RU2013147619A - Липосомальная композиция длительного действия с контролируемым высвобождением и способ ее получения - Google Patents
Липосомальная композиция длительного действия с контролируемым высвобождением и способ ее получения Download PDFInfo
- Publication number
- RU2013147619A RU2013147619A RU2013147619/15A RU2013147619A RU2013147619A RU 2013147619 A RU2013147619 A RU 2013147619A RU 2013147619/15 A RU2013147619/15 A RU 2013147619/15A RU 2013147619 A RU2013147619 A RU 2013147619A RU 2013147619 A RU2013147619 A RU 2013147619A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- aqueous phase
- liposome
- solution
- inner region
- gradient
- Prior art date
Links
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/10—Dispersions; Emulsions
- A61K9/127—Liposomes
- A61K9/1277—Processes for preparing; Proliposomes
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/21—Esters, e.g. nitroglycerine, selenocyanates
- A61K31/27—Esters, e.g. nitroglycerine, selenocyanates of carbamic or thiocarbamic acids, meprobamate, carbachol, neostigmine
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/40—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil
- A61K31/407—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil condensed with other heterocyclic ring systems, e.g. ketorolac, physostigmine
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
- A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
- A61K31/445—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
- A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
- A61K31/519—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim ortho- or peri-condensed with heterocyclic rings
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/55—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having seven-membered rings, e.g. azelastine, pentylenetetrazole
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/10—Dispersions; Emulsions
- A61K9/127—Liposomes
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/10—Dispersions; Emulsions
- A61K9/127—Liposomes
- A61K9/1277—Processes for preparing; Proliposomes
- A61K9/1278—Post-loading, e.g. by ion or pH gradient
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Public Health (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Dispersion Chemistry (AREA)
- Emergency Medicine (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
Abstract
1. Липосомальная композиция, полученная путем смешивания водорастворимого органического раствора, в котором фосфолипид и холестерин содержатся в общей концентрации от 100 до 200% масс./об. в водорастворимым органическом растворителе, с раствором первой водной фазы в количестве от 3/1 до 12/1 в объемном отношении с водорастворимым органическим раствором, с получением эмульсии, в которой общая концентрация фосфолипида и холестерина в получаемой смешанной фазе составляет от 15 до 50% масс./об., с последующей заменой внешнего раствора эмульсии раствором, представляющим собой вторую водную фазу, при этом образуется ионный градиент между водной фазой внутренней области липосомальной мембраны, где водная фаза внутренней области содержит раствор первой водной фазы, и водной фазой внешней области липосомальной мембраны, где водная фаза внешней области содержит раствор второй водной фазы.2. Липосомальная композиция по п. 1, в которой ионный градиент представляет собой протонный градиент pH, и липосомальная композиция характеризуется таким градиентом pH, что значение pH водной фазы внутренней области липосомы ниже, чем значение pH водной фазы внешней области липосомы.3. Липосомальная композиция по п. 1 или 2, где липосома содержит водную фазу внутренней области внутри многослойной мембраны, характеризующейся средним диаметром частиц в терминах внешнего диаметра, составляющим 2,5 мкм или больше, и характеризующейся по меньшей мере 12-слойной структурой.4. Липосомальный препарат, содержащий лекарственноесредство, введенное в водную фазу внутренней области в липосомальной композиции по любому из пп. 1-3 путем применения ионного град
Claims (7)
1. Липосомальная композиция, полученная путем смешивания водорастворимого органического раствора, в котором фосфолипид и холестерин содержатся в общей концентрации от 100 до 200% масс./об. в водорастворимым органическом растворителе, с раствором первой водной фазы в количестве от 3/1 до 12/1 в объемном отношении с водорастворимым органическим раствором, с получением эмульсии, в которой общая концентрация фосфолипида и холестерина в получаемой смешанной фазе составляет от 15 до 50% масс./об., с последующей заменой внешнего раствора эмульсии раствором, представляющим собой вторую водную фазу, при этом образуется ионный градиент между водной фазой внутренней области липосомальной мембраны, где водная фаза внутренней области содержит раствор первой водной фазы, и водной фазой внешней области липосомальной мембраны, где водная фаза внешней области содержит раствор второй водной фазы.
