RU2010129967A - Изотиазолидин-1, 1-диоксидные производные и тетрагидро2н-1, 2-тиазин-1, 1-диоксидные производные как модуляторы р2х7 - Google Patents

Изотиазолидин-1, 1-диоксидные производные и тетрагидро2н-1, 2-тиазин-1, 1-диоксидные производные как модуляторы р2х7 Download PDF

Info

Publication number
RU2010129967A
RU2010129967A RU2010129967/04A RU2010129967A RU2010129967A RU 2010129967 A RU2010129967 A RU 2010129967A RU 2010129967/04 A RU2010129967/04 A RU 2010129967/04A RU 2010129967 A RU2010129967 A RU 2010129967A RU 2010129967 A RU2010129967 A RU 2010129967A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
methyl
dioxide
isothiazolidinecarboxamide
chloro
compound
Prior art date
Application number
RU2010129967/04A
Other languages
English (en)
Inventor
Дэрил Саймон УОЛТЕР (GB)
Дэрил Саймон Уолтер
Original Assignee
Глэксо Груп Лимитед (GB)
Глэксо Груп Лимитед
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Глэксо Груп Лимитед (GB), Глэксо Груп Лимитед filed Critical Глэксо Груп Лимитед (GB)
Publication of RU2010129967A publication Critical patent/RU2010129967A/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D275/00—Heterocyclic compounds containing 1,2-thiazole or hydrogenated 1,2-thiazole rings
    • C07D275/02—Heterocyclic compounds containing 1,2-thiazole or hydrogenated 1,2-thiazole rings not condensed with other rings
    • C07D275/03—Heterocyclic compounds containing 1,2-thiazole or hydrogenated 1,2-thiazole rings not condensed with other rings with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P21/00—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system
    • A61P21/02—Muscle relaxants, e.g. for tetanus or cramps
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/04—Centrally acting analgesics, e.g. opioids
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
    • A61P25/16—Anti-Parkinson drugs
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D279/00—Heterocyclic compounds containing six-membered rings having one nitrogen atom and one sulfur atom as the only ring hetero atoms
    • C07D279/02—1,2-Thiazines; Hydrogenated 1,2-thiazines

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Psychology (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
  • Physical Education & Sports Medicine (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Nitrogen- Or Sulfur-Containing Heterocyclic Ring Compounds With Rings Of Six Or More Members (AREA)
  • Thiazole And Isothizaole Compounds (AREA)

Abstract

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль: ! ! где R1 представляет С1-4 алкил, необязательно замещенный 1, 2 или 3 атомами галогена; ! Х представляет -(CR10R11)n-; ! R10 и R11 независимо представляют водород, галоген или С1-6 алкил; причем указанная С1-6 алкильная группа может быть необязательно замещенной 1, 2 или 3 атомами галогена; ! n представляет целое число, равное 1 или 2, так что когда n равен 2, R1 представляет другую группу, а не изобутил; ! R2, R3 и R4 независимо представляют водород, фтор или метил; и ! R5, R6, R7, R8 и R9 независимо представляют водород, галоген, циано, С1-6 алкил, С2-6 алкенил, С2-6 алкинил, С3-6 циклоалкил, причем любая из указанных С1-6 алкильной, С2-6 алкенильной, С2-6 алкинильной, С3-6 циклоалкильной групп может быть необязательно замещенной 1, 2 или 3 атомами галогена, ! так что, по меньшей мере, одна из R5 и R9 представляет собой другую группу, а не водород. ! 2. Соединение или соль по п.1, где R1 представляет метил, этил или изопропил. ! 3. Соединение или соль по п.2, где R1 представляет метил или этил. ! 4. Соединение или соль по п.1, где n равен 1. ! 5. Соединение или соль по п.1, где Х представляет -СН2-. ! 6. Соединение или соль по п.1, где каждый R2, R3 и R4 представляет водород. ! 7. Соединение или соль по п.1, где R5 представляет водород, галоген или С1-6 алкил, необязательно замещенный 1, 2 или 3 атомами галогена. ! 8. Соединение или соль по п.1, где R6 представляет водород или галоген. ! 9. Соединение или соль по п.1, где R7 представляет водород или галоген. ! 10. Соединение или соль по п.1, где R8 представляет водород, галоген или С1-6 алкил, необязательно замещенный 1, 2 или 3 атомами галогена. ! 11. Соединение или соль по п.1, где R9 представляет водород, галоге�

