RU2015150039A - Кристаллическая модификация - Google Patents
Кристаллическая модификация Download PDFInfo
- Publication number
- RU2015150039A RU2015150039A RU2015150039A RU2015150039A RU2015150039A RU 2015150039 A RU2015150039 A RU 2015150039A RU 2015150039 A RU2015150039 A RU 2015150039A RU 2015150039 A RU2015150039 A RU 2015150039A RU 2015150039 A RU2015150039 A RU 2015150039A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- elobixibate
- crystalline
- liver
- crystalline modification
- modification
- Prior art date
Links
- 238000012986 modification Methods 0.000 title claims 24
- 230000004048 modification Effects 0.000 title claims 24
- 239000013078 crystal Substances 0.000 title claims 6
- 230000005855 radiation Effects 0.000 claims 13
- 208000037265 diseases, disorders, signs and symptoms Diseases 0.000 claims 7
- 206010008635 Cholestasis Diseases 0.000 claims 5
- 206010010774 Constipation Diseases 0.000 claims 5
- 201000010099 disease Diseases 0.000 claims 5
- 210000004185 liver Anatomy 0.000 claims 5
- 150000004682 monohydrates Chemical class 0.000 claims 5
- 230000007870 cholestasis Effects 0.000 claims 4
- 231100000359 cholestasis Toxicity 0.000 claims 4
- 208000008338 non-alcoholic fatty liver disease Diseases 0.000 claims 4
- 238000011282 treatment Methods 0.000 claims 4
- 206010028980 Neoplasm Diseases 0.000 claims 3
- 230000001684 chronic effect Effects 0.000 claims 3
- 208000019423 liver disease Diseases 0.000 claims 3
- 206010053219 non-alcoholic steatohepatitis Diseases 0.000 claims 3
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 claims 3
- 208000008439 Biliary Liver Cirrhosis Diseases 0.000 claims 2
- 208000033222 Biliary cirrhosis primary Diseases 0.000 claims 2
- 208000004930 Fatty Liver Diseases 0.000 claims 2
- 206010019708 Hepatic steatosis Diseases 0.000 claims 2
- XEEYBQQBJWHFJM-UHFFFAOYSA-N Iron Chemical compound [Fe] XEEYBQQBJWHFJM-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 206010023126 Jaundice Diseases 0.000 claims 2
- 208000017170 Lipid metabolism disease Diseases 0.000 claims 2
- 208000012654 Primary biliary cholangitis Diseases 0.000 claims 2
- 208000003251 Pruritus Diseases 0.000 claims 2
- 208000019425 cirrhosis of liver Diseases 0.000 claims 2
- 230000007547 defect Effects 0.000 claims 2
- 239000003085 diluting agent Substances 0.000 claims 2
- 208000035475 disorder Diseases 0.000 claims 2
- 208000002551 irritable bowel syndrome Diseases 0.000 claims 2
- 230000007803 itching Effects 0.000 claims 2
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 claims 2
- 238000000634 powder X-ray diffraction Methods 0.000 claims 2
- 230000035935 pregnancy Effects 0.000 claims 2
- 238000002360 preparation method Methods 0.000 claims 2
- 230000002265 prevention Effects 0.000 claims 2
- 230000000750 progressive effect Effects 0.000 claims 2
- 208000011580 syndromic disease Diseases 0.000 claims 2
- HSINOMROUCMIEA-FGVHQWLLSA-N (2s,4r)-4-[(3r,5s,6r,7r,8s,9s,10s,13r,14s,17r)-6-ethyl-3,7-dihydroxy-10,13-dimethyl-2,3,4,5,6,7,8,9,11,12,14,15,16,17-tetradecahydro-1h-cyclopenta[a]phenanthren-17-yl]-2-methylpentanoic acid Chemical compound C([C@@]12C)C[C@@H](O)C[C@H]1[C@@H](CC)[C@@H](O)[C@@H]1[C@@H]2CC[C@]2(C)[C@@H]([C@H](C)C[C@H](C)C(O)=O)CC[C@H]21 HSINOMROUCMIEA-FGVHQWLLSA-N 0.000 claims 1
- 206010003827 Autoimmune hepatitis Diseases 0.000 claims 1
- 206010004637 Bile duct stone Diseases 0.000 claims 1
- 206010053684 Cerebrohepatorenal syndrome Diseases 0.000 claims 1
- 208000008964 Chemical and Drug Induced Liver Injury Diseases 0.000 claims 1
- 201000009331 Choledocholithiasis Diseases 0.000 claims 1
- 201000003883 Cystic fibrosis Diseases 0.000 claims 1
- 206010012735 Diarrhoea Diseases 0.000 claims 1
- 206010072268 Drug-induced liver injury Diseases 0.000 claims 1
- 208000032928 Dyslipidaemia Diseases 0.000 claims 1
- 206010016654 Fibrosis Diseases 0.000 claims 1
- 206010019668 Hepatic fibrosis Diseases 0.000 claims 1
- 206010019728 Hepatitis alcoholic Diseases 0.000 claims 1
- 206010019799 Hepatitis viral Diseases 0.000 claims 1
- 208000035150 Hypercholesterolemia Diseases 0.000 claims 1
- 229940125922 IBAT inhibitor Drugs 0.000 claims 1
- 206010022489 Insulin Resistance Diseases 0.000 claims 1
- KFZMGEQAYNKOFK-UHFFFAOYSA-N Isopropanol Chemical compound CC(C)O KFZMGEQAYNKOFK-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 208000001145 Metabolic Syndrome Diseases 0.000 claims 1
- 208000008589 Obesity Diseases 0.000 claims 1
- 206010033645 Pancreatitis Diseases 0.000 claims 1
- 229920012485 Plasticized Polyvinyl chloride Polymers 0.000 claims 1
- 206010048215 Xanthomatosis Diseases 0.000 claims 1
- 201000004525 Zellweger Syndrome Diseases 0.000 claims 1
- 208000036813 Zellweger spectrum disease Diseases 0.000 claims 1
- 201000000690 abdominal obesity-metabolic syndrome Diseases 0.000 claims 1
- 208000002353 alcoholic hepatitis Diseases 0.000 claims 1
- 230000001363 autoimmune Effects 0.000 claims 1
- 239000003613 bile acid Substances 0.000 claims 1
- 210000000013 bile duct Anatomy 0.000 claims 1
- 210000003445 biliary tract Anatomy 0.000 claims 1
- 230000015572 biosynthetic process Effects 0.000 claims 1
- 238000009835 boiling Methods 0.000 claims 1
- 201000011510 cancer Diseases 0.000 claims 1
- 201000001883 cholelithiasis Diseases 0.000 claims 1
- 230000007882 cirrhosis Effects 0.000 claims 1
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims 1
- 230000007850 degeneration Effects 0.000 claims 1
- 206010012601 diabetes mellitus Diseases 0.000 claims 1
- 239000003814 drug Substances 0.000 claims 1
- 229940079593 drug Drugs 0.000 claims 1
- 201000008865 drug-induced hepatitis Diseases 0.000 claims 1
- 230000000694 effects Effects 0.000 claims 1
