RU2017101833A - Орально распадающийся пленочный препарат, содержащий тадалафил, и способ его приготовления - Google Patents
Орально распадающийся пленочный препарат, содержащий тадалафил, и способ его приготовления Download PDFInfo
- Publication number
- RU2017101833A RU2017101833A RU2017101833A RU2017101833A RU2017101833A RU 2017101833 A RU2017101833 A RU 2017101833A RU 2017101833 A RU2017101833 A RU 2017101833A RU 2017101833 A RU2017101833 A RU 2017101833A RU 2017101833 A RU2017101833 A RU 2017101833A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- weight
- orally disintegrating
- film preparation
- tadalafil
- disintegrating film
- Prior art date
Links
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
- A61K31/4985—Pyrazines or piperazines ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
- A61K47/30—Macromolecular organic or inorganic compounds, e.g. inorganic polyphosphates
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
- A61K47/30—Macromolecular organic or inorganic compounds, e.g. inorganic polyphosphates
- A61K47/32—Macromolecular compounds obtained by reactions only involving carbon-to-carbon unsaturated bonds, e.g. carbomers, poly(meth)acrylates, or polyvinyl pyrrolidone
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
- A61K47/30—Macromolecular organic or inorganic compounds, e.g. inorganic polyphosphates
- A61K47/36—Polysaccharides; Derivatives thereof, e.g. gums, starch, alginate, dextrin, hyaluronic acid, chitosan, inulin, agar or pectin
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/0012—Galenical forms characterised by the site of application
- A61K9/0053—Mouth and digestive tract, i.e. intraoral and peroral administration
- A61K9/006—Oral mucosa, e.g. mucoadhesive forms, sublingual droplets; Buccal patches or films; Buccal sprays
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/70—Web, sheet or filament bases ; Films; Fibres of the matrix type containing drug
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/70—Web, sheet or filament bases ; Films; Fibres of the matrix type containing drug
- A61K9/7007—Drug-containing films, membranes or sheets
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
- A61P15/10—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives for impotence
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Public Health (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Inorganic Chemistry (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Nutrition Science (AREA)
- Physiology (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Gynecology & Obstetrics (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Endocrinology (AREA)
- Reproductive Health (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Zoology (AREA)
Claims (27)
1. Орально распадающийся пленочный препарат, содержащий тадалафил в качестве активного ингредиента, а также комбинацию пуллулана и поливинилпирролидона в качестве пленкообразующего агента.
2. Орально распадающийся пленочный препарат по п. 1, в котором тадалафил имеет размер частиц d90 в 40 мкм или менее.
3. Орально распадающийся пленочный препарат по п. 2, в котором тадалафил имеет размер частиц d90 в пределах от 5 до 25 мкм.
4. Орально распадающийся пленочный препарат по п. 1, в котором пуллулан имеет среднюю молекулярную массу в диапазоне от 50,000 до 200,000.
5. Орально распадающийся пленочный препарат по п. 1, в котором поливинилпирролидон имеет среднюю молекулярную массу в диапазоне от 700,000 до 2,500,000.
6. Орально распадающийся пленочный препарат по п. 1, в котором массовое отношение тадалафила, пуллулана и поливинилпирролидона составляет 1:1.8~2.5:0.8~1.3.
7. Орально распадающийся пленочный препарат по п. 6, в котором массовое отношение тадалафила, пуллулана и поливинилпирролидона составляет 1:2:1.
8. Орально распадающийся пленочный препарат по п. 1, дополнительно содержащий гидроксипропилцеллюлозу в качестве солюбилизирующего агента.
9. Орально распадающийся пленочный препарат по п. 8, в котором упомянутая гидроксипропилцеллюлоза присутствует в количестве 1.5~3% (вес/вес) в расчете на общую массу орально распадающегося пленочного препарата.
10. Орально распадающийся пленочный препарат по любому из пп. 1-9, дополнительно содержащий один или несколько фармацевтически приемлемых наполнителей, выбранных из группы, состоящей из поверхностно-активного вещества, пластификатора, подслащивающего агента, вкусового агента и окрашивающего агента.
11. Орально распадающийся пленочный препарат по п. 10, в котором поверхностно-активное вещество представляет собой лаурилсульфат натрия; пластификатор представляет собой полиэтиленгликоль; а подслащивающий агент представляет собой смесь сукралозы и маннита.
