسد ذرة الكبريت ‎sulfur‏ إلى كبريتوكسيد ‎sulfoxide‏ أو كبريتون ‎¢sulfone AY‏ فنيل ثيو ‎phenylthio‏ حيث قد تؤكسد ذرة الكبريث ‎sulfur‏ كبريتوكسيد ‎sulfoxide AY‏ أو كبريتون 12006ه» يوريدو ‎Cua ureido‏ قد تحمل أي من ذرتي النتروجين ‎nitrogen At‏ بشكل مستقل ‎Shy‏ من مثيل ‎methyl‏ إثيل ‎ethyl‏ أو فنيل ‎«phenyl‏ ‎Ae‏ أو ‎R,‏ يمثل مثوكسي كربونيل أمينو ‎cmethoxycarbonylamino‏ إثوكسي كربونيل أمينو ‎cethoxycarbonylamino At‏ فنوكسي كربونيل أمينو ‎«phenoxycarbonylamino‏ متيل ‎AV‏ كربامويلوكسي ‎¢methylcarbamoyloxy‏ فنيل كربامويلوكسي ‎cphenylcarbamoyloxy‏ مثيل هم كبريتونيل أمينو ‎cmethylsulfonylamino‏ فنيل كبريتونيل ‎cphenylsulfonylamino sisal‏ مثيل ‎Ald‏ أمينو كبريتونيل ‎¢methylaminosulfonyl‏ فنيل أمينو كبريتوتيل ‎«phenylaminosulfonyl‏ ‎١١ ١‏
    ‎A‏ أمينو ‎amino‏ حيث قد تحمل ذرة النتروجين ‎nitrogen‏ بشكل مستقل بديلاً أو بديلين من ‎a‏ مثيل ‎emethyl‏ إثيل ‎ethyl‏ أو فنيل ‎«phenyl‏
    ‎ay‏ أو يا يمثل فلورو ‎«fluoro‏ كلورو ‎chloro‏ هيدروكسي ‎hydroxy‏ أكسو 0؛ كربوكسي ‎carboxy avr‏ أو كربوكساميد ‎carboxamide‏ ويحمل ‎R,‏ كذلك ‎Sun‏ أو أكثر بشكل اختياري من ‎‘Ry at‏
    ‏ب و
    ‎Ry 5‏ يمثل مثيل ‎«methyl‏ فنيل ‎phenyl‏ توليل كبريتونيل ‎ctolylsulfonyl‏ فنوكسي ‎«phenoxy‏ ‎qv‏ بنزيلوكسي ‎cbenzyloxy‏ فلورو ‎fluoro‏ كلورو ‎chloro‏ أو أكسو ‎¢oxo‏
    ‎A‏ ويشكسّل ,8 و م8 في الصيغة ‎(Ia)‏ أو الصيغة ‎(1b)‏ حلقة ثنائية بالصيغة:
    ‎W ‎oo
    ‎١ ‏يمثل العدد صفرء؛‎ « -N-C(O)- ‏أو‎ -O-C(O)- S(O) ‏يمثل‎ W ‏؛ حيث‎ aq Ry ‏أو * وحيث تحمل كل حلقة بديلا أو بديلين بشكل اختياري من‎ Ve
    ‎-1١ ١‏ المركب ‎Udy‏ لعنصر الحماية 0 حيث:
    ‎(9 ‏بيبريدينيل 9( 010©010-3-1» بيروليدينيل‎ epiperidin-4-yl ( ¢ ) ‏يمثل بيبريدينيل‎ Het Y ( ¢ ) ‏أو رباعي هيدروبيرانيل‎ azetidin-3-yl (v) ‏أزتيدينيل‎ cpyrrolidin-3-yl ‏و‎ ‎(Rs ‏وتحمل كل حلقة بديلا أو أكثر من‎ ctetrahydropyran-4-yl ¢
    ‎Ry °‏ يمثل أيزو -بروبيل ‎«i-propyl‏ بنزيلوكسي 0210 هكسيل حلقي ‎cyclohexyl‏ فنيل ‎phenyl 1‏ ؟-(أسيتيل أمينو) ‎«d-(acetylamino)-phenyl Ji‏ 4 -(ميثان كبريتونيل 7 أمينو)-فنيل ‎—uS gia~t 4-(methanesuifonylamino)-phenyl‏ فيل ‎«4-methoxyphenyl‏ ‎A‏ '-فنوكسي فنيل 1ا3-01600:0060؛ ؛ -كلوروفئيل ‎4-chlorophenyl‏ ؛ -فلوروفئيل ‎<4-fluorophenyl 3‏ 7-فلوروفنيل ‎2-fluoro-4- ليئفورولك-؛-ورولف-١ (2-fluorophenyl‏ ‎«chlorophenyl ١‏ نفثيل ‎Jud naphthyl‏ ميل ‎cthienylmethyl‏ بيبريدينيل ‎«piperidiny!‏
    ‎١7 ١١
    Jil yb cpiperazinyl ‏بيبرازينيل‎ ¢pyrrolidinyl ‏بيروليدينيل‎ «morpholinyl ‏مورفولينيل‎ ١١ cpyridin-d-yl )4( ‏بيريدينيل‎ ¢S-chlorothienyl ‏©-كلوروثيينيل‎ cthienyl ‏ثيينيل‎ ¢furanyl VY
    ‎١‏ بيرازينيل الإصتته«رم؛ مثيل أمينو ‎¢methylamino‏ إثيل أمينو ‎cethylamino‏ ثنائي مثيل أمينو
    ‎tdiethylamino ‏أو ثنائي إثيل أمينو‎ dimethylamino Vt
    ‎cbutenyl ‏بيوتيثتيل‎ ¢propenyl ‏بروبينيل‎ n-propyl ‏ع-بروبيل‎ ethyl ‏يمثل إثيل‎ Rs Veo ‏يحمل‎ Ry Cua naphthylmethyl ‏أو نفثيل مثيل‎ benzyl ‏بنزيل‎ ci-butenyl ‏أيزو -بيوتينيل‎ ٠١ (Re ‏بديلا أو أكثر بشكل اختياري من‎ 7
    ‎Jia Re YA‏ مثيل ‎cmethyl‏ هكسيل ‎«cyclohexyl (Ala‏ بنتيل حلقي ‎«cyclopentyl‏ إندانيل ‎cindanyl 45‏ \¢ كت 67 ‎el y=‏ هيدر وتفثيل ‎4-tetrahydronaphthyl‏ 1,2,3 متوكسي 7 لإ«مطع_مثيل ثيو ‎Cua methylthio‏ قد تؤكسد ذرة الكبريت ‎sulfur‏ إلى كبريتوكسيد ‎sulfoxide 7١‏ أو كبريتون ‎csulfone‏ فلورو ‎fluoro‏ أو ‎tchloro 3) si‏
    ‎«n-propyl ‏ع-بروبيل‎ cethyl ‏إثيل‎ methyl ‏مثيل‎ carbonyl ‏يمثل رابطة كربونيل‎ Rs YY di-butyl ‏أيزو-بيوتيل‎ ¢i-propyl ‏أيزو-بروبيل‎ ct-butyl ‏ثثت-بيوتيل‎ n-butyl J ge Ty ‏فنيل‎ «cyclohexyl ‏هكسيل حلقي‎ «cyclopentyl ‏بنتيل حلقي‎ «cyclopropyl ‏د بروبيل حلقي‎ ‏رباعي هيدروبيرانيل الإصد درم ص إطقناء)‎ «piperidinyl ‏بنزيل 1+ بيبريدينيل‎ «phenyl Yo ‏إتوكسي كربونيل‎ benzoyl ‏بنزويل‎ cacetyl ‏بيريميدينيل الإصنةنستدرم؛ أسيتيل‎ 5 ‏مثيل كبريتونتيل أمينو‎ cbenzyloxycarbonyl ‏بنزيلوكسي كربونيل‎ cethoxycarbonyl Yv ‏مثبسل أمينو‎ cphenylsulfonylamino ‏فنيل كبريتونيل أمينو‎ cmethylsulfonylamino YA ‏كربوكسي‎ oxo ‏أكسو‎ fluoro ‏ممنسمارطع»_ثنائي مثيل أمينو ممتسمارطعصنة؛ فلورو‎ Ya (R, ‏أو أكثر بشكل اختياري من‎ Say ‏كذلك‎ Ry ‏وقد يحمل‎ carboxy re ‏هكسيل‎ cyclopentyl ‏حلقي‎ Juin «cyclopropyl ‏بروبيل حلقي‎ cmethyl Jie ‏يمثل‎ Re 1١ ‏فيتيل 1رمعنطء‎ <indanyl ‏إتدانئيل‎ naphthyl ‏نفقئيل‎ (phenyl Jad ‏حلقي السعطماعر»‎ TY
    ‎sphenoxy ‏فنوكسي‎ «methoxy ‏مثوكسي‎ «5-methylthienyl ‏ثيينيل‎ J hao ry tindolyl Jd so} «pyridinyl ‏بيريدينيل‎ cpiperidinyt ‏بنزيلوكسي 02107 _بيبريدينيل‎ ve carbamoyl ‏كربامويل‎ ¢1-(tolyl-sulfonyl)-indolyl ‏-(توليل-كبريتونيل)-إتدوليسل‎ ١ vo
    رد
    ‎Tr‏ حيث قد تحمل ذرة النتروجين 08 بشكل مستقل بديلا أو بديليمن من مثيل ‎¢methyl TV‏ فنيل ‎phenyl‏ أو بنزيل ‎benzyl‏
    ‏م أو ‎Re‏ يمثل هيدروكسي ‎hydroxy‏ فلورو ‎«fluoro‏ كلورو ‎cchloro‏ أكسو 0*؛ ثنائي مثيل ‎vq‏ أمينو ‎dimethylamino‏ أو ‎SO‏ فلورومثيل ‎¢tirfluoromethyl‏
    ‏3 و
    ‎Yaad ‏يمثل‎ « 3
    ‎-7١ ١‏ المركب وفقاً لعنصر الحماية ‎٠١‏ حيث:
    ‎cacyclic ‏صورة شقات غير حلقية‎ ARs ‏يبقى .18 و‎ Y
    ‎Jul cazetidinyl ‏أزتيدينيل‎ ¢pyrrolidinyl ‏بيروليدينيل‎ epiperidinyl ‏بيبريدينيل‎ Jia Het v ‏أكسيتانيل‎ ctetrahydropyranyl Jail ‏رباعي هيدروبير‎ coxepanyl ‏أكسيبائيل‎ cazepanyl ¢ ‏أو‎ Sua ‏وتحمل كل حلقة‎ ctetrahydrothiopyranyl Jail ‏أو رباعي هيدروثيوبير‎ oxetanyl ° (Rs ‏أكثر بشكل اختياري من‎ 2
    ‎03-6 ‏الكيل حلقي‎ «C1-5 alkoxy C1-5 ‏ألكوكسي‎ «C1-5 alkyl 01-5 SSH ‏يمثل رابطة؛‎ ©: 7 (naphthyl ‏نفثيل‎ benzyl ‏بنزيل‎ «phenyl ‏فيل‎ caryloxy ‏أريلوكسي‎ 03-6 cycloalkyl A «morpholinyl ‏مورفوليثيّل‎ «piperidinyl ‏بيبريدينيل‎ ¢pyrrolidinyl ‏بيرولي_دينيل‎ 9 Jiu cfuranyl ‏فورائيل‎ ¢piperazinyl ‏بيبرازينيل‎ cthiomorpholinyl ‏ثيومورفولينيل‎ Ve ‏بيريدينيل‎ cimidazolyl ‏إيميدازوليل‎ cthiazolyl ‏تيازوليل‎ coxazolyl ‏أكسازوليل‎ cthienyl ١١ «pyridazinyl ‏بيريدازينيل‎ <pyrazinyl ‏بيرازينيسل‎ «pyrimidinyl ‏بيريميدينيل‎ «pyridinyl VY ‏بنزتيينيل‎ cbenzofuranyl ‏بنزوفورانيل‎ «quinolinyl ‏كينوليتيل‎ cindolyl ‏إندوليل‎ YT ‏بنزوكسازوليل‎ cbenzthiazolyl ‏بنزثيازوليل‎ <benzimidazolyl Joo fase 3 <benzthienyl VE (Ry ‏أو أكثر من‎ Sa ‏يحمل اختيارياً‎ Ry ‏حيث‎ tamino ‏أو أمينو‎ benzoxazolyl Vo ‏هكسيل حلقي‎ cyclopropyl ‏بروبيل حلقي‎ «C13 alkyl 3 ‏يمثل رابطة؛ ألكيل‎ R, 11 ‏مورقولينيل‎ cpiperidinyl Jain su «pyrrolidinyl ‏بيروليدينيل‎ phenyl ‏فنيل‎ «cyclohexyl ‏لال‎ ‎sthienyl ‏شيينيسل‎ cpiperazinyl ‏بيبرازينيل‎ cthiomorpholinyl ‏ثيومورفولينيل‎ cmorpholinyl VA
    ‎Va‏ إيميدازوليل ‎cimidazolyl‏ الكوكسي ‎¢C1-3 alkoxy C1-3‏ الكانويل ‎«C1-3alkanoyl C1-3‏ ‎Ye‏ ألكانويلوكسي 01-3 ‎«C1-3 alkanoyloxy‏ أريلوكسي ‎caryloxy‏ بنزيلوكسي ‎cbenzyloxy‏ ‎7١‏ الكوكسي 3 كربوتيل ‎alkoxycarbonyl‏ قن أريلوكسي 5305 ‎caryloxycarbony! J—‏ ‎TY‏ أرويلوكسي ‎caroyloxy‏ كربامويل ‎Cua carbamoyl‏ قد تحمل ذرة النتروجين ‎nitrogen‏ ‎vr‏ بشكل مستقل بديلا أو بديلين من الكيل ‎«C13 alkyl C1-3‏ أريل ‎caryl‏ بيروليدينيل ‎epyrrolidinyl Ye‏ بيبريدينيل ‎cpiperidinyl‏ مورفولينئيل ‎cmorpholinyl‏ ثيومورفولينيسل ‎thiomorpholiny} Yo‏ أو بيبرازينيل ‎¢piperazinyl‏ ‏4 أو ‎R,‏ يمثل ألكانويل ‎C1-3‏ أمينو ‎¢«C1-3 alkanoylamino‏ أرويل أمينو ‎caroylamino‏ ألكيل ‎vv‏ 3 ثيو ‎Cua 01-3 alkylthio‏ قد تؤكسد ذرة الكبريت ‎sulfur‏ إلى كبريتوكسيد ‎sulfoxide‏ ‎YA‏ أو كبريتون ع«0؛له؛ أريل ثيو ‎Cua arylthio‏ قد تؤكسد ذرة الكبريت ‎sulfur‏ إلى ‎Yq‏ كبريتوكسيد ‎sulfoxide‏ أو كبريتون ‎«sulfone‏ يوريدو ‎Cua ureido‏ قد تحمل أي من ذرتي ب النتروجين ‎JSS nitrogen‏ مستقل بديلاً من ألكيل ‎aryl J— J «C1-3 alkyl C1-3‏ ‎«pyrrolidinyl Satay pm 9١‏ بيبريدينيل ‎«piperidinyl‏ مورفولينيسل ‎«morpholinyl‏ ‎vy‏ ثيومورفولينيل ‎thiomorpholinyl‏ أو بيبرازينيل ‎«piperazinyl‏ ‎rr‏ أو .© يمثل ‎C13 PPS‏ كربونيل أمينو ‎«C1-3 alkoxycarbonylamino‏ أريلوكسي ‎Ti‏ كربونيل أمينسو ‎caryloxycarbonylamino‏ ألكيسل ‎C1-3‏ كربامويلوكسسي 03 ‎calkylcarbamoyloxy vo‏ أريل كربامويلوكسي ‎carylcarbamoyloxy‏ ألكيل 2-3 كبريتونيل ‎a‏ أمينو ‎«C1-3 alkylsulfonylamino‏ أريل كبريتونيل ‎carylsulfonylamino sil‏ ألكيل ‎C13‏ ‎Tv‏ أمينو كبريتونيل ‎alkylaminosulfonyl‏ 1-3©؛ أريل أمينو ‎carylaminosulfonyl J—i i‏ ‎YA‏ أمينو ‎amino‏ حيث قد تحمل ذرة النتروجين 0 بشكل مستقل بديلاً أو بديلين من ‎va‏ الكيل ‎alkyl C1-3‏ 01-3 أريل ‎caryl‏ بيروليدينيل ‎pyrrolidinyl‏ بيبريدينيل ‎«piperidinyl‏ ‏5 مورفولينيل ‎«morpholinyl‏ ثيومورفولينيل ‎thiomorpholinyl‏ أو بيبرازينيل ‎spiperazinyl‏ ‏5 أو ب ‎Ja‏ هالوجين :؛ هيدروكسي ‎(hydroxy‏ أكسو 0«ه؛ كربوكسي ‎«carboxy‏ ‏"0 سيانو 0 نترو ‎¢nitro‏ كربوكساميد ‎ccarboxamide‏ أميدينو ‎amidino‏ أو غوانيدينو ‎(guanidino 0‏ وقد يحمل ‎MXR,‏ بديلا أو أكثر بشكل اختياري من ‎(Ry‏ oY. «i-propyl ‏أيزو-بروبيل‎ «n-propyl ‏ع-بروبيل‎ cethyl ‏إثيل‎ cmethyl ‏م يمثل مثيل‎ tt ‏فنيل‎ «cyclohexyl ‏هكسيل حلقي‎ «cyclopentyl ‏بنتيل حلقي‎ «cyclopropyl ‏بروبيل حلقي‎ to ‏أيزو-‎ n-propoxy ‏ع--بروبوكسي‎ cethoxy ‏إتوكسي‎ methoxy ‏_مثوكسي‎ phenyl £1 ‏كلورو‎ «fluoro ‏فلورو‎ cbenzyloxy ‏بنزيلوكسي‎ ¢phenoxy ‏فنوكسي‎ «i-propoxy ‏بربوكسي‎ 7 ‏أكسو 0*؛ كربوكسي‎ chydroxy ‏يودو 000 هيدروكسي‎ bromo ‏برومو‎ «chloro £A tcarboxamide ‏أو كربوكساميد‎ nitro ‏نترو‎ ccyano ‏سيانو‎ ccarboxy £4 thydrogen ‏هيدروجين‎ Jia ‏با‎ 0 ‎Ry 0‏ يمثل رابطة؛ ألكيل €1-3 ‎alkyl‏ 1-3( ألكيلين ‎«C24 alkylene C2-4‏ ألكيل حلقي ‎C5-6‏ ‎«C5-6 cycloalkyl oY‏ بنزيل ‎benzyl‏ أو نفثيل مثيل ‎Cua naphthylmethyl‏ .18 يحمل ‎Sa‏ أو ‎ov‏ أكثر بشكل اختياري من ‎(Re‏ ‎Re ot‏ يمثل ألكيل €1-3 ‎alkyl‏ 01-3؛ ألكيل حلقي ‎«C5-6 cycloalkyl C5-6‏ فنيل ‎«phenyl‏ نفثيل ‎naphthyl oo‏ إندائيل ‎cindanyl‏ [7. ؟. ‎]١‏ هبتانيل ثنائي حلقي ‎.Y] «bicyclo[2.2.1}heptanyl‏ ‎[v .¥ a1‏ أوكتانيل ثنائي حلقي ‎.١ .4[ cbicyclo[2.2.2]octanyl‏ صفر] هبتائيل ثنائي حلقي
    ‎.١ .[1 cbicyclo[4.1.0]heptanyl ov‏ صفر] هكسانيل ثنائي ‎A] «bicyclo[3.1.0]hexanyl Sila‏ ‎Jalan ]١ ١ oA‏ ثنائي حلقي ‎«bicyclo[1.1.1]pentanyl‏ كربائنيل ‎١ «cubanyl‏ 7 ¥ 4- ‎od‏ رباعي هيد رونفثيل ‎furanyl Jail sd ¢1,2,3 4-tetrahydronaphthyl‏ رباعي هيدروبيرانيل ‎ctetrahydropyranyl 1.‏ ثبينيل ‎cthienyl‏ أكسازوليل ‎coxazolyl‏ ثيازوليل ‎cthiazolyl‏ إيميدازوليل ‎Ty‏ 01201 بيريميدينيل ‎«pyrimidinyl‏ إندوليل 1:؛ بتزوفورائيل ‎¢benzofuranyl‏ ‏7“ بنزوشينيل ‎benzothienyl‏ بنزثيازوليل 1راه2ةنطمجدعط الكوكسي ‎«C1-3 alkoxy Cl1-3‏ + فنوكسي ‎naphthyloxy (oS skids phenoxy‏ ألكانويل 01-2 ‎«C1-2 alkanoyl‏ بنزويل ‎«benzoyl 2‏ الكوكسي 61-2 كربوثيل ‎«C1-2 alkoxycarbonyl‏ فنوكسسي كربونئيسل ‎«phenoxycarbonyl 10‏ الكانويلوكسي ‎«Cl-2alkanoyloxy C1-2‏ بنز ويلوكسي ‎cbenzoyloxy‏ ‏1 كربامويل ‎Cua carbamoyl‏ قد تحمل ذرة النتروجين ‎nitrogen‏ بشكل مستقل بديلا أو 47+ بديلين من ألكيل ‎C1-3 alkyl C1-3‏ أو أريل ‎caryl‏ ‏م“ أو م ‎Ja‏ ألكانويل 0142 أمينو ‎alkanoylamino‏ 01-2؛ بنزويل أميبنو ‎<benzoylamino‏ ‎١" ١
