RU2012130959A - Фенольные производные и их фармацевтическое или косметическое применение - Google Patents

Фенольные производные и их фармацевтическое или косметическое применение Download PDF

Info

Publication number
RU2012130959A
RU2012130959A RU2012130959/04A RU2012130959A RU2012130959A RU 2012130959 A RU2012130959 A RU 2012130959A RU 2012130959/04 A RU2012130959/04 A RU 2012130959/04A RU 2012130959 A RU2012130959 A RU 2012130959A RU 2012130959 A RU2012130959 A RU 2012130959A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
ylamino
cycloalkyl
alkyl
methyl
fluoroalkyl
Prior art date
Application number
RU2012130959/04A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2544988C2 (ru
Inventor
Седрик Пуансар
Паскаль КОЛЛЕТТ
Паскаль МОВЭ
Жан-Мишель ЛЭНЖЕ
Сандрин РЕТОРЕ
Original Assignee
Галдерма Ресерч Энд Девелопмент
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Галдерма Ресерч Энд Девелопмент filed Critical Галдерма Ресерч Энд Девелопмент
Publication of RU2012130959A publication Critical patent/RU2012130959A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2544988C2 publication Critical patent/RU2544988C2/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D213/00—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/02—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/04—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D213/60—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D213/78—Carbon atoms having three bonds to hetero atoms, with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals
    • C07D213/84—Nitriles
    • C07D213/85—Nitriles in position 3
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K8/00—Cosmetics or similar toiletry preparations
    • A61K8/18—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
    • A61K8/30—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds
    • A61K8/49—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds containing heterocyclic compounds
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K8/00—Cosmetics or similar toiletry preparations
    • A61K8/18—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
    • A61K8/30—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds
    • A61K8/49—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds containing heterocyclic compounds
    • A61K8/4906—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds containing heterocyclic compounds with one nitrogen as the only hetero atom
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K8/00—Cosmetics or similar toiletry preparations
    • A61K8/18—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
    • A61K8/30—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds
    • A61K8/49—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds containing heterocyclic compounds
    • A61K8/4906—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds containing heterocyclic compounds with one nitrogen as the only hetero atom
    • A61K8/4926—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds containing heterocyclic compounds with one nitrogen as the only hetero atom having six membered rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/08—Antiseborrheics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/10—Anti-acne agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/14—Drugs for dermatological disorders for baldness or alopecia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/08—Antiallergic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
    • A61P5/24—Drugs for disorders of the endocrine system of the sex hormones
    • A61P5/26—Androgens
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61Q—SPECIFIC USE OF COSMETICS OR SIMILAR TOILETRY PREPARATIONS
    • A61Q19/00—Preparations for care of the skin
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D213/00—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/02—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/04—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D213/60—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D213/72—Nitrogen atoms
    • C07D213/74—Amino or imino radicals substituted by hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61Q—SPECIFIC USE OF COSMETICS OR SIMILAR TOILETRY PREPARATIONS
    • A61Q19/00—Preparations for care of the skin
    • A61Q19/008—Preparations for oily skin
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61Q—SPECIFIC USE OF COSMETICS OR SIMILAR TOILETRY PREPARATIONS
    • A61Q7/00—Preparations for affecting hair growth
    • A61Q7/02—Preparations for inhibiting or slowing hair growth

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Birds (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Pyridine Compounds (AREA)
  • Cosmetics (AREA)
  • Organic Low-Molecular-Weight Compounds And Preparation Thereof (AREA)
  • Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)

