RU2018121834A - Новое соединение бифенила или его соль - Google Patents

Новое соединение бифенила или его соль Download PDF

Info

Publication number
RU2018121834A
RU2018121834A RU2018121834A RU2018121834A RU2018121834A RU 2018121834 A RU2018121834 A RU 2018121834A RU 2018121834 A RU2018121834 A RU 2018121834A RU 2018121834 A RU2018121834 A RU 2018121834A RU 2018121834 A RU2018121834 A RU 2018121834A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
fluoro
amino
substituted
hydroxy
carbonyl
Prior art date
Application number
RU2018121834A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2018121834A3 (ru
RU2726622C2 (ru
Inventor
Сатоси ЯМАСИТА
Такахиро ОГАВА
Хидея КОМАТАНИ
Original Assignee
Тайхо Фармасьютикал Ко., Лтд.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Тайхо Фармасьютикал Ко., Лтд. filed Critical Тайхо Фармасьютикал Ко., Лтд.
Publication of RU2018121834A3 publication Critical patent/RU2018121834A3/ru
Publication of RU2018121834A publication Critical patent/RU2018121834A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2726622C2 publication Critical patent/RU2726622C2/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D487/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00
    • C07D487/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D487/10—Spiro-condensed systems
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/40—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/40—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil
    • A61K31/403—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil condensed with carbocyclic rings, e.g. carbazole
    • A61K31/404—Indoles, e.g. pindolol
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/40—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil
    • A61K31/407—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil condensed with other heterocyclic ring systems, e.g. ketorolac, physostigmine
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
    • A61K31/415—1,2-Diazoles
    • A61K31/416—1,2-Diazoles condensed with carbocyclic ring systems, e.g. indazole
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
    • A61K31/4164—1,3-Diazoles
    • A61K31/4184—1,3-Diazoles condensed with carbocyclic rings, e.g. benzimidazoles
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
    • A61K31/4196—1,2,4-Triazoles
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
    • A61K31/42—Oxazoles
    • A61K31/424—Oxazoles condensed with heterocyclic ring systems, e.g. clavulanic acid
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
    • A61K31/425—Thiazoles
    • A61K31/428—Thiazoles condensed with carbocyclic rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/4353—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems
    • A61K31/437—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems the heterocyclic ring system containing a five-membered ring having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. indolizine, beta-carboline
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/438—The ring being spiro-condensed with carbocyclic or heterocyclic ring systems
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/439—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom the ring forming part of a bridged ring system, e.g. quinuclidine
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A61K31/4427—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems
    • A61K31/4439—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems containing a five-membered ring with nitrogen as a ring hetero atom, e.g. omeprazole
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A61K31/445—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/46—8-Azabicyclo [3.2.1] octane; Derivatives thereof, e.g. atropine, cocaine
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/4995—Pyrazines or piperazines forming part of bridged ring systems
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/535—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one oxygen as the ring hetero atoms, e.g. 1,2-oxazines
    • A61K31/5375—1,4-Oxazines, e.g. morpholine
    • A61K31/538—1,4-Oxazines, e.g. morpholine ortho- or peri-condensed with carbocyclic ring systems
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D207/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom
    • C07D207/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D207/04—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D207/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom
    • C07D207/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D207/04—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D207/10—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D207/14—Nitrogen atoms not forming part of a nitro radical
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D211/00—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings
    • C07D211/04—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D211/06—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D211/36—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D211/56—Nitrogen atoms
    • C07D211/58—Nitrogen atoms attached in position 4
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/10—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a carbon chain containing aromatic rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
    • C07D403/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
    • C07D403/10—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings linked by a carbon chain containing aromatic rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
    • C07D405/02—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings
    • C07D405/10—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings linked by a carbon chain containing aromatic rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D413/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D413/10—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a carbon chain containing aromatic rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
    • C07D417/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings
    • C07D417/10—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings linked by a carbon chain containing aromatic rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D451/00—Heterocyclic compounds containing 8-azabicyclo [3.2.1] octane, 9-azabicyclo [3.3.1] nonane, or 3-oxa-9-azatricyclo [3.3.1.0<2,4>] nonane ring systems, e.g. tropane or granatane alkaloids, scopolamine; Cyclic acetals thereof
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D451/00—Heterocyclic compounds containing 8-azabicyclo [3.2.1] octane, 9-azabicyclo [3.3.1] nonane, or 3-oxa-9-azatricyclo [3.3.1.0<2,4>] nonane ring systems, e.g. tropane or granatane alkaloids, scopolamine; Cyclic acetals thereof
    • C07D451/02—Heterocyclic compounds containing 8-azabicyclo [3.2.1] octane, 9-azabicyclo [3.3.1] nonane, or 3-oxa-9-azatricyclo [3.3.1.0<2,4>] nonane ring systems, e.g. tropane or granatane alkaloids, scopolamine; Cyclic acetals thereof containing not further condensed 8-azabicyclo [3.2.1] octane or 3-oxa-9-azatricyclo [3.3.1.0<2,4>] nonane ring systems, e.g. tropane; Cyclic acetals thereof
    • C07D451/04—Heterocyclic compounds containing 8-azabicyclo [3.2.1] octane, 9-azabicyclo [3.3.1] nonane, or 3-oxa-9-azatricyclo [3.3.1.0<2,4>] nonane ring systems, e.g. tropane or granatane alkaloids, scopolamine; Cyclic acetals thereof containing not further condensed 8-azabicyclo [3.2.1] octane or 3-oxa-9-azatricyclo [3.3.1.0<2,4>] nonane ring systems, e.g. tropane; Cyclic acetals thereof with hetero atoms directly attached in position 3 of the 8-azabicyclo [3.2.1] octane or in position 7 of the 3-oxa-9-azatricyclo [3.3.1.0<2,4>] nonane ring system
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D471/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
    • C07D471/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D471/08—Bridged systems
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D471/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
    • C07D471/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D471/10—Spiro-condensed systems
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D487/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00
    • C07D487/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D487/08—Bridged systems

