RU2020130411A - Гранулярная композиция, способ получения гранулярной композиции и способ улучшения свойств растворения для гранулярной композиции - Google Patents

Гранулярная композиция, способ получения гранулярной композиции и способ улучшения свойств растворения для гранулярной композиции Download PDF

Info

Publication number
RU2020130411A
RU2020130411A RU2020130411A RU2020130411A RU2020130411A RU 2020130411 A RU2020130411 A RU 2020130411A RU 2020130411 A RU2020130411 A RU 2020130411A RU 2020130411 A RU2020130411 A RU 2020130411A RU 2020130411 A RU2020130411 A RU 2020130411A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
granular composition
improving
producing
dissolution property
compound
Prior art date
Application number
RU2020130411A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2020130411A3 (ru
Inventor
Тосинори ТАНАКА
Рие ЯМАДА
Original Assignee
Ниппон Синяку Ко., Лтд.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Ниппон Синяку Ко., Лтд. filed Critical Ниппон Синяку Ко., Лтд.
Publication of RU2020130411A publication Critical patent/RU2020130411A/ru
Publication of RU2020130411A3 publication Critical patent/RU2020130411A3/ru

Links

Classifications

    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/14Particulate form, e.g. powders, Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles
    • A61K9/16Agglomerates; Granulates; Microbeadlets ; Microspheres; Pellets; Solid products obtained by spray drying, spray freeze drying, spray congealing,(multiple) emulsion solvent evaporation or extraction
    • A61K9/1605Excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/1617Organic compounds, e.g. phospholipids, fats
    • A61K9/1623Sugars or sugar alcohols, e.g. lactose; Derivatives thereof; Homeopathic globules
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/08Antiallergic agents
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/14Particulate form, e.g. powders, Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles
    • A61K9/16Agglomerates; Granulates; Microbeadlets ; Microspheres; Pellets; Solid products obtained by spray drying, spray freeze drying, spray congealing,(multiple) emulsion solvent evaporation or extraction
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/395Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/4965Non-condensed pyrazines
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/06Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite
    • A61K47/26Carbohydrates, e.g. sugar alcohols, amino sugars, nucleic acids, mono-, di- or oligo-saccharides; Derivatives thereof, e.g. polysorbates, sorbitan fatty acid esters or glycyrrhizin
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/30Macromolecular organic or inorganic compounds, e.g. inorganic polyphosphates
    • A61K47/36Polysaccharides; Derivatives thereof, e.g. gums, starch, alginate, dextrin, hyaluronic acid, chitosan, inulin, agar or pectin
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/0087Galenical forms not covered by A61K9/02 - A61K9/7023
    • A61K9/0095Drinks; Beverages; Syrups; Compositions for reconstitution thereof, e.g. powders or tablets to be dispersed in a glass of water; Veterinary drenches
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/08Solutions
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/14Particulate form, e.g. powders, Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles
    • A61K9/16Agglomerates; Granulates; Microbeadlets ; Microspheres; Pellets; Solid products obtained by spray drying, spray freeze drying, spray congealing,(multiple) emulsion solvent evaporation or extraction
    • A61K9/1605Excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/1629Organic macromolecular compounds
    • A61K9/1652Polysaccharides, e.g. alginate, cellulose derivatives; Cyclodextrin
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/14Particulate form, e.g. powders, Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles
    • A61K9/16Agglomerates; Granulates; Microbeadlets ; Microspheres; Pellets; Solid products obtained by spray drying, spray freeze drying, spray congealing,(multiple) emulsion solvent evaporation or extraction
    • A61K9/1682Processes
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20Pills, tablets, discs, rods
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20Pills, tablets, discs, rods
    • A61K9/2004Excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/2013Organic compounds, e.g. phospholipids, fats
    • A61K9/2018Sugars, or sugar alcohols, e.g. lactose, mannitol; Derivatives thereof, e.g. polysorbates
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20Pills, tablets, discs, rods
    • A61K9/2004Excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/2022Organic macromolecular compounds
    • A61K9/205Polysaccharides, e.g. alginate, gums; Cyclodextrin
    • A61K9/2059Starch, including chemically or physically modified derivatives; Amylose; Amylopectin; Dextrin
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/48Preparations in capsules, e.g. of gelatin, of chocolate
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/48Preparations in capsules, e.g. of gelatin, of chocolate
    • A61K9/4841Filling excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/4858Organic compounds
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/48Preparations in capsules, e.g. of gelatin, of chocolate
    • A61K9/4841Filling excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/4866Organic macromolecular compounds
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/08Bronchodilators
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P7/00Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
    • A61P7/02Antithrombotic agents; Anticoagulants; Platelet aggregation inhibitors

