RU2010154502A - Трициклические 2,4-диамино-l,3,5-триазиновые производные, пригодные для лечения злокачественного новообразования и миелопролиферативных нарушений - Google Patents

Трициклические 2,4-диамино-l,3,5-триазиновые производные, пригодные для лечения злокачественного новообразования и миелопролиферативных нарушений Download PDF

Info

Publication number
RU2010154502A
RU2010154502A RU2010154502/04A RU2010154502A RU2010154502A RU 2010154502 A RU2010154502 A RU 2010154502A RU 2010154502/04 A RU2010154502/04 A RU 2010154502/04A RU 2010154502 A RU2010154502 A RU 2010154502A RU 2010154502 A RU2010154502 A RU 2010154502A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
heterocyclyl
alkyl
carbocyclyl
case
alkynyl
Prior art date
Application number
RU2010154502/04A
Other languages
English (en)
Inventor
Линси АЛМЕИДА (US)
Линси АЛМЕИДА
Клаудио-Эдмундо ЧУАКИ (US)
Клаудио-Эдмундо ЧУАКИ
Стефанос ИОАННИДИС (US)
Стефанос ИОАННИДИС
Бо ПЭН (US)
Бо Пэн
Мэй СУ (US)
Мэй СУ
Original Assignee
Астразенека Аб (Se)
Астразенека Аб
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Астразенека Аб (Se), Астразенека Аб filed Critical Астразенека Аб (Se)
Publication of RU2010154502A publication Critical patent/RU2010154502A/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D413/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing three or more hetero rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/53—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with three nitrogens as the only ring hetero atoms, e.g. chlorazanil, melamine
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A61P35/02—Antineoplastic agents specific for leukemia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
    • A61P7/04—Antihaemorrhagics; Procoagulants; Haemostatic agents; Antifibrinolytic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
    • C07D403/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
    • C07D403/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
    • C07D403/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D409/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D409/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
    • C07D417/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing three or more hetero rings

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Vascular Medicine (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)
  • Nitrogen And Oxygen Or Sulfur-Condensed Heterocyclic Ring Systems (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)

Abstract

Соединение формулы (I) ! !или его фармацевтически приемлемая соль, где: ! Кольцо А выбирают из: ! , , и ; ! Кольцо В представляет собой 4-х - 8-ми членный насыщенный гетероциклил; ! Кольцо С выбирают из фенила и 6-ти членного гетероарила; ! R1 выбирают из H, галогена, -CN, С1-6алкила, С2-6алкенила, С2-6алкинила, карбоциклила, гетероциклила, -ORla, -SRla, -N(Rla)2, -N(R1a)C(O)Rlb, -N(Rla)N(Rla)2, -NO2, -N(R1a)ORla, -ON(R1a)2, -C(O)H, -C(O)Rlb, -C(O)2Rla, -C(O)N(Rla)2, -C(O)N(Rla)(ORla), -OC(O)N(Rla)2, -N(R1a)C(O)2Rla, -N(Rla)C(O)N(Rla)2, -OC(O)R1b, -S(O)R1b, -S(O)2R1b, -S(O)2N(R1a)2, -N(Rla)S(O)2Rlb, -C(Rla)=N(Rla), и -C(R1a)=N(ORla), где указанный C1-6алкил, С2-6алкенил, С2-6алкинил, карбоциклил, и гетероциклил необязательно замещен на атоме углерода одним или несколькими R10, и где любой -NH- компонент указанного гетероциклила необязательно замещен с помощью R10*; ! R1а в каждом случае независимо выбирают из Н, C1-6алкила, карбоциклила, и гетероциклила, где указанный C1-6алкил, карбоциклил, и гетероциклил в каждом случае необязательно и независимо замещен на атоме углерода одним или несколькими R10, и где любой -NH- компонент указанного гетероциклила необязательно замещен с помощью R10*; ! R1b в каждом случае независимо выбирают из C1-6алкила, С2-6алкенила, С2-6алкинила, карбоциклила, и гетероциклила, где указанный C1-6алкил, С2-6алкенил, С2-6алкинил, карбоциклил, и гетероциклил в каждом случае необязательно и независимо замещен на атоме углерода одним или несколькими R10, и где любой -NH- компонент указанного гетероциклила необязательно замещен с помощью R10*; ! R1с в каждом случае независимо выбирают из C1-6алкила, карбоциклила, и гетероциклила, где указанный С1-6алкил, карбоциклил, и гетероциклил в каждом случае необязательно и независимо замещен на атоме углерода одним или несколькими R10, и где

Claims (12)

