RU95117236A

RU95117236A - Противовоспалительная и противомикотическая фармацевтическая композиция, способ ее получения, применение кетоконазола в качестве агента, усиливающего противовоспалительное действие ацетонид глюкокортикостероидов, комплект, их содержащий

Info

Publication number: RU95117236A
Application number: RU95117236/14A
Authority: RU
Inventors: Карел Йозеф Франсуа Марк; Жанн Ваутерс Альфонс; Франс Мария Ян Каувенберг Герард
Original assignee: Жансен Фармасетика Н.В.
Priority date: 1993-01-21
Filing date: 1994-01-12
Publication date: 1998-01-10

Claims

1. Противовоспалительная и противомикотическая фармацевтическая композиция для местного применения, включающая активный ингредиент и дерматологически приемлемый носитель, отличающаяся тем, что в качестве активного ингредиента используют кетоконазол, глюкокортикостероид ацетомидного типа в эффективном количестве и рН композиции выше 2,5 и ниже 6.

2. Композиция по п.1, в которой глюкокортикостероидом является дезонид.

3. Композиция по п.1, имеющая рН между 3 и 5.

4. Композиция по п.1, принимающая форму эмульсии "масло в воде".

5. Композиция по п.1, в которой отношение количества кетоконазола к количеству дезонида находится в интервалах от 5 : 1 до 500 : 1.

6. Композиция по п. 1, в которой дерматологический носитель включает воду, дерматологически приемлемое масло и буфер для поддержания рН композиции выше 2,5 и ниже 6.

7. Композиция по п. 1, в которой дерматологически приемлемый носитель включает загуститель, эмульгатор, анти-оксидант и увлажнитель.

8. Композиция по п.1, включающая приблизительно (а) от 0,5 до 5% кетоконазола; (b) от 0,01 до 0,1% дезонида; (с) от 0,5 до 20% загустителя; (d) от 0,5 до 10% эмульгатора; (е) от 0,001 до 0,1% антиоксиданта; (f) от 0,05 до 0,5% увлажняющего агента; (g) буфер до получения рН композиции выше 2,5 и ниже 6; (h) достаточные количества дерматологически приемлемых консервантов для предупреждения разложения композиции; (i) от 0,5 до 50% дерматологически приемлемого масла; (j) вода.

9. Композиция по п.6, в которой количество кетоконазола составляет от 1 до 3%; количество дезонида составляет от 0,04 до 0,06%; количество загустителя составляет от 5 до 10%; количество эмульгатора составляет от 1 до 5%; количество анти-оксиданта составляет от 0,002 до 0,01%; количество увлажнителя составляет от 0,05 д 0,2%.

10. Композиция по п.1, включающая приблизительно (а) 2% кетоконазол; (b) 0,05% дезонида; (с) 4% 1-октадеканола и 4% 1-гексадеканола: (d) 2% Спан 60^® и 1,5% Твин 60^®; (е) 0,005% бутил оксианизола; (f) 0,1% Твин 80^®; (g) 2,4% лимонной кислоты и 2,5% вторичного кислого фосфор нокислого натрия; (h) 0,2% бензойной кислоты и 10% 1,2-пропандиола; (i) 1% парафинового масла; (j) вода; (К) 0,00005% Allura Red AC.

11. Способ получения композиции по любому из пп.1 - 10, отличающийся тем, что смешивают до однородного состояния терапевтически эффективное количество кетоконазола и ацетонид глюкокортикостероида с дерматологически приемлемым носителем.

12. Способ по п.11, отличающийся тем, что он включает следующие стадии: (1) консерванты смешивают с частью водной фазы при нагревании до 50°С - 100°С, предпочтительно 70°С - 90^oC; (2) загустители, эмульгаторы, анти-оксиданты и масляную фазу смешивают при нагревании до температуры между 65°С и 90^oС, предпочтительно между 75°С и 80°С; (3) фазы, приготовленные на стадиях (1) и (2), гомогенизируют и охлаждают до температуры ниже 50°С, желательно ниже 40°С; (4) загустители, вещества, образующие буфер, и необязательно красители растворяют в оставшейся части водной фазы и затем активные ингредиенты суспендируют в этом растворе при перемешивании; (5) фазы приготовления на стадиях (3) и (4) гомогенизируют и охлаждают до температуры окружающей среды.

13. Применение кетоконазола в качестве агента, усиливающего противовоспалительное действие ацетонид глюкокортикостероидов.

14. Комплект, состоящий из набора, который включает упаковку с композицией, содержащей кетоконазол, и другую упаковку с композицией, содержащей ацетонид глюкокортикостероид.