Claims (19)

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль:
Figure 00000001
где R1 представляет С1-4 алкил, необязательно замещенный 1, 2 или 3 атомами галогена;
Х представляет -(CR10R11)n-;
R10 и R11 независимо представляют водород, галоген или С1-6 алкил; причем указанная С1-6 алкильная группа может быть необязательно замещенной 1, 2 или 3 атомами галогена;
n представляет целое число, равное 1 или 2, так что когда n равен 2, R1 представляет другую группу, а не изобутил;
R2, R3 и R4 независимо представляют водород, фтор или метил; и
R5, R6, R7, R8 и R9 независимо представляют водород, галоген, циано, С1-6 алкил, С2-6 алкенил, С2-6 алкинил, С3-6 циклоалкил, причем любая из указанных С1-6 алкильной, С2-6 алкенильной, С2-6 алкинильной, С3-6 циклоалкильной групп может быть необязательно замещенной 1, 2 или 3 атомами галогена,
так что, по меньшей мере, одна из R5 и R9 представляет собой другую группу, а не водород.
2. Соединение или соль по п.1, где R1 представляет метил, этил или изопропил.
3. Соединение или соль по п.2, где R1 представляет метил или этил.
4. Соединение или соль по п.1, где n равен 1.
5. Соединение или соль по п.1, где Х представляет -СН2-.
6. Соединение или соль по п.1, где каждый R2, R3 и R4 представляет водород.
7. Соединение или соль по п.1, где R5 представляет водород, галоген или С1-6 алкил, необязательно замещенный 1, 2 или 3 атомами галогена.
8. Соединение или соль по п.1, где R6 представляет водород или галоген.
9. Соединение или соль по п.1, где R7 представляет водород или галоген.
10. Соединение или соль по п.1, где R8 представляет водород, галоген или С1-6 алкил, необязательно замещенный 1, 2 или 3 атомами галогена.
11. Соединение или соль по п.1, где R9 представляет водород, галоген или С1-6 алкил, необязательно замещенный 1, 2 или 3 атомами галогена.
12. Соединение или соль по п.1, где
R5 представляет водород, фтор, хлор, метил или -CF3;
R6 представляет водород, фтор или хлор;
R7 представляет водород, фтор или хлор;
R8 представляет водород, фтор, хлор или -CF3; и
R9 представляет водород, фтор, хлор, метил или -CF3;
так что, по меньшей мере, один из R5 и R9 представляет другую группу, а не водород.
13. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль по п.1, которое представляет собой:
N-{[4-фтор-2-(трифторметил)фенил]метил}-2-(2-метилпропил)-3-изотиазолидинкарбоксамид-1,1-диоксид;
N-[(2-хлор-4-фторфенил)метил]-2-(2-метилпропил)-3-изотиазолидинкарбоксамид-1,1-диоксид;
N-[(2-хлор-4-фторфенил)метил]-2-метил-3-изотиазолидинкарбоксамид-1,1-диоксид;
N-[(2,4-дихлорфенил)метил]-2-(2-метилпропил)-3-изотиазолидинкарбоксамид-1,1-диоксид;
N-[(2-хлор-6-метилфенил)метил]-2-(2-метилпропил)-3-изотиазолидинкарбоксамид-1,1-диоксид;