- HHFAWKCIHAUFRX-UHFFFAOYSA-N ethoxide Chemical compound CC[O-] HHFAWKCIHAUFRX-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 208000009866 extrahepatic cholestasis Diseases 0.000 claims 1
- 208000019298 familial intrahepatic cholestasis Diseases 0.000 claims 1
- 208000010706 fatty liver disease Diseases 0.000 claims 1
- 208000001130 gallstones Diseases 0.000 claims 1
- 230000004190 glucose uptake Effects 0.000 claims 1
- 208000006454 hepatitis Diseases 0.000 claims 1
- 231100000283 hepatitis Toxicity 0.000 claims 1
- 206010073071 hepatocellular carcinoma Diseases 0.000 claims 1
- 230000003516 hyperlipidaemic effect Effects 0.000 claims 1
- 230000001771 impaired effect Effects 0.000 claims 1
- 208000001024 intrahepatic cholestasis Diseases 0.000 claims 1
- 229910052742 iron Inorganic materials 0.000 claims 1
- 230000036210 malignancy Effects 0.000 claims 1
- 238000002483 medication Methods 0.000 claims 1
- 208000030159 metabolic disease Diseases 0.000 claims 1
- NBTOZLQBSIZIKS-UHFFFAOYSA-N methoxide Chemical compound [O-]C NBTOZLQBSIZIKS-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 235000020824 obesity Nutrition 0.000 claims 1
- 210000000496 pancreas Anatomy 0.000 claims 1
- 208000007232 portal hypertension Diseases 0.000 claims 1
- IKNCGYCHMGNBCP-UHFFFAOYSA-N propan-1-olate Chemical compound CCC[O-] IKNCGYCHMGNBCP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 238000011321 prophylaxis Methods 0.000 claims 1
- 208000010157 sclerosing cholangitis Diseases 0.000 claims 1
- 238000006748 scratching Methods 0.000 claims 1
- 230000002393 scratching effect Effects 0.000 claims 1
- 231100000240 steatosis hepatitis Toxicity 0.000 claims 1
- 238000003786 synthesis reaction Methods 0.000 claims 1
- 208000001072 type 2 diabetes mellitus Diseases 0.000 claims 1
- 201000001862 viral hepatitis Diseases 0.000 claims 1
- XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N water Chemical compound O XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D281/00—Heterocyclic compounds containing rings of more than six members having one nitrogen atom and one sulfur atom as the only ring hetero atoms
- C07D281/02—Seven-membered rings
- C07D281/04—Seven-membered rings having the hetero atoms in positions 1 and 4
- C07D281/08—Seven-membered rings having the hetero atoms in positions 1 and 4 condensed with carbocyclic rings or ring systems
- C07D281/10—Seven-membered rings having the hetero atoms in positions 1 and 4 condensed with carbocyclic rings or ring systems condensed with one six-membered ring
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/55—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having seven-membered rings, e.g. azelastine, pentylenetetrazole
- A61K31/554—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having seven-membered rings, e.g. azelastine, pentylenetetrazole having at least one nitrogen and one sulfur as ring hetero atoms, e.g. clothiapine, diltiazem
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
- A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
- A61P1/10—Laxatives
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
- A61P1/12—Antidiarrhoeals
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
- A61P1/16—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for liver or gallbladder disorders, e.g. hepatoprotective agents, cholagogues, litholytics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
- A61P1/18—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for pancreatic disorders, e.g. pancreatic enzymes
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
- A61P17/02—Drugs for dermatological disorders for treating wounds, ulcers, burns, scars, keloids, or the like
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
- A61P17/04—Antipruritics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/04—Anorexiants; Antiobesity agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/06—Antihyperlipidemics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
- A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
- A61P37/02—Immunomodulators
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
- A61P5/48—Drugs for disorders of the endocrine system of the pancreatic hormones
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
- A61P5/48—Drugs for disorders of the endocrine system of the pancreatic hormones
- A61P5/50—Drugs for disorders of the endocrine system of the pancreatic hormones for increasing or potentiating the activity of insulin
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D281/00—Heterocyclic compounds containing rings of more than six members having one nitrogen atom and one sulfur atom as the only ring hetero atoms
- C07D281/02—Seven-membered rings
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07B—GENERAL METHODS OF ORGANIC CHEMISTRY; APPARATUS THEREFOR
- C07B2200/00—Indexing scheme relating to specific properties of organic compounds
- C07B2200/13—Crystalline forms, e.g. polymorphs
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Public Health (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Diabetes (AREA)
- Hematology (AREA)
- Obesity (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Endocrinology (AREA)
- Dermatology (AREA)
- Immunology (AREA)
- Emergency Medicine (AREA)
- Gastroenterology & Hepatology (AREA)
- Child & Adolescent Psychology (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Nitrogen- Or Sulfur-Containing Heterocyclic Ring Compounds With Rings Of Six Or More Members (AREA)
- Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
- Electroluminescent Light Sources (AREA)
- Steroid Compounds (AREA)
Claims (31)
1. Моногидрат элобиксибата.
2. Стехиометрический моногидрат по п.1, который стабилен в течение как минимум одного года.
3. Стехиометрический моногидрат по п.2, который стабилен в течение как минимум трех лет.
