RU98113920A - Производные олигопептидов, содержащие d-алкилтриптофан и способные активировать высвобождение гормона роста - Google Patents
Производные олигопептидов, содержащие d-алкилтриптофан и способные активировать высвобождение гормона ростаInfo
- Publication number
- RU98113920A RU98113920A RU98113920/04A RU98113920A RU98113920A RU 98113920 A RU98113920 A RU 98113920A RU 98113920/04 A RU98113920/04 A RU 98113920/04A RU 98113920 A RU98113920 A RU 98113920A RU 98113920 A RU98113920 A RU 98113920A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- mrp
- peptide according
- formula
- hydrogen
- peptide
- Prior art date
Links
- 229940088597 Hormone Drugs 0.000 title 2
- 239000005556 hormone Substances 0.000 title 2
- 102000015636 Oligopeptides Human genes 0.000 title 1
- 108010038807 Oligopeptides Proteins 0.000 title 1
- -1 2-aminoisobutyryl Chemical group 0.000 claims 5
- 229910052739 hydrogen Inorganic materials 0.000 claims 4
- 239000001257 hydrogen Substances 0.000 claims 4
- 125000006273 (C1-C3) alkyl group Chemical group 0.000 claims 3
- BXJSOEWOQDVGJW-JTQLQIEISA-N 2-methyl-L-tryptophan Chemical group C1=CC=C2C(C[C@H](N)C(O)=O)=C(C)NC2=C1 BXJSOEWOQDVGJW-JTQLQIEISA-N 0.000 claims 3
- 239000003814 drug Substances 0.000 claims 3
- 150000002431 hydrogen Chemical group 0.000 claims 2
- UFHFLCQGNIYNRP-UHFFFAOYSA-N hydrogen Chemical compound [H][H] UFHFLCQGNIYNRP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 239000000203 mixture Substances 0.000 claims 2
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 claims 2
- WUCUMICRNPWOFV-JTQLQIEISA-N (2S)-2-amino-3-(2-ethyl-1H-indol-3-yl)propanoic acid Chemical compound C1=CC=C2C(C[C@H](N)C(O)=O)=C(CC)NC2=C1 WUCUMICRNPWOFV-JTQLQIEISA-N 0.000 claims 1
- GFEDEMYJKHGBHH-NSHDSACASA-N (2S)-2-amino-3-(2-propan-2-yl-1H-indol-3-yl)propanoic acid Chemical compound C1=CC=C2C(C[C@H](N)C(O)=O)=C(C(C)C)NC2=C1 GFEDEMYJKHGBHH-NSHDSACASA-N 0.000 claims 1
- FFERYCPKIPBXCF-NSHDSACASA-N (2S)-2-amino-3-(2-propyl-1H-indol-3-yl)propanoic acid Chemical compound C1=CC=C2C(C[C@H](N)C(O)=O)=C(CCC)NC2=C1 FFERYCPKIPBXCF-NSHDSACASA-N 0.000 claims 1
- 125000006283 4-chlorobenzyl group Chemical group [H]C1=C([H])C(=C([H])C([H])=C1Cl)C([H])([H])* 0.000 claims 1
- 125000004217 4-methoxybenzyl group Chemical group [H]C1=C([H])C(=C([H])C([H])=C1OC([H])([H])[H])C([H])([H])* 0.000 claims 1
- 102000018997 Growth Hormone Human genes 0.000 claims 1
- 108010051696 Growth Hormone Proteins 0.000 claims 1
- COLNVLDHVKWLRT-QMMMGPOBSA-N L-phenylalanine Chemical compound OC(=O)[C@@H](N)CC1=CC=CC=C1 COLNVLDHVKWLRT-QMMMGPOBSA-N 0.000 claims 1
- 230000003213 activating Effects 0.000 claims 1
- 239000004480 active ingredient Substances 0.000 claims 1
- 125000001797 benzyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(C([H])=C1[H])C([H])([H])* 0.000 claims 1
- 239000000969 carrier Substances 0.000 claims 1
- 229940079593 drugs Drugs 0.000 claims 1
- 125000002485 formyl group Chemical group [H]C(*)=O 0.000 claims 1
- 239000000122 growth hormone Substances 0.000 claims 1
- 239000007943 implant Substances 0.000 claims 1
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 claims 1
- 150000007522 mineralic acids Chemical class 0.000 claims 1
- 150000007524 organic acids Chemical class 0.000 claims 1
- 229920001184 polypeptide Polymers 0.000 claims 1
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims 1
- 125000003616 serine group Chemical group [H]N([H])[C@]([H])(C(=O)[*])C(O[H])([H])[H] 0.000 claims 1
- 239000011780 sodium chloride Substances 0.000 claims 1
- 238000007920 subcutaneous administration Methods 0.000 claims 1
- 125000000999 tert-butyl group Chemical group [H]C([H])([H])C(*)(C([H])([H])[H])C([H])([H])[H] 0.000 claims 1
Claims (16)
1. Пептид формулы
A-D-X-D-Mrp-B
где A представляет водород, 2-аминоизобутирил, 4-аминобутирил, D относится к декстро-изомеру, X представляет Mrp, где Mrp обозначает 2-алкилтриптофан формулы
где R представляет водород, CHO, SO2CH3, мезитилен-2-сульфонил, PO3(CH3)2, PO3H2; R1 представляет C1 - C3-алкильную группу, или X представляет остаток защищенного серина, Ser(Y), где Y может быть бензилом, п-хлорбензилом, 4-метоксибензилом, 2,4,6,-триметоксибензилом, трет-бутилом; B представляет NR2R3, где R2 и R3, которые могут быть одинаковыми или различными, представляют водород или C1 - C3-алкильную группу; группу OR4, где R4 представляет водород или C1 - C3-алкильную группу; или B представляет группу C-Lys-NH2, где C представляет Phe или Mrp, и аддитивные соли с фармацевтически приемлемыми органическими или неорганическими кислотами любого из этих полипептидов.
