RU2362325C2 - Термостойкие, имеющие высокий предел прочности при растяжении, инкапсулированные композиции для активных веществ - Google Patents

Abstract

Предложены варианты инкапсулированной композиции, которая содержит активное вещество и, по меньшей мере, один покровный слой, по меньшей мере, частично инкапсулирующий указанное активное вещество. Причем указанный покровный слой содержит поливинилацетат и сукралозу. Также предложен способ получения инкапсулированной композиции. Способ включает суспендирование частиц активного вещества в псевдоожиженном воздушном потоке, а также приготовление покровной композиции, содержащей по существу нерастворимый в воде полимер, сукралозу и растворитель. Далее распыляют покровную композицию на суспендированный частицы активного вещества. Данная группа изобретений позволяет получить продукт, который продолжительное время сохраняет свойства подслащивания при жевании. 6 н. и 26 з.п. ф-лы.

Description

Область изобретения

Включенными являются инкапсулированные композиции, включающие полимер и сукралозу. Композиции включают инкапсулянт, включающий полимер в сочетании с сукралозой. Способы получения инкапсулированных композиций также предоставлены.

Уровень техники

Инкапсулированные интенсивные подсластители имеют особое преимущество, когда включены в гумми-композиции, такие как композиции жевательной резинки и композиции надуваемых жевательных резинок (bubble gum). Инкапсулированные подсластители, когда они включены в жевательную резинку, не высвобождаются немедленно, как это было бы с сахаром. Напротив, композиция инкапсулированного подсластителя обеспечивает продолжительное подслащивание при жевании, потому что подсластитель не высвобождается, пока инкапсулирующий материал не подвергнется жеванию.

Интенсивные подсластители, такие как аспартам (APM) и ацесульфам калия (Асе-К), используются в инкапсулированных композициях в сочетании с высокомолекулярными полимерами, которые предоставляют возможность для их медленного высвобождения при жевании в гумми-композиции.

Сукралоза является другим популярным интенсивным подсластителем, который получают из сахарозы, в которой одну или несколько гидроксигрупп заменяют атомами хлора. Это соединение описано в патенте UK № 1543167, содержание которого включено в описании в качестве ссылки. Сукралоза может упоминаться под различными химическими наименованиями, включая 4-хлор-4-дезокси-α-D-галактопиранозил, 1,6-дихлор-1,6-дидезокси-β-D-фруктофуранозид и 4,1',6'-трихлор-4,1',6'-тридезоксигалактосахарозу.

Сукралоза является относительно стабильной и инертной. Эта стабильность включает проявление стабильности в кислых водных растворах, что заметно контрастирует с поведением подсластителей на основе пептида, таких как аспартам. В абсолютно сухих условиях, однако, сукралоза, которая присутствует в кристаллической форме, склонна к обесцвечиванию в ответ на повышенные температуры. Например, такое обесцвечивание может проявиться через двадцать минут нахождения чистой сухой сукралозы при температуре 100°С, когда цвет изменяется до бледно-коричневого. Эта деградация сукралозы приводит к коммерчески неприемлемому продукту. Такая высокотемпературная нестабильность сукралозы делает ее коммерчески непригодной для получения инкапсулированной сукралозы экструзионной технологией, используемой для получения инкапсулированных композиций АРМ и Асе-К с применением полимеров, имеющих высокий предел прочности при растяжении и высокую температуру размягчения.

Так как сукралоза является желательным подсластителем и предпочтительна для композиций, где стабильность АРМ находится под вопросом, существует потребность в инкапсулированной композиции сукралозы, которая может быть использована в разнообразных композициях, включая гумми-композиции. Идеально, инкапсулированная композиция должна была бы включать активное вещество, такое как другой подсластитель, лекарственное средство, витамин или ароматизатор.

Сущность изобретения

В некоторых вариантах воплощения изобретения представлена композиция, в которую включено активное вещество и по меньшей мере один покровный слой. Покровный слой включает поливинилацетат и сукралозу и по меньшей мере частично инкапсулирует активное вещество.

Предложена также композиция сукралозы, которая включает область сукралозы, и по меньшей мере один покровный слой, который включает полимер, такой как поливинилацетат, и сукралозу.

Некоторые варианты воплощения изобретения относятся к композиции, включающей область сукралозы и по меньшей мере один покровный слой, соприкасающийся с областью сукралозы. Покровный слой включает полимер и сукралозу, где покровный слой полностью окружает область сукралозы.

Другие варианты воплощения изобретения относятся к способу получения композиции, который включает

(а) суспендирование частиц активного вещества в псевдоожиженном воздушном потоке,

(b) приготовление покровной композиции, содержащей полимер, сукралозу и растворитель, и

(с) распыление покровной композиции на суспендированные частицы активного вещества, чтобы обеспечить инкапсулированную композицию.

В других вариантах воплощения изобретения инкапсулированные подсластители получают путем следующих стадий:

(а) суспендирование частиц сукралозы в псевдоожиженном воздушном потоке,

(b) приготовление покровной композиции, содержащей полимер, сукралозу и растворитель,

(с) распыление покровной композиции на частицы сукралозы, чтобы обеспечить инкапсулированную композицию сукралозы, и

(d) выпаривание растворителя из инкапсулированной композиции сукралозы.

В некоторых вариантах воплощения изобретения представлена композиция, включающая множество частиц, включающих активное ядро, инкапсулированное матрицей, включающей полимер и сукралозу.

