RU2220146C2 - Новые производные ксантона, их получение и применение в качестве лекарственного средства - Google Patents

Abstract

Изобретение относится к новым производным ксантона формулы I

где R¹ представляет собой атом водорода, метальную группу, С₂-С₆-алкильную группу, ацетильную группу, -СО-С_2-6-алкильную группу или -СО-С_6-18-арильную группу, незамещенную или замещенную -ОН или -O-С_1-6-алкильной группой; или противо-катион, выбранный из группы, включающей катионы щелочных или щелочноземельных металлов, таких как Li⁺, Na⁺, K⁺, Са⁺⁺, Mg⁺⁺, NR¹⁶R¹⁷R¹⁸R¹⁹(+), где R¹⁶, R¹⁷, R¹⁸ и R¹⁹ независимо друг от друга выбраны из атома водорода или C₁-С₆-алкила; R² и R³ образуют часть группы с двойной связью С¹⁷= C¹⁸, или его таутомер, энантиомер, или стереоизомер, или его физиологически приемлемая соль, или сольват, или их смеси. Изобретение также относится к способу выделения соотепенсеона экстракцией из листьев Dasymaschalon sootepense Graib, Annonaceae, его идентификации и преобразованию. Эти соединения обладают противоопухолевой активностью и могут быть использованы в качестве противораковых средств в фармацевтической композиции и способе подавления роста опухолей. Технический результат - получение новых соединений, обладающих ценными фармакологическими свойствами. 5 с. и 2 з.п. ф-лы, 1 ил., 6 табл.

Description

Текст описания в факсимильном виде (см. графическую часть).

Claims (7)

1. Производное ксантона формулы I

где R¹ представляет собой атом водорода, метильную группу, С₂-С₆-алкильную группу, ацетильную группу, -СО-С_2-6-алкильную группу или -СО-С_6-18-арильную группу, незамещенную или замещенную -ОН или -O-C_1-6-алкильной группой; или противокатион, выбранный из группы, включающей катионы щелочных или щелочно-земельных металлов, таких, как Li+, Na+, K+, Са++, Mg++, NR¹⁶R¹⁷R¹⁸R¹⁹(+), где R¹⁶, R¹⁷, R¹⁸ и R¹⁹ независимо друг от друга выбраны из атома водорода или C₁-С₆-алкила;

R² и R³ образуют часть группы с двойной связью С¹⁷=С¹⁸,

или его таутомер, энантиомер, или стереоизомер, или его физиологически приемлемая соль, или сольват, или их смеси.

2. Соединение формулы I по п.1, где R¹ представляет собой атом водорода, и R² и R³ образуют часть группы с двойной связью C¹⁷=C¹⁸ (соотепенсеон).

3. Соединение формулы I по п.1 или 2, обладающее противораковым действием.

4. Способ получения соединения формулы I по п.1 или 2, где R¹ представляет собой атом водорода и R² и R³ образуют часть группы с двойной связью С¹⁷=С¹⁸ (соотепенсеон), включающий стадии (a) последовательной экстракции листьев Dasymaschalon sootepense Graib, Annonaceae, органическими растворителями в порядке возрастания их полярности, например, последовательно гексаном, хлороформом и метанолом, (b) обработки сырого экстракта наибольшей полярности смесью воды и плохо смешивающегося с водой полярного органического растворителя, (c) очистки полученного на стадии (b) органического экстракта хроматографией с подходящими растворителями, (d) необязательного повторения стадии (с) для фракций, содержащих целевой соотепенсеон, и (е) необязательной очистки перекристаллизацией.

5. Лекарственное средство, обладающее противораковым действием, содержащее по крайней мере одно соединение формулы I по п.1 или 2, необязательно вместе с обычно используемыми физиологически приемлемыми носителями, растворителями и/или наполнителями.

6. Способ получения лекарственного средства по п.5, отличающийся тем, что используют одно или несколько соединений формулы I по п.1 или 2, необязательно вместе с обычно используемыми физиологически приемлемыми носителями, растворителями и/или наполнителями, в приемлемой фармацевтической форме.

7. Способ подавления роста опухоли путем введения эффективной дозы по крайней мере одного соединения формулы I по п.1 или 2.

Images