RU2019124448A - Гетероциклические соединения и их применение - Google Patents
Гетероциклические соединения и их применение Download PDFInfo
- Publication number
- RU2019124448A RU2019124448A RU2019124448A RU2019124448A RU2019124448A RU 2019124448 A RU2019124448 A RU 2019124448A RU 2019124448 A RU2019124448 A RU 2019124448A RU 2019124448 A RU2019124448 A RU 2019124448A RU 2019124448 A RU2019124448 A RU 2019124448A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- alkyl
- heterocycloalkyl
- heteroaryl
- aryl
- cycloalkyl
- Prior art date
Links
- 150000002391 heterocyclic compounds Chemical class 0.000 title 1
- 125000000217 alkyl group Chemical group 0.000 claims 31
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims 31
- 125000001072 heteroaryl group Chemical group 0.000 claims 24
- 125000000592 heterocycloalkyl group Chemical group 0.000 claims 23
- 125000003118 aryl group Chemical group 0.000 claims 22
- 229910052799 carbon Inorganic materials 0.000 claims 20
- 125000006376 (C3-C10) cycloalkyl group Chemical group 0.000 claims 16
- 229910052739 hydrogen Inorganic materials 0.000 claims 15
- 125000003545 alkoxy group Chemical group 0.000 claims 10
- 125000004432 carbon atom Chemical group C* 0.000 claims 10
- 229910052757 nitrogen Inorganic materials 0.000 claims 9
- 229910052736 halogen Inorganic materials 0.000 claims 5
- 150000002367 halogens Chemical class 0.000 claims 5
- 125000004890 (C1-C6) alkylamino group Chemical group 0.000 claims 4
- -1 nitro, cyano, amino Chemical group 0.000 claims 4
- 125000004433 nitrogen atom Chemical group N* 0.000 claims 4
- 208000023275 Autoimmune disease Diseases 0.000 claims 3
- 125000006548 C4-10 heterocycloalkyl group Chemical group 0.000 claims 3
- 206010028980 Neoplasm Diseases 0.000 claims 3
- 201000011510 cancer Diseases 0.000 claims 3
- 210000003958 hematopoietic stem cell Anatomy 0.000 claims 3
- 208000027866 inflammatory disease Diseases 0.000 claims 3
- 125000002924 primary amino group Chemical group [H]N([H])* 0.000 claims 3
- 230000000451 tissue damage Effects 0.000 claims 3
- 231100000827 tissue damage Toxicity 0.000 claims 3
- 125000006713 (C5-C10) cycloalkyl group Chemical group 0.000 claims 2
- 125000003710 aryl alkyl group Chemical group 0.000 claims 2
- 230000006378 damage Effects 0.000 claims 2
- 125000004446 heteroarylalkyl group Chemical group 0.000 claims 2
- 125000002887 hydroxy group Chemical group [H]O* 0.000 claims 2
- 208000023589 ischemic disease Diseases 0.000 claims 2
- 208000010125 myocardial infarction Diseases 0.000 claims 2
- 229910052717 sulfur Inorganic materials 0.000 claims 2
- 208000037816 tissue injury Diseases 0.000 claims 2
- 125000006651 (C3-C20) cycloalkyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 208000031261 Acute myeloid leukaemia Diseases 0.000 claims 1
- 208000010392 Bone Fractures Diseases 0.000 claims 1
- 208000007333 Brain Concussion Diseases 0.000 claims 1
- 208000022559 Inflammatory bowel disease Diseases 0.000 claims 1
- 208000032382 Ischaemic stroke Diseases 0.000 claims 1
- 208000034578 Multiple myelomas Diseases 0.000 claims 1
- 208000033776 Myeloid Acute Leukemia Diseases 0.000 claims 1
- 206010033627 Pancreatic injury Diseases 0.000 claims 1
- 206010061902 Pancreatic neoplasm Diseases 0.000 claims 1
- 206010035226 Plasma cell myeloma Diseases 0.000 claims 1
- 206010061481 Renal injury Diseases 0.000 claims 1
- 206010046851 Uveitis Diseases 0.000 claims 1
- 206010052428 Wound Diseases 0.000 claims 1
- 208000027418 Wounds and injury Diseases 0.000 claims 1
- 125000003282 alkyl amino group Chemical group 0.000 claims 1
- 201000009961 allergic asthma Diseases 0.000 claims 1
- 208000006673 asthma Diseases 0.000 claims 1
- 208000029078 coronary artery disease Diseases 0.000 claims 1
- 125000004093 cyano group Chemical group *C#N 0.000 claims 1
- 239000003937 drug carrier Substances 0.000 claims 1
- 230000004064 dysfunction Effects 0.000 claims 1
- 230000003511 endothelial effect Effects 0.000 claims 1
- 206010073071 hepatocellular carcinoma Diseases 0.000 claims 1
