RU2586770C2 - Способ приготовления травяного экстракта - Google Patents

Способ приготовления травяного экстракта Download PDF

Info

Publication number
RU2586770C2
RU2586770C2 RU2013139644/15A RU2013139644A RU2586770C2 RU 2586770 C2 RU2586770 C2 RU 2586770C2 RU 2013139644/15 A RU2013139644/15 A RU 2013139644/15A RU 2013139644 A RU2013139644 A RU 2013139644A RU 2586770 C2 RU2586770 C2 RU 2586770C2
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
juice
momordica charantia
momordica
alkali
extract
Prior art date
Application number
RU2013139644/15A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2013139644A (ru
Inventor
Сомеш ШАРМА
Виджей Сингх Чаухан
Ашиш Сутхар
Original Assignee
Пирамал Энтерпрайзис Лимитед
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Family has litigation
First worldwide family litigation filed litigation Critical https://patents.darts-ip.com/?family=46580277&utm_source=google_patent&utm_medium=platform_link&utm_campaign=public_patent_search&patent=RU2586770(C2) "Global patent litigation dataset” by Darts-ip is licensed under a Creative Commons Attribution 4.0 International License.
Application filed by Пирамал Энтерпрайзис Лимитед filed Critical Пирамал Энтерпрайзис Лимитед
Publication of RU2013139644A publication Critical patent/RU2013139644A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2586770C2 publication Critical patent/RU2586770C2/ru

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K36/00—Medicinal preparations of undetermined constitution containing material from algae, lichens, fungi or plants, or derivatives thereof, e.g. traditional herbal medicines
    • A61K36/18—Magnoliophyta (angiosperms)
    • A61K36/185—Magnoliopsida (dicotyledons)
    • A61K36/42—Cucurbitaceae (Cucumber family)
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/14—Particulate form, e.g. powders, Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/14—Particulate form, e.g. powders, Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles
    • A61K9/16—Agglomerates; Granulates; Microbeadlets ; Microspheres; Pellets; Solid products obtained by spray drying, spray freeze drying, spray congealing,(multiple) emulsion solvent evaporation or extraction
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/14—Particulate form, e.g. powders, Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles
    • A61K9/16—Agglomerates; Granulates; Microbeadlets ; Microspheres; Pellets; Solid products obtained by spray drying, spray freeze drying, spray congealing,(multiple) emulsion solvent evaporation or extraction
    • A61K9/1605—Excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/1617—Organic compounds, e.g. phospholipids, fats
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
    • A61K9/2004—Excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/2022—Organic macromolecular compounds
    • A61K9/205—Polysaccharides, e.g. alginate, gums; Cyclodextrin
    • A61K9/2054—Cellulose; Cellulose derivatives, e.g. hydroxypropyl methylcellulose
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/48—Preparations in capsules, e.g. of gelatin, of chocolate
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/48—Preparations in capsules, e.g. of gelatin, of chocolate
    • A61K9/4841—Filling excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/4866—Organic macromolecular compounds
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/02—Nutrients, e.g. vitamins, minerals
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K2236/00—Isolation or extraction methods of medicinal preparations of undetermined constitution containing material from algae, lichens, fungi or plants, or derivatives thereof, e.g. traditional herbal medicine
    • A61K2236/30—Extraction of the material
    • A61K2236/31—Extraction of the material involving untreated material, e.g. fruit juice or sap obtained from fresh plants

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Natural Medicines & Medicinal Plants (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Mycology (AREA)
  • Alternative & Traditional Medicine (AREA)
  • Microbiology (AREA)
  • Medical Informatics (AREA)
  • Botany (AREA)
  • Biotechnology (AREA)
  • Molecular Biology (AREA)
  • Biophysics (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Nutrition Science (AREA)
  • Emergency Medicine (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Medicines Containing Plant Substances (AREA)
  • Medicinal Preparation (AREA)
  • Non-Alcoholic Beverages (AREA)
  • Coloring Foods And Improving Nutritive Qualities (AREA)
  • Confectionery (AREA)

Abstract

Настоящее изобретение относится к фармацевтической промышленности. Способ приготовления экстракта из Momordica charantia, включающий в себя следующие этапы: приготавливают сырой сок из толченых и измельченных незрелых свежих плодов Momordica charantia (Момордика харанция), в который периодически добавляют воду; фильтруют сырой сок для получения отфильтрованного сока; изменяют показатель pH сока путем добавления органической кислоты; оставляют отфильтрованный сок с измененным pH отстаиваться для стабилизации; нейтрализуют стабилизированный сок с помощью щелочи; дают нейтрализованному соку отстояться; повторно проверяют уровень pH сока для нейтрализации; высушивают нейтрализованный сок для получения сухого экстракта Momordica charantia (Момордика харанция). Препарат, содержащий сухой экстракт Momordica charantia, полученный вышеописанным способом, обладает длительным сроком хранения, является более эффективным при диабете. 2 н. и 8 з.п. ф-лы, 6 табл., 6 пр.

