RU2020111019A - Полиморфная форма tg02 - Google Patents

Полиморфная форма tg02 Download PDF

Info

Publication number
RU2020111019A
RU2020111019A RU2020111019A RU2020111019A RU2020111019A RU 2020111019 A RU2020111019 A RU 2020111019A RU 2020111019 A RU2020111019 A RU 2020111019A RU 2020111019 A RU2020111019 A RU 2020111019A RU 2020111019 A RU2020111019 A RU 2020111019A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
citrate
cancer
patient
solution
pharmaceutical composition
Prior art date
Application number
RU2020111019A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2020111019A3 (ru
Inventor
Роберт К. МЭНСФИЛД
Трэйси ПЭРРОТТ
Original Assignee
Трагара Фармасьютикалз, Инк.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Трагара Фармасьютикалз, Инк. filed Critical Трагара Фармасьютикалз, Инк.
Publication of RU2020111019A publication Critical patent/RU2020111019A/ru
Publication of RU2020111019A3 publication Critical patent/RU2020111019A3/ru

Links

Classifications

    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D498/00Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D498/02Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D498/08Bridged systems
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D487/00Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00
    • C07D487/02Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D487/08Bridged systems
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/395Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/505Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
    • A61K31/519Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim ortho- or peri-condensed with heterocyclic rings
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/395Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/505Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
    • A61K31/529Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim forming part of bridged ring systems
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K45/00Medicinal preparations containing active ingredients not provided for in groups A61K31/00 - A61K41/00
    • A61K45/06Mixtures of active ingredients without chemical characterisation, e.g. antiphlogistics and cardiaca
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00Medicinal preparations characterised by special physical form
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00Antineoplastic agents
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/48Preparations in capsules, e.g. of gelatin, of chocolate
    • A61K9/50Microcapsules having a gas, liquid or semi-solid filling; Solid microparticles or pellets surrounded by a distinct coating layer, e.g. coated microspheres, coated drug crystals
    • A61K9/51Nanocapsules; Nanoparticles
    • A61K9/5107Excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/513Organic macromolecular compounds; Dendrimers
    • A61K9/5169Proteins, e.g. albumin, gelatin
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07BGENERAL METHODS OF ORGANIC CHEMISTRY; APPARATUS THEREFOR
    • C07B2200/00Indexing scheme relating to specific properties of organic compounds
    • C07B2200/13Crystalline forms, e.g. polymorphs

Claims (29)

