RU2012102925A - Новые бензолсульфонамидные соединения, способ их получения и применение в терапии и косметике - Google Patents

Новые бензолсульфонамидные соединения, способ их получения и применение в терапии и косметике Download PDF

Info

Publication number
RU2012102925A
RU2012102925A RU2012102925/04A RU2012102925A RU2012102925A RU 2012102925 A RU2012102925 A RU 2012102925A RU 2012102925/04 A RU2012102925/04 A RU 2012102925/04A RU 2012102925 A RU2012102925 A RU 2012102925A RU 2012102925 A RU2012102925 A RU 2012102925A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
substituted
acid
hydroxy
propionamide
aralkyl
Prior art date
Application number
RU2012102925/04A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2528826C2 (ru
Inventor
Лоранс КЛАРИ
Сандрин ШАМБОН
Лоран ШАНТАЛА
Карин РОЗИНЬОЛИ
Оливье РУАЕ
Жан-Клод ПАСКАЛЬ
Марлен ШЮППЛИ
Original Assignee
Галдерма Ресерч Энд Девелопмент
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Галдерма Ресерч Энд Девелопмент filed Critical Галдерма Ресерч Энд Девелопмент
Publication of RU2012102925A publication Critical patent/RU2012102925A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2528826C2 publication Critical patent/RU2528826C2/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D215/00—Heterocyclic compounds containing quinoline or hydrogenated quinoline ring systems
    • C07D215/02—Heterocyclic compounds containing quinoline or hydrogenated quinoline ring systems having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen atoms or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D215/12—Heterocyclic compounds containing quinoline or hydrogenated quinoline ring systems having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen atoms or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom with substituted hydrocarbon radicals attached to ring carbon atoms
    • C07D215/14—Radicals substituted by oxygen atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D241/00—Heterocyclic compounds containing 1,4-diazine or hydrogenated 1,4-diazine rings
    • C07D241/02—Heterocyclic compounds containing 1,4-diazine or hydrogenated 1,4-diazine rings not condensed with other rings
    • C07D241/04—Heterocyclic compounds containing 1,4-diazine or hydrogenated 1,4-diazine rings not condensed with other rings having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/4965—Non-condensed pyrazines
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/4965—Non-condensed pyrazines
    • A61K31/497—Non-condensed pyrazines containing further heterocyclic rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/55—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having seven-membered rings, e.g. azelastine, pentylenetetrazole
    • A61K31/551—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having seven-membered rings, e.g. azelastine, pentylenetetrazole having two nitrogen atoms, e.g. dilazep
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/06—Antiasthmatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/06—Antipsoriatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/08—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P21/00—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P21/00—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system
    • A61P21/02—Muscle relaxants, e.g. for tetanus or cramps
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/02—Drugs for disorders of the nervous system for peripheral neuropathies
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/04—Centrally acting analgesics, e.g. opioids
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/06—Antimigraine agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/08—Antiepileptics; Anticonvulsants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
    • A61P25/16—Anti-Parkinson drugs
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02—Ophthalmic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/04—Anorexiants; Antiobesity agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/04—Antibacterial agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/04—Antibacterial agents
    • A61P31/06—Antibacterial agents for tuberculosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/12—Antivirals
    • A61P31/14—Antivirals for RNA viruses
    • A61P31/18—Antivirals for RNA viruses for HIV
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P33/00—Antiparasitic agents
    • A61P33/02—Antiprotozoals, e.g. for leishmaniasis, trichomoniasis, toxoplasmosis
    • A61P33/06—Antimalarials
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A61P37/06—Immunosuppressants, e.g. drugs for graft rejection
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/08—Antiallergic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D209/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings, condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom
    • C07D209/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings, condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom condensed with one carbocyclic ring
    • C07D209/04—Indoles; Hydrogenated indoles
    • C07D209/10—Indoles; Hydrogenated indoles with substituted hydrocarbon radicals attached to carbon atoms of the hetero ring
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D209/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings, condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom
    • C07D209/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings, condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom condensed with one carbocyclic ring
    • C07D209/04—Indoles; Hydrogenated indoles
    • C07D209/10—Indoles; Hydrogenated indoles with substituted hydrocarbon radicals attached to carbon atoms of the hetero ring
    • C07D209/12—Radicals substituted by oxygen atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D209/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings, condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom
    • C07D209/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings, condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom condensed with one carbocyclic ring
    • C07D209/04—Indoles; Hydrogenated indoles
    • C07D209/10—Indoles; Hydrogenated indoles with substituted hydrocarbon radicals attached to carbon atoms of the hetero ring
    • C07D209/18—Radicals substituted by carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals
    • C07D209/20—Radicals substituted by carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals substituted additionally by nitrogen atoms, e.g. tryptophane
