RU2010142847A - Противовоспалительные агенты - Google Patents

Противовоспалительные агенты Download PDF

Info

Publication number
RU2010142847A
RU2010142847A RU2010142847/04A RU2010142847A RU2010142847A RU 2010142847 A RU2010142847 A RU 2010142847A RU 2010142847/04 A RU2010142847/04 A RU 2010142847/04A RU 2010142847 A RU2010142847 A RU 2010142847A RU 2010142847 A RU2010142847 A RU 2010142847A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
carbon atoms
aminocaprolactam
group
compound
adamantanecarbonyl
Prior art date
Application number
RU2010142847/04A
Other languages
English (en)
Inventor
Дэвид Джон ГРЭЙНДЖЕР (GB)
Дэвид Джон ГРЭЙНДЖЕР
Дэвид Джон ФОКС (GB)
Дэвид Джон ФОКС
Original Assignee
Кембридж Энтерпрайз Лимитед (GB)
Кембридж Энтерпрайз Лимитед
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Family has litigation
First worldwide family litigation filed litigation Critical https://patents.darts-ip.com/?family=33017302&utm_source=google_patent&utm_medium=platform_link&utm_campaign=public_patent_search&patent=RU2010142847(A) "Global patent litigation dataset” by Darts-ip is licensed under a Creative Commons Attribution 4.0 International License.
Application filed by Кембридж Энтерпрайз Лимитед (GB), Кембридж Энтерпрайз Лимитед filed Critical Кембридж Энтерпрайз Лимитед (GB)
Publication of RU2010142847A publication Critical patent/RU2010142847A/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D223/00—Heterocyclic compounds containing seven-membered rings having one nitrogen atom as the only ring hetero atom
    • C07D223/02—Heterocyclic compounds containing seven-membered rings having one nitrogen atom as the only ring hetero atom not condensed with other rings
    • C07D223/06—Heterocyclic compounds containing seven-membered rings having one nitrogen atom as the only ring hetero atom not condensed with other rings with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D223/08—Oxygen atoms
    • C07D223/10—Oxygen atoms attached in position 2
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/55—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having seven-membered rings, e.g. azelastine, pentylenetetrazole
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/06—Antiasthmatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/02—Drugs for dermatological disorders for treating wounds, ulcers, burns, scars, keloids, or the like
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/06—Antipsoriatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/08—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease
    • A61P19/10—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease for osteoporosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P21/00—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system
    • A61P21/02—Muscle relaxants, e.g. for tetanus or cramps
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/04—Antibacterial agents
    • A61P31/06—Antibacterial agents for tuberculosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/12—Antivirals
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/12—Antivirals
    • A61P31/20—Antivirals for DNA viruses
    • A61P31/22—Antivirals for DNA viruses for herpes viruses
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P33/00—Antiparasitic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P33/00—Antiparasitic agents
    • A61P33/02—Antiprotozoals, e.g. for leishmaniasis, trichomoniasis, toxoplasmosis
    • A61P33/06—Antimalarials
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A61P37/06—Immunosuppressants, e.g. drugs for graft rejection
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/08—Antiallergic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
    • A61P7/02—Antithrombotic agents; Anticoagulants; Platelet aggregation inhibitors
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/14—Vasoprotectives; Antihaemorrhoidals; Drugs for varicose therapy; Capillary stabilisers

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Physical Education & Sports Medicine (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Virology (AREA)
  • Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Communicable Diseases (AREA)
  • Tropical Medicine & Parasitology (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Vascular Medicine (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Molecular Biology (AREA)
  • Biotechnology (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Transplantation (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)