    ‏إلى كبريتوكسيد‎ sulfur ‏حيث قد تؤكسد ذرة الكبريت‎ 2 alkylthio ‏ألكيل 01-2 تيو‎ “4 sulfur ‏حيث قد تؤكسد ذرة الكبريت‎ phenylthio ‏فنيل ثيو‎ csulfone ‏كبريتون‎ sulfoxide ve ‏قد تحمل أي من‎ Cus ureido ‏يوريدو‎ «sulfone ‏أو كبريتون‎ sulfoxide ‏إلا إلى كبريتوكسيد‎ ‏أر أريل صو‎ C13 alkyl C1-3 ‏من ألكيل‎ Say ‏بشكل مستقل‎ nitrogen ‏ذرتي النتروجين‎ VY ‏01-2؛ فنوكسي كربونيل‎ alkoxycarbonylamino ‏كل أو م35 يمثل الكوكسي 2 كربونيل أمينو‎ «C1-2 alkylcarbamoyloxy ‏ألكيل 01-2 كربامويلوكسي‎ «phenoxycarbonylamino ‏علا أمينو‎ C12 ‏ألكيل 2 كبريتونيل أمينو‎ carylcarbamoyloxy ‏كربامويلوكسي‎ J) vo ‏ألكيل 2-2 أمينو‎ ¢phenylsulfonylamino ‏فنيل كبريتونيل أمينو‎ calkylsulfonylamino 71 ‏أمينو‎ ¢phenylaminosulfonyl ‏01-2؛ فنيل أمينو كبريتونيل‎ alkylaminosulfonyl ‏كبريتونيل‎ vv ‏أو بديلين من ألكيسل‎ So ‏قد تحمل ذرة النتروجين 0 بشكل مستقل‎ Cua amino VA «phenyl Jad ‏أو‎ 01-3 va ‏أو‎ carboxy ‏كربوكسي‎ 0x0 ‏أكسو‎ hydroxy (oS 3% chalogen ‏يمثل هالوجين‎ Re ‏أو‎ A (Ry ‏أو أكثر بشكل اختياري من‎ Sy ‏كذلك‎ Re ‏وقد يحمل‎ coyano ‏سيانو‎ AN ‏فنيل‎ «cyclohexyl ‏هكسيل حلقي‎ cyclopropyl ‏1رطاء؛ بروبيل حلقي‎ Jie ‏يا يمثل‎ AY <benzyloxy ‏بنزيلوكسي‎ «phenoxy ‏فنوكسي‎ «methoxy ‏مثوكسي‎ «benzyl ‏بنزيل‎ «phenyl AY tcyano sila ‏أو‎ 0X0 ‏أكسو‎ «chloro ‏كلورو‎ «fluoro ‏فلورو‎ benzoyl ‏بنتزويل‎ At ¢hydrogen ‏هيدروجين‎ Jia Ra Ao «C15 alkyl C1-5 ‏ألكيل‎ carbonyl ‏كربونيل‎ hydrogen ‏هيدروجين‎ ht, Jia Rs Al ‏ألكيل كن‎ sud 1-5 ‏ألكيل‎ «Cl-SalkoxyCl-5alkyl C1-5 ‏ألكوكسي 01-5 ألكيل‎ AV ‏قد‎ Cua Cl-5alkylthioCl-5atkyl 01-5 ‏ثيوالكيل‎ 1-5 Jl «C1-5alkylaminoC1-5alkyl AA ‏الكوكسي‎ csulfone ‏أو كبريتون‎ sulfoxide ‏إلى كبريتوكسيد‎ sulfur ‏ف تؤكسد ذرة الكبريت‎ «phenyl ‏فنيل‎ «C3-6 cycloalkyl C3-6 ‏حلقي‎ Jui «phenoxy ‏فنوكسي‎ «C1-5 alkoxy 01-5 q. ‏يختار‎ heterocyclyl ‏سيكليل غير متجانس‎ cindanyl ‏إندائيل‎ cbenzyl ‏بنزيل‎ enaphthyl ‏نفئيل‎ 4 «morpholinyl ‏مورفولينئيل‎ cpiperidinyl ‏بيبريدينيل‎ epyrrolidinyl ‏من بيروليدينيل‎ 4 ‏رباعي هيدر وبيرانيل‎ «piperazinyl ‏ثيومورفولينئيل الإصنامطم«مسمنط» بيبرازينيل‎ 9 YY
    لد ‎ctetrahydropyranyl at‏ أكسازوليل ‎coxazolyl‏ ثيازوليل 1 ؛ ايميدازوليل ‎«imidazolyl‏ ‏40 بيريدينيل ‎«pyridinyl‏ بيريميدينيل 1 »م بتزيميدازوليل ‎benzimidazolyl‏ ‎a‏ وبنزثيازوليل ‎«benzthiazolyl‏ سيكليلوكسي غير متجانس ‎Cus heterocyclyloxy‏ يختار شق ‎av‏ السيكليل غير المتجانس ‎heterocyclyl‏ من تلك ‎la il‏ الموصوفة في هذا البيان في هذه م الفقرة؛ ألكانويل ‎«Cl-3atkanoyl C1-3‏ بنزويل ‎<benzoyl‏ نفثويل ‎«naphthoyl‏ ألكانويلوكسي ‎«C1-3alkanoyloxy C1-3 44‏ بنزيلوكسي ‎«benzyloxy‏ الكوكسي 3 كربونيل 01.3 ‎calkoxycarbonyl Veo‏ بنزيلوكسي كربونيل ‎cbenzyloxycarbonyl‏ فنوكسي كربونيسل ‎¢phenoxycarbonyl ٠١١‏ بنزويلوكسي ‎cbenzoyloxy‏ كربامويل ‎Cua carbamoyl‏ قد تحمل ذرة ‎١"‏ النتروجين ‎nitrogen‏ بشكل مستقل ‎Sua‏ أو بديلين من ألكيل 01-3 ‎«C13 alkyl‏ فنيل ‎¢phenyl ٠١‏ بيروليدينيل ‎cpyrrolidinyl‏ بيبريدينيل ‎cpiperidinyl‏ مورفولينيسل ‎«<morpholinyl‏ ‎yet‏ بيبرازينيل ارمندة:»م1م» أكسازوليل ‎coxazolyl‏ ثيازوليل ‎cthiazolyl‏ إيميدازوليل ‎Veo‏ 201 بيريدينيل ‎pyridinyl‏ أو بيريميدينيل ‎«pyrimidinyl‏ ‎yon‏ أو م يمثل ألكانتويل 01-3 أمينو ‎«C1-3 alkanoylamino‏ أرويل أمينو ‎<aroylamino‏ ألكيل ل 2-3 ثيو ‎C1-3 alkylthio‏ حيث قد تؤكسد ذرة الكبريت ‎sulfur‏ إلى كبريتوكسيد ‎sulfoxide‏ ‏ه١٠‏ أو كبريتون ‎sulfone‏ فنيل ثيو ‎phenylthio‏ حيث قد تؤكسد ذرة الكبريت ‎sulfur‏ إلى ‎yea‏ كبريتوكسيد ‎sulfoxide‏ أو كبريتون ‎csulfone‏ يوريدو ‎Cua ureido‏ قد تحمل أي من ذرتي ‎We‏ النتروجين ‎nitrogen‏ بشكل مستقل بديلاً من ‎«phenyl Ji «C1-3 alkyl C1-3 Jl‏ ‎١١‏ بيروليدينيل ‎pyrrolidinyl‏ بيبريدينيل ‎piperidinyl‏ مورفولينيل ‎cmorpholinyl‏ بيبرازينيل ‎cpiperazinyl "١‏ أكسازوليل 1م ثيازوليل ‎cthiazolyl‏ إيميدازوليل 0142011 بيريدينيل ‎pyridinyl VAY‏ بيريميدينيل ‎cpyrimidinyl‏ بنزوفورانيسل ‎<benzofuranyl‏ بنزوثيينئيسل كلا ‎<benzothienyl‏ بنزيميدازوليل ‎benzimidazolyl‏ أو بنزثيازوليل ‎«benzthiazolyl‏ ‎"١‏ أو ‎Rs‏ يمثل ألكوكسي 3 كربوتيل ‎alkoxycarbonylamino sisal‏ 1-3©؛ فنوكسي كربونيل حلا أمينو ‎«phenoxycarbonylamino‏ الكيل 01-3 كربامويلوكسي ‎alkylcarbamoyloxy‏ 01-3 ‎Jd YAY‏ كر بامويلوكسي ‎cphenylcarbamoyloxy‏ ألكيل 3 كبريتونيل أمينو ‎C13‏ ‏هلا ‎calkylsulfonylamino‏ فنيل كبريتونيل أمينو ‎¢phenylsulfonylamino‏ ألكيل 01-3 أمينو ااي
    قلا كبريتونيل ‎«C1-3 alkylaminosulfonyl‏ فنيل أمينو كبريتونيل ‎«phenylaminosulfonyl‏ أمينو ‎Cua amino VY‏ قد تحمل ذرة النتروجين ‎JSS nitrogen‏ مستقل ‎Say‏ أو بديلين من ألكيل ‎phenyl Jd «C1-3 alkyl C1-3 7١‏ بيروليدينيل ‎¢pyrrolidinyl‏ بيبريدينيل ‎«piperidinyl‏ ‎١"‏ مورفولينيل ‎cmorpholinyl‏ ثيومورفولينيل ‎cthiomorpholinyl‏ بيبرازينيل ‎cpiperazinyl‏ ‎yyy‏ أكسازوليل 1ا20؛ ثيازوليل ‎cthiazolyl‏ إيميدازوليل 1 ): بي ريدينيل ‎«pyridinyl‏ ‎١»‏ بيريميدينيل ‎«pyrimidinyl‏ بنزيميدازوليل ‎benzimidazolyl‏ أو بنز ثيازوليل ‎(benzthiazolyl‏ ‏7 أو ‎Rs‏ يمثل هالوجين ‎chalogen‏ هيدروكسي ‎chydroxy‏ أكسو ‎coxo0‏ كربوكسي ‎«carboxy‏ ‎١»‏ سيانو ‎cyano‏ أو كربوكساميد ‎carboxamide‏ وقد يحمل م كذلك بديلا أو أكثر بشكل ‎١»‏ اختياري من ‎(Re.‏ ‎Re VTA‏ يمثل ألكيل ‎alkyl C1-3‏ 01-3 الكوكسي 01-3 ‎J Sli «C1-3 alkoxy‏ حلقي 37 ‎¢«C3-7 cycloalkyl ١5‏ فنيل ‎«phenyl‏ تفيل ‎«naphthyl‏ إندانيل ‎cindanyl‏ بيروليدينيل ‎cpiperidinyl Jabs sus ¢pyrrolidinyl VY.‏ _مورفولينيل ‎emorpholinyl‏ بيبرازينيل ‎«piperazinyl‏ ‎١7١‏ رباعي هيدروبيرانيل ‎ctetrahydropyranyl‏ إندوليل ‎«indolyl‏ شيتيل ‎«thienyl‏ أكسازوليل ‎coxazolyl 9‏ ثيازوليل ‎cthiazolyl‏ إيميدازوليل 1201 بيريدينيل انرصنةوم؛ بيريميدينيل لد الإمنفنسرم»_بنزيميدازوليل 1201 بنزثيازوليل ‎cbenzthiazolyl‏ بنزوكسازوليل ‎<benzoxazolyl 74‏ ألكانويل 01-3 ‎alkanoyl‏ 01-3 أرويل ‎aS shy gis «aroyl‏ 01-3 ‎«C1-3 alkanoyloxy yo‏ فنوكسي ‎«phenoxy‏ بنزيلوكسي ‎cbenzyloxy‏ الكوكسي 3 كربونيل ‎alkoxycarbonyl 4‏ 01-3؛ فنوكسي كربونيل ‎¢phenoxycarbonyl‏ بنزويلوكسي ‎cbenzoyloxy‏ ‏ا كربامويل ‎Cus carbamoyl‏ قد تحمل ذرة النتروجين ‎nitrogen‏ بشكل مستقل بديلا أو م٠‏ بديلين من ألكيل 01-3 ‎alkyl‏ 01-3؛ فنيل ‎phenyl‏ بي روليدينيل ‎epyrrolidinyl‏ بيبريدينيل اعد ‎«piperidinyl‏ مورفولينيل ‎cmorpholinyl‏ بيبرازينيل ال أكسازوليل ‎coxazolyl‏ ‎Veo‏ ثيازوليل ‎cthiazolyl‏ إيميدازوليل ‎¢imidazolyl‏ بيريدينيل ‎«pyridinyl‏ بيريميدينيل ا ‎¢pyrimidinyl‏ بنزيميدازوليل ‎benzimidazolyl‏ أو بنزثيازوليل ‎«benzthiazolyl‏ ‎VEY‏ أو ‎Jia R,‏ ألكانويل 01-3 أمينو ‎alkanoylamino‏ 01-3؛ بنزويل أمينو ‎«benzoylamino‏ ‎ver‏ الكيل 3 ثيو ‎C13 alkylthio‏ حيث قد تؤكسد ذرة الكبريت ‎sulfur‏ إلى كبريتوكسيد
    ‎sulfoxide Vet‏ أو كبريتون ‎csulfone‏ فنيل ثيو ‎Cus phenylthio‏ قد تؤكسد ذرة الكبريت ‎sulfur‏ ‏م إلى كبريتوكسيد ‎sulfoxide‏ كبريتون ‎¢sulfone‏ يوريدو ‎Cua ureido‏ قد تحمل أي من ‎SR ye‏ النتروجين ‎nitrogen‏ بشكل مستقل بديلاً من ألكيل ‎«C1-3 alkyl C13‏ فنيل ‎«phenyl‏ ‏ل بيروليدينيل ‎cpyrrolidinyl‏ بيبريدينيل ‎emorpholinyl Jad 68) 9a cpiperidinyl‏ بيبرازينيل ‎«piperazinyl YEA‏ أكسازوليل ‎coxazolyl‏ ثيازوليل 1رامعمن؛ إيميدازوليل 1201 بيريدينيل ‎«pyridiny! Ved‏ بيريميدينيل ‎epyrimidiny!‏ بنزيميدازوليل 002011 أو بنزثيازوليل ‎¢benzthiazolyl Vo.‏ ‎Vel‏ أو ‎Re‏ يمثل الكوكسي ‎C13‏ كربونيل أمينو ‎«C13 alkoxycarbonylamino‏ فنوكسي كربونيل ‎Vo‏ أمينو ‎(phenoxycarbonylamino‏ ألكيل ‎c1-3‏ كربامويلوكسي ‎«C1-3 alkylcarbamoyloxy‏ ‎Vor‏ فنيل كربامويلوكسي ‎«phenylcarbamoyloxy‏ ألكيل 3 كبريتونيل أمينو 3ن ‎Jud ¢alkylsulfonylamino Voit‏ كبريتونيل أمينو ‎«phenylsulfonylamino‏ ألكيل 01-3 أمينو ‎yoo‏ كبريتونيل ‎«C13 alkylaminosulfonyl‏ فنيل أمينو كبريتونيل ‎cphenylaminosulfonyl‏ أمينو + 0 حيث قد تحمل ذرة النتروجين ‎nitrogen‏ بشكل مستقل بديلا أو بديلين من ألكيل لام ‎«C1-3 alkyl CI-3‏ فنيل ‎naphthyl Jad «phenyl‏ بيروليدينيل ‎epyrrolidinyl‏ بيبريدينيل ‎cpiperidinyl ٠٠١8‏ مورفولينيل ‎emorpholinyl‏ بيبرازينيل ‎«piperazinyl‏ أكسازوليل ‎<oxazolyl‏ ‎٠٠‏ تيازوليمل ‎cthiazolyl‏ إيميبدازوليل ‎cimidazolyl‏ بيريدينيل ‎¢pyridinyl‏ بيريميدينيل ‎¢pyrimidinyl 1‏ بنزيميدازوليل ‎benzimidazolyl‏ أو بنزثيازوليل ‎«benzthiazolyl‏ ‎٠١‏ أو ‎Ja Re‏ هالوجين 0+ هيدروكسي ‎chydroxy‏ أكسو مف كربوكسي ‎«carboxy‏ ‏تح سيان ‎cyano‏ أو كربوكساميد ‎ccarboxamide‏ وقد يحمل ‎Sha Re‏ أو أكثر بشكل اختياري + من ‎(Rp‏ ‏كا + يمثل مثيل ‎methyl‏ فنيل ‎«phenyl‏ توليل كبريتونيل ‎ttolylsulfonyl‏ متوكسي ‎«methoxy‏ ‏محا فنوكسي ‎«phenoxy‏ بنزيلوكسي ‎cbenzyloxy‏ فلورو ‎«fluoro‏ كلورو 00؛ بروموق ‎bromo‏ ‏ححا هيدروكسي ‎chydroxy‏ أكسو ‎oxo‏ كربوكسي ‎carboxy‏ أو كربوكساميد ‎carboxamide‏ ‎Jia Rg Vay‏ فخا هيدروكسي ‎chydroxy‏ نتريل ‎nitrile‏ أو ‎YER‏ ovo
    114 سلسلة كربونية ‎carbon chain‏ متفرعة أو غير متفرعة مشبعة أو غير مشبعة بها من ‎١‏ ‎WV‏ إلى © ذرات كربون ‎carbon‏ مهلجنة اختياريا بشكل جزئي أو كلي حيث يستعاض عن ‎WA‏ ذرة كربون ‎carbon‏ واحدة أو أكثر بشكل اختياري ب ©؛ ‎NH‏ أو ‎S(0);‏ وحيث تحمل 7 السلسلة المذكورة اختياريا بشكل مستقل بدائل من مجموعة إلى مجموعتي ‎nS)‏ ‏ا ‎«-NH, «oxo‏ أو شق واحد أو أكثر من ألكيل 14 ‎«C1-4 alkyl‏ بيروليدينيل ‎«pyrrolidinyl‏ ‏746 بيبريدينيل ‎¢piperidinyl‏ مورفولينيل ‎cmorpholinyl‏ ثيومو رفوليتيل ‎«thiomorpholinyl‏ ‎¢piperazinyl Ja) yan ‘Ve‏ إندولينيل ‎¢indolinyl‏ بيرائيل ‎¢pyranyl‏ تيوبيراتيل ‎cthiopyranyl‏ ‏7 فورائيل ‎cfuranyl‏ ثيينيل ‎thienyl‏ بيروليل ‎cpyrrolyl‏ أكسازوليل ‎coxazolyl‏ أيزوكسازوليل إلا 0201 ثيازوليل ‎cthiazolyl‏ إيميدازوليل ‎cimidazolyl‏ بيريدينيل 7101071رم» بيريميدينيل مل ‎¢pyrimidinyl‏ بيرازيئيل ‎¢pyrazinyl‏ إندوليل ‎¢indolyl‏ بنزوفوراثيل ‎«benzofuranyl‏ ‎١79‏ بنزوثيينيل ‎¢benzothienyl‏ بتزيميدازوليل ‎cbenzimidazolyl‏ بنزثيازوليل 1راهمنطعود؛ نم١‏ كينولينيل ‎cquinolinyl‏ أيزوكينولينيل ‎cisoquinolinyl‏ كينا زوليتيل ‎«quinazolinyl‏ ‏الا بنزوكسازوليل ‎benzoxazolyl‏ أو كينوكس الينيل ‎tquinoxalinyl‏ ‎VAY‏ و ‎VAY‏ يمثل 0
    ‎-YA ١‏ المركب ‎Uday‏ لعنصر الحماية ‎YY‏ حيث:
    ‎Ry 7‏ يمثل رابطة؛ مثيل ‎emethyl‏ إثيل ‎cethyl‏ أيزو-بروبيل ‎«i-propyl‏ متوكسي ‎«methoxy‏ ‎v‏ إثنوكسي ‎cethoxy‏ بروبيل حلقي ‎cyclopropyl‏ بنتيل حلقي ‎«cyclopentyl‏ هكسيل حلقي ‎«cyclohexyl t‏ فنوكسي ‎cphenoxy‏ فنيل ‎«phenyl‏ بنزيل ‎<benzyl‏ نفثيل ‎naphthyl‏ بيروليدينيل ‎¢pyrrolidinyl °‏ بيبريدينيل ‎¢piperidinyl‏ مورفولينيل ‎cmorpholinyl‏ ثيومو رفولينئيل ‎<thiomorpholinyl 1‏ بيبرازينيل ‎cpiperazinyl‏ فورائيل ‎efuranyl‏ تيينيل ‎cthienyl‏ ثيازوليل 7 ارامجمنط» إيميدازوليل ‎cimidazolyl‏ بيريدينيل ‎¢pyridinyl‏ بيرازينيل ‎pyrazinyl‏ أو أمينو ‎tamino A‏ حيث ,© يحمل ‎Sn‏ أو أكثر بشكل اختياري من ‎R,‏
    ‎R, 4‏ يمثل رابطة؛ مثيل ‎methyl‏ إثيل ‎cethyl‏ بروبيل حلقي ‎cyclopropyl‏ فيل ‎«phenyl‏
    ‎١٠ ١