Abstract

1. Соединения общей формулы (I):в которой:- Rобозначает (С)алкил, (С)циклоалкил, (С)алкилокси, -S(O)-(С)алкил, (С)фторалкил, (С)фторалкилокси, -(СН)-(С)циклоалкил, -(СН)-(С)циклоалкил, (С)алкил-ОН, -(СН)-(С)алкилокси, -(СН)-(С)фторалкил, -(СН)-О-(С)фторалкил, COR, CN, NO, NRR, галоген, фенильную или гетероарильную группу, содержащую либо а) от 1 до 4 атомов азота, либо b) атом кислорода или серы и 1 или 2 атома азота, эти фенильная и гетероарильная группы могут быть замещены одной-тремя группами R, одинаковыми или разными,- Rобозначает (С)алкил, (С)циклоалкил, (С)алкилокси, -S(O)-(С)алкил, (С)фторалкил, (С)фторалкилокси, -(СН)-(С)циклоалкил, -(СН)-(С)циклоалкил, (С)алкил-ОН, -(СН)-(С)алкилокси, -(СН)-(С)фторалкил, -(СН)-О-(С)фторалкил, COR, CN, NO, NRR, атом водорода, галоген или фенильную или гетероарильную группу, содержащую либо а) от 1 до 4 атомов азота, либо b) атом кислорода или серы и 1 или 2 атома азота, эти фенильная и гетероарильная группы могут быть замещены одной-тремя группами R, одинаковыми или разными,- Rобозначает атом водорода или (С)алкил, (С)циклоалкил, (С)фторалкил, -(СН)-(С)циклоалкил, (С)алкил-ОН, -(СН)-(С)алкилокси, -(СН)-(С)циклоалкил, -(СН)-(С)фторалкил или -(СН)-О-(С)фторалкил,- R, R, R, Rявляются одинаковыми или разными и обозначают либо атом водорода, либо (С)алкил, (С)циклоалкил, (С)алкилокси, -S(O)-(С)алкил, (С)фторалкил, (С)фторалкилокси, -(СН)-(С)циклоалкил, -(СН)-(С)циклоалкил, (С)алкил-OH, -(СН)-(С)алкилокси, -(СН)-(С)фторалкил, -(СН)-O-(С)фторалкил, COR, CN, NRR, или галоген или фенильную или гетероарильную группу, содержащую либо а) от 1 до 4 атомов азота, либо b) атом кислорода или серы и 1 или 2 атома азота, эти фенильная и гетероарильная группы могут быть замещены одной-тремя группами R, одинаковыми или разн�

Claims (10)