- 231100000844 hepatocellular carcinoma Toxicity 0.000 claims 1
- 210000003734 kidney Anatomy 0.000 claims 1
- 201000002818 limb ischemia Diseases 0.000 claims 1
- 231100000516 lung damage Toxicity 0.000 claims 1
- 208000015486 malignant pancreatic neoplasm Diseases 0.000 claims 1
- 230000001483 mobilizing effect Effects 0.000 claims 1
- 230000004770 neurodegeneration Effects 0.000 claims 1
- 208000015122 neurodegenerative disease Diseases 0.000 claims 1
- 125000000449 nitro group Chemical group [O-][N+](*)=O 0.000 claims 1
- 208000002154 non-small cell lung carcinoma Diseases 0.000 claims 1
- 229910052760 oxygen Inorganic materials 0.000 claims 1
- 201000002528 pancreatic cancer Diseases 0.000 claims 1
- 208000008443 pancreatic carcinoma Diseases 0.000 claims 1
- 230000003836 peripheral circulation Effects 0.000 claims 1
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 claims 1
- 210000003583 retinal pigment epithelium Anatomy 0.000 claims 1
- 206010039073 rheumatoid arthritis Diseases 0.000 claims 1
- 210000000130 stem cell Anatomy 0.000 claims 1
- 208000029729 tumor suppressor gene on chromosome 11 Diseases 0.000 claims 1
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
- A61K31/496—Non-condensed piperazines containing further heterocyclic rings, e.g. rifampin, thiothixene or sparfloxacin
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
- A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
- A61K31/506—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim not condensed and containing further heterocyclic rings
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
- A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
- A61K31/517—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim ortho- or peri-condensed with carbocyclic ring systems, e.g. quinazoline, perimidine
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
- A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
- A61K31/519—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim ortho- or peri-condensed with heterocyclic rings
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
- A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
- A61K31/519—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim ortho- or peri-condensed with heterocyclic rings
- A61K31/52—Purines, e.g. adenine
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
- A61P13/12—Drugs for disorders of the urinary system of the kidneys
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
- A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
- A61P35/02—Antineoplastic agents specific for leukemia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
- C07D401/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing three or more hetero rings
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
- C07D413/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing three or more hetero rings
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
- C07D417/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing three or more hetero rings
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D473/00—Heterocyclic compounds containing purine ring systems
- C07D473/02—Heterocyclic compounds containing purine ring systems with oxygen, sulphur, or nitrogen atoms directly attached in positions 2 and 6
- C07D473/16—Heterocyclic compounds containing purine ring systems with oxygen, sulphur, or nitrogen atoms directly attached in positions 2 and 6 two nitrogen atoms
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D493/00—Heterocyclic compounds containing oxygen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system
- C07D493/02—Heterocyclic compounds containing oxygen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system in which the condensed system contains two hetero rings
- C07D493/04—Ortho-condensed systems
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Public Health (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Urology & Nephrology (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Neurosurgery (AREA)
- Vascular Medicine (AREA)
- Biomedical Technology (AREA)