Claims (70)

1. Соединение, представленное формулой (I) или его соль
Figure 00000001
(I),
где кольцо A является моноциклической, мостиковой циклической или спироциклической азотсодержащей насыщенной гетероциклической группой,
кольцо B является моноциклическим или бициклическим ненасыщенным углеводородом или моноциклической или бициклической ненасыщенной гетероциклической группой, которая может быть замещена оксо,
X является O или S,
R1 является нитро или циано,
R2 является галогеном,
R3 является замещенным или незамещенным амино, C1-C6 алкилом, галогеном, циано, оксо, гидрокси, карбамоилом, сульфо, C1-C6 алкокси или амино(C1-C6 алкилом),
R4 является галогеном, гидрокси, нитро, циано, амино, карбокси, (C2-C7 ацил)амино, (C2-C7 ацил)окси, замещенным или незамещенным C1-C8 алкилом, замещенным или незамещенным C2-C6 алкенилом, замещенным или незамещенным C1-C6 алкокси, замещенным или незамещенным C3-C7 циклоалкилом, моно- или ди(C1-C6 алкил)амино, замещенным или незамещенным карбамоилом, замещенным или незамещенным C2-C6 алкинилом, замещенным или незамещенным (C1-C6 алкил)карбонилом, замещенным или незамещенным 4-14-членной азотсодержащей насыщенной гетероциклической группой или замещенным или незамещенным C6-C14 ароматическим углеводородом,
l является целым числом от 0 до 2,
m является целым числом от 0 до 2, и
n является целым числом от 0 до 5,
где если l равно 2, два R2 могут быть одинаковыми или разными, если m равно 2, два R3 могут быть одинаковыми или разными, и если n равно от 2 до 5, от двух до пяти R4 могут быть одинаковыми или разными.
2. Соединение или его соль по п. 1, которое удовлетворяет следующим условиям в формуле (I):
кольцо A является моноциклической, мостиковой циклической или спироциклической 4-14-членной азотсодержащей насыщенной гетероциклической группой, имеющей от 1 до 3 атомов азота, от 0 до 1 атомов серы и от 0 до 2 атомов кислорода в качестве гетероатомов,
кольцо B является моноциклической или бициклической 5-14-членной ненасыщенной углеводородной или моноциклической или бициклической 5-14-членной ненасыщенной гетероциклической группой, которая может быть замещена оксо, которая имеет от 0 до 4 атомов азота, от 0 до 2 атомов серы и от 0 до 3 атомов кислорода в качестве гетероатомов, и которая имеет, по меньшей мере, один из азота, серы или кислорода,
R3 является амино, моно- или ди(C1-C6 алкил)амино, (C3-C7 циклоалкил)амино или C1-C6 алкилом, и
R4 является галогеном, нитро, циано, карбокси, замещенным или незамещенным C1-C8 алкилом, замещенным или незамещенным C2-C6 алкенилом, замещенным или незамещенным C1-C6 алкокси, замещенным или незамещенным C3-C7 циклоалкилом, моно- или ди(C1-C6 алкил)амино или замещенным или незамещенным карбамоилом,
где если, по меньшей мере, один R4 является замещенным C1-C8 алкилом, замещенным C2-C6 алкенилом, замещенным C1-C6 алкокси, замещенным C3-C7 циклоалкилом или замещенным карбамоилом, заместителем является галоген, карбокси, C1-C6 алкокси, гидрокси, C1-C6 алкил, который может быть замещен гидрокси, моноциклический 5-10-членный ненасыщенный углеводород, карбамоил, который может быть замещен C1-C6 алкилом или моноциклическим 5-10-членным ненасыщенным углеводородом, (C2-C7 ацил)окси, амино, который может быть замещен C1-C6 алкилом или C2-C7 ацилом, C3-C7 циклоалкил, который может быть замещен гидрокси, или (C1-C6 алкокси)(C1-C6 алкил), и если присутствуют два или более заместителей, заместители могут быть одинаковыми или разными.
