RU2014103236A - Противовоспалительные стероиды, конденсированные по 16,17- положениям пирролидинового цикла - Google Patents
Противовоспалительные стероиды, конденсированные по 16,17- положениям пирролидинового цикла Download PDFInfo
- Publication number
- RU2014103236A RU2014103236A RU2014103236/04A RU2014103236A RU2014103236A RU 2014103236 A RU2014103236 A RU 2014103236A RU 2014103236/04 A RU2014103236/04 A RU 2014103236/04A RU 2014103236 A RU2014103236 A RU 2014103236A RU 2014103236 A RU2014103236 A RU 2014103236A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- corresponds
- compound according
- halogen
- alkyl
- compound
- Prior art date
Links
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07J—STEROIDS
- C07J71/00—Steroids in which the cyclopenta(a)hydrophenanthrene skeleton is condensed with a heterocyclic ring
- C07J71/0036—Nitrogen-containing hetero ring
- C07J71/0042—Nitrogen only
- C07J71/0052—Nitrogen only at position 16(17)
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
- A61P37/08—Antiallergic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
- A61P5/38—Drugs for disorders of the endocrine system of the suprarenal hormones
- A61P5/44—Glucocorticosteroids; Drugs increasing or potentiating the activity of glucocorticosteroids
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/56—Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids
- A61K31/58—Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids containing heterocyclic rings, e.g. danazol, stanozolol, pancuronium or digitogenin
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Public Health (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Immunology (AREA)
- Pulmonology (AREA)
- Diabetes (AREA)
- Endocrinology (AREA)
- Pain & Pain Management (AREA)
- Rheumatology (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
Abstract
1. Соединение общей формулы (I)в которой Rпредставляет собой (CH)-V-(CH)′-R, где n и n′ независимо друг от друга равны 0 или 1;V представляет собой отсутствие заместителя или выбирают из -O-, -S- и -OC(O)-;Rвыбирают из группы, состоящей из:- -H, -OH, -CN или галогена;- (C-C)алкила, в котором один или несколько атомов водорода алкильной группы могут быть необязательно замещены одной или несколькими группами, выбранными из оксо-, -CN, -SH или галогена;Rпредставляет собой (CH)-R, где m=0 или целочисленному значению от 1 до 4;Rвыбирают из группы, состоящей из арила и гетероарила, необязательно замещенного одной или несколькими группами, выбранными из оксо-, -OH, -CN, -COOH, (C-C)алкокси, (C-C)алкила, (C-C)галогеналкила и галогена;и его фармацевтически приемлемые соли.2. Соединение по п. 1 формулы (I′),в которой конфигурация атома углерода в положении 4a соответствует S, в положении 4b соответствует R, в положении 5 соответствует S, в положении 6a соответствует S, в положении 6b соответствует S, в положении 9a соответствует R, в положении 10a соответствует S, в положении 10b соответствует S и в положении 12 соответствует S, и в которой значения Rи Rпредставляют собой такие, как определено в п. 1.3. Соединение по п. 1 или 2, в котором Rпредставляет собой (CH)-V-(CH)′-R, где n и n′ независимо друг от друга равны 0 или 1, V представляет собой отсутствие заместителя или выбирают из -O-, -S- и -OC(O)-, Rвыбирают из группы, состоящей из -H, -OH, -CN, галогена и (C-C)алкила, в котором один или несколько атомов водорода алкильной группы могут быть необязательно замещены одной или несколькими группами, выбранными из оксо-, -CN, -SH или галогена.4. Соединение по п. 3, в котором Rпредставляет собой (CH)-V-(CH)′-R, где n равно 0 или 1, и n′ равно 0; V пр
Claims (15)
1. Соединение общей формулы (I)
в которой R1 представляет собой (CH2)n-V-(CH2)n′-R4, где n и n′ независимо друг от друга равны 0 или 1;
V представляет собой отсутствие заместителя или выбирают из -O-, -S- и -OC(O)-;
R4 выбирают из группы, состоящей из:
- -H, -OH, -CN или галогена;
- (C1-C6)алкила, в котором один или несколько атомов водорода алкильной группы могут быть необязательно замещены одной или несколькими группами, выбранными из оксо-, -CN, -SH или галогена;
R2 представляет собой (CH2)m-R6, где m=0 или целочисленному значению от 1 до 4;
R6 выбирают из группы, состоящей из арила и гетероарила, необязательно замещенного одной или несколькими группами, выбранными из оксо-, -OH, -CN, -COOH, (C1-C6)алкокси, (C1-C6)алкила, (C1-C6)галогеналкила и галогена;
и его фармацевтически приемлемые соли.
2. Соединение по п. 1 формулы (I′),
в которой конфигурация атома углерода в положении 4a соответствует S, в положении 4b соответствует R, в положении 5 соответствует S, в положении 6a соответствует S, в положении 6b соответствует S, в положении 9a соответствует R, в положении 10a соответствует S, в положении 10b соответствует S и в положении 12 соответствует S, и в которой значения R1 и R2 представляют собой такие, как определено в п. 1.
