RU2018140250A - Пролекарство производного аминокислоты - Google Patents
Пролекарство производного аминокислоты Download PDFInfo
- Publication number
- RU2018140250A RU2018140250A RU2018140250A RU2018140250A RU2018140250A RU 2018140250 A RU2018140250 A RU 2018140250A RU 2018140250 A RU2018140250 A RU 2018140250A RU 2018140250 A RU2018140250 A RU 2018140250A RU 2018140250 A RU2018140250 A RU 2018140250A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- carbonyl
- group
- oxy
- fluoro
- hexane
- Prior art date
Links
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
- C07C229/00—Compounds containing amino and carboxyl groups bound to the same carbon skeleton
- C07C229/46—Compounds containing amino and carboxyl groups bound to the same carbon skeleton having amino or carboxyl groups bound to carbon atoms of rings other than six-membered aromatic rings of the same carbon skeleton
- C07C229/50—Compounds containing amino and carboxyl groups bound to the same carbon skeleton having amino or carboxyl groups bound to carbon atoms of rings other than six-membered aromatic rings of the same carbon skeleton with amino groups and carboxyl groups bound to carbon atoms being part of the same condensed ring system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/185—Acids; Anhydrides, halides or salts thereof, e.g. sulfur acids, imidic, hydrazonic or hydroximic acids
- A61K31/19—Carboxylic acids, e.g. valproic acid
- A61K31/195—Carboxylic acids, e.g. valproic acid having an amino group
- A61K31/196—Carboxylic acids, e.g. valproic acid having an amino group the amino group being directly attached to a ring, e.g. anthranilic acid, mefenamic acid, diclofenac, chlorambucil
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
- A61P25/16—Anti-Parkinson drugs
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/20—Hypnotics; Sedatives
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/22—Anxiolytics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/24—Antidepressants
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/30—Drugs for disorders of the nervous system for treating abuse or dependence
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
- A61P37/02—Immunomodulators
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
- C07C255/00—Carboxylic acid nitriles
- C07C255/45—Carboxylic acid nitriles having cyano groups bound to carbon atoms of rings other than six-membered aromatic rings
- C07C255/47—Carboxylic acid nitriles having cyano groups bound to carbon atoms of rings other than six-membered aromatic rings to carbon atoms of rings being part of condensed ring systems
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
- C07C271/00—Derivatives of carbamic acids, i.e. compounds containing any of the groups, the nitrogen atom not being part of nitro or nitroso groups
- C07C271/06—Esters of carbamic acids
- C07C271/08—Esters of carbamic acids having oxygen atoms of carbamate groups bound to acyclic carbon atoms
- C07C271/24—Esters of carbamic acids having oxygen atoms of carbamate groups bound to acyclic carbon atoms with the nitrogen atom of at least one of the carbamate groups bound to a carbon atom of a ring other than a six-membered aromatic ring
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D213/00—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
- C07D213/02—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
- C07D213/04—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
- C07D213/60—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
- C07D213/61—Halogen atoms or nitro radicals
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D213/00—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
- C07D213/02—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
- C07D213/04—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
- C07D213/60—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
- C07D213/62—Oxygen or sulfur atoms
- C07D213/63—One oxygen atom
- C07D213/64—One oxygen atom attached in position 2 or 6
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
- C07C2601/00—Systems containing only non-condensed rings
- C07C2601/06—Systems containing only non-condensed rings with a five-membered ring
- C07C2601/08—Systems containing only non-condensed rings with a five-membered ring the ring being saturated
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
- C07C2601/00—Systems containing only non-condensed rings
- C07C2601/12—Systems containing only non-condensed rings with a six-membered ring
- C07C2601/14—The ring being saturated
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
- C07C2601/00—Systems containing only non-condensed rings
- C07C2601/12—Systems containing only non-condensed rings with a six-membered ring
- C07C2601/16—Systems containing only non-condensed rings with a six-membered ring the ring being unsaturated
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
- C07C2602/00—Systems containing two condensed rings
- C07C2602/02—Systems containing two condensed rings the rings having only two atoms in common