12. Орально распадающийся пленочный препарат по п. 11, содержащий тадалафил 15~20% (вес/вес), пуллулан 30~40% (вес/вес), поливинилпирролидон 15~20% (вес/вес), гидроксипропилцеллюлозу 1.5~3% (вес/вес), поверхностно-активное вещество 0.3~1.0% (вес/вес), пластификатор 3~7% (вес/вес), подслащивающий агент 18~23% (вес/вес), вкусовой агент 1.5~3% (вес/вес), и окрашивающий агент 1.5~3% (вес/вес) на единицу препарата.
13. Орально распадающийся пленочный препарат по п. 11, содержащий 20 мг тадалафила, 40 мг пуллулана, 20 мг поливинилпирролидона, 2 мг гидроксипропилцеллюлозы, 0,5 мг поверхностно-активного вещества, 5 мг пластификатора, 22 мг подслащивающего агента, 2 мг вкусового агента, и 2 мг окрашивающего агента на единицу препарата.
14. Способ получения орально распадающегося пленочного препарата, который включает в себя:
(a) растворение или диспергирование тадалафила, пуллулана, поливинилпирролидона, опционально солюбилизирующего агента и фармацевтически приемлемого наполнителя в этаноле или смеси этанола и воды с образованием раствора или дисперсии; а также
(b) нанесение раствора или дисперсии, полученной на этапе (а), на гидрофобную пленку, с последующим высушиванием продукта.
15. Способ по п. 14, в котором упомянутый тадалафил имеет размер частиц d90 в 40 мкм или менее.
16. Способ по п. 15, в котором тадалафил имеет размер частиц d90 в пределах от 5 до 25 мкм.
17. Способ по п. 14, в котором пуллулан имеет среднюю молекулярную массу в диапазоне от 50,000 до 200,000.
18. Способ по п. 14, в котором поливинилпирролидон имеет среднюю молекулярную массу в диапазоне от 700,000 до 2,500,000.
19. Способ по п. 14, в котором массовое отношение тадалафила, пуллулана и поливинилпирролидона составляет 1:1.8~2.5:0.8~1.3.
20. Способ по п. 14, в котором солюбилизирующий агент представляет собой гидроксипропилцеллюлозу.
21. Способ по п. 20, в котором упомянутую гидроксипропилцеллюлозу используют в 1.5~3% (вес/вес) из расчета на общую массу орально распадающегося пленочного препарата.
22. Способ по п. 14, в котором фармацевтически приемлемый наполнитель представляет собой один или несколько элементов, выбранных из группы, состоящей из поверхностно-активного вещества, пластификатора, подслащивающего агента, вкусового агента и окрашивающего агента.
23. Способ по п. 22, в котором поверхностно-активное вещество представляет собой лаурилсульфат натрия; пластификатор представляет собой полиэтиленгликоль; а подслащивающий агент представляет собой смесь сукралозы и маннита.
24. Способ по п. 14, в котором весовое соотношение этанола и воды в смеси этанола и воды составляет 1:2.5~5.0.
25. Способ по п. 14, в котором этап (b) осуществляют с помощью дегазации раствора или дисперсии, полученной на этапе (а), для удаления воздушных пузырьков, нанесения полученного раствора или дисперсии на гидрофобную пленку, с последующим высушиванием продукта.
Applications Claiming Priority (3)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| KR20140077569 | 2014-06-24 | ||
| KR10-2014-0077569 | 2014-06-24 | ||
| PCT/KR2015/006223 WO2015199380A1 (ko) | 2014-06-24 | 2015-06-19 | 타다라필을 함유하는 구강 붕해형 필름 제제 및 이의 제조방법 |
Publications (3)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2017101833A true RU2017101833A (ru) | 2018-07-26 |
| RU2017101833A3 RU2017101833A3 (ru) | 2018-10-24 |
| RU2681936C2 RU2681936C2 (ru) | 2019-03-14 |
Family
ID=54427396
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2017101833A RU2681936C2 (ru) | 2014-06-24 | 2015-06-19 | Орально распадающийся пленочный препарат, содержащий тадалафил, и способ его приготовления |
Country Status (9)