Abstract

1. Применение соединения общей формулы (I) или (I'): ! , ! или фармацевтически приемлемой соли указанного соединения, для получения лекарственного препарата для лечения воспалительного нарушения, ! где Х представляет собой -CO-Y-(R1)n или SO2-Y-(R1)n; ! Y представляет собой циклоалкил или полициклоалкил, включая адамантил, адамантанметил, бициклооктил, циклогексил и циклопропил; ! или представляет собой циклоалкенил или полициклоалкенил; ! каждый R1 независимо выбран из группы, включающей водород и алкильный, галогеналкильный, алкокси, галогеналкокси, алкенильный, алкинильный и алкиламино- радикал, содержащий от 1 до 20 атомов углерода, причем указанный радикал может содержать от 5 до 20 атомов углерода, от 8 до 20 атомов углерода, от 9 до 20 атомов углерода, от 10 до 18 атомов углерода, от 12 до 18 атомов углерода, от 13 до 18 атомов углерода, от 14 до 18 атомов углерода, от 13 до 17 атомов углерода; ! или каждый R1 независимо выбран из фтора, хлора, брома, йода, гидрокси-, оксиалкильного, амино-, аминоалкильного или аминодиалкильного радикала; и ! n представляет собой любое целое число от 1 до m, где m представляет собой максимальное число замещений, допустимых для циклической группы Y; или ! альтернативно R1 выбран из пептидного радикала, содержащего от 1 до 4 пептидных звеньев, соединенных вместе пептидными связями. ! 2. Применение по п.1, отличающееся тем, что кольцо или кольца Y ограничивают углы связей при альфа-атоме углерода, делая их, по существу, тетраэдрическими (sp3-гибридные связи). ! 3. Применение по п.1, отличающееся тем, что указанное соединение выбрано из группы, состоящей из: ! - (S)-3-(циклогексанкарбонил)аминокапролактама; ! - (S)-3-(1'-метилциклогексан

Claims (17)