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D209/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings, condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom
    • C07D209/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings, condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom condensed with one carbocyclic ring
    • C07D209/04—Indoles; Hydrogenated indoles
    • C07D209/10—Indoles; Hydrogenated indoles with substituted hydrocarbon radicals attached to carbon atoms of the hetero ring
    • C07D209/18—Radicals substituted by carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals
    • C07D209/24—Radicals substituted by carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals with an alkyl or cycloalkyl radical attached to the ring nitrogen atom
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D209/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings, condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom
    • C07D209/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings, condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom condensed with one carbocyclic ring
    • C07D209/04—Indoles; Hydrogenated indoles
    • C07D209/10—Indoles; Hydrogenated indoles with substituted hydrocarbon radicals attached to carbon atoms of the hetero ring
    • C07D209/18—Radicals substituted by carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals
    • C07D209/26—Radicals substituted by carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals with an acyl radical attached to the ring nitrogen atom
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D213/00—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/02—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/04—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D213/24—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom with substituted hydrocarbon radicals attached to ring carbon atoms
    • C07D213/28—Radicals substituted by singly-bound oxygen or sulphur atoms
    • C07D213/30—Oxygen atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D213/00—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/02—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/04—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D213/24—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom with substituted hydrocarbon radicals attached to ring carbon atoms
    • C07D213/54—Radicals substituted by carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals
    • C07D213/55—Acids; Esters
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D213/00—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/02—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/04—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D213/24—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom with substituted hydrocarbon radicals attached to ring carbon atoms
    • C07D213/54—Radicals substituted by carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals
    • C07D213/56—Amides
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D213/00—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/02—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/04—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D213/60—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D213/62—Oxygen or sulfur atoms
    • C07D213/63—One oxygen atom
    • C07D213/68—One oxygen atom attached in position 4
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D261/00—Heterocyclic compounds containing 1,2-oxazole or hydrogenated 1,2-oxazole rings
    • C07D261/20—Heterocyclic compounds containing 1,2-oxazole or hydrogenated 1,2-oxazole rings condensed with carbocyclic rings or ring systems
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D295/00—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms
    • C07D295/04—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms with substituted hydrocarbon radicals attached to ring nitrogen atoms
    • C07D295/14—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms with substituted hydrocarbon radicals attached to ring nitrogen atoms substituted by carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals
    • C07D295/145—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms with substituted hydrocarbon radicals attached to ring nitrogen atoms substituted by carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals with the ring nitrogen atoms and the carbon atoms with three bonds to hetero atoms attached to the same carbon chain, which is not interrupted by carbocyclic rings
    • C07D295/15—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms with substituted hydrocarbon radicals attached to ring nitrogen atoms substituted by carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals with the ring nitrogen atoms and the carbon atoms with three bonds to hetero atoms attached to the same carbon chain, which is not interrupted by carbocyclic rings to an acyclic saturated chain
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D295/00—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms
    • C07D295/16—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms acylated on ring nitrogen atoms
    • C07D295/20—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms acylated on ring nitrogen atoms by radicals derived from carbonic acid, or sulfur or nitrogen analogues thereof
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D295/00—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms
    • C07D295/22—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms with hetero atoms directly attached to ring nitrogen atoms
    • C07D295/26—Sulfur atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D471/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
    • C07D471/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D471/04—Ortho-condensed systems
    • Y—GENERAL TAGGING OF NEW TECHNOLOGICAL DEVELOPMENTS; GENERAL TAGGING OF CROSS-SECTIONAL TECHNOLOGIES SPANNING OVER SEVERAL SECTIONS OF THE IPC; TECHNICAL SUBJECTS COVERED BY FORMER USPC CROSS-REFERENCE ART COLLECTIONS [XRACs] AND DIGESTS
    • Y02—TECHNOLOGIES OR APPLICATIONS FOR MITIGATION OR ADAPTATION AGAINST CLIMATE CHANGE
    • Y02A—TECHNOLOGIES FOR ADAPTATION TO CLIMATE CHANGE
    • Y02A50/00—TECHNOLOGIES FOR ADAPTATION TO CLIMATE CHANGE in human health protection, e.g. against extreme weather
    • Y02A50/30—Against vector-borne diseases, e.g. mosquito-borne, fly-borne, tick-borne or waterborne diseases whose impact is exacerbated by climate change