N-[(2-хлорфенил)метил]-2-(1-метилэтил)-3-изотиазолидинкарбоксамид-1,1-диоксид;
N-[(2-хлорфенил)метил]-2-этил-3-изотиазолидинкарбоксамид-1,1-диоксид;
N-{[4-фтор-2-(трифторметил)фенил]метил}-2-(1-метилэтил)-3-изотиазолидинкарбоксамид-1,1-диоксид;
N-[(2-хлорфенил)метил]-2-метил-3-изотиазолидинкарбоксамид-1,1-диоксид;
N-{[4-фтор-2-(трифторметил)фенил]метил}-2-метил-3-изотиазолидинкарбоксамид-1,1-диоксид;
N-[(2-хлорфенил)метил]-2-(2-метилпропил)-3-изотиазолидинкарбоксамид-1,1-диоксид;
N-[(2-хлор-6-метилфенил)метил]-2-метил-3-изотиазолидинкарбоксамид-1,1-диоксид;
N-[(2,4-дихлорфенил)метил]-2-метил-3-изотиазолидинкарбоксамид-1,1-диоксид;
2-этил-N-[(2,3,4-трифторфенил)метил]-3-изотиазолидинкарбоксамид-1,1-диоксид;
N-[(2-хлор-4-фторфенил)метил]-2-этил-3-изотиазолидинкарбоксамид-1,1-диоксид;
2-метил-N-[(2,3,4-трифторфенил)метил]-3-изотиазолидинкарбоксамид-1,1-диоксид;
N-[(3-хлор-2-метилфенил)метил]-2-метил-3-изотиазолидинкарбоксамид-1,1-диоксид;
N-[(3-хлор-2-метилфенил)метил]-2-(1-метилэтил)-3-изотиазолидинкарбоксамид-1,1-диоксид;
N-[(3-хлор-2-метилфенил)метил]-2-(2-метилпропил)-3-изотиазолидинкарбоксамид-1,1-диоксид;
N-[(3-хлор-2-метилфенил)метил]-2-этил-3-изотиазолидинкарбоксамид-1,1-диоксид;
2-этил-N-{[4-фтор-2-(трифторметил)фенил]метил}-3-изотиазолидинкарбоксамид-1,1-диоксид;
N-[(2-хлор-4-фторфенил)метил]-2-(1-метилэтил)-3-изотиазолидинкарбоксамид-1,1-диоксид;
2-(1-метилэтил)-N-[(2,3,4-трифторфенил)метил]-3-изотиазолидинкарбоксамид-1,1-диоксид;
N-[(2,4-дихлорфенил)метил]-2-этил-3-изотиазолидинкарбоксамид-1,1-диоксид;
2-(2-метилпропил)-N-[(2,3,4-трифторфенил)метил]-3-изотиазолидинкарбоксамид-1,1-диоксид;
N-[(2-хлор-6-метилфенил)метил]-2-(1-метилэтил)-3-изотиазолидинкарбоксамид-1,1-диоксид;
N-[(2,4-дихлорфенил)метил]-2-(1-метилэтил)-3-изотиазолидинкарбоксамид-1,1-диоксид;
N-[(2-хлор-6-метилфенил)метил]-2-этил-3-изотиазолидинкарбоксамид-1,1-диоксид;
N-{[2-хлор-3-(трифторметил)фенил]метил}-2-метил-3-изотиазолидинкарбоксамид-1,1-диоксид;
N-[(2-хлор-3,4-дифторфенил)метил]-2-метил-3-изотиазолидинкарбоксамид-1,1-диоксид;
N-[(2-хлор-3,4-дифторфенил)метил]-2-этил-3-изотиазолидинкарбоксамид-1,1-диоксид;
N-{[2-хлор-3-(трифторметил)фенил]метил}-2-этил-3-изотиазолидинкарбоксамид-1,1-диоксид;
2-этил-N-{[4-фтор-2-(трифторметил)фенил]метил}тетрагидро-2Н-1,2-тиазин-3-карбоксамид-1,1-диоксид;
N-[(2-хлор-4-фторфенил)метил]-2-этилтетрагидро-2Н-1,2-тиазин-3-карбоксамид-1,1-диоксид;
N-[(2,4-дихлорфенил)метил]-2-метилтетрагидро-2Н-1,2-тиазин-3-карбоксамид-1,1-диоксид;
N-[(2,4-дихлорфенил)метил]-2-этилтетрагидро-2Н-1,2-тиазин-3-карбоксамид-1,1-диоксид;
N-[(2-хлор-4-фторфенил)метил]-2-метилтетрагидро-2Н-1,2-тиазин-3-карбоксамид-1,1-диоксид;
N-[(3-хлор-2-метилфенил)метил]-2-этилтетрагидро-2Н-1,2-тиазин-3-карбоксамид-1,1-диоксид;
