RU2020131376A - Противораковые фармацевтические композиции для комплексной терапии - Google Patents

Противораковые фармацевтические композиции для комплексной терапии Download PDF

Info

Publication number
RU2020131376A
RU2020131376A RU2020131376A RU2020131376A RU2020131376A RU 2020131376 A RU2020131376 A RU 2020131376A RU 2020131376 A RU2020131376 A RU 2020131376A RU 2020131376 A RU2020131376 A RU 2020131376A RU 2020131376 A RU2020131376 A RU 2020131376A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
cancer
compound
pharmaceutical composition
body weight
pi3kca
Prior art date
Application number
RU2020131376A
Other languages
English (en)
Inventor
Джузеппе Мерлино
Марио Бигиони
Моника БИНАШИ
Андреа Пеллакани
Original Assignee
Берлин-Хеми Аг
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Берлин-Хеми Аг filed Critical Берлин-Хеми Аг
Publication of RU2020131376A publication Critical patent/RU2020131376A/ru

Links

Classifications

    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/395Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/535Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one oxygen as the ring hetero atoms, e.g. 1,2-oxazines
    • A61K31/53751,4-Oxazines, e.g. morpholine
    • A61K31/53771,4-Oxazines, e.g. morpholine not condensed and containing further heterocyclic rings, e.g. timolol
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/395Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/505Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
    • A61K31/517Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim ortho- or peri-condensed with carbocyclic ring systems, e.g. quinazoline, perimidine
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/56Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids
    • A61K31/565Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids not substituted in position 17 beta by a carbon atom, e.g. estrane, estradiol
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K39/00Medicinal preparations containing antigens or antibodies
    • A61K39/395Antibodies; Immunoglobulins; Immune serum, e.g. antilymphocytic serum
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K39/00Medicinal preparations containing antigens or antibodies
    • A61K39/395Antibodies; Immunoglobulins; Immune serum, e.g. antilymphocytic serum
    • A61K39/39533Antibodies; Immunoglobulins; Immune serum, e.g. antilymphocytic serum against materials from animals
    • A61K39/3955Antibodies; Immunoglobulins; Immune serum, e.g. antilymphocytic serum against materials from animals against proteinaceous materials, e.g. enzymes, hormones, lymphokines
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K45/00Medicinal preparations containing active ingredients not provided for in groups A61K31/00 - A61K41/00
    • A61K45/06Mixtures of active ingredients without chemical characterisation, e.g. antiphlogistics and cardiaca
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00Antineoplastic agents
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07KPEPTIDES
    • C07K16/00Immunoglobulins [IGs], e.g. monoclonal or polyclonal antibodies
    • C07K16/18Immunoglobulins [IGs], e.g. monoclonal or polyclonal antibodies against material from animals or humans
    • C07K16/32Immunoglobulins [IGs], e.g. monoclonal or polyclonal antibodies against material from animals or humans against translation products of oncogenes
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K39/00Medicinal preparations containing antigens or antibodies
    • A61K2039/505Medicinal preparations containing antigens or antibodies comprising antibodies
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K39/00Medicinal preparations containing antigens or antibodies
    • A61K2039/54Medicinal preparations containing antigens or antibodies characterised by the route of administration
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K2300/00Mixtures or combinations of active ingredients, wherein at least one active ingredient is fully defined in groups A61K31/00 - A61K41/00
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07KPEPTIDES
    • C07K16/00Immunoglobulins [IGs], e.g. monoclonal or polyclonal antibodies
    • C07K16/18Immunoglobulins [IGs], e.g. monoclonal or polyclonal antibodies against material from animals or humans
    • C07K16/22Immunoglobulins [IGs], e.g. monoclonal or polyclonal antibodies against material from animals or humans against growth factors ; against growth regulators
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07KPEPTIDES
    • C07K16/00Immunoglobulins [IGs], e.g. monoclonal or polyclonal antibodies
    • C07K16/18Immunoglobulins [IGs], e.g. monoclonal or polyclonal antibodies against material from animals or humans
    • C07K16/28Immunoglobulins [IGs], e.g. monoclonal or polyclonal antibodies against material from animals or humans against receptors, cell surface antigens or cell surface determinants
    • C07K16/2863Immunoglobulins [IGs], e.g. monoclonal or polyclonal antibodies against material from animals or humans against receptors, cell surface antigens or cell surface determinants against receptors for growth factors, growth regulators
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07KPEPTIDES
    • C07K2317/00Immunoglobulins specific features
    • C07K2317/20Immunoglobulins specific features characterized by taxonomic origin
    • C07K2317/24Immunoglobulins specific features characterized by taxonomic origin containing regions, domains or residues from different species, e.g. chimeric, humanized or veneered