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Physical Education & Sports Medicine (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Tropical Medicine & Parasitology (AREA)
  • Communicable Diseases (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Psychology (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Virology (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Ophthalmology & Optometry (AREA)
  • AIDS & HIV (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)
  • Psychiatry (AREA)

Abstract

1. Соединение следующей общей формулы (I):в которой:Rозначает водород, алкил, замещенный алкил, алкенил, замещенный алкенил, алкинил, замещенный алкинил, аралкил, замещенный аралкил, гетероаралкил, замещенный гетероаралкил, -C(O)-R, -SO-R, C(O)OR, где Rимеет значения, указанные ниже;Rпредставляет собой водород или низший алкил;Rпредставляет собой алкил, замещенный алкил, алкенил, замещенный алкенил, алкинил, замещенный алкинил, арил, замещенный арил, аралкил, замещенный аралкил, гетероциклический радикал, замещенный гетероциклический радикал, циклоалкил, замещенный циклоалкил, гетероарил, замещенный гетероарил, гетероаралкил, замещенный гетероаралкил;Rпредставляет собой алкил, замещенный алкил, алкенил, замещенный алкенил, алкинил, замещенный алкинил, арил, замещенный арил, аралкил, замещенный аралкил;n может принимать значения 0, 1, 2 или 3;а также аддитивные соли соединений общей формулы (I) с фармацевтически приемлемой кислотой, аддитивные соли соединений общей формулы (I) с фармацевтически приемлемым основанием и энантиомеры соединений общей формулы (I).2. Соединение по п.1, отличающееся тем, что представляет собой аддитивную соль соединения по п.1 с фармацевтически примемлемой кислотой, где фармацевтически приемлемую кислоту выбирают из списка, состоящего из соляной кислоты, бромистоводородной кислоты, серной кислоты, азотной кислоты, фосфорной кислоты, уксусной кислоты, трифторуксусной кислоты, трихлоруксусной кислоты, пропионовой кислоты, гликолевой кислоты, пирувиновой кислоты, сукциновой кислоты, бензойной кислоты, циннаминовой кислоты, манделовой кислоты, метансульфоновой кислоты, пара-толуолсульфоновой кислоты,

Claims (17)