3. Соединение или его соль по п. 1 или 2, которое удовлетворяет следующим условиям в формуле (I)
кольцо A является пирролидинилом, пиперидинилом, пиперазинилом, азепанилом, диазепанилом,
Figure 00000002
2,7-диазаспиро[3.4]октанилом, 3,7-диазаспиро[3.4]октанилом, 2,7-диазаспиро[3.5]нонанилом, 2,8-диазаспиро[3.5]нонанилом, 3,7-диазаспиро[3.5]нонанилом, 3,8-диазаспиро[4.4]нонанилом, 3,8-диазаспиро[4.5]деканилом или 9-оксадиазаспиро[3.5]нонанилом, и
R3 является амино, метиламино, этиламино, изопропиламино, диметиламино, циклобутиламино или метилом, где если присутствуют два или более R3, R3 могут быть одинаковыми или разными.
4. Соединение или его соль по любому из пп. 1-3, которое удовлетворяет следующим условиям в формуле (I):
R4 является галогеном, нитро, циано, карбокси, C1-C8 алкилом, который может быть замещен галогеном, амино, гидрокси, карбокси, карбамоилом, (C1-C6 алкил)карбамоилом, (C1-C6 алкил)карбониламино, C1-C6 алкокси, (C1-C6 алкил)карбонилом, C3-C7 циклоалкилом, гидрокси(C3-C7 циклоалкилом) или (C1-C6 алкил)карбонилокси, C2-C6 алкенилом, C1-C6 алкокси, который может быть замещен гидрокси или моноциклическим 5-10-членным ненасыщенным углеводородом, C3-C7 циклоалкилом, который может быть замещен гидрокси, гидрокси(C1-C4 алкилом), (C1-C4 алкокси)(C1-C4 алкилом), гидрокси(C3-C7 циклоалкилом) или (C6-C14 ароматический углеводород)-замещенным карбамоилом, моно- или ди(C1-C6 алкил)амино или карбамоилом, который может быть замещен C1-C6 алкилом, где если присутствуют два или более R4, R4 могут быть одинаковыми или разными.
5. Соединение, представленное формулой (I) или его соль по любому из пп. 1-4,
где
кольцо A является пирролидинилом, пиперидинилом, пиперазинилом, азепанилом, диазепанилом,
Figure 00000003
2,7-диазаспиро[3.4]октанилом, 3,7-диазаспиро[3.4]октанилом, 2,7-диазаспиро[3.5]нонанилом, 2,8-диазаспиро[3.5]нонанилом, 3,7-диазаспиро[3.5]нонанилом, 3,8-диазаспиро[4.4]нонанилом, 3,8-диазаспиро[4.5]деканилом или 9-оксадиазаспиро[3.5]нонанилом,
кольцо B представляет собой фенил, нафтил, пиридил, пиразолопиридил, пиразолопиримидинил, индолил, индолинил, 2-оксоиндолинил, индазолил, бензоимидазолил, бензоизоксазолил, бензотиазолил, бензотриазолил, имидазопиридинил, хинолинил, изохинолинил, хиноксалинил, хиназолинил, фталазинил, 2-оксо-2,3-дигидробензо[d]оксазолил, 1,3-дигидроизобензофуранил, дигидробензооксазинил, бензодиоксолил, дигидробензодиоксинил или 2-оксо-2,3-дигидробензо[d]тиазолил,
X является O или S,
R1 является нитро или циано,
R2 является фтором, и присутствует в положении орто относительно R1 в фениле,
R3 является амино, метиламино, этиламино, изопропиламино, диметиламино, циклобутиламино или метилом, где, если присутствуют два или более R3, R3 могут быть одинаковыми или разными, и