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Microbiology (AREA)
  • Mycology (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Biochemistry (AREA)
  • Biophysics (AREA)
  • Genetics & Genomics (AREA)
  • Molecular Biology (AREA)
  • Proteomics, Peptides & Aminoacids (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Medicines Containing Material From Animals Or Micro-Organisms (AREA)
  • Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
  • Medicines Containing Antibodies Or Antigens For Use As Internal Diagnostic Agents (AREA)

Claims (17)

1. Фармацевтическая композиция, содержащая в качестве активного соединения соединение-ингибитор PI3K класса I: 5-(7-метансульфонил-2-морфолин-4-ил-6,7-дигидро-5Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-ил)-пиримидин-2-амин или его фармацевтически приемлемую соль, для применения в противораковой терапии в сочетании со вторым противораковым соединением при условии, что указанное второе соединение не представляет собой моноклональное антитело трастузумаб или соединение эверолимус, и при этом указанное второе противораковое соединение является выбранным из группы, содержащей антитело, такое как антитело к HER2, отличное от трастузумаба, антитело к рецептору EGF, антитело, которое ингибирует фактор роста сосудистого эндотелия А (VEGF-A), разрушитель/модулятор эстрогенового рецептора (ER), или ингибитор рецептора эпидермального фактора роста (EGFR), или ингибитор протеинкиназы.
2. Фармацевтическая композиция по п. 1, в которой указанное второе противораковое соединение является выбранным из группы, содержащей цетуксимаб, бевацизумаб, фулвестрант или гефитиниб.
3. Фармацевтическая композиция по любому из пп. 1 или 2 для применения в противораковой терапии рака толстой кишки, рака предстательной железы, рака молочной железы, рака легкого, рака яичника.
4. Фармацевтическая композиция по п. 3 для применения в лечении рака ободочной и прямой кишки с мутациями PI3KCA и KRAS дикого типа, рака ободочной и прямой кишки с мутациями PI3KCA и KRAS, немелкоклеточной карциномы легкого (NSCLC) с мутацией в PI3KCA и EGFR или без нее, НЕR2-положительной карциномы молочной железы с мутацией PI3KCA, НЕR2-положительного и ER-положительного рака молочной железы.
5. Фармацевтическая композиция по любому из пп. 1-4, подходящая для перорального введения ингибитора PI3k класса I, для применения в сочетании с композицией, содержащей второе противораковое соединение.
6. Фармацевтическая композиция по п. 5, содержащая количество ингибитора PI3K класса 1, достаточное для единичной дозы 1-10 мг/кг массы тела.
7. Фармацевтическая композиция по п. 6 для единичной дозы ингибитора PI3K класса 1 от 5 до 7 мг/кг массы тела.
8. Фармацевтическая композиция по любому из пп. 5-7 для применения совместно с фармацевтической композицией, подходящей для перорального или парентерального введения второго противоракового соединения.
9. Фармацевтическая композиция по п. 8 для применения совместно с фармацевтической композицией, содержащей количество второго противоракового соединения, подходящее для единичной дозы 10-80 мг/кг массы тела.
10. Фармацевтическая композиция по п. 9 для применения совместно с фармацевтической композицией, содержащей количество второго противоракового соединения, подходящее для единичной дозы 20-70 мг/кг массы тела, предпочтительно, от 30 до 50 мг/кг массы тела.
11. Набор, содержащий фармацевтическую композицию, содержащую в качестве активного соединения соединение-ингибитор PI3K класса I: 5-(7-метансульфонил-2-морфолин-4-ил-6,7-дигидро-5Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-ил)-пиримидин-2-амин или его фармацевтически приемлемую соль, и вторую фармацевтическую композицию, содержащую второе противораковое соединение при условии, что указанное второе соединение не представляет собой моноклональное антитело трастузумаб или соединение эверолимус, и при этом указанное второе противораковое соединение является выбранным из группы, содержащей антитело к HER2, отличное от трастузумаба, антитело к рецептору EGF, антитело, которое ингибирует фактор роста сосудистого эндотелия A (VEGF-A), разрушитель/модулятор эстрогенового (ER), или ингибитор рецептора эпидермального фактора роста (EGFR), или ингибитор протеинкиназы, для применения в противораковой комплексной терапии.
12. Набор по п. 11, в котором указанное второе противораковое соединение является выбранным из группы, содержащей цетуксимаб, бевацизумаб, фулвестрант или гефитиниб.
13. Набор по любому из пп. 11, 12, причем противораковая комплексная терапия представляет собой терапию рака толстой кишки, предстательной железы, молочной железы, легкого, яичника.
14. Набор по п. 13 для применения в комплексной терапии карциномы ободочной и прямой кишки с мутациями PI3KCA и KRAS дикого типа, карциномы ободочной и прямой кишки с мутациями PI3KCA и KRAS, немелкоклеточной карциномы легкого (NSCLC) с мутацией в PI3KCA и EGFR или без нее, HER2-пoлoжитeльнoгo рака молочной железы с мутацией PI3KCA, НЕR2-положительного и ER-положительного рака молочной железы.
15. Набор по любому из пп. 11-14, в котором первая фармацевтическая композиция содержит количество ингибитора PI3K класса 1, достаточное для единичной дозы 1-10 мг/кг массы тела, предпочтительно, от 5 до 7 мг/кг массы тела.
16. Набор по п. 15, в котором вторая композиция содержит количество второго противоракового соединения, подходящее для единичной дозы 10-80 мг/кг массы тела, предпочтительно, от 20 до 70 мг/кг или от 30 до 50 мг/кг массы тела.
17. Набор по любому из пп. 11-16, в котором первая композиция является подходящей для перорального введения ингибитора PI3k класса I, и вторая композиция является подходящей для перорального или парентерального введения.
RU2020131376A 2018-03-29 2019-03-28 Противораковые фармацевтические композиции для комплексной терапии RU2020131376A (ru)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
IT102018000004082 2018-03-29
IT102018000004082A IT201800004082A1 (it) 2018-03-29 2018-03-29 Composizioni farmaceutiche antitumorali per terapia combinata
PCT/IB2019/052541 WO2019186451A1 (en) 2018-03-29 2019-03-28 Anticancer pharmaceutical compositions for combined therapy

