RU2011105388A - Оксазолопиримидины как агонисты рецептора edg-1 - Google Patents
Оксазолопиримидины как агонисты рецептора edg-1 Download PDFInfo
- Publication number
- RU2011105388A RU2011105388A RU2011105388/04A RU2011105388A RU2011105388A RU 2011105388 A RU2011105388 A RU 2011105388A RU 2011105388/04 A RU2011105388/04 A RU 2011105388/04A RU 2011105388 A RU2011105388 A RU 2011105388A RU 2011105388 A RU2011105388 A RU 2011105388A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- alkyl
- ring
- physiologically acceptable
- different
- formula
- Prior art date
Links
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D498/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
- C07D498/02—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms in which the condensed system contains two hetero rings
- C07D498/04—Ortho-condensed systems
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
- A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
- A61K31/519—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim ortho- or peri-condensed with heterocyclic rings
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
- A61P13/12—Drugs for disorders of the urinary system of the kidneys
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
- A61P17/02—Drugs for dermatological disorders for treating wounds, ulcers, burns, scars, keloids, or the like
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
- A61P27/02—Ophthalmic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
- A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
- A61P31/02—Local antiseptics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
- A61P31/04—Antibacterial agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
- A61P37/02—Immunomodulators
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
- A61P7/02—Antithrombotic agents; Anticoagulants; Platelet aggregation inhibitors
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
- A61P7/10—Antioedematous agents; Diuretics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/04—Inotropic agents, i.e. stimulants of cardiac contraction; Drugs for heart failure
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/12—Antihypertensives
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/14—Vasoprotectives; Antihaemorrhoidals; Drugs for varicose therapy; Capillary stabilisers
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D519/00—Heterocyclic compounds containing more than one system of two or more relevant hetero rings condensed among themselves or condensed with a common carbocyclic ring system not provided for in groups C07D453/00 or C07D455/00
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Public Health (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Cardiology (AREA)
- Diabetes (AREA)
- Heart & Thoracic Surgery (AREA)
- Hematology (AREA)
- Neurosurgery (AREA)
- Neurology (AREA)
- Biomedical Technology (AREA)
- Vascular Medicine (AREA)
- Oncology (AREA)
- Communicable Diseases (AREA)
- Urology & Nephrology (AREA)
- Hospice & Palliative Care (AREA)
- Immunology (AREA)
- Rheumatology (AREA)
- Pulmonology (AREA)
- Ophthalmology & Optometry (AREA)
- Obesity (AREA)
- Endocrinology (AREA)
- Emergency Medicine (AREA)
- Psychiatry (AREA)
- Pain & Pain Management (AREA)
- Dermatology (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Nitrogen And Oxygen Or Sulfur-Condensed Heterocyclic Ring Systems (AREA)
Abstract
1. Соединение формулы I в любой из его стереоизомерных форм или в виде смеси стереоизомерных форм в любом соотношении, или его физиологически приемлемая соль, или физиологически приемлемый сольват любого из них, ! ! где А представляет собой -CR6R7-; ! R1 выбирают из (C1-С6)-алкила и (С3-С7)-циклоалкил-СuН2u-, где и выбирают из 0, 1, 2 и 3; ! R2 выбирают из фенила и остатка ароматического, 5-членного или 6-членного моноциклического гетероцикла, который содержит 1, 2 или 3 идентичных или различных кольцевых гетероатома, выбранных из N, О и S, где один из кольцевых атомов азота может быть замещен атомом водорода или заместителем R21, и где указанный фенил и остаток ароматического гетероцикла необязательно замещены у одного или более из кольцевых атомов углерода идентичными или различными заместителями R22; ! R3 представляет собой остаток насыщенного или ненасыщенного, 4-7-членного, моноциклического или бициклического кольца, которое содержит 0, 1, 2, 3 или 4 идентичных или различных кольцевых гетероатома, выбранных из N, О и S, где один или два из кольцевых атомов азота могут быть замещены атомом водорода или заместителем R31, и один или два из кольцевых атомов серы могут быть замещены одной или двумя оксогруппами, и где остаток кольца необязательно замещен у одного или более из кольцевых атомов углерода идентичными или различными заместителями R32; ! R6 и R7 независимо друг от друга выбирают из водорода, фтора и (C1-C4)-алкила, или вместе они представляют собой (C2-C8)-алкандиил; ! R21 выбирают из (C1-C4)-алкила; ! R22 выбирают из галогена, гидрокси, амино, циано, гидроксикарбонила, (C1-C4)-алкилоксикарбонила, R23, R23-O-, R23-C(O)-, R24, R24-O- и R24-C(O)-; ! R23 представляет собой (C1-С6)-алкил
