RU2014144883A - Новые производные фенил-тетрагидроизохинолина - Google Patents
Новые производные фенил-тетрагидроизохинолина Download PDFInfo
- Publication number
- RU2014144883A RU2014144883A RU2014144883A RU2014144883A RU2014144883A RU 2014144883 A RU2014144883 A RU 2014144883A RU 2014144883 A RU2014144883 A RU 2014144883A RU 2014144883 A RU2014144883 A RU 2014144883A RU 2014144883 A RU2014144883 A RU 2014144883A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- phenyl
- trifluoromethyl
- propionamide
- tetrahydroisoquinolin
- pyridin
- Prior art date
Links
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D217/00—Heterocyclic compounds containing isoquinoline or hydrogenated isoquinoline ring systems
- C07D217/12—Heterocyclic compounds containing isoquinoline or hydrogenated isoquinoline ring systems with radicals, substituted by hetero atoms, attached to carbon atoms of the nitrogen-containing ring
- C07D217/14—Heterocyclic compounds containing isoquinoline or hydrogenated isoquinoline ring systems with radicals, substituted by hetero atoms, attached to carbon atoms of the nitrogen-containing ring other than aralkyl radicals
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
- A61P13/12—Drugs for disorders of the urinary system of the kidneys
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
- A61P5/38—Drugs for disorders of the endocrine system of the suprarenal hormones
- A61P5/42—Drugs for disorders of the endocrine system of the suprarenal hormones for decreasing, blocking or antagonising the activity of mineralocorticosteroids
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
- A61P5/38—Drugs for disorders of the endocrine system of the suprarenal hormones
- A61P5/46—Drugs for disorders of the endocrine system of the suprarenal hormones for decreasing, blocking or antagonising the activity of glucocorticosteroids
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/04—Inotropic agents, i.e. stimulants of cardiac contraction; Drugs for heart failure
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/12—Antihypertensives
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D217/00—Heterocyclic compounds containing isoquinoline or hydrogenated isoquinoline ring systems
- C07D217/22—Heterocyclic compounds containing isoquinoline or hydrogenated isoquinoline ring systems with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to carbon atoms of the nitrogen-containing ring
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D217/00—Heterocyclic compounds containing isoquinoline or hydrogenated isoquinoline ring systems
- C07D217/22—Heterocyclic compounds containing isoquinoline or hydrogenated isoquinoline ring systems with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to carbon atoms of the nitrogen-containing ring
- C07D217/24—Oxygen atoms
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D221/00—Heterocyclic compounds containing six-membered rings having one nitrogen atom as the only ring hetero atom, not provided for by groups C07D211/00 - C07D219/00
- C07D221/02—Heterocyclic compounds containing six-membered rings having one nitrogen atom as the only ring hetero atom, not provided for by groups C07D211/00 - C07D219/00 condensed with carbocyclic rings or ring systems
- C07D221/04—Ortho- or peri-condensed ring systems
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D221/00—Heterocyclic compounds containing six-membered rings having one nitrogen atom as the only ring hetero atom, not provided for by groups C07D211/00 - C07D219/00
- C07D221/02—Heterocyclic compounds containing six-membered rings having one nitrogen atom as the only ring hetero atom, not provided for by groups C07D211/00 - C07D219/00 condensed with carbocyclic rings or ring systems
- C07D221/04—Ortho- or peri-condensed ring systems
- C07D221/06—Ring systems of three rings
- C07D221/16—Ring systems of three rings containing carbocyclic rings other than six-membered
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
- C07D405/02—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings
- C07D405/12—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
Landscapes
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Public Health (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Cardiology (AREA)
- Heart & Thoracic Surgery (AREA)
- Endocrinology (AREA)
- Diabetes (AREA)
- Urology & Nephrology (AREA)
- Hospice & Palliative Care (AREA)
- Vascular Medicine (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Other In-Based Heterocyclic Compounds (AREA)
- Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
Abstract
