RU2010116351A - Мониторинг лекарственных средств - Google Patents

Мониторинг лекарственных средств Download PDF

Info

Publication number
RU2010116351A
RU2010116351A RU2010116351/15A RU2010116351A RU2010116351A RU 2010116351 A RU2010116351 A RU 2010116351A RU 2010116351/15 A RU2010116351/15 A RU 2010116351/15A RU 2010116351 A RU2010116351 A RU 2010116351A RU 2010116351 A RU2010116351 A RU 2010116351A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
derivative
aeb071
parent compound
pharmaceutically active
binding agent
Prior art date
Application number
RU2010116351/15A
Other languages
English (en)
Inventor
Патрик АЛЬБИНТЦ (FR)
Патрик АЛЬБИНТЦ
Жан-Мише ГРЕНЕ (FR)
Жан-Мише ГРЕНЕ
Райнер ХИЛЛЕНБРАНД (CN)
Райнер Хилленбранд
Франсуа ЛЕГАЙ (FR)
Франсуа Легай
Петер МАРБАХ (CH)
Петер МАРБАХ
Северине МАРРОНИ (FR)
Северине МАРРОНИ
Юдит ШЭФЕР (CH)
Юдит ШЭФЕР
Original Assignee
Новартис АГ (CH)
Новартис Аг
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Новартис АГ (CH), Новартис Аг filed Critical Новартис АГ (CH)
Publication of RU2010116351A publication Critical patent/RU2010116351A/ru

Links

Classifications

    • GPHYSICS
    • G01MEASURING; TESTING
    • G01NINVESTIGATING OR ANALYSING MATERIALS BY DETERMINING THEIR CHEMICAL OR PHYSICAL PROPERTIES
    • G01N33/00Investigating or analysing materials by specific methods not covered by groups G01N1/00 - G01N31/00
    • G01N33/48Biological material, e.g. blood, urine; Haemocytometers
    • G01N33/50Chemical analysis of biological material, e.g. blood, urine; Testing involving biospecific ligand binding methods; Immunological testing
    • G01N33/94Chemical analysis of biological material, e.g. blood, urine; Testing involving biospecific ligand binding methods; Immunological testing involving narcotics or drugs or pharmaceuticals, neurotransmitters or associated receptors

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Molecular Biology (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Biochemistry (AREA)
  • Microbiology (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Biotechnology (AREA)
  • Food Science & Technology (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Physics & Mathematics (AREA)
  • Analytical Chemistry (AREA)
  • Cell Biology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • General Physics & Mathematics (AREA)
  • Pathology (AREA)
  • Peptides Or Proteins (AREA)
  • Investigating Or Analysing Biological Materials (AREA)
  • Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)

Abstract

1. Способ получения по крайней мере одного связывающего агента, который связывается по крайней мере с одной фармацевтически активной формой исходного соединения с более высокой специфичностью по сравнению с фармацевтически неактивной формой указанного исходного соединения, и указанный способ включает следующие стадии: ! а) получение по крайней мере одного производного указанной фармацевтически активной формы указанного исходного соединения с помощью защиты части указанной фармацевтически активной формы указанного исходного соединения, ! б) использование указанного производного для получения группы связывающих агентов, которые связываются с указанным производным, ! в) выбор по крайней мере одного связывающего агента из указанной группы связывающих агентов, который связывается как с производным, так и по крайней мере с одной фармацевтически активной формой указанного исходного соединения. ! 2. Способ по п.1, где участок производного химически модифицируют защитной структурой, и в результате получают производное, в котором по крайней мере одна часть указанной фармацевтически активной формы указанного исходного соединения доступна для связывания со связывающими агентами, и указанная фармацевтически активная форма указанного исходного соединения подвергается метаболизму в организме животного. ! 3. Способ по п.1 или 2, где получают по крайней мере два производных, предназначенных для выработки связывающих агентов, причем одно производное содержит защищенный участок в одном положении молекулы, а другое производное содержит защищенный участок в другом положении молекулы. ! 4. Способ по п.1 или 2, где исхо

Claims (17)

