RU2301065C2 - Новое применение илоперидона - Google Patents
Новое применение илоперидона Download PDFInfo
- Publication number
- RU2301065C2 RU2301065C2 RU2003126175/15A RU2003126175A RU2301065C2 RU 2301065 C2 RU2301065 C2 RU 2301065C2 RU 2003126175/15 A RU2003126175/15 A RU 2003126175/15A RU 2003126175 A RU2003126175 A RU 2003126175A RU 2301065 C2 RU2301065 C2 RU 2301065C2
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- treatment
- iloperidone
- agents
- agent
- platform
- Prior art date
Links
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
- A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
- A61K31/445—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine
- A61K31/4523—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine containing further heterocyclic ring systems
- A61K31/454—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine containing further heterocyclic ring systems containing a five-membered ring with nitrogen as a ring hetero atom, e.g. pimozide, domperidone
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
- A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
- A61K31/445—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
- A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
- A61K31/445—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine
- A61K31/4515—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine having a butyrophenone group in position 1, e.g. haloperidol
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/18—Antipsychotics, i.e. neuroleptics; Drugs for mania or schizophrenia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/24—Antidepressants
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Public Health (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Biomedical Technology (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Neurosurgery (AREA)
- Neurology (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Psychiatry (AREA)
- Pain & Pain Management (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
Abstract
Предложен способ лечения биполярного расстройства у животного, предусматривающий введение терапевтически эффективного количества 1-[4-[3-[4-(6-фтор-1,2-бензизоксазол-3-ил)-1-пиперидинил]пропокси]-3-метоксифенил]этанона (илоперидона) или его фармацевтически приемлемой кислотно-аддитивной соли. Изобретение обеспечивает лечение не только психозов, но и способствует облегчению состояния ухода от общества - основного признака депрессии. Стандартные дозы могут содержать от 0,1 до 25 мг соединения.
Description
Настоящее изобретение относится к новому фармацевтическому применению 1-[4-[3-[4-(6-фтор-1,2-бензизоксазол-3-ил)-1-пиперидинил]пропокси]-3-метоксифенил]этанона (илоперидона) и его фармацевтически приемлемых кислотно-аддитивных солей, которые обозначены далее как «агенты по изобретению».
Агенты по изобретению и процесс их получения являются известными, они описаны, например, в ЕР 402644. В этом патенте описано также применение агентов по изобретению в качестве антипсихотических средств.
При создании настоящего изобретения неожиданно было установлено, что агенты по изобретению можно применять для лечения аффективных расстройств, включая нарушения, связанные с биполярным настроением.
Эффективность агентов по изобретению при их применении для такого лечения можно продемонстрировать, например, с помощью описанных ниже тестов, пригодных для выявления лекарственных средств, обладающих потенциальной активностью в качестве растормаживающих поведение и/или социотропных агентов, которые, вероятно, могут способствовать облегчению состояния ухода от общества, являющегося основным признаком депрессии и родственных психиатрических состояний.
а) Тест с использованием полузакрытой платформы
Этот тест в целом описан в Psychopharmacology, 89 (1986), с.31-37.
Самцам мышей линии OF-1, разделенным на группы по 12 особей, вводили носитель или субстанцию за 1 ч до начала теста на платформе. Устройство представляло собой прозрачную платформу, перфорированную двадцатью пятью расположенными на равном расстоянии друг от друга отверстиями диаметром 1 см. Платформу разделяли на две одинаковые половины с помощью стенки в форме половины параллелепипеда высотой 15 см, закрывающей одну половину платформы, вторая половина имела открытые края. Вся платформа находилась на 4 ножках высотой 15 см. Линия раздела проходила от края одной стенки до противоположной стенки. Эксперимент предусматривал помещение мыши на среднюю линию и оценку поведения животного во время 5-минутного нахождения на платформе. В частности, фиксировали среднюю частоту и продолжительность поведенческих элементов и осуществляли сравнение с помощью «Н»-критерия Крускала-Валлиса (Kruskal-Wallis) с последующими парными сравнениями контрольных и опытных групп с помощью U-теста Манна-Уитни (Mann-Whitney). Оценку достоверности (р≤0,05) проводили с помощью двунаправленного анализа.