1. Полиморфная форма цитратной соли (16E)-14-метил-20-окса-5,7,14,26-тетраазатетрацикло[19.3.1.1(2,6).1(8,12)]гептакоза-1(25),2(26),3,5,8(27),9,11,16,21,23-декаена (форма X TG02 (цитрат)), характеризующаяся сперктром порошковой рентгеновской дифракции с пиками 15,2, 15,5, 21,7, 22,1, 23,0, 26,2 и 29,9 градусов 2Θ.
2. Форма X (цитрат) TG02 по п. 1, для которой среднее распределение частиц по размеру составляет примерно 10 мкм или меньше.
3. Форма X (цитрат) TG02 по п. 2, для которой среднее распределение частиц по размеру составляет примерно 1 мкн или меньше.
4. Фармацевтическая композиция, содержащая форму X (цитрат) TG02 по любому из пп. 1-3 и один или несколько фармацевтически приемлемых эксципиентов.
5. Фармацевтическая композиция по п. 4, содержащая, по массе:
(a) от примерно 7% до примерно 70% формы X (цитрат) TG02;
(b) от примерно 20% до примерно 83% наполнителя;
(c) от примерно 1% до примерно 10% разрыхлителя;
(d) от примерно 1% до примерно 10% связующего вещества; и
(e) от примерно 0,1% до примерно 1% смягчающего вещества.
6. Способ лечения пациента с раком, способ, включающий введение пациенту терапевтически эффективного количества TG02 формы X (цитрат) по любому из пп. 1-3.
7. Способ по п. 6, в котором сверхэкспрессия MYC, сверхэкспрессия MCL1 или сверхэкспрессия MYC и MCL1 дифференциально представлены у пациента по сравнению со субъектом с другим фенотипическим статусом.
8. Способ по п. 6 или 7 дополнительно включающий введение пациенту терапевтически эффективного количества второго терапевтического агента.
9. Способ по любому из пп. 6-8, в котором рак представляет собой солидную опухоль.
10. Способ по любому из пп. 6-8, в котором рак представляет собой гематологическую злокачественную опухоль.
11. Способ по любому из пп. 6-8, в котором рак представляет собой любой один или несколько видов рака из таблицы 2.
12. Способ по п. 11, в котором рак выбран из группы, состоящей из множественной миеломы, гепатоцеллюлярной карциномы, глиобластомы, рака легких, рака молочной железы, рака головы и шеи, рака предстательной железы, меланомы, колоректального рака и диффузной глиомы ствола головного мозга.
13. Способ по любому из пп. 6-12, в котором рак приобрел устойчивость к традиционным способам лечения.
14. Форма X (цитрат) TG02 по любому из пп. 1-3 для применения в лечении рака.
15. Применение формы X (цитрат) TG02 по любому из пп. 1-3 для производства лекарственных средств для лечения рака.
16. Фармацевтическая композиция по пп. 4 или 5 для применения в лечении рака.
17. Набор, содержащий форму X (цитрат) TG02 по любому из пп. 1-3 и инструкции для введения полиморфной формы TG02 пациенту с раком.
18. Набор по п. 17, также содержащий ингибитор контрольных точек иммунного ответа или алкилирующий агент.
19. Способ изготовления фармацевтической композиции по п. 4, способ, включающий смешивание формы X (цитрат) TG02 и одного или нескольких фармацевтически приемлемых эксципиентов.
20. Способ получения формы X (цитрат) TG02 по п. 1, включающий:
(a) объединение раствора лимонной кислоты в этаноле с раствором нейтрального основания TG02 в ДМСО/этаноле;
(b) нагревание раствора (a) до примерно 70°C в течение, по меньшей мере, примерно 15 минут для получения раствора, содержащего цитрат TG02;
(c) охлаждение раствора (b), содержащего цитрат TG02, до примерно 5°C для получения кристаллического твердого вещества; и
(d) выделение кристаллического твердого вещества (c) для получения формы X (цитрат) TG02.
RU2020111019A 2017-08-18 2018-08-17 Полиморфная форма tg02 RU2020111019A (ru)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US201762547157P 2017-08-18 2017-08-18
US62/547,157 2017-08-18
PCT/US2018/000264 WO2019035985A1 (en) 2017-08-18 2018-08-17 POLYMORPHIC FORM OF TG02

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2020111019A true RU2020111019A (ru) 2021-09-20
RU2020111019A3 RU2020111019A3 (ru) 2022-03-18

Family

ID=65359869

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2020111019A RU2020111019A (ru) 2017-08-18 2018-08-17 Полиморфная форма tg02

Country Status (12)

Country Link
US (2) US10544162B2 (ru)
EP (1) EP3668876B1 (ru)
JP (1) JP7250764B2 (ru)
KR (1) KR20200078481A (ru)
AU (1) AU2018317865B2 (ru)
CA (1) CA3073270A1 (ru)
IL (1) IL272697B2 (ru)
MX (1) MX2020001875A (ru)
RU (1) RU2020111019A (ru)
SG (1) SG11202001441WA (ru)
TW (1) TWI785098B (ru)
WO (1) WO2019035985A1 (ru)

Families Citing this family (6)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
MX2021012977A (es) 2016-03-24 2022-10-03 Cothera Biosciences Inc Tratamiento del cáncer con tg02.
WO2020219606A1 (en) * 2019-04-22 2020-10-29 University Of Pittsburgh - Of The Commonwealth System Of Higher Education Use of erk5 inhibitors for treating gliomas in pediatric subjects
CN110664760B (zh) * 2019-10-28 2020-10-23 浙江大学 一种负载vegfr靶向抑制剂的药物载体及其制备方法和应用
WO2024031406A1 (en) * 2022-08-10 2024-02-15 Xiang Li Idh mutations as biomarkers for zotiraciclib therapy
CN115429793A (zh) * 2022-08-15 2022-12-06 复旦大学附属中山医院 一种化合物在制备治疗肝细胞癌药物中的应用
CN115305251B (zh) * 2022-08-30 2023-06-27 中国农业科学院北京畜牧兽医研究所 Ap2-mybl2分子模块在调控原花色素生物合成中的应用