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2020131376A true RU2020131376A (ru) 2022-04-29

Family

ID=62875088

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2020131376A RU2020131376A (ru) 2018-03-29 2019-03-28 Противораковые фармацевтические композиции для комплексной терапии

Country Status (28)

Country Link
US (1) US20210015826A1 (ru)
EP (1) EP3773595B1 (ru)
JP (1) JP7460596B2 (ru)
KR (1) KR20200138294A (ru)
CN (1) CN111918656B (ru)
AU (1) AU2019244793A1 (ru)
BR (1) BR112020019712A2 (ru)
CL (1) CL2020002424A1 (ru)
DK (1) DK3773595T3 (ru)
EA (1) EA202092008A1 (ru)
ES (1) ES2954502T3 (ru)
FI (1) FI3773595T3 (ru)
HR (1) HRP20231131T1 (ru)
HU (1) HUE063047T2 (ru)
IL (1) IL277649A (ru)
IT (1) IT201800004082A1 (ru)
LT (1) LT3773595T (ru)
MX (1) MX2020010084A (ru)
PH (1) PH12020551583A1 (ru)
PL (1) PL3773595T3 (ru)
PT (1) PT3773595T (ru)
RS (1) RS64639B1 (ru)
RU (1) RU2020131376A (ru)
SG (1) SG11202009483YA (ru)
SI (1) SI3773595T1 (ru)
TW (1) TWI816768B (ru)
UA (1) UA127288C2 (ru)
WO (1) WO2019186451A1 (ru)

Families Citing this family (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CN113368114B (zh) * 2020-03-10 2022-04-22 四川大学 一种吗啉嘧啶类化合物的抗肿瘤应用
WO2024023766A1 (en) * 2022-07-28 2024-02-01 Berlin-Chemie Ag P13k inhibitor combination therapy

Family Cites Families (12)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US7932026B2 (en) * 2004-06-04 2011-04-26 Genentech, Inc. EGFR mutations
TW200938201A (en) * 2008-02-07 2009-09-16 Chugai Pharmaceutical Co Ltd Pyrrolopyrimidine derivative as PI3K inhibitor and use thereof
EA201300341A1 (ru) * 2010-09-16 2013-09-30 Шимода Байотек (Пти) Лтд. Композиция фулвестранта и способы применения
WO2012118978A1 (en) * 2011-03-03 2012-09-07 The Regents Of The University Of Colorado, A Body Corporate Methods for treating oncovirus positive cancers
US20130123255A1 (en) * 2011-11-10 2013-05-16 Chugai Seiyaku Kabushiki Kaisha Combination of a pi3k inhibitor and a mek inhibitor
US20150352076A1 (en) * 2013-01-25 2015-12-10 Toshiyuku SAKAI Molecularly targeted combination drug for tumor treatment and prevention
EP2968294B1 (en) * 2013-03-13 2019-05-01 Oncoceutics, Inc. 7-benzyl-10-(2-methylbenzyl)-2,6,7,8,9,10-hexahydroimidazo[1,2-a]pyrido[4,3-d]pyrimidin-5(3h)-on for use in the treatment of cancer
WO2014203129A1 (en) * 2013-06-19 2014-12-24 Olema Pharmaceuticals, Inc. Combinations of benzopyran compounds, compositions and uses thereof
WO2015069217A1 (en) * 2013-11-05 2015-05-14 Baylor College Of Medicine Src kinase inhibition as treatment for lympangioleiomyomatosis and tuberous sclerosis
WO2015095807A1 (en) * 2013-12-20 2015-06-25 Biomed Valley Discoveries, Inc. Cancer treatments using combinations of egfr and erk inhibitors
FR3033499A1 (fr) * 2015-03-11 2016-09-16 Centre Leon-Berard Composition pour le traitement des tumeurs neuroendocrines pancreatiques
WO2016193955A1 (en) * 2015-06-04 2016-12-08 Giorgio Stassi Combinations of kinase inhibitors for treating colorectal cancer

