KR20010072878A - 인식을 개선하기 위한 아세틸콜린에스테라제 억제제와배합된 비정형 항정신병제 - Google Patents

인식을 개선하기 위한 아세틸콜린에스테라제 억제제와배합된 비정형 항정신병제 Download PDF

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Abstract

본 발명은 담체 및 각각 정신병, 알쯔하이머 병 또는 관련된 치매를 앓고 있는 환자에게서 치료적으로 유익한 효과를 얻는 양으로 제 1 활성 성분으로서 비정형 항정신병제(I) 및 제 2 활성 성분으로서 아세틸콜린에스테라제 억제제(II)를 함유하는 약제학적 조성물에 관한 것이다. 상기 치료적으로 유익한 효과는 알쯔하이머병 또는 관련된 치매를 앓고 있는 환자의 인식 기능에 대한 상승적 효과, 또는 상기 환자에서 인식의 추가 악화 방지, 또는 하나의 활성 성분과 관련된 부작용의 다른 활성 성분에 의한 감소일 수 있다.

Description

인식을 개선하기 위한 아세틸콜린에스테라제 억제제와 배합된 비정형 항정신병제{Atypical antiphsychotic in combination with acetylcholinesterase inhibitor for improving cognition}
본 발명은 담체 및 각각 정신병, 또는 알쯔하이머 병 또는 관련된 치매를 앓고 있는 환자에게서 치료적으로 유익한 효과를 얻는 양으로 제 1 활성 성분으로서 비정형 항정신병제(I) 및 제 2 활성 성분으로서 아세틸콜린에스테라제 억제제(II)를 함유하는 약제학적 조성물에 관한 것이다. 상기 치료적으로 유익한 효과는 알쯔하이머병 또는 관련된 치매를 앓고 있는 환자의 인식 기능에 대한 상승적 효과, 또는 상기 환자에서 인식(cognition)의 추가 악화 방지, 또는 하나의 활성 성분과 관련된 부작용의 다른 활성 성분에 의한 감소일 수 있다.
특히 관심있는 것은 알쯔하이머병 또는 관련된 치매, 예를들어 구역질, 구토, 발한, 불안함 및 불면증을 앓고 있는 환자에서 아세틸콜린에스테라제 억제제(II)와 관련된 부작용을 감소시키기 위한 약제를 제조하기 위한 비정형적인 항정신병제(I)의 용도이다. 특히 관심있는 것은 아세틸콜린에스테라제 억제제(II)로 처리하면서 알쯔하이머 병 또는 관련된 치매를 앓고 있는 환자의 수면 개선용 약제를 제조하기 위한 비정형 항정신병제(I)의 용도이다.
본 발명은 담체 및 각각 정신병, 또는 알쯔하이머 병 또는 관련된 치매를 앓고 있는 환자에게서 치료적으로 유익한 효과를 얻는 양으로 제 1 활성 성분으로서 비정형 항정신병제(I) 및 제 2 활성 성분으로서 아세틸콜린에스테라제 억제제(II)를 함유하는 약제학적 조성물에 관한 것이다. 상기 치료적으로 유익한 효과는 알쯔하이머병 또는 관련된 치매를 앓고 있는 환자의 인식 기능에 대한 상승적 효과, 또는 상기 환자에서 인식의 추가 악화 방지, 또는 하나의 활성 성분과 관련된 부작용의 다른 활성 성분에 의한 감소일 수 있다.
비정형 항정신병제(I)은 리스페리돈, 9-하이드록시리스페리돈 또는 그의 C10-20알칸산 에스테르, 올란자핀, 쿠에티아핀, 일로페리돈 또는 지프라시돈으로부터 선택되고, 아세틸콜린에스테라제 억제제(II)는 갈란타민, 리바스티그민 또는 도네페질, 또는 상기의 어느 것의 치료적 활성 산 부가염 형태로부터 선택된다. 상기 염은 활성 성분(I) 및 (II)가 적절한 산, 예를들어 무기산, 예를들어 할로겐화수소산, 예를들어 염산, 브롬화수소산; 황산; 질산; 인산등의 산; 또는 유기산, 예를들어 아세트산, 프로판산, 하이드록시아세트산, 락트산, 피루브산, 옥살산, 말론산, 숙신산, 말레산, 푸마르산, 말산, 타르타르산, 시트르산, 메탄설폰산, 에탄설폰산, 벤젠설폰산, p-톨루엔설폰산, 사이클람산, 살리실산, p-아미노-살리실산, 팜산등과 형성할 수 있는 염 형태를 포함한다. 예를들어, 갈란타민이 손쉽게 (1:1) 브롬화수소산염으로 사용될 수 있다.
