RU2011105388A - Оксазолопиримидины как агонисты рецептора edg-1 - Google Patents

Оксазолопиримидины как агонисты рецептора edg-1 Download PDF

Info

Publication number
RU2011105388A
RU2011105388A RU2011105388/04A RU2011105388A RU2011105388A RU 2011105388 A RU2011105388 A RU 2011105388A RU 2011105388/04 A RU2011105388/04 A RU 2011105388/04A RU 2011105388 A RU2011105388 A RU 2011105388A RU 2011105388 A RU2011105388 A RU 2011105388A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
alkyl
ring
physiologically acceptable
different
formula
Prior art date
Application number
RU2011105388/04A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2503680C2 (ru
Inventor
Дитер КАДЕРАЙТ (DE)
Дитер КАДЕРАЙТ
Маттиас ШЕФЕР (DE)
Маттиас ШЕФЕР
Вернгард ЧЕХТИЗКИЙ (DE)
Вернгард ЧЕХТИЗКИЙ
Original Assignee
Санофи-Авентис (Fr)
Санофи-Авентис
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Санофи-Авентис (Fr), Санофи-Авентис filed Critical Санофи-Авентис (Fr)
Publication of RU2011105388A publication Critical patent/RU2011105388A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2503680C2 publication Critical patent/RU2503680C2/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D498/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D498/02—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D498/04—Ortho-condensed systems
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
    • A61K31/519—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim ortho- or peri-condensed with heterocyclic rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/12—Drugs for disorders of the urinary system of the kidneys
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/02—Drugs for dermatological disorders for treating wounds, ulcers, burns, scars, keloids, or the like
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02—Ophthalmic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/02—Local antiseptics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/04—Antibacterial agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
    • A61P7/02—Antithrombotic agents; Anticoagulants; Platelet aggregation inhibitors
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
    • A61P7/10—Antioedematous agents; Diuretics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/04—Inotropic agents, i.e. stimulants of cardiac contraction; Drugs for heart failure
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/12—Antihypertensives
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/14—Vasoprotectives; Antihaemorrhoidals; Drugs for varicose therapy; Capillary stabilisers
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D519/00—Heterocyclic compounds containing more than one system of two or more relevant hetero rings condensed among themselves or condensed with a common carbocyclic ring system not provided for in groups C07D453/00 or C07D455/00

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Vascular Medicine (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Communicable Diseases (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Emergency Medicine (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Ophthalmology & Optometry (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)

Abstract

1. Соединение формулы I в любой из его стереоизомерных форм или в виде смеси стереоизомерных форм в любом соотношении, или его физиологически приемлемая соль, или физиологически приемлемый сольват любого из них, ! ! где А представляет собой -CR6R7-; ! R1 выбирают из (C1-С6)-алкила и (С3-С7)-циклоалкил-СuН2u-, где и выбирают из 0, 1, 2 и 3; ! R2 выбирают из фенила и остатка ароматического, 5-членного или 6-членного моноциклического гетероцикла, который содержит 1, 2 или 3 идентичных или различных кольцевых гетероатома, выбранных из N, О и S, где один из кольцевых атомов азота может быть замещен атомом водорода или заместителем R21, и где указанный фенил и остаток ароматического гетероцикла необязательно замещены у одного или более из кольцевых атомов углерода идентичными или различными заместителями R22; ! R3 представляет собой остаток насыщенного или ненасыщенного, 4-7-членного, моноциклического или бициклического кольца, которое содержит 0, 1, 2, 3 или 4 идентичных или различных кольцевых гетероатома, выбранных из N, О и S, где один или два из кольцевых атомов азота могут быть замещены атомом водорода или заместителем R31, и один или два из кольцевых атомов серы могут быть замещены одной или двумя оксогруппами, и где остаток кольца необязательно замещен у одного или более из кольцевых атомов углерода идентичными или различными заместителями R32; ! R6 и R7 независимо друг от друга выбирают из водорода, фтора и (C1-C4)-алкила, или вместе они представляют собой (C2-C8)-алкандиил; ! R21 выбирают из (C1-C4)-алкила; ! R22 выбирают из галогена, гидрокси, амино, циано, гидроксикарбонила, (C1-C4)-алкилоксикарбонила, R23, R23-O-, R23-C(O)-, R24, R24-O- и R24-C(O)-; ! R23 представляет собой (C1-С6)-алкил