    اف ‎Ve‏ بيروليدينيل ‎epyrrolidinyl‏ بيبريدينيل ‎<piperidinyl‏ مو ‎cmorpholinyl J—— sd)‏ ‎VA‏ ثيومورفولينيل ‎<thiomorpholiny!‏ بيبرازينيل ‎piperazinyl‏ ثيينيل ‎cthienyl‏ إيميدازوليل ‎cimidazolyl VY‏ مثوكسي ‎cacetyl Jil «methoxy‏ أسيتوكسي ‎cacetoxy‏ فتوكسي ‎«phenoxy‏ ‎١‏ بنزيلوكسي ‎«benzyloxy‏ مثوكسي كربوثيل ‎«methoxycarbonyl‏ فنوكسي كربونيل ‎«phenoxycarbonyl ¥‏ بنزويلوكسي ‎<benzoyloxy‏ كربامويل ‎Cua carbamoyl‏ قد تحمل ذرة ‎vo‏ النتروجين 008 بشكل مستقل ‎Shay‏ أو بديلين من مثيل ‎cmethyl‏ إثيل ‎ethyl‏ أو فنيل ‎«phenyl 11‏ 7 أو م يمثل أسيتيل أمينو ‎cacetylamino‏ بتزويل أمينو ‎cbenzoylamino‏ مثيل ثيو ‎emethylthio VA‏ فنيل ثيو ‎Cua phenylthio‏ قد تؤكسد ذرة الكبريت ‎sulfur‏ إلى كبريتوكسيد ‎sulfoxide 14‏ كبريتون ‎«sulfone‏ يوريدو ‎ureido‏ حيث قد تحمل أي من ذرتي النتروجين ى ‎nitrogen‏ بشكل مستقل بديلاً من مثيل ‎«methyl‏ إقيل ‎ethyl‏ أو فنيل ‎«phenyl‏ ‎7١‏ أو ‎R,‏ يمثل مثوكسي كربونيل أمينو ‎«methoxycarbonylamino‏ فنوكسي كربونيل أمينو ‎J—— a ¢phenoxycarbonylamino YY‏ كربامويلوكسي ‎¢methylcarbamoyloxy‏ فنيسسل ‎YY‏ كربامويلوكسي ‎«phenylcarbamoyloxy‏ مثيل كبريتونيل أمينو ‎(uid ¢methylsulfonylamino‏ ‎Yt‏ كبريتونيل أمينو ‎«phenylsulfonylamino‏ مثيل أمينو كبريتونيل ‎¢methylaminosulfonyl‏ فنيل ‎i‏ أمينو كبريتونيل 01 نوه عنصم الإهءم»؛ أمينو ‎Cua amino‏ قد تحمل ذرة النتروجين ص ‎nitrogen‏ بشكل مستقل بديلا أو بديلين من مثيل ‎methyl‏ أو ‎«phenyl Jud‏ 7 أو ‎R,‏ يمثل فلورو ‎«fluoro‏ كلورو ‎cchloro‏ برومو ‎(bromo‏ يودو ‎dodo‏ هيدروكسي ‎chydroxy YA‏ أكسو ‎0X0‏ كربوكسي ‎carboxy‏ سيانو 0 ++ انترو ‎nitro‏ أو كربوكساميد ‎ccarboxamide Ya‏ وقد يحمل ‎Soa GSR,‏ أو اكثر بشكل اختياري من ‎(Ry‏
    ‎tr.‏ م يمثل مثيل ‎methyl‏ _بروبيل حلقي ‎«cyclopropyl‏ فنتيل ‎«phenyl‏ متوكسي ‎(methoxy‏ ‎١‏ فنوكسي ‎cbenzyloxy Ssh 3 «phenoxy‏ فلورو ‎cfluoro‏ كلورو ‎S534 «chloro‏ ‎hydroxy vy‏ أكسو ‎oxo‏ كربوكسي ‎carboxy‏ أو كربوكساميد ‎tcarboxamide‏ ‎Ry rv‏ يمثل رابطة؛ ألكيل 3 ‎alkyl‏ 1-3©؛ ألكيلين ‎«C24 alkylene C2-4‏ ألكيل ‎C5-6 ila‏ ‎«C5-6 cycloalkyl re‏ بنزيل ‎benzyl‏ أو نفثيل مثيل ‎Ry Sua naphthylmethyl‏ يحمل بديلا او ‎١ ١‏
    Re ‏أكثر بشكل اختياري من‎ re
    ‎Re 1‏ يمثل مثيل ‎cmethyl‏ إثيل ‎cethyl‏ عكبروبيل ‎«n-propyl‏ أيزو-بروبيل ‎«i-propyl‏ ألكيل ‎rv‏ حلقي ‎«C5-6 cycloalkyl C5-6‏ إتدائيل ‎Julia ]١ -7 .7[ dindanyl‏ ثنائي حلقي ‎[Y .Y .7[ cbicyclo[2.2.11heptanyl vA‏ أوكتانيل ثنائي حلقي ‎٠ .£] «bicyclo[2.2.2]octanyl‏ د صفر] هبتائيل ثنائي حلقي ‎.١ .7[ bicyclo[4.1.0Jheptanyl‏ صفر] هكسانيل ثنائي حلقي 8 الصة3.1.0[66]ماكرعا» ‎Jesu ]١ .١ -١[‏ ثنائي حلقي ‎«bicyclof1.1.1]pentanyl‏ كوبانيل ‎ccubanyl 3‏ ١ء‏ ¥« 7 4-رباعي هيدر ونفقيل ‎4-tetrahydronaphthyl‏ ¢1,2,3 تيينيل انط ب أكسازوليل 201*ه؛ ثيازوليل ‎cthiazolyl‏ إندوليل ‎cindolyl‏ بنزوقوراتيل ‎cbenzofuranyl‏ ‏34 بنزوثيينيل ‎«benzothienyl‏ بنزثيازوليل ‎«benzthiazolyl‏ مثوكسي ‎«methoxy‏ إثوكسي ‎cethoxy tt‏ فنوكسي ‎«phenoxy‏ أسيتيل ‎cacetyl‏ بنزويل ‎benzoyl‏ مثوكسي كربونيل ‎cmethoxycarbonyl to‏ فتوكسي كربوثيل ‎«phenoxycarbonyl‏ أسيتوكسسي ‎cacetoxy‏ ‏£1 بنزويلوكسي ‎cbenzoyloxy‏ كربامويل ‎carbamoyl‏ حيث قد تحمل ذرة النتروجين ‎nitrogen‏ ‎tv‏ بشكل مستقل بديلاً أو بديلين من مثيل ‎methyl‏ إثيل ‎ethyl‏ أو أريل ‎aryl‏
    ‎tA‏ أو .© يمثل أسيتيل أمينو ‎cacetylamino‏ بنزويل أمينو ‎<benzoylamino‏ مثيل تيسو ‎Cua methylthio £9‏ قد تؤكسد ذرة الكبريت ‎sulfur‏ إلى كبريتوكسيد ‎sulfoxide‏ أو كبريتون ‎«sulfone 8‏ فنيل ثيو ‎Cus phenylthio‏ قد تؤكسد ذرة الكبريت ‎sulfur‏ إلى كبريتوكسيد ‎sulfoxide 5١‏ أو كبريتون ‎sulfone‏ يوريدو ‎Cua ureido‏ قد تحمل أي من ذرتي ‎Cong Al‏ ‎nitrogen oY‏ بشكل مستقل بديلا من مثيل ‎emethyl‏ إثيل ‎ethyl‏ أو أريل ‎caryl‏
    ‎ov‏ أو م يمثل مثوكسي كربونيل أمينو ‎cmethoxycarbonylamino‏ فنوكسي كربونيل أمينو ‎J— ie ¢phenoxycarbonylamino ot‏ كربامويلوكسي ‎«methylcarbamoyloxy‏ فنيسل ‎oo‏ كربامويلوكسي ‎Jie <phenylcarbamoyloxy‏ كبريتونيل ‎«methylsulfonylamino sisal‏ فنيل كبريتونيل أمينو ‎«phenylsulfonylamino‏ مثيل أمينو كبريتونيل ‎cmethylaminosulfonyl‏ فنيل ‎ov‏ أمينو كبريتونيل ‎cphenylaminosulfonyl‏ أمينو ‎Cus amino‏ قد تحمل ذرة النتروجين ‎nitrogen oA‏ بشكل مستقل ‎Sha‏ أو بديلين من مثيل ‎methyl‏ إثيل ‎ethyl‏ أو ‎«phenyl Jud‏
    ‏4 أو م يمثل فلورو ‎fluoro‏ كلورو ‎chloro‏ أكسو ‎coxo‏ وقد يحمل ‎SSR,‏ بديلا أو أكثر
    ‎١ ١ oYA
    1 بشكل اختياري من ‎(Ry‏
    «methoxy ‏مثوكسي‎ ¢phenyl ‏فنيل‎ «cyclopropyl ‏بروبيل حلقي‎ ¢methyl ‏يمثل مثيل‎ Ry +١
    “> فلورو ‎¢fluoro‏ كلورو ‎chloro‏ أو أكسو ‎toxo‏
    «C1-4 alkyl 01-4 ‏الكيل‎ «carbonyl ‏كربونيل‎ chydrogen ‏يمثل رابطة هيدروجين‎ Rs >
    + الكوكسي 01-4 ألكيل ‎«Cl-4alkoxyCl-4alkyl C1-4‏ ألكيل 014 أمينو ألكيسل ‎C14‏
    ‎«C1-dalkylaminoCl-4alkyl 10‏ ألكيل 1-4 ثيوألكيل ‎Cua Cl-dalkylthioCl-dalkyl C1-4‏ 2 "1 تؤكسد ذرة الكبريت ‎sulfur‏ إلى كبريتوكسيد ‎sulfoxide‏ أو كبريتون ‎csulfone‏ الكوكسي ‎alkoxy 014 Tv‏ 014 فنوكسي ‎«phenoxy‏ بروبيل حلقي ‎«cyclopropyl‏ بنتيل حلقي ‎«cyclopentyl TA‏ هكسيل حلقي ‎«cyclohexyl‏ فنيل ‎«phenyl‏ فيل ‎«naphthyl‏ بتزيل ‎«benzyl‏ ‏14 إندانيل 1 سيكليل غير متجاتنس ‎heterocyclyl‏ يختار من بيروليدينيل ‎«pyrrolidinyl‏ ‏فل بيبريدينيل ‎cpiperidinyl‏ مورفولينئيل ‎cmorpholinyl‏ بيبرازينيسل ‎«piperazinyl‏ رباعي ال هيدروبيرانيل ‎ctetrahydropyranyl‏ أكسازوليل ‎coxazolyl‏ ثيازوليل ‎cthiazoly!‏ إيميدازوليل ل ‎dimidazolyl‏ بيريدينيل الإ لتم» ‎¢pyrimidinyl Jahr as ya‏ بنزيميدازوليل ل ‎benzimidazolyl‏ وبنزثيازوليل ‎(benzthiazolyl‏ سيكليلوكسي غير متجانس ‎heterocyclyloxy‏ ‎ve‏ حيث يختار شق السيكليل غير المتجائس اراء/»»»»0 من تلك الشقات الموصوفة في ‎vo‏ هذا البيان في هذه الفقرة؛ ألكانويل ‎«Cl-2alkanoyl C1-2‏ بنزويل ‎«benzoyl‏ تفثويل كل ‎«naphthoyl‏ الكانويلوكسي ‎«C1-2alkanoyloxy C1-2‏ بنزيلوكسي ‎«<benzyloxy‏ الكوكسي ‎vv‏ 2-2 كربونيل ‎«C12 alkoxycarbonyl‏ بنزيلوكسي كربونيل ‎<benzyloxycarbonyl‏ فنوكسي ‎VA‏ كربونيل ‎¢phenoxycarbonyl‏ بنزويلوكسي ‎cbenzoyloxy‏ كربامويل ‎carbamoyl‏ حيث قد ‎va‏ تحمل ذرة النتروجين ‎nitrogen‏ بشكل مستقل بديلآ أو بديلين من الكيل 01-2 ‎«C12 alkyl‏ د فنيل ‎cphenyl‏ بير و ليدينيل ‎¢pyrrolidinyl‏ بيبريدينيل ‎¢piperidinyl‏ مور فولينيل ‎«morpholinyl‏ ‎A‏ بيبرازينيل 1رمنيه»م1م» أكسازوليل ‎coxazolyl‏ تيازوليل ‎cthiazolyl‏ إيميدازوليل ‎cimidazolyl AY‏ بيريدينيل ‎pyridinyl‏ أو بيريميدينيل ‎cpyrimidinyl‏ ‎AY‏ أو ‎Rs‏ يمثل ألكانويل 0142 أمينو ‎«C1-2 alkanoylamino‏ بنزويل أمينو ‎<benzoylamino‏ ‎C1-2 Ji At‏ ثيو ‎alkylthio‏ 01-2 حيث قد تؤكسد ذرة الكبريت ‎sulfur‏ إلى كبريتوكسيد
    ‎١7 ١
    CAR sulfur ‏حيث قد تؤكسد ذرة الكبريت‎ phenylthio ‏فنيل ثيو‎ csulfone ‏أو كبريتون‎ sulfoxide ‏م‎ ‏قد تحمل أي من‎ Cua ureido ‏يوريدو‎ csulfone ‏أو كبريتون‎ sulfoxide ‏حم إلى كبريتوكسيد‎ «phenyl ‏01-2؛ فنيل‎ alkyl C1-2 ‏مستقل بديلا من ألكيل‎ JS nitrogen ‏لام ذرتي النتروجين‎ ‏مورفولينيل 0001 بيبرازينيل‎ spiperidinyl ‏بيبريدينيل‎ epyrrolidinyl ‏هم بيروليدينيل‎ ‏بيريدينيل‎ cimidazolyl ‏ثيازوليل الرامتعنط؛ إيميدازوليل‎ coxazolyl ‏الإصنعه»م1م» أكسازوليل‎ Ad ‏أو بنزتيازوليمل‎ benzimidazolyl ‏بنزيميدازوليل‎ ¢pyrimidinyl ‏بيريميدينيل‎ ¢pyridinyl 4. «benzthiazolyl 4 ‏فنوكسي كربونيل‎ «C1-2 alkoxycarbonylamino ‏يمثل الكوكسي 2 كربونيل أمينو‎ Ry ‏أو‎ ay «C1-2 alkylcarbamoyloxy ‏أمينو معتسما يدعم مدعي ألكيل 1-2 كربامويلوكسي‎ ar 012 ‏ألكيل 2 كبريتونيل أمينو‎ «phenylcarbamoyloxy ‏كربامويلوكسي‎ Jd qt ‏ألكيل 01-2 أمينو‎ «phenylsulfonylamino ‏كبريتونيل أمينو‎ Jud calkylsulfonylamino q0 ‏أمينو‎ «phenylaminosulfonyl ‏فنيل أمينو كبريتونيل‎ «C1-2 alkylaminosulfonyl ‏كبريتونيل‎ 9 ‏بشكل مستقل بديلاً أو بديلين من ألكيل‎ nitrogen ‏قد تحمل ذرة النتروجين‎ Cua amino av «piperidinyl ‏بيبريدينيل‎ ¢pyrrolidinyl ‏بيروليدينيل‎ phenyl ‏فنيل‎ «C1-2 alkyl C1-2 aA Jd 4 33 coxazolyl ‏أكسازوليل‎ «piperazinyl ‏بيبرازينيسل‎ ¢morpholinyl ‏مورفولينتيسل‎ 94 «pyrimidinyl ‏أو بيريميدينيل‎ pyridinyl ‏بيريدينيل‎ <imidazolyl ‏ايميدازوليل‎ cthiazolyl Yoo ‏أكسو‎ (hydroxy ‏هيدروكسي‎ bromo ‏برومو‎ «chloro ‏كلورو‎ «fluoro ‏يمثل فلورو‎ Rs ‏أو‎ ٠١١ ‏وقد يحمل م كذلك بديل أو أكثر‎ carboxamide ‏أو كربوكساميد‎ carboxy ‏0*؛ كربوكسي‎ yoy
    (R. ‏بشكل اختياري من‎ Ver 3-6 ‏الكيل حلقي‎ «C1-2 alkoxy 2 ‏الكوكسي‎ «C13 alkyl C1-3 ‏مع يمثل ألكيل‎ Vet ‏بيروليدينيل‎ cindanyl ‏إندائيل‎ «naphthyl Jd cphenyl ‏فنيل‎ «C3-6 cycloalkyl Veo «piperazinyl Jib) ju «morpholinyl ‏مورفولينيل‎ cpiperidiny! Jiu epyrrolidinyl ٠ ‏أكسازوليل‎ cthienyl ‏تيينيل‎ cindolyl ‏إندوليل‎ ctetrahydropyranyl ‏رباعي هيدروبير انيل‎ ٠١ال‎ ‏بيريميدينيل‎ epyridinyl ‏إيميدازوليل 201 _بيريدينيل‎ cthiazolyl ‏ثيازوليل‎ coxazolyl ٠١ «benzthiazolyl ‏بنزثيازوليسسل‎ cbenzimidazolyl ‏بنزيميدازوليل‎ cpyrimidinyl ٠١# ١7 ١ ov. ‏ألكانويلوكسي‎ caroyl ‏أرويل‎ «C1-2 alkanoyl C1-2 ‏ألكانويل‎ cbenzoxazolyl ‏بنزوكسازوليل‎ ١٠ 0142 ‏الكوكسي‎ «<benzyloxy ‏بنزيلوكسي‎ «phenoxy ‏فنوكسي‎ «Cl-2alkanoyloxy C1-2 YA ‏بنزويلوكسي‎ ¢phenoxycarbony! ‏01-2؛ فنوكسي كربوتيل‎ alkoxycarbonyl ‏كربونيل‎ VAY ‏بشكل مستقل‎ nitrogen ‏حيث قد تحمل ذرة النتروجين‎ carbamoyl ‏كربامويل‎ <benzoyloxy VAY «pyrrolidinyl ‏بي روليدينيل‎ «phenyl ‏فنيسل‎ «C1-2 alkyl C1-2 ‏بديلا أو بديلين من ألكيل‎ ١٠6 ‏أكسازوليل‎ epiperazinyl ‏بيبرازينيل‎ ¢cmorpholinyl ‏مورفولينيل‎ cpiperidinyl ‏بيبريدينيل‎ Vio ‏أو‎ pyridinyl ‏بيريدينيل‎ «imidazolyl ‏إيميدازوليل‎ cthiazolyl ‏ثيازوليل‎ coxazolyl Vi «<pyrimidinyl ‏لا بيريميدينيل‎ <benzoylamino ‏01-2؛ بنزويل أمينو‎ alkanoylamino ‏الكانويل 01-2 أمينو‎ Ju ‏غلا أو م‎ ‏إلى كبريتوكسيد‎ sulfur ‏حيث قد تؤكسد ذرة الكبريت‎ C12 alkylthio ‏ثيو‎ C1-2 ‏ألكيل‎ 4 sulfur ‏قد تؤكسد ذرة الكبريت‎ Cua phenylthio ‏ثيو‎ Jud sulfone ‏كبريتون‎ sulfoxide VY. ‏حيث قد تحمل أي من‎ ureido ‏يوريدو‎ sulfone ‏أو كبريتون‎ sulfoxide ‏إلى كبريتوكسيد‎ 7١ «phenyl J—id «C1-2 alkyl C1-2 ‏من ألكيل‎ Sha ‏بشكل مستقل‎ nitrogen ‏ذرتي النتروجين‎ "7" ‏مورفولينيل البسنامطمم»؛ بيبرازينيسل‎ ¢piperidinyl ‏بيبريدينيل‎ «pyrrolidinyl ‏بيروليدينيل‎ ١١ ‏بيريدينيل‎ cimidazolyl Jay aad cthiazolyl ‏ثيازوليل‎ coxazolyl ‏أكسازوليل‎ epiperazinyl VY t «pyrimidinyl ‏أو بيريميدينيل‎ pyridinyl ‘Yo ‏فنوكسي كربونيل‎ «C1-2 alkoxycarbonylamino ‏أو .© يمثل الكوكسي 2 كربونيل أمينو‎ VY «C1-2 alkylcarbamoyloxy ‏بامويلوكسي‎ S C1-2 ‏ألكيل‎ ¢phenoxycarbonylamino ‏أمينو‎ 7 01-2 ‏ألكيل 2 كبريتونيل أمينو‎ «phenylcarbamoyloxy ‏فنيل كربامويلوكسي‎ ١78 ‏ألكيل 01-2 أمينو‎ <phenylsulfonylamino ‏كبريتونيل أمينو‎ Ja calkylsulfonylamino ١7 ‏أمينو‎ cphenylaminosulfonyl ‏1-2©؛ فنيل أمينو كبريتونيل‎ alkylaminosulfonyl ‏د كبريتونيل‎ Jl ‏بشكل مستقل بديلاً أو بديلين من‎ nitrogen ‏قد تحمل ذرة النتروجين‎ Cus amino ١ ‏بيبريدينيل‎ epyrrolidinyl ‏بير وليدينيل‎ cnaphthyl Ji cphenyl ‏فنيل‎ «C1-2 alkyl 22 9" coxazolyl ‏أكسازوليل‎ cpiperazinyl ‏بيبرازينيل‎ ¢morpholinyl ‏مورفولينيل‎ «piperidinyl VEY ‏أو بيريميدينيل‎ pyridinyl ‏بيريدينيل‎ cimidazolyl Jig aad cthiazolyl ‏تيازوليمل‎ 4