- C07C2602/14—All rings being cycloaliphatic
- C07C2602/18—All rings being cycloaliphatic the ring system containing six carbon atoms
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
- C07C2602/00—Systems containing two condensed rings
- C07C2602/36—Systems containing two condensed rings the rings having more than two atoms in common
- C07C2602/42—Systems containing two condensed rings the rings having more than two atoms in common the bicyclo ring system containing seven carbon atoms
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
- C07C2602/00—Systems containing two condensed rings
- C07C2602/36—Systems containing two condensed rings the rings having more than two atoms in common
- C07C2602/48—Systems containing two condensed rings the rings having more than two atoms in common the bicyclo ring system containing ten carbon atoms
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
- C07C2603/00—Systems containing at least three condensed rings
- C07C2603/56—Ring systems containing bridged rings
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
- C07C2603/00—Systems containing at least three condensed rings
- C07C2603/56—Ring systems containing bridged rings
- C07C2603/58—Ring systems containing bridged rings containing three rings
- C07C2603/70—Ring systems containing bridged rings containing three rings containing only six-membered rings
- C07C2603/74—Adamantanes
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Public Health (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Biomedical Technology (AREA)
- Neurology (AREA)
- Neurosurgery (AREA)
- Psychiatry (AREA)
- Immunology (AREA)
- Heart & Thoracic Surgery (AREA)
- Cardiology (AREA)
- Psychology (AREA)
- Vascular Medicine (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Urology & Nephrology (AREA)
- Hospice & Palliative Care (AREA)
- Anesthesiology (AREA)
- Pain & Pain Management (AREA)
- Addiction (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
- Organic Low-Molecular-Weight Compounds And Preparation Thereof (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Pyridine Compounds (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
- Pyrrole Compounds (AREA)
Claims (112)
1. Соединение, соответствующее формуле (I-A):
где
R1 обозначает C1-6 алкильную группу, гетероарильную группу, необязательно замещенную одним атомом галогена или следующую формулу (IIIA):
где Rx обозначает атом водорода, атом галогена, C1-6 алкильную группу или C1-6 алкоксигруппу, где каждая из C1-6 алкильной группы и C1-6 алкоксигруппы необязательно замещена посредством от одного до трех атомов галогена, и
Ry обозначает атом водорода, атом фтора, C1-6 алкильную группу или C1-6 алкоксигруппу, где каждая из C1-6 алкильной группы и C1-6 алкоксигруппы необязательно замещена посредством от одного до трех атомов галогена,
R1' обозначает атом водорода или C1-6 алкильную группу,
или R1 и R1' необязательно образуют C3-8 циклоалкан вместе с атомом углерода, соседним с ними,
R2 обозначает C3-6 алкильную группу, C3-8 циклоалкильную группу, необязательно замещенную посредством от одной до трех C1-6 алкильных групп, C3-8 циклоалкоксигруппу, необязательно замещенную посредством от одной до трех C1-6 алкильных групп и необязательно имеющую C1-5 алкиленовую группу, связывающую два различных атома углерода в кольце, адамантильную группу, необязательно замещенную посредством от одной до трех C1-6 алкильных групп, или фенильную группу,
R3 обозначает атом водорода или C1-6 алкильную группу, и
R4 обозначает атом водорода или атом фтора,
или его фармацевтически приемлемая соль.
2. Соединение по п.1, где R4 представляет собой атом фтора, или его фармацевтически приемлемая соль.
3. Соединение по п.2, где R2 представляет собой C3-6 алкильную группу, C3-8 циклоалкильную группу, необязательно замещенную посредством от одной до трех C1-6 алкильных групп, C3-8 циклоалкоксигруппу, необязательно замещенную посредством от одной до трех C1-6 алкильных групп и необязательно имеющую C1-5 алкиленовую группу, связывающую два различных атома углерода в кольце, адамантильную группу, необязательно замещенную посредством от одной до трех C1-6 алкильных групп, или фенильную группу, или его фармацевтически приемлемая соль.
4. Соединение по п.2 или 3, где
R1 представляет собой этильную группу, 4-фторфенильную группу, 3,4-дифторфенильную группу, 4-фтор-3-метоксифенильную группу, 4-(трифторметил)фенильную группу, 3-фторфенильную группу, 4-метилфенильную группу, 6-хлорпиридин-2-ильную группу, 6-хлорпиридин-3-ильную группу, 5-хлорпиридин-2-ильную группу или 2-метилпропильную группу,
R1' обозначает атом водорода или метильную группу,
или R1 и R1' необязательно образуют циклопентан вместе с атомом углерода, соседним с ними,
R2 обозначает любую структуру из следующей группы формул (IIIB):
и
R3 представляет собой атом водорода или C1-6 алкильную группу, или его фармацевтически приемлемая соль.
5. Соединение по п.1, где R4 представляет собой атом водорода, или его фармацевтически приемлемая соль.