2. Липосомальная композиция по п. 1, в которой ионный градиент представляет собой протонный градиент pH, и липосомальная композиция характеризуется таким градиентом pH, что значение pH водной фазы внутренней области липосомы ниже, чем значение pH водной фазы внешней области липосомы.
3. Липосомальная композиция по п. 1 или 2, где липосома содержит водную фазу внутренней области внутри многослойной мембраны, характеризующейся средним диаметром частиц в терминах внешнего диаметра, составляющим 2,5 мкм или больше, и характеризующейся по меньшей мере 12-слойной структурой.
4. Липосомальный препарат, содержащий лекарственное
средство, введенное в водную фазу внутренней области в липосомальной композиции по любому из пп. 1-3 путем применения ионного градиента, где лекарственное средство содержится в липосоме в молярном отношении, составляющем 0,08 (моль) или больше, вычисленном к общему содержанию липидов (моль).
5. Липосомальный препарат по п. 4, где липосомальный препарат обладает либо свойствами системного контролируемого высвобождения, так что эффективная концентрация в крови лекарственного средства, инкапсулированного во внутренней области, поддерживается в течение четырех или более дней, либо свойствами местного контролируемого высвобождения, так что эффективная концентрация в крови лекарственного средства, инкапсулированного во внутренней области, поддерживается в течение четырех или более дней.
6. Липосомальный препарат по п. 4 или 5, в котором лекарственное средство представляет собой амфипатическое слабоосновное соединение.
7. Набор препарата с продолжительным контролируемым высвобождением, включающий липосомальный препарат по любому из пп. 4-6 и инъекционную иглу, характеризующуюся по меньшей мере размером одного калибра, выбранного из калибров от 27 до 33.
Applications Claiming Priority (3)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
JP2011068052 | 2011-03-25 | ||
JP2011-068052 | 2011-03-25 | ||
PCT/JP2012/057376 WO2012133121A1 (ja) | 2011-03-25 | 2012-03-22 | 持続徐放性リポソーム組成物およびその製造方法 |
Publications (2)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
RU2013147619A true RU2013147619A (ru) | 2015-04-27 |
RU2571077C2 RU2571077C2 (ru) | 2015-12-20 |
Family
ID=46930848
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
RU2013147619/15A RU2571077C2 (ru) | 2011-03-25 | 2012-03-22 | Липосомальная композиция длительного действия с контролируемым высвобождением и способ ее получения |
Country Status (7)
Country | Link |
---|---|
US (1) | US9877918B2 (ru) |
EP (1) | EP2656835B1 (ru) |
JP (1) | JP5889279B2 (ru) |
CN (1) | CN103370055B (ru) |
BR (1) | BR112013024663A2 (ru) |
RU (1) | RU2571077C2 (ru) |
WO (1) | WO2012133121A1 (ru) |
Families Citing this family (11)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
BR112013024663A2 (pt) | 2011-03-25 | 2016-12-20 | Terumo Corp | composição de lipossomas de liberação controlada de longa duração e método para produção da mesma |
JPWO2014046191A1 (ja) | 2012-09-21 | 2016-08-18 | テルモ株式会社 | 局所麻酔薬持続徐放性リポソーム製剤 |
PT3138555T (pt) | 2014-04-30 | 2020-12-15 | Fujifilm Corp | Composição lipossómica e método de produção da mesma |
DK3372232T3 (da) * | 2015-11-02 | 2021-06-07 | Fujifilm Corp | Tumorterapeutisk middel omfattende gemcitabinliposomsammensætning og kit |
KR102046355B1 (ko) | 2018-02-08 | 2019-11-19 | 국방과학연구소 | 피하주사용 피소스티그민의 서방출성 리포좀 제제 및 이의 제조 방법 |
