RU2013139701A - Способ контролируемой кристаллизации активного фармацевтического ингредиента из состояния переохлажденной жидкости экструзией горячего распада - Google Patents

Способ контролируемой кристаллизации активного фармацевтического ингредиента из состояния переохлажденной жидкости экструзией горячего распада Download PDF

Info

Publication number
RU2013139701A
RU2013139701A RU2013139701/15A RU2013139701A RU2013139701A RU 2013139701 A RU2013139701 A RU 2013139701A RU 2013139701/15 A RU2013139701/15 A RU 2013139701/15A RU 2013139701 A RU2013139701 A RU 2013139701A RU 2013139701 A RU2013139701 A RU 2013139701A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
compound
composition according
composition
dalcetrapib
extruder
Prior art date
Application number
RU2013139701/15A
Other languages
English (en)
Inventor
Ашиш ЧЭТТЕРДЖИ
Дипен Десай
Дейв Алан МИЛЛЕР
Харприт К. СЭНДХУ
Навнит Харговиндас Шах
Original Assignee
Ф. Хоффманн-Ля Рош Аг
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Ф. Хоффманн-Ля Рош Аг filed Critical Ф. Хоффманн-Ля Рош Аг
Publication of RU2013139701A publication Critical patent/RU2013139701A/ru

