RU2010116351A - Мониторинг лекарственных средств - Google Patents

Мониторинг лекарственных средств Download PDF

Info

Publication number
RU2010116351A
RU2010116351A RU2010116351/15A RU2010116351A RU2010116351A RU 2010116351 A RU2010116351 A RU 2010116351A RU 2010116351/15 A RU2010116351/15 A RU 2010116351/15A RU 2010116351 A RU2010116351 A RU 2010116351A RU 2010116351 A RU2010116351 A RU 2010116351A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
derivative
aeb071
parent compound
pharmaceutically active
binding agent
Prior art date
Application number
RU2010116351/15A
Other languages
English (en)
Inventor
Патрик АЛЬБИНТЦ (FR)
Патрик АЛЬБИНТЦ
Жан-Мише ГРЕНЕ (FR)
Жан-Мише ГРЕНЕ
Райнер ХИЛЛЕНБРАНД (CN)
Райнер Хилленбранд
Франсуа ЛЕГАЙ (FR)
Франсуа Легай
Петер МАРБАХ (CH)
Петер МАРБАХ
Северине МАРРОНИ (FR)
Северине МАРРОНИ
Юдит ШЭФЕР (CH)
Юдит ШЭФЕР
Original Assignee
Новартис АГ (CH)
Новартис Аг
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Новартис АГ (CH), Новартис Аг filed Critical Новартис АГ (CH)
Publication of RU2010116351A publication Critical patent/RU2010116351A/ru

Links

Classifications

    • GPHYSICS
    • G01MEASURING; TESTING
    • G01NINVESTIGATING OR ANALYSING MATERIALS BY DETERMINING THEIR CHEMICAL OR PHYSICAL PROPERTIES
    • G01N33/00Investigating or analysing materials by specific methods not covered by groups G01N1/00 - G01N31/00
    • G01N33/48Biological material, e.g. blood, urine; Haemocytometers
    • G01N33/50Chemical analysis of biological material, e.g. blood, urine; Testing involving biospecific ligand binding methods; Immunological testing
    • G01N33/94Chemical analysis of biological material, e.g. blood, urine; Testing involving biospecific ligand binding methods; Immunological testing involving narcotics or drugs or pharmaceuticals, neurotransmitters or associated receptors

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Molecular Biology (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Biochemistry (AREA)
  • Microbiology (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Biotechnology (AREA)
  • Food Science & Technology (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Physics & Mathematics (AREA)
  • Analytical Chemistry (AREA)
  • Cell Biology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • General Physics & Mathematics (AREA)
  • Pathology (AREA)
  • Peptides Or Proteins (AREA)
  • Investigating Or Analysing Biological Materials (AREA)
  • Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)

Abstract

1. Способ получения по крайней мере одного связывающего агента, который связывается по крайней мере с одной фармацевтически активной формой исходного соединения с более высокой специфичностью по сравнению с фармацевтически неактивной формой указанного исходного соединения, и указанный способ включает следующие стадии: ! а) получение по крайней мере одного производного указанной фармацевтически активной формы указанного исходного соединения с помощью защиты части указанной фармацевтически активной формы указанного исходного соединения, ! б) использование указанного производного для получения группы связывающих агентов, которые связываются с указанным производным, ! в) выбор по крайней мере одного связывающего агента из указанной группы связывающих агентов, который связывается как с производным, так и по крайней мере с одной фармацевтически активной формой указанного исходного соединения. ! 2. Способ по п.1, где участок производного химически модифицируют защитной структурой, и в результате получают производное, в котором по крайней мере одна часть указанной фармацевтически активной формы указанного исходного соединения доступна для связывания со связывающими агентами, и указанная фармацевтически активная форма указанного исходного соединения подвергается метаболизму в организме животного. ! 3. Способ по п.1 или 2, где получают по крайней мере два производных, предназначенных для выработки связывающих агентов, причем одно производное содержит защищенный участок в одном положении молекулы, а другое производное содержит защищенный участок в другом положении молекулы. ! 4. Способ по п.1 или 2, где исхо

Claims (17)