    ¢«pyrimidiny! ‏ويد‎ ‏أكسو‎ hydroxy ‏هيدروكسي‎ bromo sas ‏كلورو 00؛‎ fluoro ‏فلورو‎ Ba R, ‏أو‎ VT ‏أو أكثر‎ Sha ‏كذلك‎ R, ‏وقد يحمل‎ carboxamide ‏أو كربوكساميد‎ carboxy ‏كربوكسي‎ oxo ١ Re ‏م بشكل اختياري من‎ «methoxy ‏مثوكسي‎ ctolylsuifonyl ‏توليل كبريتونيل‎ phenyl ‏فنيل‎ «methyl ‏يمثل مثيل‎ Ry 94 ‏هيدروكسي‎ «chloro ‏كلورو‎ «fluoro ‏بنزيلوكسي (<602710؛ فلورو‎ cphenoxy ‏فنوكسي‎ VE ‏و‎ «carboxamide ‏أو كربوكساميد‎ carboxy ‏كربوكسي‎ oxo ‏أكسو‎ hydroxy YE) ‏يمثل‎ Rg VEY nitrile ‏نتريل‎ Vey ‏متفرعة أو غير متفرعة مشبعة أو غير مشبعة بها من‎ carbon chain ‏سلسلة كربونية‎ Vet ‏مهلجنة اختياريا بشكل جزئي أو كلي حيث يستعاض عن‎ carbon ‏إلى © ذرات كربون‎ ١ ‏ما‎ ‏وحيث تحمل‎ S(O), ‏أو‎ (NH ‏واحدة أو أكثر بشكل اختياري ب ©؛‎ carbon ‏ذرة كربون‎ Ven ‏بيبريدينيل‎ NH; oxo ‏ا السلسلة المذكورة اختياريا بشكل مستقل بديلاً من أكسو‎ ‏بيبرازينيل‎ cthiomorpholinyl ‏ثيومو رفولينيل‎ ¢morpholinyl Jail sd ) sa ¢piperidinyl YEA .pyrazinyl ‏أو بيرازينيل‎ pyrimidiny]l ‏بيريميدينيل‎ pyridingl ‏بيريدينيل‎ «piperazinyl Ved ‏حيث:‎ TA ‏المركب وفقاً لعنصر الحماية‎ -7٠4 ٠ )( ‏بيروليدينيل‎ piperidin-3-yl )١( ‏بيبريدينيل‎ cpiperidin-4-yl )4( ‏يمثل بيبريدينيل‎ Het 7 0 ‏أزيبانيل‎ cazepan-3-yl (9 ‏أزيبانيل‎ cazetidin-3-yl (9 ‏أزتيدينيل‎ epyrrolidin-3-yl v ‏حيث تحمل كل حلقة‎ ctetrahydropyran-4-yl (£) ‏أو رباعي هيدروبيرانيل‎ azepan-4-yl ¢ ‘Rs ‏بديلا أو أكثر بشكل اختياري من‎ ° «methoxy ‏مثوكسي‎ «i-propyl ‏أيزو-بروبيل‎ ethyl ‏إثيل‎ methyl ‏يمثل رابطة؛ مثيل‎ Ry + «phenyl ‏فنيل‎ «phenoxy ‏فنوكسي‎ «cyclohexyl ‏هكسيل حلقي‎ «cyclopropyl (Als ‏بروبيل‎ 7 ¢piperidinyl ‏بيبريدينيل‎ epyrrolidinyl ‏بيروليدينيل‎ «naphthyl ‏نفقيل‎ benzyl ‏بنزيل‎ A «piperazinyl ‏بيبرازينيل‎ cthiomorpholinyl ‏ثيومورفوليثيل‎ ¢morpholinyl ‏مورفولينيل‎ a YY ory ‏بيريدينيل‎ cimidazolyl ‏إيميدازوليل‎ cthiazolyl ‏ثيازوليل‎ cthienyl ‏ثيينيل‎ cfuranyl ‏فورائيل‎ iE ‏حيث ,8 يحمل بديلا أو أكعكثر بشكل‎ tamino ‏أو أمينو‎ pyrazinyl ‏بيرازينيل‎ «pyridinyl ١١ ‘R, ‏اختياري من‎ VY cacetyl ‏أسيتيل‎ «methoxy ‏مثوكسي‎ cthienyl ‏ثيينيل‎ phenyl ‏فنيل‎ emethyl ‏م يمثل مثيل‎ Vy ‏مثوكسي كربونيل‎ cbenzyloxy ‏بنزيلوكسي‎ phenoxy ‏فنوكسي‎ cacetoxy ‏أسيتوكسي‎ VE ‏قد تحمل ذرة‎ Cua carbamoyl ‏كربامويل‎ cbenzoyloxy ‏بنزويلوكسي‎ emethoxycarbonyl Vo «phenyl ‏أو فنيل‎ methyl ‏أو بديلين من مثيل‎ Shy ‏بشكل مستقل‎ nitrogen ‏النتروجين‎ ١ ‏حيث‎ phenylthio sd Jad ¢methylthio ‏أسيتيل أمينو ممنسدا1راعهة» مثيل تيو‎ Jia 5. ‏أو‎ 7 ‏يوريدو‎ ssulfone ‏أو كبريتون‎ sulfoxide ‏إلى كبريتوكسيد‎ sulfur ‏قد تؤكسد ذرة الكبريت‎ VA ‏بشكل مستقل بديلا من مثيسل‎ nitrogen ‏حيث قد تحمل أي من ذرتي النتروجين‎ ureido ٠١ «phenyl ‏أو فنيل‎ methyl XY. ‏مثيل كربامويلوكسي‎ cmethoxycarbonylamino ‏كربونيل أمينو‎ Sse ‏أو م5 يمثل‎ 71 ‏كبريتونيل أمينو‎ Jie <phenylcarbamoyloxy ‏بوه إمحصة عد الإطاعد»_فنيل كربامويلوكسي‎ YY ‏حيث قد‎ amino ‏أمينو‎ «phenylsulfonylamino ‏فنيل كبريتونيل أمينو‎ ¢methylsulfonylamino 7 ‏أو فنيل‎ methyl ‏بشكل مستقل بديلا أو بديلين من مثيل‎ nitrogen ‏تحمل ذرة النتروجين‎ 9 «phenyl Yo ‏كربوكسي‎ oxo ‏أكسو‎ chydroxy ‏هيدروكسي‎ «chloro ‏كلورو‎ ¢fluoro ‏فلورو‎ Jia R, ‏أو‎ 4 tcarboxamide ‏أو كربوكساميد‎ cyano ‏سيانو‎ carboxy 7 spropenyl ‏بروبينيل‎ n-propyl ‏ع-بروبيل‎ cethyl ‏إثيل‎ methyl ‏يمثل رابطة؛ مثيل‎ Ry YA ‏او‎ benzyl J— 3% «cyclohexyl ‏هكسيل حلقي‎ di-butenyl ‏أيزو-بيوتينيل‎ cbutenyl ‏بيوتينيل‎ va (Re ‏يحمل بديلا أو أكثر بشكل اختياري من‎ Ry ‏حيث‎ naphthylmethyl ‏نفثيل مثيل‎ r. i-propyl ‏أيزو-بروبيل‎ n-propyl ‏ع-بروبيل‎ cethyl ‏إثيل‎ methyl ‏يمثل مثيل‎ Re ry ‏هبتانيل‎ [VY LY] cindanyl ‏إندائيل‎ «cyclopentyl ‏بنتيل حلقي‎ cyclohexyl ‏هكسيل حلقي‎ vy ‏أوكتاتيسل ثنائي حلقي‎ [Y LY .7[ ‏ثنائي حلقي الإصقام2.2.1[166]م0»ر»ا»‎ ry tbicyclo[4.1.0]heptanyl ‏حلقي‎ i ‏صفر] هبتانيل‎ .١ .4[ cbicyclo[2.2.2]octanyl ve
    ١ ١١ ory
    ‎WY] vo‏ ). صفر] هكسانيل ثنائي ‎ils‏ الرصة«3.1.0[66إمكرعنط» ‎[VY]‏ بنتانيسل ثنائي
    ‎rl‏ حلقي ‎cbicyclo[1.1.1]pentanyl‏ كوباتيل ‎FY) ccubanyl‏ ؛-رباعي هيدرونفثيل ‎4-tetrahydronaphthyl ry‏ 2,3, 1< متوكسي ‎cmethoxy‏ فتوكسي ‎¢phenoxy‏ أسيتيل ‎cacetyl‏ ‎vA‏ بنزويل ‎«benzoyl‏ مثوكسي كربوئيل ‎cmethoxycarbonyl‏ فنوكسي كربونيسل ‎«phenoxycarbonyl va‏ أسيتوكسي ‎«acetoxy‏ بنزويلوكسي ‎<benzoyloxy‏ مثيل ‎methylthio s—5‏
    ‏3 حيث قد تؤكسد ذرة الكبريت ‎sulfur‏ إلى كبريتوكسيد ‎sulfoxide‏ أو كبريتون ‎sulfone‏ فنيل 3 تيو ‎phenylthio‏ حيث تؤكسد ذرة الكبريت ‎sulfur‏ إلى كبريتوكسيد ‎sulfoxide‏ أو كبريتون ‎sulfone Ly‏ فلورو ‎«fluoro‏ كلورو ‎chloro‏ أو أكسو ‎HO‏
    ‎tr‏ و
    ‎Cus tt‏ يشار إلى الشكل عند المركز الفراغي ‎wi mall sterocenter‏ ب ‎Ry‏ و ‎Ry‏ عندما ‎go‏ يكونا مختلفين وذرة الكربون ‎carbon‏ المرتبطين بها ب (1)؛ و
    ‎Rs 3‏ يمثل رابطة هيدروجين ‎chydrogen‏ كربوثيل ‎«carbonyl‏ ألكيسل ‎alkyl C1-4‏ فر 7 ألكوكسي 01-2 ألكيل 2 ا1رعااه110:701-2ه01-2» ألكيل 01-2 أمينو ألكيل ‎C12‏ ‎JU «C1-2alkylaminoCl-2alkyl 8‏ 01-2 ثيوالكيل 01-2 ‎Cua Cl-2alkylthioCl-2alkyl‏ قد £3 تؤكسد ذرة الكبريت ‎sulfur‏ كبريتوكسيد ‎sulfoxide‏ أو كبريتون ‎sulfone‏ الكوكسي ‎«C1-2 alkoxy C1-2 9‏ فنوكسي ‎«phenoxy‏ بروبيل حلقي ‎«cyclopropyl‏ بنتيل حلقي ‎«cyclopentyl ١‏ هكسيل حلقي ‎«cyclohexyl‏ فنيل ‎«phenyl‏ بنزيل اده سيكليل غير ‎oY‏ متجانس ‎heterocyclyl‏ يختار من بيروليدينيل ‎«pyrrolidinyl‏ بيبريدينيل ‎«piperidinyl‏ ‎at‏ مورفولينيل ‎el) cmorpholinyl‏ هيدروبيرانيل ‎ctetrahydropyranyl‏ بيريدينيل ‎pyridinyl‏ ‎ot‏ وبيريميدينيل ‎pyrimidiny!‏ سيكليلوكسي غير متجانس ‎Cua heterocyclyloxy‏ يختار شق ‎oo‏ السيكليل غير المتجانس ‎heterocyclyl‏ من ثلك الشقات الموصوفة في هذا البيان في هذه الفقرة»؛ أسيتيل ‎acetyl‏ بنزويل ‎cbenzoyl‏ أسيتيلوكسي ‎cacetyloxy‏ بنزيلوكسي ‎cbenzyloxy‏ ‎ov‏ مثوكسي كربونيل 6007:0071 إتوكسي كربونيل ‎cethoxycarbonyl‏ بنزيلوكسي ‎cbenzyloxycarbonyl Jug oA‏ بنزويلوكسي ‎cbenzoyloxy‏ كربامويل ‎Cua carbamoyl‏ قد ‎od‏ تحمل ذرة النتروجين ‎nitrogen‏ بشكل مستقل بديلاً أو بديلين من مثيل ‎emethyl‏ إثيل ‎ethyl‏
    ‎١ ١
    رن .1 أو فنيل ‎«phenyl‏ ‏> أو ‎Rs‏ يمثل أسيتيل أمينو ‎cacetylamino‏ بنزويل أمينو ‎«benzoylamino‏ مثيل ثيو ‎Cua methylthio +7‏ قد تؤكسد ذرة الكبريت ‎sulfur‏ إلى كبريتوكسيد ‎sulfoxide‏ أو كبريتون + 008؟ان» فنيل ثيو ‎Cua phenylthio‏ قد تؤكسد ذرة الكبريت ‎sulfur‏ إلى كبريتوكسيد ‎sulfoxide 6‏ أو كبريتون ‎«sulfone‏ يوريدو ‎Cus ureido‏ قد تحمل أي من ذذرتي النتروجين 08 بشكل مستقل ‎Son‏ من مثيل ‎«methyl‏ إثيل ‎ethyl‏ أو فنيل ‎cphenyl‏ ‏نت أو ‎Rs‏ يمثل متوكسي كربونيل أمينو ‎«methoxycarbonylamino‏ إثوكسي كربونيل أمينو ‎«ethoxycarbonylamino Tv‏ فنوكسي كربونيل أمينو ‎¢phenoxycarbonylamino‏ مثيسل ‎1A‏ كربامويلوكسي ‎¢methylcarbamoyloxy‏ فنيل كربامويلوكسي ‎«phenylcarbamoyloxy‏ مقيل ‎1A‏ كبريتونيل أمينو ‎emethylsulfonylamino‏ فنيل كبريتونيل أمينو ‎«phenylsulfonylamino‏ مثيل
    ‎Vv.‏ أمينو كبريتونيل ‎«methylaminosulfonyl‏ فنيل أمينو كبريتوتيل ‎«phenylaminosulfonyl‏ ‏إلا أمينو ‎Cus amino‏ قد تحمل أي من ذرتي النتروجين ‎JS nitrogen‏ مستقل بديلاً أو ‎vy‏ بديلين من مثيل ‎¢methyl‏ إثيل ‎ethyl‏ أو فنيل امعطم ‎vr‏ أو ‎Rs‏ يمثل فلورو ‎fluoro‏ كلورو ‎«chloro‏ هيدروكسي ‎chydroxy‏ أكسو ‎oxo‏ كربوكسي ‎carboxy vi‏ أو كربوكساميد ‎carboxamide‏ وقد يحمل مج كذلك بديلا أو أكثر بشكل اختياري ‎vo‏ من ‎(R,‏ ‎Re vi‏ يمثل مثيل ‎cmethyl‏ مثوكسي ‎cmethoxy‏ إتوكسي ‎cethoxy‏ بروبيل حلقي ‎«cyclopropyl‏ ‎vv‏ بنتيل حلقي ‎ccyclopentyl‏ هكسيل حلقي ‎«cyclohexyl‏ فنيل ‎¢phenyl‏ نفئيل ‎cnaphthyl‏ إندائيل ‎cindanyl YA‏ بيبريدينيل ‎¢piperidinyl‏ مورفولينئيل ‎¢morpholinyl‏ إندوليل ‎J—ud «indolyl‏ ‎cthienyl va‏ بيريدينيل ‎pyridinyl‏ أسيتيل ‎«benzoyl Jas ji «acetyl‏ أسيتيلوكسي ‎cacetyloxy‏ ‎A‏ فنوكسي ‎«phenoxy‏ بنزيلوكسي ‎cbenzyloxy‏ مثوكسي كربونيل ‎¢methoxycarbonyl‏ إثوكسي ‎A‏ كربوتيل ‎cethoxycarbonyl‏ كربامويل ‎Cua carbamoyl‏ قد تحمل ذرة النتروجين ‎nitrogen‏ ‎AY‏ بشكل مستقل بديلا أو بديلين من مثيل ‎methyl‏ إثيل ‎ethyl‏ أو فنيل ‎phenyl‏ ‎AY‏ أو م7 يمثل أسيتيل أمينو ‎cacetylamino‏ بنزويل أمينو ‎«benzoylamino‏ مثيل شيو ‎Cua methylthio At‏ قد تؤكسد ذرة الكبريت ‎sulfur‏ إلى كبريتوكسيد ‎sulfoxide‏ أو كبريتقون ovo ‏إلى كبريتوكسيد‎ sulfur ‏قد توكسد ذرة الكبريت‎ Cua phenylthio ‏فنيل ثيو‎ «sulfone Ao ‏حيث قد تحمل أي من ذرتي النتروجين‎ ureido ‏يوريدو‎ «sulfone ‏أو كبريتون‎ sulfoxide ‏حم‎ ‎«phenyl ‏أو فنيل‎ ethyl ‏إثيل‎ «methyl ‏من مثيل‎ Sua ‏بشكل مستقل‎ 08 AV ‏إثوكسي كربونيل أمينو‎ cmethoxycarbonylamino ‏يمثل مثوكسي كربونيل أمينو‎ Re ‏أو‎ AA ‏ميل‎ «phenoxycarbonylamino ‏فنوكسي كربونيل أمينو‎ cethoxycarbonylamino Ad ‏مثيل‎ «phenylcarbamoyloxy ‏فنيل كربامويلوكسي‎ ¢methylcarbamoyloxy ‏كربامويلوكسي‎ ‏مثيل‎ ¢phenylsulfonylamino ‏فنيل كبريتونيل أمينو‎ emethylsulfonylamino ‏كبريتونيل أمينو‎ a «phenylaminosuifonyl ‏أمينو كبريتونيل‎ Ju ‏أمينو كبريتونيل الإ0] نوه متسهابإطاء»‎ 9 ‏أو بديلين من‎ Say ‏قد تحمل ذرة النتروجين 0 بشكل مستقل‎ Cua amino ‏أمينو‎ av «phenyl ‏أو فنيل‎ ethyl Jf «methyl Jia at ‏أكسو 0؛ كربوكسي‎ chydroxy ‏هيدروكسي‎ «chloro ‏يمثل فلورو 00080؛ كلورو‎ Re ‏أو‎ 9 ‏ويحمل م8 كذلك بديلا أو أكثر بشكل اختياري من‎ carboxamide ‏أو كربوكساميد‎ carboxy a {Rg av ‏و‎ aA «phenoxy ‏فنوكسي‎ ctolylsulfonyl ‏توليل كبريتونيل‎ ephenyl Jui emethyl ‏يمثل مثيل‎ Re 44 0x0 ‏أو أكسو‎ chloro ssi «fluoro ‏فلورو‎ «benzyloxy ‏بنزيلوكسي‎ Yoo ‏يمثل‎ Re ٠١١ ‏أو‎ nitrile ‏نتريل‎ Vey ١ ‏متفرعة أو غير متفرعة مشبعة أو غير مشبعة بها من‎ carbon chain ‏ل سلسلة كربونية‎ ‏مهلجنة اختياريا بشكل جزئي أو كلي حيث يستعاض عن‎ carbon ‏إلى © ذرات كربون‎ Vet ‏وحيث تحمل‎ S(O); ‏أو‎ NH «0 ‏واحدة أو أكثر بشكل اختياري ب‎ carbon ‏ذرة كربون‎ Veo ‏مورفوليئيل‎ NH; coxo ‏السلسلة المذكورة اختياريا بشكل مستقل بديلاً من أكسو‎ ye .pyrazinyl ‏أو بيرازينيل‎ morpholinyl yey ١7 ١ ov ‏حيث:‎ YA ‏المركب وفقاآً لعنصر الحماية‎ -٠ ١ )( ‏بيروليدينيل‎ cpiperidin-3-yl )( ‏بيبريدينيل‎ cpiperidin-4-yl (£) ‏يمثل بيبريدينيل‎ Het Y (2) J mg pra ‏أو رباعي‎ azetidin-3-yl (Y) ‏أزتيدينيل‎ «pyrrolidin-3-yl v Rs ‏وتحمل كل حلقة بديلاً أو أكثر من‎ ctetrahydropyran-4-yl ¢ Jad «cyclohexyl ‏بنزيلوكسي لإ«602710» هكسيل حلقي‎ «i-propyl ‏يمثل أيزو-بروبيل‎ 8, ° ‏-(ميثان كبريتونيل أمينو)-‎ 4 ¢4-(acetylamino)-phenyl ‏-(أسيتيل أمينتو)-فنيل‎ 4 phenyl + ‏؟-‎ «4-methoxyphenyl ‏؛-مثوكسي فنيل‎ «4-(methanesulfonylamino)-phenyl ‏فتنيل‎ v ‏-قفلوروفنيسل‎ 4 «4-chlorophenyl ‏-كلوروفئيل‎ 4 (3-phenoxyphenyl ‏فنوكسي فنيل‎ A 2-fluoro-4- ‏7-فلورو-؛ -كلوروفئيل‎ «2-fluorophenyl ‏7-فلوروفنيل‎ 4-fluorophenyl 3 «piperidinyl ‏بيبريدينيل‎ cthienylmethyl ‏ثيينيل مثيل‎ naphthyl Julai «chlorophenyl ٠١ ‏فوراتيل‎ piperazinyl ‏بيبرازينيل‎ ¢pyrrolidinyl ‏بيروليدينيل‎ cmorpholinyl ‏مورفولينيل‎ ١ «pyridin-4-yl ( ¢ ) ‏بيريدينيل‎ <5-chlorothienyl ‏©-كلوروثيينيل‎ cthienyl ‏تيينيل‎ «furanyl VY ‏ثنائي مثيل أمينو‎ cethylamino ‏إثيل أمينو‎ cmethylamino ‏مثيل أمينو‎ epyrazinyl ‏لا بيرازينيل‎ ¢diethylamino sisal ‏أو ثناني إثيل‎ dimethylamino Ve «butenyl ‏بيوتينيسل‎ <propenyl ‏بروبينيل‎ «n-propyl ‏ع-بروبيل‎ cethyl Ja Jia Rs yo ‏يحمل‎ R; Cus naphthylmethyl ‏أو نفثيل مثيل‎ benzyl ‏بنزيل‎ ci-butenyl ‏أيزو -بيوتينيل‎ V1 ‏أو أكثر بشكل اختياري من م8؛‎ Shy "7 ‏إندائنيل‎ «cyclopentyl ‏بنتيل حلقي‎ «cyclohexyl ‏ا م يمثل مثيل الإطاء؛ هكسيل حلقي‎ ‏؛-رباعي هيدرو نفثيل الإطتطاصة000إط02ع1,2,3,4-1 مثوكسي‎ «FY ٠ cindanyl ya ‏كبريتوكسيد‎ sulfur ‏حيث قد تؤكسد ذرة الكبريت‎ methylthio ‏ثيو‎ Jie ¢methoxy ١ tchloro ‏أو كلورو‎ fluoro ‏فلورو‎ «sulfone ‏أو كبريتون‎ sulfoxide 1١ ‏ع-بروبيل توووم‎ ethyl ‏إثيل‎ «methyl ‏مثيل‎ «carbonyl ‏يمثل رابطة؛ كربونيل‎ Rs YY d-butyl ‏ايزو-بيوتيل‎ ci-propyl ‏أيزو-بروبيل‎ t-butyl ‏ثث-بيوتيل‎ n-butyl ‏ع<بيوتيل‎ vw ‏فنيل‎ cyclohexyl ‏هكسيل حلقي‎ cyclopentyl ‏بنتيل حلقي‎ «cyclopropyl ‏بروبيل حلقي‎ Yt