1. Соединение следующей общей формулы (I):
Figure 00000001
в которой:
R1 означает водород, алкил, замещенный алкил, алкенил, замещенный алкенил, алкинил, замещенный алкинил, аралкил, замещенный аралкил, гетероаралкил, замещенный гетероаралкил, -C(O)-R4, -SO2-R4, C(O)OR4, где R4 имеет значения, указанные ниже;
R2 представляет собой водород или низший алкил;
R3 представляет собой алкил, замещенный алкил, алкенил, замещенный алкенил, алкинил, замещенный алкинил, арил, замещенный арил, аралкил, замещенный аралкил, гетероциклический радикал, замещенный гетероциклический радикал, циклоалкил, замещенный циклоалкил, гетероарил, замещенный гетероарил, гетероаралкил, замещенный гетероаралкил;
R4 представляет собой алкил, замещенный алкил, алкенил, замещенный алкенил, алкинил, замещенный алкинил, арил, замещенный арил, аралкил, замещенный аралкил;
n может принимать значения 0, 1, 2 или 3;
а также аддитивные соли соединений общей формулы (I) с фармацевтически приемлемой кислотой, аддитивные соли соединений общей формулы (I) с фармацевтически приемлемым основанием и энантиомеры соединений общей формулы (I).
2. Соединение по п.1, отличающееся тем, что представляет собой аддитивную соль соединения по п.1 с фармацевтически примемлемой кислотой, где фармацевтически приемлемую кислоту выбирают из списка, состоящего из соляной кислоты, бромистоводородной кислоты, серной кислоты, азотной кислоты, фосфорной кислоты, уксусной кислоты, трифторуксусной кислоты, трихлоруксусной кислоты, пропионовой кислоты, гликолевой кислоты, пирувиновой кислоты, сукциновой кислоты, бензойной кислоты, циннаминовой кислоты, манделовой кислоты, метансульфоновой кислоты, пара-толуолсульфоновой кислоты, салициловой кислоты, пикриновой кислоты, лимонной кислоты, оксалиновой кислоты, винной кислоты, малоновой кислоты, малеиновой кислоты, камфорсульфоновой кислоты и фумаровой кислоты.
3. Соединение по п.1, отличающееся тем, что представляет собой аддитивную соль соединения по п.1 с фармацевтически примемлемым основанием, где фармацевтически приемлемое основание выбирают из списка, состоящего из гидроксида калия, гидроксида натрия, гидроксида лития, гидроксида кальция, метиламина, этиламина, этаноламина, пропиламина, изопропиламина, 4 изомеров бутиламина, диметиламина, диэтиламина, диэтаноламина, дипропиламина, диизопропиламина, ди-н-бутиламина, пирролидина, пиперидина, морфолина, диэтанолфениламина, триметиламина, триэтиламина, трипропиламина, хинуклидина, пиридина, хинолина, изохинолина, лизина, аргинина и орнитина.
4. Соединение по п.1, отличающееся тем, что
R1 означает водород, алкил, замещенный алкил, алкенил, замещенный алкенил, алкинил, замещенный алкинил, аралкил, замещенный аралкил, гетероаралкил, замещенный гетероаралкил, -C(O)-R4, -SO2-R4, C(O)OR4, где R4 имеет значения, указанные ниже;
R2 представляет собой водород или низший алкил;
R3 представляет собой арил, замещенный арил, аралкил, замещенный аралкил, гетероциклический радикал, замещенный гетероциклический радикал, гетероарил, замещенный гетероарил, гетероаралкил, замещенный гетероаралкил;
R4 представляет собой алкил, замещенный алкил, алкенил, замещенный алкенил, алкинил, замещенный алкинил, арил, замещенный арил, аралкил, замещенный аралкил;
n может принимать значения 0, 1, 2;
а также их аддитивные соли с фармацевтически приемлемой кислотой, их аддитивные соли с фармацевтически приемлемым основанием и энантиомеры упомянутых соединений.
5. Соединение по п.1, отличающееся тем, что
R1 означает водород, алкил, замещенный алкил, алкенил, замещенный алкенил, алкинил, замещенный алкинил, аралкил, замещенный аралкил, -C(O)-R4, -SO2-R4, где R4 имеет значения, указанные ниже;
R2 представляет собой водород или низший алкил;
R3 представляет собой арил, замещенный арил, аралкил, замещенный аралкил, гетероциклический радикал, замещенный гетероциклический радикал, гетероарил, замещенный гетероарил, гетероаралкил, замещенный гетероаралкил;
R4 представляет собой алкил, замещенный алкил, арил, замещенный арил, аралкил, замещенный аралкил;
n может принимать значения 1 или 2;
а также их аддитивные соли с фармацевтически приемлемой кислотой, их аддитивные соли с фармацевтически приемлемым основанием и энантиомеры упомянутых соединений.
6. Соединение по п.1, отличающееся тем, что
R1 означает алкил, замещенный алкил, аралкил, замещенный аралкил, -C(O)-R4, -SO2-R4, где R4 имеет значения, указанные ниже;
R2 представляет собой водород;
R3 представляет собой арил, замещенный арил, аралкил, замещенный аралкил, гетероциклический радикал, замещенный гетероциклический радикал, гетероарил, замещенный гетероарил, гетероаралкил, замещенный гетероаралкил;
R4 представляет собой алкил, замещенный алкил, арил, замещенный арил, аралкил, замещенный аралкил;