1. Способ получения по крайней мере одного связывающего агента, который связывается по крайней мере с одной фармацевтически активной формой исходного соединения с более высокой специфичностью по сравнению с фармацевтически неактивной формой указанного исходного соединения, и указанный способ включает следующие стадии:
а) получение по крайней мере одного производного указанной фармацевтически активной формы указанного исходного соединения с помощью защиты части указанной фармацевтически активной формы указанного исходного соединения,
б) использование указанного производного для получения группы связывающих агентов, которые связываются с указанным производным,
в) выбор по крайней мере одного связывающего агента из указанной группы связывающих агентов, который связывается как с производным, так и по крайней мере с одной фармацевтически активной формой указанного исходного соединения.
2. Способ по п.1, где участок производного химически модифицируют защитной структурой, и в результате получают производное, в котором по крайней мере одна часть указанной фармацевтически активной формы указанного исходного соединения доступна для связывания со связывающими агентами, и указанная фармацевтически активная форма указанного исходного соединения подвергается метаболизму в организме животного.
3. Способ по п.1 или 2, где получают по крайней мере два производных, предназначенных для выработки связывающих агентов, причем одно производное содержит защищенный участок в одном положении молекулы, а другое производное содержит защищенный участок в другом положении молекулы.
4. Способ по п.1 или 2, где исходным соединением является АЕВ071.
5. Способ по п.4, где связывающий агент получают с использованием производных, выбранных из следующей группы:
(a)
Figure 00000001
где X1 и/или Х2 независимо обозначают два участка, к которым присоединяют защитную структуру, или обозначают водород.
(б) BJC
Figure 00000002
(в) BJA
Figure 00000003
6. Способ по п.1 или 2, где на стадии отбора (в) проводят анализ, в ходе которого определяют степень конкурентного ингибирования связывания связывающего агента с указанным производным в присутствии по крайней мере одной фармацевтически активной формы исходного соединения.
7. Способ по п.1 или 2, где на стадии отбора (в) по крайней мере один связывающий агент выбирают из следующей группы:
(а) связывающий агент, который связывается
- по крайней мере с одной фармацевтически активной формой исходного соединения,
- с производным, против которого он получен, и
- по крайней мере со вторым производным, полученным из исходного соединения, причем во втором производном защищена другая часть исходного соединения,
(б) связывающий агент, который связывается
- по крайней мере с одной фармацевтически активной формой исходного соединения,
- с производным, против которого он получен, но не связывается
- по крайней мере со вторым производным, полученным из исходного соединения, причем во втором производном защищена другая часть исходного соединения.
8. Способ по п.1 или 2, где производное конструируют для каждого возможного метаболического участка исходного соединения, который может инактивировать исходное соединение.
9. Связывающий агент, полученный способом по крайней мере по одному из пп.1-8.
10. Связывающий агент для мониторинга фармацевтически активной формы АЕВ071 в образце, полученный способом, включающим следующие стадии:
(а) использование по крайней мере одного производного по п.13 для получения группы связывающих агентов, которые связываются с указанным производным,
(б) выбор связывающих агентов из указанной группы связывающих агентов, который связывается как с указанным производным, так и по крайней мере с одной из фармацевтически активных форм АЕВ071.
11. Связывающий агент по п.10, где указанный связывающий агент связывается с исходным соединением АЕВ071
Figure 00000004
и с его метаболитом, соединением С:
Figure 00000005
и необязательно по крайней мере с одним из производных по п.13.
12. Связывающий агент по пп.10-11, где связывающим агентом является антитело, выбранное из группы, включающей 2G8, 4G4, 3А3 или 6В11, или их производные или фрагменты, распознающие тот же самый эпитоп.
13. Производное АЕВ071, выбранное из группы, включающей:
(a)
Figure 00000006
где X1 и/или Х2 независимо обозначает два участка, содержащие защитные структуры, или обозначает атом водорода, и где по крайней мере один из X1 или Х2 содержит защитную структуру,
(б) BJC
Figure 00000007
(в) BJA
Figure 00000008
14. Мониторинг лекарственного средства, включающий
- контактирование образца, содержащего АЕВ071, представленное в формуле I
Figure 00000009
с по крайней мере одним антителом; и
- определение концентрации АЕВ071 в образце,
причем по крайней мере одно антитело связывается с АЕВ071 с более высокой специфичностью по сравнению с фармацевтически неактивной формой АЕВ071 и причем указанное антитело также связывается с производным АЕВ071, выбранным из группы, включающей:
(i) BJC, представленное в формуле II
Figure 00000010
и
(ii) BJA, представленное в формуле III
Figure 00000011
.
15. Мониторинг лекарственного средства по п.14, где указанный образец дополнительно включает конъюгат BJC или BJA с детектируемой меткой, и где указанный конъюгат BJC или BJA конкурировал с АЕВ071 за связывание с по крайней мере одним антителом, и где метка инициирует сигнал, соответствующий концентрации АЕВ071 в образце.
16. Мониторинг лекарственного средства по п.14, где рабочий диапазон чувствительности указанного анализа составляет от 1 до 500 нг/мл.
17. Диагностический набор для определения концентрации АЕВ071 в образце, включающий по крайней мере одно антитело, которое связывается с АЕВ071 с более высокой специфичностью по сравнению с фармацевтически неактивной формой АЕВ071, и причем указанное антитело также связывается с производным АЕВ071, выбранным из группы, включающей:
(i) BJC, представленное в формуле II
Figure 00000010
и
(ii) BJA, представленное в формуле III
Figure 00000012
.
RU2010116351/15A 2007-09-27 2008-09-26 Мониторинг лекарственных средств RU2010116351A (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
EP07117444.5 2007-09-27
EP07117444 2007-09-27