Claims (9)

1. Соединение формулы I в любой из его стереоизомерных форм или в виде смеси стереоизомерных форм в любом соотношении, или его физиологически приемлемая соль, или физиологически приемлемый сольват любого из них,
Figure 00000001
где А представляет собой -CR6R7-;
R1 выбирают из (C1-С6)-алкила и (С3-С7)-циклоалкил-СuН2u-, где и выбирают из 0, 1, 2 и 3;
R2 выбирают из фенила и остатка ароматического, 5-членного или 6-членного моноциклического гетероцикла, который содержит 1, 2 или 3 идентичных или различных кольцевых гетероатома, выбранных из N, О и S, где один из кольцевых атомов азота может быть замещен атомом водорода или заместителем R21, и где указанный фенил и остаток ароматического гетероцикла необязательно замещены у одного или более из кольцевых атомов углерода идентичными или различными заместителями R22;
R3 представляет собой остаток насыщенного или ненасыщенного, 4-7-членного, моноциклического или бициклического кольца, которое содержит 0, 1, 2, 3 или 4 идентичных или различных кольцевых гетероатома, выбранных из N, О и S, где один или два из кольцевых атомов азота могут быть замещены атомом водорода или заместителем R31, и один или два из кольцевых атомов серы могут быть замещены одной или двумя оксогруппами, и где остаток кольца необязательно замещен у одного или более из кольцевых атомов углерода идентичными или различными заместителями R32;
R6 и R7 независимо друг от друга выбирают из водорода, фтора и (C1-C4)-алкила, или вместе они представляют собой (C2-C8)-алкандиил;
R21 выбирают из (C1-C4)-алкила;
R22 выбирают из галогена, гидрокси, амино, циано, гидроксикарбонила, (C1-C4)-алкилоксикарбонила, R23, R23-O-, R23-C(O)-, R24, R24-O- и R24-C(O)-;
R23 представляет собой (C1-С6)-алкил, который необязательно замещен одним или более из идентичных или различных заместителей, выбранных из гидрокси, R25-S(O)m-, амино, гидроксикарбонила, R25-O-С(O)-, аминокарбонила, R24, R24-C(O)-, R25-O-, R25-C(O)-;
R24 представляет собой остаток насыщенного или ненасыщенного, 4-7-членного, моноциклического или бициклического кольца, которое содержит 0, 1 или 2 идентичных или различных кольцевых гетероатома, выбранных из О и S, где один или два из кольцевых атомов серы может быть замещен одной или двумя оксогруппами, и где остаток кольца необязательно замещен у одного или более из кольцевых атомов углерода идентичными или различными заместителями R27;
R25 выбирают из (C1-С6)-алкила, (С3-С7)-циклоалкил-СwН2w- и фенила, где алкил и циклоалкил необязательно замещены одним или более из идентичных или различных заместителей, выбранных из гидрокси, (C1-C4)-алкил-S(О)m-, (C1-C4)-алкилсульфониламино, (C1-C4)-алкилокси, амино, (C1-C4)-алкиламино, ди ((C1-C4)-алкил)амино, гидроксикарбонила, (C1-C4)-алкилоксикарбонила, аминосульфонила, (C1-C4)-алкиламиносульфонила, ди((C1-C4)-алкил)аминосульфонила, фенила, Het2 и Het3, и где все фенилы в R25 необязательно замещены у одного или более из кольцевых атомов углерода идентичными или различными заместителями, выбранными из галогена, (C1-C4)-алкила, гидрокси, (C1-C4)-алкилокси и циано, и где значения w выбирают из 0, 1 и 2;
R27 выбирают из галогена, (C1-C4)-алкила, гидрокси-СуН2y-, (C1-C4)-алкилокси, оксо, циано, гидроксикарбонил-СуН2y-, (C1-C4)-алкилоксикарбонил-СуН2у- и аминокарбонил-СуН2у-, где значения у независимо друг от друга выбирают из 0, 1, 2, 3 и 4;
R31 выбирают из (C1-C4)-алкила и фeнил-CqH2q-, где q выбирают из 1 и 2;
R32 выбирают из галогена, (C1-C4)-алкила, (С3-С7)-циклоалкила, гидрокси-(C1-C4)-алкила, (C1-C4)-алкилокси-(C1-C4)-алкила, гидрокси, (C1-C4)-алкилокси, оксо, (C1-C4)-алкил-S(О)m-, амино, (C1-C4)-алкиламино, ди((C1-C4)-алкил)амино, (C1-C4)-алкилкарбониламино, (C1-C4)-алкилсульфониламино, циано и (C1-C4)-алкилкарбонила;
Het2 представляет собой остаток ароматического, 5-членного или 6-членного, моноциклического гетероцикла, который содержит 1, 2, 3 или 4 идентичных или различных кольцевых гетероатома, выбранных из N, О и S, где один из кольцевых атомов азота может быть замещен атомом водорода или (C1-C4)-алкилом;
Het3 представляет собой остаток насыщенного, 4-7-членного, моноциклического гетероцикла, который содержит 1 или 2 идентичных или различных кольцевых гетероатома, выбранных из N, О и S, где остаток гетероцикла необязательно замещен одним или более из идентичных или различных заместителей, выбранных из фтора и (C1-C4)-алкила;
m выбирают из 0, 1 и 2, где все значения m не зависят друг от друга;