1. Способ получения по крайней мере одного связывающего агента, который связывается по крайней мере с одной фармацевтически активной формой исходного соединения с более высокой специфичностью по сравнению с фармацевтически неактивной формой указанного исходного соединения, и указанный способ включает следующие стадии:
а) получение по крайней мере одного производного указанной фармацевтически активной формы указанного исходного соединения с помощью защиты части указанной фармацевтически активной формы указанного исходного соединения,
б) использование указанного производного для получения группы связывающих агентов, которые связываются с указанным производным,
в) выбор по крайней мере одного связывающего агента из указанной группы связывающих агентов, который связывается как с производным, так и по крайней мере с одной фармацевтически активной формой указанного исходного соединения.
2. Способ по п.1, где участок производного химически модифицируют защитной структурой, и в результате получают производное, в котором по крайней мере одна часть указанной фармацевтически активной формы указанного исходного соединения доступна для связывания со связывающими агентами, и указанная фармацевтически активная форма указанного исходного соединения подвергается метаболизму в организме животного.
3. Способ по п.1 или 2, где получают по крайней мере два производных, предназначенных для выработки связывающих агентов, причем одно производное содержит защищенный участок в одном положении молекулы, а другое производное содержит защищенный участок в другом положении молекулы.
4. Способ по п.1 или 2, где исходным соединением является АЕВ071.
5. Способ по п.4, где связывающий агент получают с использованием производных, выбранных из следующей группы:
(a)
Figure 00000001
где X1 и/или Х2 независимо обозначают два участка, к которым присоединяют защитную структуру, или обозначают водород.
(б) BJC
Figure 00000002
(в) BJA
Figure 00000003
6. Способ по п.1 или 2, где на стадии отбора (в) проводят анализ, в ходе которого определяют степень конкурентного ингибирования связывания связывающего агента с указанным производным в присутствии по крайней мере одной фармацевтически активной формы исходного соединения.
7. Способ по п.1 или 2, где на стадии отбора (в) по крайней мере один связывающий агент выбирают из следующей группы:
(а) связывающий агент, который связывается
- по крайней мере с одной фармацевтически активной формой исходного соединения,
- с производным, против которого он получен, и
- по крайней мере со вторым производным, полученным из исходного соединения, причем во втором производном защищена другая часть исходного соединения,
(б) связывающий агент, который связывается
- по крайней мере с одной фармацевтически активной формой исходного соединения,
- с производным, против которого он получен, но не связывается
- по крайней мере со вторым производным, полученным из исходного соединения, причем во втором производном защищена другая часть исходного соединения.
8. Способ по п.1 или 2, где производное конструируют для каждого возможного метаболического участка исходного соединения, который может инактивировать исходное соединение.
9. Связывающий агент, полученный способом по крайней мере по одному из пп.1-8.
10. Связывающий агент для мониторинга фармацевтически активной формы АЕВ071 в образце, полученный способом, включающим следующие стадии:
(а) использование по крайней мере одного производного по п.13 для получения группы связывающих агентов, которые связываются с указанным производным,
(б) выбор связывающих агентов из указанной группы связывающих агентов, который связывается как с указанным производным, так и по крайней мере с одной из фармацевтически активных форм АЕВ071.
11. Связывающий агент по п.10, где указанный связывающий агент связывается с исходным соединением АЕВ071
Figure 00000004
и с его метаболитом, соединением С:
Figure 00000005
и необязательно по крайней мере с одним из производных по п.13.
12. Связывающий агент по пп.10-11, где связывающим агентом является антитело, выбранное из группы, включающей 2G8, 4G4, 3А3 или 6В11, или их производные или фрагменты, распознающие тот же самый эпитоп.
13. Производное АЕВ071, выбранное из группы, включающей:
(a)
Figure 00000006
где X1 и/или Х2 независимо обозначает два участка, содержащие защитные структуры, или обозначает атом водорода, и где по крайней мере один из X1 или Х2 содержит защитную структуру,
(б) BJC
Figure 00000007
(в) BJA
Figure 00000008
14. Мониторинг лекарственного средства, включающий
- контактирование образца, содержащего АЕВ071, представленное в формуле I
Figure 00000009
с по крайней мере одним антителом; и
- определение концентрации АЕВ071 в образце,
причем по крайней мере одно антитело связывается с АЕВ071 с более высокой специфичностью по сравнению с фармацевтически неактивной формой АЕВ071 и причем указанное антитело также связывается с производным АЕВ071, выбранным из группы, включающей:
(i) BJC, представленное в формуле II
Figure 00000010
и
(ii) BJA, представленное в формуле III
Figure 00000011
.
15. Мониторинг лекарственного средства по п.14, где указанный образец дополнительно включает конъюгат BJC или BJA с детектируемой меткой, и где указанный конъюгат BJC или BJA конкурировал с АЕВ071 за связывание с по крайней мере одним антителом, и где метка инициирует сигнал, соответствующий концентрации АЕВ071 в образце.
16. Мониторинг лекарственного средства по п.14, где рабочий диапазон чувствительности указанного анализа составляет от 1 до 500 нг/мл.
17. Диагностический набор для определения концентрации АЕВ071 в образце, включающий по крайней мере одно антитело, которое связывается с АЕВ071 с более высокой специфичностью по сравнению с фармацевтически неактивной формой АЕВ071, и причем указанное антитело также связывается с производным АЕВ071, выбранным из группы, включающей:
(i) BJC, представленное в формуле II
Figure 00000010
и
(ii) BJA, представленное в формуле III
Figure 00000012
.
RU2010116351/15A 2007-09-27 2008-09-26 Мониторинг лекарственных средств RU2010116351A (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
EP07117444.5 2007-09-27
EP07117444 2007-09-27