1. Применение соединения общей формулы (I) или (I'):
Figure 00000001
Figure 00000002
,
или фармацевтически приемлемой соли указанного соединения, для получения лекарственного препарата для лечения воспалительного нарушения,
где Х представляет собой -CO-Y-(R1)n или SO2-Y-(R1)n;
Y представляет собой циклоалкил или полициклоалкил, включая адамантил, адамантанметил, бициклооктил, циклогексил и циклопропил;
или представляет собой циклоалкенил или полициклоалкенил;
каждый R1 независимо выбран из группы, включающей водород и алкильный, галогеналкильный, алкокси, галогеналкокси, алкенильный, алкинильный и алкиламино- радикал, содержащий от 1 до 20 атомов углерода, причем указанный радикал может содержать от 5 до 20 атомов углерода, от 8 до 20 атомов углерода, от 9 до 20 атомов углерода, от 10 до 18 атомов углерода, от 12 до 18 атомов углерода, от 13 до 18 атомов углерода, от 14 до 18 атомов углерода, от 13 до 17 атомов углерода;
или каждый R1 независимо выбран из фтора, хлора, брома, йода, гидрокси-, оксиалкильного, амино-, аминоалкильного или аминодиалкильного радикала; и
n представляет собой любое целое число от 1 до m, где m представляет собой максимальное число замещений, допустимых для циклической группы Y; или
альтернативно R1 выбран из пептидного радикала, содержащего от 1 до 4 пептидных звеньев, соединенных вместе пептидными связями.
2. Применение по п.1, отличающееся тем, что кольцо или кольца Y ограничивают углы связей при альфа-атоме углерода, делая их, по существу, тетраэдрическими (sp3-гибридные связи).
3. Применение по п.1, отличающееся тем, что указанное соединение выбрано из группы, состоящей из:
- (S)-3-(циклогексанкарбонил)аминокапролактама;
- (S)-3-(1'-метилциклогексанкарбонил)аминокапролактама;
- (S)-3-(циклогекс-1'-енкарбонил)аминокапролактама;
- (S)-3-(транс-4'-пентилциклогексан-1-карбонил)аминокапролактама;
- (S)-3-(4'-пентил[2,2,2]бициклооктан-1-карбонил)аминокапролактама;
- (S)-3-(1'-адамантанкарбонил)аминокапролактама;
- (S)-3-(1'-адамантанилметанкарбонил)аминокапролактама;
- (S)-3-(3'-хлор-1'-адамантанкарбонил)аминокапролактама;
- (S)-3-(3',5'-диметил-1'-адамантанкарбонил)аминокапролактама;
- (S)-3-(3',5',7'-триметил-1'-адамантанкарбонил)аминокапролактама;
и сульфонильных аналогов указанных соединений;
и фармацевтически приемлемых солей указанных соединений.
4. Применение по п.1, отличающееся тем, что указанное соединение представляет собой (S)-3-(1'-адамантанкарбонил)аминокапролактам и его фармацевтически приемлемые соли.
5. Применение по любому из пп.1-4, отличающееся тем, что указанное воспалительное нарушение выбрано из группы, включающей аутоиммунные заболевания, сосудистые нарушения, вирусную инфекцию или репликацию, астму, остеопороз (низкую минеральную плотность костей), рост опухоли, ревматоидный артрит, отторжение трансплантата органа и/или задержку функционирования трансплантата или органа, нарушение, характеризующееся повышенным уровнем TNF-α, псориаз, повреждения кожи, нарушения, вызванные внутриклеточными паразитами, аллергию, болезнь Альцгеймера, антиген-индуцированную амнестическую реакцию, супрессию иммунного ответа, рассеянный склероз, боковой амиотрофический склероз, фиброз и формирование спаек.
6. Применение по п.1, отличающееся тем, что заместитель R1 выбран из группы, включающей алкил с нелинейной цепью, разветвленный алкил и группы, отличные от алкильной.
7. Фармацевтическая композиция, содержащая в качестве активного компонента соединение формулы (I) или (I'):
Figure 00000003
Figure 00000002
,
или фармацевтически приемлемую соль указанного соединения, и по меньшей мере один фармацевтически приемлемый наполнитель и/или носитель,
где Х представляет собой -CO-Y-(R1)n или SO2-Y-(R1)n;
Y представляет собой циклоалкил или полициклоалкил, включая адамантил, адамантанметил, бициклооктил, циклогексил и циклопропил;
или представляет собой циклоалкенил или полициклоалкенил;
каждый R1 независимо выбран из группы, включающей водород и алкильный, галогеналкильный, алкокси, галогеналкокси, алкенильный, алкинильный и алкиламино- радикал, содержащий от 1 до 20 атомов углерода, причем указанный радикал может содержать от 5 до 20 атомов углерода, от 8 до 20 атомов углерода, от 9 до 20 атомов углерода, от 10 до 18 атомов углерода, от 12 до 18 атомов углерода, от 13 до 18 атомов углерода, от 14 до 18 атомов углерода, от 13 до 17 атомов углерода;
или каждый R1 независимо выбран из фтора, хлора, брома, йода, гидрокси-, оксиалкильного, амино-, аминоалкильного или аминодиалкильного радикала; и
n представляет собой любое целое число от 1 до m, где m представляет собой максимальное число замещений, допустимых для циклической группы Y; или
альтернативно R1 выбран из пептидного радикала, содержащего от 1 до 4 пептидных звеньев, соединенных вместе пептидными связями, включая пептидный радикал, содержащий от 1 до 4 аминокислотных остатков.
