RU2019116820A - Антагонисты интегрина - Google Patents

Антагонисты интегрина Download PDF

Info

Publication number
RU2019116820A
RU2019116820A RU2019116820A RU2019116820A RU2019116820A RU 2019116820 A RU2019116820 A RU 2019116820A RU 2019116820 A RU2019116820 A RU 2019116820A RU 2019116820 A RU2019116820 A RU 2019116820A RU 2019116820 A RU2019116820 A RU 2019116820A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
unsubstituted
substituted
alkyl
paragraphs
integrin
Prior art date
Application number
RU2019116820A
Other languages
English (en)
Inventor
Питер Г. РУМИНСКИ
Дэвид В. ГРИГГС
Скотт Сейверт
Original Assignee
Сент-Луис Юниверсити
Индало Терапьютикс, Инк.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Сент-Луис Юниверсити, Индало Терапьютикс, Инк. filed Critical Сент-Луис Юниверсити
Publication of RU2019116820A publication Critical patent/RU2019116820A/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D471/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
    • C07D471/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D471/04—Ortho-condensed systems
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/4353—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems
    • A61K31/4375—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems the heterocyclic ring system containing a six-membered ring having nitrogen as a ring heteroatom, e.g. quinolizines, naphthyridines, berberine, vincamine
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/0012—Galenical forms characterised by the site of application
    • A61K9/0014—Skin, i.e. galenical aspects of topical compositions
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/0012—Galenical forms characterised by the site of application
    • A61K9/0019—Injectable compositions; Intramuscular, intravenous, arterial, subcutaneous administration; Compositions to be administered through the skin in an invasive manner
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/0012—Galenical forms characterised by the site of application
    • A61K9/0048—Eye, e.g. artificial tears
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/0012—Galenical forms characterised by the site of application
    • A61K9/0053—Mouth and digestive tract, i.e. intraoral and peroral administration
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/12—Drugs for disorders of the urinary system of the kidneys
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/02—Drugs for dermatological disorders for treating wounds, ulcers, burns, scars, keloids, or the like
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Physiology (AREA)
  • Nutrition Science (AREA)
  • Ophthalmology & Optometry (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)
  • Medicinal Preparation (AREA)
  • Organic Low-Molecular-Weight Compounds And Preparation Thereof (AREA)

Claims (129)