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2010116351A true RU2010116351A (ru) 2012-05-20

Family

ID=38715157

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2010116351/15A RU2010116351A (ru) 2007-09-27 2008-09-26 Мониторинг лекарственных средств

Country Status (11)

Country Link
US (2) US8076160B2 (ru)
EP (1) EP2198309A1 (ru)
JP (1) JP2010540920A (ru)
KR (1) KR20100075455A (ru)
CN (1) CN101809447A (ru)
AU (1) AU2008303540B2 (ru)
BR (1) BRPI0817310A2 (ru)
CA (1) CA2699062A1 (ru)
MX (1) MX2010003259A (ru)
RU (1) RU2010116351A (ru)
WO (1) WO2009040409A1 (ru)

Families Citing this family (21)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US8088594B2 (en) * 2010-03-16 2012-01-03 Saladax Biomedical Inc. Risperidone immunoassay
EP2579040A4 (en) * 2010-05-25 2014-02-12 Nanoentek Inc QUALITATIVE AND QUANTITATIVE ANALYSIS METHOD FOR ANALYZING THE ACTIVITY TYPE OF A PROTEOLYST-ENZYME ACTIVATED
CN102269850A (zh) * 2011-07-28 2011-12-07 上海上诠电信科技有限公司 光纤直接转向连接器
AU2013305936B2 (en) 2012-08-21 2017-08-03 Saladax Biomedical Inc. Haptens of risperidone and paliperidone
EP2888277A4 (en) 2012-08-21 2016-05-18 Ortho Clinical Diagnostics Inc ANTIBODIES AGAINST PALIPERIDONE AND USE THEREOF
PL2888269T3 (pl) * 2012-08-21 2019-06-28 Janssen Pharmaceutica Nv Hapteny olanzapiny
CA2882557C (en) * 2012-08-21 2020-10-27 Ortho-Clinical Diagnostics, Inc. Haptens of quetiapine for use in immunoassays
JP2015529199A (ja) 2012-08-21 2015-10-05 オルソ−クリニカル ダイアグノスティクス,インコーポレイティド パリペリドンハプテンに対する抗体及びその使用
PL2888258T3 (pl) 2012-08-21 2019-10-31 Janssen Pharmaceutica Nv Hapteny paliperydonu
AU2013305970B2 (en) 2012-08-21 2017-08-17 Saladax Biomedical Inc. Antibodies to aripiprazole haptens and use thereof
EP3581195A1 (en) 2012-08-21 2019-12-18 Janssen Pharmaceutica NV Antibodies to olanzapine haptens and use thereof
ES2822914T3 (es) 2012-08-21 2021-05-05 Janssen Pharmaceutica Nv Haptenos de aripiprazol y su uso en inmunoensayos
ES2807902T3 (es) 2012-08-21 2021-02-24 Janssen Pharmaceutica Nv Anticuerpos para olanzapina y uso de los mismos
PL2888286T3 (pl) 2012-08-21 2018-07-31 Janssen Pharmaceutica Nv Przeciwciała skierowane przeciwko haptenom kwetiapinowym i ich zastosowanie
EP2888284B1 (en) 2012-08-21 2022-07-06 Janssen Pharmaceutica NV Antibodies to risperidone haptens and use thereof
PL3462173T3 (pl) 2012-08-21 2021-08-16 Janssen Pharmaceutica Nv Przeciwciała przeciwko rysperydonowi i ich zastosowanie
PT2888373T (pt) 2012-08-21 2018-06-12 Janssen Pharmaceutica Nv Anticorpos contra aripiprazole e seu uso
PL2888592T3 (pl) 2012-08-21 2018-03-30 Janssen Pharmaceutica Nv Przeciwciała względem kwetiapiny i ich zastosowania
IN2015DN02660A (ru) * 2012-11-07 2015-09-04 Novartis Ag
WO2017106501A1 (en) 2015-12-17 2017-06-22 Janssen Pharmaceutica Nv Antibodies to risperidone and use thereof
JP6994461B2 (ja) 2015-12-17 2022-02-04 ヤンセン ファーマシューティカ エヌ.ベー. クエチアピンに対する抗体及びその使用