1. Соединения общей формулы (I):
Figure 00000001
в которой:
- R1 обозначает (С1-6)алкил, (С3-7)циклоалкил, (С1-6)алкилокси, -S(O)m-(С1-6)алкил, (С1-6)фторалкил, (С1-6)фторалкилокси, -(СН2)n-(С3-9)циклоалкил, -(СН2)n-(С3-9)циклоалкил, (С2-6)алкил-ОН, -(СН2)n-(С1-6)алкилокси, -(СН2)n-(С1-6)фторалкил, -(СН2)р-О-(С1-6)фторалкил, CORa, CN, NO2, NR8R9, галоген, фенильную или гетероарильную группу, содержащую либо а) от 1 до 4 атомов азота, либо b) атом кислорода или серы и 1 или 2 атома азота, эти фенильная и гетероарильная группы могут быть замещены одной-тремя группами Rb, одинаковыми или разными,
- R2 обозначает (С1-6)алкил, (С3-7)циклоалкил, (С1-6)алкилокси, -S(O)v-(С1-6)алкил, (С1-6)фторалкил, (С1-6)фторалкилокси, -(СН2)q-(С3-9)циклоалкил, -(СН2)q-(С3-9)циклоалкил, (С2-6)алкил-ОН, -(СН2)q-(С1-6)алкилокси, -(СН2)q-(С1-6)фторалкил, -(СН2)r-О-(С1-6)фторалкил, CORd, CN, NO2, NR8'R9', атом водорода, галоген или фенильную или гетероарильную группу, содержащую либо а) от 1 до 4 атомов азота, либо b) атом кислорода или серы и 1 или 2 атома азота, эти фенильная и гетероарильная группы могут быть замещены одной-тремя группами Re, одинаковыми или разными,
- R3 обозначает атом водорода или (С1-9)алкил, (С3-9)циклоалкил, (С1-6)фторалкил, -(СН2)t-(С3-9)циклоалкил, (С2-6)алкил-ОН, -(СН2)u-(С1-6)алкилокси, -(СН2)t-(С3-7)циклоалкил, -(СН2)t-(С1-6)фторалкил или -(СН2)u-О-(С1-6)фторалкил,
- R4, R5, R6, R7 являются одинаковыми или разными и обозначают либо атом водорода, либо (С1-6)алкил, (С3-7)циклоалкил, (С1-6)алкилокси, -S(O)i-(С1-6)алкил, (С1-6)фторалкил, (С1-6)фторалкилокси, -(СН2)i-(С3-9)циклоалкил, -(СН2)i-(С3-9)циклоалкил, (С1-6)алкил-OH, -(СН2)i-(С1-6)алкилокси, -(СН2)i-(С1-6)фторалкил, -(СН2)j-O-(С1-6)фторалкил, CORa, CN, NR10R11, или галоген или фенильную или гетероарильную группу, содержащую либо а) от 1 до 4 атомов азота, либо b) атом кислорода или серы и 1 или 2 атома азота, эти фенильная и гетероарильная группы могут быть замещены одной-тремя группами Rc, одинаковыми или разными,
- Ra, Rd и Rf являются одинаковыми или разными и обозначают (С1-6)алкил, (С1-6)алкилокси или NR12R13,
- Rb, Rc и Re являются одинаковыми или разными и обозначают галоген, (С1-6)алкил, (С3-7)циклоалкил, (С1-6)алкилокси, -S(O)k-(С1-6)алкил, (С1-6)фторалкил, (С1-6)фторалкилокси, -(СН2)g-(С3-7)циклоалкил, OH, -(СН2)g-(С3-7)циклоалкил, (С1-6)алкил-OH, -(СН2)g-(С1-6)алкилокси, -(СН2)g-(С1-6)фторалкил, -(СН2)w-O-(С1-6)фторалкил, CORf, CN или NR14R15,
- R8, R8', R9, R9', R10, R11, R12, R13, R14 и R15 являются одинаковыми или разными и обозначают атом водорода, (С1-6)алкил, (С3-7)циклоалкил, -(СН2)h-(С3-7)циклоалкил или -(СН2)h-(С1-6)фторалкил,
возможно, группы R8 и R9 могут образовывать с атомом азота, с которым они связаны, гетероцикл, такой как: азетидин, пиролидин, пиперидин, азепан, морфолин или пиперазин, возможно, группы R8' и R9' могут образовывать с атомом азота, с которым они связаны, гетероцикл, такой как: азетидин, пиролидин, пиперидин, азепан, морфолин или пиперазин, возможно, группы R10 и R11 могут образовывать с атомом азота, с которым они связаны, гетероцикл, такой как: азетидин, пиролидин, пиперидин, азепан, морфолин или пиперазин, возможно, группы R12 и R13 могут образовывать с атомом азота, с которым они связаны, гетероцикл, такой как: азетидин, пиролидин, пиперидин, азепан, морфолин или пиперазин, возможно, группы R14 и R15 могут образовывать с атомом азота, с которым они связаны, гетероцикл, такой как: азетидин, пиролидин, пиперидин, азепан, морфолин или пиперазин,
- g, h, i, n, q и t являются одинаковыми или разными и равны 1, 2 или 3,
- k, l, m и v являются одинаковыми или разными и равны 0, 1 или 2,
- j, p, r, u и w являются одинаковыми или разными и равны 2, 3 или 4,
а также их фармацевтически приемлемые соли, сольваты или гидраты и их конформеры или ротамеры.
2. Соединения по п.1, отличающиеся тем, что R1 обозначает галоген, метил, этил, изопропил, трифторметил, нитрил, нитро, метокси, этокси, изопропокси, тиометил, тиоэтил или тиоизопропил.
3. Соединения по п.2, отличающиеся тем, что группа R1 обозначает галоген, метокси, этокси, тиометил, тиоэтил или трифторметил.
4. Соединения по п.1, отличающиеся тем, что группа R2 обозначает атом водорода.
5. Соединения по п.1, отличающиеся тем, что группа R3 обозначает атом водорода или (С1-6)алкил.
6. Соединения по п.1, выбранные из указанных ниже соединений, их фармацевтически приемлемые соли, сольваты и гидраты, конформеры или ротамеры:
2-[(5-бромпиридин-3-иламино)метил]фенол
2-[(5-бромпиридин-3-иламино)метил]-3-фторфенол
2-[(5-бромпиридин-3-иламино)метил]-4-фторфенол
2-[(5-метилпиридин-3-иламино)метил]фенол
2-[(5-бромпиридин-3-иламино)метил]-5-фторфенол
2-[(5-бромпиридин-3-иламино)метил]-3,5-дихлорфенол
2-[(5-бромпиридин-3-иламино)метил]-4-хлорфенол
2-[(5-бромпиридин-3-иламино)метил]-4,6-дифторфенол
2-[1-(5-бромпиридин-3-иламино)пропил]фенол
2-[1-(5-бромпиримидин-3-иламино)этил]-4-фторфенол
2-[(5-метоксипиридин-3-иламино)метил]фенол
2-[1-(5-бромпиридин-3-иламино)этил]фенол
2-[(5-бромпиридин-3-иламино)метил]-3,4-дифторфенол
5-(2-гидроксибензиламино)никотинонитрил
2-[(5-хлорпиридин-3-иламино)метил]фенол
5-(2-гидроксибензиламино)никотинонитрил
2-[(5-хлорпиридин-3-иламино)метил]фенол
2-[1-(5-бромпиридин-3-иламино)бутил]фенол
2-[1-(5-бромпиридин-3-иламино)пентил]фенол
2-[(5-бром-6-метилпиридин-3-иламино)метил]фенол
2-[(5-бром-6-метоксипиридин-3-иламино)метил]фенол
5-(2-гидроксибензиламино)-3-метилпиридин-2-карбонитрил
2-[(6-метокси-5-метилпиридин-3-иламино)метил]фенол
2-[(6-хлор-5-метилпиридин-3-иламино)метил]фенол
2-[(6-бром-5-метилпиридин-3-иламино)метил]фенол
2-[(5,6-диметилпиридин-3-иламино)метил]фенол
2-[(5-метил-6-трифторметилпиридин-3-иламино)метил]фенол.
7. Соединения по любому из пп.1-6 в качестве лекарственных средств.
8. Косметическое применение соединения, такого как определено по любому из пп.1-6, для гигиены тела или волос.
9. Применение соединения по любому из пп.1-6 для получения лекарственного средства для предупреждения и/или лечения гирсутизма, андрогенной алопеции, гипертрихоза, атопического дерматита, нарушений сальных желез, таких как гиперсеборея, акне, жирная кожа или себорейный дерматит.
10. Применение соединения по любому из пп.1-6 для получения лекарственного средства для лечения акне.
RU2012130959/04A 2009-12-23 2010-12-22 Фенольные производные и их фармацевтическое или косметическое применение RU2544988C2 (ru)

