RU98122664A - Устойчивая фармацевтическая композиция для перорального введения, содержащая замещенный пиридилсульфинилбензимидазол - Google Patents

Устойчивая фармацевтическая композиция для перорального введения, содержащая замещенный пиридилсульфинилбензимидазол

Info

Publication number
RU98122664A
RU98122664A RU98122664/14A RU98122664A RU98122664A RU 98122664 A RU98122664 A RU 98122664A RU 98122664/14 A RU98122664/14 A RU 98122664/14A RU 98122664 A RU98122664 A RU 98122664A RU 98122664 A RU98122664 A RU 98122664A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
mixture
composition according
hydrogen
substituted
capsule
Prior art date
Application number
RU98122664/14A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2216321C2 (ru
Inventor
Дилипкумар Тачароди
Ашок Рампал
Original Assignee
Рэнбакси Лабораториз Лтд.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Рэнбакси Лабораториз Лтд. filed Critical Рэнбакси Лабораториз Лтд.
Publication of RU98122664A publication Critical patent/RU98122664A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2216321C2 publication Critical patent/RU2216321C2/ru

Links

Claims (1)

1. Фармацевтическая композиция, которая является устойчивой и подходящей для перорального введения пациенту, содержащая смесь замещенного пиридилсульфинилбензимидазола, обладающего ингибирующей активностью в отношении желудочной кислотной секреции, в количестве, достаточном для ингибирования у пациента желудочной кислотной секреции, и фармацевтически приемлемого носителя, причем носитель содержит, по меньшей мере, один полимер, имеющий винилпирролидоновые мономерные звенья.
2. Композиция по п. 1, где замещенный пиридилсульфинилбензимидазол имеет структуру формулы I
Figure 00000001

где R1 и R2 являются одинаковыми или различными, и каждый из R1 и R2 выбирают из группы, состоящей из водорода, галогена, карбометокси, карбоэтокси и C1-4-алкила, алкокси или алканоила в любом положении; R6 выбирают из группы, состоящей из водорода, метила и этила; R3 и R5 являются одинаковыми или различными, и каждый выбирают из группы, состоящей из водорода, метила, метокси, этокси, метоксиэтокси и этоксиэтокси; и R4 является метокси, этокси, метоксиэтокси или этоксиэтокси; где R3, R4 и R5 не все являются водородом.
3. Композиция по п. 1, где замещенный пиридилсульфинилбензимидазол имеет структуру формулы II
Figure 00000002

где R1 является водородом, метокси или трифторметилом; R2 и R3 независимо являются водородом или метилом; R4 является С2-5-фторированным алкилом; и n равно 0 или 1.
4. Композиция по п. 1, где замещенный бензимидазол имеет структуру формулы III
Figure 00000003

где R1 является C1-3-алкилом, который, по меньшей мере, частично замещен фтором, или хлордифторметилом; R2 является водородом, галогеном, трифторметилом, C1-3-алкилом или C1-3-алкокси, который может быть частично или полностью замещен фтором; или R1 и R2 вместе с атомом кислорода, с которым связан R1 является С1-2-алкендиокси, который может быть частично или полностью замещен фтором, или хлортрифторэтилендиокси; R4 является C1-3-алкокси; один из R3 и R5 является C1-3-алкокси и другой является водородом или C1-3-алкилом; и n равно 0 или 1.
5. Композиция по п. 1, где замещенный бензимидазол включает омепраэол.
6. Композиция по п. 1, где замещенный бензимидазол включает пантопразол.
7. Композиция по п. 1, где замещенный бензимидазол включает лансопразол.
8. Композиция по п. 1, где упомянутым полимером является поливинилпирролидон.
9. Композиция по п. 1, где упомянутым полимером является сшитый поливинилпирролидон.
10. Композиция по п. 1, где упомянутым полимером является сополимер винилпирролидона и винилацетата.
11. Композиция по п. 1, где носитель составляет от примерно 10% до примерно 98 мас.% упомянутой смеси.
12. Композиция по п. 1, где носитель составляет от примерно 50% до примерно 90 мас.% упомянутой смеси.
13. Композиция по п. 1, где упомянутая смесь дополнительно содержит глицерид жирной кислоты.
14. Композиция по п. 1 в форме капсулы, при этом упомянутая смесь содержится в оболочке капсулы, изготовленной из энтеросолюбильного материала.
15. Композиция по п. 14, где упомянутая смесь, содержащаяся в оболочке капсулы, находится в форме порошковой смеси.
16. Композиция по п. 14, где смесь, содержащаяся в оболочке капсулы, находится в форме гранул.
17. Композиция по п. 1 в форме капсулы, при этом упомянутая смесь содержится в оболочке капсулы, которая покрыта энтеросолюбильным материалом.
18. Композиция по п. 17, где упомянутая смесь, содержащаяся в оболочке капсулы, находится в форме порошковой смеси.
19. Композиция по п. 17, где упомянутая смесь, содержащаяся в оболочке капсулы, находится в форме гранул.
20. Композиция по п. 1 в форме таблетки.
21. Способ получения устойчивой фармацевтической композиции, которая является подходящей для перорального введения, включающий смешивание замещенного пиридилсульфинилбензимидазола, обладающего ингибирующей активностью в отношении желудочной кислотной секреции, в количестве, достаточном для ингибирования у пациента желудочной кислотной секреции, с фармацевтически приемлемым носителем с образованием смеси, причем упомянутый носитель включает, по меньшей мере, один полимер, имеющий винилпирролидоновые мономерные звенья.
22. Способ по п. 21, где замещенный пиридилсульфинилбензимидазол имеет структуру формулы I
Figure 00000004

