RU2013153898A - Новые гексагидроциклопентапирролоны, гексагидропирролопирролоны, октагидропирролопиридиноны и октагидропиридиноны - Google Patents

Новые гексагидроциклопентапирролоны, гексагидропирролопирролоны, октагидропирролопиридиноны и октагидропиридиноны Download PDF

Info

Publication number
RU2013153898A
RU2013153898A RU2013153898/04A RU2013153898A RU2013153898A RU 2013153898 A RU2013153898 A RU 2013153898A RU 2013153898/04 A RU2013153898/04 A RU 2013153898/04A RU 2013153898 A RU2013153898 A RU 2013153898A RU 2013153898 A RU2013153898 A RU 2013153898A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
compound according
phenyl
substituted
octahydropyrrolo
trifluoromethoxyphenyl
Prior art date
Application number
RU2013153898/04A
Other languages
English (en)
Inventor
Аурелия КОНТЕ
Даниэль ХУНЦИКЕР
Вернер НАЙДХАРТ
Маттиас НЕТТЕКОФЕН
Танья ШУЛЬЦ-ГАШ
Original Assignee
Ф. Хоффманн-Ля Рош Аг
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Ф. Хоффманн-Ля Рош Аг filed Critical Ф. Хоффманн-Ля Рош Аг
Publication of RU2013153898A publication Critical patent/RU2013153898A/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D471/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
    • C07D471/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D471/04—Ortho-condensed systems
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/4353—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems
    • A61K31/437—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems the heterocyclic ring system containing a five-membered ring having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. indolizine, beta-carboline
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/16—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for liver or gallbladder disorders, e.g. hepatoprotective agents, cholagogues, litholytics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/04—Anorexiants; Antiobesity agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/06—Antihyperlipidemics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D209/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings, condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom
    • C07D209/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings, condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom condensed with one carbocyclic ring
    • C07D209/52—Heterocyclic compounds containing five-membered rings, condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom condensed with one carbocyclic ring condensed with a ring other than six-membered
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D487/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00
    • C07D487/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D487/04—Ortho-condensed systems

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Emergency Medicine (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Vascular Medicine (AREA)
  • Child & Adolescent Psychology (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Gastroenterology & Hepatology (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)
  • Indole Compounds (AREA)

Abstract

1. Соединение формулы (I)в которомRпредставляет собой алкил, галогеналкил, алкоксиалкил, галогеналкоксиалкил, гидроксиалкил, фенил, замещенный фенил, фенилалкил, замещенный фенилалкил, феноксиалкил, замещенный феноксиалкил, гетероарил, замещенный гетероарил, гетероарилалкил или замещенный гетероарилалкил, при этом замещенный фенил, замещенный фенилалкил, замещенный феноксиалкил, замещенный гетероарил и замещенный гетероарилалкил содержат от одного до трех заместителей, независимо выбранных из следующих: алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, галоген, галогеналкил, гидроксигруппа, гидроксиалкил, алкоксигруппа, алкоксиалкил, галогеналкоксигруппа, гидроксигалогеналкил и алкоксигалогеналкил;Rпредставляет собой фенил, замещенный фенил, гетероарил или замещенный гетероарил, при этом замещенный фенил и замещенный гетероарил содержат от одного до трех заместителей, независимо выбранных из следующих: алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, галоген, галогеналкил, гидроксигруппа, гидроксиалкил, алкоксигруппа, алкоксиалкил, галогеналкоксигруппа, гидроксигалогеналкил и алкоксигалогеналкил;Rпредставляет собой водород, гидроксигруппу или алкоксигруппу, при этом если Rпредставляет собой гидроксигруппу или алкоксигруппу, то Е представляет собой -C(RR)-;Rпредставляет собой водород, алкил или циклоалкил;Rпредставляет собой водород, алкил или циклоалкил;Rпредставляет собой водород, алкил или циклоалкил;n равно 1 или 2;А представляет собой -N или -CR;Е представляет собой связь или -C(RR)-;G представляет собой -O-, -NR-, -СН(ОН)-, -С(O)-, -С(O)O-, -C(O)NR-, -S(O)-, -S(O)NR- или связь;при этом если оба Е и G представляют собой связь, то Rнепосредственно присоеди