6. Соединение по п.5, где
R1 представляет собой этильную группу, 4-фторфенильную группу, 3,4-дифторфенильную группу, 4-фтор-3-метоксифенильную группу, 4-(трифторметил)фенильную группу, 3-фторфенильную группу, 4-метилфенильную группу, 6-хлорпиридин-2-ильную группу, 6-хлорпиридин-3-ильную группу, 5-хлорпиридин-2-ильную группу или 2-метилпропильную группу,
R1' обозначает атом водорода или метильную группу,
или R1 и R1' необязательно образуют циклопентан вместе с атомом углерода, соседним с ними,
R2 обозначает любую структуру из следующей группы формул (IIIB):
и
R3 представляет собой атом водорода или C1-6 алкильную группу, или его фармацевтически приемлемая соль.
7. Соединение по п.5 или 6, где R1 представляет собой 4-фторфенильную группу или 3,4-дифторфенильную группу, или его фармацевтически приемлемая соль.
8. Соединение по любому из п.п.5-7, где
R1 представляет собой 4-фторфенильную группу,
R1' представляет собой атом водорода, и
R2 обозначает любую структуру из следующей группы формул (IIIb):
или его фармацевтически приемлемая соль.
9. Соединение по любому из пп.5-8, где R3 представляет собой метильную группу, или его фармацевтически приемлемая соль.
10. Соединение, соответствующее формуле (I):
где
R1 обозначает этильную группу, 4-фторфенильную группу или 3,4-дифторфенильную группу,
R2 обозначает любую структуру из следующей группы формул (IIIa'):
и
R3 обозначает атом водорода или C1-6 алкильную группу,
или его фармацевтически приемлемая соль.
11. Соединение по п.10 , где R2 обозначает любую структур из следующей группы формул (IIIb):
или его фармацевтически приемлемая соль.
12. Соединение по п.10 или 11, где R3 представляет собой метильную группу, или его фармацевтически приемлемая соль.
13. Соединение по п.1, где соединение представляет собой любое из следующих соединений:
(1R,2R,3R,5R,6R)-2-амино-6-фтор-3-[(4-фторфенил)метокси]-2-({(1S)-1-[(трицикло[3.3.1.13,7]декан-1-карбонил)окси]этокси}карбонил)бицикло[3.1.0]гексан-6-карбоновая кислота,
(1R,2R,3R,5R,6R)-2-амино-6-фтор-3-[(4-фторфенил)метокси]-2-({[(трицикло[3.3.1.13,7]декан-1-карбонил)окси]метокси}карбонил)бицикло[3.1.0]гексан-6-карбоновая кислота,
(1R,2R,3R,5R,6R)-2-амино-3-[(3,4-дифторфенил)метокси]-6-фтор-2-({(1S)-1-[(трицикло[3.3.1.13,7]декан-1-карбонил)окси]этокси}карбонил)бицикло[3.1.0]гексан-6-карбоновая кислота,
(1R,2R,3R,5R,6R)-2-амино-3-[(3,4-дифторфенил)метокси]-6-фтор-2-({[(трицикло[3.3.1.13,7]декан-1-карбонил)окси]метокси}карбонил)бицикло[3.1.0]гексан-6-карбоновая кислота,
(1R,2R,3R,5R,6R)-2-амино-6-фтор-2-({(1R)-1-[({[(1R,2S,5R)-5-метил-2-(пропан-2-ил)циклогексил]окси}карбонил)окси]этокси}карбонил)-3-пропоксибицикло[3.1.0]гексан-6-карбоновая кислота,
(1R,2R,3R,5R,6R)-2-амино-6-фтор-2-({1-[({[(1S,2R,5S)-5-метил-2-(пропан-2-ил)циклогексил]окси}карбонил)окси]этокси}карбонил)-3-пропоксибицикло[3.1.0]гексан-6-карбоновая кислота,
(1R,2R,3R,5R,6R)-2-амино-6-фтор-3-[(4-фторфенил)метокси]-2-({1-[({[(1S,2R,4S)-1,7,7-триметилбицикло[2.2.1]гептан-2-ил]окси}карбонил)окси]этокси}карбонил)бицикло[3.1.0]гексан-6-карбоновая кислота,