где R1 и R2 являются одинаковыми или различными, и каждый из R1 и R2 выбирают из группы, состоящей из водорода, галогена, карбометокси, карбоэтокси и C1-4-алкила, алкокси или алканоила в любом положении; R6 выбирают из группы, состоящей из водорода, метила и этила; R3 и R5 являются одинаковыми или различными, и каждый выбирают из группы, состоящей из водорода, метила, метокси, этокси, метоксиэтокси и этоксиэтокси; и R4 является метокси, этокси, метоксиэтокси или этоксиэтокси; где R3, R4 и R5 не все являются водородом.
23. Способ по п. 21, где замещенный пиридилсульфинилбензимидазол имеет структуру формулы II
Figure 00000005

где R1 является водородом, метокси или трифторметилом; R2 и R3 независимо являются водородом или метилом; R4 является С2-5-фторированным алкилом; и n равно 0 или 1.
24. Способ по п. 21, где замещенный бензимидазол имеет структуру формулы III
Figure 00000006

где R1 является C1-3-алкилом, который, по меньшей мере, частично замещен фтором, или хлордифторметилом; R2 является водородом, галогеном, трифторметилом, C1-3-алкилом или C1-3-алкокси, который может быть частично или полностью замещен фтором; или R1 и R2 вместе с атомом кислорода, с которым связан R1 является C1-2-алкендиокси, который может быть частично или полностью замещен фтором, или хлортрифторэтилендиокси; R4 является C1-3-алкокси; один из R3 и R5 является C1-3-алкокси и другой является водородом или C1-3-алкилом; и n равно 0 или 1.
25. Способ по п. 21, где замещенный бензимидазол включает омепразол.
26. Способ по п. 21, где замещенный бензимидазол включает пантопразол.
27. Способ по п. 21, где замещенный бензимидазол включает лансопразол.
28. Способ по п. 21, где упомянутым полимером является поливинилпирролидон.
29. Способ по п. 21, где упомянутым полимером является сшитый поливинилпирролидон
30. Способ по п. 21, где упомянутым полимером является сополимер винилпирролидона и винилацетата.
31. Способ по п. 21, дополнительно включающий примешивание в упомянутую смесь, по меньшей мере, одного фармацевтически приемлемого эксципиента.
32. Способ по п. 31, где упомянутым фармацевтически приемлемым эксципиентом является глицерид жирной кислоты.
33. Способ по п. 21, дополнительно включающий заполнение упомянутой смесью в форме порошковой смеси капсулы, изготовленной из энтеросолюбильного материала.
34. Способ по п. 21, дополнительно включающий покрытие оболочки капсулы энтеросолюбильным материалом и заполнение упомянутой смесью в форме порошковой смеси оболочки капсулы.
35. Способ по п. 21, дополнительно включающий гранулирование смеси с получением гранул и заполнение упомянутыми гранулами оболочки капсулы, изготовленной из энтеросолюбильного материала.
36. Способ по п. 21, дополнительно включающий гранулирование смеси с образованием гранул, покрытие оболочки капсулы энтеросолюбильным материалом и заполнение гранулами оболочки капсулы.
37. Способ по п. 21, дополнительно включающий прессование смеси в таблетки.
RU98122664/14A 1998-05-28 1998-12-09 Устойчивая фармацевтическая композиция для перорального введения, содержащая замещенный пиридилсульфинилбензимидазол RU2216321C2 (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US8622498A 1998-05-28 1998-05-28
US09/086,224 1998-05-28

