RU2019114205A - Способы лечения глазного заболевания с применением ингибиторов csf-1r - Google Patents

Способы лечения глазного заболевания с применением ингибиторов csf-1r Download PDF

Info

Publication number
RU2019114205A
RU2019114205A RU2019114205A RU2019114205A RU2019114205A RU 2019114205 A RU2019114205 A RU 2019114205A RU 2019114205 A RU2019114205 A RU 2019114205A RU 2019114205 A RU2019114205 A RU 2019114205A RU 2019114205 A RU2019114205 A RU 2019114205A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
composition
compound
pharmaceutically acceptable
acceptable salt
paragraphs
Prior art date
Application number
RU2019114205A
Other languages
English (en)
Inventor
Кристофер М. Адамс
Мунето Моги
Стефен Хедрик ПУР
Тимоти Майкл РЭМСИ
Хенри У
Цинь ЧЖАН
Original Assignee
Новартис Аг
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Новартис Аг filed Critical Новартис Аг
Publication of RU2019114205A publication Critical patent/RU2019114205A/ru

Links

Classifications

    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/395Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A61K31/4427Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems
    • A61K31/4439Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems containing a five-membered ring with nitrogen as a ring hetero atom, e.g. omeprazole
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/56Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids
    • A61K31/57Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids substituted in position 17 beta by a chain of two carbon atoms, e.g. pregnane or progesterone
    • A61K31/573Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids substituted in position 17 beta by a chain of two carbon atoms, e.g. pregnane or progesterone substituted in position 21, e.g. cortisone, dexamethasone, prednisone or aldosterone
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K39/00Medicinal preparations containing antigens or antibodies
    • A61K39/395Antibodies; Immunoglobulins; Immune serum, e.g. antilymphocytic serum
    • A61K39/39533Antibodies; Immunoglobulins; Immune serum, e.g. antilymphocytic serum against materials from animals
    • A61K39/3955Antibodies; Immunoglobulins; Immune serum, e.g. antilymphocytic serum against materials from animals against proteinaceous materials, e.g. enzymes, hormones, lymphokines
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K45/00Medicinal preparations containing active ingredients not provided for in groups A61K31/00 - A61K41/00
    • A61K45/06Mixtures of active ingredients without chemical characterisation, e.g. antiphlogistics and cardiaca
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/0012Galenical forms characterised by the site of application
    • A61K9/0048Eye, e.g. artificial tears
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/0012Galenical forms characterised by the site of application
    • A61K9/0053Mouth and digestive tract, i.e. intraoral and peroral administration
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02Ophthalmic agents
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02Ophthalmic agents
    • A61P27/06Antiglaucoma agents or miotics
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07KPEPTIDES
    • C07K16/00Immunoglobulins [IGs], e.g. monoclonal or polyclonal antibodies
    • C07K16/18Immunoglobulins [IGs], e.g. monoclonal or polyclonal antibodies against material from animals or humans
    • C07K16/22Immunoglobulins [IGs], e.g. monoclonal or polyclonal antibodies against material from animals or humans against growth factors ; against growth regulators
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K39/00Medicinal preparations containing antigens or antibodies
    • A61K2039/505Medicinal preparations containing antigens or antibodies comprising antibodies
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K39/00Medicinal preparations containing antigens or antibodies
    • A61K2039/545Medicinal preparations containing antigens or antibodies characterised by the dose, timing or administration schedule
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K2300/00Mixtures or combinations of active ingredients, wherein at least one active ingredient is fully defined in groups A61K31/00 - A61K41/00

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Ophthalmology & Optometry (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Microbiology (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Mycology (AREA)
  • Biophysics (AREA)
  • Genetics & Genomics (AREA)
  • Molecular Biology (AREA)
  • Proteomics, Peptides & Aminoacids (AREA)
  • Biochemistry (AREA)
  • Nutrition Science (AREA)
  • Physiology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)

Claims (46)