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/14—Particulate form, e.g. powders, Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles
    • A61K9/141—Intimate drug-carrier mixtures characterised by the carrier, e.g. ordered mixtures, adsorbates, solid solutions, eutectica, co-dried, co-solubilised, co-kneaded, co-milled, co-ground products, co-precipitates, co-evaporates, co-extrudates, co-melts; Drug nanoparticles with adsorbed surface modifiers
    • A61K9/146—Intimate drug-carrier mixtures characterised by the carrier, e.g. ordered mixtures, adsorbates, solid solutions, eutectica, co-dried, co-solubilised, co-kneaded, co-milled, co-ground products, co-precipitates, co-evaporates, co-extrudates, co-melts; Drug nanoparticles with adsorbed surface modifiers with organic macromolecular compounds
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/14—Particulate form, e.g. powders, Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/16—Amides, e.g. hydroxamic acids
    • A61K31/165—Amides, e.g. hydroxamic acids having aromatic rings, e.g. colchicine, atenolol, progabide
    • A61K31/167—Amides, e.g. hydroxamic acids having aromatic rings, e.g. colchicine, atenolol, progabide having the nitrogen of a carboxamide group directly attached to the aromatic ring, e.g. lidocaine, paracetamol
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/185—Acids; Anhydrides, halides or salts thereof, e.g. sulfur acids, imidic, hydrazonic or hydroximic acids
    • A61K31/19—Carboxylic acids, e.g. valproic acid
    • A61K31/192—Carboxylic acids, e.g. valproic acid having aromatic groups, e.g. sulindac, 2-aryl-propionic acids, ethacrynic acid 
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/21—Esters, e.g. nitroglycerine, selenocyanates
    • A61K31/265—Esters, e.g. nitroglycerine, selenocyanates of carbonic, thiocarbonic, or thiocarboxylic acids, e.g. thioacetic acid, xanthogenic acid, trithiocarbonic acid
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/40—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil
    • A61K31/403—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil condensed with carbocyclic rings, e.g. carbazole
    • A61K31/404—Indoles, e.g. pindolol
    • A61K31/405—Indole-alkanecarboxylic acids; Derivatives thereof, e.g. tryptophan, indomethacin
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/30—Macromolecular organic or inorganic compounds, e.g. inorganic polyphosphates
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/14—Particulate form, e.g. powders, Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles
    • A61K9/16—Agglomerates; Granulates; Microbeadlets ; Microspheres; Pellets; Solid products obtained by spray drying, spray freeze drying, spray congealing,(multiple) emulsion solvent evaporation or extraction
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/04—Anorexiants; Antiobesity agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/06—Antihyperlipidemics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/12—Antihypertensives
    • B—PERFORMING OPERATIONS; TRANSPORTING
    • B29—WORKING OF PLASTICS; WORKING OF SUBSTANCES IN A PLASTIC STATE IN GENERAL
    • B29B—PREPARATION OR PRETREATMENT OF THE MATERIAL TO BE SHAPED; MAKING GRANULES OR PREFORMS; RECOVERY OF PLASTICS OR OTHER CONSTITUENTS OF WASTE MATERIAL CONTAINING PLASTICS
    • B29B7/00—Mixing; Kneading
    • B29B7/80—Component parts, details or accessories; Auxiliary operations
    • B29B7/82—Heating or cooling
    • B—PERFORMING OPERATIONS; TRANSPORTING
    • B29—WORKING OF PLASTICS; WORKING OF SUBSTANCES IN A PLASTIC STATE IN GENERAL
    • B29B—PREPARATION OR PRETREATMENT OF THE MATERIAL TO BE SHAPED; MAKING GRANULES OR PREFORMS; RECOVERY OF PLASTICS OR OTHER CONSTITUENTS OF WASTE MATERIAL CONTAINING PLASTICS
    • B29B7/00—Mixing; Kneading
    • B29B7/30—Mixing; Kneading continuous, with mechanical mixing or kneading devices
    • B29B7/34—Mixing; Kneading continuous, with mechanical mixing or kneading devices with movable mixing or kneading devices
    • B29B7/38—Mixing; Kneading continuous, with mechanical mixing or kneading devices with movable mixing or kneading devices rotary
    • B29B7/46—Mixing; Kneading continuous, with mechanical mixing or kneading devices with movable mixing or kneading devices rotary with more than one shaft
    • B29B7/48—Mixing; Kneading continuous, with mechanical mixing or kneading devices with movable mixing or kneading devices rotary with more than one shaft with intermeshing devices, e.g. screws
    • B29B7/488—Parts, e.g. casings, sealings; Accessories, e.g. flow controlling or throttling devices
    • B—PERFORMING OPERATIONS; TRANSPORTING
    • B29—WORKING OF PLASTICS; WORKING OF SUBSTANCES IN A PLASTIC STATE IN GENERAL
    • B29B—PREPARATION OR PRETREATMENT OF THE MATERIAL TO BE SHAPED; MAKING GRANULES OR PREFORMS; RECOVERY OF PLASTICS OR OTHER CONSTITUENTS OF WASTE MATERIAL CONTAINING PLASTICS
    • B29B7/00—Mixing; Kneading
    • B29B7/30—Mixing; Kneading continuous, with mechanical mixing or kneading devices
    • B29B7/58—Component parts, details or accessories; Auxiliary operations
    • B29B7/72—Measuring, controlling or regulating
    • B29B7/726—Measuring properties of mixture, e.g. temperature or density
    • B—PERFORMING OPERATIONS; TRANSPORTING
    • B29—WORKING OF PLASTICS; WORKING OF SUBSTANCES IN A PLASTIC STATE IN GENERAL
    • B29B—PREPARATION OR PRETREATMENT OF THE MATERIAL TO BE SHAPED; MAKING GRANULES OR PREFORMS; RECOVERY OF PLASTICS OR OTHER CONSTITUENTS OF WASTE MATERIAL CONTAINING PLASTICS
    • B29B7/00—Mixing; Kneading
    • B29B7/80—Component parts, details or accessories; Auxiliary operations
    • B29B7/82—Heating or cooling
    • B29B7/826—Apparatus therefor
    • B—PERFORMING OPERATIONS; TRANSPORTING
    • B29—WORKING OF PLASTICS; WORKING OF SUBSTANCES IN A PLASTIC STATE IN GENERAL
    • B29C—SHAPING OR JOINING OF PLASTICS; SHAPING OF MATERIAL IN A PLASTIC STATE, NOT OTHERWISE PROVIDED FOR; AFTER-TREATMENT OF THE SHAPED PRODUCTS, e.g. REPAIRING
    • B29C48/00—Extrusion moulding, i.e. expressing the moulding material through a die or nozzle which imparts the desired form; Apparatus therefor
    • B29C48/03—Extrusion moulding, i.e. expressing the moulding material through a die or nozzle which imparts the desired form; Apparatus therefor characterised by the shape of the extruded material at extrusion
    • B—PERFORMING OPERATIONS; TRANSPORTING
    • B29—WORKING OF PLASTICS; WORKING OF SUBSTANCES IN A PLASTIC STATE IN GENERAL
    • B29C—SHAPING OR JOINING OF PLASTICS; SHAPING OF MATERIAL IN A PLASTIC STATE, NOT OTHERWISE PROVIDED FOR; AFTER-TREATMENT OF THE SHAPED PRODUCTS, e.g. REPAIRING
    • B29C48/00—Extrusion moulding, i.e. expressing the moulding material through a die or nozzle which imparts the desired form; Apparatus therefor
    • B29C48/25—Component parts, details or accessories; Auxiliary operations
    • B29C48/78—Thermal treatment of the extrusion moulding material or of preformed parts or layers, e.g. by heating or cooling
    • B29C48/875—Thermal treatment of the extrusion moulding material or of preformed parts or layers, e.g. by heating or cooling for achieving a non-uniform temperature distribution, e.g. using barrels having both cooling and heating zones