1. Соединение формулы
Figure 00000001
или его фармацевтически приемлемая соль или таутомер,
где
R1 представляет собой водород, незамещенный С1-8алкил, замещенный С1-8алкил, незамещенный С6 или 10арил, замещенный С6 или 10арил, незамещенный С7-12аралкил, или замещенный С7-12аралкил;
R2 представляет собой водород, незамещенный С1-8алкил, или замещенный С1-8алкил;
X представляет собой водород, галоген, циано, незамещенный С1-12алкил, замещенный С1-12алкил, незамещенный С1-12алкокси, замещенный С1-12алкокси, незамещенный С6 или 10арил, замещенный С6 или 10арил, незамещенный С7-12аралкил, замещенный С7-12аралкил, незамещенный 5-10-членный гетероарил, замещенный 5-10-членный гетероарил, незамещенный 3-10-членный гетероциклоалкил, замещенный 3-10-членный гетероциклоалкил, незамещенный С6 или 10арилокси, замещенный С6 или 10арилокси, незамещенный С2-12ацилокси, замещенный С2-12ацилокси, или
Figure 00000002
где R4 и R5 каждый независимо представляет собой незамещенный С1-8алкил или замещенный С1-8алкил, и
R6 представляет собой водород, -ОН, -CN, -NH2, -CF3, -CF2H, -CH2F, -СО2Н, -СO2-С1-8алкил, -C(=O)NH2, -СН2ОН, -СН2О-С1-8алкил или С1-8алкокси, или
X представляет собой
Figure 00000003
где А' представляет собой -CF2-, -О-, С1-6алкандиил, С1-8алкоксидиил или ковалентную связь, за счет чего образуется кольцо циклопропана, и
R7 представляет собой -ОН, -CN, -NH2, -СО2Н, -СО2-С1-8алкил, -C(=O)NH2, -CF3, -CF2H, -CH2F, -СН2ОН, -СН2О-С1-8алкил, С1-8алкил или С1-8алкокси;
Y представляет собой т-бутил, или
Figure 00000004
где R8 и R9 каждый независимо представляет собой незамещенный С1-8алкил или замещенный С1-8алкил,
и R10 представляет собой водород, -ОН, -CN, -NH2, -CF3, -CF2H, -CFH2, -СО2Н, -СО2- С1-8алкил, -C(=O)NH2, -СН2ОН, СН2О-С1-8алкил или С1-8алкокси, или
Figure 00000005
Y представляет собой R11, где А'' представляет собой -CF2-, -О-, С1-6алкандиил, С1-8алкоксидиил или ковалентную связь, за счет чего образуется кольцо циклопропана; и R11 представляет собой -ОН, -CN, NH2, СO2Н, СO2-С1-8алкил, C(=O)NH2, CF3, CF2H, CH2F, CH2OH, -СН2О-С1-8алкил, С1-8алкил или С1-8алкокси.
2. Соединение по п. 1, дополнительно определенное как
Figure 00000006
Figure 00000007
или его фармацевтически приемлемая соль или таутомер.
3. Соединение по п. 1, дополнительно определенное как
Figure 00000008
Figure 00000009
или его фармацевтически приемлемая соль или таутомер.
где:
R1 представляет собой незамещенный С1-8алкил, замещенный С1-8алкил, незамещенный С6 или 10арил, замещенный С6 или 10арил, незамещенный С7-10аралкил или замещенный С7-10аралкил;
R2 представляет собой водород, незамещенный С1-6алкил или замещенный С1-6алкил;
X представляет собой галоген, циано, незамещенный С1-12алкил, замещенный С1-12алкил, незамещенный С1-12алкокси, замещенный С1-12алкокси, незамещенный С6 или 10арил, замещенный С6 или 10арил, незамещенный С7-10аралкил, замещенный С7-10аралкил, незамещенный 5-10-членный гетероарил, замещенный 5-10-членный гетероарил, незамещенный 3-10-членный гетероциклоалкил, замещенный 3-10-членный гетероциклоалкил, незамещенный С6 или 10арилокси, замещенный С6 или 10арилокси, незамещенный С2-12ацилокси, замещенный С2-12ацилокси или
Figure 00000010
или
X представляет собой
Figure 00000011
где А' представляет собой -CF2-, -О-, С1-6алкандиил, С1-8алкоксидиил или ковалентную связь, за счет чего образуется кольцо циклопропана;
R8 и R9 каждый независимо представляет собой каждый независимо представляет собой незамещенный С1-6алкил или замещенный С1-6алкил; и
и R10 представляет собой водород, -ОН, -CN, -NH2, -CF3, -CF2H, -CFH2, -СО2Н, -СО2-С1-6алкил, -C(=O)NH2, -СН2ОН, СН2О-С1-6алкил или С1-6алкокси.
4. Соединение по п. 1, дополнительно определенное как
Figure 00000012
Figure 00000013
или его фармацевтически приемлемая соль или таутомер.
5. Соединение согласно любому из пп. 1-4, где R1 представляет собой незамещенный С1-8алкил.
6. Соединение по п. 5, где R1 представляет собой метил.
7. Соединение согласно любому из пп. 1-6, где R2 представляет собой водород.
8. Соединение согласно любому из пп. 1-7, где X представляет собой водород, галоген, циано, незамещенный С1-12алкил, замещенный С1-12алкил, незамещенный С1-12алкокси, замещенный С1-12алкокси, незамещенный С6 или 10арил, замещенный С6 или 10арил, незамещенный С7-12аралкил, замещенный С7-12аралкил, незамещенный 5-10-членный гетероарил, замещенный 5-10-членный гетероарил, незамещенный 3-10-членный гетероциклоалкил, замещенный 3-10-членный гетероциклоалкил, незамещенный С6 или 10арилокси, замещенный С6 или 10арилокси, незамещенный С2-12ацилокси или замещенный С2-12ацилокси.