Claims (57)

1. Соединение формулы (I)
Figure 00000001
в котором
R1 представляет собой алкил, галогеналкил, алкоксиалкил, галогеналкоксиалкил, гидроксиалкил, фенил, замещенный фенил, фенилалкил, замещенный фенилалкил, феноксиалкил, замещенный феноксиалкил, гетероарил, замещенный гетероарил, гетероарилалкил или замещенный гетероарилалкил, при этом замещенный фенил, замещенный фенилалкил, замещенный феноксиалкил, замещенный гетероарил и замещенный гетероарилалкил содержат от одного до трех заместителей, независимо выбранных из следующих: алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, галоген, галогеналкил, гидроксигруппа, гидроксиалкил, алкоксигруппа, алкоксиалкил, галогеналкоксигруппа, гидроксигалогеналкил и алкоксигалогеналкил;
R2 представляет собой фенил, замещенный фенил, гетероарил или замещенный гетероарил, при этом замещенный фенил и замещенный гетероарил содержат от одного до трех заместителей, независимо выбранных из следующих: алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, галоген, галогеналкил, гидроксигруппа, гидроксиалкил, алкоксигруппа, алкоксиалкил, галогеналкоксигруппа, гидроксигалогеналкил и алкоксигалогеналкил;
R3 представляет собой водород, гидроксигруппу или алкоксигруппу, при этом если R3 представляет собой гидроксигруппу или алкоксигруппу, то Е представляет собой -C(R5R6)-;
R4 представляет собой водород, алкил или циклоалкил;
R5 представляет собой водород, алкил или циклоалкил;
R6 представляет собой водород, алкил или циклоалкил;
n равно 1 или 2;
А представляет собой -N или -CR3;
Е представляет собой связь или -C(R5R6)-;
G представляет собой -O-, -NR4-, -СН(ОН)-, -С(O)-, -С(O)O-, -C(O)NR4-, -S(O)2-, -S(O)2NR4 - или связь;
при этом если оба Е и G представляют собой связь, то R1 непосредственно присоединен к А.
или его фармацевтически приемлемые соли.
2. Соединение по п.1, в котором R1 представляет собой алкил, алкоксиалкил, галогеналкоксиалкил, гидроксиалкил, фенил, замещенный фенил, фенилалкил, замещенный фенилалкил, феноксиалкил, замещенный феноксиалкил, пиридинил, замещенный пиридинил, пиридинилалкил или замещенный пиридинилалкил, при этом замещенный фенил, замещенный фенилалкил, замещенный феноксиалкил, замещенный пиридинил и замещенный пиридинилалкил содержат от одного до трех заместителей, независимо выбранных из следующих: алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, галоген, галогеналкил, гидроксигруппа, гидроксиалкил, алкоксигруппа, алкоксиалкил, галогеналкоксигруппа, гидроксигалогеналкил и алкоксигалогеналкил.
3. Соединение по п.1, в котором R1 представляет собой алкил, галогеналкоксиалкил, фенил, замещенный фенил, фенилалкил, замещенный фенилалкил или замещенный пиридинил, при этом замещенный фенил, замещенный фенилалкил и замещенный пиридинил содержат от одного до трех заместителей, независимо выбранных из следующих: алкил, галоген, галогеналкил, гидроксигруппа и галогеналкоксигруппа.
4. Соединение по п.1, в котором R1 представляет собой алкил, замещенный фенил или фенилалкил, при этом замещенный фенил содержит от одного до трех заместителей, независимо выбранных из следующих: галоген и галогеналкоксигруппа.
5. Соединение по п.1, в котором R1 представляет собой алкил.
6. Соединение по п.1, в котором R1 представляет собой фенилалкил.
7. Соединение по п.1, в котором R1 представляет собой фенил, содержащий от одного до трех заместителей, независимо выбранных из следующих: галоген и галогеналкоксигруппа.
8. Соединение по п.1, в котором R1 представляет собой фенил, замещенный одним или двумя атомами галогена.
9. Соединение по п.1, в котором R1 представляет собой 2-хлорфенил или 2,4-дихлорфенил.