Abstract

1. Фармацевтическая композиция, полученная путем экструзии горячего расплава, включающая гидрофобное соединение с точкой плавления ниже 250°С и температурой стеклования ниже 45°С, изготовленная способом, включающим: (1) загрузку указанного соединения одновременно со вспомогательными веществами в экструзионный цилиндр экструдера, (2) плавление соединения путем подведения тепла и приложения сдвигающего усилия за счет сдвигающего действия шнеков экструдера, с получением некристаллического соединения, (3) смешивание расплавленного соединения и вспомогательных веществ в первой четверти - половине цилиндра экструдера за счет сдвигающего действия шнеков экструдера, (4) последующая перекристаллизация соединения из расплавленной смеси во второй половине - трех четвертях цилиндра экструдера за счет отвода тепла и сдвигающего действия и (5) продавливание композиции сквозь формующую головку на выходе из экструдера; при этом средний диаметр частиц соединения существенно снижается, по сравнению с исходным соединением до экструзии.2. Композиция по п.1, в которой соединение в композиции, полученной путем экструзии горячего расплава, имеет средний диаметр частиц менее чем 10 микрон.3. Композиция по п.1, в которой соединение в композиции, полученной путем экструзии горячего расплава, имеет средний диаметр частиц менее чем 5 микрон.4. Композиция по п.1, в которой фармацевтически приемлемый носитель включает по меньшей мере одно термальное связующее вещество.5. Композиция по п.1, в которой указанное термальное связующее вещество представляет собой амино-метакрилатный сополимер.6. Композиция по п.1, в которой указанное термальное �

Claims (33)

