RU2014140240A - Новый класс селективных агонистов соматостатиновых рецепторов - Google Patents
Новый класс селективных агонистов соматостатиновых рецепторов Download PDFInfo
- Publication number
- RU2014140240A RU2014140240A RU2014140240A RU2014140240A RU2014140240A RU 2014140240 A RU2014140240 A RU 2014140240A RU 2014140240 A RU2014140240 A RU 2014140240A RU 2014140240 A RU2014140240 A RU 2014140240A RU 2014140240 A RU2014140240 A RU 2014140240A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- alkyl
- methyl
- methylpiperidin
- carboxamide
- optionally
- Prior art date
Links
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
- C07C235/00—Carboxylic acid amides, the carbon skeleton of the acid part being further substituted by oxygen atoms
- C07C235/40—Carboxylic acid amides, the carbon skeleton of the acid part being further substituted by oxygen atoms having carbon atoms of carboxamide groups bound to carbon atoms of rings other than six-membered aromatic rings and singly-bound oxygen atoms bound to the same carbon skeleton
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/16—Amides, e.g. hydroxamic acids
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/335—Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin
- A61K31/35—Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin having six-membered rings with one oxygen as the only ring hetero atom
- A61K31/351—Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin having six-membered rings with one oxygen as the only ring hetero atom not condensed with another ring
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
- A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
- A61K31/4406—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof only substituted in position 3, e.g. zimeldine
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
- A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
- A61K31/4427—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems
- A61K31/444—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems containing a six-membered ring with nitrogen as a ring heteroatom, e.g. amrinone
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
- A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
- A61K31/445—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
- A61K31/47—Quinolines; Isoquinolines
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D213/00—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
- C07D213/02—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
- C07D213/04—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
- C07D213/24—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom with substituted hydrocarbon radicals attached to ring carbon atoms
- C07D213/28—Radicals substituted by singly-bound oxygen or sulphur atoms
- C07D213/30—Oxygen atoms
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D215/00—Heterocyclic compounds containing quinoline or hydrogenated quinoline ring systems
- C07D215/02—Heterocyclic compounds containing quinoline or hydrogenated quinoline ring systems having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen atoms or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
- C07D215/04—Heterocyclic compounds containing quinoline or hydrogenated quinoline ring systems having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen atoms or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom with only hydrogen atoms or radicals containing only hydrogen and carbon atoms, directly attached to the ring carbon atoms
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D295/00—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms
- C07D295/02—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms containing only hydrogen and carbon atoms in addition to the ring hetero elements
- C07D295/027—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms containing only hydrogen and carbon atoms in addition to the ring hetero elements containing only one hetero ring
- C07D295/03—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms containing only hydrogen and carbon atoms in addition to the ring hetero elements containing only one hetero ring with the ring nitrogen atoms directly attached to acyclic carbon atoms
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D307/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atom
- C07D307/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atom not condensed with other rings
- C07D307/04—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atom not condensed with other rings having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
- C07D307/10—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atom not condensed with other rings having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with substituted hydrocarbon radicals attached to ring carbon atoms
- C07D307/16—Radicals substituted by carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D309/00—Heterocyclic compounds containing six-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atom, not condensed with other rings
- C07D309/02—Heterocyclic compounds containing six-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atom, not condensed with other rings having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