- Neurology (AREA)
- Cardiology (AREA)
- Heart & Thoracic Surgery (AREA)
- Hematology (AREA)
- Oncology (AREA)
- Rheumatology (AREA)
- Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
- Physical Education & Sports Medicine (AREA)
- Immunology (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
- Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)
- Heterocyclic Carbon Compounds Containing A Hetero Ring Having Oxygen Or Sulfur (AREA)
Claims (62)
1. Соединение формулы (I):
где
каждый из R1 и R2 независимо представляет собой Н, галоген, NO2, CN, NH2, C1-6 алкил, C1-6 алкоксил, C3-10 циклоалкил, C1-10 гетероциклоалкил, арил или гетероарил; или R1 и R2, вместе с двумя атомами углерода, с которыми они связаны, представляют собой C5-10 циклоалкил, C3-10 гетероциклоалкил, арил или гетероарил, где каждый из C1-6 алкила, C1-6 алкоксила, C3-10 циклоалкила, C1-10 гетероциклоалкила, C5-10 циклоалкила, C3-10 гетероциклоалкила, арила и гетероарила необязательно замещен галогеном, NO2, CN, NH2, C1-6 алкилом, C1-6 алкоксилом, арилом, гетероарилом или C(O)ORa, где Ra представляет собой H, C1-10 алкил, C3-10 циклоалкил, C3-10 гетероциклоалкил, арил или гетероарил; и
каждый из R3 и R4, независимо, представляет собой 
или 
,
где
R5 представляет собой H, C1-6 алкил, C3-10 циклоалкил, C1-10 гетероциклоалкил, арилалкил, гетероарилалкил, арил или гетероарил, где каждый из C1-6 алкила, C3-10 циклоалкила, C1-10 гетероциклоалкила, арилалкила, гетероарилалкила, арила и гетероарила необязательно замещен галогеном, нитро, циано, амино, C1-6 алкилом, C1-6 алкоксилом, C3-10 циклоалкилом, C1-10 гетероциклоалкилом, арилом или гетероарилом;
R6 представляет собой, H, C1-6 алкил, C1-6 алкоксил, C3-10 циклоалкил, C1-10 гетероциклоалкил, арил или гетероарил, или отсутствует, где каждый из C1-6 алкила, C1-6 алкоксила, C3-10 циклоалкила, C1-10 гетероциклоалкила, арила и гетероарила необязательно замещен гидрокси, гидрокси C1-6 алкилом, галогеном, нитро, циано или амино;
R7 представляет собой H, C1-6 алкил, C1-6 алкоксил, C3-10 циклоалкил, C1-10 гетероциклоалкил, арил или гетероарил, где каждый из C1-6 алкила, C1-6 алкоксила, C3-10 циклоалкила, C1-10 гетероциклоалкила, арила и гетероарила необязательно замещен гидрокси, гидрокси C1-6 алкилом, галогеном, нитро, циано, амино, амино C1-6 алкилом, амино C3-10 циклоалкилом, амино C1-10 гетероциклоалкилом, C3-10 циклоалкилом, C1-10 гетероциклоалкилом, арилом или гетероарилом;
каждый из А и В, независимо, представляет собой C или N;
каждый из D, E и F, независимо, представляет собой C, N, O, или S;
каждый из L1 и L2, независимо, представляет собой гетероарил, C1-10 гетероциклоалкил или NRd, где Rd представляет собой H или C(O)(CH2)2CHNH2CO2Re, где Re представляет собой H, C1-6 алкил, C3-10 циклоалкил, C3-10 гетероциклоалкил, арил или гетероарил;
каждый из m, n и o, независимо, равен 1, 2, 3, 4, 5 или 6;
каждый из R8 и R9, независимо, представляет собой H, C1-6 алкил, C3-10 циклоалкил, C1-10 гетероциклоалкил, арил или гетероарил, где каждый из C1-6 алкила, C3-10 циклоалкила, C1-10 гетероциклоалкила, арила и гетероарила необязательно замещен C(O)ORf, где Rf представляет собой H, C1-10 алкил, C3-20 циклоалкил, C3-20 гетероциклоалкил, арил или гетероарил; или R8 и R9, вместе с атомами азота, с которыми они связаны, представляют собой C3-10 гетероциклоалкил;
L3 представляет собой C1-6 алкил; или L3, вместе с R8 или R9 и атомом азота, с которым они связаны, представляет собой C4-10 гетероциклоалкил или гетероарил; и
R10 представляет собой H, C1-6 алкил, C1-6 алкоксил, C3-10 циклоалкил, C1-10 гетероциклоалкил, арил, гетероарил, или 
, где L4 представляет собой C1-6 алкиламино или отсутствует; L5 представляет собой C1-6 алкил, C1-6 алкиламино, или ди-C1-6 алкиламино; и R11 представляет собой гидроксил или C1-6 алкиламино; каждый из C1-6 алкила, C1-6 алкоксила, C3-10 циклоалкила, C1-10 гетероциклоалкила, C1-6 алкиламино; ди-C1-6 алкиламино, арила и гетероарила необязательно замещен гидроксилом, амино, C(O)OR12 или P(O)(OR13)2, где каждый из R12 и R13, независимо, представляет собой H или C1-6 алкил.