1. Соединения формулы (I)гдеR, R, Rи Rнезависимо выбраны из Н, галогена, циано, нитро, алкоксикарбонила, циклоалкоксикарбонила, замещенногоаминокарбонила, замещенного аминосульфонила, алкила, галоалкила, циклоалкила, алкокси, галоалкокси и циклоалкокси, где замещенный аминокарбонил и замещенный аминосульфонил являются замещенными на атоме азота одним - двумя заместителями, независимо выбранными из Н, алкила, циклоалкила, гидроксиалкила и алкоксиалкила;Rпредставляет собой Н, галоген, алкил или циклоалкил;Rпредставляет собой Н, алкил, галоалкил, циклоалкил, замещенный арил или замещенный гетероарил, где замещенный арил или замещенный гетероарил являются замещенными R, Rи R;R, R, R, R, Rи Rнезависимо выбраны из Н, галогена, алкила и галоалкила;А представляет собой -(CRR)-NRRor -(CRR)-OR;Rи Rнезависимо выбраны из Н, алкила, галоалкила, циклоалкила и галоциклоалкила;Rпредставляет собой Н, алкил, галоалкил, циклоалкил, гидроксиалкил, алкоксиалкил или галоалкоксиалкил;Rпредставляет собой Н, алкил, галоалкил, циклоалкил, гидроксиалкил, алкоксиалкил, галоалкоксиалкил, оксетанилалкил, -СН-С(O)ОН, -CH-C(O)OR, -CH-C(O)-NRR, -S(O)R, -S(O)R, -S(O)OR, -S(O)NRR, -C(O)R, -C(O)ORили -C(O)NRR;Rпредставляет собой алкил, гидроксиалкил, галоалкил, циклоалкил, алкилциклоалкил, алкилциклоалкилалкил, циклоалкилалкил, циклоалкоксиалкил, циклоалкилалкоксиалкил, алкоксиалкил, галоалкоксиалкил, алкоксиалкоксиалкил или замещенный гетероарил, где замещенный гетероарил является замещенным R, Rи R;Rпредставляет собой Н, алкил, галоалкил, циклоалкил, алкоксиалкил, галоалкоксиалкил или гидроксиалкил;R, R, R, R, Rи Rнезависимо выбраны из Н, галогена, алкила, галоалкила, циклоалкила, алкокси и галоалкокси;n представляет собой ноль, 1 или 2;p представлять собой ноль или 1;или фармацевтически приемле
Claims (46)
1. Соединения формулы (I)
где
R1, R2, R3 и R4 независимо выбраны из Н, галогена, циано, нитро, алкоксикарбонила, циклоалкоксикарбонила, замещенного
аминокарбонила, замещенного аминосульфонила, алкила, галоалкила, циклоалкила, алкокси, галоалкокси и циклоалкокси, где замещенный аминокарбонил и замещенный аминосульфонил являются замещенными на атоме азота одним - двумя заместителями, независимо выбранными из Н, алкила, циклоалкила, гидроксиалкила и алкоксиалкила;
R5 представляет собой Н, галоген, алкил или циклоалкил;
R6 представляет собой Н, алкил, галоалкил, циклоалкил, замещенный арил или замещенный гетероарил, где замещенный арил или замещенный гетероарил являются замещенными R19, R20 и R21;
R7, R8, R9, R10, R11 и R12 независимо выбраны из Н, галогена, алкила и галоалкила;
А представляет собой -(CR13R14)P-NR15R16 or -(CR13R14)p-OR16;
R13 и R14 независимо выбраны из Н, алкила, галоалкила, циклоалкила и галоциклоалкила;
R15 представляет собой Н, алкил, галоалкил, циклоалкил, гидроксиалкил, алкоксиалкил или галоалкоксиалкил;
R16 представляет собой Н, алкил, галоалкил, циклоалкил, гидроксиалкил, алкоксиалкил, галоалкоксиалкил, оксетанилалкил, -СН2-С(O)ОН, -CH2-C(O)OR17, -CH2-C(O)-NR17R18, -S(O)R17, -S(O)2R17, -S(O)2OR17, -S(O)2NR17R18, -C(O)R17, -C(O)OR17 или -C(O)NR17R18;
R17 представляет собой алкил, гидроксиалкил, галоалкил, циклоалкил, алкилциклоалкил, алкилциклоалкилалкил, циклоалкилалкил, циклоалкоксиалкил, циклоалкилалкоксиалкил, алкоксиалкил, галоалкоксиалкил, алкоксиалкоксиалкил или замещенный гетероарил, где замещенный гетероарил является замещенным R22, R23 и R24;
R18 представляет собой Н, алкил, галоалкил, циклоалкил, алкоксиалкил, галоалкоксиалкил или гидроксиалкил;
R19, R20, R21, R22, R23 и R24 независимо выбраны из Н, галогена, алкила, галоалкила, циклоалкила, алкокси и галоалкокси;
n представляет собой ноль, 1 или 2;
p представлять собой ноль или 1;
или фармацевтически приемлемые соли или эфиры.
2. Соединения формулы (I)
где
R1, R2, R3 и R4 независимо выбраны из Н, галогена, циано, нитро, алкоксикарбонила, циклоалкоксикарбонила, замещенного аминокарбонила, замещенного аминосульфонила, алкила, галоалкила, циклоалкила, алкокси, галоалкокси и циклоалкокси, где замещенный аминокарбонил и замещенный аминосульфонил являются замещенными на атоме азота одним - двумя заместителями, независимо выбранными из Н, алкила, циклоалкила, гидроксиалкила и алкоксиалкила;
R5 представляет собой Н, галоген, алкил или циклоалкил;
R6 представляет собой Н, алкил, галоалкил, циклоалкил, замещенный арил или замещенный гетероарил, где замещенный арил или замещенный гетероарил являются замещенными R19, R20 и R21;
R7, R8, R9, R10, R11 и R12 независимо выбраны из Н, галогена, алкила и галоалкила;
А представляет собой -(CR13R14)P-NR15R16 или -(CR13R14)p-OR16;
R13 и R14 независимо выбраны из Н, алкила, галоалкила, циклоалкила и галоциклоалкила;
R15 представляет собой Н, алкил, галоалкил, циклоалкил, гидроксиалкил, алкоксиалкил или галоалкоксиалкил;
R16 представляет собой Н, алкил, галоалкил, циклоалкил, гидроксиалкил, алкоксиалкил, галоалкоксиалкил, -S(O)R17, -S(O)2R17, -S(O)2OR17, -S(O)2NR17R18, -C(O)R17, -C(O)OR17 или -C(O)NR17R18;
R17 представляет собой алкил, гидроксиалкил, галоалкил, циклоалкил, алкилциклоалкил, алкилциклоалкилалкил, циклоалкилалкил, циклоалкоксиалкил, циклоалкилалкоксиалкил, алкоксиалкил, галоалкоксиалкил, алкоксиалкоксиалкил или замещенный гетероарил, где замещенный гетероарил является замещенным R22, R23 и R24;
R18 представляет собой Н, алкил, галоалкил, циклоалкил, алкоксиалкил, галоалкоксиалкил или гидроксиалкил;
R19, R20, R21, R22, R23 и R24 независимо выбраны из Н, галогена, алкила, галоалкила, циклоалкила, алкокси и галоалкокси;
n представляет собой ноль, 1 или 2;
p представлять собой ноль или 1;
или фармацевтически приемлемые соли или эфиры.
3. Соединение по п. 1 или 2, где R1, R2, R3 и R4 независимо выбраны из Н, галогена, циано, алкила и галоалкила.
4. Соединение по п. 1 или 2, где R1 представляет собой Н или галоген.
5. Соединение по п. 1 или 2, где R2 представляет собой Н, алкил или галоген.
6. Соединение по п. 1 или 2, где R2 представляет собой Н или галоген.
7. Соединение по п. 1 или 2, где R3 представляет собой галоген, циано или галоалкил.