1. Способ лечения глазного заболевания или нарушения, опосредованного CSF-1R, который предусматривает
введение нуждающемуся в этом субъекту фармацевтической композиции, содержащей соединение (I):
Figure 00000001
(I),
в виде его несолевой формы или фармацевтически приемлемой соли.
2. Способ лечения глазного заболевания или нарушения, опосредованного CSF-1R, который предусматривает
введение нуждающемуся в этом субъекту эффективного количества соединения (I):
Figure 00000001
(I),
в виде его несолевой формы или фармацевтически приемлемой соли.
3. Способ по п. 1 или 2, где указанное глазное заболевание или нарушение представляет собой глазное неоваскулярное заболевание.
4. Способ по п. 1 или 2, где указанное глазное заболевание выбрано из группы, состоящей из аномального ангиогенеза, хориоидальной неоваскуляризации (CNV), проницаемости сосудов сетчатки, отека сетчатки, диабетической ретинопатии (в частности, пролиферативной диабетической ретинопатии), диабетического отека желтого пятна, неоваскулярной (экссудативной) возрастной дегенерации желтого пятна (AMD), в том числе CNV, ассоциированной с nAMD (неоваскулярной AMD), осложнения, ассоциированного с ишемией сетчатки, окклюзии центральной вены сетчатки (CRVO), неоваскуляризации заднего сегмента, полипоидной хориоидальной васкулопатии, пролиферативной витреоретинопатии, неоваскуляризации переднего сегмента, болезни «трансплантат против хозяина», глазных опухолей, отторжения роговичного трансплантата и увеита.
5. Способ по п. 1 или 2, где указанное глазное заболевание или нарушение выбрано из группы, состоящей из диабетической ретинопатии, роговичной неоваскуляризации, неинфекционного увеита, неоваскулярной возрастной дегенерации желтого пятна и диабетического отека желтого пятна.
6. Способ по п. 1 или 2, где указанное глазное заболевание или нарушение представляет собой синдром сухого глаза (сухой кератоконъюнктивит) или глаукому.
7. Способ по любому из предыдущих пунктов, где соединение (I) или его фармацевтически приемлемую соль вводят местно, интравитреально, в камеру глаза, перорально или внутривенно.
8. Способ по любому из предыдущих пунктов, где соединение (I) или его фармацевтически приемлемую соль вводят от 1 до 4 раз в сутки.
9. Способ по любому из предыдущих пунктов, где соединение (I) или его фармацевтически приемлемая соль представляет собой селективный ингибитор CSF-1R.
10. Способ по любому из предыдущих пунктов, где способ дополнительно предусматривает введение эффективного количества дополнительного терапевтического средства, выбранного из группы, состоящей из бевацизумаба, ранибизумаба, афлиберцепта, пегплераниба, пегаптаниба, конберцепта, скваламина, абиципара пегола, PAN-90806, RTH258, (S)-5-(6-метил-5,6,7,8-тетрагидропиридо[3,4-d]пиримидин-4-илокси)-N-(5-(1-метилциклопропил)-1H-пиразол-3-ил)-1H-индол-1-карбоксамида, [5-(1-метил-циклопропил)-2H-пиразол-3-ил]-амида 5-(6,7-дигидро-5H-пирроло[3,4 d]пиримидин-4-илокси)-индол-1-карбоновой кислоты, [5-(1-метил-циклопропил)-2H-пиразол-3-ил]-амида 5-(5,6,7,8-тетрагидро-пиридо[3,4-d]пиримидин-4-илокси)-индол-1-карбоновой кислоты, N-(1-метил-5-(трифторметил)-1H-пиразол-3-ил)-5-((6-((метиламино)метил)пиримидин-4-ил)окси)-1H-индол-1-карбоксамида и REGN2176-3.