N-[(2-хлорфенил)метил]-2-этилтетрагидро-2Н-1,2-тиазин-3-карбоксамид-1,1-диоксид;
N-[(2,4-дихлорфенил)метил]-2-(1-метилэтил)тетрагидро-2Н-1,2-тиазин-3-карбоксамид-1,1-диоксид;
N-[(2-хлор-6-метилфенил)метил]-2-(1-метилэтил)тетрагидро-2Н-1,2-тиазин-3-карбоксамид-1,1-диоксид;
N-[(3-хлор-2-метилфенил)метил]-2-(1-метилэтил)тетрагидро-2Н-1,2-тиазин-3-карбоксамид-1,1-диоксид;
N-[(2-хлор-4-фторфенил)метил]-2-(1-метилэтил)тетрагидро-2Н-1,2-тиазин-3-карбоксамид-1,1-диоксид;
N-[(2-хлорфенил)метил]-2-(1-метилэтил)тетрагидро-2Н-1,2-тиазин-3-карбоксамид-1,1-диоксид;
N-[(2-хлор-6-метилфенил)метил]-2-этилтетрагидро-2Н-1,2-тиазин-3-карбоксамид-1,1-диоксид;
2-(1-метилэтил)-N-[(2,3,4-трифторфенил)метил]тетрагидро-2Н-1,2-тиазин-3-карбоксамид-1,1-диоксид;
N-{[4-фтор-2-(трифторметил)фенил]метил}-2-(1-метилэтил)тетрагидро-2Н-1,2-тиазин-3-карбоксамид-1,1-диоксид;
N-{[4-фтор-2-(трифторметил)фенил]метил}-2-метилтетрагидро-2Н-1,2-тиазин-3-карбоксамид-1,1-диоксид;
N-[(3-хлор-2-метилфенил)метил]-2-метилтетрагидро-2Н-1,2-тиазин-3-карбоксамид-1,1-диоксид;
N-[(2-хлорфенил)метил]-2-метилтетрагидро-2Н-1,2-тиазин-3-карбоксамид-1,1-диоксид;
2-этил-N-[(2,3,4-трифторфенил)метил]тетрагидро-2Н-1,2-тиазин-3-карбоксамид-1,1-диоксид;
N-[(2-хлор-6-метилфенил)метил]-2-метилтетрагидро-2Н-1,2-тиазин-3-карбоксамид-1,1-диоксид или
2-метил-N-[(2,3,4-трифторфенил)метил]тетрагидро-2Н-1,2-тиазин-3-карбоксамид-1,1-диоксид.
14. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемую соль по любому из пп.1-13 и фармацевтически приемлемый носитель или эксципиент.
15. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по любому из пп.1-13 для применения в терапии.
16. Способ лечения человека или животного, страдающего от боли, воспаления или нейродегенеративного заболевания, включающий введение указанному субъекту эффективного количества соединения формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли по любому из пп.1-13.
17. Применение соединения или его фармацевтически приемлемой соли по любому из пп.1-13 для производства лекарственного средства для лечения или профилактики боли, воспаления или нейродегенеративного заболевания.
18. Применение по п.17, где лекарственное средство предназначено для лечения или профилактики боли при воспалении, невропатической боли, висцеральной боли, ревматоидного артрита или остеоартрита.
19. Применение соединения или его фармацевтически приемлемой соли по любому из пп.1-13 в терапии.
RU2010129967/04A 2007-12-18 2008-12-05 Изотиазолидин-1, 1-диоксидные производные и тетрагидро2н-1, 2-тиазин-1, 1-диоксидные производные как модуляторы р2х7 RU2010129967A (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
GBGB0724625.9A GB0724625D0 (en) 2007-12-18 2007-12-18 Novel compounds
GB0724625.9 2007-12-18