Подробное описание изобретения

Используемый термин "содержащий" (также "содержит" и т.п.), который является синонимом термина "включающий", "состоящий" или "характерирующийся", является инклюзивным или неограничивающим и не исключает дополнительных неперечисленных элементов или стадий способа, независимо от его применения в преамбуле или в основной части формулы изобретения.

Используемые термины "надуваемая жевательная резинка" (bubble gum) или "жевательная резинка" являются взаимозаменяемыми, и оба означают, что включают любые гумми-композиции.

Используемый в настоящем описании термин "активное вещество" относится к любой композиции, которая может быть включена в инкапсулированные композиции некоторых вариантов воплощения изобретения, где активное вещество обеспечивает некоторое желательное свойство при освобождении от инкапсулирования. Примеры подходящих активных веществ включают подсластители, такие как сукралоза, ароматизаторы, медикаменты, витамины и их сочетания.

Для инкапсулированных композиций некоторых вариантов воплощения изобретения покровная композиция включает полимер с высоким пределом прочности при растяжении в дополнение к сукралозе. Активное вещество может быть инкапсулировано покровной композицией или полностью, или частично. Активное вещество, в качестве варианта, может быть частью матрицы, образованной полимером в сочетании с сукралозой. В инкапсулированной композиции активное вещество может быть представлено в любом желательном количестве, таком как от около 5% до около 50% по массе инкапсулированной композиции.

Любое разнообразие активных ингредиентов может быть включено в данные варианты воплощения изобретения. Они включают подсластители, ароматизаторы, освежители дыхания, медикаменты, такие как аналгетики, антигистамины, противозастойные средства, антациды и витамины.

Подходящие подсластители могут быть выбраны из широкого ассортимента материалов, включая растворимые в воде подсластители, растворимые в воде искусственные подсластители, растворимые в воде подсластители, полученные из встречающихся в природе растворимых в воде подсластителей, подсластители на основе дипептидов и подсластители на основе белка, включая их смеси. Без ограничения конкретными подсластителями типичные категории и примеры включают

(а) растворимые в воде подсластители, такие как дигидрохальконы, монеллин, стевиозиды, глицирризин, дигидрофлавенол и сахарные спирты, такие как сорбит, маннит, мальтит, и амиды сложного эфира L-аминодикарбоксиаминоалкеновой кислоты, такие как те, которые раскрыты в патенте США № 4619834, содержание которого включено в данное описание посредством ссылки, и их смеси;

(b) растворимые в воде искусственные подсластители, такие как растворимые соли сахарина, например, соли сахарина с натрием или кальцием, соли цикламата, соль натрия, аммония или кальция 3,4-дигидро-6-метил-1,2,3-оксатиазин-4-он-2,2-диоксида, соль калия 3,4-дигидро-6-метил-1,2,3-оксатиазин-4-он-2,2-диоксида (ацесульфам-К), форма свободной кислоты сахарина, и их смеси;

(c) подсластители на основе дипептида, такие как подсластители производные L-аспарагиновой кислоты, такие как метиловый эфир L-аспарагил-L-фенилаланина (аспартам), и материалы, описанные в патенте США № 3492131, гидрат L-альфа-аспарагил-N-(2,2,4,4-тетраметил-3-тиэтанил)-D-аланинамида (алитам), метиловые сложные эфиры L-аспарагил-L-фенилглицерина и L-аспарагил-L-2,5-дигидрофенилглицина, L-аспарагил-2,5-дигидро-L-фенилаланина; L-аспарагил-L-(1-циклогексен)аланин, и их смеси;

(d) растворимые в воде подсластители, полученные из встречающихся в природе растворимых в воде подсластителей, такие как хлорированные производные обычного сахара (сахарозы), например, хлордезоксисахарные производные, такие как производные хлордезоксисахарозы или хлордезоксигалактосахарозы, известные, например, под наименованием продукта сукралоза; примеры производных хлордезоксисахарозы или хлордезоксигалактосахарозы включают, но без ограничения указанным, такие как 1-хлор-1'-дезоксисахароза; 4-хлор-4-дезокси-альфа-D-галактопиранозил-альфа-D-фруктофуранозид или 4-хлор-4-дезоксигалактосахароза; 4-хлор-4-дезокси-альфа-D-галактопиранозил-1-хлор-1-дезокси-бета-D-фруктофуранозид или 4,1'-дихлор-4,1'-дидезоксигалактосахароза; 1',6'-дихлор-1',6'-дидезоксисахароза; 4-хлор-4-дезокси-альфа-D-галактопиранозил-1,6-дихлор-1,6-дидезокси-бета-D-фруктофуранозид или 4,1',6'-трихлор-4,1',6'-тридезоксигалактосахароза; 4,6-дихлор-4,6-дидезокси-альфа-D-галактопиранозил-6-хлор-6-дезокси-бета-D-фруктофуранозид или 4,6,6'-трихлор-4,6,6'-тридезоксигалактосахароза; 6,1',6'-трихлор-6,1',6'-тридезоксисахароза; 4,6-дихлор-4,6-дидезокси-альфа-D-галактопиранозил-1,6-дихлор-1,6-дидезокси-бета-D-фруктофуранозид или 4,6,1',6'-тетрахлор-4,6,1',6'-тетрадезоксигалактосахароза и 4,6,1',6'-тетрадезоксисахароза, и их смеси, и

(e) подсластители на основе белка, такие как thaumaoccous danieli (тауматин I и II).

Интенсивные подсластители могут быть использованы во многих различных физических формах, хорошо известных специалистам в этой области, чтобы обеспечить начальный импульс сладости и/или продолжительное ощущение сладости. Без ограничения указанным, такие физические формы включают свободные формы, такие как высушенные распылением порошкообразные, гранулированные формы, инкапсулированные формы и их смеси.

