KR20030070599A - 이로페리돈의 신규한 용도 - Google Patents

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Abstract

본 발명은 양극성 기분 장애를 포함하는 정동 장애의 치료에서 (이로페리돈)의 용도에 관한 것이다.

Description

이로페리돈의 신규한 용도{New use of iloperidone}
본 발명의 약제 및 그의 제조 과정은 예로서 EP 402 644에 공지되어 있다. 이 출원은 또한 항정신병제로서의 본 발명의 약제의 용도를 기술한다.
본 발명은 이하 "본 발명의 약제"로서 언급되는 1-[4-[3-[4-(6-플루오로-1,2-벤즈이속사졸-3-일)-1-피페리디닐] 프로폭시]-3-메톡시페닐] 에타논 (이로페리돈), 및 그의 약제학적으로 허용가능한 산 부가염의 신규한 약제학적 용도에 관한 것이다.
본 발명에 따라, 현재 놀랍게도 본 발명의 약제가 양극성 기분장애를 포함하는 정동장애의 치료에 유용하다는 것을 발견하였다.
상기 치료에서 본 발명의 약제의 활성은 예를 들면, 사회 도피, 우울증 및 관련된 정신과 질환의 주된 특성으로부터의 회복과 관련된 것으로 판단되는 강력한 행동 탈저해성(disinhibitory) 및/또는 사회지향적 효능을 갖는 약물을 검출하기에 적절한 하기의 시험에서 입증된다.
a) 반 밀폐된 플랫폼 시험(The Half Enclosed Platform Test)
본 시험은 기초적으로 [Psychopharmacology, 1986,89: 31-37]에 기술되어 있다.
플랫폼상에서 시험하기 1시간 전에 비히클 또는 물질을 12마리의 수컷 OF-1 마우스 그룹에 투여한다. 상기 장치는 동일한 간격으로 25개의 1cm 구멍으로 천공된 투명한 플랫폼으로 구성된다. 플랫폼중 반은 밀폐시키고 다른 나머지 반의 가장자리는 개방되도록 하는 15cm 세미(semi)-직사각형의 벽에 의해 플랫폼을 동일하게 이등분된다. 전체 플랫폼은 4개의 15cm 높이의 다리에 놓여진다. 중앙 아래의 선은 한쪽 벽의 가장자리로부터 반대쪽 벽의 가장자리로 이어진다. 이 시험은 마우스를 중앙선에 놓고 마우스가 플랫폼을 탐험(explore)하는 5분동안 그의 행동을 기록하는 것으로 구성된다. 특히 행동요소의 평균빈도 및 지속시간을 기록하고 Kruskal-Wallis "H" 시험에 이어서 Mann-Whitney U-시험을 사용하여 대조군과 처리군 사이의 쌍 비교에 의해 통계학적 비교값을 결정한다. 인용되는 확률 (p=/ < 0.05)은 2-테일드이다(2-tailed).
약 0.3 내지 약 10 mg/kg p. o.으로 투여된 본 발명의 약제는 밀폐된 플랫폼 시험에서 움직이지 않고 앉아있으며 비활동적인 것과 같은 부동 요소의 빈도를 감소시키면서 쭉 뻗은(stretched) 주의 자세, 머리 세움(head raising) 및 전향 운동과 같은 탐험적 행동을 현저하게 증가시켰다.
b) 마우스에서의 고가 플러스-미로 파라다임(The Elevated Plus-maze Paradigm in mice)
이 시험은 기본적으로 [Behav. Pharmacol., 1998,8: 477-496]에 기술된 바에 따른다.
약 1 내지 약 10mg/kg p. o.으로 투여된 본 발명의 약제는 오픈 암(open arms)상에 소요되는 시간을 현저하게 증가시킨다. 이 발견은 반 밀폐 플랫폼 시험 결과와 일치한다.
c) 암페타민-유도 과다운동성 시험
이 시험은 [Arnt J in Eur. J. Pharmacol, 283,55-62 (1995).]에 기술된 방법에 따라 수행되었다.
약 0.01 내지 약 10 mg/kg s. c.으로 투여된 본 발명의 약제는 동물에서 암페타민-유도된 보행을 현저하게 저해한다.
그의 행동 탈저해성 (= 항불안성 또는 항우울성) 및 사회지향성 활성과 관련하여, 본 발명의 약제는 양극성 질환, 예를 들면, 조울증, 순환기분장애, 정신분열정동장애 및 행동의 안정이 요구되는 과도한 감정 동요를 포함하는 정동장애의 치료에 유용하다. 추가로, 본 화합물이 ADHD (주의력결핍 과다활동장애) 및 치매 및 파킨스 질환과 관련되는 질환에서 지시된다. 고가 미로 시험(elevated maze test)에서 입증된 바과 같이, 효능은 불안장애(예: 범불안장애, 사회공포증 및 광장공포증), 및 사회 도피를 특징으로하는 행동 상태(예: 자폐증 및 현저한 음성 증상을 갖는 정신병[파과증])에서 예상된다.
상기 언급된 지시를 위한 적절한 투여량은 예를 들면, 사용하는 화합물, 호스트, 투여 방식 및 치료하고자 하는 이상의 경중도 및 성질에 따라 달라질 것이다. 그러나, 통상 동물에서 만족스러운 결과는 1일 투여량 약 1 내지 약 50 mg/kg(동물 체중)에서 관찰된다는 것을 지시한다. 인간과 같이 큰 포유동물에서 1일 투여량은 상이한 행동 장애에서의 임상 연구 결과에 따르고 본 발명의 약제 약 1 내지 약 50mg으로 다양하고, 용이하게 1일 2회 이하로 분할되어 투여된다.
본 발명의 약제는 통상, 예를 들면, 정제 또는 캡슐제의 형태로 경구 투여되거나, 예를 들면, 주사 액제 또는 현탁제의 형태로 비경구 투여될 수 있다.
본 발명은 또한 정동 및 주의력 장애의 치료에서 유용한 적어도 하나의 약제학적 담체 또는 희석제와 함께 본 발명의 약제를 포함하는 약제학적 조성물을 제공한다. 상기 조성물은 통상의 방식으로 제조될 수 있다. 단위 투여용 제형은 약 0.1mg 내지 약 25mg의 화학식(I)의 화합물을 포함할 수 있다.
본 발명은 추가로 정동 및 주의력 장애의 치료용 약제학적 조성물의 제조를 위한 본 발명의 약제의 용도를 제공한다.
본 발명은 치료학적 유효량의 본 발명의 약제을 상기 대상에 투여하는 것을 포함하는, 상기 치료를 필요로 하는 대상에서 정동 및 주의력 장애를 치료하는 방법을 제공한다.