При использовании в дозах от примерно 0,3 до примерно 10 мг/кг перорально (р.о.) агенты по изобретению в значительной степени усиливали исследовательское поведение, такое как напряженная поза внимания, поднятие головы и движение вперед, в открытой половине платформы, и снижали частоту стационарных элементов, таких как сидение на месте и отсутствие активности, в закрытой половине платформы.
б) Тест по оценке поведения мышей в каскадном плюс-лабиринте
Этот тест описан в целом в Behav. Pharmacol, 8 (1998), с.477-496.
Дозы агентов по изобретению, составляющие от примерно 1 до примерно 10 мг/кг р.о., в значительной степени увеличивали время, проведенное в открытых рукавах лабиринта. Полученные результаты согласуются с данными теста с использованием полузакрытой платформы.
в) Тест по оценке, индуцированной амфетамином повышенной подвижности
Тест осуществляли согласно методу, описанному Arnt J. в Eur. J. Pharmacol, 283 (1995), с.55-62.
Дозы агентов по изобретению, составляющие от примерно 0,01 до примерно 10 мг/кг р.о., в значительной степени ингибировали индуцированную амфетамином подвижность животных.
С учетом их растормаживающей поведение (т.е. типа антифобической или антидепрессантной) и социотропной активности агенты по изобретению можно применять для лечения аффективных расстройств, включая нарушения, связанные с биполярным настроением, например маниакальные и депрессивные нарушения, маниакально-депрессивный психоз, шизоаффективные расстройства и резкие колебания настроения, при которых требуется стабилизация настроения. Кроме того, соединения показаны при ДВГР (расстройства, которые обусловлены гиперактивностью, связанной с дефицитом внимания) и поведенческих нарушениях, связанных с деменцией и болезнью Паркинсона. Тест в каскадном лабиринте позволяет предположить действие в отношении состояния страха (например, генерализованное состояние страха, боязнь общества и агорафобия), а также таких поведенческих состояний, для которых характерен уход от общества (например, аутизм и психозы с доминирующими негативными симптомами [гебефрения]).
Для вышеуказанных показаний соответствующие дозы должны варьироваться в зависимости, например, от применяемого соединения пути введения и природы и серьезности состояния, подлежащего лечению. Однако в целом удовлетворительные результаты на животных были получены при использовании суточной дозы примерно от 1 до примерно 50 мг/кг веса тела животного. Суточные дозы для более крупных млекопитающих, таких как человек, зависят от результата клинических исследований различных поведенческих нарушений и варьируются примерно от 1 до примерно 50 мг агента по изобретению, причем эти дозы удобно вводить в виде разделенных доз до двух раз в день.
Агенты по изобретению можно вводить любым принятым путем, например, перорально, например, в форме таблеток или капсул, или парентерально, например, в форме инъецируемых растворов или суспензий.
Настоящее изобретение относится также к фармацевтическим композициям, содержащим агент по изобретению в сочетании по меньшей мере с одним фармацевтическим носителем или разбавителем для применения с целью лечения аффективных расстройств и нарушений внимания. Такие композиции можно приготавливать общепринятым методом. Стандартные дозы могут содержать, например, примерно от 0,1 до примерно 25 мг соединения формулы I.
Изобретение относится также к применению агента по изобретению для приготовления фармацевтической композиции, предназначенной для лечения аффективных расстройств и нарушений внимания/поведения.
Изобретение относится также к способу лечения аффективных расстройств и нарушения внимания у пациента, который нуждается в таком лечении, предусматривающему введение пациенту терапевтически эффективного количества агента по изобретению.