10. Соединение по п.1, в котором R2 представляет собой фенил, содержащий один заместитель, выбранный из следующих: алкил и галогеналкоксигруппа.
11. Соединение по п.1, в котором R2 представляет собой фенил, замещенный одной галогеналкоксигруппой.
12. Соединение по п.1, в котором R2 представляет собой 1 4-трифторметоксифенил.
13. Соединение по п.1, в котором А представляет собой -N.
14. Соединение по п.1, в котором А представляет собой -CR3.
15. Соединение по п.1, в котором Е представляет собой -C(R5R6)-.
16. Соединение по п.1, в котором Е представляет собой связь.
17. Соединение по п.1, в котором G представляет собой -O-, -NR4-, -СН(ОН)-, -С(O)-, -С(O)O-, -C(O)NR4-, -S(O)2-, -S(O)2NR4 - или связь.
18. Соединение по п.1, в котором G представляет собой О, -С(O)-, -СН(ОН)-или -S(O)2-.
19. Соединение по п.1, в котором G представляет собой -С(O)- или -S(O)2-.
20. Соединение по п.1, в котором G представляет собой -S(O)2-.
21. Соединение по п.1, в котором R3 представляет собой водород или гидроксигруппу, при этом, если R3 представляет собой гидроксигруппу, то Е представляет собой -C(R5R6)-.
22. Соединение по п.1, в котором R3 представляет собой водород.
23. Соединение по п.1, в котором R4 представляет собой водород.
24. Соединение по п.1, в котором R5 представляет собой водород или алкил.
25. Соединение по п.1, в котором R5 представляет собой водород.
26. Соединение по п.1, в котором R6 представляет собой водород.
27. Соединение по п.1, в котором оба Е и G представляют собой связь, и которое имеет формулу I(а).
Figure 00000002
28. Соединение по п.1, где n равно 2.
29. Соединение по п.1, выбранное из следующих:
трет-бутиловый эфир (3aR,7aS)-4-оксо-5-(4-трифторметоксифенил)-октагидропирроло[3,4-с]пиридин-2-карбоновой кислоты;
(3aS,7aR)-2-фенилацетил-5-(4-трифторметоксифенил)-октагидропирроло[3,4-с]пиридин-4-он;
(3aS,7aR)-2-(4-фторбензоил)-5-(4-трифторметоксифенил)-октагидропирроло[3,4-с]пиридин-4-он;
(3aS,7aR)-2-(3-метилбутирил)-5-(4-трифторметоксифенил)-октагидропирроло[3,4-с]пиридин-4-он;
(4-трифторметоксифенил)-амид(3aS,7aR)-4-оксо-5-(4-трифторметоксифенил)-октагидропирроло[3,4-с]пиридин-2-карбоновой кислоты;
(3aS,7aR)-2-(4-фторбензил)-5-(4-трифторметоксифенил)-октагидропирроло[3,4-с]пиридин-4-он;
(3aS,7aR)-2-(2-хлорбензоил)-5-(4-трифторметоксифенил)-октагидропирроло[3,4-с]пиридин-4-он;
(3aS,7aR)-2-(4-изопропилбензоил)-5-(4-трифторметоксифенил)-октагидропирроло[3,4-с]пиридин-4-он;
(3aS,7aR)-2-(3-метилбутан-1-сульфонил)-5-(4-трифторметоксифенил)-октагидропирроло[3,4-с]пиридин-4-он;
(3aS,7aR)-2-(2-метилпропан-1-сульфонил)-5-(4-трифторметоксифенил)-октагидропирроло[3,4-с]пиридин-4-он;
(3aS,7aR)-2-(2-хлорбензолсульфонил)-5-(4-трифторметоксифенил)-октагидропирроло[3,4-с]пиридин-4-он;
(3aS,7aR)-2-(4-фторбензолсульфонил)-5-(4-трифторметоксифенил)-октагидропирроло[3,4-с]пиридин-4-он;
(3aS,7aR)-2-фенилметансульфонил-5-(4-трифторметоксифенил)-октагидропирроло[3,4-с]пиридин-4-он;
(4-фторфенил)-амид (3aS,7aR)-4-оксо-5-(4-трифторметоксифенил)-октагидропирроло[3,4-с]пиридин-2-карбоновой кислоты;
(3aR,7aS)-2-(2-хлорпиридин-3-сульфонил)-5-[4-(2,2,2-трифторэтокси)-фенил]-октагидропирроло[3,4-с]пиридин-4-он;
(3aR,7aS)-2-бензолсульфонил-5-[4-(2,2,2-трифторэтокси)-фенил]-октагидропирроло[3,4-с]пиридин-4-он;
(3aR,7aS)-5-[4-(2,2,2-трифторэтокси)-фенил]-2-(2-трифторметоксибензолсульфонил)-октагидропирроло[3,4-с]пиридин-4-он;
(3aR,7aS)-2-(2-n-толилацетил)-5-[4-(2,2,2-трифторэтокси)-фенил]-октагидропирроло[3,4-с]пиридин-4-он;
(3aR,7aS)-2-[2-(4-фторфенил)-ацетил]-5-[4-(2,2,2-трифторэтокси)-фенил]-октагидропирроло[3,4-с]пиридин-4-он;