C10-20알칸산은 데칸산(카프르산), 운데칸산, 도데칸산(라우르산), 트리데칸산, 테트라데칸산(미리스트산), 펜타데칸산, 헥사데칸산(팔미트산), 헵타데칸산,옥타데칸산(스테아르산), 노나데칸산 및 에이코산산으로 구성되는 그룹으로 부터 선택된다. 에스테르는 제한된 수용해도 때문에, 일반적으로 오일에 현탁해야한다고 믿어졌다. C15(펜타데실) 사슬을 갖는 에스테르 및 그에 상응하는 활성 성분인 9-하이드록시리스페리돈 팔미테이트 에스테르는 약물동력학적으로 볼 때, 및 내성의 견지에서 볼 때, 우수한 에스테르인 것으로 밝혀졌다.
바람직하게는, 각각의 활성 성분의 양은 상기 활성 성분으로의 단일치료(monotherapy)에서 허용되는 것과 동일하거나 그 보다 적다.
가장 바람직한 조성물은 비정형 항정신병제(I)이 리스페리돈이고, 아세틸콜린에스테라제 억제제(II)가 갈란타민, 특히 갈란타민 하이드로브로마이드인 조성물이다. 상기 조성물에서, 투여 형태당 리스페리돈의 양은 0.5, 1, 2, 4 또는 6 mg이고, 갈란타민(베이스(base)로서)의 양은 8, 16, 24 또는 32 mg이다.
본 발명은 또한 정신병, 알쯔하이머병 또는 관련된 치매를 앓고 있는 환자의 치료에서 동시에, 별개로 또는 순차적으로 사용하기 위한 배합된 제제로서 제 1 활성 성분으로서 비정형 항정신병제(I) 및 제 2 활성 성분으로서 아세틸콜린 에스테라제 억제제(II)를 함유하는 제품에 관한 것이다.
본 발명은 또한 정신병을 앓고 있는 환자의 인식에 대한 비정형 항정신병제(I)의 효과를 향상시키기 위한 약제의 제조를 위한 아세틸콜린에스테라제 억제제(II)의 용도에 관한 것이다.
역으로, 본 발명은 또한 알쯔하이머병 또는 관련된 치매를 앓고 있는 환자에서 인식에 대한 아세틸콜린에스테라제 억제제(II)의 효과를 향상시키기 위한 약제의 제조를 위한 비정형 항정신병제(I)의 용도에 관한 것이다.
또한, 본 발명은 알쯔하이머병 또는 관련된 치매를 앓고 있는 환자에서 아세틸콜린에스테라제 억제제(II)와 관련된 부작용을 감소시키기 위한 약제의 제조를 위한 비정형 항정신병제(I)의 용도에 관한 것이다. 상기 부작용은 구역질, 구토, 발한, 불안함 또는 불면증일 수있다. 특히 흥미로운 것은 아세틸콜린에스테라제 억제제(II)로 처리하면서 알쯔하이머병 또는 관련된 치매를 앓고 있는 환자에서 수면을 개선시키기위한 약제를 제조하기 위한 비정형 항정신병제(I)의 용도이다.
마지막으로, 본 발명은 또한 정신병을 앓고 있는 환자에서 비정형 항정신병제(I)과 관련된 부작용을 감소시키기 위한 약제의 제조를 위한 아세틸콜린에스테라제 억제제(II)의 용도에 관한 것이다. 상기 부작용은 추체외로 증후군(extrapyramidal syndrome) 또는 지발성 디스키네시아(tardive dyskinesia)일 수 있다.
상기 모든 용도에서. 비정형 항정신병제(I)은 바람직하게는 리스페리돈이고, 아세틸콜린에스테라제 억제제(II)는 바람직하게는 갈란타민, 특히 (1:1)하이드로브로마이드이다.