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2010129967A true RU2010129967A (ru) 2012-01-27

Family

ID=39048256

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2010129967/04A RU2010129967A (ru) 2007-12-18 2008-12-05 Изотиазолидин-1, 1-диоксидные производные и тетрагидро2н-1, 2-тиазин-1, 1-диоксидные производные как модуляторы р2х7

Country Status (11)

Country Link
US (1) US20100292224A1 (ru)
EP (1) EP2231626A1 (ru)
JP (1) JP2011506519A (ru)
KR (1) KR20100098564A (ru)
CN (1) CN101952264A (ru)
AU (1) AU2008337656A1 (ru)
BR (1) BRPI0820968A2 (ru)
CA (1) CA2709816A1 (ru)
GB (1) GB0724625D0 (ru)
RU (1) RU2010129967A (ru)
WO (1) WO2009077362A1 (ru)

Families Citing this family (10)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
GB0919594D0 (en) * 2009-11-09 2009-12-23 Glaxo Group Ltd Compounds
DK2848256T3 (en) * 2009-12-08 2019-03-04 Univ Vanderbilt Improved vein harvesting and autotransplantation methods and compositions
US20130195919A1 (en) 2010-03-05 2013-08-01 President And Fellows Of Harvard College Induced dendritic cell compositions and uses thereof
ES2574840T3 (es) 2011-07-22 2016-06-22 Actelion Pharmaceuticals Ltd. Derivados de amidas heterocíclicas como antagonistas de receptores p2x7
CA2863228C (en) 2012-01-20 2020-07-21 Actelion Pharmaceuticals Ltd Heterocyclic amide derivatives as p2x7 receptor antagonists
AU2013356850B2 (en) 2012-12-12 2018-02-01 Idorsia Pharmaceuticals Ltd Indole carboxamide derivatives as P2X7 receptor antagonists
WO2014097140A1 (en) 2012-12-18 2014-06-26 Actelion Pharmaceuticals Ltd Indole carboxamide derivatives as p2x7 receptor antagonists
WO2014115078A1 (en) 2013-01-22 2014-07-31 Actelion Pharmaceuticals Ltd Heterocyclic amide derivatives as p2x7 receptor antagonists
JP6282016B2 (ja) 2013-01-22 2018-02-21 イドーシア ファーマシューティカルズ リミテッドＩｄｏｒｓｉａ Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌｓ Ｌｔｄ Ｐ２ｘ７受容体アンタゴニストとしての複素環アミド誘導体
EP3796913A4 (en) * 2018-05-11 2022-03-02 Rhode Island Hospital COMPOSITIONS AND METHODS FOR THE TREATMENT OF JOINT DISEASES WITH REVERSE TRANSCRIPTASE NUCLEOSIDE INHIBITORS