1. Фармацевтическая композиция, полученная путем экструзии горячего расплава, включающая гидрофобное соединение с точкой плавления ниже 250°С и температурой стеклования ниже 45°С, изготовленная способом, включающим: (1) загрузку указанного соединения одновременно со вспомогательными веществами в экструзионный цилиндр экструдера, (2) плавление соединения путем подведения тепла и приложения сдвигающего усилия за счет сдвигающего действия шнеков экструдера, с получением некристаллического соединения, (3) смешивание расплавленного соединения и вспомогательных веществ в первой четверти - половине цилиндра экструдера за счет сдвигающего действия шнеков экструдера, (4) последующая перекристаллизация соединения из расплавленной смеси во второй половине - трех четвертях цилиндра экструдера за счет отвода тепла и сдвигающего действия и (5) продавливание композиции сквозь формующую головку на выходе из экструдера; при этом средний диаметр частиц соединения существенно снижается, по сравнению с исходным соединением до экструзии.
2. Композиция по п.1, в которой соединение в композиции, полученной путем экструзии горячего расплава, имеет средний диаметр частиц менее чем 10 микрон.
3. Композиция по п.1, в которой соединение в композиции, полученной путем экструзии горячего расплава, имеет средний диаметр частиц менее чем 5 микрон.
4. Композиция по п.1, в которой фармацевтически приемлемый носитель включает по меньшей мере одно термальное связующее вещество.
5. Композиция по п.1, в которой указанное термальное связующее вещество представляет собой амино-метакрилатный сополимер.
6. Композиция по п.1, в которой указанное термальное связующее вещество представляет собой полиэтиленоксид-полипропиленоксидный сополимер.
7. Композиция по п.1, в которой по меньшей мере одно вспомогательное вещество представляет собой антиоксидант или увлажняющий агент.
8. Композиция по п.1, в которой по меньшей мере одно вспомогательное вещество представляет собой поверхностно-активное вещество или разрыхлитель.
9. Композиция по п.1, в которой по меньшей мере одно вспомогательное вещество представляет собой наполнитель или стабилизатор.
10. Композиция по п.1, в которой указанное соединение представляет собой ингибитор СЕТР.
11. Композиция по п.1, в которой указанное соединение выбирают из группы, включающей ибупрофен, кетопрофен, индометацин и ацетаминофен.
12. Композиция по п.1, в которой указанное соединение представляет собой далцетрапиб.
13. Композиция по п.1, в которой указанное соединение представляет собой S-[2-([[1-(2-этилбутил)-циклогексил]-карбонил]амино)фенил]2-метилпропантиоат.
14. Композиция по п.1, включающая далцетрапиб, амино-метакрилатный сополимер и высокодисперсный диоксид кремния.
15. Композиция по п.1, включающая около 70% далцетрапиба, около 29.75% амино-метакрилатного сополимера и около 0.25% высокодисперсного диоксида кремния.
16. Композиция по п.1, включающая далцетрапиб, полоксамер 407 и D-маннит.
17. Композиция по п.1, включающая около 60% далцетрапиба, около 25% полоксамера 188 и около 15% D-маннита.
18. Композиция по п.1, включающая около 70% далцетрапиба, около 20% полоксамера 188 и около 10% D-маннита.
19. Композиция по п.1, включающая далцетрапиб, полоксамер 407 и изомальт.
20. Композиция по п.1, включающая около 60% далцетрапиба, около 25% полоксамера 407 и около 15% изомальта.
21. Композиция по п.1, включающая около 70% далцетрапиба, около 20% полоксамера 407 и около 10% изомальта.
22. Композиция по п.1, изготовленная в форме таблеток.
23. Композиция по п.1, в которой далцетрапиб или S-[2-([[1-(2-этилбутил)-циклогексил]-карбонил]амино)фенил]2-метилпропантиоат присутствуют в кристаллической форме.
24. Композиция по п.1 для лечения или профилактики сердечно-сосудистых расстройств.
25. Композиция по п.1 для применения в лечении или профилактике сердечно-сосудистых расстройств.
26. Композиция по любому из пп.24-25, в которой указанное сердечнососудистое расстройство представляет собой атеросклероз, болезнь периферических сосудов, дислипидемию (например, гиперлипидемию), острый коронарный синдром, гипербеталипопротеинемию, гипоальфалипопротеинемию, гиперхолестеринемию, гипертриглицеридемию, семейную гиперхолестеринемию, стенокардию, ишемию, ишемическую болезнь сердца, инсульт, инфаркт миокарда, реперфузионное повреждение, ангиопластический рестеноз, гипертонию, сердечно-сосудистое заболевание, коронарную болезнь сердца, заболевание коронарной артерии, гиперлипидопротеинемию, сосудистые осложнения диабета, тучность или эндотоксикоз.
27. Таблетка, включающая композицию по любому из пп.1-26.
28. Применение композиции по любому из пп.1-23 для изготовления лекарственного средства для лечения или профилактики сердечно-сосудистого расстройства.
29. Применение по п.28, при котором указанное сердечно-сосудистое расстройство представляет собой атеросклероз, болезнь периферических сосудов, дислипидемию (например, гиперлипидемию), острый коронарный синдром, гипербеталипопротеинемию, гипоальфалипопротеинемию, гиперхолестеринемию, гипертриглицеридемию, семейную гиперхолестеринемию, стенокардию, ишемию, ишемическую болезнь сердца, инсульт, инфаркт миокарда, реперфузионное повреждение, ангиопластический рестеноз, гипертонию, сердечно-сосудистое заболевание, коронарную болезнь сердца, заболевание коронарной артерии, гиперлипидопротеинемию, сосудистые осложнения диабета, тучность или эндотоксикоз.
30. Применение по п.28 или 29, при котором далцетрапиб вводят в суточной дозе от 100 мг до 1800 мг, в частности от 300 мг до 900 мг, в частном случае 600 мг.
31. Применение по п.28 или 29, в котором далцетрапиб вводят с пищей.
32. Набор, включающий композицию по любому из пп.1-23, инструкцию, блистерную упаковку или флакон и контейнер.
33. Набор по п.32, в котором указанная инструкция включает рекомендации пациенту, касающиеся введения далцетрапиба с пищей.
RU2013139701/15A 2011-02-17 2012-02-14 Способ контролируемой кристаллизации активного фармацевтического ингредиента из состояния переохлажденной жидкости экструзией горячего распада RU2013139701A (ru)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US201161443743P 2011-02-17 2011-02-17
US61/443,743 2011-02-17
PCT/EP2012/052439 WO2012110469A1 (en) 2011-02-17 2012-02-14 A process for controlled crystallization of an active pharmaceutical ingredient from supercooled liquid state by hot melt extrusion

