JPS6028927A - 皮膚外用剤 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 本発明はデオキシコルチコステＩＪンを含イｒしてなる
ニキビ治療用の皮膜外用剤に関する。

ニキビは主として思春期に発現する皮膜疾患で病名を尋
常性座癒といい、臨床的には“上指脂腺系を中心に柔化
に起る慢性の炎症性変化けと定義されている。ニキビの
病因は現在まだ明らかではなく、種々の要因が複雑にか
らみあっている皮膜疾患ではあるか一般には、皮脂分泌
過剰、上指角化、毛轟内細菌が重要な役割をはたしてい
ると考えられている。従って、ニキビ治療の外用薬とし
ては、各要因に対応し−Ｃ皮脂分泌抑制剤、角質溶解剤
および抗菌物質を配合したクリーム、軟膏が一般に多用
されている。

しかし、既存の各種薬剤を配合したニキビ治療薬には種
々の欠点があった。たとえば、皮脂分泌抑制剤である女
性ホルモンは表皮の生長を抑制し、脂腺の分泌を減少さ
せるものであるが、ホルモン剤がひきおこず副作用は思
春期の男女にとって好ましいものではない。又、角Ｔ（
溶解剤の代表例である硫黄および二硫化セレン等の硫黄
化合物は、ホルモン様副作用はないが連用することによ
り皮膚刺激、皮膚のかさっき等を訴えるケースが多い。

更に、ヘキサクロロフェン、トリクロロカルバニリド、
およびベアザルコニウムクロリド等の抗菌剤は、皮府常
在のニキビ菌であるプロピオニバクゾリウムアクネス（
Ｐｒｏｐｉｏｎｉｂａｃｔｅｒ！ｕｉ　ａｃｎｅｓ）に
対して、試験管内では極めて高い抗菌力を発揮しても、
実際にクリーム、軟膏等に配合してニキビ治療に用いる
と、期待した油虫効果を発揮しないのがほとんどである
。

本発明者らは上記事情に鑑み、ホルモン様副作用を有さ
ず、皮ｎに対して温和で、かつニキビ治療効果に優れた
薬剤を得るべく鋭意研究を重ねた結果、デオキシコルヂ
コステロンが」１記目的を達成することを見いだし、本
発明を完成するに至った。

すなわち本発明は、デオキシコルチコステロンを含有し
てなるニキビ治療用の皮膚外用剤を提供するものである
。

以下本発明の構成について詳述する。

本発明に用いられるデオキシコルデフステｒゴンは、下
記構造式　。Ｈ２ＱＲ を有する化合物で、白色及至淡黄白色、無臭の粉末であ
゛る。

デオキシコルヂコステロンの配合、Ｒは、本発明の皮膚
外用剤中０．００１〜２重量％程度である。

０．０１）１重量％未満では本発明の効果を発揮しない
。配合量が多い程ニキビ治療効果は大きいか、２重量％
程度で十分である。本発明の皮膚外用剤には、上記した
デオキシコルヂコステロンのほかにヘキサクロロフェン
、フェノール、ペンサルコニウムクロリド、セチルピリ
ジニウムクロリド、ウンデシレン酸、トリクｒＪ　ｌｊ
力ルバニリト、およびビデオノール等の抗菌剤、ビタミ
ンＡ酸、感光素、ザリヂル酸、亜鉛およびその化合物、
乳酸等の薬剤や角質溶解剤、おＪ、び性状によっても異
なるが、油分、界面活性剤、水、エタノール、保湿剤、
増粘剤、香ｆ′：［、色素等か本発明の効果を損わない
範囲で適宜配合することができる。

本発明の皮膚外用剤の性状は、クリーム、軟音、ロー７
１７等外皮に適用できる性状のものであればいずれでも
良い。

本発明に係る皮膚外用剤はその症伏にもよるが、通常１
日に１〜数回、１回ニｏ、　１ｗ＋ｇ　−０，５ｇ程度
皮疹出部に塗布すれば良い。

次に臨床例をあげて本発明の効果を更に詳細に説明する
。

（使用薬剤） 下記処方、製造法で得たローシタンタイプの皮膚外用剤
を使用した。

デオキシコルヂコステロン０．２５ｇ、ポリオキシエチ
レン（６０（ル）硬化ヒマシ浦２．０ｇ、グリセリン１
０．０ｇ１ジプロピレングリコールＩｏ、ｏｇｌｌ、３
−プヂレングリコール５．０ｇ１および５．０ｇのポリ
エチレングリコール１５００を６０゛Ｃて加熱溶解する
。これにカルボ二トシビニルポリマーｏ　、　３　Ｅを
イオン交換水４３．０ｇに溶解したものを添加混合し、
；１、モミキザーで乳化してローシリンタイプの皮膚外
用剤を得た。

（使用対象および観察１１１１１＋Ｕ　）１６〜３０歳
までの男女８１２０名。

（使用方法） 化粧Ｇｍを用いて顔面をよく洗浄した後、皮疹の上にの
み、前記した「１−シ８．ンタイプの皮膚外用剤を１日
に１〜３回塾布せしめた。

（観察項目および観察口） 面Ｍ１丘疹、Ｗ：４厄の３症杖について観察し、その個
々の石見の程度をそれぞれ高度（４）、中程度（３）軽
度（２）、軽量　（１）、ｆ、Ｌ　Ｌ　（０）（０５段
Ｐｈ　ニ分ＩＪて評価した。またこれらの３症状の程度
を総合して尋常性座癒の重篤度を、重症、中等症、軽症
の３段階に分けた。経過観察は、治療前、治療１週間後
、２ｉ！！間後、３週間後、４週間後の各回に行った。

（全般改善度） 使用前に比較して使用薬剤による症状の改善度、著しく
軽快（横）、かなり軽快（村）、やや軽快（＋）、不変
（±）、増悪（−）の５段階に分けた。

（有用性） 全般改善度から、きわめて有用（＃）、かなり有用（什
）、やや有用（＋）、無効（±）と判定した。

（結果） 男３名、女１７名Ｂ１２０名の臨床テスト結果は４−（
やや有用）が３名（１５％）、什（かなリグ１用）が９
名（４５％）、ｍ（きわめて有用）が６名（３０％）、
±（無効）が２名（１０％）であり、本発明の皮Ｗγ外
用剤の効果が立証された。

特許出願人　株式会社　資生堂 手糸売補に招；（自発） 昭和５８年９月１４日 １、事件の表示 昭和５８年特許廟第１３１１３４１号 ２、発明の名称 皮膚外用剤 ３、　補正をする者 事件との関係　特許出願人 ４、？ｉｌｉ正のり１象 明請書の発明の詳細な説明の瀾 ５、　補正の内容 （１）明細書第５頁第１１行〜１２行目「これにカルボ
キシ」とあるを、「これにセチル・イソオククノエー１
１ｏ、ｏｇ、スクワラン５．０ｇおよびメチルバラヘン
１．３ｇを同じ＜６０℃に加熱溶解したものを、添加混
合しホモミキサー処理してゲルを作る。次ぎにこのゲル
にカル、１５キシ」と補正しまず。

（２）明細書第５頁第１２行目ｒ０．３ｇを・イメン」
とあるモミキサ−で分散した後水酸化カリウムＯ，１２
ｇを・ｆ、１ン」と補正します。

（３）明細書第６頁第１２行〜１３行目「イオン交１力
水４３、ｈＪとあるを、［イオン交換水４０．（ＩｇＪ
と補正しまず。

Claims (1)

【特許請求の範囲】
1. デオキシコルチコステロンを含有することを特徴とする
   皮肩外用剤