4. Кристаллический моногидрат элобиксибата.
5. Кристаллический моногидрат элобиксибата, где кристаллическая форма получена посредством образования элобиксибата моноалколята, по существу, преобразования моноалколята в ансольват и воздействия ансольвата на водяной пар.
6. Кристаллический элобиксибат по п.5, который представляет собой метанолят.
7. Кристаллический элобиксибат по п.5, который представляет собой этанолят.
8. Кристаллический элобиксибат по п.5, который представляет собой 1-пропанолят.
9. Кристаллический элобиксибат по п.5, который представляет собой 2-пропанолят.
10. Кристаллическая модификация IV из элобиксибата, имеющая рентгеновскую порошковую дифрактограмму (ПРД), полученной с использованием путем CuKα1-излучения, и содержащей пики при следующих значениях угла (2θ): 6,3±0,2 и 19,4±0,2.
11. Кристаллическая модификация по п.10, имеющая ПРД, полученную с использованием CuKα1-излучения, содержащей пики при следующих значениях угла (2θ): 6,3±0,2 и 19,4±0,2, а также один или несколько характеристических пиков при следующих значениях угла(2θ): 10,2±0,2, 10,5±0,2, 9,4±0,2, 9,5±0,2, 12,5±0,2, 14,6±0,2, 15,6±0,2 и 23,3±0,2.
12. Кристаллическая модификация IV элобиксибата по п.10, имеющая ПРД, полученную с использованием CuKα1-излучения, изображенная на Фиг. 1.
13. Кристаллическая модификация EtOH-1 элобиксибата, имеющая рентгеновскую порошковую дифрактограмму (ПРД), полученную с использованием CuKα1-излучения, и содержащая пики при следующих значениях угла (2θ): 6,1±0,2 и 18,9±0,2.
14. Кристаллическая модификация EtOH-1 элобиксибата по п.13, имеющая ПРД, полученную с использованием CuKα1-излучения, изображенная на Фиг. 2.
15. Кристаллическая модификация MeOH-1 элобиксибата, имеющая ПРД, полученную с использованием CuKα1-излучения, и содержащая пики при следующих значениях угла (2θ): 6,2±0,2 и 18,9±0,2.
16. Кристаллическая модификация MeOH-1 элобиксибата по п.15, имеющая ПРД, полученную с использованием CuKα1-излучения, изображенная на Фиг. 8.
17. Кристаллическая модификация 1-PrOH-1 элобиксибата, имеющая ПРД, полученная с использованием CuKα1-излучения, и содержащая пики при следующих значениях угла (2θ): 6,1±0,2 и 19,0±0,2.
18. Кристаллическая модификация 1-PrOH-1 элобиксибата по п.17, имеющая ПРД, полученную с использованием CuKα1-излучения, изображенная на Фиг. 9.
19. Кристаллическая модификация 2-PrOH-1 элобиксибата, имеющая ПРД, полученную с использованием CuKα1-излучения, содержащая пики при следующих значениях угла (2θ): 6,1±0,2 и 19,0±0,2.
20. Кристаллическая модификация 2-PrOH-1 элобиксибата по п.19, имеющая ПРД, полученную с использованием CuKα1-излучения, изображенная на Фиг. 10.
21. Кристаллическая модификация I элобиксибата, имеющая образец ПРД, полученную с использованием CuKα1-излучения, содержащая пики при следующих значениях угла (2θ): 5,2±0,2 и 10,0±0,2.
22. Кристаллическая модификация I элобиксибата по п.21, имеющая ПРД, полученную с использованием CuKα1-излучения, изображенная на Фиг. 4.
23. Кристаллическая модификация по любому из пп. 10-12 для применения в препаратах.
24. Кристаллическая модификация по любому из пп. 21-22 для применения в препаратах.
25. Фармацевтическая композиция, содержащая кристаллическую модификацию IV элобиксибата по любому из пп. 10-12, в сочетании с фармацевтически приемлемым разбавителем или носителем.
26. Фармацевтическая композиция по п.25, в которой чистота кристаллической модификации составляет >99%.
27. Способ изготовления фармацевтической композиции по п.25, включающий примешивание кристаллической модификации IV элобиксибата согласно любомупп. 10-12 в сочетании с фармацевтически приемлемым разбавителем или носителем.
28. Применение кристаллических модификаций MeOH-1, EtOH-1, 1-PrOH-1 и 2-PrOH-1 элобиксибата по любому из пп. 13-20 в способе изготовления кристаллической модификации IV элобиксибата.
29. Кристаллическая модификация IV элобиксибата по любому из пп. 10-12, для применения для лечения или профилактики заболевания, выбранного из группы, состоящей из гиперхолестеринемии, дислипидемии, метаболического синдрома, ожирения, расстройства метаболизма жирных кислот, нарушения усвоения глюкозы, расстройства, при которых присутствует невосприимчивость к инсулину, сахарного диабета 1 и 2 типа, заболеваний печени, диареи, в ходе лечения, содержащего соединение IBAT ингибитора, запоры, в том числе хронические запоры, например, функциональные запоры, включая хронические запоры и запоры с преобладающим синдромом раздраженного кишечника (IBS-C).
30. Кристаллическая модификация IV элобиксибата по любому из пп. 10-12, для применения для лечения или профилактики заболевания, выбранного из группы, состоящей из паренхимы печени, наследственных метаболических нарушений печени, синдрома Байлера, первичных дефектов синтеза желчной кислоты (BA), такие как церебросухожильный ксантоматоз, вторичные дефекты, такие как синдром Цельвегера, неонатальный гепатит, кистозный фиброз (проявления болезни в печени), ALGS (синдром Алажиля), прогрессирующий наследственный внутрипеченочный холестаз (ППВХ), аутоиммунный гепатит, первичный билиарный цирроз печени (ПБЦ), фиброз печени, неалкогольная жирная болезнь печени, НАБЦ/НАСГ, портальная гипертензия, холестаз в целом, например, при желтухе, вследствие принятия лекарственных препаратов или во время беременности, внутри- и внепеченочный холестаз, например, наследственные формы холестаза, такие как ППВХ1, первичный склерозирующий холангит (ПСХ), желчные камни и холедохолитиаз, злокачественное новообразование, вызванное непроходимостью желчевыводящих путей, внешние проявления (расчесывание, зуд) из-за холестаза/желтухи, панкреатит, хроническое аутоиммунное заболевание печени, ведущее к прогрессивному холестазу, зуд из-за холестатической болезни печени и болезненные состояния, связанные с гиперлипидемическими условиями.