8. Фармацевтическая композиция по п.7, отличающаяся тем, что кольцо или кольца Y ограничивают углы связей при альфа-атоме углерода, делая их, по существу, тетраэдрическими (sp3-гибридные связи).
9. Фармацевтическая композиция по п.7, отличающаяся тем, что указанное соединение выбрано из группы, состоящей из:
- (S)-3-(циклогексанкарбонил)аминокапролактама;
- (S)-3-(1'-метилциклогексанкарбонил)аминокапролактама;
- (S)-3-(циклогекс-1'-енкарбонил)аминокапролактама;
- (S)-3-(транс-4'-пентилциклогексан-1-карбонил)аминокапролактама;
- (S)-3-(4'-пентил[2,2,2]бициклооктан-1-карбонил)аминокапролактама;
- (S)-3-(1'-адамантанкарбонил)аминокапролактама;
- (S)-3-(1'-адамантанилметанкарбонил)аминокапролактама;
- (S)-3-(3'-хлор-1'-адамантанкарбонил)аминокапролактама;
- (S)-3-(3',5'-диметил-1'-адамантанкарбонил)аминокапролактама;
- (S)-3-(3',5',7'-триметил-1'-адамантанкарбонил)аминокапролактама;
и сульфонильных аналогов указанных соединений;
и фармацевтически приемлемых солей указанных соединений.
10. Фармацевтическая композиция по п.7, отличающаяся тем, что указанное соединение представляет собой (S)-3-(1'-адамантанкарбонил)аминокапролактам и его фармацевтически приемлемые соли.
11. Фармацевтическая композиция по п.7, отличающаяся тем, что заместитель R1 выбран из группы, включающей алкил с нелинейной цепью, разветвленный алкил и группы, отличные от алкильной.
12. Соединение общей формулы (I) или (I'):
Figure 00000001
Figure 00000002
,
где Х представляет собой -CO-Y-(R1)n или SO2-Y-(R1)n;
когда Х представляют собой -CO-Y-(R1)n, Y представляет собой циклоалкильную группу, полициклоалкильную группу, циклоалкенильную группу или полициклоалкенильную группу, при условии, что Y не является ни одним радикалом из группы, состоящей из (С3-С6)циклоалкила, (С3-C6)циклоалкенила, адамантила, адамантанметила и бициклооктила;
когда Х представляет собой SO2-Y-(R1)n, Y представляет собой циклоалкильную группу, полициклоалкильную группу, включая адамантильную, адамантанметильную, бициклооктильную, циклогексильную и циклопропильную группу, циклоалкенильную группу или полициклоалкенильную группу;
каждый R1 независимо выбран из группы, включающей водород и алкильный, галогеналкильный, алкокси, галогеналкокси, алкенильный, алкинильный и алкиламино- радикал, содержащий от 1 до 20 атомов углерода, причем указанный радикал может содержать от 5 до 20 атомов углерода, от 8 до 20 атомов углерода, от 9 до 20 атомов углерода, от 10 до 18 атомов углерода, от 12 до 18 атомов углерода, от 13 до 18 атомов углерода, от 14 до 18 атомов углерода, от 13 до 17 атомов углерода;
или каждый R1 независимо выбран из фтора, хлора, брома, йода, гидрокси-, оксиалкильного, амино-, аминоалкильного или аминодиалкильного радикала; и
n представляет собой любое целое число от 1 до m, где m представляет собой максимальное число замещений, допустимых для циклической группы Y; или
альтернативно R1 выбран из пептидного радикала, содержащего от 1 до 4 пептидных звеньев, соединенных вместе пептидными связями.
13. Соединение по п.12 или фармацевтически приемлемые соли указанного соединения, отличающееся тем, что кольцо или кольца Y ограничивают углы связей при альфа-атоме углерода, делая их, по существу, тетраэдрическими (sp3-гибридные связи).
14. Соединение по п.12, отличающееся тем, что указанное соединение выбрано из группы, состоящей из сульфонильных аналогов следующих соединений:
- (S)-3-(циклогексанкарбонил)аминокапролактама;
- (S)-3-(1'-метилциклогексанкарбонил)аминокапролактама;
- (3)-3-(циклогекс-1'-енкарбонил)аминокапролактама;
- (S)-3-(транс-4'-пентилциклогексан-1-карбонил)аминокапролактама;
- (S)-3-(4'-пентил[2,2,2]бициклооктан-1-карбонил)аминокапролактама;
- (S)-3-(1'-адамантанкарбонил)аминокапролактама;
- (S)-3-(1'-адамантанилметанкарбонил)аминокапролактама;
- (S)-3-(3'-хлор-1'-адамантанкарбонил)аминокапролактама;
- (S)-3-(3',5'-диметил-1'-адамантанкарбонил)аминокапролактама;
- (S)-3-(3',5',7'-триметил-1'-адамантанкарбонил)аминокапролактама;
и фармацевтически приемлемых солей указанных соединений.
15. Соединение по п.12 или фармацевтически приемлемые соли указанного соединения, отличающееся тем, что заместитель R1 выбран из группы, включающей алкил с нелинейной цепью, разветвленный алкил и группы, отличные от алкильной.
16. Способ лечения, уменьшения выраженности или профилактики симптомов воспалительного заболевания, включая воспалительную реакцию против любого агента, путем введения пациенту противовоспалительного количества соединения или композиции по любому из пп.7-15.
17. Способ лечения по п.16, отличающийся тем, что заместитель R1 выбран из группы, включающей алкил с нелинейной цепью, разветвленный алкил и группы, отличные от алкильной.
RU2010142847/04A 2004-08-11 2010-10-15 Противовоспалительные агенты RU2010142847A (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
GB0417863A GB2418425B (en) 2004-08-11 2004-08-11 Anti-inflammatory agents
GB0417863.8 2004-08-11

