RU2018103354A - Стабильная фармацевтическая композиция для перорального введения - Google Patents

Стабильная фармацевтическая композиция для перорального введения Download PDF

Info

Publication number
RU2018103354A
RU2018103354A RU2018103354A RU2018103354A RU2018103354A RU 2018103354 A RU2018103354 A RU 2018103354A RU 2018103354 A RU2018103354 A RU 2018103354A RU 2018103354 A RU2018103354 A RU 2018103354A RU 2018103354 A RU2018103354 A RU 2018103354A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
oral administration
pharmaceutical composition
ylamino
pyran
carboxamide
Prior art date
Application number
RU2018103354A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2764750C2 (ru
RU2764750C3 (ru
RU2018103354A3 (ru
Inventor
Масакадзу МИЯДЗАКИ
Риохей ИСИБА
Юки ТАКАИСИ
Фумиаки УЕДЗО
Original Assignee
Астеллас Фарма Инк.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Family has litigation
First worldwide family litigation filed litigation Critical https://patents.darts-ip.com/?family=57686183&utm_source=google_patent&utm_medium=platform_link&utm_campaign=public_patent_search&patent=RU2018103354(A) "Global patent litigation dataset” by Darts-ip is licensed under a Creative Commons Attribution 4.0 International License.
Application filed by Астеллас Фарма Инк. filed Critical Астеллас Фарма Инк.
Publication of RU2018103354A publication Critical patent/RU2018103354A/ru
Publication of RU2018103354A3 publication Critical patent/RU2018103354A3/ru
Publication of RU2764750C2 publication Critical patent/RU2764750C2/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2764750C3 publication Critical patent/RU2764750C3/ru

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
    • A61K9/2004—Excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/2013—Organic compounds, e.g. phospholipids, fats
    • A61K9/2018—Sugars, or sugar alcohols, e.g. lactose, mannitol; Derivatives thereof, e.g. polysorbates
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/4965—Non-condensed pyrazines
    • A61K31/497—Non-condensed pyrazines containing further heterocyclic rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/06—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite
    • A61K47/08—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite containing oxygen, e.g. ethers, acetals, ketones, quinones, aldehydes, peroxides
    • A61K47/10—Alcohols; Phenols; Salts thereof, e.g. glycerol; Polyethylene glycols [PEG]; Poloxamers; PEG/POE alkyl ethers
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/06—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite
    • A61K47/26—Carbohydrates, e.g. sugar alcohols, amino sugars, nucleic acids, mono-, di- or oligo-saccharides; Derivatives thereof, e.g. polysorbates, sorbitan fatty acid esters or glycyrrhizin
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/0012—Galenical forms characterised by the site of application
    • A61K9/0053—Mouth and digestive tract, i.e. intraoral and peroral administration
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
    • A61K9/2004—Excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/2022—Organic macromolecular compounds
    • A61K9/205—Polysaccharides, e.g. alginate, gums; Cyclodextrin
    • A61K9/2054—Cellulose; Cellulose derivatives, e.g. hydroxypropyl methylcellulose
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
    • A61K9/2095—Tabletting processes; Dosage units made by direct compression of powders or specially processed granules, by eliminating solvents, by melt-extrusion, by injection molding, by 3D printing
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Oil, Petroleum & Natural Gas (AREA)
  • Molecular Biology (AREA)
  • Biochemistry (AREA)
  • Biophysics (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Nutrition Science (AREA)
  • Physiology (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Medicinal Preparation (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)

Claims (16)