(1R,2R,3R,5R,6R)-2-амино-6-фтор-3-пропокси-2-({1-[({[(1S,2R,4S)-1,7,7-триметилбицикло[2.2.1]гептан-2-ил]окси}карбонил)окси]этокси}карбонил)бицикло[3.1.0]гексан-6-карбоновая кислота,
(1R,2R,3R,5R,6R)-2-амино-6-фтор-3-[(4-фторфенил)метокси]-2-({1-[({[(1R,2S,4R)-1,7,7-триметилбицикло[2.2.1]гептан-2-ил]окси}карбонил)окси]этокси}карбонил)бицикло[3.1.0]гексан-6-карбоновая кислота,
(1R,2R,3R,5R,6R)-2-амино-6-фтор-2-({(1S)-1-[(трицикло[3.3.1.13,7]декан-1-карбонил)окси]этокси}карбонил)-3-{[4-(трифторметил)фенил]метокси}бицикло[3.1.0]гексан-6-карбоновая кислота,
(1R,2R,3R,5R,6R)-2-амино-6-фтор-3-[(3-фторфенил)метокси]-2-({(1S)-1-[(трицикло[3.3.1.13,7]декан-1-карбонил)окси]этокси}карбонил)бицикло[3.1.0]гексан-6-карбоновая кислота,
(1R,2R,3R,5R,6R)-2-амино-3-[(6-хлорпиридин-2-ил)метокси]-6-фтор-2-({(1S)-1-[(трицикло[3.3.1.13,7]декан-1-карбонил)окси]этокси}карбонил)бицикло[3.1.0]гексан-6-карбоновая кислота,
(1R,2R,3R,5R,6R)-2-амино-6-фтор-3-[(1R)-1-(4-фтор-3-метоксифенил)этокси]-2-({(1S)-1-[(трицикло[3.3.1.13,7]декан-1-карбонил)окси]этокси}карбонил)бицикло[3.1.0]гексан-6-карбоновая кислота,
(1R,2R,3R,5R,6R)-2-амино-3-[(5-хлорпиридин-2-ил)метокси]-6-фтор-2-({(1S)-1-[(трицикло[3.3.1.13,7]декан-1-карбонил)окси]этокси}карбонил)бицикло[3.1.0]гексан-6-карбоновая кислота,
(1R,2R,3R,5R,6R)-2-амино-3-[(6-хлорпиридин-3-ил)метокси]-6-фтор-2-({(1S)-1-[(трицикло[3.3.1.13,7]декан-1-карбонил)окси]этокси}карбонил)бицикло[3.1.0]гексан-6-карбоновая кислота,
(1R,2R,3R,5R,6R)-2-амино-6-фтор-3-[(4-метилфенил)метокси]-2-({(1S)-1-[(трицикло[3.3.1.13,7]декан-1-карбонил)окси]этокси}карбонил)бицикло[3.1.0]гексан-6-карбоновая кислота,
(1R,2R,3R,5R,6R)-2-амино-6-фтор-3-(3-метилбутокси)-2-({(1S)-1-[(трицикло[3.3.1.13,7]декан-1-карбонил)окси]этокси}карбонил)бицикло[3.1.0]гексан-6-карбоновая кислота,
(1R,2R,3R,5R,6R)-2-амино-3-(циклопентилокси)-6-фтор-2-({(1S)-1-[(трицикло[3.3.1.13,7]декан-1-карбонил)окси]этокси}карбонил)бицикло[3.1.0]гексан-6-карбоновая кислота,
(1R,2R,3R,5R,6R)-2-амино-6-фтор-3-[(3-фторфенил)метокси]-2-({(1R)-1-[({[(1R,2S,5R)-5-метил-2-(пропан-2-ил)циклогексил]окси}карбонил)окси]этокси}карбонил)бицикло[3.1.0]гексан-6-карбоновая кислота,
(1R,2R,3R,5R,6R)-2-амино-3-[(6-хлорпиридин-2-ил)метокси]-6-фтор-2-({(1R)-1-[({[(1R,2S,5R)-5-метил-2-(пропан-2-ил)циклогексил]окси}карбонил)окси]этокси}карбонил)бицикло[3.1.0]гексан-6-карбоновая кислота,
(1R,2R,3R,5R,6R)-2-амино-2-({[(2,2-диметилпропаноил)окси]метокси}карбонил)-6-фтор-3-[(4-фторфенил)метокси]бицикло[3.1.0]гексан-6-карбоновая кислота,
(1R,2R,3R,5R,6R)-2-амино-2-{[(бензоилокси)метокси]карбонил}-6-фтор-3-[(4-фторфенил)метокси]бицикло[3.1.0]гексан-6-карбоновая кислота,
(1R,2R,3R,5R,6R)-2-амино-2-({[(циклогексанкарбонил)окси]метокси}карбонил)-6-фтор-3-[(4-фторфенил)метокси]бицикло[3.1.0]гексан-6-карбоновая кислота, и
(1S,2R,3R,5R,6S)-2-амино-3-[(4-фторфенил)метокси]-2-({(1S)-1-[(трицикло[3.3.1.13,7]декан-1-карбонил)окси]этокси}карбонил)бицикло[3.1.0]гексан-6-карбоновая кислота,
или его фармацевтически приемлемая соль.