9. Соединение согласно любому из пп. 1-7, где X представляет собой водород, галоген, циано, незамещенный С1-12алкокси, замещенный С1-12алкокси, незамещенный С6 или 10арил, замещенный С6 или 10арил, незамещенный С7-12аралкил, замещенный С7-12аралкил, незамещенный 5-10-членный гетероарил, замещенный 5-10-членный гетероарил, незамещенный 3-10-членный гетероциклоалкил, замещенный 3-10-членный гетероциклоалкил, незамещенный С6 или 10арилокси, замещенный С6 или 10арилокси, незамещенный С2-12ацилокси, замещенный С2-12ацилокси или
Figure 00000014
10. Соединение согласно любому из пп. 1-7, где X представляет собой галоген.
11. Соединение по п. 8, где X представляет собой бром, фтор или хлор.
12. Соединение согласно любому из пп. 1-7, где X представляет собой -CF3.
13. Соединение согласно любому из пп. 1-7, где X представляет собой -ОН или циано.
14. Соединение согласно любому из пп. 1-7, где X представляет собой незамещенный С1-8алкил.
15. Соединение по п. 14, где X представляет собой незамещенный С3-6алкил.
16. Соединение по п. 15, где X представляет собой т-бутил.
17. Соединение согласно любому из пп. 1-7, где X представляет собой незамещенный С1-8алкокси.
18. Соединение по п. 17, где X представляет собой метокси или изопропокси.
19. Соединение согласно любому из пп. 1-3 и 5-18, где Y представляет собой т-бутил.
20. Соединение согласно любому из пп. 1-3 и 5-18, где Y представляет собой
Figure 00000015
21. Соединение по п. 20, где R8 и R9 каждый независимо представляет собой незамещенный С2-8алкил.
22. Соединение по п. 20, где R8 представляет собой метил и R9 представляет собой незамещенный С2-8алкил.
23. Соединение по п. 20, где R8 и R9 каждый представляет собой -СН3.
24. Соединение согласно любому из пп. 20-23, где R10 представляет собой -CF3, -CF2H, или -CFH2.
25. Соединение по п. 24, где R10 представляет собой -CF3.
26. Соединение по п. 20, где R10 представляет собой водород или -СН3.
27. Соединение согласно любому из пп. 1-3 и 5-18, где Y представляет собой
Figure 00000016
28. Соединение по п. 27, где А'' представляет собой С1-3алкандиил, С1-4алкоксидиил или ковалентную связь, за счет чего образуется кольцо циклопропана.
29. Соединение по п. 27, где А'' представляет собой ковалентную связь, за счет чего образуется кольцо циклопропана.
30. Соединение согласно любому из пп. 27-29, где R11 представляет собой -CF3, -CF2H, -CH2F, -СH2О-С1-6алкил, С1-6алкил или С1-8алкокси.
31. Соединение согласно любому из пп. 27-30, где R11 представляет собой -CF3, -CF2H, -CH2F, C1-6алкил или С1-6алкокси.
32. Соединение по п. 31, где R11 представляет собой -CF3, -CF2H или метокси.
33. Соединение по п. 32, где R11 представляет собой -CF3 или -CF2H.
34. Соединение по п. 32, где R11 представляет собой -СН2О-СН3.
35. Соединение согласно любому из пп. 1-34, где атом углерода 21 находится в S-конфигурации.
36. Соединение согласно любому из пп. 1 и 3-35, где X находится в положении 3.
37. Соединение согласно любому из пп. 1 и 5-36, где Y находится в положении 4 или 5.
38. Соединение согласно любому из пп. 1-37, где указанное соединение представляет собой антагонист интегрина.
39. Соединение по п. 38, где интегрин представляет собой антагонист интегрина α5β1.
40. Соединение по п. 39, где указанное соединение демонстрирует значение IC50 в отношении интегрина aspi менее 50 нМ, 40 нМ, 30 нМ, 20 нМ, 15 нм или 1 нМ, или диапазон, определяемый любый из предшествующих по измерению твердофазном рецепторном анализе на функцию интегрина α5β1.
41. Соединение по любому из пп. 38-40, где интегрин представляет собой антагонист интегрина αVβ1.
42. Соединение согласно любому из пп. 1-39, где указанное соединение демонстрирует значение IC50 в отношении интегрина αVβ1 менее 15 нМ по измерению твердофазном рецепторном анализе на функцию интегрина αVβ1.
43. Соединение согласно любому из пп. 1-42 где указанное соединение демонстрирует значение IC50 в отношении интегрина αVβ3 менее 10 нМ по измерению твердофазном рецепторном анализе на функцию интегрина αVβ3.
44. Соединение согласно любому из пп. 1-43, где указанное соединение демонстрирует значение IC50 в отношении интегрина αVβ5 менее 10 нМ по измерению твердофазном рецепторном анализе на функцию интегрина αVβ5.
45. Соединение согласно любому из пп. 1-44, где указанное соединение демонстрирует значение IC50 в отношении интегринов αVβ1, αVβ3 и αVβ5 менее 10 нМ, по измерению твердофазных рецепторных анализах на функцию интегрина αVβ1, αVβ3 и αVβ5.
46. Соединение согласно любому из пп. 1-45, где указанное соединение демонстрирует значение IC50 в отношении αVβ6 выше 10 нМ по измерению твердофазном рецепторном анализе на функцию интегрина αVβ6.