В некоторых вариантах воплощения изобретения, где активное вещество является подсластителем, это может быть высоко интенсивный подсластитель, такой как сукралоза, соли сахарина, ацесульфам калий, аспартам, тауматин, неотам, алитам и их сочетания. Более конкретно, сукралоза может быть использована одна или в сочетании с другим подсластителем, или в качестве активного вещества или в покровном слое.

Вкусовые вещества, которые могут быть использованы, включают ароматизаторы, известные специалисту, такие как натуральные и искусственные ароматизаторы. Эти специи могут быть выбраны из синтетических ароматных масел и вкусовых душистых веществ и/или масел, смесей природных смол и экстрактов, выделенных из растений, листьев, цветов, фруктов и так далее, и их комбинаций. Неограничительные примеры ароматных масел включают масло из кудрявой мяты, коричное масло, масло грушанки (метилсалицилат), масло перечной мяты, гвоздичное масло, лавровое масло, анисовое масло, эвкалиптовое масло, тимьянное масло, кедровое масло, мускатное масло, ямайский перец, масло из шалфея, мацис, масло из горького миндаля и масло кассии. Также применимыми специями являются искусственные, натуральные и синтетические фруктовые ароматизаторы, такие как ваниль и масла цитрусов, включая лимон, апельсин, лайм, грейпфрут, и фруктовые эссенции, включая яблочную, грушевую, персиковую, виноградную, земляничную, малиновую, вишневую, сливовую, ананасовую, абрикосовую и так далее. Эти вкусовые вещества могут быть использованы в жидкой или твердой форме и могут быть использованы по отдельности или в смеси. Широко используемые и по отдельности, и в смеси ароматизаторы включают мяты, такие как перечная мята, ментол, мята курчавая, искусственную ваниль, производные корицы и различные фруктовые ароматизаторы. Ароматизаторы могут также обеспечивать освежающие дыхание свойства, особенно мятные ароматизаторы.

Другие применимые ароматизирующие вещества включают альдегиды и сложные эфиры, такие как циннамилацетат, циннамальдегид, цитраль диэтилацеталь, дигидрокарвилацетат, эвгенилформиат, п-метиламизол и так далее. Обычно могут быть использованы любые ароматизирующие вещества или пищевые добавки, такие как те, которые описаны в Chemicals Used in Food Processing, публикация 1274, стр. 63-258, National Academy of Sciences. Эта публикация включена в данное описание посредством ссылки. Могут быть включены натуральные, а также синтетические ароматизаторы.

Дополнительные примеры альдегидных ароматизирующих веществ включают, но без ограничения указанным, ацетальдегид (яблоко), бензальдегид (вишня, миндаль), анисовый альдегид (лакрица, анис), коричный альдегид (корица), цитраль, например альфа-цитраль (лимон, лайм), нераль, например бета-цитраль (лимон, лайм), деканаль (апельсин, лимон), этил-ванилин (ваниль, крем), гелиотроп, например пиперональ (ваниль, крем), ванилин (ваниль, крем), альфа-амилциннамальдегид (пикантные фруктовые ароматы), бутиральдегид (сливочное масло, сыр), валеральдегид (сливочное масло, сыр), цитронеллаль (модифицирует многие типы), деканаль (цитрусовые фрукты), альдегид С-8 (цитрусовые фрукты), альдегид С-9 (цитрусовые фрукты), альдегид С-12 (цитрусовые фрукты), 2-этилбутиральдегид (ягоды), гексеналь, например транс-2 (ягоды), толилальдегид (вишня, миндаль), вератральдегид (ваниль), 2,6-диметил-5-гептеналь, например мелональ (дыня), 2,6-диметилоктаналь (зеленые плоды) и 2-додеценаль (цитрус, мандарин), вишневые, виноградные, земляничные выжимки и их смеси.

В некоторых вариантах воплощения изобретения ароматизирующее вещество может быть использовано или в жидкой форме, или в высушенной форме, или той и другой. Когда его используют в последней форме, могут быть использованы соответствующие средства для сушки, такие как сушка при распылении масла. В качестве варианта, ароматизирующее вещество может быть абсорбированным на растворимых в воде материалах, таких как целлюлоза, крахмал, сахар, мальтодекстрин, гуммиарабик и так далее, или может быть инкапсулированным. Действующие технологии получения таких сухих форм известны.

В некоторых вариантах воплощения изобретения ароматизирующие вещества могут быть использованы во многих различных физических формах, хорошо известных в уровне техники, чтобы обеспечить первоначальный импульс вкуса и/или пролонгированное ощущение вкуса. Без ограничения перечисленным такие физические формы включают свободные формы, такие как высушенные при распылении, порошкообразные, гранулированные формы, инкапсулированные формы и их смеси.

Количество ароматизирующего вещества, используемого здесь, может быть предметом предпочтения субъекта к таким факторам, как тип конечной композиции жевательной резинки, индивидуальный аромат, используемая гумми-основа и интенсивность желательного вкуса. Таким образом, количество специй может изменяться для достижения результата, желательного в конечном продукте, и такие изменения осуществимы специалистами в этой области без необходимости чрезмерного экспериментирования. В гумми-композициях ароматизирующее вещество обычно присутствует в количествах от около 0,02% до около 5% и, более конкретно, от около 0,1% до около 2% и, еще более конкретно, от около 0,8% до около 1,8% по массе композиции жевательной резинки.