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2013139701A true RU2013139701A (ru) 2015-03-27

Family

ID=45774162

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2013139701/15A RU2013139701A (ru) 2011-02-17 2012-02-14 Способ контролируемой кристаллизации активного фармацевтического ингредиента из состояния переохлажденной жидкости экструзией горячего распада

Country Status (10)

Country Link
US (1) US20120213827A1 (ru)
EP (1) EP2675434A1 (ru)
JP (1) JP2014505714A (ru)
KR (1) KR20140006879A (ru)
CN (1) CN103391769A (ru)
BR (1) BR112013021030A2 (ru)
CA (1) CA2824639A1 (ru)
MX (1) MX2013008476A (ru)
RU (1) RU2013139701A (ru)
WO (1) WO2012110469A1 (ru)

Families Citing this family (16)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
KR101590209B1 (ko) 2008-05-30 2016-02-01 밀란 인크. 안정화 경피 약물 전달 시스템
JP2015515498A (ja) * 2012-04-30 2015-05-28 エフ．ホフマン−ラ ロシュ アーゲーＦ． Ｈｏｆｆｍａｎｎ−Ｌａ Ｒｏｃｈｅ Ａｋｔｉｅｎｇｅｓｅｌｌｓｃｈａｆｔ 新規製剤
US9469673B2 (en) * 2012-07-12 2016-10-18 Abbvie Inc. Crystaline forms of HCV inhibitor
CN105164276B (zh) 2013-03-27 2020-01-14 豪夫迈·罗氏有限公司 用于预测对于治疗的响应性的遗传标记
CN103735490B (zh) * 2014-01-06 2016-02-10 四川大学 一种制备药物缓释材料的方法
EP3174995B1 (en) * 2014-07-30 2020-08-19 F.Hoffmann-La Roche Ag Genetic markers for predicting responsiveness to therapy with hdl-raising or hdl mimicking agent
FR3029112A1 (fr) * 2014-12-02 2016-06-03 Pf Medicament Dispersion solide a base de derives d'heteroarylsulfonamides a usage pharmaceutique
CN104523599A (zh) * 2014-12-20 2015-04-22 长沙佰顺生物科技有限公司 一种安塞曲匹固体分散体及其制备方法
US9583187B2 (en) * 2015-03-28 2017-02-28 Intel Corporation Multistage set procedure for phase change memory
JP6867035B2 (ja) * 2015-12-10 2021-04-28 国立大学法人千葉大学 結晶質薬物ナノ粒子の製造方法
EP3441065A4 (en) * 2016-04-06 2019-11-20 Astellas Pharma Inc. HIGH-QUIET THREE-DIMENSIONAL MOLDING, THREE-DIMENSIONAL QUICK-RELEASE MOLDING FILAMENT, AND QUICK-RELEASE THREE-DIMENSIONAL MOLDING MATERIAL
US20190224192A1 (en) * 2016-08-29 2019-07-25 Cipla Limited Stable Pharmaceutical Composition of Vortioxetine Hydrobromide
US10792249B2 (en) 2017-07-24 2020-10-06 Acryspharm Llc High drug loading pharmaceutical compositions
KR102098587B1 (ko) * 2017-08-21 2020-04-08 강원대학교산학협력단 열용융압출법을 이용하여 제조된 황산아연 나노콜로이드 분산체 및 이의 용도
CN111214450B (zh) * 2020-04-23 2020-07-17 上海翰森生物医药科技有限公司 恩格列净片及其制备工艺
CN112999170B (zh) * 2021-03-03 2022-09-16 天津大学 一种布洛芬载薄荷脑复合颗粒及其制备方法