(3aR,7aS)-5-[4-(2,2,2-трифторэтокси)-фенил]-2-(2-трифторметилбензолсульфонил)-октагидропирроло[3,4-с]пиридин-4-он;
(3aR,7aS)-2-фенилацетил-5-[4-(2,2,2-трифторэтокси)-фенил]-октагидропирроло[3,4-с]пиридин-4-он;
(3aR,7aS)-2-(3,3-диметилбутирил)-5-[4-(2,2,2-трифторэтокси)-фенил]-октагидропирроло[3,4-с]пиридин-4-он;
(3aR,7aS)-2-(2-хлорбензолсульфонил)-5-[4-(2,2,2-трифторэтокси)-фенил]-октагидропирроло[3,4-с]пиридин-4-он;
N-(4-фторфенил)-3-метил-2-{(3aR,7aS)-4-оксо-5-[4-(2,2,2-трифторэтокси)-фенил]-октагидропирроло[3,4-с]пиридин-2-ил}-бутирамид;
трет-бутиловый эфир (3aR,7aS)-4-оксо-5-[4-(2,2,2-трифторэтокси)-фенил]-октагидропирроло[3,4-с]пиридин-2-карбоновой кислоты;
(3aR,7aS)-2-[2-(2,4-Дихлорфенил)-2-гидроксиэтил]-5-[4-(2,2,2-трифторэтокси)-фенил]-октагидропирроло[3,4-с]пиридин-4-он;
(3aR,7aS)-2-(2-гидроксифенил)-5-[4-(2,2,2-трифторэтокси)-фенил]-октагидропирроло[3,4-с]пиридин-4-он;
(4-трифторметоксифенил)-амид (3aS,6aS)-4-оксо-5-(4-трифторметоксифенил)-гексагидропирроло[3,4-с]пиррол-2-карбоновой кислоты;
(4-трифторметоксифенил)-амид(3aS,6aS)-5-(4-этилфенил)-4-оксогексагидропирроло[3,4-с]пиррол-2-карбоновой кислоты;
(3aR,6aS)-5-гидрокси-5-пропил-2-(4-трифторметоксифенил)-гексагидроциклопента[с]пиррол-1-он;
(3aR,5S,6aS)-5-гидрокси-5-(2,2,2-трифторэтоксиметил)-2-(4-трифторметоксифенил)-гексагидроциклопента[с]пиррол-1-он;
(3aR,6aS)-5-гидрокси-5-фениламинометил-2-(4-трифторметоксифенил)-гексагидроциклопента[с]пиррол-1-он;
2-хлор-N-[(3aR,6aS)-1-оксо-2-(4-трифторметоксифенил)-01 стагидроциклопента[с]пиррол-5-ил]-бензолсульфонамид;
(3aR,5S,6aS)-5-гидрокси-5-феноксиметил-2-(4-трифторметоксифенил)-гексагидроциклопента[с]пиррол-1-он;
(3aR,5S,6aS)-5-гидрокси-5-пропоксиметил-2-(4-трифторметоксифенил)-гексагидроциклопента[с]пиррол-1-он;
(3aR,5S,6aS)-5-бутоксиметил-5-гидрокси-2-(4-трифторметоксифенил)-гексагидроциклопента[с]пиррол-1-он;
и их фармацевтически приемлемые соли.
30. Соединение по п.1, выбранное из следующих:
(3aS,7aR)-2-фенилацетил-5-(4-трифторметоксифенил)-октагидропирроло[3,4-с]пиридин-4-он;
(3aS,7aR)-2-(2-хлорбензолсульфонил)-5-(4-трифторметоксифенил)-октагидропирроло[3,4-с]пиридин-4-он;
(3aR,7aS)-5-[4-(2,2,2-трифторэтокси)-фенил]-2-(2-трифторметоксибензолсульфонил)-октагидропирроло[3,4-с]пиридин-4-он;
(3aR,7aS)-2-[2-(2,4-дихлорфенил)-2-гидроксиэтил]-5-[4-(2,2,2-трифторэтокси)-фенил]-октагидропирроло[3,4-с]пиридин-4-он;
(3aR,5S,6aS)-5-бутоксиметил-5-гидрокси-2-(4-трифторметоксифенил)-гексагидроциклопента[с]пиррол-1-он;
и их фармацевтически приемлемые соли.
31. Соединение по любому из пп.1-30 для применения в качестве терапевтически активного вещества.
32. Соединение по любому из пп.1-30 для лечения или профилактики диабета, метаболического синдрома, дислипидемии, атеросклероза, тучности, сердечно-сосудистых заболеваний, дисфункции миокарда, воспаления, неалкогольной жировой дистрофии печени или неалкогольного стеатогепатита.
33. Соединение по п.32 для лечения или профилактики диабета, метаболического синдрома, дислипидемии, атеросклероза или тучности.
34. Соединение по п.32 для лечения или профилактики диабета.
35. Соединение по п.32 для лечения или профилактики диабета II типа.
36. Соединение по п.32 для лечения или профилактики сердечно-сосудистых заболеваний, дисфункции миокарда, воспаления, неалкогольной жировой дистрофии печени или неалкогольного стеатогепатита.
37. Соединение по п.32 для лечения или профилактики неалкогольной жировой дистрофии печени или неалкогольного стеатогепатита.
38. Фармацевтическая композиция, включающая соединение по любому из пп.1-30 и терапевтически инертный носитель.