R4 является фтором, хлором, бромом, йодом, нитро, циано, карбокси, метилом, этилом, н-пропилом, изопропилом, трет-бутилом, дифторметилом, трифторметилом, фторэтилом, аминоэтилом, гидроксиметилом, гидроксиэтилом, гидроксипропилом, гидроксидиметилэтилом, гидроксиметилпропилом, гидроксиметилбутилом, гидроксиэтилбутилом, карбоксиметилом, карбамоилметилом, метилкарбамоилметилом, диметилкарбамоилметилом, ацетиламиноэтилом, метоксиэтилом, гидроксициклопропилметилом, гидроксициклопропилэтилом, гидроксициклобутилметилом, метилкарбонилоксиэтилом, изобутенилом, метокси, гидроксипропокси, циклопропилом, гидроксиметилциклопропилом, метоксиметилциклопропилом, гидроксициклопропилциклопропилом, фенилкарбамоилциклопропилом, бензилокси, диметиламино, карбамоилом, метилкарбамоилом или диметилкарбамоилом, где, если присутствуют два или более R4, R4 могут быть одинаковыми или разными, и
n является целым числом от 0 до 3, где, если n равно от 2 до 3, два или три R4 могут быть одинаковыми или разными.
6. Соединения по любому из следующих (1)-(24) или соль соединений по любому из следующих (1)-(24);
(1) 4-[5-[(3-экзо)-3-амино-8-азабицикло[3.2,1]октан-8-карбонил]-2-[2-фтор-4-(2-гидрокси-2-метилпропил)фенил]фенил]-2-фторбензонитрил,
(2) 4-[5-[(3S)-3-аминопирролидин-1-карбонил]-2-[2-фтор-4-(2-гидрокси-2-метилпропил)фенил]фенил]-2-фторбензонитрил,
(3) 4-[5-[(3-эндо)-3-амино-8-азабицикло[3.2,1]октан-8-карбонил]-2-[2-фтор-4-(2-гидрокси-2-метилпропил)фенил]фенил]-2-фторбензонитрил,
(4) (S)-5'-(3-аминопирролидин-1-карбонил)-3-фтор-2'-(6-фтор-1-(2-гидрокси-2-метилпропил)-1H-индол-5-ил)-[1,1'-бифенил]-4-карбонитрил,
(5) 5'-((3-эндо)-3-амино-8-азабицикло[3.2,1]октан-8-карбонил)-2'-(6,7-дифтор-1-(2-гидрокси-2-метилпропил)-1H-бензо[d][1,2,3]триазол-5-ил)-3-фтор-[1,1'-бифенил]-4-карбонитрил,
(6) 5'-((1S,2S,4R)-рел-2-амино-7-азабицикло[2.2,1]гептан-7-карбонил)-2'',3-дифтор-4''-(2-гидрокси-2-метилпропил)-[1,1':2',1''-терфенил]-4-карбонитрил-изомер-B,
(7) 5'-((1S,2S,4R)-рел-2-амино-7-азабицикло[2.2,1]гептан-7-карбонил)-2'-(6,7-дифтор-1-метил-1H-бензо[d][1,2,3]триазол-5-ил)-3-фтор-[1,1'-бифенил]-4-карбонитрил-изомер-B,
(8) 5'-((1S,2S,4R)-рел-2-амино-7-азабицикло[2.2,1]гептан-7-карбонил)-3-фтор-2'-(6-фтор-1-(2-гидрокси-2-метилпропил)-1H-индазол-5-ил)-[1,1'-бифенил]-4-карбонитрил-изомер-B,
(9) 5'-((1S,2S,4R)-рел-2-амино-7-азабицикло[2.2,1]гептан-7-карбонил)-2'-(6,7-дифтор-1-(2-гидрокси-2-метилпропил)-1H-бензо[d][1,2,3]триазол-5-ил)-3-фтор-[1,1'-бифенил]-4-карбонитрил-изомер-B,
(10) 5'-((1S,2S,4R)-рел-2-амино-7-азабицикло[2.2,1]гептан-7-карбонил)-2'-(6,7-дифтор-1-(2-гидрокси-2-метилпропил)-1H-бензо[d][1,2,3]триазол-5-ил)-3-фтор-[1,1'-бифенил]-4-карбонитрил,
(11) 5'-((1S,2S,4R)-рел-2-амино-7-азабицикло[2.2,1]гептан-7-карбонил)-2'-(7-хлор-6-фтор-1-(2-гидрокси-2-метилпропил)-1H-бензо[d][1,2,3]триазол-5-ил)-3-фтор-[1,1'-бифенил]-4-карбонитрил-изомер-X,
(12) 5'-((1S,2S,4R)-рел-2-амино-7-азабицикло[2.2,1]гептан-7-карбонил)-2'-(7-хлор-6-фтор-1-(2-гидрокси-2-метилпропил)-1H-бензо[d][1,2,3]триазол-5-ил)-3-фтор-[1,1'-бифенил]-4-карбонитрил,