  1. Соединение формулы (I)
    Figure 00000001
    или его фармацевтически приемлемая соль, где:
    Кольцо А выбирают из:
    Figure 00000002
    ,
    Figure 00000003
    , и
    Figure 00000004
    ;
    Кольцо В представляет собой 4-х - 8-ми членный насыщенный гетероциклил;
    Кольцо С выбирают из фенила и 6-ти членного гетероарила;
    R1 выбирают из H, галогена, -CN, С1-6алкила, С2-6алкенила, С2-6алкинила, карбоциклила, гетероциклила, -ORla, -SRla, -N(Rla)2, -N(R1a)C(O)Rlb, -N(Rla)N(Rla)2, -NO2, -N(R1a)ORla, -ON(R1a)2, -C(O)H, -C(O)Rlb, -C(O)2Rla, -C(O)N(Rla)2, -C(O)N(Rla)(ORla), -OC(O)N(Rla)2, -N(R1a)C(O)2Rla, -N(Rla)C(O)N(Rla)2, -OC(O)R1b, -S(O)R1b, -S(O)2R1b, -S(O)2N(R1a)2, -N(Rla)S(O)2Rlb, -C(Rla)=N(Rla), и -C(R1a)=N(ORla), где указанный C1-6алкил, С2-6алкенил, С2-6алкинил, карбоциклил, и гетероциклил необязательно замещен на атоме углерода одним или несколькими R10, и где любой -NH- компонент указанного гетероциклила необязательно замещен с помощью R10*;
    R1а в каждом случае независимо выбирают из Н, C1-6алкила, карбоциклила, и гетероциклила, где указанный C1-6алкил, карбоциклил, и гетероциклил в каждом случае необязательно и независимо замещен на атоме углерода одним или несколькими R10, и где любой -NH- компонент указанного гетероциклила необязательно замещен с помощью R10*;
    R1b в каждом случае независимо выбирают из C1-6алкила, С2-6алкенила, С2-6алкинила, карбоциклила, и гетероциклила, где указанный C1-6алкил, С2-6алкенил, С2-6алкинил, карбоциклил, и гетероциклил в каждом случае необязательно и независимо замещен на атоме углерода одним или несколькими R10, и где любой -NH- компонент указанного гетероциклила необязательно замещен с помощью R10*;
    R1с в каждом случае независимо выбирают из C1-6алкила, карбоциклила, и гетероциклила, где указанный С1-6алкил, карбоциклил, и гетероциклил в каждом случае необязательно и независимо замещен на атоме углерода одним или несколькими R10, и где любой -NH- компонент указанного гетероциклила необязательно замещен с помощью R10*;
    R1* выбирают из Н, -CN C1-6алкила, карбоциклила, гетероциклила, -ORla, -C(O)H, -C(O)Rlb, -C(O)2Rlc, -C(O)N(Rla)2, -S(O)R1b, -S(O)2R1b, -S(O)2N(R1a)2, -C(R10a)=N(R1a), и -C(Rla)=N(ORla), где указанный C1-6алкил, карбоциклил, и гетероциклил необязательно замещен на атоме углерода одним или несколькими R10, и где любой -NH- компонент указанного гетероциклила необязательно замещен с помощью R10*;
    R2 в каждом случае независимо выбирают из галогена, -CN, C1-6алкила, С2-6алкенила, С2-6алкинила, карбоциклила, гетероциклила, - OR2a, -SR2a, -N(R2a)2, -N(R2a)C(O)R2b, -N(R2a)N(R2a)2, -NO2, -N(R2a)OR2a, -ON(R2a)2, -C(O)H, -C(O)R2b, -C(O)2R2a, -C(O)N(R2a)2, -C(O)N(R2a)(OR2a) -OC(O)N(R2a)2, -N(R2a)C(O)2R2a, -N(R2a)C(O)N(R2a)2, -OC(O)R2b, -S(O)R2b, -S(O)2R2b, -S(O)2N(R2a)2, -N(R2a)S(O)2R2b, -C(R2a)=N(R2a), и -C(R2a)=N(OR2a), где указанный C1-6алкил, С2-6алкенил, С2-6алкинил, карбоциклил, и гетероциклил необязательно замещен на атоме углерода одним или несколькими R20, и где любой -NH- компонент указанного гетероциклила необязательно замещен с помощью R20*;
    R2а в каждом случае независимо выбирают из Н, C1-6алкила, карбоциклила, и гетероциклила, где указанный C1-6алкил, карбоциклил, и гетероциклил в каждом случае необязательно и независимо замещен на атоме углерода одним или несколькими R20, и где любой -NH- компонент указанного гетероциклила необязательно замещен с помощью R20*;
    R2b в каждом случае независимо выбирают из C1-6алкила, С2-6алкенила, С2-6алкинила, карбоциклила, и гетероциклила, где указанный C1-6алкил, С2-6алкенил, С2-6алкинил, карбоциклил, и гетероциклил в каждом случае необязательно и независимо замещен на атоме углерода одним или несколькими R20, и где любой -NH- компонент указанного гетероциклила необязательно замещен с помощью R20*;
    R3 выбирают из Н, галогена, -CN, C1-6алкила, С2-6алкенила, С2-6алкинила, карбоциклила, гетероциклила, -OR3a, -SR3a, -N(R3a)2, -N(R3a)C(O)R3b, -N(R3a)N(R3a)2, -NO2, -N(R3a)-OR3a, -O-N(R3a)2, -C(O)H, -C(O)R3b, -C(O)2R3a, -C(O)N(R3a)2, -C(O)N(R3a)(OR3a), -OC(O)N(R3a)2, -N(R3a)C(O)2R3, -N(R3a)C(O)N(R3a)2, -OC(O)R3b, -S(O)R3b, -S(O)2R3b, -S(O)2N(R3a)2, -N(R3a)S(O)2R3b, -C(R3a)=N(R3a), и -C(R3a)=N(OR3a), где указанный C1-6алкил, С2-6алкенил, С2-6алкинил, карбоциклил, и гетероциклил необязательно замещен на атоме углерода одним или несколькими R30, и где любой -NH- компонент указанного гетероциклила необязательно замещен с помощью R30*;