8. Соединение по п. 1 или 2, где R3 представляет собой циано или галоалкил.
9. Соединение по п. 1 или 2, где R3 представляет собой галоалкил.
10. Соединение по п. 1 или 2, где R4 представляет собой Н или галоген.
11. Соединение по п. 1 или 2, где R4 представляет собой Н.
12. Соединение по п. 1 или 2, где R5 представляет собой Н.
13. Соединение по п. 1 или 2, где R6 представляет собой Н или арил, замещенный R19, R20 и R21.
14. Соединение по п. 1 или 2, где R6 представляет собой Н.
15. Соединение по п. 1 или 2, где R7, R8, R9, R10, R11 и R12 независимо выбраны из Н и алкила.
16. Соединение по п. 1 или 2, где R7 представляет собой Н или алкил.
17. Соединение по п. 1 или 2, где R8, R9, R10, R11 и R12 представляют собой Н.
18. Соединение по п. 1 или 2, где А представляет собой -(CR13R14)P-NR15R16.
19. Соединение по п. 1 или 2, где А представляет собой -(CR13R14)P-OR16.
20. Соединение по п. 1 или 2, где R15 представляет собой Н.
21. Соединение по п. 1 или 2, где R16 представляет собой Н, алкил, -S(O)2R17, -S(O)2NR17R18, -C(O)R17, -C(O)OR17 или -C(O)NR17R18.
22. Соединение по п. 1 или 2, где в случае, если А представляет собой -(CR13R14)P-NR15R16, тогда R16 представляет собой Н, -S(O)2R17, -S(O)2NR17R18, -C(O)R17, -C(O)OR17 или -C(O)NR17R18.
23. Соединение по п. 1 или 2, где в случае, если А представляет собой -(CR13R14)p-OR16, тогда R16 представляет собой Н, алкил или -C(O)NR17R18.
24. Соединение по п. 1 или 2, где R16 представляет собой -S(O)2R17 или -C(O)R17.
25. Соединение по п. 1 или 2, где R16 представляет собой -C(O)R17.
26. Соединение по п. 1 или 2, где R16 представляет собой -S(O)2R17.
27. Соединение по п. 1 или 2, где R17 представляет собой алкил или гидроксиалкил.
28. Соединение по п. 1 или 2, где R18 представляет собой Н.
29. Соединение по п. 1 или, где R19, R20 и R21 независимо выбраны из Н и алкила.
30. Соединение по п. 1 или 2, где R19 представляет собой Н или алкил.
31. Соединение по п. 1 или 2, где R20 представляет собой Н или алкил.
32. Соединение по п. 1 или 2, где R21 представляет собой Н.
33. Соединение по п. 1 или 2, где n представляет собой ноль или 1.
34. Соединение по п. 1 или 2, где n представляет собой ноль.
35. Соединение по п. 1 или 2, где n представляет собой 1.
36. Соединение по п. 1 или 2, где p представляет собой 0.
37. Соединение по п. 1 или 2, выбранное из
(rac)-4-(8-амино-5,6,7,8-тетрагидроизохинолин-4-ил)бензонитрила;
(rac)-N-(4-(4-цианофенил)-5,6,7,8-тетрагидроизохинолин-8-ил)этансульфонамида;
(rac)-N-[4-(4-цианофенил)-5,6,7,8-тетрагидроизохинолин-8-ил]-N′-пропилсерного диамида;
(rac)-1-(4-(4-цианофенил)-5,6,7,8-тетрагидроизохинолин-8-ил)-3-этилмочевины;
(rac)-N-(4-(4-цианофенил)-5,6,7,8-тетрагидроизохинолин-8-ил)пропионамида;
(-)-(S или R)-N-(4-(4-цианофенил)-5,6,7,8-тетрагидроизохинолин-8-ил)пропионамида;
(+)-(R или S)-N-(4-(4-цианофенил)-5,6,7,8-тетрагидроизохинолин-8-ил)пропионамида;
(rac)-N-(4-(4-цианофенил)-5,6,7,8-тетрагидроизохинолин-8-ил)ацетамида;
(rac)-N-(4-(4-цианофенил)-5,6,7,8-тетрагидроизохинолин-8-ил)изобутирамида;
(rac)-этил 4-(4-цианофенил)-5,6,7,8-тетрагидроизохинолин-8-илкарбамата;
(rac)-4-(8-гидрокси-5,6,7,8-тетрагидроизохинолин-4-ил)бензонитрила;
(rac)-4-(4-цианофенил)-5,6,7,8-тетрагидроизохинолин-8-ила этилкарбамата;
(rac)-4-(8-метокси-5,6,7,8-тетрагидроизохинолин-4-ил)бензонитрила;
(rac)-4-(8-(3,4-диметилфенил)-8-гидрокси-5,6,7,8-тетрагидроизохинолин-4-ил)бензонитрила;
(+)-(S или R)-4-(8-(3,4-диметилфенил)-8-гидрокси-5,6,7,8-тетрагидроизохинолин-4-ил)бензонитрила;
(-)-(R или S)-4-(8-(3,4-диметилфенил)-8-гидрокси-5,6,7,8-тетрагидроизохинолин-4-ил)бензонитрила;
(rac)-N-(4-(4-цианофенил)-6,7-дигидро-5Н-циклопента[с]пиридин-7-ил)пропионамида;