где все алкильные, алкандиильные и циклоалкильные группы необязательно замещены одним или более из фторсодержащих заместителей.
2. Соединение формулы I в любой из его стереоизомерных форм или в виде смеси стереоизомерных форм в любом соотношении, или его физиологически приемлемая соль, или физиологически приемлемый сольват любого из них по п.1, где
А представляет собой -СН2-,
R1 выбирают из (C1-C6)-алкила;
R2 выбирают из фенила, который необязательно замещен одним или более идентичными или различными заместителями R22;
R3 выбирают из фенила и остатка насыщенного или ненасыщенного 5-7-членного, моноциклического кольца, которое содержит 1 или 2 идентичных или различных кольцевых гетероатома, выбранных из N, О и S, где один или два из кольцевых атомов азота могут быть замещены атомом водорода или заместителем R31, и один или два из кольцевых атомов серы могут быть замещены одной или двумя оксогруппами, и где указанный фенил и остаток кольца необязательно замещены у одного или более из кольцевых атомов углерода идентичными или различными заместителями R32.
3. Соединение формулы I в любой из его стереоизомерных форм или в виде смеси стереоизомерных форм в любом соотношении, или его физиологически приемлемая соль, или физиологически приемлемый сольват любого из них, выбранное из группы, включающей
Figure 00000002
Figure 00000003
Figure 00000004
Figure 00000005
Figure 00000006
Figure 00000007
Figure 00000008
Figure 00000009
Figure 00000010
Figure 00000011
Figure 00000012
Figure 00000013
Figure 00000014
Figure 00000015
Figure 00000016
Figure 00000017
Figure 00000018
Figure 00000019
Figure 00000020
Figure 00000021
Figure 00000022
4. Соединение формулы I по п.3 в любой из его стереоизомерных форм или в виде смеси стереоизомерных форм в любом соотношении, или его физиологически приемлемая соль, или физиологически приемлемый сольват любого из них, выбранное из группы, включающей
Figure 00000023
Figure 00000024
Figure 00000025
Figure 00000026
5. Способ получения соединения формулы I по п.1 или 3, включающий взаимодействие соединения формулы II с соединением формулы III,
Figure 00000027
где группы A, R1, R2 и R3 в соединениях формул II и III имеют значения, указанные для соединения формулы I, и дополнительные функциональные группы могут присутствовать в защищенной форме или в форме групп предшественников, и группа L1 в соединении формулы III представляет собой галоген или сульфонилоксигруппу.
6. Фармацевтическая композиция, содержащая по меньшей мере одно соединение формулы I по п.1 или 3, или его физиологически приемлемую соль, или физиологически приемлемый сольват любого из них и фармацевтически приемлемый носитель.
7. Соединение формулы I по п.1 или 3, или его физиологически приемлемая соль, или физиологически приемлемый сольват любого из них, для применения в качестве лекарственного препарата.
8. Применение соединения формулы I по п.1 или 3, или его физиологически приемлемой соли, или физиологически приемлемого сольвата любого из них, для получения лекарственного средства для лечения сердечно-сосудистых заболеваний, коронарной болезни сердца, коронарной болезни артерий, стабильной или нестабильной стенокардии, стенокардии Принцметала, острого коронарного синдрома, инфаркта миокарда, сердечной недостаточности, паралича сердца, сердечной ишемии и/или реперфузионного поражения, удара, тромбоза, атеросклероза, эндотелиальной дисфункции, периферического окклюзионного поражения артерии, рестеноза, васкулопатии, эндотелиального поражения после РТСА, гипертонии, нарушений проницаемости сосудов, отека, нарушений ранозаживления, сепсиса, диабета, диабетических осложнений, диабетической кардиомиопатии, ретинопатии, болезней почек, нефропатии, респираторных заболеваний, воспалительных заболеваний, аутоиммунных заболеваний, рассеянного склероза, нейродегенеративных заболеваний, поражений ЦНС или рака, для модулирования ангиогенеза, атериогенеза или васкулогенеза, или для терапии цитопротекторами, ренопротекторами или кардиопротекторами.
9. Применение соединения формулы I по п.1 или 3, или его физиологически приемлемой соли, или физиологически приемлемого сольвата любого из них, в качестве добавки к культуре, для обработки или консервации клеток, тканей или органов.
RU2011105388/04A 2008-07-15 2009-07-02 ОКСАЗОЛОПИРИМИДИНЫ КАК АГОНИСТЫ РЕЦЕПТОРА Edg-1 RU2503680C2 (ru)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
EP08290694 2008-07-15
EP08290694.2 2008-07-15
PCT/EP2009/004770 WO2010006704A1 (en) 2008-07-15 2009-07-02 Oxazolopyrimidines as edg-1 receptor agonists