US20210378961A1 (en) * | 2018-07-24 | 2021-12-09 | Taiwan Liposome Co., Ltd. | Sustained-release pharmaceutical compositions comprising a therapeutic agent for treating dementia and uses thereof |
EP3829539A4 (en) * | 2018-08-02 | 2022-05-04 | Taiwan Liposome Company, Ltd. | EXTENDED RELEASE COMPOSITIONS COMPRISING A THERAPEUTIC AGENT FOR THE TREATMENT OF DEPRESSION OR ANXIETY AND USES THEREOF |
WO2020033195A1 (en) * | 2018-08-08 | 2020-02-13 | Taiwan Liposome Co., Ltd. | Sustained-release pharmaceutical compositions comprising an antipsychotic drug and uses thereof |
WO2020102323A1 (en) * | 2018-11-14 | 2020-05-22 | Taiwan Liposome Co., Ltd. | Sustained-release pharmaceutical compositions comprising a therapeutic agent for treating diseases due to reduced bone density or cartilage loss and uses thereof |
CN113116823B (zh) * | 2019-12-30 | 2024-02-20 | 江苏恒瑞医药股份有限公司 | 一种脂质体及其制备方法 |
CN114344299A (zh) * | 2021-12-17 | 2022-04-15 | 佐建锋 | 一种具有长效缓释作用的脂质释药系统及其制备方法 |
Family Cites Families (19)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
JPS607932A (ja) * | 1983-06-29 | 1985-01-16 | Dai Ichi Seiyaku Co Ltd | リポソーム懸濁液およびその製法 |
CA1270198A (en) | 1984-08-08 | 1990-06-12 | Marcel B. Bally | Encapsulation of antineoplastic agents in liposomes |
US4885172A (en) | 1985-06-26 | 1989-12-05 | The Liposome Company, Inc. | Composition for targeting, storing and loading of liposomes |
US5059421A (en) | 1985-07-26 | 1991-10-22 | The Liposome Company, Inc. | Preparation of targeted liposome systems of a defined size distribution |
US5171578A (en) | 1985-06-26 | 1992-12-15 | The Liposome Company, Inc. | Composition for targeting, storing and loading of liposomes |
IL91664A (en) | 1988-09-28 | 1993-05-13 | Yissum Res Dev Co | Ammonium transmembrane gradient system for efficient loading of liposomes with amphipathic drugs and their controlled release |
JPH06239734A (ja) * | 1993-02-18 | 1994-08-30 | Kanebo Ltd | リポソームの調製法及びリポソーム製剤 |
US5837282A (en) | 1996-10-30 | 1998-11-17 | University Of British Columbia | Ionophore-mediated liposome loading |
JP4575592B2 (ja) | 1997-11-14 | 2010-11-04 | パシラ ファーマシューティカルズ インコーポレーテッド | 多小胞リポソームの製造 |
AU754559B2 (en) * | 1998-08-12 | 2002-11-21 | New York University | Liposomal bupivacaine compositions prepared using an ammonium sulfate gradient |
ATE485031T1 (de) | 2002-06-28 | 2010-11-15 | Protiva Biotherapeutics Inc | Verfahren und vorrichtung zur herstellung von liposomen |
AT500143A1 (de) * | 2004-04-22 | 2005-11-15 | Sanochemia Pharmazeutika Ag | Cholinesterase-inhibitoren in liposomen sowie deren herstellung und verwendung |
AU2006225991B2 (en) * | 2005-03-21 | 2010-01-21 | Lifecare Innovations Pvt. Ltd. | A novel inter and intra multilamellar vesicular composition. |
EP1714642A1 (en) * | 2005-04-18 | 2006-10-25 | Bracco Research S.A. | Pharmaceutical composition comprising gas-filled microcapsules for ultrasound mediated delivery |
JP2009513621A (ja) * | 2005-10-26 | 2009-04-02 | イッサム リサーチ デベロップメント カンパニー オブ ザ ヘブリュー ユニバーシティー オブ エルサレム | リポソームを調製する方法及びその使用 |
JP5080779B2 (ja) | 2006-10-25 | 2012-11-21 | テルモ株式会社 | リポソーム製剤の製造方法 |
JP2009132629A (ja) * | 2007-11-28 | 2009-06-18 | Terumo Corp | リポソーム製剤の製造方法 |
RU2010154502A (ru) | 2008-06-11 | 2012-07-20 | Астразенека Аб (Se) | Трициклические 2,4-диамино-l,3,5-триазиновые производные, пригодные для лечения злокачественного новообразования и миелопролиферативных нарушений |