Claims (9)
1. Соединение формулы I в любой из его стереоизомерных форм или в виде смеси стереоизомерных форм в любом соотношении, или его физиологически приемлемая соль, или физиологически приемлемый сольват любого из них,
где А представляет собой -CR6R7-;
R1 выбирают из (C1-С6)-алкила и (С3-С7)-циклоалкил-СuН2u-, где и выбирают из 0, 1, 2 и 3;
R2 выбирают из фенила и остатка ароматического, 5-членного или 6-членного моноциклического гетероцикла, который содержит 1, 2 или 3 идентичных или различных кольцевых гетероатома, выбранных из N, О и S, где один из кольцевых атомов азота может быть замещен атомом водорода или заместителем R21, и где указанный фенил и остаток ароматического гетероцикла необязательно замещены у одного или более из кольцевых атомов углерода идентичными или различными заместителями R22;
R3 представляет собой остаток насыщенного или ненасыщенного, 4-7-членного, моноциклического или бициклического кольца, которое содержит 0, 1, 2, 3 или 4 идентичных или различных кольцевых гетероатома, выбранных из N, О и S, где один или два из кольцевых атомов азота могут быть замещены атомом водорода или заместителем R31, и один или два из кольцевых атомов серы могут быть замещены одной или двумя оксогруппами, и где остаток кольца необязательно замещен у одного или более из кольцевых атомов углерода идентичными или различными заместителями R32;
R6 и R7 независимо друг от друга выбирают из водорода, фтора и (C1-C4)-алкила, или вместе они представляют собой (C2-C8)-алкандиил;
R21 выбирают из (C1-C4)-алкила;
R22 выбирают из галогена, гидрокси, амино, циано, гидроксикарбонила, (C1-C4)-алкилоксикарбонила, R23, R23-O-, R23-C(O)-, R24, R24-O- и R24-C(O)-;
R23 представляет собой (C1-С6)-алкил, который необязательно замещен одним или более из идентичных или различных заместителей, выбранных из гидрокси, R25-S(O)m-, амино, гидроксикарбонила, R25-O-С(O)-, аминокарбонила, R24, R24-C(O)-, R25-O-, R25-C(O)-;
R24 представляет собой остаток насыщенного или ненасыщенного, 4-7-членного, моноциклического или бициклического кольца, которое содержит 0, 1 или 2 идентичных или различных кольцевых гетероатома, выбранных из О и S, где один или два из кольцевых атомов серы может быть замещен одной или двумя оксогруппами, и где остаток кольца необязательно замещен у одного или более из кольцевых атомов углерода идентичными или различными заместителями R27;
R25 выбирают из (C1-С6)-алкила, (С3-С7)-циклоалкил-СwН2w- и фенила, где алкил и циклоалкил необязательно замещены одним или более из идентичных или различных заместителей, выбранных из гидрокси, (C1-C4)-алкил-S(О)m-, (C1-C4)-алкилсульфониламино, (C1-C4)-алкилокси, амино, (C1-C4)-алкиламино, ди ((C1-C4)-алкил)амино, гидроксикарбонила, (C1-C4)-алкилоксикарбонила, аминосульфонила, (C1-C4)-алкиламиносульфонила, ди((C1-C4)-алкил)аминосульфонила, фенила, Het2 и Het3, и где все фенилы в R25 необязательно замещены у одного или более из кольцевых атомов углерода идентичными или различными заместителями, выбранными из галогена, (C1-C4)-алкила, гидрокси, (C1-C4)-алкилокси и циано, и где значения w выбирают из 0, 1 и 2;
R27 выбирают из галогена, (C1-C4)-алкила, гидрокси-СуН2y-, (C1-C4)-алкилокси, оксо, циано, гидроксикарбонил-СуН2y-, (C1-C4)-алкилоксикарбонил-СуН2у- и аминокарбонил-СуН2у-, где значения у независимо друг от друга выбирают из 0, 1, 2, 3 и 4;
R31 выбирают из (C1-C4)-алкила и фeнил-CqH2q-, где q выбирают из 1 и 2;
R32 выбирают из галогена, (C1-C4)-алкила, (С3-С7)-циклоалкила, гидрокси-(C1-C4)-алкила, (C1-C4)-алкилокси-(C1-C4)-алкила, гидрокси, (C1-C4)-алкилокси, оксо, (C1-C4)-алкил-S(О)m-, амино, (C1-C4)-алкиламино, ди((C1-C4)-алкил)амино, (C1-C4)-алкилкарбониламино, (C1-C4)-алкилсульфониламино, циано и (C1-C4)-алкилкарбонила;
Het2 представляет собой остаток ароматического, 5-членного или 6-членного, моноциклического гетероцикла, который содержит 1, 2, 3 или 4 идентичных или различных кольцевых гетероатома, выбранных из N, О и S, где один из кольцевых атомов азота может быть замещен атомом водорода или (C1-C4)-алкилом;
Het3 представляет собой остаток насыщенного, 4-7-членного, моноциклического гетероцикла, который содержит 1 или 2 идентичных или различных кольцевых гетероатома, выбранных из N, О и S, где остаток гетероцикла необязательно замещен одним или более из идентичных или различных заместителей, выбранных из фтора и (C1-C4)-алкила;
m выбирают из 0, 1 и 2, где все значения m не зависят друг от друга;
где все алкильные, алкандиильные и циклоалкильные группы необязательно замещены одним или более из фторсодержащих заместителей.