Also Published As

Publication number Publication date
WO2019186451A1 (en) 2019-10-03
RS64639B1 (sr) 2023-10-31
HRP20231131T1 (hr) 2024-01-05
HUE063047T2 (hu) 2023-12-28
EP3773595A1 (en) 2021-02-17
US20210015826A1 (en) 2021-01-21
CN111918656A (zh) 2020-11-10
KR20200138294A (ko) 2020-12-09
SG11202009483YA (en) 2020-10-29
EP3773595B1 (en) 2023-07-12
JP2021519821A (ja) 2021-08-12
TW202002984A (zh) 2020-01-16
PL3773595T3 (pl) 2023-11-27
PT3773595T (pt) 2023-09-07
PH12020551583A1 (en) 2021-09-13
DK3773595T3 (da) 2023-09-18
SI3773595T1 (sl) 2023-11-30
BR112020019712A2 (pt) 2021-02-09
FI3773595T3 (fi) 2023-09-01
JP7460596B2 (ja) 2024-04-02
LT3773595T (lt) 2023-09-25
EA202092008A1 (ru) 2021-01-18
CN111918656B (zh) 2023-08-08
IL277649A (en) 2020-11-30
UA127288C2 (uk) 2023-07-12
TWI816768B (zh) 2023-10-01
ES2954502T3 (es) 2023-11-22
AU2019244793A1 (en) 2020-10-08
IT201800004082A1 (it) 2019-09-29
MX2020010084A (es) 2021-01-15
CL2020002424A1 (es) 2021-03-12

Similar Documents

Publication Publication Date Title
Rabindran Antitumor activity of HER-2 inhibitors
Gui et al. The epidermal growth factor receptor as a therapeutic target in epithelial ovarian cancer
Cohen Current challenges and clinical investigations of epidermal growth factor receptor (EGFR)-and ErbB family-targeted agents in the treatment of head and neck squamous cell carcinoma (HNSCC)
US20180036395A1 (en) Dosage and administration of monospecific and bispecific anti-igr-1r and anti-erbb3 antibodies
KR102021157B1 (ko) Akt 억제제 화합물 및 아비라테론의 조합물, 및 사용 방법
Álvarez Present and future evolution of advanced breast cancer therapy
US20170291957A1 (en) Use of erbb3 inhibitors in the treatment of triple negative and basal-like breast cancers
US20140134170A1 (en) Use of inhibitors of egfr-family receptors in the treatment of hormone refractory breast cancers
RU2009132674A (ru) Комбинированная терапия с использованием ингибиторов ангиогенеза
Mohan et al. Newer therapies for the treatment of metastatic breast cancer: a clinical update
RU2020131376A (ru) Противораковые фармацевтические композиции для комплексной терапии
US20140271634A1 (en) Combinations of a mek inhibitor compound with an her3/egfr inhibitor compound and methods of use
Peng et al. The Relationship between IGF Pathway and Acquired Resistance to Tyrosine Kinase Inhibitors in Cancer Therapy
Tsang et al. HER2-positive breast cancer: trastuzumab, lapatinib and emerging therapies
Averbuch The impact of gefitinib on epidermal growth factor receptor signaling pathways in cancer
Ho et al. Dual Inhibition: Combining Epidermal Growth Factor–Targeted Therapies in Non–Small-Cell Lung Cancer
Milano Pan-HER Inhibitors
NZ614427B2 (en) Use of inhibitors of egfr-family receptors in the treatment of hormone refractory breast cancers
JP2014034533A (ja) Hsp90阻害剤とegfrチロシンキナーゼ阻害剤の組み合わせ