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Molecular Biology (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Biophysics (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Biochemistry (AREA)
  • Inorganic Chemistry (AREA)
  • Oil, Petroleum & Natural Gas (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Medicinal Preparation (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Glanulating (AREA)

Claims (24)

1. Способ получения гранулярной композиции, содержащей следующее соединение (I), включающий стадию компрессионного формования смеси, полученной путем смешения соединения (I), и по меньшей мере одного или нескольких эксципиентов, выбранных из группы, состоящей из сахарного спирта, крахмала и сахарида, тем самым получая подвергнутый компрессионному формованию материал:
[Химическая формула 1]
Figure 00000001
.
2. Способ получения гранулярной композиции по п.1, где свойство растворения соединения (I) в гранулярной композиции является более высоким, чем свойство растворения соединения (I) в смеси до стадии компрессионного формования.
3. Способ получения гранулярной композиции по п.1 или 2, где пористость гранулярной композиция составляет 45% или менее.
4. Способ получения гранулярной композиции по любому из пп.1-3, где размер гранул в гранулярной композиции составляет менее 5 мм.
5. Способ получения гранулярной композиции по любому из пп.1-4, где стадию компрессионного формования проводят посредством любого из способа прессования на роликовом прессе, способа прессования на таблетирующем устройстве, способа брикетирования, способа агрегирования и способа экструзионного гранулирования.
6. Способ получения гранулярной композиции по п.5, где на стадии компрессионного формования способ экструзионного гранулирования проводят с использованием экструдера, который экструдирует смесь через полую часть, и диметр полой части составляет от 0,2 мм до 0,5 мм.
7. Способ получения гранулярной композиции по любому из пп.1-6, где дополнительно включена стадия дробления подвергнутого компрессионному формованию материала.
8. Способ получения гранулярной композиции по любому из пп.1-7, где гранулярная композиция представляет собой гранулу, порошок, заполняющий капсулу материал, гранулярную таблетку, сухой сироп или мелкую гранулу.
9. Способ улучшения свойства растворения для улучшения свойства растворения следующего соединения (I) в гранулярной композиции, содержащей соединение (I), включающий стадию компрессионного формования смеси, полученной путем смешения соединения (I) и по меньшей мере одного или нескольких эксципиентов, выбранных из группы, состоящей из сахарного спирта, крахмала и сахарида, тем самым получая подвергнутый компрессионному формованию материал:
[Химическая формула 2]
Figure 00000001
.
10. Способ улучшения свойства растворения по п.9, где свойство растворения соединения (I) в гранулярной композиции является более высоким, чем свойство растворения соединения (I) в смеси до стадии компрессионного формования.
11. Способ улучшения свойства растворения по п.9 или 10, где пористость гранулярной композиции составляет 45% или менее.
12. Способ улучшения свойства растворения по любому из пп.9-11, где размер гранул в гранулярной композиции составляет менее 5 мм.
13. Способ улучшения свойства растворения по любому из пп.9-12, где стадию компрессионного формования проводят посредством любого из способа прессования на роликовом прессе, способа прессования на таблетирующем устройстве, способа брикетирования, способа агрегирования и способа экструзионного гранулирования.
14. Способ улучшения свойства растворения по п.13, где на стадии компрессионного формования способ экструзионного гранулирования проводят с использованием экструдера, который экструдирует смесь через полую часть, и диаметр полой части составляет от 0,2 мм до 0,5 мм.
15. Способ улучшения свойства растворения по любому из пп.9-14, где дополнительно включена стадия дробления подвергнутого компрессионному формованию материала.
16. Способ улучшения свойства растворения по любому из пп.9-15, где гранулярная композиция представляет собой гранулу, порошок, заполняющий капсулы материал, гранулярную таблетку, сухой сироп или мелкую гранулу.
17. Гранулярная композиция, которая находится в состоянии, где смешивают следующее соединение (I) и по меньшей мере один или несколько эксципиентов, выбранных из группы, состоящей из сахарного спирта, крахмала и сахарида, и имеет пористость 45% или менее:
[Химическая формула 3]
Figure 00000001
.
18. Гранулярная композиция по п.17, где гранулярная композиция имеет размер гранул менее 5 мм.
RU2020130411A 2018-02-21 2019-02-20 Гранулярная композиция, способ получения гранулярной композиции и способ улучшения свойств растворения для гранулярной композиции RU2020130411A (ru)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
JP2018-029093 2018-02-21
JP2018029093 2018-02-21
PCT/JP2019/006317 WO2019163822A1 (ja) 2018-02-21 2019-02-20 粒状組成物、粒状組成物の製造方法、および粒状組成物の溶出性改善方法