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2011105388A true RU2011105388A (ru) 2012-08-20
RU2503680C2 RU2503680C2 (ru) 2014-01-10

Family

ID=39967817

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2011105388/04A RU2503680C2 (ru) 2008-07-15 2009-07-02 ОКСАЗОЛОПИРИМИДИНЫ КАК АГОНИСТЫ РЕЦЕПТОРА Edg-1

Country Status (20)

Country Link
US (1) US8735387B2 (ru)
EP (2) EP2318415B1 (ru)
JP (1) JP5449346B2 (ru)
KR (1) KR20110042286A (ru)
CN (1) CN102159582B (ru)
AR (1) AR072496A1 (ru)
AU (1) AU2009270511B2 (ru)
BR (1) BRPI0915781A2 (ru)
CA (1) CA2730843A1 (ru)
CL (1) CL2011000071A1 (ru)
CO (1) CO6331436A2 (ru)
IL (1) IL210639A0 (ru)
MA (1) MA32455B1 (ru)
MX (1) MX2011000211A (ru)
NZ (1) NZ590377A (ru)
RU (1) RU2503680C2 (ru)
TW (1) TW201016707A (ru)
UY (1) UY31981A (ru)
WO (1) WO2010006704A1 (ru)
ZA (1) ZA201008786B (ru)