Family Cites Families (31)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US5399363A (en) 1991-01-25 1995-03-21 Eastman Kodak Company Surface modified anticancer nanoparticles
EP0580860B2 (en) 1991-04-16 2004-12-15 Nippon Shinyaku Company, Limited Method of manufacturing solid dispersion
WO1994008561A1 (en) * 1992-10-14 1994-04-28 Nippon Shinyaku Co., Ltd. Crystalline condition dislocating method
DE19509807A1 (de) 1995-03-21 1996-09-26 Basf Ag Verfahren zur Herstellung von Wirkstoffzubereitungen in Form einer festen Lösung des Wirkstoffs in einer Polymermatrix sowie mit diesem Verfahren hergestellte Wirkstoffzubereitungen
DE19504832A1 (de) 1995-02-14 1996-08-22 Basf Ag Feste Wirkstoff-Zubereitungen
GB9511220D0 (en) 1995-06-02 1995-07-26 Glaxo Group Ltd Solid dispersions
US5837284A (en) * 1995-12-04 1998-11-17 Mehta; Atul M. Delivery of multiple doses of medications
CZ293841B6 (cs) 1996-05-20 2004-08-18 Janssenápharmaceuticaán@Áv Částice s obsahem itrakonazolu
JP2894445B2 (ja) 1997-02-12 1999-05-24 日本たばこ産業株式会社 Ｃｅｔｐ活性阻害剤として有効な化合物
HN1998000115A (es) 1997-08-21 1999-06-02 Warner Lambert Co Formas de dosificación farmacéuticas sólidas
DE19753298A1 (de) 1997-12-01 1999-06-02 Basf Ag Verfahren zur Herstellung von festen Dosierungsformen
US6350786B1 (en) 1998-09-22 2002-02-26 Hoffmann-La Roche Inc. Stable complexes of poorly soluble compounds in ionic polymers
DE19848849A1 (de) 1998-10-22 2000-04-27 Knoll Ag Verfahren zur Herstellung von festen, sphärischen Formen, enthaltend eine biologisch aktive Substanz
US7521068B2 (en) 1998-11-12 2009-04-21 Elan Pharma International Ltd. Dry powder aerosols of nanoparticulate drugs
DE60020732T2 (de) 1999-12-20 2006-05-11 Kerkhof, Nicholas J., Rio Vista Verfahren zur herstellung von nanometer partikeln durch fliessbett- sprühtrocknung
JP3563070B2 (ja) 2000-07-17 2004-09-08 山之内製薬株式会社 経口吸収改善医薬組成物
US7115279B2 (en) 2000-08-03 2006-10-03 Curatolo William J Pharmaceutical compositions of cholesteryl ester transfer protein inhibitors
US6607784B2 (en) 2000-12-22 2003-08-19 Baxter International Inc. Microprecipitation method for preparing submicron suspensions
US7883721B2 (en) * 2001-01-30 2011-02-08 Smithkline Beecham Limited Pharmaceutical formulation
AR038375A1 (es) 2002-02-01 2005-01-12 Pfizer Prod Inc Composiciones farmaceuticas de inhibidores de la proteina de transferencia de esteres de colesterilo
AU2003246351B2 (en) 2002-07-04 2009-02-19 Janssen Pharmaceutica N.V. Solid dispersions comprising two different polymer matrixes
EP1543841A4 (en) 2002-08-15 2011-03-16 Yunqing Liu SOLID PHARMACEUTICAL NANO FORMULATION AND MANUFACTURING METHOD THEREFOR
AU2004222434B2 (en) * 2003-03-17 2010-06-03 Japan Tobacco Inc. Pharmaceutical compositions of CETP inhibitors
DE102004023069A1 (de) * 2004-05-11 2005-12-08 Bayer Healthcare Ag Neue Darreichungsformen des PDE 5-Inhibitors Vardenafil
US9504658B2 (en) * 2004-11-09 2016-11-29 Board Of Regents, The University Of Texas System Stabilized HME composition with small drug particles
EP1690528A1 (de) * 2005-02-11 2006-08-16 Abbott GmbH & Co. KG Herstellung von Dosierungsformen mit einer festen Dispersion eines mikrokristallinen Wirkstoffs
US7435849B2 (en) 2005-10-31 2008-10-14 Hoffmann-La Roche Inc. Process for the production of acid chlorides
US7842312B2 (en) * 2005-12-29 2010-11-30 Cordis Corporation Polymeric compositions comprising therapeutic agents in crystalline phases, and methods of forming the same
EP1935867A1 (en) 2006-12-20 2008-06-25 F. Hoffmann-La Roche Ag Process for preparing 1-(2-ethyl-butyl)-cyclohexanecarboxylic acid
JP2011500724A (ja) * 2007-10-19 2011-01-06 パーデュ リサーチ ファンデーション 結晶性化合物の固体製剤
US20110004011A1 (en) 2009-07-01 2011-01-06 Declan Costello Novel process