Разнообразные лечебные средства, включая лекарственные средства, травы и питательные добавки, также могут быть включены в качестве активных веществ, которые должны быть инкапсулированы. Примеры применимых лекарственных средств включают АСЕ-ингибиторы, антиангинальные средства, антиаритмические, антиастматические, антихолестеринемические средства, аналгетики, анестетики, антиконвульсанты, антидепрессанты, антидиабетические средства, препараты против диареи, антидоты, антигистамины, антигипертензивные средства, противовоспалительные агенты, антилипидные агенты, антиманиакальные, противорвотные средства, средства против удара, препараты для лечения щитовидной железы, противоопухолевые лекарственные средства, антивирусные агенты, лекарственные средства от прыщей, алкалоиды, аминокислотные препараты, противокашлевые средства, лекарственные средства против урикемии, антивирусные лекарственные средства, препараты анаболиков, системные и несистемные противоинфекционные агенты, средства против новообразований, агенты против болезни Паркинсона, антиревматические агенты, стимуляторы аппетита, модификаторы биологического отклика, модификаторы крови, регуляторы костного метаболизма, сердечно-сосудистые агенты, стимуляторы центральной нервной системы, ингибиторы холинэстеразы, противозачаточные, противозастойные средства, диетические добавки, агонисты рецептора допамина, агенты для лечения эндометриоза, ферменты, средства для лечения эректильной дисфункции, такие как силденафил цитрат, который в настоящее время продается как Viagra®, средства для регулирования рождаемости, желудочно-кишечные агенты, гомеопатические лекарственные средства, гормоны, средства для лечения гиперкальциемии и гипокальциемии, иммуномодуляторы, иммуносупрессоры, препараты против мигрени, средства против укачивания, мышечные релаксанты, агенты для борьбы с ожирением, препараты против остеопороза, стимуляторы родовой деятельности, парасимпатолитики, парасимпатомиметики, простагландины, психотерапевтические агенты, респираторные агенты, седативные средства, средства, помогающие отказаться от курения, такие как бромокриптин или никотин, симпатолитики, препараты против тремора, агенты для лечения мочеполовых путей, вазодилататоры, слабительные, антациды, ионообменные смолы, жаропонижающие, средства, подавляющие аппетит, отхаркивающие средства, успокоительные агенты, противоязвенные агенты, противовоспалительные вещества, коронарные дилататоры, церебральные дилататоры, периферические вазодилататоры, психотропные средства, стимуляторы, антигипертензивные лекарственные средства, вазоконстрикторы, лекарственные средства от мигрени, антибиотики, транквилизаторы, антипсихотические средства, противоопухолевые лекарственные средства, антикоагулянты, тромболитические лекарственные средства, снотворные, средства против тошноты и рвоты, противосудорожные средства, нервно-мышечные лекарственные средства, гипер- и гипогликемические агенты, тиреоидные и антитиреоидные препараты, диуретики, спазмолитики, териновые релаксанты, лекарственные средства против ожирения, эритропоэтические лекарства, антиастматические лекарства, подавители кашля, муколитики, ДНК и генетические модифицирующие лекарственные средства и их сочетания.

Покровный слой, который окружает активное вещество, может также включать растворитель в дополнение к сукрозе и полимеру, причем растворитель, который имел бы способность растворять полимер. Растворитель может быть любым известным для этих целей растворителем. Например, если полимер является поливинилацетатом, подходящие растворители включают этилацетат, простой диэтиловый эфир, ацетон, бензол, этилендихлорид, метанол, метилэтилкетон, этанол, толуол, ксилол, амилацетат и их сочетания.

Могут присутствовать один или несколько покровных слоев. В некоторых вариантах воплощения изобретения, где присутствует более чем один покровный слой, первый покровный слой может включать сукралозу и полимер с высоким пределом прочности при растяжении с необязательным добавлением другого подсластителя. Второе покрытие может полностью или частично инкапсулировать частицы активного вещества и может включать единственный полимер, комбинацию различных полимеров или комбинацию одного или нескольких полимеров и подсластителя, такого как сукралоза.

Полимеры, которые могут быть использованы в покровных слоях, включают акриловые полимеры и сополимеры, карбоксивиниловый полимер, полиамиды, полистирол, поливинилацетат, поливинилацетатфталат, поливинилпирролидон и их сочетания. Один или несколько различных полимеров могут быть использованы в каждом из покровных слоев. Например, поливинилацетат может быть включен в первое покрытие с комбинацией поливинилацетата и другого полимера в последующем внешнем покрытии.

Инкапсулированные частицы некоторых вариантов воплощения изобретения могут быть получены любым подходящим методом покрытия распылением, который известен в уровне техники. Одним подходящим процессом является процесс Wurster. Этот процесс предоставляет способ инкапсулирования материалов в виде отдельных частиц. Вначале частицы, которые должны быть инкапсулированы, суспендируют в псевдоожиженном воздушном потоке, который обеспечивает по существу циклический поток перед распылительным соплом. Распылительное сопло распыляет атомизированный поток покровного раствора, который может включать сукралозу, полимер и подходящий растворитель.

Распыленный покровный раствор сталкивается с частицами, когда они уносятся от сопла, обеспечивая покрытие частиц покровным раствором. Температура псевдоожиженного воздушного потока, который также служит для суспендирования частиц, которые должны быть покрыты, может быть отрегулирована для испарения растворителя сразу после контактирования покровного раствора с частицами. Это служит для отверждения покрытия на частицах с образованием в результате желательной инкапсулированной частицы.