(13) 5'-((1S,2S,4R)-рел-2-амино-7-азабицикло[2.2,1]гептан-7-карбонил)-2'-(1-(2-этил-2-гидроксибутил)-6,7-дифтор-1H-бензо[d][1,2,3]триазол-5-ил)-3-фтор-[1,1'-бифенил]-4-карбонитрил-изомер-X,
(14) 5'-((1S,2S,4R)-рел-2-амино-7-азабицикло[2.2,1]гептан-7-карбонил)-2'-(1-(2-этил-2-гидроксибутил)-6,7-дифтор-1H-бензо[d][1,2,3]триазол-5-ил)-3-фтор-[1,1'-бифенил]-4-карбонитрил,
(15) (S)-5'-(3-аминопирролидин-1-карбонил)-3-фтор-2'-(5-фтор-3-(2-гидрокси-2-метилпропил)бензо[d]изоксазол-6-ил)-[1,1'-бифенил]-4-карбонитрил,
(16) 5'-((1S,2S,4R)-рел-2-амино-7-азабицикло[2.2,1]гептан-7-карбонил)-2'-(7-(дифторметил)-6-фтор-1-(2-гидрокси-2-метилпропил)-1H-бензо[d][1,2,3]триазол-5-ил)-3-фтор-[1,1'-бифенил]-4-карбонитрил-изомер-X,
(17) 5-(5-((1S,2S,4R)-рел-2-амино-7-азабицикло[2.2,1]гептан-7-карбонил)-4'-циано-3'-фтор-[1,1'-бифенил]-2-ил)-6-фтор-1-(2-гидрокси-2-метилпропил)-1H-бензо[d][1,2,3]триазол-7-карбонитрил-изомер-X,
(18) 5'-((1S,2S,4R)-рел-2-амино-7-азабицикло[2.2,1]гептан-7-карбонил)-2'-(7-(дифторметил)-6-фтор-1-(2-гидрокси-2-метилпропил)-1H-бензо[d][1,2,3]триазол-5-ил)-3-фтор-[1,1'-бифенил]-4-карбонитрил,
(19) 5'-((3-эндо)-3-амино-8-азабицикло[3.2,1]октан-8-карбонил)-2'-(7-хлор-6-фтор-1-((1-гидроксициклобутил)метил)-1H-бензо[d][1,2,3]триазол-5-ил)-3-фтор-[1,1'-бифенил]-4-карбонитрил,
(20) 5'-((3-эндо)-3-амино-8-азабицикло[3.2,1]октан-8-карбонил)-2'-(7-(дифторметил)-6-фтор-1-((1-гидроксициклобутил)метил)-1H-бензо[d][1,2,3]триазол-5-ил)-3-фтор-[1,1'-бифенил]-4-карбонитрил,
(21) 5-(5-((1S,2S,4R)-рел-2-амино-7-азабицикло[2.2,1]гептан-7-карбонил)-4'-циано-3'-фтор-[1,1'-бифенил]-2-ил)-6-фтор-1-((1-гидроксициклобутил)метил)-1H-бензо[d][1,2,3]триазол-7-карбонитрил-изомер-X,
(22) 5-(5-((1S,2S,4R)-рел-2-амино-7-азабицикло[2.2,1]гептан-7-карбонил)-4'-циано-3'-фтор-[1,1'-бифенил]-2-ил)-6-фтор-1-((1-гидроксициклобутил)метил)-1H-бензо[d][1,2,3]триазол-7-карбонитрил,
(23) 5'-((1S,2S,4R)-рел-2-амино-7-азабицикло[2.2,1]гептан-7-карбонил)-2'-(7-бром-6-фтор-1-(2-гидрокси-2-метилпропил)-1H-бензо[d][1,2,3]триазол-5-ил)-3-фтор-[1,1'-бифенил]-4-карбонитрил-изомер-X,
(24) 5'-((1S,2S,4R)-рел-2-амино-7-азабицикло[2.2,1]гептан-7-карбонил)-2'-(7-бром-6-фтор-1-(2-гидрокси-2-метилпропил)-1H-бензо[d][1,2,3]триазол-5-ил)-3-фтор-[1,1'-бифенил]-4-карбонитрил.
7. Ингибитор LSD1, содержащий соединение или его соль по любому из пп. 1-6, в качестве активного ингредиента.
8. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение или его соль по любому из пп. 1-6.
9. Фармацевтическая композиция по п. 8, которая является композицией для перорального введения.
10. Противоопухолевый агент, содержащий соединение или его соль по любому из пп. 1-6 в качестве активного ингредиента.
11. Способ лечения пациента с раком, где способ включает введение эффективного количества соединения или его соли по любому из пп. 1-6 пациенту.
12. Соединение или его соль по любому из пп. 1-6 для применения в лечении пациента с раком.
13. Применение соединения или его соли по любому из пп. 1-6 в производстве противоопухолевого агента.
RU2018121834A 2015-11-27 2016-11-25 Новое соединение бифенила или его соль RU2726622C2 (ru)