11. Способ по любому из предыдущих пунктов, где соединение (I) предусматривает:
Figure 00000002
.
12. Способ по любому из предыдущих пунктов, где вводят соединение (Ia) или его фармацевтически приемлемую соль.
13. Способ по любому из пп. 1-11, где вводят соединение (Ib) или его фармацевтически приемлемую соль.
14. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение (I):
Figure 00000001
(I),
или его фармацевтически приемлемую соль, при этом указанная композиция представляет собой офтальмически совместимую композицию.
15. Композиция по п. 14, где указанная композиция содержит от приблизительно 0,01 процента вес/объем до приблизительно 5 процентов вес/объем соединения (I).
16. Композиция по п. 14 или 15, где указанная композиция представляет собой композицию для местного применения.
17. Композиция по п. 14 или 15, где указанная композиция вводится местно, интравитреально, в камеру глаза, перорально или внутривенно.
18. Композиция по п. 14 или 15, где указанная композиция представляет собой композицию для перорального применения.
19. Композиция по любому из пп. 14-18, где указанная композиция для перорального применения содержит от 1 до 1000 мг соединения (I).
20. Композиция по любому из пп. 14-19, содержащая:
Figure 00000002
или их фармацевтически приемлемую соль.
21. Способ лечения субъекта-млекопитающего с диабетической ретинопатией, диабетическим отеком желтого пятна или возрастной дегенерацией желтого пятна, где указанный способ предусматривает введение субъекту эффективного количества соединения (I):
Figure 00000001
(I),
в виде его несолевой формы или фармацевтически приемлемой соли в составе фармацевтической композиции.
22. Способ по п. 21, где у субъекта-млекопитающего имеется диабетическая ретинопатия.
23. Способ по п. 21, где у субъекта-млекопитающего имеется диабетический отек желтого пятна.
24. Способ по п. 21, где у субъекта-млекопитающего имеется возрастная дегенерация желтого пятна.
25. Способ по любому из пп. 21-24, где указанная композиция представляет собой офтальмическую композицию.
26. Способ по п. 25, где указанная композиция содержит от приблизительно 0,01 процента вес/объем до приблизительно 5 процентов вес/объем соединения (I).
27. Способ по любому из пп. 21-26, где указанная композиция представляет собой офтальмическую композицию для местного применения.
28. Способ по любому из пп. 21-24, где указанную композицию вводят местно, интравитреально, в камеру глаза, перорально или внутривенно.
29. Способ по любому из пп. 21-24, где указанная композиция представляет собой композицию для перорального применения.
30. Способ по п. 29, где указанная композиция для перорального применения содержит от 1 до 1000 мг соединения (I).
31. Способ по любому из пп. 21-30, где указанная композиция содержит:
Figure 00000002
или их фармацевтически приемлемую соль.
RU2019114205A 2016-10-14 2017-10-13 Способы лечения глазного заболевания с применением ингибиторов csf-1r RU2019114205A (ru)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US201662408345P 2016-10-14 2016-10-14
US62/408,345 2016-10-14
PCT/IB2017/056380 WO2018069893A1 (en) 2016-10-14 2017-10-13 Methods for treating ocular disease using inhibitors of csf-1r