Этот процесс можно повторять, пока не будет достигнута желательная толщина покрытия. В качестве варианта, процесс может быть повторен с другим покровным раствором, чтобы обеспечить другие и разные покровные слои в инкапсулированной дисперсной композиции.

После процесса покрытия частицы могут быть сформованы до подходящего размера, когда желательно, обычно до среднего размера частиц в диапазоне от около 50 мкм до около 800 мкм. Это может быть осуществлено любыми подходящими средствами, такими как дробление, пульверизация, размалывание или толчение частиц.

Гумми-композиции некоторых вариантов воплощения изобретения могут включать гумми-основу, а также инкапсулированную композицию активного вещества. Гумми-основа может включать любой компонент, известный в технологии жевательных резинок. Например, гумми-основа может включать эластомеры, объемные наполнители, воски, растворители эластомеров, эмульгаторы, пластификаторы, наполнители и их смеси.

Эластомеры (каучуки), используемые в гумми-основе, будут очень сильно зависеть от различных факторов, таких как желательный тип гумми-основы, желательная консистенция гумми-композиции и другие компоненты, используемые в композиции для получения конечного продукта жевательной резинки. Эластомер может быть представлен любым нерастворимым в воде полимером, известным в уровне техники, и включает такие гумми-полимеры, используемые для жевательных резинок и надуваемых жевательных резинок. Пояснительные примеры подходящих полимеров в гумми-основах включают и натуральные, и синтетические эластомеры. Например, те полимеры, которые являются подходящими в композициях гумми-основы, включают, без ограничения, натуральные вещества (растительного происхождения), такие как чикл, натуральный каучук, камедь краун, нисперо, розидинга, желутонг, перилло, нигер-гутта, туну, балата, гуттаперча, личи капси, сорва, гутта кай и тому подобное, и их сочетания. Примеры синтетических эластомеров включают, без ограничения, стирол-бутадиеновые сополимеры (SBR), полиизобутилен, изобутилен-изопреновые сополимеры, полиэтилен, поливинилацетат и тому подобное, и их сочетания.

Дополнительные применимые полимеры включают сшитый поливинилпирролидон, полиметилметакрилат, сополимеры молочной кислоты, полигидроксиалканоаты, пластифицированную этилцеллюлозу, поливинилацетатфталат и их сочетания.

Количество используемого эластомера в гумми-основе может изменяться в зависимости от различных факторов, таких как тип используемой гумми-основы, желательная консистенция гумми-композиции и другие компоненты, используемые в композиции для получения конечного продукта жевательной резинки. Как правило, эластомер будет присутствовать в гумми-основе в количестве от около 10% до около 60% по массе гумми-области, желательно от около 35% до около 40% по массе.

В некоторых вариантах воплощения изобретения гумми-основа может включать воск. Он смягчает полимерную эластомерную смесь и улучшает эластичность гумми-основы. Когда присутствуют, используемые воски будут иметь температуру плавления ниже около 60°С и предпочтительно между около 45°С и около 55°С. Воск с низкой температурой плавления может быть парафиновым воском. Воск может быть представлен в гумми-основе в количестве от около 6% до около 10% и предпочтительно от около 7% до около 9,5% по массе гумми-основы.

В дополнение к воскам с низкой температурой плавления воски, имеющие более высокую температуру плавления, могут быть использованы в гумми-основе в количествах не более около 5% по массе гумми-основы. Такие воски с высокой температурой плавления включают пчелиный воск, растительный воск, канделильский воск, карнаубский воск, большинство нефтяных восков и тому подобное и их смеси.

В дополнение к указанным выше компонентам гумми-основа может включать разнообразные другие ингредиенты, такие как компоненты, выбранные из растворителей эластомеров, эмульгаторов, пластификаторов, наполнителей, и их смесей.

Гумми-основа может содержать растворители эластомеров для улучшения смягчения эластомерного компонента. Растворители эластомеров могут включать растворители эластомеров, известные в уровне техники, например, терпиненовые смолы, такие как полимеры альфа-пинена или бета-пинена, метиловые сложные эфиры глицерина и пентаэритрита канифолей и модифицированные канифоли и камеди, такие как гидрогенизированные, деминерализованные и полимеризованные канифоли, и их смеси. Примеры растворителей эластомеров, подходящих для применения здесь, могут включать сложный эфир пентаэритрита частично гидрогенизированной экстракционной и живичной канифоли, сложный эфир пентаэритрита экстракционной и живичной канифоли, сложный эфир глицерина и экстракционной канифоли, сложный эфир глицерина и частично деминерализованной экстракционной и живичной канифоли, сложный эфир глицерина и полимеризованной экстракционной и живичной канифоли, сложный эфир глицерина и канифоли таллового масла, сложный эфир глицерина экстракционной и живичной канифоли и частично гидрогенизированной экстракционной и живичной канифоли и частично гидрогенизированный метиловый сложный эфир экстракционной и живичной канифоли и тому подобное и их смеси. Растворитель эластомера может быть использован в гумми-основе в количествах от около 2% до около 15% и более конкретно от около 7% до около 11% по массе гумми-основы.

Гумми-основа может также включать эмульгаторы, которые способствуют диспергированию несмешивающихся компонентов в единую стабильную систему. Эмульгаторы, применимые в данном изобретении, включают глицерилмоностеарат, лецитин, моноглицериды жирных кислот, диглицериды, моностеарат пропиленгликоля и тому подобное и их смеси. Эмульгатор может быть использован в гумми-основе в количествах от около 2% до около 15% и более конкретно от около 7% до около 11% по массе гумми-основы.

