CN101822673B - 一种含有伊潘立酮的固体药物组合物 - Google Patents

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Abstract

本发明公开了一种固体药物组合物，含有伊潘立酮或其药学上可接受的盐、表面活性剂及其它药学上可接受的载体，用于抗精神病的药物和双极型情感障碍在内的情感障碍的治疗。

Description

一种含有伊潘立酮的固体药物组合物
技术领域
本发明涉及一种抗精神病的固体药物组合物，具体涉及一种含有伊潘立酮的固体药物组合物。
背景技术
服用精神抑制药物治疗精神分裂症患者是十分普遍的，例如服用氯丙嗪、氯哌啶醇、硫苯酰胺以及化学上近似的相关化合物。控制精神分裂症已获成功，但用这些药物无法治愈精神病患者。因为一旦停药，这些病人总要复发精神病。所以，在抗精神病药物领域中，对治疗精神病有不断发展的需要。
伊潘立酮是新一代的抗精神病的药物。US5364866公开了化合物伊潘立酮可用作抗精神病和镇痛的作用。US5955459公开了含有脂肪酸和伊潘立酮的偶联物，用于治疗精神分裂症的组合物。
CN94194302.X和CN02821426.9均公开的为伊潘立酮的贮库制剂，用于长效抗精神病。此制剂制备工艺复杂，也要通过注射给药，不方便患者平时使用。因此，开发伊潘立酮的口服制剂有较大的需求。
然而，伊潘立酮的水溶性较差，开发成口服制剂，溶出较为困难，从而一定程度上影响药物的吸收。因此，寻找有效的途径，提高伊潘立酮的溶解性，增加药物的溶出度，制备出稳定性良好的伊潘立酮口服固体制剂迫在眉睫。
发明内容
本发明制备了一种伊潘立酮的固体药物组合物，有效地解决了现有伊潘立酮制剂的不足，经过长期研究，找到了提高口服伊潘立酮制剂溶出度的有效方法。此方法得到的口服固体药物组合物处方工艺简单，重现性好，溶出度高，稳定性好。
本发明公开了一种含有伊潘立酮的固体药物组合物，含有伊潘立酮或其药学上可接受的盐、表面活性剂及其它药学上可接受的载体。
本发明公开的固体药物组合物，可以以片剂、分散片、口腔崩解片和胶囊的形式存在。
本发明公开的固体药物组合物，其中所述的伊潘立酮药学上可接受的盐包括盐酸盐、硫酸盐、硝酸盐、马来酸盐、富马酸盐、乙酸盐、枸橼酸盐。
本发明公开的固体药物组合物，其所述的伊潘立酮的粒径在30μm以下。
本发明公开的固体药物组合物，其所述的表面活性剂选自十二烷基硫酸钠、十二烷基苯磺酸钠、十八烷基富马酸钠中的一种或其混合物。
本发明公开的固体药物组合物，其所述的表面活性剂为十二烷基硫酸钠。
本发明公开的固体药物组合物，其所述的药学上可接收的载体包括填充剂、崩解剂、粘合剂和润滑剂。
本发明公开的固体药物组合物，其中的表面活性剂是加入到粘合剂中再与其它物料混合的。
附图说明：
附图1为本发明的药物组合物的溶出曲线。在5分钟溶解约70％伊潘立酮；在10分钟溶解约85％伊潘立酮；在15分钟伊潘立酮基本溶出完全。
具体实施方式
下面结合实施例对本发明作进一步的详细说明，但并不局限于下述的实施例。实施例中使用的伊潘立酮均经过气流粉碎，粒径均控制在30μm以下。
实施例1(此实施例的存在形式为片剂)
                         制成1000片
制备方法：
将处方量的聚维酮制备成浓度为5％的聚维酮溶液，加入十二烷基硫酸钠搅拌均匀作为粘合剂。将粘合剂加入到混合物料中，制粒，烘干，加入硬脂酸镁，压片，即得。
实施例2(此实施例的存在形式为片剂)
Figure G2009100791312D00031
                       制成1000片
制备方法：
将处方量的聚维酮制备成浓度为5％的聚维酮溶液，加入十二烷基硫酸钠搅拌均匀作为粘合剂。将粘合剂加入到混合物料中，制粒，烘干，加入硬脂酸镁，压片，即得。
实施例3(此实施例的存在形式为片剂)
Figure G2009100791312D00032
                        制成1000片
制备方法：
将处方量的聚维酮制备成浓度为5％的聚维酮溶液，加入十二烷基硫酸钠搅拌均匀作为粘合剂。将粘合剂加入到混合物料中，制粒，烘干，加入硬脂酸镁，压片，即得。
实施例4(此实施例的存在形式为片剂)
Figure G2009100791312D00041
                         制成1000片
制备方法：
将处方量的聚维酮制备成浓度为5％的聚维酮溶液，加入十二烷基硫酸钠搅拌均匀作为粘合剂。将粘合剂加入到混合物料中，制粒，烘干，加入硬脂酸镁，压片，即得。
实施例5(此实施例的存在形式为口腔崩解片)
Figure G2009100791312D00042
                           制成1000片
制备方法：
将处方量的十二烷基硫酸钠用水溶解，作为润湿剂。将润湿剂加入到混合物料中，制粒，烘干，加入硬脂酸镁，压片，即得。
实施例6(此实施例的存在形式为胶囊)
                        制成1000粒
制备方法：
将处方量的聚维酮制备成浓度为5％的聚维酮溶液，加入十二烷基硫酸钠搅拌均匀作为粘合剂。将粘合剂加入到混合物料中，制粒，烘干，加入硬脂酸镁，灌装胶囊，即得。
对比实施例(此实施例的存在形式为片剂)
Figure G2009100791312D00052
将处方量的聚维酮制备成浓度为5％的聚维酮水溶液作为粘合剂。将粘合剂加入到混合物料中，制粒，烘干，加入硬脂酸镁，压片，即得。
将实施例2和对比实施例做体外的溶出度比较，溶出方法为桨法50转，溶出介质为900ml的水。
该曲线给出实施例2在0.5小时溶出基本完全。对比实施例中的样品的1小时溶出均在80％左右。