    R3a в каждом случае независимо выбирают из Н, С1-6алкила, карбоциклила, и гетероциклила, где указанный С1-6алкил, карбоциклил, и гетероциклил в каждом случае необязательно и независимо замещен на атоме углерода одним или несколькими R30, и где любой -NH- компонент указанного гетероциклила необязательно замещен с помощью R30*;
    R3b в каждом случае независимо выбирают из C1-6алкила, С2-6алкенила, С2-6алкинила, карбоциклила, и гетероциклила, где указанный C1-6алкил, С2-6алкенил, С2-6алкинил, карбоциклил, и гетероциклил в каждом случае необязательно и независимо замещен на атоме углерода одним или несколькими R30, и где любой -NH- компонент указанного гетероциклила необязательно замещен с помощью R30*;
    R4 в каждом случае независимо выбирают из галогена, -CN, C1-6алкила, С2-6алкенила, С2-6алкинила, карбоциклила, гетероциклила, -OR4a, -SR4a, -N(R4a)2, -N(R4a)C(O)R4b, -N(R4a)N(R4a)2, -NO2, -N(R4a)-OR4a, -O-N(R4a)2, -C(O)H, -C(O)R4b, -C(O)2R4a, -C(O)N(R4a)2, -C(O)N(R4a)(OR4a) -OC(O)N(R4a)2, -N(R4a)C(O)2R4a, -N(R4a)C(O)N(R4a)2, -OC(O)R4b, -S(O)R4b, -S(O)2R4b, -S(O)2N(R4a)2, -N(R4a)S(O)2R4b, -C(R4a)=N(R4a), и -C(R4a)=N(OR4a), где указанный C1-6алкил, С2-6алкенил, С2-6алкинил, карбоциклил, и гетероциклил необязательно замещен на атоме углерода одним или несколькими R40, и где любой -NH- компонент указанного гетероциклила необязательно замещен с помощью R40*;
    R4a в каждом случае независимо выбирают из Н, C1-6алкила, карбоциклила, и гетероциклила, где указанный C1-6алкил, карбоциклил, и гетероциклил в каждом случае необязательно и независимо замещен на атоме углерода одним или несколькими R40, и где любой -NH- компонент указанного гетероциклила необязательно замещен с помощью R40*;
    R4b в каждом случае независимо выбирают из C1-6алкила, С2-6алкенила, С2-6алкинила, карбоциклила, и гетероциклила, где указанный C1-6алкил, С2-6алкенил, С2-6алкинил, карбоциклил, и гетероциклил в каждом случае необязательно и независимо замещен на атоме углерода одним или несколькими R40, и где любой -NH- компонент указанного гетероциклила необязательно замещен с помощью R40*;
    R10 в каждом случае независимо выбирают из галогена, -CN, C1-6алкила, С2-6алкенила, С2-6алкинила, карбоциклила, гетероциклила, - OR10a, -SR10a, -N(R10a)2, -N(R10a)C(O)R10b, -N(R10a)N(R10a)2, -NO2, -N(R10a)-OR10a, -O-N(R10a)2, -C(O)H, -C(O)R10b, -C(O)2R10a, -C(O)N(R10a)2, -C(O)N(R10a)(OR10a), -OC(O)N(R10a)2, -N(R10a)C(O)2R10a, -N(R10a)C(O)N(R10a)2, -OC(O)R10b, -S(O)R10b, -S(O)2R10b, -S(O)2N(R10a)2, -N(R10a)S(O)2Rl0b, -C(R10a)=N(R10a), и -C(R10a)=N(OR10a), где указанный C1-6алкил, С2-6алкенил, С2-6алкинил, карбоциклил, и гетероциклил в каждом случае необязательно и независимо замещен на атоме углерода одним или несколькими Ra, и где любой -NH- компонент указанного гетероциклила необязательно замещен с помощью Ra*;
    R10* в каждом случае независимо выбирают из C1-6алкила, карбоциклила, гетероциклила, -C(O)H, -C(O)R10b, -C(O)2R10c, -C(O)N(R10a)2, -S(O)R10b, -S(O)2R10b, -S(O)2N(R10a)2, -C(R10a)=N(R10a), и -C(R10a)=N(OR1Oa), где указанный С1-6алкил, карбоциклил, и гетероциклил в каждом случае необязательно и независимо замещен на атоме углерода одним или несколькими Ra, и где любой -NH- компонент указанного гетероциклила необязательно замещен с помощью Ra*;
    R10a в каждом случае независимо выбирают из Н, C1-6алкила, карбоциклила, и гетероциклила, где указанный C1-6алкил, карбоциклил, и гетероциклил в каждом случае необязательно и независимо замещен на атоме углерода одним или несколькими Ra, и где любой -NH- компонент указанного гетероциклила необязательно замещен с помощью Ra*;
    R10b в каждом случае независимо выбирают из C1-6алкила, С2-6алкенила, C2-6алкинила, карбоциклила, и гетероциклила, где указанный C1-6алкил, С2-6алкенил, С2-6алкинил, карбоциклил, и гетероциклил в каждом случае необязательно и независимо замещен на атоме углерода одним или несколькими Ra, и где любой -NH- компонент указанного гетероциклила необязательно замещен с помощью Ra*;
    R10c в каждом случае независимо выбирают из C1-6алкила, карбоциклила, и гетероциклила, где указанный C1-6алкил, карбоциклил, и гетероциклил в каждом случае необязательно и независимо замещен на атоме углерода одним или несколькими R3, и где любой -NH- компонент указанного гетероциклила необязательно замещен с помощью R3*;