31. Кристаллическая модификация IV элобиксибата по любому из пп. 10-12, для применения для лечения или профилактики заболевания, выбранного из группы, состоящей из печеночных расстройств и состояний, связанных с ними, жировой дистрофии печени, стеатоза печени, неалкогольного стеатогепатита (НАСГ), алкогольного гепатита, острой жировой дистрофии печени, жировой дистрофии печени при беременности, медикаментозного гепатита, расстройства, вызванные перенасыщением железом, фиброза печени, цирроза печени, гепатомы, вирусного гепатита и проблемы, связанные с опухолями и новообразованиями в печени, желчевыводящих путях и поджелудочной железе.
Applications Claiming Priority (3)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| SE1350517 | 2013-04-26 | ||
| SE1350517-7 | 2013-04-26 | ||
| PCT/EP2014/058432 WO2014174066A1 (en) | 2013-04-26 | 2014-04-25 | Crystal modifications of elobixibat |
Publications (3)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2015150039A true RU2015150039A (ru) | 2017-05-31 |
| RU2015150039A3 RU2015150039A3 (ru) | 2018-04-02 |
| RU2666368C2 RU2666368C2 (ru) | 2018-09-07 |
Family
ID=50549341
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2015150039A RU2666368C2 (ru) | 2013-04-26 | 2014-04-25 | Кристаллическая модификация |
Country Status (28)
| Country | Link |
|---|---|
| US (3) | US9409875B2 (ru) |
| EP (1) | EP2989084B1 (ru) |
| JP (1) | JP6456921B2 (ru) |
| KR (3) | KR102445601B1 (ru) |
| CN (2) | CN109096223B (ru) |
| AR (1) | AR096115A1 (ru) |
| AU (1) | AU2014259433B2 (ru) |
| BR (1) | BR112015026711A2 (ru) |
| CA (1) | CA2907842C (ru) |
| CL (1) | CL2015003117A1 (ru) |
| DK (1) | DK2989084T3 (ru) |
| ES (1) | ES2622181T3 (ru) |
| HK (1) | HK1221224A1 (ru) |
| IL (1) | IL241766B (ru) |
| JO (1) | JO3301B1 (ru) |
| MX (1) | MX370299B (ru) |
| MY (1) | MY176157A (ru) |
| NZ (1) | NZ713281A (ru) |
| PH (2) | PH12015502309B1 (ru) |
| PL (1) | PL2989084T3 (ru) |
| PT (1) | PT2989084T (ru) |
| RU (1) | RU2666368C2 (ru) |
| SA (1) | SA515361232B1 (ru) |
| SG (1) | SG11201507717SA (ru) |
| TW (1) | TWI624261B (ru) |
| UA (1) | UA118847C2 (ru) |
| WO (1) | WO2014174066A1 (ru) |
| ZA (1) | ZA201507110B (ru) |
Families Citing this family (32)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| RS60901B1 (sr) | 2010-11-08 | 2020-11-30 | Albireo Ab | Ibat inhibitori za lečenje oboljenja jetre |
| JO3301B1 (ar) * | 2013-04-26 | 2018-09-16 | Albireo Ab | تعديلات بلورية على إيلوبيكسيبات |
| CA2952406A1 (en) | 2014-06-25 | 2015-12-30 | Ea Pharma Co., Ltd. | Solid formulation and method for preventing or reducing coloration thereof |
| EP3012252A1 (en) | 2014-10-24 | 2016-04-27 | Ferring BV | Crystal modifications of elobixibat |
| US10441605B2 (en) | 2016-02-09 | 2019-10-15 | Albireo Ab | Oral cholestyramine formulation and use thereof |
| US10441604B2 (en) | 2016-02-09 | 2019-10-15 | Albireo Ab | Cholestyramine pellets and methods for preparation thereof |
| US10786529B2 (en) | 2016-02-09 | 2020-09-29 | Albireo Ab | Oral cholestyramine formulation and use thereof |
| CA3071285A1 (en) | 2017-08-09 | 2019-02-14 | Albireo Ab | Cholestyramine granules, oral cholestyramine formulations and use thereof |
| US10428109B1 (en) | 2018-03-09 | 2019-10-01 | Elobix Ab | Process for the preparation of 1,5-benzothiazepine compounds |
| WO2019172834A1 (en) * | 2018-03-09 | 2019-09-12 | Elobix Ab | Process for the preparation of elobixibat |
| JP7391048B2 (ja) | 2018-06-05 | 2023-12-04 | アルビレオ・アクチボラグ | ベンゾチア（ジ）アゼピン化合物及び胆汁酸モジュレータとしてのそれらの使用 |
| US10793534B2 (en) | 2018-06-05 | 2020-10-06 | Albireo Ab | Benzothia(di)azepine compounds and their use as bile acid modulators |
| US11801226B2 (en) | 2018-06-20 | 2023-10-31 | Albireo Ab | Pharmaceutical formulation of odevixibat |
| CA3100691A1 (en) | 2018-06-20 | 2019-12-26 | Albireo Ab | Crystal modifications of odevixibat |
| US11007142B2 (en) | 2018-08-09 | 2021-05-18 | Albireo Ab | Oral cholestyramine formulation and use thereof |
| US10722457B2 (en) | 2018-08-09 | 2020-07-28 | Albireo Ab | Oral cholestyramine formulation and use thereof |
| US11549878B2 (en) | 2018-08-09 | 2023-01-10 | Albireo Ab | In vitro method for determining the adsorbing capacity of an insoluble adsorbant |
| US10975045B2 (en) | 2019-02-06 | 2021-04-13 | Aibireo AB | Benzothiazepine compounds and their use as bile acid modulators |
| US10941127B2 (en) | 2019-02-06 | 2021-03-09 | Albireo Ab | Benzothiadiazepine compounds and their use as bile acid modulators |