2. Соединение по п. 1, где каждый из R1 и R2, независимо, представляет собой H или C1-6 алкил.
3. Соединение по п. 1, где каждый из R1 и R2, независимо, представляет собой H, NH2 или C1-10 гетероциклоалкил, необязательно замещенный C1-6 алкилом или C(O)ORa, где Ra представляет собой H или C1-10 алкил.
4. Соединение по п. 1, где R1 и R2, вместе с двумя атомами углерода, с которыми они связаны, представляют собой арил или гетероарил.
5. Соединение по п. 4, где R1 и R2, вместе с двумя атомами углерода, с которыми они связаны, представляют собой 
или 
.
6. Соединение по п. 1, где каждый из R3 и R4, независимо, представляет собой
7. Соединение по п. 6, где каждый из А и В представляет собой C и каждый из D, E и F, независимо, представляет собой C, N или S.
8. Соединение по п. 6, где каждый из R1 и R2, независимо, представляет собой H или C1-6 алкил.
9. Соединение по п. 8, где R1 представляет собой H и R2 представляет собой C1-6 алкил.
10. Соединение по п. 6, где R1 и R2, вместе с двумя атомами углерода, с которыми они связаны, представляют собой арил или гетероарил.
11. Соединение по п. 10, где R1 и R2, вместе с двумя атомами углерода, с которыми они связаны, представляют собой 
или 
.
12. Соединение по п. 1, где R3 представляет собой
13. Соединение по п. 12, где каждый из R1 и R2, независимо, представляет собой H или C1-6 алкил.
14. Соединение по п. 13, где R1 представляет собой H и R2 представляет собой C1-6 алкил.
15. Соединение по п. 12, где R1 и R2 вместе с двумя атомами углерода, с которыми они связаны, представляют собой арил или гетероарил.
16. Соединение по п. 15, где R1 и R2 вместе с двумя атомами углерода, с которыми они связаны, представляют собой 
или 
.
17. Соединение по п. 16, где R1 и R2 вместе с двумя атомами углерода, с которыми они связаны, представляют собой 
.
18. Соединение по п. 16, где каждый из А и В представляет собой C и каждый из D, E и F, независимо, представляет собой C, N, или S.
19. Соединение по п. 12, где L3, вместе с R8 или R9 и атомом азота, с которым они связаны, представляет собой C4-10 гетероциклоалкил.
20. Соединение по п. 19, где R8 представляет собой H и L3, вместе с R9 и атомом азота, с которым они связаны, представляет собой C4-10 гетероциклоалкил.
21. Соединение по п. 20, где R1 представляет собой H и R2 представляет собой C1-6 алкил.
22. Соединение по п. 20, где R1 и R2 вместе с двумя атомами углерода, с которыми они связаны, представляют собой 
.
23. Соединение по п. 22, где каждый из A и B представляет собой C и каждый из D, E и F, независимо, представляет собой C, N или S.
24. Соединение по п. 20, где R10 представляет собой H или 
.
25. Соединение по п. 24, где R1 представляет собой H и R2 представляет собой C1-6 алкил или R1 и R2 вместе с двумя атомами углерода, с которыми они связаны, представляют собой 
; R10 представляет собой 
; каждый из A и B представляет собой C; и каждый из D, E и F, независимо, представляет собой C, N, или S.
26. Соединение по п. 1, где соединение представляет собой одно из следующих соединений:
27. Соединение по п. 1, где соединение представляет собой одно из следующих соединений:
28. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по п.1 и его фармацевтически приемлемый носитель.
29. Способ мобилизации гемопоэтических стволовых клеток (HSC) и эндотелиальных клеток-предшественников (EPC) в периферическое кровообращение, включающий контактирование HSC и EPC с эффективным количеством соединения по п.1.
30. Способ лечения рака, воспалительного заболевания или аутоиммунного заболевания, или лечения или предотвращения повреждения ткани, включающий введение субъекту, нуждающемуся в этом, эффективного количества соединения по п.1.
31. Способ по п.30, где способ осуществляют для лечения или предотвращения повреждения ткани, при этом повреждение ткани представляет собой нейродегенеративное заболевание, нарушение функции пигментного эпителия сетчатки, инфаркт сердца и миокарда, ишемическую болезнь, рану, перелом кости, повреждение поджелудочной железы, почечное повреждение, повреждение кишечника и повреждение легких.