Claims (1)
- Способ лечения биполярного расстройства у животного, которое нуждается в таком лечении, предусматривающий введение такому животному терапевтически эффективного количества 1-[4-[3-[4-(6-фтор-1,2-бензизоксазол-3-ил)-1-пиперидинил]пропокси]-3-метоксифенил]этанона или его фармацевтически приемлемой кислотно-аддитивной соли.
Applications Claiming Priority (2)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
GB0102841.4 | 2001-02-05 | ||
GBGB0102841.4A GB0102841D0 (en) | 2001-02-05 | 2001-02-05 | Organic compounds |
Publications (2)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
RU2003126175A RU2003126175A (ru) | 2005-03-10 |
RU2301065C2 true RU2301065C2 (ru) | 2007-06-20 |
Family
ID=9908143
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
RU2003126175/15A RU2301065C2 (ru) | 2001-02-05 | 2002-02-04 | Новое применение илоперидона |
Country Status (21)
Country | Link |
---|---|
US (4) | US20040072869A1 (ru) |
EP (1) | EP1370262A1 (ru) |
JP (1) | JP4278981B2 (ru) |
KR (1) | KR100851256B1 (ru) |
CN (1) | CN1226035C (ru) |
AU (1) | AU2002231766B2 (ru) |
BR (1) | BR0206918A (ru) |
CA (1) | CA2434900C (ru) |
CZ (1) | CZ301357B6 (ru) |
GB (1) | GB0102841D0 (ru) |
HU (1) | HUP0303136A3 (ru) |
IL (3) | IL156819A0 (ru) |
MX (1) | MXPA03006970A (ru) |
NO (1) | NO20033163L (ru) |
NZ (1) | NZ527111A (ru) |
PL (1) | PL362550A1 (ru) |
RU (1) | RU2301065C2 (ru) |
SK (1) | SK9812003A3 (ru) |
TW (1) | TWI322011B (ru) |
WO (1) | WO2002064141A1 (ru) |
ZA (1) | ZA200305331B (ru) |
Families Citing this family (4)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
AU2005292246B2 (en) | 2004-09-30 | 2011-07-07 | Vanda Pharmaceuticals, Inc | Methods for the administration of iloperidone |
US20100063093A1 (en) | 2007-03-28 | 2010-03-11 | Curt Wolfgang | Methods for the administration of iloperidone |
RU2008150624A (ru) * | 2006-05-22 | 2010-06-27 | Ванда Фармасьютиклз, Инк. (Us) | Лечение депрессивных расстройств |
CN101822673B (zh) * | 2009-03-04 | 2013-09-18 | 北京德众万全药物技术开发有限公司 | 一种含有伊潘立酮的固体药物组合物 |
Family Cites Families (6)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
ATE126512T1 (de) * | 1989-05-19 | 1995-09-15 | Hoechst Roussel Pharma | N-(aryloxyalkyl)heteroarylpiperidine und - heteroarylpiperazine, verfahren zu ihrer herstellung und ihre verwendung als medikamente. |
FR2654104B1 (fr) * | 1989-11-07 | 1992-01-03 | Adir | Nouveaux derives du 1,2-benzisoxazole, leurs procedes de preparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent. |
CA2300148C (en) * | 1997-08-11 | 2009-06-23 | University Of South Florida | Nicotine antagonists for nicotine-responsive neuropsychiatric disorders |
US5955459A (en) * | 1997-11-26 | 1999-09-21 | Neuromedica, Inc. | Fatty acid-antipsychotic compositions and uses thereof |
KR20010072878A (ko) * | 1998-10-16 | 2001-07-31 | 디르크 반테 | 인식을 개선하기 위한 아세틸콜린에스테라제 억제제와배합된 비정형 항정신병제 |