14. Соединение по п.1, где соединение представляет собой любое из следующих соединений:
(1R,2R,3R,5R,6R)-2-амино-6-фтор-3-[(4-фторфенил)метокси]-2-({(1S)-1-[(трицикло[3.3.1.13,7]декан-1-карбонил)окси]этокси}карбонил)бицикло[3.1.0]гексан-6-карбоновая кислота,
(1R,2R,3R,5R,6R)-2-амино-6-фтор-3-[(4-фторфенил)метокси]-2-({[(трицикло[3.3.1.13,7]декан-1-карбонил)окси]метокси}карбонил)бицикло[3.1.0]гексан-6-карбоновая кислота,
(1R,2R,3R,5R,6R)-2-амино-3-[(3,4-дифторфенил)метокси]-6-фтор-2-({(1S)-1-[(трицикло[3.3.1.13,7]декан-1-карбонил)окси]этокси}карбонил)бицикло[3.1.0]гексан-6-карбоновая кислота,
(1R,2R,3R,5R,6R)-2-амино-3-[(3,4-дифторфенил)метокси]-6-фтор-2-({[(трицикло[3.3.1.13,7]декан-1-карбонил)окси]метокси}карбонил)бицикло[3.1.0]гексан-6-карбоновая кислота,
(1R,2R,3R,5R,6R)-2-амино-6-фтор-2-({(1R)-1-[({[(1R,2S,5R)-5-метил-2-(пропан-2-ил)циклогексил]окси}карбонил)окси]этокси}карбонил)-3-пропоксибицикло[3.1.0]гексан-6-карбоновая кислота,
(1R,2R,3R,5R,6R)-2-амино-6-фтор-2-({(1S)-1-[(трицикло[3.3.1.13,7]декан-1-карбонил)окси]этокси}карбонил)-3-{[4-(трифторметил)фенил]метокси}бицикло[3.1.0]гексан-6-карбоновая кислота,
(1R,2R,3R,5R,6R)-2-амино-6-фтор-3-[(3-фторфенил)метокси]-2-({(1S)-1-[(трицикло[3.3.1.13,7]декан-1-карбонил)окси]этокси}карбонил)бицикло[3.1.0]гексан-6-карбоновая кислота,
(1R,2R,3R,5R,6R)-2-амино-3-[(6-хлорпиридин-2-ил)метокси]-6-фтор-2-({(1S)-1-[(трицикло[3.3.1.13,7]декан-1-карбонил)окси]этокси}карбонил)бицикло[3.1.0]гексан-6-карбоновая кислота,
(1R,2R,3R,5R,6R)-2-амино-6-фтор-3-[(1R)-1-(4-фтор-3-метоксифенил)этокси]-2-({(1S)-1-[(трицикло[3.3.1.13,7]декан-1-карбонил)окси]этокси}карбонил)бицикло[3.1.0]гексан-6-карбоновая кислота,
(1R,2R,3R,5R,6R)-2-амино-3-[(5-хлорпиридин-2-ил)метокси]-6-фтор-2-({(1S)-1-[(трицикло[3.3.1.13,7]декан-1-карбонил)окси]этокси}карбонил)бицикло[3.1.0]гексан-6-карбоновая кислота,
(1R,2R,3R,5R,6R)-2-амино-3-[(6-хлорпиридин-3-ил)метокси]-6-фтор-2-({(1S)-1-[(трицикло[3.3.1.13,7]декан-1-карбонил)окси]этокси}карбонил)бицикло[3.1.0]гексан-6-карбоновая кислота,
(1R,2R,3R,5R,6R)-2-амино-6-фтор-3-[(4-метилфенил)метокси]-2-({(1S)-1-[(трицикло[3.3.1.13,7]декан-1-карбонил)окси]этокси}карбонил)бицикло[3.1.0]гексан-6-карбоновая кислота,
(1R,2R,3R,5R,6R)-2-амино-6-фтор-3-(3-метилбутокси)-2-({(1S)-1-[(трицикло[3.3.1.13,7]декан-1-карбонил)окси]этокси}карбонил)бицикло[3.1.0]гексан-6-карбоновая кислота,
(1R,2R,3R,5R,6R)-2-амино-3-(циклопентилокси)-6-фтор-2-({(1S)-1-[(трицикло[3.3.1.13,7]декан-1-карбонил)окси]этокси}карбонил)бицикло[3.1.0]гексан-6-карбоновая кислота,
и
(1S,2R,3R,5R,6S)-2-амино-3-[(4-фторфенил)метокси]-2-({(1S)-1-[(трицикло[3.3.1.13,7]декан-1-карбонил)окси]этокси}карбонил)бицикло[3.1.0]гексан-6-карбоновая кислота,
или его фармацевтически приемлемая соль.
