RU2020102279A - Липосомальные композиции, содержащие слабокислотные лекарственные средства, и их применение - Google Patents
Липосомальные композиции, содержащие слабокислотные лекарственные средства, и их применение Download PDFInfo
- Publication number
- RU2020102279A RU2020102279A RU2020102279A RU2020102279A RU2020102279A RU 2020102279 A RU2020102279 A RU 2020102279A RU 2020102279 A RU2020102279 A RU 2020102279A RU 2020102279 A RU2020102279 A RU 2020102279A RU 2020102279 A RU2020102279 A RU 2020102279A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- pharmaceutical composition
- phospholipid
- bicarbonate
- lipid
- aqueous medium
- Prior art date
Links
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/10—Dispersions; Emulsions
- A61K9/127—Liposomes
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/185—Acids; Anhydrides, halides or salts thereof, e.g. sulfur acids, imidic, hydrazonic or hydroximic acids
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/557—Eicosanoids, e.g. leukotrienes or prostaglandins
- A61K31/558—Eicosanoids, e.g. leukotrienes or prostaglandins having heterocyclic rings containing oxygen as the only ring hetero atom, e.g. thromboxanes
- A61K31/5585—Eicosanoids, e.g. leukotrienes or prostaglandins having heterocyclic rings containing oxygen as the only ring hetero atom, e.g. thromboxanes having five-membered rings containing oxygen as the only ring hetero atom, e.g. prostacyclin
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
- A61K47/02—Inorganic compounds
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
- A61K47/06—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite
- A61K47/08—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite containing oxygen, e.g. ethers, acetals, ketones, quinones, aldehydes, peroxides
- A61K47/12—Carboxylic acids; Salts or anhydrides thereof
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/10—Dispersions; Emulsions
- A61K9/127—Liposomes
- A61K9/1271—Non-conventional liposomes, e.g. PEGylated liposomes, liposomes coated with polymers
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/10—Dispersions; Emulsions
- A61K9/127—Liposomes
- A61K9/1277—Processes for preparing; Proliposomes
- A61K9/1278—Post-loading, e.g. by ion or pH gradient
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
- A61P11/06—Antiasthmatics
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Public Health (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Dispersion Chemistry (AREA)
- Pulmonology (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Inorganic Chemistry (AREA)
- Oil, Petroleum & Natural Gas (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
Claims (28)
1. Фармацевтическая композиция, содержащая
одну или несколько липосом, при этом указанная липисома содержит:
(a) липидный бислой, содержащий по меньшей мере один везикулообразующий липид; и
(b) внутреннюю водную среду внутри липидного бислоя, содержащую бикарбонатную соль и слобокислотное лекарственное средство,
при этом липосомы суспендированы во внешней среде, и концентрация бикарбонатной соли составляет от около 50 мМ до менее чем около 1000 мМ.
2. Фармацевтическая композиция по п. 1, отличающаяся тем, что молярное соотношение слабокислотного лекарственного средства к бикарбонатной соли составляет от около 0,1:1 до около 1:1.
3. Фармацевтическая композиция по п. 1, отличающаяся тем, что рН внешней среды выше рKа слабокислотного лекарственного средства.
4. Фармацевтическая композиция по п. 1, отличающаяся тем, что концентрация бикарбонатной соли составляет от около 250 мМ до около 800 мМ.
5. Фармацевтическая композиция по п. 1, отличающаяся тем, что бикарбонатная соль обеспечивает градиент рН между внутренней водной средой и внешней средой, и рН внутренней водной среды по меньшей мере на одну единицу выше, чем рН внешней среды.
6. Фармацевтическая композиция по п. 1, отличающаяся тем, что эффективность инкапсулирования слабокислотного лекарственного средства составляет по меньшей мере 80%.
7. Фармацевтическая композиция по п. 1, отличающаяся тем, что везикулообразующий липид представляет собой смесь первого фосфолипида и второго фосфолипида или смесь первого фосфолипида и заряженного липида.
8. Фармацевтическая композиция по п. 7, отличающаяся тем, что первый фосфолипид выбран из группы, состоящей из фосфатидилхолина (PC), фосфатидилглицерина (PG), фосфатидилинозитола (PI), фосфатидной кислоты (РА), фосфатидилэтаноламина (РЕ), фосфатидилсерина (PS) и любой их комбинации, второй фосфолипид представляет собой PEG-модифицированный фосфолипид, положительно заряженный или отрицательно заряженный фосфолипид, и заряженный липид представляет собой положительно заряженный или отрицательно заряженный липид.
9. Фармацевтическая композиция по п. 8, отличающаяся тем, что первый фосфолипид выбран из HSPC, DSPC, DPPC, DMPC или их комбинации, и второй фосфолипид выбран из DSPG, DPPG, DMPG, PEG-DSPE или их комбинации.
10. Фармацевтическая композиция по п. 8, отличающаяся тем, что первый фосфолипид выбран из HSPC, DSPC, DPPC, DMPC или их комбинации, и заряженный липид представляет собой стеариламин, 1,2-диолеоил-3-триметиламмоний-пропан (DOTAP), 3β-[N-(N',N'-диметиламиноэтан)карбамоил]холестерин (DC-холестерин), N4-холестерин-спермин (GL67), диметилдиоктадециламмоний (DDAB), 1,2-ди-О-октадеценил-3-триметиламмонийпропан (DOTMA), этилфосфохолин (этил PC) или их комбинацию.
11. Фармацевтическая композиция по п. 7, кроме того, содержащая стерин, выбранный из группы, состоящей из холестерина, гексасукцината холестерина, эргостерина, ланостерина и их комбинации.
12. Фармацевтическая композиция по п. 11, отличающаяся тем, что молярное процентное соотношение первый фосфолипид : холестерин : второй фосфолипид или заряженный липид составляет 50-70:20-45:0.1-10.