- C07D309/08—Heterocyclic compounds containing six-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atom, not condensed with other rings having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
Landscapes
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Public Health (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
Abstract
1. Соединение формулы Iили его фармацевтически приемлемая соль или гидрат или сольват, в которомR1, R5 независимо выбраны из Н, C-C-алкила, C-С-алкокси, галогена,R2, R3 и R4 выбраны из Н, C-C-алкила, C-С-алкокси, галогена и цикла А, причем один из R2, R3 или R4 обязательно представляет собой цикл А;цикл А представляет собой5-6-членное моноциклическое или 9-10-членное бициклическое ароматическое кольцо, необязательно содержащее от 1 до 4-х гетероатомов, независимо выбранных из N, О и S, при этом цикл А может быть необязательно замещен 1-3 заместителями, независимо выбранными изгалогена,ОН,СООН,С-С-алкила, необязательно замещенного 1-3 атомами галогенов,С-С-алкенила,С-С-алкинила,С-С-алкокси, необязательно замещенного 1-3 атомами галогенов,-С(O)С-С-алкила,-NO,-O-(СН)-фенила, -С(O)-(СН)-фенила,где n=0-3, а фенил может быть необязательно замещен 1-3 заместителями, независимо выбранными из галогена, C-Салкила, возможно, замещенного 1-3 атомами галогенов, и С-Салкокси, возможно, замещенного 1-3 атомами галогенов,-O-(СН)-гетероарила, -С(O)-(СН)-гетероарила,где n=0-3, а гетероарил представляет собой 5-6-членное гетероарильное кольцо, содержащее 1-2 гетероатома, независимо выбранных из О и N, инеобязательно замещенное 1-3 заместителями, независимо выбранными из галогена, C-С-алкила, возможно, замещенного 1-3 атомами галогенов, и C-С-алкокси, возможно, замещенного 1-3 атомами галогенов;цикл В представляет собой5-7-членное неароматическое кольцо, необязательно содержащее 1-2 двойные связи и, возможно, содержащее 1-2 гетероатома, независимо выбранных из О и N, причем цикл В может быть необязательно замещен 1-3 заместителями, независимо выбранными из-C-С-алкила,-С(O)С-С-алкила,-C-C-алкокси, и-O-(СН)-фенила, -С(O)-(СН)-фенила,где n=0-3, а фенил может быть необязательно замещен 1-3 заместителями, независимо выбра
Claims (16)
1. Соединение формулы I
или его фармацевтически приемлемая соль или гидрат или сольват, в котором
R1, R5 независимо выбраны из Н, C1-C6-алкила, C1-С6-алкокси, галогена,
R2, R3 и R4 выбраны из Н, C1-C6-алкила, C1-С6-алкокси, галогена и цикла А, причем один из R2, R3 или R4 обязательно представляет собой цикл А;
цикл А представляет собой
5-6-членное моноциклическое или 9-10-членное бициклическое ароматическое кольцо, необязательно содержащее от 1 до 4-х гетероатомов, независимо выбранных из N, О и S, при этом цикл А может быть необязательно замещен 1-3 заместителями, независимо выбранными из
галогена,
ОН,
СООН,
С1-С6-алкила, необязательно замещенного 1-3 атомами галогенов,
С2-С6-алкенила,
С2-С6-алкинила,
С1-С6-алкокси, необязательно замещенного 1-3 атомами галогенов,
-С(O)С1-С6-алкила,
-NO2,
-O-(СН2)n-фенила, -С(O)-(СН2)n-фенила,
где n=0-3, а фенил может быть необязательно замещен 1-3 заместителями, независимо выбранными из галогена, C1-С6алкила, возможно, замещенного 1-3 атомами галогенов, и С1-С6алкокси, возможно, замещенного 1-3 атомами галогенов,
-O-(СН2)n-гетероарила, -С(O)-(СН2)n-гетероарила,
где n=0-3, а гетероарил представляет собой 5-6-членное гетероарильное кольцо, содержащее 1-2 гетероатома, независимо выбранных из О и N, и
необязательно замещенное 1-3 заместителями, независимо выбранными из галогена, C1-С6-алкила, возможно, замещенного 1-3 атомами галогенов, и C1-С6-алкокси, возможно, замещенного 1-3 атомами галогенов;
цикл В представляет собой
5-7-членное неароматическое кольцо, необязательно содержащее 1-2 двойные связи и, возможно, содержащее 1-2 гетероатома, независимо выбранных из О и N, причем цикл В может быть необязательно замещен 1-3 заместителями, независимо выбранными из
-C1-С6-алкила,
-С(O)С1-С6-алкила,
-C1-C6-алкокси, и
-O-(СН2)n-фенила, -С(O)-(СН2)n-фенила,
где n=0-3, а фенил может быть необязательно замещен 1-3 заместителями, независимо выбранными из галогена, С1-С6-алкила, возможно, замещенного 1-3 атомами галогенов, и C1-С6-алкокси, возможно, замещенного 1-3 атомами галогенов,
-O-(СН2)n-гетероарила, -С(O)-(СН2)n-гетероарила,
где n=0-3, а гетероарил представляет собой 5-6-членное гетероарильное кольцо, содержащее 1-2 гетероатома, независимо выбранных из О и N, и необязательно замещенное 1-3 заместителями, независимо выбранными из галогена, C1-С6-алкила, возможно, замещенного 1-3 атомами галогенов, и С1-С6-алкокси, возможно, замещенного 1-3 атомами галогенов;
R6 выбран из Н или C1-С6-алкила,
R7 представляет собой Н или
-(Z)m-(D)P, где независимо друг от друга
m=0-1, р=0-1, при этом не может быть m=р=0,
Z выбран из C1-С6-алкила, С1-С6-(моно)алкиламино,
D представляет собой 5-7-членное неароматическое кольцо, необязательно содержащее 1-2 двойные связи, возможно, содержащее один гетероатом N, причем цикл D может быть необязательно замещен одним заместителем, выбранным из =O, C1-С6-алкила, C1-С6-алкокси, -С(O)С1-С6-алкила;
или R7 и R6 вместе с атомом азота, с которым они связаны, образуют неароматический 5-7-членный гетероцикл, возможно, содержащий 1-2 двойные связи и необязательно содержащий один дополнительный гетероатом, выбранный из N или О, при этом указанный гетероцикл может быть необязательно замещен 1-2-мя заместителями, выбранными из C1-С6-алкила, C1-С6-алкокси, -С(O)С1-С6-алкила.