Applications Claiming Priority (5)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US28215209P 2009-12-23 2009-12-23
FR0959476 2009-12-23
FR0959476A FR2954315B1 (fr) 2009-12-23 2009-12-23 Nouveaux derives phenoliques, et leur utilisation pharmaceutique ou cosmetique
US61/282,152 2009-12-23
PCT/FR2010/052872 WO2011077044A1 (fr) 2009-12-23 2010-12-22 Derives phenoliques, et leur utilisation pharmaceutique ou cosmetique

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2012130959A true RU2012130959A (ru) 2014-03-27
RU2544988C2 RU2544988C2 (ru) 2015-03-20

Family

ID=42768034

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2012130959/04A RU2544988C2 (ru) 2009-12-23 2010-12-22 Фенольные производные и их фармацевтическое или косметическое применение

Country Status (13)

Country Link
US (1) US9120753B2 (ru)
EP (1) EP2516399B1 (ru)
JP (1) JP5712225B2 (ru)
KR (1) KR101457047B1 (ru)
CN (1) CN102712594A (ru)
AU (1) AU2010334642B2 (ru)
BR (1) BR112012015366A2 (ru)
CA (1) CA2784823A1 (ru)
ES (1) ES2674398T3 (ru)
FR (1) FR2954315B1 (ru)
MX (1) MX2012007161A (ru)
RU (1) RU2544988C2 (ru)
WO (1) WO2011077044A1 (ru)