39. Применение соединения по любому из пп.1-30 для лечения или профилактики заболеваний, которые вызваны расстройствами, связанными с ферментом гормончувствительной липазой.
40. Применение соединения по любому из пп.1-30 для лечения или профилактики диабета, метаболического синдрома, дислипидемии, атеросклероза, тучности, сердечно-сосудистых заболеваний, дисфункции миокарда, воспаления, неалкогольной жировой дистрофии печени или неалкогольного стеатогепатита.
41. Применение по п.40 для лечения или профилактики диабета, метаболического синдрома, дислипидемии, атеросклероза или тучности.
42. Применение по п.40 для лечения или профилактики диабета.
43. Применение по п.40 для лечения или профилактики диабета II типа.
44. Применение по п.40 для лечения или профилактики сердечно-сосудистых заболеваний, дисфункции миокарда, воспаления, неалкогольной жировой дистрофии печени или неалкогольного стеатогепатита.
45. Применение по п.40 для лечения или профилактики неалкогольной жировой дистрофии печени или неалкогольного стеатогепатита.
46. Применение соединения по любому из пп.1-30 для изготовления лекарственного средства для лечения или профилактики диабета, метаболического синдрома, дислипидемии, атеросклероза, тучности, сердечно-сосудистых заболеваний, дисфункции миокарда, воспаления, неалкогольной жировой дистрофии печени или неалкогольного стеатогепатита.
47. Применение по п.46 для изготовления лекарственного средства для лечения или профилактики диабета, метаболического синдрома, дислипидемии, атеросклероза или тучности.
48. Применение по п.46 для изготовления лекарственных средств для лечения или профилактики диабета.
49. Применение по п.46 для изготовления лекарственных средств для лечения или профилактики диабета II типа.
50. Применение по п.46 для изготовления лекарственного средства для лечения или профилактики сердечно-сосудистых заболеваний, дисфункции миокарда, воспаления, неалкогольной жировой дистрофии печени или неалкогольного стеатогепатита.
51. Применение по п.46 для изготовления лекарственного средства для лечения или профилактики неалкогольной жировой дистрофии печени или неалкогольного стеатогепатита.
52. Способ лечения или профилактики диабета, метаболического синдрома, дислипидемии, атеросклероза, тучности, сердечно-сосудистых заболеваний, дисфункции миокарда, воспаления, неалкогольной жировой дистрофии печени или неалкогольного стеатогепатита, включающий введение эффективного количества соединения, раскрытого в любом из пп.1-30.
53. Способ по п.52 для лечения или профилактики диабета, метаболического синдрома, дислипидемии, атеросклероза или тучности.
54. Способ по п.52 для лечения или профилактики диабета.
55. Способ по п.52 для лечения или профилактики диабета II типа.
56. Способ по п.52 для лечения или профилактики сердечно-сосудистых заболеваний, дисфункции миокарда, воспаления, неалкогольной жировой дистрофии печени или неалкогольного стеатогепатита.
57. Способ по п.52 для лечения или профилактики неалкогольной жировой дистрофии печени или неалкогольного стеатогепатита, включающий введение эффективного количества соединения, раскрытого в любом из пп.1-30.
RU2013153898/04A 2011-05-17 2012-05-14 Новые гексагидроциклопентапирролоны, гексагидропирролопирролоны, октагидропирролопиридиноны и октагидропиридиноны RU2013153898A (ru)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
EP11166437.1 2011-05-17
EP11166437 2011-05-17
PCT/EP2012/058852 WO2012156339A1 (en) 2011-05-17 2012-05-14 New hexahydrocyclopentapyrrolone, hexahydropyrrolopyrrolone, octahydropyrrolopyridinone and octahydropyridinone compounds