Family Cites Families (35)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
BR8108820A (pt) 1980-09-24 1982-08-24 Cetus Corp Processo e sonda de diagnostico
US4582788A (en) 1982-01-22 1986-04-15 Cetus Corporation HLA typing method and cDNA probes used therein
EP0084796B1 (en) 1982-01-22 1990-05-02 Cetus Corporation Hla typing method and cdna probes used therein
US4683194A (en) 1984-05-29 1987-07-28 Cetus Corporation Method for detection of polymorphic restriction sites and nucleic acid sequences
US4683202A (en) 1985-03-28 1987-07-28 Cetus Corporation Process for amplifying nucleic acid sequences
CA1284931C (en) 1986-03-13 1991-06-18 Henry A. Erlich Process for detecting specific nucleotide variations and genetic polymorphisms present in nucleic acids
CA1338457C (en) 1986-08-22 1996-07-16 Henry A. Erlich Purified thermostable enzyme
US5093330A (en) 1987-06-15 1992-03-03 Ciba-Geigy Corporation Staurosporine derivatives substituted at methylamino nitrogen
US6605712B1 (en) 1990-12-20 2003-08-12 Arch Development Corporation Gene transcription and ionizing radiation: methods and compositions
JP2001523958A (ja) 1997-03-21 2001-11-27 ブライハム アンド ウィミンズ ホスピタル,インコーポレイテッド 免疫療法のctla−4結合ペプチド
PL354286A1 (en) 1999-08-23 2003-12-29 Dana-Farber Cancer Institutedana-Farber Cancer Institute Pd-1, a receptor for b7-4, and uses therefor
CA2589418A1 (en) 1999-08-24 2001-03-01 Medarex, Inc. Human ctla-4 antibodies and their uses
DK2206517T3 (da) 2002-07-03 2023-11-06 Ono Pharmaceutical Co Immunpotentierende sammensætninger omfattende af anti-PD-L1-antistoffer
CA3054535A1 (en) * 2005-02-18 2006-08-24 Abraxis Bioscience, Llc Combinations and modes of administration of therapeutic agents and combination therapy
DK2161336T4 (en) 2005-05-09 2017-04-24 Ono Pharmaceutical Co Human monoclonal antibodies for programmed death 1 (PD-1) and methods for treating cancer using anti-PD-1 antibodies alone or in combination with other immunotherapies
KR101568801B1 (ko) 2005-11-16 2015-11-12 씨티아이 바이오파마 코포레이션 산소가 결합된 피리미딘 유도체
CA2855098C (en) 2007-06-18 2018-02-27 Merck Sharp & Dohme B.V. Antibodies to human programmed death receptor pd-1
AR072999A1 (es) 2008-08-11 2010-10-06 Medarex Inc Anticuerpos humanos que se unen al gen 3 de activacion linfocitaria (lag-3) y los usos de estos
DK2350129T3 (en) 2008-08-25 2015-08-31 Amplimmune Inc PREPARATIONS WITH PD-1 ANTAGONISTS AND PROCEDURES FOR USE THEREOF
SG10201708690SA (en) 2008-12-09 2017-12-28 Genentech Inc Anti-pd-l1 antibodies and their use to enhance t-cell function
US20120148661A1 (en) 2009-04-15 2012-06-14 Poniard Pharmaceuticals, Inc. High bioavailability oral picoplatin anti-cancer therapy
JP4965623B2 (ja) 2009-09-30 2012-07-04 インターナショナル・ビジネス・マシーンズ・コーポレーション 所定のソフトウェアの実行パラメータを入力フィールドへ入力することを支援するための方法、システム、およびプログラム
EP2531197B1 (en) * 2010-02-05 2017-05-17 Tragara Pharmaceuticals, Inc. Solid state forms of macrocyclic kinase inhibitors
US8907053B2 (en) 2010-06-25 2014-12-09 Aurigene Discovery Technologies Limited Immunosuppression modulating compounds
WO2013006490A2 (en) 2011-07-01 2013-01-10 Cellerant Therapeutics, Inc. Antibodies that specifically bind to tim3
WO2013043569A1 (en) 2011-09-20 2013-03-28 Vical Incorporated Synergistic anti-tumor efficacy using alloantigen combination immunotherapy
SG11201402603WA (en) 2011-11-28 2014-06-27 Merck Patent Gmbh Anti-pd-l1 antibodies and uses thereof
CN113967253A (zh) 2012-05-15 2022-01-25 百时美施贵宝公司 通过破坏pd-1/pd-l1信号传输的免疫治疗
AR091649A1 (es) 2012-07-02 2015-02-18 Bristol Myers Squibb Co Optimizacion de anticuerpos que se fijan al gen de activacion de linfocitos 3 (lag-3) y sus usos
US10513540B2 (en) 2012-07-31 2019-12-24 The Brigham And Women's Hospital, Inc. Modulation of the immune response
PL2970464T3 (pl) 2013-03-15 2020-10-05 Glaxosmithkline Intellectual Property Development Limited Wiążące białka anty-lag-3
DK3043816T3 (da) 2013-09-11 2019-10-14 Medimmune Ltd Anti-b7-h1-antistoffer til behandling af tumorer
CA2941697A1 (en) 2014-03-07 2015-09-11 University Health Network Methods and compositions for modifying the immune response
KR20220126813A (ko) 2014-03-14 2022-09-16 노파르티스 아게 Lag-3에 대한 항체 분자 및 그의 용도
MX2021012977A (es) 2016-03-24 2022-10-03 Cothera Biosciences Inc Tratamiento del cáncer con tg02.