Description

ОБЛАСТЬ ИЗОБРЕТЕНИЯ
Настоящее изобретение относится к способу приготовления порошкового травяного экстракта.
В частности, настоящее изобретение относится к способу приготовления порошкового экстракта из Momordica charantia (Момордика харанция).
ПРЕДПОСЫЛКИ ИЗОБРЕТЕНИЯ
Momordica charantia (Момордика харанция) также называется горьким огурцом или китайской горькой тыквой. Это тропическая и субтропическая лиана семейства тыквенных, широко возделываемая в Азии, Африке и на Карибских островах из-за съедобных плодов, отличающихся особой горечью. Существует множество разновидностей момордики харанции, существенно различающихся по форме и горькости плодов.
Способы экстрагирования активных компонентов из различных частей Momordica charantia и препараты, содержащие эти компоненты, описываются в следующих документах: индийский патент 81887, GB1435664, IN156263, US5098710, JP3112999, CN1180545, US6852695, US6831162 IN191582, CN1253734 CN1303698, IN188858, IN826/DEL/2000, IN768/MUM/2001, CN1418890, JP2005126370,CN1562340, CN1858223, JP2006314273, CN1709900, CN1872134, JP2008120701, TW200927139, CN101366806, CN101461514, CN101485429, CN101597389 и CN101637491.
Описанные ранее способы экстрагирования активных компонентов из различных частей Momordica charantia имеют некоторые ограничения, в частности: применение органических растворителей для экстракции, термообработка, применение энзимов в процессе экстракции, использование сложного оборудования для экстракции.
Препараты с содержанием активных компонентов Momordica также имеют многочисленные недостатки, в числе которых невысокая действенность и высокая стоимость, обусловленные сложной обработкой, и малый срок хранения.
Следовательно, есть потребность в таком способе экстрагирования активных компонентов из Momordica charantia, который был бы простым, экономически выгодным, не требовал использования вредных органических растворителей и повышал действенность компонентов. Также существует потребность в препарате, содержащем активные компоненты из Momordica charantia, который был бы простым, эффективным и более действенным по сравнению с существующей продукцией.
ЦЕЛЬ
Ниже приведены некоторые цели настоящего изобретения.
Целью настоящего изобретения является предоставление способа приготовления экстракта из Momordica charantia (Момордика харанция), обладающего более длительным сроком хранения.
Еще одной целью настоящего изобретения является предоставление способа приготовления экстракта из Momordica charantia (Момордика харанция), не требующего использования энзимов.
Другой целью настоящего изобретения является предоставление способа приготовления экстракта из Momordica charantia (Момордика харанция), не требующего использования органических растворителей.
Еще одной целью настоящего изобретения является предоставление способа приготовления экстракта из Momordica charantia (Момордика харанция), увеличивающего действенность экстракта.
Еще одной целью настоящего изобретения является предоставление такого способа приготовления экстракта из Momordica charantia (Момордика харанция), который позволил бы получать негигроскопичный конечный продукт.
КРАТКОЕ ОПИСАНИЕ
В рамках настоящего изобретения предлагается способ приготовления экстракта из Momordica charantia (Момордика харанция), включающий следующие этапы:
a) готовят сырой сок из толченых и измельченных незрелых свежих плодов Momordica charantia (Момордика харанция), в который периодически добавляют воду;
b) фильтруют сырой сок для получения отфильтрованного сока;
c) изменяют показатель pH сока в пределах от 2,5 до 4 путем добавления органической кислоты;
d) оставляют отфильтрованный сок с измененным pH отстаиваться в течение 5-25 минут;
e) нейтрализуют стабилизированный сок с помощью щелочи;
f) дают нейтрализованному соку отстояться в течение 20-30 минут;
g) повторно проверяют уровень pH сока для нейтрализации;
h) высушивают нейтрализованный сок для получения сухого экстракта Momordica charantia (Момордика харанция).
Обычно по меньшей мере одну органическую кислоту выбирают из группы, содержащей: лимонную, уксусную, винную, щавелевую кислоты.
Как правило, в качестве органической кислоты используют лимонную кислоту.
Как правило, в качестве органической кислоты используют лимонный сок.
Как правило, показатель кислотности (pH) регулируют до значения 3,8.
Обычно по меньшей мере одну щелочь для нейтрализации выбирают из группы, содержащей: гидроксид натрия, гидроксид калия, гидроксид кальция, бикарбонат натрия.
Как правило, значение нормальности щелочи, используемой для нейтрализации, находится в диапазоне от 0,1 н. до 4 н.
В соответствии с настоящим изобретением щелочь на этапе нейтрализации добавляют в стабилизированный кислый сок по каплям.
В соответствии с настоящим изобретением сухой экстракт Momordica charantia (Момордика харанция) получают путем обработки нейтрализованного сока по меньшей мере одним из способов, выбранных из группы, включающей: высушивание распылением, вакуумное высушивание, лиофилизацию.
Также предлагается препарат, содержащий сухой экстракт Momordica charantia (Момордика харанция) и приготовленный в соответствии с настоящим изобретением, в одной из лекарственных форм, выбранной из группы, содержащей: порошок, гранулы, капсулы, таблетки, саше, суспензию, жидкость, пастилки, жевательную резинку, леденцы, драже.
ПОДРОБНОЕ ОПИСАНИЕ
В одном из своих аспектов настоящее изобретение относится к способу приготовления порошкового экстракта из Momordica charantia (Момордика харанция). Прежде чем приступить к способу приготовления экстракта из какого-либо растения, в первую и главную очередь следует выбрать, какую часть растения использовать для экстракции. Следовательно, первым этапом способа в соответствии с настоящим изобретением является выбор сырья.
Согласно способу по настоящему изобретению в качестве сырья для экстрагирования используют плоды.
Как правило, в качестве сырья используют незрелые плоды зеленого цвета.
Как правило, в качестве сырья используют свежие плоды.
Сырой сок приготавливают толчением и измельчением плодов с периодическим добавлением воды. Затем сырой сок подвергают фильтрации с целью получения сока зеленого цвета.
Чтобы довести кислотность зеленого сока до заданного значения pH, добавляют регулятор кислотности.