Applications Claiming Priority (5)

Application Number Priority Date Filing Date Title
JP2015232009 2015-11-27
JP2015-232009 2015-11-27
JP2016117454 2016-06-13
JP2016-117454 2016-06-13
PCT/JP2016/085067 WO2017090756A1 (ja) 2015-11-27 2016-11-25 新規なビフェニル化合物又はその塩

Publications (3)

Publication Number Publication Date
RU2018121834A3 RU2018121834A3 (ru) 2020-01-09
RU2018121834A true RU2018121834A (ru) 2020-01-09
RU2726622C2 RU2726622C2 (ru) 2020-07-15

Family

ID=58763300

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2018121834A RU2726622C2 (ru) 2015-11-27 2016-11-25 Новое соединение бифенила или его соль

Country Status (20)

Country Link
US (1) US10723742B2 (ru)
EP (1) EP3381896B1 (ru)
JP (1) JP6510068B2 (ru)
KR (1) KR102204748B1 (ru)
CN (1) CN108602770B (ru)
AU (1) AU2016360481B2 (ru)
CA (1) CA3006434C (ru)
DK (1) DK3381896T3 (ru)
ES (1) ES2939609T3 (ru)
FI (1) FI3381896T3 (ru)
HU (1) HUE061698T2 (ru)
MA (1) MA43318A (ru)
MX (1) MX2018006503A (ru)
PH (1) PH12018501099A1 (ru)
PL (1) PL3381896T3 (ru)
PT (1) PT3381896T (ru)
RU (1) RU2726622C2 (ru)
SG (1) SG11201804121RA (ru)
TW (1) TWI679195B (ru)
WO (1) WO2017090756A1 (ru)

Families Citing this family (20)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
FI3381896T3 (fi) 2015-11-27 2023-04-21 Taiho Pharmaceutical Co Ltd Bifenyyliyhdiste tai sen suola
US20190256930A1 (en) 2016-11-03 2019-08-22 Oryzon Genomics, S.A. Biomarkers for determining responsiveness to lsd1 inhibitors
EP3632443B1 (en) * 2017-05-26 2023-06-07 Taiho Pharmaceutical Co., Ltd. Anti-tumor effect potentiator using a biphenyl compound
MA50466A (fr) 2017-05-26 2020-09-02 Taiho Pharmaceutical Co Ltd Nouveau composé de biphényle ou sel de celui-ci
JP6915056B2 (ja) * 2017-05-31 2021-08-04 大鵬薬品工業株式会社 Ｉｎｓｍ１の発現に基づくｌｓｄ１阻害剤の治療効果の予測方法
WO2019025588A1 (en) 2017-08-03 2019-02-07 Oryzon Genomics, S.A. METHODS OF TREATING ALTERATIONS IN BEHAVIOR
TWI794294B (zh) 2017-09-13 2023-03-01 南韓商韓美藥品股份有限公司 吡唑衍生化合物及其用途
WO2019079614A1 (en) * 2017-10-19 2019-04-25 Tempest Therapeutics, Inc. PICOLINAMIDE COMPOUNDS
SG11202109159VA (en) 2019-03-20 2021-10-28 Oryzon Genomics Sa Methods of treating borderline personality disorder
EP3941465A1 (en) 2019-03-20 2022-01-26 Oryzon Genomics, S.A. Methods of treating attention deficit hyperactivity disorder using kdm1a inhibitors such as the compound vafidemstat
JP2022546908A (ja) 2019-07-05 2022-11-10 オリゾン・ゲノミクス・ソシエダッド・アノニマ Ｋｄｍ１ａ阻害剤を使用した小細胞肺がんの個別化された処置のためのバイオマーカーおよび方法
CN110759831B (zh) * 2019-10-16 2022-09-27 浙江金伯士药业有限公司 制备常山酮中间体2-氨基-4-溴-5-氯苯甲酸方法
EP4058018A4 (en) 2019-11-13 2023-06-21 Taiho Pharmaceutical Co., Ltd. METHODS OF TREATMENT OF LSD1-RELATED DISEASES AND DISORDERS USING LSD1 INHIBITORS
CN117062813A (zh) * 2021-03-24 2023-11-14 四川汇宇制药股份有限公司 一种多环化合物及其应用
EP4319732A1 (en) 2021-04-08 2024-02-14 Oryzon Genomics, S.A. Combinations of lsd1 inhibitors for treating myeloid cancers
WO2022240886A1 (en) * 2021-05-11 2022-11-17 Astex Pharmaceuticals, Inc. Solid forms of salts of 4-[5-[(3s)-3-aminopyrrolidine-1-carbonyl]-2-[2-fluoro-4-(2-hydroxy-2-ethylpropyl)phenyl]phenyl]-2-fluoro-benzonitrile
WO2023054547A1 (en) * 2021-09-30 2023-04-06 Taiho Pharmaceutical Co., Ltd. Combinatory therapy for cancer using biphenyl compound and immune checkpoint molecule regulator
WO2023076302A1 (en) 2021-10-26 2023-05-04 Astex Pharmaceuticals, Inc. Process for preparing a benzoate salt of a 1-(3-aminopyrrolidine-1-carbonyl)-3,4-diphenylbenzene compound
WO2023217784A1 (en) 2022-05-09 2023-11-16 Oryzon Genomics, S.A. Methods of treating nf1-mutant tumors using lsd1 inhibitors
WO2023217758A1 (en) 2022-05-09 2023-11-16 Oryzon Genomics, S.A. Methods of treating malignant peripheral nerve sheath tumor (mpnst) using lsd1 inhibitors