(-)-(S или R)-N-(4-(4-цианофенил)-6,7-дигидро-5H-циклопента[c]пиридин-7-ил)пропионамида;
(+)-(R или S)-N-(4-(4-цианофенил)-6,7-дигидро-5Н-циклопента[с]пиридин-7-ил)пропионамида;
(rac)-N-(4-(3-хлор-4-фторфенил)-5,6,7,8-тетрагидроизохинолин-8-ил)пропионамида;
(rac)-N-(4-(4-(трифторметил)фенил)-5,6,7,8-тетрагидроизохинолин-8-ил)пропионамида;
(-)-(S или R)-N-(4-(4-(трифторметил)фенил)-5,6,7,8-тетрагидроизохинолин-8-ил)пропионамида;
(+)-(R или S)-N-(4-(4-(трифторметил)фенил)-5,6,7,8-тетрагидроизохинолин-8-ил)пропионамида;
(rac)-N-(4-(4-хлорфенил)-5,6,7,8-тетрагидроизохинолин-8-ил)пропионамида;
(-)-(S или R)-N-(4-(4-хлорфенил)-5,6,7,8-тетрагидроизохинолин-8-ил)пропионамида;
(+)-(R или S)-N-(4-(4-хлорфенил)-5,6,7,8-тетрагидроизохинолин-8-ил)пропионамида;
(rac)-N-(4-(4-фтор-3-метилфенил)-5,6,7,8-тетрагидроизохинолин-8-ил)пропионамида;
(-)-(S или R)-N-(4-(4-фтор-3-метилфенил)-5,6,7,8-тетрагидроизохинолин-8-ил)пропионамида;
(+)-(R или S)-N-(4-(4-фтор-3-метилфенил)-5,6,7,8-тетрагидроизохинолин-8-ил)пропионамида;
(rac)-N-(4-(4-хлор-2-фторфенил)-5,6,7,8-тетрагидроизохинолин-8-ил)пропионамида;
(-)-(S или R)-N-(4-(4-хлор-2-фторфенил)-5,6,7,8-тетрагидроизохинолин-8-ил)пропионамида;
(+)-(R или S)-N-(4-(4-хлор-2-фторфенил)-5,6,7,8-тетрагидроизохинолин-8-ил)пропионамида;
(rac)-N-(4-(2-фтор-4-(трифторметил)фенил)-5,6,7,8-тетрагидроизохинолин-8-ил)пропионамида;
(-)-(S или R)-N-(4-(2-фтор-4-(трифторметил)фенил)-5,6,7,8-тетрагидроизохинолин-8-ил)пропионамида;
(+)-(R или S)-N-(4-(2-фтор-4-(трифторметил)фенил)-5,6,7,8-тетрагидроизохинолин-8-ил)пропионамида;
(rac)-N-(4-(4-хлор-3-фторфенил)-5,6,7,8-тетрагидроизохинолин-8-ил)пропионамида;
(-)-(S или R)-N-(4-(4-хлор-3-фторфенил)-5,6,7,8-тетрагидроизохинолин-8-ил)пропионамида;
(+)-(R или S)-N-(4-(4-хлор-3-фторфенил)-5,6,7,8-тетрагидроизохинолин-8-ил)пропионамида;
(rac)-N-(4-(3-фтор-4-(трифторметил)фенил)-5,6,7,8-тетрагидроизохинолин-8-ил)пропионамида;
(-)-(S или R)-N-(4-(3-фтор-4-(трифторметил)фенил)-5,6,7,8-тетрагидроизохинолин-8-ил)пропионамида;
(+)-(R или S)-N-(4-(3-фтор-4-(трифторметил)фенил)-5,6,7,8-тетрагидроизохинолин-8-ил)пропионамида;
(rac)-N-(4-(2,4-дифторфенил)-5,6,7,8-тетрагидроизохинолин-8-ил)пропионамида;
(rac)-N-(4-(2,4,5-Трифторфенил)-5,6,7,8-тетрагидроизохинолин-8-ил)пропионамида;
(rac)-N-(4-(3,4-дифторфенил)-5,6,7,8-тетрагидроизохинолин-8-ил)пропионамида;
(rac)-N-(4-(3,4-Дихлорфенил)-5,6,7,8-тетрагидроизохинолин-8-ил)пропионамида;
(R)-2-гидрокси-N-[(S,R)-4-(4-трифторметил-фенил)-5,6,7,8-тетрагидро-изохинолин-8-ил]-пропионамида;
(+)-(R)-2-гидрокси-N-[(R или S)-4-(4-трифторметил-фенил)-5,6,7,8-тетрагидро-изохинолин-8-ил]-пропионамида;
(-)-(R)-2-гидрокси-N-[(S или R)-4-(4-трифторметил-фенил)-5,6,7,8-тетрагидро-изохинолин-8-ил]-пропионамида;
(rac)-N-(4-(4-(трифторметил)фенил)-6,7-дигидро-5Н-циклопента[с]пиридин-7-ил)пропионамида;
(-)-(S или R)-N-(4-(4-(трифторметил)фенил)-6,7-дигидро-5H-циклопента[с]пиридин-7-ил)пропионамида;
(+)-(R или S)-N-(4-(4-(трифторметил)фенил)-6,7-дигидро-5Н-циклопента[с]пиридин-7-ил)пропионамида;
(R)-2-гидрокси-N-((R,S)-4-(4-(трифторметил)фенил)-6,7-дигидро-5H-циклопента[с]пиридин-7-ил)пропанамида;
(-)-(R)-2-гидрокси-N-((S или R)-4-(4-(трифторметил)фенил)-6,7-дигидро-5H-циклопента[с]пиридин-7-ил)пропанамида;
(+)-(R)-2-гидрокси-N-((R или S)-4-(4-(трифторметил)фенил)-6,7-дигидро-5Н-циклопента[с]пиридин-7-ил)пропанамида;
(rac)-N-(4-(4-хлор-3-фторфенил)-6,7-дигидро-5Н-циклопента[с]пиридин-7-ил)пропионамида;
(-)-(S или R)-N-(4-(4-хлор-3-фторфенил)-6,7-дигидро-5H-циклопента[с]пиридин-7-ил)пропионамида;
(+)-(R или S)-N-(4-(4-хлор-3-фторфенил)-6,7-дигидро-5Н-циклопента[с]пиридин-7-ил)пропионамида;
(rac)-N-(4-(4-фтор-3-метилфенил)-6,7-дигидро-5Н-циклопента[с]пиридин-7-ил)пропионамида;