Also Published As

Publication number Publication date
EP2675434A1 (en) 2013-12-25
CA2824639A1 (en) 2012-08-23
WO2012110469A1 (en) 2012-08-23
CN103391769A (zh) 2013-11-13
BR112013021030A2 (pt) 2016-10-11
JP2014505714A (ja) 2014-03-06
MX2013008476A (es) 2013-08-12
US20120213827A1 (en) 2012-08-23
KR20140006879A (ko) 2014-01-16

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2013139701A (ru) Способ контролируемой кристаллизации активного фармацевтического ингредиента из состояния переохлажденной жидкости экструзией горячего распада
Grohganz et al. Refining stability and dissolution rate of amorphous drug formulations
ES2223089T3 (es) Procedimiento para la produccion de formas farmaceuticas de preparacion solidas o semisolidas, multifasicas.
RU2181582C2 (ru) Способ и устройство для получения делимых таблеток
CN103209686B (zh) 固体组合物
ES2326860T3 (es) Procedimiento para la elaboracion de cuerpos solidos que contienen una sustancia activa.
RU2500398C2 (ru) Композиция, включающая фенофибриновую кислоту или ее физиологически приемлемую соль, и капсула, включающая композицию
JP2021059540A (ja) 非晶質薬物の固溶体を含む剤型（ｄｏｓａｇｅ ｆｏｒｍ ｉｎｃｏｒｐｏｒａｔｉｎｇ ａｎ ａｍｏｒｐｈｏｕｓ ｄｒｕｇ ｓｏｌｉｄ ｓｏｌｕｔｉｏｎ）
Narala et al. Pharmaceutical Co-crystals, Salts, and Co-amorphous Systems: A novel opportunity of hot-melt extrusion
TWI649098B (zh) （ｓ）-（１-（（４-（３-（５-氯-２-氟-３-（甲基磺醯胺基）苯基-１-異丙基-１ｈ-吡唑-４-基）嘧啶-２-基）胺基）丙-２-基)胺基甲酸甲酯之固體醫藥調配物
JPH10511288A (ja) 被覆錠剤の製造
KR20070072888A (ko) 용해성 및 안정성이 개선된 고형 제제 및 그의 제조 방법
BRPI0616874A2 (pt) formas sólidas de apresentação farmacêutica de administração oral com liberação rápida de substáncia ativa
KR20100120244A (ko) 용해성 및 안정성이 개선된 고형 제제 및 그의 제조 방법
JPWO2019004453A1 (ja) 医薬品
ES2239586T3 (es) Procedimiento y dispositivo para la produccion de distintas formas farmaceuticas solidas.
Saberi et al. Development, recent advances, and updates in binary, ternary co-amorphous systems, and ternary solid dispersions
JPWO2019004452A1 (ja) 医薬組成物
ES2290513T3 (es) Produccion de formas galenicas solidas utilizando un excipiente reticulado no termoplastico.
ES2452733T3 (es) Forma de dosificación obtenible a partir de una mezcla pulverulenta que comprende un pigmento inorgánico
JP2015054822A (ja) クロピドグレル含有錠剤およびその製造方法
Shah et al. Melt Extrusion: A Commercial Perception to Practicality: Lessons Learned from Meltrex® Technology
Lakshman Formulation, bioavailability, and manufacturing process enhancement: novel applications of melt extrusion in enabling product development
JP7058763B2 (ja) 医薬品
JP2012176919A (ja) 医薬組成物

Legal Events

Date Code Title Description
FA92 Acknowledgement of application withdrawn (lack of supplementary materials submitted)

Effective date: 20160822