15. Соединение по любому из пп.1-4 или 10-12, где соединение представляет собой следующее соединение:
(1R,2R,3R,5R,6R)-2-амино-6-фтор-3-[(4-фторфенил)метокси]-2-({(1S)-1-[(трицикло[3.3.1.13,7]декан-1-карбонил)окси]этокси}карбонил)бицикло[3.1.0]гексан-6-карбоновая кислота,
или его фармацевтически приемлемая соль
16. Соединение по любому из пп.1-4 или 10-12, где соединение представляет собой следующее соединение:
(1R,2R,3R,5R,6R)-2-амино-3-[(3,4-дифторфенил)метокси]-6-фтор-2-({(1S)-1-[(трицикло[3.3.1.13,7]декан-1-карбонил)окси]этокси}карбонил)бицикло[3.1.0]гексан-6-карбоновая кислота,
или его фармацевтически приемлемая соль
17. Соединение по любому из пп.1-4 или 10-12, где соединение представляет собой следующее соединение:
(1R,2R,3R,5R,6R)-2-амино-6-фтор-2-({(1R)-1-[({[(1R,2S,5R)-5-метил-2-(пропан-2-ил)циклогексил]окси}карбонил)окси]этокси}карбонил)-3-пропоксибицикло[3.1.0]гексан-6-карбоновая кислота,
или его фармацевтически приемлемая соль
18. Лекарственное средство, содержащее соединение по любому из пп.1-17 или его фармацевтически приемлемую соль и фармацевтически приемлемый носитель, эксципиент или разбавитель.
19. Средство для предупреждения или лечения состояния, выбранного из группы, состоящей из расстройств настроения, тревожного расстройства, когнитивных расстройств, нарушений развития, болезни Альцгеймера, болезни Паркинсона, расстройств сна, хореи Хантингтона, расстройств питания, наркотической зависимости, эпилепсии, инфаркта головного мозга, ишемии головного мозга, отека головного мозга, травмы головы, воспаления и иммунных заболеваний, содержащее соединение по любому из пп.1-17 или его фармацевтически приемлемую соль.
20. Средство по п.19, где состояние представляет собой расстройство настроения, выбранное из депрессии и биполярного расстройства.
Applications Claiming Priority (3)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP2016-083147 | 2016-04-18 | ||
| JP2016083147 | 2016-04-18 | ||
| PCT/JP2017/016125 WO2017183734A1 (en) | 2016-04-18 | 2017-04-18 | Prodrug of amino acid derivative |
Publications (3)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2018140250A true RU2018140250A (ru) | 2020-05-19 |
| RU2018140250A3 RU2018140250A3 (ru) | 2020-06-23 |
| RU2739318C2 RU2739318C2 (ru) | 2020-12-22 |
Family
ID=58737797
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2018140250A RU2739318C2 (ru) | 2016-04-18 | 2017-04-18 | Пролекарство производного аминокислоты |
Country Status (28)
| Country | Link |
|---|---|
| US (2) | US10464884B2 (ru) |
| EP (1) | EP3445743B1 (ru) |
| JP (2) | JP7045321B2 (ru) |
| KR (1) | KR102444718B1 (ru) |
| CN (1) | CN109071418B (ru) |
| AU (1) | AU2017254266B2 (ru) |
| BR (1) | BR112018069959B1 (ru) |
| CA (1) | CA3019097C (ru) |
| CY (1) | CY1124574T1 (ru) |
| DK (1) | DK3445743T3 (ru) |
| ES (1) | ES2886442T3 (ru) |
| HR (1) | HRP20211277T1 (ru) |
| HU (1) | HUE056046T2 (ru) |
| IL (1) | IL262233B (ru) |
| LT (1) | LT3445743T (ru) |
| MX (1) | MX2018012442A (ru) |
| MY (1) | MY195208A (ru) |
| NZ (1) | NZ747061A (ru) |
| PH (1) | PH12018502211A1 (ru) |
| PL (1) | PL3445743T3 (ru) |
| PT (1) | PT3445743T (ru) |
| RS (1) | RS62515B1 (ru) |
| RU (1) | RU2739318C2 (ru) |
| SG (2) | SG10202006019YA (ru) |