1. Стабильная фармацевтическая композиция для перорального введения, содержащая 6-этил-3-({3-метокси-4-[4-(4-метилпиперазин-1-ил)пиперидин-1-ил]фенил}амино)-5-(тетрагидро-2H-пиран-4-иламино)пиразин-2-карбоксамид или его фармацевтически приемлемую соль, где доля кристаллов 6-этил-3-({3-метокси-4-[4-(4-метилпиперазин-1-ил)пиперидин-1-ил]фенил}амино)-5-(тетрагидро-2H-пиран-4-иламино)пиразин-2-карбоксамида или его фармацевтически приемлемой соли составляет 60% или более относительно общего количества 6-этил-3-({3-метокси-4-[4-(4-метилпиперазин-1-ил)пиперидин-1-ил]фенил}амино)-5-(тетрагидро-2H-пиран-4-иламино)пиразин-2-карбоксамида или его фармацевтически приемлемой соли.
2. Фармацевтическая композиция для перорального введения по п. 1, где процентное содержание сопутствующего вещества 6-этил-3-({3-метокси-4-[4-(4-метилпиперазин-1-ил)пиперидин-1-ил]фенил}амино)-5-(тетрагидро-2H-пиран-4-иламино)пиразин-2-карбоксамида составляет 0,20% или менее, после хранения фармацевтической композиции для перорального введения в открытом режиме при 40°C и относительной влажности 75% в течение 1 месяца.
3. Фармацевтическая композиция для перорального введения по п. 1 или 2, дополнительно содержащая фармацевтическую добавку, способную регулировать содержание воды в составе.
4. Фармацевтическая композиция для перорального введения по п. 3, где фармацевтическая добавка, способная регулировать содержание воды в составе, представляет собой сахара и/или сахарные спирты.
5. Фармацевтическая композиция для перорального введения по п. 4, где сахара и/или сахарные спирты представляют собой лактозу и/или D-маннит.
6. Фармацевтическая композиция для перорального введения по любому из п.п. 3-5, где содержание фармацевтической добавки, способной регулировать содержание воды в составе, составляет от 20% по массе до 90% по массе относительно общей массы фармацевтической композиции для перорального введения.
7. Способ изготовления стабильной фармацевтической композиции для перорального введения, где упомянутый способ включает в себя
(1) смешение 6-этил-3-({3-метокси-4-[4-(4-метилпиперазин-1-ил)пиперидин-1-ил]фенил}амино)-5-(тетрагидро-2H-пиран-4-иламино)пиразин-2-карбоксамида или его фармацевтически приемлемой соли с фармацевтической добавкой, способной регулировать содержание воды в составе,
(2) гранулирование смеси с тем, чтобы доля кристаллов 6-этил-3-({3-метокси-4-[4-(4-метилпиперазин-1-ил)пиперидин-1-ил]фенил}амино)-5-(тетрагидро-2H-пиран-4-иламино)пиразин-2-карбоксамида или его фармацевтически приемлемой соли составляла 60% или более относительно общего количества 6-этил-3-({3-метокси-4-[4-(4-метилпиперазин-1-ил)пиперидин-1-ил]фенил}амино)-5-(тетрагидро-2H-пиран-4-иламино)пиразин-2-карбоксамида или его фармацевтически приемлемой соли, и
(3) формование компрессионным прессованием гранулированного продукта.
8. Способ изготовления фармацевтической композиции для перорального введения по п. 7, где грануляцию проводят при содержании воды в гранулированном продукте, составляющем 30% или менее.
9. Способ изготовления фармацевтической композиции для перорального введения по п. 7 или 8, где фармацевтическая добавка, способная регулировать содержание воды в составе, представляет собой сахара и/или сахарные спирты.
10. Способ стабилизирования 6-этил-3-({3-метокси-4-[4-(4-метилпиперазин-1-ил)пиперидин-1-ил]фенил}амино)-5-(тетрагидро-2H-пиран-4-иламино)пиразин-2-карбоксамида или его фармацевтически приемлемой соли, в стабильной фармацевтической композиции для перорального введения, содержащей 6-этил-3-({3-метокси-4-[4-(4-метилпиперазин-1-ил)пиперидин-1-ил]фенил}амино)-5-(тетрагидро-2H-пиран-4-иламино)пиразин-2-карбоксамид или его фармацевтически приемлемую соль, путем доведения доли кристаллов 6-этил-3-({3-метокси-4-[4-(4-метилпиперазин-1-ил)пиперидин-1-ил]фенил}амино)-5-(тетрагидро-2H-пиран-4-иламино)пиразин-2-карбоксамида или его фармацевтически приемлемой соли относительно общего количества 6-этил-3-({3-метокси-4-[4-(4-метилпиперазин-1-ил)пиперидин-1-ил]фенил}амино)-5-(тетрагидро-2H-пиран-4-иламино)пиразин-2-карбоксамида или его фармацевтически приемлемой соли до 60% или более, и/или путем добавления фармацевтической добавки, способной регулировать содержание воды в составе.
11. Применение фармацевтической добавки, способной регулировать содержание воды в составе, в изготовлении стабильной фармацевтической композиции для перорального введения, содержащей 6-этил-3-({3-метокси-4-[4-(4-метилпиперазин-1-ил)пиперидин-1-ил]фенил}амино)-5-(тетрагидро-2H-пиран-4-иламино)пиразин-2-карбоксамид или его фармацевтически приемлемую соль.
12. Стабильная фармацевтическая композиция для перорального введения, содержащая 6-этил-3-({3-метокси-4-[4-(4-метилпиперазин-1-ил)пиперидин-1-ил]фенил}амино)-5-(тетрагидро-2H-пиран-4-иламино)пиразин-2-карбоксамид или его фармацевтически приемлемую соль, и лактозу и/или D-маннит.
13. Стабильная фармацевтическая композиция для перорального введения, содержащая 6-этил-3-({3-метокси-4-[4-(4-метилпиперазин-1-ил)пиперидин-1-ил]фенил}амино)-5-(тетрагидро-2H-пиран-4-иламино)пиразин-2-карбоксамид или его фармацевтически приемлемую соль, и D-маннит.
RU2018103354A 2016-07-01 Стабильная фармацевтическая композиция для перорального введения RU2764750C3 (ru)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
JP2015134817 2015-07-03
JP2015-134817 2015-07-03
PCT/JP2016/069615 WO2017006855A1 (ja) 2015-07-03 2016-07-01 安定な経口投与用医薬組成物

Publications (4)

Publication Number Publication Date
RU2018103354A true RU2018103354A (ru) 2019-08-05
RU2018103354A3 RU2018103354A3 (ru) 2019-11-28
RU2764750C2 RU2764750C2 (ru) 2022-01-20
RU2764750C3 RU2764750C3 (ru) 2022-07-05