| EP4029860A4 (en) * | 2019-09-09 | 2023-08-23 | Elobix Ab | PROCESS FOR PREPARING A 1,5-BENZOTHIAZEPINE COMPOUND |
| EP4069247A1 (en) | 2019-12-04 | 2022-10-12 | Albireo AB | Benzothiadiazepine compounds and their use as bile acid modulators |
| US11014898B1 (en) | 2020-12-04 | 2021-05-25 | Albireo Ab | Benzothiazepine compounds and their use as bile acid modulators |
| CA3158181A1 (en) | 2019-12-04 | 2021-06-10 | Albireo Ab | Benzothia(di)azepine compounds and their use as bile acid modulators |
| JP2023504645A (ja) | 2019-12-04 | 2023-02-06 | アルビレオ・アクチボラグ | ベンゾチア（ジ）アゼピン化合物及び胆汁酸モジュレータとしてのそれらの使用 |
| CN114786772B (zh) | 2019-12-04 | 2024-04-09 | 阿尔比里奥公司 | 苯并硫杂(二)氮杂环庚三烯化合物及其作为胆汁酸调节剂的用途 |
| JP2023537285A (ja) | 2020-08-03 | 2023-08-31 | アルビレオ・アクチボラグ | ベンゾチア（ジ）アゼピン化合物及び胆汁酸モジュレータとしてのそれらの使用 |
| EP4243831A1 (en) | 2020-11-12 | 2023-09-20 | Albireo AB | Odevixibat for treating progressive familial intrahepatic cholestasis (pfic) |
| WO2022101379A1 (en) | 2020-11-12 | 2022-05-19 | Albireo Ab | Odevixibat for treating progressive familial intrahepatic cholestasis (pfic) |
| JP2024500309A (ja) | 2020-12-04 | 2024-01-09 | アルビレオ エービー | ベンゾチア（ジ）アゼピン化合物および胆汁酸モジュレータとしてのその使用 |
| TW202333724A (zh) * | 2021-11-05 | 2023-09-01 | 美商米魯姆製藥公司 | 以迴腸膽酸轉運蛋白(ibat)抑制劑治療以增加無事件存活期(efs) |
| WO2024027013A1 (zh) * | 2022-08-02 | 2024-02-08 | 上海皓元医药股份有限公司 | 一种依洛西巴特晶型ii及其制备方法 |
| US20240173333A1 (en) | 2022-11-03 | 2024-05-30 | Albireo Ab | Treating Alagille Syndrome (ALGS) |
Family Cites Families (93)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| DE3066728D1 (en) | 1979-04-30 | 1984-03-29 | Max Planck Gesellschaft | Tyrosine derivatives, process for their production and their use in the synthesis of peptides |
| US4900757A (en) | 1988-12-08 | 1990-02-13 | Merrell Dow Pharmaceuticals Inc. | Hypocholesterolemic and antiatherosclerotic uses of bix(3,5-di-tertiary-butyl-4-hydroxyphenylthio)methane |
| FI106800B (fi) | 1990-12-06 | 2001-04-12 | Hoechst Ag | Menetelmä uusien terapeuttisesti käyttökelpoisten dimeeristen sappihappojohdannaisten valmistamiseksi |
| EP0549967B1 (de) | 1991-12-20 | 1996-03-13 | Hoechst Aktiengesellschaft | Polymere und Oligomere von Gallensäurederivaten, Verfahren zu ihrer Herstellung und ihre Verwendung als Arzneimittel |
| JPH05186357A (ja) | 1991-12-31 | 1993-07-27 | Shigeo Ochi | 飲食物消化分解産物吸収抑制手段 |
| GB9203347D0 (en) | 1992-02-17 | 1992-04-01 | Wellcome Found | Hypolipidaemic compounds |
| IT1257793B (it) | 1992-05-18 | 1996-02-13 | Composizione farmaceutica a base di acidi biliari in microgranuli a rilascio controllato | |
| ES2111092T3 (es) | 1992-06-12 | 1998-03-01 | Hoechst Ag | Derivados de acidos biliares, procedimiento para su preparacion y utilizacion de estos compuestos como medicamentos. |
| IL108634A0 (en) | 1993-02-15 | 1994-05-30 | Wellcome Found | Hypolipidaemic heterocyclic compounds, their prepatation and pharmaceutical compositions containing them |
| IL108633A (en) | 1993-02-15 | 1998-07-15 | Wellcome Found | History of Benzothiazepine Hypolipidemic Preparation and Pharmaceutical Preparations Containing Them |
| TW289021B (ru) | 1993-05-08 | 1996-10-21 | Hoechst Ag | |
| EP0624593A3 (de) | 1993-05-08 | 1995-06-07 | Hoechst Ag | Gallensäurederivate, Verfahren zu ihrer Herstellung und Verwendung dieser Verbindungen als Arzneimittel. |
| TW289757B (ru) | 1993-05-08 | 1996-11-01 | Hoechst Ag | |
| TW289020B (ru) | 1993-05-08 | 1996-10-21 | Hoechst Sktiengesellschaft | |
| ZA956647B (en) | 1994-08-10 | 1997-02-10 | Wellcome Found | Hypolipidaemic compounds. |
| US5994391A (en) | 1994-09-13 | 1999-11-30 | G.D. Searle And Company | Benzothiepines having activity as inhibitors of ileal bile acid transport and taurocholate uptake |
| US6262277B1 (en) | 1994-09-13 | 2001-07-17 | G.D. Searle And Company | Intermediates and processes for the preparation of benzothiepines having activity as inhibitors of ileal bile acid transport and taurocholate uptake |
| US6642268B2 (en) | 1994-09-13 | 2003-11-04 | G.D. Searle & Co. | Combination therapy employing ileal bile acid transport inhibiting benzothipines and HMG Co-A reductase inhibitors |
| DK0781278T3 (da) | 1994-09-13 | 2001-04-17 | Monsanto Co | Nye benzothiepiner, som har aktivitet som inhibitorer af ileal galdsyretransport og taurocholatoptagelse |
| GB9423172D0 (en) | 1994-11-17 | 1995-01-04 | Wellcom Foundation The Limited | Hypolipidemic benzothiazepines |
| US5811388A (en) | 1995-06-07 | 1998-09-22 | Cibus Pharmaceutical, Inc. | Delivery of drugs to the lower GI tract |