2. Соединение формулы I в любой из его стереоизомерных форм или в виде смеси стереоизомерных форм в любом соотношении, или его физиологически приемлемая соль, или физиологически приемлемый сольват любого из них по п.1, где
А представляет собой -СН2-,
R1 выбирают из (C1-C6)-алкила;
R2 выбирают из фенила, который необязательно замещен одним или более идентичными или различными заместителями R22;
R3 выбирают из фенила и остатка насыщенного или ненасыщенного 5-7-членного, моноциклического кольца, которое содержит 1 или 2 идентичных или различных кольцевых гетероатома, выбранных из N, О и S, где один или два из кольцевых атомов азота могут быть замещены атомом водорода или заместителем R31, и один или два из кольцевых атомов серы могут быть замещены одной или двумя оксогруппами, и где указанный фенил и остаток кольца необязательно замещены у одного или более из кольцевых атомов углерода идентичными или различными заместителями R32.
5. Способ получения соединения формулы I по п.1 или 3, включающий взаимодействие соединения формулы II с соединением формулы III,
где группы A, R1, R2 и R3 в соединениях формул II и III имеют значения, указанные для соединения формулы I, и дополнительные функциональные группы могут присутствовать в защищенной форме или в форме групп предшественников, и группа L1 в соединении формулы III представляет собой галоген или сульфонилоксигруппу.
6. Фармацевтическая композиция, содержащая по меньшей мере одно соединение формулы I по п.1 или 3, или его физиологически приемлемую соль, или физиологически приемлемый сольват любого из них и фармацевтически приемлемый носитель.
7. Соединение формулы I по п.1 или 3, или его физиологически приемлемая соль, или физиологически приемлемый сольват любого из них, для применения в качестве лекарственного препарата.
8. Применение соединения формулы I по п.1 или 3, или его физиологически приемлемой соли, или физиологически приемлемого сольвата любого из них, для получения лекарственного средства для лечения сердечно-сосудистых заболеваний, коронарной болезни сердца, коронарной болезни артерий, стабильной или нестабильной стенокардии, стенокардии Принцметала, острого коронарного синдрома, инфаркта миокарда, сердечной недостаточности, паралича сердца, сердечной ишемии и/или реперфузионного поражения, удара, тромбоза, атеросклероза, эндотелиальной дисфункции, периферического окклюзионного поражения артерии, рестеноза, васкулопатии, эндотелиального поражения после РТСА, гипертонии, нарушений проницаемости сосудов, отека, нарушений ранозаживления, сепсиса, диабета, диабетических осложнений, диабетической кардиомиопатии, ретинопатии, болезней почек, нефропатии, респираторных заболеваний, воспалительных заболеваний, аутоиммунных заболеваний, рассеянного склероза, нейродегенеративных заболеваний, поражений ЦНС или рака, для модулирования ангиогенеза, атериогенеза или васкулогенеза, или для терапии цитопротекторами, ренопротекторами или кардиопротекторами.
9. Применение соединения формулы I по п.1 или 3, или его физиологически приемлемой соли, или физиологически приемлемого сольвата любого из них, в качестве добавки к культуре, для обработки или консервации клеток, тканей или органов.