    R20 в каждом случае независимо выбирают из галогена, -CN, C1-6алкила, С2-6алкенила, С2-6алкинила, карбоциклила, гетероциклила, - OR20a, -SR20a, -N(R20a)2, -N(R20a)C(O)R20b, -N(R20a)N(R20a)2, -NO2, -N(R20a)-OR20a, -O-N(R20a)2, -C(O)H, -C(O)R20b, -C(O)2R20a, -C(O)N(R20a)2, -C(O)N(R20a)(OR20a), -OC(O)N(R20a)2, -N(R20a)C(O)2R20a, -N(R20a)C(O)N(R20a)2, -OC(O)R20b, -S(O)R20b, -S(O)2R20b, -S(O)2N(R20a)2, -N(R20a)S(O)2R20b, -C(R20a)=N(R20a), и -C(R20a)=N(OR20a), где указанный C1-6алкил, С2-6алкенил, С2-6алкинил, карбоциклил, и гетероциклил в каждом случае необязательно и независимо замещен на атоме углерода одним или несколькими Rb, и где любой -NH- компонент указанного гетероциклила необязательно замещен с помощью Rb*;
    R20* в каждом случае независимо выбирают из C1-6алкила, карбоциклила, гетероциклила, -C(O)H, -C(O)R20b, -C(O)2R20c, -C(O)N(R20a)2, -S(O)R20b, -S(O)2R20b, -S(O)2N(R20a)2, -C(R20a)=N(R20a) и -C(R20a)=N(OR20a), где указанный C1-6алкил, карбоциклил, и гетероциклил в каждом случае необязательно и независимо замещен на атоме углерода одним или несколькими Rb, и где любой -NH- компонент указанного гетероциклила необязательно замещен с помощью Rb*;
    R20a в каждом случае независимо выбирают из Н, C1-6алкила, карбоциклила, и гетероциклила, где указанный C1-6алкил, карбоциклил, и гетероциклил в каждом случае необязательно и независимо замещен на атоме углерода одним или несколькими R6, и где любой -NH- компонент указанного гетероциклила необязательно замещен с помощью Rb*;
    R20b в каждом случае независимо выбирают из C1-6алкила, С2-6алкенила, С2-6алкинила, карбоциклила, и гетероциклила, где указанный C1-6алкил, С2-6алкенил, С2-6алкинил, карбоциклил, и гетероциклил в каждом случае необязательно и независимо замещен на атоме углерода одним или несколькими Rb, и где любой -NH- компонент указанного гетероциклила необязательно замещен с помощью Rb*;
    R20c в каждом случае независимо выбирают из C1-6алкила, карбоциклила, и гетероциклила, где указанный C1-6алкил, карбоциклил, и гетероциклил в каждом случае необязательно и независимо замещен на атоме углерода одним или несколькими Rb, и где любой -NH- компонент указанного гетероциклила необязательно замещен с помощью Rb*;
    R30 в каждом случае независимо выбирают из галогена, -CN, C1-6алкила, С2-6алкенила, С2-6алкинила, карбоциклила, гетероциклила, -OR30a, -SR30a, -N(R30a)2, -N(R30a)C(O)R30b, -N(R30a)N(R30a)2, -NO2, -N(R30a)-OR30a, -O-N(R30a)2, -C(O)H, -C(O)R30b, -C(O)2R30a, -C(O)N(R30a)2, -C(O)N(R30a)(OR30a), -OC(O)N(R30a)2, -N(R30a)C(O)2R30a, -N(R30a)C(O)N(R30a)2, -OC(O)R30b, -S(O)R30b, -S(O)2R30b, -S(O)2N(R30a)2, -N(R30a)S(O)2R30b, -C(R30a)=N(R30a), и -C(R30a)=N(OR30a), где указанный C1-6алкил, С2-6алкенил, С2-6алкинил, карбоциклил, и гетероциклил в каждом случае необязательно и независимо замещен на атоме углерода одним или несколькими Rc, и где любой -NH- компонент указанного гетероциклила необязательно замещен с помощью Rc*;
    R30* в каждом случае независимо выбирают из C1-6алкила, карбоциклила, гетероциклила, -C(O)H, -C(O)R30b, -C(O)2R30c, -C(O)N(R30a)2, -S(O)R30b, -S(O)2R30b, -S(O)2N(R30a)2, -C(R30a)=N(R30a), и -C(R30a)=N(OR30a), где указанный C1-6алкил, карбоциклил, и гетероциклил в каждом случае необязательно и независимо замещен на атоме углерода одним или несколькими Rc, и где любой -NH-компонент указанного гетероциклила необязательно замещен с помощью Rc*;
    R30a в каждом случае независимо выбирают из Н, C1-6алкила, карбоциклила, и гетероциклила, где указанный C1-6алкил, карбоциклил, и гетероциклил в каждом случае необязательно и независимо замещен на атоме углерода одним или несколькими Rc, и где любой -NH- компонент указанного гетероциклила необязательно замещен с помощью Rc*;
    R30b в каждом случае независимо выбирают из C1-6алкила, С2-6алкенила, С2-6алкинила, карбоциклила, и гетероциклила, где указанный С1-6алкил, С2-6алкенил, С2-6алкинил, карбоциклил, и гетероциклил в каждом случае необязательно и независимо замещен на атоме углерода одним или несколькими Rc, и где любой -NH- компонент указанного гетероциклила необязательно замещен с помощью Rc*;