    ‎«phenyl Yo‏ بنزيل ‎«benzyl‏ بيبريدينيل ‎«piperidinyl‏ رباعي هيدروبير انيل ‎stetrahydropyranyl‏ ‏74 بيريميدينيل انرمتةنسرم؛ أسسيتيل ‎cacetyl‏ بنزويل ‎benzoyl‏ إثوكسي كربونيل ‎cethoxycarbonyl 7‏ بنزيلوكسي كربونيل ‎cbenzyloxycarbonyl‏ مثيل كبريتونيل أمينو ‎cmethylsulfonylamino YA‏ فنتيل كبريتونيل أمينو ‎«phenylsulfonylamino‏ مثيسل أمينسو ‎va‏ ممتصصها رطعم ثنائي مثيل أمينو ‎¢dimethylamino‏ فلورو ‎fluoro‏ أكسو ‎oxo‏ أو كربوكسي ‎«carboxy r.‏ وقد يحمل ‎Ry‏ كذلك ‎Son‏ أو أكثر بشكل اختياري من ‎(R,‏ ‎9١‏ م يمثل مثيل ‎cmethyl‏ بروبيل حلقي ‎«cyclopropyl‏ بنتيل حلقي ‎«cyclopentyl‏ هكسيل 9 حلقي ‎ccyclohexyl‏ فنيل ‎naphthyl Jia «phenyl‏ إندانيل 1 :؛ تبينيسل ‎sthienyl‏ ‎Jiao ry‏ ثيينيل ‎¢5-methylthienyl‏ متوكسي 607 فنوكسي ‎«phenoxy‏ بنزيلوكسي ‎cbenzyloxy Te‏ بيبريدينيل 11 بيريدينيل ‎¢pyridinyl‏ إتدوليل ‎١ «indolyl‏ -(توليسل- ‎vo‏ كبريتونيل)-إندوليل ‎¢1-(tolyl-sulfonyh)-indolyl‏ كربامويل ‎Cua carbamoyl‏ قد تحمل ذرة ‎ri‏ النتروجين ‎nitrogen‏ بشكل مستقل بديلاً أو بديلين من مثيل ‎methyl‏ فنيل ‎phenyl‏ أو بنزيل ‎«benzyl rv‏ م أو ‎R,‏ يمثل هيدروكسي ‎chydroxy‏ فلورو ‎¢fluoro‏ كلورو ‎chloro‏ أكسو ‎A oxo‏ مثيل ‎dimethylamino sis ra‏ أو ثلاثي فلورومثيل ‎¢tirfluoromethyl‏ ‏2 و ‎Rg ١‏ يمثل أسيتيل ‎«acetyl‏ ألكيل 01-3 أمينو ‎C1-3alkylaminocarbonyl Je 53S‏ أو 7 الكوكسي 1-3 كربونيل ‎.C1-3alkoxycarbonyl‏ ‎-*©١ ٠١‏ المركب ‎Lily‏ لعنصر الحماية ‎Th‏ حيث: ‎Het Y‏ يمثل بيبريدينيل (4) ‎piperidin-d-yl‏ أو بيروليدينيل ‎¢pyrrolidin-3-yl )٠(‏ و ‎Ry‏ يمثل مورفولينيل ) ¢ ( ‎p-fluorophenyl J—id sli! ls ¢morpholin-4-yl‏ أو بارا- ً مثوكسي فنيل ‎¢p-methoxyphenyl‏ ‎Rs °‏ يمثل مثيل ‎methyl‏ بروبيل ‎«propyl‏ ع-بنتيل ‎n-pentyl‏ أو هكسيل حلقي ‎cyclohexyl‏ ‏1 ف
    7 م يمثل أسيتيل ‎cacetyl‏ إثيل أمينو كربونيل ‎ethylaminocarbonyl‏ أو إثوكسي كربونيل ‎-ethoxycarbonyl A‏ ‎١‏ "- المركب ‎Cady‏ لعنصر الحماية ‎٠١‏ حيث: ‎Het 7‏ يمثل بيبريدينيل ‎«piperidiny!‏ بيروليدينيل ‎«pyrrolidinyl‏ أزتيدينيل ال أزيبانيل و ‎cazepanyl‏ أكسيبانيل ‎coxepanyl‏ ربساعي هيدروبير انيل ‎Julia Sl ctetrahydropyranyl‏ ‎oxetanyl t‏ أو رباعي هيد روثيوبير انيل ‎tetrahydrothiopyranyl‏ حيث تحمل كل حلقة ‎Sha‏ أو ° أكثر بشكل اختياري من ‎(Rs‏ ‎R, 1‏ يمثل رابطة؛ ألكيل 01-4 ‎«C14 alkyl‏ الكوكسي 01-4 ‎«Cl-4 alkoxy‏ بروبيل حلقي ‎«cyclopropyl 77‏ هكسيل حلقي ‎«cyclohexyl‏ فنوكسي ‎<phenoxy‏ تفثيلوكسي ‎¢naphthyloxy‏ ‎«phenyl Jud A‏ بنزيل ‎«benzyl‏ نفثيل ‎naphthyl‏ بيروليدينيل ‎opyrrolidinyl‏ بيبريدينيل ‎«piperidinyl 4‏ مورقوليثيل ‎<thiomorpholinyl J—ui gb ga oii ¢morpholinyl‏ بيبرازينيل ‎«piperazinyl ١‏ فورائيل ‎cthicnyl Jai ¢furanyl‏ أكسازوليل ‎<oxazolyl‏ ثيازوليل ‎cthiazolyl‏ ‎١١‏ إيميدازوليل 01 بيريدينيل ‎<pyridinyl‏ بيريميدينيل ‎pyrimidinyl‏ بيرازينيل ‎<pyrazinyl VY‏ بيريدازينيل ‎«pyridazinyl‏ إندوليل ‎cindolyl‏ كينولينيل ‎cquinolinyl‏ بنزوفورانيل ‎«benzofuranyl Vy‏ بنزشيينيل ‎cbenzthienyl‏ بنزيميدازوليل ‎cbenzimidazolyl‏ بنزثيازوليل ‎cbenzthiazolyl Ve‏ بنتزوكسازوليل ‎benzoxazolyl‏ أو أمينو ‎Cua camino‏ ,18 يحمل بديلا أو ‎Ve‏ أكثر بشكل اختياري من ‎‘R,‏ ‎R, 5‏ يمثل مثيل ‎methyl‏ إثيل ‎cethyl‏ بروبيل ‎propyl‏ أيزو -بروبيل ‎ci-propyl‏ بروبيل حلقي لا ‎«cyclopropyl‏ هكسيل حلقي ‎«phenyl Ji «cyclohexyl‏ بيروليدينيل ‎«pyrrolidinyl‏ ‎VA‏ بيبريدينيل ‎«piperidinyl‏ مورفوليئيل ‎ge 523 cmorpholinyl‏ رفوليثيل ‎<thiomorpholinyl‏ ‎va‏ بيبرازينيل ‎«piperazinyl‏ ثيينيل ‎cthienyl‏ إيميدازوليل ‎cimidazolyl‏ مثتوكسي ‎«methoxy‏ ‏أ إثوكسي ‎cethoxy‏ أسيتيل ‎cacetyl‏ أسيتوكسي ‎acetoxy‏ فنوكسي ‎phenoxy‏ نفثيلوكسي ‎vy‏ ««هالإطنطمه» بنزيلوكسي ‎cbenzyloxy‏ مثتوكسي كريبوثيل ‎«methoxycarbonyl‏ إثوكسي ‎YY‏ كربونيل ‎cethoxycarbonyl‏ فنوكسي كربونيل ‎cphenoxycarbonyl‏ تفثيلوكسي كربونيل
    ١٠ ١١
    ‎«naphthyloxycarbonyl YY‏ بنزويلوكسي ‎«benzoyloxy‏ كربامويل ‎carbamoyl‏ حيث قد تحمل ‎Ye‏ ذرة النتروجين ‎nitrogen‏ بشكل مستقل بديلاً أو بديلين من مثيل ‎methyl‏ إثيل ‎ethyl‏ فنيل ‎«phenyl Yo‏ نفثيل ‎naphthyl‏ بي روليدينيل ‎«pyrrolidinyl‏ بيبريدينيل ‎cpiperidinyl‏ مورفولينيل ‎emorpholinyl 3‏ ثيومورفولينيل ‎thiomorpholinyl‏ أو بيبرازينيل ‎«piperazinyl‏ ‎Tv‏ أو م5 يمثل أسيتيل أمينو ‎cacetylamino‏ بنزويل أمينو ‎cbenzoylamino‏ مثيل تيو ‎Cua methylthio YA‏ قد تؤكسد ذرة الكبريت ‎sulfur‏ كبريتوكسيد ‎sulfoxide‏ أو كبريتون ‎«sulfone 719‏ إثيل ثيرو ‎ethylthio‏ حيث قد تؤكسد ذرة الكبريت تدان إلى كبريتوكسيد ‎sulfoxide r.‏ أو كبريتون ‎«sulfone‏ فنيل ثيو ‎Cua phenylthio‏ قد تؤكسد ذرة الكبريت ‎sulfur‏ ‎9١‏ إلى كبريتوكسيد ‎sulfoxide‏ أو كبريثون ‎csulfone‏ يوريدو ‎ureido‏ حيث قد تحمل أي من ‎TY‏ ذرتي النتروجين ‎nitrogen‏ بشكل مستقل بدائل من مثيل ‎methyl‏ إثيل ‎cethyl‏ فنيل ‎«phenyl‏ ‎«naphthyl Jd ry‏ بيروليدينيل ‎«pyrrolidinyl‏ بيبريدينيل ‎cpiperidinyl‏ مورفولينئيل ‎cmorpholinyl A‏ ثيومورفولينيل ‎thiomorpholinyl‏ أو بيبرازينيل ‎«piperazinyl‏ ‎Yo‏ أو ‎Ju R,‏ مثوكسي كربونيل أمينو ‎¢methoxycarbonylamino‏ إتوكسي كربونيل أمينو أ ‎«ethoxycarbonylamino‏ فنوكسي كربونيل أمينتو ‎¢phenoxycarbonylamino‏ ألكيل ‎c1-2‏ ‎rv‏ كربامويلوكسي ‎«C1-2 alkylcarbamoyloxy‏ فنيل كربامويلوكسي ‎«phenylcarbamoyloxy‏ ‎YA‏ نفثيل كربامويلوكسي ‎cnaphthylcarbamoyloxy‏ ألكيل 01-2 كبريتونيل أمينو ‎Cl2‏ ‎calkylsulfonylamino va‏ فنيل كبريتونيل أمينو ‎cphenylsulfonylamino‏ نفثيل كبريتونيل أمينو ‎<naphthylsulfonylamino 8‏ الكيل ‎sind C1-2‏ كبريتونئيمل ‎alkylaminosulfonyl‏ 01-2 » فنيل 3 أمينو كبريتونيل ‎cphenylaminosulfonyl‏ نفثيل أمينو كبريتونئيل ‎«naphthylaminosulfonyl‏ ‏"1 أمينو ‎amino‏ حيث قد تحمل ذرة النتروجين ‎nitrogen‏ بشكل مستقل ‎Sua‏ أو بديلين من ير مثيل ‎«methyl‏ إثيل ‎cethyl‏ فنئيل ‎«phenyl‏ نفثئيل ‎«naphthyl‏ بيروليدينيل ‎«pyrrolidinyl‏ ‎tt‏ بيبريدينيل ‎cpiperidinyl‏ مورفولينئيل ‎thiomorpholinyl Jil gy ga sd cmorpholinyl‏ أو ‎¢o‏ بيبرازينيل ‎«piperazinyl‏ ‏£1 أو ‎aR,‏ هالوجين ؛: هيدروكسي ‎chydroxy‏ أكسو ‎«0x0‏ كربوكسي ‎«carboxy‏ ‏13% سيانو ‎cyano‏ نترو ‎enitro‏ كربوكساميد ‎carboxamide‏ أميدينو ‎amidino‏ أو غوانيدينو of. (Ry ‏وقد يحمل .8 كذلك بديلاً أو أكثر بشكل اختياري من‎ (guanidino ‏م‎ ‎«cyclohexyl ‏هكسيل حلقي‎ «cyclopropyl ‏بروبيل حلقي‎ cethyl ‏إثيل‎ methyl ‏م يمثل مثيل‎ £9 ‏بنزيلوكسي‎ «phenoxy ‏فتوكسي‎ cethoxy ‏إثوكسي‎ methoxy Se phenyl Jud a. ‏أكسو‎ chydroxy ‏هيدروكسي‎ bromo ‏برومو‎ «chloro s,s «fluoro ‏فلورو‎ cbenzyloxy 5١ scarboxamide ‏أو كر بوكساميد‎ nitro ‏نترو‎ «cyano ‏سيانو‎ carboxy ‏كربوكسي‎ «0X0 0 ¢methyl ‏أو مثيل‎ hydrogen ‏يمثل هيدروجين‎ Ry ov ‏أيزو-بروبيل‎ cnpropyl ‏ع-بروبيل‎ sethyl ‏إثيل‎ methyl ‏يمثل رابطة؛ مثيل‎ Rs ot ‏بروبينيل‎ en-pentyl ‏أيزو -بيوتيل 1ن ع--بنتيل‎ en-butyl ‏ع-بيوتيل‎ «i-propyl ‏م‎ ‎Joni ‏أو‎ benzyl ‏بنزيل‎ cyclohexyl ‏أيزو -بيوتينيل 1-0171 هكسيل حلقي‎ cpropenyl on (Re ‏يحمل بديلا أو أكثر بشكل اختياري من‎ Ry ‏حيث‎ naphthylmethyl ‏مثيل‎ ov «cyclopentyl ‏بنتيل حلقي‎ cyclohexyl ‏هكسيل حلقي‎ cethyl ‏إثيل‎ methyl ‏يمثل مثيل‎ Re oA ‏هكسايل ثنائي حلقي‎ [ua ¥] «naphthyl ‏نفثيل‎ ¢phenyl Jb od ‏كوبانيل‎ ¢bicyclo[1.1.1]pentanyl ‏بنتائيل ثنائي حلقي‎ ]١ ١١ .١[ cbicyclof3.1.0hexanyl 1. cthienyl ‏تيينيل‎ ctetrahydropyranyl ‏رباعي هيدروبيرانئيل‎ cfuranyl ‏فورانيل‎ ccubanyl “١ ‏إيميدازوليل 01 : بيريميدينيل‎ cthiazolyl ‏أكسازوليل 71م ثيازوليل‎ 27 cacetyl ‏أسيتيل‎ ¢phenoxy ‏فنوكسي‎ cethoxy ‏إتوكسي‎ cmethoxy ‏مثتوكسي‎ «pyrimidinyl ar ‏فنوكسي كربونيل‎ «methoxycarbonyl ‏مثوكسي كربوتيل‎ (benzoyl ‏بتزويل‎ 1¢ carbamoyl ‏كربامويل‎ ¢benzoyloxy ‏أسيتوكسي 266107 بنزويلوكسي‎ «phenoxycarbonyl > ‏أو‎ methyl ‏بديلا أو بديلين بشكل مستقل من مثيل‎ nitrogen ‏حيث قد تحمل ذرة النتروجين‎ 1" «phenyl Jud wv ‏مثيل تيو‎ ¢benzoylamino ‏بنزويل أمينو‎ cacetylamino ‏أو م15 يمثل أسيتيل أمينو‎ TA ‏أو كبريتون‎ sulfoxide ‏إلى كبريتوكسيد‎ sulfur ‏قد تؤكسد ذرة الكبريت‎ Cus methylthio 14 ‏إلى كبريتوكسيد‎ sulfur ‏قد تؤكسد ذرة الكبريت‎ Cus phenylthio ‏فنيل ثيو‎ «sulfone ‏6ل‎ ‏قد تحمل أي من ذرتي النتروجين‎ Cus ureido ‏يوريدو‎ ¢sulfone ‏أو كبريتون‎ sulfoxide Vv «phenyl Jud ‏أو‎ methyl ‏بشكل مستقل بديلا من مثيل‎ nitrogen ‏ل‎ ‎YER ot)
    ل أو ‎Re‏ يمثل متوكسي كربونيل أمينو ‎«methoxycarbonylamino‏ فنوكسي كربونيل أمينو
    ‎(phenoxycarbonylamino vi‏ متيل كربامويلوكسي ‎(methylcarbamoyloxy‏ فنيسل
    ‎vo‏ كربامويلوكسي ‎Jia ¢phenylcarbamoyloxy‏ كبريتونيل أمينى ‎methylsulfonylamino‏ فنيل
    ‎a!‏ كبريتونيل أمينو ‎<phenylsulfonylamino‏ مثيل أمينو كبريتونيل ‎¢methylaminosulfonyl‏ فنيل ‎vv‏ أمينو كبريتونيل ‎cphenylaminosulfonyl‏ أمينو 0 حيث قد تحمل ذرة النتروجين ‎nitrogen VA‏ بشكل مستقل بديلا أو بديلين من مثيل ‎methyl‏ أو فنيل ‎(phenyl‏
    ‎va‏ أو ما يمثل كلورو ‎«chloro‏ فلورو ‎«fluoro‏ هيدروكسي ‎chydroxy‏ أكسو ‎«oxo‏ كربوكسي
    ‎tcyano ‏أو سيانو‎ carboxy Ae
    ‎sR, AN‏ 8 يشكّلان مع بعضهما البعض مع ذرة الكربون ‎carbon‏ المرتبطين بها حلقة ‎AY‏ تختار من بنتيل حلقي ‎cyclopentyl‏ هكسيل حلقي ‎Jia «cyclohexyl‏ حلقي ‎«cycloheptyl‏ ‎AY‏ رباعي هيدروبير انيل ‎ctetrahydropyranyl‏ رباعي هيد روثيوبير انيل ‎ctetrahydrothiopyranyl‏ ‎At‏ رباعي هيدروفورانيل ‎stetrahydrofuranyl‏ بيروليديتنيل ‎cpyrrolidinyl‏ بيبريدينيل ‎cpiperidinyl Ao‏ بيبرازينيل ‎piperazinyl‏ مورفولينيل ‎morpholinyl‏ أو رباعي هيدروثيوفنيل حم ‎‘tetrahydrothiophenyl‏
    ‎thydrogen ‏يمثل هيدروجين‎ Ry AY
    ‎«C1-5 alkyl C1-5 ‏ألكيل‎ carbonyl ‏كربوتيل‎ chydrogen ‏يمثل رابطة هيدروجين‎ Rs AA C1-5 ‏ألكيل 01-5 أمينو ألكيل‎ «C1-5alkoxyCl-5alkyl C1-5 ‏الكوكسي 01-5 ألكيل‎ Ad ‏قد‎ Cua Cl-SalkylthioCl-5alkyl C1-5 ‏ألكيل 01-5 ثيوألكيل‎ «C1-5atkylaminoC1-5alkyl 9. ‏الكوكسسي‎ csulfone (ysis ‏أو‎ sulfoxide ‏إلى كبريتوكسيد‎ sulfur ‏تؤكسد ذرة الكبريت‎ a) ‏بروبيل حلقي‎ cnaphthyloxy ‏نفثيلوكسي‎ ¢phenoxy ‏فتوكسسي‎ ¢C1-5 alkoxy 0-5 2 ‏بنزيل‎ «phenyl ‏فنيل‎ «cyclohexyl ‏بنتيل حلقي الجاصعوماعن» هكسيل حلقي‎ ceyclopropyl ar epyrrolidinyl ‏يختار من بيروليدينيل‎ heterocyclyl ‏سيكليل غير متجانس‎ +1 qt ‏رباعي هيدروبيرانيل‎ cmorpholinyl ‏مورفولينيل‎ cpiperidinyl ‏بيبريدينيل‎ a0 ‏سيكليلوكسي غير‎ cpyrimidinyl ‏وبيريميدينيل‎ pyridinyl ‏بيريدينيل‎ ctetrahydropyranyl 41 ‏من تلك‎ heterocyclyl ‏يختار شق السيكليل غير المتجانس‎ Cus heterocyclyloxy ‏متجانس‎ qv