Claims (14)

  1. 담체 및 각각 정신병, 알쯔하이머 병 또는 관련된 치매를 앓고 있는 환자에게서 치료적으로 유익한 효과를 얻는 양으로 제 1 활성 성분으로서 비정형 항정신병제(I) 및 제 2 활성 성분으로서 아세틸콜린에스테라제 억제제(II)를 함유하는 약제학적 조성물.
  2. 제 1 항에 있어서, 상기 치료적으로 유익한 효과는 알쯔하이머병 또는 관련된 치매를 앓고 있는 환자의 인식 기능에 대한 상승적 효과, 또는 상기 환자에서 인식의 추가 악화 방지, 또는 하나의 활성 성분과 관련된 부작용의 다른 활성 성분에 의한 감소인 조성물.
  3. 제 1 항에 있어서, 비정형 항정신병제(I)이 리스페리돈, 9-하이드록시리스페리돈 또는 그의 C10-20알칸산 에스테르, 올란자핀, 쿠에티아핀, 일로페리돈 또는 지프라시돈으로부터 선택되고, 아세틸콜린에스테라제 억제제(II)는 갈란타민, 리바스티그민 또는 도네페질로부터 선택되는 조성물.
  4. 제 3 항에 있어서, 각각의 활성 성분의 양은 상기 활성 성분으로의 단일치료(monotherapy)에서 허용되는 것과 동일하거나 그 보다 적은 조성물.
  5. 제 3 항에 있어서, 비정형 항정신병제(I)이 리스페리돈이고, 아세틸콜린에스테라제 억제제(II)가 갈란타민인 조성물.
  6. 투여 형태당 리스페리돈의 양은 0.5, 1, 2, 4 또는 6 mg이고, 갈란타민(베이스(base)로서)의 양은 8, 16, 24 또는 32 mg인 조성물.
  7. 정신병, 알쯔하이머병 또는 관련된 치매를 앓고 있는 환자의 치료에서 동시에, 별개로 또는 순차적으로 사용하기 위한 배합된 제제로서 제 1 활성 성분으로서 비정형 항정신병제(I) 및 제 2 활성 성분으로서 아세틸콜린 에스테라제 억제제(II)를 함유하는 제품.
  8. 정신병을 앓고 있는 환자의 인식에 대한 비정형 항정신병제(I)의 효과를 향상시키기 위한 약제의 제조를 위한 아세틸콜린에스테라제 억제제(II)의 용도.
  9. 알쯔하이머병 또는 관련된 치매를 앓고 있는 환자에서 인식에 대한 아세틸콜린에스테라제 억제제(II)의 효과를 향상시키기 위한 약제의 제조를 위한 비정형 항정신병제(I)의 용도.
  10. 알쯔하이머병 또는 관련된 치매를 앓고 있는 환자에서 아세틸콜린에스테라제억제제(II)와 관련된 부작용을 감소시키기 위한 약제의 제조를 위한 비정형 항정신병제(I)의 용도.
  11. 제 10 항에 있어서, 상기 부작용이 구역질, 구토, 발한, 불안함 또는 불면증인 용도.
  12. 정신병을 앓고 있는 환자에서 비정형 항정신병제(I)과 관련된 부작용을 감소시키기 위한 약제의 제조를 위한 아세틸콜린에스테라제 억제제(II)의 용도
  13. 제 12 항에 있어서, 상기 부작용이 추체외로 증후군 또는 지발성 디스키네시아인 용도.
  14. 제 8 항 내지 제 13 항중 어느 한항에 있어서, 비정형 항정신병제(I)은 리스페리돈이고, 아세틸콜린에스테라제 억제제(II)는 갈란타민인 용도.
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