RU98122430A - Соединения, обладающие противовоспалительной иммунодепрессивной активностью и содержащие их фармацевтические композиции - Google Patents

Claims (6)

1. Соединения формулы I:

где R' представляет собой водород или (C_1-4) алкил;
А представляет собой адамантил или моно-, би- или трициклический остаток, необязательно частично или полностью ненасыщенный, который может содержать один или несколько гетероатомов, выбранных из группы, содержащей N, S или О, и необязательно замещенный гидрокси, алканоилокси, первичным, вторичным или третичным амино, амино(C_1-4) алкилом, моно- или ди(C_1-4)алкиламино(C_1-4) алкилом, галогеном, (C_1-4)алкилом, три(C_1-4)алкиламмоний(C_1-4)алкилом;

представляет собой цепочку, состоящую из от 1 до 5 атомов углерода, необязательно содержащую двойную связь или группу NR', где R' определен выше;
R представляет собой водород или фенил;
Х представляет собой атом кислорода или группу NR', где R' определен выше, или отсутствует;
r и m независимо равны 0, 1 или 2;
В представляет собой фениленовое или циклогексиленовое кольцо;
Y представляет собой гидрокси или амино(C_1-4)алкильную цепь, необязательно прерванную атомом кислорода;
при условии, что трициклическая группа, которая определена в отношении к А, представляет собой флуоренил только когда одновременно Х не является О, и Y не является гидрокси, если только указанный флуоренил не замещен три (C_1-4)алкиламмоний(C_1-4)алкильной группой.

2. Соединения по п. 1, где R' представляет собой водород; А выбирают из фенила, 1- или 2-нафтила, циклогексила, 1- или 2- 1,2,3,4-тетрагидронафтила, адамантила, хинолинила, изохинолинила, 1- или 2-инденила, тетрагидрохинолинила, тетрагидроизохинолинила, необязательно замещенных, как определено в п. 1;

представляет собой цепочку C₁-C₅; Y представляет собой ОН, a R, В, m и r определены в п. 1.

3. Соединения по п. 1, где R' представляет собой водород, А представляет собой необязательно замещенный фенил или 1- или 2-нафтил; R представляет собой фенил, когда А представляет собой фенил, или водород, когда А представляет собой 1- или 2-нафтил; R, В, m и r определены в п. 1 Y представляет собой ОН, а алкиленовая цепочка C₁-C₅ определена в п. 2.

4. Применение соединений по п. 1 для получения лекарственного препарата, пригодного для использования в качестве противовоспалительного средства.

5. Применение соединений по п. 1 для получения лекарственного препарата, пригодного для использования в качестве иммуносупрессивного средства.

6. Фармацевтическая композиция, включающая в качестве активного ингредиента, по крайней мере, одно из соединений по п. 1 в эффективном количестве вместе с фармацевтически приемлемыми наполнителями.