    و ‎aA‏ الشقات الموصوفة في هذا البيان في هذه الفقرة» أسيتيل 1؛ بتزويل ‎(benzoyl‏ ‏49 أسيتيلوكسي ‎cbenzyloxy Ssh cacetyloxy‏ _مثوكسي ‎«methoxycarbonyl J— 33S‏ ‎Veo‏ إثوكسسي كربوتيل ‎Ssh cethoxycarbonyl‏ كربونيل ‎«benzyloxycarbonyl‏ ‎٠١١‏ بنزويلوكسي ‎cbenzoyloxy‏ كربامويل ‎Cua carbamoyl‏ قد تحمل ذرة النتروجين ‎nitrogen‏ ‎Vo‏ بشكل مستقل ‎Sa‏ أو بديلين من مثيل ‎methyl‏ إثيل ‎ethyl‏ أو فنيل ‎cphenyl‏ ‎Vox‏ أو ‎Rs‏ يمثل أسيتيل أمينو ‎cacetylamino‏ بنزويل أمينو ‎«benzoylamino‏ فنيل ثيو ‎phenylthio‏ ‎Vet‏ حيث قد تؤكسد ذرة الكبريت ‎sulfur‏ إلى كبريتوكسيد ‎sulfoxide‏ كبريتون ‎csulfone‏ ‎Vee‏ يوريدو ‎Cus ureido‏ قد تحمل أي من ذرتي النتروجين ‎nitrogen‏ بشكل مستقل ‎Shy‏ من ‎Ve‏ مثيل ‎emethyl‏ إثيل ‎ethyl‏ أو فنيل ‎«phenyl‏ ‎٠7‏ أو و8 يمثل مثوكسي كربونيل ‎«methoxycarbonylamino sud‏ إثوكسي كربونيل أمينو ‎«ethoxycarbonylamino ٠١8‏ فنوكسي كربونيل أمينو ‎«phenoxycarbonylamino‏ مقيسل ‎Ved‏ كربامويلوكسي ‎Jud ¢methylcarbamoyloxy‏ كربامويلوكسي ‎«phenylcarbamoyloxy‏ فنيل ‎٠‏ كبريتونيل أمينو ‎¢phenylsulfonylamino‏ فنيل أمينو كبريتوتيل ‎«phenylaminosulfony!‏ ‎١١‏ أمينو ‎Cus amino‏ قد تحمل ذرة النتروجين 0 بشكل مستقل ‎Say‏ أو بديلين من ‎VAY‏ مثيل ‎methyl‏ إثيل ‎ethyl‏ أو فنيل ‎«phenyl‏ ‎YAY‏ أو ‎Rs‏ يمثل فلورو ‎«fluoro‏ كلورو ‎chloro‏ هيدروكسي ‎chydroxy‏ أكسو ‎0x0‏ كربوكسي ‎carboxy Vy‏ أو كربوكساميد ‎«carboxamide‏ وقد يحمل م كذلك بديلا أو أكثر بشكل اختياري ‎١١٠‏ من ‎{Re‏ ‎Re ١‏ يمثل مثيل ‎«methyl‏ إثيل ‎cethyl‏ مثوكسي ‎cethoxy Ss emethoxy‏ بروبيل حلقي ا ‎«cyclopropyl‏ بنتيل حلقي ‎cyclopentyl‏ هكسيل حلقي ‎«cyclohexyl‏ فنيل ‎«phenyl‏ نفئيل لا ‎naphthyl‏ إندانيل ‎«indanyl‏ بيبريدينيل ‎cpiperidinyl‏ مورفولينيل ‎Jal ga cmorpholinyl‏ ‎¢indolyl Via‏ ثيينيل ‎cthienyl‏ بيريدينيل ‎pyridinyl‏ مثوكسي ‎methoxy‏ إثشوكسي ‎ethoxy‏
    ‎YY.‏ أسيتيل ‎«acetyl‏ بتزويل ‎«benzoyl‏ أسيتيلوكسي ‎cacetyloxy‏ فنوكسي ‎phenoxy‏ بنزيلوكسي ‎cbenzyloxy YY‏ مثوكسي كربونيل ‎«methoxycarbonyl‏ إثوكسي كربوثيل ‎«ethoxycarbonyl‏ ‎١"‏ كربامويل ‎Cus carbamoyl‏ قد تحمل ذرة النتروجين 0 بشسكل مستقل بديلا أو اضيا
    ود بديلين من مثيل ‎«methyl‏ إثيل ‎ethyl‏ أو فنيل ‎«phenyl‏ ‏1 أو ‎Re‏ يمثل أسيتيل أمينو 0 بنزويل أمينو ‎cbenzoylamino‏ مثيل شيو ‎methylthio Yo‏ حيث قد تؤكسد ذرة الكبريت ‎sulfur‏ إلى كبريتوكسيد ‎sulfoxide‏ أو كبريتون ‎Jad ¢sulfone 73‏ تيو مثيل ثير ‎Cua phenylthio methylthio‏ قد تؤكسد ذرة الكبريتٌ ‎sulfur‏ ‏ا إلى كبريتوكسيد ‎sulfoxide‏ أو كبريتون ‎«sulfone‏ يوريدو ‎ureido‏ حيث قد تحمل ذرة م النتروجين ‎Ju nitrogen‏ مستقل ‎Saag‏ من مثيل ‎cmethyl‏ إثيل ‎ethyl‏ أو فنيل ‎«phenyl‏ ‏4 أو م يمثل مثوكسي كربونيل أمينو ‎emethoxycarbonylamino‏ إثوكسي كربونيل أمينو ‎«ethoxycarbonylamino yr‏ فنوكسي كربونيل أمينو ‎¢phenoxycarbonylamino‏ مقيسل ‎YT‏ كربامويلوكسي ‎«methylcarbamoyloxy‏ فنيل كربامويلوكسي ‎cphenylcarbamoyloxy‏ مقثيل 77 كبريتونيل أمينو ‎Jad «methylsulfonylamino‏ كبريتونيل أمينو ‎«phenylsulfonylamino‏ مثيل راد أمينو كبريتونيل ‎cmethylaminosulfonyl‏ فنيل أمينو ‎«phenylaminosulfonyl Ji gi pS‏ 41 أمينو ‎Cua amino‏ قد تحمل ذرة النتروجين 08 بشكل مستقل بديلا أو بديلين من و مثيل ‎methyl‏ إثيل ‎ethyl‏ أو فنيل ‎«phenyl‏ ‎٠‏ أو ‎Re‏ يمثل فلورو ‎chloro 35S «fluoro‏ هيدروكسي ‎chydroxy‏ أكسر ‎coxo‏ كربوكسي ‎carboxy ١‏ أو كربوكساميد ‎«carboxamide‏ وقد يحمل ‎Sun GSR.‏ أو أكثر بشكل اختياري د من ‎(Ry‏ ‏اكد ‎Re‏ يمثل مثيل ‎«methyl‏ فنيل ‎phenyl‏ توليل كبريتونيل ‎«tolylsuifonyl‏ فنوكسي ‎«phenoxy‏ ‎VE‏ بنزيلوكسي ل«0ا02» فلورو ‎fluoro‏ كلورو ‎chloro‏ أو أكسو ‎.oxo‏ ‎FY‏ المركب وفقاً لعنصر الحماية ‎TY‏ حيث: ‎Ry ١‏ يمثل رابطة؛ مقيل ‎methyl‏ إقيل ‎cethyl‏ ع بروبيل ‎«n-propyl‏ أيزو-بروبيل ‎methoxy (oS gia 1-001 1‏ إتوكسي ‎cethoxy‏ بنزيلوكسي ‎<benzyloxy‏ بروبيل حلقي ‎cyclopropyl £‏ هكسيل حلقي ‎«cyclohexyl‏ فنوكسي ‎«phenoxy‏ نفثيلوكسي ‎«naphthyloxy‏ ‏° فنيل ‎¢phenyl‏ بنزيل ‎«benzyl‏ نفثيل ‎enaphthyl‏ بيروليدينيل ‎«pyrrolidinyl‏ بيبريدينيل ‎¢piperidinyl 1‏ مورفولينيل ‎emorpholinyl‏ ثيومورفولينيل ‎¢thiomorpholinyl‏ بيبرازيتنيل ott «thiazolyl ‏تيازوليل‎ coxazolyl ‏أكسازوليل‎ «thienyl Jy «furanyl ‏فورائيل‎ «piperazinyl ‏ل‎ ‏بيرازينيل‎ pyrimidinyl ‏ببريميدينيل‎ cpyridiny! ‏ايميدازوليل 01 بيريدينيل‎ A ‏بنزوفورانيل‎ cquinolinyl ‏كينولينيل‎ cindolyl ‏إندوليل‎ «pyridazinyl ‏بيريدازينيل‎ «pyrazinyl 4 ‏بنزيميدازوليل 1ا02101020؛ بنزثيازوليل‎ «benzthienyl ‏بنزثيينئيل‎ <benzofuranyl ١ Soo ‏يحمل‎ BR; ‏أو أمينو 0 '؟ وحيث‎ benzoxazolyl ‏بنزوكسازوليل‎ 0201201 ١١ ‏أو أكثر بشكل اختياري من ,ع؛‎ \Y «halogen ‏هالوجين‎ phenyl ‏فتيل‎ «cyclopropyl ‏بروبيل حلقي‎ emethyl ‏م5 يمثل مثيل‎ \Y ‏أو‎ nitro ‏نتروى‎ ¢cyano ‏سيانو‎ carboxy ‏أكسو و« كربوكسي‎ (hydroxy ‏هيدروكسي‎ Vi ¢carboxamide ‏كربوكساميد‎ Vo ‏أيزو-بروبيل‎ «n-propyl ‏ع-بروبيل‎ «ethyl ‏إثيل‎ anethyl ‏يمثل رابطة؛ مثيل‎ Rs 5 ‏بروبينيل‎ «n-pentyl ‏1ل-» ع- ينتيل‎ Ji ga ‏أيزو‎ «n-butyl ‏ع-بيوتيل‎ «i-propyl VY ‏حيث‎ naphthylmethyl ‏أو نفئيل مثيل‎ benzyl ‏بنزيل‎ «i-butenyl ‏أيزو -بيوتينيل‎ «propenyl VA ‏يحمل بديلا أو أكثر بشكل اختياري من مع؛‎ BR: 1a «cyclopentyl ‏بنتيل حلقي‎ cyclohexyl ‏هكسيل حلقي‎ cethyl ‏يمثل مثيل الجطاعصس إثيل‎ Re Y. «thienyl ‏تبينيل‎ ctetrahydropyranyl ‏رباعي هيدروبيرانيل‎ cfuranyl ‏فورانيل‎ (phenyl ‏فنيل‎ 7١ ‏أسيتيل‎ cphenoxy ‏_فنوكسي‎ ¢methoxy ‏مثوكسي‎ cthiazolyl ‏ثيازوليل‎ coxazolyl ‏أكسازوليل‎ YY carbamoyl ‏كربامويل‎ ¢methoxycarbonyl ‏مثوكسي كربونيل‎ benzoyl ‏بنزويل‎ cacetyl TY ‏أو‎ methyl ‏مستقل بديلا أو بديلين من مثيل‎ Jy nitrogen ‏حيث قد تحمل ذرة النتروجين‎ Yt «phenyl Sad Yo ‏مثيل ثيو‎ «benzoylamino ‏بنزويل أمينو‎ cacetylamino ‏يمثل أسيتيل أميبنو‎ Re ‏أو‎ 7 ‏متيل كربامويلوكسي‎ ¢methoxycarbonylamino ‏مثوكسي كربونيل أمينو‎ «methylthio vv ‏مثيل أمينو‎ cmethylsulfonylamino ‏مثيل كبريتونيل أمينو‎ cmethylcarbamoyloxy YA nitrogen ‏حيث قد تحمل ذرة النتررجين‎ amino ‏أمينو‎ cmethylaminosulfonyl ‏كبريتونيل‎ 719 methyl ‏بشكل مستقل بديلاً أو بديلين من مثيل‎ {oxo ‏أو أكسو‎ fluoro 9s ‏يمثل‎ Re ‏أو‎ 79١ ١7 ١١ oto ‏المرتبطين بشكل‎ carbon ‏يشكتلان مع بعضهما البعض مع ذرة الكربون‎ Rs ‏و‎ Ry TY ‏هبتيل‎ «cyclohexyl ‏هكسيل حلقي‎ cyclopentyl ‏اختياري بها حلقة تختار من بنتيل حلقي‎ vy ‏رباعي هيدروثيوبيرانيل‎ dtetrahydropyranyl ‏رباعي هيدروبيرائيل‎ ccycloheptyl ‏حلقي‎ Tt pyrolidinyl ‏بيروليدينيل‎ «tetrahydrofurany! ‏رباعي هيدروفورائيل‎ ctetrahydrothiopyranyl To ¢piperidinyl ‏أو بيبريدينيل‎ 1 ~__c n-butyl Ji sums n-propyl ‏ع بروبيل‎ ethyl ‏إثيل‎ cmethyl ‏يمثل مثيل‎ Rs rv ‏فنبروبيل‎ phenethyl Jd (3-pentyl ‏7-بنتيل‎ «2-pentyl ‏7-بنتيل‎ en-pentyl ‏م بنتيل‎ ‏أيزو-‎ ct-butyl ‏ثث-بيوتيل‎ (2.2-dimethylpropyl ‏بروبيل‎ Jie ‏7-ثنائي‎ 7 cphenpropyl va ‏بنتيل حلقي‎ «cyclopropyl ‏بروبيل حلقي‎ ci-butyl ‏بروبيل الإمه:م-» أيزو-بيوتيل‎ 1 ‏بنتيل‎ «cyclopropylmethyl ‏حلقي مثيل‎ Jus gs «cyclohexyl ‏هكسيل حلقي‎ «cyclopentyl ١ «phenyl ‏فيل‎ «cyclohexylmethyl ‏حلقي مثيل‎ Jala «cyclopentylmethyl ‏ل حلقي مثيل‎ ¢3-methylbenzyl ‏بنزيل‎ ليثم-١‎ «2-methylbenzyl ‏7-مثيل بنزيل‎ benzyl ‏بنزيل‎ ty —06 ‏د‎ «2,6-dimethylbenzyl J— ji ‏ثنائي مثيل‎ ٠ ‏؟‎ c4-methylbenzyl ‏بنزيل‎ Jet tt oY 2.4-dimethylbenzyl ‏مثيل بنزيل‎ SEE ‏؛‎ Y 2.5-dimethylbenzyl Ja ju ‏ثنائي مثيل‎ to «3 4-dimethylbenzyl ‏-ثنائي مثيل بنزيل‎ ¢ «Y «2,3-dimethylbenzyl ‏مثيل بنزيل‎ Son £1 ‏مثيل بنزيل‎ oa ‏تك‎ ¢3,5-dimethylbenzyl ‏ميل بنزيل‎ So oF 7 ‏*-مثوكسي بنزيل‎ «2-methoxybenzyl ‏7-متوكسي بنزيل‎ «2,4,6-trimethylbenzy! tA ‏7-فنوكسسي بنزيل‎ «4-methoxybenzyl ‏-<مثوكسي بتنزيل‎ 4 «3-methoxybenzyl tq ‏بنزيل‎ nS gi ¢ (3-phenoxybenzyl ‏'-فنوكسي بتنزيل‎ «2-phenoxybenzyl 8 Js i ‏-بنزيلوكسي‎ «2-benzyloxybenzy! ‏"-بنزيلوكسي بنزيل‎ «4-phenoxybenzyl 5١ ‏7-فلوروبنزيسل‎ ¢4-benzyloxybenzyl Sa ‏-بنزيلوكسي‎ 4 (3-benzyloxybenzyl oY «VY «4-fluorobenzyl ‏؛؟-فلوروبنزيل‎ ¢3-fluorobenzyl ‏7-فلوروبنزيل‎ 2-fluorobenzyl ov «2,5-difluorobenzyl ‏فلوروبنزيل 26-1000021 كت 5-ثنائي فلوروبنزيل‎ يئانث-١‎ ot ‏فلوروبنزريسسل‎ SY »" «2. 4-difluorobenzyl ‏؛-ثنائي فلوروبتزيل‎ ¢¥ oo ‏ا ©-ثنائي‎ ¢3,4-difluorobenzyl ‏فلوروبنزيمل‎ (NE 4 ¥ «2,3-difluorobenzy! Ch ١ ١
    ‎ov‏ فلوروبتزيل ‎(3,5-difluorobenzyl‏ 7 1 >-ثلاثي فلوروبنزيل ‎«2,4,6-triflurobenzyl‏ ‎DY oA‏ فلو روشيل بتزيسل ‎NY 2-trifluoromethylbenzyl‏ ——— 4 فلورومثيل ‎(3-trifluoromethylbenzyl Jah‏ 4 -ثلاثشي فلورومثيل بنزيل ‎Jia <4-trifluoromethylbenzyl >‏ مثيل ‎¢naphthylmethyl‏ إندائنيل مثيل ‎<indanylmethyl‏ ‏10 بيريدينيل مثيل ‎pyridinylmethyl‏ إندوليل متيل ‎cindolylmethyl‏ ثيينيل مثيسل ‎«thienylmethyl Ty‏ © -مثيل ثيينيل مثيل ‎¢S-methylthienylmethyl‏ بيبريدينيل ‎«piperidinyl‏ ‏+ بيبريدينيل كربونيل ‎epiperidinylcarbonyl‏ بيريدينيل كربونيل ‎«pyridinylcarbonyl‏ رباعي > هيدروبيرانيل ‎ctetrahydropyranyl‏ بيريميدينيل ‎«pyrimidiny]l‏ أسيتيل ‎cacetyl‏ بنزويل 0201 إثوكسي كربونيل ‎cethoxycarbonyl‏ بنزيلوكسي كربوتيل ‎<benzyloxycarbonyl‏ ‏1 ثث-بيوتوكسي كربونيل ‎ct-butoxycarbonyl‏ مثيل كربامويل ‎(methylcarbamoyl‏ فنيل ‎Tv‏ كربامويل ‎Ji <phenylcarbamoyl‏ كربامويل ‎cbenzylcarbamoyl‏ مثيل كبريتونيل أمينو م“ ‎cmethylsulfonylamino‏ فنيل كبريتونيل أمينو ‎«phenylsulfonylamino‏ مثيل أمينو ‎¢methylamino 14‏ ثنائي مثيل ‎cdimethylamino sisal‏ فلورو ‎«fluoro‏ أكسو ‎oxo‏ أو كربوكسي
    ل ‎.carboxy‏ ‎١‏ ؛- المسركب ‎Lady‏ لعنصر الحماية ‎PY‏ حيث: ‎cmethoxy (oS sie Jia ©: ¥‏ بنزيلوكسي ‎cbenzyloxy‏ هكسيل حلقي ‎cyclohexyl‏ فنوكسي و ‎«phenoxy‏ نفتيلوكسي ‎<naphthyloxy‏ فنيسل ‎«phenyl‏ بنزيل ‎«benzyl‏ نقفثيل ‎«naphthyl‏ ‏¢ بيروليدينيل ‎¢pyrrolidinyl‏ بيبريديثيل ‎¢piperidinyl‏ مورفوليتيل ‎«morpholinyl‏ ‎cthiomorpholinyl Jai sd) ge 5 °‏ بيبرازيتيل ‎epiperazinyl‏ فورائيل ‎cfuranyl‏ تيينيسل ‎cthienyl 4‏ أكسازوليل ‎coxazolyl‏ ثيازوليل ‎cthiazolyl‏ إيميدازوليل ‎cimidazolyl‏ بيريدينيل ‎pyridinyl 7‏ بيريميدينيل ابرمندنسنرم» بيرازينيل ‎«pyrazinyl‏ إندوليل 1(1ه104؛ كينولينيل ‎A‏ الإصنامعمندو؛» بنزوفوراتيل ابمسةمددهص؛ بنزثييثيل ‎cbenzthienyl‏ بنزيميدازوليل ‎cbenzimidazolyl q‏ بنزثيازوليل 1 :+ بنزوكسازوليل ‎benzoxazolyl‏ أو أمينو ‎tamino ١‏ حيث ,8 قد يحمل بديلاً أو أكثر بشكل اختياري من ‎Ry‏
    زا ‎١‏ م يمثل مثيل ‎«phenyl Jud «methyl‏ فلورو ‎«fluoro‏ كلورو ‎«chloro‏ هيدروكسي ‎<hydroxy‏ ‎VY‏ أكسو 0« كربوكسي ‎carboxy‏ أو كربوكساميد عوتصة«مضرف؛ ‎١‏ ب يمثل رابطة؛ مثيل ‎«ethyl J «methyl‏ ع<بروبيل ‎«n-propyl‏ أيزو -بروبيل ما ‎«i-propyl‏ ع--بيوتيل ‎«n-butyl‏ أيزو -بيوتيل ‎«i-butyl‏ ع بنتيسل 01 -» بروبينيسل ‎«propeny! Vo‏ أيزو -بيوتينيل ‎ i-butenyl‏ بنزيل ‎Ry Cua benzyl‏ قد يحمل بديلا أو أكثر ‎a‏ بشكل اختياري من مع؛ لال ‎Re‏ يمثل مثيل ‎¢methyl‏ إثيل ‎cethyl‏ هكسيل حلقي ‎«cyclohexyl‏ بنتيل حلقي ‎«cyclopentyl‏ ‏ها فنيل ‎«phenyl‏ فورائيل ‎furanyl‏ رباعي هيدروبيرانيل ‎ctetrahydropyranyl‏ تيينيل 1جمعنضء ‎١‏ أكسازوليل ‎coxazolyl‏ ثيازوليل ‎cthiazolyl‏ مثوكسي ‎phenoxy (oS 538 ¢methoxy‏ أسيتيل ‎acetyl 7‏ بنزويل ‎benzoyl‏ مثوكسي كربونيسل ‎cmethoxycarbonyl‏ أسيتيل أمينو ‎cacetylamino 7‏ مثيل تيو ‎¢methylthio‏ ميل كبريتونيل أمينو ‎methylsulfonylamino‏ أو ‎YY‏ فلورو ‎¢fluoro‏ ‎Re JS TY‏ و ‎Ry‏ مع بعضهما البعض مع ذرة الكربون 008 المصرتبطين بشكل ‎Ye‏ اختياري بها حلقة تختار من بنتيل حلقي ‎«cyclopentyl‏ هكسيل حلقي ‎cyclohexyl‏ هبتيل ‎Yo‏ حلقي ‎«cycloheptyl‏ رباعي هيدروبيرائيل ‎ctetrahydropyranyl‏ رباعي هيدروثيوبيرانيل ‎tetrahydrothiopyranyl 4‏ أو رباعي هيد روفور ‎¢tetrahydrofuranyl Jail‏ ‎Rs 77‏ يمثل مثيل ‎cmethyl‏ إثيل 1ه»؛ ع بروبيل ‎«n-propyl‏ ع<بيوتيل ‎«n-butyl‏ فنثيل ‎«phenethyl YA‏ فنبروبيل الرمه:م0عم؛ ثث-بيوتيل ‎ct-butyl‏ أيزو-بروبيل ‎«i-propyl‏ أيزو- بيوتيل ‎Jus gy ci-butyl‏ حلقي ‎«cyclopropyl‏ هكسيل حلقي ‎«cyclohexyl‏ بروبيل حلقي مثيل