Family Cites Families (5)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
WO1996016332A1 (en) * 1994-11-24 1996-05-30 Unipath Limited Recovery of and uses of specific binding agents
EP1337527B1 (en) 2000-11-07 2009-10-14 Novartis AG Indolylmaleimide derivatives as protein kinase c inhibitors
US6645970B2 (en) * 2000-11-07 2003-11-11 Novartis Ag Indolylmaleimide derivatives
EP1497647A1 (en) * 2002-04-19 2005-01-19 Pfizer Products Inc. Test for measurement of therapeutic drug levels
EP1730525B1 (en) * 2004-03-10 2013-06-19 Seradyn, Inc. Immunoassays for everolimus

Also Published As

Publication number Publication date
JP2010540920A (ja) 2010-12-24
US20100216254A1 (en) 2010-08-26
CA2699062A1 (en) 2009-04-02
EP2198309A1 (en) 2010-06-23
AU2008303540B2 (en) 2012-04-26
US20120115247A1 (en) 2012-05-10
WO2009040409A1 (en) 2009-04-02
AU2008303540A1 (en) 2009-04-02
BRPI0817310A2 (pt) 2015-03-17
US8076160B2 (en) 2011-12-13
MX2010003259A (es) 2010-04-12
US8329872B2 (en) 2012-12-11
KR20100075455A (ko) 2010-07-02
CN101809447A (zh) 2010-08-18

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2010116351A (ru) Мониторинг лекарственных средств
Ellefsen et al. Synthetic cathinone pharmacokinetics, analytical methods, and toxicological findings from human performance and postmortem cases
Hernandes et al. Halogen atoms in the modern medicinal chemistry: hints for the drug design
Barrientos et al. Novel vaccine that blunts fentanyl effects and sequesters ultrapotent fentanyl analogues
Prisinzano et al. Synthesis and determination of the absolute configuration of the enantiomers of modafinil
JPH04235199A (ja) フェンシクリジンの蛍光偏光イムノアッセイ
ES2474154T3 (es) Detección de drogas
EP2626358A1 (en) Immunoassay for pyrrolidinophenones
US5262333A (en) Method and reagents for detecting amphetamine and/or D-methamphetamine in biological samples
BRPI0514273A (pt) composto, kit para monitorar terapia com tanaproget, método para detectar metabólitos de tanaproget, anticorpo, composição, kit para detectar metabólicos de tanaproget, e, uso de um derivado de glucuronìdeo de tanaproget ou um seu sal farmaceuticamente aceitável
Fäh et al. New organofluorine building blocks: inhibition of the malarial aspartic proteases plasmepsin II and IV by alicyclic α, α-difluoroketone hydrates
Lu et al. Applications of covalent chemistry in targeted protein degradation
Akter et al. Identification of the binding site of apical membrane antigen 1 (AMA1) inhibitors using a paramagnetic probe
Bogatcheva et al. Discovery of dipiperidines as new antitubercular agents
US20210061924A1 (en) Novel anti-thymidine kinase antibodies
Féau et al. Synthesis of a coumarin-based europium complex for bioanalyte labeling
ES2729600T3 (es) Composiciones y métodos para la detección de metabolitos de metadona
Huth et al. Utility of NMR in lead optimization: fragment-based approaches
ES2936294T3 (es) Inmunoensayo homogéneo con compensación para señal de fondo
Pham et al. Studies on the mechanism of multiple drug allergies. Structural basis of drug recognition
ATE470152T1 (de) Diagnostikverfahren mittels messungen der antiglykan-antikörper-spiegeln
Palmer et al. (E)-and (Z)-7-arylidenenaltrexones: Synthesis and opioid receptor radioligand displacement assays
Jones et al. Design and synthesis of a fluorescent muscarinic antagonist
Zhu et al. Synthesis and evaluation of 2-amino-dihydrotetrabenzine derivatives as probes for imaging vesicular monoamine transporter-2
US9863966B2 (en) Immunoassays for meperidine and metabolites

Legal Events

Date Code Title Description
FA92 Acknowledgement of application withdrawn (lack of supplementary materials submitted)

Effective date: 20130624