Как правило, в качестве регулятора pH используют слабую органическую кислоту.
Как правило, в качестве органической кислоты выбирают по меньшей мере одну кислоту из группы, включающей лимонную кислоту, уксусную кислоту, винную кислоту, щавелевую кислоту и т.п., либо их сочетание.
В одном из вариантов осуществления настоящего изобретения в качестве регулятора pH используют лимонную кислоту. Органическую кислоту, используемую в качестве регулятора pH, можно получать из природного сырья. Альтернативно, органическая кислота может быть полностью синтетической. В одном из вариантов осуществления настоящего изобретения в качестве регулятора pH используют лимонный сок. В другом варианте настоящего изобретения в качестве регулятора pH используют лимонную кислоту.
Как правило, заранее задаваемое значение pH выбирают из ряда значений, включающего: 2,5; 3; 3,5 и 4.
Согласно одному из вариантов осуществления изобретения заранее задаваемое значение pH выбирают в диапазоне от приблизительно 3,5 до приблизительно 4,0.
Согласно еще одному из вариантов осуществления настоящего изобретения заранее задаваемое значение pH равно 3,8.
Считается, что добавление органических кислот в чистый сок расщепляет длинные цепи белков/сложные белки свежих плодов Momordica charantia (Момордика харанция) на небольшие пептидные фракции, что способствует снижению уровня глюкозы в крови пациентов.
Экстракту кислого сока с заранее заданным показателем pH дают стабилизироваться в течение 5-25 минут, предпочтительно в диапазоне от 15 до 20 минут.
Стабилизированный кислый сок нейтрализуют путем добавления щелочи с целью получения экстракта нейтрализованного сока с показателем pH в диапазоне от 6,5 до 7.
В предпочтительном варианте осуществления настоящего изобретения показатель pH нейтрализованного сока составляет около 7.
Как правило, в рамках данного способа на этапе нейтрализации кислого сока с помощью щелочи нейтрализованный сок выдерживают в течение 20-30 минут после добавления щелочи в кислый сок, после чего производят повторный контроль pH. При необходимости добавляют еще щелочи, чтобы добиться показателя pH в диапазоне от примерно 6,5 до примерно 7, предпочтительно около 7.
Как правило, в качестве щелочи для нейтрализации кислого сока используют, кроме прочего, гидроксид натрия, гидроксид калия, гидроксид кальция, бикарбонат натрия и т.п. или их сочетание.
Как правило, значение нормальности щелочи, используемой для нейтрализации кислого сока, находится в диапазоне от 0,1 н. до примерно 4 н.
Как правило, щелочь добавляют в стабилизированный кислый сок по каплям в течение периода от 5 до 10 минут.
Нейтрализация кислого сока предотвращает дальнейший распад пептидов на аминокислоты. Таким образом, фракция, приготовленная из свежих зеленых незрелых плодов Momordica charantia (китайская горькая тыква) в соответствии со способом по настоящему изобретению, оказывается более действенной в сравнении с соком, полученным из целого плода.
Полученный таким образом экстракт нейтрализованного сока высушивают хотя бы одним из следующих способов: высушивание распылением, вакуумное высушивание, лиофилизация - для получения сухого экстракта Momordica charantia (Момордика харанция).
Полипептид P, харантин и горькие компоненты плодов Momordica charantia (Момордика харанция) проявляют антидиабетическое действие.
В соответствии с другим аспектом настоящего изобретения предложена травяная композиция, включающая сухой экстракт Momordica charantia (Момордика харанция), приготовленный способом по настоящему изобретению.
Как правило, травяную композицию приготавливают в одной из лекарственных форм, выбранной из группы, включающей: порошок, гранулы, капсулы, таблетки, саше, суспензия, жидкость, пастилки, жевательная резинка, леденцы, драже.
Далее приведено описание настоящего изобретения, выполненное с помощью следующих неограничивающих примеров.
Примеры
Приготовление порошка из Momordica charantia (Момордика харанция)
Пример 1.
5 кг свежих незрелых зеленых плодов Momordica charantia Linn с семенами были очищены с целью удаления пыли и других посторонних частиц с их поверхности. Очищенные плоды были измельчены и размолоты с целью получения однородной кашицы с добавлением приблизительно 500 мл воды. Затем кашицу отфильтровали с помощью фильтра Нутча для отделения сока. После этого сок подкислили, добавив 15% лимонной кислоты при постоянном перемешивании, чтобы добиться показателя pH равного 4,0. Сок перемешивали в течение 30 минут, после чего снова измеряли pH. После стабилизации pH кислотность подкисленного сока нейтрализовали с помощью 15%-ного раствора гидроксида натрия, чтобы получить pH равный 7,0. Затем нейтрализованный сок подвергали постоянному перемешиванию в течение 30 минут, после чего еще раз измеряли показатель pH, чтобы убедиться, что он равен 7,0. Затем сок с нейтральным pH выпаривали в постоянном вакууме при 700 мм рт. ст. и температуре 55°C для получения сока с содержанием растворимых сухих веществ 18 градусов по шкале Брикса. Концентрированный сок высушивали в вакуумной сушилке, настроенной на температуру 60°C и пониженное давление, в результате чего был получен зелено-коричневый сильносыпучий порошок с характерным вкусом и запахом в количестве 176 г.
Анализ полученного из сока порошка продемонстрировал наличие компонентов, показанных в таблице 1.
Таблица 1
Компоненты % мас.
Белки 22,85
Горечи 3,32
Пример 2.
5 кг свежих незрелых зеленых плодов Momordica charantia Linn с семенами были очищены с целью удаления пыли и других посторонних частиц с их поверхности. Очищенные плоды были измельчены и размолоты с целью получения однородной кашицы с добавлением приблизительно 500 мл воды. Затем кашицу отфильтровали с помощью высокоскоростной центрифуги для отделения сока. После этого сок подкислили, добавив 15% лимонной кислоты при постоянном перемешивании, чтобы добиться показателя pH равного 4,0. Сок перемешивали в течение 30 минут, после чего снова измеряли pH. После стабилизации pH кислотность подкисленного сока нейтрализовали с помощью 15%-ного раствора гидроксида натрия, чтобы получить pH равный 7,0. Затем нейтрализованный сок подвергали постоянному перемешиванию в течение 30 минут, после чего еще раз измеряли показатель pH, чтобы убедиться, что он равен 7,0. Затем сок с нейтральным pH выпаривали в постоянном вакууме при 700 мм рт.ст. и температуре 55°C для получения сока с массовой долей растворимых твердых частей 16 градусов по шкале Брикса. Концентрированный сок высушивали в распылительной сушилке с температурой на входе в 155°C и температурой на выходе от 70°C до 80°C, в результате чего был получен зелено-коричневый сильносыпучий порошок с характерным вкусом и запахом в количестве 159 г. Анализ полученного из сока порошка продемонстрировал наличие компонентов, показанных в таблице 2.