Claims (4)

  1. 정동 및 주의/행동 장애의 치료를 위한 1-[4-[3-[4-(6-플루오로-1,2-벤즈이속사졸-3-일)-1-피페리디닐]프로폭시]-3-메톡시페닐]에타논 및 그의 약제학적으로 허용가능한 산 부가염의 용도.
  2. 적어도 하나의 약제학적 담체 또는 희석제와 함께 1-[4-[3-[4-(6-플루오로-1,2-벤즈이속사졸-3-일)-1-피페리디닐]프로폭시]-3-메톡시페닐]에타논 또는 그의 약제학적으로 허용가능한 산 부가염을 포함하는, 정동 및 주의/행동 장애의 치료에서 사용하기 위한 약제학적 조성물.
  3. 정동 및 주의/행동 장애 치료용 약제학적 조성물의 제조를 위한 1-[4-[3-[4-(6-플루오로-1,2-벤즈이속사졸-3-일)-1-피페리디닐]프로폭시]-3-메톡시페닐]에타논 또는 그의 약제학적으로 허용가능한 산 부가염의 용도.
  4. 치료학적 유효량의 1-[4-[3-[4-(6-플루오로-1,2-벤즈이속사졸-3-일)-1-피페리디닐]프로폭시]-3-메톡시페닐]에타논 또는 그의 약제학적으로 허용가능한 산 부가염을 대상에게 투여하는 것을 포함하는, 치료를 필요로 하는 대상에서 정동 및 주의/행동 장애를 치료하는 방법.
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