Claims (6)

1.一种含有伊潘立酮的固体药物组合物，其特征在于伊潘立酮均经过气流粉碎，粒径均控制在30μm以下
Figure FSB00001090331500011
制成1000片
制备方法：
将处方量的聚维酮制备成浓度为5％的聚维酮溶液，加入十二烷基硫酸钠搅拌均匀作为粘合剂，将粘合剂加入到混合物料中，制粒，烘干，加入硬脂酸镁，压片，即得。
2.一种含有伊潘立酮的固体药物组合物，其特征在于伊潘立酮均经过气流粉碎，粒径均控制在30μm以下
Figure FSB00001090331500012
制成1000片
制备方法：
将处方量的聚维酮制备成浓度为5％的聚维酮溶液，加入十二烷基硫酸钠搅拌均匀作为粘合剂，将粘合剂加入到混合物料中，制粒，烘干，加入硬脂酸镁，压片，即得。
3.一种含有伊潘立酮的固体药物组合物，其特征在于伊潘立酮均经过气流粉碎，粒径均控制在30μm以下
Figure FSB00001090331500021
制成1000片
制备方法：
将处方量的聚维酮制备成浓度为5％的聚维酮溶液，加入十二烷基硫酸钠搅拌均匀作为粘合剂，将粘合剂加入到混合物料中，制粒，烘干，加入硬脂酸镁，压片，即得。
4.一种含有伊潘立酮的固体药物组合物，其特征在于伊潘立酮均经过气流粉碎，粒径均控制在30μm以下
Figure FSB00001090331500022
Figure FSB00001090331500031
制成1000片
制备方法：
将处方量的聚维酮制备成浓度为5％的聚维酮溶液，加入十二烷基硫酸钠搅拌均匀作为粘合剂，将粘合剂加入到混合物料中，制粒，烘干，加入硬脂酸镁，压片，即得。
5.一种含有伊潘立酮的固体药物组合物，其特征在于伊潘立酮均经过气流粉碎，粒径均控制在30μm以下
Figure FSB00001090331500032
制成1000片
制备方法：
将处方量的十二烷基硫酸钠用水溶解，作为润湿剂。将润湿剂加入到混合物料中，制粒，烘干，加入硬脂酸镁，压片，即得。
6.一种含有伊潘立酮的固体药物组合物，其特征在于伊潘立酮均经过气流粉碎，粒径均控制在30μm以下
Figure FSB00001090331500033
Figure FSB00001090331500041
制成1000粒
制备方法：
将处方量的聚维酮制备成浓度为5％的聚维酮溶液，加入十二烷基硫酸钠搅拌均匀作为粘合剂，将粘合剂加入到混合物料中，制粒，烘干，加入硬脂酸镁，灌装胶囊，即得。
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