Таблица 2
Компоненты % мас.
Белки 22,15
Горечи 2,76
Пример 3.
5 кг свежих незрелых зеленых плодов Momordica charantia Linn с семенами были очищены с целью удаления пыли и других посторонних частиц с их поверхности. Очищенные плоды были измельчены и размолоты с целью получения однородной кашицы с добавлением приблизительно 500 мл воды. Затем кашицу отфильтровали с помощью высокоскоростной центрифуги для отделения сока. После этого сок подкислили, добавив 15% щавелевой кислоты при постоянном перемешивании, чтобы добиться показателя pH равного 4,0. Сок перемешивали в течение 30 минут, после чего снова измеряли pH. После стабилизации pH кислотность подкисленного сока нейтрализовали с помощью 15%-ного раствора гидроксида кальция, чтобы получить pH равный 7,0. Затем нейтрализованный сок подвергали постоянному перемешиванию в течение 30 минут, после чего еще раз измеряли показатель pH, чтобы убедиться, что он равен 7,0. Затем сок с нейтральным pH выпаривали в постоянном вакууме при 700 мм рт. ст. и температуре 55°C для получения сока с массовой долей растворимых твердых частей 18 градусов по шкале Брикса. Концентрированный сок высушивали в лиофилизаторе, настроенном на температуру -46°C и пониженное давление, в результате чего был получен зеленый сильносыпучий порошок с характерным вкусом и запахом в количестве 165 г. Анализ полученного из сока порошка продемонстрировал наличие компонентов, показанных в таблице 3.
Таблица 3
Компоненты % мас.
Белки 21,33
Горечи 2,85
Приготовление из Momordica charantia капсул по 400 мг.
Пример 4.
Порошок из сока Momordica charantia (Момордика харанция), микрокристаллическую целлюлозу, аэросил, гидроортофосфат кальция просеивали через сито с числом меш 40 (US), перемешивали и гранулировали с помощью водного раствора «Повидон» (PVPK-30). Затем гранулы высушивали при температуре 60+5°C, просеивали через сито с числом меш 30 (US), опудривали и помещали в твердые желатиновые оболочки капсул подходящего размера.
Композиция капсул соответствовала приведенной в таблице 4.
Таблица 4
Ингредиенты Количество в капсуле, в мг
Порошок из сока Momordica charantia по примеру 1 400
Микрокристаллическая целлюлоза 100
Аэросил 3
Гидроортофосфат кальция 40
Повидон (PVPK-30) 5,5
Стеарат магния 3
Тальк 3
Натрия крахмалгликолат 15
Приготовление гранул из Momordica charantia (Момордика харанция)
Пример 5.
Порошок из сока Momordica charantia, карбоксиметилцеллюлозу натрия, сахарин натрия, лимонную кислоту и натрия глицирризинат просеивали через сито с числом меш 40 (US), перемешивали и гранулировали. Затем гранулы высушивали при температуре 60+5°C, просеивали через сито с числом меш 30 (US) и расфасовывали либо по весу, либо в виде порционных упаковок.
Композиция гранул соответствовала приведенной в таблице 5.
Таблица 5
Ингредиенты Количество, в мг
Порошок из сока Momordica charantia по примеру 1 400
Натрия глицирризинат 10
Цитрат натрия 20
Мятный ароматизатор (0,1%) 1
Карбоксиметилцеллюлоза натрия 2
Сахарин натрия 1
Приготовление из Momordica charantia таблеток по 600 мг.
Пример 6.
Порошок из сока Momordica charantia (Момордика харанция) по примеру 1, микрокристаллическую целлюлозу, аэросил, гидроортофосфат кальция просеивали через сито с числом меш 40 (US), перемешивали и гранулировали с помощью водного раствора «Повидон» (PVPK-30). Затем гранулы высушивали при температуре 60+5°C, просеивали через сито с числом меш 30 (US) и опудривали тальком, стеаратом магния и крахмалгликолатом натрия. Затем опудренные гранулы спрессовывали с помощью подходящей формы и штампа и наносили покрытие.
Композиция таблеток соответствовала приведенной в таблице 6.
Таблица 6
Ингредиенты Количество в таблетке, в мг
Порошок из сока Momordica charantia по примеру 1 600
Микрокристаллическая целлюлоза 100
Аэросил 20
Гидроортофосфат кальция 50
Повидон (PVPK-30) 10
Стеарат магния 5
Тальк 5
Натрия крахмалгликолат 25
Гидроксипропилметилцеллюлоза 8
Диоксид титана 5
Пропиленгликоль 3
Эпизодические исследования
1) Пациент с неконтролируемым диабетом типа II принимал экстракт Momordica charantia по настоящему изобретению ежедневно в количестве 3 капсул, каждая из которых содержала 400 мг экстракта, полученного в соответствии с примером 4.
Было обнаружено, что в результате лечения дозами в одну капсулу (400 мг), принимаемыми три раза в день в течение месяца, уровень глюкозы в крови пациента снизился с исходного уровня 249 мг/дл до 159 мг/дл.
2) Выполнено испытание гипогликемического эффекта порошка из того же сока M. charantia, как указано в примере 4, на пациентке 56 лет с массой тела 61 кг, страдающей инсулиннезависимым диабетом. Испытуемая пациентка, у которой наблюдался уровень глюкозы в крови 234 мг/дл, принимала 500 мг метморфина два раза в день.
Продолжая прием таблеток метморфина в том же количестве, пациентка в течение 90 дней ежедневно принимала 3 капсулы в твердой желатиновой оболочке, каждая из которых содержала 400 мг порошка из сока M. charantia, полученного в соответствии с примером 4. Используемая схема приема предусматривала 1 капсулу перед завтраком и 2 капсулы перед ужином.
Анализ крови пациентки продемонстрировал существенный эффект препарата: за три месяца приема уровень глюкозы в крови пациентки понизился от начального уровня 234 мг/дл до 170 мг/дл. Во время лечения пациентка придерживалась крайне умеренной диеты и поддерживала умеренную физическую активность.
3) Проведено испытание гипогликемического эффекта порошка из того же сока M. charantia, как указано в примере 4, на мужчине в возрасте 61 года с массой тела 67 кг, страдающем неконтролируемым инсулиннезависимым диабетом. Пациент уже давно страдал диабетом и принимал пероральные лекарственные средства на протяжении более 5 лет. Испытуемый пациент, у которого наблюдался уровень глюкозы в крови 261 мг/дл, принимал 500 мг метморфина три раза в день.