Family Cites Families (21)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
EP2350317A4 (en) 2008-10-20 2012-06-27 Univ Colorado Regents BIOLOGICAL MARKERS FOR PREDICTING THE ANTICIPATE RESPONSE TO INSULINARY GROWTH FACTOR 1 RECEPTOR KINASE INHIBITORS
EP2375904B1 (en) 2008-12-09 2014-05-28 Merck Sharp & Dohme Corp. Biaryl carboxamides
EP2419177A1 (en) 2009-04-17 2012-02-22 OSI Pharmaceuticals, LLC Biological markers predictive of anti-cancer response to epidermal growth factor receptor kinase inhibitors
NZ602055A (en) * 2010-03-25 2014-08-29 Abbvie Inc Apoptosis-inducing agents for the treatment of cancer and immune and autoimmune diseases
ES2564352T3 (es) 2010-04-20 2016-03-22 Università Degli Studi Di Roma "La Sapienza" Derivados de tranilcipromina como inhibidores de la histona-desmetilasa LSD1 y/o LSD2
CN103124724B (zh) 2010-07-29 2015-05-20 奥瑞泽恩基因组学股份有限公司 Lsd1的基于芳基环丙胺的脱甲基酶抑制剂及其医疗用途
WO2013082476A1 (en) * 2011-11-30 2013-06-06 Emory University Antiviral jak inhibitors useful in treating or preventing retroviral and other viral infections
EP2968358A4 (en) * 2013-03-15 2016-08-10 Ariad Pharma Inc NOVEL CHOLINKINASE INHIBITORS
CN105592888A (zh) 2013-08-06 2016-05-18 伊美格生物科学公司 用于治疗疾病的kdm1a抑制剂
EP4257591A3 (en) 2013-12-11 2023-11-22 Celgene Quanticel Research, Inc. Inhibitors of lysine specific demethylase-1
EP3092228A4 (en) * 2014-01-06 2017-06-14 Algomedix, Inc. Trpa1 modulators
CN103893163B (zh) * 2014-03-28 2016-02-03 中国药科大学 2-([1，1′-联苯]-4-基)2-氧代乙基4-((3-氯-4-甲基苯基)氨基)-4-氧代丁酸酯在制备lsd1抑制剂药物中的应用
TWI676620B (zh) 2014-05-01 2019-11-11 美商賽基昆堤塞爾研發公司 離胺酸特異性去甲基酶-１之抑制劑
US9758523B2 (en) 2014-07-10 2017-09-12 Incyte Corporation Triazolopyridines and triazolopyrazines as LSD1 inhibitors
CN107106517A (zh) 2014-08-25 2017-08-29 堪培拉大学 用于调节癌干细胞的组合物及其用途
SG11201701683XA (en) 2014-09-05 2017-04-27 Celgene Quanticel Res Inc Inhibitors of lysine specific demethylase-1
WO2017013061A1 (en) 2015-07-17 2017-01-26 Oryzon Genomics, S.A. Biomarkers associated with lsd1 inhibitors and uses thereof
FI3381896T3 (fi) 2015-11-27 2023-04-21 Taiho Pharmaceutical Co Ltd Bifenyyliyhdiste tai sen suola
MA50466A (fr) 2017-05-26 2020-09-02 Taiho Pharmaceutical Co Ltd Nouveau composé de biphényle ou sel de celui-ci
EP3632443B1 (en) 2017-05-26 2023-06-07 Taiho Pharmaceutical Co., Ltd. Anti-tumor effect potentiator using a biphenyl compound
JP6915056B2 (ja) 2017-05-31 2021-08-04 大鵬薬品工業株式会社 Ｉｎｓｍ１の発現に基づくｌｓｄ１阻害剤の治療効果の予測方法

