RU2010114825A

RU2010114825A - Фармацевтическая композиция, способ ее получения и многофазный фармацевтический препарат для ингибирования овуляции у млекопитающего

Info

Publication number: RU2010114825A
Application number: RU2010114825/15A
Authority: RU
Inventors: Вольфганг ХАЙЛЬ (DE); Вольфганг ХАЙЛЬ; Юрген ХИЛЬМАН (DE); Юрген ХИЛЬМАН; Ральф ЛИПП (DE); Ральф Липп; Ренате ХАЙТХЕККЕР (DE); Ренате ХАЙТХЕККЕР
Original assignee: Байер Шеринг Фарма Акциенгезельшафт (DE); Байер Шеринг Фарма Акциенгезельшафт
Priority date: 1999-08-31
Filing date: 2010-04-14
Publication date: 2011-10-20
Also published as: RU2269342C2; IL197396A; MXPA02002043A; EE05317B1; RU2482853C2; NO327588B3; RU2396082C2; RU2449796C2; NO20083854L; CA2382426A1; CN1223350C; RU2269342C9; BG65204B1; NO20091809L; NO2010004I1; RU2005131868A; HRP20020258B1; UA81387C2; SK2572002A3; NO327588B1

Abstract

1. Фармацевтическая композиция, включающая этинилэстрадиол и частицы инертного носителя, содержащие дроспиренон на их поверхности, где ! дроспиренон присутствует в композиции в количестве, соответствующем суточной лекарственной дозе от приблизительно 2 мг до приблизительно 4 мг, и ! этинилэтрадиол присутствует в композиции в количестве, соответствующем суточной лекарственной дозе от приблизительно 0,01 мг до приблизительно 0,05 мг. ! 2. Фармацевтическая композиция по п.1, где указанная композиция включает частицы инертного носителя, содержащие этинилэстрадиол на их поверхности. ! 3. Композиция по п.1 или 2, где указанная композиция дополнительно включает носители или эксципиенты, которые служат промоторами растворения обоих действующих веществ. ! 4. Фармацевтическая композиция по п.3, где указанный носитель или экципиент выбирается из группы, включающей карбоксиметилцеллюлозу, гидроксипропилцеллюлозу, гидроксипропилметилцеллюлозу, желатинизированный крахмал, желатин и поливинилпирролидон. !5. Композиция по п.4, где указанный носитель или эксципиент является поливинилпирролидоном. ! 6. Композиция по п.1, где по меньшей мере 70% указанного дроспиренона растворяется из указанной лекарственной единицы в течение 30 мин, где растворение определяют в соответствии с описанным в Фармакопее США XXIII лопастным методом II с использованием воды при 37°С в качестве среды растворения и скорости перемешивания 50 об/мин. ! 7. Композиция по п.1, где дроспиренон присутствует в количестве, соответствующем суточной лекарственной дозе от 2,5 мг до 3,5 мг. ! 8. Композиция по п.7, где дроспиренон присутствует в количестве, соответствующем суточно

Claims

1. Фармацевтическая композиция, включающая этинилэстрадиол и частицы инертного носителя, содержащие дроспиренон на их поверхности, где

дроспиренон присутствует в композиции в количестве, соответствующем суточной лекарственной дозе от приблизительно 2 мг до приблизительно 4 мг, и

этинилэтрадиол присутствует в композиции в количестве, соответствующем суточной лекарственной дозе от приблизительно 0,01 мг до приблизительно 0,05 мг.

2. Фармацевтическая композиция по п.1, где указанная композиция включает частицы инертного носителя, содержащие этинилэстрадиол на их поверхности.

3. Композиция по п.1 или 2, где указанная композиция дополнительно включает носители или эксципиенты, которые служат промоторами растворения обоих действующих веществ.

4. Фармацевтическая композиция по п.3, где указанный носитель или экципиент выбирается из группы, включающей карбоксиметилцеллюлозу, гидроксипропилцеллюлозу, гидроксипропилметилцеллюлозу, желатинизированный крахмал, желатин и поливинилпирролидон.

5. Композиция по п.4, где указанный носитель или эксципиент является поливинилпирролидоном.

6. Композиция по п.1, где по меньшей мере 70% указанного дроспиренона растворяется из указанной лекарственной единицы в течение 30 мин, где растворение определяют в соответствии с описанным в Фармакопее США XXIII лопастным методом II с использованием воды при 37°С в качестве среды растворения и скорости перемешивания 50 об/мин.

7. Композиция по п.1, где дроспиренон присутствует в количестве, соответствующем суточной лекарственной дозе от 2,5 мг до 3,5 мг.

8. Композиция по п.7, где дроспиренон присутствует в количестве, соответствующем суточной лекарственной дозе приблизительно 3 мг.

9. Композиция по п.1, где этинилэстрадиол присутствует в количестве, соответствующем суточной лекарственной дозе от 0,015 мг до приблизительно 0,03 мг.

10. Композиция по п.1, где указанная композиция имеет форму пероральной дозированной единицы.

11. Композиция по п.10, где указанная пероральная дозированная единица имеет форму таблетки, капсулы или пилюли.

12. Фармацевтический препарат, состоящий из ряда отдельно упакованных и индивидуально извлекаемых пероральных дозированных единиц, как определено в п.10 или 11, размещенных в упаковке, и предназначенных для перорального приема в течение по меньшей мере 21 дня подряд.

13. Препарат по п.12, где количество пероральных дозированных единиц, как определено в пп.10 и 11, составляет 28 или число, кратное 28.

14. Препарат по п.13, где количество пероральных дозированных единиц, как определено в пп.10 и 11, составляет 2 раза по 28, 3 раза по 28 или 4 раза по 28.

15. Препарат по п.14, дополнительно включающий 7 и менее пероральных дозированных единиц, не содержащих активного агента, предназначенных для перорального введения после периода, составляющего по меньшей мере 21 день подряд, при этом общее количество пероральных дозированных единиц составляет по меньшей мере 28.

16. Препарат по п.14, в котором количество пероральных дозированных единиц, как определено в пп.10 или 11, составляет 21, 22, 23 или 24, и в котором количество суточных лекарственных доз, не содержащих активный агент, составляет 7, 6, 5 или 4.

17. Фармацевтический препарат, состоящий из ряда отдельно упакованных и индивидуально извлекаемых пероральных дозированных единиц, размещенных в упаковке, и предназначенных для перорального приема в течение периода времени по меньшей мере 28 дня подряд, где по меньшей мере 21 указанная пероральная дозированная единица обозначена в пп.10 или 11, и где 7 или меньше указанных пероральных дозированных единиц содержат один этинилэстрадиол в количестве от приблизительно 0,01 мг до приблизительно 0,05 мг.

18. Препарат по п.17, в котором количество пероральных дозированных единиц, как определено в пп.10 или 11, составляет 21, 22, 23 или 24, и в котором количество пероральных дозированных единиц, не содержащих активный агент, составляет 7, 6, 5 или 4.

19. Способ получения фармацевтической композиции, как определено в п.1, где указанный способ включает распыление раствора дроспиренона на поверхность частиц инертного носителя с последующим включением частиц в композицию.

20. Способ получения фармацевтической композиции, как определено в п.2, где указанный способ включает распыление раствора дроспиренона на поверхность частиц инертного носителя и распыление раствора этинилэстрадиола на поверхность частиц инертного носителя с последующим включением частиц в композицию.