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2019114205A true RU2019114205A (ru) 2020-11-16

Family

ID=60569957

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2019114205A RU2019114205A (ru) 2016-10-14 2017-10-13 Способы лечения глазного заболевания с применением ингибиторов csf-1r

Country Status (10)

Country Link
US (1) US10537563B2 (ru)
EP (1) EP3525819A1 (ru)
JP (1) JP2019534269A (ru)
KR (1) KR20190069459A (ru)
CN (1) CN109789209A (ru)
AU (1) AU2017342240A1 (ru)
CA (1) CA3037116A1 (ru)
IL (1) IL265596A (ru)
RU (1) RU2019114205A (ru)
WO (1) WO2018069893A1 (ru)

Families Citing this family (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US20210046002A1 (en) * 2018-03-05 2021-02-18 Massachusetts Eye And Ear Infirmary Amelioration of autoimmune uveitis through blockade of csf1r

Family Cites Families (6)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CA2372053C (en) * 1999-04-28 2008-09-02 Board Of Regents, The University Of Texas System Compositions and methods for cancer treatment by selectively inhibiting vegf
US7531553B2 (en) * 2003-03-21 2009-05-12 Amgen Inc. Heterocyclic compounds and methods of use
EP2010528B1 (en) * 2006-04-19 2017-10-04 Novartis AG 6-o-substituted benzoxazole and benzothiazole compounds and methods of inhibiting csf-1r signaling
AR062239A1 (es) * 2007-08-07 2008-10-22 Civil De Estudios Superiores A Composicion farmaceutica sinergica util para inhibir la neovascularizacion (angiogenesis) corneal y retinal, y de otros organos, en un humano o animal
JO3265B1 (ar) 2008-12-09 2018-09-16 Novartis Ag مثبطات بيريديلوكسى اندولات vegf-r2 واستخدامها لعلاج المرض
HUE032754T2 (en) * 2011-05-05 2017-10-30 Novartis Ag CSF-1R inhibitors for the treatment of brain tumors

Also Published As

Publication number Publication date
JP2019534269A (ja) 2019-11-28
EP3525819A1 (en) 2019-08-21
KR20190069459A (ko) 2019-06-19
US20190231765A1 (en) 2019-08-01
WO2018069893A1 (en) 2018-04-19
IL265596A (en) 2019-05-30
CA3037116A1 (en) 2018-04-19
AU2017342240A1 (en) 2019-04-04
US10537563B2 (en) 2020-01-21
CN109789209A (zh) 2019-05-21

Similar Documents

Publication Publication Date Title
JP7349981B2 (ja) Nlrp活性に関連する状態を治療するための化合物及び組成物
TWI738632B (zh) 穩定的含有高濃度抗vegf抗體之蛋白質溶液調配物
ES2779152T3 (es) Derivados de (2-(5-isoindolin-2-il)pirimidin-4-il)-amina como inhibidores de Rho-quinasa para tratar enfermedades autoinmunes
TW201720438A (zh) 用於治療醫學病症之化合物
WO2021027567A1 (zh) Ep4受体拮抗剂和pd-1抑制剂联合用于癌症的治疗
ES2651162T3 (es) Antagonistas fluorados de integrina
RU2015117536A (ru) Vegf-нейтрализирующие пролекарства для лечения офтальмологических заболеваний
TW201718597A (zh) Hpk1抑制劑及其使用方法
TW201718611A (zh) 用於治療醫學病症之膦酸酯化合物
HRP20100559T1 (hr) Liječenje neovaskularnih poremećaja oka, poput makularne degeneracije, angioidnih strija, uveitisa i edema makule
TW201718551A (zh) 用於治療醫學病症之醯胺化合物
PT2729448E (pt) Compostos para o tratamento de vih
RU2013152961A (ru) Изоксазолины в качестве терапевтических агентов
TW200815416A (en) Compositions and methods for treating, reducing, ameliorating, or alleviating posterior-segment ophthalmic diseases
JP5934229B2 (ja) 眼血管疾患の処置のための投与計画
JP2013540791A5 (ru)
RU2019114205A (ru) Способы лечения глазного заболевания с применением ингибиторов csf-1r
WO2012105610A1 (ja) 眼内血管新生及び/又は眼内血管透過性亢進を伴う疾患の予防又は治療のための医薬
RU2017112930A (ru) Офтальмологические составы для доставки лекарств и защиты переднего отдела глаза
CN110636840A (zh) 预防或治疗眼科疾病的方法
JP2016521706A5 (ru)
JP2021138710A5 (ru)
JP2019534269A5 (ru)
WO2019132782A1 (en) Compounds for treating eye diseases and methods thereof
WO2019120071A1 (zh) 用于抗病毒的新型核苷类逆转录酶抑制剂

Legal Events

Date Code Title Description
FA93 Acknowledgement of application withdrawn (no request for examination)

Effective date: 20201014