| Country | Link |
|---|---|
| EP (1) | EP3111929B1 (ru) |
| JP (1) | JP6445559B2 (ru) |
| KR (1) | KR101562197B1 (ru) |
| CN (1) | CN105611918B (ru) |
| ES (1) | ES2699160T3 (ru) |
| HK (1) | HK1219424A1 (ru) |
| PL (1) | PL3111929T3 (ru) |
| RU (1) | RU2681936C2 (ru) |
| WO (1) | WO2015199380A1 (ru) |
Families Citing this family (13)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| KR101407922B1 (ko) * | 2013-11-14 | 2014-06-17 | 주식회사 서울제약 | 약리학적 활성 성분을 포함하는 다공성 구강붕해필름 및 이의 제조방법 |
| KR101538985B1 (ko) * | 2014-09-02 | 2015-07-24 | 주식회사 서울제약 | 타다라필 구강붕해필름 및 이의 제조방법 |
| CN106176685A (zh) * | 2016-07-29 | 2016-12-07 | 齐鲁制药有限公司 | 一种包含他达拉非的口溶膜剂及其制备方法 |
| CN106389392A (zh) * | 2016-10-13 | 2017-02-15 | 常州市第四制药厂有限公司 | 一种他达拉非口腔溶膜剂及制备方法 |
| US11096892B2 (en) * | 2017-03-13 | 2021-08-24 | Nano And Advanced Materials Institute Limited | High loading and fast disintegration film for fast drug absorption |
| EP3749370A1 (de) * | 2018-02-07 | 2020-12-16 | Smawa GmbH | Pharmazeutische formulierungen, verfahren zum herstellen einer pharmazeutischen formulierung sowie ein arzneimittel umfassend eine solche |
| GB2575625A (en) | 2018-06-22 | 2020-01-22 | Church & Dwight Co Inc | Oral care compositions comprising benzocaine and mucoadhesive thin films formed therefrom |
| GB2574878A (en) * | 2018-06-22 | 2019-12-25 | Biofilm Ltd | Oral compositions and mucoadhesive thin films formed therefrom |
| GB2587621A (en) * | 2019-09-30 | 2021-04-07 | Biofilm Ltd | Oral films and a methods for the manufacture and delivery thereof |
| CN112972405B (zh) * | 2019-12-02 | 2022-12-27 | 北京兴源联合医药科技有限公司 | 一种他达拉非冻干口腔崩解片及其制备方法 |
| KR20220057077A (ko) * | 2020-10-29 | 2022-05-09 | 대화제약 주식회사 | 타다라필을 포함하는 구강붕해 필름 제형 |
| CN114432271A (zh) * | 2020-10-30 | 2022-05-06 | 上海迦瑞生物医药有限公司 | 包含他达拉非的口腔崩解膜剂型 |
| CN114652689B (zh) * | 2022-03-02 | 2023-04-07 | 河北菲瑞生物技术有限公司 | 一种他达拉非冻干闪释片及制备工艺 |
Family Cites Families (11)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| UA71629C2 (en) * | 1999-08-03 | 2004-12-15 | Lilli Icos Llc | Composition containing free drug particulate form of ?-carboline (variants), method for its manufacture (variants), and method for treating sexual dysfunction |
| US6821975B1 (en) * | 1999-08-03 | 2004-11-23 | Lilly Icos Llc | Beta-carboline drug products |
| ES2405787T3 (es) * | 2007-04-25 | 2013-06-03 | Teva Pharmaceutical Industries Ltd. | Formas de dosificación solidas |
| WO2010086989A1 (ja) * | 2009-01-29 | 2010-08-05 | 日東電工株式会社 | 口腔内フィルム状基剤及び製剤 |
| US20110263606A1 (en) * | 2010-04-26 | 2011-10-27 | Horst Zerbe | Solid oral dosage forms comprising tadalafil |
| WO2012053006A2 (en) * | 2010-10-18 | 2012-04-26 | Panacea Biotec Ltd | Improved oral fast dissolving films comprising combination of polymers and method of preparation thereof |
| KR101320058B1 (ko) * | 2011-06-30 | 2013-10-18 | 중앙대학교 산학협력단 | 약제학적 활성 성분을 함유하는 경구용 속붕해성 필름 및 이의 제조 방법 |
| WO2013085276A1 (ko) * | 2011-12-08 | 2013-06-13 | 에스케이케미칼 주식회사 | 미로데나필 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염을 함유하는 구강 투여용 필름 |
| WO2014027975A2 (en) | 2012-08-17 | 2014-02-20 | Sanovel Ilac Sanayi Ve Ticaret Anonim Sirketi | Novel orally administered pharmaceutical formulations |
| WO2014027980A1 (en) | 2012-08-17 | 2014-02-20 | Sanovel Ilac Sanayi Ve Ticaret Anonim Sirketi | Oral film formulations comprising dapoxetine and tadalafil |
| KR101407922B1 (ko) * | 2013-11-14 | 2014-06-17 | 주식회사 서울제약 | 약리학적 활성 성분을 포함하는 다공성 구강붕해필름 및 이의 제조방법 |
-
2015
- 2015-06-19 CN CN201580001889.8A patent/CN105611918B/zh active Active
- 2015-06-19 WO PCT/KR2015/006223 patent/WO2015199380A1/ko active Application Filing