    ‎Y.‏ الإطاعسانرمهدوماءنن؛ هكسيل حلقي مثيل ‎«cyclohexylmethyl‏ فنيل ‎«phenyl‏ بنزيل ‎«benzyl‏ ‎9١‏ 7-مثوكسي بنزيل ‎«2-methoxybenzyl‏ '-مثوكسي بنزيل ‎«3-methoxybenzyl‏ ¢ -متوكسي ‎vy‏ بنزيل 4-0601 -فلوروبنزيل ‎Se oF «4-fluorobenzyl‏ فلوروبنزيسل ‎¢3,5-difluorobenzyl TY‏ { -ثلاثي فلورومثيل بنزيل ‎«4-trifluoromethylbenzyl‏ نفثيل مثيل ‎<naphthylmethyl re‏ بيريدينيل مثيل ‎¢pyridinylmethyl‏ إندوليل مثيل ‎«indolylmethyl‏ تيينيمل ‎Yo‏ مثيل ‎cthienylmethyl‏ أسيتيل ‎cacetyl‏ بنزويل ‎<benzoyl‏ إثوكسي كربونيل ‎cethoxycarbonyl‏
    ‎vi‏ بنزيلوكسي كربونيل ‎cbenzyloxycarbonyl‏ _ثث-بيوتوكسي كربونيل 1إموضعف«مسط ‎rv‏ فنيل كربامويل ‎cphenylcarbamoyl‏ فنيل كبريتونيل أمينو ‎phenylsulfonylamino‏ أو فلورو ‎-fluoro TA‏ ‎Vo ١‏ المركب ‎Cady‏ لعنصر الحماية ‎PE‏ حيث: ‎Het Y‏ يمثل بير وليدينيل ‎cpyrrolidinyl‏ بيبريدينيل ‎piperidingl‏ أو رباعي هيدروبيرانيل ‎ttetrahydropyrany! 7‏ ‎Jia R t‏ بنزيلوكسي 02107 فنوكسي «مدعراص نفثيلوكسي ‎cnaphthyloxy‏ فنيل ‎¢phenyl °‏ نفثيل ‎naphthyl‏ بيروليدينيل ‎epyrrolidinyl‏ بيبريدينيل ‎cpiperidinyl‏ مورفولينيل ‎<morpholinyl 1‏ تيومورفولينيل ‎cthiomorpholinyl‏ بيبرازينيسل ‎«piperazinyl‏ بيريدينيل ‎¢pyridinyl 7‏ إندوليل ام كينولينيل ‎«quinolinyl‏ بنزوفورانيل ‎«benzofuranyl‏ بنزثيينيل ‎cbenzthienyl A‏ بتزيميدازوليل ‎<benzimidazolyl‏ بنزثيازوليل ‎cbenzthiazolyl‏ بنزوكسازوليل ‎benzoxazolyl 4‏ أو ‎Jad‏ أمينو ‎¢phenylamino‏ ‎Jia: Rs ve‏ ع-بروبيل ‎n-propyl‏ أيزو -بيوتيل ‎ci-butyl‏ بروبينيل ‎cpropenyl‏ أيزو -بيوتينيل ‎i-butenyl ١١‏ أو ‎oY‏ 7-ثنائي مثيل بروبيل ‎¢2,2-dimethylpropyl‏ ‎Ry JS, VY‏ و ‎Rs‏ مع بعضهما البعض مع ذرة الكربون ‎carbon‏ المرتبطين بشكل د اختياري بها حلقة تختار من بنتيل حلقي ‎Jala cyclopentyl‏ حلقي ‎cyclohexyl‏ هبتيل ‎Ve‏ حلقي ‎¢cycloheptyl‏ ‎Rs \o‏ يمثل مثيل ‎methyl‏ إثيل ‎cethyl‏ ع-بروبيل ‎«n-propyl‏ فنثيل ‎phenethyl‏ ثث-بيوتيل ‎«t-butyl {a‏ أيزو -بروبيل 1-0101 أيزو -بيوتيل 1-1 هكسيل حلقي ‎cyclohexyl‏ هكسيل 7 حلقي مثيل ‎ccyclohexylmethyl‏ بنزيل ‎«benzyl‏ 4 -فلوروبنزيل ‎4-fluorobenzyl‏ تفقيل ‎VA‏ مثيل ‎cnaphthylmethyl‏ أسيتيل ‎cacetyl‏ بنزويل ‎benzoyl‏ أو بنزيلوكسي كربونيل
    ‎.benzyloxycarbonyl 14‏ ‎٠١ ١
    ‎Sw =F ١‏ وفقاً لعنصر الحماية ‎٠١‏ يختار من:
    ‏إستر إثيل لحمض ([١-(؛-سيانو-١-بروبيل-بيبريدينيل‏ (؛)-كربامويل)-؛ ؟-ثنائي ‎r‏ مثيل-بيوتيل إيمينو]-مورفولينيل ( 4 )-مثيل)-كرباميك ‎{[14(4-Cyano-1-propyl-piperidin-‏ ‎4-ylcarbamoyl)-3,3-dimethyl-butylimino]-morpholin-4-yl-methyl }-carbamic acid ethyl ¢‏ ‎tester °‏
    ‎3 3H gui) ila ‏-سيانو-مثيل-بيبريدينيل (4))-"-هكسيل‎ (8 ٍ N-(4-Cyano-methyl-piperidin-4-yl)-3-cyclohexyl-2-(3-oxo-3H- ‏أمينو)-بروبيوناميد‎ ( ١ ) ‏ل‎ ‎tisoindol-1-ylamino)-propionamide A
    ‏1 (؟-سيانو-١-بروبيل-بيبريدينيل‏ (؛))-أميد لحمض ‎of‏ ؛-ثنائي مثيل-7-(7-أكسو- ‎Ve‏ 17-أيزوإندوليل )1( أمينو )-بنتاتنويك ‎4,4-Dimethyl-2-(3-ox0-3H-isoindol-1-ylamino)-‏ ‎¢pentanoic acid-(4-cyano-1-propyl-piperidin-4-yl)-amide ١‏
    ‎[a] ‏(؛))-7-هكسيل حلقي-7-(7-أكسو -211-بنزو‎ لينيديربيب-ليثم-١-ونايس-‎ (7 VY N-(4-cyano-1-methyl-piperidin-4-yD)-3- ‏أكسازينيل (4) أمينو)-بروبيرناميد‎ [v1] vr ¢cyclohexyl-2-(2-oxo-2H-benzo ] 1 ,3]oxazin-4-ylamino)-propionamide ‏كا‎ ‏إستر إثيل لحمض ([١-(©-سيانو-١-مثيل-بيبريدينيل (؟)-كربامويل)-؟-هكسيل‎ ًّ {[1-(4-cyano-1-methyl-piperidin-4- ‏مثيل)-كريباميك‎ )١( ‏حلقي-إثيل أمينو]-بيبريدينيل‎ ١ ylcarbamoyl)-2-cyclohexyl-ethylamino]-piperidin- 1-yl-methyl }-carbamic acid ethyl ‏ل‎ ‎tester YA ‏"-[(أسيتيل إيمينو -فنيل-مثيل)-أمينو]-1-(؛ -سيانو-١-مثيل-بيبريدينيل (4))-؟-‎ ١ "2-[(Acetylimino-phenyl-methyl)-amino]-N-(4-cyano-1- ‏هكسيل حلقي-بروبيوناميد‎ 9 tmethyl-piperidin-4-yl)-3-cyclohexyl-propionamide 7١ ‏إستر إثيل لحمض 7[١-(؛ -سيانو-١-مثيل-بيبريدينيل (4)-كربامويل)-7-هكسيل‎ 2 '{1-(4-Cyano-1-methyl-piperidin- ‏حلقي-إثيل أمينو]-مورفولينيل ( 4 )-مثيلين)--كرباميك‎ 7 4-ylcarbamoyl)-2-cyclohexyl-ethylamino]-morpholin-4-yl-methylene ( -carbamic acid Yt oo. ethyl ester Yo 7 "-[(أسيتيل إيمينو -فنيل-مثيل)-أمينو]-8<-[3؟-سيانو -١-(١-إثيل-بروبيل)-‏ 77 بيروليدينيل( ؟)]-7-هكسيل حلقي-بروبيوناميد ‎"2-[(Acetylimino-phenyl-methyl)-amino]-‏ ‎¢N-[3-cyano-1-(1-ethyl-propyl)-pyrrolidin-3 -yl]-3-cyclohexyl-propionamide YA‏ " إستر إثيل لحمض ((-[”-سيانو-١-(١-إثيل-بروبيل)-بيروليدينيل‏ )7( كربامويل]-
    ‎rv.‏ "7-هكسيل _حلقي-إثيل أمينو)-مورفولينيل (؛)-مثيلين)-كرباميك ‎'({1-[3-Cyano-1-(1-‏ ‎ethyl-propyl)-pyrrolidin-3-ylcarbamoyl] -2-cyclohexyl-ethylamino}-morpholin-4-yl- 79١‏ ‎¢methylene)-carbamic acid ethyl ester TY‏ ‎rr‏ -(؟-سيانو-١-مثيل-بيبريدينيل‏ (؟))-7-هكسيل حلقي-؟-[(إثيل كربامويل إيمينو- ‎Ye‏ فنيل -مثيل )-أمينو]-بروبيوناميد ‎'N-(4-Cyano-1-methyl-piperidin-4-yl)-3-cyclohexyl-2-‏ ‎¢[(ethylcarbamoylimino-phenyl-methyl)-amino]-propionamide Ye‏ ‎ATH pS) ؛١(-7-يقلح ‏(؛))-7-هكسيل‎ لينيديربيب-ليثم-١-ونايس-؛(-7‎ ١ N-[4-Cyano-1-methyl-piperidin-d-yD)-3- ‏بنزو [د] أيزوثيازوليل (7) أمينو)-بروبيوناميد‎ rv ¢cyclohexyl-2-(1,1-dioxo-1 H-A%-benzo[d]isothiazol-3-ylamino)-propionamide YA ‎-١ ‏(©)]-7-هكسيل حلقي-؟-(1؛‎ لينيديلوريب-)ليبورب-ليثإ-١(-١-ونايس-+1-8‎ rs N-[3-Cyano-1-(1-ethyl- ‏ديوكسو -25-111-بنزو [د] أيزوثيازوليل (7) أمينو)-بروبيوناميد‎ 0 propyl)-pyrrolidin-3-yl}-3-cyclohexyl-2-(1,1-dioxo- 1H-A%-benzo[d]isothiazol-3- ١ ¢ylamino)-propionamide LY ‎-١ ‏7-(7-سيانو = ١-هكسيل حلقي-بيروليدينيل (7))-7-هكسيل حلقي-؟-(1؛‎ ty N-(3-Cyano-1- ‏ديوكسو -35-111-بنزو [د] أيزوثيازوليل )7( أمينو)-بروبيوتاميد‎ et cyclohexyl-pyrrolidin-3-yl)-3-cyclohexyl-2-(1,1-dioxo-1 H-A%-benzo[d]isothiazol-3- to tylamino)-propionamide £1 -111-وسكويد-١‎ ؛٠(-7-يقلح‎ Jaa ((€) لينيديربيب-ليبورب-١-ونايس-‎ ؛(-١‎ ty N-(4-Cyano-1-propyl-piperidin-d-yl)- ‏5-بنزو [د] أيزوثيازوليل () أمينو)-بروبيوناميد‎ ¢A ‏و‎ «3-cyclohexyl-2-(1,1-dioxo- 1H-X\5-benzo[d}isothiazol-3-ylamino)-propionamide £4
    )00 ‎slat) 8‏ = ١-بروبيل“بيبريدينيل‏ (؛))-أميد لحمض ‎ATH Spm) OY‏ ١ه‏ د] أيزوثيازوليل )9( أمينو)- ‎ot‏ ؛-ثنائي مثيل-بنتانويك -06-111-35:-01,1)-2' ‎benzo[d]isothiazol-3-ylamino)-4,4-dimethyl-pentanoic acid (4-cyano-1-propyl-piperidin- oY‏
    ‎.4-yl)-amide ov‏ ‎ot‏ والمشتقات المقبولة صيدلياً ‎pharmaceutically accceptable derivatives‏ منه. ‎TY ١‏ تركيب صيدلي ‎pharmaceutical composition‏ يشتمل على مقدار فال صيدليا ‎pharmaceutically effective amount Y‏ من مركب ‎Lady‏ لعنصر الحماية ‎EE‏ 63 اء ‎٠١٠‏ أو ‎YY v‏ ‎١‏ - طريقة لمعالجة مرض ذاتي المناعة ‎autoimmune disease‏ وتشمل الطريقة ‎Y‏ المنكورة إعطاء مريض بحاجة لمعالجة من هذا ‎Jill‏ مقدار فال و صيدلياً ‎pharmaceutically effective amount‏ من مركب ‎Lily‏ لعنصر الحماية ‎١‏ > ‎t‏ أو ‎.٠١‏ ‎١‏ 4- الطريقة وفقآً لعنصر الحماية ‎YA‏ حيث المرض ذاتي المناعة ‎autoimmune disease‏ هو ‎Y‏ التهاب المفاصسل الرثياني ‎«rheumatoid arthritis‏ الذئبة الاحمرارية المنهاجية ‎systemic‏ ‏و ‎clupus erythematosus‏ مرض كرون ‎«Crohn's discase‏ التهاب القولون التقوحي ‎culcerative colitis £‏ التصلب المتعدد 585 املس متلازمة غيليان-باريه ‎(Guillain-Barre syndrome °‏ الصدفية ‎¢psoriasis‏ مرض غراف ‎«Grave's disease‏ الوهن 4 العضلي الوخيم ‎myasthenia gravis‏ تصلب الجلد ‎scleroderma‏ التهاب كبيبات الكلى ‎cglomerulonephritis 7‏ التهاب الجلد التحساسي ‎atopic dermatitis‏ أو داء السكري المعتمد ‎A‏ على الانسولين ‎.insulin-dependent diabetes mellitus‏ ooY
    Salas ‏تشمل إعطاء مريض‎ Alzheimer's disease ‏لمعالجة مرض الز هيمر‎ ight ١ ‏من مركب‎ pharmaceutically effective amount ‏لمعالجة من هذا القبيل مقدار فعال صيدلياً‎ Y Yo ‏أو‎ 1a ‏لعنصر الحماية‎ Gi, 7
    ‎١‏ ١؛-‏ طريقة لمعالجة التصلب العصيدي ‎atherosclerosis‏ تشمل إعطاء مريض بحاجة 7 لمعالجة من هذا القبيل مقدار فعال ‎pharmaceutically effective amount Gana‏ من مركب ‎Gi 7‏ لعنصر الحماية الي أو ‎Ye‏
    ‎١‏ 7 طريقة لمعالجة مسامية العظم ‎Osteoporosis‏ تشمل إعطاء مريض بحاجة لمعالجة ‎Y‏ من هذا القبيل مقدار فعال ‎pharmaceutically effective amount Wane‏ من مركب 844{ 1 لعنصر الحماية ‎١4‏ أو ‎XY‏
    ‎Al \‏ طريقة لمعالجة الربو ‎asthma‏ تشمل إعطاء مريض بحاجة لمعالجة من هذا ‎Y‏ القبيل مقدار فعال ‎pharmaceutically effective amount lana‏ من مركب وفقاآً لعنصمر ‎v‏ الحماية ١ء‏ 6 أو ‎.٠١‏
    ‎(1) ‏طريقة لصنع مركب بالصيغة‎ -4 ١
    ‎7 R, Re EEE a R X (et) R, 0 4 5 ‏و وا كما عرفت في عنصر الحماية ١و 7 و * يمثل كل‎ Het «Ry ‏يع‎ (Rp (Ry ‏حيث‎ v ‏وتشمل الطريقة المذنكورة الخطوات التالية:‎ He) Logie 3 ‏حيث © يمثل مجموعة واقية‎ ٠ (xv) amino acid ester ‏مفاعلة إستر حمض أميني‎ 0 ° ooY ‏يمثل مجموعة سهلة‎ L ‏حيث‎ RIC(O)L ‏في ظروف تفاعل ملائمة مع‎ protecting group 4 ‘leaving group ‏الإزالة‎ v 0 0 ‏ب‎ Ra , ‏ال القاعدة‎ X OR —_— HN Ry L R; 1 A R, 0 R, O Iv 0 ‏من المركب الناتج في الخطوة‎ » protecting group ‏(ب) إزالة المجموعة الواقية‎ q ‏المقابل؛‎ carboxylic acid ‏لإنتاج الحمض الكربوكسيلي‎ ٠١ ‏مع أمينونتريل‎ coupling conditions ‏(ج) مفاعلة ناتج الخطوة (ب) في ظطروف تقارن‎ ١ :(1) ‏مبين أدناه لإنتاج مركب بالصيغة‎ "Het-Rs" ‏يحمل‎ aminonitrile VY Rs HN CN vi _— 0) 'ٍّ ‏برسم‎ ‎1) ‏طريقة لصنع مركب بالصيغة‎ -4© ٠ Y JESSE en RON fx ‏يعرم‎ ‎(1) ‏و 7 و 7 يمثل كل‎ ١ ‏و يج كما عرفت في عنصر الحماية‎ Het «Ry Ry Ry Ry ‏حيث‎ v ‏منهما 0؛ وتشمل الطريقة المذكورة الخطوات التالية:‎ 1 protected amino ‏حمض أميني موقى‎ coupling conditions ‏مفاعلة في ظروف تقارن‎ (0 ‏يشتمل على‎ nitrile ‏مع مركب نتريل‎ 12 protecting group ‏باستخدام مجموعة واقية‎ 2 4 ‏'يع11":‎ 7 Ry Rs Ru Ry fu any + HN_ _CONH, —— ‏ا ا‎ N.__-CONH, 6 Het +R, 0 ‏و .م‎ A ١7 ١
    0". 9 (ب) إزالة المجموعة الواقية ‎protecting group‏ 8 من المركب الناتج في الخطوة (0 ve R,C(Y)L activated acid ‏(ج) مفاعلة المركب الناتج في الخطوة (ب) مع حمض منشط‎ ١ (1) ‏بالصيغة‎ nitrile ‏نتريل‎ z WY leaving group ‏يمثل مجموعة سهلة الإزالة‎ L ‏حيث‎ VY A R; L 0 VY ert ee 1) ‏لصنع مركب بالصيغة‎ BE Y ‏بع‎ Rs MN ‏ل‎ _CN ‏سبع‎ ON ® : R X RACE ‎v‏ حيث ‎Ry Ry (Ry‏ بع ‎Het‏ و يا كما ‎bile‏ عنصر الحماية ‎١‏ و ا و ‎X‏ يمثل كل ً منهما 0؛ وتشمل الطريقة المذكورة الخطوات التالية: ‏° 0( مفاعلة أمونيا 2 مع حمض أميني موقى ‎protected amino acid‏ يحمل ‎"Het-Rs"‏ ‎RG 1‏ يمثشل مجموعة واقية ‎«protecting group‏ في ظروف تقارن ‎coupling conditions 7‏ ملائمة:
    ‏: . ‎R"N CONH‏ " ‎A‏ 8 ير ‎RNS GOH‏ عم ب 3 (ب) إزالة المجموعة الواقية ‎R” protecting group‏ من ناتج الخطسوة 0( لإنتاج ‎١‏ المركب (11):
    Re R, RING CONH, HN.