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2020130411A true RU2020130411A (ru) 2022-03-21
RU2020130411A3 RU2020130411A3 (ru) 2022-03-21

Family

ID=67687749

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2020130411A RU2020130411A (ru) 2018-02-21 2019-02-20 Гранулярная композиция, способ получения гранулярной композиции и способ улучшения свойств растворения для гранулярной композиции

Country Status (21)

Country Link
US (1) US20200397700A1 (ru)
EP (1) EP3756670A4 (ru)
JP (2) JP7430629B2 (ru)
KR (1) KR20200123447A (ru)
CN (1) CN112055591A (ru)
AR (1) AR114399A1 (ru)
AU (1) AU2019225516A1 (ru)
BR (1) BR112020016230A2 (ru)
CA (1) CA3091584A1 (ru)
CL (1) CL2020002129A1 (ru)
CO (1) CO2020011034A2 (ru)
EC (1) ECSP20057951A (ru)
IL (1) IL276732A (ru)
MA (1) MA51913A (ru)
MX (1) MX2020008695A (ru)
PE (1) PE20210448A1 (ru)
PH (1) PH12020551285A1 (ru)
RU (1) RU2020130411A (ru)
SG (1) SG11202007967YA (ru)
TW (1) TW201936175A (ru)
WO (1) WO2019163822A1 (ru)

Families Citing this family (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CA3154802A1 (en) * 2019-10-23 2021-04-29 Marc Patrik SCHRADER Pharmaceutical composition comprising selexipag
WO2021206159A1 (ja) * 2020-04-10 2021-10-14 日本新薬株式会社 固形製剤及びその製造方法

Family Cites Families (8)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JP2654197B2 (ja) * 1989-09-25 1997-09-17 三菱電機株式会社 スターリングエンジンの圧縮機駆動装置
WO2002024168A1 (fr) * 2000-09-25 2002-03-28 Nippon Shinyaku Co., Ltd. Procede de production d'une dispersion solide medicinale
TWI316055B (ru) 2001-04-26 2009-10-21 Nippon Shinyaku Co Ltd
ATE405170T1 (de) * 2003-05-06 2008-09-15 Gumlink As Methode zur herstellung von kaugummigranulat und komprimierten kaugummiprodukten, sowie ein kaugummigranuliersystem
GB0423103D0 (en) * 2004-10-19 2004-11-17 Boots Healthcare Int Ltd Therapeutic agents
PL2447254T3 (pl) * 2009-06-26 2018-05-30 Nippon Shinyaku Co., Ltd. Kryształy
AU2016366073B2 (en) 2015-12-02 2021-08-26 Nippon Shinyaku Co., Ltd. Pharmaceutical composition containing 2-{4-[N-(5,6- diphenylpyrazin-2-yl)-N-isopropylamino]butyloxy}-N- (methylsulfonyl)acetamide
WO2017121806A1 (en) * 2016-01-15 2017-07-20 Sandoz Ag Pharmaceutical composition of selexipag