EP1242058A1 (en) * | 1999-04-07 | 2002-09-25 | Pfizer Products Inc. | Use of cyp2d6 inhibitors in combination therapies |
-
2001
- 2001-02-05 GB GBGB0102841.4A patent/GB0102841D0/en not_active Ceased
-
2002
- 2002-02-01 TW TW091101815A patent/TWI322011B/zh not_active IP Right Cessation
- 2002-02-04 CN CNB028043669A patent/CN1226035C/zh not_active Expired - Lifetime
- 2002-02-04 MX MXPA03006970A patent/MXPA03006970A/es active IP Right Grant
- 2002-02-04 CZ CZ20032114A patent/CZ301357B6/cs not_active IP Right Cessation
- 2002-02-04 JP JP2002563935A patent/JP4278981B2/ja not_active Expired - Lifetime
- 2002-02-04 KR KR1020037009134A patent/KR100851256B1/ko not_active IP Right Cessation
- 2002-02-04 US US10/470,499 patent/US20040072869A1/en not_active Abandoned
- 2002-02-04 EP EP02711828A patent/EP1370262A1/en not_active Withdrawn
- 2002-02-04 CA CA2434900A patent/CA2434900C/en not_active Expired - Fee Related
- 2002-02-04 SK SK981-2003A patent/SK9812003A3/sk not_active Application Discontinuation
- 2002-02-04 WO PCT/EP2002/001130 patent/WO2002064141A1/en active Application Filing
- 2002-02-04 PL PL02362550A patent/PL362550A1/xx not_active Application Discontinuation
- 2002-02-04 AU AU2002231766A patent/AU2002231766B2/en not_active Expired
- 2002-02-04 RU RU2003126175/15A patent/RU2301065C2/ru not_active IP Right Cessation
- 2002-02-04 BR BR0206918-0A patent/BR0206918A/pt not_active Application Discontinuation
- 2002-02-04 NZ NZ527111A patent/NZ527111A/en unknown
- 2002-02-04 HU HU0303136A patent/HUP0303136A3/hu unknown
- 2002-02-04 IL IL15681902A patent/IL156819A0/xx active IP Right Grant
-
2003
- 2003-07-07 IL IL156819A patent/IL156819A/en not_active IP Right Cessation
- 2003-07-10 NO NO20033163A patent/NO20033163L/no not_active Application Discontinuation
- 2003-07-10 ZA ZA200305331A patent/ZA200305331B/en unknown
-
2006
- 2006-05-04 US US11/418,507 patent/US20060205786A1/en not_active Abandoned
-
2007
- 2007-12-21 US US11/962,893 patent/US20080103177A1/en not_active Abandoned
- 2007-12-27 IL IL188485A patent/IL188485A0/en not_active IP Right Cessation
-
2009
- 2009-01-23 US US12/358,959 patent/US20090131477A1/en not_active Abandoned
Non-Patent Citations (3)
Title |
---|
МАЛАЯ МЕДИЦИНСКАЯ ЭНЦИКЛОПЕДИЯ. - М.: Советская энциклопедия, 1991, т.2, с.51-52,166-167. * |
реферат Entrez PubMed: Szewczak M.R. et al. The pharmacological profile of iloperidone, a novel atypical antipsychotic agent. J Pharmacol Exp Ther. 1995. Sep; 274(3):1404-13. [on line ] Документ PMID: 7562515 [найдено 25.01.2006]. Руководство по медицине «THE MERCK MANUAL». - М.: Мир, 1997, т.1, с.994-995. * |