| AU724620B2 (en) | 1996-01-16 | 2000-09-28 | Sokol, Ronald J Dr. | Use of antioxidant agents to treat cholestatic liver disease |
| ATE303378T1 (de) | 1996-03-11 | 2005-09-15 | Searle Llc | Benzothiepinen mit wirkung als inhibitoren des ileumgallensäuretransports und der taurocholate- aufnahme |
| ATE197842T1 (de) | 1996-07-24 | 2000-12-15 | Zumtobel Staff Gmbh | Adapter für ein haltemittel, welches zum befestigen einer einbauleuchte in einer einbauöffnung bestimmt ist, oder haltemittel oder einbauleuchte mit einem solchen adapter |
| DE19633268A1 (de) | 1996-08-19 | 1998-02-26 | Hoechst Ag | Polymere Gallensäure-Resorptionsinhibitoren mit gleichzeitiger Gallensäure-Adsorberwirkung |
| GB9704208D0 (en) | 1997-02-28 | 1997-04-16 | Glaxo Group Ltd | Chemical compounds |
| EP0971744A2 (en) | 1997-03-11 | 2000-01-19 | G.D. SEARLE & CO. | COMBINATION THERAPY EMPLOYING ILEAL BILE ACID TRANSPORT INHIBITING BENZOTHIEPINES AND HMG Co-A REDUCTASE INHIBITORS |
| PT864582E (pt) | 1997-03-14 | 2003-10-31 | Aventis Pharma Gmbh | 1,4-benzotiazepina-1,1-dioxidos hipolipidemicos |
| AUPO763197A0 (en) | 1997-06-30 | 1997-07-24 | Sigma Pharmaceuticals Pty Ltd | Health supplement |
| US6369220B1 (en) | 1997-12-19 | 2002-04-09 | Jinglin (James T.) Li | Method of preparing enantiomerically-enriched tetrahydrobenzothiepine oxides |
| GB9800428D0 (en) | 1998-01-10 | 1998-03-04 | Glaxo Group Ltd | Chemical compounds |
| EP1073650A1 (en) | 1998-04-24 | 2001-02-07 | Fujisawa Pharmaceutical Co., Ltd. | Guanidine derivatives |
| DE19825804C2 (de) | 1998-06-10 | 2000-08-24 | Aventis Pharma Gmbh | 1,4-Benzothiepin-1,1-dioxidderivate, Verfahren zu deren Herstellung und diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel |
| US6221897B1 (en) | 1998-06-10 | 2001-04-24 | Aventis Pharma Deutschland Gmbh | Benzothiepine 1,1-dioxide derivatives, a process for their preparation, pharmaceuticals comprising these compounds, and their use |
| AU5194999A (en) | 1998-08-07 | 2000-02-28 | Takeda Chemical Industries Ltd. | Benzothiepin derivatives, process for the preparation of the same and uses thereof |
| ES2200587T3 (es) | 1998-12-23 | 2004-03-01 | G.D. Searle Llc | Combinaciones de inhibidors del transporte de acidos biliares del ileon e inhibidores de la proteina de transferencia de colesteril ester para indicaciones cardiovasculares. |
| IL143938A0 (en) | 1998-12-23 | 2002-04-21 | Searle Llc | Combinations of ileal bile acid transport inhibitors and nicotinic acid derivatives for cardiovascular indications |
| JP2002533414A (ja) | 1998-12-23 | 2002-10-08 | ジー．ディー．サール エルエルシー | 心臓血管に適用するための回腸胆汁酸輸送阻害剤および胆汁酸隔離剤の組み合わせ |
| EP1140187B1 (en) | 1998-12-23 | 2003-09-03 | G.D. Searle LLC. | Combinations of an ibat inhibitor and a mtp inhibitor for cardiovascular indications |
| DE69907960T2 (de) | 1998-12-23 | 2004-02-26 | G.D. Searle Llc, Chicago | Kombinationen von ileumgallensäuretransports inhibitoren und fibronsäure derivaten für kardiovaskuläre indikationen |
| CN1195748C (zh) | 1999-02-12 | 2005-04-06 | G.D.瑟尔有限公司 | 具有作为回肠胆汁酸转运和牛磺胆酸摄取抑制剂活性的新的1,2－苯并硫氮杂 |
| DE19916108C1 (de) | 1999-04-09 | 2001-01-11 | Aventis Pharma Gmbh | Mit Zuckerresten substituierte 1,4-Benzothiazepin-1,1-dioxidderivate, Verfahren zu deren Herstellung und deren Verwendung |
| SE9901387D0 (sv) | 1999-04-19 | 1999-04-19 | Astra Ab | New pharmaceutical foromaulations |
| US6287609B1 (en) | 1999-06-09 | 2001-09-11 | Wisconsin Alumni Research Foundation | Unfermented gel fraction from psyllium seed husks |
| AU784722B2 (en) | 2000-02-18 | 2006-06-01 | Merck & Co., Inc. | Aryloxyacetic acids for diabetes and lipid disorders |
| SE0000772D0 (sv) | 2000-03-08 | 2000-03-08 | Astrazeneca Ab | Chemical compounds |
| WO2001068096A2 (en) | 2000-03-10 | 2001-09-20 | Pharmacia Corporation | Combination therapy for the prophylaxis and treatment of hyperlipidemic conditions and disorders |
| EP1286984A2 (en) | 2000-03-10 | 2003-03-05 | Pharmacia Corporation | Method for the preparation of tetrahydrobenzothiepines |
| US20020183307A1 (en) | 2000-07-26 | 2002-12-05 | Tremont Samuel J. | Novel 1,4-benzothiazephine and 1,5-benzothiazepine compounds as inhibitors of apical sodium co-dependent bile acid transport and taurocholate uptake |
| FR2812886B1 (fr) | 2000-08-08 | 2002-11-08 | Assist Publ Hopitaux De Paris | Depistage d'un nouveau syndrome hepatique et ses applications |