Families Citing this family (13)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
AR079981A1 (es) 2010-01-13 2012-03-07 Sanofi Aventis Derivados de acido carboxilico que comprenden un anillo de oxoazolopirimidina 2,5,7- sustituido
AR079980A1 (es) 2010-01-13 2012-03-07 Sanofi Aventis Derivados de oxazolopirimidina sustituida en 2,5,7
ES2524712T3 (es) * 2010-01-14 2014-12-11 Sanofi Derivados de oxazolopirimidina 2,5-sustituidos en calidad de agonistas de EDG-1
MX2012007834A (es) * 2010-01-14 2012-07-30 Sanofi Sa Derivados de acido carboxilico que comprenden un anillo de oxazolopirimidina 2,5-sustituido.
AU2011206616B2 (en) * 2010-01-14 2016-06-16 Sanofi Heterocyclic carboxylic acid derivatives having a 2,5-substituted oxazolopyrimidine ring
WO2011111831A1 (ja) 2010-03-12 2011-09-15 日本曹達株式会社 ピリジン環含有化合物、及びハロゲン化ピコリン誘導体及びテトラゾリルオキシム誘導体の製造方法
US8580816B2 (en) * 2011-07-07 2013-11-12 Sanofi Carboxylic acid derivatives having an oxazolo[5,4-b]pyridine ring
US9321787B2 (en) 2011-07-07 2016-04-26 Sanofi Carboxylic acid derivatives having an oxazolo[5,4-d]pyrimidine ring
US8907093B2 (en) * 2011-07-07 2014-12-09 Sanofi Carboxylic acid derivatives having an oxazolo[4,5-c]pyridine ring
US8735402B2 (en) 2011-07-07 2014-05-27 Sanofi Cycloalkyloxycarboxylic acid derivatives
EP2847200B1 (en) * 2012-04-26 2017-03-29 Bristol-Myers Squibb Company Imidazothiadiazole derivatives as protease activated receptor 4 (par4) inhibitors for treating platelet aggregation
PL2841437T3 (pl) * 2012-04-26 2017-12-29 Bristol-Myers Squibb Company Pochodne imidazotiadiazolu i imidazopirazyny jako inhibitory receptora 4 (par4) aktywowanego proteazą do leczenia agregacji płytek
US10577308B2 (en) 2015-03-26 2020-03-03 The Florey Institute Sodium channel modulators

Family Cites Families (14)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US3679682A (en) * 1970-04-23 1972-07-25 Fmc Corp CERTAIN 5H-ISOXAZOLO{8 5,4-d{9 PYRIMIDIN-4-ONES
DK1390371T3 (da) * 2001-05-14 2006-06-19 Novartis Ag Oxazolo- og furopyrimidiner samt deres anvendelse i lægemidler mod tumorer
AU2003216054B2 (en) 2002-01-18 2007-01-04 Merck & Co., Inc. Selective S1P1/Edg1 receptor agonists
MXPA05010802A (es) 2003-04-25 2005-12-14 Univ Cardiff Compuestos heterociclicos para el uso en el tratamiento de infecciones virales.
AU2004234067B2 (en) * 2003-04-30 2008-02-28 Novartis Ag Aminopropanol derivatives as sphingosine-1-phosphate receptor modulators
MXPA05012461A (es) 2003-05-19 2006-02-22 Irm Llc Compuestos y composiciones inmunosupresores.
AU2004272437A1 (en) 2003-09-09 2005-03-24 Ono Pharmaceutical Co., Ltd. CRF antagonists and heterobicyclic compounds
WO2005058848A1 (en) 2003-12-17 2005-06-30 Merck & Co., Inc. (3,4-disubstituted)propanoic carboxylates as s1p (edg) receptor agonists
US20050187389A1 (en) 2004-01-13 2005-08-25 Ambit Biosciences Corporation Pyrrolopyrimidine derivatives and analogs and their use in the treatment and prevention of diseases
WO2005123677A1 (en) 2004-06-16 2005-12-29 Actelion Pharmaceuticals Ltd 4-carbonyl substituted 1,1,2-trimethyl-1a,4,5,5a-tetrahydro-1h-4-aza-cyclopropa'a!pentalene derivatives as agonists for the g-protein-coupled receptor s1p1/edg1 and immunosuppressive agents
WO2006010379A1 (en) 2004-07-29 2006-02-02 Actelion Pharmaceuticals Ltd. Novel thiophene derivatives as immunosuppressive agents
JP2008517915A (ja) 2004-10-22 2008-05-29 メルク エンド カムパニー インコーポレーテッド Ｓ１ｐ受容体アゴニストとしての２−（アリール）アザシクリルメチルカルボキシレート、スルホネート、ホスホネート、ホスフィネート及びヘテロ環
EP1965807A4 (en) 2005-11-23 2010-10-27 Epix Delaware Inc S1P RECEPTOR MODULATING COMPOUNDS AND THEIR USE
EP1900729A1 (en) * 2006-09-15 2008-03-19 Novartis AG Benzoxazoles and oxazolopyridines being useful as Janus kinases inhibitors