СПРАВОЧНИК ПРАКТИЧЕСКОГО ВРАЧА./Под ред. А.И.Воробьева. - М.: Медицина, 1990, т.2, с.117, 120-121. реферат Entrez PubMed: Strupczewski J.T. et al. 3-[[(Aryloxy)alkyl]-piperidinyl]-1,2-benzisoxazoles as D2/5-HT2 antagonists with potential atypical antipsychotic activity: antipsychotic profile of iloperidone (HP 873).J Med Chem., 1995, Mar 31; 38(7): 1119-31. [on line ] Документ PMID: 7707315 [найдено 25.01.2006]. * |
Also Published As
Publication number | Publication date |
---|---|
US20090131477A1 (en) | 2009-05-21 |
NZ527111A (en) | 2005-05-27 |
CZ20032114A3 (cs) | 2004-01-14 |
EP1370262A1 (en) | 2003-12-17 |
JP2004517959A (ja) | 2004-06-17 |
IL156819A0 (en) | 2004-02-08 |
NO20033163D0 (no) | 2003-07-10 |
IL156819A (en) | 2008-03-20 |
RU2003126175A (ru) | 2005-03-10 |
CN1226035C (zh) | 2005-11-09 |
SK9812003A3 (en) | 2004-04-06 |
HUP0303136A2 (hu) | 2003-12-29 |
AU2002231766B2 (en) | 2005-12-22 |
US20040072869A1 (en) | 2004-04-15 |
WO2002064141A1 (en) | 2002-08-22 |
TWI322011B (en) | 2010-03-21 |
CA2434900C (en) | 2010-10-05 |
ZA200305331B (en) | 2004-05-12 |
HUP0303136A3 (en) | 2006-05-29 |
CA2434900A1 (en) | 2002-08-22 |
CZ301357B6 (cs) | 2010-01-27 |
NO20033163L (no) | 2003-07-10 |
CN1531432A (zh) | 2004-09-22 |
US20060205786A1 (en) | 2006-09-14 |
MXPA03006970A (es) | 2003-11-18 |
PL362550A1 (en) | 2004-11-02 |
IL188485A0 (en) | 2008-03-20 |
GB0102841D0 (en) | 2001-03-21 |
US20080103177A1 (en) | 2008-05-01 |
BR0206918A (pt) | 2004-02-03 |
KR20030070599A (ko) | 2003-08-30 |
KR100851256B1 (ko) | 2008-08-08 |
JP4278981B2 (ja) | 2009-06-17 |
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
JP6329140B2 (ja) | ブレクスピプラゾール又はその塩を含有する神経変性疾患に伴う周辺症状又は精神疾患に伴う衝動性症状の予防及び/又は治療剤 | |
JP3688735B2 (ja) | (S)−(−)−α−エチル−2−オキソ−1−ピロリジ ンアセトアミドを用いる不安の治療法 | |
JP2012500801A (ja) | Cns疾患の治療法 | |
RU2746871C2 (ru) | Способы применения производных циклического амида для лечения опосредуемых сигма-рецепторами расстройств | |
RU2301065C2 (ru) | Новое применение илоперидона | |
BRPI0808353B1 (pt) | Usos de amidas do ácido 3-aril-3-hidróxi-2-amino-propiônico, amidas do ácido 3-heteroaril-3-hidróxi-2-amino-propiônico e compostos relacionados | |
JP2012121890A (ja) | 神経接続欠陥、例えば精神分裂病及び自閉症の治療においてエポチロン(epothilone)を使用する方法 | |
WO2021245280A9 (en) | Use of a phosphodiesterase 10 inhibitor for the treatment of tourette syndrome | |
AU2002231766A1 (en) | New use of iloperidone | |
KR101895554B1 (ko) | 올레아놀릭산을 포함하는 신경발달장애 또는 강박장애의 예방, 개선 또는 치료용 조성물 | |
AU2006201188B2 (en) | New use of iloperidone | |
US20180042919A1 (en) | PARP Inhibitors for the Treatment of Major Depressive Disorder and Related Conditions | |
CN114302723A (zh) | 脆性x综合征的治疗 | |
KR20080089279A (ko) | 우울증의 예방 및/또는 치료제 | |
WO1999034801A1 (en) | Use of diphenylmethylene piperidine derivatives in the manufacture of a medicament for the treatment of depression |
Legal Events
Date | Code | Title | Description |
---|---|---|---|
MM4A | The patent is invalid due to non-payment of fees |
Effective date: 20120205 |