    R30c в каждом случае независимо выбирают из C1-6алкила, карбоциклила, и гетероциклила, где указанный C1-6алкил, карбоциклил, и гетероциклил в каждом случае необязательно и независимо замещен на атоме углерода одним или несколькими Rc, и где любой -NH- компонент указанного гетероциклила необязательно замещен с помощью Rc*;
    R40 в каждом случае независимо выбирают из галогена, -CN, C1-6алкила, С2-6алкенила, С2-6алкинила, карбоциклила, гетероциклила, - OR40a, -SR40a, -N(R40a)2, -N(R40a)C(O)R40b, -N(R40a)N(R40a)2, -NO2, -N(R40a)-OR40a, -O-N(R40a)2, -C(O)H, -C(O)R40b, -C(O)2R40a, -C(O)N(R40a)2, -C(O)N(R40a)(OR40a), -OC(O)N(R40a)2, -N(R40a)C(O)2R40a, -N(R40a)C(O)N(R40a)2, -OC(O)R40b, -S(O)R40b, -S(O)2R40b, -S(O)2N(R40a)2, -N(R40a)S(O)2R40b, -C(R40a)=N(R40a), и -C(R40a)=N(OR40a), где указанный C1-6алкил, С2-6алкенил, С2-6алкинил, карбоциклил, и гетероциклил в каждом случае необязательно и независимо замещен на атоме углерода одним или несколькими R6, и где любой -NH- компонент указанного гетероциклила необязательно замещен с помощью Rd*;
    R40* в каждом случае независимо выбирают из C1-6алкила, карбоциклила, гетероциклила, -C(O)H, -C(O)R40b, -C(O)2R40c, -C(O)N(R40a)2, -S(O)R40b, -S(O)2R40b, -S(O)2N(R40a)2, -C(R40a)=N(R40a), и -C(R40a)=N(OR40a), где указанный C1-6алкил, карбоциклил, и гетероциклил в каждом случае необязательно и независимо замещен на атоме углерода одним или несколькими Rd, и где любой -NH-компонент указанного гетероциклила необязательно замещен с помощью Rd*;
    R40a в каждом случае независимо выбирают из Н, C1-6алкила, карбоциклила, и гетероциклила, где указанный C1-6алкил, карбоциклил, и гетероциклил в каждом случае необязательно и независимо замещен на атоме углерода одним или несколькими Rd, и где любой -NH- компонент указанного гетероциклила необязательно замещен с помощью Rd*;
    R40b в каждом случае независимо выбирают из C1-6алкила, С2-6алкенила, С2-6алкинила, карбоциклила, и гетероциклила, где указанный C1-6алкил, С2-6алкенил, С2-6алкинил, карбоциклил, и гетероциклил в каждом случае необязательно и независимо замещен на атоме углерода одним или несколькими Rd, и где любой -NH- компонент указанного гетероциклила необязательно замещен с помощью Rd*;
    R40c в каждом случае независимо выбирают из С1-6алкила, карбоциклила, и гетероциклила, где указанный С1-6алкил, карбоциклил, и гетероциклил в каждом случае необязательно и независимо замещен на атоме углерода одним или несколькими Rd, и где любой -NH- компонент указанного гетероциклила необязательно замещен с помощью Rd*;
    Ra, Rb, Rc, и Rd в каждом случае независимо выбирают из галогена, -CN, C1-6алкила, С2-6алкенила, С2-6алкинила, карбоциклила, гетероциклила, -ORm, -SRm, -N(Rm)2, -N(Rm)C(O)Rn, -N(Rm)N(Rm)2, -NO2, -N(Rm)-ORm, -O-N(Rm)2, -C(O)H, -C(O)Rn, -C(O)2Rm, -C(O)N(Rm)2, -C(O)N(Rm)(ORm), -OC(O)N(Rm)2, -N(Rm)C(O)2Rm, -N(Rm)C(O)N(Rm)2, -OC(O)Rn, -S(O)Rn, -S(O)2Rn, -S(O)2N(Rm)2, -N(Rm)S(O)2Rn, -C(Rm)=N(Rm), и -C(Rm)=N(ORm);
    Ra*, Rb*, Rc*, и Rd* в каждом случае независимо выбирают из C1-6алкила, карбоциклила, гетероциклила, -C(O)H, -C(O)Rn, -C(O)2Ro, -C(O)N(Rm)2, -S(O)Rn, -S(O)2Rn, -S(O)2N(Rm)2, -C(Rm)=N(Rm), и -C(Rm)=N(ORm);
    Rm в каждом случае независимо выбирают из Н, C1-6алкила, карбоциклила, и гетероциклила;
    Rn в каждом случае независимо выбирают из C1-6алкила, С2-6алкенила, С2-6алкинила, карбоциклила, и гетероциклила;
    Ro в каждом случае независимо выбирают из C1-6алкила, карбоциклила, и гетероциклила; и
    m выбирают из 0, 1, 2, 3, 4, 5, и 6; и
    n выбирают из 1, 2, 3, и 4.
  2. 2. Соединение формулы (I), или его фармацевтически приемлемая соль, как заявлено в п.1,где
    Кольцо А выбирают из
    Figure 00000002
    ,
    Figure 00000003
    , и
    Figure 00000004
    ;
    R1 выбирают из -CN и C1-6алкила;
    R1* выбирают из 3-х - 6-ми членного карбоциклила и C1-6алкила, где указанный C1-6алкил необязательно независимо замещен на атоме углерода одним или несколькими R10;
    R10 в каждом случае независимо выбирают из галогена, -CN, 3-х - 6-ти членного карбоциклила, 4-х - 6-ти членного гетероциклила, и -OR10a;
    R10a представляет собой C1-6алкил.
  3. 3. Соединение формулы (I), или его фармацевтически приемлемая соль, как заявлено в любом из п.1 или 2, где
    Кольцо В представляет собой 4-х - 6-ти членный насыщенный гетероциклил;
    R2 в каждом случае независимо выбирают из галогена, C1-6алкила, и -OR2a, где указанный C1-6алкил в каждом случае необязательно и независимо замещен одним или несколькими R20;