n может принимать значение 1;
а также их аддитивные соли с фармацевтически приемлемой кислотой, их аддитивные соли с фармацевтически приемлемым основанием и энантиомеры упомянутых соединений.
7. Соединение по п.1, отличающееся тем, что
R1 означает алкил, замещенный алкил, аралкил, замещенный аралкил, -C(O)-R4, -SO2-R4, где R4 имеет значения, указанные ниже;
R2 представляет собой водород;
R3 представляет собой гетероциклический радикал, замещенный гетероциклический радикал, гетероарил, замещенный гетероарил, гетероаралкил, замещенный гетероаралкил;
R4 представляет собой алкил, замещенный алкил, арил, замещенный арил, аралкил, замещенный аралкил;
n может принимать значение 1;
а также их аддитивные соли с фармацевтически приемлемой кислотой, их аддитивные соли с фармацевтически приемлемым основанием и энантиомеры упомянутых соединений.
8. Соединение по п.1, отличающееся тем, что
R1 означает алкил, замещенный алкил, аралкил, замещенный аралкил, -C(O)-R4, -SO2-R4, где R4 имеет значения, указанные ниже;
R2 представляет собой водород;
R3 представляет собой гетероарил, замещенный гетероарил;
R4 представляет собой алкил, замещенный алкил, арил, замещенный арил, аралкил, замещенный аралкил;
n может принимать значение 1;
а также их аддитивные соли с фармацевтически приемлемой кислотой, их аддитивные соли с фармацевтически приемлемым основанием и энантиомеры упомянутых соединений.
9. Соединение по п.1, выбранное из списка, состоящего из следующих соединений:
1) 3-[(4-бут-2-инилоксибензолсульфонил)-метиламино]-N-гидрокси-2-(4-метансульфонилпиперазин-1-ил)-пропионамид
2) (S)-3-(4-бут-2-инилоксибензолсульфониламино)-N-гидрокси-2-(4-метансульфонилпиперазин-1-ил)-пропионамид
3) (S)-3-(4-бензилоксибензолсульфониламино)-N-гидрокси-2-(4-метансульфонилпиперазин-1-ил)-пропионамид
4) (S)-3-[(4-бензилоксибензолсульфонил)-метиламино]-N-гидрокси-2-(4-метансульфонилпиперазин-1-ил)-пропионамид
5) (S)-N-гидрокси-2-(4-метансульфонилпиперазин-1-ил)-3-[4-(2-метилхинолин-4-илметокси)-бензолсульфониламино]-пропионамид
6) (S)-N-гидрокси-2-(4-метансульфонилпиперазин-1-ил)-3-[4-(нафталин-1-илметокси)-бензолсульфониламино]-пропионамид
7) (S)-N-гидрокси-2-(4-метансульфонилпиперазин-1-ил)-3-(4-пропоксибензолсульфониламино)-пропионамид
8) (S)-3-[4-(3-цианобензилокси)-бензолсульфониламино]-N-гидрокси-2-(4-метансульфонилпиперазин-1-ил)-пропионамид
9) (S)-3-[4-(4-цианобензилокси)-бензолсульфониламино]-N-гидрокси-2-(4-метансульфонилпиперазин-1-ил)-пропионамид
10) бензил-4-{(S)-1-гидроксикарбамоил-2-[4-(2-метилхинолин-4-илметокси)-бензолсульфониламино]-этил}-пиперазин-1-карбоксилат
11) (S)-N-гидрокси-2-(4-метансульфонилпиперазин-1-ил)-3-[4-(2-фенилпиперидин-4-илметокси)-бензолсульфониламино]-пропионамид
12) (R)-N-гидрокси-2-(4-метансульфонилпиперазин-1-ил)-3-[4-(2-метилхинолин-4-илметокси)-бензолсульфониламино]-пропионамид
13) (S)-N-гидрокси-3-[4-(2-метилхинолин-4-илметокси)-бензолсульфониламино]-2-пиперазин-1-илпропионамид
14) гидрохлорид (S)-N-гидрокси-2-(4-метансульфонилпиперазин-1-ил)-3-[4-(2-метилхинолин-4-илметокси)-бензолсульфониламино]-пропионамид
15) дифторацетат трет.бутил-3-{4-[(S)-2-гидроксикарбамоил-2-(4-метансульфонилпиперазин-1-ил)-этилсульфамоил]-феноксиметил}-2-метилиндол-1-карбоксилат
16) (S)-N-гидрокси-2-(4-метансульфонилпиперазин-1-ил)-3-[4-(хинолин-4-илметокси)-бензолсульфониламино]-пропионамид
17) (S)-2-(4-бензилпиперазин-1-ил)-N-гидрокси-3-[4-(2-метилхинолин-4-илметокси)-бензолсульфониламино]-пропионамид
18) (S)-2-[4-(4-фторбензил)-пиперазин-1-ил]-N-гидрокси-3-[4-(2-метилхинолин-4-илметокси)-бензолсульфониламино]-пропионамид
19) (S)-2-(4-этилпиперазин-1-ил)-N-гидрокси-3-[4-(2-метилхинолин-4-илметокси)-бензолсульфониламино]-пропионамид
20) (S)-N-гидрокси-3-[4-(2-метилхинолин-4-илметокси)-бензолсульфониламино]-2-[4-(4-трифторметилбензил)-пиперазин-1-ил]-пропионамид
21) (S)-N-гидрокси-2-[4-(4-метилбензил)-пиперазин-1-ил]-3-[4-(2-метилхинолин-4-илметокси)-бензолсульфониламино]-пропионамид
22) (S)-3-[4-(бензоизоксазол-3-илметокси)- бензолсульфониламино]-N-гидрокси-2-(4-метансульфонилпиперазин-1-ил)-пропионамид
23) (S)-N-гидрокси-2-(4-изобутирилпиперазин-1-ил)-3-[4-(2-метилхинолин-4-илметокси)-бензолсульфониламино]-пропионамид
24) (S)-N-гидрокси-2-[4-(2-метилпропан-1-сульфонил)-пиперазин-1-ил]-3-[4-(2-метилхинолин-4-илметокси)-бензолсульфониламино]-пропионамид
25) (S)-N-гидрокси-2-(4-метансульфонилпиперазин-1-ил)-3-[4-(2-трифторметилпиразоло[1,5-a]пиридин-3-илметокси)-бензолсульфониламино]-пропионамид
26) (S)-N-гидрокси-3-[4-(2-метилхинолин-4-илметокси)-бензолсульфониламино]-2-[4-(пропан-2-сульфонил)-пиперазин-1-ил]-пропионамид
27) (S)-2-(4-бензилпиперазин-1-ил)-N-гидрокси-3-[4-(2-трифторметилпиразоло[1,5-a]пиридин-3-илметокси)-бензолсульфониламино]-пропионамид