3. Соединение по п. 1 или 2, в котором R1 представляет собой (CH2)n-V-(CH2)n′-R4, где n и n′ независимо друг от друга равны 0 или 1, V представляет собой отсутствие заместителя или выбирают из -O-, -S- и -OC(O)-, R4 выбирают из группы, состоящей из -H, -OH, -CN, галогена и (C1-C6)алкила, в котором один или несколько атомов водорода алкильной группы могут быть необязательно замещены одной или несколькими группами, выбранными из оксо-, -CN, -SH или галогена.
4. Соединение по п. 3, в котором R1 представляет собой (CH2)n-V-(CH2)n′-R4, где n равно 0 или 1, и n′ равно 0; V представляет собой -O- и R4 представляет собой -H.
5. Соединение по п. 3, в котором R1 представляет собой (CH2)n-V-(CH2)n′-R4, где n равно 0, V представляет собой -S- или -O-, n′ равно 1 и R4 представляет собой фтор или -CN.
6. Соединение по п. 3, в котором R1 представляет собой (CH2)n-V-(CH2)n′-R4, где n равно 1, V представляет собой отсутствие заместителя, n′ равно 0 и R4 представляет собой фтор.
7. Соединение по п. 3, в котором R1 представляет собой (CH2)n-V-(CH2)n′-R4, где n равно 1, V представляет собой -OC(O)-, n′ равно 1 и R4 представляет собой -H.
8. Соединение по п. 1 или 2, в котором R2 представляет собой (CH2)m-R6, где m=0 или целочисленному значению от 1 до 4; R6 выбирают из группы, состоящей из арила и гетероарила, необязательно замещенного одной или несколькими группами, выбранными из оксо-, -OH, -CN, -C(O)OH, (C1-C6)алкокси, (C1-C6)алкила, (C1-C6)галогеналкила и галогена.
9. Соединение по п. 8, в котором R2 представляет собой (CH2)m-R6, где m=0, R6 выбирают из фенила, бензоимидазолила и хинолинила, необязательно замещенных одним или несколькими атомами хлора.
10. Соединение по п. 8, в котором R2 представляет собой (CH2)m-R6, где m=1, R6 выбирают из фенила, хинолинила и бензотиофенила, необязательно замещенных одним или несколькими атомами хлора или метильными группами.
11. Соединение по п. 8, в котором R2 представляет собой (CH2)m-R6, где m=3 и R6 представляет собой фенил.
12. Фармацевтическая композиция, включающая в себя соединение, как определено в любом из пп. 1-11, включающая в себя один или несколько фармацевтически приемлемых носителей и/или эксципиентов.
13. Комбинация соединения, как определено в любом из пп. 1-11, с одним или несколькими активными ингредиентами, выбранными из классов β2-агонистов, антимускариновых средств, ингибиторов PDE4, ингибиторов P38 MAP киназы, ингибиторов IKK2.
14. Соединение по п. 1 в качестве лекарственного средства.
15. Применение любого из соединений по пп. 1-11 в индивидуальном виде или в комбинации с одним или несколькими активными ингредиентами для получения лекарственного средства для профилактики или лечения любого заболевания, которое непосредственно связано с уменьшением количества, активности и подвижности клеток зоны воспаления.
Applications Claiming Priority (3)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| EP11176147 | 2011-08-01 | ||
| EP11176147.4 | 2011-08-01 | ||
| PCT/EP2012/063239 WO2013017374A1 (en) | 2011-08-01 | 2012-07-06 | Anti -inflammatory steroids condensed in position 16,17 with pyrrolidine ring |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2014103236A true RU2014103236A (ru) | 2015-08-10 |
Family
ID=46598475
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2014103236/04A RU2014103236A (ru) | 2011-08-01 | 2012-07-06 | Противовоспалительные стероиды, конденсированные по 16,17- положениям пирролидинового цикла |
Country Status (9)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US8710037B2 (ru) |
| EP (1) | EP2739640A1 (ru) |
| KR (1) | KR20140042886A (ru) |
| CN (1) | CN103814043A (ru) |
| AR (1) | AR087403A1 (ru) |
| BR (1) | BR112014001932A2 (ru) |
| CA (1) | CA2843782A1 (ru) |
| RU (1) | RU2014103236A (ru) |
| WO (1) | WO2013017374A1 (ru) |
Families Citing this family (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| CA2850081C (en) | 2011-03-15 | 2020-01-07 | Chiesi Farmaceutici S.P.A. | Isoxazolidine derivatives |
| US9155747B2 (en) * | 2012-09-13 | 2015-10-13 | Chiesi Farmaceutici S.P.A. | Isoxazolidine derivatives |