Продолжая прием таблеток метморфина в том же количестве, пациент в течение 90 дней ежедневно принимал 3 капсулы в твердой желатиновой оболочке, каждая из которых содержала 400 мг порошка из сока M. charantia, полученного в соответствии с примером 4. Используемая схема приема предусматривала 1 капсулу перед завтраком и 2 капсулы перед ужином.
Анализ крови пациента продемонстрировал существенный эффект препарата: за три месяца приема уровень глюкозы в крови пациента понизился от начального уровня 261 мг/дл до 159 мг/дл.
4) Пациент в возрасте 62 лет с неконтролируемым диабетом зрелого возраста принимал ежедневно 3 капсулы коммерчески доступного экстракта Momordica charantia; каждая из которых содержала 400 мг коммерчески доступного порошка.
По истечении месяца было обнаружено, что уровень глюкозы в крови пациента снизился с начального уровня 249 мг/дл до постоянного уровня 199 мг/дл.
После этого при тех же условиях пациент принимал одну капсулу по примеру 4 три раза в день. После приема в течение месяца уровень глюкозы в крови пациента понизился до 159 мг/дл.
5) Пациентка в возрасте 70 лет с неконтролируемым диабетом зрелого возраста принимала ежедневно 3 капсулы коммерчески доступного экстракта Momordica charantia; каждая из которых содержала 400 мг коммерчески доступного порошка.
По истечении месяца было обнаружено, что уровень глюкозы в крови пациентки снизился с начального уровня 265 мг/дл до постоянного уровня 215 мг/дл.
После этого при тех же условиях пациентка принимала одну капсулу по примеру 4 три раза в день. После приема в течение месяца уровень глюкозы в крови пациентки понизился до 145 мг/дл.
Показатели безопасности
При проведении вышеупомянутых испытаний не выявлено токсического действия и побочных эффектов. Физическое состояние испытуемых не продемонстрировало никаких признаков вредного действия лечения. Схема приема и лечение вообще были удобны для пациентов, страдающих диабетом, и хорошо переносились ими.
Другие преимущества
Помимо регулирования уровня сахара в крови/моче данные БАДы демонстрируют и другие преимущества при нарушениях, связанных с диабетом, например: уменьшение усталости, слабости, сонливости, онемения, частого мочеиспускания, сильной жажды и голода, потери веса, отечности ног/голеностопов, чувства жжения в ступнях и ладонях, зуда кожи, лености, нечеткости зрения, кожных инфекций, повышение энергичности и ускорение заживления ран и воспалений.
Также по истечении 12 недель у взрослых, страдающих инсулиннезависимым сахарным диабетом, наблюдалось снижение содержания глюкозы в крови на 20-35%; таким образом, данное средство может применяться в качестве адъювантной терапии наряду с приемом пероральных лекарственных препаратов.
Таким образом, настоящее изобретение предоставляет конкретную композицию порошка из сока Momordica charantia (Момордика харанция) и способ приготовления порошка из сока, и его медицинские преимущества.
Технический прогресс: Способ приготовления порошка из сока Momordica charantia (Момордика харанция) и препарат, синтезируемый в соответствии с настоящим изобретением, обладают следующими неограничивающими преимуществами:
- Настоящее раскрытие обеспечивает способ приготовления биологически активной пищевой добавки для больных диабетом без ухудшения питательных и лекарственных свойств натуральной композиции, например, насыщения протеинами и горечами, которые отвечают за гипогликемический эффект.
- Способ приготовления порошка из сока Momordica charantia в соответствии с настоящим изобретением является простым и экономически выгодным.
- Способ приготовления порошка из сока Momordica charantia в соответствии с настоящим изобретением безопасен, поскольку не предполагает использования каких-либо вредных растворителей.
- Порошок из сока Momordica charantia, приготовленный в соответствии с настоящим изобретением, сравнительно более эффективен при диабете.
- Порошок из сока Momordica charantia, приготовленный в соответствии с настоящим изобретением, представляет собой натуральный пищевой продукт, который нетоксичен, легко усваивается и обладает оптимальными питательными, целебными и промоторными свойствами.
В данном описании слово «содержать», его формы и дериваты, например «содержит» или «содержащий», следует понимать как включение указанного элемента, целого или части, или группы элементов, целых и частей, однако не как исключение какого-либо другого элемента, целого или части, или группы элементов, целых и частей.
Использование выражений «по меньшей мере» или «по меньшей мере одно» предполагает использование одного или нескольких элементов, ингредиентов или количеств, поскольку их использование может быть обусловлено вариантом осуществления настоящего изобретения с целью достижения одной или нескольких желаемых целей или результатов.
Любое обсуждение документов, актов, материалов, устройств, статей и т.п. включено в настоящее описание исключительно в целях обеспечения контекста для настоящего изобретения. Не следует предполагать, что какие-либо из этих материалов образуют часть известного уровня техники или были общеизвестны в области техники, к которой относится изобретение, поскольку они существовали до даты приоритета данной заявки.
Числовые значения, указанные для различных физических параметров, размеров и количеств, являются лишь приблизительными, и предусмотрено, что значения выше или ниже числовых значений, присвоенных параметрам, размерам или количествам, находятся в пределах данного изобретения и его формулы, если только в описании не указано иное.
Приведенное выше описание конкретных вариантов раскрывает суть вариантов в достаточной мере, чтобы специалисты, опираясь на общее знание, могли легко модифицировать и/или адаптировать эти варианты для различных случаев применения, не отклоняясь от общей концепции, и, следовательно, такие адаптации и модификации должны трактоваться как эквивалентные раскрытым здесь вариантам осуществления. Следует понимать, что используемая в данном документе фразеология или терминология служит для описания и не может восприниматься как налагающая ограничения. Таким образом, хотя описанные в данном документе варианты осуществления являются предпочтительными, специалисты в области техники, к которой относится изобретение, признают, что описанные варианты можно модифицировать, не выходя за рамки сущности и объема раскрытых вариантов осуществления.