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2013153898A true RU2013153898A (ru) 2015-06-27

Family

ID=46124329

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2013153898/04A RU2013153898A (ru) 2011-05-17 2012-05-14 Новые гексагидроциклопентапирролоны, гексагидропирролопирролоны, октагидропирролопиридиноны и октагидропиридиноны

Country Status (12)

Country Link
US (1) US8501768B2 (ru)
EP (1) EP2709984B1 (ru)
JP (1) JP2014513703A (ru)
KR (1) KR20140042814A (ru)
CN (1) CN103562180B (ru)
BR (1) BR112013028368A2 (ru)
CA (1) CA2832334A1 (ru)
ES (1) ES2537591T3 (ru)
HK (1) HK1191942A1 (ru)
MX (1) MX346980B (ru)
RU (1) RU2013153898A (ru)
WO (1) WO2012156339A1 (ru)

Families Citing this family (3)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US8497288B2 (en) * 2011-05-09 2013-07-30 Hoffmann-La Roche Inc. Hexahydropyrroloimidazolone compounds
ES2707739T3 (es) 2013-09-26 2019-04-04 Cadent Therapeutics Inc Moduladores negativos de octahidro-ciclopenta[c]pirrol selectivo de NR2B
JO3579B1 (ar) 2014-09-26 2020-07-05 Luc Therapeutics Inc مُعدِلات تفاغرية سالبة لمستقبل nr2b من المركب n-ألكيل أريل-5-أوكسي أريل-ثامن هيدرو-خماسي الحلقة [c] بيرول