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU98122664A true RU98122664A (ru) 2000-09-20
RU2216321C2 RU2216321C2 (ru) 2003-11-20

Family

ID=22197118

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU98122664/14A RU2216321C2 (ru) 1998-05-28 1998-12-09 Устойчивая фармацевтическая композиция для перорального введения, содержащая замещенный пиридилсульфинилбензимидазол

Country Status (11)

Country Link
US (1) US20020128293A1 (ru)
EP (1) EP0960620B1 (ru)
CN (1) CN1136850C (ru)
AT (1) ATE315396T1 (ru)
AU (1) AU1979699A (ru)
BR (1) BR9910723A (ru)
DE (1) DE69833157T2 (ru)
ES (1) ES2256910T3 (ru)
RU (1) RU2216321C2 (ru)
WO (1) WO1999061022A1 (ru)
ZA (1) ZA9810765B (ru)

Families Citing this family (37)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
KR100627614B1 (ko) * 1998-04-20 2006-09-25 에자이 가부시키가이샤 안정화된 벤즈이미다졸계 화합물 함유 조성물로 이루어지는 의약제제
IL130602A0 (en) * 1999-06-22 2000-06-01 Dexcel Ltd Stable benzimidazole formulation
ES2168043B1 (es) 1999-09-13 2003-04-01 Esteve Labor Dr Forma farmaceutica solida oral de liberacion modificada que contiene un compuesto de bencimidazol labil en medio acido.
CA2386277A1 (en) * 1999-10-01 2001-04-12 Natco Pharma Limited An improved pharmaceutical composition and a process for its preparation
ATE369857T1 (de) * 1999-10-20 2007-09-15 Eisai R&D Man Co Ltd Methode zur stabilisierung von benzimidazol- verbindungen
SI20720A (sl) * 2000-11-20 2002-06-30 LEK, tovarna farmacevtskih in kemi�nih izdelkov, d.d. Nov farmacevtski pripravek v obliki celuloznih kapsul uporaben za derivate benzimidazola
US20030050620A1 (en) * 2001-09-07 2003-03-13 Isa Odidi Combinatorial type controlled release drug delivery device
US6620900B2 (en) * 2002-02-07 2003-09-16 Isp Investments Inc. Proliferous copolymer of vinyl pyrrolidone and vinyl acetate
DE10247037A1 (de) * 2002-10-09 2004-04-22 Abbott Gmbh & Co. Kg Herstellung von festen Dosierungsformen unter Verwendung eines vernetzten nichtthermoplastischen Trägers
MY148805A (en) * 2002-10-16 2013-05-31 Takeda Pharmaceutical Controlled release preparation
CL2004000983A1 (es) * 2003-05-08 2005-03-04 Altana Pharma Ag Composicion farmaceutica oral en forma de tableta que comprende a pantoprazol magnetico dihidratado, en donde la forma de tableta esta compuesto por un nucleo, una capa intermedia y una capa exterior; y uso de la composicion farmaceutica en ulceras y
PE20050150A1 (es) * 2003-05-08 2005-03-22 Altana Pharma Ag Una forma de dosificacion que contiene (s)-pantoprazol como ingrediente activo
US8802139B2 (en) 2003-06-26 2014-08-12 Intellipharmaceutics Corp. Proton pump-inhibitor-containing capsules which comprise subunits differently structured for a delayed release of the active ingredient
RU2375048C2 (ru) * 2003-07-17 2009-12-10 Д-Р Редди'С Лабораторис Инк. Фармацевтическая композиция с набухающим покрытием
AU2003272081A1 (en) * 2003-09-25 2005-04-11 Natco Pharma Limited Enteric soft gelatin capsule containing esomeprazole and method of preparation
TWI372066B (en) 2003-10-01 2012-09-11 Wyeth Corp Pantoprazole multiparticulate formulations
CA2547398A1 (en) * 2003-11-28 2005-06-09 Ranbaxy Laboratories Limited Oral benzimidazole compositions comprising an active core, an optional separating layer and an enteric coating
EP1768668A2 (en) 2004-06-16 2007-04-04 Tap Pharmaceutical Products, Inc. Multiple ppi dosage form
US8394409B2 (en) 2004-07-01 2013-03-12 Intellipharmaceutics Corp. Controlled extended drug release technology
US10624858B2 (en) 2004-08-23 2020-04-21 Intellipharmaceutics Corp Controlled release composition using transition coating, and method of preparing same
WO2006067599A2 (en) 2004-12-23 2006-06-29 Ranbaxy Laboratories Limited Stable oral benzimidazole compositions and process of preparation thereof
EP1845982A2 (en) * 2005-02-02 2007-10-24 Ranbaxy Laboratories Limited Stable oral benzimidazole compositions prepared by non-aqueous layering process
US10064828B1 (en) 2005-12-23 2018-09-04 Intellipharmaceutics Corp. Pulsed extended-pulsed and extended-pulsed pulsed drug delivery systems
EP1965774A2 (en) * 2005-12-30 2008-09-10 Cogentus Pharmaceuticals, Inc. Oral pharmaceutical formulations containing non-steroidal anti-inflammatory drugs and acid inhibitors
WO2007112581A1 (en) 2006-04-03 2007-10-11 Isa Odidi Controlled release delivery device comprising an organosol coat
US10960077B2 (en) 2006-05-12 2021-03-30 Intellipharmaceutics Corp. Abuse and alcohol resistant drug composition
BRPI0711871A2 (pt) * 2006-06-01 2011-12-06 Schering Corp composições farmacêuticas para liberação sustentada de fenilefrina
US20100297226A1 (en) * 2006-06-01 2010-11-25 Dexcel Pharma Technologies Ltd. Multiple unit pharmaceutical formulation
US8173158B2 (en) 2007-10-12 2012-05-08 Takeda Pharmaceuticals U.S.A., Inc. Methods of treating gastrointestinal disorders independent of the intake of food
US8911787B2 (en) 2008-02-26 2014-12-16 Ranbaxy Laboratories Limited Stable oral benzimidazole compositions and process of preparation thereof
US20110038933A1 (en) * 2008-05-06 2011-02-17 Dexcell Ltd. Stable benzimidazole formulation
EP2525783A1 (en) 2010-01-18 2012-11-28 Cephalon France Improved oral lysophilisates containing pvp/va
CN102940611B (zh) * 2012-11-26 2017-02-22 康普药业股份有限公司 一种含有埃索美拉唑镁的肠溶片剂
EP3065720A1 (en) 2013-11-04 2016-09-14 Capsugel Belgium NV Methods and systems for improved bioavailability of active pharmaceutical ingredients including esomeprazole
WO2016064873A1 (en) 2014-10-20 2016-04-28 Pharmaceutical Manufacturing Research Services, Inc. Extended release abuse deterrent liquid fill dosage form
EP3288556A4 (en) 2015-04-29 2018-09-19 Dexcel Pharma Technologies Ltd. Orally disintegrating compositions
US10076494B2 (en) 2016-06-16 2018-09-18 Dexcel Pharma Technologies Ltd. Stable orally disintegrating pharmaceutical compositions