Families Citing this family (22)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
KR100419308B1 (ko) * 1995-09-25 2004-06-12 헤이신 소비 가부시키가이샤 일축편심나사펌프
WO2012088266A2 (en) 2010-12-22 2012-06-28 Incyte Corporation Substituted imidazopyridazines and benzimidazoles as inhibitors of fgfr3
PT3495367T (pt) 2012-06-13 2020-11-12 Incyte Holdings Corp Compostos tricíclicos substituídos como inibidores de fgfr
WO2014026125A1 (en) 2012-08-10 2014-02-13 Incyte Corporation Pyrazine derivatives as fgfr inhibitors
US9266892B2 (en) 2012-12-19 2016-02-23 Incyte Holdings Corporation Fused pyrazoles as FGFR inhibitors
TWI715901B (zh) 2013-04-19 2021-01-11 美商英塞特控股公司 作為ｆｇｆｒ抑制劑之雙環雜環
WO2015093138A1 (ja) * 2013-12-16 2015-06-25 三菱電機株式会社 機電一体型駆動装置及びその製造方法
US10851105B2 (en) 2014-10-22 2020-12-01 Incyte Corporation Bicyclic heterocycles as FGFR4 inhibitors
CN113004278B (zh) 2015-02-20 2023-07-21 因赛特控股公司 作为fgfr抑制剂的双环杂环
WO2016134294A1 (en) 2015-02-20 2016-08-25 Incyte Corporation Bicyclic heterocycles as fgfr4 inhibitors
MA41551A (fr) 2015-02-20 2017-12-26 Incyte Corp Hétérocycles bicycliques utilisés en tant qu'inhibiteurs de fgfr4
AR111960A1 (es) 2017-05-26 2019-09-04 Incyte Corp Formas cristalinas de un inhibidor de fgfr y procesos para su preparación
WO2019213544A2 (en) 2018-05-04 2019-11-07 Incyte Corporation Solid forms of an fgfr inhibitor and processes for preparing the same
CR20200591A (es) 2018-05-04 2021-03-31 Incyte Corp Sales de un inhibidor de fgfr
WO2020185532A1 (en) 2019-03-08 2020-09-17 Incyte Corporation Methods of treating cancer with an fgfr inhibitor
WO2021007269A1 (en) 2019-07-09 2021-01-14 Incyte Corporation Bicyclic heterocycles as fgfr inhibitors
TW202128685A (zh) 2019-10-14 2021-08-01 美商英塞特公司 作為ｆｇｆｒ抑制劑之雙環雜環
US11566028B2 (en) 2019-10-16 2023-01-31 Incyte Corporation Bicyclic heterocycles as FGFR inhibitors
CA3162010A1 (en) 2019-12-04 2021-06-10 Incyte Corporation Derivatives of an fgfr inhibitor
EP4069696A1 (en) 2019-12-04 2022-10-12 Incyte Corporation Tricyclic heterocycles as fgfr inhibitors
US12012409B2 (en) 2020-01-15 2024-06-18 Incyte Corporation Bicyclic heterocycles as FGFR inhibitors
CA3220274A1 (en) 2021-06-09 2022-12-15 Incyte Corporation Tricyclic heterocycles as fgfr inhibitors

Family Cites Families (11)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US4578390A (en) * 1981-12-14 1986-03-25 Merck & Co., Inc. Hydroxybenzylamino derivatives as anti-inflammatory agents
RU2024508C1 (ru) * 1990-08-31 1994-12-15 Институт химической физики РАН в п.Черноголовка Изомеры n - (4' - гидрокси -3' , 5' - дитретбутилфенил) амино - трихлорникотинонитрила или их смеси, обладающие фунгицидной и антиокислительной активностью
FR2693461B1 (fr) 1992-07-08 1994-09-02 Roussel Uclaf Nouvelles phénylimidazolidines substituées, leur procédé de préparation, leur application comme médicaments et les compositions pharmaceutiques les renfermant.
TWI259180B (en) * 2000-08-08 2006-08-01 Hoffmann La Roche 4-Phenyl-pyridine derivatives
CA2419463C (en) * 2000-08-30 2009-07-21 P&G-Clairol, Inc. Primary intermediates for oxidative coloration of hair
US8263657B2 (en) * 2000-12-18 2012-09-11 Institute Of Medicinal Molecular Design, Inc. Inhibitors against the production and release of inflammatory cytokines
JPWO2003103647A1 (ja) * 2002-06-05 2005-10-06 株式会社医薬分子設計研究所 Ａｐ−１及びｎｆａｔ活性化阻害剤
GB0324551D0 (en) * 2003-10-21 2003-11-26 Karobio Ab Novel compounds
EP1789393A2 (en) * 2004-07-30 2007-05-30 GPC Biotech AG Pyridinylamines
FR2954316B1 (fr) * 2009-12-23 2014-01-03 Galderma Res & Dev Nouveaux derives phenoliques, et leur utilisation pharmaceutique ou cosmetique
FR2954317B1 (fr) * 2009-12-23 2012-01-27 Galderma Res & Dev Nouveaux derives phenoliques, et leur utilisation pharmaceutique ou cosmetique