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2010116351A true RU2010116351A (ru) 2012-05-20

Family

ID=38715157

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2010116351/15A RU2010116351A (ru) 2007-09-27 2008-09-26 Мониторинг лекарственных средств

Country Status (11)

Country Link
US (2) US8076160B2 (ru)
EP (1) EP2198309A1 (ru)
JP (1) JP2010540920A (ru)
KR (1) KR20100075455A (ru)
CN (1) CN101809447A (ru)
AU (1) AU2008303540B2 (ru)
BR (1) BRPI0817310A2 (ru)
CA (1) CA2699062A1 (ru)
MX (1) MX2010003259A (ru)
RU (1) RU2010116351A (ru)
WO (1) WO2009040409A1 (ru)

Families Citing this family (21)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US8088594B2 (en) * 2010-03-16 2012-01-03 Saladax Biomedical Inc. Risperidone immunoassay
KR101255828B1 (ko) * 2010-05-25 2013-04-24 주식회사 나노엔텍 단백질분해에 의하여 활성화되는 효소의 활성형의 정성적 및 정량적 분석방법
CN102269850A (zh) * 2011-07-28 2011-12-07 上海上诠电信科技有限公司 光纤直接转向连接器
JP6374387B2 (ja) 2012-08-21 2018-08-15 ヤンセン ファーマシューティカ エヌ.ベー. リスペリドンハプテンへの抗体及びその使用
JP2015529199A (ja) 2012-08-21 2015-10-05 オルソ−クリニカル ダイアグノスティクス,インコーポレイティド パリペリドンハプテンに対する抗体及びその使用
CA2882615C (en) 2012-08-21 2019-07-09 Ortho-Clinical Diagnostics, Inc. Antibodies to quetiapine and use thereof
CN104755479B (zh) 2012-08-21 2016-11-09 詹森药业有限公司 利培酮和帕潘立酮的半抗原
WO2014031665A1 (en) 2012-08-21 2014-02-27 Ortho-Clinical Diagnostics, Inc Antibodies to quetiapine haptens and use thereof
PT2888269T (pt) * 2012-08-21 2019-01-17 Janssen Pharmaceutica Nv Haptenos de olanzapina
ES2762105T3 (es) 2012-08-21 2020-05-22 Janssen Pharmaceutica Nv Anticuerpos para aripiprazol y uso de los mismos
JP6131415B2 (ja) 2012-08-21 2017-05-24 ヤンセン ファーマシューティカ エヌ.ベー. イムノアッセイに使用するためのクエチアピンのハプテン
EP3556759B1 (en) 2012-08-21 2023-11-29 Janssen Pharmaceutica NV Haptens of paliperidone
CN104755928B (zh) 2012-08-21 2017-05-10 詹森药业有限公司 奥氮平的抗体及其用途
CN104736567B (zh) 2012-08-21 2019-09-03 詹森药业有限公司 阿立哌唑半抗原的抗体及其用途
US20140057303A1 (en) 2012-08-21 2014-02-27 Janssen Pharmaceutica Nv Antibodies to Olanzapine Haptens and Use Thereof
PT2888234T (pt) * 2012-08-21 2018-02-22 Janssen Pharmaceutica Nv Haptenos de aripiprazol e seu uso em imunoensaios
CA2882490A1 (en) 2012-08-21 2014-02-27 Ortho-Clinical Diagnostics, Inc. Antibodies to paliperidone and use thereof
TR201816416T4 (tr) 2012-08-21 2018-11-21 Janssen Pharmaceutica Nv Risperidona yönelik antikorlar ve bunların kullanımı.
JP2016500057A (ja) * 2012-11-07 2016-01-07 ノバルティス アーゲー 置換インドール誘導体
WO2017106508A1 (en) 2015-12-17 2017-06-22 Janssen Pharmaceutica Nv Antibodies to quetiapine and use thereof
CA3008809A1 (en) 2015-12-17 2017-06-22 Janssen Pharmaceutica Nv Antibodies to risperidone and use thereof