A-D-X-D-Mrp-B
где A представляет водород, 2-аминоизобутирил, 4-аминобутирил, D относится к декстро-изомеру, X представляет Mrp, где Mrp обозначает 2-алкилтриптофан формулы
где R представляет водород, CHO, SO2CH3, мезитилен-2-сульфонил, PO3(CH3)2, PO3H2; R1 представляет C1 - C3-алкильную группу, или X представляет остаток защищенного серина, Ser(Y), где Y может быть бензилом, п-хлорбензилом, 4-метоксибензилом, 2,4,6,-триметоксибензилом, трет-бутилом; B представляет NR2R3, где R2 и R3, которые могут быть одинаковыми или различными, представляют водород или C1 - C3-алкильную группу; группу OR4, где R4 представляет водород или C1 - C3-алкильную группу; или B представляет группу C-Lys-NH2, где C представляет Phe или Mrp, и аддитивные соли с фармацевтически приемлемыми органическими или неорганическими кислотами любого из этих полипептидов.
2. Пептид по п.1, где Mrp выбирают из 2-метилтриптофана, 2-этилтриптофана, 2-пропилтриптофана, 2-изопропилтриптофана.
3. Пептид по п.1, где Mrp представляет 2-метилтриптофан.
4. Пептид по п.1, где A представляет 2-аминоизобутирил, 4-аминобутирил.
5. Пептид по п.1, где B представляет C-LysNH2, где C определен выше.
6. Пептид по п.1, имеющий формулу
GAB-D-Mrp-Phe-Lys-NH2.
GAB-D-Mrp-Phe-Lys-NH2.
7. Пептид по п.1, имеющий формулу
GAB-D-Mrp-D-Mrp-Mrp-Lys-NH2.
GAB-D-Mrp-D-Mrp-Mrp-Lys-NH2.
8. Пептид по п.1, имеющий формулу
Aib-D-Mrp-D-Mrp-NH2.
Aib-D-Mrp-D-Mrp-NH2.
9. Пептид по п.1, имеющий формулу
Aib-D-Mrp-Mrp-NH2.
Aib-D-Mrp-Mrp-NH2.
10. Пептид по п.1, имеющий формулу
Aib-D-Ser(Bzl)-D-Mrp-NH2.
Aib-D-Ser(Bzl)-D-Mrp-NH2.
11. Пептид по пп.6 - 10, где Mrp представляет 2-метилтриптофан.
12. Применение пептида по пп. 1 - 11 для получения лекарственного средства для активации высвобождения гормона роста у животного.
13. Применение по п.12, где лекарственное средство полезно для медицины.
14. Фармацевтические композиции, включающие эффективное количество, по меньшей мере, одного пептида по пп.1 - 11 в качестве активного ингредиента, необязательно в смеси с носителями и наполнителями.
15. Фармацевтические композиции по п.14 в форме для парантерального, интраназального, перорального введения, введения с регулируемым высвобождением, подкожных имплантантов.
16. Композиция по п.14 в форме для перорального введения.