32. Способ по п. 30, где способ осуществляют для лечения рака, причем рак представляет собой гепатоцеллюлярную карциному, острый миелоидный лейкоз, немелкоклеточный рак легкого, множественную миелому или рак поджелудочной железы.
33. Способ по п. 30, где способ осуществляют для лечения воспалительного заболевания, причем воспалительное заболевание представляет собой воспалительное заболевание кишечника, аллергическую астму, или увеит глаза.
34. Способ по п.30, где способ осуществляют для лечения аутоиммунного заболевания, причем аутоиммунное заболевание представляет собой ревматоидный артрит.
35. Способ по п.31, где повреждение ткани представляет собой почечное повреждение или инфаркт миокарда.
36. Способ по п.31, где повреждение ткани представляет собой ишемическую болезнь, ишемическое заболевание представляет собой ишемический инсульт, легкое травматическое повреждение головного мозга или ишемию конечности.
Applications Claiming Priority (3)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| US201762444601P | 2017-01-10 | 2017-01-10 | |
| US62/444,601 | 2017-01-10 | ||
| PCT/US2018/012748 WO2018132326A1 (en) | 2017-01-10 | 2018-01-08 | Heterocyclic compounds and use thereof |
Publications (3)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2019124448A true RU2019124448A (ru) | 2021-02-12 |
| RU2019124448A3 RU2019124448A3 (ru) | 2021-02-26 |
| RU2756055C2 RU2756055C2 (ru) | 2021-09-24 |
Family
ID=62839630
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2019124448A RU2756055C2 (ru) | 2017-01-10 | 2018-01-08 | Гетероциклические соединения и их применение |
Country Status (11)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US10882854B2 (ru) |
| EP (1) | EP3568137A4 (ru) |
| JP (1) | JP6982716B2 (ru) |
| KR (1) | KR102335082B1 (ru) |
| CN (1) | CN110381949B (ru) |
| AU (1) | AU2018208366B2 (ru) |
| BR (1) | BR112019013493A2 (ru) |
| CA (1) | CA3047146C (ru) |
| RU (1) | RU2756055C2 (ru) |
| TW (1) | TWI664174B (ru) |
| WO (1) | WO2018132326A1 (ru) |
Families Citing this family (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| CN110176278B (zh) * | 2019-05-24 | 2021-09-28 | 河海大学 | 氨基酸氯化生成二氯乙腈的连续反应动力学模型建模方法 |
| TW202345843A (zh) * | 2022-04-06 | 2023-12-01 | 財團法人國家衛生研究院 | 脂質奈米顆粒及脂質體 |
Family Cites Families (10)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US6274588B1 (en) * | 1999-05-31 | 2001-08-14 | Hoffmann-La Roche Inc. | 4-phenyl-pyrimidine derivatives |
| EP1571146A4 (en) | 2002-12-10 | 2010-09-01 | Ono Pharmaceutical Co | NITROGENIC HETEROCYCLIC COMPOUNDS AND THEIR MEDICAL USE |
| US7456289B2 (en) * | 2004-12-31 | 2008-11-25 | National Health Research Institutes | Anti-tumor compounds |
| CA2612227C (en) | 2005-06-14 | 2014-04-22 | Taigen Biotechnology Co., Ltd. | Pyrimidine compounds |
| US20070117858A1 (en) * | 2005-11-23 | 2007-05-24 | Mingde Xia | Substituted 5-heteroaryl-1-phenyl-pyrazole cannabinoid modulators |
| MX2008016523A (es) | 2006-06-30 | 2009-01-19 | Astrazeneca Ab | Derivados de pirimidina utiles en el tratamiento de cancer. |
| CA2656290A1 (en) * | 2006-07-05 | 2008-01-10 | Exelixis, Inc. | Methods of using igf1r and abl kinase modulators |
| KR101579999B1 (ko) * | 2008-04-21 | 2015-12-23 | 타이젠 바이오테크놀러지 컴퍼니 리미티드 | 헤테로사이클릭 화합물 |
| WO2010022121A1 (en) | 2008-08-20 | 2010-02-25 | Schering Corporation | Substituted pyridine and pyrimidine derivatives and their use in treating viral infections |