Claims (10)

1. Способ приготовления экстракта из Momordica charantia, включающий в себя следующие этапы, на которых:
a) приготавливают сырой сок из толченых и измельченных незрелых свежих плодов Momordica charantia (Момордика харанция), в который периодически добавляют воду;
b) фильтруют сырой сок для получения отфильтрованного сока;
c) изменяют показатель pH сока в пределах от 2,5 до 4 путем добавления органической кислоты;
d) оставляют отфильтрованный сок с измененным pH отстаиваться в течение 5-25 минут для стабилизации;
e) нейтрализуют стабилизированный сок с помощью щелочи;
f) дают нейтрализованному соку отстояться в течение 20-30 минут;
g) повторно проверяют уровень pH сока для нейтрализации;
h) высушивают нейтрализованный сок для получения сухого экстракта Momordica charantia (Момордика харанция).
2. Способ по п. 1, отличающийся тем, что в качестве органической кислоты выбирают по меньшей мере одну из группы, включающей лимонную, уксусную, молочную, винную, щавелевую кислоты.
3. Способ по п. 1, отличающийся тем, что в качестве органической кислоты применяют лимонную кислоту.
4. Способ по п. 1, отличающийся тем, что в качестве органической кислоты применяют лимонный сок.
5. Способ по п. 1, отличающийся тем, что показатель кислотности pH регулируют до значения 3,8.
6. Способ по п. 1, отличающийся тем, что в качестве щелочи для нейтрализации выбирают по меньшей мере одну щелочь из группы, включающей гидроксид натрия, гидроксид калия, гидроксид кальция, бикарбонат натрия.
7. Способ по п. 1, отличающийся тем, что значение нормальности щелочи, применяемой для нейтрализации, выбирают в диапазоне от 0,1 н. до 4 н.
8. Способ по п. 1, отличающийся тем, что на этапе нейтрализации щелочь добавляют в стабилизированный кислый сок по каплям.
9. Способ по п. 1, отличающийся тем, что сухой экстракт получают путем обработки нейтрализованного сока по меньшей мере одним из способов, выбранных из группы, включающей высушивание распылением, вакуумное высушивание, лиофилизацию с целью получения сухого экстракта Momordica charantia.
10. Препарат, содержащий сухой экстракт Momordica charantia, приготовленный в соответствии со способом по п. 1, в одной из лекарственных форм, выбранной из группы, включающей порошок, гранулы, капсулы, таблетки, саше, суспензию, жидкость, пастилки, жевательную резинку, леденцы, драже.
RU2013139644/15A 2011-01-28 2012-01-27 Способ приготовления травяного экстракта RU2586770C2 (ru)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
IN246/MUM/2011 2011-01-28
IN246MU2011 2011-01-28
PCT/IN2012/000059 WO2012101657A1 (en) 2011-01-28 2012-01-27 Process for preparation of a herbal extract