Family

ID=

Also Published As

Publication number Publication date
HK1248544A1 (zh) 2018-10-19
US20230277531A1 (en) 2023-09-07
CN107847500B (zh) 2021-08-10
CN107847500A (zh) 2018-03-27
RU2764750C2 (ru) 2022-01-20
US20230310422A1 (en) 2023-10-05
HRP20230253T1 (hr) 2023-04-28
EP3318259B1 (en) 2023-01-11
PH12017502252A1 (en) 2018-05-28
US11944620B2 (en) 2024-04-02
JPWO2017006855A1 (ja) 2017-07-13
DK3318259T3 (en) 2023-03-06
PT3318259T (pt) 2023-03-20
EP3318259A4 (en) 2019-02-27
US20230129146A1 (en) 2023-04-27
US20230277532A1 (en) 2023-09-07
PL3318259T3 (pl) 2023-05-02
EP3318259A1 (en) 2018-05-09
TW201716069A (zh) 2017-05-16
RS64070B1 (sr) 2023-04-28
US11938131B2 (en) 2024-03-26
CA2989534A1 (en) 2017-01-12
JP6798400B2 (ja) 2020-12-09
US10786500B2 (en) 2020-09-29
JP2017119728A (ja) 2017-07-06
ES2940306T3 (es) 2023-05-05
US20180185359A1 (en) 2018-07-05
US20230277530A1 (en) 2023-09-07
TWI756177B (zh) 2022-03-01
HUE061697T2 (hu) 2023-08-28
SI3318259T1 (sl) 2023-06-30
WO2017006855A1 (ja) 2017-01-12
PH12017502252B1 (en) 2018-05-28
US11938130B2 (en) 2024-03-26
US11938132B2 (en) 2024-03-26
FI3318259T3 (fi) 2023-03-20
JP6132294B1 (ja) 2017-05-24
EP4230208A1 (en) 2023-08-23
US20230277529A1 (en) 2023-09-07
MX2017016862A (es) 2018-04-24
US20230301992A1 (en) 2023-09-28
LT3318259T (lt) 2023-05-10
US11938133B2 (en) 2024-03-26
RU2018103354A3 (ru) 2019-11-28
KR20180023914A (ko) 2018-03-07
CA2989534C (en) 2023-08-01
US20200383977A1 (en) 2020-12-10

Similar Documents

Publication Publication Date Title
EA201691242A1 (ru) Фармацевтические композиции, содержащие azd9291
PH12017500844A1 (en) Stable protein solution formulation containing high concentration of an anti-vegf antibody
MX2014013924A (es) Proceso para la preparacion de n- [5- (3,5-difluoro-bencil) -1h-indazol-3-il] -4- (4-metil-piperazin-1-il) -2- (tetrahidro-piran-4-ilamino) -benzamida.
PH12017502252A1 (en) Stable pharmaceutical composition for oral administration
EA201490014A1 (ru) Модифицированное высвобождение 4-метил-3-[[4-(3-пиридинил)-2-пиримидинил]амино]-n-[5-(4-метил-1h-имидазол-1-ил)-3-(трифторметил)фенил]бензамида, солюбилизированного с использованием органических кислот
DE602006012725D1 (de) Glucagonrezeptorantagonisten, deren herstellung und therapeutische verwendung
MX2009013272A (es) Formas amorfas estabilzadas de mesilato de imatinib.
MX2018014298A (es) Nueva forma cristalina de n-[5-(3,5-difluoro-bencilo)-1h-indazol-3 -il]-4-(4-metilo-piperazina-1-il)-2-(tetrahidro-pirano-4-ilamino) -benzamida.
ATE473961T1 (de) Glucagonrezeptorantagonisten, deren herstellung und therapeutische verwendung
US20210220355A1 (en) Antitumor agent for acute myeloid leukemia
RU2019139886A (ru) Терапевтическое средство против дисфункции мейбомиевых желез
CN113490512A (zh) 组合药剂
KR102142257B1 (ko) 아미노카르복실산의 염의 고형 조성물
JP2012528824A5 (ru)
EA201892778A1 (ru) Фармацевтическая композиция для перорального введения с улучшенной однородностью состава, содержащая пеллеты с замедленным высвобождением, содержащие тамсулозина гидрохлорид
EP2497464A3 (en) Pharmaceutical composition of imatinibe methanesulphonate and a process for its manufacture
CN103222965A (zh) 一种甲磺酸伊马替尼片及其制备方法
RU2015137828A (ru) Стабильное и лиофилизированное фармацевтическое средство, содержащее нокатиацин
RU2764750C3 (ru) Стабильная фармацевтическая композиция для перорального введения
WO2015149143A3 (en) Stable factor viii formulations with low sugar-glycine
RU2018140244A (ru) Стабильные композиции с улучшенной вязкостью
JP5928159B2 (ja) 医薬組成物
RU2540985C1 (ru) Шихта для производства пористого заполнителя
RU2013136791A (ru) Способ получения гранулированного без связующего цеолита nay
NZ705340A (en) Amine salt and crystals thereof