Applications Claiming Priority (3)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
EP08290694.2 | 2008-07-15 | ||
EP08290694 | 2008-07-15 | ||
PCT/EP2009/004770 WO2010006704A1 (en) | 2008-07-15 | 2009-07-02 | Oxazolopyrimidines as edg-1 receptor agonists |
Publications (2)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
RU2011105388A true RU2011105388A (ru) | 2012-08-20 |
RU2503680C2 RU2503680C2 (ru) | 2014-01-10 |
Family
ID=39967817
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
RU2011105388/04A RU2503680C2 (ru) | 2008-07-15 | 2009-07-02 | ОКСАЗОЛОПИРИМИДИНЫ КАК АГОНИСТЫ РЕЦЕПТОРА Edg-1 |
Country Status (20)
Country | Link |
---|---|
US (1) | US8735387B2 (ru) |
EP (2) | EP2318415B1 (ru) |
JP (1) | JP5449346B2 (ru) |
KR (1) | KR20110042286A (ru) |
CN (1) | CN102159582B (ru) |
AR (1) | AR072496A1 (ru) |
AU (1) | AU2009270511B2 (ru) |
BR (1) | BRPI0915781A2 (ru) |
CA (1) | CA2730843A1 (ru) |
CL (1) | CL2011000071A1 (ru) |
CO (1) | CO6331436A2 (ru) |
IL (1) | IL210639A0 (ru) |
MA (1) | MA32455B1 (ru) |
MX (1) | MX2011000211A (ru) |
NZ (1) | NZ590377A (ru) |
RU (1) | RU2503680C2 (ru) |
TW (1) | TW201016707A (ru) |
UY (1) | UY31981A (ru) |
WO (1) | WO2010006704A1 (ru) |
ZA (1) | ZA201008786B (ru) |
Families Citing this family (13)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
TWI478929B (zh) | 2010-01-13 | 2015-04-01 | Sanofi Aventis | 含2,5,7-經取代唑并嘧啶環之羧酸衍生物 |
AR079980A1 (es) | 2010-01-13 | 2012-03-07 | Sanofi Aventis | Derivados de oxazolopirimidina sustituida en 2,5,7 |
SG182474A1 (en) * | 2010-01-14 | 2012-08-30 | Sanofi Sa | Heterocyclic carboxylic acid derivatives having a 2,5-substituted oxazolopyrimidine ring |
AU2011206615B2 (en) * | 2010-01-14 | 2015-03-19 | Sanofi | Carboxylic acid derivatives having A 2,5-substituted oxazolopyrimidine ring |
UY33181A (es) * | 2010-01-14 | 2011-08-31 | Sanofi Aventis | Derivados de oxazolopirimidina 2,5-sustituidos. |
CN104072408B (zh) | 2010-03-12 | 2016-09-14 | 日本曹达株式会社 | 含有吡啶环的化合物、及卤代甲基吡啶衍生物以及四唑基肟衍生物的制造方法 |
US8580816B2 (en) * | 2011-07-07 | 2013-11-12 | Sanofi | Carboxylic acid derivatives having an oxazolo[5,4-b]pyridine ring |
US9321787B2 (en) * | 2011-07-07 | 2016-04-26 | Sanofi | Carboxylic acid derivatives having an oxazolo[5,4-d]pyrimidine ring |
US8735402B2 (en) * | 2011-07-07 | 2014-05-27 | Sanofi | Cycloalkyloxycarboxylic acid derivatives |
US8907093B2 (en) | 2011-07-07 | 2014-12-09 | Sanofi | Carboxylic acid derivatives having an oxazolo[4,5-c]pyridine ring |
CA2871637A1 (en) | 2012-04-26 | 2013-10-31 | Bristol-Myers Squibb Company | Imidazothiadiazole derivatives as protease activated receptor 4 (par4) inhibitors for treating platelet aggregation |
UY34763A (es) | 2012-04-26 | 2013-10-31 | Bristol Myers Squibb Co | Inhibidores de la agregación plaquetaria |
US10577308B2 (en) | 2015-03-26 | 2020-03-03 | The Florey Institute | Sodium channel modulators |
Family Cites Families (14)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
US3679682A (en) * | 1970-04-23 | 1972-07-25 | Fmc Corp | CERTAIN 5H-ISOXAZOLO{8 5,4-d{9 PYRIMIDIN-4-ONES |
WO2002092603A1 (en) * | 2001-05-14 | 2002-11-21 | Novartis Ag | Oxazolo-and furopyrimidines and their use in medicaments against tumors |
EP1469863A2 (en) | 2002-01-18 | 2004-10-27 | Merck & Co., Inc. | Selective s1p1/edg1 receptor agonists |
