RU2011149223A

RU2011149223A - Внутриматочная система для лечебного использования

Info

Publication number: RU2011149223A
Application number: RU2011149223/14A
Authority: RU
Inventors: ГРАФФ Ваутер ДЕ; Харм ВЕНСТРА; Тития Мартине Трюсе МЮЛДЕРС
Original assignee: Мсд Осс Б.В.
Priority date: 2009-05-04
Filing date: 2010-05-03
Publication date: 2013-06-10
Also published as: JP2012525861A; AU2010244494B2; CO6450625A2; AU2010244494A1; CA2760171A1; CN102438562B; IL215842A; US8568374B2; WO2010128004A1; CN102438562A; NZ596005A; US20140296833A1; US20100280464A1; MY179350A; RU2529477C2; EP2427154A1; JP5555766B2; MX2011011748A; IL215842A0; KR20120020151A

Abstract

1. Внутриматочная система для использования в лечении медицинского состояния, выбранного из группы, содержащей дисфункциональное маточное кровотечение, меноррагию, дисменорею, эндометриоз, фибромы матки, климактерические расстройства, остеопороз и урогенитальную атрофию, причем система содержит:вкладыш с терапевтически эффективной дозой биологически активного соединения;каркас, образующий внутреннее пространство для вмещения вкладыша, причем каркас имеет открытую структуру, обеспечивающую доступ к основной части наружной поверхности вкладыша;иодин или более удерживающих элементов для удержания каркаса в матке женской особи млекопитающего.2. Система по п.1, в которой каркас является в целом гибким и взаимодействует со вкладышем с образованием механической конструкции, имеющей жесткость при изгибе, большую чем сумма таковых у каркаса и вкладыша по отдельности.3. Система по п.1, в которой вкладыш представляет собой стержневидный вкладыш, расположенный в стержневом участке каркаса, и вкладыш имеет жесткость при изгибе, большую чем таковая у стержневого участка самого каркаса.4. Система по п.1, в которой вкладыш содержит сердцевину полимерной матрицы, окруженную регулирующей скорость мембраной.5. Система по п.1, в которой вкладыш является по существу формоустойчивым и не подвергается разрушению при использовании.6. Система по п.1, в которой соединение представляет собой гормон, антигормон или гормон со смешанным действием, такой как частичный агонист, частичный антагонист или их сочетание.7. Система по п.6, в которой гормон, антигормон или гормон со смешанным действием содержит агонист прогестероновых рецепт�

Claims

1. Внутриматочная система для использования в лечении медицинского состояния, выбранного из группы, содержащей дисфункциональное маточное кровотечение, меноррагию, дисменорею, эндометриоз, фибромы матки, климактерические расстройства, остеопороз и урогенитальную атрофию, причем система содержит:

вкладыш с терапевтически эффективной дозой биологически активного соединения;

каркас, образующий внутреннее пространство для вмещения вкладыша, причем каркас имеет открытую структуру, обеспечивающую доступ к основной части наружной поверхности вкладыша;

и

один или более удерживающих элементов для удержания каркаса в матке женской особи млекопитающего.

2. Система по п.1, в которой каркас является в целом гибким и взаимодействует со вкладышем с образованием механической конструкции, имеющей жесткость при изгибе, большую чем сумма таковых у каркаса и вкладыша по отдельности.

3. Система по п.1, в которой вкладыш представляет собой стержневидный вкладыш, расположенный в стержневом участке каркаса, и вкладыш имеет жесткость при изгибе, большую чем таковая у стержневого участка самого каркаса.

4. Система по п.1, в которой вкладыш содержит сердцевину полимерной матрицы, окруженную регулирующей скорость мембраной.

5. Система по п.1, в которой вкладыш является по существу формоустойчивым и не подвергается разрушению при использовании.

6. Система по п.1, в которой соединение представляет собой гормон, антигормон или гормон со смешанным действием, такой как частичный агонист, частичный антагонист или их сочетание.

7. Система по п.6, в которой гормон, антигормон или гормон со смешанным действием содержит агонист прогестероновых рецепторов, антагонист прогестероновых рецепторов или лиганд прогестероновых рецепторов смешанного действия, такой как SPRM (селективный модулятор прогестероновых рецепторов).

8. Система по п.6, в которой гормон, антигормон или гормон со смешанным действием содержит агонист эстрогеновых рецепторов, антагонист эстрогеновых рецепторов или лиганд эстрогеновых рецепторов смешанного действия, такой как SERM (селективный модулятор эстрогеновых рецепторов).

9. Система по п.1, в которой соединение имеет ER-модулирующее действие и выбран из группы, содержащей 17-бета-эстрадиол, эстриол, коньюгированные конские эстрогены, ER-альфа селективные агонисты сами по себе или в сочетании с прогестогеном, тамоксифен или его активные метаболиты, фулвестрант, соединения, блокирующие новое образование эстрадиола, такие как ингибиторы ароматазы, анастрозол, летрозол и эксеместан.

10. Система по п.6, в которой гормон, антигормон или гормон со смешанным действием содержит соединение с действием, модулирующим андрогеновые рецепторы, включающее в себя агонист андрогеновых рецепторов, антагонист андрогеновых рецепторов или лиганд андрогеновых рецепторов смешанного действия.

11. Система по п.1, в которой терапевтически эффективная доза биологически активного соединения содержит негормональное соединение.

12. Система по п.1, в которой каркас имеет открытую структуру, обеспечивающую доступ к по меньшей мере 50% наружной поверхности вкладыша.

13. Способ изготовления внутриматочной системы, содержащий этапы, на которых:

образуют каркас, имеющий внутреннее пространство и открытую структуру;

обеспечивают вкладыш с терапевтически эффективной дозой биологически активного соединения для лечения медицинского состояния, выбранного из группы, содержащей дисфункциональное маточное кровотечение, меноррагию, дисменорею, эндометриоз, фибромы матки, климактерические расстройства, остеопороз и урогенитальную атрофию, имеющий наружную поверхность, снабженную регулирующей скорость конструкцией; и

вставляют вкладыш во внутреннее пространство таким образом, что основная часть наружной поверхности доступна через открытую структуру.

14. Способ по п.13, дополнительно содержащий этап, на котором образуют вкладыш посредством соэкструзии сердцевины полимерной матрицы, содержащей соединение и регулирующей скорость мембраны.