Family Cites Families (10)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
MX6506A (es) * 1986-05-16 1993-10-01 Pfizer Derivados de dioxido de benzotiazina y procedimiento para su preparacion
US5801187A (en) * 1996-09-25 1998-09-01 Gpi-Nil Holdings, Inc. Heterocyclic esters and amides
US6927216B2 (en) * 2000-10-03 2005-08-09 Bristol-Myers Squibb Pharma Company Cyclic sulfonyl compounds as inhibitors of metalloproteases
PA8557501A1 (es) * 2001-11-12 2003-06-30 Pfizer Prod Inc Benzamida, heteroarilamida y amidas inversas
FR2833950B1 (fr) * 2001-12-21 2005-12-16 Servier Lab Nouveaux derives de benzothiazine et de benzothiadiazine, leur procede de preparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent
EP2040700B1 (en) * 2006-06-06 2010-11-24 Glaxo Group Limited N- (phenylmethyl) -2- (1h-pyraz0l-4-yl) acetamide derivatives as p2x7 antagonists for the treatment of pain, inflammation and neurodegeneration
GB0611154D0 (en) * 2006-06-06 2006-07-19 Glaxo Group Ltd Novel receptor antagonists and their methods of use
DK2049478T3 (da) * 2006-07-06 2012-07-09 Glaxo Group Ltd Substituerede N-phenylmethyl-5-oxoprolin-2-amider som P2X7-receptorantagonister og fremgangsmåder til anvendelse deraf
EA200970912A1 (ru) * 2007-04-03 2010-02-26 Глэксо Груп Лимитед Карбоксамидные производные имидазолидина в качестве модуляторов p2x7
WO2008125600A2 (en) * 2007-04-11 2008-10-23 Glaxo Group Limited Pyrazole derivatives as p2x7 modulators

Also Published As

Publication number Publication date
CA2709816A1 (en) 2009-06-25
WO2009077362A1 (en) 2009-06-25
GB0724625D0 (en) 2008-01-30
US20100292224A1 (en) 2010-11-18
CN101952264A (zh) 2011-01-19
KR20100098564A (ko) 2010-09-07
BRPI0820968A2 (pt) 2015-08-04
EP2231626A1 (en) 2010-09-29
JP2011506519A (ja) 2011-03-03
AU2008337656A1 (en) 2009-06-25

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2010129967A (ru) Изотиазолидин-1, 1-диоксидные производные и тетрагидро2н-1, 2-тиазин-1, 1-диоксидные производные как модуляторы р2х7
RU2010129929A (ru) Производные 5-оксо-3-пирролидинкарбоксамида в качестве модуляторов р2х7
RU2333205C2 (ru) Производные бензотиадиазепина, способ их получения и их применение, фармацевтическая композиция, обладающая ингибирующей активностью в отношении переноса желчных кислот в подвздошной кишке
HRP20171515T1 (hr) Spojevi fenoksietilpiperidina
RU2009133259A (ru) Производные пиразола в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
JP2005536475A5 (ru)
JP2008526869A5 (ru)
RU2008129723A (ru) Ингибиторы ccr9 активности
EA200870384A1 (ru) 3,7-диамино-10h-фенотиазиновые соли и их применение
RU2012139828A (ru) Производные пиразолопиперидина в качестве ингибиторов nadph-оксидазы
RU2008119842A (ru) Производные триазола в качестве ингибиторов 11-бета-гидроксистероиддегидрогеназы-1
RU2012110246A (ru) Замещенные бензоазепины в качестве модуляторов toll-подобного рецептора
HRP20120505T1 (hr) Supstituirani n fenilmetil oksoprolin amidi kao antagonisti receptora p x i postupci njihove upotrebe
JP2004523581A5 (ru)
RU2011116227A (ru) Пиразолопиридиновые производные как ингибиторы надфн-оксидазы
RU2006109599A (ru) Гетероциклические ингибиторы мек и способы их применения
RU2014103587A (ru) Производные циклических аминов в качестве антагонистов рецептора ер4
RU2016127623A (ru) Производные бензотриазола в качестве модуляторов активности tnf
RU2007106037A (ru) Производные пиримидисульфонамида в качестве модуляторов рецепторов хемокинов
RU2009132188A (ru) Режим дозирования ингибиторов комт
RU2010144637A (ru) Замещенные гамма-лактамы в качестве терапевтических агентов
HRP20110436T1 (hr) Supstituirani karboksamidi kao antagonisti metabotropnih receptora iz skupine i
CA2481926A1 (en) Heterocyclic compounds which inhibit leukocyte adhesion mediated by .alpha.4 integrins
RU2008134315A (ru) Производные циклогексилсульфонамида, обладающие н3 рецепторной активностью
RU2006141276A (ru) Производное пурина