Also Published As

Publication number Publication date
SG11202001441WA (en) 2020-03-30
CN111372934A (zh) 2020-07-03
TW201920199A (zh) 2019-06-01
CA3073270A1 (en) 2019-02-21
EP3668876A1 (en) 2020-06-24
AU2018317865B2 (en) 2023-03-16
JP2020531463A (ja) 2020-11-05
EP3668876A4 (en) 2021-04-28
RU2020111019A3 (ru) 2022-03-18
US20190055263A1 (en) 2019-02-21
MX2020001875A (es) 2020-07-29
AU2018317865A1 (en) 2020-03-19
TWI785098B (zh) 2022-12-01
US10544162B2 (en) 2020-01-28
IL272697A (en) 2020-04-30
EP3668876B1 (en) 2024-01-24
JP7250764B2 (ja) 2023-04-03
US20200262843A1 (en) 2020-08-20
IL272697B2 (en) 2023-12-01
KR20200078481A (ko) 2020-07-01
IL272697B1 (en) 2023-08-01
WO2019035985A1 (en) 2019-02-21

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2020111019A (ru) Полиморфная форма tg02
JP2020531463A5 (ru)
JP2020514311A5 (ru)
JP2015187114A (ja) Parpインヒビターとの組合せ療法
JP2012533570A5 (ru)
JP2003525246A (ja) 白金化合物とのファルネシルタンパク質トランスフェラーゼ阻害剤の組み合わせ剤
CN113811333A (zh) 靶向抗癌核激素受体的化合物
KR102468480B1 (ko) 신규한 화합물 및 이를 포함하는 항암 활성 증진용 약학 조성물
JP4852605B2 (ja) 放射線治療増強剤
TW201040143A (en) Treatment regimen utilizing neratinib for breast cancer
JP5103170B2 (ja) ピリジン誘導体を有効成分とする放射線治療増強剤
JP4956423B2 (ja) 放射線治療増強剤
CN110974968B (zh) 含有喹诺酮类化合物的组合物及其用途
TW202115091A (zh) 喹啉類似物之結晶型及其鹽類、組合物、及彼等之使用方法
TWI615145B (zh) 含伊立替康鹽酸鹽水合物之抗腫瘤劑
AU2013292054B2 (en) Use of VEGFR-3 inhibitors for treating hepatocellular carcinoma
JP6239103B2 (ja) チロシンキナーゼ阻害活性を有する物質ならびにその調製方法および使用
TW202108570A (zh) 抗癌核荷爾蒙受體標靶化合物
KR20210150470A (ko) A-노르-5α안드로스테인 화합물계 약물 및 항암제의 병용
RU2781282C1 (ru) Новое соединение и содержащая его фармацевтическая композиция для повышения противораковой активности
CN109415382A (zh) 皮质抑素类似物
JP7142707B2 (ja) ピラゾロ[3,4-d]ピリミジン化合物を有効成分とする治療剤
JP6714225B2 (ja) 肝細胞癌の予防又は治療のための医薬
RU2016151637A (ru) Новая полиморфная форма n-[2-(6-фтор-1н-индол-3-ил)этил]-3(2,2,3,3-тетрафторпропокси)бензиламина гидрохлорида для лечения болезни альцгеймера
KR20150017355A (ko) 뇌 전이 치료를 위한 전뇌 방사선 요법과 병용하는 벨리파립