| SE0003766D0 (sv) | 2000-10-18 | 2000-10-18 | Astrazeneca Ab | Novel formulation |
| EG26979A (en) * | 2000-12-21 | 2015-03-01 | Astrazeneca Ab | Chemical compounds |
| WO2002053548A1 (en) | 2000-12-27 | 2002-07-11 | Banyu Pharmaceutical Co.,Ltd. | Benzothiazepine derivatives |
| US6506921B1 (en) | 2001-06-29 | 2003-01-14 | Virginia Tech Intellectual Properties, Inc. | Amine compounds and curable compositions derived therefrom |
| GB0121337D0 (en) * | 2001-09-04 | 2001-10-24 | Astrazeneca Ab | Chemical compounds |
| GB0121622D0 (en) | 2001-09-07 | 2001-10-31 | Astrazeneca Ab | Chemical compounds |
| GB0121621D0 (en) | 2001-09-07 | 2001-10-31 | Astrazeneca Ab | Chemical compounds |
| PL216023B1 (pl) | 2001-09-08 | 2014-02-28 | Astrazeneca Ab | Pochodna benzotiadiazepiny, kompozycja farmaceutyczna zawierajaca pochodna benzotiadiazepiny oraz zastosowania pochodnej benzotiadiazepiny |
| BR0212495A (pt) | 2001-09-12 | 2004-08-24 | Searle Llc | Método para a preparação de tetraidrobenzotiepinas cristalinas |
| GB0314079D0 (en) | 2003-06-18 | 2003-07-23 | Astrazeneca Ab | Therapeutic agents |
| GB0229931D0 (en) | 2002-12-21 | 2003-01-29 | Astrazeneca Ab | Therapeutic agents |
| SE0104334D0 (sv) | 2001-12-19 | 2001-12-19 | Astrazeneca Ab | Therapeutic agents |
| JP2005518408A (ja) | 2001-12-29 | 2005-06-23 | ノボ ノルディスク アクティーゼルスカブ | 異常脂肪血症を治療するための、ｇｌｐ−１化合物と他の薬物との組み合わせ使用 |
| GB0201850D0 (en) | 2002-01-26 | 2002-03-13 | Astrazeneca Ab | Therapeutic treatment |
| GB0209467D0 (en) | 2002-04-25 | 2002-06-05 | Astrazeneca Ab | Chemical compounds |
| GB0213669D0 (en) | 2002-06-14 | 2002-07-24 | Astrazeneca Ab | Chemical compounds |
| GB0216321D0 (en) | 2002-07-13 | 2002-08-21 | Astrazeneca Ab | Therapeutic treatment |
| US7312208B2 (en) | 2002-08-28 | 2007-12-25 | Asahi Kasei Pharma Corporation | Quaternary ammonium compounds |
| CA2497345C (en) | 2002-08-28 | 2008-10-14 | Asahi Kasei Pharma Corporation | Novel quaternary ammonium compounds |
| GB0304194D0 (en) | 2003-02-25 | 2003-03-26 | Astrazeneca Ab | Chemical compounds |
| GB0307918D0 (en) | 2003-04-05 | 2003-05-14 | Astrazeneca Ab | Therapeutic use |
| CN1930137B (zh) | 2004-02-27 | 2011-07-20 | 旭化成制药株式会社 | 苯并硫氮杂卓和苯并虑平化合物 |
| TW200533336A (en) | 2004-03-02 | 2005-10-16 | Fujisawa Pharmaceutical Co | Concomitant drugs |
| EP1593671A1 (en) | 2004-03-05 | 2005-11-09 | Graffinity Pharmaceuticals AG | DPP-IV inhibitors |
| EP1877373A2 (en) | 2005-05-05 | 2008-01-16 | Microbia, Inc. | Biphenylazetidinone cholesterol absorption inhibitors |
| WO2007004957A1 (en) * | 2005-07-05 | 2007-01-11 | Astrazeneca Ab | Novel crystalline form |
| DE102005033100B3 (de) | 2005-07-15 | 2007-01-25 | Sanofi-Aventis Deutschland Gmbh | Neues 1,4-Benzothiazepin-1,1-Dioxidderivat mit verbesserten Eigenschaften, diese Verbindung enthaltene Arzneimittel und Verfahren zu deren Herstellung |
| DE102005033099A1 (de) | 2005-07-15 | 2007-01-18 | Sanofi-Aventis Deutschland Gmbh | Neues 1,4-Benzothiazepin-1,1-Dioxidderivat mit verbesserten Eigenschaften, Verfahren zu dessen Herstellung, diese Verbindung enthaltende Arzneimittel und dessen Verwendung |
| AU2006292377B2 (en) | 2005-09-20 | 2011-03-03 | Emisphere Technologies, Inc. | Use of a DPP-IV inhibitor to reduce hypoglycemic events |
| US20100286122A1 (en) * | 2006-04-10 | 2010-11-11 | Kevin Belyk | CGRP Antagonist Salt |
| WO2008058631A1 (de) | 2006-11-14 | 2008-05-22 | Sanofi-Aventis Deutschland Gmbh | Neue 1,4-benzothiepin-1,1-dioxidderivate mit verbesserten eigenschaften, verfahren zu deren herstellung, diese verbindungen enthaltende arzneimittel und deren verwendung |
| DE102006053637B4 (de) | 2006-11-14 | 2011-06-30 | Sanofi-Aventis Deutschland GmbH, 65929 | Neue mit Fluor substituierte 1,4-Benzothiepin-1,1-Dioxidderivate, diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel und deren Verwendung |
| DE102006053635B4 (de) | 2006-11-14 | 2011-06-30 | Sanofi-Aventis Deutschland GmbH, 65929 | Neue mit Benzylresten substituierte 1,4-Benzothiepin-1,1-Dioxidderivate, diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel und deren Verwendung |
| US9339480B2 (en) | 2008-11-26 | 2016-05-17 | Satiogen Pharmaceuticals, Inc. | Bile acid recycling inhibitors for treatment of obesity and diabetes |
| JO3131B1 (ar) | 2010-04-27 | 2017-09-20 | Glaxosmithkline Llc | مركبات كيميائية |
| WO2011150286A2 (en) | 2010-05-26 | 2011-12-01 | Satiogen Pharmaceuticals,Inc. | Bile acid recycling inhibitors and satiogens for treatment of diabetes, obesity, and inflammatory gastrointestinal conditions |