Family Cites Families (8)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US4018774A (en) * | 1976-02-13 | 1977-04-19 | E. R. Squibb & Sons, Inc. | Steroidal [16α,17-d]isoxazolidines |
| US4018757A (en) * | 1976-05-20 | 1977-04-19 | E. R. Squibb & Sons, Inc. | Steroidal[16α,17-c][2H]pyrroles |
| US4474702A (en) * | 1984-01-20 | 1984-10-02 | E. R. Squibb & Sons, Inc. | [16,17-a]Cyclopentano pregnenes |
| GB0415747D0 (en) * | 2004-07-14 | 2004-08-18 | Novartis Ag | Organic compounds |
| WO2011029547A2 (en) * | 2009-09-11 | 2011-03-17 | Chiesi Farmaceutici S.P.A. | Pregnane derivatives condensed in the 16, 17 position with an n-substituted isoxazolidine ring as anti-inflammatory agents |
| TW201139369A (en) | 2010-02-05 | 2011-11-16 | Chiesi Farma Spa | Pyrrolidine derivatives |
| CA2850081C (en) | 2011-03-15 | 2020-01-07 | Chiesi Farmaceutici S.P.A. | Isoxazolidine derivatives |
| WO2012123493A2 (en) | 2011-03-15 | 2012-09-20 | Chiesi Farmaceutici S.P.A. | Isoxazolidine derivatives |
-
2012
- 2012-07-06 CA CA2843782A patent/CA2843782A1/en not_active Abandoned
- 2012-07-06 KR KR1020147002512A patent/KR20140042886A/ko not_active Application Discontinuation
- 2012-07-06 BR BR112014001932A patent/BR112014001932A2/pt not_active IP Right Cessation
- 2012-07-06 RU RU2014103236/04A patent/RU2014103236A/ru not_active Application Discontinuation
- 2012-07-06 WO PCT/EP2012/063239 patent/WO2013017374A1/en active Application Filing
- 2012-07-06 EP EP12740918.3A patent/EP2739640A1/en not_active Withdrawn
- 2012-07-06 CN CN201280038513.0A patent/CN103814043A/zh active Pending
- 2012-07-30 US US13/561,134 patent/US8710037B2/en not_active Expired - Fee Related
- 2012-07-31 AR ARP120102794A patent/AR087403A1/es unknown
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| US8710037B2 (en) | 2014-04-29 |
| CA2843782A1 (en) | 2013-02-07 |
| WO2013017374A1 (en) | 2013-02-07 |
| EP2739640A1 (en) | 2014-06-11 |
| KR20140042886A (ko) | 2014-04-07 |
| BR112014001932A2 (pt) | 2017-02-21 |
| CN103814043A (zh) | 2014-05-21 |
| US20130035320A1 (en) | 2013-02-07 |
| AR087403A1 (es) | 2014-03-19 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2403251C2 (ru) | Производные 2, 4-ди(гетеро)ариламинопиримидина в качестве ингибиторов zap-70 | |
| JP2015537020A5 (ru) | ||
| RU2009115653A (ru) | Производные 5-замещенного хиназолинона, содержащие их композиции и способы их применения | |
| EA201690019A1 (ru) | Производное аминотриазина и содержащая его фармацевтическая композиция | |
| RU2013158449A (ru) | Новые фторэрголиновые аналоги | |
| RU2018136888A (ru) | Нафтиридины в качестве антагонистов интегрина | |
| RU2013118648A (ru) | Гетероциклические соединения и их применение | |
| RU2013144215A (ru) | Средство для борьбы с эндопаразитами | |
| JP2009532453A5 (ru) | ||
| RU2008114378A (ru) | Производные 2-аминопиримидина как модуляторы активности н4-рецептора гистамина | |
| JP2008510691A5 (ru) | ||
| RU2013108348A (ru) | Конденсированные гетероарилы и их применение | |
| RU2014115796A (ru) | Модуляторы ror-гамма | |
| RU2012110380A (ru) | Новое производное 5-фторурацила | |
| JP2010524947A5 (ru) | ||
| RU2013136895A (ru) | Новое бициклическое соединение или его соль | |
| EA201600241A1 (ru) | Замещенные (2r,3r,5r)-3-гидрокси-(5-пиримидин-1-ил)тетрагидрофуран-2-илметил арил фосфорамидаты | |
| RU2019141734A (ru) | Терапевтические соединения и композиции и способы их применения | |
| JP2014505017A5 (ru) | ||
| EA022994B1 (ru) | Способ подавления толерантности к опиоидному анальгетику | |
| RU2012135698A (ru) | Способ и композиция | |
| RU2010115337A (ru) | Трициклические гетероциклические производные | |
| RU2009102270A (ru) | Производные тиазолилмочевины в качестве ингибиторов фосфатидилинозитол-3-киназы | |
| RU2012133250A (ru) | Производные прегнана, конденсированные в положении 16, 17 с пирролидиновым циклом, обладающие глюкокортикоидной активностью | |
| JP2013503881A5 (ru) |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| FA92 | Acknowledgement of application withdrawn (lack of supplementary materials submitted) |
Effective date: 20161017 |