Family Cites Families (20)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US3216579A (en) * 1961-05-25 1965-11-09 Ind Biology Lab Inc Water-insoluble polyvinylpyrrolidone composition
US4180633A (en) * 1977-06-24 1979-12-25 Gaf Corporation Preparation of insoluble polyvinylpyrrolidone
US4139688A (en) * 1977-06-24 1979-02-13 Gaf Corporation Preparation of insoluble polyvinylpyrrolidone
SE7804231L (sv) * 1978-04-14 1979-10-15 Haessle Ab Magsyrasekretionsmedel
DE2942657A1 (de) * 1979-10-22 1981-04-30 Basf Ag, 6700 Ludwigshafen Verfahren zur herstellung von polyvinylpyrrolidon, dessen waessrige loesung eine hohe viskositaet aufweist, durch waermebehandlung von waessrigen loesungen von ueblichem polyvinylpyrrolidon
IL75400A (en) * 1984-06-16 1988-10-31 Byk Gulden Lomberg Chem Fab Dialkoxypyridine methyl(sulfinyl or sulfonyl)benzimidazoles,processes for the preparation thereof and pharmaceutical compositions containing the same
JPS6150978A (ja) * 1984-08-16 1986-03-13 Takeda Chem Ind Ltd ピリジン誘導体およびその製造法
GB2189698A (en) * 1986-04-30 1987-11-04 Haessle Ab Coated omeprazole tablets
US5073614A (en) * 1990-10-18 1991-12-17 Isp Investments Inc. Strongly swellable, moderately crosslinked polyvinylpyrrolidone
YU48263B (sh) * 1991-06-17 1997-09-30 Byk Gulden Lomberg Chemische Fabrik Gmbh. Postupak za dobijanje farmaceutskog preparata na bazi pantoprazola
US5178867A (en) * 1991-08-19 1993-01-12 Alza Corporation Dosage form for delivering drug in short-time period
US5252611A (en) * 1992-07-20 1993-10-12 Isp Investments Inc. Controlled release tablets including strongly swellable, moderately crosslinked polyvinylpyrrolidone
FR2692146B1 (fr) * 1992-06-16 1995-06-02 Ethypharm Sa Compositions stables de microgranules d'omeprazole gastro-protégés et leur procédé d'obtention.
ATE414509T1 (de) * 1994-07-08 2008-12-15 Astrazeneca Ab Aus vielen einzeleinheiten zusammengesetzte tablettierte dosisform
ES2094694B1 (es) * 1995-02-01 1997-12-16 Esteve Quimica Sa Nueva formulacion farmaceuticamente estable de un compuesto de bencimidazol y su proceso de obtencion.
PL186605B1 (pl) * 1995-09-21 2004-01-30 Pharma Pass Llc Tabletka lub mikrotabletka zawierająca rdzeń posiadający jako kwasolabilny składnik aktywny omeprazol oraz sposób wytwarzania tabletek lub mikrotabletek zawierających rdzeń posiadający jako kwasolabilny składnik aktywny omeprazol
US6096340A (en) * 1997-11-14 2000-08-01 Andrx Pharmaceuticals, Inc. Omeprazole formulation
SE9704869D0 (sv) * 1997-12-22 1997-12-22 Astra Ab New pharmaceutical formulaton II
DK173431B1 (da) * 1998-03-20 2000-10-23 Gea Farmaceutisk Fabrik As Farmaceutisk formulering omfattende en 2-[[(2-pyridinyl)methyl]sulfinyl]benzimidazol med anti-ulcusaktivitet samt fremgangs
US6228400B1 (en) * 1999-09-28 2001-05-08 Carlsbad Technology, Inc. Orally administered pharmaceutical formulations of benzimidazole derivatives and the method of preparing the same