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| ITMI95A002681 | 1995-12-20 | ||
| IT95MI002681A IT1277113B1 (it) | 1995-12-20 | 1995-12-20 | Composti oligopeptidici contenenti d-2-alchiltriptofano in grado di promuovere la liberazione dell'ormone della crescita |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU98113920A true RU98113920A (ru) | 2000-05-20 |
| RU2182156C2 RU2182156C2 (ru) | 2002-05-10 |
Family
ID=11372755
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU98113920/04A RU2182156C2 (ru) | 1995-12-20 | 1996-12-04 | Производные олигопептидов, содержащие d-алкилтриптофан и способные активировать высвобождение гормона роста |
Country Status (19)
| Country | Link |
|---|---|
| EP (1) | EP0868429B1 (ru) |
| JP (1) | JP2000502089A (ru) |
| KR (1) | KR100369104B1 (ru) |
| CN (1) | CN1126759C (ru) |
| AT (1) | ATE226214T1 (ru) |
| AU (1) | AU1175997A (ru) |
| BR (1) | BR9612146A (ru) |
| CA (1) | CA2239702C (ru) |
| DE (1) | DE69624371T2 (ru) |
| DK (1) | DK0868429T3 (ru) |
| ES (1) | ES2186810T3 (ru) |
| HK (1) | HK1016193A1 (ru) |
| IL (1) | IL124507A (ru) |
| IT (1) | IT1277113B1 (ru) |
| MX (1) | MX9804868A (ru) |
| PT (1) | PT868429E (ru) |
| RU (1) | RU2182156C2 (ru) |
| WO (1) | WO1997022620A1 (ru) |
| ZA (1) | ZA9610591B (ru) |
Families Citing this family (14)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JP4382279B2 (ja) | 1998-01-16 | 2009-12-09 | サファイア セラピューティクス，インコーポレイティド | 成長ホルモン放出特性を有する化合物 |
| US5932548A (en) * | 1998-06-03 | 1999-08-03 | Deghenghi; Romano | Lysine containing peptides for treatment of heart disease |
| US6919315B1 (en) | 1998-06-30 | 2005-07-19 | Novo Nordisk A/S | Compounds with growth hormone releasing properties |
| EP1158996A4 (en) | 1999-02-18 | 2005-01-12 | Kaken Pharma Co Ltd | NEW AMID DERIVATIVES AS GROWTH HORMONE SECRETION CONVEYORS |
| US6417397B1 (en) * | 1999-10-04 | 2002-07-09 | The Regents Of The University Of California, San Diego | N-substituted alkylamino acids for use as amino-protecting groups |
| US6211156B1 (en) * | 1999-11-10 | 2001-04-03 | Asta Medica A.G. | Peptides for treatment of erectile dysfunction |
| ES2333097T3 (es) | 2000-05-31 | 2010-02-17 | Raqualia Pharma Inc | Uso de secretagogos de la hormona de crecimiento para estimular la motilidad gastrointestinal. |
| US7476653B2 (en) | 2003-06-18 | 2009-01-13 | Tranzyme Pharma, Inc. | Macrocyclic modulators of the ghrelin receptor |
| PL1756142T3 (pl) * | 2004-04-28 | 2008-12-31 | Mediolanum Farm S P A | Pseudopeptydy pobudzające wydzielanie hormonu wzrostu |
| GB0603295D0 (en) | 2006-02-18 | 2006-03-29 | Ardana Bioscience Ltd | Methods and kits |
| CU23558A1 (es) | 2006-02-28 | 2010-07-20 | Ct Ingenieria Genetica Biotech | Compuestos análogos a los secretagogos peptidicos de la hormona de crecimiento |
| BRPI0807046A2 (pt) | 2007-02-09 | 2015-05-26 | Tranzyme Pharma Inc | Composto, composição farmacêutica, métodos de tratar um distúrbio, uma doença cardiovascular e um paciente que sofre de motilidade gastrointestinal reduzida ou disfuncional e, kit. |
| US9119832B2 (en) | 2014-02-05 | 2015-09-01 | The Regents Of The University Of California | Methods of treating mild brain injury |
| US20170121385A1 (en) | 2015-10-28 | 2017-05-04 | Oxeia Biopharmaceuticals, Inc. | Methods of treating neurodegenerative conditions |
Family Cites Families (3)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| CA1175810A (en) * | 1979-03-30 | 1984-10-09 | Frank A. Momany | Synthetic peptides having pituitary growth hormone releasing activity |
| IT1240643B (it) * | 1990-05-11 | 1993-12-17 | Mediolanum Farmaceutici Spa | Peptidi biologicamente attivi contenenti in catena 2-alchiltriptofano |