(-)-(S или R)-N-(4-(4-фтор-3-метилфенил)-6,7-дигидро-5Н-циклопента[с]пиридин-7-ил)пропионамида;
(+)-(R или S)-N-(4-(4-фтор-3-метилфенил)-6,7-дигидро-5Н-циклопента[с]пиридин-7-ил)пропионамида;
(rac)-N-(4-(2-фтор-4-(трифторметил)фенил)-6,7-дигидро-5Н-циклопента[с]пиридин-7-ил)пропионамида;
(-)-(S или R)-N-(4-(2-фтор-4-(трифторметил)фенил)-6,7-дигидро-5H-циклопента[с]пиридин-7-ил)пропионамида;
(+)-(R или S)-N-(4-(2-фтор-4-(трифторметил)фенил)-6,7-дигидро-5Н-циклопента[с]пиридин-7-ил)пропионамида;
(rac)-N-(4-(4-(трифторметил)фенил)-6,7-дигидро-5Н-циклопента[с]пиридин-7-ил)этансульфонамида;
(-)-(S или R)-N-(4-(4-(трифторметил)фенил)-6,7-дигидро-5H-циклопента[с]пиридин-7-ил)этансульфонамида;
(+)-(R или S)-N-(4-(4-(трифторметил)фенил)-6,7-дигидро-5Н-циклопента[с]пиридин-7-ил)этансульфонамида;
N-[(7R,8S или 7S,8R)-7-метил-4-(4-трифторметил-фенил)-5,6,7,8-тетрагидро-изохинолин-8-ил]-пропионамида;
N-[(7S,8S или 7R,8R)-7-метил-4-(4-трифторметил-фенил)-5,6,7,8-тетрагидро-изохинолин-8-ил]-пропионамида;
N-[(7S,8R или 7R,8S)-7-метил-4-(4-трифторметил-фенил)-5,6,7,8-тетрагидро-изохинолин-8-ил]-пропионамида;
N-[(7R,8R или 7S,8S)-7-метил-4-(4-трифторметил-фенил)-5,6,7,8-тетрагидро-изохинолин-8-ил]-пропионамида;
и его фармацевтически приемлемые соли.
38. Соединение по п. 1 или 2, выбранное из
(rac)-N-(4-(3-фтор-4-(трифторметил)фенил)-6,7-дигидро-5Н-циклопента[с]пиридин-7-ил)этансульфонамида;
(-)-(S или R)-N-(4-(3-фтор-4-(трифторметил)фенил)-6,7-дигидро-5H-циклопента[с]пиридин-7-ил)этансульфонамида;
(+)-(R или S)-N-(4-(3-фтор-4-(трифторметил)фенил)-6,7-дигидро-5Н-циклопента[с]пиридин-7-ил)этансульфонамида;
(+)-(R)-4-(2-фтор-4-(трифторметил)фенил)-5,6,7,8-тетрагидроизохинолин-8-амина;
(+)-(R)-N-(4-(2-фтор-4-(трифторметил)фенил)-5,6,7,8-тетрагидроизохинолин-8-ил)ацетамида;
(+)-(R)-N-(4-(2-фтор-4-(трифторметил)фенил)-5,6,7,8-тетрагидроизохинолин-8-ил)метансульфонамида;
(+)-(R)-N-(4-(4-(трифторметил)фенил)-5,6,7,8-тетрагидроизохинолин-8-ил)ацетамида;
(+)-(R)-N-(4-(4-цианофенил)-5,6,7,8-тетрагидроизохинолин-8-ил)ацетамида;
(+)-(R)-N-(4-(3-фтор-4-(трифторметил)фенил)-5,6,7,8-тетрагидроизохинолин-8-ил)ацетамида;
(rac)-4-(2-фтор-4-(трифторметил)фенил)-6,7-дигидро-5Н-циклопента[с]пиридин-7-ола;
(rac)-4-(7-гидрокси-6,7-дигидро-5Н-циклопента[с]пиридин-4-ил)бензонитрила;
(rac)-4-(3-фтор-4-(трифторметил)фенил)-6,7-дигидро-5Н-циклопента[с]пиридин-7-ола;
(rac)-4-(4-(трифторметил)фенил)-6,7-дигидро-5Н-циклопента[с]пиридин-7-ола;
(rac)-7-метил-4-(4-(трифторметил)фенил)-6,7-дигидро-5Н-циклопента[с]пиридин-7-ола;
(+)-(7R или 7S)-6,6-диметил-4-[4-(трифторметил)фенил]-5,7-дигидроциклопента[с]пиридин-7-ола;
(-)-(7S или 7R)-6,6-диметил-4-[4-(трифторметил)фенил]-5,7-дигидроциклопента[с]пиридин-7-ола;
(+)-4-[(7R или 7S)-7-гидрокси-6,6-диметил-5,7-дигидроциклопента[с]пиридин-4-ил]бензонитрила;
(-)-4-[(7S или 7R)-7-гидрокси-6,6-диметил-5,7-дигидроциклопента[с]пиридин-4-ил]бензонитрила;
(rac)-4-(3-фтор-4-трифторметил-фенил)-6,7-дигидро-5Н-[2]пиридин-7-иламина;
(rac)-N-(4-(3-фтор-4-(трифторметил)фенил)-6,7-дигидро-5Н-циклопента[с]пиридин-7-ил)пропионамида;
(гас)-циклопропансульфоновой кислоты [4-(3-фтор-4-трифторметил-фенил)-6,7-дигидро-5Н-[2]пиридин-7-ил]-амида;
(rac)-пропионовой кислоты 4-(3-фтор-4-трифторметил-фенил)-6,7-дигидро-5Н-[2]пиридин-7-илового эфира;
(rac)-4-(4-(трифторметил)фенил)-6,7-дигидро-5Н-циклопента[с]пиридин-7-амина;
(rac)-N-(4-(4-(трифторметил)фенил)-6,7-дигидро-5Н-циклопента[с]пиридин-7-ил)циклопропансульфонамида;
(rac)-N-(4-(4-(трифторметил)фенил)-6,7-дигидро-5Н-циклопента[с]пиридин-7-ил)метансульфонамида;
(rac)-N-(4-(4-(трифторметил)фенил)-6,7-дигидро-5Н-циклопента[с]пиридин-7-ил)пропан-1 -сульфонамида;