    R2a представляет собой C1-6алкил;
    R20 представляет собой -ОН; и
    m выбирают из 0, 1, 2.
  4. 4. Соединение формулы (I), или его фармацевтически приемлемая соль, как заявлено в п.1, где
    Кольцо С выбирают из фенила и 6-ти членного гетероарила;
    R4 в каждом случае независимо выбирают из галогена и -CN; и
    n выбирают из 1 и 2.
  5. 5. Соединение формулы (I), или его фармацевтически приемлемая соль, как заявлено в п.1, где
    R3 выбирают из C1-6алкила, 3-х - 6-ти членного карбоциклила, и 4-х - 6-ти членного гетероциклила, где указанный С1-6алкил необязательно замещен одним или несколькими R30, и где любой -NH- компонент указанного 4-х - 6-ти членного гетероциклила необязательно замещен с помощью R30*;
    R30 в каждом случае независимо выбирают из -OR30a;
    R30* представляет собой C1-6алкил; и
    R30а представляет собой C1-6алкил.
  6. 6. Соединение формулы (I):
    Figure 00000005
    или его фармацевтически приемлемая соль, где:
    Кольцо А выбирают из 1-(цианометил)-1H-имидазол-4-ила, 5-циано-1,3-тиазол-2-ила, 1-циклопропил-1H-имидазол-4-ила, 1-этил-1H-имидазол-4-ила, 1-изопропил-1H-имидазол-4-ила, 1H-имидазол-4-ила, 1-(метоксиметил)-1H-имидазол-4-ила, 1-метил-1H-имидазол-4-ила, 5-метил-1,3-тиазол-2-ила, 1-(2-фенилэтил)-1H-имидазол-4-ила, 1,3-тиазол-4-ила, 1-[2-(3-тиенил)этил]-1H-имидазол-4-ила, и 1-(2,2,2-трифторэтил)-1H-имидазол-4-ила;
    Кольцо В, R2, и m вместе образуют группу, выбранную из 4,4-дифторпиперидин-1-ила, 2,2-диметилморфолин-4-ила, 2,6-диметилморфолин-4-ила,
    2-метилморфолин-4-ила, 3-фторазетидин-1-ила, 4-фторпиперидин-1-ила,
    3-(гидроксиметил)морфолин-4-ила, 3-метоксиазетидин-1-ила, и морфолин-4-ил;
    Кольцо С, R4, и n вместе образуют группу, выбранную из 4-хлорфенила,
    4-цианофенила, 3,5-дифторпиридин-2-ила, 4-фторфенила, и 5-фторпиримидин-2-ила; и
    R3 выбирают из циклопентила, метоксиметила, метила, и 1-метил-1H-имидазол-4-ила.
  7. 7. Соединение формулы (I), или его фармацевтически приемлемая соль, как заявлено в п.1, для применения в качестве лекарственного средства.
  8. 8. Применение соединения формулы (I), или его фармацевтически приемлемой соли, как заявлено в любом из пп.1-6, для приготовления лекарственного средства для лечения злокачественного новообразования.
  9. 9. Способ лечения злокачественного новообразования у теплокровного животного, такого как человек, где указанный способ включает введение указанному животному эффективного количества соединения формулы (I), или его фармацевтически приемлемой соли, как заявлено в любом из пп.1-6.
  10. 10. Соединение формулы (I), или его фармацевтически приемлемая соль, как заявлено в п.1, для применения для лечения злокачественного новообразования у теплокровного животного, такого как человек.
  11. 11. Фармацевтическая композиция, которая содержит соединение формулы (I), или его фармацевтически приемлемую соль, как заявлено в любом из пп.1-6, и по меньшей мере один фармацевтически приемлемый носитель, разбавитель или наполнитель.
  12. 12. Способ получения соединения формулы (I), или его фармацевтически приемлемой соли, как заявлено в любом из пп.1-6, где указанный способ выбирают из:
    Способ А - взаимодействие соединения формулы (А):
    Figure 00000006
    с соединением формулы (В):
    Figure 00000007
    ;
    Способ В - взаимодействие соединения формулы (С)
    Figure 00000008
    с соединением формулы (D)
    Figure 00000009
    ;
    Способ С - взаимодействие соединения формулы (Е)
    Figure 00000010
    с соединением формулы (F)
    Figure 00000011
    ; и
    Способ D - взаимодействие соединения формулы (G)
    Figure 00000012
    с соединением формулы (Н)
    Figure 00000013
    и затем, при необходимости:
    i) превращение соединения формулы (I) в другое соединение формулы (I);
    ii) удаление любых защитных групп; и/или
    iii) образование фармацевтически приемлемой соли,
    где L в каждом случае может быть одинаковой или разной, и представляет собой уходящую группу.
RU2010154502/04A 2008-06-11 2009-06-10 Трициклические 2,4-диамино-l,3,5-триазиновые производные, пригодные для лечения злокачественного новообразования и миелопролиферативных нарушений RU2010154502A (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US6078408P 2008-06-11 2008-06-11
US61/060,784 2008-06-11