EP1622913A1 (en) | 2003-04-25 | 2006-02-08 | University College Cardiff Consultants, Ltd. | Heterocyclic compounds for use in the treatment of viral infections |
CA2523677A1 (en) * | 2003-04-30 | 2004-11-11 | Novartis Ag | Aminopropanol derivatives as sphingosine-1-phosphate receptor modulators |
PE20050158A1 (es) * | 2003-05-19 | 2005-05-12 | Irm Llc | Compuestos inmunosupresores y composiciones |
US20070027156A1 (en) | 2003-09-09 | 2007-02-01 | Hisao Nakai | Crf antagonists and heterobicyclic compounds |
AU2004299456B2 (en) | 2003-12-17 | 2010-10-07 | Merck Sharp & Dohme Corp. | (3,4-disubstituted)propanoic carboxylates as S1P (Edg) receptor agonists |
US20050239806A1 (en) | 2004-01-13 | 2005-10-27 | Ambit Biosciences Corporation | Pyrrolopyrimidine derivatives and analogs and their use in the treatment and prevention of diseases |
WO2005123677A1 (en) | 2004-06-16 | 2005-12-29 | Actelion Pharmaceuticals Ltd | 4-carbonyl substituted 1,1,2-trimethyl-1a,4,5,5a-tetrahydro-1h-4-aza-cyclopropa'a!pentalene derivatives as agonists for the g-protein-coupled receptor s1p1/edg1 and immunosuppressive agents |
WO2006010379A1 (en) | 2004-07-29 | 2006-02-02 | Actelion Pharmaceuticals Ltd. | Novel thiophene derivatives as immunosuppressive agents |
WO2006047195A2 (en) | 2004-10-22 | 2006-05-04 | Merck & Co., Inc. | 2-(aryl)azacyclylmethyl carboxylates, sulfonates, phosphonates, phosphinates and heterocycles as s1p receptor agonists |
EP1965807A4 (en) * | 2005-11-23 | 2010-10-27 | Epix Delaware Inc | S1P RECEPTOR MODULATING COMPOUNDS AND THEIR USE |
EP1900729A1 (en) * | 2006-09-15 | 2008-03-19 | Novartis AG | Benzoxazoles and oxazolopyridines being useful as Janus kinases inhibitors |
-
2009
- 2009-07-02 AU AU2009270511A patent/AU2009270511B2/en not_active Ceased
- 2009-07-02 WO PCT/EP2009/004770 patent/WO2010006704A1/en active Application Filing
- 2009-07-02 MX MX2011000211A patent/MX2011000211A/es active IP Right Grant
- 2009-07-02 KR KR1020117001113A patent/KR20110042286A/ko not_active Application Discontinuation
- 2009-07-02 CA CA2730843A patent/CA2730843A1/en not_active Abandoned
- 2009-07-02 US US13/003,125 patent/US8735387B2/en not_active Expired - Fee Related
- 2009-07-02 CN CN200980135883.4A patent/CN102159582B/zh not_active Expired - Fee Related
- 2009-07-02 BR BRPI0915781A patent/BRPI0915781A2/pt not_active IP Right Cessation
- 2009-07-02 JP JP2011517773A patent/JP5449346B2/ja not_active Expired - Fee Related
- 2009-07-02 NZ NZ590377A patent/NZ590377A/en not_active IP Right Cessation
- 2009-07-02 RU RU2011105388/04A patent/RU2503680C2/ru not_active IP Right Cessation
- 2009-07-02 EP EP09776914A patent/EP2318415B1/en active Active
- 2009-07-02 EP EP13151034.9A patent/EP2583720A1/en not_active Withdrawn
- 2009-07-13 TW TW098123561A patent/TW201016707A/zh unknown
- 2009-07-13 AR ARP090102624A patent/AR072496A1/es not_active Application Discontinuation
- 2009-07-13 UY UY0001031981A patent/UY31981A/es not_active Application Discontinuation
-
2010
- 2010-12-07 ZA ZA2010/08786A patent/ZA201008786B/en unknown
-
2011
- 2011-01-05 MA MA33493A patent/MA32455B1/fr unknown
- 2011-01-12 CL CL2011000071A patent/CL2011000071A1/es unknown
- 2011-01-13 IL IL210639A patent/IL210639A0/en unknown