(rac)-трет-бутил 2-(4-(4-(трифторметил)фенил)-6,7-дигидро-5Н-циклопента[с]пиридин-7-илокси)ацетата;
(rac)-метил 2-(4-(4-(трифторметил)фенил)-6,7-дигидро-5Н-циклопента[с]пиридин-7-илокси)ацетата;
(rac)-2-(4-(4-(трифторметил)фенил)-6,7-дигидро-5Н-циклопента[с]пиридин-7-илокси)уксусной кислоты гидрохлорида;
(rac)-N-метил-2-(4-(4-(трифторметил)фенил)-6,7-дигидро-5Н-циклопента[с]пиридин-7-илокси)ацетамида;
(rac)-N,N-диметил-2-(4-(4-(трифторметил)фенил)-6,7-дигидро-5Н-циклопента[с]пиридин-7-илокси)ацетамида;
(rac)-2-(4-(4-(трифторметил)фенил)-6,7-дигидро-5Н-циклопента[с]пиридин-7-илокси)ацетамида;
(rac)-7-((3-Метилоксетан-3-ил)метокси)-4-(4-(трифторметил)фенил)-6,7-дигидро-5Н-циклопента[с]пиридина;
(rac)-4-(4-(трифторметил)фенил)-5,6,7,8-тетрагидроизохинолин-8-ола;
(-)-(S)-4-(4-(трифторметил)фенил)-5,6,7,8-тетрагидроизохинолин-8-ола;
(+)-(R)-4-(4-(трифторметил)фенил)-5,6,7,8-тетрагидроизохинолин-8-ола;
(R)-N-(4-(2-циклопропил-4-(трифторметил)фенил)-5,6,7,8-тетрагидроизохинолин-8-ил)пропионамида;
(+)-(7R или 7S)-4-[3-фтор-4-(трифторметил)фенил]-6,6-диметил-5,7-дигидроциклопента[с]-пиридин-7-ола;
(-)-(7S или 7R)-4-[3-фтор-4-(трифторметил)фенил]-6,6-диметил-5,7-дигидроциклопента[с]-пиридин-7-ола;
и его фармацевтически приемлемые соли.
39. Соединение по п. 1 или 2, выбранное из
(+)-(R или S)-N-(4-(4-цианофенил)-5,6,7,8-тетрагидроизохинолин-8-ил)пропионамида;
(+)-(R или S)-N-(4-(4-(трифторметил)фенил)-5,6,7,8-тетрагидроизохинолин-8-ил)пропионамида;
(+)-(R или S)-N-(4-(2-фтор-4-(трифторметил)фенил)-5,6,7,8-тетрагидроизохинолин-8-ил)пропионамида;
(+)-(R или S)-N-(4-(3-фтор-4-(трифторметил)фенил)-5,6,7,8-тетрагидроизохинолин-8-ил)пропионамида;
(+)-(R или S)-N-(4-(4-(трифторметил)фенил)-6,7-дигидро-5Н-циклопента[с]пиридин-7-ил)пропионамида;
(+)-(R или S)-N-(4-(2-фтор-4-(трифторметил)фенил)-6,7-дигидро-5Н-циклопента[с]пиридин-7-ил)пропионамида;
N-[(7S,8R или 7R,8S)-7-метил-4-(4-трифторметил-фенил)-5,6,7,8-тетрагидро-изохинолин-8-ил]-пропионамида;
и его фармацевтически приемлемые соли.
40. Соединение по п. 1 или 2, выбранное из
(rac)-4-(2-фтор-4-(трифторметил)фенил)-6,7-дигидро-5Н-циклопента[с]пиридин-7-ола;
(+)-(7R или 7S)-6,6-диметил-4-[4-(трифторметил)фенил]-5,7-дигидроциклопента[с]пиридин-7-ола;
(rac)-N-(4-(3-фтор-4-(трифторметил)фенил)-6,7-дигидро-5Н-циклопента[с]пиридин-7-ил)пропионамида;
(rac)-N,N-диметил-2-(4-(4-(трифторметил)фенил)-6,7-дигидро-5Н-циклопента[с]пиридин-7-илокси)ацетамида;
(+)-(7R или 7S)-4-[3-фтор-4-(трифторметил)фенил]-6,6-диметил-5,7-дигидроциклопента[с]-пиридин-7-ола;
и его фармацевтически приемлемые соли.
41. Соединение по п. 1 или 2 для применения в качестве терапевтически активного вещества.
42. Соединение по п. 1 или 2 для лечения или профилактики хронического заболевания почек, застойной сердечной недостаточности, гипертонии, первичного гиперальдостеронизма и синдрома Кушинга.
43. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по любому из пп. 1-40 и терапевтически инертный носитель.
44. Применение соединения по любому из пп. 1-40 для лечения или профилактики хронического заболевания почек, застойной сердечной недостаточности, гипертонии, первичного гиперальдостеронизма и синдрома Кушинга.
45. Применение соединения по любому из пп. 1-40 для получения лекарственного средства для лечения или профилактики хронического заболевания почек, застойной сердечной недостаточности, гипертонии, первичного гиперальдостеронизма и синдрома Кушинга.
46. Способ лечения или профилактики хронического заболевания почек, застойной сердечной недостаточности, гипертонии, первичного гиперальдостеронизма и синдрома Кушинга, который включает введение эффективного количества соединения по любому из пп. 1-40.