2. Соединение по п. 1, в котором
R1, R5 независимо выбраны из Н, C1-С3-алкила, C1-С3-алкокси, галогена,
R2, R3 и R4 выбраны из Н, C1-С3-алкила, C1-С3-алкокси, галогена и цикла А, причем один
из R2, R3 или R4 обязательно представляет собой цикл А,
а цикл А представляет собой фенил, пиридинил, пиразолил, тиофенил или хинолинил, необязательно замещенный 1-3 заместителями, независимо выбранными из
галогена,
ОН,
СООН,
C1-С3-алкила, необязательно замещенного 1-3 атомами галогенов,
C1-С6-алкокси, необязательно замещенного 1-3 атомами галогенов,
-С(O)С1-С6-алкила,
-NO2.
3. Соединение по п. 2, в котором
цикл В представляет собой 5-6-членное неароматическое кольцо, выбранное из циклогексана, пиперидина, пиперазина, тетрагидропирана, тетрагидрофурана, причем цикл В может быть необязательно замещен 1-2 заместителями, независимо выбранными из
C1-С3-алкила,
-С(O)С1-С6-алкила,
C1-С3-алкокси,
-O-(СН2)n-фенила, где n=0-3; а фенил может быть необязательно замещен 1-3 заместителями, независимо выбранными из галогена, C1-C6-алкила необязательно замещенного 1-3 атомами галогенов, и C1-С6-алкокси необязательно замещенного 1-3 атомами галогенов.
4. Соединение по п. 3, в котором
R6 выбран из Н или СН3,
R7 представляет собой Н или
-(Z)m-(D)P, где
независимо друг от друга m=0-1, р=0-1, при этом не может быть m=р=0,
Z выбран из C1-С3-алкила, С1-С3-(моно)алкиламино,
D представляет собой 5-7-членное неароматическое кольцо, содержащее один гетероатом N таким образом, чтобы он находился на расстоянии 2-5 углеродных атомов от амидного атома азота, причем цикл D может быть необязательно замещен по атому N одним заместителем, выбранным из C1-С3-алкила.
5. Соединение по п. 4, в котором
R7 представляет собой 4-пиперидин, необязательно замещенный по атому азота С1-С6-алкилом.
6. Соединение по п. 1, в котором
R7 и R6 вместе с атомом азота, с которым они связаны, образуют неароматический 5-7-членный гетероцикл, возможно, содержащий 1-2 двойные связи и необязательно содержащий один дополнительный гетероатом, выбранный из N или О, таким образом, чтобы он находился на расстоянии 2-5 углеродных атомов от амидного атома азота, при этом указанный дополнительный атом азота может быть необязательно замещен заместителем, выбранным из С1-С6-алкила или С(O)С1-С6-алкила.