Also Published As

Publication number Publication date
US8735387B2 (en) 2014-05-27
EP2583720A1 (en) 2013-04-24
CN102159582B (zh) 2014-05-07
CO6331436A2 (es) 2011-10-20
IL210639A0 (en) 2011-03-31
US20110190490A1 (en) 2011-08-04
TW201016707A (en) 2010-05-01
JP2011527994A (ja) 2011-11-10
CA2730843A1 (en) 2010-01-21
AR072496A1 (es) 2010-09-01
NZ590377A (en) 2011-11-25
EP2318415B1 (en) 2013-02-20
CL2011000071A1 (es) 2011-05-06
RU2503680C2 (ru) 2014-01-10
MX2011000211A (es) 2011-03-03
AU2009270511A1 (en) 2010-01-21
WO2010006704A1 (en) 2010-01-21
ZA201008786B (en) 2012-01-25
AU2009270511B2 (en) 2013-07-18
CN102159582A (zh) 2011-08-17
JP5449346B2 (ja) 2014-03-19
UY31981A (es) 2010-02-26
BRPI0915781A2 (pt) 2015-11-10
KR20110042286A (ko) 2011-04-26
MA32455B1 (fr) 2011-07-03
EP2318415A1 (en) 2011-05-11

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2011105388A (ru) Оксазолопиримидины как агонисты рецептора edg-1
JP2011527994A5 (ru)
JP5277168B2 (ja) 血小板過剰を治療するｂｃｌインヒビター
JP2016530262A5 (ru)
ES2564179T3 (es) Derivados de 4-(p-quinonil)-2-hidroxibutanamida para tratamiento de enfermedades mitocondriales
EA201001595A1 (ru) Соединения и композиции в качестве модуляторов активности gpr119
RU2009114802A (ru) Бензоиламиногетероциклильные соединения в качестве активаторов глюкокиназы (glk)
RU2012112471A (ru) Аминотетрагидропираны в качестве ингибиторов дипептидилпептидазы-iv для лечения или предупреждения диабета
JP2011504903A5 (ru)
RU2008107733A (ru) Ингибиторы gsk-3
AR060604A1 (es) Nuevos arilamino n- heteroarilos como inhibidores de mek
JP2016528245A5 (ru)
AU2016382372B2 (en) Sulfonamide derivative and preparation method and use thereof
RU2014107000A (ru) Производные 3-гетероароиламинопропионовой кислоты и их применение в качестве лекарственных средств
RU2013154733A (ru) Производные бензоциклогептенуксусной кислоты
EP3541814A1 (en) 2-substituted amino-naphth[1,2-d]imidazol-5-one compounds or pharmaceutically acceptable salts thereof cross reference to related applications
AR088246A1 (es) Derivados de etinilo
EA201071012A1 (ru) Производные азетидинов, способ их получения и применение их в терапии
RU2012146325A (ru) Терапевтическое средство или профилактическое средство для лечения фибромиалгии
WO2018093957A1 (en) 2-substituted amino-naphth[1,2-d]imidazol-5-one compounds or pharmaceutically acceptable salts thereof cross reference to related applications
RU2012107484A (ru) Циклические (аза) индолизинкарбоксамиды, их получение и их применение в качестве фармацевтических средств
PE20140998A1 (es) Compuestos heterociclicos como inhibidores de syk
RU2014132046A (ru) Макроциклические амиды в качестве ингибиторов протеазы
RU2012134349A (ru) 2,5,7-замещенные производные оксазолпиримидина
WO2007077457A3 (en) Treatment of equine laminitis with 5-ht1b/ 1d antagonists

Legal Events

Date Code Title Description
MM4A The patent is invalid due to non-payment of fees

Effective date: 20150703