RU93058600A

RU93058600A - Производные пиперидина, обладающие анксиолитическим действием, фармацевтическая композиция на их основе

Info

Publication number: RU93058600A
Application number: RU93058600/04A
Authority: RU
Inventors: К.Мольтсен Эйнер; Кристьян Перрегорд Енс
Original assignee: Х.Лундбекк А/С
Priority date: 1991-06-13
Filing date: 1992-06-12
Publication date: 1997-04-20

Claims

Пиперидиновые соединения общей формулу I

где R¹ является а) группой, состоящей из алкила, алкенила, циклоалкила, циклоалкенила, фенила, циклоалкилалкила, циклоалкенилалкила, фенилалкила или дифенилалкила, соединенной с N-атомом пиперидила через по крайней мере двухчленную спейсерную группу, или б) группой общей формулы II

где X является CHR¹⁰, O, S, SO, SO₂ или NR¹⁰, R¹⁰ является водородом, C₁-C₆-алкилом, C₂-C₆-алкенилом, C₃-C₈-циклоалкенилом, адамантилом, или C₃-C₈-циклоалкил (C₁-C₆)-алкилом, C₃-C₈-циклоалкенилом, или C₃-C₈-циклоалкенил(C₁-C₆)-алкилом, сульфонилом или арил-(C₁-C₆)-алкилом, ацилом, амино(C₁-C₆)-алкилом, моно- или ди-(С₁-С₆)-алкиламино (C₁-C₆)-алкилом, или фенилом, необязательно замещенным одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из галогена, C₁-C₆-алкила, C₁-C₆-алкокси, гидроксила, трифторметила и циано, или R¹⁰ является 2-тиенилом, 3-тиенилом, 2-фуранилом, 3-фуранилом, 2-тиазолилом, 2-оксазолилом, 2-имдазолилом, 2-пиридилом, 3-пиридилом или 4-пиридилом; одна или две пунктирные линии могут быть связью: когда пунктирная линия, выходящая из Y, указывает связь, Y является N или CH; или когда указанная пунктирная линия не указывает связь, Y является CH₂, NH, C=O или C=S; R^a-R^d независимо выбраны из водорода, галогена, C₁-C₆-алкила, C₁-C₆-алкокси, гидроксила, C₁-C₆-алкилтио, C₁-C₆-алкилсульфонила, Z¹ и Z² связаны вместе, в этом случае Z¹ является СН₂, О или S; Z² и Z³ независимо являются (СН₂)_n (n равно 0 или 1), О или S, или Z¹ и Z² могут вместе образовать -СН=СН-группу; или когда Z³ является (СН₂)_n, где n равно 0, Z¹ и Z² могут вместе образовать трехчленную двухвалентную группу; или 2) когда R¹ является группой, как определено в б), Z¹ и Z² также могут быть несвязанными, в этом случае Z¹ является заместителем, Z² является водородом и Z³ является (СН₃)_n, где n равно 0, показывают мощную сигма-рецепторную активность. Кроме того, они показывают действие на моделях животных, указывающее на анксиолитические свойства. Следовательно, они являются полезными в качестве лекарств для лечения состояний беспокойства, психоза, эпилепсии, судорог, расстройств движения, моторных нарушений, амнезии, церебрососудистых заболеваний, старческой дементии типа болезни Альцгеймера или Паркинсона.