Гумми-основа может также включать пластификаторы или мягчители, чтобы обеспечить разнообразие желательных текстур и свойств консистенции. По причине низкой молекулярной массы этих ингредиентов пластификаторы и мягчители способны пронизывать фундаментальную структуру гумми-основы, делая ее пластичной и менее вязкой. Применимые пластификаторы и мягчители включают ланолин, пальмитиновую кислоту, олеиновую кислоту, стеариновую кислоту, стеарат натрия, стеарат калия, глицерилтриацетат, глицериллецитин, глицерилмоностеарат, моностеарат пропиленгликоля, ацетилированный моноглицерид, глицерин и тому подобное и их смеси. Воски, например натуральные и синтетические воски, гидрогенизированные растительные масла, нефтяные воски, такие как полиуретановые воски, полиэтиленовые воски, парафиновые воски, микрокристаллические воски, жирные воски, моностеарат сорбитана, жир, пропиленгликоль, их смеси и тому подобное, также могут быть включены в гумми-основу. Пластификаторы и мягчители обычно используют в гумми-основе в количествах вплоть до около 20% по массе гумми-основы и более конкретно в количествах от около 9% до около 17% по массе гумми-основы.

Пластификаторы также включают гидрогенизированные растительные масла и включают соевое масло и масло из семян хлопчатника, которые могут быть использованы по отдельности или в сочетании. Эти пластификаторы придают гумми-основе хорошую текстуру и характеристики мягкости жевания. Эти пластификаторы и мягчители обычно используют в количествах от около 5% до около 14% и более конкретно в количествах от около 5% до около 13,5% по массе гумми-основы.

В качестве мягчителя также может быть использован безводный глицерин, такой как коммерчески доступный глицерин стандарта Фармакопеи Соединенных Штатов (USP). Глицерин - сиропообразная жидкость со сладким теплым вкусом и имеет сладость около 60% от сладости тростникового сахара. Так как глицерин является гигроскопичным, безводным глицерин можно поддерживать только в безводных условиях в течение процесса приготовления композиции жевательной резинки.

В некоторых вариантах воплощения изобретения гумми-основа по данному изобретению может также включать эффективные количества объемных наполнителей, таких как минеральные адъюванты, которые могут служить в качестве наполнителей и текстурных агентов. Применимые минеральные адъюванты включают карбонат кальция, карбонат магния, оксид алюминия, гидроксид алюминия, силикат алюминия, тальк, трикальцийфосфат, дикальцийфосфат, сульфат кальция и тому подобное и их смеси. Наполнители или адъюванты могут быть использованы в композициях гумми-основы в различных количествах. Количество наполнителя может быть представлено количеством от около нуля до около 40% и более конкретно от около нуля до около 30% по массе гумми-основы.

В гумми-композицию необязательно могут быть включены в эффективных количествах разнообразные традиционные ингредиенты, такие как окрашивающие агенты, антиоксиданты, консерванты, вкусовые вещества и тому подобное. Например, диоксид титана и другие красители, подходящие для пищевого, лекарственного и косметического применения, известные как красители F.D.&C., могут быть использованы. Также может быть включен антиоксидант, такой как бутилированный гидрокситолуол (ВНТ), бутилированный гидроксианизол (ВНА), пропилгаллат и их смеси. Другие традиционные добавки к жевательным резинкам, известные специалисту в области производства жевательных резинок, также могут быть использованы в гумми-основе.

Гумми-композиция может включать традиционные добавки, выбранные из группы, состоящей из подслащивающих агентов (подсластителей), пластификаторов, мягчителей, эмульгаторов, восков, наполнителей, объемных агентов (носителей, наполнителей, объемных подсластителей), минеральных адъювантов, вкусовых веществ (ароматизаторов, специй), окрашивающих агентов (красителей, цветных компонентов), антиоксидантов, подкислителей, загустителей, медикаментов и тому подобного и их смесей. Некоторые из этих добавок могут служить более чем для одной цели. Например, в гумми-композициях без сахара подсластитель, такой как мальтит или другой сахарный спирт, может также выполнять функцию объемного агента.

Пластификаторы, мягчители, минеральные адъюванты, воски и антиоксиданты, упоминаемые выше как подходящие для применения в гумми-основе, могут быть также использованы в композиции жевательной резинки. Примеры других традиционных добавок, которые могут быть использованы, включают эмульгаторы, такие как лецитин и глицерилмоностеарат, загустители, используемые одни или в сочетании с другими мягчителями, такие как метилцеллюлоза, альгинаты, каррагенан, ксантановая камедь, желатин, кароб, трагакант, камедь бобов рожкового дерева, пектин, альгинаты, галактоманнаны, такие как камедь рожкового дерева (гуар), камедь рожкового дерева (кароб), глюкоманнан, желатин, крахмал, производные крахмала, декстрины и производные целлюлозы, такие как карбоксиметилцеллюлоза, подкислители, такие как яблочная кислота, адипиновая кислота, лимонная кислота, винная кислота, фумаровая кислота и их смеси, и наполнители, такие как те, которые обсуждались выше в категории минеральных адъювантов.

В некоторых вариантах воплощения изобретения гумми-область может также содержать объемный агент. Подходящие объемные агенты могут быть растворимыми в воде и включают подслащивающие агенты, выбранные, но без ограничения указанным, из моносахаридов, дисахаридов, полисахаридов, сахарных спиртов и их смесей; хаотически связанных (статистических) полимеров глюкозы, таких как полимеры, распространяемые Pfizer, Inc., Croton, Сonn. под торговым наименованием POLYDEXTROSE; изомальт (рацемическая смесь альфа-D-глюкопиранозил-1,6-маннита и альфа-D-глюкопиранозил-1,6-сорбита, производимая Suddeutsche Zucker под торговым наименованием PALATINIT); мальтодекстрины; гидрогенизированные гидролизаты крахмала; гидрогенизированные гексозы; гидрогенизированные дисахариды; минеральные вещества, такие как карбонат кальция, тальк, диоксид титана, дикальцийфосфат; целлюлозы и их смеси.