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2010154502A true RU2010154502A (ru) 2012-07-20

Family

ID=40910863

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2010154502/04A RU2010154502A (ru) 2008-06-11 2009-06-10 Трициклические 2,4-диамино-l,3,5-триазиновые производные, пригодные для лечения злокачественного новообразования и миелопролиферативных нарушений

Country Status (14)

Country Link
US (1) US20110183954A1 (ru)
EP (1) EP2288602A1 (ru)
JP (1) JP2011522870A (ru)
KR (1) KR20110017445A (ru)
CN (1) CN102119157A (ru)
AR (1) AR072085A1 (ru)
AU (1) AU2009259026B2 (ru)
BR (1) BRPI0915101A2 (ru)
CA (1) CA2727073A1 (ru)
MX (1) MX2010013682A (ru)
RU (1) RU2010154502A (ru)
TW (1) TW201006830A (ru)
UY (1) UY31885A (ru)
WO (1) WO2009150462A1 (ru)

Families Citing this family (17)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US20120238576A1 (en) * 2009-06-08 2012-09-20 California Capital Equity, Llc Triazine Derivatives and their Therapeutical Applications
EP2440053A4 (en) * 2009-06-09 2012-10-31 California Capital Equity Llc BENZYL SUBSTITUTED TRIAZINE DERIVATIVES AND THERAPEUTIC APPLICATIONS THEREOF
EP2576823A1 (en) * 2010-06-04 2013-04-10 Institut National De La Sante Et De La Recherche Medicale (Inserm) Constitutively active prolactin receptor variants as prognostic markers and therapeutic targets to prevent progression of hormone-dependent cancers towards hormone-independence
EP2656835B1 (en) 2011-03-25 2016-06-29 Terumo Kabushiki Kaisha Long-lasting controlled-release liposome composition and method for producing same
JPWO2014046191A1 (ja) 2012-09-21 2016-08-18 テルモ株式会社 局所麻酔薬持続徐放性リポソーム製剤
CN105025933B (zh) * 2013-01-14 2019-03-26 分子制药洞察公司 三嗪类放射性药物和放射性显影剂
CN103965114B (zh) * 2013-01-28 2016-01-06 苏州泽璟生物制药有限公司 氘代的苯基氨基嘧啶化合物以及包含该化合物的药物组合物
CA2917671A1 (en) 2013-07-11 2015-01-15 Agios Pharmaceuticals, Inc. 2,4-or 4,6-diaminopyrimidine compounds as idh2 mutants inhibitors for the treatment of cancer
WO2015003355A2 (en) 2013-07-11 2015-01-15 Agios Pharmaceuticals, Inc. Therapeutically active compounds and their methods of use
US9579324B2 (en) 2013-07-11 2017-02-28 Agios Pharmaceuticals, Inc Therapeutically active compounds and their methods of use
WO2015003360A2 (en) 2013-07-11 2015-01-15 Agios Pharmaceuticals, Inc. Therapeutically active compounds and their methods of use
CN105517996B (zh) * 2013-07-11 2019-03-26 安吉奥斯医药品有限公司 治疗活性化合物及其使用方法
US10774064B2 (en) 2016-06-02 2020-09-15 Cadent Therapeutics, Inc. Potassium channel modulators
AR110770A1 (es) 2017-01-23 2019-05-02 Cadent Therapeutics Inc Moduladores del canal de potasio
AU2019366312A1 (en) 2018-10-22 2021-05-20 Novartis Ag Crystalline forms of potassium channel modulators
CN111454214B (zh) * 2020-05-27 2023-04-07 龙曦宁（上海）医药科技有限公司 一种2-甲氧基1-嘧啶乙胺盐酸盐的合成方法
WO2023215133A1 (en) * 2022-05-02 2023-11-09 AcuraStem Incorporated Pikfyve kinase inhibitors

Family Cites Families (35)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
GB1417402A (en) * 1972-03-30 1975-12-10 Boots Co Ltd Pharmacologically active anilinobenzothiazoles
DE2426180A1 (de) * 1974-05-29 1975-12-18 Bayer Ag Verfahren zum faerben von polyurethankunststoffen
US4485284A (en) * 1982-01-11 1984-11-27 Advanced Moisture Technology, Inc. Apparatus and process for microwave moisture analysis
HU206337B (en) * 1988-12-29 1992-10-28 Mitsui Petrochemical Ind Process for producing pyrimidine derivatives and pharmaceutical compositions
US5521184A (en) * 1992-04-03 1996-05-28 Ciba-Geigy Corporation Pyrimidine derivatives and processes for the preparation thereof
CA2104053C (en) * 1992-08-31 1999-04-13 Miguel A. Cacho Automated fluid bed process
WO1998044341A1 (de) * 1997-03-27 1998-10-08 Glatt Gmbh Verfahren zum überwachen und/oder steuern und regeln eines granulations-, agglomerations-, instantisierungs-, coating- und trocknungsprozesses in einer wirbelschicht oder einer bewegten schüttung durch bestimmung der produktfeuchte sowie lufttechnischer apparat zur durchführung des verfahrens
US6247246B1 (en) * 1998-05-27 2001-06-19 Denver Instrument Company Microwave moisture analyzer: apparatus and method
US6399780B1 (en) * 1999-08-20 2002-06-04 Cephalon, Inc. Isomeric fused pyrrolocarbazoles and isoindolones
US6455525B1 (en) * 1999-11-04 2002-09-24 Cephalon, Inc. Heterocyclic substituted pyrazolones
KR100876069B1 (ko) * 2000-09-15 2008-12-26 버텍스 파마슈티칼스 인코포레이티드 단백질 키나제 억제제로서 유용한 피라졸 화합물 및 이를 포함하는 약제학적 조성물
US6610677B2 (en) * 2000-09-15 2003-08-26 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Pyrazole compounds useful as protein kinase inhibitors
US6613776B2 (en) * 2000-09-15 2003-09-02 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Pyrazole compounds useful as protein kinase inhibitors
US7473691B2 (en) * 2000-09-15 2009-01-06 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Pyrazole compounds useful as protein kinase inhibitors
US6660731B2 (en) * 2000-09-15 2003-12-09 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Pyrazole compounds useful as protein kinase inhibitors
MXPA03005610A (es) * 2000-12-21 2003-10-06 Vertex Pharma Compuestos de pirazol utiles como inhibidores de la proteina cinasa.
EP1423380B1 (en) * 2001-08-03 2010-12-15 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Pyrazole-derived kinase inhibitors and uses thereof
EP1423382B1 (en) * 2001-08-03 2008-04-16 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Pyrazole-derived kinase inhibitors and uses thereof
US7132423B2 (en) * 2001-09-21 2006-11-07 Reddy Us Therapeutics, Inc. Methods and compositions of novel triazine compounds
US6747461B2 (en) * 2001-10-25 2004-06-08 Pioneer Hi-Bred International, Inc. Apparatus and method for monitoring drying of an agricultural porous medium such as grain or seed
SE0104140D0 (sv) * 2001-12-07 2001-12-07 Astrazeneca Ab Novel Compounds
AU2003225800A1 (en) * 2002-03-15 2003-09-29 Hayley Binch Azolylaminoazine as inhibitors of protein kinases
MY141220A (en) * 2003-11-17 2010-03-31 Astrazeneca Ab Pyrazole derivatives as inhibitors of receptor tyrosine kinases
US7335770B2 (en) * 2004-03-24 2008-02-26 Reddy U5 Therapeutics, Inc. Triazine compounds and their analogs, compositions, and methods
US7541536B2 (en) * 2004-06-03 2009-06-02 Guitouchi Ltd. Multi-sound effect system including dynamic controller for an amplified guitar
ES2354824T3 (es) * 2004-11-04 2011-03-18 Vertex Pharmaceuticals, Inc. Pirazolo[1,5-a]pirimidinas útiles como inhibidores de proteínas cinasas.
PT1853588E (pt) * 2005-02-16 2008-08-25 Astrazeneca Ab Compostos químicos
EP1877057A1 (en) * 2005-04-27 2008-01-16 AstraZeneca AB Use of pyrazolyl-pyrimidine derivatives in the treatment of pain
CN101218229A (zh) * 2005-05-05 2008-07-09 阿斯利康(瑞典)有限公司 吡唑基-氨基取代的嘧啶及其在癌症治疗中的应用
KR20080015409A (ko) * 2005-05-16 2008-02-19 아스트라제네카 아베 티로신 키나제 억제제로서 유용한 피라졸릴아미노피리미딘 유도체
EP1945631B8 (en) * 2005-10-28 2013-01-02 AstraZeneca AB 4- (3-aminopyrazole) pyrimidine derivatives for use as tyrosine kinase inhibitors in the treatment of cancer
EP1951715B1 (en) * 2005-11-03 2013-09-04 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Aminopyrimidines useful as kinase inhibitors
EP2044063A1 (en) * 2006-06-30 2009-04-08 Astra Zeneca AB Pyrimidine derivatives useful in the treatment of cancer
TW200826937A (en) * 2006-11-01 2008-07-01 Astrazeneca Ab New use
TW200823196A (en) * 2006-11-01 2008-06-01 Astrazeneca Ab New use