28) (S)-2-(4-ацетилпиперазин-1-ил)-N-гидрокси-3-[4-(2-метилхинолин-4-илметокси)-бензолсульфониламино]-пропионамид
29) (S)-N-гидрокси-2-(4-метансульфонилпиперазин-1-ил)-3-{пропил-[4-(хинолин-4-илметокси)-бензолсульфонил]-амино}-пропионамид
30) (S)-2-(4-бензолсульфонилпиперазин-1-ил)-N-гидрокси-3-[4 (пиразоло[1,5-a]пиридин-3-илметокси)-бензолсульфониламино]-пропионамид
31) (S)-2-(4-бензилпиперазин-1-ил)-N-гидрокси-3-[4-(1-метилпиперидин-4-илметокси)-бензолсульфониламино]-пропионамид
32) (S)-2-[4-(4-фторбензоил)-пиперазин-1-ил]-N-гидрокси-3-[4 (3-м-толилпропокси)-бензолсульфониламино]-пропионамид
33) (S)-N-гидрокси-3-[4-(2-метилнафталин-1-илметокси)-бензолсульфониламино]-2-(4-пропионилпиперазин-1-ил)-пропионамид
34) (S)-N-гидрокси-3-[4-(4-метилпентилокси)-бензолсульфониламино]-2-(4-фенилацетилпиперазин-1-ил)-пропионамид
35) (S)-N-гидрокси-2-(4-метансульфонилпиперазин-1-ил)-3-[4-(2-метилпиридин-4-илметокси)-бензолсульфониламино]-пропионамид
36) (S)-2-(3-ацетилимидазолидин-1-ил)-N-гидрокси-3-[4-(2-метилхинолин-4-илметокси)-бензолсульфониламино]-пропионамид
37) (S)-3-[4-(3,5-диметилбензилокси)-бензолсульфониламино]-N-гидрокси-2-имидазолидин-1-ил-пропионамид
38) (S)-N-гидрокси-2-(4-метансульфонил-[1,4]диазепан-1-ил)-3-[4-(2-метилхинолин-4-илметокси)-бензолсульфониламино]-пропионамид
39) (S)-2-(4-бензил-[1,4]диазепан-1-ил)-N-гидрокси-3-[4-(2-метилхинолин-4-илметокси)-бензолсульфониламино]-пропионамид
40) (S)-2-[1,4]диазокан-1-ил-N-гидрокси-3-[4-(2-метилхинолин-4-илметокси)-бензолсульфониламино]-пропионамид
41) (S)-N-гидрокси-3-[4-(2-метилбензофуран-3-илметокси)-бензолсульфониламино]-2-[4-(пропан-2-сульфонил)-пиперазин-1-ил]-пропионамид
42) (S)-2-(4-бензилпиперазин-1-ил)-N-гидрокси-3-[4-(2-изопропил-1Н-индол-3-илметокси)-бензолсульфониламино]-пропионамид
10. Соединение по одному из пп.1-9 в качестве лекарственного средства.
11. Соединение по одному из пп.1-9 для лечения патологий или нарушений, связанных с высвобождением THFα.
12. Соединение по одному из пп.1-9 в качестве ингибитора продуцирования THFα.
13. Соединение по одному из пп.1-9 в качестве ингибитора THFα-конвертирующего фермента (ТАСЕ).
14. Соединение по одному из пп.1-9 для лечения или облегчения расстройств или патологий, опосредованных ТАСЕ.
15. Соединение по одному из пп.1-9 для лечения заболеваний или расстройств, в которых задействовано продуцирование THFα, выбираемых из септического шока, гемодинамического шока, малярии, воспалительных заболеваний кишечника (IBD), таких как болезнь Крона и язвенные колиты, воспалительных заболеваний костей, микобактерийных инфекций, менингита, фибротических заболеваний, сердечных заболеваний, ишемического инсульта, отторжения трансплантата, рака, атеросклероза, ожирения, заболеваний, в которых задействованы явления ангиогенеза, аутоиммунных заболеваний, остеоартрита, ревматоидного артрита, анкилозирующего спондилоартрита, ювенильного хронического артрита, рассеянного склероза, ВИЧ, сахарного инсулиннезависимого диабета, аллергических заболеваний, астмы, хронического обструктивного заболевания легких (COPD), воспаления глаз.
16. Соединение по одному из пп.1-9 для лечения воспалительных заболеваний кожи, псориаза, атопического дерматита и псориатического ревматизма.
17. Соединение по одному из пп.1-9 для лечения неврологических патологий, имеющих воспалительный характер, в которых задействовано продуцирование THFα, выбираемых из болезни Альцгеймера, болезни Паркинсона, паркинсонизма, бокового амиотрофического склероза, аутоиммунных заболеваний нервной системы, заболеваний автономной нервной системы, болей в спине, отека мозга, цереброваскулярных нарушений, деменции, аутоиммунных заболеваний, обусловленных демиелинизацией нервных волокон нервной системы, диабетических нейропатий, энцефалита, энцефаломиелита, эпилепсии, синдрома хронической усталости, артериита гигантоклеточного, синдрома Гийена-Барре, головных болей, рассеянного склероза, невралгии, заболеваний периферической нервной системы, полинейропатии, полирадикулонейропатии, радикулопатии, паралича дыхания, болезней позвоночного столба, синдрома Туретта, васкулита центральной нервной системы, заболеваний Хантингтона и гемаррагического инсульта.
RU2012102925/04A 2009-06-30 2010-06-28 Новые бензолсульфонамидные соединения, способ их получения и применение в терапии и косметике RU2528826C2 (ru)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
FR0954460A FR2947268B1 (fr) 2009-06-30 2009-06-30 Nouveaux composes benzene-sulfonamides, leur procede de synthese et leur utilisation en medecine ainsi qu'en cosmetique
FR0954460 2009-06-30
PCT/FR2010/051331 WO2011001089A1 (fr) 2009-06-30 2010-06-28 Nouveaux composés benzène-sulfonamides, leur procédé de synthèse et leur utilisation en médecine ainsi qu'en cosmétique