| SI (1) | SI3445743T1 (ru) |
| TW (1) | TWI738767B (ru) |
| WO (1) | WO2017183734A1 (ru) |
| ZA (1) | ZA201806444B (ru) |
Families Citing this family (7)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| MX2018012442A (es) * | 2016-04-18 | 2019-02-21 | Taisho Pharmaceutical Co Ltd | Profarmaco de derivado de aminoacido. |
| JP7314494B2 (ja) * | 2017-10-17 | 2023-07-26 | 大正製薬株式会社 | アミノ酸誘導体のプロドラッグを含有する医薬 |
| US20210347813A1 (en) * | 2018-04-24 | 2021-11-11 | Viiv Healthcare Uk (No. 5) Limited | Compounds with hiv maturation inhibitory activity |
| CN109180712B (zh) * | 2018-08-08 | 2020-12-25 | 南京医科大学 | 一类2-茨醇的芳基硼酸酯衍生物及其应用 |
| CN108948077B (zh) * | 2018-08-09 | 2020-10-13 | 东华理工大学 | 一种α-磷酰化的α-氨基酸酯类化合物及其合成方法 |
| JPWO2022114135A1 (ru) * | 2020-11-26 | 2022-06-02 | ||
| CN112409443B (zh) * | 2021-01-25 | 2021-04-27 | 潍坊科技学院 | 一种脯氨酸茨醇衍生物及其制备方法和在制备治疗心脑血管类疾病的药物中的应用 |
Family Cites Families (10)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| WO2003045898A1 (en) | 2001-11-23 | 2003-06-05 | Eli Lilly And Company | Prodrugs of excitatory amino acids |
| MXPA04006322A (es) * | 2001-12-27 | 2004-10-04 | Taisho Pharmaceutical Co Ltd | Derivados de 6-fluorobiciclo[3.1.0]hexano. |
| NZ544131A (en) | 2003-06-26 | 2009-11-27 | Taisho Pharmaceutical Co Ltd | 2-Aminobicyclo[3.1.0]hexane-2,6-dicarboxylic ester derivative |
| JP5655791B2 (ja) | 2009-11-19 | 2015-01-21 | 大正製薬株式会社 | ３−アルコキシ−２−アミノ−６−フルオロビシクロ［３．１．０］ヘキサン−２，６−ジカルボン酸誘導体及びその中間体の製造方法 |
| BR112013012384A2 (pt) * | 2010-11-18 | 2019-09-24 | Lilly Co Eli | compostos 3-benzilóóxi-biciclo[3.1.0]hexano 4-substituídos como antagonistas receptores de mglu2 e mglu3 |
| AR083845A1 (es) | 2010-11-18 | 2013-03-27 | Lilly Co Eli | COMPUESTOS 3-FENILSULFANILMETIL-BICICLO[3.1.0]HEXANO 4-SUSTITUIDOS COMO ANTAGONISTAS DE mGluR2/3 |
| WO2013062680A1 (en) | 2011-10-25 | 2013-05-02 | Braincells, Inc. | Novel compounds and compositions thereof for treating nervous system disorders |
| RS56328B1 (sr) | 2012-06-01 | 2017-12-29 | Taisho Pharmaceutical Co Ltd | Prekursor leka aminokiseline koja sadrži fluor |
| WO2015065983A1 (en) | 2013-10-29 | 2015-05-07 | Lumena Pharmaceuticals, Inc. | Bile acid recycling inhibitors for treatment of gastrointestinal infections |
| MX2018012442A (es) * | 2016-04-18 | 2019-02-21 | Taisho Pharmaceutical Co Ltd | Profarmaco de derivado de aminoacido. |
-
2017
- 2017-04-18 MX MX2018012442A patent/MX2018012442A/es unknown
- 2017-04-18 SG SG10202006019YA patent/SG10202006019YA/en unknown
- 2017-04-18 BR BR112018069959-4A patent/BR112018069959B1/pt active IP Right Grant
- 2017-04-18 EP EP17724459.7A patent/EP3445743B1/en active Active
- 2017-04-18 ES ES17724459T patent/ES2886442T3/es active Active
- 2017-04-18 PT PT177244597T patent/PT3445743T/pt unknown
- 2017-04-18 LT LTEPPCT/JP2017/016125T patent/LT3445743T/lt unknown
- 2017-04-18 RU RU2018140250A patent/RU2739318C2/ru active
- 2017-04-18 MY MYPI2018703815A patent/MY195208A/en unknown
- 2017-04-18 SG SG11201808387PA patent/SG11201808387PA/en unknown
- 2017-04-18 WO PCT/JP2017/016125 patent/WO2017183734A1/en active Application Filing
- 2017-04-18 US US15/765,903 patent/US10464884B2/en active Active
- 2017-04-18 CN CN201780024360.7A patent/CN109071418B/zh active Active