BR112013024663A2 (pt) | 2011-03-25 | 2016-12-20 | Terumo Corp | composição de lipossomas de liberação controlada de longa duração e método para produção da mesma |
-
2012
- 2012-03-22 BR BR112013024663A patent/BR112013024663A2/pt not_active Application Discontinuation
- 2012-03-22 EP EP12763544.9A patent/EP2656835B1/en active Active
- 2012-03-22 WO PCT/JP2012/057376 patent/WO2012133121A1/ja active Application Filing
- 2012-03-22 JP JP2013507469A patent/JP5889279B2/ja active Active
- 2012-03-22 RU RU2013147619/15A patent/RU2571077C2/ru active
- 2012-03-22 CN CN201280007363.7A patent/CN103370055B/zh active Active
-
2013
- 2013-07-22 US US13/947,581 patent/US9877918B2/en active Active
Also Published As
Publication number | Publication date |
---|---|
WO2012133121A1 (ja) | 2012-10-04 |
US9877918B2 (en) | 2018-01-30 |
JPWO2012133121A1 (ja) | 2014-07-28 |
EP2656835A4 (en) | 2014-10-15 |
CN103370055A (zh) | 2013-10-23 |
CN103370055B (zh) | 2015-06-24 |
RU2571077C2 (ru) | 2015-12-20 |
JP5889279B2 (ja) | 2016-03-22 |
EP2656835A1 (en) | 2013-10-30 |
EP2656835B1 (en) | 2016-06-29 |
BR112013024663A2 (pt) | 2016-12-20 |
US20130309297A1 (en) | 2013-11-21 |
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
RU2013147619A (ru) | Липосомальная композиция длительного действия с контролируемым высвобождением и способ ее получения | |
Liu et al. | CO 2 gas induced drug release from pH-sensitive liposome to circumvent doxorubicin resistant cells | |
CN103494773B (zh) | 一种zl006脂质体及其制备方法 | |
WO2010041255A3 (en) | Liposomal systems comprising sphingomyelin | |
RU2012155697A (ru) | Улучшенные липосомальные составы липофильных соединений | |
BR112013004879A2 (pt) | lipossomas pequenos para entrega de rna que codifica imunogénio | |
CN109566954B (zh) | 一种包埋月桂精油和纳米银的脂质体/壳聚糖抗菌、抗氧化涂膜液及制备方法与应用 | |
AU2018323436B2 (en) | Sustained-release anesthetic compositions and methods of preparation thereof | |
CN102362858A (zh) | 一种搭载药物的微小粒径的w/o/w型多重乳状液的制备方法 | |
CN107028919A (zh) | 一种复方七叶皂苷a、b脂质体水凝胶贴剂 | |
Liu et al. | Engineering of a core–shell nanoplatform to overcome multidrug resistance via ATP deprivation | |
RU2019110275A (ru) | Липосомальные противоопухолевые композиции | |
CN102366411B (zh) | 一种地塞米松棕榈酸酯脂质体注射液 | |
WO2019080193A1 (zh) | 一种包封游离虾青素的脂质体及其制备方法 | |
Benedetto et al. | Absorption of the [bmim][Cl] ionic liquid in DMPC lipid bilayers across their gel, ripple, and fluid phases | |
Yang et al. | Hepatotoxicity induced by ZnO quantum dots in mice | |
CN102366408B (zh) | 单唾液酸四己糖神经节苷脂钠脂质体注射剂 | |
Nogueira et al. | Phospholipid bilayer-perturbing properties underlying lysis induced by pH-sensitive cationic lysine-based surfactants in biomembranes | |
Canepa et al. | Cholesterol‐Containing Liposomes Decorated With Au Nanoparticles as Minimal Tunable Fusion Machinery | |
JP2021505574A (ja) | 植物由来の環状ペプチドを有効成分とする腫瘍細胞異常脂質代謝阻害剤およびその使用 | |
Devuyst et al. | Peritoneal dialysis: nanoparticles have entered the game | |
CN103908463B (zh) | 一种林可霉素利多卡因凝胶剂及其制备工艺 | |
Patel et al. | Design and development of transferosome of fluconazole for topical drug delivery system. | |
Pugliese et al. | Neutralization of the anionic sites of cultured rat mesangial cells by poly-L-lysine | |
Lei et al. | Tissue and Cell Dual‐Penetrating Dendritic Lipopeptide Liposomes for Hypertrophic Scar Treatment |