| ES2849998T3 (es) * | 2014-09-22 | 2021-08-24 | National Health Res Inst | Compuestos heterocíclicos y su uso |
-
2018
- 2018-01-08 CN CN201880005371.5A patent/CN110381949B/zh active Active
- 2018-01-08 CA CA3047146A patent/CA3047146C/en active Active
- 2018-01-08 JP JP2019531279A patent/JP6982716B2/ja active Active
- 2018-01-08 BR BR112019013493-0A patent/BR112019013493A2/pt active Search and Examination
- 2018-01-08 KR KR1020197019661A patent/KR102335082B1/ko active IP Right Grant
- 2018-01-08 US US15/864,707 patent/US10882854B2/en active Active
- 2018-01-08 WO PCT/US2018/012748 patent/WO2018132326A1/en unknown
- 2018-01-08 EP EP18738907.7A patent/EP3568137A4/en active Pending
- 2018-01-08 AU AU2018208366A patent/AU2018208366B2/en active Active
- 2018-01-08 RU RU2019124448A patent/RU2756055C2/ru active
- 2018-01-09 TW TW107100765A patent/TWI664174B/zh active
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| US20180208588A1 (en) | 2018-07-26 |
| KR102335082B1 (ko) | 2021-12-06 |
| NZ754272A (en) | 2021-05-28 |
| TWI664174B (zh) | 2019-07-01 |
| BR112019013493A2 (pt) | 2020-01-07 |
| CA3047146C (en) | 2021-08-31 |
| JP6982716B2 (ja) | 2021-12-17 |
| AU2018208366A1 (en) | 2019-06-27 |
| CN110381949B (zh) | 2023-12-08 |
| CN110381949A (zh) | 2019-10-25 |
| KR20190104334A (ko) | 2019-09-09 |
| EP3568137A1 (en) | 2019-11-20 |
| WO2018132326A1 (en) | 2018-07-19 |
| EP3568137A4 (en) | 2020-05-27 |
| AU2018208366B2 (en) | 2020-12-17 |
| TW201831466A (zh) | 2018-09-01 |
| US10882854B2 (en) | 2021-01-05 |
| JP2020506879A (ja) | 2020-03-05 |
| CA3047146A1 (en) | 2018-07-19 |
| RU2019124448A3 (ru) | 2021-02-26 |
| RU2756055C2 (ru) | 2021-09-24 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2017109355A (ru) | Гетероциклические соединения и их применение | |
| JP2019518766A5 (ru) | ||
| IL259947A (en) | The troirylhydroxypyrimidinones as apj receptor agonists | |
| RU2468021C2 (ru) | Гетероциклические соединения и их применение | |
| RU2442778C2 (ru) | Новые соединения, действующие как ингибиторы erk | |
| RU2405774C9 (ru) | Гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы | |
| JP2018538304A5 (ru) | ||
| RU2020123151A (ru) | Антагонисты tlr7/8 и их применение | |
| JP2009536620A5 (ru) | ||
| JP2008535903A5 (ru) | ||
| RU2350605C2 (ru) | Аналоги хиназолина в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ | |
| RU2016126503A (ru) | Аналоги кортистатина, их синтез и применения | |
| RU2018119173A (ru) | Производное бензофурана, способ его получения и его применение в медицине | |
| JP2018524403A5 (ru) | ||
| JP2015522650A5 (ru) | ||
| RU2007141633A (ru) | Спирогетероциклические соединения и их применение в качестве терапевтических средств | |
| RU2014115847A (ru) | Пирролопиримидиновые соединения для лечения злокачественной опухоли | |
| RU2008119842A (ru) | Производные триазола в качестве ингибиторов 11-бета-гидроксистероиддегидрогеназы-1 | |
| RU2008119994A (ru) | Ингибиторы калиевых каналов | |
| EA025106B1 (ru) | Бициклические пиримидиновые соединения | |
| JP2020500869A5 (ru) | ||
| RU2015106915A (ru) | МОДУЛЯТОРЫ α7 НИКОТИНОВОГО АЦЕТИЛХОЛИНОВОГО РЕЦЕПТОРА И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ | |
| RU2016135922A (ru) | Терапевтические соединения и композиции | |
| JP2017502092A5 (ru) | ||
| JP2017530193A5 (ru) |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| HZ9A | Changing address for correspondence with an applicant |