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2012102925A true RU2012102925A (ru) 2013-08-10
RU2528826C2 RU2528826C2 (ru) 2014-09-20

Family

ID=41600633

Family Applications (2)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2012102925/04A RU2528826C2 (ru) 2009-06-30 2010-06-28 Новые бензолсульфонамидные соединения, способ их получения и применение в терапии и косметике
RU2014127843A RU2014127843A (ru) 2009-06-30 2014-07-08 Новые бензолсульфонамидные соединения, способ их получения и применение в терапии и косметике

Family Applications After (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2014127843A RU2014127843A (ru) 2009-06-30 2014-07-08 Новые бензолсульфонамидные соединения, способ их получения и применение в терапии и косметике

Country Status (21)

Country Link
US (5) US8420632B2 (ru)
EP (2) EP2448920B1 (ru)
JP (2) JP5607154B2 (ru)
KR (2) KR101513783B1 (ru)
CN (1) CN102471260B (ru)
AU (1) AU2010267872C1 (ru)
CA (1) CA2764193C (ru)
CY (1) CY1115734T1 (ru)
DK (1) DK2448920T3 (ru)
ES (1) ES2501640T3 (ru)
FR (1) FR2947268B1 (ru)
HK (1) HK1206006A1 (ru)
HR (1) HRP20140881T1 (ru)
IN (1) IN2011KN05169A (ru)
MX (1) MX2011013130A (ru)
PL (1) PL2448920T3 (ru)
PT (1) PT2448920E (ru)
RU (2) RU2528826C2 (ru)
SI (1) SI2448920T1 (ru)
SM (1) SMT201400168B (ru)
WO (1) WO2011001089A1 (ru)

Families Citing this family (8)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
FR2947268B1 (fr) * 2009-06-30 2011-08-26 Galderma Res & Dev Nouveaux composes benzene-sulfonamides, leur procede de synthese et leur utilisation en medecine ainsi qu'en cosmetique
FR2950057B1 (fr) * 2009-09-17 2011-08-26 Galderma Res & Dev Nouveaux composes benzene-carboxylamides, leur procede de synthese et leur utilisation en medecine ainsi qu'en cosmetique
US20140275108A1 (en) * 2013-03-15 2014-09-18 Galderma Research & Development Novel benzenesulfonamide compounds, method for synthesizing same, and use thereof in medicine as well as in cosmetics
US9586832B2 (en) * 2013-03-15 2017-03-07 Dru L. DeLaet Method for destruction of halons
CN103224476A (zh) * 2013-05-25 2013-07-31 上高县瑞雅精细化工有限公司 二乙醇胺法制备1-[2-(2-羟基乙氧基)乙基]哌嗪新工艺
FR3030521B1 (fr) * 2014-12-23 2019-07-26 Galderma Research & Development Nouveaux composes heterocycliques et leur utilisation en medecine ainsi qu'en cosmetique
EP3199534B1 (en) 2016-02-01 2018-09-05 Galderma Research & Development Benzenesulfonamide compounds, method for synthesizing same, and use thereof in medicine and cosmetics
US12023310B2 (en) * 2022-08-30 2024-07-02 Gongwin Biopharm Co., Ltd Method for treating peripheral nerve sheath tumor

Family Cites Families (20)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US5506242A (en) 1993-01-06 1996-04-09 Ciba-Geigy Corporation Arylsufonamido-substituted hydroxamic acids
PT861236E (pt) 1995-11-13 2002-07-31 Hoechst Ag Acidos alfa-iminohidoxamicos e carboxilicos n-substituidos ciclicos e heterociclicos
TW453995B (en) 1995-12-15 2001-09-11 Novartis Ag Certain alpha-substituted arylsulfonamido acetohydroxamic acids
TW448172B (en) * 1996-03-08 2001-08-01 Pharmacia & Upjohn Co Llc Novel hydroxamic acid derivatives useful for the treatment of diseases related to connective tissue degradation
BR9712525A (pt) 1996-10-16 1999-10-19 American Cyanamid Co O preparo e uso de ácidos orto-sulfonamido aril hidrox‰micos como inibidores da metaloproteinase matricial e da tace
AU743901B2 (en) 1996-10-16 2002-02-07 Wyeth Holdings Corporation Ortho-sulfonamido bicyclic heteroaryl hydroxamic acids as matrix metalloprote inase and tace inhibitors
ES2184069T3 (es) * 1996-10-16 2003-04-01 American Cyanamid Co Acidos beta-sulfonamidohidroxamicos como inhibidores de las metaloproteinasas de la matriz y de la tace.
ATE229949T1 (de) 1996-10-16 2003-01-15 American Cyanamid Co Herstellung und verwendung von ortho-sulfonamido- heteroarylhydroxamsäuren als matrix- metalloproteinase und tace inhibitoren
CA2278694C (en) 1997-01-23 2006-09-26 F. Hoffmann-La Roche Ag Sulfamide-metalloprotease inhibitors
HUP0101837A3 (en) 1998-02-19 2001-11-28 American Cyanamid Co Madison N-hydroxy-2-(alkyl, aryl, or heteroaryl sulfanyl, sulfinyl or sulfonyl)-3-substituted-alkyl, aryl or heteroarylamides as matrix metalloproteinase inhibitors
JP3092798B2 (ja) * 1998-06-30 2000-09-25 日本電気株式会社 適応送受信装置
JP2002533322A (ja) 1998-12-22 2002-10-08 エフ．ホフマン−ラ ロシュ アーゲー ヒドロキサム酸スルホンアミド
US6326516B1 (en) * 1999-01-27 2001-12-04 American Cyanamid Company Acetylenic β-sulfonamido and phosphinic acid amide hydroxamic acid TACE inhibitors
AR035478A1 (es) * 1999-01-27 2004-06-02 Wyeth Corp Acido amida-hidroxamico, acido acetilenico, beta-sulfonamido y fosfinico como inhibidores de la tace, uso de los mismos para la manufactura de un medicamento y composicion farmaceutica que los contiene
AR035313A1 (es) 1999-01-27 2004-05-12 Wyeth Corp Inhibidores de tace acetilenicos de acido hidroxamico de sulfonamida a base de alfa-aminoacidos, composiciones farmaceuticas y el uso de los mismos para la manufactura de medicamentos.
ES2319970T3 (es) 2001-09-07 2009-05-18 Kaken Pharmaceutical Co., Ltd. Derivados de acido hidroxamico inverso.
JP2005507937A (ja) * 2001-11-01 2005-03-24 ワイス・ホールディングズ・コーポレイション マトリックスメタロプロテイナーゼおよびｔａｃｅ阻害剤としてのアレンアリールスルホンアミドヒドロキサム酸
TW200616612A (en) * 2004-10-08 2006-06-01 Wyeth Corp Method for the teatment of polycystic kidney disease field of invention
US20080085893A1 (en) 2006-10-06 2008-04-10 Shyh-Ming Yang Matrix metalloprotease inhibitors
FR2947268B1 (fr) * 2009-06-30 2011-08-26 Galderma Res & Dev Nouveaux composes benzene-sulfonamides, leur procede de synthese et leur utilisation en medecine ainsi qu'en cosmetique