Related Parent Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2007104519/04A Division RU2410376C2 (ru) 2004-08-11 2005-08-10 Противовоспалительные агенты

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2010142847A true RU2010142847A (ru) 2012-04-20

Family

ID=33017302

Family Applications (2)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2007104519/04A RU2410376C2 (ru) 2004-08-11 2005-08-10 Противовоспалительные агенты
RU2010142847/04A RU2010142847A (ru) 2004-08-11 2010-10-15 Противовоспалительные агенты

Family Applications Before (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2007104519/04A RU2410376C2 (ru) 2004-08-11 2005-08-10 Противовоспалительные агенты

Country Status (22)

Country Link
US (2) US7691845B2 (ru)
EP (1) EP1781299B1 (ru)
JP (2) JP4991540B2 (ru)
KR (1) KR101341965B1 (ru)
CN (1) CN101014347B (ru)
AT (1) ATE492280T1 (ru)
AU (1) AU2005271062B2 (ru)
BR (1) BRPI0514250A (ru)
CA (1) CA2576257C (ru)
DE (1) DE602005025493D1 (ru)
DK (1) DK1781299T3 (ru)
ES (1) ES2357588T3 (ru)
GB (1) GB2418425B (ru)
HK (1) HK1099200A1 (ru)
IL (1) IL181055A (ru)
MX (1) MX2007001626A (ru)
NO (1) NO20071321L (ru)
NZ (1) NZ553718A (ru)
PL (1) PL1781299T3 (ru)
RU (2) RU2410376C2 (ru)
WO (1) WO2006016152A1 (ru)
ZA (1) ZA200700827B (ru)

Families Citing this family (11)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
GB2418425B (en) 2004-08-11 2008-09-03 Univ Cambridge Tech Anti-inflammatory agents
GB2418427A (en) 2004-09-02 2006-03-29 Univ Cambridge Tech Ligands for G-protein coupled receptors
GB0512238D0 (en) * 2005-06-15 2005-07-27 Univ Cambridge Tech Anti-inflammatory agents
GB2430674B (en) * 2005-08-10 2010-11-17 Univ Cambridge Tech Anti-inflammatory agents
CA2612217A1 (en) 2005-06-15 2006-12-21 Cambridge Enterprise Limited Anti-inflammatory agents
GB2451451A (en) * 2007-07-30 2009-02-04 Inion Ltd Osteogenic compounds
US7662967B2 (en) 2007-08-02 2010-02-16 Cambridge Enterprise Limited Anti-inflammatory compounds and compositions
GB2452696B (en) 2007-08-02 2009-09-23 Cambridge Entpr Ltd 3-(2',2'-dimethylpropanoylamino)-tetrahydropyridin-2-one and its use in pharmaceutical compositions
GB2455539B (en) * 2007-12-12 2012-01-18 Cambridge Entpr Ltd Anti-inflammatory compositions and combinations
GB201009603D0 (en) 2010-06-08 2010-07-21 Cambridge Entpr Ltd Anti-inflammatory agent
CN105367495B (zh) * 2014-08-29 2019-07-23 中国人民解放军第二军医大学 含有七元内酰胺环的荜拔酰胺类似物及其制备与应用