Also Published As

Publication number Publication date
HUE061698T2 (hu) 2023-08-28
CN108602770A (zh) 2018-09-28
KR102204748B1 (ko) 2021-01-19
MX2018006503A (es) 2019-02-20
WO2017090756A1 (ja) 2017-06-01
MA43318A (fr) 2018-10-03
FI3381896T3 (fi) 2023-04-21
TW201726615A (zh) 2017-08-01
EP3381896A1 (en) 2018-10-03
KR20180084996A (ko) 2018-07-25
JPWO2017090756A1 (ja) 2018-06-14
PL3381896T3 (pl) 2023-05-08
AU2016360481A1 (en) 2018-06-07
US20180354960A1 (en) 2018-12-13
CA3006434C (en) 2021-03-16
JP6510068B2 (ja) 2019-05-08
US10723742B2 (en) 2020-07-28
RU2018121834A3 (ru) 2020-01-09
PH12018501099A1 (en) 2019-01-28
PT3381896T (pt) 2023-03-06
EP3381896B1 (en) 2023-01-18
AU2016360481B2 (en) 2019-09-12
EP3381896A4 (en) 2019-07-17
DK3381896T3 (da) 2023-03-27
CA3006434A1 (en) 2017-06-01
TWI679195B (zh) 2019-12-11
ES2939609T3 (es) 2023-04-25
CN108602770B (zh) 2022-02-08
SG11201804121RA (en) 2018-06-28
BR112018010371A2 (pt) 2018-12-04
RU2726622C2 (ru) 2020-07-15

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2018121834A (ru) Новое соединение бифенила или его соль
RU2500680C2 (ru) Новые замещенные пиридин-2-оны и пиридазин-3-оны
AR054560A1 (es) Espiropiperidina como inhibidores de beta-secretasa para el tratamiento de la enfermedad de alzheimer
PE20090060A1 (es) ANALOGOS DE IMIDAZOLOPIRIMIDINA Y SU USO COMO INHIBIDORES DE PI3 CINASA Y mTOR
AR069911A1 (es) Derivados biciclicos para usar en el tratamiento de afecciones asociadas con el receptor de androgeno - 155
CA2875877C (en) Syk inhibitors
EA201791254A1 (ru) Кристаллические сольваты и комплексы производных (1s)-1,5-ангидро-1-c-(3-((фенил)метил)фенил)-d-глюцитола с аминокислотами в качестве ингибиторов sglt2 для лечения диабета
CO6251260A2 (es) Derivados de bifenilo conformacionalmente restringido para uso como inhibidores del virus de la hepatitis c.
ES2606043T3 (es) Derivados de biarilo como moduladores de nAChR
AR057109A1 (es) Benzimidazoles sustituidos y metodos para usarlos como inhibidores de las quinasas asociadas con la tumorigenesis
RU2019143759A (ru) Новое соединение бифенила или его соль
AR110443A1 (es) Inhibidores de histona metiltransferasas
EA201001683A1 (ru) Производные фенил- или пиридинилзамещенных индазолов
AR092955A1 (es) Antagonistas de receptores de orexina los cuales son derivados de [orto bi-(hetero-)aril]-[2-(meta bi-(hetero-)aril)-pirrolidin-1-il]-metanona
AR085960A1 (es) 1,3-oxazinas como inhibidores de la bace1 y/o de la bace2
MY140039A (en) Pyrido-(2,1-a)-isoquinoline derivatives as dpp-iv inhibitors
JO3261B1 (ar) مشتق بيريدين أحادي الحلقة
AR077292A1 (es) Derivados de piperazin - quinolin sulfonamidas y composiciones farmaceuticas
NO20085269L (no) 2-tioksantinderivater som fungerer som MPO-inhibitorer
NO20081582L (no) Benzamidforbindelser anvendbare som histon-deacetylaseinhibitorer
AR083872A1 (es) Derivados de acido carbamoil-cicloalquil-acetico sustituidos como inhibidores de nep
ES2587304T3 (es) Derivados de diaminopirimidina y procedimientos para la preparación de los mismos
AR049346A1 (es) 3-amino-1-arilpropil-indoles como inhibidores de reabsorcion de monoaminas
AR070463A1 (es) Compuestos de amina y eter que modulan el receptor cb2
AR081426A1 (es) Derivados de pirazol inhibidores del receptor sigma