Applications Claiming Priority (3)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
CNPCT/CN2012/074170 | 2012-04-17 | ||
CNPCT/CN2012/074170 | 2012-04-17 | ||
PCT/EP2013/057761 WO2013156423A1 (en) | 2012-04-17 | 2013-04-15 | New phenyl-tetrahydroisoquinoline derivatives |
Publications (1)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
RU2014144883A true RU2014144883A (ru) | 2016-06-10 |
Family
ID=48095859
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
RU2014144883A RU2014144883A (ru) | 2012-04-17 | 2013-04-15 | Новые производные фенил-тетрагидроизохинолина |
Country Status (22)
Country | Link |
---|---|
US (1) | US9187429B2 (ru) |
EP (1) | EP2838883B1 (ru) |
JP (1) | JP6144755B2 (ru) |
KR (1) | KR20150001828A (ru) |
CN (1) | CN104245674B (ru) |
AR (1) | AR090678A1 (ru) |
CA (1) | CA2861060A1 (ru) |
DK (1) | DK2838883T3 (ru) |
ES (1) | ES2655066T3 (ru) |
HK (1) | HK1200817A1 (ru) |
HR (1) | HRP20171996T1 (ru) |
HU (1) | HUE035274T2 (ru) |
LT (1) | LT2838883T (ru) |
MX (1) | MX2014009712A (ru) |
NO (1) | NO2838883T3 (ru) |
PL (1) | PL2838883T3 (ru) |
PT (1) | PT2838883T (ru) |
RS (1) | RS56703B1 (ru) |
RU (1) | RU2014144883A (ru) |
SI (1) | SI2838883T1 (ru) |
TW (1) | TW201345895A (ru) |
WO (1) | WO2013156423A1 (ru) |
Families Citing this family (9)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
MX2016002762A (es) * | 2013-10-17 | 2016-05-26 | Hoffmann La Roche | Derivados de fenil-dihidropiridina como inhibidores de aldosterona sintasa. |
MX2016003926A (es) * | 2013-10-17 | 2016-06-17 | Hoffmann La Roche | Nuevos derivados de fenil-dihidropiridina como inhibidores de aldosterona sintasa. |
US9890171B2 (en) | 2014-12-02 | 2018-02-13 | Boehringer Ingelheim International Gmbh | Aldosterone synthase inhibitors |
WO2017111076A1 (ja) | 2015-12-24 | 2017-06-29 | 協和発酵キリン株式会社 | α、β不飽和アミド化合物 |
TWI804498B (zh) | 2017-06-23 | 2023-06-11 | 日商協和麒麟股份有限公司 | α、β不飽和醯胺化合物 |
JP7037711B2 (ja) | 2018-03-29 | 2022-03-17 | 第一工業製薬株式会社 | セラミックスの湿式成形用組成物および湿式成形体の製造方法 |
US11958818B2 (en) | 2019-05-01 | 2024-04-16 | Boehringer Ingelheim International Gmbh | (R)-(2-methyloxiran-2-yl)methyl 4-bromobenzenesulfonate |
CN113325096B (zh) * | 2021-05-08 | 2022-12-13 | 石家庄四药有限公司 | 一种1-(2,3-二甲基苯基)乙醇有关物质的检测方法 |
WO2024061371A1 (zh) * | 2022-09-23 | 2024-03-28 | 广州威诺森医药科技有限公司 | 一种骈环吡啶类甾体合成酶抑制剂及其制备方法和应用 |
Family Cites Families (10)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
US5480883A (en) * | 1991-05-10 | 1996-01-02 | Rhone-Poulenc Rorer Pharmaceuticals Inc. | Bis mono- and bicyclic aryl and heteroaryl compounds which inhibit EGF and/or PDGF receptor tyrosine kinase |
US20060111394A1 (en) * | 2004-11-22 | 2006-05-25 | Molino Bruce F | Aryl-and heteroaryl-substituted tetrahydroisoquinolines and use thereof to block reuptake of norepinephrine, dopamine and serotonin |
EP1853261B1 (de) * | 2005-03-03 | 2017-01-11 | Universität des Saarlandes | Selektive hemmstoffe humaner corticoidsynthasen |
CN101440096A (zh) * | 2005-07-11 | 2009-05-27 | 浙江大学 | 1-(3',4',5'-三取代苯基)-四氢异喹啉类化合物及其用途 |
BRPI0712557A2 (pt) * | 2006-05-26 | 2013-07-02 | Novartis Ag | inibidores de aldosterona sintase e/ou 11 beta-hidrolase |
AU2007334416A1 (en) * | 2006-12-18 | 2008-06-26 | Novartis Ag | Imidazoles as aldosterone synthase inhibitors |
DE102008022221A1 (de) * | 2008-05-06 | 2009-11-12 | Universität des Saarlandes | Inhibitoren der humanen Aldosteronsynthase CYP11B2 |
WO2010112799A1 (en) * | 2009-02-26 | 2010-10-07 | University Of York | Luminophores comprising platinum-ligand complexes |
EA201101619A1 (ru) * | 2009-05-15 | 2012-05-30 | Новартис Аг | Производные 5-пиридин-3-ил-1,3-дигидроиндол-2-она и их применение в качестве модуляторов альдостеронсинтазы и/или cyp11b1 |
US9353081B2 (en) * | 2011-09-23 | 2016-05-31 | Hoffmann-La Roche Inc. | Bicyclic dihydroquinoline-2-one derivatives |
-
2013
- 2013-04-15 TW TW102113353A patent/TW201345895A/zh unknown
- 2013-04-15 MX MX2014009712A patent/MX2014009712A/es unknown
- 2013-04-15 AR ARP130101202A patent/AR090678A1/es unknown
- 2013-04-15 PL PL13716291T patent/PL2838883T3/pl unknown
- 2013-04-15 RU RU2014144883A patent/RU2014144883A/ru not_active Application Discontinuation
- 2013-04-15 CN CN201380020331.5A patent/CN104245674B/zh active Active
- 2013-04-15 CA CA2861060A patent/CA2861060A1/en not_active Abandoned