Family Cites Families (17)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
DE2758822C2 (de) * 1977-12-30 1987-01-15 Diehl GmbH & Co, 8500 Nürnberg Verfahren zur Herstellung eines Kupfer-Zink-Werkstoffes
DE3217373A1 (de) * 1982-05-08 1983-11-10 Bayer Ag, 5090 Leverkusen Sulfinyl- und sulfonyl-azacycloheptan-2-one, verfahren zu ihrer herstellung sowie ihre verwendung als futterzusatzstoffe
US4908445A (en) * 1989-01-09 1990-03-13 Harbor Branch Oceanographic Institution, Inc. Sesquiterpene compounds and pharmaceutical compositions containing same, from pachastrella sponges
IT1247698B (it) * 1990-06-21 1994-12-30 Sigma Tau Ind Farmaceuti 1-alchil-3-(acilammino)-e-caprolattami quali attivatori dei processi di apprendimento e della memoria e composizioni farmaceutiche comprendenti tali composti
GB9026256D0 (en) * 1990-12-03 1991-01-16 Fujisawa Pharmaceutical Co Hexahydroazepine derivatives
JP3633060B2 (ja) 1995-09-22 2005-03-30 Ｊｓｒ株式会社 低結晶性エチレン系ランダム共重合体およびその組成物
ATE213245T1 (de) * 1996-12-20 2002-02-15 Triazolo(4,5-d)pyrimidinyl-derivate und ihre verwendung als medikamente
JP3690052B2 (ja) * 1997-03-24 2005-08-31 Ｊｓｒ株式会社 オイルゲル化剤
JP2003146972A (ja) * 2001-11-14 2003-05-21 Teikoku Hormone Mfg Co Ltd カルボスチリル誘導体
KR100606102B1 (ko) * 2002-08-03 2006-07-28 삼성전자주식회사 방송/통신 통합형 수동 광네트웍 시스템
WO2004022536A1 (en) * 2002-09-04 2004-03-18 Glenmark Pharmaceuticals Limited New heterocyclic amide compounds useful for the treatment of inflammatory and allergic disorders: process for their preparation and pharmaceutical compositions containing them
US7326677B2 (en) 2003-07-11 2008-02-05 The Procter & Gamble Company Liquid laundry detergent compositions comprising a silicone blend of non-functionalized and amino-functionalized silicone polymers
AU2005212073B2 (en) 2004-02-18 2010-07-08 Kyorin Pharmaceutical Co., Ltd. Bicyclic amide derivatives
GB2418425B (en) 2004-08-11 2008-09-03 Univ Cambridge Tech Anti-inflammatory agents
US20120040160A1 (en) * 2007-01-29 2012-02-16 Guardian Industries Corp. Method of making heat treated and ion-beam etched/milled coated article using diamond-like carbon (dlc) protective film
US20120015196A1 (en) * 2007-01-29 2012-01-19 Guardian Industries Corp. Method of making heat treated coated article using diamond-like carbon (dlc) coating and protective film on acid-etched surface
US20120015195A1 (en) * 2007-01-29 2012-01-19 Guardian Industries Corp. and C.R.V.C. Method of making heat treated and ion-beam etched/milled coated article using diamond-like carbon (dlc) coating and protective film