Подходящие сахарные объемные агенты включают моносахариды, дисахариды и полисахариды, такие как ксилоза, рибулоза, глюкоза (декстроза), манноза, галактоза, фруктоза (левулоза), сахароза (сахар), мальтоза, инвертный сахар, частично гидролизованный крахмал и твердые вещества кукурузного сиропа и их смеси.

Подходящие сахарно-спиртовые объемные агенты включают сорбит, ксилит, маннит, галактит, мальтит и их смеси.

Подходящие гидрогенизированные гидролизаты крахмала включают те, которые раскрыты в патентах США № 25959, 3356811, 4279931, и различные гидрогенизированные сиропы и/или порошки глюкозы, которые содержат сорбит, гидрогенизированные дисахариды, гидрогенизированные высшие полисахариды или их смеси. Гидрогенизированные гидролизаты крахмала получают, главным образом, регулируемой каталитической гидрогенизацией кукурузных сиропов. Полученные гидрогенизированные гидролизаты крахмала представляют собой смеси мономерных, димерных и полимерных сахаридов. Соотношения этих различных сахаридов дают различные гидрогенизированные гидролизаты крахмала с различными свойствами. Смеси гидрогенизированных гидролизатов крахмала, такие как LYCASIN, коммерчески доступный продукт, производимый Roquette Freres of France, и HYSTAR, коммерчески доступный продукт, производимый Lonza, Inc., of Fairlawn, N.J., также применимы.

Любой подслащивающий агент или ароматизирующий агент из описанных выше может быть также добавлен к гумми-композициям в качестве необязательного компонента.

Окрашивающие агенты могут быть использованы в количествах, эффективных для получения желательного цвета. Окрашивающие агенты могут включать пигменты, которые могут быть введены в композицию в количествах вплоть до около 6% по массе гумми-композиции. Например, диоксид титана может быть введен в количествах не более около 2% и предпочтительно менее чем около 1% по массе гумми-композиции. Красители могут также включать натуральные пищевые красящие вещества и красители, подходящие для пищевого, лекарственного и косметического применения. Такие красители известны как F.D.&C. красители и лаки. Материалы, приемлемые для указанных областей применения, предпочтительно являются растворимыми в воде. Пояснительные неограничительные примеры включают индигоидный краситель, известный как F.D.&C. синий №2, который является динатриевой солью 5,5-индиготиндисульфоновой кислоты. Подобным образом, краситель, известный как F.D.&C. зеленый № 1, содержит трифенилметановый краситель и является мононатриевой солью 4-[4-(N-этил-п-сульфонийбензиламино)дифенилметилен]-[1-(N-этил-N-п-сульфонийбензил)-дельта-2,5-циклогексадиенимин]. Полное перечисление всех красителей F.D.&C. и их соответствующих химических структур можно найти в Kirk-Othmer Encyclopedia of Chemical Technology, 3rd Edition, volume 5, pages 857-884, включенной в данное описание посредством ссылки.

Подходящие масла и жиры, применимые в гумми-композициях, включают частично гидрогенизированные растительные или животные жиры, такие как кокосовое масло, пальмоядровое масло, говяжий жир и лярд, наряду с прочими. Эти ингредиенты, когда они используются, обычно представлены в количествах вплоть до около 7% и предпочтительно вплоть до около 3,5% по массе гумми-композиции.

Некоторые варианты воплощения изобретения могут включать способ приготовления усовершенствованных композиций жевательной резинки для гумми-области, включая композиции жевательной резинки и надуваемой жевательной резинки. Композиции жевательной резинки могут быть получены с использованием стандартных технологий и оборудования, которые известны специалистам в этой области. Аппарат, применимый в соответствии с некоторыми вариантами воплощения изобретения, содержит любой смесительный и нагревательный аппарат, хорошо известный в производстве жевательных резинок, и, следовательно, выбор конкретного аппарата будет очевидным для специалиста.

Хотя здесь описаны, как представляется в наше время, предпочтительные воплощения изобретения, специалисты в этой области могут реализовать такие его изменения и модификации, которые могут быть сделаны, не выходя за пределы сферы действия изобретения, которые предназначаются для включения всех таких изменений и модификаций.

Claims (32)

1. Инкапсулирующая композиция для активного вещества, содержащая активное вещество и по меньшей мере один покровный слой, по меньшей мере частично инкапсулирующий указанное активное вещество, причем указанный покровный слой содержит поливинилацетат и сукралозу.

2. Композиция по п.1, где указанный покровный слой дополнительно содержит растворитель.

3. Композиция по п.1, дополнительно содержащая дополнительные покровные слои.

4. Композиция по п.1, где указанный покровный слой дополнительно содержит дополнительный подсластитель, иной чем сукралоза.

5. Композиция по п.1, где указанное активное вещество выбрано из группы, состоящей из высоко интенсивных подсластителей, ароматизаторов, лекарственных средств, витаминов и их сочетаний.

6. Композиция по п.1, где указанная композиция дополнительно содержит дополнительный покровный слой, где (1) указанный дополнительный покровный слой содержит полимер, и (2) указанный дополнительный покровный слой полностью окружает указанную инкапсулированную композицию.