7. Соединение по п. 1, выбранное из
1-(2′,6′-Диметоксибифенил-4-илметил)-4-метокси-циклогексанкарбоновой кислоты (1-метилпиперидин-4-ил)-амида,
1-(2′,6′-Диметокси-бифенил-3-илметил)-4-метокси-циклогексанкарбоновой кислоты (1-метилпиперидин-4-ил)-амида,
4-(5′-Фтор-2′-метоксибифенил-3-илметил)-тетрагидропиран-4-карбоновой кислоты (1-метилпиперидин-4-ил)-амида,
4-(2′,6′-Диметоксибифенил-3-илметил)-тетрагидропиран-4-карбоновой кислоты (1-метил-пиперидин-4-ил)-амида,
1-(2′,6′-Диметокси-бифенил-4-илметил)-3-метокси-циклогексанкарбоновой кислоты (1-метил-пиперидин-4-ил)-амида,
2-(5′-Фтор-2′-метокси-бифенил-4-илметил)-тетрагидрофуран-2-карбоновой кислоты (2-метил-3-пирролидин-1-илпропил)-амида,
4-((4′-метоксибифенил-3-ил)метил)-N-(1-метилпиперидин-4-ил)тетрагидро-2Н-пиран-4-карбоксамида,
4-((3′,5′-диметилбифенил-3-ил)метил)-N-(1-метилпиперидин-4-ил)тетрагидро-2Н-пиран-4-карбоксамид,
4-((2′-метоксибифенил-3-ил)метил)-N-(пиперидин-4-ил)тетрагидро-2Н-пиран-4-карбоксамида,
4-((2′-этоксибифенил-4-ил)метил)-N-(1-метилпиперидин-4-ил)тетрагидро-2Н-пиран-4-карбоксамида,
4-((4′-фторбифенил-4-ил)метил)-N-метил-N-(1-метилпиперидин-4-ил)тетрагидро-2Н-пиран-4-карбоксамида,
4-((2′-метилбифенил-4-ил)метил)-N-метил-N-(1-метилпиперидин-4-ил)тетрагидро-2Н-пиран-4-карбоксамида,
4-((3′-ацетилбифенил-4-ил)метил)-N-метил-N-(1-метилпиперидин-4-ил)тетрагидро-2Н-пиран-4-карбоксамида,
4-((2′-этоксибифенил-3-ил)метил)-N-(1-метилпиперидин-4-ил)тетрагидро-2Н-пиран-4-карбоксамида,
4-((2′-метокси-5′-хлорбифенил-3-ил)метил)-N-(1-метилпиперидин-4-ил)тетрагидро-2Н-пиран-4-карбоксамида,
4-((2′,5′-диметоксибифенил-4-ил)метил)-N-метил-N-(1-метилпиперидин-4-ил)тетрагидро-2Н-пиран-4-карбоксамида,
1-((2′,3′-диметилбифенил-3-ил)метил)-4-метокси-N-(1-метилпиперидин-4-ил)циклогексан-карбоксамида,
1-((2′-гидроксибифенил-3-ил)метил)-4-метокси-N-(1-метилпиперидин-4-ил)циклогексан-карбоксамида,
1-((3′-фторбифенил-3-ил)метил)-4-метокси-N-(1-метилпиперидин-4-ил)циклогексан-карбоксамида,
1-((3′-метокси-2′-фторбифенил-3-ил)метил)-4-метокси-N-(1-метилпиперидин-4-ил)циклогексан-карбоксамида,
1-((2′-метокси-5′-хлорбифенил-3-ил)метил)-4-метокси-N-(1-метилпиперидин-4-ил)циклогексан-карбоксамида,
1-((2′-метил-бифенил-3-ил)метил)-4-метокси-метилпиперидин-4-ил)циклогексан-карбоксамид,
4-метокси-1-(3-(2-метоксипиридин-3-ил)бензил)-N-(1-метилпиперидин-4-ил)циклогексан-карбоксамида,
1-((2′-ацетил-бифенил-3-ил)метил)-4-метокси-N-(1-метилпиперидин-4-ил)циклогексан-карбоксамида,
4-метокси-1-(3-(хинолин-8-ил)бензил)-N-(1-метилпиперидин-4-ил)циклогексан-карбоксамида,
1-((2′,3′-диметоксибифенил-3-ил)метил)-4-метокси-N-(1-метилпиперидин-4-ил)циклогексан-карбоксамида,
1-((2′-нитробифенил-3-ил)метил)-4-метокси-N-(1-метилпиперидин-4-ил)циклогексан-карбоксамида,
1-((2′-хлорбифенил-3-ил)метил)-4-метокси-N-(1-метилпиперидин-4-ил)циклогексан-карбоксамида,
4-((3′-метоксибифенил-4-ил)метил)-N-метил-N-(1-метилпиперидин-4-ил)тетрагидро-2Н-пиран-4-карбоксамида.
8. Применение соединения по любому из пп. 1-7 для получения фармацевтической композиции для лечения и/или предотвращения патологического состояния или заболевания, в которое вовлечены рецепторы соматостатина 4 подтипа (sst4).
9. Применение по п. 8, в котором соединение используют в качестве агониста рецепторов sst4.
10. Применение по п. 9, в котором соединение используют в качестве полного агониста рецепторов sst4.
11. Применение по п. 9 в качестве обезболивающего средства и при лихорадочных состояниях.