    CONH, ———— ١ (um) Ja L ‏حيث‎ R,COL ‏مع‎ (tv) ‏بالصيغة‎ amino ester ‏إستر أمينو‎ Aelia (—) VY :)7( ‏في وجود قاعدة ملائمة لإنتاج المركب‎ «leaving group ‏مجموعة سهلة الإزالة‎ yr 0 EWA 1 ‏قاعدة‎ ‎7 ‏ب‎ oR’ wr + RY” OL > "oy ve 3 (v) 7) vo carboxylic acid ‏ناتج الخطوة (ج) لإنتاج الحمض الكربوكسيلي‎ hydrolysis ‏د حلمأة‎ 4 :)”( VY 0) INE Ri i R, YA (v1) ‏ملائمة المركب الناتج )1( من‎ coupling conditions ‏ب (ه) مفاعلة في ظروف تقارن‎ ‏لإنتاج‎ dehydration ‏الخطوة (ب) مع المركب الناتج 7 من الخطوة (د) ثم ينزع الماء‎ 7 . (1) ‏بالصيغة‎ nitrile ‏مركب النتريل‎ 7١
    : (1) ‏طريقة لصنع مركب بالصيغة‎ 1 ١ 7 R JEBEL RYN R, X Rs (1)
    7 حيث ‎Het (Ry (Ry Rp Ry‏ و يا كما عرفت في عنصر الحماية ‎١‏ و 7 و *# يمثل كل § منهما 0 وتشمل الطريقة المذنكورة الخطوات التالية :
    0 0( مفاعلة في ظطروف تقارن ‎ccoupling conditions‏ مركب أميد حمض أميني ‎"Het-Rs' Jess amino acid amide 1‏ مع حمض أميني موقى ‎protected amino acid‏ يحمل ‎v‏ المجموعتين ‎Ry‏ و ‎‘Ry‏
    Rs Re ‏م به‎ RHN OH + HN _CONH, ‏حي‎ =H N.__CONH, ) 0 Het +R, 0 (Fer) Ry
    4 (ب) إزالة المجموعة الواقية ‎R protecting group‏ من المركب الناتج في الخطوة ‎٠١‏ 0( ¢
    L ‏حيث‎ RICOIL ‏(ج) مفاعلة في ظروف ملائمة ناتج الخطوة (ب) مع مركب‎ ١١ Ji ‏ثم ينزع الماء لإنتاج مركب‎ leaving group ‏يمثل مجموعة سهلة الإزالة‎ ١ (1) ‏بالصيغة‎ nitrile yr
SA00210456A 1999-09-13 2000-10-17 مركبات حلقية مخلطة حلزونية spiroheterocyclic compounds جديدة مفيدة كمثبطات عكوسة reverible inhibitors لانزيمات بروتياز السيستئين cysteine proteases SA00210456B1 (ar)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US15373899P 1999-09-13 1999-09-13
US22290000P 2000-08-03 2000-08-03

Publications (1)

Publication Number Publication Date
SA00210456B1 true SA00210456B1 (ar) 2006-10-03

Family

ID=26850810

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
SA00210456A SA00210456B1 (ar) 1999-09-13 2000-10-17 مركبات حلقية مخلطة حلزونية spiroheterocyclic compounds جديدة مفيدة كمثبطات عكوسة reverible inhibitors لانزيمات بروتياز السيستئين cysteine proteases

Country Status (30)

Country Link
EP (1) EP1218372B1 (ar)
JP (1) JP2003529546A (ar)
KR (1) KR20030024651A (ar)
CN (1) CN100410250C (ar)
AR (1) AR032136A1 (ar)
AT (1) ATE244235T1 (ar)
AU (1) AU782246B2 (ar)
BG (1) BG106483A (ar)
BR (1) BR0013966A (ar)
CA (1) CA2385130C (ar)
CZ (1) CZ2002844A3 (ar)
DE (1) DE60003702T2 (ar)
DK (1) DK1218372T3 (ar)
EE (1) EE200200132A (ar)
ES (1) ES2199856T3 (ar)
HK (1) HK1048807A1 (ar)
HR (1) HRP20020221A2 (ar)
HU (1) HUP0302380A2 (ar)
IL (2) IL148184A0 (ar)
MY (1) MY122696A (ar)
NO (1) NO323354B1 (ar)
NZ (1) NZ518255A (ar)
PL (1) PL364045A1 (ar)
PT (1) PT1218372E (ar)
RU (1) RU2255937C2 (ar)
SA (1) SA00210456B1 (ar)
SK (1) SK286463B6 (ar)
TW (1) TWI230159B (ar)
WO (1) WO2001019816A1 (ar)
YU (1) YU17402A (ar)

Families Citing this family (47)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JP2002539192A (ja) 1999-03-15 2002-11-19 アクシス・ファーマシューティカルズ・インコーポレイテッド プロテアーゼ阻害剤としての新規な化合物及び組成物
US6420364B1 (en) * 1999-09-13 2002-07-16 Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals, Inc. Compound useful as reversible inhibitors of cysteine proteases
US7030116B2 (en) 2000-12-22 2006-04-18 Aventis Pharmaceuticals Inc. Compounds and compositions as cathepsin inhibitors
AR036375A1 (es) * 2001-08-30 2004-09-01 Novartis Ag Compuestos pirrolo [2,3-d] pirimidina -2- carbonitrilo, un proceso para su preparacion, una composicion farmaceutica y el uso de dichos compuestos para la preparacion de medicamentos
CN1324008C (zh) 2001-09-14 2007-07-04 安万特药物公司 作为组织蛋白酶抑制剂的新化合物和组合物
EP1434769A2 (en) 2001-10-02 2004-07-07 Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals Inc. Compounds useful as reversible inhibitors of cysteine proteases
WO2003037892A1 (en) * 2001-10-29 2003-05-08 Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals, Inc. Compounds useful as reversible inhibitors of cysteine proteases
WO2003042197A1 (en) 2001-11-14 2003-05-22 Aventis Pharmaceuticals Inc. Oligopeptides and compositions containing them as cathepsin s inhibitors
WO2003075853A2 (en) 2002-03-08 2003-09-18 Bristol-Myers Squibb Company Cyclic derivatives as modulators of chemokine receptor activity
US7101880B2 (en) 2002-06-24 2006-09-05 Schering Aktiengesellschaft Peptidic compounds as cysteine protease inhibitors
ATE555087T1 (de) 2002-11-27 2012-05-15 Incyte Corp 3-aminopyrrolidinderivate als modulatoren von chemokinrezeptoren
WO2004052921A1 (en) * 2002-12-05 2004-06-24 Axys Pharmaceuticals, Inc. Cyanomethyl derivatives as cysteine protease inhibitors
US7109243B2 (en) 2003-03-24 2006-09-19 Irm Llc Inhibitors of cathepsin S
US7384970B2 (en) 2003-03-24 2008-06-10 Irm Llc Inhibitors of cathepsin S
CA2526694A1 (en) * 2003-06-04 2004-12-16 John W. Patterson Amidino compounds as cysteine protease inhibitors
US7173051B2 (en) 2003-06-13 2007-02-06 Irm, Llc Inhibitors of cathepsin S
US7256207B2 (en) 2003-08-20 2007-08-14 Irm Llc Inhibitors of cathepsin S
SG146658A1 (en) * 2003-09-18 2008-10-30 Schering Ag Haloalkyl containing compounds as cysteine protease inhibitors
US7297714B2 (en) * 2003-10-21 2007-11-20 Irm Llc Inhibitors of cathepsin S
US8163735B2 (en) 2004-12-02 2012-04-24 Virobay, Inc. Sulfonamide compounds as cysteine protease inhibitors
BRPI0609695A2 (pt) 2005-03-21 2011-10-18 Applera Corp composto ou um sal farmaceuticamente aceitável do mesmo, composição farmacêutica, e, método para tratar uma doença e uma paciente sofrendo uma terapia
WO2006102535A2 (en) 2005-03-22 2006-09-28 Celera Genomics Sulfonyl containing compounds as cysteine protease inhibitors
BRPI0612545A2 (pt) * 2005-06-14 2010-11-23 Schering Corp compostos inibidores de protease, composições farmacêuticas e uso dos mesmos
US8067457B2 (en) 2005-11-01 2011-11-29 Millennium Pharmaceuticals, Inc. Compounds useful as antagonists of CCR2
WO2007053499A2 (en) 2005-11-01 2007-05-10 Millennium Pharmaceuticals, Inc. Compounds useful as antagonists of ccr2
UY30090A1 (es) * 2006-01-16 2007-08-31 Syngenta Participations Ag Insecticidas novedosos
WO2007137738A1 (de) * 2006-06-01 2007-12-06 Sanofi-Aventis Spiro-cyclische nitrile als protease-inhibitoren
CA2664878A1 (en) 2006-10-04 2008-04-10 Virobay, Inc. Di-fluoro containing compounds as cysteine protease inhibitors
US7893112B2 (en) 2006-10-04 2011-02-22 Virobay, Inc. Di-fluoro containing compounds as cysteine protease inhibitors
DE102006057036A1 (de) 2006-12-04 2008-06-05 Bayer Cropscience Ag Biphenylsubstituierte spirocyclische Ketoenole
EP2240491B1 (en) 2008-01-09 2015-07-15 Amura Therapeutics Limited TETRAHYDROFURO(2,3-b)PYRROL-3-ONE DERIVATIVES AS INHIBITORS OF CYSTEINE PROTEINASES
EP2198879A1 (en) 2008-12-11 2010-06-23 Institut Curie CD74 modulator agent for regulating dendritic cell migration and device for studying the motility capacity of a cell
US8324417B2 (en) 2009-08-19 2012-12-04 Virobay, Inc. Process for the preparation of (S)-2-amino-5-cyclopropyl-4,4-difluoropentanoic acid and alkyl esters and acid salts thereof
US8680152B2 (en) 2011-05-02 2014-03-25 Virobay, Inc. Cathepsin inhibitors for the treatment of bone cancer and bone cancer pain
JP5859000B2 (ja) * 2011-06-07 2016-02-10 株式会社クレハ オキセタン化合物の製造方法、アゾリルメチルシクロペンタノール化合物の製造方法、および中間体化合物
EP2537532A1 (en) 2011-06-22 2012-12-26 J. Stefan Institute Cathepsin-binding compounds bound to a nanodevice and their diagnostic and therapeutic use
CN106831541B (zh) 2011-11-18 2019-09-06 赫普泰雅治疗有限公司 毒蕈碱性m1受体激动剂
GB201513743D0 (en) 2015-08-03 2015-09-16 Heptares Therapeutics Ltd Muscarinic agonists
GB201617454D0 (en) * 2016-10-14 2016-11-30 Heptares Therapeutics Limited Pharmaceutical compounds
GB201810239D0 (en) 2018-06-22 2018-08-08 Heptares Therapeutics Ltd Pharmaceutical compounds
GB201819960D0 (en) 2018-12-07 2019-01-23 Heptares Therapeutics Ltd Pharmaceutical compounds
GB202020191D0 (en) 2020-12-18 2021-02-03 Heptares Therapeutics Ltd Pharmaceutical compounds
US11124497B1 (en) 2020-04-17 2021-09-21 Pardes Biosciences, Inc. Inhibitors of cysteine proteases and methods of use thereof
GB2595975B (en) * 2020-06-09 2022-12-07 Pardes Biosciences Inc Inhibitors of cysteine proteases and methods of use thereof
US11174231B1 (en) 2020-06-09 2021-11-16 Pardes Biosciences, Inc. Inhibitors of cysteine proteases and methods of use thereof
JP2024509936A (ja) * 2021-03-10 2024-03-05 ビンシア・バイオサイエンシーズ・インコーポレイテッド Ｕｓｐ３０阻害剤及びその使用
WO2023044171A1 (en) * 2021-09-20 2023-03-23 Pardes Biosciences, Inc. Inhibitors of cysteine proteases and methods of use thereof

Family Cites Families (4)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
KR19980703261A (ko) * 1995-03-24 1998-10-15 다니엘 이이치. 페트리 가역성 프로테아제 억제제
US5776718A (en) * 1995-03-24 1998-07-07 Arris Pharmaceutical Corporation Reversible protease inhibitors
TW438591B (en) * 1995-06-07 2001-06-07 Arris Pharm Corp Reversible cysteine protease inhibitors
JP2002539192A (ja) * 1999-03-15 2002-11-19 アクシス・ファーマシューティカルズ・インコーポレイテッド プロテアーゼ阻害剤としての新規な化合物及び組成物

Also Published As

Publication number Publication date
IL148184A0 (en) 2002-09-12
IL148184A (en) 2007-03-08
DE60003702D1 (de) 2003-08-07
NO20021207D0 (no) 2002-03-12
WO2001019816A1 (en) 2001-03-22
HRP20020221A2 (en) 2005-10-31
NO20021207L (no) 2002-03-12
EP1218372A1 (en) 2002-07-03
CA2385130C (en) 2009-10-20
YU17402A (sh) 2004-11-25
EP1218372B1 (en) 2003-07-02
EE200200132A (et) 2003-12-15
AU7081800A (en) 2001-04-17
DE60003702T2 (de) 2004-04-22
TWI230159B (en) 2005-04-01
NO323354B1 (no) 2007-04-10
AU782246B2 (en) 2005-07-14
AR032136A1 (es) 2003-10-29
CN1384830A (zh) 2002-12-11
HUP0302380A2 (hu) 2004-03-01
RU2255937C2 (ru) 2005-07-10
CN100410250C (zh) 2008-08-13
DK1218372T3 (da) 2003-10-20
KR20030024651A (ko) 2003-03-26
ATE244235T1 (de) 2003-07-15
HRP20020221B1 (ar) 2007-01-31
ES2199856T3 (es) 2004-03-01
NZ518255A (en) 2004-11-26
BR0013966A (pt) 2004-06-15
PL364045A1 (en) 2004-12-13
MY122696A (en) 2006-04-29
SK286463B6 (sk) 2008-10-07
CZ2002844A3 (cs) 2002-06-12
HK1048807A1 (zh) 2003-04-17
CA2385130A1 (en) 2001-03-22
SK4902002A3 (en) 2002-09-10
JP2003529546A (ja) 2003-10-07
PT1218372E (pt) 2003-11-28
BG106483A (bg) 2002-10-31

Similar Documents

Publication Publication Date Title
SA00210456B1 (ar) مركبات حلقية مخلطة حلزونية spiroheterocyclic compounds جديدة مفيدة كمثبطات عكوسة reverible inhibitors لانزيمات بروتياز السيستئين cysteine proteases
US6787540B2 (en) Compounds useful as reversible inhibitors of cysteine proteases