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2013139644A RU2013139644A (ru) 2015-03-10
RU2586770C2 true RU2586770C2 (ru) 2016-06-10

Family

ID=46580277

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2013139644/15A RU2586770C2 (ru) 2011-01-28 2012-01-27 Способ приготовления травяного экстракта

Country Status (19)

Country Link
US (1) US9034400B2 (ru)
EP (1) EP2667884B1 (ru)
JP (1) JP6018583B2 (ru)
KR (1) KR20140038372A (ru)
CN (1) CN103458906B (ru)
BR (1) BR112013019251A2 (ru)
CA (1) CA2825845C (ru)
CL (1) CL2013002172A1 (ru)
EC (1) ECSP13012854A (ru)
ES (1) ES2621355T3 (ru)
HU (1) HUE032416T2 (ru)
IL (1) IL227677A (ru)
MX (1) MX2013008754A (ru)
MY (1) MY162398A (ru)
PE (1) PE20140728A1 (ru)
RU (1) RU2586770C2 (ru)
UA (1) UA112174C2 (ru)
WO (1) WO2012101657A1 (ru)
ZA (1) ZA201305700B (ru)

Families Citing this family (3)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
WO2015063674A1 (en) * 2013-10-28 2015-05-07 Piramal Enterprises Limited Herbal composition, process for its preparation and use thereof
US10675319B2 (en) 2016-06-21 2020-06-09 Tci Co., Ltd. Method for regulating circadian clock, regulating diurnal preference, adjusting a biological clock, improving sleep quality and/or facilitating sleep by using momordica charantia extract
CN107468729A (zh) * 2017-08-17 2017-12-15 广西壮族自治区农业科学院农产品加工研究所 一种明日叶提取物的提取方法

Citations (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
IN188858B (ru) * 2000-08-11 2002-11-16 Ajanta Pharma Ltd
CN101223967A (zh) * 2008-02-01 2008-07-23 广州蓝韵医药研究有限公司 苦瓜系列食品的制备方法

Family Cites Families (23)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
IN81887B (ru) 1962-04-23 1975-08-16 M Rao
GB1435664A (en) 1974-07-08 1976-05-12 Khanna P Nag T N Jain S C Process for isolation if insulin
US5098710A (en) 1987-06-18 1992-03-24 Yaguang Liu Production of kuguasu
CN1180545A (zh) 1996-10-24 1998-05-06 谢春生 一种复方苦瓜制剂
ATE403672T1 (de) 1997-04-01 2008-08-15 Theracos Inc Oral aktive fraktion der momordica charantia, ihre aktiven peptide und ihre verwendung bei der behandlung des diabetes
JP3877530B2 (ja) 1999-04-13 2007-02-07 プシュパ カハンナ， ツルレイシ（ニガウリ、Ｍｏｍｏｒｄｉｃａｃｈａｒａｎｔｉａ）から取得された蛋白質／ポリペプチド−ｋ
CN1098858C (zh) * 1999-07-30 2003-01-15 王力 苦瓜素的提取工艺
CN1303698A (zh) 1999-12-02 2001-07-18 潘君琦 一种苦瓜降糖胶囊及其制备工艺
CN1290575A (zh) * 1999-12-28 2001-04-11 孙进元 一种选矿用浮选剂
WO2003032966A1 (fr) * 2001-10-09 2003-04-24 Fancl Corporation Compositions destinees a potentialiser le glutathion
CN1418890A (zh) 2002-09-23 2003-05-21 北海海玉农业开发有限责任公司 一种苦瓜降糖多肽的制备方法
JP2005126370A (ja) 2003-10-23 2005-05-19 Media Price Co Ltd 苦瓜を原料とするモモルデシンの回収方法
CN1290575C (zh) 2004-03-22 2006-12-20 武汉大学 含活性蛋白质的苦瓜降糖原药的制备方法
CN1858223A (zh) 2005-04-30 2006-11-08 邹远东 苦瓜多肽的制备方法和用途
JP2006314273A (ja) 2005-05-13 2006-11-24 Media Price Co Ltd 苦瓜を原料とするモモルデシンの回収方法
CN1302003C (zh) 2005-06-30 2007-02-28 天津农学院 苦瓜皂甙和苦瓜多糖的综合提取方法
CN100506238C (zh) 2006-04-21 2009-07-01 江苏大学 一种苦瓜多糖降血糖组合物及其制备方法
JP2008120701A (ja) 2006-11-09 2008-05-29 Kuniaki Nejime 血糖値低下剤
CN101366806B (zh) 2008-07-24 2011-06-08 吴茂玉 一种苦瓜冻干粉的制造方法
CN101461514B (zh) 2009-01-22 2011-11-30 韩金光 苦瓜提取物的制备方法
CN101485429B (zh) 2009-02-25 2013-03-27 武汉科技大学 一种可降糖的苦瓜冻干粉的制备方法
CN101637491B (zh) 2009-06-10 2011-03-30 北京一品堂医药科技有限公司 一种具有辅助降血糖、辅助降血脂功能的保健食品及其制备方法
CN101597389B (zh) 2009-07-03 2010-10-13 广东省农业科学院农业生物技术研究所 一种苦瓜皂甙和多糖混合物及其提取工艺与应用