Also Published As

Publication number Publication date
US20130172564A1 (en) 2013-07-04
EP2516399B1 (fr) 2018-04-18
ES2674398T3 (es) 2018-06-29
RU2544988C2 (ru) 2015-03-20
US9120753B2 (en) 2015-09-01
JP2013515706A (ja) 2013-05-09
FR2954315A1 (fr) 2011-06-24
KR20120099280A (ko) 2012-09-07
CN102712594A (zh) 2012-10-03
MX2012007161A (es) 2012-07-03
FR2954315B1 (fr) 2012-02-24
JP5712225B2 (ja) 2015-05-07
KR101457047B1 (ko) 2014-10-31
WO2011077044A1 (fr) 2011-06-30
CA2784823A1 (fr) 2011-06-30
BR112012015366A2 (pt) 2017-04-25
AU2010334642B2 (en) 2014-07-24
EP2516399A1 (fr) 2012-10-31
AU2010334642A1 (en) 2012-08-09

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2012130959A (ru) Фенольные производные и их фармацевтическое или косметическое применение
RU2012130958A (ru) Новые фенольные производные и их фармацевтическое или косметическое применение
RU2403251C2 (ru) Производные 2, 4-ди(гетеро)ариламинопиримидина в качестве ингибиторов zap-70
RU2328486C2 (ru) Производные 2-пиридона в качестве ингибиторов нейтрофильной эластазы
ATE507205T1 (de) Aromatische 1,4-di-carboxylamide und deren verwendung
HUP0402376A2 (hu) Imidazol-4-karboxamid-származékok, előállításuk és az ezeket tartalmazó, elhízás kezelésére alkalmas gyógyszerkészítmények
ATE353870T1 (de) Dibenzylaminverbindung und deren medizinische verwendung
GB0113233D0 (en) Chemical compounds
IL178362A0 (en) Benzylidene-??-dicarbonyl compounds as novel uv-absorbers
MA31924B1 (fr) Derives d'oxadiazole actifs sur la sphingosine-1-phosphate (s1p)
DK1713475T3 (da) 1,3,5-trisubstituerede 4,5-dihydro-1H-pyrazol-derivater med CB1-antagonistisk aktivitet
RU2013126094A (ru) Замещённые пиразолопиримидины как активаторы глюкоцереброзидазы
RU2004115737A (ru) Соединение хинолина
MEP22008A (en) Derivatives of n-[heteroaryl(piperidine-2-yl)methyl]benzamide, preparation method thereof and application of same in therapeutics
NO20060206L (no) Nye azetidinforbindelser
RU2009120389A (ru) Гетероциклические соединения в качестве противовоспалительных агентов
ATE368655T1 (de) Stickstoffhaltige heterocyclische verbindung und arzneimittel davon
RU2005136368A (ru) Производные пиперазина и их применение для лечения неврологических и психиатрических заболеваний
HUP0303193A2 (hu) Ftalazinon-piperidin-származékok, mint PDE4-inhibitorok és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények
EA200802052A1 (ru) 2-(пиридин-2-ил)-пиримидины в качестве фунгицидов
JO2877B1 (en) Tetrahydro isokinolyl sulfonamide derivatives and their preparation and use in treatments
RU2012108423A (ru) Ацилгуанидиновые производные с азотсодержащим циклом
EA201071012A1 (ru) Производные азетидинов, способ их получения и применение их в терапии
GB0419361D0 (en) Organic compounds
ATE398449T1 (de) Verwendung von azetidincarboxamidderivaten in therapie

Legal Events

Date Code Title Description
MM4A The patent is invalid due to non-payment of fees

Effective date: 20151223