13. Фармацевтическая композиция по п. 1, отличающаяся тем, что бикаронатная соль выбрана из группы, состоящей из бикарбоната калия, бикарбоната натрия, бикарбоната кальция, бикарбоната магния, бикарбоната цезия, бикарбоната лития, бикарбоната никеля, бикарбоната двухвалентного железа или их комбинации.
14. Фармацевтическая композиция по п. 1, отличающаяся тем, что слабокислотное лекарственное средство представляет собой простагландин, стероид, нестероидное противовоспалительное лекарственное средство (NSAID) или антикоагулянт.
15. Способ лечения респираторного заболевания, включающий стадии введения фармацевтической композиции, содержащей
одну или несколько липосом, при этом указанная липисома содержит:
(a) липидный бислой, содержащий по меньшей мере один везикулообразующий липид; и
(b) внутреннюю водную среду внутри липидного бислоя, содержащую бикарбонатную соль и слабокислотное лекарственное средство,
при этом липосомы суспендированы во внешней водной среде, и концентрация бикарбонатной соли составляет от около 50 мМ до менее чем около 1000 мМ.
16. Фармацевтическая композиция, содержащая
одну или более липосом, при этом указанная липосома содержит:
(a) липидный бислой, содержащий по меньшей мере один везикулообразующий липид; и
(b) внутреннюю водную среду внутри липидного бислоя, содержащую бикарбонатную соль и простациклин,
при этом липосомы суспендированы во внешней водной среде, и концентрация бикарбонатной соли составляет от около 50 мМ до менее чем около 1000 мМ.
Applications Claiming Priority (5)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| US201762536034P | 2017-07-24 | 2017-07-24 | |
| US62/536,034 | 2017-07-24 | ||
| US201762595207P | 2017-12-06 | 2017-12-06 | |
| US62/595,207 | 2017-12-06 | ||
| PCT/US2018/043221 WO2019023092A1 (en) | 2017-07-24 | 2018-07-23 | LIPOSOME COMPOSITIONS COMPRISING LOW ACID BASED MEDICAMENTS AND USES THEREOF |
Publications (3)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2020102279A true RU2020102279A (ru) | 2021-08-24 |
| RU2020102279A3 RU2020102279A3 (ru) | 2021-09-23 |
| RU2778886C2 RU2778886C2 (ru) | 2022-08-29 |
Family
ID=
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| IL272187A (en) | 2020-03-31 |
| AU2018307509A1 (en) | 2020-02-13 |
| EP3658134A4 (en) | 2021-05-05 |
| CA3070951A1 (en) | 2019-01-31 |
| EP3658134A1 (en) | 2020-06-03 |
| ZA202000439B (en) | 2022-07-27 |
| AU2018307509B2 (en) | 2021-04-29 |
| CA3070951C (en) | 2023-03-21 |
| TWI728255B (zh) | 2021-05-21 |
| SG11202000593TA (en) | 2020-02-27 |
| CN111372580A (zh) | 2020-07-03 |
| KR102337566B1 (ko) | 2021-12-14 |
| US20190022004A1 (en) | 2019-01-24 |
| US11964050B2 (en) | 2024-04-23 |
| IL272187B (en) | 2022-08-01 |
| KR20200016976A (ko) | 2020-02-17 |
| BR112020001411A2 (pt) | 2020-07-28 |
| RU2020102279A3 (ru) | 2021-09-23 |
| TW201907908A (zh) | 2019-03-01 |
| JP2020528432A (ja) | 2020-09-24 |
| WO2019023092A1 (en) | 2019-01-31 |
| JP6974670B2 (ja) | 2021-12-01 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| JP2019023243A5 (ru) | ||
| JP6194248B2 (ja) | 非ステロイド性抗炎症薬の徐放性処方物 | |
| US5741516A (en) | Sphingosomes for enhanced drug delivery | |
| JP2659136B2 (ja) | 両親媒性分子を有効に充填かつ制御放出するリポソーム | |
| AU2009302042A1 (en) | Liposomal systems comprising sphingomyelin | |
| RU2016141622A (ru) | Нетоксичный адъювантный состав, содержащий композицию содержащей монофосфорил-липид а (mpla) липосомы и сапонин | |
| JP2020510072A5 (ru) | ||
| JP2017515913A5 (ru) | ||
| US20040105881A1 (en) | Aggregates with increased deformability, comprising at least three amphipats, for improved transport through semi-permeable barriers and for the non-invasive drug application in vivo, especially through the skin | |
| JP2009513621A (ja) | リポソームを調製する方法及びその使用 | |
| RU2014130080A (ru) | Липосомальные композиции хлоритов или хлоратов | |
| JP2005505602A (ja) | 予め規定された放出プロファイルを有するリポソーム調剤の製造方法 | |
| JP2018527335A5 (ru) | ||
| RU2020102279A (ru) | Липосомальные композиции, содержащие слабокислотные лекарственные средства, и их применение | |
| WO2007049279A2 (en) | A liposomal combination and uses thereof | |
| US9078812B2 (en) | Particulate drug carriers as desensitizing agents | |
| RU2021132189A (ru) | Фармацевтическая композиция слабокислотного лекарственного средства и способы применения | |
| RU2020136383A (ru) | Фармацевтическая композиция для контролированного высвобождения трепростинила | |
| JPWO2019209787A5 (ru) | ||
| JPWO2020069445A5 (ru) | ||
| Matole et al. | Need of liposomes as a novel drug delivery system | |
| Singh | A Review on Liposome | |
| JP2020029418A (ja) | リポソームの製造法および安定化方法 | |
| Trusova | Chlorpromazine effect on lysozyme-lipid interactions |