- 2015-06-19 KR KR1020150087150A patent/KR101562197B1/ko active IP Right Grant
- 2015-06-19 EP EP15811973.5A patent/EP3111929B1/en active Active
- 2015-06-19 PL PL15811973T patent/PL3111929T3/pl unknown
- 2015-06-19 ES ES15811973T patent/ES2699160T3/es active Active
- 2015-06-19 RU RU2017101833A patent/RU2681936C2/ru active
- 2015-06-19 JP JP2016535245A patent/JP6445559B2/ja active Active
-
2016
- 2016-06-27 HK HK16107462.6A patent/HK1219424A1/zh unknown
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| CN105611918A (zh) | 2016-05-25 |
| RU2017101833A3 (ru) | 2018-10-24 |
| CN105611918B (zh) | 2018-08-14 |
| EP3111929B1 (en) | 2018-08-29 |
| RU2681936C2 (ru) | 2019-03-14 |
| ES2699160T3 (es) | 2019-02-07 |
| JP2017520508A (ja) | 2017-07-27 |
| HK1219424A1 (zh) | 2017-04-07 |
| KR101562197B1 (ko) | 2015-10-23 |
| JP6445559B2 (ja) | 2018-12-26 |
| EP3111929A4 (en) | 2017-10-11 |
| EP3111929A1 (en) | 2017-01-04 |
| PL3111929T3 (pl) | 2019-01-31 |
| WO2015199380A1 (ko) | 2015-12-30 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2017101833A (ru) | Орально распадающийся пленочный препарат, содержащий тадалафил, и способ его приготовления | |
| RU2007118726A (ru) | Фармацевтическая композиция, включающая диклофенак | |
| US9603797B2 (en) | Oral and/or buccal composition in the form of a thin film of a weakly soluble active ingredient, method of preparing same and use of same | |
| EA201190161A1 (ru) | Способ получения твердых лекарственных форм солифенацина и его фармацевтически приемлемых солей для перорального введения | |
| ES2755089T3 (es) | Métodos para tratar la hepatitis C | |
| JPWO2014038593A1 (ja) | 口腔内速崩壊性錠剤用造粒物 | |
| JP2018523635A5 (ru) | ||
| JP2015535243A5 (ru) | ||
| BR112013019360A2 (pt) | ingredientes, componente seco de formulação oral de baixo teor de cloreto farmaceuticamente aceitável para limpeza de cólon, solução de base de reposição de eletrólito aquosa para uso em lavagem colônica, métodos para limpar os intestinos de paciente, para preparar solução aquosa para limpeza do cólon e para aumentar substancialmente o paladar de limpador de cólon e kits para evacuação do cólon. | |
| RU2014101990A (ru) | Жидкая фармацевтическая композиция, включающая нитизинон | |
| MX342062B (es) | Composicion farmaceutica para administracion oral. | |
| EA033893B1 (ru) | Лекарственная форма в виде пленки, содержащей свободное основание тадалафила и полимер на основе полиэтиленгликоля и/или полимер на основе винилпирролидона в качестве агента, стабилизирующего дисперсию, раствор для получения пленки и способ получения пленки | |
| JP2016513625A5 (ru) | ||
| RU2016132384A (ru) | Композиция маслянистых, жгучих и душистых веществ и способ ее приготовления | |
| JP2013523676A5 (ru) | ||
| JP2017526751A (ja) | タダラフィル口腔崩解フィルム及びこの製造方法 | |
| RU2012116085A (ru) | Наночастицы оксалиплатина и способ их получения | |
| RU2016106907A (ru) | Мгновенно смачивающаяся пероральная пленочная лекарственная форма без поверхностно-активного вещества или полиспирта | |
| JP2016530316A5 (ru) | ||
| RU2021102950A (ru) | Твердые фармацевтические композиции для лечения вируса гепатита с | |
| BR112020012239A2 (pt) | método para preparar um filme mucoadesivo, e, filme mucoadesivo | |
| US9566233B2 (en) | Ondansetron sublingual spray formulation | |
| RU2018137590A (ru) | Фармацевтические композиции для производного n-пропаргиламина | |
| BR112013027685A2 (pt) | composição oral líquida compreendendo divalproex sódico e processo de preparação do mesmo | |
| KR102153894B1 (ko) | 온단세트론 또는 이의 염을 함유하는 구강 붕해형 필름 제제 및 이의 제조방법 |