- 2017-04-18 NZ NZ747061A patent/NZ747061A/en unknown
- 2017-04-18 TW TW106112946A patent/TWI738767B/zh active
- 2017-04-18 JP JP2018552900A patent/JP7045321B2/ja active Active
- 2017-04-18 CA CA3019097A patent/CA3019097C/en active Active
- 2017-04-18 PL PL17724459T patent/PL3445743T3/pl unknown
- 2017-04-18 AU AU2017254266A patent/AU2017254266B2/en active Active
- 2017-04-18 HU HUE17724459A patent/HUE056046T2/hu unknown
- 2017-04-18 RS RS20211289A patent/RS62515B1/sr unknown
- 2017-04-18 KR KR1020187029353A patent/KR102444718B1/ko active IP Right Grant
- 2017-04-18 DK DK17724459.7T patent/DK3445743T3/da active
- 2017-04-18 SI SI201730877T patent/SI3445743T1/sl unknown
-
2018
- 2018-09-27 ZA ZA2018/06444A patent/ZA201806444B/en unknown
- 2018-10-09 IL IL262233A patent/IL262233B/en unknown
- 2018-10-16 PH PH12018502211A patent/PH12018502211A1/en unknown
-
2019
- 2019-07-15 US US16/511,349 patent/US10689327B2/en active Active
-
2020
- 2020-12-22 JP JP2020212361A patent/JP2021063095A/ja not_active Withdrawn
-
2021
- 2021-08-09 HR HRP20211277TT patent/HRP20211277T1/hr unknown
- 2021-10-08 CY CY20211100876T patent/CY1124574T1/el unknown
Also Published As
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2018140250A (ru) | Пролекарство производного аминокислоты | |
| JP2019513755A5 (ru) | ||
| RU2019131111A (ru) | ПРОИЗВОДНОЕ ГЕТЕРОАРИЛ[4,3-с]ПИРИМИДИН-5-АМИНА, СПОСОБ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ И ЕГО МЕДИЦИНСКИЕ ПРИМЕНЕНИЯ | |
| HRP20180335T1 (hr) | Kondenzirani derivati imidazola korisni kao ido inhibitori | |
| IL277183B2 (en) | Bicyclic compounds as inhibitors of pd1/pd-l1 interaction/activation | |
| RU2015143466A (ru) | Нейроактивные стероиды и способы их применения | |
| PH12018550049A1 (en) | Protein kinase inhibitor, preparation method and medical use thereof | |
| RU2017111200A (ru) | Циклогексилэтилзамещенные диаза- и триаза-трициклические соединения в качестве антагонистов индоламин-2,3-диоксигеназы для лечения рака | |
| RU2017145646A (ru) | Производное пиперидина, способ его получения и его фармацевтическое применение | |
| RU2016131875A (ru) | Производные n-фениллактама, способные стимулировать нейрогенез, и их применение при лечении заболеваний нервной системы | |
| JP2014051526A5 (ru) | ||
| JP2014507455A5 (ru) | ||
| RU2010116759A (ru) | Пиримидиновые производные, используемые в качестве ингибиторов протеинкиназы | |
| IL264982B (en) | Hetero(aryl)cyclopropylamine compounds as lsd1 inhibitors | |
| NZ705710A (en) | Bicyclo[3.2.1]octyl amide derivatives and uses of same | |
| AR087591A1 (es) | Derivados de ciclohexil azetidina como inhibidores de jak | |
| RU2016140266A (ru) | Спироциклические аминовые производные в качестве модуляторов s1p | |
| JP2011515482A5 (ru) | ||
| RU2014136339A (ru) | Замещенные пролины/пиперидины как антагонисты орексиновых рецепторов | |
| RU2015112914A (ru) | Бензимидазолы в качестве активных агентов для центральной нервной системы | |
| RU2013117464A (ru) | Циклопропановые соединения | |
| RU2017145930A (ru) | МОДУЛЯТОРЫ ROR ГАММА (RORγ) | |
| JP2013509392A5 (ru) | ||
| RU2009103307A (ru) | ПРОИЗВОДНЫЕ ИМИДАЗО[1, 2-a]ПИРИДИН-2-КАРБОКСАМИДОВ, ИХ ПОЛУЧЕНИЕ И ПРИМЕНЕНИЕ В ТЕРАПИИ | |
| JP2011509309A5 (ru) |