12. Применение по п. 9 для лечения и/или предотвращения патологических состояний или заболеваний головного мозга.
13. Применение по п. 12, в котором патологическое состояние или заболевание головного мозга представляет собой болезнь Альцгеймера, болезнь Паркинсона, алкогольную интоксикацию или алкогольную зависимость.
14. Применение по п. 9, в котором патологическое состояние или заболевание представляет собой острое или хроническое воспаление дыхательных путей, хронический артрит, механическую аллодинию или нейрогенное воспаление.
15. Применение по п. 9, в котором заболевание представляет собой бронхиальную астму или ревматоидный артрит.
16. Фармацевтическая композиция для лечения и/или предотвращения патологического состояния или заболевания, в которое вовлечены рецепторы соматостатина 4 подтипа (sst4), характеризующаяся тем, что содержит терапевтически эффективное количество соединения по любому из пп. 1-7 и фармацевтически приемлемый носитель, растворитель и/или наполнитель.
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| RU2014140240/04A RU2603962C2 (ru) | 2014-12-23 | 2014-12-23 | Новый класс селективных агонистов соматостатиновых рецепторов |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| RU2014140240/04A RU2603962C2 (ru) | 2014-12-23 | 2014-12-23 | Новый класс селективных агонистов соматостатиновых рецепторов |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2014140240A true RU2014140240A (ru) | 2016-07-20 |
| RU2603962C2 RU2603962C2 (ru) | 2016-12-10 |
Family
ID=56413111
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2014140240/04A RU2603962C2 (ru) | 2014-12-23 | 2014-12-23 | Новый класс селективных агонистов соматостатиновых рецепторов |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| RU (1) | RU2603962C2 (ru) |
-
2014
- 2014-12-23 RU RU2014140240/04A patent/RU2603962C2/ru not_active IP Right Cessation
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| RU2603962C2 (ru) | 2016-12-10 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| JP2019506430A5 (ru) | ||
| RU2017116196A (ru) | 2-амино-6-(дифторметил)-5,5-дифтор-6-фенил-3,4,5,6-тетрагидропиридины как ингибиторы васе1 | |
| HRP20170638T1 (hr) | MODULATORI RETINOIDNIMA SRODNOG SIROČETA RECEPTORA γ (ROR-γ), NAMIJENJENI UPOTREBI U LIJEČENJU AUTOIMUNIH I PROTUUPALNIH BOLESTI | |
| JP2014523851A5 (ru) | ||
| RU2017145650A (ru) | Ингибиторы тирозинкиназы брутона | |
| PE20220253A1 (es) | Benzamidas sustituidas con 1,3-tiazol-2-ilo | |
| JP2016516699A5 (ru) | ||
| JP2010531345A5 (ru) | ||
| CA2601508A1 (en) | Cyclopropanecarboxamide derivatives | |
| NZ627750A (en) | Carbamate compounds and of making and using same | |
| HRP20170873T1 (hr) | Monociklički derivat piridina | |
| CA2722776A1 (en) | Nmda receptor antagonists for the treatment of neuropsychiatric disorders | |
| RU2014148316A (ru) | Производные 1-фенил-2-пиридинил-алкиловых спиртов в качестве ингибиторов фосфодиэстеразы | |
| JP2017505293A5 (ru) | ||
| RU2009148673A (ru) | Производные пиразинона и их применение для лечения легочных заболеваний | |
| RU2013154117A (ru) | Производные 1-фенил-2-пиридинилалкильных спиртов в качестве ингибиторов фосфодиэстеразы | |
| RU2017145930A (ru) | МОДУЛЯТОРЫ ROR ГАММА (RORγ) | |
| AR081426A1 (es) | Derivados de pirazol inhibidores del receptor sigma | |
| BR112018001535A2 (pt) | método para preparação de derivados de ácido 3-(2-anilino-1-ciclohexil-1h-benzimidazol-5-il)propanoico substituído | |
| PE20141167A1 (es) | Piridopirazinas sustituidas como inhibidores novedosos de ptk | |
| JP2012530765A5 (ru) | ||
| JP2009501745A5 (ru) | ||
| RU2015142383A (ru) | Новейшие антагонисты trpa1-рецепторов | |
| AR104963A1 (es) | Derivados de 2-(pirazolopiridin-3-il)pirimidina como inhibidores de jak | |
| JP2017509694A5 (ru) |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| MM4A | The patent is invalid due to non-payment of fees |
Effective date: 20171224 |