| RS60901B1 (sr) | 2010-11-08 | 2020-11-30 | Albireo Ab | Ibat inhibitori za lečenje oboljenja jetre |
| MX345040B (es) | 2010-11-08 | 2017-01-16 | Albireo Ab | Una combinacion farmaceutica que comprende un inhibidor de ibat y un aglutinante de acido biliar. |
| US20120114588A1 (en) | 2010-11-08 | 2012-05-10 | Albireo Ab | Ibat inhibitors for treatment of metabolic disorders and related conditions |
| CA2815941A1 (en) | 2010-11-08 | 2012-05-18 | Albireo Ab | Ibat inhibitors for treatment of metabolic disorders and related conditions |
| CN104023727B (zh) | 2011-10-28 | 2017-04-05 | 鲁美纳医药公司 | 用于治疗小儿胆汁淤积性肝病的胆汁酸再循环抑制剂 |
| CN104023718B (zh) | 2011-10-28 | 2017-04-05 | 鲁美纳医药公司 | 用于治疗高胆血症和胆汁淤积性肝病的胆汁酸再循环抑制剂 |
| JO3301B1 (ar) * | 2013-04-26 | 2018-09-16 | Albireo Ab | تعديلات بلورية على إيلوبيكسيبات |
-
2014
- 2014-04-24 JO JOP/2014/0150A patent/JO3301B1/ar active
- 2014-04-25 ES ES14719331.2T patent/ES2622181T3/es active Active
- 2014-04-25 CN CN201810994968.9A patent/CN109096223B/zh active Active
- 2014-04-25 PT PT147193312T patent/PT2989084T/pt unknown
- 2014-04-25 MX MX2015014788A patent/MX370299B/es active IP Right Grant
- 2014-04-25 BR BR112015026711A patent/BR112015026711A2/pt not_active Application Discontinuation
- 2014-04-25 WO PCT/EP2014/058432 patent/WO2014174066A1/en active Application Filing
- 2014-04-25 KR KR1020157030798A patent/KR102445601B1/ko active IP Right Grant
- 2014-04-25 KR KR1020227037738A patent/KR102683492B1/ko active IP Right Grant
- 2014-04-25 DK DK14719331.2T patent/DK2989084T3/en active
- 2014-04-25 KR KR1020217038464A patent/KR20210148400A/ko not_active IP Right Cessation
- 2014-04-25 PL PL14719331T patent/PL2989084T3/pl unknown
- 2014-04-25 JP JP2016509484A patent/JP6456921B2/ja active Active
- 2014-04-25 EP EP14719331.2A patent/EP2989084B1/en active Active
- 2014-04-25 UA UAA201511561A patent/UA118847C2/uk unknown
- 2014-04-25 CN CN201480022846.3A patent/CN105143194B/zh active Active
- 2014-04-25 RU RU2015150039A patent/RU2666368C2/ru active
- 2014-04-25 SG SG11201507717SA patent/SG11201507717SA/en unknown
- 2014-04-25 CA CA2907842A patent/CA2907842C/en active Active
- 2014-04-25 NZ NZ713281A patent/NZ713281A/en unknown
- 2014-04-25 AR ARP140101740A patent/AR096115A1/es unknown
- 2014-04-25 AU AU2014259433A patent/AU2014259433B2/en active Active
- 2014-04-25 MY MYPI2015703703A patent/MY176157A/en unknown
- 2014-04-25 TW TW103115080A patent/TWI624261B/zh active
-
2015
- 2015-09-21 IL IL241766A patent/IL241766B/en active IP Right Grant
- 2015-09-25 ZA ZA2015/07110A patent/ZA201507110B/en unknown
- 2015-09-27 SA SA515361232A patent/SA515361232B1/ar unknown
- 2015-10-06 PH PH12015502309A patent/PH12015502309B1/en unknown
- 2015-10-22 US US14/920,080 patent/US9409875B2/en active Active
- 2015-10-22 CL CL2015003117A patent/CL2015003117A1/es unknown
-
2016
- 2016-04-21 US US15/134,586 patent/US9745276B2/en active Active
- 2016-04-21 US US15/134,583 patent/US9701649B2/en active Active
- 2016-08-08 HK HK16109438.3A patent/HK1221224A1/zh unknown
-
2019
- 2019-08-13 PH PH12019501874A patent/PH12019501874A1/en unknown
Also Published As
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2015150039A (ru) | Кристаллическая модификация | |
| RU2017114109A (ru) | Кристаллические модификации элобиксибата | |
| ES2257422T3 (es) | 1,4-dihidropiridinas como antagonistas de bradiquinina. | |
| JP2013541584A5 (ru) | ||
| JP2020519654A5 (ru) | ||
| JP2014514322A5 (ru) | ||
| CN105985396A (zh) | 氘代鹅去氧胆酸衍生物以及包含该化合物的药物组合物 | |
| US20180057481A1 (en) | Solid forms of cenicriviroc mesylate and processes of making solid forms of cenicriviroc mesylate | |
| HRP20161187T1 (hr) | Optimirana sinteza čistih nepolimorfnih kristalnih žučnih kiselina definirane veličine čestica | |
| CA2951188A1 (en) | Solid forms of an antiviral compound | |
| US20230026869A1 (en) | Crystal form of nucleoprotein inhibitor and use thereof | |
| WO2014082592A1 (zh) | 神经氨酸苷酶抑制剂的前药及其组合物和用途 | |
| US20210308137A1 (en) | Antiviral compounds and method for treating hepatotropic viral infection, particularly hepatitis b and hepatitis d | |
| US9181256B2 (en) | Salts of sitagliptin, process for the preparation and pharmaceutical composition therefore | |
| WO2022261120A1 (en) | nSMASE2 INHIBITOR PRODRUGS WITH ENHANCED ORAL AND BRAIN EXPOSURES | |
| RU2020106148A (ru) | Кристаллическая или аморфная форма агонистов fxr, представляющих собой производные стероидов, способ их получения и их применение |