| JP3810083B2 (ja) * | 1994-09-27 | 2006-08-16 | アーダナ・バイオサイエンス・リミテツド | 成長因子の放出を促進し得る２−アルキルトリプトファン含有ペプチド化合物 |
-
1995
- 1995-12-20 IT IT95MI002681A patent/IT1277113B1/it active IP Right Grant
-
1996
- 1996-12-04 WO PCT/EP1996/005393 patent/WO1997022620A1/en active IP Right Grant
- 1996-12-04 DK DK96942326T patent/DK0868429T3/da active
- 1996-12-04 KR KR10-1998-0704587A patent/KR100369104B1/ko not_active IP Right Cessation
- 1996-12-04 CA CA002239702A patent/CA2239702C/en not_active Expired - Fee Related
- 1996-12-04 RU RU98113920/04A patent/RU2182156C2/ru not_active IP Right Cessation
- 1996-12-04 AU AU11759/97A patent/AU1175997A/en not_active Abandoned
- 1996-12-04 BR BR9612146A patent/BR9612146A/pt not_active IP Right Cessation
- 1996-12-04 PT PT96942326T patent/PT868429E/pt unknown
- 1996-12-04 JP JP9522460A patent/JP2000502089A/ja active Pending
- 1996-12-04 IL IL12450796A patent/IL124507A/xx not_active IP Right Cessation
- 1996-12-04 AT AT96942326T patent/ATE226214T1/de not_active IP Right Cessation
- 1996-12-04 CN CN96199086A patent/CN1126759C/zh not_active Expired - Fee Related
- 1996-12-04 ES ES96942326T patent/ES2186810T3/es not_active Expired - Lifetime
- 1996-12-04 EP EP96942326A patent/EP0868429B1/en not_active Expired - Lifetime
- 1996-12-04 DE DE69624371T patent/DE69624371T2/de not_active Expired - Fee Related
- 1996-12-17 ZA ZA9610591A patent/ZA9610591B/xx unknown
-
1998
- 1998-06-17 MX MX9804868A patent/MX9804868A/es not_active IP Right Cessation
-
1999
- 1999-03-23 HK HK99101182A patent/HK1016193A1/xx not_active IP Right Cessation
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU98113920A (ru) | Производные олигопептидов, содержащие d-алкилтриптофан и способные активировать высвобождение гормона роста | |
| RU98104253A (ru) | Новые опиоидные пептиды | |
| GB9900334D0 (en) | Tricylic vascular damaging agents | |
| NO20022014L (no) | En fast oral kontrollert frigjorende doseringsform inneholdende hydrokodon | |
| RU2003107921A (ru) | Селективные циклопептиды | |
| GEP20043315B (en) | Non-Peptide GnRH Agents, Methods For Their Preparation and Use Thereof | |
| FI923619A0 (fi) | Cykliska peptider och deras anvaendning. | |
| KR970705553A (ko) | 디히드로벤조푸란, 및 항염증 약물로서 유용한 관련 화합물(dihydrobenzofuran and related compounds useful as anti-inflammatory agents) | |
| RU97107089A (ru) | Полипептидные соединения, содержащие d-2-алкилтриптофан, стимулирующий высвобождение гормона роста | |
| ZA96835B (en) | Pharmaceutical non inorganic saline solutions for endonasal administration | |
| KR100369104B1 (ko) | 성장호르몬의유리를촉진하는2-알킬트립토판함유-올리고펩티드화합물 | |
| EP1285660A4 (en) | ZINC SUPPLEMENTARY COMPOSITIONS FOR ORAL ADMINISTRATION | |
| KR927002373A (ko) | 성장 호르몬 분비 활성을 갖는 폴리펩타이드 화합물 | |
| KR970706305A (ko) | 성장 호르몬의 분비를 촉진할 수 있는 d-2-알킬트립토판을 함유하는 폴리펩티드 화합물(polypeptide compounds containing d-2-alkyltrytophan capable of promoting the release of growth hormone) | |
| GR890100833A (en) | Process for the preparation of a compound with gastric inhibitopy effect | |
| US5807985A (en) | Oligopeptide compounds containing D-2-alkyltryptophan capable of promoting the release of growth hormone | |
| JP2002512988A5 (ru) | ||
| KR890009974A (ko) | 신규 화합물들 | |
| KR900017581A (ko) | α-아미노보론산 유도체를 함유하는 펩티드-약제 조성물 | |
| KR920019817A (ko) | 초활성 grf 유사체 | |
| ES2056471T3 (es) | Antagonistas irreversibles de la bombesina. | |
| TH31615A (th) | โอพอยด์เพพไทด์ชนิดใหม่ | |
| JPH03128327A (ja) | モチリン製剤 | |
| ITMI941954A1 (it) | "composti polipeptidici contenenti d-2-metiltriptofano aventi attivita'sull'aumento del camp intracellulare" | |
| RU97113692A (ru) | Применение 3,4-дифенилхроманов для получения фармацевтической композиции для лечения или профилактики церебральных дегенеративных расстройств |