7. Композиция по п.6, где указанный полимер дополнительного покровного слоя выбран из группы, состоящей из акриловых полимеров и сополимеров, карбоксивинилового полимера, полиамидов, полистирола, поливинилацетата, поливинилацетатфталата, поливинилпирролидона и их сочетаний.

8. Композиция по п.4, где указанный дополнительный подсластитель включает высоко интенсивный подсластитель.

9. Композиция по п.8, где указанный дополнительный подсластитель выбран из группы, состоящей из солей сахарина, ацесульфама калия, аспартама, тауматина, неотама, алитама и их сочетаний.

10. Композиция по п.2, где указанный растворитель выбран из группы, состоящей из этилацетата, простого диэтилового эфира, ацетона, бензола, этилендихлорида, метанола, метилэтилкетона, этанола, толуола, ксилола, амилацетата и их сочетаний.

11. Композиция по п.1, где указанная инкапсулированная композиция содержит частицы, имеющие средний размер частиц в пределах от около 50 до около 800 мкм.

12. Покровная композиция для сукралозы, содержащая область сукралозы и по меньшей мере один покровный слой, соприкасающийся с указанной областью сукралозы, причем указанный покровный слой содержит, по существу, не растворимый в воде полимер и сукралозу, где указанный покровный слой полностью окружает указанную область сукралозы.

13. Композиция по п.12, где указанная композиция включает полимер, выбранный из группы, состоящей из акриловых полимеров и сополимеров, карбоксивинилового полимера, полиамидов, полистирола, поливинилацетата, поливинилацетатфталата, поливинилпирролидона и их сочетаний.

14. Композиция по п.13, где полимером является поливинилацетат.

15. Композиция по п.12, где указанный покровный слой дополнительно содержит растворитель.

16. Композиция сукралозы, для использования в качестве подсластителя, содержащая область сукралозы и по меньшей мере один инкапсулирующий слой, причем указанный инкапсулирующий слой содержит поливинилацетат и сукралозу.

17. Способ получения инкапсулированной композиции, включающий:
(a) суспендирование частиц активного вещества в псевдоожиженном воздушном потоке,
(b) приготовление покровной композиции, содержащей, по существу, не растворимый в воде полимер, сукралозу и растворитель, и
(c) распыление указанной покровной композиции на указанные суспендированные частицы активного вещества, чтобы обеспечить инкапсулированную композицию.

18. Способ по п.17, где покровная композиция включает полимер, выбранный из группы, состоящей из акриловых полимеров и сополимеров, карбоксивинилового полимера, полиамидов, полистирола, поливинилацетата, поливинилацетатфталата, поливинилпирролидона и их сочетаний.

19. Способ по п.18, где полимером является поливинилацетат.

20. Способ по п.17, где указанное активное вещество выбрано из группы, состоящей из высоко интенсивных подсластителей, ароматизаторов, лекарственных средств, витаминов и их сочетаний,

21. Способ по п.17, дополнительно включающий
(d) выпаривание указанного растворителя из указанной инкапсулированной композиции.

22. Способ по п.21, дополнительно включающий
(e) суспендирование указанной инкапсулированной композиции в псевдоожиженном воздушном потоке,
(f) приготовление второй покровной композиции, содержащей полимер и растворитель, и
(g) распыление указанной второй покровной композиции на указанную инкапсулированную композицию.

23. Способ по п.17, где указанная покровная композиция дополнительно содержит дополнительный подсластитель, иной чем сукралоза.

24. Способ по п.22, где указанный полимер на стадии (f) выбран из группы, состоящей из акриловых полимеров и сополимеров, карбоксивинилового полимера, полиамидов, полистирола, поливинилацетата, поливинилацетатфталата, поливинилпирролидона и их сочетаний.

25. Способ по п.23, где указанный дополнительный подсластитель включает высоко интенсивный подсластитель.

26. Способ по п.25, где указанный высоко интенсивный подсластитель выбран из группы, состоящей из солей сахарина, ацесульфама калия, аспартама, тауматина, неотама, алитама и их сочетаний.

27. Способ по п.17, где указанный растворитель выбран из группы, состоящей из этилацетата, простого диэтилового эфира, ацетона, бензола, этилендихлорида, метанола, метилэтилкетона, этанола, толуола, ксилола, амилацетата и их сочетаний.

28. Способ по п.19, где указанная инкапсулированная композиция сукралозы содержит частицы, имеющие средний размер частиц в пределах от около 50 до около 800 мкм.

29. Инкапсулированный подсластитель, полученный путем следующих стадий:
(a) суспендирования частиц сукралозы в псевдоожиженном воздушном потоке,
(b) приготовления покровной композиции, содержащей, по существу, не растворимый в воде полимер, сукралозу и растворитель,
(c) распыления указанной покровной композиции на указанные частицы сукралозы, чтобы обеспечить инкапсулированную композицию сукралозы, и
(d) выпаривания указанного растворителя из указанной инкапсулированной композиции сукралозы.

30. Композиция для инкапсулирования ядра из сукралозы, содержащая множество частиц, содержащих ядро из сукралозы, инкапсулированное матрицей, содержащей, по существу, не растворимый в воде полимер и сукралозу.

31. Композиция по п.30, где композиция содержит полимер, выбранный из группы, состоящей из акриловых полимеров и сополимеров, карбоксивинилового полимера, полиамидов, полистирола, поливинилацетата, поливинилацетатфталата, поливинилпирролидона и их сочетаний.

32. Композиция до п.31, где полимером является поливинилацетат.