- 2011-01-14 CO CO11003596A patent/CO6331436A2/es not_active Application Discontinuation
Also Published As
Publication number | Publication date |
---|---|
CA2730843A1 (en) | 2010-01-21 |
JP2011527994A (ja) | 2011-11-10 |
CN102159582A (zh) | 2011-08-17 |
EP2318415A1 (en) | 2011-05-11 |
AU2009270511A1 (en) | 2010-01-21 |
EP2318415B1 (en) | 2013-02-20 |
NZ590377A (en) | 2011-11-25 |
US20110190490A1 (en) | 2011-08-04 |
CO6331436A2 (es) | 2011-10-20 |
US8735387B2 (en) | 2014-05-27 |
CN102159582B (zh) | 2014-05-07 |
TW201016707A (en) | 2010-05-01 |
JP5449346B2 (ja) | 2014-03-19 |
EP2583720A1 (en) | 2013-04-24 |
AR072496A1 (es) | 2010-09-01 |
ZA201008786B (en) | 2012-01-25 |
AU2009270511B2 (en) | 2013-07-18 |
IL210639A0 (en) | 2011-03-31 |
WO2010006704A1 (en) | 2010-01-21 |
BRPI0915781A2 (pt) | 2015-11-10 |
KR20110042286A (ko) | 2011-04-26 |
RU2503680C2 (ru) | 2014-01-10 |
CL2011000071A1 (es) | 2011-05-06 |
MX2011000211A (es) | 2011-03-03 |
UY31981A (es) | 2010-02-26 |
MA32455B1 (fr) | 2011-07-03 |
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
RU2011105388A (ru) | Оксазолопиримидины как агонисты рецептора edg-1 | |
JP2011527994A5 (ru) | ||
RU2403251C2 (ru) | Производные 2, 4-ди(гетеро)ариламинопиримидина в качестве ингибиторов zap-70 | |
JP5277168B2 (ja) | 血小板過剰を治療するbclインヒビター | |
JP2016530262A5 (ru) | ||
ES2564179T3 (es) | Derivados de 4-(p-quinonil)-2-hidroxibutanamida para tratamiento de enfermedades mitocondriales | |
NZ597994A (en) | Nitrogen-containing spiro-ring compound and medicinal use of same | |
EA201001595A1 (ru) | Соединения и композиции в качестве модуляторов активности gpr119 | |
RU2009114802A (ru) | Бензоиламиногетероциклильные соединения в качестве активаторов глюкокиназы (glk) | |
RU2012112471A (ru) | Аминотетрагидропираны в качестве ингибиторов дипептидилпептидазы-iv для лечения или предупреждения диабета | |
JP2011504903A5 (ru) | ||
AR067329A1 (es) | Analogos dipeptidos como inhibidores del factor de coagulacion | |
RU2008107733A (ru) | Ингибиторы gsk-3 | |
JP2016528245A5 (ru) | ||
AR060604A1 (es) | Nuevos arilamino n- heteroarilos como inhibidores de mek | |
RU2012134349A (ru) | 2,5,7-замещенные производные оксазолпиримидина | |
RU2014107000A (ru) | Производные 3-гетероароиламинопропионовой кислоты и их применение в качестве лекарственных средств | |
RU2013154733A (ru) | Производные бензоциклогептенуксусной кислоты | |
EP3541814A1 (en) | 2-substituted amino-naphth[1,2-d]imidazol-5-one compounds or pharmaceutically acceptable salts thereof cross reference to related applications | |
AR088246A1 (es) | Derivados de etinilo | |
RU2012146325A (ru) | Терапевтическое средство или профилактическое средство для лечения фибромиалгии | |
WO2018093957A1 (en) | 2-substituted amino-naphth[1,2-d]imidazol-5-one compounds or pharmaceutically acceptable salts thereof cross reference to related applications | |
RU2008127171A (ru) | Производные хромона, пригодные в качестве антагонистов vr1-рецепторов | |
PE20140998A1 (es) | Compuestos heterociclicos como inhibidores de syk | |
RU2014132046A (ru) | Макроциклические амиды в качестве ингибиторов протеазы |
Legal Events
Date | Code | Title | Description |
---|---|---|---|
MM4A | The patent is invalid due to non-payment of fees |
Effective date: 20150703 |