Family Cites Families (5)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
EP0793806B1 (en) * 1994-11-24 2003-04-09 Inverness Medical Switzerland GmbH Recovery of and uses of specific binding agents
PE20020544A1 (es) * 2000-11-07 2002-07-30 Novartis Ag Derivados de indolilmaleimida
US6645970B2 (en) * 2000-11-07 2003-11-11 Novartis Ag Indolylmaleimide derivatives
WO2003089928A1 (en) 2002-04-19 2003-10-30 Pfizer Products Inc. Test for measurement of therapeutic drug levels
JP4540704B2 (ja) * 2004-03-10 2010-09-08 セラディン インコーポレイテッド エベロリムスの測定方法および測定キット

Also Published As

Publication number Publication date
AU2008303540A1 (en) 2009-04-02
EP2198309A1 (en) 2010-06-23
KR20100075455A (ko) 2010-07-02
AU2008303540B2 (en) 2012-04-26
US8329872B2 (en) 2012-12-11
US20100216254A1 (en) 2010-08-26
JP2010540920A (ja) 2010-12-24
CN101809447A (zh) 2010-08-18
MX2010003259A (es) 2010-04-12
US20120115247A1 (en) 2012-05-10
CA2699062A1 (en) 2009-04-02
WO2009040409A1 (en) 2009-04-02
US8076160B2 (en) 2011-12-13
BRPI0817310A2 (pt) 2015-03-17

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2010116351A (ru) Мониторинг лекарственных средств
Ellefsen et al. Synthetic cathinone pharmacokinetics, analytical methods, and toxicological findings from human performance and postmortem cases
Hernandes et al. Halogen atoms in the modern medicinal chemistry: hints for the drug design
JPH04235199A (ja) フェンシクリジンの蛍光偏光イムノアッセイ
ES2474154T3 (es) Detección de drogas
EP2626358A1 (en) Immunoassay for pyrrolidinophenones
US5262333A (en) Method and reagents for detecting amphetamine and/or D-methamphetamine in biological samples
BRPI0514273A (pt) composto, kit para monitorar terapia com tanaproget, método para detectar metabólitos de tanaproget, anticorpo, composição, kit para detectar metabólicos de tanaproget, e, uso de um derivado de glucuronìdeo de tanaproget ou um seu sal farmaceuticamente aceitável
Hernández-Reséndiz et al. Reduction of no-reflow and reperfusion injury with the synthetic 17β-aminoestrogen compound Prolame is associated with PI3K/Akt/eNOS signaling cascade
CN100402084C (zh) 检测或定量芬太尼或其类似物的代谢物的方法和试剂盒
Lu et al. Applications of covalent chemistry in targeted protein degradation
JP2006282547A (ja) ニテンピラムのハプテン化合物、抗体、ハイブリドーマ、およびその測定手段、測定用キットまたは測定方法
WO2004046323A3 (en) Structure of the farnesoid x receptor ligand binding domain and methods of use therefor
Jiang et al. Single measurement of troponin T for early prediction of infarct size, congestive heart failure, and pulmonary hypertension in an animal model of myocardial infarction
US8563713B2 (en) Antibodies specific to carbamazepine
US20210061924A1 (en) Novel anti-thymidine kinase antibodies
Féau et al. Synthesis of a coumarin-based europium complex for bioanalyte labeling
ES2936294T3 (es) Inmunoensayo homogéneo con compensación para señal de fondo
Pham et al. Studies on the mechanism of multiple drug allergies. Structural basis of drug recognition
ATE470152T1 (de) Diagnostikverfahren mittels messungen der antiglykan-antikörper-spiegeln
Wang et al. Mutual cooperativity of three allosteric sites on the dopamine D1 receptor
Tsai et al. In vitro functional profiling of fentanyl and nitazene analogs at the μ-opioid receptor reveals high efficacy for Gi protein signaling
Palmer et al. (E)-and (Z)-7-arylidenenaltrexones: Synthesis and opioid receptor radioligand displacement assays
Kumar Teli et al. A combination of 3D-QSAR modeling and molecular docking approach for the discovery of potential HIF prolyl hydroxylase inhibitors
Zhu et al. Synthesis and evaluation of 2-amino-dihydrotetrabenzine derivatives as probes for imaging vesicular monoamine transporter-2

Legal Events

Date Code Title Description
FA92 Acknowledgement of application withdrawn (lack of supplementary materials submitted)

Effective date: 20130624