Also Published As

Publication number Publication date
MX2010013682A (es) 2011-03-15
JP2011522870A (ja) 2011-08-04
TW201006830A (en) 2010-02-16
KR20110017445A (ko) 2011-02-21
BRPI0915101A2 (pt) 2017-03-21
AR072085A1 (es) 2010-08-04
CN102119157A (zh) 2011-07-06
US20110183954A1 (en) 2011-07-28
AU2009259026B2 (en) 2012-10-04
CA2727073A1 (en) 2009-12-17
UY31885A (es) 2010-01-29
AU2009259026A1 (en) 2009-12-17
EP2288602A1 (en) 2011-03-02
WO2009150462A1 (en) 2009-12-17

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2010154502A (ru) Трициклические 2,4-диамино-l,3,5-триазиновые производные, пригодные для лечения злокачественного новообразования и миелопролиферативных нарушений
RU2009144848A (ru) Химические соединения-759
RU2403251C2 (ru) Производные 2, 4-ди(гетеро)ариламинопиримидина в качестве ингибиторов zap-70
CY1120342T1 (el) Ανταγωνιστης πολυκυκλικου lpa1 και χρησεις εξ' αυτου
RU2017111200A (ru) Циклогексилэтилзамещенные диаза- и триаза-трициклические соединения в качестве антагонистов индоламин-2,3-диоксигеназы для лечения рака
EA200300333A1 (ru) Новые тиадиазолы и оксадиазолы и их применение в качестве ингибиторов фосфодиэстеразы-7
RU2488582C2 (ru) Бициклозамещенные азопроизводные пиразолона, способ их получения и фармацевтическое применение
NO20072116L (no) Farmasoytiske forbindelser
RU2007128313A (ru) Амиды 3-арил-3-гидрокси-2-аминопропионовой кислоты, амиды 3-гетероарил-3-гидрокси-2-аминопропионовой кислоты и родственные соединения, обладающие обезболивающим и/или иммуностимулирующим действием
RU2009117642A (ru) Применение спирооксиндоловых соединений в качестве терапевтических средств
RU2016101958A (ru) Пиразольные соединения в качестве модуляторов fshr и их применение
RU2014129742A (ru) Производные бензолсульфонамида в качестве модуляторов rorc
RU2008112691A (ru) Азотсодержащее гетероциклическое соединение и его фармацевтическое применение
RU2006130000A (ru) Органические соединения
RU2009133259A (ru) Производные пиразола в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
JP2013531029A5 (ru)
AR040773A1 (es) Pirazoles utiles como inhibidores de gsk-3
EA201100189A1 (ru) Гетероарильные производные в качестве ингибиторов dgat1
RU2020110780A (ru) Ингибитор fgfr и его медицинское применение
CY1105035T1 (el) Συγχωνευμενα με αρυλιο ή ετεροαρυλιο παραγωγα της ιμιδαζολης ως αντιφλεγμονωδεις και αναλγητικοι παραγοντες
RU2017101829A (ru) Пиразоловые соединения в качестве модуляторов fshr и пути их применения
RU2010126105A (ru) Производные пиридина, замещенные гетероциклическим кольцом и фосфоноксиметильной группой, и содержащие их противогрибковые средства
EA200901573A1 (ru) Гетероарилзамещенные тиазолы
RU2001126549A (ru) Замещенные анилиновые соединения
JP2014509600A5 (ru)

Legal Events

Date Code Title Description
FA92 Acknowledgement of application withdrawn (lack of supplementary materials submitted)

Effective date: 20130813