Also Published As

Publication number Publication date
EP3756670A4 (en) 2021-11-03
BR112020016230A2 (pt) 2020-12-08
PE20210448A1 (es) 2021-03-08
MA51913A (fr) 2020-12-30
CN112055591A (zh) 2020-12-08
WO2019163822A1 (ja) 2019-08-29
JPWO2019163822A1 (ja) 2021-02-04
JP2023182650A (ja) 2023-12-26
US20200397700A1 (en) 2020-12-24
CA3091584A1 (en) 2019-08-29
ECSP20057951A (es) 2020-10-30
CO2020011034A2 (es) 2020-12-10
AR114399A1 (es) 2020-09-02
CL2020002129A1 (es) 2021-02-05
JP7430629B2 (ja) 2024-02-13
TW201936175A (zh) 2019-09-16
AU2019225516A1 (en) 2020-10-08
PH12020551285A1 (en) 2021-05-31
IL276732A (en) 2020-09-30
RU2020130411A3 (ru) 2022-03-21
MX2020008695A (es) 2020-09-25
EP3756670A1 (en) 2020-12-30
SG11202007967YA (en) 2020-09-29
KR20200123447A (ko) 2020-10-29

Similar Documents

Publication Publication Date Title
Gowthamarajan et al. Preliminary study of Anacardium occidentale gum as binder in formulation of paracetamol tablets
CN1195498C (zh) 直接压制的固态剂量制剂
CN103735529B (zh) 阿莫西林干法制粒胶囊的制备方法
RU2020130411A (ru) Гранулярная композиция, способ получения гранулярной композиции и способ улучшения свойств растворения для гранулярной композиции
CN109531857B (zh) 一种透明质酸或其盐颗粒的制备方法及所得产品
HRP20100676T1 (hr) Cvrsti farmaceutski pripravak koji sadrzi benzazepine i postupak njegovog dobivanja
CN101524333B (zh) 阿莫西林分散片及其生产方法
RU2019111711A (ru) Нуклеатор в виде частиц и способ его производства
RU2010106191A (ru) Абразивоустойчивые и свободносыпучие, содержащие гликоциамин, формованные изделия и способы их получения
Olorunsola et al. Evaluation of chitosan-microcrystalline cellulose blends as direct compression excipients
JP2023182650A5 (ru)
CN103820583B (zh) 一种颗粒状可压缩糖的制备方法
JP2017082211A (ja) 溶解性に優れる細孔水溶性非イオン性セルロースエーテル及びその製造方法
CN106659184A (zh) 压实颗粒形式的组合物及其用途
CN104586770A (zh) 一种盐酸帕唑帕尼的热熔挤出制剂及其制备方法
CN102077955B (zh) 可溶性魔芋膳食纤维片及其制作方法
CN104523638A (zh) 含有草酸艾司西酞普兰的片剂及其制备方法
CN103356498A (zh) 枸橼酸莫沙必利缓释片
CN102144984A (zh) 一种易于溶出的拉米夫定片及其制备方法
CN106539766A (zh) 鲁格列净片剂及其制备方法
CN102935232A (zh) 一种含有硬脂酸镁在内的直接压片或胶囊充填的药用预混辅料的生产及使用方法
Olorunsola et al. Extraction and physicochemical characterization of a potential multifunctional pharma-excipient from crab shell wastes
CN106265552A (zh) 一种克拉霉素分散片的制备方法
CN106109428A (zh) 瑞格列奈二甲双胍的制剂工艺
JP5270791B1 (ja) N−アセチルグルコサミンの造粒方法