47. Соединение согласно любому из пп. 1-46, где указанное соединение демонстрирует значение IC50 в отношении интегрина αVβ8 выше 10 нМ по измерению твердофазном рецепторном анализе на функцию интегрина αVβ8.
48. Соединение согласно любому из пп. 1-47, где указанное соединение демонстрирует значение IC50 в отношении интегринов αVβ6 и αVβ8 выше 10 нМ, по измерению в твердофазных рецепторных анализах на функцию интегрина αVβ6 и αVβ8.
49. Соединение по п. 1, дополнительно определенное как
Figure 00000017
Figure 00000018
или его фармацевтически приемлемая соль.
50. Соединение по п. 1, дополнительно определенное как
Figure 00000019
Figure 00000020
Figure 00000021
Figure 00000022
Figure 00000023
Figure 00000024
Figure 00000025
Figure 00000026
Figure 00000027
Figure 00000028
Figure 00000029
Figure 00000030
Figure 00000031
Figure 00000032
Figure 00000033
или его фармацевтически приемлемая соль.
51. Фармацевтическая композиция для лечения и/или предотвращения заболевания или нарушения, ассоциированного с фиброзом, содержащая:
a) соединение согласно любому из пп. 1-50; и
b) вспомогательное вещество.
52. Фармацевтическая композиция по п. 51, выполнена с возможностью введения: перорально, в жировую ткань, интраартериально, внутрь сустава, интракранеально, интрадермально, внутрь пораженных тканей, внутримышечно, интраназально, в глаз, интраперикардиально, интраперитонеально, интраплеврально, внутрь простаты, интраректально, интратекально, интратрахеально, внутрь опухоли, интраумбиликально, интравагинально, внутривенно, внутрипузырно, интравитреально, липосомально, местно, мукозально, парентерально, ректально, субконъюнктивально, подкожно, сублингвально, топически, трансбуккально, чрескожно, вагинально, в кремах, в липидных композициях, при помощи катетера, путем лаважа, путем непрерывной инфузии, путем инфузии, путем ингаляции, путем инъекции, путем местной доставки или путем локализованной перфузии.
53. Фармацевтическая композиция по п 51 или 52, выполненная с возможностью орального, топического, внутривенного или итравитреального введения.
54. Фармацевтическая композиция согласно любому из пп. 51-53, выполненная в форме единичной дозы.
55. Способ лечения и/или предотвращения заболевания или нарушения у нуждающегося в этом пациента, включающий введение указанному пациенту соединения согласно любому из пп. 1-50 или композиции согласно любому из пп. 51-54 в количестве, достаточном для лечения и/или предотвращения указанного заболевания или нарушения.
56. Способ по п. 55, где указанное заболевание или нарушение ассоциировано с фиброзом.
57. Способ по любому из пп. 55 или 56, где указанное заболевание или нарушение представляет собой склеродермию или фиброз легких, печени, почек, сердца, кожи или поджелудочной железы.
58. Способ по п. 57, где указанное заболевание или нарушение представляет собой фиброз легких.
59. Способ по п. 57, где указанное заболевание или нарушение представляет собой фиброз печени.
60. Способ по п. 57, где указанное заболевание или нарушение представляет собой фиброз сердца.
61. Способ по п. 57, где указанное заболевание или нарушение представляет собой фиброз почек.
62. Способ по п. 57, где указанное заболевание или нарушение представляет собой фиброз поджелудочной железы.
63. Способ по п. 57, где указанное заболевание или нарушение представляет собой фиброз кожи.
64. Способ по п. 57, где указанное заболевание или нарушение представляет собой склеродермию.
65. Способ по любому из пп. 55-64, где пациента представляет собой человека, обезьяну, корову, лошадь, овцу, козу, собаку, кошку, мышь, крысу, морскую свинку или их трансгенные виды.
66. Способ по п. 65, где пациент представляет собой обезьяну, корову, лошадь, овцу, козу, собаку, кошку, мышь, крысу или морскую свинку.
67. Способ по п. 65, где пациент представляет собой человека.
68. Способ ингибирования связывания интегрина, включающий осуществления контакта интегрина с соединением согласно любому из пп. 1-50 или композицией согласно любому из пп. 51-54.
69. Способ по п. 68, где интегрин представляет собой α5β1, αVβ1, αVβ3 или αVβ5.
70. Способ по п. 69, где интегрин представляет собой αVβ1.
71. Способ по п. 69, где интегрин представляет собой α5β1.
72. Способ согласно любому из пп. 68-71, где указанный способ осуществляют in vitro.
73. Способ согласно любому из пп. 68-71, где указанный способ осуществляют ex vivo или in vivo.
74. Способ согласно любому из пп. 68-71 и 73, где ингибирование связывания является достаточным для лечения или предотвращения заболевания или нарушения у пациента.
RU2019116820A 2016-12-29 2017-12-28 Антагонисты интегрина RU2019116820A (ru)