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU98122664A (ru) Устойчивая фармацевтическая композиция для перорального введения, содержащая замещенный пиридилсульфинилбензимидазол
RU2216321C2 (ru) Устойчивая фармацевтическая композиция для перорального введения, содержащая замещенный пиридилсульфинилбензимидазол
RU2205028C2 (ru) Пероральная фармацевтическая лекарственная форма с дискретным высвобождением
AU629071B2 (en) Solid pharmaceutical compositions containing cimetidine
RU2214232C2 (ru) Пероральная фармацевтическая лекарственная форма с продолжительным высвобождением
RU2000116011A (ru) Пероральная фармацевтическая лекарственная форма с продолжительным высвобождением
RO117502B1 (ro) Medicament pentru administrare pe cale orala
ZA200104273B (en) New pharmaceutical formulation.
CA2170644A1 (en) Multiple unit pharmaceutical preparation containing proton pump inhibitor
EA002502B1 (ru) Фармацевтическая лекарственная форма, включающая 2-[[(2-пиридинил) метил] сульфинил] бензимидазол, обладающий противоязвенной активностью, и способ изготовления такой лекарственной формы
HU228855B1 (en) Hydrophilic binary systems for the administration of cyclosporine
RU2000116012A (ru) Пероральная фармацевтическая лекарственная форма с импульсным высвобождением
RO117148B1 (ro) Forma farmaceutica, trifazica, cu eliberare constanta si controlata, pentru o singura aplicare zilnica, si procedeu de obtinere
TW201125563A (en) Controlled release preparation
RU2000104866A (ru) Пероральный фармацевтический препарат, содержащий соединение, обладающее противоязвенным действием, и способ получения указанного препарата
RU96120189A (ru) Новые фармацевтические препараты и способы их получения
WO2002067852A2 (en) A controlled release pharmaceutical composition
CA2488868A1 (en) Controlled release formulation of lamotrigine
RO122395B1 (ro) Preparat farmaceutic ce conţine un compus fiziologic instabil în mediu acid, şi procedeu de obţinere a acestuia
JPH0320215A (ja) 有核顆粒製剤およびその製造法
EP1594479A1 (en) Stable oral benzimidazole compositions and processes for their preparation
US20020086057A1 (en) Stabilized fromulations comprising hydrolytically unstable compositions
JP2019034929A (ja) エソメプラゾールマグネシウム水和物を含有する腸溶性コーティング製剤、およびその製造方法
KR940001887A (ko) 신규 경구제형
US20040170689A1 (en) Stabilized formulations comprising hydrolytically unstable compositions