Patent Citations (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
IN188858B (ru) * 2000-08-11 2002-11-16 Ajanta Pharma Ltd
CN101223967A (zh) * 2008-02-01 2008-07-23 广州蓝韵医药研究有限公司 苦瓜系列食品的制备方法

Non-Patent Citations (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Title
NERURKAR PV et all. Momordica charantia (bitter melon) reduces plasma apolipoprotein B-100 and increases hepatic insulin receptor substrate and phosphoinositide-3 kinase interactions //Br J Nutr, 2008 Oct, 100(4): 751-9. KARUNANAYAKE EH, et all. Oral hypoglycaemic activity of some medicinal plants of Sri Lanka //J. Ethnopharmacol. 1984 Jul, 11(2): 223-31. NERURKAR PV et all. Microsomal triglyceride transfer protein gene expression and ApoB secretion are inhibited by bitter melon in HepG2 cells //J. Nutr, 2005 Apr, 135(4): 702-6. *

Also Published As

Publication number Publication date
JP2014505071A (ja) 2014-02-27
PE20140728A1 (es) 2014-07-05
IL227677A (en) 2016-11-30
EP2667884A1 (en) 2013-12-04
US9034400B2 (en) 2015-05-19
US20140087012A1 (en) 2014-03-27
RU2013139644A (ru) 2015-03-10
HUE032416T2 (en) 2017-09-28
AU2012210142A1 (en) 2013-08-15
CA2825845C (en) 2019-08-27
ES2621355T3 (es) 2017-07-03
IL227677A0 (en) 2013-09-30
ECSP13012854A (es) 2013-11-29
UA112174C2 (uk) 2016-08-10
WO2012101657A1 (en) 2012-08-02
CL2013002172A1 (es) 2014-10-17
EP2667884A4 (en) 2014-10-22
MY162398A (en) 2017-06-15
AU2012210142A8 (en) 2013-09-12
CN103458906B (zh) 2016-05-25
KR20140038372A (ko) 2014-03-28
EP2667884B1 (en) 2017-01-04
CN103458906A (zh) 2013-12-18
CA2825845A1 (en) 2012-08-02
ZA201305700B (en) 2014-07-30
MX2013008754A (es) 2015-10-29
BR112013019251A2 (pt) 2016-10-11
JP6018583B2 (ja) 2016-11-02

Similar Documents

Publication Publication Date Title
JP2017105728A (ja) 血糖値上昇抑制剤及び整腸剤
RU2586770C2 (ru) Способ приготовления травяного экстракта
KR20130103989A (ko) 꾸지뽕을 주성분으로 하는 항산화 및 당뇨병 예방용 조성물
JP2019180412A (ja) 経口組成物
AU2012210142B2 (en) Process for preparation of a herbal extract
JP2016108265A (ja) 持続性抗酸化剤
KR102395338B1 (ko) 추위 민감증을 포함하는 전신 증상을 개선하기 위한 경구 조성물
JP7505728B2 (ja) 経口組成物
JP2019085391A (ja) 経口組成物
JP7527032B2 (ja) 経口組成物
JP7452856B2 (ja) 経口組成物
JP6811519B2 (ja) ポリフェノール吸収促進用物
US20240207327A1 (en) Composition including propolis and sorbus commixta as active ingredients for alleviating and treating inflammatory diseases and allergic diseases
NZ613666B (en) Process for preparation of a herbal extract
RU2235552C1 (ru) Препарат "похудин" для поддержания функции органов пищеварения и нормализации обмена веществ
NZ613666A (en) Process for preparation of a herbal extract
JP2007126435A (ja) 生薬配合組成物
US9610306B2 (en) Pharmaceutical composition comprising silkworm as an active ingredient for prevention and treatment of tissue injury by radiation
KR20230148620A (ko) 페룰산을 유효성분으로 포함하는 테스토스테론 결핍 증후군 개선용 조성물
JP2021073987A (ja) 栄養組成物
KR20220018838A (ko) 파프리카 추출물을 함유하는 간질환 예방 또는 치료용 조성물
JP2023035438A (ja) 血糖値上昇抑制剤
PL244268B1 (pl) Zastosowanie ekstraktu z kawowej łuski srebrzystej
TR2022008429T2 (tr) Etkin madde olarak elaeocarpus sylvestris ekstraktı içeren koronavirüs terapötik ajanı.
JP5747205B2 (ja) 抗インフルエンザ剤