- 2013-04-15 KR KR20147032004A patent/KR20150001828A/ko not_active Application Discontinuation
- 2013-04-15 EP EP13716291.3A patent/EP2838883B1/en active Active
- 2013-04-15 LT LTEP13716291.3T patent/LT2838883T/lt unknown
- 2013-04-15 PT PT137162913T patent/PT2838883T/pt unknown
- 2013-04-15 DK DK13716291.3T patent/DK2838883T3/en active
- 2013-04-15 ES ES13716291.3T patent/ES2655066T3/es active Active
- 2013-04-15 SI SI201330910T patent/SI2838883T1/en unknown
- 2013-04-15 RS RS20180014A patent/RS56703B1/sr unknown
- 2013-04-15 JP JP2015506196A patent/JP6144755B2/ja active Active
- 2013-04-15 HU HUE13716291A patent/HUE035274T2/en unknown
- 2013-04-15 NO NO13716291A patent/NO2838883T3/no unknown
- 2013-04-15 WO PCT/EP2013/057761 patent/WO2013156423A1/en active Application Filing
- 2013-04-17 US US13/864,889 patent/US9187429B2/en active Active
-
2015
- 2015-02-05 HK HK15101244.5A patent/HK1200817A1/xx unknown
-
2017
- 2017-12-27 HR HRP20171996TT patent/HRP20171996T1/hr unknown
Also Published As
Publication number | Publication date |
---|---|
SI2838883T1 (en) | 2018-02-28 |
MX2014009712A (es) | 2014-09-12 |
PL2838883T3 (pl) | 2018-05-30 |
NO2838883T3 (ru) | 2018-04-07 |
CA2861060A1 (en) | 2013-10-24 |
HUE035274T2 (en) | 2018-05-02 |
PT2838883T (pt) | 2018-01-04 |
CN104245674B (zh) | 2017-07-11 |
CN104245674A (zh) | 2014-12-24 |
WO2013156423A1 (en) | 2013-10-24 |
HK1200817A1 (en) | 2015-08-14 |
TW201345895A (zh) | 2013-11-16 |
HRP20171996T1 (hr) | 2018-02-09 |
JP2015514732A (ja) | 2015-05-21 |
KR20150001828A (ko) | 2015-01-06 |
EP2838883B1 (en) | 2017-11-08 |
JP6144755B2 (ja) | 2017-06-07 |
US9187429B2 (en) | 2015-11-17 |
DK2838883T3 (en) | 2018-01-15 |
RS56703B1 (sr) | 2018-03-30 |
US20130274287A1 (en) | 2013-10-17 |
LT2838883T (lt) | 2018-01-25 |
EP2838883A1 (en) | 2015-02-25 |
ES2655066T3 (es) | 2018-02-16 |
AR090678A1 (es) | 2014-11-26 |
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
RU2014144883A (ru) | Новые производные фенил-тетрагидроизохинолина | |
RU2470023C2 (ru) | 1-цианоциклопропильные производные в качестве ингибиторов катепсина к | |
ES2887578T3 (es) | Compuestos de amida para el tratamiento de infecciones por VIH | |
RU2011121876A (ru) | Пиразолопиримидиновые соединения-ингибиторы jak и способы | |
HRP20200538T1 (hr) | Derivati pirimidina za liječenje virusnih infekcija | |
RU2014152790A (ru) | Пирролопиразоновые ингибиторы танкиразы | |
RU2007143507A (ru) | Производные фенилацетилена, обладающие сродством к рецептору mglur 5 | |
RU2015108898A (ru) | 3-ЦИКЛОГЕКСЕНИЛ И ЦИКЛОГЕКСИЛ ЗАМЕЩЕННЫЕ ИНДОЛЬНЫЕ И ИНДАЗОЛЬНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ RORгаммаТ И ИХ ПРИМЕНЕНИЯ | |
RU2007143509A (ru) | Производные ацетилена | |
RU2012112050A (ru) | Производные дигидроптеридинона, способ их получения и фармацевтическое применение | |
RU2016146365A (ru) | Новые дигидрохинолизиноны для лечения и профилактики заражения вирусом гепатита b | |
CA2495661A1 (en) | Inhibition of phosphoinositide 3-kinase beta | |
CA2466560A1 (en) | Acetylene derivatives having mglur5 antagonistic activity | |
RU2018103944A (ru) | Производные этинила как модуляторы метаботропного рецептора глутамата | |
RU2016110096A (ru) | Новое хинолин-замещенное соединение | |
RU2002129557A (ru) | Производные 8-хинолинксантина и 8-изохинолинксантина в качестве ингибиторов фосфоэстеразы pde5 | |
RU2013139353A (ru) | Трициклические пирролопроизводные, способ их получения и их применение в качестве ингибиторов киназы | |
RU2016140266A (ru) | Спироциклические аминовые производные в качестве модуляторов s1p | |
RU2014147193A (ru) | Новые конденсированные пиримидиновые производные для ингибирования тирозинкиназной активности | |
EA200600258A1 (ru) | Триазолопиримидиновые производные в качестве ингибиторов киназы-3 гликогенсинтазы | |
RU2016141647A (ru) | ИНГИБИТОРЫ TrkA КИНАЗЫ, ОСНОВАННЫЕ НА НИХ КОМПОЗИЦИИ И СПОСОБЫ | |
ES2762938T3 (es) | Inhibidores de Kv1.3 y su aplicación médica | |
RU2018127728A (ru) | Слитые трициклические гетероциклические соединения в качестве ингибиторов интегразы вич | |
RU2016130932A (ru) | Производные хинолона как ингибиторы рецептора фактора роста фибробластов | |
JP6380777B2 (ja) | PI3K、mTOR阻害薬としての縮合キノリン化合物 |
Legal Events
Date | Code | Title | Description |
---|---|---|---|
FA92 | Acknowledgement of application withdrawn (lack of supplementary materials submitted) |
Effective date: 20180504 |