Also Published As

Publication number Publication date
JP4991540B2 (ja) 2012-08-01
CN101014347B (zh) 2011-04-13
RU2410376C2 (ru) 2011-01-27
EP1781299A1 (en) 2007-05-09
JP2008509210A (ja) 2008-03-27
AU2005271062B2 (en) 2011-04-14
MX2007001626A (es) 2007-06-25
KR20070060081A (ko) 2007-06-12
JP2012140444A (ja) 2012-07-26
GB2418425A (en) 2006-03-29
AU2005271062A1 (en) 2006-02-16
DE602005025493D1 (de) 2011-02-03
ATE492280T1 (de) 2011-01-15
ES2357588T3 (es) 2011-04-27
IL181055A0 (en) 2007-07-04
DK1781299T3 (da) 2011-03-28
EP1781299B1 (en) 2010-12-22
IL181055A (en) 2011-03-31
US8497261B2 (en) 2013-07-30
CA2576257C (en) 2013-02-12
US20100292213A1 (en) 2010-11-18
BRPI0514250A (pt) 2008-06-03
NO20071321L (no) 2007-05-11
KR101341965B1 (ko) 2013-12-17
WO2006016152A1 (en) 2006-02-16
RU2007104519A (ru) 2008-09-20
US7691845B2 (en) 2010-04-06
PL1781299T3 (pl) 2011-05-31
HK1099200A1 (en) 2007-08-10
US20080194541A1 (en) 2008-08-14
GB2418425B (en) 2008-09-03
ZA200700827B (en) 2008-09-25
CA2576257A1 (en) 2006-02-16
CN101014347A (zh) 2007-08-08
NZ553718A (en) 2010-02-26
GB0417863D0 (en) 2004-09-15

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2010142847A (ru) Противовоспалительные агенты
JP6118273B2 (ja) 免疫関連疾患及び炎症性疾患の治療における３−（５−アミノ−２−メチル−４−オキソキナゾリン−３（４ｈ）−イル）ピペリジン−２，６−ジオンの使用
JP2011506412A5 (ru)
RU2010124593A (ru) Противовоспалительные композиции и комбинации
RU2526201C2 (ru) Способ лечения артрита
EA023500B1 (ru) Соединения, композиции и способы их применения для коррекции уровня мочевой кислоты
JP2008509210A5 (ru)
HUP0203325A2 (hu) Biciklusos aminosavak, ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények és alkalmazásuk
CY1107850T1 (el) Παραγωγα θειαδιαζολυλοπιπεραζiνης mε χρησιμοτητα στην αποτροπη ή στην αγωγη εναντι tου αλγους
RU2005105576A (ru) Производные плевромутилина в качестве противомикроюных средств
JP2008543821A5 (ru)
PT786991E (pt) Compostos poliamina para o tratamento de doencas vasculares proliferativas
US7687489B2 (en) Agent for treatment of cerebral ischemic diseases
NO20015711L (no) Farmasöytiske preparater inneholdende anti-Fas-antistoff
JP2008509974A5 (ru)
JP2008543822A5 (ru)
CN100479814C (zh) 促淋巴细胞归巢剂在制备用于治疗移植物功能恢复延迟的药物中的用途
JPH06316519A (ja) 薬剤で誘導される瞳孔拡大を抑制し又は拡大された瞳孔を 縮小するための、一定のスルファモイル置換フェネチルア ミン誘導体の使用、及びそれに用いる局部的投与組成物
CA2353205C (en) Agent for treating parkinson's disease comprising astrocyte function-improving agent as active ingredient
ES2361932T3 (es) Inhibidor de angiogénesis que contiene un derivado de amina como ingrediente activo.
JPH0415766B2 (ru)
MXPA02007736A (es) Agente de tratamiento para osteoartritis.
KR20070081767A (ko) 당뇨병 환자에서의 허혈성 질환을 예방하기 위한 의약
KR101388235B1 (ko) 메클리진을 포함하는 관절염 예방 및 치료용 조성물
JP2005502657A5 (ru)

Legal Events

Date Code Title Description
FA93 Acknowledgement of application withdrawn (no request for examination)

Effective date: 20131216