RU95119433A

RU95119433A - Кристаллические соли присоединения кислот цефема, способ их получения, содержащее их лекарственное средство

Info

Publication number: RU95119433A
Application number: RU95119433/04A
Authority: RU
Inventors: Латтрелл Рудольф; Дюркхаймер Вальтер; ШМИД Петер
Original assignee: Хехст АГ
Priority date: 1994-11-10
Filing date: 1995-11-09
Publication date: 1997-09-20

Claims

1. Кристаллические соли присоединения кислот цефема формулы I

где n обозначает 1 или 2; m - обозначает 0,4-2,6; причем Х обозначает анион фенолкарбоновой кислоты формул (IIа)-(IId)

или анион гидроксифенилуксусной кислоты формулы III

или анион гидроксикоричной кислоты формулы IV

или анион гидроксигиппуровой кислоты формулы V

причем R и R¹, независимо друг от друга, обозначают водород; карбоксил; гидроксил; галоген; линейный или разветвленный, насыщенный или ненасыщенный алифатический С₁-С₅-алкильный остаток или С₁-С₅-алкилокси-остаток; и причем Х может обозначать также Х/2 в случае содержащей два протона кислоты.

2. Соединения формулы I по п. 1, отличающиеся тем, что Х обозначает анион карбоновой кислоты формул II-V, в которых R и R¹, независимо друг от друга, обозначают водород, карбоксил, гидроксил, метил или метоксигруппу; и причем m обозначает 0,5-2.

3. Соединения формулы I по п. 1 или 2, отличающиеся тем, что Х обозначает анион соединения, выбираемого из следующей группы кислот: дигидроксибензойные кислоты, как 2,4-, 2,5- или 3,5- дигидроксибензойная кислота; тригидроксибензойные кислоты, как галловая кислота; гидроксидикарбоновые кислоты, как 4-гидроксиизофталевая кислота; гидроксинафталинкарбоновые кислоты, как 2- гидроксинафталин-1-карбоновая кислота или 6-гидроксинафталин-1- карбоновая кислота; метилен-бис-гидроксибензойные кислоты, как 5,5'-метилен-бис-4-гидроксибензойная кислота; метилен-бис-гидроксинафтойные кислоты, как эмбоновая кислота; гидроксикоричные кислоты, как феруловая кислота; гидроксигиппуровые кислоты, как салицилуровая кислота.

4. Способ получения соединений формулы I по любому из пп. 1-3, отличающийся тем, что растворимую в воде соль формулы I, например дигидрохлорид, дигидроиодид или сульфат, вводят во взаимодействие с солями карбоновых кислот формул II, III, IV или V; или цефем-бетаин формулы VI

где n имеет указанное для формулы I значение, вводят во взаимодействие с карбоновыми кислотами формул II, III, IV или V.

5. Соединения формулы I по любому из пп. 1-3, отличающиеся антибактериальной активностью.

6. Лекарственное средство, обладающее антибактериальной активностью, на основе солей кислот цефема, отличающееся тем, что в качестве солей кислот цефема оно содержит соединения формулы I по пп. 1-3 в эффективном количестве.

7. Способ получения лекарственного средства по п. 6, отличающийся тем, что соединение формулы I по любому из пп. 1-3, в случае необходимости вместе с пригодными носителями, разбавителями или буферными веществами, доводят до пригодной лекарственной формы.