Applications Claiming Priority (5)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US201662440253P 2016-12-29 2016-12-29
US62/440,253 2016-12-29
US201762471882P 2017-03-15 2017-03-15
US62/471,882 2017-03-15
PCT/US2017/068801 WO2018132268A1 (en) 2016-12-29 2017-12-28 Integrin antagonists

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2019116820A true RU2019116820A (ru) 2021-01-29

Family

ID=62840040

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2019116820A RU2019116820A (ru) 2016-12-29 2017-12-28 Антагонисты интегрина

Country Status (14)

Country Link
US (1) US11306084B2 (ru)
EP (1) EP3562826A4 (ru)
JP (1) JP2020504120A (ru)
KR (1) KR20190100232A (ru)
CN (1) CN110177787A (ru)
AU (1) AU2017393297A1 (ru)
BR (1) BR112019012515A2 (ru)
CA (1) CA3045491A1 (ru)
CO (1) CO2019007023A2 (ru)
IL (1) IL267686A (ru)
MX (1) MX2019007797A (ru)
PH (1) PH12019501514A1 (ru)
RU (1) RU2019116820A (ru)
WO (1) WO2018132268A1 (ru)

Families Citing this family (4)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CA3045491A1 (en) 2016-12-29 2018-07-19 Indalo Therapeutics, Inc. Integrin antagonists
US11046685B2 (en) 2017-02-28 2021-06-29 Morphic Therapeutic, Inc. Inhibitors of (α-v)(β-6) integrin
EP3589627A4 (en) 2017-02-28 2020-08-05 Morphic Therapeutic, Inc. INHIBITORS OF (ALPHA-V) (BETA-6) -INTEGRIN
PE20211640A1 (es) 2018-08-29 2021-08-24 Morphic Therapeutic Inc INHIBICION DE LA INTEGRINA xvß6