Also Published As

Publication number Publication date
US20140107129A1 (en) 2014-04-17
KR20120044350A (ko) 2012-05-07
JP2014224152A (ja) 2014-12-04
PT2448920E (pt) 2014-09-17
PL2448920T3 (pl) 2015-08-31
SI2448920T1 (sl) 2014-12-31
EP2448920A1 (fr) 2012-05-09
US8980897B2 (en) 2015-03-17
HK1206006A1 (en) 2015-12-31
SMT201400168B (it) 2015-01-15
AU2010267872A1 (en) 2012-01-19
KR20140095108A (ko) 2014-07-31
US8633196B2 (en) 2014-01-21
EP2801568A1 (fr) 2014-11-12
FR2947268A1 (fr) 2010-12-31
EP2448920B1 (fr) 2014-08-13
IN2011KN05169A (ru) 2015-07-17
DK2448920T3 (da) 2014-09-29
US20130172363A1 (en) 2013-07-04
FR2947268B1 (fr) 2011-08-26
HRP20140881T1 (hr) 2014-12-19
AU2010267872B2 (en) 2013-10-10
MX2011013130A (es) 2012-02-13
CY1115734T1 (el) 2017-01-25
ES2501640T3 (es) 2014-10-02
US20120323006A1 (en) 2012-12-20
RU2528826C2 (ru) 2014-09-20
US8420632B2 (en) 2013-04-16
AU2010267872C1 (en) 2014-04-10
US9365529B2 (en) 2016-06-14
US20150158834A1 (en) 2015-06-11
RU2014127843A (ru) 2016-01-27
JP2012531460A (ja) 2012-12-10
US20160280650A1 (en) 2016-09-29
JP5607154B2 (ja) 2014-10-15
KR101513783B1 (ko) 2015-04-20
CN102471260A (zh) 2012-05-23
WO2011001089A1 (fr) 2011-01-06
CN102471260B (zh) 2014-10-22
CA2764193C (en) 2016-01-19
CA2764193A1 (en) 2011-01-06

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2012102925A (ru) Новые бензолсульфонамидные соединения, способ их получения и применение в терапии и косметике
JP2012531460A5 (ru)
JP2012515209A5 (ru)
AU2003264076B2 (en) Pyrimidine derivatives and their use as CB2 modulators
US20090036452A1 (en) Taar1 ligands
NL1026438C2 (nl) Nieuwe verbindingen.
JP5848698B2 (ja) 新規アミドおよびアミジン誘導体ならびにこれらの使用
MX2007001341A (es) Carboxamidas de indolizina y sus derivados aza y diaza.
US20050256164A1 (en) NK1 and NK3 antagonists
JPWO2003082808A1 (ja) ベンズアミド誘導体
RU2012129737A (ru) Замещенные бензамидные производные
US20140275108A1 (en) Novel benzenesulfonamide compounds, method for synthesizing same, and use thereof in medicine as well as in cosmetics
JP2012515150A5 (ru)
TWI687396B (zh) N-[4-(1-胺基乙基)苯基]磺醯胺衍生物掌性解析之方法
NZ617334A (en) Cyclopropyl amine derivatives
CA3052353A1 (en) Piperazine derivatives for influenza virus inhibition
TWI725098B (zh) 藉由使用極性非質子性溶劑掌性解析n-[4-(1-胺基乙基)-苯基]-磺醯胺衍生物之方法
JP2017507980A5 (ru)
US20120004227A1 (en) Cyclohexane derivative having npy y5 receptor antagonism
JP2009541261A5 (ru)
JPWO2019226213A5 (ru)
JPWO2015182724A1 (ja) 置換トロパン誘導体
RU2014140240A (ru) Новый класс селективных агонистов соматостатиновых рецепторов
JP2013512242A5 (ru)
JP2013538848A (ja) 新規メチルシクロヘキサン誘導体およびその使用

Legal Events

Date Code Title Description
MM4A The patent is invalid due to non-payment of fees

Effective date: 20180629