Family Cites Families (10)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
DE19942354A1 (de) * 1999-09-04 2001-03-08 Aventis Pharma Gmbh Substituierte 3-Phenyl-5-alkoxi-1,3,4-oxdiazol-2-one, ihre Herstellung und Verwendung in Arzneimitteln
WO2001066531A1 (de) * 2000-03-07 2001-09-13 Aventis Pharma Deutschland Gmbh Substituierte 3-phenyl-5-alkoxi-1,3,4-oxdiazol-2-one (und) ihre verwendung zur hemmung der hormonsensitiven lipase
JP2004519435A (ja) * 2000-12-01 2004-07-02 ブリストル−マイヤーズ　スクイブ　カンパニー 抗炎症性薬物として有用なヒダントイン化合物
CN101115741A (zh) * 2005-02-15 2008-01-30 诺和诺德公司 3,4-二氢-1h-异喹啉-2-羧酸5-氨基吡啶-2-基酯
CN101336243A (zh) * 2005-12-05 2008-12-31 因塞特公司 内酰胺化合物和其使用方法
WO2007127763A2 (en) * 2006-04-25 2007-11-08 Eli Lilly And Company Inhibitors of 11-beta-hydroxysteroid dehydrogenase 1
CA2685543A1 (en) * 2007-04-27 2008-11-13 Sanofi-Aventis 2-heteroaryl-pyrrolo[3,4-c]pyrrole derivatives and their use as scd inhibitors
US20120010186A1 (en) 2009-03-23 2012-01-12 Merck Frosst Canada Ltd. Heterocyclic compounds as inhibitors of stearoyl-coenzyme a delta-9 desaturase
HUE028650T2 (en) * 2009-10-23 2016-12-28 Janssen Pharmaceutica Nv Disubstituted octahydropyrrolo [3,4-c] pyrrole as orexin receptor modulators
UY33227A (es) * 2010-02-19 2011-09-30 Novartis Ag Compuestos de pirrolopirimidina como inhibidores de la cdk4/6

Also Published As

Publication number Publication date
EP2709984B1 (en) 2015-03-18
BR112013028368A2 (pt) 2017-01-24
KR20140042814A (ko) 2014-04-07
JP2014513703A (ja) 2014-06-05
CA2832334A1 (en) 2012-11-22
MX346980B (es) 2017-04-07
US20120295934A1 (en) 2012-11-22
EP2709984A1 (en) 2014-03-26
CN103562180A (zh) 2014-02-05
MX2013011628A (es) 2013-10-25
HK1191942A1 (zh) 2014-08-08
CN103562180B (zh) 2016-04-20
WO2012156339A1 (en) 2012-11-22
ES2537591T3 (es) 2015-06-09
US8501768B2 (en) 2013-08-06

Similar Documents

Publication Publication Date Title
EP3980400A1 (en) Peptidomimetics for the treatment of coronavirus and picornavirus infections
EP3687997A1 (en) Pyrazolo[3,4-b]pyrazine derivatives as shp2 phosphatase inhibitors
RU2650895C2 (ru) Соединения замещенных пиразолонов и способы использования
CN106866571B (zh) 杂环脲类化合物及其药物组合物和应用
RU2016127441A (ru) Конденсированные бициклические гетероароматические производные в качестве модуляторов активности tnf
RU2016126658A (ru) Конденсированные производные имидазола и пиразола в качестве модуляторов активности tnf
JP2013533279A5 (ru)
RU2013153529A (ru) Новые соединения и композиции для ингибирования nampt
RU2016127227A (ru) Производные имидазопиридина в качестве модуляторов активности tnf
NZ596392A (en) Thieno [2, 3-b] pyridine derivatives as viral replication inhibitors
RU2012136451A (ru) Композиции и способы улучшения активности протеасомы
RU2016126659A (ru) Производные тетрагидробензимидазола в качестве модуляторов активности tnf
JP2009514802A5 (ru)
JP2008530242A5 (ru)
RU2016127439A (ru) Производные имидазопиридина в качестве модуляторов активности tnf
RU2016127228A (ru) Производные триазолопиридина в качестве модуляторов активности tnf
UA89067C2 (ru) Производные гидантоина, полезные как ингибиторы металлопротеиназ
RU2015117949A (ru) Ингибиторы тирозинкиназы брутона
RU2013153898A (ru) Новые гексагидроциклопентапирролоны, гексагидропирролопирролоны, октагидропирролопиридиноны и октагидропиридиноны
RU2019101226A (ru) Ингибиторы wnt для применения при лечении фиброза
RU2016127440A (ru) Производные тетрагидроимидазопиридина в качестве модуляторов активности tnf
JPWO2015129782A1 (ja) 選択的ｅｐ２アゴニスト活性を有する化合物
JP2020533345A5 (ru)
RU2008129623A (ru) Ингибиторы ccr9 активности
TW200817378A (en) Compositions and methods for treating or preventing glaucoma or progression thereof

Legal Events

Date Code Title Description
FA94 Acknowledgement of application withdrawn (non-payment of fees)

Effective date: 20180802