Family Cites Families (16)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US6933304B2 (en) 2000-06-15 2005-08-23 Pharmacia Corporation Heteroarylalkanoic acids as integrin receptor antagonists
JP2006518333A (ja) * 2002-12-20 2006-08-10 ファルマシア・コーポレーション インテグリン受容体アンタゴニストとしてのヘテロアリールアルカン酸
US7115596B2 (en) 2002-12-20 2006-10-03 Pharmacia Corporation Thiazole compounds as integrin receptor antagonists derivatives
WO2004058761A1 (en) * 2002-12-20 2004-07-15 Pharmacia Corporation Pyrazole compounds as integrin receptor antagonists derivatives
US8716226B2 (en) * 2012-07-18 2014-05-06 Saint Louis University 3,5 phenyl-substituted beta amino acid derivatives as integrin antagonists
WO2014015054A1 (en) * 2012-07-18 2014-01-23 Saint Louis University Beta amino acid derivatives as integrin antagonists
AU2014324426A1 (en) 2013-09-30 2016-04-21 The Regents Of The University Of California Anti-alphavbeta1 integrin compounds and methods
JP7220653B2 (ja) 2016-11-08 2023-02-10 ブリストル－マイヤーズ スクイブ カンパニー アルファｖインテグリン阻害剤としてのピロールアミド
JP7264810B2 (ja) 2016-11-08 2023-04-25 ブリストル－マイヤーズ スクイブ カンパニー アルファｖインテグリン阻害剤としてのシクロブタン－およびアゼチジン－含有の単環およびスピロ環式化合物
CN110167933B (zh) 2016-11-08 2022-06-21 百时美施贵宝公司 作为αV整联蛋白抑制剂的唑酰胺和胺
HRP20220990T1 (hr) 2016-11-08 2022-11-11 Bristol-Myers Squibb Company 3-supstituirane propionske kiseline kao inhibitori alfa v integrina
EA201991123A1 (ru) 2016-11-08 2019-11-29 ИНДАЗОЛОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ В КАЧЕСТВЕ АНТАГОНИСТОВ ИНТЕГРИНА αV
CA3045491A1 (en) 2016-12-29 2018-07-19 Indalo Therapeutics, Inc. Integrin antagonists
US11046685B2 (en) 2017-02-28 2021-06-29 Morphic Therapeutic, Inc. Inhibitors of (α-v)(β-6) integrin
CU24693B1 (es) 2018-06-27 2024-02-07 Pliant Therapeutics Inc Compuestos de aminoácido con enlazadores no ramificados como inhibidores de la integrina
WO2020009889A1 (en) 2018-07-03 2020-01-09 Saint Louis University ALPHAvBETA1 INTEGRIN ANTAGONISTS

Also Published As

Publication number Publication date
WO2018132268A8 (en) 2019-06-20
US11306084B2 (en) 2022-04-19
JP2020504120A (ja) 2020-02-06
KR20190100232A (ko) 2019-08-28
MX2019007797A (es) 2019-10-21
EP3562826A1 (en) 2019-11-06
CO2019007023A2 (es) 2019-07-31
WO2018132268A1 (en) 2018-07-19
CN110177787A (zh) 2019-08-27
BR112019012515A2 (pt) 2019-11-19
US20190345155A1 (en) 2019-11-14
PH12019501514A1 (en) 2020-09-14
CA3045491A1 (en) 2018-07-19
IL267686A (en) 2019-08-29
EP3562826A4 (en) 2020-08-26
AU2017393297A1 (en) 2019-06-13

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2019116820A (ru) Антагонисты интегрина
JP2020504120A5 (ru)
JP2016506387A5 (ru)
JP2011524422A5 (ru)
JP2008509187A5 (ru)
CA2407149A1 (en) Melanin-concentrating hormone antagonist
JP2003520195A5 (ru)
JP6021805B2 (ja) 腫瘍治療剤
JP2008523126A5 (ru)
JP2006524222A5 (ru)
RU2007101236A (ru) Новые гидантоиновые производные для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей
JP2008513515A5 (ru)
JP2008502614A5 (ru)
JP2007511203A5 (ru)
RU2004119438A (ru) Производные бензотиазола
JP7044281B2 (ja) チエノ環系化合物およびその合成方法と応用
RU2018120935A (ru) Мета-азациклические производные аминобензойной кислоты в качестве антагонистов пан-интегрина
JP2014502979A5 (ru)
JP2008543972A5 (ru)
JP2009501745A5 (ru)
JP2008519783A5 (ru)
RU2018143994A (ru) Доноры нитроксила с улучшенным терапевтическим индексом
RU2008129641A (ru) Ингибиторы ccr9 активности
JP2010522710A5 (ru)
JP2018514568A5 (ru)

Legal Events

Date Code Title Description
FA93 Acknowledgement of application withdrawn (no request for examination)

Effective date: 20201229